Промедол показания. Промедол, раствор для инъекций
Промедол
Международное непатентованное название
Тримеперидин
Лекарственная форма
Раствор для инъекций 1% или 2% 1 мл
Состав
1 мл раствора содержит
активное вещество - промедола гидрохлорид (тримеперидин)
(в пересчете на 100% вещество) 10.0 мг или 20.0 мг,
вспомогательное вещество - 1 М кислота хлороводородная, вода для инъекций.
Описание
Прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость, плохо смачивающая стекло.
Фармакотерапевтическая группа
Аналгетики. Опиоиды. Фенилпиперидина производные.
Код АТХ N02AB
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Быстро всасывается при любом способе введения. После внутривенного введения концентрация в плазме снижается в течение 1-2 ч. Связывание с белками плазмы составляет 40%. Метаболизируется путем гидролиза с образованием меперидиновой и нормеперидиновой кислот с последующей конъюгацией. В небольшом количестве выводится почками в неизмененном виде.
Фармакодинамика
Промедол - синтетический агонистопиоидных рецепторов, производное фенилпиперидина. Обладает анальгетическим, противошоковым, снотворным и спазмолитическим свойствами, повышает сократительную активность матки.
Механизм действия обусловлен стимулированием µ- (мю), δ- (дельта) и κ-(каппа) подвидов опиатных рецепторов. Влияние на µ-рецепторы обусловливает супраспинальную анальгезию, эйфорию, физическую зависимость, угнетение дыхания, возбуждение центров блуждающего нерва. Стимуляция κ-рецепторов вызывает спинальную анальгезию, седативный эффект, миоз.
Угнетает межнейронную передачу болевых импульсов в центральной части афферентного пути, уменьшает восприятие центральной нервной системой болевых импульсов, снижает эмоциональную оценку боли. Может вызвать развитие физической зависимости и привыкание.
По сравнению с морфином оказывает более слабое и короткое обезболивающее действие. При этом меньше угнетает дыхательный центр, а также меньше возбуждает центр блуждающего нерва и рвотный центр, не вызывает спазма гладкой мускулатуры (кроме миометрия). Переносится лучше, чем морфин.
При подкожном и внутримышечном введении действие начинается через 10-20 мин и продолжается 3-4 часа и более.
Показания к применению
Болевой синдром сильной и средней интенсивности при травмах,
злокачественных новообразованиях, ожогах
Болевой синдром, связанный со спазмами гладкой мускулатуры, в т.ч. при
кишечной, желчной и почечной коликах, язвенной болезни желудка и
двенадцатиперстной кишки
Болевой синдром при нестабильной стенокардии, инфаркте миокарда,
кардиогенном шоке
Обезболивание родов
В послеоперационном периоде для снятия болей
Нейролептанальгезия (в комбинации с нейролептиками)
Подготовка к операции (премедикация)
Способ применения и дозы
Назначают подкожно, внутримышечно и внутривенно.
Взрослым п/к вводят 1 мл 1% или 2% раствора; при интенсивной боли, прежде всего при злокачественных опухолях и тяжелых травмах - до 2 мл 2% раствора. При онкологических заболеваниях соответствующую дозу назначают каждые 12-24 часов в зависимости от степени выраженности боли.
Как основной компонент премедикации: п/к или в/м в дозе 0,02-0,03 г (1-1,5 мл 2% раствора) совместно с атропина сульфатом в дозе 0,0005 г (0,5 мг) за 30-45 мин до операции (для экстренной премедикации применяют в/в).
При отсутствии нарушений дыхания в послеоперационный период в качестве обезболивающего и противошокового средства вводят п/к 1 мл 1% или 2% раствора.
При болях, обусловленных спазмом гладкой мускулатуры (желчная, почечная, кишечная колика), промедол следует комбинировать с атропиноподобными и спазмолитическими лекарственными средствами при тщательном контроле состояния больного.
Обезболивание родов проводится подкожным или внутримышечным введением препарата в дозах 20-40 мг при раскрытии зева на 3-4 см и при удовлетворительном состоянии плода (нормальный сердечный ритм и ЧСС плода).
Промедол оказывает спазмолитическое действие на шейку матки, ускоряя её раскрытие. Последнюю дозу препарата вводят за 30-60 мин до родоразрешения во избежание наркотической депрессии плода и новорожденного.
Максимальные дозы для взрослых: разовая - 40 мг, суточная - 160 мг.
Дети старше 2 лет
Дозировка для детей составляет 0.1 - 0.5 мг/кг массы тела, при необходимости возможно повторное введение препарата.
Дозу нужно снижать пациентам пожилого возраста и с нарушениями психического состояния, а также больным с печеночной и почечной недостаточностью.
Побочные действия
Часто
Тошнота и/или рвота, запор
Головокружение, слабость, сонливость
Снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия
Нечасто
Сухость во рту, анорексия, спазм желчевыводящих путей с последующими
изменениями уровня печеночных энзимов, раздражение желудочно-
кишечного тракта
Головная боль, нечеткость зрительного восприятия, диплопия, тремор,
непроизвольные мышечные подергивания, дискомфорт, эйфория,
нервозность, усталость, ночные кошмары, необычные сновидения,
беспокойный сон, спутанность сознания, изменение настроения
Аритмии, брадикардия, тахикардия
Снижение диуреза, спазм мочеточников (затруднение и боль при
мочеиспускании, частые позывы к мочеиспусканию)
Бронхоспазм, ларингоспазм, ангионевротический отек
Антипиретический эффект, повышенное потоотделение
Редко
При воспалительных заболеваниях кишечника возможны паралитическая
кишечная непроходимость и токсический мегаколон (запор, метеоризм,
тошнота, спазмы в желудке, гастралгия, рвота)
Галлюцинации, депрессия, у детей - парадоксальное возбуждение,
беспокойство
Кожная сыпь, кожный зуд, отек лица
Местные реакции: гиперемия, отек, жжение в месте инъекции
Частота неизвестна
Судороги, ригидность мышц (особенно дыхательных)
Замедление скорости психомоторных реакций, дезориентация
Привыкание, лекарственная зависимость
Повышение артериального давления
Гепатотоксичность (темная моча, бледный стул, иктеричность склер и
кожных покровов)
Повышение внутричерепного давления у некоторых пациентов
Снижение либидо
Миоз, звон в ушах
Применение высоких доз опиоидов может привести к дыхательной
депрессии и коматозному состоянию
При применении высоких доз препарата может прогрессировать почечная
недостаточность
Дилатация зрачков, что свидетельствует о развитии гипоксии
Противопоказания
Повышенная чувствительность к промедолу (тримеперидину)
Угнетение дыхательного центра
Боль в животе неясной этиологии
Токсическая диспепсия (замедление выведения токсинов и связанное с этим
обострение и пролонгация диареи)
Острая алкогольная интоксикация
Одновременное лечение ингибиторами моноаминооксидазы (в том числе, в
течение 21 дня после их применения)
Диарея на фоне псевдомембранозного колита, обусловленного
приемом антибиотиков
За 3 часа до родов
Инфекции (риск проникновения инфекции ЦНС)
Общее истощение
Наркомания (в том числе в анамнезе)
Возраст старше 65 лет
Детский возраст до 2 лет
Беременность, период лактации
Лекарственные взаимодействия
При одновременном применении с другими препаратами, оказывающими депрессивное влияние на центральную нервную систему, возможно взаимное усиление эффектов.
Длительное применение барбитуратов (особенно фенобарбитала) или наркотических аналгетиков вызывает развитие перекрестной толерантности.
Промедол совместим с нейролептиками (галоперидолом, дроперидолом), холинолитиками, миотропными спазмолитиками, антигистаминными средствами.
Усиливает гипотензивный эффект препаратов, снижающих артериальное давление (в т.ч. ганглиоблокаторов, диуретиков).
Лекарственные средства с антихолинергической активностью, противодиарейные препараты (в т.ч. лоперамид) повышают риск возникновения запора вплоть до кишечной непроходимости, задержки мочи и угнетения центральной нервной системы.
Усиливает эффект антикоагулянтов (следует контролировать протромбин плазмы).
Бупренорфин (в т.ч. предшествующая терапия) снижает эффект других опиоидных анальгетиков; на фоне применения высоких доз агонистов µ-опиоидных рецепторов снижает угнетение дыхания, а на фоне применения низких доз агонистов µ- или κ-опиоидных рецепторов — усиливает; ускоряет появление симптомов «синдрома отмены» при прекращении приема агонистов µ-опиоидных рецепторов на фоне лекарственной зависимости, при внезапной их отмене частично снижает выраженность этих симптомов.
При одновременном применении с ингибиторами МАО возможно развитие тяжелых реакций из-за возможного перевозбуждения или торможения ЦНС с возникновением гипер- или гипотензивных кризов (не следует назначать во время приема ингибиторов МАО, а также в течение 14-21 дня после окончания их приема).
Налоксон восстанавливает дыхание, снижает эффект опиоидных анальгетиков, а также вызванные ими угнетение дыхание и ЦНС; может ускорять появление симптомов «синдрома отмены» на фоне наркотической зависимости.
Налтрексон ускоряет появление симптомов «синдрома отмены» на фоне наркотической зависимости (симптомы могут появиться уже через 5 мин после введения препарата, продолжаются в течение 48 ч, характеризуются стойкостью и трудностью их устранения); снижает эффект опиоидных анальгетиков (анальгетический, противодиарейный, противокашлевой); не влияет на симптомы, обусловленные гистаминовой реакцией.
Налорфин устраняет угнетение дыхания, вызванное опиоидными анальгетиками, при сохранении их обезболивающего действия.
Снижает эффект метоклопрамида.
Особые указания
Опиоидные анальгетики не следует комбинировать с ингибиторами моноаминоксидазы. Длительное применение барбитуратов или опиоидных анальгетиков стимулирует развитие перекрестной толерантности. В период лечения не допускать употребления алкоголя.
Применение высоких доз препарата, особенно больным пожилого возраста, может привести к развитию дыхательной недостаточности и коматозного состояния.
Дыхательная недостаточность требует проведения респираторной поддержки и введения антагониста - налоксона, но применение налоксона наркозависимым субъектам может привести к развитию синдрома отмены.
Поддерживающая терапия направлена на респираторную поддержку и выведение больного из шокового состояния за счет введения налоксона. Частота введения препарата зависит от степени дыхательной недостаточности и степени коматозного состояния.
Развитие побочных реакций зависит от индивидуальной чувствительности к опиоидным рецепторам.
У детей старше 2-х лет могут возникнуть судороги, при применении в больших дозах возможно прогрессирование почечной недостаточности.
Коматозное состояние проявляется сужением зрачков, дыхательной депрессией, что может свидетельствовать о передозировке. Дилатация зрачков свидетельствует о развитии гипоксии. Отек легких после передозировки является общей причиной смерти.
При повторном применении возможно развитие привыкания и лекарственной зависимости. Возможна эйфория.
При болях, обусловленных спазмом гладкой мускулатуры (желчная, почечная, кишечная колика), промедол следует комбинировать с атропиноподобными и спазмолитическими ЛС при тщательном контроле состояния больного.
С осторожностью применяют при печеночной и/или почечной недостаточности, гипотиреозе, микседеме, гипертрофии простаты, импотенции, шоке, миастении, воспалительных заболеваниях желудочно-кишечного тракта, а также пациентам старше 60 лет, хирургических вмешательствах на желудочно-кишечном тракте, мочевыводящей системе, стриктурах мочеиспускательного канала, бронхиальной астме, ХОБЛ, судорогах, аритмии, артериальной гипотензии, хронической сердечной недостаточности, дыхательной недостаточности, надпочечниковой недостаточности, угнетении ЦНС, внутричерепной гипертензии, черепно-мозговой травме, суицидальной наклонности, эмоциональной лабильности, алкоголизме, тяжелобольным, ослабленным больным, при кахексии, в детском возрасте.
Применение в педиатрии
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Во время лечения не следует управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, холодный липкий пот, спутанность сознания, головокружение, сонливость, снижение АД, нервозность, усталость, брадикардия, резкая слабость, медленное затрудненное дыхание, гипотермия, тревожность, миоз (при выраженной гипоксии зрачки могут быть расширены), судороги, гиповентиляция, сердечно-сосудистая недостаточность, в тяжелых случаях - потеря сознания, остановка дыхания, кома.
Лечение: поддержание достаточной легочной вентиляции, системной гемодинамики, нормальной температуры тела. Больной должен находиться под непрерывным наблюдением; при необходимости - проведение ИВЛ, назначение стимуляторов дыхания, применение специфического антагониста опиоидов - налоксона (устраняет угнетение дыхания, вызванное опиоидными анальгетиками, при сохранении их обезболивающего действия).
Форма выпуска и упаковка
По 1 мл препарата разливают в ампулы нейтрального стекла для шприцевого наполнения с двумя красными кольцами на капилляре, с точкой излома или кольцом излома.
На каждую ампулу наклеивают этикетку из бумаги этикеточной или писчей.
По 5 или 10 ампул упаковывают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой или импортной.
Контурные ячейковые упаковки вместе с утвержденными инструкциями по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в коробки из картона или картона гофрированного. Количество инструкций вкладывается по числу упаковок.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 30°С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель/упаковщик
г. Шымкент, ул. Рашидова, 81
Владелец регистрационного удостоверения
АО «Химфарм», Республика Казахстан
г. Шымкент, ул. Рашидова, 81
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
АО «Химфарм», Республика Казахстан,
г. Шымкент, ул. Рашидова, 81
Номер телефона +7 7252 (561342)
Номер факса +7 7252 (561342)
Адрес электронной почты [email protected]
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Промедол (Trimeperidine) - агонист опиоидных рецепторов (преимущественно мю-рецепторов), оказывает анальгезирующее (более слабое и короткое, чем морфин), противошоковое, спазмолитическое, утеротонизирующее и легкое снотворное действие. Активирует эндогенную антиноцицептивную систему и таким образом нарушает межнейронную передачу болевых импульсов на различных уровнях ЦНС, а также изменяет эмоциональную окраску боли. В меньшей степени, чем морфин, угнетает дыхательный центр, а также возбуждает центры n.vagus и рвотный центр. Оказывает спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру внутренних органов (по спазмогенному эффекту уступает морфину), способствует раскрытию шейки матки во время родов, повышает тонус и усиливает сокращения миометрия. При парентеральном введении анальгезирующее действие развивается через 10-20 минут, достигает максимума через 40 минут и продолжается 2-4 ч и более (при эпидуральной анестезии - более 8 ч). При приеме внутрь анальгезирующий эффект в 1,5-2 раза слабее, чем при парентеральном введении.
Фармакокинетика
Абсорбция - быстрая при любом способе введения. После приема внутрь ТС m ах - 1-2 ч. После в/в введения наблюдается быстрое снижение концентрации в плазме и через 2 ч определяются лишь следовые концентрации. Связь с белками плазмы - 40%. Метаболизируется, главным образом, в печени путем гидролиза с образованием меперидиновой и нормеперидиновой кислот с последующей конъюгацией. T 1/2 - 2,4-4 ч, увеличивается при почечной недостаточности. В небольших количествах выводится почками (в т.ч. 5% - в неизмененном виде).
Показания к применению
Болевой синдром (сильной и средней интенсивности): послеоперационная боль, нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда, расслаивающая аневризма аорты, тромбоз почечной артерии, тромбоэмболия артерий конечностей и легочной артерии, острый перикардит, воздушная эмболия, инфаркт легкого, острый плеврит, спонтанный пневмоторакс, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, перфорация пищевода, хронический панкреатит, печеночная и почечная колика, паранефрит, острая дизурия, инородные тела мочевого пузыря, прямой кишки, мочеиспускательного канала, парафимоз, приапизм, острый простатит, острый приступ глаукомы, каузалгия, острые невриты, пояснично-крестцовый радикулит, острый везикулит, таламический синдром, ожоги, боль у онкологических больных, травмы, протрузия межпозвоночного диска, послеоперационный период.
Роды (обезболивание у рожениц и стимуляция).
Острая левожелудочковая недостаточность, отек легких, кардиогенный шок.
Подготовка к операции (премедикация), при необходимости - как анальгетический компонент общей анестезии.
Нейролептанальгезия (в комбинации с нейролептиками).
Способ применения и режим дозирования
Парентерально (п/к, в/м, в экстренных случаях - в/в, при необходимости - эпидурально).
Взрослым вводят 10-40 мг (1 мл 1% раствора - 2 мл 2% раствора).
Детям старше 2 лет назначают парентерально в дозах (в зависимости от возраста) 0,1-0,5 мг/кг.
При болях, обусловленных спазмом гладкой мускулатуры (печеночные, почечные, кишечные колики), тримеперидин следует комбинировать с атропиноподобными и спазмолитическими ЛС при тщательном контроле состояния больного.
Для премедикации перед наркозом вводят п/к или в/м 20-30 мг вместе с атропином (0,5 мг) за 30-45 мин до операции. Для экстренной премедикации вводят в вену.
Во время общей анестезии дробными дозами промедол вводят в/в по 3-10 мг.
В послеоперационном периоде промедол применяют (при отсутствии нарушения дыхания) для снятия болей и как противошоковое средство: вводят под кожу в дозе 10-20 мг (0,5-1 мл 2% раствора).
Обезболивание родов проводится п/к или в/м введением препарата в дозах 20-40 мг при раскрытии зева на 3-4 см и при удовлетворительном состоянии плода. Последнюю дозу препарата вводят за 30-60 минут до родоразрешения (во избежание угнетения дыхания плода и новорожденного).
Высшие дозы для взрослых при парентеральном введении: разовая - 40 мг, суточная -160 мг. В качестве компонента общей анестезии - в/в, 0,5-2 мг/кг/ч, суммарная доза во время операции не должна превышать 2 мг/кг/ч. При постоянной в/в инфузии - 10-50 мкг/кг/ч. Эпидурально - 0,1-0,15 мг/кг, предварительно разводят в 2-4 мл 0,9% раствора натрия хлорида.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: более часто - запор, тошнота и/или рвота; менее часто - сухость слизистой оболочки полости рта, анорексия, спазм желчевыводящих путей, раздражение ЖКТ; редко - при воспалительных заболеваниях кишечника -паралитическая кишечная непроходимость и токсический мегаколон (запор, метеоризм, тошнота, спазмы в желудке, гастралгия, рвота); частота неизвестна - гепатотоксичность (темная моча, бледный стул, иктеричность склер и кожных покровов).
Со стороны нервной системы и органов чувств: более часто - головокружение, слабость, сонливость; менее часто - головная боль, нечеткость зрительного восприятия, диплопия, тремор, непроизвольные мышечные подергивания, эйфория, дискомфорт, нервозность, усталость, ночные кошмары, необычные сновидения, беспокойный сон, спутанность сознания, судороги; редко - галлюцинации, депрессия, у детей – парадоксальное возбуждение, беспокойство; частота неизвестна - судороги, ригидность мышц (особенно дыхательных), звон в ушах; частота неизвестна - замедление скорости психомоторных реакций, дезориентация.
Со стороны дыхательной системы: менее часто - угнетение дыхательного центра.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: более часто - снижение АД; менее часто - аритмии; частота неизвестна - повышение АД.
Со стороны мочевыводящей системы: менее часто - снижение диуреза, спазм мочеточников (затруднение и боль при мочеиспускании, частые позывы к мочеиспусканию).
Аллергические реакции: менее часто - бронхоспазм, ларингоспазм, ангионевротический отек; редко - кожная сыпь, кожный зуд, отек лица.
Местные реакции: гиперемия, отек, жжение в месте инъекции.
Прочие: менее часто - повышенное потоотделение; частота неизвестна - привыкание, лекарственная зависимость.
Противопоказания
Гиперчувствительность, угнетение дыхательного центра; при эпидуральной и спинальной анестезии - нарушение свертывания крови (в т.ч. на фоне антикоагулянтной терапии), инфекции (риск проникновения инфекции в ЦНС); диарея на фоне псевдомембранозного колита, обусловленного цефалоспоринами, линкозамидами, пенициллинами, токсическая диспепсия (замедление выведения токсинов и связанное с этим обострение и пролонгация диареи); одновременное лечение ингибиторами МАО (в т.ч. в течение 21 дня после их применения), детский возраст до 2 лет.
С осторожностью. Боль в животе неясной этиологии, хирургические вмешательства на ЖКТ, мочевыводящей системе, бронхиальная астма, ХОБЛ, судороги, аритмии, артериальная гипотензия, ХСН, дыхательная недостаточность, печеночная и/или почечная недостаточность, микседема, гипотиреоз, надпочечниковая недостаточность, угнетение ЦНС, внутричерепная гипертензия, ЧМТ, гиперплазия предстательной железы, суицидальная наклонность, эмоциональная лабильность, наркотическая зависимость (в т.ч. в анамнезе), тяжелые воспалительные заболевания кишечника, стриктуры мочеиспускательного канала, алкоголизм, тяжелобольные, ослабленные больные, кахексия, беременность, период лактации, пожилой возраст, детский возраст старше 2-х лет.
Передозировка
Симптомы острой и хронической передозировки: тошнота, рвота, холодный липкий пот, спутанность сознания, головокружение, сонливость, снижение артериального давления, нервозность, усталость, брадикардия, резкая слабость, медленное затрудненное дыхание, гипотермия, тревожность, миоз (при выраженной гипоксии зрачки могут быть расширены), судороги, гиповентиляция, сердечно-сосудистая недостаточность, в тяжелых случаях - потеря сознания, остановка дыхания, кома.
Лечение: промывание желудка, поддержание достаточной легочной вентиляции, системной гемодинамики, нормальной температуры тела. Больные должны находиться под непрерывным наблюдением; при необходимости - проведение ИВЛ, стимуляторы дыхания; применение специфического антагониста опиоидов - налоксона в дозе 0,4 мг (при отсутствии эффекта через 3-5 минут введение налоксона повторяют до появления сознания и восстановления спонтанного дыхания). Начальная доза налоксона для детей - 0,005-0,01 мг/кг.
Меры предосторожности
Во время лечения недопустимо употребление алкоголя.
С осторожностью используют у больных, в анамнезе которых имеется указание на лекарственную зависимость.
С осторожностью следует применять Промедол на фоне действия средств для наркоза, снотворных препаратов и нейролептиков во избежание чрезмерного угнетения центральной нервной системы и подавления активности дыхательного центра. Не следует комбинировать Промедол с наркотическими анальгетиками из группы агонистов-антагонистов (налбуфин, бупренорфин, буторфанол, трамадол), опиоидных рецепторов из-за опасности ослабления анальгезии. Длительное применение барбитуратов (особенно фенобарбитала) или опиоидных анальгетиков стимулирует развитие перекрестной толерантности. Не следует комбинировать с ингибиторами МАО (возможны возбуждение, судороги).
Применение во время беременности и в период лактации. Применение во время беременности и в период лактации возможно только по строгим показаниям. Влияние на способность к управлению автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами. Во время лечения не следует управлять транспортными средствами и заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Усиливает депримирующий эффект и угнетение дыхания наркотических анальгетиков, седативных, снотворных, антипсихотических ЛС (нейролептиков), анксиолитиков, ЛС для общей анестезии, этанола, миорелаксантов. На фоне систематического применения барбитуратов, особенно фенобарбитала, возможно уменьшение анальгезирующего действия. Усиливает гипотензивный эффект ЛС, снижающих АД (в т.ч. ганглиоблокаторов, диуретиков). ЛС с антихолинергической активностью, противодиарейные ЛС (в т.ч. лоперамид) повышают риск возникновения запора вплоть до кишечной непроходимости, задержки мочи и угнетения ЦНС. Усиливает эффект антикоагулянтов (следует контролировать протромбин плазмы). Бупренорфин (в т.ч. предшествующая терапия) снижает эффект др. опиоидных анальгетиков; на фоне применения высоких доз агонистов мю-опиоидных рецепторов снижает угнетение дыхания, а на фоне применения низких доз агонистов мю- или каппа-опиоидных рецепторов - усиливает; ускоряет появление симптомов «синдрома отмены» при прекращении приема агонистов мю-опиоидных рецепторов на фоне лекарственной зависимости, при внезапной их отмене частично снижает выраженность этих симптомов. При одновременном применении с ингибиторами МАО возможно развитие тяжелых реакций из-за возможного перевозбуждения или торможения ЦНС с возникновением гипер- или гипотензивных кризов (не следует назначать во время приема ингибиторов МАО, а также в течение 14-21 дня после окончания их приема). Налоксон восстанавливает дыхание, устраняет анальгезию после применения морфина, снижает эффект опиоидных анальгетиков, а также вызванные ими угнетение дыхания и ЦНС; могут потребоваться большие дозы для нивелирования эффектов буторфанола, налбуфина и пентазоцина, которые были назначены для устранения нежелательных эффектов др. опиоидов; может ускорять появление симптомов «синдрома отмены» на фоне наркотической зависимости. Налтрексон ускоряет появление симптомов «синдрома отмены» на фоне наркотической зависимости (симптомы могут появиться уже через 5 минут после введения препарата, продолжаются в течение 48 ч, характеризуются стойкостью и трудностью их устранения); снижает эффект опиоидных анальгетиков (анальгетический, противодиарейный, противокашлевый); не влияет на симптомы, обусловленные гистаминовой реакцией. Снижает эффект метоклопрамида.
Условия хранения
В защищенном от света месте при температуре от 15 °С до 25 °С. Наркотическое средство.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности 2 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Упаковка
По 1 мл в ампулах производства ООО Клин-Фармаглас или ОАО Курский завод медстекла. По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку, 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку.
Отпуск из аптек Для стационаров.
В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Промедол . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Промедола в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Промедола при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения боли, при родах для обезболивания и стимуляции у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.
Промедол - относится к агонистам опиоидных рецепторов (преимущественно мю-рецепторов). Активирует эндогенную антиноцицептивную систему и таким образом нарушает межнейронную передачу болевых импульсов на различных уровнях центральной нервной системы, а также изменяет эмоциональную окраску боли, воздействуя на высшие отделы мозга. По фармакологическим свойствам тримеперидин близок к морфину: повышает порог болевой чувствительности при болевых стимулах различной модальности, угнетает условные рефлексы, обладает умеренным снотворным действием. В отличие от морфина в меньшей степени угнетает дыхательный центр и реже вызывает тошноту и рвоту. Обладает умеренным спазмолитическим и утеротонизирующим действием. Способствует раскрытию шейки матки во время родов, повышает тонус и сократительную активность миометрия.
При парентеральном введении анальгезирующее действие развивается через 10-20 минут, достигает максимума через 40 минут и продолжается 2-4 часа.
Состав
Тримеперидин + вспомогательные вещества.
Фармакокинетика
Связь с белками плазмы - 40%. Метаболизируется путем гидролиза с образованием меперидиновой и нормеперидиновой кислот с последующей конъюгацией. В небольших количествах выводится почками в неизмененном виде
Показания
- болевой синдром средней и сильной интенсивности (нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда, расслаивающая аневризма аорты, тромбоз почечной артерии, тромбоэмболия артерий конечностей или легочной артерии, острый перикардит, воздушная эмболия, инфаркт легкого, острый плеврит, спонтанный пневмоторакс, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, перфорация пищевода, хронический панкреатит, паранефрит, острая дизурия, парафимоз, приапизм, острый простатит, острый приступ глаукомы, каузалгия, острые невриты, пояснично-крестцовый радикулит, острый везикулит, таламический синдром, ожоги, онкологические заболевания, травмы, протрузия межпозвоночного диска; инородные тела мочевого пузыря, прямой кишки, мочеиспускательного канала);
- в сочетании с атропиноподобными и спазмолитическими средствами при боли, вызванной спазмом гладкой мускулатуры внутренних органов (печеночная, почечная, кишечная колики);
- острая левожелудочковая недостаточность, отек легких, кардиогенный шок;
- предоперационный, операционный и послеоперационный периоды;
- роды (обезболивание и стимуляция);
- нейролептанальгезия (в комбинации с нейролептиками).
Формы выпуска
Раствор для инъекций 1% и 2% (уколы в ампулах для инъекций).
Таблетки 25 мг.
Инструкция по применению и дозировка
Подкожно, внутримышечно или внутривенно (только п/к и в/м для препарата в шприц-тюбиках).
Взрослым: от 0.01 г до 0.04 г (от 1 мл 1% раствора до 2 мл 2% раствора). Во время наркоза дробными дозами препарат вводят в/в по 0.003-0.01 г.
Детям от двух лет: 0.003-0.01 г в зависимости от возраста.
Для премедикации перед наркозом вводят под кожу или в/м 0.02-0.03 г вместе с атропином (0.0005 г) за 30-45 мин до операции.
Обезболивание родов: подкожно или внутримышечно в дозе 0.02-0.04 г при раскрытии зева на 3-4 см и при удовлетворительном состоянии плода. Последнюю дозу препарата вводят за 30-60 мин до родоразрешения во избежание наркотической депрессии плода и новорожденного.
Высшие дозы для взрослых: разовая - 0.04 г, суточная - 0.16 г.
Побочное действие
- запор;
- тошнота, рвота;
- сухость во рту;
- анорексия;
- спазм желчевыводящих путей;
- паралитическая кишечная непроходимость и токсический мегаколон;
- желтуха;
- головокружение;
- головная боль;
- нечеткость зрительного восприятия;
- тремор;
- судороги;
- слабость;
- сонливость;
- спутанность сознания;
- эйфория;
- кошмарные или необычные сновидения;
- галлюцинации;
- депрессия;
- парадоксальное возбуждение;
- беспокойство;
- звон в ушах;
- замедление скорости психомоторных реакций;
- угнетение дыхательного центра;
- снижение или повышение артериального давления;
- аритмия;
- снижение диуреза;
- задержка мочи;
- бронхоспазм;
- ларингоспазм;
- ангионевротический отек;
- кожная сыпь;
- кожный зуд;
- отек лица;
- гиперемия, отек, "жжение" в месте инъекции;
- повышенное потоотделение;
- привыкание, лекарственная зависимость.
Противопоказания
- гиперчувствительность;
- состояния, сопровождающиеся угнетением дыхания;
- одновременное лечение ингибиторами МАО и в течение 3-х недель после их отмены;
- детский возраст до 2-х лет.
Применение при беременности и кормлении грудью
С осторожностью применять при беременности, в период лактации.
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью применять в пожилом возрасте.
Применение у детей
Противопоказан в детском возрасте до 2-х лет. С осторожностью применять у детей старше 2-х лет.
Особые указания
В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Не допускается употребление этанола (алкоголя).
Отпускается по рецепту. Норма отпуска препарата на один рецепт 0,25 г.
Передозировка
Симптомы: миоз, угнетение сознания (вплоть до комы), усиление выраженности побочных эффектов.
Лечение: поддержание адекватной легочной вентиляции, симптоматическая терапия. Внутривенное введение специфического опиоидного антагониста налоксона в дозе 0.4-2 мг быстро восстанавливает дыхание. При отсутствии эффекта через 2-3 мин введение налоксона повторяют. Начальная доза налоксона для детей - 0.01 мг/кг.
Лекарственное взаимодействие
Усиливает угнетение центральной нервной системы и дыхания, вызванное приемом других наркотических анальгетиков, седативных, снотворных, антипсихотических средств (нейролептиков), анксиолитиков, препаратов для общей анестезии, этанола (алкоголя), миорелаксантов. На фоне систематического применения барбитуратов, особенно фенобарбитала, возможно уменьшение анальгезирующего действия.
Усиливает гипотензивный эффект препаратов, снижающих артериальное давление (в т.ч. ганглиоблокаторов, диуретиков).
Лекарственные средства с антихолинергической активностью и противодиарейные препараты (в т.ч. лоперамид) повышают риск возникновения запора (вплоть до кишечной непроходимости) и задержки мочи.
Усиливает действие антикоагулянтов (следует контролировать протромбин плазмы).
Бупренорфин (в т.ч. предшествующая терапия) снижает эффективность Промедола. При одновременном применении с ингибиторами МАО возможно развитие тяжелых реакций из-за перевозбуждения или торможения центральной нервной системы с возникновением гипер- или гипотензивных кризов.
Налоксон восстанавливает дыхание, устраняет анальгезию и снижает угнетение центральной нервной системы, вызванное приемом Промедола. Может ускорять появление симптомов "синдрома отмены" на фоне наркотической зависимости.
Налтрексон ускоряет появление симптомов "синдрома отмены" на фоне наркотической зависимости (симптомы могут появиться уже через 5 минут после введения препарата, продолжаются в течение 48 ч, характеризуются стойкостью и трудностью их устранения); снижает эффекты Промедола; не влияет на симптомы, обусловленные гистаминовой реакцией.
Снижает эффект метоклопрамида.
Аналоги лекарственного препарата Промедол
Структурных аналогов по действующему веществу лекарство Промедол не имеет.
Аналоги по фармакологической группе (опиоидные наркотические анальгетики):
- Бупранал;
- Бупренорфина гидрохлорид;
- ДГК Континус;
- Дипидолор;
- Долфорин;
- Дюрогезик;
- Дюрогезик Матрикс;
- Кодеина фосфат гемигидрат;
- Кодеина фосфат полугидрат;
- Луналдин;
- М Эслон;
- Морфин;
- МСТ Континус;
- Нопан;
- Нурофен Плюс;
- Омнопон;
- Просидол;
- Седальгин Нео;
- Скенан;
- Тебаин;
- Транстек;
- Ултива;
- Фендивия;
- Фентадол;
- Фентанил.
При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.
Производитель: РУП "Белмедпрепараты" Республика Беларусь
Код АТС: N02AB
Фарм группа:
Форма выпуска: Жидкие лекарственные формы. Раствор для инъекций.
Общие характеристики. Состав:
Действующее вещество: 20 мг тримеперидина гидрохлорида в 1 мл раствора.
Промедол относится к наркотическим обезболивающим средствам (опиоидным анальгетикам).
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика. Подобно морфину и фентанилу является агонистом опиоидных рецепторов. Активирует эндогенную антиноцицептивную систему и таким образом нарушает межнейронную передачу болевых импульсов на различных уровнях центральной нервной системы, а также изменяет эмоциональную окраску боли, воздействуя на высшие отделы мозга.
По фармакологическим свойствам промедол близок к морфину: повышает порог болевой чувствительности при болевых стимулах различной модальности, угнетает условные рефлексы, обладает умеренным снотворным действием. В отличие от морфина в меньшей степени угнетает дыхательный центр и реже вызывает тошноту и рвоту, оказывает умеренное спазмолитическое действие на бронхи и мочеточники, уступает морфину по спазмогенному влиянию на желчевыводящие пути и кишечник. Тонус и сократительную активность миометрия промедол несколько усиливает.
При подкожном и внутримышечном введении действие начинается через 10—20 мин и продолжается 2—4 ч и более.
Фармакокинетика. При внутривенном введении максимальная концентрация в крови достигается через 15 мин. Затем наблюдается быстрое снижение содержания в плазме крови, и через 2 часа определяются лишь следовые концентрации препарата. Связывание с белками плазмы составляет 40%. Метаболизируется путем гидролиза с образованием меперидиновой и нормеперидиновой кислот с последующей конъюгацией. В небольшом количестве выделяется в неизмененном виде.
Показания к применению:
Промедол применяют как у взрослых, так у и детей старше двух лет при болях средней и сильной интенсивности, главным образом травматического происхождения, в предоперационном, операционном и послеоперационном периодах, при инфаркте миокарда, тяжелых приступах .
Препарат эффективен при болевом синдроме, связанном со спазмом гладкой мускулатуры внутренних органов (в сочетании с атропиноподобными и спазмолитическими средствами), болях при злокачественных опухолях. В акушерской практике применят для обезболивания родовой деятельности.
Важно! Ознакомься с лечением ,
Способ применения и дозы:
Назначают подкожно, внутримышечно и, в экстренных случаях, внутривенно. Взрослым вводят под кожу и внутримышечно от 0,01 до 0,04 г (от 1 мл 1% раствора до 2 мл 2% раствора). Во время наркоза дробными дозами препарат вводят внутривенно по 0,003—0,01 г. При болях, обусловленных спазмом гладкой мускулатуры (печеночные, почечные, кишечные колики), промедол следует комбинировать с атропиноподобными и спазмолитическими средствами при тщательном контроле за состоянием больного.
Для премедикации перед наркозом вводят под кожу или внутримышечно 0,02—0,03 г вместе с атропином (0,0005 г) за 30—45 мин до операции. С целью обезболивания родов подкожно или внутримышечно вводят в дозах 0,02—0,04 г при раскрытии зева на 3—4 см и при удовлетворительном состоянии плода (оказывает спазмолитическое действие на шейку матки, ускоряя ее раскрытие). Последнюю дозу препарата вводят за 30—60 минут до родоразрешения во избежание наркотической депрессии плода и новорожденного.
Высшие дозы для взрослых при введении парентерально: разовая — 0,04 г, суточная — 0,16 г.
Детям старше 2 лет промедол назначают парентерально в дозах 0,003—0,01 г в зависимости от возраста. Детям до 2 лет препарат не назначают.
Особенности применения:
В период лечения не допускать употребления алкоголя. Промедол затрудняет выполнение работы, требующей высокой скорости психических и физических реакций.
Побочные действия:
При применении препарата возможны , дезориентация, мышечная слабость, ощущение легкого опьянения (эйфория), которые обычно проходят самостоятельно. В подобных случаях следует уменьшить последующие дозы препарата.
При повторном применении промедола возможно развитие привыкания (ослабление обезболивающего действия) и опиоидной лекарственной зависимости.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
С осторожностью следует применять промедол на фоне действия средств для наркоза, снотворных препаратов и нейролептиков во избежание чрезмерного угнетения центральной нервной системы и подавления активности дыхательного центра.
Не следует комбинировать промедол с наркотическими анальгетиками из группы агонистов-антагонистов (налбуфин, бупренорфин, буторфанол, трамадол) опиоидных рецепторов из-за опасности ослабления анальгезии.
На фоне систематического применения барбитуратов, особенно фенобарбитала, возможно уменьшение обезболивающего действия опиоидных анальгетиков.
Не следует комбинировать с ингибиторами МАО (возможны возбуждение, судороги). Длительное применение барбитуратов или опиоидных анальгетиков стимулирует развитие перекрестной толерантности.
Обезболивающее действие и нежелательные эффекты опиоидных агонистов (морфина, фентанила) в терапевтическом диапазоне доз суммируются с эффектами промедола.
Противопоказания:
Повышенная индивидуальная чувствительность к препарату, общее истощение, ранний детский (до 2 лет) и старческий возраст, состояния, сопровождающиеся угнетением дыхания.
С осторожностью применяют у больных, в анамнезе которых имеется указание на пристрастие к опиоидам.
Передозировка:
Симптомы: при отравлении или передозировке развивается ступорозное или коматозное состояние, наблюдается угнетение дыхания. Характерным признаком является выраженное сужение зрачков (при значительной зрачки могут быть расширены).
Лечение: поддержание адекватной легочной вентиляции. Внутривенное введение специфического опиоидного антагониста налоксона в дозе от 0,4 до 0,2 мг (при отсутствии эффекта через 2—3 мин введение налоксона повторяют). Начальная доза налоксона для детей — 0,01 мг/кг.
Условия отпуска:
По рецепту
Упаковка:
Раствор для инъекций 20 мг/мл в ампулах 1 мл №5х2.