Тригексифенидил гидрохлорид. Тригексифенидил: инструкция по применению
Активное вещество:
тригексифенидила щдрохлорид-2,0 мг
Вспомогательные вещества:
сахароза (сахар)- 78,4 мг,
крахмал картофельный - 15,8 мг,
повидон - 0,8 мг,
(поливинилпирролидон
низкомолекулярный
медицинский)
кальция стеарата моногидрат -1,0 мг,
кросповидон- 2,0 мг.
(полипласдон XL-10)
Описание:Таблетки белого цвета, круглые двояковыпуклые.
Фармакотерапевтическая группа: Холиноблокатор центральный. АТХ:N.04.A.A.01 Тригексифенидил
Фармакодинамика: Противопаркинсоническое средство. Оказывает центральное и периферическое холиноблокирующее, а также миорелаксирующее действие. Механизм действия основывается на конкуренции с ацетилхолином на постсинаптической мембране. Уменьшает тремор, в меньшей степени влияет на ригидность и гипокинезию. Обладает периферическим М-холиноблокирующим действием: уменьшает саливацию, в меньшей степени потоотделение и секрецию сальных желез. Фармакокинетика: При пероральном применении быстро и полностью всасывается из пищеварительного тракта. Период полувыведения 5-10 часов. обладает высокой липотропностью, хорошо проходит через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Выделяется с грудным молоком. Гидролизуется в тканях под действием неспецифических эстераз. Выводится почками: небольшое количество в неизмененном виде, а основная часть - в виде метаболитов. Показания:Паркинсонизм различной этиологии; двигательные нарушения, связанные с поражением экстрапирамидной системы.
Противопоказания: Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата, механические стенозы желудочно-кишечного тракта, мегаколон, закрытоугольная глаукома, задержка мочи, гиперплазия предстательной железы (с наличием остаточной мочи), отек легких, деменция, детский возраст (до 12 лет), беременность, период лактации. С осторожностью: Декомпенсированные заболевания сердца, почек или печени, тахикардия, тахиаритмия, артериальная гипертензия, психоз, острый инфаркт миокарда, пожилой возраст. Способ применения и дозы:Внутрь, до еды или во время еды.
Начальная доза - 0,5 - 1 мг/сут. Дозу увеличивают постепенно на 1 - 2 мг через каждые 3 - 5 дней.
Обычная поддерживающая доза - 6 - 10 мг в сутки, разделенная на 3 - 4 приема. В тяжелых случаях может возникнуть необходимость увеличить дозу до 12 - 16 мг, разделенных на 3 - 4 приема. Максимальная разовая доза - 10 мг3 суточная - 16 мг.
Побочные эффекты:Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, раздражительность, бред, галлюцинации, повышенная утомляемость, снижение концентрации внимания, психозы. Эффекты, обусловленные антихолинергической активностью: сухость слизистой полости рта, парез аккомодации, повышение внутриглазного давления, запор, задержка мочи (в том числе при аденоме предстательной железы), тахикардия, снижение потоотделения. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота. Аллергические реакции: кожная сыпь.
Прочие: гнойный паротит (вследствие ксеростомии), гиперемия кожи, снижение мышечного
тонуса, возможно развитие лекарственной зависимости.
Передозировка:Большие дозы тригексифенидила вызывают блокаду постганглионарных окончаний парасимпатической нервной системы, картина отравления соответствует отравлению атропином (мидриаз, сухость слизистых оболочек полости рта, тахикардия, атония кишечника и желчных путей, повышение температуры тела). Нарушения со стороны центральной нервной системы выражаются симптомами психического и двигательного возбуждения, может развиться кома или паралич дыхательного центра.
Лечение отравлений: специфический антидот отсутствует. Первая помощь: промывание желудка, прием активированного угля, лечение симптоматическое.
Взаимодействие:При совместном применении с HI- гистаминоблокаторами, производными фенотиазина, трициклическими антидепрессантами усиливается выраженность периферических холиноблокирующих эффектов, с хлорпромазином - возможно уменьшение его концентрации в плазме.
Под влиянием резерпина противопаркинсоническое действие тригексифенидила уменьшается (истощение резервов допамина в центральной нервной системе, активизация холинергических нейронов).
Леводопа повышает противопаркинсоническую активность тригексифенидила. При применении вместе с леводопой дозировку обоих препаратов необходимо уменьшить. Обычно в этом случае достаточно 3 - 6 мг тригексифенидила в сутки, разделенных на два приема.
Под влиянием ингибиторов моноаминооксидазы возможно усиление антихолинергического действия холиноблокаторов, применяемых при паркинсонизме.
При одновременном применении тригексифенидила уменьшается действие применяемых сублингвально нитратов (вследствие сухости во рту).
Депрессивное действие алкоголя и лекарственных препаратов, оказывающих влияние на центральную нервную систему, может усиливаться при применении с тригексифенидилом.
Особые указания:В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Лечение нельзя прекращать внезапно. Если при приеме препарата возникает сухость во рту, его желательно принимать до еды, так как в противном случае может появиться тошнота.
По окончании лечения или в случае начала альтернативного лечения дозы тригексифенидила следует уменьшать постепенно.
Пациентам старше 60 лет назначают с особой осторожностью из-за чувствительности повышенной к препарату, возможности ухудшения памяти и мышления. При применении больших доз препарата или при лечении пациентов с предрасполагающими факторами (атеросклероз, преклонный возраст или пациенты, у которых ранее появилась идиосинкразия на какой-либо лекарственный препарат) могут появляться психические нарушения (неестественное повышение настроения, возбуждение, повышенная раздражительность), рвота или тошнота. В этих случаях необходимо прекратить лечение. В ходе длительного лечения выраженность побочных эффектов, обусловленных антихолинергическим действием, снижается. Следует периодически контролировать глазное давление.
Препарат отпускается по рецепту врача.
Входит в перечень лекарственных средств, отпускаемых по рецепту врача при оказании дополнительной бесплатной медицинской помощи отдельным категориям граждан, имеющим право на получение государственной социальной помощи.
ТОРГОВЫЕ НАИМЕНОВАНИЯ
Тригексифенидил-Феррейн,Циклодол, Циклодола таблетки.ФОРМА ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА
Таблетки.КАК ДЕЙСТВУЕТ ПРЕПАРАТ?
Тригексифенидил относится к противопаркинсоническим средствам.Воздействуя на центральные и периферические м-холинорецепторы, уменьшает дрожание, расслабляет мышцы, в меньшей степени влияет на замедление движений. Также уменьшает слюно- и потоотделение. Обладает местным обезболивающим действием.
В КАКИХ СЛУЧАЯХ НАЗНАЧАЮТ ЛЕКАРСТВО?
Для лечения паркинсонизма.Для лечения болезни Паркинсона.
При двигательных нарушениях, связанных с поражением глубинных ядер головного мозга или вследствие инсульта.
ПРИМЕНЕНИЕ ПРЕПАРАТА
ПРАВИЛА ПРИЁМАТригексифенидил принимают внутрь, начиная с 0,5-1 мг/сут за 3-5 приёмов.
При необходимости каждые 3-5 дней дозу повышают на 1-2 мг. При болезни Паркинсона и паркинсонизме доза составляет 6-10 мг/сут. При исходном избыточном отделении слюны препарат следует принимать после еды, при возникновении в ходе лечения сухости слизистой оболочки полости рта - до еды (если при этом не возникает тошнота). Максимальная разовая доза - 10 мг, суточная - 20 мг. Действие препарата наступает через 1 ч после приёма внутрь; максимальное действие продолжается 2-3 ч, а общая продолжительность эффекта составляет 6-12 ч.
ДЛИТЕЛЬНОСТЬ ПРИЁМА
Лечение длительное, его следует проводить под контролем врача.
В СЛУЧАЕ ПРОПУСКА ДОЗЫ
При пропуске дозы примите лекарство, как только вспомните. Если время близко к приёму следующей таблетки, пропустите дозу и принимайте лекарство по прежнему графику. Не следует принимать двойную дозу препарата.
ПЕРЕДОЗИРОВКА
Симптомы: психическое и двигательное возбуждение.
При выявлении симптомов передозировки необходимо срочно обратиться к врачу.
ЭФФЕКТИВНОЕ И БЕЗОПАСНОЕ ЛЕЧЕНИЕ
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯГиперувствительность, нарушения продвижения пищи по желудочно-кишечному тракту, задержка мочи, увеличение простаты, деменция, закрытоугольная глаукома, отёк лёгких, беременность (I триместр).
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, раздражительность, бред, галлюцинации, повышенная утомляемость, снижение способности к концентрации внимания, психозы.
Сухость слизистой оболочки полости рта, снижение остроты зрения, повышение внутриглазного давления, запоры, задержка мочи (в том числе при увеличении предстательной железы), учащённый пульс, снижение потоотделения.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.
Аллергические реакции: кожная сыпь.
Прочие: гнойное воспаление слюнных желез (вследствие снижения отделения слюны), покраснение кожи, вялость мышц, лекарственная зависимость.
В ходе длительного лечения выраженность побочных эффектов, обусловленных антихолинергическим действием, снижается.
НЕОБХОДИМО СООБЩИТЬ ВРАЧУ
Вы принимаете антибактериальные, противоастматические и другие лекарства.
Вы принимаете любые другие препараты, включая и лекарства безрецептурного отпуска, травы и биологически активные добавки.
У Вас когда-либо была аллергическая реакция на любое лекарство.
Если Вы беременны
Противопоказан в I триместре.
Если Вы кормите грудью
На время лечения следует прекратить кормление грудью.
Если Вы страдаете другими заболеваниями
Тяжелые заболевания сердца, почек или печени, учащенный пульс, аритмия, артериальная гипертензия, психоз, острый инфаркт миокарда, пожилой возраст.
Следует регулярно контролировать внутриглазное давление.
Если Вы управляете автомобилем или работаете с механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Если Вы старше 60 лет
Пациентам старше 60 лет назначают с особой осторожностью из-за повышенной чувствительности к препарату, возможности ухудшения памяти и мышления.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ
Применение с другими лекарствами
При совместном применении с противоаллергическими препаратами, антидепрессантами усиливается выраженность побочных эффектов, с хлорпромазином возможно уменьшение его концентрации в плазме.
Под влиянием резерпина противопаркинсоническое действие тригексифенидила уменьшается (истощение резервов допамина в мозге). Леводопа повышает противопаркинсоническую активность (возможно снижение дозы). Под влиянием антидепрессантов (ингибиторов моноаминоксидазы) возможно усиление действия препаратов, применяемых при паркинсонизме.
ПРАВИЛА ХРАНЕНИЯ
В хорошо укупоренной таре.
Апо-трайгекс (Аро-trihex), Паркопан 2 (Parkopan 2), Паркопан 5 (Parkopan 5), Ромпаркин (Romparkin), Трифен (Triphen), Циклодол (Cyclodolum).
Состав и форма выпуска
Тригексифенидила гидрохлорид. Таблетки (2 мг, 5 мг).
Фармакологическое действие.
Тригексифенидил – противопаркинсоническое средство; центральный холиноблокатор. Блокирует также холинорецепторы эффекторных органов.
Показания
– паркинсонизм (идиопатический, постэнцефалитный, атеросклеротический, вследствие побочного действия ЛС;
– в виде монотерапии и в комбинации с леводопой).
Применение
Дозу устанавливают индивидуально. Начальная доза обычно составляет 1 мг/сут. Затем, при необходимости, через каждые 3-5 сут дозу постепенно повышают на 1-2 мг до достижения оптимального лечебного эффекта; кратность назначения - 3-5 р/сут. При одновременном назначении доза тригексифенидила составляет 3-6 мг/сут. При гиперсаливации до начала лечения тригексифенидил назначают после еды.
При развитии в ходе лечения сухости во рту тригексифенидил назначают до еды (если при этом не возникает тошнота). С осторожностью назначают при заболеваниях сердца, почек или печени, АГ. Пациентам старше 60 лет дозу тригексифенидила подбирают с особой осторожностью из-за повышенной чувствительности к препарату.
Побочное действие
Обусловленное периферическим холиноблокирующим действием: сухость во рту, нарушения зрения, повышение ВГД, запор, затруднение мочеиспускания, тахикардия. Гнойный паротит (вследствие ксеростомии). Головная боль, раздражительность. Бред, галлюцинации. Психическая дезориентация (преимущественно у пациентов с атеросклерозом).
Кожные сыпи. Степень выраженности побочных реакций, обусловленных антихолинергическим действием тригексифенидила, обычно в ходе длительного лечения уменьшается. Во время лечения следует регулярно контролировать внутриглазное давление. При длительном лечении возможно развитие лекарственной зависимости. В период применения тригексифенидила не рекомендуют заниматься теми видами деятельности, которые требуют повышенного внимания.
формула
масса
Тригексифениди́л (Паркопан, Циклодол) - холинолитик (антагонист ацетилхолина) центрального действия. Применяется прежде всего при экстрапирамидных нарушениях , особенно для предотвращения и купирования экстрапирамидных побочных эффектов нейролептиков и при паркинсонизме .
Общая информация
Циклодол является одним из основных синтетических холинолитических препаратов, применяемых для лечения паркинсонизма . Он оказывает сильное центральное н-холинолитическое, а также периферическое м-холинолитическое действие.
У больных паркинсонизмом циклодол, подобно другим холинолитическим препаратам, уменьшает тремор ; в меньшей мере влияет на ригидность и брадикинезию. В связи с холинолитическим действием циклодола уменьшается слюнотечение, в меньшей степени потоотделение и сальность кожи.
Применяют циклодол при экстрапирамидных нарушениях, вызванных нейролептическими препаратами, болезни Паркинсона , болезни Литтля, спастических параличах, связанных с поражениями экстрапирамидной системы ; в ряде случаев понижает тонус и улучшает движения при парезах пирамидного характера.
Максимальные дозы для взрослых при приеме внутрь: разовая 0,01 г, суточная 0,02 г.
При применении препарата могут возникнуть побочные явления, связанные с его холинолитическими свойствами: сухость во рту, нарушение аккомодации, учащение пульса , головокружение . При уменьшении дозы или при отмене препарата побочные явления проходят.
При передозировке возможны нарушения функции ЦНС (психическое и двигательное возбуждение, галлюцинаторные явления и др.), свойственные действию больших доз холинолитических препаратов.
Осторожность следует соблюдать при гипертонической болезни, выраженном атеросклерозе, заболеваниях сердца, печени и почек. Является антидотом галоперидола .
Противопоказания
Препарат противопоказан при глаукоме (особенно при закрытоугольной форме), задержке мочеиспускания, фибрилляции предсердий.
Галлюциногенное действие
При передозировке циклодол, как и некоторые другие сильные центральные холинолитики, вызывает своеобразное «холинолитическое опьянение», которое сопровождается эйфорией (позже может смениться дисфорией), поэтому возможно привыкание; нарушением координации движений (атаксией), парезом аккомодации глаз.
При ещё более грубой передозировке циклодол способен вызывать галлюцинации и бред, нарушение памяти и ориентировки во времени и пространстве - так называемый «холинолитический делирий». Возможны опасные для жизни судороги, нарушения ритма сердца. Летальные исходы также возможны в результате собственно психоза (так, больной может шагнуть в окно, приняв его за дверь или отверстие в стене).
Циклодоловый делирий купируется вводом нейролептиков (аминазин) или транквилизаторов (сибазон).
Обычно наркоманы используют циклодол эпизодически в «рекреационных» целях, как и другие галлюциногены. Истинная наркотическая зависимость с синдромом абстиненции и непреодолимой тягой к циклодолу встречается реже, но также возможна. При систематическом употреблении циклодола, как и других центральных холинолитиков, с немедицинскими целями возможны нарушения памяти, ориентировки во времени и пространстве, снижение интеллектуальных способностей и скорости реакции, тремор, хронические запоры. Однако эти изменения, в большинстве случаев, обратимы и исчезают через некоторое время после прекращения злоупотребления циклодолом.
Литература
- Машковский М. Д. Лекарственные средства. - 15-е изд. - М .: Новая Волна, 2005. - С. 135-136. - 1200 с. - ISBN 5-7864-0203-7
Ссылки
- Машковский М. Д. Циклодол // Лекарственные средства. - Справочник Машковского on-line .
Примечания
Wikimedia Foundation . 2010 .
Смотреть что такое "Тригексифенидил" в других словарях:
Тригексифенидил (Циклодол, Cyclodolum) 1 Фенил 1 циклогексил 3 (N пиперидино) пропанола 1 гидрохлорид, белый мелкокристаллический порошок, мало растворим в воде, медленно растворим в спирте. Содержание 1 Общая информация 2 Противопоказания 3 … Википедия
Действующее вещество ›› Тригексифенидил* (Trihexyphenidyl*) Латинское название Cyclodol АТХ: ›› N04AA01 Тригексифенидил Фармакологическая группа: Холинолитические средства Нозологическая классификация (МКБ 10) ›› G20 Болезнь Паркинсона ›› G21… …
Действующее вещество ›› Тригексифенидил* (Trihexyphenidyl*) Латинское название Apo Trihex АТХ: ›› N04AA01 Тригексифенидил Фармакологическая группа: Холинолитические средства Состав и форма выпуска 1 таблетка содержит тригексифенидила гидрохлорида … Словарь медицинских препаратов
Действующее вещество ›› Тригексифенидил* (Trihexyphenidyl*) Латинское название Romparkin АТХ: ›› N04AA01 Тригексифенидил Фармакологическая группа: Холинолитические средства Состав и форма выпуска 1 таблетка содержит тригексифенидила 2 мг, в… … Словарь медицинских препаратов - Действующее вещество ›› Леводопа* + Бенсеразид* (Levodopa* + Benserazide*) Латинское название Madopar dispersible «125» АТХ: ›› N04BA Допа и ее производные Фармакологическая группа: Противопаркинсонические средства Нозологическая… … Словарь медицинских препаратов
Действующее вещество ›› Леводопа* + Бенсеразид* (Levodopa* + Benserazide*) Латинское название Madopar HBS «125» АТХ: ›› N04BA Допа и ее производные Фармакологическая группа: Противопаркинсонические средства Нозологическая классификация… … Словарь медицинских препаратов
Препарат Artane (по-русски медикамент обычно называют Артане или Артан) в качестве активного компонента содержит лекарственное вещество тригексифенидил. В медицинской практике лекарство применяют уже долгое время. Перечень основных показаний к назначению включает различные расстройства функциональной активности нервной системы.
Однако имеются данные об использовании препарата в составе рекреационной комплексной терапии. Артане назначали американским солдатам для восстановления психологического статуса после возвращения из Ирака и других очагов военных действий.
Эффективность препарата объясняется влиянием на активность одного из основных нейромедиаторов — ацетилхолина. Таким образом нормализуется передача нервных импульсов к тканям-мишеням, что снижает выраженность тремора и других симптомов болезни Паркинсона и прочих поражений ЦНС.
Производитель и торговое название
Наиболее известное торговое название тригексифенидила — Artane. Выпускает его итальянская фармацевтическая компания Teofarma S.r.l. Фирма производителя была основана в 1990 году и занимается производством лекарств-дженериков, применяемых практически во всех отраслях медицины. Одно из подразделений компании работает в направлении создания и разработки ветеринарных препаратов.
Инструкция по применению
Назначение препарата осуществляется врачом на основании данных диагностики, тяжести течения заболевания и ряда других факторов. Инструкция по применению в полном объеме описывает все нюансы использования медикаментозного средства, включая режим дозирования. Однако самолечение противопоказано и может вызвать серьезные осложнения терапии.
Лекарственная форма
На фармацевтическом рынке существует несколько форм выпуска медикамента. Максимальной популярностью пользуется таблетки 2 мг и 5 мг. Но, если по каким-то причинам пациент не в состоянии проглотить твердую лекарственную форму, доступен сироп тригексифенидила (Artane), содержащий 2 мг активной субстанции в 5 мл.
Описание и состав
Основным действующим веществом препарата Artane является тригексифенидил в виде гидрохлорида в концентрации 2 или 5 мг в таблетированной субстанции и 2 мг/5 мл в сиропе. Различные лекарственные формы отличаются по составу вспомогательных компонентов и их дозировке. Таблетки дополнительно содержат следующие терапевтически неактивные соединения: кукурузный крахмал, кальция фосфат, магния стеарат. Для изготовления сиропа в качестве вспомогательных веществ используют: 5% спирт, вкусовые и ароматические добавки, лимонную кислоту, метилпарабен, натрия хлорид и раствор сорбитола.
Фармакологическая группа
По принципу влияния на синаптические структуры центральной нервной систем тригексифенидил относят к М, Н-холинолитикам, по оказываемому терапевтическому действию — к противопаркинсоническим средствам.
Особенности фармакодинамики
Тригексифенидила гидрохлорид оказывает лечебный эффект благодаря влиянию на Н-холинорецепторы центральной нервной системы. Блокируя их взаимодействие с нейромедиаторами, устраняет основные клинические симптомы паркинсонизма, параличей и других экстрапирамидных расстройств.
Лекарственное вещество обладает ингибирующим влиянием на парасимпатическую нервную систему. Из-за действия на М- и Н-холинорецепторы расслабляются волокна гладкой мускулатуры. Влияние Artane на организм человека имеет сходство с действием Атропина, только проявляется в менее выраженной степени и с меньшим риском нежелательных явлений.
Фармакокинетика
Всасывание . Абсорбция из пищеварительного тракта происходит достаточно быстро. Пиковая концентрация достигается через 45-60 минут, тогда же отмечают наступление первого терапевтического эффекта.
Распределение . Лекарственное вещество хорошо растворяется в липидных структурах, поэтому быстро и беспрепятственно проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер, обнаруживается в грудном молоке. Данные об объеме связывания с белками плазмы отсутствуют.
Метаболические преобразования . Производителем информация не представлена. Специалисты предполагают, что гидролизация действующего вещества происходит непосредственно в тканях под влиянием фермента подкласса эстераз.
Элиминация . Период полувыведения колеблется в пределах 5-10 часов. Выделяется преимущественно в форме метаболитов с уриной, лишь незначительная часть — в первоначальном виде.
Пожилой возраст пациента может повлиять на выраженность терапевтического эффекта лекарственного средства, что требует осторожности в применении и аккуратного подбора режима дозирования. Информации о необходимости изменения дозы, профиля безопасности и других фармакологических характеристиках тригексифенидила при сопутствующих патологиях почек и печени не представлено. Также неизвестны фармакокинетические параметры препарата у детей и подростков младше 18 лет.
Информация о действующем веществе
Активный ингредиент препарата — тригексифенидила гидрохлорид. Международное непатентованное название (МНН) — Trihexyphenidyl, по-латински наименование лекарственного соединения — Trihexyphenidilum. Химическая формула — α-циклогексил-α-фенил-1-пиперидинпропанола гидрохлорид, эмпирическая — С20Н31NO.
Тригексифенидила гидрохлорид представляет собой порошок белого или кремового оттенка, без запаха, кристаллической структуры. Практически не растворим в эфире, слабо растворим в воде. Хорошо растворяется в метиловом спирте. Код по АТХ N04AA01.
Показания
Применение Artane целесообразно при следующих патологиях экстрапирамидной и пирамидной регуляции нервной системы:
- болезнь Паркинсона (вне зависимости от этиологического фактора, в том числе идиопатическая форма);
- последствия болезни Литтля у пациентов старше 18 лет;
- спастические параличи.
Лекарственное средство может применяться в сочетании с Леводопой и некоторыми другими противопаркинсоническими медикаментами. Препарат эффективен при двигательных расстройствах, обусловленных применением бензодиазепинов, фенотиазинов, тиоксантенов, бутирофенонов.
В настоящее время проводятся клинические исследования относительно возможности использования тригексифенидила при различных дискинезиях, хорее Гентингтона и некоторых других патологиях центральной нервной системы.
Список противопоказаний
Строгими ограничениями к приему служат:
- индивидуальная повышенная чувствительность как к основному, так и к вспомогательным ингредиентам медикамента;
- глаукома (сообщалось о нескольких случаях необратимой слепоты вследствие приема Artane пациентами с подобным заболеванием);
- нарушения мочеиспускания, связанные со спазмом или обструкцией (например, на фоне гиперплазии предстательной железы) мочевыводящего тракта;
- непроходимость желудочно-кишечного тракта;
- отек легких.
Использование медикамента также ограничено на фоне психотических расстройств, возрастного слабоумия. Средство противопоказано при лактации, до достижения 18-летнего возраста.
Особенности применения и режим дозирования
Подбор дозы происходит в зависимости от того, для чего применяется препарат. При этом врач принимает во внимание диагноз, этиологические причины возникновения двигательных расстройств, общее самочувствие больного, наличие сопутствующих патологий.
Прием начинают с минимально допустимого количества препарата (0,5-1 мг в день). Затем эту дозировку поэтапно увеличивают до достижения устойчивого терапевтического эффекта. Но при этом максимальная суточная доза не должна превышать 16 мг, разовая — 10 мг.
Принимать лекарство можно как до, так и после еды (в зависимости от сопутствующих нежелательных явлений). При чрезмерной жажде лучше пить препарат после приема пищи. При повышенной сухости в ротовой полости использовать Artane рекомендуют перед едой (но при условии отсутствия тошноты и/или рвоты).
Общую дозу делят на 3 использования на протяжении дня, что соответствует основным приемам пищи. Однако если суточное количество медикамента превышает 10 мг, его делят на 4 использования, последний — непосредственно перед сном.
Побочные действия
Наиболее распространенными нежелательными реакциями, с которыми сталкиваются от 30 до 50% пациентов, находящихся на лечении тригексифенидилом, служат:
- повышенная сухость слизистой оболочки ротовой полости;
- снижение остроты зрения;
- головокружение;
- тошнота;
- нервозность.
Но в большинстве случаев подобные осложнения носят умеренный характер и не требуют коррекции дозы или отмены лечения. По данным клинических исследований, перечисленные симптомы ослабевают, а впоследствии полностью исчезают по мере продолжения терапии. Кроме того, подобные признаки можно контролировать при помощи регуляции дозы или увеличения интервала между приемами препарата.
Кроме того, существует вероятность следующих побочных эффектов:
- гнойный паротит;
- кожные высыпания;
- расстройства стула;
- кишечная непроходимость;
- психоэмоциональные нарушения (галлюцинации, паранойя);
- когнитивные дисфункции;
- сонливость;
- дизурические расстройства, связанные с нарушением оттока урины;
- изменения сердечного ритма;
- расширение зрачка;
- повышение внутриглазного давления;
- слабость;
- рвота и тошнота;
- головные боли.
Также возможны повышенная сухость кожных покровов, ослабление тонуса мускулатуры и другие реакции, связанные с влиянием на различные виды холинорецепторов.
Взаимодействие
Комбинация с медикаментами, ингибирующими активность центральной нервной системы. Повышается угнетающее влияние на ЦНС.
Антихолинергические медикаменты . Усиливается терапевтический эффект, что повышает вероятность расстройств со стороны пищеварительного тракта, чрезмерного роста температуры (известны случаи теплового шока).
С осторожностью назначают с Метоклопрамидом, Домперидоном и блокаторами гистаминных рецепторов.
Хинидин . Усиливается риск осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы.
Нитраты, применяемые подъязычно . Снижается эффективность из-за нарушения всасывания терапевтически активного компонента.
Нефопам и средства, угнетающие активность мускариновых рецепторов . Усиливается интенсивность осложнений. Особенно выражены расстройства сна, стула, сухость слизистой ротовой полости.
Амантадин, ингибиторы рецепторов типа Н1, групповые аналоги фенотиазина, антидепрессанты . Усиливают терапевтическое влияние медикаментозного средства.
Хлопромазин . Усиливается его воздействие на организм под влиянием тригексифенидила.
Кетоконазол . Снижается противогрибковая активность.
Резерпин . Снижает влияние основного медикамента.
Противопаркинсонические средства . Концентрация в крови повышается, что требует снижения дозировки.
Транквилизаторы . Увеличивается вероятность нежелательных реакций.
Барбитураты . Повышается возможность привыкания к медикаменту.
Совместимость с алкоголем
Спиртные напитки противопоказаны.
Особые указания и меры предосторожности
С осторожностью лекарственное средство назначают пациентам с:
- сопутствующими нарушениями функциональной активности печени, почек;
- заболеваниями сердечно-сосудистой системы;
- обструктивными поражениями пищеварительного и мочевыделительного тракта.
У пациентов с атеросклерозом высока вероятность возникновения эмоциональных нарушений, тошноты и рвоты. Лечение начинают с минимально возможной дозы, повышают с осторожностью. При развитии тяжелых нежелательных реакций терапию приостанавливают на несколько дней, затем прием возобновляют, но с пониженной дозы.
В экспериментах над животными не установлено тератогенного или эмбриотоксического влияния тригексифенидила. Но применение во время беременности возможно только по жизненным показаниям.
С осторожностью препарат назначают пациентам старше 60 лет из-за высокого риска когнитивных расстройств.
Передозировка
При превышении рекомендованной терапевтической дозы высока вероятность возникновения симптомов повышенной возбудимости центральной нервной системы (гиперреактивность, эмоциональные нарушения, психомоторные расстройства). Лечение симптоматическое.
Условия хранения
В защищенном от доступа детей месте при комнатной температуре.
Срок годности
Составляет 5 лет.
Прекращение терапии
Отмена лечения возможна по усмотрению врача. Однако прекращать терапию можно, лишь поэтапно снижая дозировку. В противном случае высока вероятность обострения симптомов паркинсонизма.
Аналоги
Синонимами Artane (то есть препаратами с полностью идентичным составом) можно назвать следующие медикаментозные средства:
- Паркопан (Татхимпрепараты, Россия);
- Тригексифенидил (Московский эндокринный завод, Россия);
- Тригексифенидил Органика (Органика, Россия);
- Циклодол (Фармстандарт-Лексредства, Россия, Гриндекс, Латвия).
Все перечисленные медикаменты входят в российский РЛС (реестр лекарственных средств) и продаются в аптеках на территории страны. Однако отечественные аналоги значительно уступают по степени терапевтической эффективности европейскому препарату Artane. Также при приеме лекарств российского производства гораздо чаще возникают побочные эффекты. Это обусловлено тем, что в Европе медикаменты в обязательном порядке при производстве проходят более тщательную многоступенчатую систему очистки от вредных примесей, что гарантирует полную безопасность для организма и минимизирует нежелательные реакции в ходе терапии.
Список синонимов будет неполон без аналога тригексифенидила гидрохлорида по принципу действия на организм — Биперидена. Поэтому доктора достаточно часто слышат от пациентов вопрос, сходны ли лекарства Бипериден и Тригексифенидил. В соответствии с данными клинических исследований, по оказываемому эффекту эти медикаментозные средства практически схожи. Однако при приеме Биперидена побочные реакции встречаются гораздо чаще. Поэтому доктора прописывают тригексифенидил.
Цена и где купить
Artane выпускается только для европейского рынка, поэтому в продаже в аптеках России медикамента нет. В соответствии с новыми требованиями, врач выписывает рецепт по-латински, а провизор предлагает только те средства, которые есть в наличии (обычно это лекарства, которые производятся в РФ).
Но купить в Москве тригексифенидил под торговым названием Artane можно, оформив заказ у посредников. Подобные фирмы организуют быструю доставку медикаментов из Европы, обычно из Германии, и препарат попадает на склад или в столице, или в Санкт-Петербурге. Далее возможен самовывоз либо отправка транспортной компанией. Заказать Artane можно по цене около 75 евро за 100 таблеток с дозировкой 2 мг. Стоимость других форм выпуска следует уточнять дополнительно.