Дифлюкан: инструкция по применению, аналоги и отзывы, цены в аптеках России. Дифлюкан (раствор): инструкция по применению Дифлюкан международное

27.07.2020 -

Характеристики препарата

Форма выпуска: таблетки, раствор, порошок

Показания к применению: грибковые инфекции, молочница, лишай

Побочные эффекты: головные боли, отеки, тошнота, аллергические реакции

Противопоказания: беременность, кормление грудью

Цена: 500-1000 руб.

Грибковые инфекции, возникающие на фоне ослабленной иммунной системы, способны поражать практически все органы и системы людей разных возрастов. Дифлюкан – современное средство против грибка, которое эффективно справляется практически со всеми разновидностями патогенных микроорганизмов.

При использовании Дифлюкана побочные эффекты проявляются редко, а разнообразие форм выпуска позволяет применять его людям всех возрастов.

В чем особенность использования препарата при лечении грибковых инфекций, каков его состав, какие аналогические средства есть в продаже – на все эти и другие, не менее важные вопросы, вы найдете ответ в этой статье.

Специфика действия и формы выпуска

В составе средства основным компонентом является флуконазол, который не дает возможности формироваться мембранам клеток микроорганизмов, угнетая синтезирование стерола. Поэтому грибок перестает размножаться, а его живые клетки погибают.

Терапия Дифлюканом эффективна в отношении дрожжевых, дрожжеподобных и плесневых грибков. Препарат практически полностью всасывается пищеварительным трактом, а его концентрация в крови достигает 90% уже через 30-90 минут после приема.

Обратите внимание! Прием лекарственного средства во всех его формах не оказывает влияния на изменение гормонального фона.

Лекарство можно использовать как до еды, так и после нее, так как прием пищи не влияет на уровень биодоступности. Действующее вещество характеризуется отличным проникновением в кожу, слизистые, все органы и ткани, при этом оно равномерно концентрируется в них.

Учитывая то, что средство достаточно долго выводится из организма, это дает возможность применять его 1 раз в день. Зафиксированы случаи, когда стойкий эффект был достигнут после одного приема лекарства.

Активный компонент действует в организме в течение суток, а затем выводится с помощью почек в неизменном виде.

Рассмотрим формы выпуска препарата, предлагаемые производителем:

Дифлюкан таблетки (капсулы). Белый с небольшим желтоватым оттенком порошок находится в капсуле такого же цвета с голубой крышкой. На каждой капсуле нанесен черный логотип. Дозировка флуконазола в 1 таблетке может быть 50, 100 или 150 мг. Фасуют их по 1 или 7 штук в блистере.
Раствор представляет собой бесцветную и прозрачную жидкость, которую используют для введения препарата внутривенно. На 1 мл раствора приходится 2 мг активного вещества. В продаже он представлен во флаконах из стекла по 50, 100, 200 мл.
Порошок используют для приготовления суспензии, в 1 мл которой 10 мл флуконазола. Продают порошок в 5 мл пластиковых флаконах.

Учитывая то, что женщины часто используют Дифлюкан от молочницы, их волнует вопрос: есть ли в продаже препарат в виде свечей. На сегодняшний день эта форма лекарственного средства не выпускается, однако иногда по рекомендации врача свечи готовят из раствора Дифлюкана самостоятельно. Для этого стерильный ватный тампон пропитывают 25 мл раствора и вводят глубоко во влагалище на ночь.

Особенности использования

Средство имеет показания к применению для лечения многих инфекций, вызванных грибком:

К тому же препарат показан для использования людьми с ослабленной иммунной системой в профилактических целях:

после лучевой и химиотерапии;
пациентам с ВИЧ;
людям, длительное время проходящим медикаментозное лечение антибиотиками или средствами, содержащими гормоны.

Средство не только предотвращает возможность возникновения осложнений в виде грибковых инфекций, но и помогает организму справиться с ними. Поэтому его назначают в комплексном лечении инфекционных болезней органов дыхания и мочеполовой сферы.

В инструкции по применению Дифлюкана прописана дозировка для лечения определенных заболеваний. Однако использовать средство лучше по схеме, назначенной лечащим врачом, так как в этом случае учитываются индивидуальные особенности организма пациента и степень тяжести болезни.

Заболевание	Дозировка	Примечания
Вагинальный кандидоз и баланит	Однократный прием капсулы, имеющей дозировку 150 мг	Капсулу нужно пить, не разжевывая. После лечения для профилактики средство в этой же дозировке используют раз в месяц.
Инвазивные кандидозные и криптококковые инфекции, кандидоз кишечника	Начало лечения предусматривает употребление 400 мг препарата в день. После, дозировка сокращается до 200 мг.	Длительность терапии составляет 1-2 месяца.
Кандидозы слизистых	От 50 до 100 мг в день.	Терапию проводят от двух недель до месяца. Для кандидоза, вызванного использованием зубных протезов, предусмотрено двухнедельное лечение.
Грибковые поражения кожи и микозы стоп	50 мг препарата ежедневно в течение месяца. При микозах стоп до 2 месяцев.	Данную схему можно заменить и принимать средство 1 раз в неделю, но в дозировке 300 мг. Лечение проводят 2 недели.
Онихомикозы	150 мг препарата 1 раз в неделю	Дифлюкан от грибка ногтей применяют до тех пор, пока инфицированный грибком ноготь не будет полностью заменен здоровым.

Пациентам с глубоким эндемическим микозом терапия препаратом предусматривается от 200 до 400 мг ежедневно в течение двух лет.

Для профилактических целей дозировку лекарственного средства вычисляют, исходя из массы тела пациента (3-12 мг на 1 кг).

Лечение детей и беременных женщин

Для терапии слизистых дозировку рассчитывают по 3 мг на 1 кг веса ребенка. При запущенных стадиях заболевания допускается в первые сутки использовать увеличенную дозу средства для достижения лучшего лечебного эффекта.

Для лечения криптококковых инфекций, а также генерализованного кандидоза у детей Дифлюкан применяют из расчета от 6 до 12 мг на 1 кг массы тела. В случае профилактического использования доза должна быть снижена до 6 мг на 1 кг тела.

Для новорожденных средство применяется в такой же дозировке, что и для детей постарше. Однако периодичность приема лекарства разная.

Например, у новорожденных до двух недель средство используют не чаще, чем через 72 часа, а после этого периода препарат вводят каждые 2 дня.

Грудничкам, а также детям и взрослым с тяжелыми грибковыми поражениями препарат вводят внутривенно.

Обратите внимание! Введение Дифлюкана внутривенно должно осуществляться только в условиях медицинского учреждения квалифицированным персоналом.

Раствор вводят очень медленно, не более 10 мл в 1 минуту.

Для детей от 2 до 7 лет целесообразно использовать препарат в виде суспензии, которая имеет апельсиновый вкус. Сироп легче дозируется и удобен для лечения малышей.

Особенно неблагоприятно воздействие препарата на ранних сроках, так как в ходе проведенных исследований были зафиксированы различные врожденные патологии у младенцев, чьи матери в период беременности проходили лечение этим препаратом. Использовать лекарственное средство беременным женщинам можно только в том случае, если проявления грибковых инфекций угрожают их жизни.

Если женщина не знала, что беременна, и приняла лекарственное средство, об этом обязательно нужно сообщить лечащему врачу.

При грудном вскармливании терапия Дифлюканом также противопоказана, так как флуконазол, входящий в состав средства, проникает в грудное молоко. В том случае, если лечение грибковых инфекций должно быть проведено незамедлительно, грудное вскармливание следует временно приостановить, используя для кормления ребенка молочные смеси.

Важные сведения

Как и многие другие лекарственные средства, Дифлюкан имеет противопоказания к использованию:

С особой осторожностью препарат используют в следующих случаях:

заболевания печени;
кожная сыпь, проявившаяся в процессе терапии;
заболевания сердца и сосудистой системы.

Обратите внимание! Совмещать прием Дифлюкана и алкоголя категорически запрещено, так как данное взаимодействие несет опасность для жизни человека. Как отреагирует организм на одновременный прием Дифлюкана и алкоголя предугадать невозможно.

Многочисленные отзывы потребителей свидетельствуют о том, что препарат переносится хорошо, а побочные действия наблюдаются редко.

Тем не менее, инструкция по применению указывает на их возможные проявления:

При передозировке наблюдаются галлюцинации и параноидальное поведение. В этом случае нужно промыть желудок, стимулировать процесс обильного мочеиспускания и незамедлительно обратиться за медицинской помощью.

Лечение молочницы у женщин и мужчин

Как принимать Дифлюкан при молочнице мы уже рассказали. Однако это коварное заболевание имеет ряд специфических особенностей, на которых нужно остановиться подробнее.

Молочница беспокоит женщин своими явными и неприятными симптомами: жжением, зудом, обильными творожистыми выделениями из влагалища. И как только через несколько дней лечения они исчезают, многие женщины считают, что терапию можно прекратить. Более подробно с симптомами и особенностями молочницы вы можете ознакомиться .

Такие действия приводят к тому, что через весьма непродолжительное время микроорганизмы вновь начинают свою активную деятельность. Более того, они становятся невосприимчивы к составу препарата, и вылечить их сложнее: кандидоз переходит в хроническую стадию.

К тому же, особенности женской репродуктивной системы приводят к резкому гормональному изменению в период менструации. В связи с этим фактом иммунитет слабеет, а симптомы молочницы начинают появляться сильнее.

Тем не менее, во время месячных использовать препараты против кандидоза не рекомендуется. Лечение нужно начинать после их окончания.

Важным является момент совместной терапии половых партнеров. Несмотря на то, что молочница не является ИПП, степень заразности грибка высока, поэтому лечиться должны оба партнера.

Дифлюкан для мужчин показан к использованию как в профилактических целях (если никаких внешних проявлений молочницы нет, а половая партнерша проходит лечение от кандидозного кольпита), так и для лечения баланита (при ярко выраженной симптоматике).

В первом случае мужчине достаточно один раз принять 150 мг лекарства.

Терапию баланита Дифлюканом нужно проводить комплексно, комбинируя его с препаратами местного действия (кремами или мазями), обязательно учитывая их совместимость.

Обратите внимание! Детальную схему лечения назначать должен только лечащий врач, так как она будет зависеть от формы и степени тяжести кандидоза, индивидуальных особенностей и возраста пациента. Также нужно учитывать совместимость подобранных лекарственных средств.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

При лечении Дифлюканом важно учитывать, насколько совместимы компоненты препарата и другие лекарства, применяемые в процессе терапии.

Так, прием оральных контрацептивов в комплексе с Дифлюканом приводит к их повышенному содержанию в крови.

Прием Рифампицина провоцирует быстрое выведение Дифлюкана, поэтому, несмотря на их совместимость, дозу последнего следует увеличить.

Комплексное использование Дифлюкана и Теофиллина, наоборот, способствует увеличению содержания в плазме последнего, поэтому дозировка также требует коррекции.

Рифампицин Теофиллин

Обратите внимание! Одновременный прием Дифлюкана и Терфенадина, Цизаприда категорически запрещен, так как их комплексное воздействие нарушает сердечный ритм и может вызвать смерть пациента!

Действие аналогичных средств и их стоимость

У Дифлюкана есть аналоги, которые имеют похожий состав или сходны с ним по своему действию. К ним относятся следующие лекарственные средства:

Особое внимание нужно уделить российскому аналогу средства, которое называется Флуконазол. Принцип его действия аналогичен, главный компонент тот же, а цена намного ниже.

Препараты аналогичного действия назначаются в том случае, если Флуконазол по каким-то причинам не помогает. Чаще всего это происходит из-за прерванного или неправильного лечения, когда наступает устойчивое привыкание возбудителя к действующему веществу.

Обратите внимание! Не стоит самостоятельно изменять способ лечения и начинать терапию другими лекарственными средствами. Аналоги имеют множество противопоказаний и особенностей в применении. Поэтому решать вопрос о замене лекарства должен только лечащий врач.

Стоимость препарата варьируется в зависимости от дозировки и формы выпуска.

Так, средняя цена препарата в России выглядит так:

Мнения потребителей

Положительные отзывы о препарате оставляют не только врачи и фармацевты, но и пациенты. Многие люди, столкнувшиеся с проявлениями грибковых инфекций, нашли ответ, что делать для ее успешного лечения с помощью Дифлюкана

Ольга, 38 лет: Молочницей мучаюсь давно. Перепробовала практически все лекарства. Врач выписала Дифлюкан. Начала пить капсулы, а из раствора делать свечи. Результат поразительный! Рекомендую.

Дарья, 26 лет: У меня появился грибок на ногах после посещения бассейна. К тому времени я только закончила курс антибиотиков, поэтому иммунитет был как никогда слабый. Удивилась, когда врач выписала Дифлюкан, ведь думала, что им лечат только молочницу. Лечилась больше месяца, все прошло. Правда, мучила бессонница, которая прошла после прекращения лечения.

Ира, 21 год: О Дифлюкане узнала из отзывов подруг. От чего он только не помогает! С моей молочницей справилось лекарство быстро: 1 капсула – и никаких проблем!

Противогрибковый препарат дифлюкан, разработан для борьбы с различными видами кандидоза или в простонародье молочницы.

Этим заболеванием может заболеть любой человек на земле, любого возраста и пола, соответственно каждый из нас может быть носителем этого недуга. Очень важно обнаружить приступить к лечению заболевания на ранних стадиях и не позволить ей распространиться по всему организму поражая слизистые оболочки органов.

В этой статье мы рассмотрим для чего врачи назначают препарат Дифлюкан, в том числе инструкцию по применению, аналоги и цены на это лекарственное средство в аптеках. Реальные ОТЗЫВЫ людей которые уже воспользовались Дифлюканом можно прочитать в комментариях.

Состав и форма выпуска

Дифлюкан изготавливают в трёх возможных формах:

Раствор для капельного вливания выпускают в стеклянных флаконах в дозировке 0,025 л., 0,05 л., 0,1 л. и 0,2 л. с концентрацией действующего вещества 0,002 г/л.;
Порошковая форма белого цвета для приготовления суспензии с дозировкой 0,05 г. или 0,2 г. В такой форме препарат помещён в пластиковую упаковку в комплекте с мерной ложечкой.
Капсулы выпускают в дозировке 0,05 г., 0,1 г., 0,15 г. Для защиты от подделок капсулы изготавливают определенного вида: бело-бирюзовый корпус с надписью «Pfizer» с белым или светло-жёлтым порошком.

Клинико-фармакологическая группа – противогрибковый препарат.

Для чего применяется Дифлюкан?

По инструкции к Дифлюкану, применение препарата показано пациентам с нормальным иммунитетом и больных СПИД при лечении следующих грибковых заболеваний:

Кандидоза слизистых оболочек рта, глотки, пищевода, кандидурии, неинвазивных бронхолегочных инфекций;
Генерализованного кандидоза, включая диссеминированный кандидоз, кандидемию, инвазивные формы кандидозной инфекции глаз, мочевых путей, дыхательных органов, брюшины, эндокарда;
Кандидоза генитального, острого или рецидивирующего вагинального, кандидозного баланита;
Глубоких эндемических микозов, кокцидиоидомикоза, паракокцидиоидомикоза, споротрихоза, гистоплазмоза.
Микоза кожи стоп, паховой области, тела, отрубевидного лишая, онихомикоза и кожных кандидозных инфекций.
Криптококкоза, в том числе легких, кожи, криптококкового менингита.

Применение Дифлюкана назначается в качестве профилактики различных грибковых инфекций у больных СПИД и пациентов со злокачественными опухолями, иммунитет которых ослаблен химиотерапевтическими процедурами или в результате лучевой терапии.

Фармакологическое действие

Дифлюкан – эффективный препарат против большинства известных видов дрожжеподобных и плесневых грибов, дерматофитов (поражают волосы, ногти и роговой слой эпидермиса) и диморфных грибов, способных развиваться как в плесневой, так и дрожжевой форме.

Действующее вещество Дифлюкана – флуконазол, обладающий способ подавлять в клетках грибов синтез стеролов, необходимых для формирования клеточных мембран.

Период полувыведения флуконазола, равный 26-30 часам, позволяет принимать препарат один раз в сутки. Для Дифлюкана характерна хорошая проницаемость в ткани и жидкости организма, поэтому концентрация препарата в бронхиальном секрете, слюне, спинномозговой жидкости соответствует концентрации в крове. Более высокое количество флуконазола накапливается в роговом слое кожи.

Инструкция по применению

Капсулы Дифлюкана 150 мг согласно инструкции по применению проглатываются целиком. Терапию можно начинать до получения результатов посева и других лабораторных исследований. Однако противогрибковую терапию необходимо изменить соответствующим образом, когда результаты этих исследований станут известными.

При переводе пациента с внутривенного на пероральный прием препарата или наоборот, изменения суточной дозы не требуется.

Суточная доза препарата Дифлюкан зависит от характера и тяжести грибковой инфекции. При инфекциях, требующих повторного приема препарата, лечение следует продолжать до исчезновения клинических или лабораторных признаков активной грибковой инфекции. Больным СПИДом и криптококковым менингитом или рецидивирующим орофарингеальным кандидозом обычно необходима поддерживающая терапия для профилактики рецидивов инфекции.

Применение у взрослых:

При криптококковом менингите и криптококковых инфекциях другой локализации в первый день обычно применяют 400 мг, а затем продолжают лечение в дозе 200-400 мг один раз в сутки. Длительность лечения криптококковых инфекций зависит от наличия клинического и микологического эффекта; при криптококковом менингите лечение обычно продолжают по крайней мере 6-8 недель. В случаях лечения угрожающих жизни инфекций суточную дозу можно увеличить до 800 мг.
Для профилактики рецидива криптококкового менинигита у больных с высоким риском рецидива, после завершения полного курса первичного лечения, терапию препаратом Дифлюкан® в дозе 200 мг/сут можно продолжать в течение неопределенного периода времени.
При кокцидиоидомикозе может потребоваться применение препарата в дозе 200-400 мг/сут. Для некоторых инфекций, в особенности с поражением мозговых оболочек, может рассматриваться доза 800 мг в сутки. Длительность терапии определяют индивидуально, может длиться до 2 лет; она составляет 11-24 мес при кокцидиоидомикозе, 2-17 мес – при паракокцидиоидомикозе, 1-16 мес – при споротрихозе и 3-17 мес – при гистоплазмозе.
При кандидемии, диссеминированном кандидозе и других инвазивных кандидозных инфекциях насыщающая доза составляет 800 мг в первый день, последующая доза 400 мг/сут. Длительность терапии зависит от клинической эффективности. Общая рекомендация по длительности лечения кандидемии – 2 недели после первого отрицательного результата посева крови и исчезновения признаков и симптомов кандидемии.

Лечение слизистого кандидоза:

При орофарингеальном кандидозе насыщающая доза составляет 200-400 мг в первый день, последующая доза: 100-200 мг один раз в сутки в течение 7-21дня. При необходимости, больным с выраженным подавлением иммунной функции лечение можно продолжать в течение более длительного времени. При атрофическом кандидозе полости рта, связанном с ношением зубных протезов, препарат обычно применяют в дозе 50 мг один раз в сутки в течение 14 дней в сочетании с местными антисептическими средствами для обработки протеза.
При кандидурии эффективная доза обычно составляет 200-400 мг/сут при длительности лечения 7-21 дней. У пациентов с тяжелым нарушением функции иммунной системы можно использовать более длительные периоды терапии.
При хроническом кожно-слизистом кандидозе применяют 50-100 мг в сутки до 28 дней лечения. В зависимости от тяжести лечения инфекции или сопутствующего нарушения иммунной системы и инфекции можно использовать более длительные периоды терапии.
При кандидозе пищевода насыщающая доза 200-400 мг в первый день, последующая доза: 100-200 мг в сутки. Курс лечения составляет 14-30 дней (до достижения ремиссии кандидоза пищевода). При необходимости, больным с выраженным подавлением иммунной функции лечение можно продолжать в течение более длительного времени.
Для профилактики рецидивов орофарингеального кандидоза у ВИЧ-инфицированных пациентов с высоким риском рецидивов препарат применяют по 100-200 мг в сутки или 200 мг 3 раза в неделю в течение неопределенного периода времени у пациентов с хронически пониженным иммунитетом.
Для предотвращения рецидивов кандидоза пищевода у ВИЧ-инфоцированных пациентов с высоким риском рецидивов препарат применяют по 100-200 мг в сутки или 200 мг 3 раза в неделю в течение неопределенного периода времени у пациентов с хронически пониженным иммунитетом.
При хроническом атрофическом кандидозе полости рта, связанном сношением зубных протезов, препарат обычно применяют в дозе 50 мг один раз в сутки в течение 14 дней в сочетании с местными антисептическими средствами для обработки протеза.
При остром вагинальном кандидозе, кандидозном баланите препарат применяют однократно внутрь в дозе 150 мг. Для снижения частоты рецидивов вагинального кандидоза препарат можно применять в дозе 150 мг через каждые три дня – всего 3 дозы (в 1-й, 4-й и 7-й день), затем поддерживающая доза 150 мг один раз в неделю. Поддерживающую дозу можно применять вплоть до 6 месяцев.

Лечение дерматомикозов:

При инфекция кожи, включая дерматофитию стоп, дерматофитию туловища, паховую дерматофитию и при кандидозных инфекциях, рекомендуемая доза составляет 150 мг один раз в неделю или 50 мг один раз в день. Длительность терапии обычно составляет 2-4 недели, при микозах стоп может потребоваться более длительная терапия до 6 недель.
При разноцветном лишае рекомендуемая доза составляет 300-400 мг один раз в неделю в течение 1-3 недель. Альтернативной схемой лечения является применение препарата по 50 мг один раз в день в течение 2-4 недель.
При онихомикозе рекомендуемая доза составляет 150 мг один раз в неделю. Лечение следует продолжать до замещения инфицированного ногтя (вырастания неинфицированного ногтя). Для повторного роста ногтей на пальцах рук и стоп обычно требуется 3-6 мес и 6-12 мес соответственно. Однако скорость роста может варьировать в широких пределах у разных людей, а также в зависимости от возраста. После успешного лечения длительно сохранявшихся хронических инфекций иногда наблюдается изменение формы ногтей.
Для профилактики кандидоза у больных со злокачественными опухолями рекомендуемая доза препарата Дифлюкан® составляет 200-400 мг один раз в сутки в зависимости от степени риска развития грибковой инфекции. Для больных с высоким риском генерализованной инфекции, например, с выраженной или длительно сохраняющейся нейтропенией, рекомендуемая доза составляет 400 мг один раз в сутки. Дифлюкан® применяют за несколько дней до ожидаемого развития нейтропении и, после увеличения числа нейтрофилов более 1000 в мм3, лечение продолжают еще 7 дней.

Применение у детей

Как и при сходных инфекциях у взрослых, длительность лечения зависит от клинического и микологического эффекта. Для детей суточная доза препарата не должна превышать таковую для взрослых. Дифлюкан® применяют ежедневно один раз в сутки.

При кандидозе слизистых оболочек рекомендуемая доза препарата Дифлюкан® составляет 3 мг/кг/сут. В первый день с целью более быстрого достижения равновесной концентрации можно применять ударную дозу 6 мг/кг.
Для лечения инвазивного кандидоза и криптококкового менингита рекомендуемая доза составляет 6-12 мг/кг/сут в зависимости от тяжести заболевания.
Для подавления рецидива криптококкового менингита у детей больных СПИДом рекомендованная доза препарата Дифлюкан® составляет 6 мг/кг/сут.

Для профилактики грибковых инфекций у детей с подавленным иммунитетом, у которых риск развития инфекции связан с нейтропенией, развивающейся в результате цитотоксической химиотерапии или лучевой терапии, препарат применяют по 3-12 мг/кг/сут в зависимости от выраженности и длительности сохранения индуцированной нейтропении (см. дозу для взрослых; для детей с почечной недостаточностью – см. дозу для больных с почечной недостаточностью).

При невозможности правильного использования у детей лекарственной формы препарата Дифлюкан® в виде капсул следует рассмотреть возможность замены на другие лекарственные формы препарата (порошок для приготовления суспензии для приема внутрь или раствор для внутривенного введения) в эквивалентных дозах.

Применение у пожилых людей

При отсутствии признаков почечной недостаточности Дифлюкан® применяют в обычной дозе. Больным с почечной недостаточностью (клиренс креатинина <50 мл/мин) дозу препарата корректируют, как описано ниже.

Применение у больных с почечной недостаточностью

При однократном приеме изменения дозы не требуется. У больных (включая детей) с нарушением функции почек при многократном применении препарата следует первоначально ввести ударную дозу от 50 мг до 400 мг, после чего суточную дозу (в зависимости от показания) устанавливают согласно следующей таблице:

Клиренс креатинина (мл/мин) > 50 – 100 % рекомендуемой дозы.
Клиренс креатинина ≤ 50 (без диализа) – 50 % рекомендуемой дозы.
Регулярный диализ – 100 % после каждого диализа.

Пациенты, находящиеся на регулярном диализе должны получать 100 % рекомендуемой дозы после каждого сеанса диализа. В день, когда диализ не проводится, пациенты должны получать уменьшенную (в зависимости от клиренса креатинина) дозу препарата.

У детей с нарушением функции почек суточную дозу препарата следует уменьшить в той же пропорциональной зависимости, что и у взрослых), в соответствии со степенью выраженности почечной недостаточности.

Противопоказания

Нельзя принимать препарат в таких случаях:

непереносимость галактозы, лактазная недостаточность и нарушение всасывания глюкозы/галактозы;
детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы);
повышенная чувствительность к флуконазолу, другим компонентам препарата или азольным веществам со сходной флуконазолу структурой;
одновременный прием терфенадина во время многократного применения флуконазола в дозе 400 мг/сут и более;
одновременное применение с препаратами, увеличивающими интервал QT и метаболизирующимися с помощью изофермента CYP3A4, такими как цизаприд, астемизол, эритромицин, пимозид, хинидин и амиодарон (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»).

Можно принимать с осторожностью:

почечная недостаточность;
печеночная недостаточность;
одновременное применение терфенадина и флуконазола в дозе менее 400 мг/сут;
появление сыпи на фоне применения флуконазола у больных с поверхностной грибковой инфекцией и инвазивными/системными грибковыми инфекциями;
потенциально проаритмические состояния у больных с множественными факторами риска (органические заболевания сердца, нарушения электролитного баланса и способствующая развитию подобных нарушений сопутствующая терапия).

Побочные действия

В большинстве случаев лечение Дифлюканом проходит без побочных эффектов, в редких случаях, наблюдаются следующие неблагоприятные эффекты:

со стороны нервной системы: головная боль, судороги, головокружение;
со стороны кожи – аллергические проявления, вплоть до синдрома Стивенса - Джонсона и синдрома Лайела, алопеция;
со стороны ЖКТ: боль в животе, изменение уровня печеночных проб, диспепсия, токсический (лекарственный) гепатит; недостаточность печени, вплоть до летального исхода;
общие: анафилаксия, изменение вкуса, угнетение гемопоэза.

Беременность и лактация

Следует избегать применения флуконазола при беременности, за исключением случаев тяжелых и потенциально угрожающих жизни грибковых инфекций, когда ожидаемая польза лечения превышает возможный риск для плода. Поэтому женщинам детородного возраста следует использовать надежные средства контрацепции.

Флуконазол обнаруживают в грудном молоке в концентрациях, близких к плазменным, поэтому применять Дифлюкан® в период лактации (грудного вскармливания) не рекомендуется.

Аналоги

Аналогами Дифлюкана являются:

Дифлазон.
Микомакс.
Микофлюкан.
Флуконорм.
Флюкорал.
Микосист.

Эти лишь небольшой список аналогов препарата Дифлюкан. Отзывы врачей о каждом из них довольно-таки положительные, но как и у любых других медикаментов есть плюсы и минусы. Если вы всё-таки решите использовать аналог, то посоветуйтесь перед этим с вашим лечащим врачом, так как цена за самолечение может быть очень неприятна.

Цены

Средняя цена ДИФЛЮКАН в аптеках (Москва) 400 рублей.

Условия и сроки хранения

Капсулы следует хранить при температуре не выше 30°С. Срок годности – 5 лет.
Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь следует хранить при температуре не выше 30°С. Срок годности – 3 года.
Готовую суспензию следует хранить при температуре не выше 30°С; не замораживать. Срок хранения готовой суспензии – 14 дней.
Раствор для в/в введения следует хранить при температуре не выше 30°С; не замораживать. Срок годности – 5 лет.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска из аптек

Препарат в форме капсул 150 мг разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска (только для терапии вагинального кандидоза, ранее подтвержденного врачом).

П N013546/02

Торговое название препарата:

Дифлюкан ®

Международное непатентованное название:

флуконазол

Лекарственная форма:

капсулы

Состав

Капсулы 50 мг:

Каждая капсула содержит:

активное вещество: флуконазол 50 мг;

вспомогательные вещества: лактоза 49,708 мг, кукурузный крахмал 16,5 мг, кремния диоксид коллоидный 0,117 мг, магния стеарат 1,058 мг, натрия лаурилсульфат 0,117 мг; капсульная оболочка: титана диоксид (Е171) 4,47 %, краситель синий патентованный

Капсулы 100 мг:

Каждая капсула содержит:

активное вещество: флуконазол 100 мг;

вспомогательные вещества: лактоза 99,415 мг, кукурузный крахмал 33,0 мг, кремния диоксид коллоидный 0,235 мг, магния стеарат 2,115 мг, натрия лаурилсульфат 0,235 мг; капсульная оболочка: титана диоксид (Е171) 3 %, желатин до 100 %.

Капсулы 150 мг:

Каждая капсула содержит:

активное вещество: флуконазол 150 мг;

вспомогательные вещества: лактоза 149,123 мг, кукурузный крахмал 49,5 мг, кремния диоксид коллоидный 0,352 мг, магния стеарат 3,173 мг, натрия лаурилсульфат 0,352 мг; капсульная оболочка: титана диоксид (Е171) 1,47 %, краситель синий патентованный

(Е 131) 0,03 %, желатин до 100 %.

Чернила для нанесения маркировки на капсулы 50 мг, 100 мг и 150 мг: шеллаковая глазурь 63 %, оксид железа черный (Е172) 25 %, N-бутиловый спирт 8,995 %, промышленный метилированный спирт 74 ОР 2 %, соевый лецитин 1 %, противопенный компонент DC 1510 0,005 %.

Описание

Капсулы 50 мг: твердые желатиновые капсулы № 4 с бирюзовой крышкой и белым корпусом, с маркировкой в виде логотипа «Pfizer» и «FLU-50» черного цвета.

Капсулы 100 мг : твердые желатиновые капсулы № 2 с белыми крышкой и корпусом, с маркировкой в виде логотипа «Pfizer» и «FLU-100» черного цвета.

Капсулы 150 мг : твердые желатиновые капсулы № 1 с бирюзовыми крышкой и корпусом, с маркировкой в виде логотипа «Pfizer» и «FLU-150» черного цвета.

Содержимое капсул: порошок от белого до бледно-желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

противогрибковое средство.

Код АТХ: J02AC01

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Флуконазол, триазольное противогрибковое средство, является мощным селективным ингибитором синтеза стеролов в клетке грибов.

Флуконазол продемонстрировал активность in vitro и в клинических исследованиях в отношении большинства следующих микроорганизмов: Candida albicans , Candida glabrata (многие штаммы умеренно чувствительны), Candida parapsilosis , Candida tropicalis , Cryptococcus neoformans .

Была показана активность флуконазола in vitro в отношении следующих микроорганизмов, однако клиническое значение этого неизвестно: Candida dubliniensis , Candida guilliermondii , Candida kefyr , Candida lusitaniae .

При приеме внутрь флуконазол проявляет активность на различных моделях грибковых инфекций у животных. Продемонстрирована активность препарата при оппортунистических микозах, в том числе вызванных Candida spp. (включая генерализованный кандидоз у животных с подавленным иммунитетом), Cryptococcus neoformans (включая внутричерепные инфекции), Microsporum spp. и Trychop h yton spp. Установлена также активность флуконазола на моделях эндемических микозов у животных, включая инфекции, вызванные Blastomyces dermatitides , Coccidioides immitis (включая внутричерепные инфекции) и Histoplasma capsulatum у животных с нормальным и подавленным иммунитетом.

Флуконазол обладает высокой специфичностью в отношении грибковых ферментов, зависимых от цитохрома Р450. Терапия флуконазолом в дозе 50 мг/сут в течение до 28 дней не влияет на концентрацию тестостерона в плазме крови у мужчин или концентрацию стероидов у женщин детородного возраста. Флуконазол в дозе 200-400 мг/сут не оказывает клинически значимого влияния на уровни эндогенных стероидов и их реакцию на стимуляцию адренокортикотропного гормона (АКТГ) у здоровых мужчин-добровольцев.

Механизмы развития резистентности к флуконазолу

Резистентность к флуконазолу может развиться в следующих случаях: качественное или количественное изменение фермента, являющегося мишенью для флуконазола (ланостерил 14-α-деметилазы), уменьшение доступа к мишени флуконазола или комбинация этих механизмов.

Точечные мутации в гене ERG11, кодирующем фермент-мишень, приводят к видоизменению мишени и снижению аффинности к азолам. Увеличение экспрессии гена ERG11 приводит к продукции высоких концентраций фермента-мишени, что создает потребность в увеличении концентрации флуконазола во внутриклеточной жидкости для подавления всех молекул фермента в клетке.

Второй значительный механизм резистентности заключается в активном выведении флуконазола из внутриклеточного пространства посредством активации двух типов транспортеров, участвующих в активном выведении (эффлюксе) препаратов из грибковой клетки. К таким транспортерам относится главный посредник, кодируемый генами MDR (множественной лекарственной устойчивости), и суперсемейство АТФ-связывающей кассеты транспортеров, кодируемое генами CDR (генами резистентности грибов Candida к азоловым антимикотикам).

Гиперэкспрессия гена MDR приводит к резистентности к флуконазолу, в то же время гиперэкспрессия генов CDR может приводить к резистентности к различным азолам.

Резистентность к Candida glabrata обычно опосредована гиперэкспрессией гена CDR, что приводит к резистентности ко многим азолам. Для тех штаммов, у которых минимальная ингибирующая концентрация (МИК) определяется как промежуточная (16-32 мкг/мл) рекомендуется применять максимальные дозы флуконазола.

Candida krusei следует рассматривать как резистентную к флуконазолу. Механизм резистентности связан со сниженной чувствительностью фермента-мишени к ингибирующему воздействию флуконазола.

Фармакокинетика

Фармакокинетика флуконазола сходна при внутривенном введении и приеме внутрь. После приема внутрь флуконазол хорошо всасывается, его концентрации в плазме крови (и общая биодоступность) превышают 90 % от таковых при внутривенном введении. Одновременный прием пищи не влияет на всасывание флуконазола. Концентрация в плазме крови пропорциональна дозе и достигает максимума (С max) через 0,5-1,5 ч после приема флуконазола натощак, а период полувыведения составляет около 30 ч. 90 % равновесной концентрации достигаются к 4-5-му дню после начала терапии (при многократном приеме препарата один раз в сутки). Максимальная концентрация флуконазола в слюне при приеме капсулы достигается через 4 часа.

Введение ударной дозы (в 1-й день), в два раза превышающей обычную суточную дозу, делает возможным достижение 90 % равновесной концентрации ко 2-му дню. Объем распределения приближается к общему содержанию воды в организме. Связывание с белками плазмы крови – низкое (11-12 %).

Флуконазол хорошо проникает во все жидкости организма. Концентрации флуконазола в слюне и мокроте сходны с его концентрациями в плазме крови. У больных грибковым менингитом концентрации флуконазола в спинномозговой жидкости составляют около 80 % от его концентраций в плазме крови.

В роговом слое, эпидермисе, дерме и потовой жидкости достигаются высокие концентрации, которые превышают сывороточные. Флуконазол накапливается в роговом слое. При приеме в дозе 50 мг один раз в сутки концентрация флуконазола через 12 дней составляет 73 мкг/г, а через 7 дней после прекращения лечения – только 5,8 мкг/г. При применении в дозе 150 мг один раз в неделю концентрация флуконазола в роговом слое на 7-й день составляет 23,4 мкг/г, а через 7 дней после приема второй дозы - 7,1 мкг/г.

Концентрация флуконазола в ногтях после 4-месячного применения в дозе 150 мг один раз в неделю составляет 4,05 мкг/г в здоровых и 1,8 мкг/г в пораженных ногтях; через 6 месяцев после завершения терапии флуконазол по-прежнему определяется в ногтях.

Препарат выводится, в основном, почками; примерно 80 % введенной дозы обнаруживается в моче в неизмененном виде. Клиренс флуконазола пропорционален клиренсу креатинина. Циркулирующие метаболиты не обнаружены.

Длительный период полувыведения из плазмы крови позволяет принимать флуконазол однократно при вагинальном кандидозе и один раз в сутки или один раз в неделю - при других показаниях.

Фармакокинетика у детей

У детей были получены следующие значения фармакокинетических параметров:

Фармакокинетика у пожилых пациентов

Было установлено, что при однократном применении флуконазола в дозе 50 мг внутрь у пожилых пациентов в возрасте 65 лет и старше, некоторые из которых одновременно принимали диуретики, С max достигалась через 1,3 ч после приема и составляла 1,54 мкг/мл, средние значения AUC - 76,4 ± 20,3 мкг·ч/мл, а средний период полувыведения – 46,2 ч. Значения этих фармакокинетических параметров выше, чем у молодых пациентов, что, вероятно, связано с пониженной почечной функцией, характерной для пожилого возраста. Одновременный прием диуретиков не вызывал выраженного изменения AUC и С max .

Клиренс креатинина (74 мл/мин), процент флуконазола, выводимого почками в неизменном виде (0 – 24 ч, 22%) и почечный клиренс флуконазола (0,124 мл/мин/кг) у пожилых пациентов ниже по сравнению с молодыми.

Показания к применению

Флуконазол показан для лечения следующих заболеваний у взрослых:

Криптококковый менингит;
- кокцидиоидомикоз;
- инвазивный кандидоз;
- слизистый кандидоз, в том числе орофарингиальный кандидоз, кандидоз пищевода, кандидурия и хронический кожно-слизистый кандидоз;
- хронический атрофический кандидоз ротовой полости (связанный с ношением зубных протезов), когда соблюдения гигиены полости рта или местного лечения недостаточно;
- вагинальный кандидоз, острый или рецидивирующий, когда местная терапия не применима;
- кандидозный баланит, когда местная терапия не применима;
- дерматомикозы, в том числе дерматофития стоп, дерматофития туловища, паховая дерматофития, разноцветный лишай и кожный кандидоз, когда показано системное лечение;
- дерматофития ногтей (онихомикоз), когда лечение другими препаратами не приемлемо.

Флуконазол показан для профилактики следующих заболеваний у взрослых:

Рецидивы криптококкового менингита у пациентов с высоким риском рецидива;
- рецидивы орофарингеального кандидоза и кандидоза пищевода у ВИЧ-инфицированных пациентов с высоким риском рецидива;
- для снижения частоты рецидивов вагинального кандидоза (4 или более эпизодов в год);
- для профилактики кандидозных инфекций у пациентов с продолжительной нейтропенией (таких как пациенты с гемобластозами, проходящими химиотерапию, или пациенты, проходящие трансплантацию гемопоэтических стволовых клеток).

Флуконазол показан для лечения детей.

Флуконазол применяют для лечения слизистого кандидоза (орофарингеального кандидоза и кандидоза пищевода), инвазивного кандидоза, криптококкового менингита и профилактики кандидозных инфекций у пациентов с ослабленной иммунной системой. Флуконазол можно применять в качестве поддерживающей терапии для предотвращения рецидива криптококкового менингита у детей с высоким риском рецидива.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к флуконазолу, другим компонентам препарата или азольным веществам со сходной флуконазолу структурой;
- одновременный прием терфенадина во время многократного применения флуконазола в дозе 400 мг/сут и более (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»);
- одновременное применение с препаратами, увеличивающими интервал QT и метаболизирующимися с помощью изофермента CYP3A4, такими как цизаприд, астемизол, эритромицин, пимозид, хинидин и амиодарон (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»);
- непереносимость галактозы, лактазная недостаточность и нарушение всасывания глюкозы/галактозы;
- детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы).

С осторожностью

Печеночная недостаточность;
- почечная недостаточность;
- появление сыпи на фоне применения флуконазола у больных с поверхностной грибковой инфекцией и инвазивными/системными грибковыми инфекциями;
- одновременное применение терфенадина и флуконазола в дозе менее 400 мг/сут;
- потенциально проаритмические состояния у больных с множественными факторами риска (органические заболевания сердца, нарушения электролитного баланса и способствующая развитию подобных нарушений сопутствующая терапия).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Адекватных и контролируемых исследований применения флуконазола у беременных женщин не проводилось.

Сообщалось о случаях самопроизвольного аборта и развития врожденных аномалий у младенцев, чьи матери получали флуконазол в дозе 150 мг однократно или повторно в первом триместре беременности. Описаны случаи множественных врожденных пороков у новорожденных, матери которых на протяжении большей части или всего первого триместра получали терапию флуконазолом в высокой дозе (400-800 мг/сут). Были отмечены следующие нарушения развития: брахицефалия, нарушение развития лицевой части черепа, нарушение формирования свода черепа, волчья пасть, искривление бедренных костей, истончение и удлинение ребер, артрогрипоз и врожденные пороки сердца.

Флуконазол обнаруживается в грудном молоке в концентрациях, близких к плазменным, поэтому его применение у женщин в период грудного вскармливания не рекомендуется.

Способ применения и дозы

Внутрь. Капсулы проглатывают целиком.

Терапию можно начинать до получения результатов посева и других лабораторных исследований. Однако противогрибковую терапию необходимо изменить соответствующим образом, когда результаты этих исследований станут известными.

Суточная доза препарата Дифлюкан ® зависит от характера и тяжести грибковой инфекции. При инфекциях, требующих повторного приема препарата, лечение следует продолжать до исчезновения клинических или лабораторных признаков активной грибковой инфекции. Больным СПИДом и криптококковым менингитом или рецидивирующим орофарингеальным кандидозом обычно необходима поддерживающая терапия для профилактики рецидивов инфекции.

Применение у взрослых

1. При криптококковом менингите и криптококковых инфекциях другой локализации в первый день обычно применяют 400 мг, а затем продолжают лечение в дозе 200-400 мг один раз в сутки. Длительность лечения криптококковых инфекций зависит от наличия клинического и микологического эффекта; при криптококковом менингите лечение обычно продолжают по крайней мере 6-8 недель. В случаях лечения угрожающих жизни инфекций суточную дозу можно увеличить до 800 мг.

Для профилактики рецидива криптококкового менинигита у больных с высоким риском рецидива, после завершения полного курса первичного лечения, терапию препаратом Дифлюкан ® в дозе 200 мг/сут можно продолжать в течение неопределенного периода времени.

2. При кокцидиоидомикозе может потребоваться применение препарата в дозе 200-400 мг/сут. Для некоторых инфекций, в особенности с поражением мозговых оболочек, может рассматриваться доза 800 мг в сутки. Длительность терапии определяют индивидуально, может длиться до 2 лет; она составляет 11-24 мес при кокцидиоидомикозе, 2-17 мес – при паракокцидиоидомикозе, 1-16 мес – при споротрихозе и 3-17 мес – при гистоплазмозе.

3. При кандидемии, диссеминированном кандидозе и других инвазивных кандидозных инфекциях насыщающая доза составляет 800 мг в первый день, последующая доза 400 мг/сут. Длительность терапии зависит от клинической эффективности. Общая рекомендация по длительности лечения кандидемии – 2 недели после первого отрицательного результата посева крови и исчезновения признаков и симптомов кандидемии.

Лечение слизистого кандидоза

· При орофарингеальном кандидозе насыщающая доза составляет 200-400 мг в первый день, последующая доза: 100-200 мг один раз в сутки в течение 7-21дня. При необходимости, больным с выраженным подавлением иммунной функции лечение можно продолжать в течение более длительного времени. При атрофическом кандидозе полости рта, связанном с ношением зубных протезов, препарат обычно применяют в дозе 50 мг один раз в сутки в течение 14 дней в сочетании с местными антисептическими средствами для обработки протеза.

· При кандидурии эффективная доза обычно составляет 200-400 мг/сут при длительности лечения 7-21 дней. У пациентов с тяжелым нарушением функции иммунной системы можно использовать более длительные периоды терапии.

· При хроническом кожно-слизистом кандидозе применяют 50-100 мг в сутки до 28 дней лечения. В зависимости от тяжести лечения инфекции или сопутствующего нарушения иммунной системы и инфекции можно использовать более длительные периоды терапии.

· При кандидозе пищевода насыщающая доза 200-400 мг в первый день, последующая доза: 100-200 мг в сутки. Курс лечения составляет 14-30 дней (до достижения ремиссии кандидоза пищевода). При необходимости, больным с выраженным подавлением иммунной функции лечение можно продолжать в течение более длительного времени.

· Для профилактики рецидивов орофарингеального кандидоза у ВИЧ-инфицированных пациентов с высоким риском рецидивов препарат применяют по 100-200 мг в сутки или 200 мг 3 раза в неделю в течение неопределенного периода времени у пациентов с хронически пониженным иммунитетом.

· Для предотвращения рецидивов кандидоза пищевода у ВИЧ-инфоцированных пациентов с высоким риском рецидивов препарат применяют по 100-200 мг в сутки или 200 мг 3 раза в неделю в течение неопределенного периода времени у пациентов с хронически пониженным иммунитетом.

· При хроническом атрофическом кандидозе полости рта, связанном сношением зубных протезов, препарат обычно применяют в дозе 50 мг один раз в сутки в течение 14 дней в сочетании с местными антисептическими средствами для обработки протеза.

· При остром вагинальном кандидозе, кандидозном баланите препарат применяют однократно внутрь в дозе 150 мг. Для снижения частоты рецидивов вагинального кандидоза препарат можно применять в дозе 150 мг через каждые три дня – всего 3 дозы (в 1-й, 4-й и 7-й день), затем поддерживающая доза 150 мг один раз в неделю. Поддерживающую дозу можно применять вплоть до 6 месяцев.

Лечение дерматомикозов

· При инфекция кожи, включая дерматофитию стоп, дерматофитию туловища, паховую дерматофитию и при кандидозных инфекциях, рекомендуемая доза составляет 150 мг один раз в неделю или 50 мг один раз в день. Длительность терапии обычно составляет 2-4 недели, при микозах стоп может потребоваться более длительная терапия до 6 недель.

4. При онихомикозе рекомендуемая доза составляет 150 мг один раз в неделю. Лечение следует продолжать до замещения инфицированного ногтя (вырастания неинфицированного ногтя). Для повторного роста ногтей на пальцах рук и стоп обычно требуется 3-6 мес и 6-12 мес соответственно. Однако скорость роста может варьировать в широких пределах у разных людей, а также в зависимости от возраста. После успешного лечения длительно сохранявшихся хронических инфекций иногда наблюдается изменение формы ногтей.

5. Для профилактики кандидоза у больных со злокачественными опухолями рекомендуемая доза препарата Дифлюкан ® составляет 200-400 мг один раз в сутки в зависимости от степени риска развития грибковой инфекции. Для больных с высоким риском генерализованной инфекции, например, с выраженной или длительно сохраняющейся нейтропенией, рекомендуемая доза составляет 400 мг один раз в сутки. Дифлюкан ® применяют за несколько дней до ожидаемого развития нейтропении и, после увеличения числа нейтрофилов более 1000 в мм 3 , лечение продолжают еще 7 дней.

Применение у детей

Как и при сходных инфекциях у взрослых, длительность лечения зависит от клинического и микологического эффекта. Для детей суточная доза препарата не должна превышать таковую для взрослых. Дифлюкан ® применяют ежедневно один раз в сутки.

Для лечения инвазивного кандидоза и криптококкового менингита рекомендуемая доза составляет 6-12 мг/кг/сут в зависимости от тяжести заболевания.

Для подавления рецидива криптококкового менингита у детей больных СПИДом рекомендованная доза препарата Дифлюкан ® составляет 6 мг/кг/сут.

Для профилактики грибковых инфекций у детей с подавленным иммунитетом, у которых риск развития инфекции связан с нейтропенией, развивающейся в результате цитотоксической химиотерапии или лучевой терапии, препарат применяют по 3-12 мг/кг/сут в зависимости от выраженности и длительности сохранения индуцированной нейтропении (см. дозу для взрослых; для детей с почечной недостаточностью - см. дозу для больных с почечной недостаточностью).

При невозможности правильного использования у детей лекарственной формы препарата Дифлюкан ® в виде капсул следует рассмотреть возможность замены на другие лекарственные формы препарата (порошок для приготовления суспензии для приема внутрь или раствор для внутривенного введения) в эквивалентных дозах.

Применение у пожилых людей

При отсутствии признаков почечной недостаточности Дифлюкан ® применяют в обычной дозе. Больным с почечной недостаточностью (клиренс креатинина <50 мл/мин) дозу препарата корректируют, как описано ниже.

Применение у больных с почечной недостаточностью

Побочное действие

Критерии оценки частоты: очень частые ³ 10 %; частые ³ 1 % и < 10 %; нечастые ³ 0,1 % и < 1 %; редкие > 0,01 % и < 0,1 %; очень редкие < 0,01 %, частота неизвестна – невозможно определить на основе имеющихся данных.

Переносимость препарата обычно очень хорошая.

В клинических и постмаркетинговых (*) исследованиях препарата Дифлюкан ® отмечали следующие побочные реакции:

Со стороны нервной системы: частые - головная боль; нечастые - головокружение*, судороги*, изменение вкуса*, парестезия, бессонница, сонливость; редкие - тремор.

Со стороны пищеварительной системы: частые - боль в животе, диарея, тошнота, рвота*; нечастые - метеоризм, диспепсия*, сухость слизистой оболочки полости рта, запор.

Со стороны гепатобилиарной системы: частые - повышение сывороточной активности аминотрансфераз (аланинаминотрансферазы (АЛТ) и аспартатаминотрансферазы (АСТ)), щелочной фосфатазы; нечастые - холестаз, желтуха*, повышение концентрации билирубина; редкие - гепатотоксичность, в некоторых случаях с летальным исходом, нарушение функции печени*, гепатит*, гепатоцеллюлярный некроз*, гепатоцеллюлярное повреждение.

Со стороны кожных покровов: частые - сыпь; нечастые - кожный зуд, крапивница, повышенное потоотделение, лекарственная сыпь; редкие - эксфолиативные поражения кожи*, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, острый генерализованный экзантематозный пустулез, отек лица, алопеция*.

Со стороны органов кроветворения и лимфатической системы*: редкие - лейкопения, включая нейтропению и агранулоцитоз, тромбоцитопения, анемия.

Со стороны иммунной системы*: анафилаксия (включая ангионевротический отек).

Со стороны сердечно-сосудистой системы*: редкие - увеличение интервала QT на ЭКГ, аритмия желудочковая тахисистолическая типа «пируэт» (torsade de pointes) (см. раздел «Особые указания»).

Со стороны обмена веществ*: редкие - повышение концентрации холестерина и триглицеридов в плазме крови, гипокалиемия.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечастые - миалгия.

Прочие: нечастые - слабость, астения, повышенная утомляемость, лихорадка, вертиго.

У некоторых больных, особенно страдающих серьезными заболеваниями, такими как СПИД или рак, при лечении препаратом Дифлюкан ® и сходными препаратами наблюдались изменения показателей крови, функции почек и печени (см. раздел «Особые указания»), однако клиническое значение этих изменений и их связь с лечением не установлены.

Передозировка

Имеются сообщения о передозировке флуконазола, и в одном случае у 42-летнего больного, инфицированного вирусом иммунодефицита человека, после приема 8200 мг препаратапоявились галлюцинации и параноидальное поведение. Больной был госпитализирован; его состояние нормализовалось в течение 48 часов.

В случае передозировки адекватный эффект может дать симптоматическое лечение (в том числе поддерживающие меры и промывание желудка).

Флуконазол выводится в основном через почки, поэтому форсированный диурез, вероятно, может ускорить выведение препарата. Сеанс гемодиализа длительностью 3 ч снижает уровень флуконазола в плазме крови примерно на 50 %.

Взаимодействие

Однократный или многократный прием флуконазола в дозе 50 мг не влияет на метаболизм феназона (Антипирина) при их одновременном приеме.

Одновременное применение флуконазола со следующими препаратами противопоказано:

Цизаприд : при одновременном применении флуконазола и цизаприда возможны нежелательные реакции со стороны сердца, в т.ч. аритмия желудочковая тахисистолическая типа «пируэт» (torsade de pointеs). Применение флуконазола в дозе 200 мг 1 раз в сутки и цизаприда в дозе 20 мг 4 раза в сутки приводит к выраженному увеличению плазменных концентраций цизаприда и увеличению интервала QT на ЭКГ. Одновременный прием цизаприда и флуконазола противопоказан.

Терфенадин: при одновременном применении азольных противогрибковых средств и терфенадина возможно возникновение серьезных аритмий в результате увеличения интервала QT. При приеме флуконазола в дозе 200 мг/сут увеличения интервала QT не установлено, однако, применение флуконазола в дозах 400 мг/сут и выше вызывает значительное увеличение концентрации терфенадина в плазме крови. Одновременный прием флуконазола в дозах 400 мг/сут и более с терфенадином противопоказан (см. раздел «Противопоказания»). Лечение флуконазолом в дозах менее 400 мг/сут в сочетании с терфенадином следует проводить под тщательным контролем.

Астемизол: одновременное применение флуконазола с астемизолом или другими препаратами, метаболизм которых осуществляется системой цитохрома Р450, может сопровождаться повышением сывороточных концентраций этих средств. Повышенные концентрации астемизола в плазме крови могут приводить к удлинению интервала QT и в некоторых случаях к развитию аритмии желудочковой тахисистолической типа «пируэт» (torsade de pointеs). Одновременное применение астемизола и флуконазола противопоказано.

Пимозид: несмотря на то, что не проводилось соответствующих исследований in vitro или in vivo , одновременное применение флуконазола и пимозида может приводить к угнетению метаболизма пимозида. В свою очередь повышение плазменных концентраций пимозида может приводить к удлинению интервала QT и в некоторых случаях развитию аритмии желудочковой тахисистолической типа «пируэт» (torsade de pointеs). Одновременное применение пимозида и флуконазола противопоказано.

Хинидин: несмотря на то, что не проводилось соответствующих исследований in vitro или in vivo , одновременное применение флуконазола и хинидина может также приводить к угнетению метаболизма хинидина. Применение хинидина связано с удлинением интервала QT и в некоторых случаях с развитием аритмии желудочковой тахисистолической типа «пируэт» (torsade de pointеs). Одновременное применение хинидина и флуконазола противопоказано.

Эритромицин: одновременное применение флуконазола и эритромицина потенциально приводит к повышенному риску развития кардиотоксичности (удлинение интервала QT, torsade de pointеs) и, вследствие этого, внезапной сердечной смерти. Одновременное применение флуконазола и эритромицина противопоказано.

Амиодарон: совместное применение флуконазола и амиодарона может привести к ингибированию метаболизма амиодарона. Применение амиодарона ассоциировалось с удлинением интервала QT. Одновременное применение флуконазола и амиодарона противопоказано (см. раздел «Противопоказания»).

Следует соблюдать осторожность и, возможно, корректировать дозы при одновременном применении следующих препаратов и флуконазола:

Препараты, влияющие на флуконазол:

Гидрохлоротиазид: многократное применение гидрохлоротиазида одновременно с флуконазолом приводит к увеличению концентрации флуконазола в плазме крови на 40 %. Эффект такой степени выраженности не требует изменения режима дозирования флуконазола у больных, получающих одновременно диуретики, однако врачу следует это учитывать.

Рифампицин: одновременное применение флуконазола и рифампицина приводит к снижению AUC на 25 % и длительности периода полувыведения флуконазола на 20 %. У больных, одновременно принимающих рифампицин, необходимо учитывать целесообразность увеличения дозы флуконазола.

Препараты, на которые влияет флуконазол:

Флуконазол является мощным ингибитором изофермента CYP2C9 и CYP2C19 цитохрома P450 и умеренным ингибитором изофермента CYP3A4. Кроме того, помимо перечисленных далее эффектов, существует риск повышения в плазме крови концентрации и других лекарственных средств, метаболизируемых изоферментами CYP2C9, CYP2C19 и CYP3A4 при одновременном приеме с флуконазолом. В связи с этим, следует соблюдать осторожность при одновременном применении перечисленных препаратов, а при необходимости подобных комбинаций пациенты должны находиться под тщательным медицинским наблюдением. Следует учитывать, что ингибирующий эффект флуконазола сохраняется в течение 4-5 дней после отмены препарата в связи с длительным периодом полувыведения.

Алфентанил: отмечается уменьшение клиренса и объема распределения, увеличение периода полувыведения алфентанила. Возможно, это связано с ингибированием изофермента CYP3A4 флуконазолом. Может потребоваться коррекция дозы алфентанила.

Амитриптилин, нортриптилин: увеличение эффекта. Концентрацию 5-нортриптилина и/или S-амитриптилина можно измерить в начале комбинированной терапии с флуконазолом и через неделю после начала. При необходимости следует корректировать дозу амитриптилина/нортриптилина.

Амфотерицин B : в исследованиях на мышах (в том числе, с иммуносупрессией) были отмечены следующие результаты: небольшой аддитивный противогрибковый эффект при системной инфекции, вызванной C . albicans , отсутствие взаимодействия при внутричерепной инфекции, вызванной Cryptococcus neoformans и антагонизм при системной инфекции, вызванной A . fumigatus . Клиническое значение данных результатов не ясно.

Антикоагулянты: как и другие противогрибковые средства (производные азола), флуконазол, при одновременном применении с варфарином, повышает протромбиновое время (на 12 %), в связи с чем, возможно развитие кровотечений (гематомы, кровотечения из носа и желудочно-кишечного тракта, гематурия, мелена). У пациентов, получающих кумариновые антикоагулянты и флуконазол, необходимо постоянно контролировать протромбиновое время в период терапии и в течение 8 дней после одновременного применения. Также следует оценить целесообразность коррекции дозы варфарина.

Азитромицин: при одновременном применении внутрь флуконазола в однократной дозе 800 мг с азитромицином в однократной дозе 1200 мг выраженного фармакокинетического взаимодействия между обоими препаратами не установлено.

Бензодиазепины (короткого действия): после приема внутрь мидазолама, флуконазол существенно увеличивает концентрацию мидазолама и психомоторные эффекты, причем это влияние более выражено после приема флуконазола внутрь, чем при его применении внутривенно. При необходимости сопутствующей терапии бензодиазепинами пациентов, принимающих флуконазол, следует наблюдать с целью оценки целесообразности соответствующего снижения дозы бензодиазепина.

При одновременном приеме однократной дозы триазолама, флуконазол увеличивает AUC триазолама приблизительно на 50 %, C max – на 25-50 % и период полувыведения на 25-50 % благодаря угнетению метаболизма триазолама. Может понадобиться коррекция дозы триазолама.

Карбамазепин: флуконазол угнетает метаболизм карбамазепина и повышает сывороточную концентрацию карбамазепина на 30 %. Необходимо учитывать риск развития токсичности карбамазепина. Следует оценить необходимость коррекции дозы карбамазепина в зависимости от концентрации/эффекта.

Блокаторы кальциевых каналов: некоторые антагонисты кальциевых каналов (нифедипин, исрадипин, амлодипин, верапамил и фелодипин) метаболизируются изоферментом CYP3A4. Флуконазол увеличивает системную экспозицию антагонистов кальциевых каналов. Рекомендован контроль развития побочных эффектов.

Невирапин: совместный прием флуконазола и невирапина увеличивает приблизительно на 100% экспозицию невирапина по сравнению с контрольными данными по отдельному применению невирапина. Из-за риска повышенного выделения невирапина при сопутствующем применении лекарственных препаратов необходимы некоторые предосторожности и тщательное наблюдение за пациентами.

Циклоспорин: у пациентов с трансплантированной почкой, применение флуконазола в дозе 200 мг/сут приводит к медленному повышению концентрации циклоспорина. Однако при многократном приеме флуконазола в дозе 100 мг/сут изменения концентрации циклоспорина у реципиентов костного мозга не наблюдалось. При одновременном применении флуконазола и циклоспорина рекомендуется контролировать концентрацию циклоспорина в крови.

Циклофосфамид: при одновременном применении циклофосфамида и флуконазола отмечается увеличение сывороточных концентраций билирубина и креатинина. Данная комбинация допустима с учетом риска увеличения концентраций билирубина и креатинина.

Фентанил: имеется сообщение об одном летальном исходе, возможно связанном с одновременным приемом фентанила и флуконазола. Предполагается, что нарушения связаны с интоксикацией фентанилом. Было показано, что флуконазол значительно удлиняет время выведения фентанила. Следует учитывать, что повышение концентрации фентанила может привести к угнетению дыхательной функции.

Галофантрин: флуконазол может увеличивать концентрацию галофантрина в плазме крови в связи с ингибированием изофермента CYP3A4. Возможно развитие аритмии желудочковой тахисистолической типа «пируэт» (torsade de pointеs) при одновременном применении с флуконазолом, как и с другими противогрибковыми препаратами азолового ряда, поэтому совместное применение их не рекомендуется.

Ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы: при одновременном применении флуконазола с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы, метаболизируемыми изоферментом CYP3A4 (такими как, аторвастатин и симвастатин) или изоферментом CYP2D6 (такими как, флувастатин), риск развития миопатии и рабдомиолиза увеличивается. В случае необходимости одновременной терапии указанными препаратами, следует наблюдать пациентов с целью выявления симптомов миопатии и рабдомиолиза. Необходимо контролировать концентрацию креатинин киназы. В случае значительного увеличения концентрации креатинин киназы или если диагностируется или имеется подозрение на развитие миопатии или рабдомиолиза, терапию ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы следует прекратить.

Лозартан: флуконазол угнетает метаболизм лозартана до его активного метаболита (Е-31 74), который отвечает за большую часть эффектов, связанных с антагонизмом ангиотензин-II рецепторов. Необходим регулярный контроль артериального давления.

Метадон: флуконазол может увеличивать плазменную концентрацию метадона. Может понадобиться коррекция дозы метадона.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП): C max и AUC флурбипрофена увеличиваются на 23 % и 81 %, соответственно. Аналогично C max и AUC фармакологически активного изомера повышались на 15 % и 82 %, соответственно при одновременном применении флуконазола с рацемическим ибупрофеном (400 мг).

При одновременном применении флуконазола в дозе 200 мг/сут и целекоксиба в дозе 200 мг C max и AUC целекоксиба увеличиваются на 68 % и 134 % соответственно. В данной комбинации возможно снижение дозы целекоксиба вдвое.

Несмотря на отсутствие целенаправленных исследований флуконазол может увеличивать системную экспозицию других НПВП, метаболизируемых изоферментом CYP2C9 (например, напроксен, лорноксикам, мелоксикам, диклофенак). Может понадобиться коррекция дозы НПВП.

При одновременном применении НПВП и флуконазола пациенты должны находиться под тщательным медицинским наблюдением с целью выявления и контроля нежелательных явлений и проявления токсичности, связанных с НПВП.

Пероральные контрацептивы: при одновременном применении комбинированного перорального контрацептива с флуконазолом в дозе 50 мг существенного влияния на уровень гормонов не установлено, тогда как при ежедневном приеме 200 мг флуконазола AUC этинилэстрадиола и левоноргестрела увеличиваются на 40 % и 24 % соответственно, а при приеме 300 мг флуконазола один раз в неделю AUC этинилэстрадиола и норэтиндрона возрастают на 24 % и 13 % соответственно. Таким образом, многократное применение флуконазола в указанных дозах вряд ли может оказать влияние на эффективность комбинированного перорального противозачаточного средства.

Фенитоин: одновременное применение флуконазола и фенитоина может сопровождаться клинически значимым повышением концентрации фенитоина. В случае необходимости одновременного применения обоих препаратов следует контролировать концентрацию фенитоина и соответствующим образом скорректировать его дозу с целью обеспечения терапевтической концентрации в сыворотке крови.

Ивакафтор: при одновременном применении с ивакафтором, стимулятором муковисцидозного регулятора трансмембранной проводимости (CFTR), наблюдалось увеличение экспозиции ивакафтора в 3 раза и экспозиции гидроксиметил-ивакафтора (М1) в 1,9 раза. Пациентам, одновременно принимающим умеренные ингибиторы изофермента CYP3A, такие как флуконазол и эритромицин, рекомендуется снижение дозы ивакафтора до 150 мг один раз в сутки.

Преднизон: имеется сообщение о развитии острой недостаточности коры надпочечников у пациента после трансплантации печени на фоне отмены флуконазола после трехмесячного курса терапии. Предположительно, прекращение терапии флуконазолом вызвало повышение активности изофермента CYP3A4, что привело к увеличенному метаболизму преднизона.

Пациенты, получающие комбинированную терапию преднизоном и флуконазолом должны находиться под тщательным медицинским наблюдением при отмене приема флуконазола с целью оценки состояния коры надпочечников.

Рифабутин: одновременное применение флуконазола и рифабутина может привести к повышению сывороточных концентраций последнего до 80 %. При одновременном применении флуконазола и рифабутина описаны случаи увеита. Больных, одновременно получающих рифабутин и флуконазол, необходимо тщательно наблюдать.

Саквинавир: AUC повышается приблизительно на 50 %, C max – на 55 %, клиренс саквинавира уменьшается приблизительно на 50 % в связи с ингибированием печеночного метаболизма изофермента CYP3A4 и ингибированием P-гликопротеина. Может понадобиться коррекция дозы саквинавира.

Сиролимус: повышение концентрации сиролимуса в плазме крови, предположительно в связи с ингибированием метаболизма сиролимуса через угнетение изофермента CYP3A4 и P-гликопротеина. Данная комбинация может применяться с соответствующей коррекцией дозы сиролимуса в зависимости от эффекта/концентрации.

Препараты сульфонилмочевины: флуконазол, при одновременном приеме, приводит к увеличению периода полувыведения пероральных препаратов сульфонилмочевины (хлорпропамида, глибенкламида, глипизида и толбутамида). Больным сахарным диабетом можно назначать совместное применение флуконазола и пероральных препаратов сульфонилмочевины, но при этом следует учитывать возможность развития гипогликемии, кроме того, необходим регулярный контроль глюкозы крови и, при необходимости, коррекция дозы препаратов сульфонилмочевины.

Такролимус: одновременное применение флуконазола и такролимуса (внутрь) приводит к повышению сывороточных концентраций последнего в 5 раз за счет ингибирования метаболизма такролимуса, происходящего в кишечнике посредством изофермента CYP3A4. Значительных изменений фармакокинетики препаратов не отмечено при применении такролимуса внутривенно. Описаны случаи нефротоксичности. Больных, одновременно принимающих такролимус внутрь и флуконазол, следует тщательно наблюдать. Дозу такролимуса следует корректировать в зависимости от степени повышения его концентрации в крови.

Теофиллин: при одновременном применении с флуконазолом в дозе 200 мг в течение 14 дней средняя скорость плазменного клиренса теофиллина снижается на 18 %. При назначении флуконазола больным, принимающим теофиллин в высоких дозах, или больным с повышенным риском развития токсического действия теофиллина, следует наблюдать за появлением симптомов передозировки теофиллина и, при необходимости, скорректировать терапию соответствующим образом.

Тофацитиниб: экспозиция тофацитиниба увеличивается при его совместном применении с препаратами, которые являются одновременно умеренными ингибиторами изофермента CYP3A4 и мощными ингибиторами изофермента CYP2C19 (например, флуконазол). Возможно, может понадобиться коррекция дозы тофацитиниба.

Алкалоид барвинка: несмотря на отсутствие целенаправленных исследований, предполагается, что флуконазол может увеличивать концентрацию алкалоидов барвинка (например, винкристина и винбластина) в плазме крови и, таким образом, приводить к нейротоксичности, что, возможно, может быть связано с угнетением изофермента CYP3A4.

Витамин А: имеется сообщение об одном случае развития нежелательных реакций со стороны центральной нервной системы (ЦНС) в виде псевдоопухоли мозга при одновременном применении полностью трансретиноевой кислоты и флуконазола, которые исчезли после отмены флуконазола. Применение данной комбинации возможно, но следует помнить о возможности возникновения нежелательных реакций со стороны ЦНС.

Зидовудин: при одновременном применении с флуконазолом отмечается повышение C max и AUC зидовудина на 84 % и 74 %, соответственно. Данный эффект, вероятно, обусловлен снижением метаболизма последнего до его главного метаболита. До и после терапии с применением флуконазола в дозе 200 мг/сут в течение 15 дней больным СПИДом и ARC (комплекс, связанный со СПИДом) установлено значительное увеличение AUC зидовудина (20 %).

Больных, получающих такую комбинацию, следует наблюдать с целью выявления побочных эффектов зидовудина.

Вориконазол (ингибитор изоферментов CYP 2 C 9, CYP 2 C 19 и CYP 3 A 4): одновременное применение вориконазола (по 400 мг 2 раза в сутки в первый день, затем по 200 мг два раза в сутки в течение 2,5 дней) и флуконазола (400 мг в первый день, затем по 200 мг в сутки в течение 4 дней) приводит к увеличению концентрации и AUC вориконазола на 57 % и 79 %, соответственно. Было показано, что данный эффект сохраняется при уменьшении дозы и/или уменьшении кратности приема любого из препаратов. Одновременное применение вориконазола и флуконазола не рекомендуется.

Исследования взаимодействия пероральных форм флуконазола при его одновременном приеме с пищей, циметидином, антацидами, а также после тотального облучения тела для подготовки к пересадке костного мозга показали, что эти факторы не оказывают клинически значимого влияния на всасывание флуконазола.

Перечисленные взаимодействия установлены при многократном применении флуконазола; взаимодействия с лекарственными средствами в результате однократного приема флуконазола не известны.

Врачам следует учитывать, что взаимодействие с другими лекарственными средствами специально не изучалось, но оно возможно.

Особые указания

Сообщалось о случаях суперинфекции, вызванной отличными от Candida albicans штаммами Candida , которые часто обладают природной резистентностью к флуконазолу (например, Candida krusei ). В подобных случаях может потребоваться альтернативная противогрибковая терапия.

Во время беременности применения флуконазола следует избегать, за исключением случаев тяжелых и потенциально угрожающих жизни грибковых инфекций, когда ожидаемая польза лечения для матери превышает возможный риск для плода.

Необходимо рассмотреть эффективные методы контрацепции у женщин детородного возраста в течение всего периода лечения и приблизительно в течение недели (5-6 периодов полувыведения) после принятия последней дозы препарата (см. раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»).В редких случаях применение флуконазола сопровождалось токсическими изменениями печени, в том числе с летальным исходом, главным образом, у больных с серьезными сопутствующими заболеваниями. В случае гепатотоксических эффектов, связанных с применением флуконазола, не отмечено их явной зависимости от общей суточной дозы препарата, длительности терапии, пола и возраста больного. Гепатотоксическое действие препарата обычно было обратимым; признаки его исчезали после прекращения терапии. Больных, у которых во время лечения препаратом нарушаются показатели функции печени, необходимо наблюдать с целью выявления признаков более серьезного поражения печени. При появлении клинических признаков или симптомов поражения печени, которые могут быть связаны с применением флуконазола, препарат следует отменить.

Как и при применении других азолов, флуконазол в редких случаях может вызывать анафилактические реакции.

Во время лечения флуконазолом у больных в редких случаях развивались эксфолиативные поражения кожи, такие как синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Больные СПИДом более склонны к развитию тяжелых кожных реакций при применении многих препаратов. При появлении у больного во время лечения поверхностной грибковой инфекции сыпи, которую можно связать с применением флуконазола, препарат следует отменить. При появлении сыпи у больных с инвазивными или системными грибковыми инфекциями их следует тщательно наблюдать и отменить препарат при появлении буллезных поражений или многоформной экссудативной эритемы.

Одновременное применение флуконазола в дозах менее 400 мг/сут и терфенадина следует проводить под тщательным контролем (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»).

Как и другие азолы, флуконазол может вызывать увеличение интервала QT на ЭКГ. При применении флуконазола увеличение интервала QT и мерцание или трепетание желудочков отмечали очень редко у больных с тяжелыми заболеваниями с множественными факторами риска, такими как органические заболевания сердца, нарушения электролитного баланса и способствующая развитию подобных нарушений сопутствующая терапия. Поэтому у таких пациентов с потенциально проаритмическими состояниями применять флуконазол следует с осторожностью.

Пациентам с заболеваниями печени, сердца и почек перед применением препарата рекомендуется проконсультироваться с врачом. При применении флуконазола 150 мг по поводу вагинального кандидоза пациенты должны быть предупреждены, что улучшение симптомов обычно наблюдается через 24 ч, но для их полного исчезновения иногда требуется несколько дней. При сохранении симптомов в течение нескольких дней, следует обратиться к врачу.

Влияние на способность управлять автомобилем и пользоваться техникой

При применении препарата необходимо учитывать возможность развития головокружения и судорог.

Форма выпуска

Латинское название: Diflucan
Код АТХ: J02AC01
Действующее вещество: Флуконазол
Производитель: Pfizer, США, Франция
Условие отпуска из аптеки: Капсулы —
без рецепта, раствор и суспензия — по рецепту

Дифлюкан представляет собой современный противогрибковый препарат, считается мощнейшим оружием в борьбе с микозами, независимо от их происхождения. Активный компонент характеризуется антибиотическим эффектом. Флуконазол блокирует все жизненно важные процессы грибковых клеток, от чего они погибают. Средство никак не сказывается на концентрации гормонов в организме. Тестирование его эффективности проводилось на возбудителях разных грибковых патологий. Наибольшую результативность он проявил по отношению к оппортунистическим микозам.

Показания к применению

Криптококкоз (инфекции, поражающие кожные покровы, легкие, менингит), допустима терапия пациентов, зараженных СПИДом
Молочница, поражающая слизистые оболочки в ротовой полости, глотке, пищеводе
Генерализованный грибок: болезни глаз, выделительной и дыхательной систем, в частности у больных с раковыми опухолями
Кожные грибковые поражения поверхности тела, ступней, половых органов, ногтевых пластинок, а также отрубевидный лишай
Генитальный кандидоз (молочница) любой формы
Прочие разновидности грибковых патологий: гистоплазмоз, кокцидиомикоз и другие.

Диагностикой болезни и назначением лекарств должен заниматься только квалифицированный специалист. Заниматься самолечением не стоит, поскольку это может привести к опасным для здоровья последствиям.

Состав

Флуконазола 50 мг
Магния стеарата
Лактозы
Кукурузного крахмала
Коллоидного диоксида кремния.
Натрия лаурил сульфата

Порошкообразная форма производится из:

Флуконазола 50 мг
Диоксида титана
Ксантановой смолы
Сахарозы
Натрия цитрата
Коллоидного кремния
Лимонной кислоты
Натурального ароматизатора.

В состав раствора (1 мг) входят:

Флуконазол 2 мг
Дистиллированная вода
Хлорид натрия.

Грамотно подобранные компоненты дополняют и усиливают действие друг друга. В результате происходит полное устранение грибковых заболеваний.

Лечебные свойства

Дифлюкан от молочницы характеризуется выраженными особенностями, объясняющими его эффективность:

Лечебные вещества активно всасываются из ЖКТ всего за пару часов. Разные варианты приема практически никак не сказывается на этой способности (7%)
Препарат, помогающий в борьбе с грибком, хорошо сочетается с любой пищей и антацидами
Средство помогает при кандидозе при одном приеме в сутки. В некоторых случаях достаточно однократного применения
Дифлюкан начинает действовать быстро. Он равномерно распределяется по всему организму, не затрагивая мозг и костную ткань.

Выведение ингредиентов препарата происходит через почки. В моче обнаруживается около 80% принятой дозы в первоначальном виде.

От характерных признаков заболевания и распространенности заражения зависит то, как быстро действует Дифлюкан. Своевременное лечение приносит максимально быстрый эффект.

Формы выпуска

Реализуется Дифлюкан в виде капсул, состава для внутривенного введения и порошка, из которого готовится микстура.

Стоимость — от 418 рублей.

Капсулы. Изготавливаются в дозировках 50, 100 и 150 мг. Расцветка крышки формируется на основе белого и бирюзового цветов, зависит от порции средства. На оболочке имеется фирменная черная надпись «Pfizer». Внутри находится порошкообразная смесь белого цвета, допустим легкий оттенок желтизны.

Цена препарата стартует от 170 рублей.

Внутривенный раствор. Реализуется в дозировках 50, 100, 200 мл. Выглядит, как прозрачная жидкость, не имеющая цвета.

Стоимость препарата составляет 545 рублей.

Порошок Дифлюкан для приготовления суспензии. Доступен в дозировке 50 мг. Цвет средства белый либо практически белый, не содержит выраженных примесей. В порошок добавляется натуральный апельсиновый ароматизатор, поэтому готовый сироп имеет приятный фруктовый вкус.

Способ применения

Таблетки Дифлюкана пьют, проглатывая целиком. Раствор вводится в вену со скоростью до 10 мл/мин. Суспензия, приготовленная из порошка, — внутрь.

Лечащий врач должен подробно рассказать о том, как принимать Дюфлюкан. Терапевтический прием средства возможен до проведения лабораторного исследования больного. После определения результатов анализов схема лечения может корректироваться.

Чтобы выбрать подходящий способ применения лекарства, следует учитывать состояние больного. Пить Дифлюкан можно внутрь, а затем перейти на внутривенное введение и наоборот. При этом суточная норма остается неизменной.

Дозировка формируется на основе индивидуальных особенностей и уровня распространенности грибковой инфекции. Молочница зачастую требует лишь одного приема. При некоторых заболеваниях лекарство применяется повторно, а лечебный курс продолжается вплоть до полного устранения активности вируса. Проведение профилактики назначается пациентам с ВИЧ-инфекцией и криптококковым менингитом. Дополнительное использование рекомендовано для предупреждения возвращения сиптомов болезни.

Информация о том, как пить лекарство, помещены в специальное руководство, прилагающееся к нему. В инструкции по применению Дифлюкана при молочнице рекомендуется разовый прием. Если женщина выпила средство, но симптомы патологии вернулись, он повторяется, но должно пройти не менее 30 дней. На основе индивидуальных особенностей организма длительность курса корректируется и составляет от 4-х месяцев до 12. Оптимальная дозировка – Дифлюкан 150 мг. Использование не зависит от приемов пищи.

При лечении острого кандидоза препарат становится частью комплексной терапии. Совместно необходимо пройти местное лечения, применяя свечи от молочницы, спринцевание.

При кандидозе подходит Дифлюкан для мужчин, одновременно применяется местное лечение, для которого подбирается крем или мазь с антигрибковым эффектом. Оба партнера на время терапии должны отказаться от половой жизни.

При беременности и грудном вскармливании

Составные компоненты лекарства проникают в грудное молоко, поэтому пить его можно только после завершения ГВ.

Противопоказания

Перед тем, как принимать Дифлюкан при молочнице, стоит познакомиться с существующими противопоказаниями:

Непереносимость флуконазола и прочих компонентов состава
Одновременный прием с Терфенадином, Дифлюкан применяется неоднократно с дозировкой в сутки от 400 мг
Единовременное использование с Пимозидом, Цизапридом, Эритромицином, Хинижином
Высокая чувствительность к галактозе, проблемы с усвоением глюкозы
Лекарство не подходит детям до 3-х лет.

Меры предосторожности

Особый контроль приема нужен в следующих ситуациях:

Нарушение функционирования почек
Проявление кожной сыпи после употребления флуконазола при наличии поверхностного инфекционного поражения
Если пациентка одновременно приняла Терфенадин и Флуконазол (не менее 400 мг в сутки)
Нарушения в работе сердца: состояние, близкое к аритмии, проблемы с электролитным равновесием и наличие соответствующего лечения.

Если у женщин наблюдаются перечисленные особенности, необходимо обязательно проконсультироваться со специалистом, иначе последствия могут быть непредсказуемыми.

Перекрестные лекарственные взаимодействия

Противогрибковые средства при молочнице, как и антикоагулянты при совместном использовании с Варфарином вызывают повышение протромбинового времени. Это может спровоцировать появление кровотечений.

Азитромицин в тандеме с флуконазолом в дозировке 800 мг не имеет выраженного действия.

Прием бензодиазепинов вместе с Дифлюканом значительно повышает концентрацию первых, а с ней и психомоторное действие. За состоянием больного стоит пристально наблюдать и задуматься о снижении дозировки.

Недопустимо в одно и то же время принимать слабительное и противогрибковые средства. Важно осуществлять приемы так, чтобы между ними были временные промежутки.

Побочные эффекты

В целом все компоненты переносятся без проблем. Описание средства содержит перечень возможных негативных моментов, которые могут возникать в период лечения Дифлюканом:

Нервная система: нарушения сна или, наоборот, вялость и бессилие, головные боли, сокращение мышц
Пищеварение: тошнота, ощущение сухости в ротовой полости, метеоризм, понос, боли в животе
Кожные покровы: высыпания, усиленное потоотделение, различные поражения эпидермиса
Иммунитет: отек Квинке, отечность лица, зуд
Сердечнососудистая система: аритмия, повышение показателей QT при проведении ЭКГ
Обменные процессы: гипокалиемия, увеличение содержания холестерина в крови
Опорно-двигательный аппарат: мышечные боли
Прочие побочные действия: общее бессилие, озноб, быстрая утомляемость, потливость.

Важно пристально следить за малейшими изменениями здоровья во время терапии. Дифлюкан эффективно лечит кандидоз, но в некоторых случаях в связи с побочными эффектами принимать его не рекомендуется.

Передозировка

В специальной литературе описан случай, когда ВИЧ-инфицированный принял 8200 мг Дифлюкана. В итоге у него возникли обман слуха, зрения, обоняния и паранойя. После госпитализации его состояние нормализовалось за двое суток.

Условия и срок хранения

После покупки стоит поместить лекарство в укромное место с температурой воздуха, не превышающей 30°. Срок годности капсул и жидкого состава составляет 5 лет. Порошок хранится не более 3-х лет. Разведенный порошок нельзя хранить в холодильнике и использовать по прошествии 2-х недель.

Аналоги

Производители: Фармстандарт, Вертекс, Штада (Россия), Gedeon Richter (Венгрия), КРКА (Словения), Zentiva (Чехия), Reddy´s Laboratories Ltd. (Индия). В среднем стоимость капсулы составляет до 300 рублей.

Активный компонент – флуконазол. Реализуется в виде капсул оранжевого и красно-оранжевого цвета с почти белоснежным порошком. Имеющиеся порции – 50 и 150 мг. Именно эта форма считается наиболее востребованной на рынке фармакологической продукции. Выпускается средство в виде порошка, сиропа, таблеток, раствора для инъекций.

Плюсы:

Высокая эффективность при лечении грибка
Удобство применения, не зависящее от режима питания

Минусы:

Диарея и тошнота
Вероятность проявления признаков аллергии

Производитель: Gedeon Richter (Венгрия). Цена не превышает 698 рублей. Активный компонент – флуконазол.

Лекарство доступно в форме капсул голубого, бирюзового и синего цвета в соответствии с дозой — 50, 100 и 150 мг. Внутри располагается порошок белого либо почти белого цвета. Еще одна форма выпуска – раствор для внутривенного введения. Представляет собой прозрачную жидкость, не имеющую цвета.

Плюсы:

Молочница лечится быстро и эффективно
Устраняет симптомы патологии уже после первого приема

Минусы:

Высокая стоимость
Вероятность аллергической реакции

Такое заболевание, как молочница принято считать женским. Но, мало кто знает, что кандидоз половых органов одинаково поражает, как девушек, так и мужчин. Чаще всего, мужчины являются носителями грибковой инфекции. И симптоматика молочницы может не проявиться. У женщин же признаки кандидоза возникают сразу. Поэтому представительницы слабого пола чаще обращаются к врачу за помощью. Одновременно с женщиной лечение должен пройти и молодой человек. Очень часто назначается Дифлюкан для мужчин от молочницы. Каков же принцип действия данного противогрибкового препарата?

Особенности препарата Дифлюкан

Дифлюкан активно используют для лечения кандидоза как у женщин, так и у мужчин. Чем же объясняется такая его популярность? Главным действующим компонентом Дифлюкана является . Данное вещество оказывает угнетающее воздействие на клетки грибка рода Кандиды, и другие грибковые микроорганизмы. Так, на фоне приема Дифлюкана разрушается клеточная мембрана гриба, что приводит к его гибели.

Средство проявляет свою активность по отношение к плесневым грибкам, гриба рода Кандиды, другим дрожжеподобным и дрожжевым микроорганизмам. Активный компонент Флуконазол практически полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная его концентрация в плазме достигается уже в течение первого часа после приема таблетки.

Инструкция по применению Дифлюкана указывает на то, что есть три формы выпуска препарата:

Капсулы. Действующий порошок находится внутри капсулы. Дозировка препарата, выпускаемого в таблетках (капсулах) бывает 50, 100, 150, мг.
Порошок. В форме порошка Дифлюкан предназначен для приготовления специальной суспензии. В 1 мл такой суспензии сконцентрировано 10 мл главного действующего компонента.
Жидкий раствор. Дифлюкан в форме раствора вводится внутрь.

Можно ли принимать Дифлюкан мужчинам? Ведь данный препарат очень часто назначается женщинам. Но, Дифлюкан в капсулах предназначен и для лечения молочницы у мужчин. Также, такое лекарственное средство врачи нередко назначают молодым людям для профилактики кандидоза половых органов.

Показания к применению

Выяснив, что Дифлюкан активно применяется, стоит разобраться, когда же его прием будет целесообразным. Так, в первую очередь, средство проявляет высокую эффективность при молочнице половых органов. Нередко случается так, что кандидоз у мужчин протекает в скрытой, бессимптомной форме. А первые признаки начинают проявляться уже в стадии обострения, активного развития заболевания.

Поэтому, чтобы не усугубить ситуацию, и не навредить своему здоровью, нужно знать, как молочница проявляется у мужчин:

Зуд в области половых органов;
Покраснение головки полового члена;
Налет белого цвета на головке пениса;
Выделения белого цвета из уретры;
Жжение;
Дискомфорт во время полового акта;
Боль при мочеиспускании.

Наличие хоть одного из данных симптомов является показанием к применению капсул Дифлюкана. Также препарат применяют для терапии и других заболеваний, связанный с грибковыми инфекциями. Так, лекарство в разных его формах активно используют при лечении микоза стоп, онихомикоза ногтей, споротрихоза, гистоплазмоза, криптококкового менингита, отрубевидного лишая, хронического атрофического кандидоза, кандидозный баланит, инфекционных заболеваний глаз, дыхательной системы, мочеполовой системы.

Какими преимуществами он обладает?

Популярного этого средства полностью обоснована. Средство обладает высокой степенью быстродействия при лечении молочницы у мужчин. Также, средство обладает рядом преимуществ по сравнению с другими медикаментозными препаратами. Так, в первую очередь, стоит отметить высокую эффективность средства. Флуконазол мгновенно воздействует на мембраны клеток гриба, что приводит к их полному разрушению.

Очень важно отметить и такой плюс Дифлюкана для мужчин, как избирательность в воздействии. Препарат распознает только грибковую инфекцию, и уничтожает ее. При этом, не оказывается системного влияния. А микрофлора не нарушается, количество полезных бактерий не снижается. Среди преимуществ является и моментальное воздействие. Так, симптомы молочницы у мужчин и женщин исчезают уже в первый же день терапии Дифлюканом.

Как принимать Дифлюкан при молочнице у мужчины?

Схема приема препарата и его дозировка назначается только доктор. По результатам анализов врач устанавливается степень поражения, стадию молочницы. На основании этого назначается оптимальная доза лекарства. Дифлюкан можно принимать как однократно, так и курсом. Схемы лечения молочницы могут быть такими:

50 мг. Дозировка в 50 мг назначается для лечения молочницы у мужчин курсом. Так, молодому человеку стоит употреблять по 1 капсуле 1 раз в день в течение 1-2 недель. Такой вариант терапии назначается в случае активного развития молочницы.
100 мг. Данная доза тоже предназначена для длительной терапии молочницы. Как правило, назначается в случаях хронического, рецидивирующего кандидоза. Принимать стоит по 1 капсуле 1 раз в день. Длительно курса может составлять до одного месяца.
150 мг. Капсула в 150 мг, чаще всего, назначается для однократного приема. Так, если мужчина распознал признаки молочницы своевременно, этой дозировки достаточно. Улучшение состояния станет заметным уже в течение дня. А полное излечение наступает на 3-4 день после приема средства.
400 мг. В тяжелых случаях молочницы, когда все предыдущие схемы не дают желаемого результата, нужно принять 400 мг Дифлюкана однократного.

Дифлюкан мужчине для профилактики назначается дозировкой в 150 мг. Принимать нужно 1 капсулу 2 раза в год для предотвращения рецидивов. Стоит отметить, что прием препарата не зависит от приема пищи. Капсулу можно выпить как перед, так и после еды. Активное вещество никак не снизит своего действия. Но, лучше, чтобы еда в период терапия была не сильной жирной.

Побочные реакции и противопоказания к применению

Дифлюкан обладает достаточно небольшим списком противопоказаний. Поэтому, средство считается универсальным при лечении кандидоза. Среди запретов к приему стоит выделить такие факторы:

Индивидуальная непереносимость Флуконазола;
Аллергия на дополнительные компоненты, входящие в состав медикамента;
Одновременный прием противогрибкового средства с препаратами, оказывающими воздействие на сердечный ритм;
Тяжелые патологии печени;
Возникновение кожного дерматита.

Многочисленные отзывы мужчин указывают на то, что Дифлюкан практически не оказывает побочных эффектов. Но, в медицине отмечают редкие головные боли, тошноту, головокружение после приема капсулы Дифлюкана. Также, в инструкции указаны возможные судороги, диарея, отеки, нарушения ритма сердца, нарушения вкуса.

Аналоги Дифлюкана при молочнице

Дифлюкан имеет достаточно большое количество аналогов. Они обладают схожим составом и принципом действия. Активное вещество может быть либо таким же, либо с аналогичным принципом воздействия. Также, для лечения молочницы у мужчин можно использовать крем, мазь, гель, в состав которого входит Флуконазол. Такой комплексный подход к терапии мужского кандидоза только ускорит процесс выздоровления.

Так, кремы и мази, обладающие аналогичным воздействием могут быть такими:

Флуконазол;
Флюкокрем;
Залаин;
Пимафуцин;
Натамицин;
Клотримазол.

Высокой эффективность с аналогичным действующим веществом обладают . Препарат активно применяют для лечения и профилактики любых грибковых заболеваний у мужчин, женщин и детей. Нередко Флюкостат назначается в случаях хронического кандидоза, когда рецидивы встречаются чаще, чем 4 раза в год. Среди других таблеток и капсул, обладающих таким же действием, как и Дифлюкан, стоит выделить такие: Пимафуцин, Фуцис, Итраконазол, Эстезафин.

Дифлюкан: инструкция по применению, аналоги и отзывы, цены в аптеках России. Дифлюкан (раствор): инструкция по применению Дифлюкан международное

Специфика действия и формы выпуска

Особенности использования

Лечение детей и беременных женщин

Важные сведения

Лечение молочницы у женщин и мужчин

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Действие аналогичных средств и их стоимость

Мнения потребителей

Состав и форма выпуска

Для чего применяется Дифлюкан?

Фармакологическое действие

Инструкция по применению

Применение у детей

Применение у пожилых людей

Применение у больных с почечной недостаточностью

Противопоказания

Побочные действия

Беременность и лактация

Аналоги

Цены

Условия и сроки хранения

Условия отпуска из аптек

Торговое название препарата:

Лекарственная форма:

Состав

Описание

Фармакотерапевтическая группа:

Фармакологические свойства

Показания к применению

Противопоказания

С осторожностью

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Способ применения и дозы

Побочное действие

Передозировка

Взаимодействие

Особые указания

При применении препарата необходимо учитывать возможность развития головокружения и судорог.

Форма выпуска

Показания к применению

Состав

Лечебные свойства

Формы выпуска

Способ применения

При беременности и грудном вскармливании

Противопоказания

Меры предосторожности

Перекрестные лекарственные взаимодействия

Побочные эффекты

Передозировка

Условия и срок хранения

Аналоги

Особенности препарата Дифлюкан

Показания к применению

Какими преимуществами он обладает?

Как принимать Дифлюкан при молочнице у мужчины?

Побочные реакции и противопоказания к применению

Аналоги Дифлюкана при молочнице

Свежие записи