Лекарственный справочник гэотар. Метронидазол таблетки Белмед: инструкция по применению Производные метронидазола

Средство выпускается в разных формах, в состав всех форм входит активное вещество метронидазол .

Раствор для инфузий содержит 5 мг действующего вещества.

Метронидазол в таблетках содержит 0,25 г активного составляющего.

Вагинальные свечи с метронидазолом имеют в составе 0,125 г, 0,25 г либо 0,5 г действующего компонента. Также в составе есть дополнительные ингредиенты — полиэтиленоксид 1500 и полиэтиленоксид 400.

Вагинальный гель Метронидазол содержит 1 г метронидазола, а также дополнительные компоненты: , пропиленгликоль, динатрия эдетат, пропилпарагидроксибензоат, гидроксид натрия, воду.

Крем Метронидазол в составе имеет 10 мг метронидазола, а также дополнительные компоненты: синтетический ольброт, спирт цетиловый, лаурилсульфат натрия, , стеариновая кислота, пропилоксибензоат, метил-оксибензоат, воду.

Гель Метронидазол для применения наружно в составе содержит 10 мг действующего вещества, а также дополнительные компоненты: этанол, соль динатриевую ЭДТА, метил-оксибензоат, карбоксиполиметилен 940, пропиленгликоль, триэтаноламин, пропилоксибензоат, воду.

Форма выпуска

ЛС производится в нескольких формах. Лекарство в виде раствора для проведения инфузий – это прозрачная жидкость, которая имеет зеленоватый оттенок. Вмещается во флаконах по 100 мл, они вкладываются в пачку из картона.

Вагинальные суппозитории имеют торпедообразную форму, белый или желтоватый цвет. В пачку из картона вкладывается 10 штук.

Гель вагинальный вмещается в тубе 30 г, в комплекте есть специальный аппликатор для введения вагинально.

Также выпускаются гель и крем для применения наружно, эти средства содержатся в тубах по 15 г, упакованных в пачки из картона.

Производится лекарство в виде суспензии для приема внутрь, также производятся вагинальные таблетки Метронидазол, препарат Метронидазол Лект и др.

Фармакологическое действие

Фармакологическая группа – противомикробное лекарство, группа с высокой анаэробной активностью.

Применяя для лечения Метронидазол, следует учитывать, что это средство оказывает противомикробный и противопротозойный эффект. Механизм действия его основан на биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы метронидазола транспортными внутриклеточными протеинами простейших и анаэробных микроорганизмов.

Бактерии гибнут вследствие взаимодействия восстановленной 5-нитрогруппы метронидазола с ДНК клетками микроорганизмов и, как следствие, ингибирования синтеза их нуклеиновых кислот.

Средство проявляет активность относительно Gardnerella vaginalis , Trichomonas vaginalis , Lamblia spp. , Entamoeba histolytica , Giardia intestinalis , также действующее вещество активно относительно облигатных анаэробов Bacteroides spp. , Prevotella , Veillonella spp. , Fusobacterium spp . и по отношению к отдельным грамположительным микробам (Clostridium spp. , Eubacter spp. , Peptostreptococcus spp. , Peptococcus spp. ).

Если препарат сочетается с , он проявляет активность относительно Helicobacter pylori .

В тоже время чувствительности к метронидазолу не проявляют факультативные анаэробы и аэробные микроорганизмы. Но если присутствует смешанная флора (то есть аэробы и анаэробы), воздействует синергично с антибиотиками, которые являются эффективными по отношению к обычным аэробам.

Лекарство способствует увеличению чувствительности новообразований к облучению, обеспечивает стимуляцию репаративных процессов, способствует проявлению дисульфирамоподобных реакций.

Фармакокинетика и фармакодинамика

Аннотация на ЛС свидетельствует, что после применения препарата интравагинально происходит системное всасывание активного вещества. Абсорбируется примерно 56 %.

Отмечается в два раза высшая относительная биодоступность средства, используемого в форме геля вагинального, по сравнению с таблетками вагинальными при применении одноразовой дозы 500 мг. Наивысшая концентрация при использовании вагинального геля достигается спустя 6-12 часов после использования.

С белками крови метронидазол связывается меньше, чем на 20%. Вещество проходит сквозь плацентарный барьер, ГЭБ, попадает во все ткани в организме. Отмечается его выделение с грудным молоком.

Метаболизм проходит в печени, выведение происходит в основном через почки (примерно 60-80%, при этом около 20% из организма выводится в неизмененном виде). Еще около 6-15% из организма выводится через кишечник.

Показания к применению Метронидазола

Существуют следующие показания к применению Метронидазола в свечах:

• и трихомонадный вагинит (для мужчин и женщин);
• амебная дизентерия;
• проявление анаэробных инфекций , которые развиваются вследствие действия микроорганизмов, чувствительных к метронидазолу;
• для лечения смешанных тяжелых аэробно-анаэробных инфекций;
• для профилактики анаэробной инфекции в случае хирургической операции;
• при в хронической форме.

Также назначается при обострениях хронического ; при язве, связанной с Helicobacter pylori (комбинируется с амоксициллином).

Мазь Метронидазол и другие формы препарата назначаются при следующих заболеваниях и состояниях:

• вульгарные и розовые угри , (применяется наружно);
• раны и трофические язвы , которые не заживают на протяжении продолжительного времени;
• при ;
• проявление протозойных инфекций (при внекишечном амебиазе, кишечном амебиазе, амебном абсцессе печени, гиардиазисе, , трихомонадном вагините, лямблиозе, балантидиазе, трихомонадном уретрите, при уреаплазме, при );
• в случае инфекций, спровоцированных Bacteroides spp. (при инфекциях ЦНС, при инфекциях костей суставов);
• при инфекциях, которые провоцируют Clostridium spp., Peptococcus и Peptostreptococcus (при инфекциях органов таза, брюшной полости);
• псевдомембранозный колит (на фоне применения антибиотиков);
• язва и гастрит, которые связаны с Helicobacter pylori;
• с целью профилактики осложнений после операций, в частности после вмешательств на околоректальной области, а также после гинекологических операций и апендэктомии;
• как радиосенсибилизирующее лекарство во время лучевой терапии людей, страдающих опухолями, если резистентность связана с гипоксией в клетках опухоли.

Подробнее о том, отчего помогает лекарство, от чего Метронидазол в таблетках и в других формах, можно узнать у специалистов.

Противопоказания

Определяются такие противопоказания для применения всех форм этого лекарства:

• к препарату;
• поражения ЦНС органического характера ( и др.);
• лейкопения (в том числе — в анамнезе);
• печеночная недостаточность (дозировка должна быть точной, нельзя применять большие дозы средства);
• грудное вскармливание .

Осторожно назначают средство при беременности, в случае почечной недостаточности. При таких состояниях дозировка должна назначаться только врачом.

Побочные действия Метронидазола

В процессе приема средства могут развиваться побочные действия:

• побочные эффекты в функциях ЖКТ : тошнота, рвота, ухудшение аппетита, , запор, проявление кишечных колик, сухость во рту, , ;
• функции нервной системы : нарушенная координация, , атаксия, нарушения сознания, , раздражительность, галлюцинации, высокая возбудимость, слабость, судороги, , периферическая невропатия;
• аллергические проявления : сыпь на коже, , гиперемия кожи, лихорадка, артралгии;
• мочевыделительная система : полиурия, , дизурия, недержание мочи, цистит, красно-коричневый цвет мочи;
• местные проявления : ;
• другие побочные эффекты : лейкопения, нейтропения, уплощение зубца Т (проявляется на ЭКГ).

Инструкция по применению Метронидазола (Способ и дозировка)

Дозировка и особенности приема определяются тем, в какой форме пациенту назначается препарат.

Таблетки Метронидазол, инструкция по применению

Лекарство в таблетках следует принимать внутрь, делая это во время еды или после приема пищи. Разжевывать не нужно.

Больным трихомониазом назначается по 250 мг два раза в день, принимать 10 дней. Можно также применять препарат в дозе 400 мг дважды в день на протяжении 5-8 суток. Женщины при лечении должны применять дополнительно вагинальные таблетки или свечи.

Может практиковаться повторный курс лечения или повышение дозы. После первого курса важно сделать перерыв примерно на 1 месяц и провести лабораторные исследования для контроля. В качестве альтернативного метода приема назначается по 2 г ЛС однократно обоим половым партнерам.

В случае бессимптомного амебиаза (при выявлении кисты) взрослым пациентам назначается по 500 мг средства 2-3 раза в день, терапия продолжается 5-7 дней.

В случае амебиаза в хронической форме суточную дозу средства 1.5 г делят на три приема, лечение длится от 5 до 10 дней.

В случае острой амебной дизентерии назначается доза в сутки 2.25 г, делить ее нужно на три приема, принимать до тех пор, пока симптомы не прекратятся.

Больным абсцессом печени назначается 2.5 г препарата в сутки, принимать его можно в один или в 2-3 приема. Лечение длится на протяжении 3-5 дней, при этом возможна комбинация метронидазола с тетрациклинами .

При язвенном стоматите показан прием 500 мг средства дважды в день, принимать 3-5 дней.

В случае псевдомембранозного колита — по 500 мг таблеток 3-4 раза в день.

С целью эрадикации Helicobacter pylory принимать по 500 мг 3 раза в день, делать это нужно в течение семи дней. Практикуется комбинированное лечение, с амоксициллином и др.

С целью профилактики осложнений инфекционного характера перед оперативным вмешательством назначается по 750-1500 мг лекарства в сутки, за 3-4 дня до манипуляций. Также дозу по 750 мг в сутки можно принимать на протяжении 7 дней после операции.

Для лечения анаэробной инфекции в сутки назначается по 1.5-2 г средства Метронидазол или Метронидазол ЛекТ.

Свечи Метронидазол, инструкция по применению

Свечи, гель вагинальный, таблетки вагинальные назначаются интравагинально в дозе по 500 мг, ставить нужно один раз перед сном или два раза – утром и вечером.

Как правило, лечение длится в течение 10 дней. В зависимости от диагноза или течения заболевания дозировку и продолжительность терапии должен корректировать врач. В период применения вагинальных препаратов нужно воздержаться от половых сношений.

Мазь Метронидазол, инструкция по применению

Как правило, местно и наружно мазь и гель следует применять дважды в сутки, дозировка устанавливается в индивидуальном порядке. Предварительно кожу следует очистить, слой средства должен быть тонким. Если существует необходимость, можно наложить окклюзионную повязку.

Как правило, лечение продолжается от 3 до 9 недель. Можно чередовать использование геля и крема. Эффект от лечения отмечается уже через 3 недели.

Метронидазол ветеринарный

В ветеринарии применяется в форме таблеток и гранулята. Для животных применяется внутрь, с целью лечения трихомоноза скота, гистомоноза уток и гусей, дизентерии и балантидиоза свиней.

Лечение в ветеринарии проводится по той схеме, которую назначает специалист. Для индюшат, для цыплят доза рассчитывается из расчета 10 мг на 1 кг птицы. Давать средство нужно трижды в день на протяжении 10 дней. Как давать средство индюшатам или другим птицам в первые дни жизни, определяет ветеринар.

С целью лечения трихомоноза крупного рогатого скота средство назначается в дозе 10 мг на 1 кг массы на протяжении 3-4 дней. В ветеринарии существуют определенные схемы лечения, которые применяются после назначения специалистом.

Метронидазол в/в назначается детям после 12 лет и взрослым людям, начальная доза при этом составляет 0.5-1 г. Вводится капельно, при этом продолжительность инфузий составляет около 40 минут.

Если препарат переносится хорошо, капельница позже вводится струйно. Как правило, лечение проводят в течение 1 недели. Если существует такая необходимость, продолжительность лечения можно продлить.

Передозировка

Если произошла передозировка препарата, у пациента может наблюдаться атаксия, тошнота, рвота. В случае тяжелой передозировки может проявляться периферическая нейропатия, а также припадки.

В таком случае практикуется симптоматическая терапия, специфического антидота нет.

Взаимодействие

Следует знать, применяя Метронидазол, что это такое средство, которое взаимодействует определенным образом с другими препаратами.

Лекарство усиливает влияние на организм непрямых антикоагулянтов . Как следствие, увеличивается время образования протромбина.

При применении этого препарата отмечается непереносимость этанола .

При одновременном приеме дисульфирама у пациента могут развиваться разные неврологические симптомы. Важно, чтобы между назначением этих препаратов прошло не меньше двух недель.

Перед тем, как принимать внутривенно Метронидазол, следует учитывать, что такое средство не следует смешивать с другими лекарствами.

Процесс метаболизма метронидазола подавляет циметидин . Как следствие, увеличивается концентрация метронидазола в крови, и увеличивается вероятность проявления побочных реакций.

При одновременном применении лекарств, которые стимулируют ферменты микросомального окисления в печени , может снижаться концентрация метронидазола в плазме.

При применении в одно время с препаратами Li+ возможно рост концентрации лития, что ведет к проявлению признаков интоксикации.

Не следует практиковать сочетание с недеполяризующими миорелаксантами .

Противомикробное влияние метронидазола стимулируют сульфаниламиды .

Условия продажи

Метронидазол можно купить по рецепту, специалист выписывает рецепт на латинском языке.

Условия хранения

Лекарство относится к списку Б.

Срок годности

Метронидазол может храниться 2 года

Особые указания

Следует учитывать, что Метронидазол – это антибиотик, который нельзя сочетать с этанолом. В противном случае могут развиваться серьезные побочные эффекты.

Не следует комбинировать метронидазол с амоксициллином при лечении детей и подростков до 18-летнего возраста.

Если лечение проводится на протяжении длительного времени, важно тщательно контролировать лабораторные показатели крови.

У больных лейкопенией вероятность применения препарата для лечения зависит от того, существует ли риск развития инфекции.

Важно сразу прекратить лечение при условии, что у пациента проявляется головокружение, атаксия, ухудшается неврологический статус.

При приеме средства может отмечаться ложноположительный тест Нельсона , что следует учитывать, применяя Метронидазол при молочнице и других заболеваниях.

Важно отказаться от половой жизни, если производится терапия трихомонадного вагинита и уретрита. Очень важно проводить лечение обоих партнеров одновременно. Не следует приостанавливать лечение на период менструаций.

Применяя средство наружно, следует учесть, что при попадании в глаза гель или крем может спровоцировать слезотечение. Если подобное произошло, важно сразу промыть глаза большим количеством воды.

При применении наружно важно наносить средство полностью на весь участок, пораженный болезнью. Гель не оставляет жирных пятен на одежде и коже.

Также практикуется применение в садоводстве и в огороде этого препарата. Метронидазол применяется для растений от фитофторы. Также его используют для лука, чтобы защитить растение от луковой мухи.

Многие специалисты в сфере дерматологии применяют Метронидазол от прыщей. Гель от прыщей эффективно снимает воспалительные процессы и не допускает образования рубцов. При этом он также воздействует на причину высыпаний. Однако схему, как принимать от прыщей любую из форм Метронидазола, должен назначать только врач. Иногда пациенту также назначаются таблетки с целью устранения проблем в организме, спровоцировавших появление прыщей.

Метронидазол-ЛекТ, Трихосепт, Метронидазол Никомед и др.

Метронидазол или Трихопол — что лучше?

У обоих препаратов механизм действия на организм является идентичным. Поэтому можно считать, что Трихопол и Метронидазол — одно и тоже.

Показания к применению также являются аналогичными: препараты назначают от молочницы, при других заболеваниях мочеполовой системы. Что лечит в гинекологии одно и другое лекарство, определяет специалист, но, как правило, эти средства взаимозаменяемы.

Детям

Дозировку и схему приема препарата для детей должен назначать только врач. Как правило детям, которым еще не исполнилось 1 года, назначается по 125 мг в сутки, дети 2-4 лет должны получать по 250 мг средства в сутки, дети 5-8 лет получают по 375 мг лекарства в сутки.

Детям после 8 лет назначается по 500 мг препарата в сутки. Для чего назначают таблетки, и целесообразно ли это, зависит от диагноза. Средства для наружного применения назначают детям после достижения 12 лет.

Метронидазол при беременности и лактации

Метронидазол при беременности противопоказан женщине в первом триместре, на более поздних сроках назначают препарат по показаниям и с осторожностью, так как активное вещество проходит сквозь плаценту. При грудном вскармливании практиковать лечение препаратом нельзя.

Метронидазол и алкоголь

Обсуждая совместимость с алкоголем этого лекарства, следует отметить, что принимать алкогольные напитки в процессе лечения ни в коем случае не следует. Отзывы свидетельствуют, что такое сочетание значительно повышает выраженность побочных эффектов.

У человека, употребившего в процессе лечения Метронидазолом даже небольшое количество алкоголя, может существенно снизиться . Поэтому, принимая препарат от молочницы и при других заболеваниях, следует воздерживаться от спиртного.

Действующее вещество

Метронидазол (metronidazole)

Форма выпуска, состав и упаковка

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (ПВХ/бум) (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки безъячейковые контурные (2) - пачки картонные.
20 шт. - банки (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противопротозойный и препарат, производное 5-нитроимидазола. Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий.

Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis. Giardia intestinalis, Lamblia spp., а также облигатных анаэробов Bacteroidcs spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacleroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonela spp., Prevotella (P.bivia, P.buccae, P.disiens), и некоторых грамположительных микроорганизмов (Eubacterium spp., Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.). Минимальная подавляющая концентрация для этих штаммов составляет 0.125-6.25 мкг/мл. В сочетании с проявляет активность в отношении Helicobacter pylori (амоксициллин подавляет развитие резистентности к метронидазолу).

К метронидазолу не чувствительны аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы, но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) действует синергически с антибиотиками, эффективными против обычных аэробов.

Увеличивает чувствительность опухолей к облучению, вызывает сенсибилизацию к алкоголю (дисульфирамоподобное действие), стимулирует репаративные процессы.

Фармакокинетика

Абсорбция - высокая (биодоступность не менее 80%). Обладает высокой проникающей способностью, достигая бактерицидных концентраций в большинстве тканей и жидкостей организма, включая легкие, почки, печень, кожу, спинномозговую жидкость, мозг, желчь, слюну, амниотическую жидкость, полости абсцессов, вагинальный секрет, семенную жидкость, грудное молоко, проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер. V d у взрослых - примерно 0.55 л/кг, у новорожденных - 0.54-0.81 л/кг. C max препарата в крови составляет от 6 до 40 мкг/мл в зависимости от дозы. Время достижения C max - 1-3 ч. Связывание с белками - 10-20%. В организме метаболизируется около 30-60% метронидазола путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования. Основной метаболит (2-оксиметронидазол) также оказывает противопротозойное и противомикробное действие. T 1/2 при норматьной функции печени - 8 ч (от 6 до 12 ч), при алкогольном поражении печени -18 ч (от 10 до 29 ч), у новорожденных родившихся при сроке беременности 28-30 недель - примерно 75 ч, 32-35 нед - 35 ч, 36-40 нед - 25 ч. Выводится почками 60-80% (20% в неизмененном виде), через кишечник - 6-15%. Почечный клиренс - 10.2 мл/мин.

У больных с нарушением функции почек после повторного введения может наблюдаться кумулирование мстронидазола в сыворотке крови (поэтому у больных с тяжелой почечной недостаточностью частоту приема следует уменьшать).

Метронидазол и основные метаболиты быстро удаляются из крови при гемодиализе (T 1/2 сокращается до 2.6 ч). При перитонеальном диализе выводится в незначительных количествах.

Показания

• протозойные инфекции: внекишечный амебиаз, включая амебный абсцесс печени, кишечный амебиаз (амебная дизентерия), трихомониаз, гиардиазис, балантидиаз, кожный лейшманиоз, трихомонадный вагинит, трихомонадный уретрит;
• инфекции, вызываемые Bacteroides spp. (в т.ч. В. fragilis, В. distasonis, В. ovatus, В. thetaiotaomicron, В. vulgalus): инфекции костей и суставов, инфекции ЦНС (в т.ч. менингит, абсцесс мозга), бактериальный эндокардит, пневмония, эмпиема и абсцесс легких;
• инфекции, вызываемые видами Bactеroides, включая группу В. fragilis, видами Clostridium, Peptococcus и Peptostrеptococcus: инфекции брюшной полости (перитонит, абсцесс печени), инфекции органов таза (эндометрит, эндомиометрит, абсцесс фаллопиевых труб и яичников, инфекции свода влагалища после хирургических операций), инфекции кожи и мягких тканей;
• инфекции, вызываемые видами Bacteroides, включая группу В. fragilis и видами Clostridium: сепсис;
• псевдомембранозный колит (связанный с применением антибиотиков);
• гастрит или язва двенадцатиперстной кишки, связанные с Helicobacter pylori;
• алкоголизм;
• профилактика послеоперационных осложнений (особенно вмешательства на ободочной кишке, околоректальной области, аппендэктомия, гинекологические операции);
• лучевая терапия больных с опухолями - в качестве радиосенсибилизирующего средства, в случаях, когда резистентность опухоли обусловлена гипоксией в клетках опухоли.

Противопоказания

• лейкопения (в т.ч. в анамнезе);
• органические поражения ЦНС (в т.ч. эпилепсия);
• печеночная недостаточность (в случае назначения больших доз);
• беременность (I триместр);
• период лактации;
• повышенная чувствительность.

С осторожностью - беременность (II, III триместры), почечная/печеночная недостаточность.

Дозировка

При трихомониазе - по 250 мг 2 раза/сут в течение 10 дней или по 400 мг 2 раза/сут в течение 5-8 дней. Женщинам необходимо дополнительно назначать Метронидазол в форме вагинальных свечей или таблеток. При необходимости, можно повторить курс лечения или повысить дозу до 0.75-1 г/сут. Между курсами следует сделать перерыв в 3-4 недели с проведением повторных контрольных лабораторных исследований. Альтернативной схемой терапии является назначение по 2 г однократно пациенту и его половому партнеру. Детям 2-5 лет - 250 мг/сут; 5-10 лет - 250-375 мг/сут, старше 10 лет

При лямблиозе - по 500 мг 2 раза/сут в течение 5-7 дней. Детям до 1 года - по 125 мг/сут, 2-4 лет - но 250 мг/сут, 5-8 лет - по 375 мг/сут, старше 8 лет

При гиардиазисе - по 15мг/кг/сут в 3 приема в течение 5 дней.

Взрослым : при бессимптомном амебиазе (при выявлении кисты) суточная доза - 1-1.5 г (по 500 мг 2-3 раза/сут) в течение 5-7 дней.

При хроническом амебиазе суточная доза - 1.5 г в 3 приема в течение 5-10 дней.

При острой амебной дизентерии - 2.25 г в 3 приема до прекращения симптомов.

При абсцессе печени - максимальная суточная доза - 2.5 г в 1 или 2-3 приема, в течение 3-5 дней, в комбинации с антибиотиками () и другими методами терапии. Детям 1-3 лет - 1/4 дозы взрослого, 3-7 лет - 1/3 дозы взрослого, 7-10 лет - 1/2 дозы взрослого.

При балантидиазе - 750 мг 3 раза/сут в течение 5-6 дней.

При язвенном стоматите взрослым назначают по 500 мг 2 раза/сут в течение 3-5 дней; детям в этом случае препарат не показан.

При псевдомембранозном колите - по 500 мг 3-4 раза/сут.

Для эрадикации Helicobacter pylory - по 500 мг 3 раза/сут в течение 7 дней (в составе комбинированной терапии, например, комбинации с амоксициллином 2.25 г/сут).

При лечении анаэробной инфекции максимальная суточная доза -1.5-2 г.

При лечении хронического алкоголизма назначают по 500 мг/сут на период до 6 (не более) мес.

Для профилактики инфекционных осложнений - по 750-1500 мг/cyт в 3 приема за 3-4 дня до операции, или однократно 1 г в 1-е сутки после операции. Через 1-2 дня после операции (когда уже разрешен прием внутрь) - по 750 мг/сут в течение 7 дней.

При выраженных нарушениях функции почек (КК менее 10 мл/мин) суточная доза должна быть уменьшена вдвое.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: диарея, анорексия, тошнота, рвота, кишечная колика, запоры, металлический привкус во рту, сухость во рту, глоссит, стоматит, панкреатит.

Со стороны нервной системы: головокружение, нарушение координации движений, атаксия, спутанность сознания, раздражительность, депрессия, повышенная возбудимость, слабость, бессонница, головная боль, судороги, галлюцинации, периферическая невропатия.

Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, гиперемия кожи, заложенность носа, лихорадка, артралгии.

Со стороны мочеполовой системы: дизурия, цистит, полиурия, недержание мочи, кандидоз, окрашивание мочи в красно-коричневый цвет.

Прочие: нейтропения, лейкопения, уплощение зубца Т на ЭКГ.

Лекарственное взаимодействие

Усиливает действие непрямых , что ведет к увеличению времени образования протромбина.

Аналогично дисульфираму, вызывает непереносимость этанола.

Одновременное применение с дисульфирамом может привести к развитию различных неврологических симптомов (интервал между назначением - не менее 2 недель).

Циметидин ингибирует метаболизм метронидазола, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови и увеличению риска развития побочных явлений.

Одновременное назначение препаратов, стимулирующих ферменты микросомального окисления в печени (фенобарбитал, фенитоин), может ускорять элиминацию метронидазола, в результате чего понижается его концентрация в плазме.

При одновременном приеме с препаратами лития, может повышаться концентрация последнего в плазме и развитие симптомов интоксикации.

Сульфаниламиды усиливают противомикробное действие метронидазола.

Особые указания

В период лечения противопоказан прием этанола (возможно развитие дисульфирамоподобной реакции: спастические боли в животе, тошнота, рвота, головная боль, внезапный прилив крови к лицу).

При длительной терапии необходимо контролировать картину крови.

При лейкопении возможность продолжения лечения зависит от риска развития инфекционного процесса.

Появление атаксии, головокружения и любое другое ухудшение неврологического статуса больных требует прекращения лечения.

Может иммобилизовать трепонемы и приводить к ложноположительному тесту Нельсона.

Окрашивает мочу в темный цвет.

При лечении трихомонадного вагинита у женщин и трихомонадного уретрита у мужчин необходимо воздерживаться от половой жизни. Обязательно одновременное лечение половых партнеров. Лечение не прекращается во время менструаций. После терапии трихомониаза следует провести контрольные пробы в течение трех очередных циклов до и после менструации.

После лечения лямблиоза, если симптомы сохраняются, через 3-4 нед провести 3 анализа кала с интервалами в несколько дней (у некоторых успешно леченных больных непереносимость лактозы, вызванная инвазией, может сохраняться в течение нескольких недель или месяцев, напоминая симптомы лямблиоза).

Беременность и лактация

Противопоказан в I триместре беременности и в период лактации. С осторожностью применять во II и III триместрах беременности.

Применение в детском возрасте

Внутрь, во время или после еды, (или запивая молоком), не разжевывая.

При трихомониазе детям 2-5 лет - 250 мг/сут; 5-10 лет - 250-375 мг/сут, старше 10 лет - 500 мг/сут. Суточную дозу следует разделить на 2 приема. Курс лечения - 10 дней.

При лямблиозе - детям до 1 года - по 125 мг/сут, 2-4 лет - но 250 мг/сут, 5-8 лет - по 375 мг/сут, старше 8 лет - по 500 мг/сут (в 2 приема). Курс лечения - 5 дней.

При абсцессе печени - детям 1-3 лет - 1/4 дозы взрослого, 3-7 лет - 1/3 дозы взрослого,

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат хранят в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С. Срок годности - 2 года. Рекомендуется использовать до срока, указанного на упаковке.

Действующее вещество

Метронидазол (metronidazole)

Форма выпуска, состав и упаковка

Раствор для инфузий прозрачный, слабо-желтого цвета с зеленоватым оттенком.

При в/в введении 500 мг в течение 20 мин С max в сыворотке крови через 1 ч - 35.2 мкг/мл. Концентрация препарата в крови через 4ч - 33.9 мкг/мл, через 8 ч - 25.7 мкг/мл; C min при последующем введении - 18 мкг/мл. Т mах - 30-60 мин. Терапевтическая концентрация сохраняется в течение 6-8 ч. При нормальном желчеобразовании концентрация метронидазола в желчи после в/в введения может значительно превышать концентрацию в плазме.

В организме метаболизируется около 30-60% метронидазола путем гидроксилирования. окисления и глюкуронирования. Основной метаболит (2-оксиметронидазол) также оказывает противопротозойное и противомикробное действие.

Т 1/2 при нормальной функции печени - 8ч (от 6 до 12 ч), при алкогольном поражении печени - 18 ч (от 10 до 29 ч), у новорожденных, родившихся при сроке беременности 28-30 недель - примерно 75 ч, 32-35 недель - 35 ч, 36-40 недель - 25 ч. Выводится почками 60-80% (20% в неизмененном виде), через кишечник - 6-15%о. При выраженных нарушениях функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) у пациентов после повторного введения может наблюдаться кумулирование метронидазола в сыворотке крови, в связи с чем дозу препарата следует уменьшить вдвое.

Метронидазол и основные метаболиты быстро удаляются из крови при гемодиализе (Т 1/2 сокращается до 2.6 ч). При перитонеальном диализе выводится в незначительных количествах.

Показания

• протозойные инфекции;
• внекишечный амебиаз, включая амебный абсцесс печени;
• кишечный амебиаз (амебная дизентерия);
• трихомониаз;
• трихомонадный вагинит;
• трихомонадный уретрит;
• инфекции, вызываемые Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus);
• инфекции костей и суставов;
• инфекции ЦНС, в т.ч. менингит;
• абсцесс мозга;
• бактериальный эндокардит;
• пневмония;
• эмпиема;
• абсцесс легких;
• сепсис;
• инфекции, вызываемые видами Clostridium spp., Peptococcus niger и Peptostreptococcus spp.;
• инфекции брюшной полости (перитонит, абсцесс печени);
• инфекции органов малого таза (эндометрит, абсцесс фаллопиевых труб и яичников, инфекции свода влагалища);
• псевдомембранозный колит (связанный с применением антибиотиков);
• гастрит или язва двенадцатиперстной кишки, связанные с Helicobacter pylori;
• профилактика послеоперационных осложнений (особенно вмешательства на ободочной кишке, параректальной области, аппендэктомия, гинекологические операции);
• лучевая терапия больных с опухолями - в качестве радиосенсибилизирующего лекарственного средства, в случаях, когда резистентность опухоли обусловлена гипоксией в клетках опухоли.

Противопоказания

• лейкопения (в т.ч. в анамнезе);
• органические поражения ЦНС (в т.ч.эпилепсия);
• печеночная недостаточность (в случае назначения больших доз);
• беременность (I триместр);
• период лактации;
• повышенная чувствительность.

С осторожностью

Беременность (II и III триместры) только по жизненным показаниям, почечная/печеночная недостаточность.

Дозировка

В/в введение метронидазола показано при тяжелом течении инфекций, а также при отсутствии возможности приема препарата внутрь.

Для взрослых и детей старше 12 лет разовая доза составляет 500 мг, скорость в/в непрерывного (струйного) или капельного введения - 5 мл/мин. Интервал между введениями - 8 ч. Длительность курса лечения определяется индивидуально. Максимальная суточная доза - не более 4 г. По показаниям, в зависимости от характера инфекции, осуществляют переход на поддерживающую терапию пероральными формами метронидазола.

Детям в возрасте до 12 лет метронидазол вводят 7.5 мг/кг массы тела в 3 приема со скоростью 5 мл/мин.

Для профилактики анаэробной инфекции перед плановой операцией на органах малого газа и мочевыводящих путях взрослым и детям старше 12 лет метронидазол назначают в виде инфузий в дозе 500-1000 мг, в день операции и на следующий день - в дозе 1500 мг/сут (по 500 мг каждые 8 ч). Через 1-2 дня обычно переходят на поддерживающую терапию пероральными формами метронидазола.

Для пациентов с выраженными нарушениями функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) и/или печени максимальная суточная доза метронидазола составляет 1000 мг (кратность приема 2 раза/сут).

В качестве радиосенсибилизирующего лекарственного средства вводят в/в капельно, из расчета 160 мг/кг или 4-6 г/кв.м поверхности тела за 0.5-1 ч до начала облучения. Применяют перед каждым сеансом облучения в течение 1-2 нед. В оставшийся период лучевого лечения метронидазол не применяют. Максимальная разовая доза не должна превышать 10 г. курсовая - 60 г. Для снятия интоксикации, вызванной облучением, применяют капельное введение 5% раствора декстрозы, гемодеза или 0.9% раствора натрия хлорида.

При раке шейки матки и тела матки, раке кожи используют в виде местных аппликаций (3 г растворяют в 10% растворе диметилсульфоксиде, смачивают тампоны, которые применяют местно. за 1.5-2 ч до облучения). При плохой регрессии опухоли аппликации проводят в течение всего курса лучевой терапии. При положительной динамике очищения опухоли от некроза - в течение первых 2 недель лечения.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, потеря аппетита, кишечная колика, диарея, запор, обложенность языка, горький, металлический привкус во рту, стоматит, сухость во рту, глоссит, панкреатит.

Со стороны кроветворной системы: обратимая нейтропения (лейкопения).

Со стороны ЦНС: периферическая невропатия (чувство онемения конечностей), головные боли, судороги, сонливость, головокружение, нарушение координации движений, атаксия, спутанность сознания, депрессия, повышенная возбудимость, слабость, бессонница, галлюцинации, раздражительность.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, кожный зуд, многоформная экссудативная эритема, ангионевротический отек и анафилактическая реакция, гиперемия кожи, заложенность носа, лихорадка, артралгия.

Местные реакции: в месте введения возможен тромбофлебит (боль, гиперемия или отечность в месте инъекции).

Со стороны гепатобилиарной системы: повышение активности печеночных ферментов, холестаз желтуха.

Со стороны мочеполовой системы: дизурия, цистит, полиурия. недержание мочи, кандидоз слизистой оболочки влагалища, окрашивание мочи в красно-коричневый цвет (вызывает метаболит метронидазола, не имеет клинического значения).

Прочие: повышение температуры тела, уплощение зубца Т на ЭКГ.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, атаксия; при приеме в качестве радиосенсибилизирующего средства - судороги, периферическая невропатия.

Лечение: специфический антидот отсутствует, симптоматическая и поддерживающая терапия.

Лекарственное взаимодействие

Усиливает действие непрямых , что ведет к увеличению протромбинового времени.

Аналогично дисульфираму вызывает непереносимость этанола.

Одновременное применение метронидазола с дисульфирамом может привести к развитию различных неврологических симптомов (интервал между назначением - не менее 2 нед).

Циметидин подавляет метаболизм метронидазола, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови и увеличению риска развития побочных явлений.

Одновременное назначение лекарственных средств, стимулирующих ферменты микросомального окисления в печени (фенобарбитал, фенитоин), может ускорять элиминацию метронидазола. в результате чего понижается его концентрация в плазме.

При одновременном приеме с препаратами лития может повышаться концентрация поледнего в плазме и развитие симптомов интоксикации.

Сульфаниламиды усиливают противомикробное действие метронидазола.

Особые указания

В/в введение раствора для инфузий показано больным, у которых пероральный прием препарата невозможен. При смешанных инфекциях инфузионный раствор метронидазола можно применять в комбинации с парентеральными антибиотиками, не смешивая препараты между собой.

При в/в капельном введении нельзя смешивать с другими препаратами. При применении препарата может наблюдаться обострение кандидоза.

Употребление спиртных напитков во время курса терапии строго запрещено.

При применении препарата может наблюдаться незначительная лейкопения, поэтому целесообразно контролировать картину крови (количество лейкоцитов) в начале и в конце терапии.

При лейкопении возможность продолжения лечения зависит от риска развития инфекционного процесса.

Появление атаксии, головокружения и любое другое ухудшение неврологического статуса больных требует прекращения лечения.

Может иммобилизовать трепонемы и приводить к ложноположительному тесту Нельсона. При лечении трихомонадного вагинита у женщин и трихомонадного уретрита у мужчин необходимо воздерживаться от половой жизни. Обязательно одновременное лечение половых партнеров. После терапии трихомониаза следует провести контрольные пробы в течение 3 очередных циклов до и после менструации.

При проведении терапии более чем 10 дней - только в обоснованных случаях, при строгом наблюдении за больным и регулярным контролем лабораторных показателей крови. Если необходим более длительный курс терапии из-за наличия хронических заболеваний, следует тщательно взвешивать соотношение между ожидаемым эффектом и потенциальным риском возникновения осложнений.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При появлении побочных эффектов со стороны ЦНС следует воздержаться от управления автомобилем и работы с потенциально опасными механизмами.

Беременность и лактация

Противопоказан в I триместре беременности и в период лактации. При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Список Б. Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре от 0 до 30°С. Не замораживать. Срок годности - 2 года.

Метронидазол (лат. Metronidazolum) - антимикробный препарат широкого спектра действия. По химической структуре относится к группе производных 5-нитроимидазола.

Проявляет активность в отношении анаэробных бактерий и некоторых простейших. Выпускается в форме таблеток, инъекций, суппозиториев и наружных гелей. Используется для лечения бактериальных и протозойных инфекций, вызванных чувствительной к его действию микрофлорой.

Сфера применения включает хирургию, гинекологию, урологию, гастроэнтерологию и дерматологию. Назначение метронидазола при алкоголизме приводит к формированию отвращения к спиртным напиткам.

Предпосылками к созданию препарата стали поисковые исследования в ряду имидазольных соединений, начатые учеными-медиками в 1950-х гг. В ходе проведенных экспериментов выяснилось, что некоторые производные 5-нитроимидазола (5-НИМ) обладают противомикробными свойствами.

В 1957 г. специалисты французской компании Rhone Poulenc (ныне Sanofi) получили формулу метронидазола, для которого была установлена высокая трихоманадоцидная активность.

В 1960 г. после серии клинических испытаний препарат поступил на фармацевтический рынок под торговым названием «Флагил».

Долгое время метронидазол рассматривался исключительно как средство для лечения трихоманиаза и ряда других протозойных заболеваний. Однако в 70-е гг. случайным образом были обнаружены его антибактериальные свойства. Оказалось, что соединение также высокоэффективно в отношении анаэробных бактерий.

Препарат начали применять для лечения бактериальных инфекций мочевых путей, дыхательных органов, кожи и желудочно-кишечного тракта.

После истечения срока патентной защиты право на производство метронидазола получили различные фармкомпании. Пациентам стали доступны его многочисленные дженерики: Трихопол, Метронидазол, Метрогил, Клион и др.

В 2000-х гг. список показаний противомикробного средства пополнила язвенная болезнь пищеварительного тракта. Полагают, что в развитии этого заболевания важную роль играет бактерия Helicobater pylori, на которую губительно воздействует метронидазол.

Свойства

Международное непатентованное название: метронидазол (англ. Metronidazole).

Химическое название по номенклатуре ИЮПАК: 2-(2-метил-5-нитро-1H -имидазол-1-ил)-этанол.

Структурная формула:

Брутто-формула: C6H9N3O3

Молекулярный вес: 171.154

Метронидазол представляет собой белый или белый с зеленоватым оттенком кристаллический порошок, плохо растворимый в воде и этаноле. Умеренно растворим в диметилформамиде. Устойчив на воздухе. Температура плавления - 159-163ºС. Плотность - 1,45 г/куб. см.

Сведения о канцерогенности

В 1985 г. американская организация FDA внесла метронидазол в список Национальной токсикологической программы (National Toxicology Program) в качестве средства, обладающего вероятной канцерогенностью для человека. Причиной послужил ряд исследований, в которых препарат продемонстрировал способность вызывать рак у подопытных животных.

Прием метронидазола вместе с пищей провоцировал развитие карциономы легких у мышей обоего пола, лимфомы у самок мышей (Rustia and Shubik 1972, IARC 1977), а также злокачественных опухолей печени и гипофиза у самцов крыс (IARC 1982).

Однако связь между использованием метронидазола и возникновением онкологии у человека остается неподтвержденной. В одной из работ (Beard et al. 1988) приводились данные, что длительный прием препарата повышает риски развития рака легких у женщин. В то же время в других исследованиях (IARC 1987, Thapa et al. 1998) никакой опасности обнаружено не было.

Несмотря на противоречивую информацию, в 2010 г. Международное агентство по изучению рака, входящее в состав Всемирной организации здравоохранения, также включило метронидазол в Перечень возможных человеческих канцерогенов.

Применение в разных странах

В настоящее время метронидазол остается одним из наиболее применяемых противомикробных препаратов. Он входит в международные рекомендации по лечению трихомониаза, амебиаза, лямблиоза и ряда анаэробных инфекций. Средство широко используется во всех странах мира.

В конце 80-х гг. метронидазол был внесен в Список основных лекарственных средств ВОЗ. В России он входит в Перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных средств.

В США препарат используется с 1963 г. По состоянию на 2015 г., организацией FDA допущены к продажам 42 медикамента, активным соединением которых является метронидазол.

Из-за потенциальных канцерогенных свойств лекарственное средство запрещено добавлять в корма сельскохозяйственных животных в США (Указ 21CFR530.41), Канаде, Австралии и странах Европейского союза. В России контролю подлежит остаточная концентрация метронидазола в животноводческих продуктах.

Состав и формы выпуска

В РФ зарегистрированы следующие лекарственные формы метронидазола:

• 0,5% раствор для инфузий,
• таблетки с содержанием активного вещества 200, 250, 400, 500 или 600 мг,
• таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с содержанием активного вещества 200, 250, 400 или 500 мг,
• суспензия для перорального приема с концентрацией активного компонента 200мг/5мл,
• суппозитории вагинальные по 125, 250 и 500 мг,
• таблетки вагинальные по 250 и 500 мг,
• 1% гель вагинальный,
• 1% гель для наружного применения,
• 1% крем для наружного применения.

В аптеках других странах также можно встретить 0,75% гель для наружного использования и 0,75% лосьон.

Механизм действия

Метронидазол обладает бактерицидным и протистоцидным действием. Попадая в клетки бактерий и простейших, препарат подвергается воздействию особых ферментов - нитроредуктаз. В результате ряда химических превращений образуются активные метаболиты, которые блокируют синтез микробных ДНК. Этот процесс приводит к гибели патогенных организмов.

Нитроредуктазы имеются только у анаэробных бактерий и некоторых протозоа, поэтому на аэробов и клетки человека метронидазол негативного влияния не оказывает. Установлено, что степень выраженности противомикробного эффекта напрямую зависит от концентрации препарата в крови.

Применение метронидазола при алкоголизме обусловлено его способностью блокировать фермент ацетальдегиддегирогеназу, который участвует в расщеплении этилового спирта. Это приводит к увеличению концентрации токсичных метаболитов этанола в крови и развитию таких неприятных ощущений, как тошнота, рвота, учащенное сердцебиение, жар в области лица. В итоге у пациента формируется условно-рефлекторное отвращение к принятию спиртных напитков.

Также есть данные, что метронидазол стимулирует регенеративные процессы в организме и повышает чувствительность злокачественных образований к облучению.

Спектр противомикробной активности

Спектр действия препарата в отношении возбудителей протозойных инфекций включает:

• трихомонад (Trichomonas spp., Trichomonas vaginalis),
• лямблий (Lamblia intestinalis),
• амеб (Entamoeba hystolytica),
• балантидий (Bаlantidium coli),
• лейшманий (Leishmania spp.).

Среди бактерий к метронидазолу чувствительны анаэробы:

• клостридии (Clostridium spp.),
• фузобактерии (Fusobacterium spp.),
• бактероиды (Bacteroides spp.),
• вейлонеллы (Veillonela spp.),
• превотеллы (Prevotella spp.),
• пептококки (Peptococcus spp.).

По своим антибактериальным свойствам метронидазол сопоставим с клиндамицином.

В комбинации с амоксициллином препарат губителен для Helicobacter pylori (антибиотик подавляет развитие устойчивости к метронидазолу).

Метаболизм и выведение

При внутреннем применении препарат практически полностью всасывается через слизистые оболочки кишечника. В кровь попадает до 80-100% от принятой дозы. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1-2 часа после приема. Часть метронидазола незначительно связывается с белками крови (не более 20%).

Средство быстро распределяется по организму, создавая высокие концентрации в слюне, желчи, вагинальной слизи, коже, легких, печени, головном мозге и почках. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры.

При вагинальном и ректальном использовании препарат также хорошо всасывается со слизистых оболочек, оказывая как местное, так и системное действие.

Метаболизируется в печени до гидроксипроизводных. Метаболиты проявляют аналогичную антимикробную активность.

До 80% метронидазола выводится с мочой, остальная часть - через кишечник. Период полувыведения составляет 6-10 часов, у новорожденных - до 24 часов.

При длительном лечении препарат может накапливаться в тканях.

Показания

Метронидазол эффективен при различных протозойных и бактериальных инфекциях:

• кишечном и внекишечном амебиазе,
• лямблиозе,
• трихомониазе у мужчин и женщин (включая бессимптомные формы),
• балантидиазе,
• кожном лейшманиозе,
• кожных анаэробных инфекциях (в том числе вульгарных угрях),
• инфекциях мягких тканей и суставов,
• инфекциях органов малого таза (эндометрите, инфицированном аборте и др.),
• бактериальных вагинозах,
• инфекциях брюшной полости (перитоните),
• эндокардитах,
• инфекциях дыхательных органов (абсцессе легкого, аспирационной пневмонии),
• менингите,
• инфекциях полости рта,
• псевдомембранозном и некротическом колите.

Также препарат применяется при язвенной болезни пищеварительного тракта и алкоголизме.

Противопоказания

Метронидазол не назначается при следующих состояниях:

• аллергические реакции на производные 5-нитроимидазола,
• органические поражения центральной нервной системы,
• тяжелая печеночная недостаточность,
• лейкопения.

Применение в период беременности и грудного вскармливания

Адекватных исследований по поводу применения метронидазола у беременных не проводилось. Под строгим контролем врача допустимо проведение терапии во 2 и 3 триместрах вынашивания. Абсолютно противопоказан препарат в 1 триместре. При лечении во время лактации грудное вскармливание рекомендуется прерывать.

Влияние на способность управлять транспортом и другими сложными механизмами

Препарат может снижать скорость психических реакций, поэтому в период лечения следует избегать вождения автомобиля и занятий потенциально опасными видами деятельности.

Способ применения и дозы

Метронидазол применяют внутрь, парентерально, интравагинально, ректально и наружно.

При трихомониазе взрослым назначают 0,25-0,5 г препарата внутрь 2-3 раза в сутки. Курс лечения - 5-7 дней. Детям рекомендуют 0,25-0,5 г в сутки, разделенные на 3 приема. Вагинальные таблетки вводят 1 раз в день на протяжении недели. Во избежание реинфицирования лечение партнеров проводят одновременно.

При лямблиозе взрослым назначают внутрь 0,75-2 г препарата в сутки, детям - 0,5-1,2 г. Суточную дозу разделяют на 2-3 приема. Длительность лечения - 5-7 дней.

Для лечения амебиаза используют таблетки или инфузии. Взрослым рекомендуют 0,75-2,25 г метронидазола в сутки, детям - 0,25-0,5 г. Курс лечения - 10 дней.

При кожном лейшманиозе взрослым достаточно принимать внутрь по 0,2 г препарата 4 раза в день, детям - по 0,1-0,2 г 3 раза в день на протяжении 7 дней. После этого делают недельный перерыв и терапию продолжают еще в течение 14 дней.

При аэробных инфекциях дозы колеблются от 1,2 до 1,8 г в сутки для взрослых и от 0,25 до 1,2 г для детей. При необходимости средство назначают ректально (в форме свечей) или парентерально.

При бактериальных вагинозах прописываются суппозитории или вагинальные таблетки - по 1 свече/таблетке на ночь на протяжении 10 дней.

При кожных заболеваниях наружные гели и кремы наносят не чаще 2 раз в сутки.

При алкоголизме таблетки принимают в дозе 0,5-0,75 г в день после еды на протяжении 3 дней. При хорошей переносимости дозу увеличивают до 1,5 г и проводят терапию еще в течение 10 дней. Затем суточное количество препарата снова понижают до 0,5 г. и продолжают лечение до полугода.

Побочные эффекты

При использовании в терапевтических дозах метронидазол хорошо переносится большинством пациентов. Побочные реакции отмечаются не более чем в 1-10 случаях из 1000.

При внутреннем применении могут наблюдаться:

• тошнота,
• диарея,
• появление металлического вкуса или сухости во рту,
• боли в животе,
• головная боль,
• головокружения,
• судорожные состояния,
• вялость,
• расстройства сна,
• нарушения координации движений,
• аллергические реакции (в виде сыпи, покраснения кожи, заложенности носа, суставных болей),
• снижение уровня лейкоцитов и нейтрофилов в крови,
• недержание мочи,
• цистит,
• окрашивание мочи в темный цвет.

В комбинации с амоксициллином препарат может провоцировать:

• запоры,
• стоматит,
• глоссит,
• колит,
• нарушения кроветворения,
• гепатит.

При парентеральном использовании возможны:

• флебиты,
• боль и покраснение в месте введения раствора.

Наружные формы иногда провоцируют:

• сухость кожных покровов,
• жжение,
• покраснение.

При интравагинальном введении могут отмечаться:

• отек вульвы,
• зуд во влагалище,
• учащение мочеиспусканий,
• усиление выделений.

Негативные явления проходят после завершения курса терапии.

Информация о передозировке

При превышении рекомендуемых доз возможно отравление внутренними формами метронидазола. Состояние проявляется тошнотой, болями в животе, рвотой, судорожными реакциями, слабостью. Специфических антидотов нет. Лечение проводят симптоматически.

Особые указания

При лечении трихомониаза необходимо воздерживаться от половых контактов. Обязательна одновременная терапия обоих партнеров.

При длительном приеме метронидазола следует контролировать показатели крови.

Через месяц после завершения лечения лямблиоза необходимо сдать 3 анализа кала с интервалами в 3-4 дня.

При возникновении головокружений, мышечной слабости прием препарата следует прекратить.

Во время лечения возможно развитие кандидозов, поэтому в целях профилактики рекомендуется одновременный прием противогрибковых препаратов.

В сочетании с амоксициллином метронидазол не назначается детям младше 18 лет.

В период терапии недопустим прием алкоголя.

При использовании наружных гелей и кремов следует избегать их попадания в глаза.

Под строгим контролем врача должна проводиться терапия у пациентов, принимающих кортикостероиды.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Метронидазол потенциирует эффекты сульфаниламидов и непрямых антикоагулянтов (варфарина и т. д.).

Циметидин усиливает побочные реакции препарата.

Фенобарбитал и прочие средства, активирующие микросомальные ферменты в печени, ускоряют выведение метронидазола из организма.

Комбинированная терапия с дисульфирамом («Тетурамом» и др.) приводит к усилению негативных неврологических реакций.

Условия отпуска

Все лекарственные формы метронидазола, за исключением крема и геля для наружного применения, отпускаются по рецепту.

Хранение

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25ºС. Беречь от детей.

Внутренние формы в аптеках и лечебных учреждениях хранят по условиям списка Б.

Срок годности

Для таблеток - 3-5 лет (в зависимости от производителя).

Для инфузионных растворов - 2-3 года.

Для суппозиториев и вагинальных таблеток - 2-3 года.

Для наружных лекарственных форм - 2-3 года.

Производители

Препараты метронидазола изготавливаются различными зарубежными и российскими предприятиями. В общей сложности в мире насчитывается более 300 его производителей.

Различные компании выпускают лекарственные средства под марками «Метронидазол», «Метронидазола гемисукцинат» или под брендовыми наименованиями («Флагил», «Трихопол», «Медазол», «Метробак» и др.).

Некоторые препараты метронидазола, зарегистрированные на территории РФ:

Торговое наименование	Лекарственные формы	Производитель
Флагил	Раствор для инфузийСуппозитории вагинальные 500 мгТаблетки, покрытые пленочной оболочкой,250 мг	Sanofi (Франция)
Клион	Инфузионный растворТаблетки 250 мг	Gedeon Richter (Венгрия) и Гедеон Рихтер-Рус (Россия)
Трихопол	Инфузионный растворТаблетки вагинальные 500 мгТаблетки пероральные 250 мг	Polpharma (Польша)
Метрогил	Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 200 и 400 мг1% гель вагинальный1% гель для наружного примененияРаствор для инфузийСуспензия для внутреннего применения	Unique Pharmaceutical Laboratories (Индия)
Метровагин	Суппозитории 500 мг	Алтайвитамины (Россия)
Трихоброл	Таблетки 250 мг	Брынцалов-А (Россия)
Эфлоран	Раствор для инфузийТаблетки 400 мг	KRKA (Словения)
Розекс	1% гель для наружного применения1% крем для наружного примения	Laboratoires Galderma (Франция)
Розамет	1% крем для наружного применения	Jadran Galenski Laboratorij (Хорватия)
Метронидазол	Разные	Nycomed (Австрия)Teva (Израиль)Braun (Германия)ЗАО Вифитех (Россия)ОАО Дальхимфарм (Россия)ОАО Фармстандарт (Россия) ОАО Уралбиофарм (Россия) ОАО Биохимик (Россия) Борисовский завод медпрепаратов (Республика Беларусь) Аквариус Интерпрайзис (Индия) и др.

Аналоги

Сходными с метронидазолом эффектами обладают другие производные 5-нитроимидазола:

• тинидазол,
• орнидазол,
• ниморазол,
• тенонитрозол.

Все эти препараты обладают одинаковым механизмом действия, но отличаются по фармакокинетическим параметрам и профилю безопасности.

В сравнении со своими аналогами, метронидазол характеризуется более низкой активностью в отношении простейших микроорганизмов и большим спектром побочных реакций. Однако несмотря на это, согласно рекомендациям ВОЗ, он остается препаратом выбора для лечения протозойных и анаэробных бактериальных инфекций. Все остальные представители класса рассматриваются как резервные препараты, к терапии которыми следует прибегать только при неэффективности метронидазола.

Основным фактором, ограничивающим применение современных производных 5-НИМ, является высокий риск развития у возбудителей перекрестной резистентности. Несоблюдение международных рекомендаций грозит потерей терапевтических альтернатив для пациентов с протозойными заболеваниями.

Сравнительная характеристика метронидазола и некоторых его аналогов (на примере пероральных форм):

Лекарственное вещество	Некоторые торговые наименования препаратов и страны-производители	Режим дозирования при лечении трихомониаза	Эффективность в лечении больных с трихомониазом	Основные побочные реакции
Метронидазол	Трихопол (Польша),Флагил (Франция),Метронидазол (разные страны)	2 г однократно или по 0,5 г 2 раза в сутки в течение 5 дней	77-80%	Боли в животе, тошнота, рвота, металлический вкус во рту, головокружения, головные боли, возбудимость, депрессии, судороги, цистит, частые мочеиспускания, аллергии, лейкопения, боли в мышцах и суставах
Тинидазол	Фазижин (Бельгия)Тиниба (Индия)Тинидазол (Россия, Украина и др.)	2 г однократно	90-93%	Сухость во рту, тошнота, рвота, головокружения, головные боли, аллергические реакции
Орнидазол	Дазолик (Индия)Гайро (Индия)Тиберал (Швейцария)Орнисид (Турция)Орнидазол (Россия, Индия и др.)	1,5 г однократно	95-98%	Тошнота, сонливость, головная боль, судороги, аллергические реакции
Тенонитрозол	Атрикан (Франция)	По 250 мг 2 раза в день в течение 4 дней	93-96%	Диспепсические расстройства, аллергические реакции
Ниморазол	Наксоджин (Италия)	2 г однократно или по 2 г 1 раз в сутки в течение 2 дней	90-93%	Тошнота, головокружения, сонливость, кожная сыпь

Дорогие посетители сайта Фармамир. Статья не является медицинским советом и не может служить заменой консультации с врачом.

Из статьи узнаем, к какой фармакологической группе «Метронидазол» принадлежит и какие заболевания можно вылечить при помощи этого препарата.

Он является медикаментом, который относится к антипротозойным средствам с антибактериальными функциями. Торговое название - «Метронидазол». Данный медицинский препарат назначается при которое направлено на уничтожение возбудителя патологического инфекционного процесса) инфекционных патологий разнообразной локализации, которые спровоцированы чувствительными к действующему элементу фармакологического средства болезнетворными микроорганизмами.

Состав и форма

Не все знают фармакологическую группу «Метронидазола». Данный лекарственный препарат производится в виде растворов для инъекций и таблеток. Растворы разлиты в полиэтиленовые флаконы и по 1 шт. упакованы в картонные коробки. Медикамент содержит в качестве основного вещества метронидазол.

Состав препарата подробно описан в инструкции.

Таблетки имеют белый либо белый с зелено-желтым оттенком цвет, плоскую цилиндрическую форму и разделительную риску. Основным действующим элементом таблеток является метронидазол, содержание которого в каждой из них составляет 250 мг. Помимо этого, в состав входят дополнительные компоненты - тальк, стеариновая кислота, крахмал картофельный. Таблетки медицинского средства расфасованы в блистеры по 20 и 10 штук. Картонная упаковка содержит от 1 до 10 блистеров и инструкцию по применению препарата.

Каков же механизм действия «Метронидазола»?

Фармакологические свойства

Действующее вещество данного фармацевтического препарата представляет собой химическое производное 5-нитромидазола, которое биохимическим путем нормализует 5-нитрогруппу транспортных внутриклеточных белков анаэробных бактерий и одноклеточных простейших микробов. Восстановленная 5-нитрогруппа в последующем взаимодействует с ДНК, подавляет (ингибирует) синтез нуклеиновой кислоты, что приводит к уничтожению микроорганизмов. Лекарство обладает высокой активностью в отношении ряда патогенных микроорганизмов:

• Анаэробные бактерии, которые могут размножаться и развиваться только при отсутствии кислорода: Bacteroides spp. (в том числе. Bacteroides distasonis, Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides vulgatus, Bacteroides thetaiotaomicron,), Fusobacterium spp. и некоторые грамположительные анаэробы (чувствительные штаммы Peptococcus niger., Eubacterium spp., Clostridium spp., Peptostreptococcus spp.).
• Одноклеточные простейшие микроорганизмы, чувствительные к метронидазолу - Entamoeba histolytica, Giardia intestinalis.
• При комбинированной терапии с антибиотикам, представителями класса полусинтетических пенициллинов («Амоксиклав»), таблетки оказывают бактерицидное воздействие в отношении возбудителей гастрита и язвенного поражения желудка, например, Helicobacter pylori.

К препарату не чувствительны аэробные бактерии (которые развиваются только при наличии кислорода) и необязательные (факультативные) анаэробы.

Механизм действия «Метронидазола» довольно прост. После приема данного фармакологического препарата внутрь главный активный элемент быстро и практически полностью абсорбируется в системный кровоток из тонкого кишечника и равномерно проникает в ткани организма и структуры ЦНС сквозь гематоэнцефалический барьер и материнское молоко во время лактационного процесса. Проходит процесс метаболизма в клетках печени до неактивных продуктов распада, которые выводятся посредством системы мочевыделения.

Показания к применению препарата «Метронидазол»

Фармакологическое средство показано при этиотропной терапии инфекционных патологий, вызванных чувствительными к нему болезнетворными микроорганизмами:

• инфекционные протозойные заболевания - трихомониаз (воспалительный процесс в органах урогенитального тракта), внекишечный амебиаз, в том числе поражение печени с образованием в ней абсцессов (ограниченная полость, которая заполнена гноем), кишечный амебиаз (воспалительный процесс, затрагивающий толстый кишечник);
• инфекционные процессы, спровоцированные анаэробными микробами, в частности, бактероидами - абсцедирующие воспаления структур ЦНС, эндокардит (воспаление внутреннего слоя полостей костной ткани), менингит (воспаление головного или спинного мозга), пневмония, абсцесс легких, сепсис;
• патологические процессы, вызванные анаэробами пептострептококками и клостридиями - патологии внутренних органов, в том числе абсцесс печени и перитонит, поражение органов малого таза (эндометриты, абсцессы фаллопиевых труб и яичников, поражение свода влагалища);
• при комплексной терапии язвенной болезни;
• устранение опасности инфекционных осложнений после осуществления хирургических вмешательств на толстом кишечнике;
• псевдомембранозный колит, который представляет собой специфический воспалительный процесс, затрагивающий стенки толстой кишки, который часто спровоцирован продолжительным использованием антибиотиков.

Помимо этого, лекарственное средство применяется в комплексном лечении опухолевых патологий, требующих облучения.

Ниже рассмотрим инструкция по применению «Метронидазола» в гинекологии.

Применение в гинекологической практике

Данное средство выпускается также в виде вагинальных гелей, которые широко используются наряду с системным применением лекарства в области гинекологии. Препарат назначается при наличии следующих патологических процессов:

• абсцесс фаллопиевых труб или яичников;
• инфекционные заболевания свода влагалища и яичников;
• трихомониаз;
• эндометрит;
• трихомонадный либо бактериальный вагинит;
• уретрит.

Весьма целесообразно применение средства для профилактики гинекологических воспалений в послеоперационные периоды.

Имеются ли противопоказания у «Метронидазола»?

Противопоказания

Прием данного препарата противопоказан при нескольких физиологических и патологических состояниях, в перечень которых входят:

• непереносимость метронидазола или дополнительных компонентов рассматриваемого лекарства;
• органические патологии структур ЦНС, связанные со структурными нарушениями в тканях, включая эпилепсию (возникновение тонико-клонических судорог в форме приступов);
• недостаточность печени, особенно в случае назначения высоких дозировок медицинского препарата;
• I триместр беременности, период лактации.

С определенной осторожностью медикамент должен использоваться на II и III триместрах вынашивания ребенка, а также при средней степени печеночной и почечной недостаточности. Противопоказания «Метронидазола» должны обязательно учитываться.

Способ применения и режим дозирования

Инъекции «Метронидазола» показаны при тяжелых стадиях инфекционного процесса, а также невозможности приема медикаментозного препарата перорально. Таблетки принимают во время или после еды, не разжевывая, запивая любой жидкостью (желательно молоком).

Как использовать по инструкции по применению «Метронидазол» в гинекологии? Суппозитории и вагинальный гель используют 1 раз в сутки, обычно перед сном.

Средняя доза при трихомониазе составляет 250 мг в течение 10 суток или 400 мг 2 раза в день 5-7 суток. При тяжелых формах заболевания терапевтический курс таблетками рекомендуется повторить, увеличивая суточную дозировку до 1000 мг. Промежуток времени между курсами составляет 3-4 недели.

Дозировка «Метронидазола» для взрослых и детей следующая:

• детям до 1 года назначается 125 мг в день;
• 2-4 года - 250 мг;
• 5-8 лет - 375 мг;
• старше 8 лет и взрослым - 500 мг в два приема.

Для терапии амебиаза доза лекарства может быть повышена до 3 г в день в три приема, курс терапии - 5-7 дней.

При абсцессах печени - 2,5 г 2 раза, 3-5 дней при сопутствующем лечении иными антибактериальными медикаментами (например, тетрациклинами).

При терапии псевдомембранозного колита доза лекарства составляет 500 мг 3 раза в день. При тяжелом инфекционном процессе дозировку можно увеличивать до 2 г в день.

Лечение язвы желудка, ассоциированной с Helicobacterpylori, должно включать применение данного фармакологического препарата в дозах 500 мг 3 раза в день длительностью в одну неделю. При наличии недостаточности печени или почек дозировку, как правило, понижают.

Мы рассмотрели все способы применения «Метронидазола».

Побочные явления

Прием средства может привести к возникновению некоторых нежелательных явлений со стороны определенных систем и органов:

1. Система пищеварения: диспепсия, диарея или запор, кишечные колики, сухость во рту и «металлический» привкус во рту, воспалительные реакции слизистой рта (стоматит), языка (глоссит) и десен (гингивит).
2. Нервная система: цефалгия, изменение координации движений, чрезмерная возбудимость и раздражительность, депрессивные состояния (продолжительное снижение настроения), общая слабость, бессонница, понижение трудоспособности, галлюцинации, спутанность сознания, судороги.
3. Красный костный мозг и кровь: снижение числа нейтрофилов и лейкоцитов.
4. Мочеполовые органы: кандидоз (активизация патогенной инфекции в организме) воспаление мочевого пузыря, (повышение объемов выделяемой мочи), недержание мочи, красный и коричневый цвет мочи.
5. Аллергические явления: высыпания на коже, сопровождающиеся зудом, крапивницей, заложенность носа, аллергическая лихорадка (высокая температура), артралгия (боль в суставах),

При возникновении отрицательных побочных симптомов лекарство может быть отменено.

Лекарственное взаимодействие «Метронидазола»

Действие непрямых антикоагулянтов усиливается на фоне приема медикамента. Одновременный прием с препаратами лития приводит к повышению концентрации последнего в крови и развитию интоксикации. Фенитоином и фенобарбиталом снижается действие метронидазола, поскольку происходит активация микросомальной системы печени и ускоряется метаболизм и выведение. Циметидином ингибируется метаболизм метронидазола, что приводит к увеличению его концентрации в сыворотке крови и риску возникновения побочных эффектов. Совместимы ли таблетки «Метронидазол» и алкоголь? Медикамент нельзя совмещать с алкоголем (это приведет к антабусподобному синдрому). Одновременный прием с дисульфирамом провоцирует развитие различных неврологических симптомов. Сочетать с недеполяризующими миорелаксантами (векурония бромидом) не рекомендуется. Сульфаниламидами усиливается противомикробное действие метронидазола.

Перед приемом данного медикамента следует внимательно изучить аннотацию к нему. Существует также перечень особых рекомендаций, на которые следует обращать внимание:

1. В период терапии противопоказано употребление алкоголя, поскольку этанол способен провоцировать развитие спастических болей в животе, диспепсические явления, приливы крови к лицу и цефалгию.
2. Не рекомендовано использование лекарства «Метронидазол» в комплексе с амоксициллином до 18 лет.
3. При длительном терапевтическом курсе следует осуществлять регулярный лабораторный контроль состояния крови.
4. Атаксия, головокружение и иные неврологические нарушения требуют прекращения приема данного медицинского средства.
5. «Метронидазол» из фармакологической группы антипротозойных средств может провоцировать окрашивание мочи в темный оттенок.
6. Во время терапии трихомониаза урогенитального тракта рекомендовано воздержание от половых контактов, а также проведение лечения у полового партнера.
7. В период менструации применение медикамента продолжают.
8. После терапии лямблиоза симптомы патологического процесса могут сохраняться в течение месяца, поэтому мониторинг эффективности лечебного процесса проводится с помощью лабораторных исследований.
9. При лечении данным фармакологическим средством следует отказаться от работ, требующих высокой концентрации внимания, а также скорости психических и моторных реакций.

Симптомы передозировки

При существенном увеличении терапевтических рекомендуемых дозировок медикамента может развиваться выраженная тошнота, рвота, нарушение функционирования нервной системы, эпилептические судороги. В подобных случаях осуществляется симптоматическая терапия.

Средняя стоимость фармакологического средства, в зависимости от формы выпуска и дозировок, может отличаться, и составляет приблизительно 10-130 рублей.

Аналоги

Аналогичными для лекарства «Метронидазол» по действующему элементу и терапевтическому влиянию являются следующие медикаментозные препараты:

1. «Трихопол» - лекарство, которое производится в таблетированной форме и содержит в качестве основного элемента воздействия вещество метронидазол. Назначается данный фармакологический препарат пациентам при лечении трихомониаза, бактериального вагиноза, лямблиоза, амебиаза (патология кишечной и иной локализации, включая амебную дизентерию), язвенного гингивита, инфекционных патологий периодонта, гинекологических болезней, спровоцированных анаэробной флорой, сепсиса, эндокардита, инфекций дыхательных органов и т.д.
2. «Клион» - лекарство, которое относится к категории противомикробных и противопротозойных медикаментов, производных 5-нитроимидазола. Его действие заключается в восстановлении 5-нитрогруппы метронидазола транспортными протеинами внутри клеток простейших микроорганизмов. Медицинское средство может провоцировать дисульфирамоподобные реакции. Назначается при разнообразных инфекционных процессах внутренних органов, в том числе малого таза.
3. «Метрогил» - медикамент, который является абсолютным аналогом лекарства «Метронидазол», однако выпускается исключительно в форме гелей, применяющихся интравагинально. Применяется данное фармакологическое средство в гинекологической медицинской практике при терапии инфекционных процессов женской половой сферы.