Catad_pgroup Антимикробные (разных групп)

Рифампицин-Ферейн - инструкция по применению

Регистрационный номер:

ЛП-002348

Торговое название:

Рифампицин-Ферейн ®

Международное непатентованное название:

рифампицин

Лекарственная форма:

капсулы

Состав:

1 капсула содержит:
Активное вещество: рифампицин (в пересчете па 100 % вещество) - 150 мг.
Вспомогательные вещества: кальция стеарат - 0,9 мг, магния гидроксикарбоната гидрат - 15 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 15 мг, лактозы моногидрат - до массы содержимого капсулы 300 мг.

Состав капсулы.
Корпус: титана диоксид - 2 %, азорубин - 0,0328 %. солнечный закат желтый - 0,2190 %. желатин до 100 %.
Крышечка: титана диоксид - 2 %, азорубин - 0,0328 %. солнечный закат желтый - 0,2190 %, желатин до 100 %.

Описание

Твердые желатиновые капсулы № 1. Корпус и крышечка капсул оранжевого цвета. Содержимое капсул - порошок красно-коричневого цвета, возможно наличие белых вкраплений.

Фармакотерапевтическая группа:

антибиотик-рифамицин.

Код ATX:

J04AB02

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Полусинтетический антибиотик широкою спектра действия, противотуберкулезное лекарственное средство 1 ряда. В низких концентрациях оказывает бактерицидное действие на Mycobacterium tuberculosis, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Rickettsia typhi, Mycobacterium leprae; в высоких концентрациях - на некоторые грамотрицательные микроорганизмы. Характеризуется высокой активностью в отношении Staphylococcus spp. (в т.ч. пенициллиназообразующих и многих штаммов метициллиноустойчивых), Streptococcus spp., Clostridium spp., Bacillus anthracis; грамотрицательных кокков: Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae. Ha грамположительные бактерии действует в высоких концентрациях. Активен в отношении внутриклеточно и внеклеточно расположенных микроорганизмов. Подавляет ДНК-зависимую РНК-полимеразу микроорганизмов. При монотерапии рифампицином относительно быстро отмечается селекция резистентных к рифампицину бактерий. Перекрестная резистентность с другими антибиотиками (за исключением остальных рифамицинов) не развивается.

Фармакокинетика
Абсорбция - быстрая, прием пищи уменьшает абсорбцию препарата. При приеме внутрь натощак 600 мг максимальная концентрация - 10 мкг/мл. Время достижения максимальной концентрации - 2-3 ч. Связь с белками плазмы - 84-91 %.

Быстро распределяется по органам и тканям (наибольшая концентрация в печени и почках), проникает в костную ткань, концентрация в слюне - 20 % от плазменной. Кажущийся объем распределения - 1,6 л/кг у взрослых и 1,1 л/кг - у детей.

Через гематоэнцефалический барьер проникает только в случае воспаления мозговых оболочек. Проникает через плаценту (концентрация в плазме плода - 33 % от концентрации в плазме матери) и выделяется с грудным молоком (вскармливаемые грудным молоком дети получают не более 1 % от терапевтической дозы препарата).

Метаболизируется в печени с образованием фармакологически активного метаболита -25-О-деацетилрифампицина. Является аутоиндуктором - ускоряет свой метаболизм в печени, в результате чего системный клиренс - 6 л/ч после приема первой дозы, возрастает до 9 л/ч после повторного приема. При приеме внутрь вероятна также индукция и ферментов стенки кишечника.

Период полувыведения после приема внутрь 300 мг - 2,5 ч, 600 мг - 3-4 ч, 900 мг - 5 ч. Через несколько дней повторного приема биодоступность уменьшается и период полувыведения после многократного приема 600 мг укорачивается до 1-2 ч.

Выводится преимущественно с желчью, 80 % - в виде метаболита; почками - 20 %. После приема 150-900 мг препарата количество рифампицина, выводящегося почками в неизмененном виде, зависит от величины принятой дозы и составляет от 4 до 20 %.

У пациентов с нарушениями выделительной функции почек период полувыведения удлиняется только в тех случаях, когда его дозы превышают 600 мг. Выводится при перитонеальном диализе и при гемодиализе. У пациентов с нарушениями функции печени отмечается увеличение концентрации рифампицина в плазме и удлинение периода полувыведения.

Показания к применению:

Туберкулез (все формы) - в составе комбинированной терапии.

Лепра (в комбинации с дапсоном - мультибациллярные типы заболевания).

Инфекционные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами (в случаях резистентности к другим антибиотикам и в составе комбинированной противомикробной терапии; после исключения диагноза туберкулеза и лепры).

Бруцеллез - в составе комбинированной терапии с антибиотиком группы тетрациклинов (доксициклином).

Менингококковый менингит (профилактика у лиц, находившихся в тесном контакте с заболевшими менингококковым менингитом; у бациллоносителей Neisseria meningitidis).

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к рифампицину и/или другим компонентам препарата, желтуха, недавно перенесенный (менее 1 года) инфекционный гепатит, хроническая почечная недостаточность, легочно-сердечная недостаточность II-III степени, непереносимость лактозы, недостаточность лактазы, Глюкозо-галактозная мальабсорбция, детский возраст до 3-х лет, период лактации. Противопоказан одновременный прием с ритонавиром, саквинавиром, атазанавиром, дарунавиром, фосампренавиром, типрановиром.

С осторожностью: порфирия.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Терапия в период беременности (особенно в I триместре) возможна только по "жизненным" показаниям. При назначении в последние недели беременности может наблюдаться послеродовое кровотечение у матери и кровотечение у новорожденного. В этом случае назначают витамин К.

Женщинам репродуктивного возраста во время лечения следует применять надежные методы контрацепции (пероральные гормональные контрацептивы и дополнительные негормональные методы контрацепции).

Способ применения и дозы

Принимают внутрь, натощак (за 0.5-1 час до еды).

При лечении туберкулеза средняя суточная доза для взрослых 450 мг 1 раз в день. У больных (особенно в период обострения) с массой тела больше 50 кг суточная доза может быть увеличена до 600 мг. Средняя суточная доза для детей старше 3-х лет 10 мг/кг (но не более 450 мг в сутки) 1 раз в день. При плохой переносимости рифампицина суточная доза может быть разделена на 2 приема.

Монотерапия туберкулеза рифампицином часто сопровождается развитием устойчивости возбудителя к антибиотику, поэтому его следует назначать в сочетании с другими противотуберкулезными средствами (стрептомицином, изониазидом, этамбутолом и др.), к которым сохранена чувствительность микобактерий туберкулеза.

При лепре применяют рифампицин по следующим схемам:

а) суточную дозу 300-450 мг вводят в 1 прием; при плохой переносимости - в 2 приема. Длительность лечения 3-6 месяцев. Курсы повторяют с интервалом 1 месяц;
б) на фоне комбинированной терапии назначают суточную дозу 450 мг в 2-3 приема в течение 2-3 недель с интервалом 2-3 месяца в течение 1 года - 2 лет или в той же дозе 2-3 раза в 1 неделю в течение 6 месяцев.

Лечение проводят комплексно с иммуностимулирующими средствами.

Для лечения мультибациллярных типов лепры (лепроматозного и пограничного) взрослым - 600 мг 1 раз в месяц в комбинации с дапсоном (100 мг 1 раз в сутки). Минимальная продолжительность лечения - 2 года.

Для лечения паусибациллярных типов лепры (туберкулоидного и пограничного туберкулоидного) взрослым - 600 мг 1 раз в месяц, в комбинации с дапсоном - 100 мг (1-2 мг/кг) 1 раз в сутки. Продолжительность лечения - 6 месяцев.

Для лечения инфекционных заболеваний, вызванных чувствительными микроорганизмами (в случаях резистентности к другим антибиотикам и в составе комбинированной противомикробной терапии; после исключения диагноза туберкулеза и лепры), назначают в комбинации с другими противомикробными средствами. Суточная доза 600-1200 мг, для детей старше 3-х лет 10-20 мг/кг. Кратность приема 2 раза в сутки.

Для лечения бруцеллеза - 900 мг/сутки однократно, утром натощак, в комбинации с доксициклином в течение 45 дней.

Для профилактики менингококкового менингита - 2 раза в сутки каждые 12 часов в течение 2 суток. Разовые дозы для взрослых 600 мг. для детей старше 3-х лет 10 мг/кг.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, снижение аппетита, эрозивный гастрит, псевдомембранозный колит; повышение активности "печеночных" трансаминаз, щелочной фосфатазы в сыворотке крови, Гипербилирубинемия, гепатит, острый панкреатит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тромбоцитопеническая пурпура, тромбопения и лейкопения, кровотечение, острая гемолитическая анемия.

Со стороны центральной нервной системы: головная боль, снижение остроты зрения, атаксия, дезориентация.

Со стороны мочевыделительной системы: нефронекроз, интерстициальный нефрит.

Аллергические реакции: крапивница, эозинофилия, ангионевротический отек, бронхоспазм, артралгия, лихорадка.

Прочие: лейкопения, дисменорея, индукция порфирии, миастения, гиперурикемия, обострение подагры.

При нерегулярном приеме или при возобновлении лечения после перерыва возможны гриппоподобный синдром (лихорадка, озноб, головная боль, головокружение, миалгия), кожные реакции, гемолитическая анемия, тромбоцитопеническая пурпура, острая почечная недостаточность.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или отмечаются любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, следует немедленно сообщить об этом врачу.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, боль в животе, увеличение печени, желтуха, периорбитальный отек или отечность липа, «синдром красного человека» (краснооранжевое окрашивание кожи, слизистых оболочек и склер)», отек легких, летаргия, спутанность сознания, судороги.

Лечение: симптоматическое; промывание желудка, прием активированного угля; форсированный диурез.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Снижает активность непрямых антикоагулянтов, пероральных гипогликемических лекарственных средств, гормональных контрацептивов, сердечных гликозидов, антиаритмических лекарственных средств (дизопирамид, пирменол, хинидин, мексилетин, токаинид), глюкокортикостероидов, дапсона, фенитоина, гексобарбитала, нортриптилина, бензодиазепинов, теофиллина, хлорамфеникола, кетоконазола, итраконазола, циклоспорина, азатиоприна, бета-адреноблокаторов, блокаторов медленных кальциевых каналов, эналаприла, циметидина (рифампицин вызывает индукцию изоферментов цитохрома Р450, ускоряя их метаболизм),

Ко-тримоксазол (сульфаметоксазол+триметоприм) увеличивает концентрацию рифампицина в крови. При одновременном применении рифампнцина (600 мг/сутки), ритонавира (100 мг 2 раза в сутки) и саквинавира (1000 мг), возможно развитие тяжёлой гепатотоксичности. При совместном применении рифампицин значительно уменьшает плазменные концентрации атазанавира, дарунавира, фосампренавира, саквинавира и типранавира, что может привести к снижению противовирусной активности.

Рифампицин ускоряет метаболизм некоторых трициклических антидепрессантов, гиполипидемических препаратов (симвастатин и др.), антималярийных препаратов (мефлохин и др.), цитостатиков (тамоксифен и др.).

Антациды, наркотические анальгетики, антихолинергические лекарственные средства и кетоконазол снижают (в случае одновременного приема внутрь) биодоступность рифампицина.

Изониазид и/или пиразинамид повышают частоту и тяжесть нарушений функции печени в большей степени, чем при назначении одного рифампицина у больных с предшествующим заболеванием печени.

Препараты пара-аминосалицилата натрия следует назначать не ранее чем через 4 ч после приема препарата, т.к. возможно нарушение абсорбции

Особые указания

При беременности препарат назначают только по "жизненным" показаниям.

Женщинам детородного возраста во время лечения следует применять надежные методы контрацепции (пероральные гормональные контрацептивы и дополнительные негормональные методы контрацепции). Возможен ложно-положительный результат при иммунологическом определении опиатов в моче. Следует учитывать, что рифампицин взаимодействует с контрастными препаратами, применяемыми при холецистографии. Под его влиянием могут искажаться результаты рентгенологических исследований.

На фоне лечения кожа, мокрота, пот, кал, слезная жидкость, моча приобретают оранжевокрасный цвет. Может стойко окрашивать мягкие контактные линзы.

Для предотвращения развития резистентности микроорганизмов необходимо применять в комбинации с другими противомикробными лекарственными средствами.

В случае развития гриппоподобного синдрома, не осложненного тромбоцитопенией, гемолитической анемией, бронхоспазмом, одышкой, шоком и почечной недостаточностью, у больных, получающих препарат по интермиттирующей схеме, следует рассмотреть возможность перехода на ежедневный прием. В этих случаях дозу увеличивают медленно: в первый день назначают 75-150 мг, а нужной терапевтической дозы достигают за 3-4 дня. В случае, если отмечены указанные выше серьезные осложнения, рифампицин отменяют. Необходимо контролировать функцию почек; возможно дополнительное назначение глюкокортикостероидов.

В случае профилактического применения у бациллоносителей менингококка необходим строгий контроль за пациентами для того, чтобы своевременно выявить симптомы заболевания в случае возникновения резистентности к рифамницину.

При длительном применении показан систематический контроль картины периферической крови и функции печени. В период лечения нельзя применять микробиологические методы определения концентрации фолиевой кислоты и витамина В12 в сыворотке крови. При появлении признаков токсического гепатита препарат отменяют.

Сведения о возможном влиянии лекарственного препарата для медицинского применения на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Препарат может вызывать головную боль и снижение остроты зрения, требуется осторожность при управлении транспортом, при работе с механизмами.

Форма выпуска:

Капсулы 150 мг.
По 10 капсул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и гибкой упаковки на основе алюминиевой фольги для лекарственных препаратов.

По 10, 20, 30, 50, 100 капсул помещают в банки полимерные с навинчиваемыми крышками.

Банку или 1, 2, 3, 5,10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Упаковка для стационаров.
По 50, 100, 150, 200, 300, 500 контурных ячейковых упаковок вместе с равным количеством инструкций по применению помещают в коробку из картона гофрированного,

По 100, 500, 1000 капсул помещают в банки полимерные с навинчиваемыми крышками.

По 4, 6, 10, 12 банок вместе с равным количеством инструкций по применению помещают в коробку из картона гофрированного.

Срок годности

4 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска из аптек:

По рецепту врача.

Наименование, адрес производителя лекарственного препарата и адрес места производства лекарственного препарата

ЗАО «Брынцалов-А»
Юридический адрес: Россия. 117105. г. Москва, ул. Нагатинская, д. 1
Адрес производства: Россия, 142530, Московская обл., г, Электрогорск. проезд Мечникова, д. 1

Состав

В одной ампуле содержится 150, 300, 450 или 600 мг действующего вещества рифампицин . Дополнительными элементами являются: кислота аскорбиновая, сульфит натрия

В одной капсуле содержится 150 или 300 мг активного компонента.

Форма выпуска

Капсулы и лиофилизат для приготовления раствора для инфузий.

Фармакологическое действие

Какие еще имеются показания к применению? Лекарственное средство назначают при бруцеллезе, инфекционных заболеваниях, менингококковом менингите .

Противопоказания

Лекарство не применяется при , желтухе, непереносимости основного вещества, детям грудного возраста, при тяжелых формах сердечно-легочной недостаточности, при патологии почек, инфекционном гепатите . При беременности Рифампицин применяют по «жизненным» показаниям.

Побочные действия Рифампицина

Пищеварительный тракт: псевдомембранозный энтероколит , рвота, нарушение аппетита, тошнота, повышение уровня ферментов печени, гепатит, гипербилирубинемия, диарея, эрозивный гастрит .

Инструкция по применению Рифампицина (Способ и дозировка)

Препарат принимают внутрь, вводят внутривенно капельно.

Таблетки Рифампицин, инструкция по применению

Принимают за полчаса до еды, натощак.

В терапии туберкулеза данное лекарство необходимо комбинировать с другими противотуберкулезными медикаментами (этамбутол, пиразинамид, изониазид). Взрослым назначают по 10 мг/кг раз в 24 часа. В сутки не более 1200 мг, детям - не более 600 мг.

Сочетание туберкулеза с ВИЧ, поражение туберкулезным процессом позвоночного столба с неврологической симптоматикой, диссеминированный туберкулез, туберкулезный менингит: 2 месяца Рифампицин применяют с пиразинамидом, изониазидом, этамбутолом, стрептомицином, последующие 7 месяцев антибиотик сочетают с изониазидом.

При обнаружении микобактерии в мокроте, легочной форме туберкулеза пациенту назначают одну из трех схем противомикробной терапии с применением в комбинации с другими препаратами.

Мультибациллярные виды лепры (пограничный, лепроматозный, смешанный): 1 раз в месяц 600 мг вместе с дапсоном 1 раз в день по 100 мг и клофазимином (300 мг 1 раз в месяц, 50 мг ежедневно).

Паусибациллярные виды лепры (пограничный туберкулоидный, простой туберкулоидный): 1 раз в месяц 600 мг вместе с дапсоном 100мг ежедневно, курс терапии рассчитан на пол года.

Терапия бруцеллеза: однократно 900 мг натощак в утреннее время вместе с , курс рассчитан на 45 дней.

Профилактика менингококкового менингита: каждые 12 часов 600 мг, курс на 2 дня.

Использование раствора

В/в взрослым назначают 600 мг в сутки, детям по 10 мг на кг раз в сутки. Максимальная доза при внутривенном введении составляет 600 мг.

Передозировка

Проявляется спутанностью сознания, судорожным синдромом , отеком легких.

Необходимо промывание желудка, форсированный диурез, прием энтеросорбентов.

Взаимодействие

Рифампицин снижает активность препаратов наперстянки, пероральных гипогликемических медикаментов, антикоагулянтов , контрацептивов, антиаритмических средств (токаинид, пирменол, дизопирамид, мексилетин, хинидин), фенитоина, дапсона, глюкокортикостероидов, кетоконазола, длорамфеникола, половых гормонов, бензодиазепинов, нортриптилина, гексобарбитала, циметидина, эпалаприла, БМКК, бета-адреноблокаторов, (рифампицин способен ускорять метаболизм за счет вызванной индукции опеределенных ферментов печеночной системы).

Кетоконазол , антихолинергические средства, опиаты, антациды уменьшают показатель биодоступности антибиотика.

При одновременном приеме пиразинамида либо изониазида усиливается гепатотоксическое воздействие.

Препараты можно назначать по истечении 4-х часов после применения рифампицина для профилактики абсорбции.

Условия продажи

Требуется рецепт.

Условия хранения

В темном, сухом, недоступном для детей месте при температуре не более 25 градусов по Цельсию.

Срок годности

Не более двух лет.

Особые указания

Антибактериальная терапия может привести к окрашиванию мочи, слезной жидкости, кала, пота, кожных покровов и мокроты в красноватый цвет. Возможно стойкое окрашивание контактных линз.

Внутривенные вливания рифампицина проводятся под контролем . Длительная терапия ведет к формированию флебита . Для профилактики резистентности медикамент применяется в комбинации с другими антибиотиками, противомикробными средствами.

При регистрации гриппоподобного синдрома (без бронхоспазма, гемолитической анемии , одышки, почечной недостаточности, шока, тромбоцитопении) у пациентов, которые принимают медикамент по интермиттирующей схеме, лечащему врачу необходимо рассмотреть вопрос о переходе на каждодневный прием антибиотика. В этом случае повышение дозы происходит медленно, на титрование уходит 3-4 дня. Требуется регулярный контроль над состоянием почечной системы, возможно применение глюкокортикостероидов.

Рифампицин при беременности применяется исключительно по жизненным показаниям. Назначение антибиотика в последние дни вынашивания беременности может вызвать кровотечения у новорожденного, а также послеродовые кровотечения у матери. В таких случаях рекомендовано назначение . Женщинам в период антибактериальной терапии следует надежно защищаться от наступления беременности.

При проведении профилактики бациллоносителей менингококка требуется строгий контроль над группой для своевременного выявления симптомов при развитии резистентности к антибактериальному медикаменту.

Длительно протекающая терапия требует регулярного контроля над состоянием печеночной системы, периферической крови.

Медикамент влияет на показатели уровня витамина В12 и в сыворотке крови.

Рецепт на латинском

Rp.: Rifampicini 0,3
D. t. d. N 20 in caps. gelat.
S.

Аналоги Рифампицина

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аналогами являются препараты: Макокс , Рифампин , Рифацина , Р-Цин .

Рифампицин: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Rifampicin

Код ATX: J04AB02

Действующее вещество: рифампицин (rifampicin)

Производитель: Виренд Интернэйшнл, ООО (Россия), Белмедпрепараты, РУП (Республика Беларусь), Фармасинтез, АО (Россия), Валента Фарм, ПАО (Россия), Северная Звезда, ЗАО (Россия), Красфарма, ОАО (Россия), Сандживани Парантерал Лимитед (Индия)

Актуализация описания и фото: 03.10.2019

Рифампицин – полусинтетический антибиотик с противотуберкулезным и широким спектром антибактериального действия.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы Рифампицина:

• лиофилизат для приготовления раствора для инфузий: порошкообразная гигроскопичная масса коричнево-красного цвета (в ампулах: по 150 мл, в картонной пачке 5 или 10 шт. в комплекте с ампульным ножом; по 5 шт. в контурных пластиковых поддонах, в картонной пачке 1 или 2 поддона или в картонной коробке 20, 25, 50, 100, 200 поддонов; по 5 шт. в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 1 или 2 упаковки или в картонной коробке 20, 25, 50, 100, 200 упаковок; во флаконах: по 150, 300 или 600 мг, в картонной пачке 1, 5 или 10 шт.; по 450 мг, в картонной пачке 1, 10, 50 или 100 шт.; по 150 или 300 мг, в картонной пачке 1 флакон в комплекте с растворителем (по 5 мл в ампулах); по 600 мг, в картонной пачке 1 флакон в комплекте с растворителем (по 5 или 10 мл в ампулах); по 150, 300, 450 или 600 мг: по 5 шт. в контурном пластиковом поддоне, в картонной пачке 1 или 2, в коробке – 10, 20 поддонов; по 5 шт. в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 1 или 2, в коробке – 10 или 20 упаковок; по 600 мг, в картонной коробке 50, 100 или 500 флаконов);
• капсулы: твердые желатиновые оранжево-красного цвета (№1) или красного цвета (№0), внутри капсул красно-коричневый или красный порошок с белыми вкраплениями (по 150 мг: по 20 или 30 шт. в стеклянных баночках темного цвета, полимерных банках или флаконах, в картонной пачке 1 баночка, банка или флакон; по 150 или 300 мг: в полиэтиленовом пакете 500, 1000, 2000 или 5000 шт., в полиэтиленовой банке 1 пакет; по 10 шт. в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 2, 3, 5, 10 упаковок или в картонной коробке 150 упаковок с капсулами по 150 мг; по 100 или 1000 шт. в упаковке).

В каждой пачке также содержится инструкция по применению Рифампицина.

В состав лиофилизата входит:

• действующее вещество: рифампицин, в 1 флаконе – 150 мг, 300 мг, 450 мг или 600 мг, в 1 ампуле – 150 мг;
• вспомогательные компоненты: натрия сульфит, аскорбиновая кислота, натрия гидроксид.

В состав капсул входит:

• действующее вещество: рифампицин, в 1 капсуле – 150 мг или 300 мг;
• вспомогательные компоненты: примогель (карбоксиметилкрахмал натрия), целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный (аэросил марка А-300), магний углекислый основной, магния стеарат;
• корпус и крышечка капсул: желатин, натрия лаурилсульфат, краситель Понсо 4R E 124, титана диоксид, вода очищенная;
• дополнительно в составе оболочки: №1 – краситель солнечный закат желтый (Е 110); №0 – краситель азорубин (Е 122).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Рифампицин является полусинтетическим антибиотиком широкого спектра действия, относится к числу противотуберкулезных лекарственных средств I ряда.

При применении в низких концентрациях бактерицидно воздействует на Legionella pneumophila, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium leprae, Chlamydia trachomatis, Brucella spp., Rickettsia typhi, в высоких – на некоторые грамотрицательные микроорганизмы.

Вещество характеризует высокая активность по отношению к Staphylococcus spp. (включая пенициллиназообразующие и многие штаммы метициллиноустойчивых), Clostridium spp., Streptococcus spp., Bacillus anthracis, а также к грамотрицательным кокам (Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis).

В высоких концентрациях Рифампицин оказывает воздействие на грамположительные бактерии. Проявляет активность в отношении внутриклеточно/внеклеточно расположенных микроорганизмов. Селективно ингибирует ДНК-зависимую (дезоксирибонуклеиновая кислота) РНК-полимеразу (рибонуклеиновые кислоты) чувствительных микроорганизмов.

В случае проведения монотерапии селекция резистентных к Рифампицину бактерий отмечается относительно быстро. Перекрестная резистентность с прочими антибактериальными препаратами (кроме остальных рифамицинов) не развивается.

Фармакокинетика

Абсорбция рифампицина при пероральном приеме быстрая, при одновременном применении с пищей всасывание препарата снижается. При приеме 600 мг натощак С mах (максимальная концентрация вещества) в крови составляет 10 мкг/мл, время ее достижения – от 2 до 3 часов. Связывается с белками плазмы в диапазоне от 84 до 91%. Вещество быстро распределяется по тканям и органам (наибольшая концентрация отмечается в почках и печени), проникает в костную ткань, величина концентрации в слюне составляет 20% от плазменной. Кажущийся V d (объем распределения) у взрослых и детей – 1,6 и 1,1 л/кг соответственно.

С mах при внутривенном капельном введении наблюдается к концу инфузии. Концентрация на терапевтическом уровне поддерживается на протяжении 8–12 часов, по отношению к высокочувствительным возбудителям – в течение 24 часов. Связь с белками плазмы крови – от 80 до 90%. Рифампицин хорошо проникает в жидкости и ткани организма и в терапевтических концентрациях обнаруживается в плевральном экссудате (накапливается между оболочками, окружающими легкие, в жидкости, богатой белком), мокроте, костной ткани, содержимом каверн (полостей в легких, которые образовались из-за омертвения ткани). Наибольшие концентрации рифампицина отмечаются в тканях почек и печени.

Через гематоэнцефалический барьер вещество проникает только при наличии воспаления мозговых оболочек. Отмечается проникновение рифампицина через плаценту (плазменная концентрация у плода составляет 33% от таковой у матери) и выделение с грудным молоком (дети, вскармливаемые грудным молоком, получают до 1% от терапевтической дозы препарата).

Метаболизм происходит в печени с образованием метаболита 25-О-деацетилрифампицина, проявляющего фармакологическую активность. Является аутоиндуктором (способствует ускорению своего метаболизма в печени), в результате этого системный клиренс после повторного введения увеличивается с 6 л/ч (после первого применения) до 9 л/ч. 80% дозы выводится с желчью в вид метаболита, 20% – почками.

При нарушениях выделительной функции почек величина Т 1/2 (периода полувыведения) возрастает только в случаях применения доз выше 600 мг. Выводится при гемодиализе и перитонеальном диализе.

При нарушениях печеночной функции наблюдается увеличение плазменной концентрации вещества и удлинение Т 1/2 . Устойчивость к действию рифампицина развивается быстро. Перекрестная устойчивость с иными антибиотиками не наблюдается (кроме рифамицина).

Показания к применению

Применение Рифампицина показано в составе противомикробной комбинированной терапии:

• туберкулез – все формы и локализации;
• лечение инфекционных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами, но устойчивыми к другим антибиотикам (после исключения диагноза лепры и туберкулеза);
• бруцеллез, в сочетании с доксициклином (антибиотик группы тетрациклинов);
• мультибациллярные типы лепры (с одновременным применением дапсона и клофазимина).

Кроме этого, капсулы Рифампицин назначают бациллоносителям Neisseria meningitidis и после тесного контакта с больными менингококковым менингитом – для профилактики заболевания.

Противопоказания

Абсолютные для обеих лекарственных форм препарата:

• легочно-сердечная недостаточность II–III степени;
• хроническая почечная недостаточность;
• недавно перенесенный инфекционный гепатит (менее 1 года), желтуха;
• период беременности (за исключением, когда терапия необходима по жизненным показаниям);
• период грудного вскармливания;
• детский возраст до 12 месяцев;
• гиперчувствительность к рифампицину, прочим рифамицинам или одному из компонентов лекарственного средства.

Рифампицин в форме лиофилизата для приготовления инфузий применяют с осторожностью у истощенных больных при возобновлении терапии рифампицином после перерыва, у пациентов, склонных к злоупотреблению алкоголем, а также при наличии в анамнезе указаний на заболевания печени.

Рифампицин, инструкция по применению: способ и дозировка

Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий

Готовый раствор лиофилизата предназначен для внутривенного капельного введения со скоростью 60–80 капель в минуту.

Раствор для внутривенного введения готовится путем растворения лиофилизата в воде для инъекций в пропорции: на 150 мг препарата – 2,5 мл воды для инъекций. После полного растворения лиофилизата раствор смешивают со 125 мл 5% раствора декстрозы.

Внутривенное введение Рифампицина назначают для быстрого создания высоких концентраций в очаге инфекции и в крови у больных с быстро прогрессирующими и распространенными формами деструктивного туберкулеза легких, тяжелыми гнойно-септическими процессами, для которых пероральный прием препарата затруднен или плохо переносится.

• туберкулез, в комбинации с изониазидом, этамбутолом, пиразинамидом, стрептомицином (противотуберкулезные средства): взрослые – по 450 мг в сутки при весе тела до 50 кг, по 600 мг в сутки при весе 50 кг и выше; дети – дозу определяют из расчета по 10–20 мг на 1 кг веса ребенка в сутки. Продолжительность лечения зависит от индивидуальной переносимости и может составлять 1 месяц и более. После стабилизации состояния больного переводят на прием Рифампицина внутрь, который может длиться до 12 месяцев. Максимальная суточная доза – 600 мг;
• лепроматозный, погранично-лепроматозный или пограничный тип лепры: взрослые – по 600 мг 1 раз в месяц в сочетании с клофазимином и дапсоном, минимальный курс терапии – 24 месяца;
• туберкулоидный или погранично-туберкулоидный тип лепры: по 600 мг 1 раз в месяц в комбинации с дапсоном, продолжительность лечения – 6 месяцев;
• инфекционные патологии, вызванные чувствительными к рифампицину микроорганизмами (при одновременном применении других антимикробных средств): взрослые – по 600–1200 мг в сутки, дети – из расчета по 10–20 мг на 1 кг веса в сутки, назначенную дозу делят на 2–3 введения. Курс лечения – 7–14 дней, его устанавливают в зависимости от клинического эффекта индивидуально;
• бруцеллез: взрослые – по 900 мг в сутки в сочетании с доксициклином, длительность лечения – 1,5 месяца.

При сохранной функции печени и нарушении выделительной функции почек коррекция дозы требуется при состояниях, требующих назначения более 600 мг в сутки.

Капсулы

Капсулы Рифампицин принимают внутрь за 0,5 часа до еды.

• туберкулез (в сочетании хотя бы с одним из противотуберкулезных средств – стрептомицин, изониазид, этамбутол, пиразинамид): взрослые пациенты с весом тела до 50 кг – по 450 мг, при весе тела 50 кг и выше – по 600 мг в сутки; дети – из расчета по 10–20 мг на 1 кг веса ребенка в сутки. Лечение проводится в течение первых двух месяцев в сочетании с изониазидом, стрептомицином или пиразинамидом и этамбутолом, затем 7 месяцев в комбинации с изониазидом. Общая длительность терапии туберкулезного менингита, диссеминированного туберкулеза, поражения позвоночника с неврологическими проявлениями, туберкулеза в сочетании с ВИЧ-инфекцией при ежедневном приеме препаратов составляет 9 месяцев. Суточная доза – не более 600 мг;
• туберкулез легких с микобактериями в мокроте: взрослые с весом тела менее 50 кг – по 450 мг, 50 кг и выше – по 600 мг в сутки; дети – по 10–20 мг на 1 кг веса в сутки. Лечение назначают по одной из схем с длительностью 6 месяцев. В течение первых двух месяцев в комбинации с изониазидом, стрептомицином или пиразинамидом и этамбутолом, затем 4 месяца в сочетании с изониазидом, принимая его ежедневно или (по другой схеме) 2–3 раза в неделю. При выборе следующей схемы лечения больной в течение 6 месяцев применения Рифампицина 3 раза в неделю принимает изониазид, пиразинамид и этамбутол или стрептомицин;
• мультибациллярные типы лепры (лепроматозный, пограничный, погранично-лепроматозный): взрослые – по 600 мг 1 раз в месяц в сочетании с ежедневным приемом 100 мг дапсона и 50 мг клофазимина, кроме этого 300 мг клофазимина 1 раз в месяц; дети – по 10 мг на 1 кг 1 раз в месяц в сочетании с приемом дапсона в дозе по 1–2 мг на 1 кг в сутки (ежедневно), 50 мг клофазимина (через день) и дополнительно 200 мг клофазимина 1 раз в месяц. Продолжительность лечения – 24 месяца и более;
• туберкулоидный и погранично-туберкулоидный тип лепры: Рифампицин принимают 1 раз в месяц. Взрослые – по 600 мг (со 100 мг дапсона ежедневно); дети – по 10 мг на 1 кг веса (дапсон – по 1–2 мг на 1 кг в сутки). Курс лечения – 6 месяцев;
• инфекционные заболевания: взрослые – по 600–1200 мг, дети – по 10–20 мг на 1 кг в сутки, дозу делят на 2 приема;
• бруцеллез: по 900 мг 1 раз в сутки (утром перед едой), в сочетании с доксициклином. Длительность лечения – 1,5 месяца;
• профилактика менингококкового менингита: взрослые – по 600 мг, дети – по 10 мг на 1 кг, новорожденные – по 5 мг на 1 кг в течение двух суток через каждые 12 часов.

Коррекция дозы для больных с нарушенной выделительной функцией почек и сохранной функцией печени требуется только при патологиях с дозой терапии выше 600 мг в сутки.

Побочные действия

• нервная система: головная боль, дезориентация, атаксия, понижение остроты зрения;
• пищеварительная система: тошнота, рвота, снижение аппетита или анорексия, диарея, псевдомембранозный колит, гепатит, эрозивный гастрит, гипербилирубинемия, повышение активности печеночных ферментов в сыворотке крови;
• мочевыделительная система: интерстициальный нефрит;
• аллергические реакции: крапивница, лихорадка, ангионевротический отек (отек Квинке), бронхоспазм, эозинофилия, артралгия;
• прочие: миастения (мышечная слабость), дисменорея, лейкопения, индукция порфирии; возможно (на фоне нерегулярного приема Рифампицина или возобновления терапии после перерыва) – кожные реакции, тромбоцитопеническая пурпура, острая почечная недостаточность, гемолитическая анемия, гриппоподобный синдром, который может сопровождаться головной болью, лихорадкой, ознобом, головокружением, миалгией.

Кроме этого, применение лиофилизата может вызвать нефронекроз, обострение подагры, гиперурикемию, при длительном в/в введении – развитие флебита.

Передозировка

Основные симптомы: спутанность сознания, отек легких, судороги.

Терапия: симптоматическая, показано проведение форсированного диуреза.

Особые указания

Чтобы не допустить развития к рифампицину резистентности микроорганизмов, препарат следует назначать в составе комбинированной терапии с другими средствами с противомикробным действием.

Больного следует предупредить о действии препарата, влияющем на изменение цвета кожи, пота, мокрот, мочи, слезной жидкости, мягких контактных линз, кала – они приобретают оранжево-красный оттенок.

В/в введение раствора препарата следует проводить под контролем артериального давления.

При появлении симптомов гриппоподобного синдрома при интермиттирующей схеме лечения, больного следует перевести на ежедневный прием препарата. Переход начинают с назначения 75–150 мг рифампицина в сутки и в течение 3-4 дней доводят до терапевтической дозы.

Если гриппоподобный синдром осложнен одышкой, гемолитической анемией, тромбоцитопенией, бронхоспазмом, почечной недостаточностью, шоком Рифампицин отменяют.

Лечение следует сопровождать контролем функции почек, в случае необходимости показано дополнительное применение глюкокортикостероидов.

В период терапии Рифампицином пациенткам детородного возраста необходимо использовать надежные методы контрацепции (пероральные гормональные препараты для приема внутрь с дополнительным применением барьерных противозачаточных средств).

Назначать Рифампицин в период беременности (особенно в I триместре) следует только в особых случаях, когда ожидаемая польза от терапии для матери превышает потенциальную угрозу для плода. Прием препарата в последние недели вынашивания может вызывать кровотечение после родов у матери и новорожденного, для лечения назначают витамин К.

Из-за риска возникновения резистентности к рифампицину профилактический прием капсул бациллоносителями менингококка необходимо сопровождать регулярным наблюдением за состоянием больного для своевременного выявления симптомов болезни.

При длительном лечении у больного следует систематически контролировать функцию печени и показатели периферической крови. На фоне рифампицина микробиологические методы для определения витамина B12 и фолиевой кислоты в сыворотке крови применять нельзя.

Применение в комбинированной терапии дапсона показано только пациентам старше 18 лет.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В период терапии пациентам от управления автотранспортными средствами, сложными механизмами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими быстроты психомоторных реакций и высокой концентрации внимания, рекомендуется воздержаться.

Применение при беременности и лактации

• беременность: Рифампицин может применяться исключительно по жизненным показаниям;
• период лактации: терапия противопоказана.

Применение в детском возрасте

Пациентам младше 12 месяцев применять Рифампицин не рекомендовано. Новорожденным и недоношенным детям препарат может быть назначен врачом только в случае крайней необходимости.

При нарушениях функции почек

При хронической почечной недостаточности Рифампицин применять противопоказано.

При нарушениях функции печени

У пациентов с желтухой, а также больных, перенесших в недавнем времени (меньше года) инфекционный гепатит, применять Рифампицин противопоказано.

Препарат в форме лиофилизата при отягощенном анамнезе по болезням печени следует применять с осторожностью.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с Рифампицином снижают активность пероральные гипогликемические средства, непрямые антикоагулянты, гормональные противозачаточные средства, антиаритмические препараты (пирменол, хинидин, дизопирамид, токаинид, мексилетин), сердечные гликозиды, глюкокортикостероиды, фенитоин, дапсон, гексобарбитал, бензодиазепины, нортриптилин, половые гормоны, теофиллин, циклоспорин, кетоконазол, хлорамфеникол, итраконазол, циметидин, бета-адреноблокаторы, азатиоприн, блокаторы медленных кальциевых каналов, эналаприл.

Комбинированная терапия с изониазидом и/или пиразинамидом способствует более частому развитию тяжелых нарушений функции печени, чем монотерапия рифампицином пациентов с заболеванием печени в анамнезе.

При сопутствующей терапии статины снижают свою концентрацию в крови, вызывая снижение гипохолестеринемического эффекта.

Биодоступность рифампицина снижается при сочетании капсул с антацидами, опиатами, антихолинергическими средствами, кетоконазолом.

Лекарственные средства парааминосалициловой кислоты, содержащие бентонит, могут нарушать абсорбцию препарата, поэтому их следует принимать только через 4 часа после приема капсул.

Аналоги

Аналогами Рифампицина являются: Рифампицин-Ферейн, Рифампин , Макокс, Р-Цин, Рифацина, Римпин, Рифампицин-Бинергия, Эремфат.

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре до 25 °C.

Лиофилизат беречь от попадания света.

Срок годности: лиофилизат – 2 года, капсулы – 4 года.

Рифампицин

Международное непатентованное название

Рифампицин

Лекарственная форма

Капсулы, 150 мг

Состав

Одна капсула содержит

активного вещества - рифампицина 150 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, вазелиновое масло (парафин жидкий), крахмал картофельный, натрия лаурилсульфат, кремния диоксид коллоидный безводный (аэросил), тальк, магния стеарат,

состав оболочки капсулы: желатин, титана диоксид (Е 171), кислотный красный 2C (Е 122).

Описание

Твердые желатиновые капсулы с корпусом и крышечкой красного цвета.

Содержимое капсул - красно-коричневый или кирпично-красный порошок или гранулы.

Фармакотерапевтическая группа

Противотуберкулезные препараты. Антибактериальные препараты. Рифампицин.

Код АТХ J04AB02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Рифампицин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. При приеме максимальная концентрация препарата в плазме достигается через 2-4 часа и сохраняется на определяемом уровне до 8 часов. Однако в крови и тканях эффективные концентрации могут сохраняться в течение 12-24 часов. Связывание с белками плазмы крови составляет 80-90%. Период полувыведения - 2-5 часов. Рифампицин метаболизируется в печени. Рифампицин хорошо проникает в ткани и жидкие среды организма и обнаруживается в терапевтических концентрациях в плевральном экссудате, мокроте, содержимом каверн, костной ткани. Проходит через гематоэнцефалитический барьер (ГЭБ) только в случае воспаления мозговой жидкости в концентрациях, составляющих 10-40% от таковой в плазме крови. Метаболизируется в печени до фармакологически активного 25-О-диацетилрифампицина и неактивных метаболитов (рифампинхинон, диацетилрифампинхинон и 3-формилрифампин). Наибольшая концентрация препарата создается в тканях печени и почек. С увеличением дозы доля почечной экскреции возрастает. Небольшое количество рифампицина выводится со слезами, потом, слюной, мокротой и другими жидкостями, окрашивая их в оранжево-красный цвет. Из организма выводится с желчью и мочой.

Фармакодинамика

Рифампицин - полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, из группы рифампицина. Нарушает синтез РНК в бактериальной клетке: связывается с бета- субъединицей ДНК-зависимой РНК-полимеразы, препятствуя ее присоединению к ДНК, и ингибирует транскрипцию РНК. На человеческую РНК-полимеразу не действует. Эффективен в отношении вне- и внутриклеточных возбудителей.

Оказывает бактериостатическое, а в высоких концентрациях - бактерицидное действие. Высоко активен в отношении M.tuberculosis, является противотуберкулезным препаратом первого ряда. Активен в отношении Еscherichia coli, Pseudomonas, индол-положительные и индол-отрицательные Proteus, Klebsiella, Staphуlococcus aureus, Coagulase-отрицательные staphylococci, Neisseria meningitides, Haemophilus influenzae, виды Legionella, M.tuberculosis, M.kansasii, M.scrofulaceum, M.intracellulare и M.avium.

Показания к применению

Туберкулез легких и других органов (все формы) в составе комплексной терапии.

Способ применения и дозы

Рифампицин принимают внутрь натощак (за 1/2-1 час до еды).

При лечении туберкулеза взрослым с массой тела менее 50 кг - по 0,45 г, 50 кг и более - по 0,60 г 1 раз в день ежедневно или 3 раза в неделю.

Максимальная суточная доза не должна превышать 750 мг.

При недостаточной функции печени суточная доза не должна превышать 8 мг/кг.

Применение у пожилых пациентов: у пожилых пациентов почечная экскреция рифампицина снижается пропорционально снижению физиологической функции почек, но в связи с компенсаторным увеличением экскреции печенью, период полувыведения препарата такой же, как у молодых пациентов. Однако следует проявлять осторожность при использовании препарата у таких пациентов, особенно при наличии доказательств нарушения функции печени.

Продолжительность курса составляет 6-9-12 месяцев и более. Длительность лечения устанавливают индивидуально. При плохой переносимости рифампицина суточная доза может быть распределена на 2 приема.

Побочные действия

потеря аппетита, изжога, тошнота, метеоризм, эпигастральные боли, запор

головная боль, головокружение, утомление, сонливость

нарушение зрения

повышение уровня печеночных трансаминаз и билирубина в крови

боль в конечностях, лихорадка, озноб, гиперемия, зуд, сыпь

рвота, эрозивный гастрит, кишечная колика, диарея

атаксия, дезориентация, психоз, депрессия, мышечная слабость, миопатия

кандидоз ротовой полости, гепатит, желтуха, поражение поджелудочной железы, псевдомембранозный колит

обострение подагры, увеличение мочевой кислоты в сыворотке,

дизурия, гематурия, нарушение функции почек, интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность, некроз канальцев почек

гемолитическая анемия, лейкопения, агранулоцитоз, эозинофилия

нарушение менструального цикла

крапивница, отек Квинке, бронхоспазм, анафилактический шок, эксфолиативный дерматит, пемфигоидные реакции, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, васкулит

грипподобный синдром (при интермиттирующей или нерегулярной терапии), одышка, свистящее дыхание, снижение АД

тромбоцитопения (с или без пурпуры), как правило, возникает при прерывистой терапии. Возможно развитие кровоизлияния в мозг со смертельным исходом, если лечение рифампицином было продолжено после появления пурпуры

случаи внутрисосудистого свертывания крови

Очень редко:

Если возникают серьезные осложнения, например, почечная недостаточность, тромбоцитопения, гемолитическая анемия и другие серьезные нежелательные реакции, применение препарата следует прекратить.

Противопоказания

повышенная чувствительность к компонентам препарата

нарушение зрения (диабетическая ретинопатия, поражение зрительного нерва)

эпилепсия, склонность к судорожным припадкам

полиомиелит в анамнезе

инфекционный гепатит в анамнезе, желтуха

тромбофлебит

выраженный атеросклероз

нарушения функции печени

нарушение функции почек

беременность, период лактации

детский и подростковый возраст до 18 лет

одновременное применение с препаратами саквинавир/ритонавир

Лекарственные взаимодействия

Рифампицин, являясь сильным индуктором цитохрома Р-450, может вызывать потенциально опасные лекарственные взаимодействия.

Уменьшает активность непрямых антикоагулянтов, кортикостероидов, пероральных гипогликемических средств, препаратов наперстянки, антиаритмических средств (в т.ч. дизопирамид, хинидин, мексилетин), противоэпилептических средств, дапсона, метадона, гидантоинов (фенитоин), гексобарбитала, нортриптилина, галоперидола, бензодиазепинов, препаратов половых гормонов, в т.ч. пероральных контрацептивов, тироксина, теофиллина, хлорамфеникола, доксициклина кетоконазола, итраконазола, тербинафина, циклоспорина А, азатиоприна, бета-адреноблокаторов, БКК, флувастатина, эналаприла, циметидина (за счет индукции микросомальных ферментов печени и ускорения метаболизма этих ЛС). Не следует принимать одновременно с индинавира сульфатом и нелфинавиром, т.к. их плазменные концентрации за счет ускорения метаболизма значительно снижаются. Антациды при одновременном приеме нарушают всасывание рифампицина. При одновременном приеме с опиатами, антихолинергическими средствами и кетоконазолом уменьшается биодоступность рифампицина; пробенецид и ко-тримоксазол увеличивают его концентрацию в крови. Одновременный прием с изониазидом или пиразинамидом увеличивает частоту возникновения и тяжесть нарушений функции печени (на фоне заболеваний печени) и вероятность развития нейтропении.

Препараты парааминосалициловой кислоты, содержащие бентонит (гидросиликат алюминия), следует назначать не ранее, чем через 4 часа после приема рифампицина. Рифампицин способствует снижению активности противодиабетических препаратов. Рифампицин изменяет параметры выведения бромсульфалеина. Следует также учитывать, что рифампицин взаимодействует с контрастными препаратами, применяемыми при холецистографии. Под его влиянием могут искажаться результаты рентгенографических исследований.

Во время лечения не следует применять:

Пробу с нагрузкой бромсульфалеин, поскольку рифампицин конкурентно нарушает его выведение;

Микробиологические методы определения концентрации фолиевой кислоты и витамина В 12 в сыворотке крови;

Иммунологические методы, KIMS-метод при проведении скрининг-тестов на опиаты.

Прием препарата может усилить метаболизм эндогенных субстратов, в том числе гормонов надпочечников, гормонов щитовидной железы и витамина D.

При употреблении алкоголя в период лечения и при применении у пациентов с алкоголизмом в анамнезе повышается риск гепатотоксичности.

Особые указания

Лечение рифампицином должно проводиться под тщательным врачебным наблюдением.

Монотерапия туберкулеза рифампицином часто сопровождается развитием устойчивости возбудителя к антибиотику, поэтому его следует сочетать с другими противотуберкулезными средствами.

Постоянный прием рифампицина переносится лучше, чем прерывистый (2-3 раза в неделю). При развитии тромбоцитопении, пурпуры, гемолитической анемии, почечной недостаточности и других серьезных нежелательных реакций введение рифампицина прекращают. Перед началом лечения необходимо проверить функцию печени. У взрослых: должны быть проверены следующие показатели: печеночные ферменты, уровень билирубина, креатинина, общий анализ крови и количество тромбоцитов. При длительном лечении необходим систематический контроль фукции печени (не реже 1 раза в месяц). У пациентов с нарушением функции печени препарат следует принимать только в случае необходимости и под тщательным врачебным наблюдением. У таких лиц необходимо корректировать дозу лекарственного средства и контролировать функцию печени, особенно аланинаминотрансферазу (АЛТ) и аспартатамино-трансферазу (ACT). Исследования должны быть проведены до начала терапии, еженедельно в течение 2-х недель, затем каждые 2-е недели в ближайшие 6 недель. При появлении признаков нарушения функции печени препарат должен быть отменен. Следует рассмотреть к применению другие противотуберкулезные препараты, после консультации специалиста. Если после нормализации функции печени был снова назначен прием рифампицина, необходимо ежедневно контролировать функцию печени. У пациентов с нарушением функции печени, у пациентов пожилого возраста, истощенных больных следует соблюдать осторожность при одновременном применении с изониазидом (повышается риск гепатотоксичности).

У некоторых пациентов гипербилирубинемия может возникнуть в первые дни лечения. Умеренное повышение уровня билирубина и/или уровня трансаминаз не является показанием для прерывания лечения. Необходимо в динамике контролировать функцию печени и клиническое состояние пациента.

Из-за возможности иммунологической реакции, включая анафилактический шок, возникающей в связи с прерывистой терапией, пациенты должны тщательно наблюдаться и должны быть проинформированы об опасности прерывистого лечения.

С особой осторожностью назначают препарат пожилым и истощенным больным. При длительном лечении показаны систематический контроль функции печени (не реже 1 раза в месяц), картины периферический крови, наблюдение офтальмолога. Необходимо рассмотреть альтернативные методы анализа. Рифампицин окрашивает кожу, мокроту, пот, кал, слезную жидкость, мочу, мягкие контактные линзы в оранжево-красный цвет.

Препарат «Рифампицин», капсулы, 150 мг, содержит лактозу. Пациентам с такими редкими наследственными заболеваниями, как непереносимость галактозы, дефицит лактозы Лаппа или мальабсорбция глюкозы-галактозы нельзя применять этот препарат.

Период беременности и лактации

Женщинам детородного возраста на время лечения необходима надежная контрацепция (в т.ч. негормональная).

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

В период лечения следует избегать управления автотранспортом и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, боли в животе, увеличение печени, желтуха, повышение уровня билирубина и печеночных трансаминаз в плазме крови, отек легких, затуманивание сознания, судороги, психические нарушения, летаргия, артериальная гипотензия, синусовая тахикардия, желудочковая аритмия, «синдром красного человека» (красно-оранжевое окрашивание кожи, слизистых оболочек и склер).

Лечение : отмена препарата, промывание желудка и назначение активированного угля, симптоматическая терапия, в тяжелых случаях - форсированный диурез, гемодиализ. Специфического антидота нет.

Форма выпуска и упаковка

По 10 капсул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной или аналогичной импортной и фольги алюминиевой печатной лакированной или аналогичной импортной.

Первичные упаковки вместе с соответствующим количеством инструкций по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в ящик из гофрированного картона.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не применять после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Упаковщик

ТОО «Павлодарский фармацевтический завод».

Казахстан, г. Павлодар, 140011, ул. Камзина, 33.

Владелец регистрационного удостоверения

ТОО «Павлодарский фармацевтический завод», Казахстан

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара )

Рифампицин

Международное непатентованное название

Рифампицин

Лекарственная форма

Капсулы, 150 мг

Состав

Одна капсула содержит

активного вещества - рифампицина 150 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, вазелиновое масло (парафин жидкий), крахмал картофельный, натрия лаурилсульфат, кремния диоксид коллоидный безводный (аэросил), тальк, магния стеарат,

состав оболочки капсулы: желатин, титана диоксид (Е 171), кислотный красный 2C (Е 122).

Описание

Твердые желатиновые капсулы с корпусом и крышечкой красного цвета.

Содержимое капсул - красно-коричневый или кирпично-красный порошок или гранулы.

Фармакотерапевтическая группа

Противотуберкулезные препараты. Антибактериальные препараты. Рифампицин.

Код АТХ J04AB02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Рифампицин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. При приеме максимальная концентрация препарата в плазме достигается через 2-4 часа и сохраняется на определяемом уровне до 8 часов. Однако в крови и тканях эффективные концентрации могут сохраняться в течение 12-24 часов. Связывание с белками плазмы крови составляет 80-90%. Период полувыведения - 2-5 часов. Рифампицин метаболизируется в печени. Рифампицин хорошо проникает в ткани и жидкие среды организма и обнаруживается в терапевтических концентрациях в плевральном экссудате, мокроте, содержимом каверн, костной ткани. Проходит через гематоэнцефалитический барьер (ГЭБ) только в случае воспаления мозговой жидкости в концентрациях, составляющих 10-40% от таковой в плазме крови. Метаболизируется в печени до фармакологически активного 25-О-диацетилрифампицина и неактивных метаболитов (рифампинхинон, диацетилрифампинхинон и 3-формилрифампин). Наибольшая концентрация препарата создается в тканях печени и почек. С увеличением дозы доля почечной экскреции возрастает. Небольшое количество рифампицина выводится со слезами, потом, слюной, мокротой и другими жидкостями, окрашивая их в оранжево-красный цвет. Из организма выводится с желчью и мочой.

Фармакодинамика

Рифампицин - полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, из группы рифампицина. Нарушает синтез РНК в бактериальной клетке: связывается с бета- субъединицей ДНК-зависимой РНК-полимеразы, препятствуя ее присоединению к ДНК, и ингибирует транскрипцию РНК. На человеческую РНК-полимеразу не действует. Эффективен в отношении вне- и внутриклеточных возбудителей.

Оказывает бактериостатическое, а в высоких концентрациях - бактерицидное действие. Высоко активен в отношении M.tuberculosis, является противотуберкулезным препаратом первого ряда. Активен в отношении Еscherichia coli, Pseudomonas, индол-положительные и индол-отрицательные Proteus, Klebsiella, Staphуlococcus aureus, Coagulase-отрицательные staphylococci, Neisseria meningitides, Haemophilus influenzae, виды Legionella, M.tuberculosis, M.kansasii, M.scrofulaceum, M.intracellulare и M.avium.

Показания к применению

Туберкулез легких и других органов (все формы) в составе комплексной терапии.

Способ применения и дозы

Рифампицин принимают внутрь натощак (за 1/2-1 час до еды).

При лечении туберкулеза взрослым с массой тела менее 50 кг - по 0,45 г, 50 кг и более - по 0,60 г 1 раз в день ежедневно или 3 раза в неделю.

Максимальная суточная доза не должна превышать 750 мг.

При недостаточной функции печени суточная доза не должна превышать 8 мг/кг.

Применение у пожилых пациентов: у пожилых пациентов почечная экскреция рифампицина снижается пропорционально снижению физиологической функции почек, но в связи с компенсаторным увеличением экскреции печенью, период полувыведения препарата такой же, как у молодых пациентов. Однако следует проявлять осторожность при использовании препарата у таких пациентов, особенно при наличии доказательств нарушения функции печени.

Продолжительность курса составляет 6-9-12 месяцев и более. Длительность лечения устанавливают индивидуально. При плохой переносимости рифампицина суточная доза может быть распределена на 2 приема.

Побочные действия

потеря аппетита, изжога, тошнота, метеоризм, эпигастральные боли, запор

головная боль, головокружение, утомление, сонливость

нарушение зрения

повышение уровня печеночных трансаминаз и билирубина в крови

боль в конечностях, лихорадка, озноб, гиперемия, зуд, сыпь

рвота, эрозивный гастрит, кишечная колика, диарея

атаксия, дезориентация, психоз, депрессия, мышечная слабость, миопатия

кандидоз ротовой полости, гепатит, желтуха, поражение поджелудочной железы, псевдомембранозный колит

обострение подагры, увеличение мочевой кислоты в сыворотке,

дизурия, гематурия, нарушение функции почек, интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность, некроз канальцев почек

гемолитическая анемия, лейкопения, агранулоцитоз, эозинофилия

нарушение менструального цикла

крапивница, отек Квинке, бронхоспазм, анафилактический шок, эксфолиативный дерматит, пемфигоидные реакции, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, васкулит

грипподобный синдром (при интермиттирующей или нерегулярной терапии), одышка, свистящее дыхание, снижение АД

тромбоцитопения (с или без пурпуры), как правило, возникает при прерывистой терапии. Возможно развитие кровоизлияния в мозг со смертельным исходом, если лечение рифампицином было продолжено после появления пурпуры

случаи внутрисосудистого свертывания крови

Очень редко:

Если возникают серьезные осложнения, например, почечная недостаточность, тромбоцитопения, гемолитическая анемия и другие серьезные нежелательные реакции, применение препарата следует прекратить.

Противопоказания

повышенная чувствительность к компонентам препарата

нарушение зрения (диабетическая ретинопатия, поражение зрительного нерва)

эпилепсия, склонность к судорожным припадкам

полиомиелит в анамнезе

инфекционный гепатит в анамнезе, желтуха

тромбофлебит

выраженный атеросклероз

нарушения функции печени

нарушение функции почек

беременность, период лактации

детский и подростковый возраст до 18 лет

одновременное применение с препаратами саквинавир/ритонавир

Лекарственные взаимодействия

Рифампицин, являясь сильным индуктором цитохрома Р-450, может вызывать потенциально опасные лекарственные взаимодействия.

Уменьшает активность непрямых антикоагулянтов, кортикостероидов, пероральных гипогликемических средств, препаратов наперстянки, антиаритмических средств (в т.ч. дизопирамид, хинидин, мексилетин), противоэпилептических средств, дапсона, метадона, гидантоинов (фенитоин), гексобарбитала, нортриптилина, галоперидола, бензодиазепинов, препаратов половых гормонов, в т.ч. пероральных контрацептивов, тироксина, теофиллина, хлорамфеникола, доксициклина кетоконазола, итраконазола, тербинафина, циклоспорина А, азатиоприна, бета-адреноблокаторов, БКК, флувастатина, эналаприла, циметидина (за счет индукции микросомальных ферментов печени и ускорения метаболизма этих ЛС). Не следует принимать одновременно с индинавира сульфатом и нелфинавиром, т.к. их плазменные концентрации за счет ускорения метаболизма значительно снижаются. Антациды при одновременном приеме нарушают всасывание рифампицина. При одновременном приеме с опиатами, антихолинергическими средствами и кетоконазолом уменьшается биодоступность рифампицина; пробенецид и ко-тримоксазол увеличивают его концентрацию в крови. Одновременный прием с изониазидом или пиразинамидом увеличивает частоту возникновения и тяжесть нарушений функции печени (на фоне заболеваний печени) и вероятность развития нейтропении.

Препараты парааминосалициловой кислоты, содержащие бентонит (гидросиликат алюминия), следует назначать не ранее, чем через 4 часа после приема рифампицина. Рифампицин способствует снижению активности противодиабетических препаратов. Рифампицин изменяет параметры выведения бромсульфалеина. Следует также учитывать, что рифампицин взаимодействует с контрастными препаратами, применяемыми при холецистографии. Под его влиянием могут искажаться результаты рентгенографических исследований.

Во время лечения не следует применять:

Пробу с нагрузкой бромсульфалеин, поскольку рифампицин конкурентно нарушает его выведение;

Микробиологические методы определения концентрации фолиевой кислоты и витамина В 12 в сыворотке крови;

Иммунологические методы, KIMS-метод при проведении скрининг-тестов на опиаты.

Прием препарата может усилить метаболизм эндогенных субстратов, в том числе гормонов надпочечников, гормонов щитовидной железы и витамина D.

При употреблении алкоголя в период лечения и при применении у пациентов с алкоголизмом в анамнезе повышается риск гепатотоксичности.

Особые указания

Лечение рифампицином должно проводиться под тщательным врачебным наблюдением.

Монотерапия туберкулеза рифампицином часто сопровождается развитием устойчивости возбудителя к антибиотику, поэтому его следует сочетать с другими противотуберкулезными средствами.

Постоянный прием рифампицина переносится лучше, чем прерывистый (2-3 раза в неделю). При развитии тромбоцитопении, пурпуры, гемолитической анемии, почечной недостаточности и других серьезных нежелательных реакций введение рифампицина прекращают. Перед началом лечения необходимо проверить функцию печени. У взрослых: должны быть проверены следующие показатели: печеночные ферменты, уровень билирубина, креатинина, общий анализ крови и количество тромбоцитов. При длительном лечении необходим систематический контроль фукции печени (не реже 1 раза в месяц). У пациентов с нарушением функции печени препарат следует принимать только в случае необходимости и под тщательным врачебным наблюдением. У таких лиц необходимо корректировать дозу лекарственного средства и контролировать функцию печени, особенно аланинаминотрансферазу (АЛТ) и аспартатамино-трансферазу (ACT). Исследования должны быть проведены до начала терапии, еженедельно в течение 2-х недель, затем каждые 2-е недели в ближайшие 6 недель. При появлении признаков нарушения функции печени препарат должен быть отменен. Следует рассмотреть к применению другие противотуберкулезные препараты, после консультации специалиста. Если после нормализации функции печени был снова назначен прием рифампицина, необходимо ежедневно контролировать функцию печени. У пациентов с нарушением функции печени, у пациентов пожилого возраста, истощенных больных следует соблюдать осторожность при одновременном применении с изониазидом (повышается риск гепатотоксичности).

У некоторых пациентов гипербилирубинемия может возникнуть в первые дни лечения. Умеренное повышение уровня билирубина и/или уровня трансаминаз не является показанием для прерывания лечения. Необходимо в динамике контролировать функцию печени и клиническое состояние пациента.

Из-за возможности иммунологической реакции, включая анафилактический шок, возникающей в связи с прерывистой терапией, пациенты должны тщательно наблюдаться и должны быть проинформированы об опасности прерывистого лечения.

С особой осторожностью назначают препарат пожилым и истощенным больным. При длительном лечении показаны систематический контроль функции печени (не реже 1 раза в месяц), картины периферический крови, наблюдение офтальмолога. Необходимо рассмотреть альтернативные методы анализа. Рифампицин окрашивает кожу, мокроту, пот, кал, слезную жидкость, мочу, мягкие контактные линзы в оранжево-красный цвет.

Препарат «Рифампицин», капсулы, 150 мг, содержит лактозу. Пациентам с такими редкими наследственными заболеваниями, как непереносимость галактозы, дефицит лактозы Лаппа или мальабсорбция глюкозы-галактозы нельзя применять этот препарат.

Период беременности и лактации

Женщинам детородного возраста на время лечения необходима надежная контрацепция (в т.ч. негормональная).

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

В период лечения следует избегать управления автотранспортом и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, боли в животе, увеличение печени, желтуха, повышение уровня билирубина и печеночных трансаминаз в плазме крови, отек легких, затуманивание сознания, судороги, психические нарушения, летаргия, артериальная гипотензия, синусовая тахикардия, желудочковая аритмия, «синдром красного человека» (красно-оранжевое окрашивание кожи, слизистых оболочек и склер).

Лечение : отмена препарата, промывание желудка и назначение активированного угля, симптоматическая терапия, в тяжелых случаях - форсированный диурез, гемодиализ. Специфического антидота нет.

Форма выпуска и упаковка

По 10 капсул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной или аналогичной импортной и фольги алюминиевой печатной лакированной или аналогичной импортной.

Первичные упаковки вместе с соответствующим количеством инструкций по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в ящик из гофрированного картона.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не применять после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Упаковщик

ТОО «Павлодарский фармацевтический завод».

Казахстан, г. Павлодар, 140011, ул. Камзина, 33.

Владелец регистрационного удостоверения

ТОО «Павлодарский фармацевтический завод», Казахстан

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара )