Метопролола тартрат – описание препарата, инструкция по применению, отзывы. Метопролол тартрат - инструкция, применение, показания, противопоказания, действие, побочные эффекты, аналоги, дозировка, состав Показания к применению

Общая характеристика

Международное и химическое названия: Metoprolol; ди[(RS)-3--1-(изопропиламино)пропан-2-ол] тартрат;

Основные физико-химические свойства: таблетки белого или белого с сероватыми вкраплениями цвета, плоской поверхностью, риской и фаской;

Состав: одна таблетка содержит метопролола тартрата - 0,05 или 0,1 г;

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, сахар молочный, магния стеарат, аэросил.

Форма выпуска

Таблетки по 50 мг и 100 мг.

Фармакотерапевтическая группа

Селективные блокаторы β-адренорецепторов. ATC C07A B02.

Фармакологические свойства

Метопролола тартрат является кардиоселективным β-адреноблокатором без внутренней симпатомиметической активности и со слабо выраженным мембраностабилизирующим действием. Действует преимущественно на β-1-адренорецепторы сердца. Метопролола тартрат обладает антиангинальным, гипотензивным и антиаритмическим действием. У больных, которые перенесли инфаркт миокарда может снизить риск заболеваемости и смертности (25%), а у больных артериальной гипертензией - также уменьшить риск инсульта. Доказано его положительное действие на больных с эпизодами безболевой ишемии миокарда, на уменьшение гипертрофии левого желудочка у больных с артериальной гипертензией. Метопролола тартрат хорошо переносится больными пожилого возраста.

Антигипертензивный эффект обусловлен уменьшением объема левого желудочка и сердечного выброса, а также уменьшением общего периферического сосудистого сопротивления. Метопролола тартрат оказывает антиангинальный эффект благодаря снижению системного артериального давления, частоты сердечных сокращений и умеренного снижения сократимости миокарда, что наряду с уменьшением поступления в нормальные и ишемизированные отделы миокарда свободных жирных кислот приводит к уменьшению потребности миокарда в кислороде. Метопролола тартрат благодаря удлинению диастолы (вследствие отрицательного хронотропного эффекта), способен улучшать перфузию миокарда, а также перераспределять коронарное кровообращение в ишемизированные субэндокардиальные отделы миокарда. При сердечной недостаточности с неконтролируемой тахикардией в покое (например, идиопатическая дилятационная кардиомиопатия, при фракции выброса менее 0,40) снижает чувствительность миокарда к катехоламинам и содержание норадреналина в тканях сердца.

Фармакокинетика

Абсорбция метопролола при пероральном применении почти полная и не зависит от приема пищи, однако биодоступность составляет около 50 % в связи с интенсивным метаболизмом при первом прохождении через печень. При продолжительном приеме биодоступность увеличивается благодаря снижению кровообращения в печени и насыщению печеночных ферментов. После приема внутрь максимальная концентрация препарата в плазме крови отмечается через 1-2 часа. В плазме крови метопролол на 5-25 % связывается с белками. Объем распределения достаточно большой (3-4 л/кг). Период полувыведения (t1/2) - 3-7 часов. Но влияние на артериальное давление и частоту сердечных сокращений наблюдается (после однократного приема 100 мг) на протяжении 12 часов. При почечной недостаточности t1/2 увеличивается до 16-27 часов и более. Экскретируется почками в виде метаболитов. При недостаточности печени метопролол может кумулировать в организме. Метопролол является липофильным β-адреноблокатором. Около 90% всасывается в пищеварительном тракте, хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер. Метаболизируется при первом прохождении через печень около 65-80% препарата. Курение, употребление алкоголя, некоторых лекарственных препаратов изменяет метаболизм (например, барбитураты, дифенин, рифампицин - повышают, хлорпромазин - уменьшает). Биотрансформация в печени особенно снижается при циррозе, поэтому таким пациентам дозу обычно снижают, а концентрацию в плазме крови контролируют.

Показания к применению

Артериальная гипертензия; стенокардия (в том числе постинфарктная), функциональные кардиалгии (гиперкинетический синдром сердца); некоторые формы наджелудочковых и желудочковых аритмий (суправентрикулярная тахикардия и др.); лечение острого инфаркта миокарда и вторичная профилактика после перенесенного инфаркта (в составе комплексной терапии). Профилактика приступов мигрени.

Способ применения и дозы

Дозу Метопролола тартрата устанавливают индивидуально. Если нету особых рекомендаций врача, то используют следующие дозировки: при артериальной гипертензии принимают по 1-2 таблетки (50-200 мг) Метопролола тартрата однократно утром или в два приема утром и вечером. Таблетки принимают внутрь с небольшим количеством жидкости, не разжевывая, после еды. При стенокардии, функциональных кардиалгиях назначают по 1-2 таблетки (50-200 мг) Метопролола тартрата 1-2 раза в день. При остром инфаркте миокарда следует по возможности сразу же после госпитализации ввести внутривенно 5 мг Метопролола тартрата при непрерывном наблюдении за состоянием сердечно-сосудистой деятельности (давление, пульс, ЭКГ). При хорошей переносимости препарата вводят с интервалом в 2 минуты следующие разовые дозы по 5 мг Метопролола тартрата вплоть до суммарной дозы, равной 15 мг. В случае хорошей переносимости полной дозы 15 мг Метопролола тартрата внутривенно, назначают - через 15 минут после последней инъекции - по 25-50 мг внутрь через каждые 6 часов (по 1/2-1 таблетке Метопролола тартрата) в течение 48 часов. Для последующей поддерживающей терапии назначают по 1-2 таблетки (50-100 мг Метопролола тартрата) 2 раза в день.

При тахикардических аритмиях, для профилактического лечения мигрени принимают по 100-200 мг Метопролола тартрата в день в виде 1-2 разовых доз (по 1/2 таблетки 2 раза в день). Максимальная суточная доза Метопролола тартрата составляет 400 мг. Курс лечения Метопролола тартратом не ограничен во времени и зависит от особенностей течения заболевания. Минимальная продолжительность курса лечения составляет 3 месяца; лечение рекомендуют продолжать в течение 1-3 лет. При необходимости отмены лечения дозу снижают постепенно (в течение 10 и более дней) под наблюдением врача. Продолжительность курса лечения устанавливается врачом.

Побочное действие

Метопролола тартрат обычно хорошо переносится, однако в начале курса лечения или при больших дозировках могут наблюдаться расстройства со стороны центральной нервной системы: усталость, головокружение, депрессия, спутанность сознания, головные боли, потливость, нарушение сна (неприятные сновидения), а также перемена настроения, кратковременное ухудшение памяти. При снижении дозировки и более осторожном увеличении доз в последующем эти явления проходят самостоятельно. Иногда могут наблюдаться диспептические явления (тошнота, рвота, боли в животе, запор или понос). У некоторых больных может отмечаться одышка при физической нагрузке, бронхоспазм, приступы бронхиальной астмы (у больных бронхиальной астмой); ощущение онемения кожи и «ползания мурашек», чувство холода в конечностях, редко - мышечная слабость или судороги мышц. Возможно усиление имеющихся расстройств периферического кровообращения (вплоть до гангрены). Сердечно-сосудистая система: возможна ортостатическая гипотензия, которая сопровождается иногда потерей сознания, урежением пульса, функциональными расстройствами сердечной деятельности (расстройствами атриовентрикулярной проводимости), нарастанием симптомов сердечной недостаточности, болями в области сердца и сердцебиением, брадикардией, учащением приступов стенокардии. Органы чувств: в редких случаях можно наблюдать сухость во рту, конъюнктивиты, уменьшение секреции слезной железы (следует учитывать это обстоятельство у больных, которые носят контактные линзы). В отдельных случаях могут наблюдаться расстройства полового влечения (либидо) и потенции, увеличение веса, расстройства зрения, слуха (шум в ушах). Кожные покровы: возможны зуд, покраснение кожи, кожная сыпь (в большинстве случаев псориазоформные или дистрофические поражения кожи), выпадение волос, фотосенсибилизация кожи, а в отдельных случаях - усиленное развитие соединительной ткани на мужском половом члене. Возможно изменение функциональных проб печени, гепатит, артрит, тромбоцитопения, лейкопения, аллергический насморк. У больных сахарным диабетом может развиться гипогликемия.

Противопоказания

Метопролола тартрат противопоказан при нарушениях проводимости сердца (атриовентрикулярная блокада II и III степени, нарушения проводимости между синусовым узлом и предсердиями), шоке; выраженной сердечной недостаточности; брадикардии менее 50 ударов в минуту; выраженной артериальной гипотензии, метаболическом ацидозе; поздних стадиях нарушений периферического кровообращения; предрасположенности к бронхоспазмам (бронхиальная астма); имеющееся повышенная чувствительность к Метопролола тартрату и к препаратам этого класса. Назначать Метопролола тартрат больным с псориазом (чешуйчатым лишаем) в личном или в семейном анамнезе рекомендуют только после тщательной оценки ожидаемой пользы и возможного риска.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном приеме Метопролола тартрата с инсулином или оральными сахароснижающими средствами может усиливаться или пролонгироваться их действие. При этом симптомы гипогликемии (особенно тахикардия и тремор) могут маскироваться или исчезать. В таких случаях необходимо проводить регулярный контроль уровня глюкозы в крови.

При одновременном применении Метопролола тартрата и трициклических антидепрессантов, барбитуратов, фенотиазинов, нитроглицерина, диуретиков, вазодилататоров и других гипотензивных средств (например, празозина), пероральных противозачаточных средств, ранитидина, циметидина - может усиливаться гипотензивный эффект;

Антагонистов кальция (типа нифедипина), кроме усиления гипотензивного эффекта, может развиться сердечная недостаточность;
антагонистов кальция (типа верапамила и дилтиазема) или других антиаритмиков (например дизопирамида) - может развиться гипотензия, брадикардия и другие нарушения ритма сердца;
сердечных гликозидов, резерпина, α-метилдопы, гуанфацина и клонидина - может развиваться выраженная брадикардия;
норадреналина, адреналина или других симпатомиметических средств, а также ингибиторов моноаминоксидазы - возможно повышение артериального давления;
индометацина и рифампицина - может уменьшаться гипотензивное действие Метопролола тартрата;
лидокаин затрудняет выведение последнего;
алкоголя - возможно усиление затормаживающего действия.
периферических миорелаксантов (например, суксаметоний, тубокурарин) - может вызвать усиление нервно-мышечной блокады. Наркотические средства усиливают гипотензивный эффект Метопролола тартрата. При этом потенцируется отрицательное инотропное действие указанных средств. Поэтому перед операцией под общей анестезией анестезиолог должен быть информирован о том, что больной принимает Метопролола тартрат;

Больным принимающим одновременно Метопролола тартрат и клонидин, клонидин может быть отменен только через несколько дней после прекращения лечения Метопролола тартратом.

Передозировка

Передозировка препарата проявляется артериальной гипотензией и другими побочными эффектами, характерными для β-адреноблокаторов. В этом случае проводят мероприятия общей детоксикации (промывание желудка, прием активированного угля и слабительных средств), симптоматическое лечение.

Особенности применения

Особенно тщательный врачебный контроль необходимо проводить: у пациентов с сахарным диабетом, уровень содержания сахара в крови у которых сильно колеблется, а также при проведении строгой диеты с голоданием; у больных с феохромоцитомой необходимо проводить предварительную терапию блокаторами α-рецепторов; у пациентов, проходящих курс лечения по десенсибилизации (опасность чрезмерной анафилактической реакции); у пациентов с нарушенной функцией печени.

В редких случаях возможна манифестация латентного диабета или утяжеление состояния больных сахарным диабетом. Анафилактический шок у пациентов, которые принимают блокаторы β-рецепторов, имеет тяжелое течение. Лечение повышенного артериального давления Метопролола тартратом требует регулярного врачебного контроля. В результате различных индивидуальных реакций на препарат может снижаться способность активно участвовать в уличном движении или в управлении автотранспортом. В еще большей мере это касается начала курса лечения и смены препарата, а также его применения в сочетании с алкоголем. Больным с выраженным нарушением функций печени дозу препарата снижают. В отдельных случаях Метопролола тартрат может спровоцировать появление или обострение псориаза, или приводит к псориазоформным экзантемам.

Применение при беременности и в период кормления грудью: во время беременности (особенно в первом триместре) применять Метопролола тартрат следует только в том случае, если ожидаемый терапевтический эффект будет превышать потенциальный риск для плода. В связи с возможным развитием у новорожденного ребенка брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии и депрессии дыхания, курс лечения необходимо прервать за 48-72 часа до наступления родов. В тех случаях, когда это невозможно, необходимо обеспечивать строгое наблюдение за новорожденными в течение 48-72 часов после родов. Метопролола тартрат проникает в материнское молоко. Вероятность поступления действующего вещества в количествах, представляющих опасность для младенца очень мала, однако, младенцы в таких случаях должны находиться под особым наблюдением.

Условия и сроки хранения

Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше +25 оС. Срок годности - 1 год.

Условия отпуска

Без рецепта.

Упаковка

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке. По 3 или 5 контурных ячейковых упаковок в картонную пачку.

Селективный бета-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности. Благодаря особенностям лекарственной формы поддерживается постоянная концентрация метопролола в плазме крови и обеспечивается устойчивый клинический эффект в течение 24 ч. Препарат характеризуется лучшей бета-селективностью по сравнению с традиционным метопрололом.

Показания к применению

Артериальная гипертензия умеренной и средней тяжести (монотерапия или в сочетании с другими гипотензивными средствами), ИБС, гиперкинетический кардиальный синдром, нарушение сердечного ритма (синусовая тахикардия, желудочковая и суправентрикулярная аритмия, включая пароксизмальную тахикардию, суправентрикулярную тахикардию, экстрасистолию, трепетание и мерцание предсердий, предсердную тахикардию), гипертрофическая кардиомиопатия, пролапс митрального клапана, инфаркт миокарда (профилактика и лечение), мигрень (профилактика), тиреотоксикоз (комплексная терапия); лечение акатизии, вызванной нейролептиками.

Форма выпуска

субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый 25 кг барабан 1;
субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 10 кг контейнер картонный 1;
субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 15 кг контейнер картонный 1;
субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 20 кг контейнер картонный 1;
субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 25 кг контейнер картонный 1;
субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 30 кг контейнер картонный 1;
субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 35 кг контейнер картонный 1;

Фармакодинамика

Метопролола тартрат является кардиоселективным β-адреноблокатором без внутренней симпатомиметической активности и со слабо выраженным мембраностабилизирующим действием. Действует преимущественно на β-1-адренорецепторы сердца. Метопролола тартрат обладает антиангинальным, гипотензивным и антиаритмическим действием. У больных, которые перенесли инфаркт миокарда может снизить риск заболеваемости и смертности (25%), а у больных артериальной гипертензией - также уменьшить риск инсульта. Доказано его положительное действие на больных с эпизодами безболевой ишемии миокарда, на уменьшение гипертрофии левого желудочка у больных с артериальной гипертензией. Метопролола тартрат хорошо переносится больными пожилого возраста.

Антигипертензивный эффект обусловлен уменьшением объема левого желудочка и сердечного выброса, а также уменьшением общего периферического сосудистого сопротивления. Метопролола тартрат оказывает антиангинальный эффект благодаря снижению системного артериального давления, частоты сердечных сокращений и умеренного снижения сократимости миокарда, что наряду с уменьшением поступления в нормальные и ишемизированные отделы миокарда свободных жирных кислот приводит к уменьшению потребности миокарда в кислороде. Метопролола тартрат благодаря удлинению диастолы (вследствие отрицательного хронотропного эффекта), способен улучшать перфузию миокарда, а также перераспределять коронарное кровообращение в ишемизированные субэндокардиальные отделы миокарда. При сердечной недостаточности с неконтролируемой тахикардией в покое (например, идиопатическая дилятационная кардиомиопатия, при фракции выброса менее 0,40) снижает чувствительность миокарда к катехоламинам и содержание норадреналина в тканях сердца.

Фармакокинетика

Абсорбция метопролола при пероральном применении почти полная и не зависит от приема пищи, однако биодоступность составляет около 50 % в связи с интенсивным метаболизмом при первом прохождении через печень. При продолжительном приеме биодоступность увеличивается благодаря снижению кровообращения в печени и насыщению печеночных ферментов. После приема внутрь максимальная концентрация препарата в плазме крови отмечается через 1-2 часа. В плазме крови метопролол на 5-25 % связывается с белками. Объем распределения достаточно большой (3-4 л/кг). Период полувыведения (t1/2) - 3-7 часов. Но влияние на артериальное давление и частоту сердечных сокращений наблюдается (после однократного приема 100 мг) на протяжении 12 часов. При почечной недостаточности t1/2 увеличивается до 16-27 часов и более. Экскретируется почками в виде метаболитов. При недостаточности печени метопролол может кумулировать в организме. Метопролол является липофильным β-адреноблокатором. Около 90% всасывается в пищеварительном тракте, хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер. Метаболизируется при первом прохождении через печень около 65-80% препарата. Курение, употребление алкоголя, некоторых лекарственных препаратов изменяет метаболизм (например, барбитураты, дифенин, рифампицин - повышают, хлорпромазин - уменьшает). Биотрансформация в печени особенно снижается при циррозе, поэтому таким пациентам дозу обычно снижают, а концентрацию в плазме крови контролируют.

Использование во время беременности

Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Противопоказания к применению

Метопролола тартрат противопоказан при нарушениях проводимости сердца (атриовентрикулярная блокада II и III степени, нарушения проводимости между синусовым узлом и предсердиями), шоке; выраженной сердечной недостаточности; брадикардии менее 50 ударов в минуту; выраженной артериальной гипотензии, метаболическом ацидозе; поздних стадиях нарушений периферического кровообращения; предрасположенности к бронхоспазмам (бронхиальная астма); имеющееся повышенная чувствительность к Метопролола тартрату и к препаратам этого класса. Назначать Метопролола тартрат больным с псориазом (чешуйчатым лишаем) в личном или в семейном анамнезе рекомендуют только после тщательной оценки ожидаемой пользы и возможного риска.

Побочные действия

Метопролола тартрат обычно хорошо переносится, однако в начале курса лечения или при больших дозировках могут наблюдаться расстройства со стороны центральной нервной системы: усталость, головокружение, депрессия, спутанность сознания, головные боли, потливость, нарушение сна (неприятные сновидения), а также перемена настроения, кратковременное ухудшение памяти. При снижении дозировки и более осторожном увеличении доз в последующем эти явления проходят самостоятельно. Иногда могут наблюдаться диспептические явления (тошнота, рвота, боли в животе, запор или понос). У некоторых больных может отмечаться одышка при физической нагрузке, бронхоспазм, приступы бронхиальной астмы (у больных бронхиальной астмой); ощущение онемения кожи и «ползания мурашек», чувство холода в конечностях, редко - мышечная слабость или судороги мышц. Возможно усиление имеющихся расстройств периферического кровообращения (вплоть до гангрены). Сердечно-сосудистая система: возможна ортостатическая гипотензия, которая сопровождается иногда потерей сознания, урежением пульса, функциональными расстройствами сердечной деятельности (расстройствами атриовентрикулярной проводимости), нарастанием симптомов сердечной недостаточности, болями в области сердца и сердцебиением, брадикардией, учащением приступов стенокардии. Органы чувств: в редких случаях можно наблюдать сухость во рту, конъюнктивиты, уменьшение секреции слезной железы (следует учитывать это обстоятельство у больных, которые носят контактные линзы). В отдельных случаях могут наблюдаться расстройства полового влечения (либидо) и потенции, увеличение веса, расстройства зрения, слуха (шум в ушах). Кожные покровы: возможны зуд, покраснение кожи, кожная сыпь (в большинстве случаев псориазоформные или дистрофические поражения кожи), выпадение волос, фотосенсибилизация кожи, а в отдельных случаях - усиленное развитие соединительной ткани на мужском половом члене. Возможно изменение функциональных проб печени, гепатит, артрит, тромбоцитопения, лейкопения, аллергический насморк. У больных сахарным диабетом может развиться гипогликемия.

Способ применения и дозы

Дозу Метопролола тартрата устанавливают индивидуально. Если нету особых рекомендаций врача, то используют следующие дозировки: при артериальной гипертензии принимают по 1-2 таблетки (50-200 мг) Метопролола тартрата однократно утром или в два приема утром и вечером. Таблетки принимают внутрь с небольшим количеством жидкости, не разжевывая, после еды. При стенокардии, функциональных кардиалгиях назначают по 1-2 таблетки (50-200 мг) Метопролола тартрата 1-2 раза в день. При остром инфаркте миокарда следует по возможности сразу же после госпитализации ввести внутривенно 5 мг Метопролола тартрата при непрерывном наблюдении за состоянием сердечно-сосудистой деятельности (давление, пульс, ЭКГ). При хорошей переносимости препарата вводят с интервалом в 2 минуты следующие разовые дозы по 5 мг Метопролола тартрата вплоть до суммарной дозы, равной 15 мг. В случае хорошей переносимости полной дозы 15 мг Метопролола тартрата внутривенно, назначают - через 15 минут после последней инъекции - по 25-50 мг внутрь через каждые 6 часов (по 1/2-1 таблетке Метопролола тартрата) в течение 48 часов. Для последующей поддерживающей терапии назначают по 1-2 таблетки (50-100 мг Метопролола тартрата) 2 раза в день.

При тахикардических аритмиях, для профилактического лечения мигрени принимают по 100-200 мг Метопролола тартрата в день в виде 1-2 разовых доз (по 1/2 таблетки 2 раза в день). Максимальная суточная доза Метопролола тартрата составляет 400 мг. Курс лечения Метопролола тартратом не ограничен во времени и зависит от особенностей течения заболевания. Минимальная продолжительность курса лечения составляет 3 месяца; лечение рекомендуют продолжать в течение 1-3 лет. При необходимости отмены лечения дозу снижают постепенно (в течение 10 и более дней) под наблюдением врача. Продолжительность курса лечения устанавливается врачом.

Передозировка

Симптомы: артериальная гипотензия, острая сердечная недостаточность, брадикардия, остановка сердца, AV блокада, кардиогенный шок, бронхоспазм, нарушение дыхания и сознания/кома, тошнота, рвота, генерализованные судороги, цианоз (проявляются через 20 мин - 2 ч после приема).

Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия: введение атропина сульфата (в/в быстро 0,5–2 мг) - при брадикардии и нарушении AV проводимости; глюкагона (1–10 мг в/в, затем в/в капельно 2–2,5 мг/ч) и добутамина - в случае снижения сократимости миокарда; адреномиметиков (норадреналин, адреналин и др.) - при артериальной гипотензии; диазепам (в/в медленно) - для устранения судорог; ингаляция бета-адреномиметиков или в/в струйное введение эуфиллина для купирования бронхоспастических реакций; кардиостимуляция.

Взаимодействия с другими препаратами

При одновременном приеме Метопролола тартрата с инсулином или оральными сахароснижающими средствами может усиливаться или пролонгироваться их действие. При этом симптомы гипогликемии (особенно тахикардия и тремор) могут маскироваться или исчезать. В таких случаях необходимо проводить регулярный контроль уровня глюкозы в крови.

При одновременном применении Метопролола тартрата и трициклических антидепрессантов, барбитуратов, фенотиазинов, нитроглицерина, диуретиков, вазодилататоров и других гипотензивных средств (например, празозина), пероральных противозачаточных средств, ранитидина, циметидина - может усиливаться гипотензивный эффект;

Антагонистов кальция (типа нифедипина), кроме усиления гипотензивного эффекта, может развиться сердечная недостаточность;
антагонистов кальция (типа верапамила и дилтиазема) или других антиаритмиков (например дизопирамида) - может развиться гипотензия, брадикардия и другие нарушения ритма сердца;
сердечных гликозидов, резерпина, α-метилдопы, гуанфацина и клонидина - может развиваться выраженная брадикардия;
норадреналина, адреналина или других симпатомиметических средств, а также ингибиторов моноаминоксидазы - возможно повышение артериального давления;
индометацина и рифампицина - может уменьшаться гипотензивное действие Метопролола тартрата;
лидокаин затрудняет выведение последнего;
алкоголя - возможно усиление затормаживающего действия.
периферических миорелаксантов (например, суксаметоний, тубокурарин) - может вызвать усиление нервно-мышечной блокады. Наркотические средства усиливают гипотензивный эффект Метопролола тартрата. При этом потенцируется отрицательное инотропное действие указанных средств. Поэтому перед операцией под общей анестезией анестезиолог должен быть информирован о том, что больной принимает Метопролола тартрат;

Больным принимающим одновременно Метопролола тартрат и клонидин, клонидин может быть отменен только через несколько дней после прекращения лечения Метопролола тартратом.

Особые указания при приеме

Особенно тщательный врачебный контроль необходимо проводить: у пациентов с сахарным диабетом, уровень содержания сахара в крови у которых сильно колеблется, а также при проведении строгой диеты с голоданием; у больных с феохромоцитомой необходимо проводить предварительную терапию блокаторами α-рецепторов; у пациентов, проходящих курс лечения по десенсибилизации (опасность чрезмерной анафилактической реакции); у пациентов с нарушенной функцией печени.

В редких случаях возможна манифестация латентного диабета или утяжеление состояния больных сахарным диабетом. Анафилактический шок у пациентов, которые принимают блокаторы β-рецепторов, имеет тяжелое течение. Лечение повышенного артериального давления Метопролола тартратом требует регулярного врачебного контроля. В результате различных индивидуальных реакций на препарат может снижаться способность активно участвовать в уличном движении или в управлении автотранспортом. В еще большей мере это касается начала курса лечения и смены препарата, а также его применения в сочетании с алкоголем. Больным с выраженным нарушением функций печени дозу препарата снижают. В отдельных случаях Метопролола тартрат может спровоцировать появление или обострение псориаза, или приводит к псориазоформным экзантемам.

Применение при беременности и в период кормления грудью: во время беременности (особенно в первом триместре) применять Метопролола тартрат следует только в том случае, если ожидаемый терапевтический эффект будет превышать потенциальный риск для плода. В связи с возможным развитием у новорожденного ребенка брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии и депрессии дыхания, курс лечения необходимо прервать за 48-72 часа до наступления родов. В тех случаях, когда это невозможно, необходимо обеспечивать строгое наблюдение за новорожденными в течение 48-72 часов после родов. Метопролола тартрат проникает в материнское молоко. Вероятность поступления действующего вещества в количествах, представляющих опасность для младенца очень мала, однако, младенцы в таких случаях должны находиться под особым наблюдением.

Условия хранения

Список Б.: При температуре не выше 25 °C.

Срок годности

Принадлежность к ATX-классификации:

** Справочник лекарств предназначен исключительно для ознакомительных целей. Для получения более полной информации просим Вас обращаться к аннотации производителя. Не занимайтесь самолечением; перед началом применения препарата Метопролола тартрат Вы должны обратиться к врачу. EUROLAB не несет ответственности за последствия, вызванные использованием размещенной на портале информации. Любая информация на сайте не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.

Вас интересует препарат Метопролола тартрат? Вы хотите узнать более детальную информацию или же Вам необходим осмотр врача? Или же Вам необходим осмотр? Вы можете записаться на прием к доктору – клиника Euro lab всегда к Вашим услугам! Лучшие врачи осмотрят Вас, проконсультируют, окажут необходимую помощь и поставят диагноз. Вы также можете вызвать врача на дом . Клиника Euro lab открыта для Вас круглосуточно.

** Внимание! Информация, представленная в данном справочнике лекарств, предназначена для медицинских специалистов и не должна являться основанием для самолечения. Описание препарата Метопролола тартрат приведено для ознакомления и не предназначено для назначения лечения без участия врача. Пациентам необходима консультация специалиста!

Если Вас интересуют еще какие-нибудь лекарственные средства и медикаменты, их описания и инструкции по применению, информация о составе и форме выпуска, показания к применению и побочные эффекты, способы применения, цены и отзывы о лекарственных препаратах или же у Вас есть какие-либо другие вопросы и предложения – напишите нам , мы обязательно постараемся Вам помочь.

Бета 1 -адреноблокатор

Действующее вещество

Метопролола тартрат (metoprolol)

Форма выпуска, состав и упаковка

от белого до желтовато-белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне.

Состав оболочки: гипромеллоза, полисорбат 80, тальк, титана диоксид (Е171).

10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розоватого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне.

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, целлюлоза микрокристаллическая, натрия карбоксиметилкрахмал (тип А), магния стеарат.

Состав оболочки: гипромеллоза, полисорбат 80, тальк, титана диоксид (Е171), краситель пунцовый (Понсо 4R).

14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Метопролол относится к кардиоселективным блокаторам β-адренорецепторов, не обладающей внутренней симпатомиметической активностью и мембраностабилизирующими свойствами. Обладает гипотензивным, антиангинальным и антиаритмическим действием.

Блокируя в невысоких дозах β-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток Са 2+ , оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает частоту сердечных сокращений, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).

Общее периферическое сопротивление в начале применения β-адреноблокаторов (в первые 24 ч после перорального приема) - увеличивается (в результате реципроктного возрастания активности α-адренорецепторов и устранения стимуляции β-адренорецепторов), которое через 1-3 дня возвращается к исходному, а при длительном назначении - снижается.

Острое антигипотензивное действие обусловлено уменьшением выброса, стабильный антигипертензивный эффект развивается в течение 2-3 недель и обусловлено снижением синтеза ренина, и накоплением ренина плазмы, угнетением активности ренин-ангиотензивной системы (имеет большое значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина) и ЦНС восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение артериального давления) и, в итоге, уменьшением периферических симпатических влияний. Снижает повышенное АД в покое, при физическом напряжении и стрессе.

Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения частоты сердечных сокращений (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки. АД снижается через 15 мин, максимально - через 2 ч и продолжается в течение 6 ч, диастолическое АД изменяется медленнее: стабильное снижение наблюдается после нескольких недель регулярного приема.

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проводимости (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV-узел) и по дополнительным путям. При суправентрикулярной тахикардии, мерцании предсердий, синусовой тахикардии при функциональных заболеваниях сердца и гипертиреозе, урежает частоту сердечных сокращений, или даже может привести к восстановлению синусового ритма. Предупреждает развитие мигрени.

При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных , оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие β-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен. При применении в больших дозах (более 100 мг/сут) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа β-адренорецепторов.

Фармакокинетика

Метопролол быстро и почти полностью (95%) всасывается в ЖКТ. C max в крови достигается через 1-2 ч после приема внутрь. T 1/2 в среднем составляет 3.5 ч (в пределах от 1 ч до 9 ч).

Биодоступность составляет 50% при первом приеме и возрастает до 70% при повторном применении. Прием пищи повышает биодоступность на 20-40%. Биодоступность метопролола увеличивается при циррозе печени. Связь с белками плазмы в среднем 10%.

Препарат проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Выделяется в грудное молоко в незначительных количествах.

Метаболизируется в печени. Метаболиты не обладают фармакологической активностью. Около 5% препарата выводится в неизменном виде почками. Лечение больных со сниженной функцией почек не требует коррекции дозы препарата. Нарушение функции печени замедляет метаболизм препарата, и в случаях недостаточности функции печени, доза препарата должна быть снижена. Не удаляется при гемодиализе.

Показания

• артериальная гипертензия (в качестве монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами), в т.ч. гиперкинетический тип, тахикардия;
• ишемическая болезнь сердца: инфаркт миокарда (вторичная профилактика-комплексная терапия), профилактика приступов стенокардии;
• нарушения ритма сердца (наджелудочковая тахикардия, желудочковая экстрасистолия);
• гипертиреоз (комплексная терапия);
• профилактика приступов мигрени.

Противопоказания

• кардиогенный шок;
• AV-блокада II-III степени;
• синоатриальная (SA) блокада;
• синдром слабости синусового узла;
• выраженная брадикардия;
• сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
• стенокардия Принцметала;
• артериальная гипотензия (в случае использования при вторичной профилактике инфаркта миокарда - систолическое АД менее 100 мм рт.ст., ЧСС менее 45 уд./мин);
• одновременный прием ингибиторов МАО или одновременное в/в введение ;
• период лактации;
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
• повышенная чувствительность к метопрололу или другим компонентам препарата, другим бета-адреноблокаторам.

С осторожностью - сахарный диабет, метаболический ацидоз, бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легких (эмфизема легких, хронический обструктивный бронхит), облитерирующие заболевания периферических сосудов (перемежающаяся хромота, синдром Рейно), хроническая печеночная и/или почечная недостаточность, миастения, феохромоцитома, AV-блокада I степени, тиреотоксикоз, депрессия (в т.ч. в анамнезе), псориаз, беременность, пожилой возраст.

Дозировка

Таблетки принимают внутрь с едой или сразу после еды, не разжевывая и запивая жидкостью.

Артериальная гипертензия

Начальная суточная доза составляет 50-100 мг в 1-2 приема (утром и вечером). При недостаточном терапевтическом эффекте суточная доза может быть постепенно повышена до 100-200 мг и/или дополнительное назначение других антигипертензивных средств. Максимальная суточная доза 200 мг.

Стенокардия, аритмии, профилактика приступов мигрени - 100-200 мг/сут в 2 приема (утром и вечером).

Вторичная профилактика инфаркта миокарда - 200 мг/сут 2 приема (утром и вечером).

Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией - 100 мг/сут в 2 приема (утром и вечером).

У пожилых больных, при нарушениях функции почек, а также при необходимости проведения гемодиализа дозу не изменяют.

При нарушениях функции печени дозу препарата следует снизить в зависимости от клинического состояния.

Побочные действия

Побочные эффекты зависят от индивидуальной чувствительности больного. Обычно они незначительные и исчезают после отмены препарата.

Со стороны нервной системы: повышенная утомляемость, слабость, головная боль, замедление скорости психических и двигательных реакций; редко - парестезии в конечностях (у больных с перемежающейся хромотой и синдромом Рейно), депрессия, беспокойство, снижение внимания, сонливость, бессонница, кошмарные сновидения, спутанность сознания или кратковременное нарушение памяти, мышечная слабость.

Со стороны органов чувств: редко - снижение зрения, снижение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит, шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия, сердцебиение, снижение АД, ортостатическая гипотензия, головокружение, иногда потеря сознания); редко - снижение сократимости миокарда, временное усугубление симптомов хронической сердечной недостаточности (отеки, отечность стоп и/или нижней части голеней, одышка), аритмии, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), нарушение проводимости миокарда, кардиалгия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в животе, сухость во рту, диарея, запор, нарушение функции печени, изменение вкуса.

Со стороны кожных покровов: крапивница, кожный зуд, сыпь, обострение псориаза, псориазоподобные кожные реакции, гиперемия кожи, экзантема, фотодерматоз, усиление потоотделения, обратимая алопеция.

Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, затруднение выдоха (бронхоспазм при назначении в высоких дозах - утрата селективности и/или у предрасположенных пациентов), одышка.

Со стороны эндокринной системы: гипогликемия (у больных, получающих инсулин), редко: гипергликемия (у больных сахарным диабетом), гипотиреоз.

Лабораторные показатели: редко - тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения, повышение активности печеночных ферментов; крайне редко - гипербилирубинемия.

Влияние на плод: возможна внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.

Прочие: боль в спине или суставах, как и все бета-адреноблокаторы в единичных случаях может вызывать незначительное увеличение массы тела, снижение либидо и/или потенции.

Передозировка

Симптомы: выраженная тяжелая синусовая брадикардия, головокружение, тошнота, рвота, цианоз, выраженное снижение АД, аритмия, желудочковая экстасистолия, бронхоспазм, обморок, при острой передозировке - кардиогенный шок, потеря сознания, кома, антриовентрикулярная блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), кардиалгия.

Первые признаки передозировки проявляются через 20 мин - 2 час после приема препарата.

Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих средств; симптоматическая терапия: при выраженном снижении АД -больной должен находиться в положении Тренделенбурга; в случае чрезмерного снижения АД, брадикардии и сердечной недостаточности - в/в, с интервалом в 2-5 мин, бета-адреностимуляторы - до достижения желаемого эффекта или в/в 0.5-2 мг .

При отсутствии положительного эффекта - допамин, добутамин или норэпинефрин (норадреналин).

В качестве последующих мер, возможно, назначение 1-10 мг глюкагона, постановка трансвенозного интракардиального электростимулятора. При бронхоспазме следует ввести в/в стимуляторы бета 2 -адренорецепторов. Метопролол плохо выводится с помощью гемодиализа.

Лекарственное взаимодействие

Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия. Перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и метопролола должен составлять не менее 14 дней.

Одновременное в/в введение верапамила может спровоцировать остановку сердца.

Одновременное назначение приводит к значительному снижению АД.

Средства для ингаляционного наркоза (производные углеводородов) повышают риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии.

Бета-адреностимуляторы, теофиллин, кокаин, этрогены (задержка натрия), индометацин и другие НПВП (задержка натрия и блокирование синтеза простагландина почками) ослабляют гипотензивный эффект.

Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические лекарственные средства (нейролептики), седативные и снотворные лекарственные средства усиливают угнетение ЦНС.

Отмечается усиление угнетающего действия на ЦНС - с этанолом; суммация кардиодепрессивного эффекта - с наркозными средствами; увеличение риска нарушений периферического кровообращения - с алкалоидами спорыньи.

При совместном приеме с гипогликемическими средствами для приема внутрь возможно снижение их эффекта; с инсулином - повышение риска развития гипогликемии, усиление ее выраженности и удлинение, маскировка некоторых симптомов гипогликемии (тахикардия, потливость, повышение АД).

При сочетании с гипотензивными средствами, диуретиками, нитроглицерином или блокаторами медленных кальциевых каналов может развиться резкое снижение АД) особая осторожность необходима при сочетании с празозином); увеличение выраженности урежения ЧСС и угнетение AV-проводимости - при применении метопролола с верапамилом, дилтиаземом, антиаритмическими средствами (амиодароном), резерпином, альфа-метил допой, клонидином, гуанфацином, средствами для общей анестезии и сердечными гликозидами.

Если метопролол и клонидин принимают одновременно, то при отмене метопролола клонидин отменяют через несколько дней (в связи с риском возникновения синдрома отмены).

Индукторы микросомальных ферментов печени (рифампицин, барбитураты) приводят к усилению метаболизма метопролола, к снижению концентрации метопролола в плазме крови и уменьшению эффекта.

Ингибиторы (циметидин, пероральные контрацептивы, фенотиазины) повышают концентрацию метопролола в плазме.

Аллергены, используемые для иммунотерапии или экстракты аллергенов для кожных проб при совместном применении с метопрололом, повышают риск возникновения системных аллергических реакций или анафилаксии; йодсодержащие рентгеноконтрастные вещества для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.

Снижает клиренс ксантина (кроме дифиллина), особенно с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.

Снижает клиренс лидокаина, повышает концентрацию лидокаина в плазме крови.

Усиливает и пролонгирует действие антидеполяризующих миорелаксантов; удлиняет антикоагулянтный эффект кумаринов.

При совместном применении с этанолом увеличивается риск выраженного снижения АД.

Особые указания

Контроль за больными, принимающими бета-адреноблокаторы, включает регулярное наблюдение за ЧСС и АД, содержанием глюкозы крови у больных сахарным диабетом. При необходимости, для больных сахарным диабетом, дозу инсулина или гипогликемических средств, назначаемых внутрь, следует подобрать индивидуально.

Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд/мин. При приеме дозы выше 200 мг/сут уменьшается кардиоселективность.

При сердечной недостаточности лечение метопрололом начинают только после достижения стадии компенсации.

Возможно усиление выраженности реакций повышенной чувствительности (на фоне отягощенного аллергологического анамнеза) и отсутствие эффекта от введения обычных доз эпинефрина (адреналина).

Может усилить симптомы нарушения периферического артериального кровообращения. Отмену препарата проводят постепенно, сокращая дозу в течение 10 дней.

При резком прекращении лечения может возникнуть синдром отмены (усиление приступов стенокардии, повышения АД).

Особое внимание при отмене препарата необходимо уделять больным стенокардией. При стенокардии напряжения подобранная доза препарата должна обеспечивать ЧСС в покое в пределах 55-60 уд/мин, при нагрузке - не более 110 уд/мин.

Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения бета-адреноблокаторами возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

Метопролол может маскировать некоторые клинические проявления гипертиреоза (например, тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.

При сахарном диабете может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от несслективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы крови до нормального уровня.

При необходимости назначения пациентам с бронхиальной астмой, в качестве сопутствующей терапии используют бета 2 -адреностимуляторы; при феохромоцитоме - альфа-адреноблокаторами.

При необходимости проведения хирургического вмешательства необходимо предупредить анестезиолога о проводимой терапии (выбор средства для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием), отмены препарата не рекомендуется.

Препараты, снижающие запасы катехоламинов (например, резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания препаратов, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления чрезмерного снижения артериального давления и брадикардии. У пожилых пациентов - рекомендуется регулярно осуществлять контроль функции печени. Коррекция режима дозирования требуется только в случае появления у больного пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд./мин), выраженного снижения АД (систолическое артериальное давление ниже 100 мм рт. ст.), AV-блокады, бронхоспазм, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени, иногда необходимо прекратить лечение.

Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью рекомендуется осуществлять контроль функции почек.

Следует проводить особый контроль за состоянием больных с депрессивными расстройствами, принимающими метопролол; в случае развития депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторов, рекомендуется прекратить терапию.

Из-за отсутствия достаточного количества клинических данных препарат не рекомендуется применять у детей.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В начале лечения метопрололом больные могут испытывать головокружение, усталость. В этом случае они должны воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В дальнейшем определение безопасности дозы осуществляется индивидуально.

Беременность и лактация

При беременности назначают по строгим показаниям с учетом соотношения польза/риск (в связи с развитием у плода брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии). При этом проводят тщательное наблюдение, особенно за развитием плода. Необходимо строгое наблюдение за новорожденными в течение 48-72 ч после родоразрешения.

Влияние метопролола на новорожденного, при кормлении грудью не изучено, поэтому женщинам, принимающим метопролол, следует прекратить кормление грудью.

Среди сердечных препаратов, активно воздействующих на работу сердечной мышцы, следует выделить Метопролол – популярное средство с высокой эффективностью и доступной ценой. Препарат позволяет не только предупредить обострение сердечных заболеваний, связанных с нарушениями ритма и ишемическими поражениями, но и полностью нормализовать функционирование сердца и всего организма.

Метопролол – это не только название лекарства – это вещество с избирательным действием, входящее в состав многих эффективных кардиопрепаратов. Средства на его основе требуют осторожности в применении – они не только поддерживают работу сердца, но и способны навредить при бесконтрольном приеме, поэтому перед первым использованием, необходимо выяснить, как их правильно принимать и какие меры предосторожности соблюдать.

Лекарственная группа

Метопролол – это селективный адреноблокатор, воздействующий на рецепторы типа бета 1, и не оказывающий мембраностабилизирующее и внутреннее симпатомиметическое действие. Основные свойства препарата – антиаритмическое, антиангинальное и гипотоническое.

Так как название Метопролола аналогично действующему веществу, то и Международное непатентованное наименование, под которым препарат известен во всем мире – Метопролол (Metoprolol).

Препарат предназначен для терапии сердечных заболеваний различного характера: нарушений ритма, стенокардии, ишемии, пролапса митрального клапана и других. Также его назначают в неврологии – пациентам с мигренями для предупреждения приступа, и эндокринологи – в составе комплексного лечения тиреотоксикоза.

Формы выпуска

Препарат выпускается в трех формах – таблетки, пролонгированные таблетки и раствор для инъекций. На прилавках аптек можно увидеть различные торговые наименования: Метопролол Тева, Метопролол Органика, Метопролол Акри и другие. У пациентов возникает вопрос, чем же они отличаются друг от друга (Табл. 1).

В составе таблеток находятся вспомогательные вещества, они могут незначительно отличатся у разных производителей, но это не влияет на фармакологическое действие препарата. Растворы для инъекций с метопрололом используют редко и в основном в условиях стационарного лечения, пока больной не может принимать таблетки. В аптеках можно приобрести аналогичный раствор под названием Беталок.

Таблица 1 – Формы выпуска

Разновидность	Форма метопролола, доза
Акрихин	Тартрат, 50 мг
Ретард Акрихин (пролонгированные)	Сукцинат, 25, 50 и 100 мг
Органика	Тартрат, 25 и 50 мг
Озон	25, 50 и 100 мг
Акри	Тартрат, 50 мг
Зентива	Тартрат, 50, 100 мг
Ратиофарм	Тартрат 50 и 100 мг
Тартрат	Тартрат, 50 и 100 мг

Состав: тартрат или сукцинат?

Препарат может иметь в основе разные активные компоненты: метопролола тартрат и метопролола сукцинат, которые имеют некоторые отличия, то позволяет создавать лекарства быстрого и замедленного действия. Тартрат предназначен для получения более быстрого терапевтического эффекта, но его действие носит кратковременный характер. Поэтому препараты на его основе нужно принимать от 2 раз в день 4.

Сукцинат используют для создания таблеток с замедленным действием, которое позволяет поддерживать терапевтическую дозу в необходимой концентрации на протяжении 24 часов. Кроме того, сукцинат, по сравнению с тартратом, более эффективен при сердечной недостаточности, улучшает действие статинов и редко вызывает побочные реакции.

Стоимость в аптеках

Цена на Метопролол зависит от содержания действующего вещества, количества таблеток в упаковке и формы действующего вещества. В среднем, цена в аптеках варьируется от 16 до 420 руб. (Табл. 2).

Таблица 2 – Цены Метопролола некоторых производителей

Разновидность	Количество таблеток и дозировка	Средняя цена
Акрихин	№30, 50 мг	60 руб.
	№60, 50 мг	97 руб.
Ретард Акрихин	№30, 25 мг	158 руб.
	№30, 50 мг	230 руб.
	№30, 100 мг	380 руб.
Органик	№60, 25 мг	55 руб.
Зентива	№60, 50 мг	120 руб.
	№30, 100 мг	65 руб.
Тева	№30, 50 мг	37 руб.
	№30, 100 мг	60 руб.
Тартрат	№30, 50 мг	16 руб.
Акри	№30, 50 мг	45 руб.
Ратиофарм	№30, 50 мг	48 руб.

Как видно из таблицы, наиболее высокую цену имеют таблетки пролонгированного воздействия. Но, с учетом того, что их нужно принимать всего раз в сутки, то выходит не дороже, чем обычные таблетки.

Фармакологические свойства

Метопролол обладает выраженным антиаритмическим действием и способен воздействовать на синусовый узел, снижая его импульсную проводимость. Это позволяет нормализовать его автоматизм и устранить синусовую тахикардию и аритмию. Снижение частоты импульсной передачи способствует замедлению AV- проводимости.

Препарат снижает сократительную деятельность миокарда и стабилизирует ритм, что приводит к меньшей потребности миокарда в кислороде и предотвращению развития гипоксии в условиях ишемического поражения.

На пациентов с ишемией и стенокардией напряжения препарат оказывает выраженное противоишемическое и антиангинальное действие. Метопролол снижает частоту и выраженность приступов стенокардии, а при регулярном использовании полностью их устраняет. В результате приема препарата, пациенты становятся более устойчивыми к физическим нагрузкам и могут не опасаться дискомфортных ощущений в области груди.

Прием Метопролола при инфаркте миокарда позволяет ограничить некротическую зону и не дать ей принять более обширные размеры. Препарат помогает избежать рецидивов и предупредить фатальной аритмии и других осложнений после инфаркта.

В первые сутки после приема средства усиливается общее сосудистое сопротивление, но через 24-72 часа возвращается в исходное состояние и при дальнейшем лечении начинает снижаться.

Метопролол способен оказывать гипотоническое действие за счет снижения синтеза ренина, уменьшения минутного объема сердца и угнетения ЦНС. Гипотонический эффект лучше всего достигается при гипертонии, вызванной стрессом и физическими нагрузками, но продолжается недолго.

Добиться выраженного эффекта можно только через 10-15 дней регулярного приема.

Метрополола тартрат очень быстро всасывается в кровоток и наибольшая концентрация в плазме наблюдается не позднее, чем через 120 минут. При прохождении через печень образует неактивные метаболиты, которые выводятся вместе с мочой.

Метрополола сукцинат оказывает более выраженное и продолжительное действие, совместно со статинами борется с атеросклерозом и оказывает положительное влияние на мускулатуру бронхов. Сукцинат обеспечивает терапевтическое действие на протяжении суток. Скорость всасывания зависит от кислотности в ЖТК.

Показания и противопоказания

Метопролол чаще всего назначают в составе комплексной терапии при функциональных нарушениях сердца, сопровождающихся повышенной нагрузкой на сердце и гипертонией.

Показания к применению:

В неврологии препарат применяется для лечения акатизий, вызванных приемом нейролептиков, нейроциркуляторной дистонии, гиперкинетического синдрома и нейроциркуляторной дистонии, совместно с другими лекарственными средствами.

Из-за фармсвойств препарата, его нельзя принимать пациентам со сниженным давлением, дисфункциями синусового узла, и тем, кто принимает ингибиторы МАО.

Другие противопоказания:

Если прием необходим женщине, кормящей грудью, то на время лечения, необходимо прекратить естественное вскармливание ребенка. Во время вынашивания ребенка препарат назначают только по крайней необходимости. Лечение беременных должно проходить в стационаре, где регулярно наблюдают за развитием плода.

Особую осторожность нужно соблюдать пациентам с сахарным диабетом и нарушением углеводного обмена, в этом случае, может назначаться сниженная дозировка.

Нежелательно принимать Метопролол, если диагностированы заболевания, связанные с обструкциями легких и бронхов, в том числе бронхиальной астмой.

Наблюдение и регулярное обследование требуется, если у пациента присутствуют заболевания периферических сосудов (в том числе аутоиммунного характера), хронические болезни печени и почек, поражения нервных и мышечных волокон, опухоль надпочечников, псориаз и депрессивные состояния.

Инструкция по применению

Следует рассмотреть, как правильно принимать Метопролол разных производителей и дозировок.

Акрихин

Акрихин производит обычные таблетки и таблетки с пролонгированным действием. Обычный Метопролол нужно принимать на полный желудок, не нарушая целостности таблетки.

Дозировка подбирается с учетом заболевания:

Пролонгированные таблетки принимают только раз в сутки, в одни и те же часы после приема пищи. Как принимать:

Длительность терапии подбирается индивидуально каждому пациенту. Которого регулярно осматривает лечащий врач и оценивает его состояние.

Ратиофарм

Метопролол Ратиофарм имеет менее подробную инструкцию. Производитель указывает, что рекомендованная суточная доза составляет 100 мг в сутки, разделенные на два приема. Если нет ожидаемого терапевтического эффекта, то дозу увеличивают до 200 мг в сутки.

В некоторых случаях специалисты назначают до 400 мг в сутки – эта максимальная дозировка, которую можно принять за 24 часа.

Тева

Метопролол Тева имеет аналогичную инструкцию по применению, что и таблетки от производителя Акрихин. Единственное, что отличается – в инструкции указаны дозировки при гипертиреозе – 150-200 мг в сутки, разделенные на 3 или 4 приема. В любом случае, любая дозировка может быть изменена, исходя из индивидуальных особенностей здоровья пациента, поэтому перед применением препарата, необходимо показаться лечащему врачу.

Органика

Метопролол Органика не имеет особенностей по применению, поэтому и дозировки препарата не отличаются от других производителей таблеток с обычным действием. Как и у других производителей, в инструкции указано, что дозировку препарата снижают, если у пациента диагностированы тяжелые дисфункции печени. Пожилым людям и тем, у кого наблюдаются легкие нарушения в работе печени, дозировку не изменяют, но этим пациентам нужно чаще проходить обследования.

Тартрат

Метопролол Тартрат – под этим названием известны таблетки от украинского производителя Фармак. Как уже было сказано, действие препарата более активное, но менее продолжительное.

В инструкции указаны следующие дозировки:

Акри

Инструкция по применению Метопролола Акри указывает следующие дозировки, которые практически не отличатся от схем лечения других производителей:

1. Гипертония: 100-150 мг в сутки, при недостаточном эффекте суточную дозу повысить до 200 мг.
2. Тахиаритмия – по 50 мг 2-3 раза в сутки, в тяжелых случаях увеличить суточную дозу до 300 мг.
3. Стенокардия: 2-3 раза в день по 50 мг.
4. Кардиальные гиперкинетический синдром, гипертиреоз – 1-2раза в день по 50 мг.
5. Мигрени – 100-200 мг в сутки.

В аннотации указано, что при пароксизмальной суправентрикулярной тахикардии и остром инфаркте миокарда, необходимо внутривенное введение растворов с метопрололом до стабилизации состояния, после чего назначают таблетированную форму препарата. Такой способ лечения относится и к другим разновидностям Метопролола.

Курс терапии может продолжаться длительный срок – до 3 лет, при условии, что препарат хорошо переносится. Также нужно соблюдать минимальный срок лечения – 3 месяца, чтобы достичь выраженного терапевтического эффекта.

При каком давлении принимать?

Фармакологические свойства Метопролола позволяет использовать его при лечении гипертонии, как в качестве монотерапии, так и совместно с другими гипотоническими средствами, кроме диуретиков.

Препарат способен снижать давление уже после первого приема, но чтобы добиться стойкого результата, Метопролол нужно принимать не менее 10-14 дней. Регулярный прием таблеток предохраняет от повышения артериального давления и развития сопутствующих нарушений со стороны сердца.

Пациентам с тяжелой формой артериальной гипертензии рекомендуется принимать препарат с пролонгированным действием. Метрополола сукцинат обеспечивает более выраженное и длительное гипотоническое действие и снижает нагрузку с сердца, без развития побочных реакций.

Так как Метопролол часто используется для быстрого снижения давления, но не оказывает длительного действия, многие пациенты начитают принимать одну таблетку за другой. Это категорически недопустимо, так как могут возникнуть симптомы передозировки и резкое ухудшение общего самочувствия.

При первом приеме таблеток нужно принимать минимальную дозу, чтобы проверить реакцию организма и предупредить резкое снижение давления, которое может привести к гипотоническому шоку. Постепенно дозировку можно повышать, но не более чем до 200 мг.

Если Метопролол необходимо принимать пациентам с низким давлением или тем, кто склонен к гипотонии, то они должны регулярно контролировать показатели АД и частоту сердечных сокращений. Рекомендуется ежедневно проверять частоту ударов пульса и их выраженность – резкое снижение количества ударов в минуту, говорит о том, что необходимо постепенно снижать дозировку, а затем, полностью отказаться от Метопролола.

Резкое прекращение приема таблеток нежелательно, так как могут появиться боли в груди и другие признаки стенокардии. Поэтому отмена препарата заранее согласовывается с лечащим врачом, который подскажет, как правильно снижать дозировку.

Особенности применения

Не всегда схема лечения соответствует инструкции по применению, так как в некоторых случаях необходим индивидуальный подбор дозировки и длительности лечения.

У беременных

Действие Метопролола на беременных женщин мало изучено, поэтому им препарат назначают только по жизненно важным показаниям. Лечение должно быть согласовано не только с кардиологом, но и с гинекологом, который имеет полную информацию о состоянии матери и ребенка, и знает, как протекает беременность с самых ранних сроков.

Обычно препарат назначают при артериальной гипертензии, стенокардии и патологических нарушениях ритма, которые во время беременности становится более выраженными и не только мешают женщине вести нормальный образ жизни, но и могут стать причиной летального исхода.

Применение Метопролола рекомендуется в условиях стационара, так как необходим постоянный контроль над состоянием плода из-за риска развития у него нарушений со стороны сердечно-сосудистой системы, например, брадикардии, а также патологических отклонений.

Если женщина принимала препарат во время беременности, то ее ребенок первые 72 часа должен находиться под постоянным контролем специалистов, чтобы убедиться, что у него не возникло осложнений.

В бодибилдинге

Метопролол пользуется популярностью у спортсменов из-за способности повышать устойчивость миокарда к физическим нагрузкам и предотвращать развитие гипоксии. Особенно часто его принимаю при усиленных тренировках перед соревнованиями, когда не только физическая усталость, но и нервное перенапряжение приводят к нарушению функционирования сердечной деятельности.

Бодибилдеры, употребляющие стероиды и жиросжигатели, отмечают, что их прием одновременно с Метопрололом позволяет нормализовать частоту пульса и снизить давление, что приводит к повышению устойчивости к тяжелым физическим нагрузкам.

Но этот препарат запрещен для профессиональных спортсменов, поэтому применять их можно только во время тренировок, чтобы активное вещество успело вывестись из организма перед соревнованиями. Дозировка подбирается в индивидуальном порядке после обследования спортсмена и диагностики функциональной деятельности сердца.

Возможный вред и меры предосторожности

Побочные действия от Метопролола на основе тартрата возникают чаще, чем от сукцината, поэтому большинство врачей рекомендуют прием таблеток с замедленным действием.

Негативные реакции со стороны организма

Самые частые побочные реакции наблюдаются со стороны ЦНС и сердечно-сосудистой системы:

Реже встречаются следующие нарушения:

1. Гипогликемия или гипергликемия.
2. Гипотиреоз.
3. Тромбоцитопения, агранулоцитоз, повышение билирубина в крови.
4. Аллергические реакции.
5. Кожные заболевания: псориаз, фотодерматоз, сыпь, алопеция.
6. Повышенная потливость.
7. Бронхоспазм, отдышка, заложенность носа.
8. Зрительные нарушения, боли в глазах.
9. Вкусовые нарушения.

Крайне редко, но все-таки Метопролол способен негативно влиять на либидо, вызывать боли в суставах и приводить к увеличению веса.

При резкой отмене препарата развивается «синдром отмены», особенно после длительного лечения.

Симптомы передозировки

Симптомы передозировки возникают, если принимать препарат в дозировке, превышающей максимально допустимую норму. Чаще всего признаки выражаются в виде побочных реакций, сопровождающихся тошнотой и рвотой.

Но иногда наблюдаются и более опасные состояния:

Чтобы устранить опасное состояние, необходимо промыть желудок, выпить энтеросорбент и вызвать скорую помощь. Экстренная помощь при резком падении давления проводится с помощью препаратов на основе допамина и глюкагона.

Совместимость с алкоголем

Так как препарат метаболизируется в печени, то прием алкоголя одновременно с Метопрололом приводит в повышенной нагрузке на этот орган. Кроме того, прием таблеток и спиртных напитков повышает негативное влияние лекарства и приводит к неэффективности лечения.

Взаимодействие бета-блокаторов и алкоголя может привести к критическому снижению давления, которое будет трудно поднять медикаментозным методом. Поэтому врачи выступают против употребления спиртных напитков одновременно с сердечными препаратами.

Кроме этого, при совмещении Метопролола и этанола возможно развитие:

• бредовых состояний;
• диспепсических симптомов;
• аллергических реакций.

Аналоги

Метопролол не всегда можно принимать, поэтому его часто заменяют препаратами на основе другого вещества с аналогичным действием. Также существуют структурные аналоги, которыми можно заменить препарат, если его не найдется в аптеках.

Структурные

Метопролол – не самый дешевый, но и не самый дорогой препарат среди других средств на основе действующего компонента метопролола. Следует сравнить среднюю стоимость других лекарственных средств (может отличаться в зависимости от дозировки и количества единиц в одной упаковке):

Заменять Метопролол структурным аналогом нужно с осторожностью, так как содержание действующего компонента может значительно отличаться. Лучше всего посоветоваться с врачом, чтобы он подробно расписал новую схему лечения.

Препараты на основе других групп

При непереносимости Метопролола или между его курсами прописывают средства с другими активными веществами в составе, но обладающие похожим действием:

Эти препараты стоят недорого, поэтому ими без особых затрат можно заменить Метопролол, если у пациента аллергия на действующее вещество или подошло время сменить тактику лечения.

(Metoprolol tartrate)

Состав:

действующее вещество: metoprolol;

1 таблетка содержит метопролола тартрата 50 мг (0,05 г) или 100 мг (0,1 г) в пересчете на сухое 100 % вещество;

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактозы моногидрат, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный.

Лекарственная форма.

Таблетки.

Фармакотерапевтичеcкая группа.

Селективные блокаторы β-адренорецепторов.

Код ATC C07A B02.

Показания.

Артериальная гипертензия; стенокардия (в том числе постинфарктная); аритмии (включая суправентрикулярную тахикардию); профилактика сердечной смерти и повторного инфаркта после острой фазы инфаркта миокарда. В составе комплексной терапии при тиреотоксикозе. Профилактика приступов мигрени.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к метопрололу, другим β-блокаторам или другим компонентам препарата. Атриовентрикулярная блокада II и Ш степени, кардиогенный шок; сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (отек легких, синдром гипоперфузии или гипотензии); длительная или периодическая инотропная терапия агонистами β-рецепторов; клинически значимая синусовая брадикардия; синдром слабости синусового узла; выраженная артериальная гипотензия, метаболический ацидоз; тяжелые нарушения периферического кровообращения; бронхиальная астма или бронхоспазм в анамнезе; тяжелая недостаточность функции печени; тяжелые заболевания периферических сосудов с угрозой гангрены, нелеченная феохромоцитома.

Препарат не следует назначать пациентам с подозрением на острый инфаркт миокарда при частоте сердечных сокращений менее 45 уд/мин, интервалом P-Q>0,24 или с систолическим артериальным давлением <100 мм рт.ст.

Способ применения и дозы.

Дозу Метопролола тартрата устанавливают индивидуально. Максимальная суточная доза - 400 мг.

Таблетки принимают внутрь, с небольшим количеством жидкости, не разжевывая, после еды.

Длительность курса лечения устанавливается индивидуально и может составлять 3 года.

При артериальной гипертензии начальная доза составляет 100 мг в сутки одноразово или разделенная на два приема (утром и вечером). При необходимости суточную дозу можно увеличить до 200 мг.

При стенокардии назначают по 50-100 мг Метопролола тартрата 2-3 раза в сутки.

При аритмиях назначают по 50 мг 2-3 раза в сутки. При необходимости суточную дозу увеличивают до 300 мг, разделенную на 2-3 приема.

При гипертиреозе (тиреотоксикозе) назначают по 50 мг 4 раза в сутки. При достижении терапевтического эффекта дозу постепенно уменьшают.

При инфаркте миокарда (лечение желательно начать в течение первых 12 часов после появления боли в груди): по 50 мг каждые 6 часов в течение 48 часов, поддерживающая рекомендованная суточная доза - 200 мг, разделенная на 2 приема. Курс лечения - не менее 3 месяцев.

Профилактика приступов мигрени : назначают Метопролола тартрат в дозе 100-200 мг в сутки, разделенную на 2 приема.

Необходима коррекция режима дозирования пациентам с нарушением функции печени.

Пациентам пожилого возраста и пациентам с почечной недостаточностью коррекция дозы не нужна.

Побочные реакции.

Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, депрессия, нарушение сна (кошмарные сновидения), бессоница, перемена настроения, кратковременное ухудшение памяти, ощущение онемения кожи и ползания мурашек, чувство холода в конечностях, спутанность сознания, галлюцинации, повышенная возбудимость, нервозность, тревожность, ухудшение концентрации внимания, расстройства личности.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: диспептические явления (тошнота, рвота, диарея, запор), изжога, боли в животе, метеоризм, сухость во рту, ретроперитонеальный фиброз (четкой причинно-следственной связи между данной реакцией и приемом метопролола не установлено).

Со стороны гепатобилиарной системы: гепатит.

Со стороны системы дыхания: у некоторых больных может отмечаться одышка при физической нагрузке, кашель, бронхоспазм, приступы бронхиальной астмы (у больных бронхиальной астмой), ринит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, замедление пульса, атриовентрикулярная блокада II и III степени, удлинение AV-проводимости, ухудшение симптомов сердечной недостаточности, боли в области сердца, усиленное сердцебиение, брадикардия, учащение приступов стенокардии, кардиогенный шок у пациентов с острым инфарктом миокарда, периферические отеки, синдром Рейно, аритмия, возможно также усиление имеющихся расстройств периферического кровообращения (вплоть до гангрены), усиление симптомов перемежающейся хромоты.

Со стороны органов чувств: снижение зрения, конъюнктивит, уменьшение секреции слезной жидкости (следует учитывать это обстоятельство больным, которые носят контактные линзы), снижение слуха (шум в ушах).

Аллергические реакции: зуд, кожная сыпь (в большинстве случаев псориазоформные или дистрофические поражения кожи), крапивница, выпадение волос, фотосенсибилизация кожи, обострение псориаза.

Со стороны эндокринной системы: у больных сахарным диабетом может развиться гипогликемия.

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз.

Изменения лабораторных показателей : повышение активности «печеночных» ферментов, гипербилирубинемия, увеличение уровня триглицеридов в крови, уменьшение уровня липопротеинов высокой плотности, появление антинуклеарных антител (не связанных с системной красной волчанкой) .

Другие : повышенная утомляемость, усиление потовыделения, неспецифичесая боль в мышцах, суставах, мышечные спазмы, судороги, артрит, увеличение массы тела, нарушение либидо, импотенция, болезнь Пейрони (четкой причинно-следственной связи между данной реакцией и приемом метопролола тартрата не установлено).

Передозировка .

Симптомы : брадикардия, AV-блокада I-III степени, удлинение интервала QT, асистолия, снижение артериального давления, недостаточная периферическая перфузия, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, бронхоспазм, угнетение дыхания, остановка дыхания, утомляемость, спутанность сознания, потеря сознания, мелкоразмашистый тремор, судороги, повышенная потливость, парестезии, тошнота, рвота, спазм пищевода, гипогликемия (особенно у детей) или гипергликемия, влияние на почки, временный миастенический синдром. Одновременное употребление алкоголя, гипотензивных препаратов, хинидина или барбитуратов может ухудшить состояние пациента. Первые признаки передозировки могут наблюдаться через 20 минут - 2 часа после приема препарата.

Лечение: проводят мероприятия общей детоксикации (промывание желудка, прием активированного угля и слабительных средств). NB! Атропин (0,25-0,5 мг внутривенно взрослым, 10-20 мкг/кг массы тела - детям) следует ввести до промывания желудка (в связи с риском вагусной стимуляции). Может понадобиться интубация и использование аппарата искусственного дыхання; адекватное восстановление объема циркулирующей крови; инфузия глюкозы; мониторирование ЭКГ; повторное внутривенное введение атропина 1-2 мг (главным образом при вагусных симптомах). При угнетении функции миокарда: инфузия добутамина или допамина и кальция глубионата 9 мг/мл, 10-20 мл. Можно ввести глюкагон 50-150 мкг/кг внутривенно в течение 1 минуты с последующей инфузией, а также амринон. В некоторых случаях было эффективным добавление адреналина (эпинефрина). Инфузия натрия (хлорида или бикарбоната) при удлинении QRS-комплекса и аритмии. Можно использовать кардиостимулятор. При остановке кровообращения могут быть необходимы мероприятия по реанимации в течение нескольких часов. При бронхоспазме назначают тербуталин (инъекция или ингаляция). Симптоматическая терапия.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Во время беременности (особенно в I триместре) применять Метопролола тартрат при наличии жизненных показаний и только тогда, когда ожидаемый терапевтический эффект будет превышать потенциальный риск для плода. В связи с возможным развитием у новорожденного ребенка брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии и депрессии дыхания курс лечения необходимо прервать за 48-72 часа до родов. Количество метопролола тартрата, которое может получить ребенок через грудное молоко, с малой вероятностью, приведет к β-блокирующим эффектам, если мать будет принимать препарат в обычных терапевтических дозах. Однако следует быть осторожными, назначая β-блокаторы матерям, кормящим грудью и наблюдать за ребенком для своевременного выявления β-блокирующих эффектов.

Дети.

Применение Метопролола тартрата детям противопоказано.

Особенности применения.

При приеме метопролола тартрата, как и при приеме других β-блокаторов, необходимо контролировать частоту сердечных сокращений (ЧСС) и артериальное давление (АД) (сначала ежедневно, потом 1 раз в месяц).

Пациентам, принимающим β-блокаторы, не следует вводить внутривенно верапамил.

Особо тщательный врачебный контроль необходим при лечении больных с сахарным диабетом (контроль уровня глюкозы в крови), пациентов с нестабильным уровнем сахара в крови, при соблюдении строгой диеты с голоданием. В редких случаях возможна манифестация латентного диабета или ухудшение состояния больных сахарным диабетом. При лечении метопрололом риск влияния на метаболизм углеводов или риск возникновения скрытой гипогликемии меньший, чем при применении неселективных β-блокаторов.

Метопролола тартрат может маскировать некоторые клинические проявления тиреотоксикоза (например тахикардию). Резкая отмена препарата у больных тиреотоксикозом противопоказана из-за возможного усиления симптоматики.

Больным с феохромоцитомой при лечении Метопрололом тартратом необходимо одновременно назначить α-адреноблокаторы.

Перед проведением хирургических вмешательств необходимо предупредить анестезиолога о приеме метопролола тартрата. Прекращать лечение не рекомендуется.

Прекращать лечение препаратом необходимо постепенно, снижая дозу на протяжении 10 дней до 25 мг. При внезапной отмене препарата может возникнуть синдром «отмены» (усиление приступов стенокардии, повышение артериального давления).

При частоте сердечных сокращений менее 50-55 уд/мин доза препарата должна быть уменьшена или постепенно отменена.

При необходимости назначения препарата пациентам с бронхиальной астмой, возможно, будет необходимым увеличение дозы стимуляторов β 2 -рецепторов.

При применении метопролола тартрата возможно усиление выраженности аллергических реакций и отсутствие эффекта при введении обычных доз адреналина. Анафилактический шок у пациентов, принимающих блокаторы β-адренорецепторов, имеет тяжелое течение.

Пациентам, которые пользуются контактными линзами, следует учитывать, что препарат может уменьшать секрецию слезной жидкости.

С осторожностью следует применять препарат больным с миастенией, депрессией, вазоспастической стенокардией, хроническими заболеваниями бронхолегочной системы, псориазом, болезнью Рейно; пациентам пожилого возраста (контроль функции почек).

Особого наблюдения требуют больные со стенокардией. С особой осторожностью необходимо назначать метопролол больным со стенокардией Принцметалла.

Метопролол может приводить к обострению заболеваний периферических артерий, таких как перемежающаяся хромота.

Пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек, с серьезными острыми состояниями, которые сопровождаются метаболическим ацидозом, и пациентам, которые получают комбинированное лечение препаратами наперстянки, следует уделять особое внимание.

Препарат содержит лактозу, поэтому не следует его назначать больным с наследственным дефицитом лактазы, непереносимостью галактозы или с нарушениями метаболизма глюкозы/галактозы.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Во время лечения препаратом необходимо воздерживаться от управления автотранспортом или работы с другими потенциально опасными техническими средствами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

При одновременном приеме Метопролола тартрата с инсулином или пероральными сахароснижающими средствами может усиливаться или пролонгироваться их действие. При этом симптомы гипогликемии (особенно тахикардия и тремор) могут маскироваться или исчезать. В таких случаях необходимо проводить регулярный контроль уровня глюкозы в крови.

Метопролол является субстратом фермента CYP 2D6. На концентрацию метопролола в плазме крови могут влиять препараты, ингибирующие CYP 2D6, например, хинидин, тербинафин, пароксетин, флуоксетин, сертралин, целекоксиб, пропафенон и дифенгидрамин. В начале лечения этими препаратами может быть необходимым уменьшение дозы Метопролола тартрата.

Следует избегать одновременного приема Метопролола тартрата с нижеперечисленными препаратами:

Производные барбитуровой кислоты: барбитураты (исследовано для пентобарбитала) стимулируют метаболизм метопролола путем индукции фермента.

Пропафенон : у четырех пациентов, которые получали лечение метопрололом, после приема пропафенона концентрации метопролола в плазме крови увеличивались в 2 - 5 раз, а у двоих пациентов возникли побочные эффекты, типичные для метопролола. Взаимодействие было подтверждено у восьми здоровых добровольцев. Это взаимодействие, возможно, объясняется тем, что пропафенон, подобно хинидину, угнетает метаболизм метопролола через систему цитохрома P450 2D6. Результат такой комбинации непредсказуемый, поскольку пропафенон также обладает β-блокирующими свойствами.

Верапамил: в комбинации с β-блокаторами (описано для атенолола, пропранолола и пиндолола) верапамил может вызвать брадикардию и снижение артериального давления. Верапамил и β-блокаторы обладают аддитивным ингибиторным действием на атриовентрикулярную проводимость и функцию синусного узла.

Одновременное применение Метопролола тартрата с нижеперечисленными препаратами может потребовать корректировки доз:

Амиодарон: у пациентов, которые принимают амиодарон, может развиться выраженная синусовая брадикардия при одновременном применении с метопрололом. Амиодарон имеет чрезвычайно длительный период полувыведения (приблизительно 50 суток), это означает, что взаимодействие может возникать в течение длительного времени после отмены этого препарата.

Антиаритмические препараты класса I: антиаритмические средства I класса и b-блокаторы обладают аддитивным негативным инотропным действием, что может приводить к серьезным гемодинамическим побочным эффектам у пациентов с нарушенной функцией левого желудочка. Также следует избегать применения этой комбинации при синдроме слабости синусового узла и нарушении AV-проводимости. Такое взаимодействие лучше всего описано для дизопирамада.

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические препараты: показано, что НСПВП противодействуют антигипертензивному действию b-блокаторов. Главным образом, изучали индометацин. Вероятно, что это взаимодействие не происходит с сулиндаком. Исследование отрицательного взаимодействия было проведено с диклофенаком.

Гликозиды наперстянки: одновременный прием гликозидов наперстянки и блокаторов β-рецепторов может увеличивать время атриовентрикулярной проводимости и вызвать брадикардию.

Дифенгидрамин: дифенгидрамин уменьшает (в 2,5 раза) клиренс метопролола до альфа-гидроксиметопролола через систему CYP 2D6 у лиц, которые имеют быструю гидроксиляцию. Эффекты метопролола усиливаются. Возможно, что дифенгидрамин может ингибировать метаболизм других субстратов CYP 2D6.

Дилтиазем : дилтиазем и блокаторы β-рецепторов обладают аддитивным ингибирующим действием на AV-проводимость и функцию синусового узла. При лечении дилтиаземом наблюдалась (сообщения о случаях) выраженная брадикардия.

Эпинефрин: после введения эпинефрина (адреналина) пациентам, которые применяли неселективные блокаторы β-рецепторов (включая пиндолол и пропранолол), развивалась выраженная гипертензия и брадикардия (приблизительно 10 сообщений). При отдельных состояниях, когда адреналин назначают пациентам, которые лечатся β-блокаторами, применение кардиоселективных β-блокаторов меньше влияет на кровяное давление, по сравнению с неселективными β-блокаторами.

Фенилпропаноламин : фенилпропаноламин (норефедрин) в разовой дозе 50 мг может приводить к патологическому увеличению диастолического артериального давления у здоровых добровольцев. Пропранолол в общем препятствует повышению артериального давления фенилпропаноламином. Однако блокаторы β-рецепторов могут провоцировать парадоксальные гипертензивные реакции у пациентов, которые применяют высокие дозы фенилпропраноламина. В двух случаях был описан гипертензивный криз во время лечения тольки фенилпропаноламином.

Хинидин : хинидин ингибирует метаболизм метопролола у так называемых быстрых метаболизаторов со значительным повышением уровней в плазме крови и, вследствие этого, усилением блокады β-рецепторов. Соответствующее взаимодействие может наблюдаться с другими β-блокаторами, которые метаболизируются тем же ферментом (цитохром P450 2D6).

Клонидин : β-блокаторы могут потенцировать гипертензивную реакцию при внезапной отмене клонидина. В случае, когда необходимо отменить сопутствующую терапию клонидином, β-блокатор следует отменить за несколько дней до отмены клонидина.

Нитроглицерин: cовместное применение может привести к резкой гипотонии.

Рифампицин : рифампицин может стимулировать метаболизм метопролола, что приводит к уменьшению его уровней в плазме крови.

Пациенты, которые получают одновременно с Метопрололом тартратом другие β-блокаторы (например, глазные капли) или ингибиторы моноаминоксидазы (МАО), должны находиться под тщательным наблюдением. Назначение ингаляционных анестетиков пациентам, которые получают лечение блокаторами β-рецепторов, усиливает кардиодепрессивный эффект. Концентрация метопролола в плазме крови может увеличиться, если одновременно вводятся циметидин или гидралазин.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Метопролола тартрат является кардиоселективным β-адреноблокатором без внутренней симпатомиметической активности и мембраностабилизирующего действия. Влияет преиму-щественно на β 1 -адренорецепторы сердца, обладает антиангинальным, гипотензивным и антиаритмическим эффектами. У больных, перенесших инфаркт миокарда, снижает риск повторного инфаркта миокарда, а у больных с артериальной гипертензией - также уменьшает риск сердечно-сосудистых осложнений (инсульта). Доказано его антиишемическое действие в случае безболевой ишемии миокарда и уменьшения гипертрофии левого желудочка у больных с артериальной гипертензией.

Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением частоты сердечных сокращений, сократимости миокарда, системного артериального давления, что приводит к уменьшению потребности миокарда в кислороде. Благодаря удлинению диастолы (вследствие отрицательного хронотропного эффекта), улучшается перфузия миокарда. В отличие от неселективных β-адреноблокаторов Метопролола тартрат при применении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное действие на гладкую мускулатуру бронхов и периферических артерий, высвобождение инсулина, углеводный и липидный обмен.

Фармакокинетика. После приема внутрь абсорбция Метопролола тартрата из желудочно-кишечного тракта почти полная (90 %) и не зависит от приема пищи, но биодоступность составляет около 50 % в связи с интенсивным метаболизмом при первом прохождении через печень (65-80 %). При продолжительном применении биодоступность увеличивается благодаря снижению кровообращения в печени и насыщению печеночных ферментов. Максимальная концентрация препарата в плазме крови регистрируется через 1-2 ч, но влияние на артериальное давление и частоту сердечных сокращений наблюдается (после однократного приема 100 мг) на протяжении 12 ч.

Период полувыведения - 3-7 ч. При почечной недостаточности он увеличивается до 27 ч и более. Экскретируется почками в виде метаболитов. При печеночной недостаточности препарат может кумулировать в организме. Он хорошо проникает через гематоэнцефалический, плацентарный барьеры и в грудное молоко. Курение, употребление алкоголя, прием некоторых лекарственных препаратов изменяет метаболизм Метопролола тартрата (например, барбитураты, дифенин, рифампицин - повышают, хлорпромазин - уменьшает). Биотрансформация в печени снижается при циррозе, поэтому таким пациентам дозу снижают, а концентрацию в плазме крови - контролируют.

Фармацевтические характеристики.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета, с плоской поверхностью, риской и фаской. На поверхности таблеток допускаются серые вкрапления.

Срок годности.

Не применять препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения.

Хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25 о С.

Упаковка.

По 10 таблеток в блистере. По 2 или 5 блистеров в пачке.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

ПАО «Фармак».

Местонахождение.

Украина, 04080, г. Киев, ул. Фрунзе, 63.