Может ли быть передозировка с этамбутола. Препарат 'Этамбутол' – инструкция по применению, описание и отзывы

Этамбутол - противомикробное средство для системного применения, действующее на микобактерии, оказывает выраженное бактериостатическое действие в отношении Mycobacterіum tuberculosіs, а также некоторых атипичных микобактерий (M.avium, M.kansasii, M.xenopi). Препарат угнетает размножение микобактерий, устойчивых к стрептомицину, изониазиду, ПАСК, этионамиду, канамицину и к другим
противотуберкулезным препаратам. Механизм действия этамбутола после его проникновения в микобактерию связывают с угнетением синтеза РНК и белков, способностью взаимодействовать с ионами двухвалентных биометаллов (медь, магний), нарушением структуры рибосом и угнетением интенсивности липидного обмена. Первичную стойкость к препарату имеет около 1 % пациентов. При монотерапии туберкулеза развивается быстрая толерантность.

Фармакокинетика

.
При применении внутрь 75-80 % препарата абсорбируется из пищеварительного тракта. Одновременный прием пищи усиливает и ускоряет процесс всасывания. Максимальная концентрация этамбутола в крови достигается примерно через 2 часа и составляет 4-5 мкг/мл при введении препарата в дозе 25 мг/кг и 8-9 мкг/мл - при введении препарата в дозе 50 мг/кг. Связывание с белками плазмы крови зависит от принятой дозы и составляет 10-40 %. Период полувыведения (Т½) составляет 3,3-3,5 часа.
Особенностью фармакокинетики этамбутола является то, что он избирательно накапливается в эритроцитах (концентрация в 2 раза выше, чем в плазме крови). Этамбутол проникает в спинномозговую жидкость, сквозь плаценту и в грудное молоко.
Препарат выводится преимущественно в неизмененном виде с мочой. Примерно 10-20 % этамбутола экскретируется с калом в виде неактивных метаболитов (альдегиды, дикарбоновые кислоты). Назначение этамбутола при нарушенной функции почек может привести к кумуляции его в организме.

Показания к применению:
Препарат Этамбутол применяется для лечения всех форм легочного и внелегочного туберкулеза (в комбинации с другими противотуберкулезными средствами).

Способ применения

Взрослым при первичном лечении назначать Этамбутол внутрь в дозе 15 мг/кг массы тела 1 раз в сутки. При проведении повторного курса препарат назначать 1 раз в сутки в дозе 25 мг/кг на протяжении 2 месяцев, потом назначать лечение в дозе 15 мг/кг на протяжении всего периода лечения. При применении препарата в дозе 25 мг/кг массы тела рекомендуется ежемесячный осмотр окулиста. Максимальная суточная доза при начальном лечении составляет не более 2 г.
Детям с 13 лет назначать Этамбутол внутрь в дозе 15-25 мг/кг в сутки. Максимальная суточная доза для детей - 1 г.
Продолжительность курса лечения зависит от формы туберкулеза и составляет от 6 до 12 месяцев.
Дети. Применение препарата детям до 13 лет противопоказано.

Побочные действия:
Cердечно-сосудистая система: перикардит, миокардит, артериальная гипотензия, тахикардия.
Система крови и лимфатическая система: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, эозинофилия, лимфаденопатия.
Нервная система: головная боль, головокружение, спутанность сознания, нарушение ориентации, галлюцинации, судороги, дезориентация, депрессия, периферические невриты, парестезии в конечностях, чувство онемения, парезы.
Органы зрения: ретробульбарное воспаление зрительного нерва, зрительная невропатия, одностороннее или двустороннее снижение остроты зрения, включая необратимую слепоту, нарушение цветовосприятия (преимущественно зеленого и красного цветов), развитие центральной или периферической скотомы, ограничение полей зрения, кровоизлияние в сетчатку.
Возникновения нарушений со стороны зрения зависит от продолжительности лечения и предыдущих или имеющихся заболеваний органов зрения.
Дыхательная система, органы грудной клетки и средостения: инфильтраты в легких с или без эозинофилии, пневмонит.
Гепатобилиарная система: нарушение функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит, желтуха.
Пищеварительный тракт: металлический привкус во рту, тошнота, рвота, диспепсия, изжога, боль в животе, диарея, анорексия, псевдомембранозный колит (при совместном применении с рифампицином и изониазидом).
Мочевыделительная система: повышение уровня креатинина, повышение уровня мочевины, интерстициальный нефрит.
Кожа и подкожная клетчатка: сыпь, зуд, гиперемия, дерматит, ощущение пощипывания.
Опорно-двигательная система и соединительная ткань: артралгия.
Нарушение метаболизма: снижение клиренса мочевой кислоты в сыворотке крови, явления мочекислого диатеза, обострения подагры.
Иммунная система: анафилактические/анафилактоидные реакции, включая анафилактический шок, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз), бронхоспазм, васкулит.
Общие нарушения: повышение температуры тела, озноб, общая слабость, отеки.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Этамбутол являются: повышенная чувствительность к препарату; неврит зрительного нерва; катаракта; воспалительные заболевания глаз; диабетическая ретинопатия; тяжелая почечная недостаточность, хроническая почечная недостаточность; ситуации, когда невозможно проверить состояние зрения (тяжелое состояние, психические расстройства).

Беременность

Этамбутол противопоказан для применения беременным женщинам.
При необходимости приема препарата кормление грудью рекомендуется прекратить, так как этамбутол проникает в грудное молоко.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении препарата Этамбутол : с противотуберкулезными лекарственными средствами - усиление эффектов противотуберкулезных лекарственных средств.

Для лечения туберкулеза в комплексной терапии с этамбутолом можно применять изониазид, парааминосалициловую кислоту (ПАСК), стрептомицин, циклосерин, пиразинамид; с изониазидом при одновременном применении циклоспорина А - усиление распада циклоспорина А с риском отторжения трансплантата; с дигитоксином - снижение эффективности последнего; с ципрофлоксацином, аминогликозидами, аспарагиназой, карбамазепином, препаратами лития, имипенемом, метотрексатом, хинином - усиливаются эффекты и повышается нейротоксичность вышеуказанных лекарственных средств; с препаратами алюминия и другими антацидными средствами - ухудшение всасывания этамбутола; с дисульфирамом - повышение концентрации этамбутола и усиление его токсичности; с этионамидом - не рекомендуется одновременное применение этамбутола с этионамидом вследствие фармакологического антагонизма (препараты лучше чередовать через день); с пиразинамидом - синергическое влияние на выведение мочевой кислоты; с этиловым спиртом - усиливается негативное влияние этамбутола на органы зрения, поэтому во время лечения следует отказаться от употребления алкоголя. Этамбутол изменяет метаболизм некоторых микроэлементов, главным образом цинка. Особенности применения. Препарат назначать только в комбинации с другими противотуберкулезными средствами. Перед началом и во время лечения необходимо систематическое обследование глазного дна, внутриглазного давления, рефракции, полей зрения, остроты зрения и цветовосприятия (особенно дифференцировка красного и зеленого, синего и зеленого цветов).
Пациентам с нарушениями функции почек офтальмологический контроль необходимо проводить ежедневно.
Офтальмологический контроль осуществляется для каждого глаза отдельно и для обоих вместе, поскольку изменения остроты зрения могут быть монотеральными или билатеральными. Необходимо информировать врача о любых изменениях функции зрения. В случае появления нарушений зрения для предупреждения атрофии зрительного нерва необходимо немедленно прекратить применение Этамбутола. Изменения зрения обычно обратимы, после прекращения лечения исчезают через несколько недель, в некоторых случаях через несколько месяцев. В исключительных случаях изменения зрения необратимые вследствие атрофии зрительного нерва. При нарушении зрения использовать гидроксикобаламин или цианокобаламин.
Назначать Этамбутол пациентам с подагрой или гиперурикемией нужно с осторожностью. Пациентам с почечной недостаточностью дозу Этамбутола следует уменьшить, поскольку препарат накапливается в организме. Лечение этамбутолом может повышать концентрацию уратов в крови, что связано с ослаблением выведения мочевой кислоты почками. Рекомендуется проводить периодический контроль показателей периферической крови, функций печени и почек. В начале лечения возможно усиление кашля, увеличение количества мокроты. Для уменьшения указанной симптоматики назначать витамины группы В, отхаркивающие средства. У пациентов, ранее принимавших препараты с туберкулостатическим действием, устойчивость бактерий к этамбутолу развивается чаще. Длительное или повторное применение этамбутола может привести к развитию вторичных инфекций. При подозрении на инфекцию необходимо обратиться к врачу. Если симптомы туберкулеза не исчезают в течение 2-3 недель или отмечается ухудшение состояния, рекомендуется обратиться к врачу. Необходимо пройти полный курс лечения препаратом независимо от того, имеются или отсутствуют симптомы заболевания для предотвращения рецидива или развития резистентности. Этиловый спирт усиливает токсическое действие этамбутола на органы зрения, поэтому во время лечения следует отказаться от употребления алкоголя. При появлении побочных эффектов необходима коррекция дозы в сторону ее уменьшения, при невозможности такого шага - переход на интермиттирующий прием препарата (через день или 2 раза в неделю).

Передозировка:
Симптомы. Развитие неврологических нарушений, повреждение зрительного нерва (возможно возникновение слепоты), ухудшение остроты зрения или усиление проявлений других побочных реакций, потеря аппетита, тошнота, рвота, диарея, лихорадка, головная боль, головокружение, спутанность сознания, галлюцинации, полиневрит, угнетение дыхания, асистолия.
Лечение. Специфического антидота нет, лечение симптоматическое. Из-за быстрого всасывания препарата сразу после приема следует вызвать рвоту или промыть желудок, а также назначить энтеросорбенты. Осуществлять контроль и меры по поддержке жизненно важных функций организма, при необходимости проводить реанимационные мероприятия. Показано проведение форсированного диуреза, перитонеального диализа или гемодиализа. При аллергических реакциях показано использование десенсибилизирующих средств. При угрожающих состояниях необходимо провести переливание крови для удаления эритроцитов, где накапливается этамбутол.

Условия хранения

Препарат Этамбутол следует хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Форма выпуска

Этамбутол - таблетки .
Упаковка: по 10 таблеток в блистере, по 5 блистеров в пачке; по 120 таблеток в контейнере и пачке; по 1000 таблеток в контейнерах.

Состав:
1 таблетка Этамбутол содержит этамбутола гидрохлорида (в пересчете на 100 % сухое вещество) - 400 мг.
Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат, повидон, натрия лаурилсульфат, тальк, магния стеарат.

Дополнительно

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
В период лечения препаратом не рекомендуется управлять автотранспортом или заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, которые требуют повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Основные параметры

Название:	ЭТАМБУТОЛ
Код АТХ:	J04AK02 -

Состав:

действующее вещество: этамбутол;

1 таблетка содержит 400 мг этамбутола гидрохлорида в пересчете на 100 % сухое вещество;

вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат, повидон, натрия лаурилсульфат, тальк, магния стеарат.

Лекарственная форма.

Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа.

Противомикробные средства системного применения. Средства, которые действуют на микобактерии. Противотуберкулезные средства. Этамбутол. Код АТС J04A K02.

Клинические характеристики.

Показания.

Лечение всех форм легочного и внелегочного туберкулеза (в комбинации с другими противотуберкулезными средствами).

Противопоказания.

·Повышенная чувствительность к препарату;
·неврит зрительного нерва;
·катаракта;
·воспалительные заболевания глаз;
·диабетическая ретинопатия;
·подагра;
·тяжелые поражения почек (хроническая почечная недостаточность);
·беременность;
·период кормления грудью;
·детский возраст до 13 лет.

Способ применения и дозы.

Взрослым при первичном лечения назначают Этамбутол внутрь в дозе 15 мг/кг массы тела 1 раз в сутки. При проведении повторного курса препарат назначают 1 раз в сутки в дозе 25 мг/кг на протяжении 2 месяцев, потом назначают лечение в дозе 15 мг/кг на протяжении всего периода лечения. Во время периода, когда пациент применяет препарат в дозе 25 мг/кг массы тела, рекомендуется ежемесячный осмотр окулиста. Максимальная суточная доза при начальном лечении составляет не более 2 г.

Детям в возрасте от 13 лет назначают Этамбутол внутрь в дозе 15-25 мг/кг в сутки. Максимальная суточная доза для детей 1 г.

Продолжительность курса лечения зависит от формы туберкулеза и составляет от 6 до 12 месяцев.

Прием Этамбутола после еды улучшает его переносимость.

При функциональной недостаточности почек Этамбутол назначают в зависимости от показателя клиренса креатинина:

Побочные эффекты.

Со стороны органов зрения: ретробульбарное воспаление зрительного нерва, зрительная невропатия, одностороннее или двустороннее снижение остроты зрения, нарушение цветового восприятия (главным образом зеленого, красного цветов), развитие центральной или периферической скотомы, ограничение полей зрения. Возникновение таких нарушений зависит от длительности курса лечения и предыдущих или существующих заболеваний органов зрения.

Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, слабость, депрессия, спутанность сознания, нарушения ориентации, галлюцинации, судороги, дезориентация, периферические невриты – парестезии в конечностях, чувство онемения, парезы.

Со стороны системы пищеварения: отсутствие аппетита, металлический привкус во рту, тошнота, рвота, диарея, боль в области живота, анорексия.

Аллергические реакции: анафилаксия, кожные высыпания (в том числе, дерматит), зуд, синдром Стивенса-Джонсона.

Лабораторные показатели: повышение уровня мочевой кислоты в сыворотке крови, печеночных трансаминаз, тромбоцитопения, лейкопения, эозинофилия, нейтропения.

Другие: боли в суставах, повышение температуры тела, обострение подагры, явления мочекислого диатеза, интерстициальный нефрит, миокардит, перикардит.

Передозировка.

Симптомы. Развитие неврологических нарушений, повреждение зрительного нерва (возможно возникновение слепоты), потеря аппетита, тошнота, рвота, диарея, лихорадка, головная боль, головокружение, спутанность сознания, галлюцинации, полиневрит, угнетение дыхания, асистолия.

Лечение. Специфического антидота нет, поэтому лечение должно иметь симптоматический характер. Применение активированного угля и промывание желудка необходимо провести как можно раньше в связи с быстрым всасыванием этамбутола. Показано проведение форсированного диуреза, перитонеального диализа. При аллергических реакциях показано использование десенсибилизирующих средств. При угрожающих состояниях необходимо провести переливание крови для удаления эритроцитов, где накапливается этамбутол.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Этамбутол противопоказан для применения беременным женщинам.

При необходимости приема препарата кормление грудью рекомендуется прекратить, так как этамбутол выделяется в грудное молоко.

Дети.

Применение препарата детям в возрасте до 13 лет противопоказано.

Особенности применения.

Перед началом и в процессе лечения необходимо систематически контролировать остроту зрения, рефракцию, поля зрения, внутриглазное давление, а также исследовать глазное дно. При нарушении функции почек офтальмологический контроль необходимо проводить каждый день. В случае возникновения нарушений зрения для предупреждения атрофии зрительного нерва необходимо немедленно прекратить применение Этамбутола. При нарушении зрения применяют гидроксикобаламин или цианокобаламин. Зрение восстанавливается в течение нескольких недель или даже месяцев. В отдельных случаях наблюдаются необратимые изменения, приводящие к слепоте.

Назначать Этамбутол больным с подагрой или с гиперурикемией нужно с осторожностью.

У больных с почечной недостаточностью доза Этамбутола должна быть уменьшена, поскольку препарат накапливается в организме.

В начале лечения возможно усиление кашля, повышение количества мокроты. Применение Этамбутола предполагает постоянный мониторинг показателей периферической крови, функционального состояния печени и почек.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Для лечения туберкулеза в комплексной терапии с этамбутолом могут применяться изониазид, парааминосалициловая кислота (ПАСК), стрептомицин, циклосерин, пиразинамид. Однак следует учитывать, что комбинированное лечение этамбутолом и изониазидом при одновременном применении циклоспорина А приводит к усилению распада последнего. Этамбутол снижает терапевтическую эффективность дигитоксина. Этамбутол усиливает лечебный эффект противотуберкулезных средств, нейротоксичность аминогликозидов, аспарагиназы, карбамазепина, ципрофлоксацина, имипенема, солей лития, метотрексата, хинина. Алюминия гидроксид и другие антацидные средства нарушают всасывание этамбутола из пищеварительного тракта. При одновременном лечении дисульфирамом возможно повышение концентрации этамбутола в сыворотке крови и усиление токсичности. Не рекомендуется одновременное применение этамбутола с этионамидом (фармакологические антагонисты), их лучше назначать через день.

Этамбутол меняет метаболизм некоторых микроэлементов, главным образом цинка.

Этиловый спирт усиливает негативное влияние этамбутола на орган зрения, поэтому в период лечения следует отказаться от приема алкоголя.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Этамбутол оказывает выраженное бактериостатическое действие в отношении Mycobacterіum tuberculosіs, а также некоторых атипичных микобактерий (M.avium, M.kansasii, M.xenopi). Препарат угнетает размножение микобактерий, устойчивых к стрептомицину, изониазиду, ПАСК, этионамиду, канамицину и к другим противотуберкулезным препаратам. Механизм действия этамбутола после его проникновения в микобактерию связывают с угнетением синтеза РНК и белков, способностью взаимодействовать с ионами двухвалентных биометаллов (медь, магний), нарушением структуры рибосом и угнетением интенсивности липидного обмена. Первичную стойкость к препарату имеет около 1 % пациентов. При монотерапии туберкулеза развивается быстрая толерантность.

Фармакокинетика. При применении внутрь 75 – 80% препарата адсорбируется из пищеварительного тракта. Одновременный прием пищи усиливает и ускоряет процесс всасывания. Максимальная концентрация этамбутола в крови достигается примерно через 2 ч и составляет 4 – 5 мкг/мл при введении препарата в дозе 25 мг/кг и 8 – 9 мкг/мл – при введении препарата в дозе 50 мг/кг. Связывание с белками плазмы крови зависит от принятой дозы и составляет 10 – 40%. Период полувыведения (Т½) составляет 3,3 – 3,5 ч. Особенностью фармакокинетики этамбутола является то, что он избирательно накапливается в эритроцитах (концентрация в 2 раза выше, чем в плазме крови). Этамбутол проникает в спинномозговую жидкость, сквозь плаценту и поступает в грудное молоко. Препарат выводится преимущественно в неизмененном виде с мочой. Примерно 10 – 20% этамбутола экскретируется с калом в виде неактивных метаболитов (альдегиды, дикарбоновые кислоты). Назначение этамбутола при нарушенной функции почек может привести к кумуляции его в организме.

Фармацевтические характеристики.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета, круглой формы с плоской поверхностью с фаской и риской.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения.

Хранить в недоступном для детей месте.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Упаковка.

По 10 таблеток в блистере, по 5 блистеров в пачке. По 1000 таблеток в пластмассовых контейнерах.

Фарм группа:

Форма выпуска: Твердые лекарственные формы. Таблетки.

Общие характеристики. Состав:

Международное и химическое названия: Ethambutol; [(S,S)-N,N´-этилен-бис-(аминобутан-1-ол) дигидрохлорид]; основные физико-химические свойства: для таблеток по 200 мг, 400 мг - таблетки белого цвета, круглой формы с плоской поверхностью со скошенными краями (с фаской) и риской; для таблеток по 100 мг - таблетки белого цвета, круглой формы с двояковыпуклой поверхностью; состав: 1 таблетка содержит 100 мг или 200 мг, или 400 мг этамбутола гидрохлорида в пересчете на 100 % сухое вещество; вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат дигидрат, повидон, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, тальк.

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Этамбутол обладает выраженным бактериостатическим действием по отношению к Mycobacterium tuberculosis и Mycobacterium bovis, а также к некоторым атипичным (оппортунистическим, нетуберкулезным) видам микобактерий. На другие патогенные бактерии, вирусы и грибы не действует. Препарат угнетает размножение микобактерий, устойчивых к стрептомицину, изониазиду, ПАСК, этионамиду, канамицину и другим противотуберкулезным препаратам. Механизм действия этамбутола после его проникновения в микобактерию связывают с угнетением синтеза РНК и белков, способностью взаимодействовать с ионами двухвалентных биометаллов (медь, магний), нарушением структуры рибосом и угнетением интенсивности липидного обмена. Первичная устойчивость Mycobacterium tuberculosis и M. bovis развивается редко, вторичная медленно. Быстрая толерантность развивается при монотерапии .

Фармакокинетика. При применении внутрь 75 - 80% препарата адсорбируется из пищеварительного тракта. Одновременный прием пищи усиливает и ускоряет процесс всасывания. Максимальная концентрация этамбутола в крови достигается примерно через 2 ч и составляет 4 - 5 мкг/мл при введении препарата в дозе 25 мг/кг и 8 - 9 мкг/мл - при введении препарата в дозе 50 мг/кг. Связывание с белками плазмы крови зависит от принятой дозы и составляет 10 - 40%. Период полувыведения (Т½) составляет 3,3 - 3,5 ч. Особенностью фармакокинетики этамбутола является то, что он избирательно накапливается в эритроцитах (в 2 раза выше, чем концентрация в плазме крови). Этамбутол проникает в спинномозговую жидкость, сквозь плаценту и поступает в грудное молоко. Препарат выводится преимущественно в неизмененном виде с мочой. Примерно 10 - 20% этамбутола экскретируется с калом в виде неактивных метаболитов (альдегиды, дикарбоновые кислоты). Назначение этамбутола при нарушенной функции почек может привести к кумуляции его в организме.

Показания к применению:

Легочная и внелегочная формы туберкулеза (только в комбинации с другими противотуберкулезными средствами); инфекции, вызванные чувствительными атипичными микобактериями.

Важно! Ознакомься с лечением

Способ применения и дозы:

Назначают в постоянном режиме - 1 раз в сутки в дозе 25 мг/кг либо в интермиттирующем режиме - в дозе 30 - 40 мг/кг 3 раза в неделю. Максимальная суточная доза 2,5 г. При стабилизации туберкулезного процесса назначают в дозе 15 мг/кг на протяжении всего периода лечения в составе комбинированной терапии. Прием Этамбутола после еды улучшает его переносимость. Продолжительность курса лечения зависит от формы туберкулеза и составляет от 6 до 12 мес.
Детям старше 13 лет назначают Этамбутол внутрь в дозе 20 - 25 мг/кг в сутки. Максимальная суточная доза для детей 1,0 г.

Особенности применения:

Перед началом и в процессе лечения необходимо систематически контролировать остроту зрения, рефракцию, поля зрения, внутриглазное давление и исследовать глазное дно. При нарушении функции почек офтальмологический контроль необходимо проводить каждый день. В случае возникновения нарушений зрения для предупреждения зрительного нерва необходимо немедленно прекратить применение Этамбутола. При нарушении зрения применяют гидроксикобаламин или цианокобаламин. Зрение восстанавливается в течение нескольких недель или даже месяцев. В отдельных случаях наблюдаются необратимые изменения, что приводит к слепоте. При необходимости приема препарата во время лактации кормление грудью ребенка необходимо прекратить. При назначении Этамбутола больным с подагрой или с гиперурикемией следует проявлять осторожность. В начале лечения возможно угнетение , повышение количества мокроты. Использование Этамбутола предполагает постоянный мониторинг показателей периферической крови, функционального состояния печени и почек.

Побочные действия:

Со стороны центральной нервной системы: , головные боли, периферический , ухудшение остроты зрения (уменьшение центрального или периферического зрения, образование ), нарушение цветового восприятия (главным образом зеленого, красного цветов), дезориентация в пространстве;
со стороны системы пищеварения: , боль в желудке, нарушения функции печени, желтуха, повышение уровня сывороточных трансаминаз;
со стороны костно-мышечной системы: ;
со стороны системы кроветворения: , аллергические реакции, высыпания на коже;
другие (наблюдаются редко): интерстициальный , уменьшение клиренса мочевой кислоты, приступы , усиление кашля, увеличение количества мокроты, кровоизлияния в сетчатку.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Алюминия гидроксид и другие антацидные средства нарушают всасывание этамбутола из пищеварительного тракта. Этамбутол и пиразинамид действуют синергически на выведение мочевой кислоты. Этамбутол снижает терапевтическую эффективность дигитоксина. Одновременный прием Этамбутола и изониазида снижает эффективность циклоспорина А. Этамбутол усиливает лечебный эффект противотуберкулезных средств, нейротоксичность аминогликозидов, аспарагиназы, карбамазепина, ципрофлоксацина, имипенема, солей лития, метротрексата, хинина. При одновременном лечении дисульфирамом возможно повышение концентрации этамбутола в сыворотки крови и усиление токсичности. Этиловый спирт усиливает негативное влияние этамбутола на орган зрения, поэтому в период лечения следует отказаться от приема алкоголя.

Противопоказания:

Гиперчувствительность к препарату, неврит зрительного нерва, диабетическая , воспалительные заболевания глаз, беременность, лактация, тяжелые поражения функции почек, детский возраст младше 13 лет.

Передозировка:

Развитие неврологических нарушений, повреждение зрительного нерва (возможно возникновение слепоты), потеря аппетита, рвота, диарея, лихорадка, головокружение, спутанность сознания, угнетение дыхания, . Специфического антидота нет. Промывание желудка, назначение активированного угля необходимо провести в ранние сроки в связи с быстрым всасыванием этамбутола. Показано проведение , . При аллергических реакциях показано использование десенсибилизирующих средств. При угрожающих состояниях необходимо провести для удаления эритроцитов, где накапливается этамбутол.

Условия хранения:

В недоступном для детей, сухом месте при температуре не выше 25°С.

Срок годности - 3 года.

Условия отпуска:

По рецепту

Упаковка:

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке, по 5 или 10 контурных упаковок в пачке; по 100 таблеток в банках; по 100 таблеток в банке, по 1 банке в пачке; по 1000 таблеток в пластмассовых контейнерах.

Этамбутол относится к антибактериальным средствам, которые обладают активностью в отношении возбудителя туберкулеза. Препарат применяется для этиотропной терапии активных форм туберкулеза в качестве лекарства первой линии.

Этамбутол обладает достаточной активностью только в отношении микобактерий, которые находятся в состоянии активного деления.

Описание

Этамбутол представлен таблетками. Содержание действующего компонента в них составляет 400 мг. Также входят вспомогательные соединения, к которым относятся:

• Стеарат кальция.
• Целлюлоза.
• Безводный коллоидный диоксид кремния.
• Кроскармеллоза натрия.
• Метилцеллюлоза.

Таблетки расфасованы в упаковках по 10 штук. В пачке содержится 5 контурных упаковок с соответствующим количеством таблеток.

Как действует

Этамбутол обладает бактериостатическим действием (угнетает размножение микроорганизмов) только в отношении микобактерий туберкулеза, поэтому относится к лекарствам первой линии. Механизм бактериостатического действия заключается в том, что вещество быстро проникает внутрь бактериальных клеток, где приводит к нарушению обмена липидов, процесса синтеза РНК (рибонуклеиновая кислота), белков и изменению функционального состояния рибосом. Основной особенностью Этамбутола является то, что он обладает активностью только в отношении клеток, находящихся в стадии активного деления.

После приема медикамента Этамбутол в большей степени накапливается в области развития инфекционного процесса. Метаболизируется с образованием неактивных веществ, которые преимущественно выводятся почками.

Когда назначается

Основным медицинским показанием для назначения лекарства Этамбутол является туберкулез, который преимущественно имеет активную стадию течения инфекционного процесса. Так как у микобактерий может достаточно быстро развиваться резистентность (устойчивость) микроорганизмов, лекарство применяется в комбинации с другими противотуберкулезными средствами.

Когда нельзя применять

Этамбутол является достаточно сильным лекарственным средством, прием которого исключается при определенных состояниях организма человека, к ним относятся:

Лекарство не должно назначаться в ситуациях, когда нет возможности проверить состояние зрения у человека (выраженные психические нарушения).

Как принимать

Таблетки Этамбутол принимаются внутрь. Их не разжевывают и запивают достаточным количеством воды. Средняя доза составляет 15 мг на 1 кг массы тела человека. Суточная дозировка для взрослых не должна превышать 2 г (5 таблеток) и 1 г (2,5 таблетки) для детей старше 13 лет. При наличии сопутствующего снижения активности почек (почечная недостаточность) дозировка снижается. Длительность курса определяется врачом индивидуально.

Какие реакции

Так как Этамбутол является достаточно сильнодействующим соединением, то после начала применения лекарства возможно развитие негативных реакций со стороны нескольких систем организма пациента:

• Сердце и сосуды - снижение артериального давления (гипотензия), воспаление сердечной мышцы (миокардит), мелких сосудов (васкулит), учащение сердцебиений (тахикардия).
• Нервы и головной мозг - головная боль, спутанность сознания, периодические головокружения, длительное и выраженное снижение настроения (депрессия), дезориентация человека во времени и пространстве, нарушение чувствительности кожи (парестезия).
• Желудочно-кишечный тракт - тошнота, периодическая рвота, появление металлического привкуса во рту, нарушение функционального состояния печени, боль в животе, изменения стула (диарея или склонность к запорам), развитие хронической патологии толстой кишки (псевдомембранозный колит).
• Органы дыхания - воспаление альвеол легких (пневмонит), появление инфильтратов в них, спазм (сужение) бронхов.
• Орган зрения - воспаление (неврит) зрительного нерва, ухудшение зрения, которое может быть одно- или двусторонним, нарушение правильного восприятия цветов, ограничение полей зрения.
• Кровь - снижение количества лейкоцитов (лейкопения), нейтрофилов (нейтропения), тромбоцитов (тромбоцитопения) в единице объема крови.
• Аллергические реакции - появление сыпи на коже, которое сопровождается зудом, характерные изменения, напоминающие ожог крапивой, анафилактоидные реакции (ангионевротический отек Квинке, анафилактический шок).
• Костно-мышечная система - боли в суставах (артралгия).
• Общие изменения - повышение температуры тела, общая слабость.

Появление одного или нескольких симптомов развития негативных реакций является основанием для прекращения приема таблеток и последующего обращения к медицинскому специалисту.

Какие особенности

Для получения достаточной терапевтической эффективности, исключения развития негативных реакций врач фтизиатр назначает таблетки Этамбутол с обязательным учетом особенностей правильного применения, к которым относятся:

Этамбутол относится к рецептурным лекарственным средствам. Он может отпускаться бесплатно непосредственно в противотуберкулезных кабинетах или стационарах по рецепту лечащего врача фтизиатра.

Превышение дозы

Значительное превышение рекомендуемой терапевтической дозы препарата сопровождается тошнотой, рвотой, головной болью, лихорадкой, спутанностью сознания, резким нарушением зрения, галлюцинациями, иногда угнетением сознания и резким нарушением сердечной деятельности. Лечение передозировки должно проводиться в условиях медицинского стационара. Выполняется промывание желудка, кишечника, назначаются кишечные сорбенты, проводится симптоматическая и патогенетическая терапия.

Так как Этамбутол назначается совместно с другими противотуберкулезными средствами, то на фармакологическом рынке появились новые комбинированные препараты (Форкокс). Их назначает только врач фтизиатр на основании соответствующих медицинских показаний.

Латинское название: Ethambutol
Код АТХ: J04AK02
Действующее вещество: Этамбутол
Производитель: Shreya Life Sciences, Индия,
Дарница, Россия
Условие отпуска из аптеки: По рецепту

Этамбутол является антибактериальным средством для лечения туберкулеза. Он подавляет рост и размножение палочек Коха.

Механизм действия связан с тем, что внутри возбудителя туберкулеза препарат нарушает образование РНК, дезактивирует бактериальные ферменты. В 99% случаях микобактерии чувствительны к Этамбутолу. При его приеме формирование устойчивости к лекарствам у палочек происходит медленнее. Может назначаться вместе с другими препаратами от туберкулеза или самостоятельно.

Показания к применению

Туберкулез легочный и внелегочный, любой стадии.

Состав препарата

В состав входят добавки: метилпарабен, крахмал, коллоидный диоксид кремния, стеарат магния,желатин, двухосновной фосфат кальция, гликолат натрия крахмала, пропилпарабен, тальк, вода.

Лечебные свойства

Этамбутол негативно влияет на генетический аппарат микобактерий, препятствует образованию белка. Действие на туберкулезные палочки, заметно через 48 часов. Метаболизм происходит в печени. Выводится в основном через почки, небольшое количество через кишечник.

Формы выпуска

Этамбутол выпускается в таблетках с 200 мг, 400 мг, 600 мг, 800 мг, 1000 мг действующего вещества. Таблетки имеют белый цвет, круглую форму и неприятны на вкус. С 2 сторон поверхности плоские, есть разделительная риска с одной стороны. В картонной коробочке находится по 20 штук таблеток.

Цены от 125 до 350 рублей по России.

Способ применения

Взрослым назначают в дозе от 15 мг/кг/сутки до 30 мг/кг/сутки. Максимальная суточная доза 2 г. Средняя доза 20 мг/кг/сутки.

Детям назначают в возрасте 13 лет и старше в дозировке от 15 мг/кг/сутки до 25 мг/кг/сутки. Максимальная суточная доза для детей до 18 лет – 1 г.

Суточную дозу надо употребить за 1 прием.

Продолжительность терапии 9 месяцев.

Если больной раньше получал лечение средствами противотуберкулезного действия, то Этамбутол назначают в составе комбинированной терапии.

Инструкция дозирования при почечной недостаточности: если СКФ (скорость клубочковой фильтрации) более 100 мл/мин, то препарат назначают по 20 мг/кг/сутки, при СКФ 70–100 мл/мин - 15 мг/кг/сутки, при СКФ менее 70 мл/мин - 10 мг/кг/сутки. Больным, получающим заместительную почечную терапию, в перерывах между сеансами гемодиализа дают 5 мг/кг/сутки, в день гемодиализа - 7 мг/кг/сутки.

При беременности и грудном вскармливании

Не разрешается к применению у кормящих матерей. При лечении следует отказаться от лактации. При необходимости возможно употребление Этамбутола, но обязательно динамическое наблюдение за плодом.

Противопоказания

Кроме возраста моложе 13 лет и кормления грудным молоком есть и другие противопоказания:

• Повышенная чувствительность к препарату
• Нарушения обмена мочевой кислоты (подагра)
• Воспаление зрительного нерва
• Катаракта
• Поражение сетчатки глаз на фоне сахарного диабета.

Меры предосторожности

До начала терапии в обязательном порядке необходима проверка глазного дна, зрения и узнавания цветов. При приеме Этамбутола нужно следить за динамикой печеночных трансаминаз, креатинина крови, содержанием мочевой кислоты в крови.

Во время курса терапии следует избегать вождения транспорта, работы со сложными техническими устройствами — Этамбутол снижает внимание.

Перекрестные лекарственные взаимодействия

Наблюдается усиление антимикробного действия при приеме с другими препаратами против туберкулеза. Усиливает негативное действие на нервную ткань некоторых нейротоксичных лекарственных средств.

Побочные эффекты

В основном нежелательные действия Этамбутол оказывает на нервную систему и органы пищеварения.

При приеме могут наблюдаться:

• Подавленное настроение
• Нарушения чувствительности
• Головокружение и боли в голове
• Нарушения ориентации в пространстве
• Галлюцинации
• Воспаления нервов и полинейропатии
• Поражение зрительного нерва
• Снижение зрения
• Дальтонизм
• Сужение полей зрения и появление слепых пятен
• Кашель с мокротой
• Снижение аппетита и неприятный вкус во рту
• Диспепсия
• Ухудшение работы печени
• Аллергия
• Снижение количества лейкоцитов в крови
• Гиперурикемия, боли в суставах.

Передозировка

Известных случаев нет.

При возникновении передозировки нужно промыть желудок.

Условия и срок хранения

Хранить Этамбутол следует при температуре не выше 25 градусов по Цельсию. Со дня изготовления годен к применению в течение 3 лет.

Аналоги

Апбутол

Производитель Unique Pharmaceutical Laboratories, Индия.

Цена в среднем 115 рублей за 100 таблеток.

Действующее вещество Этамбутол. Является синтетическим антибиотиком. Выпускается в виде таблеток, содержащих по 200, 400, 600, 800 или 1000 мг действующего вещества. Необходимо принимать 2 или 3 раза за 7 дней по 25 мг/кг/сутки (детям) и 50 мг/кг/сутки (взрослым). Механизм работы идентичен с Этамбутолом.

Плюсы:

• Низкая цена по сравнению с препаратом Этамбутол
• Срок годности 5 лет.

Минусы:

• Нейротоксичность
• Возможно поражение органа зрения.

Екокс

Производитель MACLEODS PHARMACEUTICALS, Ltd., Индия.

Цена около 105 рублей.

Действующим веществом является Этамбутол. Выпускается только в дозе 400 мг в таблетках, покрытых пленочной оболочкой. В упаковке находятся 100 таблеток, выпуклых с 2 сторон. С одной стороны есть риска для деления. Механизм действия и инструкция к применению такие же, как у препарата Этамбутол.

Плюсы:

• Сравнительно низкая цена
• Удобство применения.

Минусы:

• Форма выпуска с единой дозой
• Есть риск необратимого снижения зрения из-за побочного действия.