Трамадол ретард инструкция по применению. Справочник лекарственных средств

Клинико-фармакологическая группа

03.006 (Опиоидный анальгетик со смешанным механизмом действия. Препарат пролонгированного действия)

Форма выпуска, состав и упаковка

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза, магния стеарат, кремния ангидрид коллоидный, лактозы моногидрат, макрогол 6000, пропиленгликоль, тальк, титана диоксид (Е171).

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза, магния стеарат, кремния ангидрид коллоидный, лактозы моногидрат, макрогол 6000, пропиленгликоль, тальк, титана диоксид (Е171), лак хинолиновый желтый (Е104), железа оксид красный (Е172).

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза, магния стеарат, кремния ангидрид коллоидный, лактозы моногидрат, макрогол 6000, пропиленгликоль, тальк, титана диоксид (Е171), лак хинолиновый желтый (Е104), железа оксид красный (Е172), железа оксид коричневый (Е172).

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Опиоидный анальгетик. Оказывает выраженное анальгезирующее действие, которое обусловлено агонистическим влиянием на опиоидные рецепторы в ЦНС. Трамадол является синтетическим опиоидом, представляет собой рацемат (+) и (-) изомеров, которые различным способом участвуют в анальгезирующем действии. Изомер (+) является чистым агонистом опиоидных рецепторов, изомер (-) угнетает нейрональный захват норадреналина, активирует центральную нисходящую норадренергическую систему, что нарушает передачу болевых импульсов в желатиновую субстанцию спинного мозга, оба изомера действуют синергически. Вызывает седативный эффект.

В терапевтических дозах трамадол практически не оказывает влияния на показатели гемодинамики, не угнетает функцию дыхания. При контролируемом применении привыкание и лекарственная зависимость развиваются крайне редко и менее выражены по сравнению с морфином.

Из таблеток Трамала ретард трамадол поступает в кровь медленно, но постоянно, что приводит к увеличению длительности действия препарата.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь трамадол быстро всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме крови после приема таблеток ретард достигается через 4-5 ч, обеспечивая достаточную эффективную концентрацию в плазме в течение 12 ч. Биодоступность составляет 68%.

Распределение

Vd после приема внутрь составляет 3 л/кг. Связывание с белками плазмы - около 20%.

Трамадол проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, до 0.1% выделяется с грудным молоком.

Метаболизм

Метаболизируется N- и О-десметилированием в печени, один из метаболитов - моно-О-десметилтрамадол обладает более выраженным, по сравнению с трамадолом, анальгетическим действием.

Выведение

Около 30% выводится почками в неизмененном виде, до 60% - в виде метаболитов и конъюгатов. T1/2 трамадола и моно-О-десметилтрамадола составляет 6-7 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У больных с явлениями печеночной недостаточности T1/2 трамадола и моно-О-десметилтрамадола увеличивается до 9-18 ч и 9-28 ч соответственно, у больных с почечной недостаточностью (КК менее 5 мл/мин) эти показатели составляют 8-14 ч и 14-20 ч соответственно. Отмечено увеличение T1/2 у пациентов старше 75 лет.

Дозировка

Дозу устанавливают в зависимости от интенсивности боли и индивидуальной чувствительности пациента. Трамал ретард достаточно принимать 2 раза/сут, утром и вечером, независимо от приема пищи.

Взрослым и подросткам старше 14 лет назначают по 100 мг (1 таб.) 2 раза/сут, утром и вечером. Если обезболивающий эффект недостаточен, то доза может быть повышена путем приема 1 таб. по 150 мг или по 200 мг, также утром и вечером, интервалы между приемами устанавливаются индивидуально, но должны составлять не менее 6 ч. Максимальная доза - 400 мг/сут.

У пациентов пожилого возраста (старше 75 лет) возможно замедление выведения препарата. В таких случаях необходимо увеличить интервал между приемами в соответствии с самочувствием пациента.

При почечной недостаточности/диализе и при печеночной недостаточности выведение трамадола замедляется. У этой категории пациентов необходимо индивидуально подбирать интервал между приемами препарата в соответствии с самочувствием пациента.

Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая с достаточным количеством жидкости.

Трамал ретард не следует применять дольше, чем это терапевтически необходимо.

Передозировка

Симптомы: от обморочного до бессознательного состояния (кома); эпилептические судороги; миоз; рвота; сердечно-сосудистый коллапс; падение АД; сердцебиение (тахикардия); сужение или расширение зрачков; затруднение дыхания вплоть до остановки.

Лечение: применяются меры экстренной помощи. Необходимо обеспечить проходимость дыхательных путей (аспирация!), поддерживать дыхание и сердечно-сосудистую деятельность в зависимости от симптомов. Необходимо очистить желудок путем механического вызывания рвоты или промывания.

Трамадол плохо выводится при гемодиализе и гемофильтрации. Поэтому проведение только этих процедур для терапии передозировки неэффективно.

Трамадол является агонистом опиатов. Опиоидные эффекты трамадола могут быть купированы с помощью антагонистов морфина (например, налоксон). Судороги, появляющиеся при токсических дозах, могут быть устранены с помощью препаратов из группы бензодиазепинов (диазепам).

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Трамала ретард с другими лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС (в т.ч. с транквилизаторами или снотворными средствами), а также с этанолом возможно усиление побочных эффектов трамадола.

При одновременном или предшествующем приеме циметидина (ингибитора микросомальных ферментов печени) возможно отсутствие лекарственного взаимодействия с трамадолом.

При одновременном или предшествующем приеме карбамазепина (индуктора микросомальных ферментов печени) возможно уменьшение интенсивности или длительности анальгезирующего действия трамадола.

При одновременном применении трамадола с анальгетиками группы агонистов/антагонистов опиоидных рецепторов (т.е. с бупренорфином, налбуфином, пентазоцином) анальгезирующий эффект чистого агониста теоретически может снижаться (комбинированное применение не рекомендуется).

Трамадол может индуцировать судороги и увеличивать судорожный потенциал у селективных ингибиторов захвата серотонина, трициклических антидепрессантов, антипсихотических препаратов и других средств, снижающих порог судорожной готовности. Препараты, ингибирующие изофермент СYР3А4, такие как кетоконазол и эритромицин, могут замедлять метаболизм трамадола (N-деметилирование) и метаболизм активного О-деметилированного метаболита.

Применение при беременности и лактации

Трамал ретард противопоказан при беременности.

В случаях крайней необходимости следует ограничиться однократным приемом препарата. Трамадол, назначенный перед или во время родов, не влияет на сократимость матки. У новорожденных может возникать замедление дыхания, которое клинически не значимо.

Трамал ретард противопоказан в период лактации. С грудным молоком выделяется около 0.1% дозы, полученной матерью. Однако после приема однократной дозы препарата обычно нет необходимости прерывать кормление грудью.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: возможны головокружение, головная боль; редко - затуманенность зрения, изменения настроения (преимущественно улучшение, реже - дисфория), изменение активности (преимущественно подавление, реже - повышение), нарушение восприятия (поведенческие реакции, нарушение ощущений); в единичных случаях - эпилептиформные судороги (риск возрастает преимущественно после назначения трамадола в высоких дозах, либо при одновременном приеме препаратов, которые могут повышать судорожный потенциал (т.е. антидепрессантов или антипсихотических средств).

Возможно развитие зависимости и реакции отмены, схожие с таковыми при отмене других опиоидных анальгетиков: ажитация, возбужденность, нервозность, бессонница, гиперкинезы, тремор и желудочно-кишечные нарушения.

Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, рвота, запор; редко - боли в животе, чувство переполнения желудка, изменения аппетита; в единичных случаях - повышение активности печеночных ферментов при приеме трамадола.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - пальпитация, тахикардия, гипотензия и ортостатический коллапс; в единичных случаях - повышение АД, брадикардия.

Дерматологические реакции: редко - зуд, сыпь.

Со стороны мочевыделительной системы: в единичных случаях - нарушения мочеиспускания.

Аллергические реакции: редко - крапивница, нарушение дыхания, бронхоспазм, астматический компонент, ангионевротический отек, анафилактические реакции.

Со стороны дыхательной системы: возможно ухудшение астматического состояния. Иногда отмечается подавление дыхания, как правило в случае значительного превышения рекомендованных доз либо при комбинировании с другими препаратами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС.

Прочие: редко - мышечная слабость.

Условия и сроки хранения

Препарат относится к списку сильнодействующих веществ Постоянного комитета по контролю наркотиков МЗ РФ.

Препарат следует хранить при температуре не выше 25°С. Срок годности - 4 года.

Показания

Острый и хронический, умеренный и сильный болевой синдром различной этиологии (в т.ч. у пожилых людей и больных с затрудненным дыханием):

— при злокачественных опухолях;

— при травмах;

— при невралгиях;

— при диагностических и терапевтических процедурах.

Профилактика болевого синдрома в предоперационном периоде.

Противопоказания

— острое отравление алкоголем, снотворными, анальгетическими или психотропными препаратами (т.е. средствами, действующими на нервную систему);

— синдром отмены наркотических веществ;

— беременность;

— лактация (возможно однократное применение по жизненным показаниям);

— детский возраст до 14 лет;

— одновременное применение ингибиторов МАО и 2-недельный период после их отмены;

— повышенная чувствительность к трамадолу или другим опиоидным анальгетикам.

Особые указания

С осторожностью применять Трамал ретард у пациентов с лекарственной зависимостью от опиоидных анальгетиков, при шоке, спутанности сознания неясного генеза, нарушениях дыхания, при повышении внутричерепного давления (вследствие травм головы или при заболеваниях мозга).

Препарат применяется с осторожностью у пациентов с повышенной чувствительностью к опиатам.

Необходимо учитывать возможность возникновения судорог у пациентов, принимающих трамадол в рекомендованных дозах. Риск развития судорог увеличивается при превышении суточной дозы препарата (400 мг). Прием трамадола может повышать риск развития судорог у пациентов, принимающих препараты, снижающие порог судорожной готовности. Пациентам с эпилепсией либо предрасположенным к развитию судорог, препарат следует назначать только по жизненным показаниям.

Трамадол имеет низкий потенциал развития зависимости. Однако при длительном применении возможно развитие привыкания, физической и психической зависимости. У пациентов с тенденцией к злоупотреблению лекарствами либо при лекарственной зависимости лечение трамадолом следует проводить только при наличии прямых показаний, кратковременно и под постоянным врачебным контролем. Трамадол не применяется как заместительное средство у пациентов с зависимостью от опиоидов. Трамадол не подавляет симптомы отмены морфина, хотя и является опиоидным агонистом.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения пациент должен отказаться от всех видов деятельности, требующей повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций (в т.ч. вождение автомобиля, работа у станка), т.к. препарат может оказывать достаточно сильное снижение способности к концентрации и замедление скорости психомоторных реакций).

Применение при нарушении функции почек

При почечной недостаточности/диализе выведение трамадола замедляется. У этой категории пациентов необходимо индивидуально подбирать интервал между приемами препарата в соответствии с самочувствием пациента.

Применение при нарушении функции печени

При печеночной недостаточности выведение трамадола замедляется. У этой категории пациентов необходимо индивидуально подбирать интервал между приемами препарата в соответствии с самочувствием пациента.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Регистрационные номера

. таб. пролонгир. действия 100 мг: 10 или 60000 шт. П №014665/01-2002 (2015-12-08 - 2015-12-13)
. таб. пролонгир. действия 150 мг: 10 или 60000 шт. П №014665/01-2002 (2015-12-08 - 2015-12-13)
. таб. пролонгир. действия 200 мг: 10 шт. П №014665/01-2002 (2015-12-08 - 2015-12-13)

Состав и форма выпуска препарата

Таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) К15М CR - 64 мг, целлюлоза микрокристаллическая (тип 200) - 52.8 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 1.6 мг, магния стеарат - 1.6 мг.

Состав оболочки: опадрай белый (85F28751) или другая пленкообразующая система - 10 мг: (поливиниловый спирт - 4 мг, тальк - 1.48 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) - 2.02 мг, титана диоксид - 2.5 мг).

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Опиоидный , производное циклогексанола. Неселективный агонист μ-, Δ- и κ-рецепторов в ЦНС. Представляет собой рацемат (+) и (-) изомеров (по 50%), которые различным образом участвуют в обезболивающем воздействии. Изомер(+) является чистым агонистом опиоидных рецепторов, имеет невысокий тропизм и не обладает выраженной селективностью по отношению к различным подтипам рецепторов. Изомер(-), угнетая нейрональный захват , активирует нисходящие норадренергические влияния. Благодаря этому нарушается передача болевых импульсов в желатиновую субстанцию спинного мозга.

Вызывает седативный эффект. В терапевтических дозах практически не угнетает дыхание. Оказывает противокашлевое действие.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ (около 90%). C max в достигается через 2 ч после приема внутрь. Биодоступность при однократном приеме составляет 68% и увеличивается при многократном применении.

Связывание с белками плазмы - 20%. Трамадол широко распределяется в тканях. V d после приема внутрь и в/в введения составляет 306 л и 203 л соответственно. Проникает через плацентарный барьер в концентрации, равной концентрации активного вещества в плазме. 0.1% выделяется с грудным молоком.

Метаболизируется путем деметилирования и конъюгации до 11 метаболитов, из которых только 1 является активным.

Выводится почками - 90% и через кишечник - 10%.

Показания

Умеренный и сильный болевой синдром различного генеза (в т.ч. при злокачественных опухолях, остром инфаркте миокарда, невралгиях, травмах). Проведение болезненных диагностических или терапевтических процедур.

Противопоказания

Острая интоксикация алкоголем и препаратами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, детский возраст до 1 года, повышенная чувствительность к трамадолу.

Дозировка

Взрослым и детям старше 14 лет разовая доза при приеме внутрь - 50 мг, ректально - 100 мг, в/в медленно или в/м - 50-100 мг. Если при парентеральном введении эффективность недостаточна, то через 20-30 мин возможен прием внутрь в дозе 50 мг.

Детям в возрасте от 1 до 14 лет дозу устанавливают из расчета 1-2 мг/кг.

Длительность лечения определяется индивидуально.

Максимальная доза: взрослым и детям старше 14 лет независимо от способа введения - 400 мг/сут.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: головокружение, слабость, сонливость, спутанность сознания; в отдельных случаях - приступы судорог церебрального генеза (при в/в введении в высоких дозах либо при одновременном назначении нейролептиков).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, ортостатическая гипотензия, коллапс.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, рвота.

Со стороны обмена веществ: усиление потоотделения.

Со стороны костно-мышечной системы: мышечная слабость.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, с этанолом возможно усиление угнетающего влияния на ЦНС.

При одновременном применении с ингибиторами МАО существует вероятность развития серотонинового синдрома.

При одновременном применении с ингибиторами обратного захвата , трициклическими антидепрессантами, антипсихотическими средствами, другими средствами, снижающими порог судорожной готовности, повышается риск развития судорог.

При одновременном применении усиливается антикоагулянтный эффект варфарина и фенпрокумона.

При одновременном применении с уменьшается концентрация трамадола в плазме крови и его анальгезирующее действие.

При одновременном применении с пароксетином описаны случаи развития серотонинового синдрома, судорог.

При одновременном применении с сертралином, описаны случаи развития серотонинового синдрома.

При одновременном применении существует вероятность уменьшения обезболивающего действия опиоидных анальгетиков. Длительное применение опиоидных анальгетиков или барбитуратов стимулирует развитие перекрестной толерантности.

Налоксон активирует дыхание, устраняя анальгезию после применения опиоидных анальгетиков.

Особые указания

С осторожностью следует применять при судорогах центрального генеза, наркотической зависимости, спутанном сознании, у пациентов с нарушениями функции почек и печени, а также при повышенной чувствительности к другим агонистам опиоидных рецепторов.

Трамадол не следует применять дольше срока, оправданного с терапевтической точки зрения. В случае длительного лечения нельзя исключить возможность развития лекарственной зависимости.

Необходимо избегать комбинации с ингибиторами МАО.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Беременность и лактация

При беременности следует избегать длительного применения трамадола из-за риска развития привыкания у плода и возникновения синдрома отмены в неонатальном периоде.

При необходимости применения в период лактации (грудного вскармливания) необходимо учитывать, что трамадол в незначительном количестве выделяется с грудным молоком.

Применение в детском возрасте

Противопоказан в детском возрасте до 1 года. Детям в возрасте от 1 до 14 лет дозу устанавливают из расчета 1-2 мг/кг.

Трамадол в виде лекарственных форм пролонгированного действия не следует применять у детей в возрасте до 14 лет.

При нарушениях функции почек

С осторожностью следует применять у пациентов с нарушениями функции почек.

При нарушениях функции печени

С осторожностью следует применять у пациентов с нарушениями функции печени.

Лекарственная форма:  

Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой.

Состав:

1 таблетка содержит:

ЯДРО:

Активное вещество:

Трамадола гидрохлорид 0,1 г

Вспомогательные вещества:

Гипромеллоза 4,000 кпс, гипромеллоза 100,000 кпс, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, повидон, кремния диоксид коллоидный, безводный, магния стеарат,

ОБОЛОЧКА:

Гипромеллоза 6 кпс, тальк, макрогол 6000, титана диоксид.

Описание: Овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета. На изломе таблетки имеют белую неровную поверхность. Фармакотерапевтическая группа: Анальгезирующее средство со смешанным механизмом действия. АТХ:  

N.02.A.X.02 Трамадол

Фармакодинамика:

Препарат относится к списку № 1 сильнодействующих веществ Постоянного комитета по контролю наркотиков МЗ РФ.

Опиоидный синтетический анальгетик, обладающий центральным действием и действием на спинной мозг (способствует открытию К и Са 2+ - каналов, вызывает гиперполяризацию мембран и тормозит проведение болевых импульсов), усиливает действие седативных лекарственных средств (JIC ). Активирует опиоидные рецепторы (мю-, дельта-, каппа-) на пре- и постсинаптических мембранах афферентных волокон ноцицептивной системы в головном мозге и желудочно-кишечном тракте. Замедляет разрушение катехоламинов, стабилизирует их концентрацию в центральной нервной системе (ЦНС). Представляет собой рацемическую смесь двух энантиомеров - правовращающего (+) и левовращающего (-), каждый из которых проявляет отличное от других рецепторное сродство. является селективным агонистом µ-опиоидных рецепторов, а также избирательно тормозит обратный нейрональный захват серотонина. тормозит обратный нейрональный захват норадреналина. Моно-О-десметилтрамадол (M 1 -метаболит) также селективно стимулирует µ-опиоидные рецепторы.

Анальгезирующее действие обусловлено снижением активности ноцицептивной и увеличением антиноцицептивной систем организма.

В терапевтических дозах не влияет значимым образом на гемодинамику и дыхание, не изменяет давления в легочной артерии, незначительно замедляет перистальтику кишечника, не вызывая при этом запоров. Оказывает некоторое противокашлевое и седативное действие. Угнетает дыхательный центр, возбуждает пусковую зону рвотного центра, ядра глазодвигательного нерва.

При продолжительном применении возможно развитие толерантности. Анальгезирующее действие развивается через 15-30 мин после приема внутрь и продолжается до 6 ч.

Фармакокинетика:

После приема внутрь быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Средняя биодоступность после приема внутрь составляет около 65-68%. Одновременный прием пищи не оказывает существенного влияния на длительность и полноту всасывания. Терапевтическая концентрация отмечается приблизительно через 2 часа после приема препарата, достигает максимума через 4 часа и сохраняется до 12 часов.

Объем распределения - 306 л. Связь с белками плазмы - 20%. проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры.

В печени метаболизируется около 85% трамадола. путем N - и О- деметилирования с последующей конъюгацией с глюкуроновой кислотой. Выявлено 11 метаболитов, из которых моно-О-десметилтрамадол (M 1 ) обладает фармакологической активностью. В метаболизме препарата принимает участие изофермент CYP 2 D 6.

90% трамадола и его метаболитов выводится почками (25-35% в неизмененном виде), 10%

- кишечником. Период полувыведения (Т 1/2) для трамадола и его метаболитов составляет 6

7 часов.

При почечной недостаточности Т 1/2 удлиняется, при КК менее 30 мл/мин или 0,5 мл/с рекомендуется снижение дозы и увеличение интервалов времени между приемами препарата.

Метаболизм трамадола и M 1 снижен у пациентов с тяжелым циррозом печени (при циррозе печени трамадола составляет 13,3±4,9 ч и Т1/2 М1-18,5±9,4 ч, в тяжелых случаях -19,5 ч и 43,2 ч соответственно), в связи с чем повышается концентрация препарата в плазме крови и увеличивается Т 1/2 , поэтому таким пациентам требуется снижение дозы и увеличение интервалов времени между приемами препарата. У пациентов старше 75 лет несколько увеличивается значение максимальной концентрации препарата в плазме крови и удлиняется Т 1/2 трамадола (7,4 ч). В этом случае требуется снизить дозу препарата.

Замедленное высвобождение из таблетки активного вещества приводит к его медленному, постоянному поступлению в плазму крови и длительному действию. Это делает возможным двукратный прием препарата в сутки. Около 7% препарата выводится с помощью гемодиализа.

Показания: Умеренный и сильный болевой синдром различной этиологии (послеоперационный период, травмы, боли у онкологических больных, при диагностических или лечебных манипуляциях). Противопоказания:

Повышенная чувствительность к трамадолу, другим компонентам препарата и другим опиоидам.

Состояния, сопровождающиеся угнетением дыхания или выраженным угнетением центральной нервной системы (ЦНС) (острая интоксикация алкоголем, снотворными и седативными препаратами, Наркотическими анальгетиками, антидепрессантами, анксиолитическими средствами, нейролептиками, психотропными средствами).

Тяжелая печеночная или почечная недостаточность.

Одновременное применение ингибиторов моноаминооксидазы (МАО) и в течение двух недель после их отмены.

Детский возраст до 14 лет.

Наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа или синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы.

С осторожностью:

Нарушения функции почек и печени, черепно-мозговые травмы (ЧМТ), внутричерепная гйпертензия, судорожный синдром, лекарственная зависимость, в т.ч. к опиоидам, зависимость от алкоголя, нарушения сознания различного генеза.

Беременность и лактация: Безопасность использования препарата во время беременности не изучена. Высокие дозы трамадола могут быть небезопасны для плода и новорожденного. Поэтому не рекомендуется применять при беременности. , назначенный перед или во время родов, не влияет на сократимость матки. У новорожденных может возникать замедление дыхания, которое клинически не значимо. выделяется в очень малых количествах (около 0,1% от внутривенно введенной дозы) в материнском молоке. Поэтому не следует использовать во время кормления грудью. Способ применения и дозы:

Внутрь, с достаточным количеством жидкости, независимо от времени приема пищи. Режим дозирования препарата подбирается индивидуально, в зависимости от выраженности болевого синдрома и чувствительности больного. Продолжительность лечения определяется индивидуально, длительность терапии должна быть обоснована. Трамадол ретард рекомендуют принимать взрослым и детям старше 14 лет по 1-2 таблетки по 100 мг дважды в день (утром и вечером). Препарат должен приниматься с двенадцатичасовым интервалом, при отсутствии других рекомендаций лечащего врача. Максимальная суточная доза составляет 400 мг (4 таблетки).

У пациентов с почечной и/или печеночной недостаточностью рекомендуется снижение дозы или удлинение интервала времени между приемами препарата. У Пациентов с клиренсом креатинина (КК) менее 30 мл/мин или 0,5 мл/с рекомендуется в начале лечения удвоение интервала времени между приемом препарата.

У пациентов пожилого возраста (в возрасте от 65 лет до 75 лет) рекомендации такие же, как и при почечной и печеночной недостаточности. Пациентам в возрасте старше 75 лет рекомендуется снизить суточную дозу до 300 мг.

Побочные эффекты:

Со стороны центральной (ЦНС) и периферической нервной системы: очень часто (>1/10)

- головокружение; часто (от > 1/100 до < 1/10) - вертиго, головная боль; нечасто (от > 1/1000 до < 1/100) - беспокойство, сонливость, анорексия; редко (от >1/10000 до < 1/1000)

- пародоксальная стимуляция ЦНС (нервозность, ажитация, тревожность, тремор, спазмы мышц), галлюцинации, эйфория, эмоциональная лабильность, нарушения сна, когнитивной функции, депрессия, амнезия, нарушение координации движения, судороги центрального генеза (при одновременном назначении антипсихотических средств), парестезии, нарушение концентрации внимания, нарушение походки, астения, слабость, повышенная утомляемость, заторможенность, спутанность сознания.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто (>1/10) - тошнота; часто (от > 1/100 до < 1/10) - запор, рвота, диарея, сухость во рту; нечасто (от > 1/1000 до < 1/100) - диспепсия, метеоризм, боль в животе; редко (от >1/10000 до < 1/1000) - затруднение при глотании.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко (от >1/10000 до < 1/1000) - проявления вазодилятацйи (тахикардия, ортостатическая гипотензия, коллапс, синкопе); артериальная гипертензия; сердцебиение.

Аллергические реакции: нечасто (от > 1/1000 до < 1/100) - кожная сыпь,.кожный зуд; редко (от >1/10000 до < 1/1000) - ангионевротический отек, крапивница, экзантема, буллезная сыпь.

Со стороны опорно-двигательной системы: редко (от >1/10000 до < 1/1000) - повышение мышечного тонуса.

Со стороны мочеполовой системы: нечасто (от > 1/1000 до < 1/100) - задержка мочи, частое мочеиспускание, нарушение менструального цикла, симптомы менопаузы; редко (от >1/10000 до < 171000) - дизурия, затруднение мочеиспускания.

Со стороны органов чувств: очень редко (от >1/10000 до < 1/1000) - нарушение зрения, вкуса.

Со стороны дыхательной системы: очень редко (от >1/10000 до < 1/1000) - одышка. Прочие: часто (от > 1/100 до < 1/10) - повышенное потоотделение; редко (от >1/10000 до < 1/1000) - снижение веса.

При длительном применении возможно развитие лекарственной зависимости; при резкой отмене не исключено развитие синдрома "отмены".

Передозировка:

Симптомы: нарушение сознания (включая кому), миоз, рвота, коллапс, судороги, снижение артериального давления, тахикардия, сужение или расширение зрачка, угнетение дыхательного центра, апноэ.

Лечение: обеспечение проходимости дыхательных путей, поддержание дыхания и деятельности сердечно-сосудистой системы; опиатоподобные эффекты могут быть купированы с помощью антагонистов морфина (), судороги - препаратами группы бензодиазепинов (). Гемодиализ или гемофильтрация малоэффективны.

Взаимодействие:

Трамадол ретард не должен одновременно применяться с ингибиторами МАО и в течение 2-х недель после их отмены.

Усиливает действие средств, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС (алкоголь, снотворные и седативные препараты, наркотические анальгетики, антидепрессанты, анксиолитические средства, нейролептики, психотропные средства).

Индукторы микросомального окисления (в т.ч. , барбитураты) повышают метаболизм трамадола, в результате уменьшается выраженность анальгезирующего эффекта и длительность действия. В этом случае необходима коррекция дозы препарата Трамадол ретард. Длительное применение опиоидных анальгетиков или барбитуратов стимулирует развитие перекрестной толерантности. Анксиолитики повышают выраженность анальгезирующего эффекта. активизирует дыхание, устраняя анальгезию после применения опиоидных аналгетиков.

Описаны изолированные случаи серотонинергического синдрома (ажитация, лихорадка, потливость, атаксия, гиперрефлексия, миоклонус или диарея) при одновременном приеме трамадола и серотонинергических препаратов (например, антидепрессантов). Одновременное применение с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами, нейролептиками, ингибиторами МАО, фуразолидоном и прокарбазином может повышать риск судорог.

международное и химическое название: трамадол;(±)-транс-2-[(диметил амино) метил]-1-(3-метоксифенил) циклогексанола гидро хлорид;

основные физико-химические свойства: белые овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой;

состав: 1 таблетка содержит 100 мг трамадола гидро хлорида;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза 4.000, гипромеллоза 100.000, гипромеллоза 6, повидон, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, тальк, макрогол, титана диоксид.

Форма выпуска

Таблетки пролонгированного действия.

Фармакотерапевтическая группа

Аналгетики. Трамадол. Код АТС N02A X02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Трамадол ретард сильный аналгетик центрального действия. Аналгезирующее действие осуществляется двумя путями: он индуцирует слабую стимуляцию центральной системы для торможения боли путем связывания с опиоїднимирецепторами, благодаря чему уменьшается ощущение боли, а также он действует намоноаминергичну систему путем увеличения торможение передачи болевых импульсов в позвоночнике. Этот анальгезирующий эффект является результатом синергической активности обоих механизмов действия. Трамадол не вызывает угнетения дыхания и нарушения сердечно-сосудистой деятельности. Действие наступает быстро и продолжается несколько часов. Трамадол ретард в виде таблеток с пролонгированным высвобождением активного вещества - это особая фармацевтическая форма, которая обеспечивает долговременную ипостийну терапевтическую концентрацию трамадола в крови.

Фармакокинетика. После перорального применения Трамадол ретард быстро и почти полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Терапевтическая концентрация достигается примерно через 2 часа, достигает максимума через 4 часа и длится в течение периода до 12 часов. Связывание с белками плазмы составляет 20%. Трамодолпроникає сквозь плаценту, и его концентрация в пупочной крови составляет 80% от концентрации в крови матери.

90% трамадола и его метаболитов выводится почками, а остаток выводится вместе с калом. Период полу выведения составляет 5-6 часов и является одинаковым для трамадола и его метаболитов.

Показания для применения

Сильная и умеренная боль разного происхождения.

Способ применения и дозы

Дозу определяют в зависимости от тяжести боли истану пациента.

1 - 2 таблетки Трамадола ретард дважды в день. Интервал между дозированием должен составлять 12 часов, в основном принимают независимо от еды таблетку утром и таблетку вечером, запивая ее небольшим количеством жидкости. Не рекомендуется применять суточную дозу Трамадола более 400 мг, за исключением случаев устранения боли у больных раком и у больных с сильными после операцийнимиболями, которым суточную дозу можно увеличить до 600 мг.

Для пациентов с почечной или печеночной недостаточностью рекомендуется снижать дозу и увеличивать интервал между приемами. Для пациентов с клиренсом креатинина менее 30 мл/мин. рекомендуется в начале лечения вдвое увеличивать интервал между введениями.

Побочное действие

Наиболее частыми нежелательными эффектами являются реакции со стороны желудочно-кишечного тракта и центральной нервной системы. Они виникаютьприблизно у 5-30% пациентов, принимающих трамадол в терапевтических дозах.

К нежелательным эффектам, которые возникают у более 5% пациентов, относятся головокружение, тошнота, запор, головная боль, сонливость, рвота, зуд, стимуляция центральной нервной системы, астения, потливость, одышка, сухистьу рту, диарея.

Другие нежелательные эффекты, которые возникают у более 1% пациентов:

центральная нервная система: тревожность, спутанность сознания, нарушение координации, эйфория, эмоциональная нестабильность, нарушение сна;

желудочно-кишечный тракт: боль в животе, потеря аппетита, метеоризм;

кожа: высыпания на коже;

мочеполовая система: задержка мочи, частые мочеиспускания, менопаузальниознаки;

сердечно-сосудистая система: вазодилатация;

органы чувств: нарушение зрения.

Нежелательные эффекты, которые возникают уменше 1% пациентов и могут быть связаны с применением трамадола:

центральная нервная система: судороги, парестезия, нарушение когнитивной функции, галлюцинации, тремор, амнезия, нарушение концентрации, нарушение походки;

кожа: крапивница;

мочеполовая система: дизурия, менструальные расстройства;

сердечно-сосудистая система: синкопе, ортостатическая гипотензия, тахикардия, пальпитация, гипертензия, сердечно-сосудистый коллапс;

другие нежелательные эффекты: увеличение тонуса мышц, нарушение глотания, потеря веса.

Противопоказания

Гипер чувствительность к трамадолу или к другим ингредиентам препарата. Таблетки пролонгированного действия не следует назначать детям младше 14лет. Острая интоксикация ингибиторами центральной нервной системы (алкоголь, антидепрессанты, нейролептики, седативные средства, анксиолитики, снотворные средства). Лечение ингибиторами МАО.

Передозировка

При применении препарата в дозах, значительно превышающих рекомендованные дозы, могут возникать признаки интоксикации: нарушение сознания (включая кому), генерализованные судороги, гипотензия, тахикардия, сужение или расширение зрачков, угнетение дыхания. При сильной интоксикациитрамадолом, которая сопровождается потерей сознания и поверхностным дыханием, рекомендуется ввести налоксон, а судороги необходимо устранять по допомогоювнутришньо внутривенного введения диазепама.

Особенности применения

Трамадол можно применять для лечения пациентов с повышенной чувствительностью к опиоидов, но с осторожностью. Трамадол не рекомендуется применять пациентам, склонным к злоупотреблению (алкоголизм, злоупотребление лекарств и наркотическая зависимость).

Во время лечения, а также в течение некоторого времени после лечения рекомендуется тщательно следить за пациентами с церебральными судорогами.

Трамадол ретард не применяют как заместительную терапию при опиоїднийзалежности.

При длительном применении трамадола нельзя полностью исключить возможность развития лекарственной зависимости.

Для пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина меньше 30мл/мин) за увеличение периода полу выведения рекомендуется по крайней мере вначале лечения вдвое увеличивать интервал между введениями.

Для пациентов с печеночной недостаточностью через сниженный печеночный клиренс, увеличенную концентрацию в сыворотке и увеличен период полу выведения рекомендуется уменьшать дозу или увеличивать интервал между приемами.

Трамадол можно применять для пациентов с увеличенным внутренне черепным давлением (например, при черепно-мозговых травмах) или зтяжкими заболеваниями легких, но с осторожностью.

Беременность и лактация

Безопасность применения препарата в период беременности не была установлена. Высокие дозы могут оказывать повреждающее действие на плод и новорожденного ребенка. В отдельных неотложных случаях применение препарата разрешается только под тщательным медицинским наблюдением и если ожидаемые преимущества лечения дляматери оправдывают возможный риск для плода.

При применении препарата в период лактации необходимо учитывать то, что примерно 0,1% препарата попадает в грудное молоко. При однократном применении Трамадолуретард основном не нужно прекращать кормление ребенка грудью.

Влияние на способность управлять автомобилем и другими механическими средствами

Этот препарат оказывает мощное воздействие на психофизическую деятельность. Поэтому во время лечения пациентам запрещается управлять автомобилем или работать с механическими средствами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Трамадол не рекомендуется применять вместе с ингибиторами МАО. При одновременном применении трамадола с препаратами, действующими на центральную нервную систему (анестетики, антидепрессанты, нейролептики, седативные средства, анксиолитики, снотворные средства), или с алкогольными напитками возможна синергичнадия, которая проявляется в увеличении седативного эффекта или посиленнианалгезуючого эффекта. При одновременном применении с карбамазепиномзбильшується метаболизм трамадола, что требует увеличения дозы трамадола. Одновременное введение трамадола и специфических ингибиторов повторного захвата серотонина, трициклических антидепрессантов и нейролептиков может увеличить риск появления судорог.

Условия и срок збериганя

Хранить при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности - 5 лет.