Berotek adalah nama internasional. Apotik tempat Anda dapat membeli Berotek (Fenoterol), bandingkan harga dan pesan di muka
rr d / tarik napas. 1 mg/1 ml: vial. 20 ml, 40 ml atau 100 ml dengan infus. Reg. No.: P N015273/01
Kelompok klinis-farmakologis:
Obat bronkodilator - beta 2-agonis
Bentuk rilis, komposisi dan kemasan
Solusi untuk inhalasi transparan, tidak berwarna atau hampir tidak berwarna, bebas dari partikel, dengan bau yang hampir tidak terlihat.
Eksipien: benzalkonium klorida, dinatrium edetat dihidrat, natrium klorida, asam klorida, air suling.
20 ml - botol penetes kaca gelap (1) - bungkus kardus.
40 ml - botol penetes kaca gelap (1) - bungkus kardus.
100 ml - botol penetes kaca gelap (1) - bungkus kardus.
Deskripsi bahan aktif obat Berotek ®»
efek farmakologis
Bronkodilator, beta 2-agonis selektif. Ini adalah bronkodilator yang efektif untuk pencegahan dan pengurangan serangan bronkospasme pada asma bronkial dan kondisi lain yang disertai dengan obstruksi jalan napas reversibel, seperti bronkitis obstruktif kronis dengan atau tanpa emfisema.
Fenoterol adalah stimulan 2-adrenergik selektif. Saat menggunakan obat dalam dosis yang lebih tinggi, stimulasi reseptor 1 -adrenergik terjadi (misalnya, ketika diresepkan untuk terapi tokolitik).
Pengikatan reseptor 2 -adrenergik mengaktifkan adenilat siklase melalui protein G s stimulator, diikuti oleh peningkatan pembentukan siklik adenosin monofosfat (cAMP), yang mengaktifkan protein kinase A. Protein kinase A menghilangkan kemampuan miosin untuk bergabung dengan aktin , yang mencegah kontraksi otot polos dan berkontribusi pada pengembangan aksi bronkodilator dan penghapusan bronkospasme .
Selain itu, fenoterol menghambat pelepasan mediator inflamasi dari sel mast, sehingga memberikan efek perlindungan terhadap pengaruh bronkokonstriktor seperti histamin, metakolin, udara dingin dan alergen.
Mengambil fenoterol dalam dosis 600 mcg meningkatkan aktivitas epitel bersilia bronkus dan mempercepat transportasi mukosiliar.
Karena efek stimulasi pada reseptor -adrenergik, fenoterol dapat memiliki efek pada miokardium (terutama pada dosis yang melebihi dosis terapeutik), menyebabkan peningkatan denyut jantung dan peningkatan denyut jantung.
Fenoterol mencegah dan dengan cepat menghentikan bronkospasme dari berbagai sumber. Permulaan tindakan setelah inhalasi - setelah 5 menit, maksimum - setelah 30-90 menit, durasi - 3-5 jam.
Indikasi
- serangan asma bronkial atau kondisi lain dengan obstruksi jalan napas reversibel (termasuk bronkitis kronis, penyakit paru obstruktif kronik);
- pencegahan serangan asma karena stres fisik;
- sebagai bronkodilator sebelum menghirup obat lain (antibiotik, mukolitik, kortikosteroid);
- melakukan tes bronkodilator dalam mempelajari fungsi pernapasan eksternal.
Regimen dosis
Obat ini diresepkan melalui inhalasi. Perlu dicatat bahwa 20 tetes = 1 ml, 1 tetes mengandung 50 mcg fenoterol hidrobromida. Dosis harus dipilih sesuai dengan kebutuhan individu pasien; selain itu, selama perawatan, pasien harus berada di bawah pengawasan medis.
Dewasa (termasuk pasien di atas 75 tahun) dan remaja di atas 12 tahun
Serangan asma dan kondisi lain yang disertai dengan obstruksi jalan napas yang reversibel
Tetapkan inhalasi 0,5 ml (10 tetes = 500 mcg fenoterol hidrobromida), yang dalam banyak kasus cukup untuk meredakan serangan dengan segera; jika perlu, penunjukan ulang obat dihirup pada 0,5 ml (10 tetes = 500 mcg fenoterol hidrobromida) hingga 4 kali / hari, namun, dimungkinkan untuk mengurangi dosis individu tergantung pada efektivitas nebulizer. PADA kasus yang parah jika dosis 1 ml (20 tetes) tidak efektif, dosis yang lebih tinggi dari 1 hingga 1,25 ml (20-25 tetes = 1-1,25 mg fenoterol hidrobromida) mungkin diperlukan; di sangat sulit kasus jika dosis hingga 2 ml (40 tetes) tidak efektif, dihirup di bawah pengawasan medis 2 ml (40 tetes = 2 mg fenoterol hidrobromida).
Anak-anak dari usia 6 hingga 12 tahun (beratnya sekitar 22-36 kg)
Serangan asma dan kondisi lain dengan obstruksi jalan napas reversibel
Tetapkan inhalasi 0,25-0,5 ml (5-10 tetes = 250-500 mcg fenoterol hidrobromida), yang dalam banyak kasus cukup untuk menghilangkan gejala segera; jika perlu, penunjukan ulang obat dihirup pada 0,5 ml (10 tetes = 500 mcg fenoterol hidrobromida) hingga 4 kali / hari, namun, dimungkinkan untuk mengurangi dosis individu tergantung pada efektivitas nebulizer. PADA kasus yang parah jika dosis hingga 1 ml (20 tetes) tidak efektif, dosis yang lebih tinggi dari 1 ml (20 tetes = 1 mg fenoterol hidrobromida) mungkin diperlukan. PADA kasus yang sangat parah jika dosis hingga 1,5 ml (30 tetes) tidak efektif, dihirup di bawah pengawasan medis 1,5 ml (30 tetes = 1,5 mg fenoterol hidrobromida).
Pencegahan serangan asma karena aktivitas fisik
Tetapkan inhalasi 0,5 ml (10 tetes = 500 mcg fenoterol hidrobromida) sebelum berolahraga.
Anak-anak di bawah usia 6 tahun (berat badan kurang dari 22 kg)
Karena informasi terbatas tentang kelompok usia ini, pengobatan hanya dilakukan di bawah pengawasan medis, meresepkan obat dalam dosis berikut: inhalasi sekitar 50 mcg / kg per dosis (= 0,05 ml atau 1 tetes) / kg berat badan, tetapi tidak lebih dari 0,5 ml (10 tetes) per dosis hingga 3 kali / hari.
Pengobatan dimulai, sebagai suatu peraturan, dengan dosis terendah yang direkomendasikan.
Aturan penggunaan obat
Solusi untuk inhalasi tidak boleh diencerkan dengan air suling.
Pengenceran larutan harus dilakukan setiap kali sebelum digunakan; Buang sisa larutan encer.
Solusi untuk inhalasi dapat dihirup secara bersamaan dengan agen kolinergik dan mukolitik yang kompatibel (misalnya, ipratropium bromida, ambroxol dalam bentuk larutan untuk inhalasi).
Efek samping
Dari sisi sistem saraf pusat: agitasi, gugup, tremor, sakit kepala, pusing.
Dari sisi sistem kardiovaskular: iskemia miokard, aritmia, takikardia, palpitasi, peningkatan atau penurunan tekanan darah sistolik.
Dari sisi metabolisme: hipokalemia.
Dari sistem pernapasan: batuk, iritasi laring dan faring, bronkospasme paradoks.
Dari sistem pencernaan: mual, muntah.
Dari sisi kulit: hiperhidrosis, reaksi kulit (ruam, gatal, urtikaria).
Dari sistem muskuloskeletal: spasme otot, mialgia, kelemahan otot.
Dari sistem kekebalan: hipersensitivitas.
Kontraindikasi
- takiaritmia;
- kardiomiopati obstruktif hipertrofik;
- hipersensitivitas terhadap fenoterol dan komponen obat lainnya.
Dengan peringatan: hipertiroidisme, hipotensi arteri, hipertensi arteri, atonia usus, hipokalemia, diabetes mellitus, infark miokard baru-baru ini (dalam 3 bulan terakhir), penyakit jantung dan pembuluh darah seperti gagal jantung kronis, penyakit jantung iskemik, penyakit arteri koroner, cacat jantung ( termasuk aorta stenosis), lesi parah pada arteri serebral dan perifer, pheochromocytoma.
Karena informasi tentang penggunaan obat pada anak di bawah 6 tahun terbatas, perawatan dilakukan dengan hati-hati, hanya di bawah pengawasan medis.
Kehamilan dan menyusui
Hasil studi praklinis, dalam kombinasi dengan pengalaman klinis yang tersedia dengan obat Berotek ®, menunjukkan bahwa itu tidak menyebabkan efek samping selama kehamilan. Namun, obat harus digunakan dengan hati-hati selama kehamilan, terutama pada trimester pertama, jika potensi manfaatnya bagi ibu lebih besar daripada potensi risikonya bagi janin.
Kemungkinan efek penghambatan fenoterol pada kontraktilitas uterus harus dipertimbangkan.
Studi praklinis telah menunjukkan bahwa fenoterol masuk ke dalam ASI. Keamanan obat selama menyusui belum diteliti. Selama menyusui, penggunaan obat dimungkinkan jika potensi manfaat bagi ibu lebih besar daripada potensi risiko pada anak.
instruksi khusus
Pada penderita diabetes mellitus selama pengobatan, perlu dilakukan pemantauan kadar glukosa plasma secara teratur.
Bronkodilator simpatomimetik lainnya dapat digunakan bersama dengan Berotek ® hanya di bawah pengawasan medis.
Pada sesak napas akut yang memburuk dengan cepat, pasien harus segera berkonsultasi dengan dokter.
Meredakan serangan asma mungkin lebih disukai daripada penggunaan obat secara teratur (pengobatan simtomatik). Pasien harus diperiksa untuk mengidentifikasi kebutuhan untuk pengobatan anti-inflamasi tambahan atau lebih intensif (misalnya, kortikosteroid inhalasi) untuk mengontrol peradangan saluran napas dan mencegah eksaserbasi asma bronkial yang berkepanjangan.
Dalam kasus peningkatan obstruksi bronkus, dianggap tidak dapat diterima dan bahkan mungkin berisiko untuk meningkatkan frekuensi penggunaan 2 -adrenergik agonis dalam dosis melebihi yang direkomendasikan, atau untuk meningkatkan durasi penggunaan yang direkomendasikan. Dalam situasi seperti itu, rencana perawatan dan, terutama, kecukupan terapi anti-inflamasi harus ditinjau.
Dalam pengobatan agonis 2-adrenergik, hipokalemia berat dapat terjadi. Perhatian khusus harus diberikan pada asma bronkial berat, karena efek ini dapat ditingkatkan dengan penggunaan bersama turunan xanthine, kortikosteroid dan diuretik. Hipoksia dapat meningkatkan efek hipokalemia pada denyut jantung. Dalam situasi seperti itu, pemantauan rutin konsentrasi kalium dalam serum darah dianjurkan. Dalam kasus yang jarang terjadi, iskemia miokard yang terkait dengan agonis 2-adrenergik telah diamati.
Hipokalemia pada pasien yang menerima digoksin meningkatkan sensitivitas miokardium terhadap glikosida jantung dan dapat menyebabkan aritmia.
Obat tersebut mengandung pengawet benzalkonium klorida dan penstabil dinatrium edetat. Komponen ini telah terbukti menyebabkan bronkospasme pada beberapa pasien.
Pengaruh pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme kontrol
Tidak terpasang.
Overdosis
Gejala: takikardia, peningkatan denyut jantung, tremor, penurunan atau peningkatan tekanan darah, peningkatan tekanan nadi, angina pektoris, aritmia, kemerahan pada wajah.
Perlakuan: penunjukan obat penenang, obat penenang, dalam kasus yang parah, terapi simtomatik intensif dilakukan. Sebagai penangkal spesifik, penunjukan beta-blocker (sebaiknya selektif beta 1-blocker) dianjurkan. Pada saat yang sama, perlu untuk mempertimbangkan kemungkinan peningkatan obstruksi bronkial dan hati-hati memilih dosis obat ini pada pasien dengan asma bronkial.
interaksi obat
Ketentuan pengeluaran dari apotek
Obat dibagikan dengan resep dokter.
Syarat dan ketentuan penyimpanan
Daftar B. Obat harus disimpan jauh dari jangkauan anak-anak pada suhu tidak melebihi 30 ° C; tidak membeku. Umur simpan - 5 tahun.
interaksi obat
Dengan penggunaan simultan beta-agonis, antikolinergik, turunan xantin (misalnya, teofilin), asam kromoglikat, kortikosteroid, diuretik, dimungkinkan untuk meningkatkan aksi dan efek samping fenoterol.
Mungkin pelemahan signifikan dari aksi bronkodilator fenoterol dengan penggunaan simultan beta-blocker.
Berotek ® harus diresepkan dengan hati-hati untuk pasien yang menerima inhibitor MAO dan antidepresan trisiklik, tk. obat ini dapat meningkatkan efek fenoterol.
Sarana untuk anestesi inhalasi (halotan, trikloretilen, enfluran) meningkatkan efek fenoterol pada sistem kardiovaskular. Halotan berkontribusi pada perkembangan aritmia.
Pemberian simultan dengan bronkodilator lain dengan mekanisme aksi yang serupa menyebabkan efek aditif dan perkembangan overdosis.
Menggabungkan
1 ml larutan untuk inhalasi mengandung:
Zat aktif: fenoterol hidrobromida - 1 mg.
Eksipien: benzalkonium klorida, dinatrium edetat dihidrat, natrium klorida, asam klorida 1N, air murni.
efek farmakologis
Bronkodilator.
Selektif merangsang reseptor beta2-adrenergik. Ini melemaskan otot polos bronkus dan pembuluh darah dan melawan perkembangan reaksi bronkospastik yang disebabkan oleh pengaruh histamin, metakolin, udara dingin dan alergen (reaksi hipersensitivitas tipe langsung). Segera setelah pemberian, fenoterol menghambat pelepasan mediator inflamasi dan obstruksi bronkus dari sel mast. Selain itu, ketika menggunakan fenoterol dalam dosis yang lebih tinggi, terjadi peningkatan pembersihan mukosiliar.
Efek beta-adrenergik obat pada aktivitas jantung (peningkatan kekuatan dan detak jantung) disebabkan oleh aksi vaskular fenoterol, stimulasi reseptor beta 2-adrenergik jantung, dan ketika menggunakan dosis yang melebihi dosis terapeutik, stimulasi beta reseptor 1-adrenergik. Tremor adalah efek samping yang paling umum dengan agonis beta.
Obat ini mengurangi aktivitas kontraktil dan nada miometrium.
Indikasi
Pencegahan dan bantuan bronkospasme pada asma bronkial, bronkitis obstruktif kronis, emfisema. Pencegahan asma upaya fisik. Pengobatan simtomatik asma bronkial dan penyakit paru obstruktif kronik.
Kontraindikasi
Hipersensitivitas, kardiomiopati obstruktif hipertrofik, takiaritmia, penyakit jantung, stenosis aorta, diabetes mellitus dekompensasi, tirotoksikosis, glaukoma, ancaman aborsi, kehamilan (trimester I).
Dengan hati-hati: hipertiroidisme, hipotensi arteri, hipertensi arteri, atonia usus, hipokalemia, diabetes mellitus, infark miokard baru-baru ini (dalam 3 bulan terakhir), penyakit jantung dan pembuluh darah, seperti gagal jantung kronis, penyakit jantung iskemik, penyakit arteri koroner, jantung cacat (termasuk stenosis aorta), lesi parah pada arteri serebral dan perifer, pheochromocytoma. Karena informasi tentang penggunaan obat pada anak di bawah 6 tahun terbatas, perawatan dilakukan dengan hati-hati, hanya di bawah pengawasan medis.
Gunakan selama kehamilan dan menyusui
Kontraindikasi pada trimester pertama kehamilan, penunjukan obat dimungkinkan pada trimester II-III kehamilan dan selama menyusui hanya jika efek terapi yang diharapkan melebihi potensi risiko pada janin atau anak.
Dosis dan Administrasi
Obat ini diresepkan melalui inhalasi. Perlu dicatat bahwa 20 tetes = 1 ml, 1 tetes mengandung 50 mcg fenoterol hidrobromida. Dosis harus dipilih sesuai dengan kebutuhan individu pasien; selain itu, selama perawatan, pasien harus berada di bawah pengawasan medis.
Dewasa (termasuk pasien di atas 75 tahun) dan remaja di atas 12 tahun
Serangan asma dan kondisi lain yang disertai dengan obstruksi jalan napas yang reversibel
Tetapkan inhalasi 0,5 ml (10 tetes = 500 mcg fenoterol hidrobromida), yang dalam banyak kasus cukup untuk meredakan serangan dengan segera; jika perlu, penunjukan ulang obat dihirup pada 0,5 ml (10 tetes = 500 g fenoterol hidrobromida) hingga 4 kali / hari, namun, dimungkinkan untuk mengurangi dosis individu tergantung pada efektivitas nebulizer. Dalam kasus yang parah, jika dosis 1 ml (20 tetes) tidak efektif, dosis yang lebih tinggi dari 1 hingga 1,25 ml (20-25 tetes = 1-1,25 mg fenoterol hidrobromida) mungkin diperlukan; dalam kasus yang sangat parah, jika dosis hingga 2 ml (40 tetes) tidak efektif, 2 ml (40 tetes = 2 mg fenoterol hidrobromida) dihirup di bawah pengawasan medis.
Anak-anak dari usia 6 hingga 12 tahun (beratnya sekitar 22-36 kg)
Serangan asma dan kondisi lain dengan obstruksi jalan napas reversibel
Tetapkan inhalasi 0,25-0,5 ml (5-10 tetes = 250-500 mcg fenoterol hidrobromida), yang dalam banyak kasus cukup untuk menghilangkan gejala segera; jika perlu, penunjukan ulang obat dihirup pada 0,5 ml (10 tetes = 500 g fenoterol hidrobromida) hingga 4 kali / hari, namun, dimungkinkan untuk mengurangi dosis individu tergantung pada efektivitas nebulizer. Dalam kasus yang parah, jika dosis hingga 1 ml (20 tetes) tidak efektif, dosis yang lebih tinggi dari 1 ml (20 tetes = 1 mg fenoterol hidrobromida) mungkin diperlukan. Dalam kasus yang sangat parah, jika dosis hingga 1,5 ml (30 tetes) tidak efektif, 1,5 ml (30 tetes = 1,5 mg fenoterol hidrobromida) dihirup di bawah pengawasan medis.
Pencegahan serangan asma karena aktivitas fisik
Tetapkan inhalasi 0,5 ml (10 tetes = 500 mcg fenoterol hidrobromida) sebelum berolahraga.
Anak-anak di bawah usia 6 tahun (berat badan kurang dari 22 kg)
Karena informasi terbatas tentang kelompok usia ini, pengobatan hanya dilakukan di bawah pengawasan medis, meresepkan obat dalam dosis berikut: inhalasi sekitar 50 mcg / kg per dosis (= 0,05 ml atau 1 tetes) / kg berat badan, tetapi tidak lebih dari 0, 5 ml (10 tetes) per dosis hingga 3 kali / hari.
Pengobatan dimulai, sebagai suatu peraturan, dengan dosis terendah yang direkomendasikan.
Solusi untuk inhalasi tidak boleh diencerkan dengan air suling.
Pengenceran larutan harus dilakukan setiap kali sebelum digunakan; Buang sisa larutan encer.
Solusi untuk inhalasi dapat dihirup secara bersamaan dengan agen kolinergik dan mukolitik yang kompatibel (misalnya, ipratropium bromida, ambroxol dalam bentuk larutan untuk inhalasi).
Efek samping
Dari sisi sistem saraf pusat: agitasi, gugup, tremor, sakit kepala, pusing.
Dari sistem kardiovaskular: iskemia miokard, aritmia, takikardia, palpitasi, peningkatan atau penurunan tekanan darah sistolik.
Dari sisi metabolisme: hipokalemia.
Dari sistem pernapasan: batuk, iritasi laring dan faring, bronkospasme paradoks.
Dari sistem pencernaan: mual, muntah.
Pada bagian kulit: hiperhidrosis, reaksi kulit (ruam, gatal, urtikaria).
Dari sistem muskuloskeletal: kejang otot, mialgia, kelemahan otot.
Dari sistem kekebalan: hipersensitivitas.
instruksi khusus
Pada penderita diabetes mellitus selama pengobatan, perlu dilakukan pemantauan kadar glukosa plasma secara teratur.
Bronkodilator simpatomimetik lainnya dapat digunakan bersama dengan Berotek® hanya di bawah pengawasan medis.
Pada sesak napas akut yang memburuk dengan cepat, pasien harus segera berkonsultasi dengan dokter.
Meredakan serangan asma mungkin lebih disukai daripada penggunaan obat secara teratur (pengobatan simtomatik). Pasien harus diperiksa untuk mengidentifikasi kebutuhan untuk pengobatan anti-inflamasi tambahan atau lebih intensif (misalnya, kortikosteroid inhalasi) untuk mengontrol peradangan saluran napas dan mencegah eksaserbasi asma bronkial yang berkepanjangan.
Dalam kasus peningkatan obstruksi bronkus, dianggap tidak dapat diterima dan bahkan mungkin berisiko untuk meningkatkan frekuensi penggunaan 2-adrenergik agonis dalam dosis melebihi yang direkomendasikan, atau untuk meningkatkan durasi penggunaan yang direkomendasikan. Dalam situasi seperti itu, rencana perawatan dan, terutama, kecukupan terapi anti-inflamasi harus ditinjau.
Dalam pengobatan agonis 2-adrenergik, hipokalemia berat dapat terjadi. Perhatian khusus harus diberikan pada asma bronkial berat, karena efek ini dapat ditingkatkan dengan penggunaan bersama turunan xanthine, kortikosteroid dan diuretik. Hipoksia dapat meningkatkan efek hipokalemia pada denyut jantung. Dalam situasi seperti itu, pemantauan rutin konsentrasi kalium dalam serum darah dianjurkan. Dalam kasus yang jarang terjadi, iskemia miokard yang terkait dengan agonis 2-adrenergik telah diamati.
Hipokalemia pada pasien yang menerima digoksin meningkatkan sensitivitas miokardium terhadap glikosida jantung dan dapat menyebabkan aritmia.
Obat tersebut mengandung pengawet benzalkonium klorida dan penstabil dinatrium edetat. Komponen ini telah terbukti menyebabkan bronkospasme pada beberapa pasien.
Pengaruh pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme kontrol
Tidak terpasang.
interaksi obat
Dengan penggunaan simultan beta-agonis, antikolinergik, turunan xantin (misalnya, teofilin), asam kromoglikat, kortikosteroid, diuretik, dimungkinkan untuk meningkatkan aksi dan efek samping fenoterol.
Mungkin pelemahan signifikan dari aksi bronkodilator fenoterol dengan penggunaan simultan beta-blocker.
Berotek® harus diresepkan dengan hati-hati pada pasien yang menerima inhibitor MAO dan antidepresan trisiklik, karena obat ini dapat meningkatkan efek fenoterol.
Sarana untuk anestesi inhalasi (halotan, trikloretilen, enfluran) meningkatkan efek fenoterol pada sistem kardiovaskular. Halotan berkontribusi pada perkembangan aritmia. Pemberian simultan dengan bronkodilator lain dengan mekanisme aksi yang serupa menyebabkan efek aditif dan perkembangan overdosis.
Overdosis
Gejala: takikardia, peningkatan denyut jantung, tremor, penurunan atau peningkatan tekanan darah, peningkatan tekanan nadi, angina pektoris, aritmia, kemerahan pada wajah.
Pengobatan: penunjukan obat penenang, obat penenang, dalam kasus yang parah, terapi simtomatik intensif dilakukan. Sebagai penangkal spesifik, penunjukan beta-blocker (sebaiknya beta1-blocker selektif) dianjurkan. Pada saat yang sama, perlu untuk mempertimbangkan kemungkinan peningkatan obstruksi bronkial dan hati-hati memilih dosis obat ini pada pasien dengan asma bronkial.
Kondisi penyimpanan
Jauhkan dari jangkauan anak-anak pada suhu tidak melebihi 30°C; tidak membeku.
umur simpan
Menggabungkan
Satu dosis inhalasi mengandung:
Zat aktif: fenoterol hidrobromida 100 mcg (0,100 mg).
Eksipien: asam sitrat anhidrat, air murni, etanol absolut.
Bahan pembakar: 1,1,1,2 - tetrafluoroetana (HFA 134a).
Keterangan
Cairan transparan tidak berwarna atau hampir tidak berwarna, bebas dari partikel suspensi, ditempatkan di bawah tekanan dalam tabung baja tahan karat 17 ml dengan katup dosis 50 l.
Kelompok Farmakoterapi
Berarti untuk pengobatan penyakit pernapasan obstruktif. Agonis beta2-adrenergik selektif.
KodeATX: R03AC04.
Sifat farmakologis
Farmakodinamika
Berotek H merupakan bronkodilator yang efektif pada serangan asma dan pada kondisi lain yang disertai dengan obstruksi jalan napas yang reversibel, seperti bronkitis obstruktif kronik dengan atau tanpa emfisema.
Setelah pemberian fenoterol inhalasi pada penyakit paru obstruktif, ekspansi bronkus terjadi dalam beberapa menit.
Tindakan bronkodilatasi berlangsung 3-5 jam.
Fenoterol adalah beta-agonis kerja langsung dengan aksi dominan pada reseptor beta2. Stimulasi reseptor beta1 hanya terjadi bila obat digunakan dalam dosis tinggi.
Fenoterol menyebabkan penurunan tonus otot polos bronkus dan pembuluh darah. Tingkat keparahan penurunan tonus otot polos tergantung pada dosis. Mengikat reseptor beta2-adrenergik mengaktifkan adenilat siklase melalui protein Gs stimulator, diikuti oleh peningkatan produksi cAMP, yang pada gilirannya mengaktifkan protein kinase A. Yang terakhir memfosforilasi protein target dalam sel otot polos, yang menyebabkan mereka berelaksasi. Dalam dosis tinggi, fenoterol juga memiliki efek pada otot lurik (tremor). Selain itu, fenoterol menghambat pelepasan mediator dari sel mast. Setelah mengambil 0,6 mg fenoterol, peningkatan transportasi mukosiliar diamati.
Fenoterol memiliki efek inotropik dan kronotropik positif pada jantung (langsung dan / atau refleks). Perubahan metabolisme lipid dan karbohidrat (efek pada lipolisis, glikogenolisis dan hiperglikemia), serta hipokalemia relatif karena peningkatan pasokan K + ke otot rangka, adalah efek farmakologis yang muncul hanya ketika obat digunakan dalam dosis tinggi. . Seperti agen beta-adrenergik lainnya, perpanjangan interval QTc telah dilaporkan. Untuk fenoterol yang diberikan dengan inhaler dosis terukur, fenomena ini ringan dan diamati pada dosis yang lebih tinggi dari yang direkomendasikan. Signifikansi untuk pasien belum terbukti.
Karena kepadatan reseptor beta2 yang tinggi di miometrium, fenoterol dapat menyebabkan penurunan tonus otot rahim. Efek ini terutama terasa selama kehamilan. Dosis fenoterol untuk tokolisis secara signifikan melebihi dosis untuk pengobatan bronkospasme. Sehubungan dengan peningkatan dosis, kemungkinan efek samping meningkat.
Farmakokinetik
Efek terapeutik Berotek N dicapai melalui efek lokal pada saluran pernapasan. Tidak ada korelasi antara konsentrasi fenoterol dalam darah dan efek bronkodilator.
Pengisapan
Tergantung pada metode inhalasi dan sistem inhalasi yang digunakan, sekitar 10-30% zat aktif yang dilepaskan dari sediaan aerosol selama inhalasi mencapai saluran pernapasan bagian bawah, dan sisanya disimpan di saluran pernapasan bagian atas dan kemudian ditelan.
Setelah pemberian inhalasi dosis tunggal Berotek H, bioavailabilitas absolut fenoterol adalah 18,7%.
Setelah terhirup, tingkat penyerapannya adalah 13% dari dosis yang diberikan, sedangkan penyerapannya bersifat bifasik - 30% fenoterol hidrobromida diserap dengan cepat, dan waktu paruhnya adalah 11 menit; 70% diserap perlahan, waktu paruh adalah 120 menit.
Setelah pemberian oral, sekitar 60% fenoterol diserap. Bagian yang diabsorbsi mengalami biotransformasi intensif karena “first pass effect” melalui hati, sehingga bioavailabilitas obat setelah pemberian oral adalah sekitar 1,5%. Dengan demikian, obat yang ditelan selama pemberian inhalasi praktis tidak berpengaruh pada konsentrasi zat aktif dalam plasma darah. Konsentrasi plasma maksimum dicapai dalam waktu 60-120 menit.
Distribusi
Fenoterol didistribusikan ke berbagai organ dan jaringan. Volume distribusi pada keadaan tunak (Vss) setelah pemberian intravena adalah 1,9-2,7 l/kg.
Distribusi fenoterol dalam plasma darah setelah pemberian intravena terjadi menurut model tiga fase dengan waktu paruh tα=0.42 menit, tβ=14.3 menit dan tγ=3.2 jam. Komunikasi dengan protein plasma adalah 40-55%.
Biotransformasi
Fenoterol pada manusia dimetabolisme secara ekstensif oleh konjugasi menjadi glukuronida dan sulfat. Setelah pemberian oral, fenoterol dimetabolisme terutama oleh sulfasi. Inaktivasi metabolik zat induk sudah dimulai di dinding usus.
pembiakan
Biotransformasi, termasuk ekskresi bilier, membentuk sebagian besar (sekitar 85%) dari total pembersihan rata-rata 1,1-1,8 l / mnt. setelah pemberian intravena. Ekskresi fenoterol dalam urin (0,27 l / mnt.) Sesuai dengan sekitar 15% dari total pembersihan rata-rata dari dosis yang tersedia secara sistemik. Dengan mempertimbangkan proporsi obat yang terkait dengan protein plasma, volume pembersihan ginjal menunjukkan adanya sekresi tubular fenoterol selain filtrasi glomerulus.
Dalam 48 jam setelah pemberian oral dan intravena, total radioaktivitas yang diekskresikan dalam urin masing-masing sekitar 39% dan 65% dari dosis, dan radioaktivitas yang diekskresikan dalam tinja masing-masing adalah 40,2% dan 14,8% dari dosis. Setelah pemberian oral, 0,38% dari dosis diekskresikan dalam urin sebagai zat induk, sedangkan setelah pemberian intravena, 15% diekskresikan tidak berubah. Setelah pemberian inhalasi menggunakan aerosol dosis terukur dalam bentuk yang tidak berubah, 2% dari dosis diekskresikan melalui ginjal dalam waktu 24 jam.
Fenoterol dapat melewati plasenta dalam keadaan tidak termetabolisme. Kemungkinan manifestasi efek simpatomimetik pada janin. Setelah infus berkepanjangan, tingkat fenoterol yang tercatat dalam darah janin mencapai 50% dari konsentrasi fenoterol dalam darah ibu. Pada bayi baru lahir prematur, ekskresi fenoterol, dibandingkan dengan ekskresi pada orang dewasa, jauh lebih lambat.
Fenoterol masuk ke dalam ASI.
Tidak ada cukup data tentang efek fenoterol pada keadaan metabolisme pada pasien dengan diabetes mellitus.
Pada bayi baru lahir dan anak di bawah 20 bulan, efeknya mungkin tidak cukup atau tidak ada.
Indikasi untuk digunakan
Pengobatan simtomatik serangan asma akut. Pencegahan serangan asma bronkial upaya fisik. Pengobatan simtomatik asma bronkial alergi dan non-alergi dan/atau penyakit lain yang disertai penyempitan saluran napas yang reversibel, seperti bronkitis obstruktif kronik dengan atau tanpa emfisema.
Pengobatan jangka panjang harus disertai dengan terapi anti inflamasi yang tepat.
Cara aplikasi dan dosis
Dosis tergantung pada jenis dan tingkat keparahan penyakit.
Kecuali dinyatakan lain, untuk dewasa dan anak di atas 6 tahun
Untuk bekam kejang mendadak pada otot polos bronkus dengan serangan sesak napas, dianjurkan menghirup dosis tunggal (100 mcg fenoterol hidrobromida).
Sebagai aturan, satu dosis inhalasi cukup untuk memberikan peningkatan yang signifikan dalam patensi bronkus. Jika tidak ada perbaikan yang nyata dalam 5 menit setelah dosis pertama, dosis inhalasi kedua dapat digunakan. Dispnea berat dan kegagalan dosis inhalasi kedua dapat mengindikasikan perlunya dosis tambahan. Dalam kasus seperti itu, pasien harus segera mencari perhatian medis.
Jika diperlukan pengobatan jangka panjang Berotekom N Dosis yang dianjurkan adalah 1-2 dosis inhalasi 3-4 kali sehari. Sebaiknya, waktu dan dosis setiap pemberian harus disesuaikan dengan frekuensi dan tingkat keparahan dispnea (terapi simtomatik). Perawatan tersebut harus disertai dengan terapi anti-inflamasi jangka panjang, terutama pada asma bronkial. Interval antara inhalasi harus minimal 3 jam. Dosis harian tidak boleh melebihi 8 dosis inhalasi, dan dosis tunggal maksimum - 4 dosis inhalasi, karena dosis yang lebih tinggi, sebagai suatu peraturan, tidak memiliki efek terapeutik tambahan, tetapi dapat menyebabkan pengembangan efek samping yang berpotensi serius.
Untuk yang ditargetkan pencegahan serangan asma upaya fisik atau dalam kasus kontak yang diharapkan dengan alergen, 1-2 dosis inhalasi BEROTECA N direkomendasikan 10-15 menit sebelum aktivitas fisik yang diharapkan / kontak dengan alergen.
Kecuali dinyatakan lain, untuk anak usia 4-6 tahun Regimen dosis berikut direkomendasikan:
Untuk bekam kejang mendadak otot polos bronkus dengan serangan sesak napas, dosis inhalasi tunggal (100 mcg fenoterol hidrobromida) dianjurkan.
Jika diperlukan pengobatan jangka panjang Dosis Berotecom N yang dianjurkan adalah 1 dosis inhalasi (100 mcg fenoterol hidrobromida) 4 kali sehari. Sebaiknya, waktu dan dosis setiap pemberian harus disesuaikan dengan frekuensi dan tingkat keparahan dispnea (terapi simtomatik). Perawatan tersebut harus disertai dengan terapi anti-inflamasi jangka panjang, terutama pada asma bronkial. Interval antara inhalasi harus minimal 3 jam. Dosis harian tidak boleh melebihi 4 dosis inhalasi, dan dosis tunggal maksimum - 2 dosis inhalasi, karena dosis yang lebih tinggi, sebagai suatu peraturan, tidak memiliki efek terapeutik tambahan, tetapi dapat menyebabkan pengembangan efek samping yang berpotensi serius.
Untuk yang ditargetkan pencegahan serangan asma upaya fisik atau dalam kasus kontak yang diharapkan dengan alergen, 1 dosis inhalasi (100 mcg fenoterol hidrobromida) Beroteka N dianjurkan 10-15 menit sebelum aktivitas fisik yang diharapkan / kontak dengan alergen.
Bentuk sediaan ini tidak dimaksudkan untuk digunakan pada anak di bawah usia 4 tahun.
Pengobatan asma bronkial harus sesuai dengan tingkat keparahan penyakit. Kecukupan terapi harus dikonfirmasi oleh hasil pemeriksaan medis rutin.
Mungkin berbahaya bagi pasien untuk secara mandiri melebihi dosis beta2-simpatomimetik yang direkomendasikan, termasuk Berotek N, tanpa berkonsultasi dengan dokter.
Untuk penilaian medis perjalanan penyakit, serta kecukupan bronkodilator yang ditentukan dan terapi anti-inflamasi, pemantauan diri setiap hari sesuai dengan instruksi dokter sangat penting. Hal ini dapat dilakukan misalnya dengan menilai fungsi pernapasan menggunakan peak flow meter.
Modus aplikasi
Untuk menghindari penyalahgunaan obat, perlu untuk menginstruksikan pasien tentang penggunaan inhaler yang benar.
Gunakan sesuai dengan petunjuk penggunaan!
Penanganan yang tepat dari perangkat aerosol dosis terukur sangat penting untuk keberhasilan pengobatan. Saat menghirup, panah di kaleng harus diarahkan ke atas, dan corong harus ke bawah, terlepas dari posisi tubuh pasien di mana inhalasi dilakukan. Dianjurkan untuk menggunakan obat duduk atau berdiri.
Ketuk dua kali sebelum digunakan pertama kali ke bagian bawah botol.
Pada setiap orang aplikasi, Anda harus melakukan hal berikut:
Lepaskan tutup pelindung Tarik napas dalam-dalam. Memegang kaleng, seperti yang ditunjukkan pada gambar. 2, erat gesper corong dengan bibir Anda. Tabung harus diarahkan ke bagian bawah, tarik napas dalam-dalam secara perlahan dan pada saat yang sama tekan bagian bawah tabung dengan kuat, karena itu 1 dosis obat akan dilepaskan. Tahan napas Anda selama beberapa detik, lalu lepaskan corong dari mulut Anda dan hembuskan perlahan. Jika tidak mungkin untuk menarik napas dalam-dalam karena kegagalan pernapasan yang parah, untuk memfasilitasi pernapasan dan kemudian dapat menerapkan obat dengan benar, pertama-tama dimungkinkan untuk menyemprotkan 1 dosis aerosol ke dalam rongga mulut.
Jika inhalasi kedua diperlukan, ulangi langkah 2-4.
Setelah digunakan, kenakan tutup pelindung.
Berotek N harus digunakan terlebih dahulu untuk mempersiapkan ("membuka paru-paru") dan mempertahankan terapi dengan kortikosteroid aerosol, garam dan garam dinatrium asam kromoglikat.
Durasi pengobatan tergantung pada jenis, tingkat keparahan dan perjalanan penyakit dan harus diresepkan oleh dokter dalam setiap kasus secara individual.
Jika kartrid tidak digunakan selama lebih dari 3 hari, perlu untuk menekan bagian bawah kartrid sekali sebelum penggunaan berikutnya.
Kalengnya tidak tembus pandang, jadi tidak mungkin terlihat saat kosong. Botol ini dirancang untuk 200 inhalasi. Bahkan setelah semua dosis telah digunakan, kaleng mungkin berisi sedikit cairan. Namun, inhaler harus diganti, karena dalam situasi ini Anda mungkin tidak mendapatkan jumlah obat yang tepat saat Anda menghirup.
Perkiraan jumlah obat yang tersisa di kaleng dapat diperiksa sebagai berikut: lepaskan kaleng dari corong dan tempatkan dalam wadah berisi air. Jumlah obat ditentukan tergantung pada lokasi kaleng di dalam air.
Mouthpiece harus dibersihkan setidaknya seminggu sekali.
Penting agar corong bersih agar obat tidak menumpuk di dalamnya dan tidak menghalangi aerosol.
Untuk membersihkan, pertama-tama lepaskan tutup pelindung, pisahkan kaleng dari corong dan bilas corong dengan air hangat sampai tidak ada residu obat yang terlihat dan/atau kontaminasi yang tersisa.
Setelah dibersihkan, kibaskan air dari corong dan biarkan mengering tanpa menggunakan sistem pemanas. Setelah kering, corong dimasukkan ke dalam kaleng dan memakai tutup pelindung.
Corong telah dirancang khusus untuk digunakan dengan Berotek N. Jangan gunakan corong dengan aerosol lainnya. Gunakan Berotek H hanya dengan corong yang tersedia.
Kaleng bertekanan tidak boleh dibuka dengan paksa.
Efek samping
Seperti semua obat-obatan, Berotek N dapat menyebabkan efek samping.
Frekuensi terjadinya efek samping diindikasikan sebagai: sangat sering (≥1 / 10); sering (dari 1/100 sampai
Gangguan Sistem Kekebalan Tubuh
Tidak diketahui: reaksi hipersensitivitas (misalnya, pruritus, ruam, purpura, trombositopenia, pembengkakan wajah).
Gangguan metabolisme dan nutrisi
Jarang: hipokalemia (termasuk hipokalemia berat); jarang: hiperglikemia. Risiko berkembangnya hipokalemia berat meningkat pada pasien dengan asma bronkial berat bila dikonsumsi bersama dengan turunan xanthine (misalnya, teofilin), kortikosteroid dan / atau diuretik. Selain itu, hipoksia dapat meningkatkan efek aritmogenik hipokalemia. Dalam hal ini, perlu untuk memantau kadar kalium dalam serum darah.
Terjadi juga peningkatan kadar insulin, asam lemak bebas, gliserol dan badan keton dalam darah.
Cacat mental
Jarang: perubahan mental, agitasi; tidak diketahui: gugup. Perubahan mental tersebut diwujudkan dalam bentuk peningkatan eksitabilitas, hiperaktivitas perilaku, gangguan tidur, dan halusinasi. Efek samping ini diamati terutama pada anak-anak di bawah usia 12 tahun.
Gangguan Sistem Saraf
Seringkali: tremor, pusing; tidak diketahui: sakit kepala.
Gangguan jantung
Jarang: aritmia, angina pektoris, ekstrasistol ventrikel; tidak diketahui: takikardia, palpitasi, iskemia miokard.
Gangguan pernapasan, toraks dan mediastinum
Seringkali: batuk; jarang: bronkospasme paradoks; tidak diketahui: iritasi lokal.
Jika bronkospasme paradoks terjadi, pemberian obat harus segera dihentikan.
Gangguan gastrointestinal
Seringkali: mual; jarang: muntah, mulas.
Gangguan kulit dan jaringan subkutan
Seringkali: berkeringat; jarang: gatal; tidak diketahui: urtikaria, reaksi kulit seperti ruam.
Gangguan muskuloskeletal dan jaringan penghubung
Jarang: kejang otot; tidak diketahui: kelemahan otot, mialgia.
Gangguan ginjal dan saluran kemih
Jarang: pelanggaran buang air kecil.
Lainnya
Jarang: penurunan atau peningkatan tekanan darah.
Kontraindikasi
Hipersensitivitas terhadap fenoterol hidrobromida atau komponen obat lainnya. Kardiomiopati hipertrofik obstruktif. Takiaritmia.
Overdosis
Gejala
Tergantung pada tingkat overdosis, efek samping berikut, khas beta-agonis, dapat muncul: sensasi aliran darah ke wajah, sensasi pingsan, sakit kepala, takikardia, palpitasi, aritmia, hipotensi arteri hingga syok, peningkatan tekanan darah, kecemasan, nyeri di dada, agitasi, ekstrasistol dan tremor parah dapat terjadi, terutama di jari-jari, tetapi juga mungkin untuk seluruh tubuh.
Mungkin perkembangan hiperglikemia, hiperlipidemia dan hiperketonemia. Kasus perkembangan asidosis metabolik telah dilaporkan dengan penggunaan fenoterol dalam dosis melebihi yang direkomendasikan sesuai dengan indikasi untuk digunakan.
Manifestasi gastrointestinal yang mungkin termasuk mual dan muntah, terutama dengan overdosis oral.
Perlakuan
Terapi dengan BEROTEKOM N harus dihentikan. Hal ini diperlukan untuk memantau keseimbangan asam-basa.
Pengobatan overdosis dengan beta-simpatomimetik terutama simtomatik. Sebagai penangkal fenoterol, dimungkinkan untuk menggunakan beta-blocker; namun, perlu untuk memperhitungkan risiko pengembangan bronkospasme parah, yang memerlukan pemilihan dosis obat yang cermat. Ini juga berlaku untuk beta-blocker kardioselektif.
Tindakan pencegahan
Berotek N hanya dapat digunakan setelah penilaian yang cermat dari rasio manfaat-risiko dalam kasus-kasus berikut:
Penyakit jantung berat, terutama infark miokard dan penyakit jantung koroner yang baru terjadi; asupan glikosida jantung pasien; hipertensi arteri yang parah dan tidak terkontrol; aneurisma; hipertiroidisme; diabetes mellitus dekompensasi; feokromositoma.
Penilaian ini terutama diperlukan ketika meresepkan dosis tertinggi yang direkomendasikan.
Bronkospasme paradoksal
Seperti produk obat inhalasi lainnya, BEROTEK N dapat menyebabkan bronkospasme paradoks, yang dapat mengancam jiwa. Dengan perkembangan bronkospasme paradoks, BEROTEK N harus segera dibatalkan dan terapi alternatif harus ditentukan.
Efek kardiovaskular
Saat menggunakan agen simpatomimetik, termasuk Berotek N, efek dari sistem kardiovaskular dapat terjadi. Kasus iskemia miokard yang jarang terkait dengan penggunaan beta-agonis telah dijelaskan dalam literatur yang diterbitkan dan pengalaman pasca-pemasaran. Pasien dengan penyakit jantung kronis yang parah (misalnya, penyakit jantung koroner, aritmia atau gagal jantung parah) yang menggunakan Berotek N harus diperingatkan tentang perlunya berkonsultasi dengan dokter jika nyeri dada atau gejala lain dari eksaserbasi penyakit jantung terjadi. Perhatian khusus harus diberikan pada gejala seperti sesak napas dan nyeri dada, karena fakta bahwa mereka dapat menjadi penyebab pernapasan dan jantung.
hipokalemia
Terapi dengan agonis beta dapat menyebabkan hipokalemia berat. Hipokalemia yang diinduksi oleh beta2-agonis dapat diperburuk oleh penggunaan simultan turunan xanthine, atau glukokortikosteroid, atau diuretik. Ini harus dipertimbangkan secara khusus pada pasien dengan asma bronkial berat. Selain itu, efek aritmogenik hipokalemia dapat ditingkatkan oleh hipoksia. Hipokalemia dapat menyebabkan peningkatan potensi aritmogenik digoksin. Disarankan untuk memantau kadar kalium dalam serum darah.
Dispnea progresif akut
Dalam kasus dispnea akut dan progresif cepat, harus segera dikonsultasikan ke dokter.
Instruksi khusus untuk penggunaan biasa
Peningkatan kebutuhan beta2-simpatomimetik, seperti Berotek N, merupakan tanda kondisi yang memburuk. Dalam situasi ini, perlu berkonsultasi dengan dokter untuk meninjau rencana perawatan pasien dengan pertimbangan memulai atau mengintensifkan pengobatan anti-inflamasi, atau meresepkan obat tambahan.
Jika, terlepas dari perawatan yang ditentukan, tidak ada perbaikan yang memadai dalam kondisi atau, sebaliknya, ada perburukan, perlu berkonsultasi dengan dokter untuk meninjau terapi yang ditentukan dan, jika perlu, meresepkan terapi tambahan - anti-inflamasi obat-obatan (kortikosteroid), bronkodilator (teofilin) - atau sesuaikan dosis. Mengambil obat dalam dosis yang jauh lebih tinggi dari yang direkomendasikan bisa berbahaya.
Ada laporan berulang tentang peningkatan risiko komplikasi asma bronkial yang parah, termasuk kematian, dengan penggunaan agonis beta inhalasi yang berkepanjangan pada dosis yang direkomendasikan tinggi atau lebih tinggi dan terapi antiinflamasi yang tidak memadai. Alasannya masih belum terlihat. Namun, terapi anti-inflamasi yang tidak memadai tampaknya memainkan peran penting.
Pemberian bersama dengan bronkodilator simpatomimetik atau antikolinergik.
Penggunaan bersama dengan bronkodilator adrenergik lainnya hanya dimungkinkan dalam kasus pengawasan medis yang cermat. Penggunaan kombinasi Berotek H dengan bronkodilator antikolinergik dimungkinkan.
Anak-anak harus menggunakan obat ini hanya di bawah pengawasan orang dewasa dan seperti yang diarahkan oleh dokter.
Karena kemungkinan peningkatan kadar glukosa darah saat mengambil dosis tinggi, pasien diabetes mellitus harus secara teratur memantau kadar glukosa darah.
Karena data tentang farmakokinetik fenoterol pada insufisiensi hati dan ginjal tidak tersedia, perhatian harus diberikan saat meresepkan obat ini untuk pasien tersebut.
Mengandung etanol 99% (alkohol; kurang dari 100 mg per dosis).
Penggunaan Berotek N dapat memberikan hasil positif dari kontrol doping.
Masa kehamilan dan menyusui
Kehamilan
Fenoterol melintasi penghalang plasenta.
Terlepas dari kenyataan bahwa penelitian pada hewan belum menunjukkan efek negatif pada embrio, penggunaan fenoterol inhalasi selama kehamilan, terutama selama tiga bulan pertama, dan selama menyusui hanya mungkin dilakukan setelah penilaian menyeluruh dari rasio risiko-manfaat. Efek tokolitik dengan rute inhalasi pemberian obat tidak mungkin terjadi, tetapi tidak dapat sepenuhnya dikesampingkan.
masa menyusui
Tidak diketahui apakah fenoterol memiliki efek yang tidak diinginkan pada bayi baru lahir. Karena fenoterol masuk ke dalam ASI, dianjurkan untuk minum obat selama menyusui hanya setelah penilaian menyeluruh dari rasio risiko-manfaat.
Kesuburan
Tidak ada data klinis tentang efek fenoterol pada kesuburan. Studi praklinis yang dilakukan untuk fenoterol tidak mengungkapkan efek yang tidak diinginkan pada kesuburan.
Pengaruh pada kemampuan mengendarai mobil dan mekanismenya
Studi tentang efek obat pada kemampuan mengemudi mobil dan mekanismenya belum dilakukan.
Namun, pasien harus diberitahu bahwa pusing telah dilaporkan selama pengobatan dengan BEROTEC N, yang dapat mempengaruhi kemampuan mengemudi kendaraan atau mekanisme lainnya. Jika pasien mengalami efek samping di atas, mereka harus menghindari aktivitas yang berpotensi berbahaya seperti mengemudi dan mengoperasikan mesin.
Interaksi dengan obat lain
Dengan pemberian simultan agonis beta2-adrenergik lainnya, metilxantin (misalnya, teofilin), antikolinergik dan kortikosteroid, efek Berotek H dapat ditingkatkan. Ketika Berotek N diambil bersamaan dengan agonis beta-adrenergik lainnya, methylxanthines (misalnya, teofilin) atau antikolinergik dengan tindakan sistemik (misalnya, obat yang mengandung pirenzepine), efek samping yang parah (misalnya, takikardia, aritmia) dapat terjadi.
Hipokalemia yang dipicu oleh penggunaan beta2-agonis dapat ditingkatkan dengan penggunaan simultan turunan xanthine, kortikosteroid dan diuretik. Secara khusus, ini harus diperhitungkan pada pasien dengan obstruksi jalan napas yang parah. Hal ini diperlukan untuk mengontrol tingkat elektrolit. Kontrol elektrolit sangat penting ketika diambil bersamaan dengan diuretik atau glikosida jantung.
Penggunaan simultan BEROTEC N dan beta-blocker menyebabkan penurunan efek kedua obat, dan penggunaan beta-blocker oleh pasien dengan asma bronkial meningkatkan risiko pengembangan bronkospasme parah.
Saat mengambil Berotek H, adalah mungkin untuk mengurangi efek hipoglikemik dari agen antidiabetes. Namun, sebagai aturan, efek ini terjadi ketika dosis tinggi Berotek N digunakan dengan rute pemberian sistemik (dalam bentuk tablet atau suntikan / infus).
Penggunaan simultan Berotek N dengan inhibitor monoamine oksidase atau antidepresan trisiklik dapat menyebabkan peningkatan efek fenoterol pada sistem kardiovaskular.
Saat menggunakan anestesi halogen seperti halotan, metoksifluran atau enfluran, mungkin ada peningkatan risiko pengembangan gangguan irama jantung yang serius dan penurunan tekanan darah pada pasien yang menerima Berotek N.
Jangan gunakan obat setelah tanggal kedaluwarsa yang tertera pada kemasan.
Ketentuan pengeluaran dari apotek
Dilepaskan dengan resep.
Pabrikan
Boehringer Ingelheim Pharma GmbH & Co. KG, Jerman, 55216 Ingelheim am Rhein, Bingerstrasse 173.
Agensi di Belarusia
Minsk, st. V. Khoruzhey, 22-1402.
Tel.: (+375 17) 283 16 33, faks: (+375 17) 283 16 40.
Obat bronkodilator - beta 2-agonis
zat aktif
Fenoterol hidrobromida (fenoterol)
Bentuk rilis, komposisi dan kemasan
Aerosol untuk dosis inhalasi berupa cairan bening, tidak berwarna atau kuning muda atau kecoklatan muda, bebas dari partikel tersuspensi.
Eksipien: asam sitrat anhidrat - 0,001 mg, air murni - 1,04 mg, etanol absolut - 15,597 mg, tetrafluoroetan (HFA 134a, propelan) - 35,252 mg.
10 ml (200 dosis) - kaleng aerosol logam dengan katup dosis dan corong (1) - bungkus kardus.
efek farmakologis
Bronkodilator, beta 2-agonis selektif. Berotek N adalah bronkodilator yang efektif untuk pencegahan dan pengurangan serangan bronkospasme pada asma bronkial dan kondisi lain yang disertai dengan obstruksi jalan napas reversibel, seperti bronkitis obstruktif kronis (dengan atau tanpa emfisema).
Fenoterol adalah stimulan 2-adrenergik selektif dalam kisaran dosis terapeutik. Stimulasi reseptor 1-adrenergik terjadi ketika obat digunakan dalam dosis yang lebih tinggi. Pengikatan pada reseptor 2 -adrenergik mengaktifkan adenilat siklase melalui protein Gs stimulator, diikuti oleh peningkatan pembentukan siklik adenosin monofosfat (cAMP), yang mengaktifkan protein kinase A. Protein kinase A menghilangkan kemampuan miosin untuk mengikat aktin, yang menyebabkan relaksasi otot polos.
Fenoterol melemaskan otot polos bronkus dan pembuluh darah dan melindungi terhadap rangsangan bronkokonstriktor seperti histamin, metakolin, udara dingin, dan (respon awal). Selain itu, fenoterol menghambat pelepasan bronkokonstriktor dan mediator pro-inflamasi dari sel mast. Peningkatan pembersihan mukosiliar ditunjukkan setelah penggunaan fenoterol (dengan dosis 600 mcg).
Karena efek stimulasi pada reseptor 1 -adrenergik, fenoterol dapat memiliki efek pada miokardium (terutama pada dosis yang melebihi dosis terapeutik), menyebabkan peningkatan dan peningkatan denyut jantung.
Fenoterol dengan cepat menghentikan bronkospasme dari berbagai sumber. Bronkodilatasi berkembang dalam beberapa menit setelah inhalasi dan berlangsung 3-5 jam.
Fenoterol juga melindungi terhadap bronkokonstriksi, yang terjadi di bawah pengaruh berbagai rangsangan, seperti olahraga, udara dingin, dan alergen (respons dini).
Farmakokinetik
Pengisapan
Tergantung pada teknik inhalasi dan sistem inhalasi yang digunakan, sekitar 10-30% fenoterol hidrobromida mencapai saluran pernapasan bagian bawah. Sisanya disimpan di saluran pernapasan bagian atas dan di mulut, lalu ditelan.
Bioavailabilitas absolut fenoterol setelah menghirup aerosol dosis terukur Berotek N adalah 18,7%. Penyerapan fenoterol dari paru-paru adalah dua fase: 30% dari dosis diserap dengan cepat (T 1/2 11 menit), dan 70% diserap perlahan (T 1/2 120 menit). Cmax setelah menghirup 200 g fenoterol adalah 66,9 pg / ml (waktu untuk mencapai Cmax dalam plasma adalah 15 menit).
Setelah pemberian oral, sekitar 60% dari dosis fenoterol hidrobromida diserap. Jumlah yang diserap mengalami metabolisme hepatik fase pertama yang ekstensif menghasilkan bioavailabilitas oral sekitar 1,5% dan kontribusinya terhadap konsentrasi plasma fenoterol setelah inhalasi kecil.
Distribusi
Ikatan protein plasma - dari 40 hingga 55%. Distribusi fenoterol dalam plasma setelah pemberian intravena dijelaskan secara memadai oleh model farmakokinetik 3-komponen (T 1 / 2α adalah 0,42 menit, T 1/2 - 14,3 dan T 1/2 - 3,2 jam). V d fenoterol pada C ss setelah pemberian intravena adalah 1,9-2,7 l / kg.
Fenoterol hidrobromida yang tidak berubah dapat melewati sawar plasenta. Fenoterol dapat diekskresikan dalam ASI.
Metabolisme
Fenoterol dimetabolisme secara ekstensif di hati melalui konjugasi menjadi glukuronida dan sulfat. Bagian fenoterol yang tertelan dimetabolisme terutama oleh sulfasi. Inaktivasi metabolik zat induk ini sudah dimulai di dinding usus.
pembiakan
Fenoterol diekskresikan oleh ginjal dan dengan empedu dalam bentuk konjugat sulfat tidak aktif. Biotransformasi, termasuk ekskresi dengan empedu, mengalami sebagian besar dosis (sekitar 85%). Ekskresi fenoterol dalam urin (0,27 l / menit) sesuai dengan sekitar 15% dari total pembersihan rata-rata dari dosis yang tersedia secara sistemik. Volume pembersihan ginjal menunjukkan sekresi tubular fenoterol selain filtrasi glomerulus.
Setelah terhirup, 2% dosis yang tidak berubah diekskresikan melalui ginjal dalam waktu 24 jam.
Indikasi
- serangan asma bronkial atau kondisi lain dengan obstruksi jalan napas reversibel (termasuk bronkitis kronis, PPOK);
- pencegahan serangan asma karena aktivitas fisik.
Kontraindikasi
- hipersensitivitas terhadap fenoterol dan salah satu eksipien obat;
- takiaritmia;
- kardiomiopati obstruktif hipertrofik;
- usia anak sampai 4 tahun.
Dengan hati-hati hanya setelah penilaian yang cermat terhadap keseimbangan manfaat dan risiko pengobatan, Berotek N harus digunakan, terutama pada dosis maksimum yang direkomendasikan pada penyakit dan kondisi berikut: hipertiroidisme, hipokalemia, diabetes mellitus yang tidak terkontrol dengan baik, infark miokard baru-baru ini (dalam jangka waktu terakhir). 3 bulan), penyakit jantung dan pembuluh darah organik yang parah, seperti insufisiensi kronis, penyakit jantung iskemik, penyakit arteri koroner, kelainan jantung (termasuk stenosis aorta), lesi parah pada arteri serebral dan perifer, pheochromocytoma.
Karena informasi tentang penggunaan obat pada anak di bawah 6 tahun terbatas, perawatan dilakukan dengan hati-hati, hanya di bawah pengawasan medis.
Dosis
Dewasa dan anak di atas 6 tahun
Dalam kebanyakan kasus, 1 dosis inhalasi cukup untuk menghentikan bronkospasme. Jika dalam 5 menit tidak ada bantuan dari pernapasan, Anda dapat mengulangi inhalasi.
Jika tidak ada efek setelah 2 dosis inhalasi, dan inhalasi tambahan diperlukan, Anda harus segera berkonsultasi dengan dokter. Dosis maksimal yang diperbolehkan adalah 8 dosis inhalasi/hari.
1-2 dosis inhalasi sebelum latihan, hingga 8 dosis inhalasi / hari.
Pada anak usia 6-12 tahun
Anak-anak berusia 4 hingga 6 tahun
Serangan asma dan kondisi lain yang disertai dengan obstruksi jalan napas yang reversibel
Untuk menghilangkan bronkospasme, 1 dosis inhalasi sudah cukup. Jika tidak ada efek, Anda harus segera mencari bantuan medis.
Pencegahan serangan asma karena aktivitas fisik
1 dosis inhalasi sebelum latihan, hingga 4 dosis inhalasi/hari.
Pada anak usia 4 sampai 6 tahun Berotek H hanya boleh digunakan setelah berkonsultasi dengan dokter dan di bawah pengawasan orang dewasa.
Aturan penggunaan obat
Untuk mencapai efek maksimal, perlu menggunakan aerosol terukur dengan benar.
Untuk menyiapkan inhaler baru untuk digunakan, Anda harus melepas tutup pelindung, membalikkan inhaler dan membuat dua suntikan ke udara (tekan dua kali bagian bawah kaleng).
Setiap kali Anda menggunakan aerosol dosis terukur, aturan berikut harus dipatuhi.
1. Lepaskan tutup pelindung.
2. Lakukan pernafasan penuh.
3. Sambil memegang kaleng, pegang erat corong dengan bibir Anda. Bagian bawah inhaler dinaikkan.
4. Sambil menghirup sedalam mungkin, tekan secara bersamaan bagian bawah kaleng untuk melepaskan dosis inhalasi. Tahan napas Anda selama beberapa detik, lalu lepaskan corong dari mulut Anda dan hembuskan perlahan. Jika inhalasi berulang diperlukan, ulangi langkah yang sama (poin 2-4).
5. Kenakan tutup pelindung.
6. Jika inhaler tidak digunakan lebih dari 3 hari, tekan bagian bawah kaleng sekali sebelum digunakan.
Karena wadah tidak transparan, tidak mungkin untuk menentukan secara visual apakah itu kosong. Balon ini dirancang untuk 200 inhalasi. Setelah menggunakan jumlah dosis ini, sejumlah kecil larutan mungkin tertinggal di dalamnya. Namun, inhaler harus diganti sebagai jika tidak, Anda mungkin tidak menerima dosis terapi yang diperlukan.
Jumlah obat yang tersisa dalam wadah dapat diperiksa sebagai berikut: buka tutup pelindung, rendam wadah dalam wadah berisi air. Isi balon dapat ditentukan tergantung posisinya di dalam air (Gbr. 1).
Inhaler harus dibersihkan setidaknya seminggu sekali.
Untuk membersihkan, pertama-tama lepaskan tutupnya dan lepaskan kaleng dari inhaler. Bilas badan inhaler dengan air hangat untuk menghilangkan akumulasi obat atau kotoran yang terlihat.
Setelah dibersihkan, kocok inhaler dan biarkan mengering tanpa menggunakan alat pemanas. Saat corong kering, ganti kaleng dan tutup pelindung.
Corong plastik untuk mulut dirancang khusus untuk aerosol dosis terukur Berotek N dan digunakan untuk dosis obat yang tepat. Corong tidak boleh digunakan dengan aerosol dosis terukur lainnya. Juga tidak mungkin untuk menggunakan aerosol dosis terukur Berotek N dengan adaptor lain, kecuali untuk corong yang disertakan dengan obat.
Isi silinder berada di bawah tekanan. Silinder tidak boleh dibuka dan terkena panas di atas 50°C.
Efek samping
Seperti semua perawatan inhalasi lainnya, Berotek H dapat menyebabkan gejala iritasi lokal.
Definisi kategori frekuensi reaksi merugikan yang mungkin terjadi selama pengobatan: sangat sering (≥1/10), sering (dari 1/100 hingga<1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10 000 до <1/1000), очень редко (<1/10 000); частота неизвестна (частота не может быть оценена на основании имеющихся данных).
Dari sistem kekebalan: frekuensi tidak diketahui - hipersensitivitas, urtikaria.
Dari sisi metabolisme: jarang - hipokalemia, termasuk hipokalemia berat.
Dari sisi jiwa dan sistem saraf: sering - gemetar; jarang - gairah; frekuensi tidak diketahui - gugup, sakit kepala, pusing.
Dari sisi sistem kardiovaskular: jarang - aritmia; frekuensi tidak diketahui - iskemia miokard, takikardia, palpitasi, peningkatan tekanan darah sistolik, penurunan tekanan darah diastolik.
Dari sistem pernapasan: sering - batuk; jarang - bronkospasme paradoks; frekuensi tidak diketahui - iritasi laring dan faring.
Dari sistem pencernaan: jarang - mual, muntah.
Dari kulit dan jaringan subkutan: jarang - gatal; frekuensi tidak diketahui - hiperhidrosis, reaksi kulit, termasuk. ruam.
Dari sistem muskuloskeletal: frekuensi tidak diketahui - kejang otot, mialgia, kelemahan otot.
Overdosis
Gejala: gejala yang diharapkan disebabkan oleh stimulasi beta-adrenergik yang berlebihan, termasuk. takikardia, palpitasi, tremor, penurunan atau peningkatan tekanan darah, peningkatan tekanan nadi, angina pektoris, aritmia, kemerahan pada wajah. Asidosis metabolik dan hipokalemia juga telah diamati pada dosis fenoterol yang melebihi dosis yang direkomendasikan untuk indikasi yang disetujui.
Perlakuan: pembatalan terapi dengan Berotek N. Pemantauan keseimbangan asam basa dan keseimbangan elektrolit. Penunjukan obat penenang, dalam kasus yang parah, terapi simtomatik intensif dilakukan. Pengangkatan dianjurkan sebagai penangkal spesifik (sebaiknya selektif beta 1-blocker). Pada saat yang sama, perlu untuk mempertimbangkan kemungkinan peningkatan obstruksi bronkial dan hati-hati memilih dosis obat ini pada pasien dengan asma bronkial.
interaksi obat
Dengan penggunaan simultan beta-agonis, antikolinergik, turunan xantin (misalnya,), asam kromoglikat, kortikosteroid, diuretik, dimungkinkan untuk meningkatkan aksi dan efek samping fenoterol.
Hipokalemia yang disebabkan oleh agonis 2-adrenergik dapat diperburuk oleh terapi bersamaan dengan turunan xantin, kortikosteroid, dan diuretik. Ini harus dipertimbangkan secara khusus pada pasien dengan obstruksi jalan napas yang parah.
Mungkin pelemahan signifikan dari aksi bronkodilator fenoterol dengan penggunaan simultan beta-blocker.
Berotek H harus digunakan dengan hati-hati pada pasien yang menerima inhibitor MAO dan antidepresan trisiklik, karena: obat ini mampu meningkatkan aksi -adrenergik agonis.
Sarana untuk anestesi inhalasi (, trichloroethylene, enflurane) meningkatkan kemungkinan paparan agonis -adrenergik (termasuk fenoterol) pada sistem kardiovaskular.
instruksi khusus
Bronkospasme paradoksal
Seperti obat inhalasi lainnya, Berotek N dapat menyebabkan bronkospasme paradoks, yang dapat mengancam jiwa. Jika terjadi bronkospasme paradoks, obat harus segera dihentikan dan diganti dengan terapi alternatif.
Efek dari sistem kardiovaskular
Efek dari sistem kardiovaskular dapat diamati dengan penggunaan obat simpatomimetik, termasuk Berotek N. Ada data dari studi pasca-registrasi dan publikasi dalam literatur tentang kasus iskemia miokard yang jarang terkait dengan penggunaan beta-agonis.
Pasien dengan penyakit jantung berat yang mendasari (misalnya, penyakit arteri koroner, aritmia, atau gagal jantung berat) yang menerima Berotek N harus diperingatkan untuk mencari bantuan medis jika nyeri dada atau penyakit jantung yang memburuk terjadi.
Perhatian harus diberikan pada evaluasi gejala seperti dispnea dan nyeri dada, karena keduanya dapat bersifat pernapasan dan jantung.
hipokalemia
Hipokalemia yang berpotensi serius dapat berkembang sebagai akibat dari terapi beta2-agonis. Direkomendasikan untuk sangat berhati-hati pada asma bronkial berat, karena hipokalemia dapat ditingkatkan dengan terapi bersamaan dengan turunan xanthine, kortikosteroid dan diuretik. Selain itu, hipoksia dapat meningkatkan efek hipokalemia pada denyut jantung. Hipokalemia dapat menyebabkan peningkatan kerentanan terhadap aritmia pada pasien yang menerima.
Dispnea progresif akut
Penggunaan biasa
Meredakan serangan asma (pengobatan simtomatik) lebih disukai daripada penggunaan obat secara teratur.
Pasien harus dievaluasi untuk kebutuhan atau intensifikasi pengobatan anti-inflamasi (misalnya, kortikosteroid inhalasi) untuk mengontrol peradangan saluran napas dan mencegah cedera paru tertunda.
Dalam kasus peningkatan obstruksi bronkus, itu tidak dapat diterima dan mungkin berisiko untuk meningkatkan frekuensi penggunaan agonis 2-adrenergik, termasuk. obat Berotek N, dalam dosis melebihi yang dianjurkan dan dalam waktu lama. Penggunaan reguler 2 -adrenergik agonis, termasuk. obat Berotek N, untuk mengontrol gejala obstruksi bronkus dapat menunjukkan penurunan pengendalian penyakit. Dalam situasi seperti itu, rencana perawatan dan, terutama, kecukupan terapi anti-inflamasi harus ditinjau untuk mencegah penurunan yang berpotensi mengancam jiwa dalam pengendalian penyakit.
Penggunaan bersama dengan bronkodilator simpatomimetik dan antikolinergik
Bronkodilator simpatomimetik lainnya harus digunakan bersama dengan Berotek N hanya di bawah pengawasan medis. Bronkodilator antikolinergik dapat dihirup bersamaan dengan Berotek N.
Dampak pada hasil laboratorium
Penggunaan obat Berotek N dapat menyebabkan hasil tes positif adanya fenoterol dalam penelitian tentang penyalahgunaan obat untuk alasan non-medis, misalnya karena peningkatan kinerja fisik pada atlet (doping).
Harap dicatat bahwa obat tersebut mengandung sedikit etanol (15,597 mg per dosis).
Pengaruh pada kemampuan mengemudikan kendaraan dan mekanisme
Studi untuk mempelajari efek obat pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanismenya belum dilakukan. Namun, dalam perjalanan studi klinis, gejala seperti pusing diamati. Oleh karena itu, disarankan untuk berhati-hati saat mengemudikan kendaraan dan menggunakan mekanisme.
Kehamilan dan menyusui
Hasil studi praklinis, dalam kombinasi dengan pengalaman penggunaan klinis obat yang tersedia, tidak mengungkapkan efek negatif obat pada perjalanan kehamilan. Namun, selama kehamilan (terutama pada trimester pertama), obat harus diberikan dengan hati-hati dan hanya dalam kasus di mana manfaat yang diharapkan untuk ibu lebih besar daripada kemungkinan risiko pada janin.
Kemungkinan efek penghambatan fenoterol pada kontraktilitas uterus harus dipertimbangkan.
Studi praklinis telah menunjukkan bahwa fenoterol diekskresikan dalam ASI. Keamanan obat selama menyusui belum diteliti. Selama menyusui, penggunaan obat dimungkinkan jika potensi manfaat bagi ibu lebih besar daripada kemungkinan risiko pada bayi.