Таблетки Амоксициллин — инструкция по применению. Симптомы и последствия передозировки антибиотика амоксициллин Амоксициллин противопоказания к применению

Cодержание:

Амоксициллин совершенно неэффективен в лечении вирусных инфекций (например, простуда, грипп, ). Принимайте Амоксициллин столько дней, сколько указал врач, даже если спустя несколько дней после начала лечения симптомы болезни практически исчезли. Очень часто, на фоне лечения антибиотиками, симптомы болезни могут исчезнуть до того как инфекция будет полностью устранена. В некоторых случаях, лечение антибиотиками, в том числе и Амоксициллином может вызывать опасную кишечную инфекцию, которая проявляется сильным поносом (псевдомембранозный колит). В связи с этим, если на фоне приема Амоксициллина у вас начался сильный водянистый или кровянистый понос – прекратите прием препарата и немедленно обратитесь к врачу. До обращения к врачу не принимайте никаких лекарств от поноса и следуйте рекомендациям в статьях и . Амоксициллин в жевательной форме может содержать фенилаланин (это важно учитывать в случае больных с фенилкетонурией). Амоксициллин и контрацепцияАмоксициллин может снижать эффективность оральных контрацептивов. В связи с этим, во время лечения Амоксициллином рекомендуется использовать дополнительные, негормональные противозачаточные средства (например, презервативы).

Как правильно принимать Амоксициллин?

Принимайте Амоксициллин в точности соблюдая рекомендации врача. Не меняйте дозу лекарства или продолжительность лечения, без согласия врача. Если врач не дал вам точных рекомендаций относительно приема этого лекарства – следуйте указаниям в инструкции к препарату.

Амоксициллин можно принимать во время еды или натощак.

Если вы принимаете лекарство в виде суспензии: перед тем как отмерить необходимую дозу суспензии, хорошо взболтайте флакон с лекарством. Отмеряйте дозу лекарства с помощью специальной мерной ложки или мерного стаканчика. Если у вас нет мерной ложки или стаканчика – попросите их в аптеке.

Суспензию можно просто выпить сразу или можно развести в воде, молоке или фруктовом соке. Отмеренное лекарство нужно выпить сразу. Не заготавливайте смесь впрок и не храните приготовленные смеси.

Если вы принимаете Амоксициллин в виде жевательных таблеток: тщательно разжуйте таблетку, перед тем как проглотить ее.

Не измельчайте, не вскрывайте и не растирайте таблетки ретард Амоксициллина. Такие таблетки нужно проглатывать целиком. Если раздробить таблетку — в организм сразу попадет большая доза лекарства.

В некоторых случаях, для обеспечения безопасности курса лечения Амоксициллином, врач может назначить сдать вам повторные анализы крови, а также анализы для определения работы печени и почек. Обязательно сдавайте эти анализы и выполняйте все другие рекомендации врача.

Если врач прописал вам Амоксициллин для лечения язвенной болезни желудка или двенадцатиперстной кишки, одновременно с другими лекарствами (Ланзопразол, Кларитромицин, Метронидазол и др.) принимайте все лекарства параллельно, соблюдая указания врача.

Амоксициллин может влиять на результаты различных анализов, поэтому сообщите врачу о том, что вы принимаете или намерены принимать это лекарство, перед тем как сдавать анализы.

Храните лекарство при комнатной температуре, в сухом и темном месте.

Флакон с суспензией Амоксициллина можно хранить в холодильнике, но нельзя замораживать. Выбросьте флакон с остатками суспензии Амоксициллина, если после его открытия прошло уже больше 14 дней.

Что делать, если я забыл(а) принять дозу лекарства?

Примите пропущенную дозу лекарства сразу, как только вспомните о ней. Если к этому моменту подошло время принять следующую дозу лекарства – не принимайте пропущенную дозу. Нельзя удваивать дозу лекарства, для того чтобы компенсировать пропущенную дозу.

Что делать если я принял(а) слишком большую дозу Амоксициллина?

Если вы приняли слишком большую дозу лекарства – свяжитесь со службой скорой помощи.

Передозировка Амоксициллина может проявляться следующими симптомами: спутанность сознания, сильная сыпь на коже, задержка мочи, судороги и др.

Побочные эффекты от приема Амоксициллина

Как можно скорее обратитесь к врачу (вызовите скорую), если спустя некоторое время после приема Амоксициллина у вас появились один или несколько из следующих симптомов: зуд и красные пятна на коже, затруднение дыхания, отек лица, языка или горла. Обязательно свяжитесь с врачом, назначившим вам лечение, в случае если: Вы заметили появление белых пятен или язв на языке или во рту У вас поднялась температура, появился зуд кожи, боли в суставах. Вы заметили отслоение поверхностного слоя кожи, появление волдырей или сильной сыпи Вы заметили потемнение мочи, пожелтение кожи или склер глаз У вас появилось онемение в руках или ногах, слабость в мышцах Вы заметили появление синяков, у вас началось кровотечение из носа, из прямой кишки или очень обильная менструация. У вас начался сильный понос и появились боли в животе (см. также Понос связанный с приемом антибиотиков )

Менее тяжелые побочные реакции:

• Боли в животе, тошнота, рвота
• Зуд и выделения из влагалища
• Головная боль
• Отек языка, черная окраска языка или изменение слизистой языка по типу «волосатого языка».

Это не полный список побочных реакций, которые могут возникать после приема Амоксициллина. Если после начала лечения у вас возникли какие-то симптомы — обязательно сообщите об этом врачу.

Прием Амоксициллина во время беременности

Амоксициллин относится к группе антибиотиков производных пенициллина. Все антибиотики из этой группы обладают способностью в больших количествах проникать из крови беременной женщины в кровь плода.

Несмотря на это, многочисленные наблюдения показали, что использование производных пенициллина для лечения различных инфекций во время беременности, по всей видимости, не оказывает сколь-нибудь значительного отрицательного влияния на развитие ребенка.

В частности, нескольких больших исследований (в рамках которых велось наблюдение за более чем 8000 беременными женщинами, которые принимали Амоксициллин во время беременности) было показано, что это лекарство не повышает риска возникновения пороков развития у плода или каких-либо других серьезных побочных эффектов.

В то же время, будучи довольно безопасными для плода, производные пенициллина могут быть довольно опасными для самой беременной женщины (см. выше Побочные эффекты).

Опираясь на сказанное выше, можно сказать, что Амоксициллин может использоваться во время беременности, однако только под контролем врача.

Перед тем как начать прием Амоксициллина обязательно сообщите врачу, если вы беременны или если вы планируете беременность в ближайшем будущем. Также сообщите врачу, если по какой-то причине вы принимали Амоксициллин во время беременности.

Подробное объяснение того, как лекарства могут влиять на развитие беременности, как понять, какие лекарства можно, а какие нельзя принимать во время беременности, что делать если вы забеременнели во время приема определенного лекарства, как врач может проверить не навредило ли лекарство ребенку, а также ответы на другие важные вопросы представлены в статье Ответы на самые важные вопросы относительно приема лекарств во время беременности .

Инфекционные болезни, если их сразу не лечить, могут представлять большую угрозу для жизни человека. «Амоксициллин» - антибактериальное средство широкого спектра действия, которое применяется для устранения различных бактериальных инфекций. Как правильно принимать «Амоксициллин» - во время еды или после?

Форма выпуска

«Амоксициллин» производится в виде овальных либо продолговатых двояковыпуклых таблеток от молочного до желтого оттенка с рисками с обеих сторон.

Капсулы имеют в своем составе основной микроэлемент -

Дополнительными компонентами выступают следующие вещества:

• карбоксиметилкрахмал натрия;
• поливидон;
• соль магния и стеариновой кислоты;
• тальк;
• амфотерный оксид четырехвалентного титана;
• гипромеллоза.

Свойства

«Амоксициллин» относится к полусинтетическим лекарствам из группы пенициллинов. Спектр воздействия этого препарата заключен в его способности ингибировать штаммы бактериальных клеточных мембран, что ведет к гибели и растворению клетки.

«Амоксициллин» особенно активен в отношении следующих бактерий:

• стафилококки;
• стрептококки;
• энтерококки;
• эшерихии;
• боррелии;
• сальмонеллы;
• шигеллы;
• гемофильной палочки;
• хламидий;
• клостридий.

Действующее вещество не разрушается под влиянием желудочного сока и полностью всасывается из органов пищеварения. Максимального содержания в крови достигает спустя два часа. При увеличении дозировки его концентрация также повышается в два раза. Процесс всасывания не зависит от наличия в желудке еды.

Присоединение основного микроэлемента к белкам крови составляет 20 %. «Амоксициллин» распространяется по всем клеткам и жидкостям организма. Мгновенно попадает в легочную ткань, а также в жидкость среднего уха, урину и желчь. При повышенном содержании накапливается в печени.

Время полувыведения составляет полтора часа. У людей пенсионного возраста и малышей полураспад действующего микроэлемента происходит значительно дольше. При заболеваниях почек этот процесс растягивается до 20 часов. Порядка 60 % активного вещества выводится с уриной, малая часть - кишечником вместе с каловыми массами.

При поражении мягкой мозговой полости лекарственное средство в небольшом числе может спокойно проникать через определенный барьер и самоликвидироваться при проведении гемодиализа. Попадает медикамент в плаценту и выделяется с молоком.

Показания

Таблетки «Амоксициллин» необходимо принимать при наличии следующих нарушений и заболеваний:

1. Бактериальная диарея (понос).
2. Дизентерия - инфекционное поражение, которое характеризуется общей интоксикацией и воспалительным процессом в желудке и кишечнике.
3. Средний и наружный отит.
4. Острый и подострый эндокардит - заболевание, поражающее внутреннюю оболочку сердца, а также аортальные и сердечные клапаны.
5. Синусит - воспаление слизистой полости пазух носа.
6. Острый фарингит - воспалительное заболевание, локализующееся в глотке, которое поражает ее слизистый слой.
7. Хронический бронхит - воспалительное поражение бронхов, которое затрагивает слизистую полость либо всю стенку бронхов.
8. Воспалительный процесс в мочевом пузыре.

Как правильно вести прием «Амоксициллина» - до или после еды?

Способы приема

Режим дозирования «Амоксициллина» для каждого пациента индивидуальный. Разовая дозировка для взрослых людей и детей старше десяти лет и с весом более 40 килограмм составляет от 250 до 500 миллиграмм. При сложных формах недуга - до одного грамма, согласно инструкции. «Амоксициллин» до или после еды принимают?

Малышам до двух лет разовое дневное дозирование составляет 20 миллиграмм на один килограмм веса.

Детям от пяти до десяти лет необходимо принимать по 125 миллиграмм.

Временной промежуток между приемами медикамента должен составлять примерно восемь часов. У больных с нарушением функционирования почек интервал увеличивается от 12 до 24 часов.

Как правильно принимать «Амоксициллин Сандоз» - до или после еды, рассказано в следующих разделах.

Взрослым пациентам назначают по 500 миллиграмм три раза в день. При сложном течении недуга рекомендуют к приему по одному грамму три раза в сутки.

Детям в возрасте от пяти до десяти лет назначают по 250 миллиграмм три раза в день. Маленьким пациентам (от двух до пяти лет) рекомендуют к приему по 125 миллиграмм в сутки. Малышам до двух лет лекарство назначается из расчета 20 миллиграмм на один килограмм веса.

Продолжительность лечения варьируется от 5 до 12 суток. Для ликвидации острой гонореи назначают один раз три грамма «Амоксициллина». Представительницам прекрасной половины человечества лечение необходимо повторить через день. То, как принимать «Амоксициллин» - до или после еды, должен рассказать лечащий врач.

Однако, согласно инструкции, чтобы не подвергать слизистую полость раздражающему влиянию антибактериального средства, принимать препарат необходимо во время или после приема пищи.

Побочные явления

«Амоксициллин» имеет определенные негативные проявления при неправильном применении, например:

• крапивная лихорадка;
• эритема;
• поражение слизистой оболочки зрительного органа;
• анафилактический шок;
• синдром Лайелла - наиболее тяжелый вариант аллергического буллезного дерматита;
• депрессия;
• учащенное сердцебиение;
• острое или хроническое воспаление венозной стенки;
• нейтропения;
• гемолитическая анемия;
• панцитопения.

Помимо этих симптомов могут возникать еще и другие, например:

• воспаление тканей языка;
• поражение слизистой оболочки ротовой полости;
• воспалительные заболевания печени;
• болевые ощущения в желудке;
• псевдомембранозный колит;
• нарушение частоты и глубины дыхания;
• интерстициальный нефрит;
• мигрень;
• молочница.

Взаимодействие с другими препаратами

При приеме «Амоксициллина» с аминогликозидами, слабительными медикаментами и антацидами зафиксирована сниженная абсорбция, а при использовании вместе с витамином Ц метаболизм усиливается.

Лекарства, которые блокируют транспорт веществ из крови в просвет канальцев, становятся источником повышения концентрации «Амоксициллина», а при совместном применении с «Метотрексатом» увеличивается токсичность последнего.

При использовании медикамента с «Метронидазолом» усиливается тошнота, рвотные позывы, понос, болевые ощущения в желудке.

При применении совместно с клавулановой кислотой могут появиться следующие недуги - холестатическая желтуха и гепатит.

При использовании «Амоксициллина» с «Пробенецидом» повышается сывороточное содержание антибактериального средства и ухудшается его выведение из организма. «Амоксициллин» понижает эффективность пероральных контрацептивов.

Противопоказания

Лекарственное средство «Амоксициллин» имеет ряд запретов на использование, это такие как:

1. Повышенная чувствительность к микроэлементам медикамента.
2. Тяжелые поражения пищеварительного тракта.
3. Острый лимфобластозный лейкоз.
4. Острая антропонозная инфекция, вызываемая вирусом Эпштейна-Барра.
5. Бронхиальная астма.
6. Наследственная предрасположенность человеческого организма к возникновению определенных патологических реакций или заболеваний.

Особенности

Лекарственное средство с особой осторожностью необходимо принимать, если имеется склонность к возникновению аллергии. Пациентам младше 18 лет и людям, которые страдают заболеваниями печени, нельзя использовать лекарство одновременно с «Метронидазолом».

При сбоях в работе почек дозирование «Амоксициллина» необходимо снизить, а промежуток между процедурами увеличить. При проведении терапии важно периодически проводить контроль функционирования печени, почек и органов кроветворения.

Итак, как принимать «Амоксициллин» - до или после еды? Для минимизирования риска возникновения осложнений со стороны органов пищеварения необходимо принимать препарат после еды либо во время нее. Сведений о негативном воздействии лекарства на способность к управлению автомобилем отсутствует.

Как правильно хранить препарат?

«Амоксициллин»: аналоги

Лекарство имеет препараты-заменители как по спектру действия, так и по составу, к таким медикаментам относят:

• «Амосин».
• «Амоксисар».
• «Флемоксин».
• «Экобол».
• «Оспамокс».
• «Раноксил».

Стоимость «Амоксициллина» варьируется от 40 до 60 рублей. Что касается аналогов препарата, то они могут стоить дороже.

Амоксициллин (amoxicillin)

Состав и форма выпуска препарата

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
20 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
20 шт. - банки темного стекла (1) - пачки картонные.
20 шт. - флаконы полимерные (1) - пачки картонные.
1 кг - пакеты полиэтиленовые (1) - банки полимерные.
1 кг - пакеты полиэтиленовые (1) - барабаны картонные.
10 кг - пакеты полиэтиленовые (1) - банки полимерные.
10 кг - пакеты полиэтиленовые (1) - барабаны картонные.
15 кг - пакеты полиэтиленовые (1) - банки полимерные.
15 кг - пакеты полиэтиленовые (1) - барабаны картонные.
5 кг - пакеты полиэтиленовые (1) - банки полимерные.
5 кг - пакеты полиэтиленовые (1) - барабаны картонные.

Фармакологическое действие

Антибиотик группы полусинтетических пенициллинов широкого спектра действия. Представляет собой 4-гидроксильный аналог . Оказывает бактерицидное действие. Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp.; аэробных грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Klebsiella spp.

К амоксициллину устойчивы микроорганизмы, продуцирующие пенициллиназу.

В комбинации с проявляет активность в отношении Helicobacter pylori. Полагают, что амоксициллин ингибирует развитие резистентности Helicobacter pylori к метронидазолу.

Между амоксициллином и ампициллином существует перекрестная резистентность.

Спектр антибактериального действия расширяется при одновременном применении амоксициллина и ингибитора бета-лактамаз клавулановой кислоты. В этой комбинации повышается активность амоксициллина в отношении Bacteroides spp., Legionella spp., Nocardia spp., Pseudomonas (Burkholderia) pseudomallei. Однако Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens и множество других грамотрицательных бактерий остаются резистентными.

Фармакокинетика

При приеме внутрь амоксициллин быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ, не разрушается в кислой среде желудка. C max амоксициллина в крови достигается через 1-2 ч. При увеличении дозы в 2 раза концентрация также увеличивается в 2 раза. В присутствии пищи в желудке не уменьшает общую абсорбцию. При в/в, в/м введении и приеме внутрь в крови достигаются сходные концентрации амоксициллина.

Связывание амоксициллина с белками плазмы составляет около 20%.

Широко распределяется в тканях и жидкостях организма. Сообщается о высоких концентрациях амоксициллина в печени.

T 1/2 из плазмы составляет 1-1.5 ч. Около 60% дозы, принятой внутрь, выводится в неизмененном виде с мочой путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции; при дозе 250 мг концентрация амоксициллина в моче составляет более 300 мкг/мл. Некоторое количество амоксициллина определяется в кале.

У новорожденных и лиц пожилого возраста T 1/2 может быть более длительным.

При почечной недостаточности T 1/2 может составлять 7-20 ч.

В небольших количествах амоксициллин проникает через ГЭБ при воспалении мягкой мозговой оболочки.

Амоксициллин удаляется путем гемодиализа.

Показания

Для применения в виде монотерапии и в комбинации с клавулановой кислотой: инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами, в т.ч. бронхит, пневмония, ангина, пиелонефрит, уретрит, инфекции ЖКТ, гинекологические инфекции, инфекционные заболевания кожи и мягких тканей, листериоз, лептоспироз, гонорея.

Для применения в комбинации с метронидазолом: хронический гастрит в фазе обострения, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, ассоциированные с Helicobacter pylori.

Противопоказания

Инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз, тяжелые инфекции ЖКТ, сопровождающиеся диареей или рвотой, респираторные вирусные инфекции, аллергический диатез, бронхиальная астма, сенная лихорадка, повышенная чувствительность к пенициллинам и/или цефалоспоринам.

Для применения в комбинации с метронидазолом: заболевания нервной системы; нарушения кроветворения, лимфолейкоз, инфекционный мононуклеоз; повышенная чувствительность к производным нитроимидазола.

Для применения в комбинации с клавулановой кислотой: указания в анамнезе на нарушения функции печени и желтуху, связанные с приемом амоксициллина в комбинации с клавулановой кислотой.

Дозировка

Индивидуальный. Для приема внутрь разовая доза для взрослых и детей старше 10 лет (с массой тела более 40 кг) составляет 250-500 мг, при тяжелом течении заболевания - до 1 г. Для детей в возрасте 5-10 лет разовая доза составляет 250 мг; в возрасте от 2 до 5 лет - 125 мг. Интервал между приемами - 8 ч. Для детей с массой тела менее 40 кг суточная доза в зависимости от показаний и клинической ситуации может составлять 20-100 мг/кг в 2-3 приема.

При лечении острой неосложненной гонореи - 3 г однократно (в комбинации с пробенецидом). У пациентов с нарушением функции почек при КК 10-40 мл/мин интервал между приемами следует увеличить до 12 ч; при КК меньше 10 мл/мин интервал между приемами должен составлять 24 ч.

При парентеральном применении взрослым в/м - по 1 г 2 раза/сут, в/в (при нормальной функции почек) - 2-12 г/сут. Детям в/м - 50 мг/кг/сут, разовая доза - 500 мг, частота введения - 2 раза/сут; в/в - 100-200 мг/кг/сут. Пациентам с нарушением функции почек, дозу и интервал между введениями необходимо корректировать в соответствии со значениями КК.

Побочные действия

Аллергические реакции: крапивница, эритема, отек Квинке, ринит, конъюнктивит; редко - лихорадка, боли в суставах, эозинофилия; в единичных случаях - анафилактический шок.

Эффекты, связанные с химиотерапевтическим действием: возможно развитие суперинфекций (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или пониженной резистентностью организма).

При длительном применении в высоких дозах: головокружение, атаксия, спутанность сознания, депрессия, периферические невропатии, судороги.

Преимущественно при применении в комбинации с метронидазолом: тошнота, рвота, анорексия, диарея, запор, боли в эпигастрии, глоссит, стоматит; редко - гепатит, псевдомембранозный колит, аллергические реакции (крапивница, ангионевротический отек), интерстициальный нефрит, нарушения гемопоэза.

Преимущественно при применении в комбинации с клавулановой кислотой: холестатическая желтуха, гепатит; редко - многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, эксфолиативный дерматит.

Лекарственное взаимодействие

Амоксицилин может уменьшать эффективность контрацептивов для приема внутрь.

При одновременном применении амоксициллина с бактерицидными антибиотиками (в т.ч. аминогликозидами, цефалоспоринами, циклосерином, рифампицином) проявляется синергизм; с бактериостатическими антибиотками (в т.ч. макролидами, хлорамфениколом, линкозамидами, тетрациклинами, сульфаниламидами) - антагонизм.

Амоксициллин усиливает действие непрямых антикоагулянтов подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез К и протромбиновый индекс.

Амоксициллин уменьшает действие лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК.

Пробенецид, диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВС уменьшают канальцевую секрецию амоксициллина, что может сопровождаться увеличением его концентрации в плазме крови.

Антациды, глюкозамин, слабительные средства, аминогликозиды замедляют и уменьшают, а повышает абсорбцию амоксициллина.

При комбинированном применении амоксициллина и клавулановой кислоты фармакокинетика обоих компонентов не меняется.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов, склонных к аллергическим реакциям.

Амоксициллин в комбинации с метронидазолом не рекомендуют применять у пациентов моложе 18 лет; не следует применять при заболеваниях печени.

На фоне комбинированной терапии с метронидазолом не рекомендуется употреблять алкоголь.

При нарушениях функции почек

Пациентам с нарушением функции почек, дозу и интервал между введениями необходимо корректировать в соответствии со значениями КК.

При нарушениях функции печени

Амоксициллин в комбинации с метронидазолом не следует применять при заболеваниях печени.

(лат. аmoxycillinum , англ. amoxicillin ) - антибактериальное бактерицидное кислотоустойчивое средство широкого спектра действия из группы полусинтетических пенициллинов.

Амоксициллин - химическое вещество

Химическое соединение: ]-6-[[Амино-(4-гидроксифенил)ацетил]амино]-3,3-диметил-7-оксо-4-тиа-1-азабициклогептан-2-карбоновая кислота (и в виде тригидрата или натриевой соли). Эмпирическая формула: C 16 H 19 N 3 O 5 S.

Амоксициллин - международное непатентованное наименование лекарственного средства

Амоксициллин - международное непатентованное наименование (МНН) лекарственного средства. По фармакологическому указателю амоксициллин относится к группе «Пенициллины», по АТХ - к группе «J01C Бета-лактамные антибиотики – пенициллины » и имеет код «J01CA04 Амоксициллин». Кроме того, амоксициллин присутствует в ряде кодов комбинированных препаратов. В группе «A02BD Комбинации препаратов для эрадикации Helicobacter pylori »:

• A02BD03 Лансопразол , амоксициллин и метронидазол
• A02BD06 Эзомепразол , амоксициллин и кларитромицин
• A02BD07 Лансопразол, амоксициллин и кларитромицин
• A02BD10 Лансопразол, амоксициллин и левофлоксацин
• A02BD11 Пантопразол, амоксициллин, кларитромицин и метронидазол
• A02BD12 Рабепразол
• A02BD13 Рабепразол, амоксициллин и метронидазол*
• A02BD14 Вонопразан , амоксициллин и кларитромицин*
• A02BD15 Вонопразан, амоксициллин и метронидазол*

*Планируется включение этих кодов в АТХ в 2020 году.

В группе «J01C Бета-лактамные антибиотики – пенициллины»:

• J01CR02 Амоксициллин в комбинации с ингибиторами бета-лактамаз

«Амоксициллин», кроме того, торговое наименование ряда препаратов.

Амоксициллин - антибиотик

Амоксициллин активен в отношении многих микробов, в том числе:

• аэробных грамотрицательных бактерий: Helicobacter pylori , Neisseria gonorrhoeae , Neisseria meningitidis , Escherichia coli , Proteus mirabilis , Haemophilus influenzae , Salmonella spp. , Shigella spp. , Klebsiella spp.
• аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (кроме штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp .

К амоксициллину не чувствительны Serratia spp., Enterobacter spp. , Morganella morganii, Pseudomonas spp. , Rickettsiaceae , индолположительные штаммы Proteus (Proteus vulgaris, Proteus rettgeri ), а также микоплазмы и вирусы.

Показания к применению амоксициллина

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительной микрофлорой:

• синусит, тонзиллит, средний отит
• бронхит, пневмония
• пиелонефрит, пиелит, цистит, холангит, холецистит, уретрит, гонорея, цервицит
• инфекции кожи и мягких тканей: рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы
• дизентерия, сальмонеллёз, сальмонеллоносительство, эндокардит, менингит, сепсис

Язвенная болезнь желудка , двенадцатиперстной кишки , атрофический гастрит , МАЛТома и состоянии резекции желудка после рака желудка при обнаружении Helicobacter pylori строго в составе эрадикационных схем в комплексе с другими препаратами.

Способ применения амоксициллина и дозы

Устанавливают индивидуально, с учетом тяжести инфекции.

• Взрослым и детям старше 10 лет обычно назначают по 500 мг 3 раза в сутки. При тяжелом течении инфекции доза может быть повышена до 1 г 3 раза в сутки.
• Детям в возрасте до 10 лет желательно назначать препарат в виде суспензии.
• Детям до 2 лет по 1/4 чайной ложки суспензии 3 раза в день (или из расчета по 20 мг/кг в 3 приёма)
• Детям от 2 до 5 лет по 1/2 чайной ложки суспензии 3 раза в сутки.
• Детям 5–10 лет назначают обычно по 1 чайной ложке суспензии или по 1 капсуле 250 мг 3 раза в сутки.

Курс лечения амоксициллином составляет 5–14 дней. Суспензию готовят путем добавления к сухому веществу кипяченой воды комнатной температуры до метки 100 мл и последующего взбалтывания. При острой неосложненной гонорее назначают однократно в дозе 3 г. Детям 5–10 лет назначают обычно по 250 мг 3 раза в сутки; от 2 до 5 лет - по 125 мг 3 раза в сутки; детям до 2 лет суточная доза - 20 мг/кг в 3 приема.

Амоксициллин в схемах эрадикации Helicobacter pylori

Амоксициллин отнесен ВОЗ к активным в отношении Helicobacter pylori препаратам (Подгорбунских Е.И., Маев И.В., Исаков В.А.). Согласно «Стандартам диагностики и лечения кислотозависимых и ассоциированных с Helicobacter pylori заболеваний (четвертое Московское соглашение) » амоксициллин может включаться в состав эрадикационных схем Helicobacter pylori . Монотерапия Helicobacter pylori амоксициллином не допускается.

Данный стандарт рекомендует при проведении первой линии антихеликобактерной терапии следующие схемы с амоксициллином, при этом выбор конкретного варианта зависит от наличия индивидуальной непереносимости пациентом тех или иных препаратов, а также чувствительности штаммов Helicobacter pylori к препаратам:

Проблема сохранения микрофлоры кишечника при терапии амоксициллином

Одновре­менное применение двух и более антибактериальных препаратов не может не оказывать влияния на микрофлору кишечника . Серьезной проблемой также представляется антибиотикорезистентность, в том числе у представителей условно–патогенной микрофлоры, избыточный рост которой мы вправе ожидать после курсового применения антибактериальных препаратов. Увеличение количества условно–патогенных дрожжей у пациентов с иммунными нарушениями может вызвать развитие инфекционного процесса, а Clostridium difficile может быть причиной диареи или колита . В исследовании, посвященном сравнению влияния различных эрадикационных схем на микрофлору, было показано, что у пациентов, принимавших 7–дневную тройную схему, включавшую в себя омепразол, амоксициллин и метронидазол , наблюдались изменения состава орофарингеальной, желудочной и кишечной микрофлоры. По сравнению со схемой, включавшей в себя кларитромицин, меньшим изменениям подверглась микрофлора ЖКТ у пациентов, принимавших амоксициллин. Так было в обеих группах пациентов, однако более часто они обнаруживались в группе больных, получавших кларитромицин. Значительно повысилось количество Enterococcus spp . и Enterobacteriaceae в фекалиях , высевались резистентные стрептококки. У большинства из пациентов, принимавших амо­кси­циллин, наблюдалась колонизация тонкой кишки условно–патогенными дрожжами, значительно выросло количество условно-патогенных дрожжей (в основном Candida albicans ) в слюне, увеличилось количество энтерококков, энтеробактерий (особенно E. соli ), и пептострептококков . У некоторых пациентов обнаруживаются Klebsiella spp . и Citrobacter freundii .

При приеме комбинации омепразола и амоксициллина в ротовой полости уменьшается количество Rothia mucilaginosa , в то же время наблюдается избыточный рост Haemophillus species . Количество анаэробных бактерий, в том числе грамположительных кокков и фузобактерий , существенно уменьшается. При этом в желудке увеличивается количество Neisseria и Haemophillus . У пациентов, у которых до лечения в слюне обнаруживались E. cloacae и K. pneumoniae , после лечения наблюдалась колонизация ими желудка ().

Наиболее серьезной проблемой, связанной с применением антибиотиков, является антибиотикоассоциированная диарея, которая наблюдается у 10–25% пациентов, получавших комбинированное лечение амоксициллином и клавулановой кислотой. Наиболее тяжелыми формами патологии являются антибиотико ассоциированный, сегментарный геморрагический и псевдомембранозный колиты (Добровольский О.В., Сереброва С.Ю.).

После терапии амоксициллином рекомендуется коррекция микрофлоры кишечника препаратами, содержащими лакто- и бифидобактерии (Волынец Г. В.).

Профессиональные медицинские публикации, касающиеся вопросов применения амоксициллина

• Теплова Н.В., Теплова Н.Н. Антихеликобактерная терапия язвенной болезни азитромицином и амоксициллином // РМЖ. Болезни органов пищеварения. – 2004. – т. 6. – № 2/ – 68–70.


• Кучерявый Ю.А., Андреев Д.Н., Баркалова Е.В. Клинико-молекулярные аспекты резистентности Helicobacter pylori к антибактериальным препаратам // Медицинский совет. 2013. №10. С. 11–15 .


• Белоусова Ю.Б., Карпов О.И., Белоусов Д.Ю., Бекетов А.С. Фармакоэкономика применения висмута трикалия дицитрата при язвенной болезни // Терапевтический архив. – 2007. – Т. 79. - № 2. – С. 58–66 .


• Маев И.В., Самсонов А.А., Андреев Н.Г., Кочетов С.А. Кларитромицин как основной элемент эрадикационной терапии заболеваний, ассоциированных с хеликобактерной инфекцией // Гастроэнтерология. 2011. №1 .


• Корниенко Е.А., Паролова Н.И. Антибиотикорезистентность Helicobacter pylori у детей и выбор терапии // Вопросы современной педиатрии. – 2006. – Том 5. – № 5. – с. 46–50 .


• Успенский Ю.П., Барышникова Н.В. Оптимизация лечения заболеваний, ассоциированных с инфекцией H. pylori, с учетом совр. рекомендаций // Сб. статей. Акт. вопр. оздоровления детей и подростков с пом. стационарзамещающих технологий. СПб. 2016. С. 37–48 .


• Маев И.В., Самсонов Д.Н., Андреев А.А., Гречушников В.Б., Коровина Т.И. Клиническое значение инфекции Helicobacter pylory // Клиническая медицина. - № 8. - 2013. С. 4-13 .


• Старостин Б.Д. Лечение Helicobacter руlогі-инфекции - Маастрихсткий V/Флорентийский консенсусный отчет (перевод с комментариями) // Гастроэнтерология Санкт-Петербурга. 2017; (1): 2-22 .


• Маев И.В., Андреев Д.Н., Дичева Д.Т. и др. Диагностика и лечение инфекции Helicobacter pilory: положения консенсуса Маастрихт V (2015 г.) // Архивъ внутренней медицины. Клинические рекомендации. - № 2. - 2017. С. 85-94 .

На сайте в каталоге литературы имеется раздел «Антибиотики, применяемые при лечении заболеваний ЖКТ », содержащий статьи, посвященные применению антимикробных средств при терапии заболеваний органов пищеварительного тракта.

Противопоказания к применению амоксициллина

• повышенная чувствительность к препарату и другим бета-лактамным антибиотикам
• инфекционный мононуклеоз и лейкемоидные реакции лимфатического типа

Ограничения к применению амоксициллина

Поливалентная гиперчувствительность к ксенобиотикам, аллергический диатез, бронхиальная астма, поллиноз, лимфолейкоз, заболевания ЖКТ в анамнезе (особенно колит, связанный с применением антибиотиков), почечная недостаточность.

Фармакологическое действие амоксициллина

Фармакологическое действие - антибактериальное широкого спектра, бактерицидное. Ингибирует транспептидазу, нарушает синтез пептидогликана (опорный белок клеточной стенки) в период деления и роста, вызывает лизис микроорганизмов. Имеет широкий спектр противомикробного действия. При приеме внутрь в виде суспензии в дозах 125 мг/5 мл и 250 мг/5 мл быстро и хорошо (75–90%) всасывается, создавая C max (1,5–3,0 мкг/мл и 3,5–5,0 мкг/мл соответственно) через 1–2 часа. При приеме внутрь в виде капсул в дозах 250 и 500 мг C max (3,5–5,0 мкг/мл и 5,5–7,5 мкг/мл соответственно) также достигаются через 1–2 часа. Стабилен в кислой среде, прием пищи не влияет на абсорбцию. При парентеральном введении быстро всасывается и распределяется в тканях и жидкостях организма; C max в крови обнаруживается через 1 час после в/м введения и сохраняется на терапевтическом уровне после парентерального введения в течение 6–8 часов. Связывание с белками плазмы крови около 20%. Легко проходит гистогематические барьеры, кроме неизмененного гематоэнцефалического барьера , и быстро проникает в большинство тканей и жидкостей организма; накапливается в терапевтических концентрациях в перитонеальной жидкости, моче, содержимом кожных волдырей, плевральном выпоте, ткани легких, слизистой оболочке кишечника, женских половых органах, жидкости среднего уха, желчном пузыре и желчи (при нормальной функции печени), тканях плода (проходит через плацентарный барьер). T½ составляет 1–1,5 часа. При нарушении функции почек T½ удлиняется до 4–12,6 часов, в зависимости от клиренса креатинина. Частично метаболизируется с образованием неактивных метаболитов. 50–70 % выводится почками в неизмененном виде путем канальцевой секреции (80 %) и клубочковой фильтрации (20 %), 10–20% - печенью. В следовых количествах определяется в сыворотке крови спустя 8 часов после приема внутрь. В небольшом количестве выделяется с грудным молоком.

Применение амоксициллина при беременности и кормлении грудью

При беременности применение амоксициллина возможно, только если польза для матери превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено). Категория действия на плод по FDA - B . В период кормления грудью амоксициллин применяют с осторожностью, так как он проникает в грудное молоко.

Побочные действия амоксициллина

Аллергические реакции: гиперемия кожи, ринит, конъюнктивит, эксфолиативный дерматит, многоформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, анафилактический шок, макулопапулезная сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке, реакции, сходные с сывороточной болезнью.

Со стороны органов ЖКТ : тошнота , рвота , изменение вкуса, диарея , боль в области ануса, стоматит, глоссит.

Со стороны нервной системы и органов чувств: возбуждение, беспокойство, бессонница, спутанность сознания, изменение поведения, головная боль, головокружение, судорожные реакции.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия, транзиторная анемия, тромбоцитопеническая пурпура, эозинофилия, лейкопения, нейтропения и агранулоцитоз.

Прочие: затрудненное дыхание, боль в суставах, интерстициальный нефрит, умеренное повышение уровня трансаминаз в крови; осложнения, обусловленные химиотерапевтическим действием, - дисбактериоз, суперинфекция (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или сниженной резистентностью организма), кандидоз полости рта или влагалища, псевдомембранозный или геморрагический колит.

Имеются исследования, доказывающие, что при использовании амоксициллина (как отдельно, так и с клавулоновой кислотой) в 10% случаев развивается диарея. Вероятность возникновения кандидоза ещё больше (Gillies M. etal. CMAJ. 2014 Nov 17).

Взаимодействие амоксициллина с другими лекарствами

Пробеницид, фенилбутазон, оскифенбутазон, в меньшей степени - ацетилсалициловая кислота и сульфинпиразон подавляют канальцевую секрецию препаратов пенициллинового ряда, что приводит к увеличению периода полувыведения и концентрации амоксициллина в плазме крови. Амоксициллин действует только на размножающиеся микроорганизмы, поэтому его не следует назначать одновременно с противомикробными препаратами, действующими бактериостатически. При наличии положительных тестов на чувствительность возбудителя амоксициллин можно применять в комбинации с другими бактерицидными антибиотиками (цефалоспорины, аминогликозиды).

Торговые наименования лекарств с действующим веществом амоксициллин

В России зарегистрированы (были зарегистрированы) следующие торговые наименования лекарств с единственным действующим веществом амоксициллином: Амоксисар, Амоксициллин, Амоксициллин в капсулах 0,25 г, Амоксициллин Ватхэм, Амоксициллин ДС, Амоксициллин натрия стерильный, Амоксициллин Сандоз, Амоксициллин-ратиофарм, Амоксициллин-ратиофарм 250 ТС, Амоксициллина порошок для суспензии 5 г, Амоксициллина таблетки, Амоксициллина тригидрат, Амоксициллина тригидрат (Пуримокс), Амосин Гоноформ, Грамокс-Д, Грюнамокс, Данемокс, Оспамокс, Флемоксин Солютаб , Хиконцил , Экобол.

Брэнды амоксициллина: Amoxil, Moxatag, Trimox, Wymox.

Некоторые комбинированные препараты, действующие вещества амоксициллин + клавулановая кислота: Амоксиклав, Аугментин, Флемоклав Солютаб, Панклав, Экоклав, Арлет, Рапиклав, Кламосар, Фибелл, Медоклав, Амоксиван, Бактоклав, Амовикомб, Бетаклав, Тароментин, Ранклав, Верклав.

Инструкции фирм-производителей по применению препаратов, содержащих амоксициллин

Некоторые официальные инструкции по медицинскому применению лекарств, содержащих единственное действующее вещество - амоксициллин (pdf):

• для Украины (на русском языке):
• «Инструкция по медицинскому применению препарата Амоксил », таблетки, содержащие 0,25 и 0,5 г амоксициллина
• «Инструкция по медицинскому применению препарата Амоксил-ДТ », таблетки диспергируемые, содержащие 0,25 и 0,5 г амоксициллина, от 02.07.2012 г.
• для США (на английском языке):
• «Amoxil. Prescribing Information », амоксициллин в виде капсул, таблеток, жевательных таблеток, порошка для приготовления суспензии для приёма внутрь, октябрь 2006 г.
• «Moxatag (amoxicillin extended-release) Tablets. Full Prescribing Information », MiddleBrook Pharmaceuticals, Inc, январь 2008 г.

У амоксициллина имеются противопоказания, побочные действия и особенности применения, консультация со специалистом обязательна.

Фармацевтика разработала немало препаратов, применяющихся для лечения бактериальных инфекций. И одним самых известных и эффективных препаратов класса антибиотиков является амоксициллин. Лекарство употребляют при различных болезнях, когда необходимо устранить вызывающую их вредоносную микрофлору.

Состав

В состав препарата входит амоксициллин в форме тригидрата (574 мг или 1148 мг, что эквивалентно 500 мг и 1000 мг чистого амоксициллина). Также в составе средства можно найти ряд вспомогательных веществ:

• стеарат магния,
• поливидон,
• карбоксиметилкрахмал натрия,
• диоксид титана,
• гипромеллоза.

Фармакокинетика

После приема препарат проникает во все ткани организма, что обуславливает его высокий терапевтический эффект. Также наблюдается прямая зависимость между дозой и концентрацией вещества в организме. На 50-70% амоксициллин выводится почками, через печень выводится лишь небольшая часть препарата.

Фармакодинамика

Препарат относится к антибактериальным бактерицидным средствам. Принцип действия амоксициллина основан на воздействии на определенные ферменты, из которых состоит клеточные стенки бактерий. Без данных ферментов стенки клеток разрушаются, и происходит гибель бактерий.

Фармакологическое действие

Амоксициллин активен против различных типов микроорганизмов, как грамположительных, так и грамотрицательных. Однако его действие далеко не универсально, поскольку существуют микроорганизмы, устойчивые к действию амоксициллина. В частности, это бактерии, способные вырабатывать бета-лактамазу, нейтрализующую антибиотик. Поэтому нередко амоксициллин выпускают в комбинации с клавулановой кислотой, защищающей его от действия бета-лактамазы.

Однако и амоксициллин в чистом виде также используется довольно часто, несмотря на свой более узкий спектр действия по сравнению с комбинацией амоксициллина и бета-лактамазы. Объясняется это, с одной стороны, более низкой ценой чистого препарата, а с другой стороны, меньшим количеством побочных действий.

Показания

Препарат используется для лечения бактериальных инфекций:

• верхних и нижних дыхательных путей,
• мочеполовых органов,
• кожи.

Врач может назначить антибиотик при следующих инфекционных заболеваниях органов дыхания:

• отит,
• фарингит,
• ларингит,
• тонзиллит,
• пневмония,
• синусит.

Заболевания мочеполовой системы, при которых может назначаться препарат:

• цистит,
• пиелит,
• нефрит,
• пиелонефрит,
• уретрит,
• гонорея,
• эндометрит.

Заболевания ЖКТ, при которых используется антибиотик:

• холецистит,
• перитонит,
• энтероколит,
• холангит,
• брюшной тиф,
• дизентерия,
• сальмонеллез (в том числе и при бактерионосительстве),

При каких инфекциях кожи и мягких тканей врач может назначить антибиотик:

• лептоспироз,
• рожа,
• импетиго,
• бактериальные дерматозы.

Форма выпуска, условия хранения и срок годности препарата

Препарат продается лишь в виде таблеток или капсул. Таблетки и капсулы препарата обычно имеют дозировку в 250 и 500 мг. Также выпускаются гранулы для приготовления суспензии для детей.

Препарат отпускается в аптеках без рецепта. Срок годности амоксициллина составляет три года. Хранить его можно в темном месте при температуре не выше +25 ºС.

Цены в аптеках

Препарат отличает доступная цена. Она может составлять примерно 30 рублей за упаковку из 10 таблеток и примерно 60 рублей за упаковку из 20 капсул. Гранулы для приготовления суспензии (10 шт. в упаковке) стоят также около 60 рублей.

Противопоказания

Антибиотик имеет немного противопоказаний. К основным противопоказаниям относятся:

• возраст до 3 лет,
• первый триместр беременности,
• грудное вскармливание,
• непереносимость пенициллинов,
• тяжелая форма почечной недостаточности,
• тяжелые расстройства пищеварительной системы,
• инфекционный мононуклеоз,
• лимфолейкоз,

Применение амоксициллина при беременности и лактации

С осторожностью назначают препарат при беременности. Его можно использовать лишь во втором и третьем триместрах. Поскольку антибиотик проникает в грудное молоко, то прием его при грудном вскармливании запрещен, так как препарат может вызвать у ребенка аллергические реакции и дисбактериоз.

Побочные явления

К побочным явлениям относятся:

• тошнота, диспепсия;
• диарея;
• ринит;
• конъюнктивит;
• лихорадка;
• изменения в составе крове, анемия;
• стоматит;
• дисбактериоз;
• кандидоз;
• кольпит;
• головная боль;
• аллергические реакции;
• тахикардия.
• неврологические реакции (бессонница, возбуждение, тревожность, спутанность сознания).

Способ применения и дозы

Точная дозировка амоксициллина определяется врачом. При разных заболеваниях необходимы различные дозы и схемы приема. Максимальной суточной дозой амоксициллина является 6 г.

Обычно взрослым и детям старше 10 лет с весом более 40 кг рекомендуется принимать 250-500 мг за один раз. Всего препарат необходимо принимать трижды в день, через 8 ч. Интервалы между приемами необходимо строго выдерживать, так как это является гарантией поддержания необходимой терапевтической концентрации препарата в организме. В случае тяжелых инфекций дозировка амоксициллина может быть увеличена до 1000 мг.

В педиатрической практике антибиотик может назначаться детям, начиная с 4-недельного возраста. Для маленьких детей предпочтительно использование суспензии. Детям 5-10 лет обычно назначается 250 мг амоксициллина 3 раза в день, в 2-5 лет – 125 мг 3 раза в день. Для детей младше 2 лет и грудных детей назначаются дозы, исходя из их веса – 20 мг/кг в сутки. Эту дозу амоксициллина следует разделить на 3 приема.

Длительность лечения амоксициллином также устанавливается врачом. Обычно она колеблется в пределах 5-14 дней. Но даже если пациент чувствует улучшение после нескольких дней приема препарата, то не следует прекращать курс (желательно продлить его еще на 2-3 дня), так как это может привести к рецидиву заболевания.

Согласно инструкции по применению, прием пищи не влияет на усвояемость препарата.

Приготовление суспензии

Для приготовления суспензии следует добавить воды до риски во флаконе, а затем взболтать его. Готовая суспензия может храниться при комнатной температуре до 2 недель. Перед каждым применением флакон необходимо взбалтывать. Мерная ложка, которой снабжен препарат, имеет объем в 5 мл. Если правильно приготовить суспензию, то в ней должно содержаться 250 мг амоксициллина.

Взаимодействие

Прочие бактерицидные антибактериальные средства усиливают действие препарата при одновременном приеме, а бактериостатические средства (макролиды, тетрациклины, сульфаниламиды), наоборот, препятствуют его действию.

Некоторые вещества (антациды, глюкозамин, гликозиды, слабительные) препятствуют абсорбции амоксициллина, а вот аскорбиновая кислота, наоборот, способствует этому процессу. Препарат усиливает всасывание дигоксина и снижает эффективность эстрогенсодержащих контрацептивов.