Пенталгин для чего его применяют. От чего помогает пенталгин

Пенталгин – препарат комбинированного состава со спазмолитическим, анальгезирующим, противовоспалительным и жаропонижающим действием.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Пенталгина – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: капсулообразной формы, двояковыпуклые, со скошенными краями, от светло-зеленого до зеленого цвета, на одной стороне – тиснение «PENTALGIN», на другой – риска; на срезе таблетка светло-зеленого цвета с белыми вкраплениями (по 2, 6, 10 или 12 таблеток в контурной ячейковой упаковке, по 1 или 2 упаковки в пачке картонной).

Действующие вещества, содержащиеся в 1 таблетке:

• Парацетамол – 325 мг;
• Фенирамина малеат – 10 мг;
• Напроксен – 100 мг;
• Дротаверина гидрохлорид – 40 мг;
• Кофеин – 50 мг.

Дополнительные компоненты в составе Пенталгина: лимонной кислоты моногидрат, магния стеарат, кроскармеллоза натрия, картофельный крахмал, тальк, целлюлоза микрокристаллическая, бутилгидрокситолуол (E321), гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) (клуцел EF), индигокармин (E132), краситель хинолиновый желтый (Е104).

Состав покрывающей таблетки пленочной оболочки: повидон (поливинилпирролидон среднемолекулярный медицинский), титана диоксид, индигокармин (E132), гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), краситель хинолиновый желтый (Е104), тальк, полисорбат 80 (твин 80).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Парацетамол является ненаркотическим анальгетиком, обуславливающим обезболивающий и жаропонижающий эффекты. Его действие объясняется блокадой циклооксигеназы в ЦНС и воздействием на центры терморегуляции и боли.

Фенирамин представляет собой блокатор Н 1 -гистаминовых рецепторов, обладающий незначительным седативным и спазмолитическим действием. Он усиливает анальгетический эффект, характерный для напроксена и парацетамола, а также уменьшает выраженность явлений экссудации.

Напроксен – нестероидный противовоспалительный препарат, характеризующийся жаропонижающим, анальгезирующим и противовоспалительным действием. Он неселективно угнетает активность циклооксигеназы, отвечающей за регуляцию синтеза простагландинов.

Дротаверин проявляет миотропное спазмолитическое действие, механизм которого заключается в ингибировании фосфодиэстеразы IV и воздействии на гладкую мускулатуру в сердечно-сосудистой и мочеполовой системах, желчевыводящих путях и ЖКТ.

Для кофеина характерно тонизирующее действие на сосуды головного мозга. Также он способствует расширению кровеносных сосудов почек, сердца и скелетных мышц, повышает проницаемость гистогематических барьеров и увеличивает биодоступность ненаркотических анальгетиков, тем самым обеспечивая усиление лечебного эффекта. Кофеин улучшает физическую и интеллектуальную работоспособность, позволяет бороться с сонливостью и утомляемостью.

Фармакокинетика

Фармакокинетика Пенталгина в достаточной мере не изучалась.

Показания к применению

• Болевой синдром различного генеза, в том числе головная боль (включая боль вследствие спазмов сосудов головного мозга), зубная боль, альгодисменорея, невралгия, радикулит, боли в мышцах и суставах;
• Болевой синдром, обусловленный спазмом гладкой мускулатуры, в том числе при постхолецистэктомическом синдроме, желчнокаменной болезни и хроническом холецистите, а также почечная колика;
• Послеоперационные и посттравматические боли, в т.ч. при наличии воспаления;
• Простудные заболевания с лихорадкой (симптоматическая терапия).

Противопоказания

Абсолютные:

• Возраст до 18 лет;
• Беременность;
• Период лактации;
• Тяжелая почечная недостаточность;
• Желудочно-кишечное кровотечение;
• Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) в период обострения;
• Гиперкалиемия;
• Состояние после проведения аортокоронарного шунтирования;
• Острый инфаркт миокарда и другие тяжелые органические заболевания сердечно-сосудистой системы;
• Тяжелая артериальная гипертензия;
• Частая желудочковая экстрасистолия;
• Пароксизмальная тахикардия;
• Тяжелая печеночная недостаточность;
• Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух, а также непереносимости нестероидных противовоспалительных средств (НПВС), включая ацетилсалициловую кислоту (в настоящее время или в анамнезе);
• Угнетение костномозгового кроветворения;
• Повышенная чувствительность к компонентам в составе Пенталгина.

Относительные:

• Доброкачественные гипербилирубинемии (синдромы Дубина-Джонсона, Ротора, Жильбера);
• Вирусный гепатит;
• Почечная/печеночная недостаточность легкой или средней степени тяжести;
• Алкогольное поражение печени;
• Сахарный диабет;
• Язвенные поражения ЖКТ в анамнезе;
• Заболевания периферических артерий;
• Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• Цереброваскулярные заболевания;
• Эпилепсия и склонность к судорожным припадкам;
• Пожилой возраст.

Инструкция по применению Пенталгина: способ и дозировка

Таблетки Пенталгин принимают внутрь по 1 шт. до 3 раз в сутки. В отдельных случаях возможно увеличение суточной дозы до 4 таблеток.

Продолжительность применения Пенталгина зависит от показаний: для купирования болевого синдрома – не более 5 дней, для снижения повышенной температуры тела – не больше 3 дней. Увеличение длительности лечения возможно только по назначению лечащего врача.

Побочные действия

• Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек;
• Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, сердцебиение, повышение артериального давления;
• Со стороны органов чувств: шум в ушах, снижение слуха; у пациентов с закрытоугольной глаукомой – повышение внутриглазного давления;
• Со стороны центральной нервной системы (ЦНС): нарушения сна, усиление рефлексов, снижение концентрации внимания, тревожность, головная боль, возбуждение, головокружение, тремор;
• Со стороны системы кроветворения: снижение в крови уровня агранулоцитов, лейкоцитов, эритроцитов или тромбоцитов, увеличение количества метгемоглобина;
• Со стороны пищеварительной системы: дискомфорт в эпигастрии, тошнота, рвота, запор, боли в животе, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, нарушение функции печени;
• Аллергические и кожные реакции: зуд, крапивница, кожная сыпь, дерматит, ангионевротический отек;
• Прочие: тахипноэ (учащение дыхания).

Передозировка

Симптомы передозировки Пенталгина достаточно многочисленны. К ним относятся: увеличение протромбинового времени, бледность кожи, тошнота, рвота, отсутствие аппетита (анорексия), боль в области живота, желудочно-кишечное кровотечение, гепатонекроз, повышенная активность печеночных трансаминаз, двигательное беспокойство, возбуждение, мышечные подергивания либо тремор, эпилептические припадки, спутанность сознания, головная боль, учащенное мочеиспускание, гипертермия (повышенная температура тела), аритмия, тахикардия.

Признаки нарушения функции печени могут наблюдаться через 12‒48 часов после передозировки. Тяжелая передозировка сопровождается печеночной недостаточностью с прогрессирующей энцефалопатией, панкреатитом, аритмией, острой почечной недостаточностью с тубулярным некрозом, коматозными состояниями. Также возможен летальный исход. При малейшем подозрении на передозировку Пенталгина необходимо обратиться к врачу.

В качестве лечения рекомендуется промывание желудка с последующим приемом активированного угля. Для парацетамола специфическим антидотом является ацетилцистеин, который и используется при отравлении данным веществом. Введение ацетилцистеина в организм необходимо обеспечить не позже чем через 8 часов после передозировки. При желудочно-кишечном кровотечении вводят антацидные средства и промывают желудок ледяным 0,9% раствором хлорида натрия. При необходимости прибегают к оксигенации и поддержанию вентиляции легких. Во время эпилептических приступов хорошие результаты дает внутривенное введение диазепама, также требуется тщательный мониторинг баланса солей и жидкости и поддержание его на нормальном уровне.

Особые указания

Согласно инструкции, Пенталгин не следует применять одновременно с НПВС, парацетамолсодержащими препаратами и средствами, предназначенными для симптоматического лечения простудных заболеваний.

При длительной терапии (более 5-7 дней) следует держать под контролем состояние функции печени и показатели периферической крови.

Влияние кофеина на центральную нервную систему зависит от ее типа и может проявляться в разной степени – от возбуждения до торможения высшей нервной деятельности.

Под действием парацетамола искажаются результаты лабораторных исследований на содержание в плазме крови глюкозы и мочевой кислоты.

Напроксен, входящий в состав таблеток Пенталгин, способствует увеличению времени кровотечения.

Пенталгин следует отменить за 48 часов до назначенного исследования на определение 17-кетостероидов.

Во время лечения необходимо отказаться от употребления алкоголя, соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и выполнении потенциально небезопасных видов работ, требующих быстроты реакций и повышенного внимания.

Лекарственное взаимодействие

Барбитураты, получаемые пациентом в течение длительного времени, снижают эффективность парацетамола.

Дифлунизал повышает на 50% плазменную концентрацию парацетамола, вследствие чего возрастает риск развития его гепатотоксичности.

Парацетамол уменьшает эффект урикозурических препаратов, усиливает действие непрямых антикоагулянтов.

Принимаемый в период лечения Пенталгином этанол повышает риск развития острого панкреатита.

Ингибиторы микросомального окисления (например, циметидин) снижают вероятность гепатотоксического действия парацетамола.

Входящий в состав Пенталгина дротаверин может ослаблять противопаркинсонический эффект леводопы.

Фенирамин – одно из действующих веществ Пенталгина – при взаимодействии с этанолом, ингибиторами моноаминоксидазы, транквилизаторами и снотворными средствами усиливает угнетающее влияние на ЦНС.

При одновременном применении этанола, трициклических антидепрессантов, барбитуратов или рифампицина увеличивается риск токсического воздействия на печень, поэтому подобных комбинаций следует избегать.

Еще одно действующее вещество Пенталгина – напроксен – может снижать диуретический эффект фуросемида, усиливать действие непрямых антикоагулянтов, повышать токсичность метотрексата и сульфаниламидов, снижать выведение лития и повышать его концентрацию в плазме крови.

При одновременном применении других препаратов, стимулирующих центральную нервную систему, или употреблении кофеинсодержащих напитков возможна чрезмерная стимуляция ЦНС.

Противосудорожные средства, являющиеся производными гидантоина (особенно фенитоин), барбитураты и примидон могут усиливать метаболизм и увеличивать клиренс кофеина.

Пероральные контрацептивы, дисульфирам, циметидин, норфлоксацин и ципрофлоксацин снижают метаболизм кофеина в печени, чем замедляют его выведение и увеличивают концентрацию в крови.

Аналоги

Аналогами Пенталгина являются: Ибупрофен , Парацетамол , Пенталгин ФС, Пенталгин Плюс, Кардиомагнил , Амизон , Анальгин .

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре, не превышающей 25 °С, в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте.

Срок годности – 2 года.

Запрещен при грудном вскармливании

Запрещен детям

Имеет ограничения для пожилых людей

Имеет ограничения при проблемах с печенью

Имеет ограничения при проблемах с почками

Боль весьма разнообразна в своих клинических проявлениях: она различается по локализации, интенсивности, длительности и характеру, однако независимо от ее вида и этиологии, человеку важно как можно быстрее устранить ее. Фармацевтический рынок предлагает множество различных препаратов-анальгетиков, которые отличаются по механизму действия, химическому составу и наряду с этим имеют сходство – они эффективны лишь при умеренной боли.

При сильных болевых ощущениях необходим прием лекарств комбинированного характера, которые, помимо устранения боли, оказывают также и другие эффекты – противовоспалительный, седативный, аналептический. Таким препаратом является Пенталгин. В этой статье будет рассмотрена инструкция по применению, нюансы его употребления, особенности состава и механизма воздействия на организм.

Общая информация о препарате

Пенталгин является препаратом комплексного действия: его нельзя отнести только лишь к группе обезболивающих или противовоспалительных средств, так как активных действующих веществ здесь несколько, а именно: Drotaverine + Caffeine + Naproxen + Paracetamol + Pheniramine. То есть Пенталгин сочетает в себе 5 базисных компонентов, которые помогают в борьбе не только с болевым синдромом, но и воспалительными явлениями, повышением температуры.

Итак, препарат обладает комбинированным действием, а именно оказывает такие действия на организм:

• обезболивающее;
• жаропонижающее;
• противокашлевое;
• седативное;
• спазмолитическое;
• миорелаксирующее;
• стимулирующее на витальные центры продолговатого мозга (активация высшей нервной деятельности);
• противовоспалительное.

Сфера применения лекарства этой группы очень разнообразна: его применяют в терапии для лечения ОРВИ; неврологии для лечения невритов и нейровегетативных расстройств, нейромиозитов, радикулитов, головной боли, мигрени; в травматологии/ревматологии для устранения артритов, миозитов; в стоматологии для устранения зубной боли и в гинекологии для снятия менструальных болей, спазмов.

МНН: Naproxen/Напроксен, Coffein/Кофеин, Paracetamolum/Парацетамол, Pheniraminum/ Фенирамин, Drotaverine /Дротаверин

Пенталгин – один из самых распространенных препаратов. За годы его существования были выпущены различные его вариации, которые отличаются по составу. Обозначенный ниже перечень можно назвать классическим для Пенталгина:

Но существует несколько форм данного препарата, которые могут быть или такими же по составу, но отличаться по дозировке, или включать дополнительные компоненты (подробно отличия в составе разных форм представлены в табл. 1). Некоторые современные вариации в своем составе имеют такие дополнительные:

1. Кодеин (входит в состав Пенталгина ISN) – по классификации является наркотическим анальгетиком, алкалоидом опиума с ярким противокашлевым и относительно слабым противоболевым эффектом.
2. – также относится к НПВС из группы пиразолонов, обладает, как и Парацетамол, анальгезирующим и жаропонижающим действием, но имеет умерено выраженное противовоспалительное и некоторое спазмолитическое действие.
3. Фенобарбитал – препарат группы барбитуратов, обладающий противоэпилептическим эффектом с выраженным седативным действием. В основном применятся в противосудорожной терапии, но в сочетании со спазмолитиками и НПВС оказывает положительное влияние при нейровегетативных заболеваниях. Также может применяться как снотворный препарат.

Состав различных форм Пенталгина

Цены на препарат, средние в России

В основном Пенталгин выпускается в форме таблеток, но встречается в аптеках и форма мази, или экстра-геля (в своем составе содержит только один компонент – Кетопрофен, НПВС из группы пропионовой кислоты.). Таблетки двухслойные, покрыты оболочкой, желтого или белого цвета, двояковыпуклые и цилиндрические по форме. Гель/мазь прозрачная.

Цены на основные формы препарата представлены в таблице.

Аналоги

В качестве аналогов могут быть назначены препараты, включающее одно или несколько веществ, входящих в состав Пенталгина:

Каждый из этих препаратов имеет схожие эффекты и механизм действия. Стоимость не имеет особых отличий. В данном списке приведено лишь малое количество аналогов. На самом деле их существует довольно большое количество.

Фармакодинамика и фармакокинетика

В основе каждой формы лежит нестероидное противовоспалительное вещество, механизм действия которого заключается в угнетении циклооксегеназы (ЦОГ), что способствует уменьшению синтеза простагландинов. В зависимости от того, какой компонент является превалирующим, происходит блокада определенного вида циклооксигеназы.

Одним из самых частых побочных влияний Пенталгина и НПВС в целом является ульцерогенное действие на слизистую желудочно-кишечного тракта, что также обусловлено блоком ЦОГ и синтеза гастропротективных простагландинов.

В зависимости от ингибирования того или иного вида ЦОГ, выделяют селективные и неселективные НПВС, входящие в состав Пенталгина:

Помимо НПВС, в состав препарата могут быть включены дополнительные активные вещества, которые усиливают противовоспалительный эффект НПВС, но и также оказывают дополнительное влияние в зависимости от своей химической структуры:

Пенталгин обладает высокой биодоступностью. Быстро усваивается организмом, эффект его выражен уже через 20-30 минут после приема. Слабо связывается с белками плазмы – на 20-25%. Может проникать через ГЭБ и в грудное молоко. Основное место метаболизма – печень. Выводится в основном почками. Период полувыведения равен 2-3 часа.

Показания и ограничения

Итак, от чего помогает Пенталгин? Основными показаниями к назначению Пенталгина является наличие болевого синдрома различной локализации. В частности, его применяют для лечения:

Помимо устранения болей, препарат назначают для комплексной терапии ОРВИ – снятия воспалительных и лихорадочных явлений, противокашлевого и седативного воздействия.

Противопоказания к применению всех форм средства:

• аллергическая реакция на препарат и его компоненты;
• язвенные патологии ЖКТ;
• почечная или печеночная недостаточность;
• угнетение дыхания, бронхоспазм;
• панцитопения или снижение отдельных показателей белой и красной крови;
• повышенное ВЧД;
• наличие в анамнезе недавно перенесенных острого инфаркта миокарда, ЧМТ;
• аритмия;
• глаукома.

Препарат проникает через плацентарный барьер, а также часть его попадает в грудное молоко. В связи с этим он противопоказан при беременности и грудном вскармливании. Также не назначают Пенталгин детям до 12 лет.

Инструкция по применению и побочные действия

Режим и дозировки назначаются с учетом вида и характера возникающей боли, проявлений интоксикационного синдрома при ОРВИ. Согласно инструкции по применению Пенталгина, таблетки или капсулы принимают внутрь по одной, запивая достаточным количеством жидкости – обычно не больше трех раз в сутки. Максимальная суточная доза – 4 таблетки.

Принимают препарат не более трех дней, в последующем необходимо делать перерыв в приеме во избежание возникновения побочных явлений. Такую схему лечения применяют при воспалительных и простудных заболеваниях.

При головной, зубной, менструальной, спазматической болях принимают по одной таблетке разово. Этого обычно достаточно для устранения негативной симптоматики. После приема таблетки необходимо принять горизонтальное положение и отдохнуть. Строго запрещена комбинация Пенталгина и алкоголя.

Гель/мазь наносят наружно на неповрежденные участки кожи в месте локализации боли и воспаления, долго втирать не нужно – гель пленкой покроет пораженный участок. Наносить необходимо тонким слоем 2-3 раза в день. Обычно курс лечения составляет 10-14 дней. После процедуры необходимо тщательно вымыть руки, чтобы гель не попал в ЖКТ или глаза. Запрещено на пораженный участок после нанесения геля накладывать повязки.

Побочные действия, которые способен провоцировать Пенталгин, могут быть следующими:

• ульцерогенное действие на ЖКТ;
• диспептические проявления;
• повышение активности печеночных ферментов;
• нарушение режима сна, повышенная утомляемость;
• раздражительность, тревожность, тремор;
• аллергическая реакция в общем плане и локально при нанесении геля;
• повышение АД, ЧСС, анемия;
• бронхоспазм;
• нарушение зрения;
• снижение концентрации внимания.