Кеторолак раствор инструкция по применению. Кеторолак: инструкция по применению и для чего он нужен, цена, отзывы, аналоги

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению препарата

Регистрационный номер : Р N003584/01-221209

Торговое название препарата : Кеторолак.

Международное непатентованное название (МНН) : кеторолак.

Лекарственная форма : раствор для внутривенного и внутримышечного введения.

Состав : 1 мл препарата содержит:
Активное вещество : кеторолака трометамол (кеторолака трометамин) - 30 мг.
Вспомогательные вещества : натрия хлорид, динатрия эдетат (соль динатриевая этилендиамин-N,N,N",N"-тетрауксусной кислоты 2-водная [трилон Б]), вода для инъекций.

Описание : Прозрачная жидкость желтоватого цвета.

Фармакотерапевтическая группа : Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП).
Код ATX М01АВ15

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ
Кеторолак оказывает выраженное анальгетическое действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием.
Механизм действия связан с неселективным угнетением активности фермента циклооксигеназы 1 и 2, главным образом в периферических тканях, следствием чего является торможение биосинтеза простагландинов - модуляторов болевой чувствительности, терморегуляции и воспаления. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь [-]S и [+]R энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено [-]S формой.
По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие нестероидные противовоспалительные препараты.
Препарат не влияет на опоидные рецепторы, не угнетает дыхания, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием.
После внутримышечного введения начало обезболивающего действия отмечается через 0,5 ч, максимальный эффект достигается через 1-2 ч.
Фармакокинетика
Биодоступность - 80-100 %, абсорбция при внутримышечном введении - полная и быстрая. После внутримышечного введения 30 мг максимальная концентрация в плазме крови составляет (Сmах) 1,74-3,1 мкг/мл, 60 мг - 3,23-5,77 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации соответственно - 15-73 мин и 30-60 мин; Сmах после внутривенной инфузии 15 мг - 1,96-2,98 мкг/мл, 30 мг - 3,69-5,61 мкг/мл. Время достижения равновесных концентраций (Css) при парентеральном введении - 24 ч при назначении 4 раза в сутки (выше субтерапевтической) и составляет при внутримышечном введении 15 мг - 0,65-1,13 мкг/мл, 30 мг - 1,29-2,47 мкг/мл, при внутривенной инфузии 15 мг - 0,79-1,39 мкг/мл, 30 мг - 1,68-2,76 мкг/мл.
99% препарата связывается с белками плазмы крови и при гипоальбуминемии количество свободного вещества в крови увеличивается.
Объем распределения составляет 0,15-0,33 л/кг. У больных с почечной недостаточностью объем распределения препарата может увеличиваться в 2 раза, а объем распределения его R-энантиомера - на 20 %. Плохо проходит через гематоэнцефалический барьер, проникает через плаценту (10 %). В небольших количествах обнаруживается в грудном молоке.
Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками и р-гидроксикеторолак.
Выводится на 91% почками (40% в виде метаболитов), 6% - через кишечник.
Период полувыведения (Т½) у пациентов с нормальной функцией почек составляет в среднем 5,3 ч (3,5-9,2 ч после в/м введения 30 мг, 4-7,9 ч после в/в введения 30 мг). удлиняется у пожилых пациентов и укорачивается у молодых. Функция печени не оказывает влияния на Т½. У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме крови 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л) T½ составляет 10,3-10,8 ч, при более выраженной почечной недостаточности - более 13,6 ч.
Общий клиренс составляет при в/м введении 30 мг - 0,023 л/кг/ч (0,019 л/кг/ч у пожилых пациентов), в/в инфузии 30 мг - 0,03 л/кг/ч; у пациентов с почечной недостаточностью при концентрации креатинина в плазме крови 19-50 мг/л при в/м введении 30 мг - 0,015 л/кг/ч.
Не выводится путем гемодиализа.

Показания к применению
Болевой синдром сильной и умеренной выраженности: травмы, зубная боль, боли в послеоперационном периоде, онкологические заболевания, миалгия, артралгия, невралгия, радикулит, вывихи, растяжения, ревматические заболевания. Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Противопоказания
Повышенная чувствительность к кеторолаку, полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов (в т.ч. в анамнезе), крапивница, ринит, вызванные приемом нестероидных противовоспалительных препаратов (в анамнезе), дегидратация.
Непереносимость лекарственных средств пиразолонового ряда, гиповолемия (независимо от вызвавшей ее причины), кровотечения или высокий риск их развития, состояние после проведения аорто коронарное шунтирование, подтверждённая гиперкалиемия, воспалительные заболевания кишечника.
Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в стадии обострения, пептические язвы, гипокоагуляция (в т.ч. гемофилия).
Тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин).
Геморрагический инсульт (подтвержденный или подозреваемый), геморрагический диатез, нарушение кроветворения.
Беременность, роды и период лактации.
Детский возраст до 16 лет.
Препарат не применяют для обезболивания перед и во время хирургических операций из-за высокого риска кровотечения, а также для лечения хронических болей.

С осторожностью
Бронхиальная астма; холецистит; хроническая сердечная недостаточность; артериальная гипертензия; нарушение функции почек (креатинин плазмы ниже 50 мг/л); холестаз; активный гепатит; сепсис; системная красная волчанка; пожилой возраст (старше 65 лет); полипы слизистой оболочки носа и носоглотки, одновременный прием с другими нестероидными противовоспалительными препаратами; наличие факторов, повышающих ЖКТ-токсичность: алкоголизм, табакокурение; послеоперационный период, отечный синдром, ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, клиренс креатинина менее 60 мл/мин, язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в анамнезе, наличие инфекции H.pylori, длительное использование нестероидных противовоспалительных препаратов, тяжёлые соматические заболевания, одновременный приём пероральных глюкокортикостероидов (в т.ч. преднизолона), антикоагулянтов (в т.ч. варфарина), антиагрегантов (в т.ч. клопидогреля), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина).

Способ применения и дозы
Вводят глубоко в мышцу, медленно (или внутривенно струйно) в течение не менее 15 сек в минимальных эффективных дозах, подобранных в соответствии с интенсивностью боли и реакцией больного. При необходимости одновременно можно дополнительно назначить опоидные анальгетики в уменьшенных дозах.
Разовые дозы при однократном внутримышечном или внутривенном введении:

• взрослым до 65 лет и детям старше 16 лет - 10-30 мг в зависимости от тяжести болевого синдрома,
• взрослым старше 65 лет или с нарушением функции почек - 10-15 мг.

Дозы при многократном парентеральном введении:
внутримышечно

• взрослым до 65 лет и детям старше 16 лет вводят 10-60 мг в первое введение, затем -по 10-30 мг каждые 6 часов (обычно по 30 мг каждые 6 часов),
• взрослым старше 65 лет или с нарушением функции почек - по 10-15 мг каждые 4-6 часов;

внутривенно

• взрослым до 65 лет и детям старше 16 лет струйно вводят 10-30 мг, затем - по 10-30 мг через каждые 6 часов, при непрерывной инфузии с помощью инфузоматора начальная доза - 30 мг, а затем скорость инфузии составляет 5 мг/ч,
• взрослым старше 65 лет или с нарушением функции почек вводят струйно по 10-15 мг каждые 6 часов.

Максимальная суточная доза для взрослых до 65 лет и детей старше 16 лет не должна превышать 90 мг, а для взрослых старше 65 лет или с нарушенной функцией почек - 60 мг как при внутримышечном, так и внутривенном путях введения.
Непрерывная внутривенная инфузия не должна продолжаться более 24 часов.
При парентеральном введении продолжительность курса лечения не должна превышать 5 дней.
При переходе с парентерального введения препарата на его прием внутрь суммарная суточная доза обеих лекарственных форм в день перевода не должна превышать 90 мг для взрослых до 65 лет и детей старше 16 лет и 60 мг - для взрослых старше 65 лет или с нарушенной функцией почек. При этом доза препарата в таблетках в день перехода не должна превышать 30 мг.

Побочное действие
Часто - более 3%, менее часто - 1-3%, редко - менее 1%.
Со стороны пищеварительной системы : часто (особенно у пожилых пациентов, старше 65 лет, имеющих в анамнезе эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта) - гастралгия, диарея; менее часто - стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка; редко - тошнота, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в т.ч. с перфорацией и/или кровотечением - абдоминальная боль, спазм или жжение в эпигастральной области, кровь в кале или мелена, рвота с кровью или по типу «кофейной гущи», тошнота, изжога и др.), холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит.
Со стороны мочевыделительной системы : редко - острая почечная недостаточность, боль в пояснице с или без гематурии и/или азотемии, гемолитико-уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), частое мочеиспускание, повышение или снижение объема мочи, нефрит, отеки почечного генеза.
Со стороны органов чувств : редко - снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения (в т.ч. нечеткость зрительного восприятия).
Со стороны дыхательной системы : редко - бронхоспазм или диспноэ, ринит, отек легких, отек гортани (одышка, затруднение дыхания).
Со стороны ЦНС : часто - головная боль, головокружение, сонливость, редко -асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), гиперактивность (изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы : менее часто - повышение артериального давления, редко -обморок.
Со стороны органов кроветворения : редко - анемия, эозинофилия, лейкопения.
Со стороны системы гемостаза : редко - кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение.
Со стороны кожных покровов : менее часто - кожная сыпь (включая макулопапулезную сыпь), пурпура, редко - эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без, покраснение, уплотнение или шелушение кожи, опухание и/или болезненность небных миндалин), крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.
Местные реакции : менее часто - жжение или боль в месте введения.
Аллергические реакции : редко - анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, зуд кожи, тахипноэ или диспноэ, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание).
Прочие : часто - отеки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней, повышение массы тела); менее часто - повышенная потливость, редко - отек языка, лихорадка.

Передозировка
Симптомы (при однократном введении): боль в животе, тошнота, рвота, эрозивно-язвенное поражение желудочно-кишечного тракта, нарушение функции почек, метаболический ацидоз.
Лечение : симптоматическое (поддержание жизненно важных функций организма). Диализ - малоэффективен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Одновременное применение кеторолака с ацетилсалициловой кислотой или другими нестероидными противовоспалительными препаратами, препаратами кальция, глюкокортикостероидами, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв желудочно-кишечного тракта и развитию желудочно-кишечных кровотечений.
Совместное назначение с парацетамолом повышает нефротоксичность, с метотрексатом - гепато- и нефротоксичность. Совместное назначение кеторолака и метотрексата возможно только при использовании низких доз последнего (контролировать концентрацию метотрексата в плазме крови).
На фоне применения кеторолака возможно уменьшение клиренса метотрексата и лития и усиление токсичности этих веществ. Одновременное назначение с непрямыми антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефотетаном и пентоксифиллином повышает риск кровотечения. Снижает эффект гипотензивных и диуретических препаратов (понижается синтез простагландинов в почках). При комбинировании с опиоидными анальгетиками дозы последних могут быть существенно снижены, так как усиливается их действие.
Повышается гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (необходим перерасчет дозы). Совместное назначение с вальпроевой кислотой вызывает нарушение агрегации тромбоцитов. Повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина.
При назначении с другими нефротоксичными лекарственными средствами (в т.ч. с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности.
Пробенецид и лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме крови.
Раствор для инъекций не следует смешивать в одном шприце с морфином сульфатом, прометазином и гидроксизином из-за выпадения осадка. Фармацевтически не совместим с раствором трамадола, препаратами лития.
Раствор для инъекций совместим с 0,9% раствором натрия хлорида, 5% раствором декстрозы, раствором Рингера и Рингера-лактата, раствором «Плазмалит», а также с инфузионными растворами, содержащими аминофиллин, лидокаина гидрохлорид, допамина гидрохлорид, инсулин человека короткого действия и гепарина натриевую соль.

Особые указания
При совместном применении с другими нестероидными противовоспалительными препаратами может наблюдаться задержка жидкости, декомпенсация сердечной деятельности, артериальная гипертензия. Влияние на агрегацию тромбоцитов прекращается через 24-48 ч.
Гиповолемия повышает риск развития побочных реакций со стороны почек. При необходимости можно назначать в комбинации с наркотическими анальгетиками.
Кеторолак не рекомендуется применять в качестве средства для премедикации, поддерживающей анестезии и обезболивания в акушерской практике.
Не использовать одновременно с парацетамолом более 5 дней. Больным с нарушением свертывания крови назначают препарат только при постоянном контроле числа тромбоцитов, особенно в постоперационном периоде, требующих тщательного контроля гемостаза.
Рекомендуется избегать выполнения работ, требующих повышенного внимания и быстрой реакции (вождение автотранспорта, работа с механизмами и пр.).

Форма выпуска
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 30 мг/мл по 1 мл в ампулы светозащитного стекла.
По 10 ампул помещают в коробку из картона.
По 5 или 10 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной или без фольги.
1 контурную ячейковую упаковку с 10 ампулами или 1, 2 контурные ячейковые упаковки с 5 ампулами помещают в пачку из картона.
В каждую пачку, коробку вкладывают инструкцию по применению, скарификатор ампульный.
При использовании ампул с кольцом излома или с надрезом и точкой скарификатор ампульный не вкладывают.

Условия хранения
Список Б. В защищенном от света месте при температуре от 15 до 25 °С. Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности
2 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек
По рецепту врача.

Производитель / организация, принимающая претензии :
Открытое акционерное общество "Акционерное Курганское общество медицинских препаратов и изделий "Синтез" (ОАО "Синтез").
640008, Россия, г. Курган, пр. Конституции, 7

Травмы, невралгии, заболевания спины, суставов сопровождаются болевым синдромом различной интенсивности и распространенности. Первоочередная задача терапии – купирование боли. Максимально эффективно справиться с основными симптомами патологий опорно-двигательной системы – болью, воспалением, отеком способны нестероидные противовоспалительные средства. От других анальгетиков они выгодно отличаются тем, что при длительном применении не вызывают привыкания. Среди них особого внимания заслуживает лекарственный препарат Кеторолак. Он оказывает наиболее сильное анальгезирующее действие. Применяется по назначению врача.

Фармакологические свойства

Входит в фармацевтическую группу противовоспалительных и противоревматических препаратов, способных подавлять воспаление и корректировать иммунный статус организма. Кеторолак относится к категории препаратов первой линии терапии. Это лекарственные средства, применяемые в первую очередь. Как представитель группы НПВС считается ситуационным лекарством – используется для кратковременного лечения умеренных и выраженных болей любого происхождения. Обладает следующими эффектами:

• жаропонижающий – нарушает возбудимость терморегулирующего центра головного мозга, что приводит к снижению повышенных показателей температуры тела;

• обезболивающий – уменьшает мучительные болевые ощущения, не затрагивая другие виды чувствительности;

• противовоспалительный – ингибирует медиаторы, инициирующие или поддерживающие развитие воспалительного процесса;

• антиагрегационный – обратимо (на 1-2 суток) снижает способность тромбоцитов и других элементов крови к склеиванию между собой (агрегации), тем самым препятствуя образованию тромба.

Обезболивающее воздействие значительно превосходит прочие – умеренный жаропонижающий и противовоспалительный эффекты. Обеспечивает высокий уровень аналгезии, во много раз больше чем болеутоляющее действие аспирина и выше, чем демонстрируют другие НПВС: Индометацин, Диклофенак, Фенилбутазон, Кетопрофен, Напроксен, при равной противовоспалительной активности. По степени аналгезии сопоставим с наркотическими анальгетиками, его сравнивают с морфином и относят к сильнодействующим веществам.

В отличие от многих нестероидных препаратов не приводит к развитию серьезных побочных реакций организма, а именно:

• не угнетает дыхательный центр;

• не воздействует на состояние сердечной мышцы, не нарушает сосудистые рефлексы, гемодинамику – процессы движения крови;

• не влияет на рецепторы нервной системы, связанные с G-белками, регулирующие болевые ощущения и вовлеченные во многие физиологические процессы;

• не проявляет психотропной активности.

Форма выпуска, состав

Производитель предлагает две удобные для применения – дозированные лекарственные формы медикамента:

• Твердая, как говорится в инструкции по применению Кеторолака – таблетки, помещенные в полимерную банку или рассортированные в контурную ячейковую (блистерную) упаковку, сложенные затем в картонную коробку. Они двояковыпуклые, круглой формы, шероховатые или покрыты белой пленочной оболочкой. В 1 картонной упаковке может находиться от 10 до 100 таблеток.

• Жидкая форма – раствор для инъекций, вводимый внутривенно либо внутримышечно. Прозрачная жидкость, от бесцветного до бело-желтого цвета. Реализуется в темных стеклянных ампулах, по 5-10 шт. в каждой бумажной пачке. В 1 ампуле может быть запаяно 1 или 2 мл стерильного 3% раствора.

Лечебные свойства медикамента обусловлены действием активного компонента – кеторолака трометамина. Его количественное содержание:

• 1 таблетка – 10 мг;

• 1 ампула – 30 мг/мл раствора.

В качестве вспомогательных компонентов, помогающих основному ингредиенту лучше усваиваться пищеварительным трактом и быстрее всасываться в кровь, Кеторолак может включать следующие соединения:

• целлюлоза микрокристаллическая – пищевые волокна;

• лактоза (молочный сахар), стеарат магния, тальк – наполнители;

• повидон – связывает токсины, образующиеся в организме или поступающие извне, и выводит их через кишечник;

• крахмал картофельный – разрыхлитель;

• хлорид натрия, трилон Б, этиловый или бензиловый спирт, вода – растворители для инъекций.

Лекарственные формы различаются внешним видом и способом введения в организм, к каждой прилагается отдельная инструкция. Для твердой формы она единая. Цена устанавливается непосредственно аптечными сетями и зависит от формы и фасовки лекарства.

Как действует Кеторолак

Основной принцип действия Кеторолака, как и – угнетать продукцию простагландинов и подавлять активность фермента циклооксигеназы 1 и 2, участвующих в синтезе простаноидов. Простагландины (подкласс простаноидов) относят к медиаторам боли – веществам, высвобождающимся в ткани из поврежденных клеток. Накапливаясь в нервных окончаниях кожи и воздействуя на болевые рецепторы, они вызывают различные по характеру и интенсивности эффекты: воспаление, повышение температуры, снижение болевого порога и как результат – жжение, покалывание, ноющие, резкие или режущие боли. Механизм действия Кеторалака заключается в блокировании активных центров медиаторов, что в итоге приводит к:

• ослаблению симптомов воспаления;

• снижению повышенной температуры тела;

• уменьшению интенсивности болевых ощущений.

Кеторолак – быстродействующее средство: анальгезирующий эффект ощущается уже через 20-30 мин. после внутримышечного введения и 50-60 после орального. Достигает максимального уровня концентрации в крови через 15-40 мин соответственно, а максимально выраженного болеутоляющего воздействия через:

• 1-2 ч для в/м, в/в вливания;

• 2-3 ч для приема внутрь.

Сохраняет анальгезирующее действие в течение 6-8 ч. Биодоступность препарата – 80-100%. Не накапливается, а подвергается печеночному метаболизму, в ходе которого Кеторолак расщепляется с образованием хорошо растворимых в воде метаболитов. Они легко выводятся из организма с мочой и калом.

Прием

Как и в каких случаях применять препарат расскажет инструкция, а подбор точной дозировки следует доверить квалифицированному специалисту-медику. Она определяется индивидуально, после тщательного обследования и выявления:

• вида и степени выраженности болевого синдрома;

• причины возникновения боли, воспаления или лихорадки;

• наличия заболеваний;

• физиологических параметров и особенностей организма пациента.

Следует придерживаться схемы лечения, установленной лечащим врачом, и соблюдать основные правила приема. В случае таблеток:

• Принимать внутрь желательно после еды, однократно – 10 мг (1 таб.), при сильных болях допустимо каждые 4-6 часов.

• Не превышать максимальную суточную дозу – 40 мг.

• Пропустив очередной прием, принять таблетку как можно быстрее, далее следовать установленному графику.

Основания для назначения содержит Кеторолак инструкция по применению. Таблетки – от чего они помогают, а в каких случаях назначают уколы? Таблетки – поддерживающий вариант терапии, «лечение по требованию», когда возникает необходимость в короткие сроки устранить отрицательно воздействующие на организм симптомы заболевания. В ампулах Кеторолак содержится больше активного вещества, чем в таблетках. Лекарство в инъекционной форме способно незамедлительно воздействовать, избавляя больного от слишком сильной боли, лихорадки. Нередко ее сочетают с малыми дозами опиоидных (наркотических) анальгетиков. При использовании столь мощного лекарства очень важно соблюдать правила и рекомендации, указанные в официально утвержденном документе, прилагающемся к препарату Кеторолак инъекции:

• Медленно, в течение 15 сек и более, вводить иглу шприца глубоко в мышцу или внутривенно (чаще всего внутрь вены в локтевой ямке, на предплечье или кисти).

• Дозированное внутривенное вливание раствора – струйное, осуществляют при помощи инфузионного насоса (дозирующего устройства).

• Разовая доза – 10-30 мг.

• При многократном приеме первое введение, в зависимости от степени испытываемой боли – 10-60 мг при в/м введении, 10-30 мг при в/в, далее разовые дозы каждые 6 ч.

• Начальная доза при внутривенной непрерывной инфузии (капельнице) – 30 мг, далее скорость вливания – 5 мг/ч. Длительность интенсивной терапии – не дольше 24 ч.

• При переходе на пероральный прием соблюсти оптимальную суммарную дозу: максимум 90 мг/сутки, из них таблетки – не более 30 мг.

Дозу подбирают с учетом возраста и веса пациента. В два раза меньшая доза требуется больным со следующими показателями:

• масса тела не превышает 50 кг;

• возраст – более 65 лет;

• диагностирована почечная недостаточность.

Показания, противопоказания, побочные действия

Использование Кеторолака не влияет на развитие и течение болезни. Это лишь часть процесса лечения, одна из составляющих комплекса лечебных мероприятий, направленных на устранение тягостных симптомов заболевания. Препарат Кеторолак – показания к применению:

• патологическое состояние, вызванное различными травмами, воспалением мягких тканей;

• терапия заболеваний суставов и позвоночника;

• послеродовой, послеоперационный период;

• онкология;

• зубные боли, последствия стоматологического вмешательства, в т.ч. после установки протеза.

Принимать таблетки Кеторолак и ставить уколы противопоказано категории пациентов, имеющей следующие состояния или сопутствующие заболевания:

• непереносимость НПВС, аспирина, препаратов пиразолонового ряда, повышенная чувствительность к активному компоненту медикамента;

• эрозии, язвы ЖКТ различного генеза в фазе обострения;

• признаки обезвоживания организма;

• бронхоспастический синдром, повышенная склонность к кровоизлияниям, предрасположенность к аллергическим проявлениям, гиповолемии – уменьшению объема циркулирующей крови;

• Инструкция предупреждает о том, что, несмотря на безопасность Кеторолака относительно других НПВС и наркотических обезболивающих препаратов, он может провоцировать развитие нежелательных побочных реакций:

  • нарушения акта дефекации и мочеиспускания, рвота, острый живот – боли в области живота, желудка, таза;

  • головная боль, постоянное желание спать, резкое изменение эмоционального настроя, расстройства восприятия;

  • боли в пояснице, уремия на фоне выраженной почечной недостаточности;

    воспалительные поражения кожи, покраснение, сыпь, обширные эрозии, капиллярные кровоизлияния;

  • различного вида отеки, аллергические симптомы на коже, глазах, аллергия дыхательных путей.

  Цена и аналоги

  Приобрести препарат можно в любой аптечной сети, предъявив рецепт врача. Применять медикамент, в виде таблеток или инъекций, следует строго в соответствии с установленными рекомендациями. Особенно важно соблюдать дозировку и правила приема, которые содержит инструкция по применению Кеторолака. Цена на лекарственное средство (уколы, таблетки) регулируется государством, т.к. он входит в перечень важнейших и жизненно необходимых лекарств.

  

  Близких, по совокупности эффектов и показаниям к применению, препаратов множество. Основные аналоги, содержащие то же действующее вещество, это:

  • Кеторолак-OBL, ЭСКОМ, Ромфарм;

  • Кетокам, Кеторол, Кетофрил.

  

От суставных и поясничных болей так или иначе страдает около 85% населения старше 35 лет. Боли эти могут быть различной интенсивности, длительности и распространенности.

У большинства пациентов боли отражаются на качестве жизни, значительно снижая его, а некоторых больных вообще делают нетрудоспособными.

Поэтому нужно своевременно выявлять причину и начинать соответствующую терапию. Часто при заболеваниях спины и суставов врачи назначают противовоспалительные нестероидные средства вроде Кеторолака.

Эти препараты характеризуются как эффективные средства, снижающие воспаление и боль при заболеваниях суставов и спины.

Кроме того, врачи рекомендуют кратковременное использование данного препарата при болевых обострениях хронического характера, характерных для остеоартроза , ревматоидного артрита , дегеративно-дистрофических позвоночных заболеваний и пр.

Как показали многочисленные исследования, Кеторолак обладает высокой эффективностью, относительно прочих препаратов с подобным действием. При этом применение этого лекарства сопровождается менее выраженными побочными реакциями и седативным действием.

Кеторолак: инструкция

Итак, кеторолак – нестероидный препарат противовоспалительного действия, представляющий собой прозрачный с оттенком желтого раствор для введения в мышцу или вену, либо таблетки. Его активным веществом является кеторолака трометамин.

Полезные свойства

Кеторолак обладает интенсивным анальгетическим и противовоспалительным действием, оказывает и умеренный жаропонижающий эффект.

Механизм его воздействия заключается в неселективном угнетении активности циклооксигеназы (фермента периферических тканей). В результате биосинтез простагландинов (модуляторы воспаления, терморегуляции, а также болевой чувствительности) значительно замедляется.

Кеторолак считается лучшим среди НПВП, а по интенсивности обезболивающего действия сравним с морфином. В отличие от подобных нестероидных препаратов кеторолак не угнетает дыхательную систему, не оказывает анксиолитического (транквилизаторного) и седативного (психолептического) воздействия, не влияет на функции метаботропных опиатных рецепторов.

Кеторолак является быстродействующим средством: уже через полчаса после внутримышечной инъекции отмечается обезболивающий эффект, максимальной интенсивности обезболивающее действие достигает через полтора-два часа.

Показания препарата

Кеторолак назначается при умеренных и сильных болевых синдромах:

• Зубная боль.
• Травмы.
• Онкологические патологии.
• Боли после операций.
• Боли при неврологических заболеваниях.
• Боли при миалгии и артралгии .
• Боли после родов.
• Боли при ревматических болезнях.
• Растяжения и вывихи.

Кеторолак не оказывает влияния на прогрессирование болезни и используется при симптоматическом лечении, снижения воспалительного процесса и обезболивания.

Противопоказания

Как и прочие НПВП, кеторолак имеет свои противопоказания:

• Гиперчувствительность к компонентам препарата.
• Непереносимость ацетилсалициловой кислоты.
• Не применяют в акушерстве как поддерживающую анестезию или обезболивающее, потому что кеторолак увеличивает длительность родов, угнетает кровообращение плода и сокращения матки.
• Полипы в околоносовых пазухах или в носу в стадии рецидива.
• Дегидратация.
• Бронхиальная астма.
• Непереносимость других НПВП.
• Аллергическая реакция на прием НПВП в виде насморка или крапивницы.
• Гиперчувствительность к пиразолонам.
• Кровотечения, либо склонность к ним.
• Гиповолемия (понижение количества циркулирующей крови).
• Гиперкалиемия (превышение содержания в крови калия).
• Кишечные воспаления.
• Обостренные язвы и эрозии в ЖКТ.
• Почечная или печеночная недостаточность.
• Различные нарушения в кроветворении.
• Геморрагический инсульт.
• Гипокоагуляция – низкий показатель свертываемости крови.
• Геморрагический диатез.
• Беременность, лактация или роды.
• Пациенты, не достигшие 16 лет.
• После аортокоронарного шунтирования.
• Не подходит в качестве анестезии во время операции или перед ней, поскольку существует угроза кровотечения.

С осторожностью следует принимать кеторолак, если имеются такие патологии:

• Холецистит.
• Сердечная недостаточность хронической формы.
• Холестаз (застой желчи в печеночных тканях).
• Гипертония.
• Различные нарушения почечной функции.
• Гепатит.
• Пациенты старше 65-летнего возраста.
• Сепсис.
• Ишемия.
• Системная волчанка.
• Курение.
• Отечность.
• Алкоголизм.
• Цереброваскулярные патологии.
• Диабет.
• Единовременное применение совместно с другими НПВП.
• Послеоперационная реабилитация.
• Одновременная глюкокортикостероидная терапия, либо прием антиагрегантов, антикоагулянтов, ингибиторов.
• Тяжкие соматические патологии.

Побочные реакции

1. В мочевыделительной сфере – почечная недостаточность в острой форме, поясничные боли, гемолитическая анемия, учащение мочеиспускания, изменение мочевого объема (понижение, либо повышение), отечность, нефрит.
2. В системе пищеварения – диарея, гастралгия (невралгия желудка), метеоризм, чувство переполненности в желудке, стоматит, рвота, язвы или эрозии ЖКТ, тошнота, жжение и спазмы в области эпигастрия, кровянистые примеси в кале или рвотных массах, мучительная изжога, острый панкреатит, гепатомегалия (увеличенная печень), желтуха.
3. В системе дыхания – одышка, спазмы в бронхах, отечность гортани или легких, ринит.
4. В области зрения и слуха – зрительные нарушения, связанные с нечеткостью восприятия, звон и прочий шум в ушах, слабовыраженная глухота.
5. В центральной нервной системе – сонливость, головокружение, головные боли, лихорадка, менингит, перенапряжение спинных или шейных мышц, судороги, гиперактивность, психоз, депрессия, галлюцинации.
6. В сердечно-сосудистой системе – резкий подъем давления, обмороки.
7. В системе гемостаза – кровотечения из носа, операционной раны или ректальные кровотечения.
8. В системе кроветворения – эозинофилия (переизбыток в крови эозинофилов – разновидность лейкоцитов), анемия или лейкопения (патологически низкое содержание лейкоцитов),
9. На коже – пурпура (кровоточивость покрова кожи), различные высыпания, дерматит, крапивница.
10. Аллергический ответ в виде анафилактических реакций: отечность век, одышка, изменение цвета лица, зуд кожного покрова, дыхание затруднено и может сопровождаться свистом, чувство тяжести в груди.
11. Боль или чувство жжения в том месте, где ставилась инъекция.
12. Прочие реакции - отечность языка, конечностей или лица, приводящая к общему повышению веса, чрезмерная потливость, лихорадка.

Передозировка препарата

При превышении дозы препарата пациента начинает беспокоить тошнота, боли в области живота, почечная дисфункция, расстройства и язвенные поражения ЖКТ, метаболический ацидоз (когда кислотно-щелочной баланс серьезно нарушен).

Применение с прочими препаратами

Прием кеторолака с аспирином или другими НПВП, кортикотропином, глюкокортикостероидами, препаратами кальция или этанолом может обернуться изъязвлением и кровотечениями ЖКТ.

Прием препарата вместе с метотрексатом или парацетамолом чреват повышением нефротоксичности.

Единовременный прием с тромболитиками, антикоагулянтами, антиагрегантами невозможен, поскольку чреват кровотечениями.

Кеторолак усиливает действие опиоидных анальгетиков, гипогликемических препаратов и инсулина.

Препарат имеет фармацевтическую несовместимость с литийсодержащими средствами, а также раствором трамадола.

Дозы и способы применения

Препарат медленно (минимум за 15 сек.) вводится глубоко в мышечную ткань, либо струйно в вену. Дозировка побирается индивидуально, она зависит от реакции на препарат у пациента и болевой интенсивности.

Обычно разовая доза составляет: для пациентов, не достигших 65 лет – в пределах 10-30 мг, для больных постарше – 10-15 мг. Максимально возможная суточная дозировка препарата для пациентов 16-65 лет составляет 90 мг, а для более старших больных – 60 мг.

Таблетки препарата принимают по одной через каждые 4-5 часов, в некоторых случаях единовременная доза может быть превышена до двух таблеток в один прием. Лечение кеторолаком не должно превышать 5 дней.

Кеторолак — новая инструкция по применению лекарственного средства, Вы сможете посмотреть фармакологическое действие, побочные эффекты, Кеторолак. Отзывы о Кеторолак —

Препарат: КЕТОРОЛАК
Активное вещество препарата: ketorolac
Кодировка АТХ: M01AB15
КФГ: НПВС с выраженным анальгезирующим действием
Регистрационный номер: Р №003584/01
Дата регистрации: 30.06.04
Владелец рег. удост.: СИНТЕЗ ОАО {Россия}

Форма выпуска Кеторолак, упаковка препарата и состав.

Таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклой формы; на поперечном разрезе видны два слоя.

1 таб.
кеторолака трометамин
10 мг

Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал картофельный, поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский (повидон), магния стеарат, тальк, коллидон CL-M.
Состав оболочки: оксипропилметилцеллюлоза или гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза), тальк, титана диоксид, полиэтиленгликоль 4000, пропиленгликоль.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.

Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, желтоватого цвета.

1 мл
кеторолака трометамин
30 мг

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты (трилон Б), вода д/и.

1 мл — ампулы темного стекла (5) — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
1 мл — ампулы темного стекла (5) — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
1 мл — ампулы темного стекла (10) — пачки картонные.
1 мл — ампулы темного стекла (10) — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.

Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению.

Фармакологическое действие Кеторолак

НПВП с выраженным анальгезирующим, противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием.

Механизм действия связан с неселективным угнетением активности ферментов ЦОГ-1 и ЦОГ-2, главным образом в периферических тканях, следствием чего является торможение биосинтеза простагландинов — модуляторов болевой чувствительности, терморегуляции и воспаления.

Кеторолак представляет собой рацемическую смесь S(-) и R(+)-энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено S(-)-формой.

Препарат не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхания, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием.

По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие НПВП.

После приема внутрь начало обезболивающего действия отмечается через 1 ч, максимальный эффект достигается через 1-2 ч.

После в/м введения начало обезболивающего действия отмечается через 30 мин, максимальный эффект достигается через 1-2 ч.

Фармакокинетика препарата.

Всасывание

При приеме внутрь Кеторолак хорошо всасывается из ЖКТ. Тmax составляет 40 мин после приема натощак дозы 10 мг. Cmax в плазме крови 0.7-1.1 мкг/мл. Богатая жирами пища снижает Cmax препарата в крови и задерживает ее достижение на 1 час. Всасывание при в/м введении полное и быстрое.

Биодоступность составляет 80-100%.

После в/м введения 30 мг Cmax в плазме крови составляет 1.74-3.1 мкг/мл. После в/м введения 60 мг Cmax в плазме крови составляет 3.23-5.77 мкг/мл. Тmax соответственно составляет 15-73 мин и 30-60 мин.

После в/в инфузии 15 мг Cmax составляет 1.96-2.98 мкг/мл. После в/в инфузии 30 мг Cmax составляет 3.69-5.61 мкг/мл.

Распределение

Связывание с белками плазмы крови — 99%. При гипоальбуминемии количество свободного вещества в крови увеличивается. Vd составляет 0.15-0.33 л/кг.

Время достижения Css при приеме внутрь — 24 ч при применении 4 раза/сут (выше субтерапевтической) и составляет после приема внутрь 10 мг — 0.39-0.79 мкг/мл.

Время достижения Css при парентеральном введении составляет 24 ч при применении 4 раза/сут (выше субтерапевтической) и при в/м введении 15 мг составляет 0.65-1.13 мкг/мл, при в/м введении 30 мг составляет 1.29-2.47 мкг/мл; при в/в инфузии 15 мг составляет 0.79-1.39 мкг/мл, при в/в инфузии 30 мг составляет 1.68-2.76 мкг/мл.

Плохо проходит через ГЭБ, проникает через плаценту (10%).

Выделяется с грудным молоком. При приеме внутрь матерью 10 мг кеторолака Cmax в молоке составляет 7.3 нг/мл, Тmax составляет 2 ч после приема первой дозы. Через 2 ч после применения второй дозы кеторолака (при применении препарата 4 раза/сут) Cmax составляет 7.9 нг/мл. При парентеральном введении выделяется с грудным молоком в небольших количествах.

Метаболизм

Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды и р-гидроксикеторолак.

Выведение

Выводится с мочой — 91% (40% в виде метаболитов), с калом — 6%. Не выводится путем гемодиализа.

T1/2 у пациентов с нормальной функцией почек составляет в среднем 5.3 ч (после в/м введения 30 мг — 3.5-9.2 ч, после в/в введения 30 мг — 4-7.9 ч).

Общий клиренс при в/м введении 30 мг составляет 0.023 л/кг/ч, при в/в инфузии 30 мг составляет 0.03 л/кг/ч.

Фармакокинетика препарата.

в особых клинических случаях

У пациентов с почечной недостаточностью Vd препарата может увеличиваться в 2 раза, а Vd его R-энантиомера — на 20%. При концентрации креатинина в плазме крови 19-50 мг/л при в/м введении 30 мг препарата общий клиренс составляет 0.015 л/кг/ч.

У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме крови 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л) T1/2 составляет 10.3-10.8 ч, при более выраженной почечной недостаточности — более 13.6 ч.

Нарушение функции печени не оказывает влияния на T1/2.

У пациентов пожилого возраста общий клиренс при в/м введении 30 мг составляет 0.019 л/кг/ч. T1/2 удлиняется у пациентов пожилого возраста и укорачивается у молодых.

Показания к применению:

Болевой синдром средней и сильной интенсивности различного генеза (в т.ч. травмы, зубная боль, боли в послеродовом и послеоперационном периоде, онкологические заболевания, миалгия, артралгия, невралгия, радикулит, вывихи, растяжения, ревматические заболевания).

Дозировка и способ применения препарата.

Кеторолак следует применять внутрь однократно или повторно в зависимости от тяжести болевого синдрома.

Однократная доза — 10 мг, при повторном приеме рекомендуется принимать по 10 мг до 4-х раз/сут в зависимости от выраженности боли. Максимальная суточная доза не должна превышать 40 мг.

При приеме внутрь продолжительность курса не должна превышать 5 дней.

Парентерально

Препарат следует вводить в/в (струйно) или в/м (глубоко в мышцу), медленно в течение не менее 15 сек в минимальных эффективных дозах, подобранных в соответствии с интенсивностью боли и реакцией пациента.

Дозы при однократном парентеральном введении

Взрослым назначают по 10-30 мг в зависимости от тяжести болевого синдрома;

Пациентам пожилого возраста (старше 65 лет) или с нарушением функции почек назначают по 10-15 мг.

Дозы при многократном парентеральном введении

Взрослым вводят в/м 10-60 мг в первое введение, далее по 10-30 мг каждые 6 ч (обычно по 30 мг каждые 6 ч); в/в струйно 10-30 мг, далее по 10-30 мг через каждые 6 ч. При непрерывной инфузии с помощью инфузомата начальная доза составляет 30 мг, затем скорость инфузии составляет 5 мг/ч. Максимальная суточная доза не должна превышать 90 мг.

Пациентам пожилого возраста (старше 65 лет) или с нарушением функции почек рекомендуется вводить в/м по 10-15 мг каждые 4-6 ч; в/в струйно по 10-15 мг каждые 6 ч. Максимальная суточная доза не должна превышать 60 мг как при в/м, так и в/в путях введения.

Непрерывная в/в инфузия не должна продолжаться более 24 ч.

При парентеральном введении продолжительность курса лечения не должна превышать 5 дней.

При переходе с парентерального введения препарата на его прием внутрь суммарная суточная доза обеих лекарственных форм в день перевода не должна превышать 90 мг для взрослых пациентов и 60 мг — для пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) или с нарушенной функцией почек. При этом доза препарата в таблетках в день перехода не должна превышать 30 мг.

При необходимости одновременно можно дополнительно назначить опиоидные анальгетики в уменьшенных дозах.

Побочное действие Кеторолак:

Часто — >3%; иногда — 1-3%; редко — < 1%.

Со стороны пищеварительной системы: часто (особенно у пожилых пациентов, старше 65 лет, имеющих в анамнезе эрозивно-язвенные поражения ЖКТ) — гастралгия, диарея; иногда — стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка; редко — тошнота, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в т.ч. с перфорацией и/или кровотечением — абдоминальная боль, спазм или жжение в эпигастральной области, мелена, рвота по типу «кофейной гущи», тошнота, изжога), холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит.

Со стороны мочевыделителъной системы: редко — острая почечная недостаточность, боль в пояснице с/без гематурии и/или азотемии, гемолитический уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), частое мочеиспускание, повышение или снижение объема мочи, нефрит, отеки почечного генеза.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто — головная боль, головокружение, сонливость; редко — асептический менингит (в т.ч. лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), гиперактивность (в т.ч. изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда — повышение АД; редко — отек легких, обморок.

Со стороны дыхательной системы: редко — бронхоспазм или диспноэ, ринит, отек гортани (в т.ч. одышка, затруднение дыхания).

Со стороны органов чувств: редко — снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения (в т.ч. нечеткость зрительного восприятия).

Со стороны системы кроветворения: редко — анемия, эозинофилия, лейкопения, кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение.

Аллергические реакции: иногда — кожная сыпь (в т.ч. макуло-папулезная), пурпура; редко — эксфолиативный дерматит (в т.ч. лихорадка с/без озноба, покраснение, уплотнение или шелушение кожи, опухание и/или болезненность небных миндалин), крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, анафилаксия или анафилактоидные реакции (в т.ч. изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэ или диспноэ, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание).

Местные реакции: иногда — жжение или боль в месте введения.

Прочие: часто — отеки (в т.ч. лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней), повышение массы тела; иногда — повышенная потливость; редко — отек языка, лихорадка.

Противопоказания к препарату:

- «аспириновая» астма;

Бронхоспазм;

Ангионевротический отек;

Гиповолемия (независимо от вызвавшей ее причины);

Дегидратация;

Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения;

Пептические язвы;

Гипокоагуляция (в т.ч. гемофилия);

Печеночная недостаточность;

Почечная недостаточность (креатинин плазмы >50 мг/л);

Геморрагический инсульт (подтвержденный или подозреваемый);

Геморрагический диатез;

Одновременное применение с другими НПВС;

Высокий риск развития или рецидива кровотечения (в т.ч. после операций);

Нарушение кроветворения;

Беременность;

Период лактации;

Детский и подростковый возраст до 16 лет (эффективность и безопасность не установлены);

Повышенная чувствительность к компонентам препарата;

Повышенная чувствительность к кеторолаку и другим НПВС.

С осторожностью следует применять препарат при бронхиальной астме, холецистите, хронической сердечной недостаточности, артериальной гипертензии, нарушении функции почек (креатинин плазмы < 50 мг/л), холестазе, активном гепатите, сепсисе, СКВ, полипах слизистой оболочки носа и носоглотки, пациентов пожилого возраста (старше 65 лет).

Препарат не применяют для обезболивания до и во время хирургических операций из-за высокого риска кровотечения, а также для лечения хронических болей.

Применение при беременности и лактации.

Противопоказано применение препарата при беременности, в процессе родов и в период грудного вскармливания.

Особый указания по применению Кеторолак.

При комбинированном применении с другими НПВС может наблюдаться задержка жидкости, декомпенсация сердечной деятельности, артериальная гипертензия.

Не следует использовать Кеторолак одновременно с парацетамолом более 5 дней.

При необходимости можно назначать Кеторолак в комбинации с опиоидными анальгетиками.

Гиповолемия повышает риск развития побочных реакций со стороны почек.

Влияние препарата на агрегацию тромбоцитов прекращается через 24-48 ч.

Пациентам с нарушением свертывания крови назначают препарат только при постоянном контроле числа тромбоцитов, особенно важно в постоперационном периоде, что требует тщательного контроля гемостаза.

Риск развития лекарственных осложнений возрастает при увеличении продолжительности лечения (у пациентов с хроническими болями) и превышении пероральной дозы препарата >40 мг/сут.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Поскольку у значительной части пациентов при назначении Кеторолака развиваются побочные эффекты со стороны ЦНС (в т.ч. сонливость, головокружение, головная боль), рекомендуется избегать выполнения работ, требующих повышенного внимания и быстрой реакции (в т.ч. вождение автотранспорта, работа с механизмами).

Передозировка препаратом:

Симптомы: абдоминальные боли, тошнота, рвота, возникновение пептических язв желудка или эрозивного гастрита, нарушение функции почек, метаболический ацидоз.

Лечение: промывание желудка, введение адсорбентов (активированный уголь) и проведение симптоматической терапии (поддержание жизненно важных функций организма). Не выводится в достаточной степени с помощью диализа.

Взаимодействие Кеторолак с другими препаратами.

Одновременное применение Кеторолака с ацетилсалициловой кислотой или другими НПВС, препаратами кальция, ГКС, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв ЖКТ и развитию желудочно-кишечных кровотечений.

Комбинированное применение Кеторолака с парацетамолом повышает нефротоксичность, с метотрексатом — повышает гепато- и нефротоксичность и возможно только при использовании низких доз последнего (следует контролировать концентрацию метотрексата в плазме крови).

При одновременном применении пробенецид уменьшает плазменный клиренс и Vd Кеторолака, повышает его концентрацию в плазме крови и увеличивает его T1/2.

На фоне применения Кеторолака возможно уменьшение клиренса метотрексата и лития, усиление токсичности этих веществ.

Одновременное применение Кеторолака с непрямыми антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефотетаном и пентоксифиллином повышает риск возникновения кровотечения.

При комбинированном применении с Кеторолаком снижается эффект гипотензивных и диуретических препаратов (понижается синтез простагландинов в почках).

При одновременном применении Кеторолака с опиоидными анальгетиками дозы последних могут быть существенно снижены.

Антацидные средства не влияют на полноту всасывания Кеторолака.

При одновременном примененении с Кеторолаком повышается гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (необходим перерасчет дозы).

Комбинированное применение Кеторолака с вальпроатом натрия вызывает нарушение агрегации тромбоцитов; повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина.

При одновременном применении Кеторолака с другими нефротоксичными лекарственными средствами (в т.ч. с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности.

При одновременном применении лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс Кеторолака и повышают его концентрацию в плазме крови.

Кеторолак раствор для инъекций не следует смешивать в одном шприце с морфина сульфатом, прометазином и гидроксизином из-за выпадения осадка.

Кеторолак фармацевтически не совместим с раствором трамадола, препаратами лития.

Кеторолак раствор для инъекций совместим с физиологическим раствором, 5% раствором декстрозы (глюкозы), раствором Рингера и Рингера-лактата, раствором «Плазмалит», а также с инфузионными растворами, содержащими аминофиллин, лидокаина гидрохлорид, допамина гидрохлорид, инсулин человека короткого действия и гепарина натриевую соль.

Условия продажи в аптеках.

Препарат отпускается по рецепту.

Сроки у условия храниния препарата Кеторолак.

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре от 15° до 25°С. Срок годности — 2 года.

Наименование:

Кеторолак (Ketorolac)

Фармакологическое
действие:

Кеторолак - НПВП, оказывает выраженное анальгезирующее (обезболивающее) действие , обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием.
Механизм действия связан с неселективным угнетением активности ферментов ЦОГ-1 и ЦОГ-2, главным образом в периферических тканях, следствием чего является торможение биосинтеза простангландинов – модуляторов болевой чувствительности, воспаления и терморегуляции. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь R(+) и S(-)-энантиомеров, при этом анальгезирующее (обезболивающее) действие обусловлено S(-)-энантиомером.
Кеторолак не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхание, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием.
По силе анальгезирующего (обезболивающего) эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие НПВП.
После приема внутрь начало анальгезирующего (обезболивающего) действия отмечается соответственно через 1 ч, максимальный эффект достигается через 2-3 ч.
После в/м введения начало анальгезирующего (обезболивающего) действия отмечается через 0.5 ч, максимальный эффект достигается через 1-2 ч.

Фармакокинетика
Всасывание
При приеме внутрь кеторолак хорошо всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет 80-100%. Cmax в плазме крови составляет 0.7-1.1 мкг/мл и достигается через 40 мин после приема препарата натощак в дозе 10 мг. Богатая жирами пища снижает Cmax препарата в крови и задерживает ее достижение на 1 ч.
При в/м введении абсорбция полная и быстрая. После в/м введения препарата в дозе 30 мг Cmax в плазме крови составляет 1.74-3.1 мкг/мл, в дозе 60 мг - 3.23-5.77 мкг/мл. Тmax соответственно составляет 15-73 мин и 30-60 мин.
После в/в инфузии препарата в дозе 15 мг Cmax составляет 1.96-2.98 мкг/мл, в дозе 30 мг - 3.69-5.61 мкг/мл.

Распределение
Связывание с белками плазмы крови - 99%. При гипоальбуминемии количество свободного вещества в крови увеличивается.
Vd составляет 0.15-0.33 л/кг.
Время достижения Css при приеме внутрь - 24 ч при применении 4 раза/сут (выше субтерапевтической). Css после приема внутрь в дозе 10 мг составляет 0.39-0.79 мкг/мл.
Css при парентеральном введении достигается через 24 ч при применении 4 раза/сут (выше субтерапевтической) и при в/м введении в дозе 15 мг составляет 0.65-1.13 мкг/мл, при в/м введении в дозе 30 мг - 1.29-2.47 мкг/мл; при в/в инфузии в дозе 15 мг - 0.79-1.39 мкг/мл, при в/в инфузии в дозе 30 мг - 1.68-2.76 мкг/мл.
Плохо проходит через ГЭБ, проникает через плаценту (10%).
Выделяется с грудным молоком: при приеме внутрь матерью 10 мг кеторолака Cmax в грудном молоке достигается через 2 ч после приема первой дозы и составляет 7.3 нг/мл, через 2 ч после применения второй дозы кеторолака (при применении препарата 4 раза/сут) Cmax составляет 7.9 нг/мл.
При парентеральном введении выделяется с грудным молоком в небольших количествах.

Метаболизм
Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды и р-гидроксикеторолак.
Выведение
Выводится с мочой - 91% (40% в виде метаболитов), с калом - 6%. Не выводится путем гемодиализа.
После приема внутрь T1/2 у пациентов с нормальной функцией почек составляет 2.4-9 ч (в среднем 5.3 ч).
После в/м введения 30 мг T1/2 - 3.5-9.2 ч, после в/в введения 30 мг T1/2 - 4-7.9 ч.
Общий клиренс при в/м введении 30 мг составляет 0.023 л/кг/ч, при в/в инфузии 30 мг - 0.03 л/кг/ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов с почечной недостаточностью Vd препарата может увеличиваться в 2 раза, а Vd его R-энантиомера - на 20%. При концентрации креатинина в плазме крови 19-50 мг/л при в/м введении 30 мг препарата общий клиренс составляет 0.015 л/кг/ч.
У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме крови 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л) T1/2 составляет 10.3-10.8 ч, при более выраженной почечной недостаточности - более 13.6 ч.
Функция печени не оказывает влияния на T1/2.
У пациентов пожилого возраста общий клиренс при в/м введении в дозе 30 мг составляет 0.019 л/кг/ч. T1/2 удлиняется у пациентов пожилого возраста и укорачивается у молодых.

Показания к
применению:

Болевой синдром сильной и умеренной выраженности :
- травмы;
- зубная боль;
- боли в послеродовом и послеоперационном периоде;
- онкологические заболевания;
- миалгия, артралгия, невралгия, радикулит;
- вывихи, растяжения;
- ревматические заболевания.
Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Способ применения:

Для приема внутрь
Кеторолак следует применять внутрь однократно или повторно в зависимости от тяжести болевого синдрома.
Однократная доза - 10 мг, при повторном приеме рекомендуется принимать по 10 мг до 4 раз/сут в зависимости от выраженности боли. Максимальная суточная доза не должна превышать 40 мг.
При приеме внутрь продолжительность курса не должна превышать 5 дней.

Парентерально
Препарат следует вводить глубоко в/м или в/в (струйно) медленно в течение не менее 15 сек в минимальных эффективных дозах, подобранных в соответствии с интенсивностью боли и реакцией пациента. При необходимости одновременно можно дополнительно назначить опиоидные анальгетики в уменьшенных дозах.
Дозы при однократном парентеральном введении
Разовые дозы при однократном в/м или в/в введении: взрослым в возрасте до 65 лет - 10-30 мг в зависимости от тяжести болевого синдрома; пациентам пожилого возраста старше 65 лет или с нарушением функции почек - 10-15 мг.

Дозы при многократном парентеральном введении
При в/м введении взрослым в возрасте до 65 лет и детям старше 16 лет вводят в/м 10-60 мг в первое введение, затем - по 10-30 мг каждые 6 ч (обычно по 30 мг каждые 6 ч); пациентам пожилого возраста старше 65 лет или с нарушением функции почек - по 10-15 мг каждые 4-6 ч.
При в/в введении взрослым в возрасте до 65 лет и детям старше 16 лет струйно вводят в дозе 10-30 мг, затем - по 10-30 мг через каждые 6 ч. При непрерывной инфузии с помощью инфузомата начальная доза составляет 30 мг, затем скорость инфузии составляет 5 мг/ч.
При в/в введении пациентам пожилого возраста старше 65 лет или с нарушением функции почек струйно вводят в дозе 10-15 мг каждые 6 ч.

Максимальная суточная доза при в/м и в/в введении для взрослых в возрасте до 65 лет и детей старше 16 лет составляет 90 мг; для пациентов пожилого возраста старше 65 лет или с нарушением функции почек - 60 мг.
Непрерывная в/в инфузия не должна продолжаться более 24 ч.
При парентеральном введении продолжительность курса лечения не должна превышать 5 дней.
При переходе с парентерального введения препарата на прием внутрь суммарная суточная доза препарата в обеих лекарственных формах в день перевода не должна превышать: 90 мг для взрослых в возрасте до 65 лет и детей старше 16 лет и 60 мг - для пациентов пожилого возраста старше 65 лет или с нарушенной функцией почек.
При этом доза препарата в таблетках в день перехода не должна превышать 30 мг.

Побочные действия:

Часто - >3%; менее часто - 1-3%; редко - < 1%.
Со стороны пищеварительной системы : часто (особенно у пациентов пожилого возраста старше 65 лет, имеющих в анамнезе эрозивно-язвенные поражения ЖКТ) - гастралгия, диарея; менее часто - стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка; редко - снижение аппетита, тошнота, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в т.ч. с перфорацией и/или кровотечением - абдоминальная боль, спазм или жжение в эпигастральной области, мелена, рвота с кровью или по типу "кофейной гущи", тошнота, изжога), холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит.
Со стороны мочевыделительной системы : редко - острая почечная недостаточность, боль в пояснице, гематурия, азотемия, гемолитико-уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), учащенное мочеиспускание, повышение или снижение объема мочи, нефрит, отеки почечного генеза.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы : часто - головная боль, головокружение, сонливость; редко - асептический менингит (в т.ч. лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), гиперактивность (в т.ч. изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы : менее часто - повышение АД; редко - обморок.

Со стороны дыхательной системы : редко - бронхоспазм, диспноэ, ринит, отек легких, отек гортани (в т.ч. одышка, затруднение дыхания).
Со стороны органов чувств : редко - снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения (в т.ч. нечеткость зрительного восприятия).
Со стороны системы кроветворения : редко - анемия, эозинофилия, лейкопения.
Со стороны свертывающей системы крови : редко - кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение.
Со стороны кожных покровов : менее часто - кожная сыпь (в т.ч. макулопапулезная), пурпура; редко - эксфолиативный дерматит (в т.ч. лихорадка с/без озноба, покраснение, уплотнение или шелушение кожи, опухание и/или болезненность небных миндалин), крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.
Аллергические реакции : редко - анафилаксия или анафилактоидные реакции (в т.ч. изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэ или диспноэ, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание).
Местные реакции : менее часто - жжение или боль в месте введения.
Прочие : часто - отеки (в т.ч. лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней), повышение массы тела; менее часто - повышенная потливость; редко - отек языка, лихорадка.

Противопоказания:

Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в т.ч. в анамнезе);
- крапивница, ринит, вызванные приемом НПВП (в анамнезе);
- непереносимость лекарственных средств пиразолонового ряда;- дегидратация, гиповолемия (независимо от вызвавшей ее причины);
- кровотечения или высокий риск их развития;
- состояние после проведения аортокоронарного шунтирования;
- подтвержденная гиперкалиемия;
- воспалительные заболевания кишечника;
- эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в стадии обострения, пептические язвы;
- гипокоагуляция (в т.ч. гемофилия);
- тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин);
- тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени;
- геморрагический инсульт (подтвержденный или подозреваемый);
- геморрагический диатез;
- нарушение кроветворения;
- беременность;
- роды;
- период лактации (грудного вскармливания);
- детский возраст до 16 лет (эффективность и безопасность не установлены);
- повышенная чувствительность к кеторолаку и другим НПВП.

Препарат не применяют в качестве средства для премедикации, поддерживающей анестезии, обезболивания перед и во время хирургических операций (в т.ч. в акушерской практике) из-за высокого риска кровотечения.
Препарат не показан для лечения хронических болей.

С осторожностью : бронхиальная астма; холецистит; хроническая сердечная недостаточность; артериальная гипертензия; нарушение функции почек (креатинин плазмы ниже 50 мг/л); холестаз; активный гепатит; сепсис; системная красная волчанка; пожилой возраст (старше 65 лет); полипы слизистой оболочки носа и носоглотки, одновременный прием с другими НПВП; наличие факторов, повышающих токсичность ЖКТ: алкоголизм, табакокурение; послеоперационный период, отечный синдром, ИБС, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, клиренс креатинина менее 60 мл/мин, язвенные поражения ЖКТ в анамнезе, наличие инфекции Нeliсobacter pylori, длительное использование НПВП, тяжелые соматические заболевания, одновременный прием пероральных ГКС (в т.ч. преднизолона), антикоагулянтов (в т.ч. варфарина), антиагрегантов (в т.ч. клопидогрела), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина).

При совместном применении с другими НПВП может наблюдаться задержка жидкости, декомпенсация сердечной деятельности, артериальная гипертензия.
Для снижения риска развития НПВП-гастропатий назначаются антациды, мизопростол, омепразол.
Влияние на агрегацию тромбоцитов сохраняется в течение 24-48 ч .
Гиповолемия повышает риск развития побочных реакций со стороны почек.
При необходимости можно назначать в комбинации с опиоидными анальгетиками.
Не использовать одновременно с парацетамолом более 5 дней.
Больным с нарушением свертывания крови назначают препарат только при постоянном контроле числа тромбоцитов, особенно в послеоперационном периоде, требующих тщательного контроля гемостаза.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Поскольку у значительной части больных при назначении Кеторолака развиваются побочные эффекты со стороны центральной нервной системы (сонливость, головокружение, головная боль), рекомендуется избегать выполнения работ, требующих повышенного внимания и быстрой реакции (вождение автотранспорта, работа с механизмами).

Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:

Одновременное применение кеторолака с ацетилсалициловой кислотой или другими НПВП , препаратами кальция, ГКС, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв ЖКТ и развитию желудочно-кишечных кровотечений.
Совместное назначение с парацетамолом повышает нефротоксичность, с метотрексатом - гепато- и нефротоксичность.
Совместное назначение кеторолака и метотрексата возможно только при использовании низких доз последнего (контролировать концентрацию метотрексата в плазме крови).
На фоне применения кеторолака возможно уменьшение клиренса метотрексата и лития и усиление токсичности этих веществ.
Одновременное назначение с непрямыми антикоагулянтами , гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефотетаном и пентоксифиллином повышает риск кровотечения.
Снижает эффект гипотензивных и диуретических препаратов (понижается синтез простагландинов в почках).
При одновременном применении с опиоидными анальгетиками дозы последних могут быть существенно снижены, т.к. усиливается их действие.

При одновременном применении усиливает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (необходим перерасчет дозы).
Совместное назначение с вальпроевой кислотой вызывает нарушение агрегации тромбоцитов.
Повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина .
При назначении с другими нефротоксичными лекарственными средствами (в т.ч. с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности.
Пробенецид и лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме крови.
Миелотоксичные лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.
Раствор для инъекций не следует смешивать в одном шприце с морфина сульфатом, прометазином и гидроксизином из-за выпадения осадка.
Фармацевтически несовместим с раствором трамадола, препаратами лития .
Раствор для инъекций совместим с 0.9% раствором натрия хлорида, 5% раствором декстрозы (глюкозы), раствором Рингера и Рингера-лактата, раствором "Плазмалит", а также с инфузионными растворами, содержащими аминофиллин, лидокаина гидрохлорид, допамина гидрохлорид, инсулин человека короткого действия и гепарина натриевую соль.

Беременность:

Противопоказано применение препарата при беременности, в процессе родов и в период грудного вскармливания.

Передозировка:

Симптомы : боли в животе, тошнота, рвота, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, нарушение функции почек, метаболический ацидоз.
Лечение : в случае приема препарата внутрь - промывание желудка, введение адсорбентов (активированный уголь); при приеме внутрь и парентеральном введении - проведение симптоматической терапии (поддержание жизненно важных функций организма). Не выводится в достаточной степени с помощью диализа.

1 таблетка Кеторолака содержит:
- действующее вещество: кеторолака трометамол (кеторолака трометамин) - 10 мг;
- вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 42.5 мг, магния стеарат - 1 мг, тальк - 2 мг, кросповидон (коллидон ЦЛ) - 1 мг, лактозы моногидрат (сахар молочный) - до получения ядра массой 100 мг.

1 мл раствора Кеторолака для в/в и в/м введения содержит:
- действующее вещество: кеторолака трометамол (кеторолака трометамин) - 30 мг;
- вспомогательные вещества: натрия хлорид - 4.35 мг, динатрия эдетат (соль динатриевая этилендиамин-N,N,N",N"-тетрауксусной кислоты 2-водная (трилон Б)) - 500 мкг, вода д/и - до 1 мл.