Таблетки кеторолак от чего. Кеторолак: инструкция по применению, аналоги и отзывы, цены в аптеках России

Средство Кеторолак является нестероидным противовоспалительным медикаментом с ярко выраженным анальгезирующим эффектом. Также препарат обладает умеренным жаропонижающим свойством. Кеторолак применяется для устранения болевого синдрома различной этиологии. Является симптоматическим препаратом, не оказывающим прямого влияния на прогрессирование патологии. Противопоказан детям до 16 лет, беременным и кормящим женщинам, а также пациентам с отеком Квинке, бронхиальной астмой, функциональными нарушениями работы почек, обезвоживанием, ринитом, язвенными поражениями ЖКТ, гиповолемией, нарушениями кроветворения, гиперчувствительностью и кровоизлияниями в головном мозге.

Лекарственная форма

Препарат Кеторолак выпускается в форме таблеток и раствора для внутривенного и внутримышечного введения.

Таблетки фасуются в контурные ячейковые упаковки по 10 единиц. В картонной коробке находится 1 или 2 блистера.

Раствор фасуется в 1 мл ампулы по 5 или 10 штук в упаковке.

Описание и состав

Активное вещество – трометамол кеторолака.

Таблетки Кеторолак, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, имеют круглую, двояковыпуклую форму. В 1 таблетке содержится 10 мг кеторолака трометамола.

Вспомогательные элементы:

• микрокристаллическая целлюлоза;
• моногидрат лактозы;
• кросповидон;
• стеарат магния;
• тальк;
• двуокись титана;
• макрогол 4000;
• гипромеллоза;
• пропиленгликоль.

Раствор представляет собой прозрачную жидкость с желтоватым оттенком. В 1 мл содержится 30 мг кеторолака трометамола.

Вспомогательные элементы:

• хлорид натрия;
• вода для инъекций;
• динатрия эдатат.

Фармакологическая группа

Кеторолак относится к группе нестероидных противовоспалительных медикаментов. Обладает выраженным обезболивающим, противовоспалительным и незначительным жаропонижающим действием. Механизм фармакологического действия препарата Кеторолак заключается в неселективном подавлении активности ферментов ЦОГ-1 и ЦОГ-2 в периферических тканях. Вследствие этого тормозится синтез модуляторов болевых ощущений, терморегуляции и воспаления – простагландинов. Кеторолак не оказывает прямого влияния на опиоидные рецепторы, не вызывает зависимости, не угнетает дыхательную функцию и не обдает анксиолитическим и седативным действием. Обезболивающее действие Кеторолака значительно превышает эффекты других НПВС и сравнимо с действием морфина.

Хорошо всасывается из ЖКТ при пероральном применении. Биологическая доступность составляет от 80 до 100%. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается спустя 40 минут после приема на голодный желудок. При употреблении с пищей или после еды этот показатель составляет 60 минут. При внутривенном введении максимальная концентрация в плазме достигается в среднем через 30 минут

Способность образовывать связи с белками плазмы крови составляет 99%. Может проникать через плацентарный барьер и выделяться с грудным молоком.

Метаболизируется в печени. На 91% выводится с мочой и на 6% – с каловыми массами. Не выводится с помощью процедуры гемодиализа. Период полувыведения – от 3 до 9 часов.

Показания к применению

Препарат Кеторолак предписывается пациентам для снятия болевого синдрома различной этиологии. Средство не влияет на прогрессирование патологии, так как является исключительно симптоматическим медикаментом.

для взрослых

Показаниями для пациентов взрослой группы являются:

• боли при онкологических патологиях;
• артралгия;
• зубная боль;
• невралгия;
• вывихи;
• травмы;
• болевой синдром в послеоперационный период;
• ревматические боли;
• радикулит;
• миалгия.

для детей

Подросткам старше 16 лет препарат Кеторолак назначается по тем же состояниям, что и категории пациентов старше 18 лет (взрослая группа). Детям и подросткам до 16 лет запрещается принимать медикамент по причине слабой изученности вопроса безопасности.

В связи с тем, что Кеторолак может проникать через плацентарный барьер и попадать в грудное молоко кормящей матери, в период вынашивания ребенка и лактации запрещается использовать средство в терапевтических целях. Исключением является абсолютный отказ от грудного вскармливания.

Противопоказания

Принимать Кеторолак противопоказано при таких состояниях:

• бронхоспазм;
• язвенные поражения двенадцатиперстной кишки и/или желудочной стенки;
• различные нарушения функционирования почек;
• детский возраст до 16 лет;
• ринит;
• риск развития кровотечения после проведения операций или нарушения остановки кровотечения;
• беременность;
• гиперчувствительность к компонентам препарата или другим НПВП;
• отек Квинке;
• нарушения кроветворения;
• бронхиальная астма;
• лактационный период;
• обезвоживание;
• кровоизлияния в головном мозге.

Применения и дозы

Дозировка медикамента подбирается индивидуально на основании выраженности симптомов и наличия параллельных патологий.

для взрослых

Разовая доза для взрослых пациентов составляет от 15 до 30 мг. Данное количество следует принимать каждые 4–6 часов. При крайней необходимости интервал между приемами сокращается до 2 часов. Людям с весом до 50 кг и возрастом старше 65 лет разовые дозировки могут быть снижены. Максимальная суточная норма лекарства составляет 120 мг.

Для терапии острого болевого синдрома в период после операций необходимо вводить внутривенно или внутримышечно 30 мг лекарства. Повторное введение можно провести спустя 15–30 минут. Дальнейший прием Кеторолака следует проводить каждые полчаса по 15 мг.

Максимальная длительность лечения – 5 суток.

При необходимости Кеторолак можно совмещать с наркотическими анальгезирующими препаратами.

для детей

Детям младше 16 лет запрещается принимать Кеторолак. Подросткам старше 16 лет разрешается использовать средство по стандартным схемам приема, прописанным в инструкции для взрослых пациентов.

для беременных и в период лактации

В лактационный период и на протяжении всего времени вынашивания ребенка противопоказано принимать препарат Кеторолак.

Побочные действия

Среди побочных действий на фоне приема Кеторолака выделяют:

• головная боль;
• тошнота;
• беспокойство и тревожность;
• сонливость;
• депрессивное состояние;
• боли в области живота;
• головокружение;
• расстройство кишечника;
• изъязвление слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки;
• болевые ощущения в месте проведения инъекций.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Одновременный прием Кеторолака с или другими НПВМ может спровоцировать развитие аддитивных побочных действий.

Препараты лития увеличивают почечный клиренс лития и могут спровоцировать интоксикацию организма.

Пробенецид увеличивает полувыведение кеторолака и его концентрацию в плазме крови.

Особые указания

При необходимости проведения постоянного гемостаза в послеоперационный период следует соблюдать особую осторожность при употреблении Кеторолака. Это же касается и пациентов преклонного возраста по причине удлинения периода полувыведения активного элемента.

Следует немедленно отменить прием средства при появлении первых симптомов поражения печени, эозинофилии и кожной сыпи. Не рекомендуется принимать Кеторолак для терапии хронического болевого синдрома.

В связи с вероятностью появления сонливости, головокружения и депрессивного настроения на фоне применения Кеторолака следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортными средствами и занятиях потенциально опасной деятельностью, требующей быстроты реакции и высокой степени внимания.

Передозировка

Симптомы интоксикации:

• изъязвления органов ЖКТ;
• боль в брюшной области;
• почечная дисфункция;
• тошнота;
• метаболический ацидоз.

Для устранения последствий передозировки проводят симптоматическую терапию.

Условия хранения

Хранить вдали от доступа детей и прямых солнечных лучей при температуре от 15 до 25˚C.

Срок хранения – 2 года.

Аналоги

В настоящее время на аптечных полках можно найти как прямые, так и непрямые аналоги лекарственного средства Кеторолак.

Среди наиболее популярных прямых аналогов средства Кеторолак выделяют препарат , обладающий идентичными фармакологическими свойствами. Данное средство может выступать равнозначным заменителем Кеторолака в процессе лечения.

Диклоферол

В качестве активного элемента используется калия. Средство обладает высокой степенью противовоспалительного и анальгезирующего действия. Оказывает незначительное жаропонижающее влияние. В отличие от Кеторолака может применяться при лечении патологий ЛОР-органов.

Ацеклорен

Выпускается в форме таблеток с модифицированным высвобождением. Действующий компонент – ацеклофенак. Является НПВС производным фенилуксусной кислоты. Применяется при лечении болевого синдрома преимущественно ревматического характера.

Метиндол Ретард

Является НПВС с действующим компонентом индометацином. Выпускается в форме таблеток. Преимущественно применяется для терапии болевого синдрома опорно-двигательного аппарата. Также может быть использован в качестве самостоятельного или дополнительного компонента лечения боли различного генеза.

Цена

Стоимость Кеторолака составляет в среднем 38 рублей. Цены колеблются от 12 до 99 рублей.

От суставных и поясничных болей так или иначе страдает около 85% населения старше 35 лет. Боли эти могут быть различной интенсивности, длительности и распространенности.

У большинства пациентов боли отражаются на качестве жизни, значительно снижая его, а некоторых больных вообще делают нетрудоспособными.

Поэтому нужно своевременно выявлять причину и начинать соответствующую терапию. Часто при заболеваниях спины и суставов врачи назначают противовоспалительные нестероидные средства вроде Кеторолака.

Эти препараты характеризуются как эффективные средства, снижающие воспаление и боль при заболеваниях суставов и спины.

Кроме того, врачи рекомендуют кратковременное использование данного препарата при болевых обострениях хронического характера, характерных для остеоартроза , ревматоидного артрита , дегеративно-дистрофических позвоночных заболеваний и пр.

Как показали многочисленные исследования, Кеторолак обладает высокой эффективностью, относительно прочих препаратов с подобным действием. При этом применение этого лекарства сопровождается менее выраженными побочными реакциями и седативным действием.

Кеторолак: инструкция

Итак, кеторолак – нестероидный препарат противовоспалительного действия, представляющий собой прозрачный с оттенком желтого раствор для введения в мышцу или вену, либо таблетки. Его активным веществом является кеторолака трометамин.

Полезные свойства

Кеторолак обладает интенсивным анальгетическим и противовоспалительным действием, оказывает и умеренный жаропонижающий эффект.

Механизм его воздействия заключается в неселективном угнетении активности циклооксигеназы (фермента периферических тканей). В результате биосинтез простагландинов (модуляторы воспаления, терморегуляции, а также болевой чувствительности) значительно замедляется.

Кеторолак считается лучшим среди НПВП, а по интенсивности обезболивающего действия сравним с морфином. В отличие от подобных нестероидных препаратов кеторолак не угнетает дыхательную систему, не оказывает анксиолитического (транквилизаторного) и седативного (психолептического) воздействия, не влияет на функции метаботропных опиатных рецепторов.

Кеторолак является быстродействующим средством: уже через полчаса после внутримышечной инъекции отмечается обезболивающий эффект, максимальной интенсивности обезболивающее действие достигает через полтора-два часа.

Показания препарата

Кеторолак назначается при умеренных и сильных болевых синдромах:

• Зубная боль.
• Травмы.
• Онкологические патологии.
• Боли после операций.
• Боли при неврологических заболеваниях.
• Боли при миалгии и артралгии .
• Боли после родов.
• Боли при ревматических болезнях.
• Растяжения и вывихи.

Кеторолак не оказывает влияния на прогрессирование болезни и используется при симптоматическом лечении, снижения воспалительного процесса и обезболивания.

Противопоказания

Как и прочие НПВП, кеторолак имеет свои противопоказания:

• Гиперчувствительность к компонентам препарата.
• Непереносимость ацетилсалициловой кислоты.
• Не применяют в акушерстве как поддерживающую анестезию или обезболивающее, потому что кеторолак увеличивает длительность родов, угнетает кровообращение плода и сокращения матки.
• Полипы в околоносовых пазухах или в носу в стадии рецидива.
• Дегидратация.
• Бронхиальная астма.
• Непереносимость других НПВП.
• Аллергическая реакция на прием НПВП в виде насморка или крапивницы.
• Гиперчувствительность к пиразолонам.
• Кровотечения, либо склонность к ним.
• Гиповолемия (понижение количества циркулирующей крови).
• Гиперкалиемия (превышение содержания в крови калия).
• Кишечные воспаления.
• Обостренные язвы и эрозии в ЖКТ.
• Почечная или печеночная недостаточность.
• Различные нарушения в кроветворении.
• Геморрагический инсульт.
• Гипокоагуляция – низкий показатель свертываемости крови.
• Геморрагический диатез.
• Беременность, лактация или роды.
• Пациенты, не достигшие 16 лет.
• После аортокоронарного шунтирования.
• Не подходит в качестве анестезии во время операции или перед ней, поскольку существует угроза кровотечения.

С осторожностью следует принимать кеторолак, если имеются такие патологии:

• Холецистит.
• Сердечная недостаточность хронической формы.
• Холестаз (застой желчи в печеночных тканях).
• Гипертония.
• Различные нарушения почечной функции.
• Гепатит.
• Пациенты старше 65-летнего возраста.
• Сепсис.
• Ишемия.
• Системная волчанка.
• Курение.
• Отечность.
• Алкоголизм.
• Цереброваскулярные патологии.
• Диабет.
• Единовременное применение совместно с другими НПВП.
• Послеоперационная реабилитация.
• Одновременная глюкокортикостероидная терапия, либо прием антиагрегантов, антикоагулянтов, ингибиторов.
• Тяжкие соматические патологии.

Побочные реакции

1. В мочевыделительной сфере – почечная недостаточность в острой форме, поясничные боли, гемолитическая анемия, учащение мочеиспускания, изменение мочевого объема (понижение, либо повышение), отечность, нефрит.
2. В системе пищеварения – диарея, гастралгия (невралгия желудка), метеоризм, чувство переполненности в желудке, стоматит, рвота, язвы или эрозии ЖКТ, тошнота, жжение и спазмы в области эпигастрия, кровянистые примеси в кале или рвотных массах, мучительная изжога, острый панкреатит, гепатомегалия (увеличенная печень), желтуха.
3. В системе дыхания – одышка, спазмы в бронхах, отечность гортани или легких, ринит.
4. В области зрения и слуха – зрительные нарушения, связанные с нечеткостью восприятия, звон и прочий шум в ушах, слабовыраженная глухота.
5. В центральной нервной системе – сонливость, головокружение, головные боли, лихорадка, менингит, перенапряжение спинных или шейных мышц, судороги, гиперактивность, психоз, депрессия, галлюцинации.
6. В сердечно-сосудистой системе – резкий подъем давления, обмороки.
7. В системе гемостаза – кровотечения из носа, операционной раны или ректальные кровотечения.
8. В системе кроветворения – эозинофилия (переизбыток в крови эозинофилов – разновидность лейкоцитов), анемия или лейкопения (патологически низкое содержание лейкоцитов),
9. На коже – пурпура (кровоточивость покрова кожи), различные высыпания, дерматит, крапивница.
10. Аллергический ответ в виде анафилактических реакций: отечность век, одышка, изменение цвета лица, зуд кожного покрова, дыхание затруднено и может сопровождаться свистом, чувство тяжести в груди.
11. Боль или чувство жжения в том месте, где ставилась инъекция.
12. Прочие реакции - отечность языка, конечностей или лица, приводящая к общему повышению веса, чрезмерная потливость, лихорадка.

Передозировка препарата

При превышении дозы препарата пациента начинает беспокоить тошнота, боли в области живота, почечная дисфункция, расстройства и язвенные поражения ЖКТ, метаболический ацидоз (когда кислотно-щелочной баланс серьезно нарушен).

Применение с прочими препаратами

Прием кеторолака с аспирином или другими НПВП, кортикотропином, глюкокортикостероидами, препаратами кальция или этанолом может обернуться изъязвлением и кровотечениями ЖКТ.

Прием препарата вместе с метотрексатом или парацетамолом чреват повышением нефротоксичности.

Единовременный прием с тромболитиками, антикоагулянтами, антиагрегантами невозможен, поскольку чреват кровотечениями.

Кеторолак усиливает действие опиоидных анальгетиков, гипогликемических препаратов и инсулина.

Препарат имеет фармацевтическую несовместимость с литийсодержащими средствами, а также раствором трамадола.

Дозы и способы применения

Препарат медленно (минимум за 15 сек.) вводится глубоко в мышечную ткань, либо струйно в вену. Дозировка побирается индивидуально, она зависит от реакции на препарат у пациента и болевой интенсивности.

Обычно разовая доза составляет: для пациентов, не достигших 65 лет – в пределах 10-30 мг, для больных постарше – 10-15 мг. Максимально возможная суточная дозировка препарата для пациентов 16-65 лет составляет 90 мг, а для более старших больных – 60 мг.

Таблетки препарата принимают по одной через каждые 4-5 часов, в некоторых случаях единовременная доза может быть превышена до двух таблеток в один прием. Лечение кеторолаком не должно превышать 5 дней.

Торговое название препарата:

Кеторол ®

Международное непатентованное название препарата:

кеторолак.

Лекарственная форма:

раствор для внутривенного и внутримышечного введения.

Состав

1 мл раствора содержит:

действующее вещество : кеторолака трометамин (кеторолака трометамол) 30 мг;

вспомогательные вещества : октоксинол 0,07 мг, динатрия эдетат 1 мг, натрия хлорид 4,35 мг, этанол 0,115 мл, пропиленгликоль 400 мг, натрия гидроксид 0,725 мг, вода для инъекций до 1 мл.

Описание

Прозрачный, бесцветный или светло-желтый раствор.

Фармакотерапевтическая группа:

нестероидный противовоспалительный препарат.

Код АТХ: М01АВ15

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), оказывает выраженное анальгезирующее действие, обладает противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием. Механизм действия связан с неселективным угнетением активности циклоокcигеназы (ЦОГ) – ЦОГ-1 и ЦОГ-2, катализирующей образование простагландинов из арахидоновой кислоты, которые играют важную роль в патогенезе боли, воспаления и лихорадки. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь [-]S и [+]R энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено [-]S формой. По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие НПВП.

Препарат не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхания, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием.

Фармакокинетика

Фармакокинетика кеторолака после разового и многократного внутривенного и внутримышечного введения носит линейный характер.

При внутримышечном введении абсорбция полная и быстрая. Максимальная концентрация препарата (C max) после внутримышечного введения 30 мг – 1,74-3,1 мкг/мл, 60 мг – 3,23-5,77 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации (T Cmax) – 15-73 мин и 30-60 мин, соответственно. C max после внутривенного введения 15 мг– 1,96-2,98 мкг/мл, 30 мг – 3,69-5,61 мкг/мл, T Cmax – 0,4-1,8 мин и 1,1-4,7 мин, соответственно. Связь с белками плазмы – 99%. Время достижения равновесной концентрации препарата (Css) при парентеральном введении 30 мг 4 раза в сутки – 24 ч; при внутримышечном введении 15 мг – 0,65–1,13 мкг/мл, 30 мг – 1,29-2,47 мкг/мл.

Объем распределения (V d) при внутримышечном введении – 0,136-0,214 л/кг, при внутривенном – 0,166-0,254 л/кг. У больных с почечной недостаточностью объем распределения препарата может увеличиваться в два раза, а объем распределения его R-энантиомера – на 20%.

Проникает в грудное молоко: при приеме матерью 10 мг кеторолака C max в молоке достигается через 2 ч после приема первой дозы и составляет 7,3 нг/мл, через 2 ч после применения второй дозы кеторолака (при использовании препарата 4 раза в сутки) – 7,9 нг/л. Около 10% кеторолака проходит через плаценту.

Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками, и фармакологически неактивный р-гидроксикеторолак. Выводится на 91% почками, 6% – через кишечник.

Период полувыведения (T 1/2) у пациентов с нормальной функцией почек – 3,5-9,2 ч после парентерального введения 30 мг. T 1/2 возрастает у пожилых пациентов и укорачивается у молодых. Изменения функции печени не оказывают влияния на T 1/2 . У пациентов с нарушением функции почек, при концентрации креатинина в плазме 19–50 мг/л (168-442 мкмоль/л), T 1/2 – 10,3-10,8 ч, при более выраженной почечной недостаточности – более 13,6 ч.

При введении 30 мг кеторолака внутримышечно общий клиренс составляет 0,023 л/ч/кг (0,019 л/ч/кг у пожилых пациентов); у пациентов с почечной недостаточностью (при концентрации креатинина в плазме 19-50 мг/л) – 0,015 л/ч/кг. При введении 30 мг кеторолака внутривенно общий клиренс составляет 0,03 л/ч/кг.

Не выводится путем гемодиализа.

Показания к применению

Болевой синдром сильной и умеренной выраженности различного происхождения при травмах, зубной боли, боли в послеоперационном периоде, при онкологических и ревматических заболеваниях, миалгия, артралгия, невралгия, радикулит. Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования. На прогрессирование заболевания не влияет.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к кеторолаку;

Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в том числе в анамнезе);

Эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка и 12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение; цереброваскулярное или иное кровотечение;

Воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения;

Гемофилия и другие нарушения свертываемости крови;

Декомпенсированная сердечная недостаточность;

Печеночная недостаточность или активное течение заболеваний печени;

Выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия;

Послеоперационный период после аортокоронарного шунтирования;

Одновременный прием с пробенецидом, пентоксифиллином, ацетилсалициловой кислотой и другими НПВП (включая ингибиторы циклооксигеназы-2), солями лития, антикоагулянтами (включая варфарин и гепарин);

Препарат не применяют для профилактического обезболивания перед и во время обширных оперативных вмешательств из-за высокого риска кровотечения;

Беременность, период родов, период лактации;

Детский возраст до 16 лет (безопасность и эффективность не установлены).

С осторожностью

Бронхиальная астма, ишемическая болезнь сердца, застойная сердечная недостаточность, отечный синдром, артериальная гипертензия, цереброваскулярные заболевания, патологическая дислипидемия или гиперлипидемия, нарушение функции почек (клиренс креатинина 30-60 мл/л), сахарный диабет, холестаз, сепсис, системная красная волчанка, заболевания периферических артерий, курение, пожилой возраст (старше 65 лет), анамнестические данные о развитии язвенного поражения желудочно-кишечного тракта, злоупотребление алкоголем, тяжелые соматические заболевания, сопутствующая терапия следующими препаратами: антиагреганты (например, клопидогрел), пероральные глюкокортикостероиды (например, преднизолон), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).

Способ применения и дозы

Внутривенно, внутримышечно.

Раствор препарата Кеторол ® используют в минимально эффективных дозах, подобранных в соответствии с интенсивностью боли. При необходимости одновременно можно назначить наркотические анальгетики в уменьшенных дозах.

При парентеральном применении пациентам от 16 до 64 лет с массой тела, превышающей 50 кг, внутримышечно однократно вводят не более 60 мг (с учетом перорального приема). Обычно – по 30 мг каждые 6 ч; внутривенно − по 30 мг (не более 6 доз за 2 сут). Внутримышечно взрослым пациентам с массой тела менее 50 кг или с хронической почечной недостаточностью (ХПН) однократно вводят не более 30 мг (с учетом перорального приема); обычно – по 15 мг (не более 8 доз за 2 сут); внутривенно – не более 15 мг каждые 6 ч (не более 8 доз за 2 сут). Максимальные суточные дозы для внутримышечного и внутривенного введения составляют для пациентов от 16 до 64 лет с массой тела, превышающей 50 кг, – 90 мг/сут; взрослым пациентам с массой тела менее 50 кг или с ХПН, а также пожилым пациентам (старше 65 лет) – для внутримышечного и внутривенного введения 60 мг. Длительность лечения не должна превышать 2 сут.

При внутривенном введении дозу необходимо вводить не менее чем за 15 сек. Внутримышечная инъекция проводится медленно, глубоко в мышцу. Начало обезболивающего действия отмечается через 30 мин, максимальное обезболивание наступает через 1-2 часа. Обезболивающий эффект длится около 4-6 часов.

Побочное действие

Частота побочных эффектов классифицируется в зависимости от частоты встречаемости случая: часто (1-10%), иногда (0,1-1%), редко (0,01-0,1%), очень редко (менее 0,01%), включая отдельные сообщения.

Со стороны пищеварительной системы: часто (особенно у пожилых пациентов старше 65 лет, имеющих в анамнезе эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта) – гастралгия, диарея; менее часто – стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка; редко – тошнота, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в том числе с перфорацией и/или кровотечением – абдоминальная боль, спазм или жжение в эпигастральной области, мелена, рвота по типу «кофейной гущи», тошнота, изжога и другие), холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит.

Со стороны мочевыделительной системы: редко – острая почечная недостаточность, боль в пояснице с или без гематурии и/или азотемии, гемолитико-уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), частое мочеиспускание, повышение или снижение объема мочи, нефрит, отеки почечного генеза.

Со стороны органов чувств: редко – снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения (в том числе нечеткость зрительного восприятия).

Со стороны дыхательной системы: редко – бронхоспазм, ринит, отек гортани (одышка, затруднение дыхания).

Со стороны центральной нервной системы: часто – головная боль, головокружение, сонливость; редко – асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), гиперактивность (изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: менее часто – повышение артериального давления; редко – отек легких, обморок.

Со стороны органов кроветворения: редко – анемия, эозинофилия, лейкопения.

Со стороны системы гемостаза: редко – кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение.

Со стороны кожных покровов: менее часто – кожная сыпь (включая макулопапулезную сыпь), пурпура; редко – эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без, покраснение, уплотнение или шелушение кожи, опухание и/или болезненность небных миндалин), крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.

Местные реакции: менее часто – жжение или боль в месте введения.

Аллергические реакции: редко – анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, одышка, отеки век, периорбитальный отек, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание).

Прочие: часто – отеки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней, повышение массы тела); менее часто – повышенная потливость; редко – отек языка, лихорадка.

Передозировка

Симптомы : боль в животе, тошнота, рвота, эрозивно-язвенное поражение желудочно-кишечного тракта, нарушение функции почек, метаболический ацидоз.

Лечение: промывание желудка, введение адсорбентов (активированный уголь) и проведение симптоматической терапии (поддержание жизненно важных функций организма). Не выводится в достаточной степени с помощью диализа.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Одновременное применение кеторолака с ацетилсалициловой кислотой или другими НПВП, включая ингибиторы циклооксигеназы-2, препаратами кальция, глюкокортикостероидами, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв желудочно-кишечного тракта и развитию желудочно-кишечных кровотечений.

Не следует применять препарат одновременно с другими НПВП (включая ингибиторы циклооксигеназы-2), а также одновременно с пробенецидом, пентоксифиллином, ацетилсалициловой кислотой, солями лития, антикоагулянтами (включая варфарин и гепарин). Не использовать с парацетамолом более 2 дней. Совместное назначение с парацетамолом повышает нефротоксичность, с метотрексатом – гепато- и нефротоксичность. Совместное назначение кеторолака и метотрексата возможно только при использовании низких доз последнего (контролировать концентрацию метотрексата в плазме крови).

Пробенецид уменьшает плазменный клиренс и объем распределения кеторолака, повышает его концентрацию в плазме крови и увеличивает период его полувыведения. На фоне применения кеторолака возможно уменьшение клиренса метотрексата и лития и усиление токсичности этих веществ. Одновременное назначение с непрямыми антикоагулянтами (например, варфарин), гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефотетаном и пентоксифиллином повышает риск кровотечения. Снижает эффект гипотензивных и диуретических препаратов (снижается синтез простагландинов в почках). При комбинировании с наркотическими анальгетиками дозы последних могут быть существенно снижены.

Антацидные средства не влияют на полноту всасывания лекарства.

Повышается гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (необходим перерасчет дозы). Совместное назначение с вальпроевой кислотой вызывает нарушение агрегации тромбоцитов. Повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина.

При назначении с другими нефротоксичными лекарственными средствами (в том числе с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности. Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме крови.

Необходимо учитывать возможные взаимодействия при одновременном назначении кеторолака с циклоспорином, зидовудином, дигоксином, такролимусом, препаратами хинолонового ряда, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, мифепристоном.

Особые указания

Кеторол® имеет две лекарственные формы (таблетки, покрытые пленочной оболочкой, и раствор для внутривенного и внутримышечного введения). Выбор способа введения препарата зависит от степени выраженности болевого синдрома и состояния больного.

Перед назначением препарата необходимо выяснить вопрос о предшествующей аллергической реакции на препарат или НПВП. Из-за риска развития аллергических реакций введение первой дозы проводят под тщательным наблюдением врача.

Гиповолемия повышает риск развития нефротоксических побочных реакций.

При необходимости можно назначать в комбинации с наркотическими анальгетиками.

Не следует применять препарат совместно с НПВП (включая ингибиторы циклооксигеназы-2), так как при совместном приеме с другими НПВП могут наблюдаться задержка жидкости, декомпенсация сердечной деятельности, повышение артериального давления. Влияние на агрегацию тромбоцитов прекращается через 24–48 ч.

Препарат может изменять свойства тромбоцитов.

Больным с нарушением свертывания крови назначают только при постоянном контроле числа тромбоцитов, особенно важно для послеоперационных больных, требующих тщательного контроля гемостаза.

Риск развития лекарственных осложнений возрастает при удлинении лечения (у больных с хроническими болями) и повышении дозы препарата более 90 мг/сут. Для снижения риска нежелательных явлений следует применять минимально эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.

Для снижения риска развития НПВП-гастропатии назначаются мизопростол, омепразол.

Влияние лекарственного препарата для медицинского применения на способность управлять транспортными средствами, механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 30 мг/мл.

По 1 мл в ампулы темного стекла класса I (USP). В верхней части ампулы нанесены кольцо и точка для разлома. На ампулу наклеивают этикетку.

По 10 ампул с инструкцией по применению помещают в ПВХ/алюминиевый блистер.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Не замораживать!

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Производитель

Д-р Редди’с Лабораторис Лтд., Индия

Dr. Reddy´s Laboratories Ltd., India

Адрес места производства

Unit-I, Plot № 137, 138 & 146, S.V.CO-OP, Industrial Estate, Bollaram, Jinnaram Mandal, Medak District, India.

Сведения о рекламациях и нежелательных лекарственных реакциях направлять по адресу:

Представительство фирмы «Д-р Редди’с Лабораторис Лтд.».

Кеторолак и его аналоги по главному действующему веществу в составе относится к группе препаратов, снимающих болевой синдром, жар, воспаление. Его эффективность обусловлена воздействием непосредственно на деятельность ферментов, участвующих в лихорадочных состояниях, болезненных приступах, образовании отечности в месте поражения.

Данное лекарственное средство включено в реестр жизненно важных медикаментов. Цена на него регулируются на законодательном уровне.

Главный компонент – трометамин. Не является успокоительным и психотропным веществом, не вызывает привыкания. Отзывы пациентов и врачей подтверждают, что во время терапевтического курса не наблюдается психических и физических отклонений.

Выпускается в виде раствора для внутривенных и внутримышечных инъекций и в твердой форме – таблетки белого цвета. Цена может отличаться в зависимости от дозировки.

Инструкция по применению уколов:

При приеме пероральным путем дозировку можно разбить на два раза или принять однократно. В данном случае все зависит от тяжести и характера заболевания.

Однократная доза не должна превышать 10 мг. В зависимости от интенсивности болевого синдрома может быть назначен четырехкратный прием препарата в максимальной дозе. В сутки не более 40 мг.

Длительность курса таблетками – 5 дней.

При парентеральном методе уколы кеторолак и его аналоги следует вводить глубоко в мышцу. В вену лекарство вводить медленно в течение 15 секунд. Начинать лучше с минимального эффективного объема раствора, рассчитанного врачом в соответствии с самочувствием пациентам и интенсивностью болевого синдрома. Для усиления действия, как гласит инструкция по применению, трометамин можно комбинировать с анальгетиками опиоидами в малых дозах. Отзывы врачей о данной схеме положительные.

Особенности лечения при однократном введении:

• Пожилые люди за 65 лет и пациенты, страдающие нарушением в работе почек, должны получать разовую дозу препарата при введении уколами в объеме 10-15 мг.
• Для взрослых больных этот показатель составляет 10-30 мг.

Многократное применение раствора для инъекций.

Внутримышечное введение:

• Подросткам старше 16 лет и взрослым в первый раз – 10-60 мг, далее через каждые 6 часов вводят по 10-30 мг.
• При нарушении функций почек и пожилым больным – через 4-6 часов по 10-15 мг.

Внутривенное введение:

• Подросткам и взрослым до 65 лет медленно вливается по 10-30 мг. каждые 6ч.
• Для пожилых людей и при почечной недостаточности по 10-15 мг. 4 раза в сутки через равные промежутки времени.

Максимальная суточная дозировка Кеторолака и его аналога согласно инструкции по применению для парентерального способа лечения для подростков старше 16 лет и взрослых составляет 90 мг. При болезнях почек и пожилым людям объем раствора сокращается до 60 мг.

Непрерывную инфузию разрешено проводить максимум 24 часа. Цена нарушения рекомендаций – появление побочных реакций и симптомы интоксикации.

Максимальная длительность терапии – 5 дней.

При переходе с инъекций на таблетки важно учитывать, чтобы комбинация обеих лекарственных форм не должна превышать 60 мг. и 90 мг соответственно для пожилых людей и взрослых и подростков. В день перехода максимальная дозировка в твердой форме составляет 30 мг.

Показания к применению:

Лекарства, содержащие трометамин, назначаются при следующих заболеваниях и состояниях:

• боль после хирургического вмешательства;
• артралгия;
• растяжение связок;
• неврологические приступы;
• опухоли злокачественные;
• зубная боль;
• вывихи;
• заболевания в ревматологической практике;
• умеренные и сильные болевые синдромы после травм;
• миалгия.

Кеторолак и его аналоги, цена на которые может различаться, предназначены для снятия симптомов, устранения воспалительного процесса и боли. Не оказывает влияние на прогрессирование заболевания.

Препараты-заменители обезболивающих уколов Кеторолак

Стоимость лекарственных средств на Кеторолак, содержащий трометамин, и его аналоги в аптеках сильно разниться. Это зависит от фабрики-производителя, страна, где выпускается медикамент и степень очистки.

Данное лекарственное средство является самым дешевым представителем из своей категории. Цена ближайшего медикамента несколько выше.

Дешевый аналог уколов Кеторолак:

Зарубежные фармацевтические компании предлагают к применению следующиезаменители уколов Кеторолак в виде следующих медикаментов, цена на которые может различаться в несколько раз:

Название	Биодоступность, %	Страна производитель	Форма выпуска	Разрешено
				При беременности	Детям, подросткам
Кетокам	80-100.	Индия.	Таблетки.	—	—
Долак	80-100.	Индия.	Инъекционная жидкость для в/в, в/м метода лечения; в твердом виде.	С осторожностью.	—
Кетанов	100.	Румыния, Индия.	В уколах, таблетках, капсулах.	—	—
Кетадроп	80-100.	Индия.	Р-р для в/в и в/м введения.	—	—

Существуют и российские аналоги Кеторолака, содержащие в своем составе главное действующее вещество трометамин. Цена на них может регулироваться законодательно или согласно политике фабрики-производителя. Отзывы потребителей свидетельствуют об их высокой эффективности:

Название	Биодоступность, %.	Форма выпуска.	Разрешено
			При беременности	Детям, подросткам
Кеталгин	80-100.	Р-р для инъекций в/м и в/в.	—	Эффективность и безопасность для детей не установлена. Можно назначать с 16 лет.
Кеторолак-Obl	80-100.	Таблетки.	По решению врача до III триместра.
Доломин	100.	В ампулах для уколов.	С осторожностью.
Кетолак	80-100.	Твердая форма, р-р для инъекций.	Под медицинским контролем.
Кеторолак-Эском		Раствор.	В крайних случаях.

Обычно Кеторолак в начале курса назначается в уколах, а затем в таблетках, цена при этом может отличаться в зависимости от формы выпуска, можно подобрать аналоги, содержащие в своем составе действующее вещество – трометамин.

Применение при беременности, в период лактации и в детском возрасте

Инструкция по применению содержит информацию о том, что данное лекарственное средство противопоказано к лечению женщин в III триместре беременности. На ранних сроках это возможно, но только по строгим медицинским показаниям и под медицинским контролем. Врач должен сопоставить риск для развития и жизнеспособности плода с пользой для здоровья матери.

Все аналоги препарата, содержащее трометамин, обладают свойством проникать в грудное молоко в малых дозах. Рекомендовано на время лечения отказать от грудного вскармливания.

Противопоказания, побочные эффекты и передозировка

К кеторолаку прилагается инструкция по применению, которая запрещает назначать медикамент и его аналоги в следующих случаях:

• Болезни кроветворной системы.
• Непереносимость нестероидных противовоспалительных препаратов.
• Нарушения в функционировании печени.
• Воспаления слизистой кишечника.
• Аортокоронарное шунтирование в недавнем времени.
• Почечная недостаточность тяжелой стадии.
• Язва.
• Гиперкалемия.

Побочные эффекты

Российские и импортные заменители к Кеторолаку, содержащие Трометамин, могут вызывать негативные реакции со стороны сосудистой системы и сердца, органов дыхания, центральной нервной системы и т.д. Отзывы подтверждают, что высокая цена препарата не защищает от побочных явлений.

Если была нарушена инструкция по применению и пациентом была принята большая доза препарата, то необходимо провести симптоматическое лечение для поддержания жизненно важных функций организма.

Кеторолак

Международное непатентованное название

Кеторолак

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой, 10 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - кеторолака трометамина - 10 мг;

вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, опадрай II (содержит: спирт поливиниловый, частично гидролизованный, тальк, макрогол 3350 (полиэтиленгликоль), лецитин (соевый), титана диоксид (Е 171)).

Описание

Таблетки, покрытые оболочкой, белого цвета, с двояковыпуклой поверхностью.

Ф армакотерапевтическая группа

Нестероидные противовоспалительные препараты. Уксусной кислоты производные. Кеторолак

Код АТХ М01АВ15

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь кеторолак хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови достигается через 40 мин после приема препарата натощак в дозе 10 мг и составляет 0,7 - 1,1 мкг/мл. Богатая жирами пища снижает Cmax кеторолака в крови и задерживает время достижения Cmax на 1 ч.

Распределение

Связывание с белками плазмы составляет 99 %. При гипоальбуминемии количество свободного вещества в крови увеличивается.

Время достижения равновесной концентрации (Css) при пероральном введении в дозе 10 мг 4 раза в сутки - 24 ч.

Проникает в грудное молоко.

Метаболизм

Более 50 % введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды и р-гидроксикеторолак.

Выведение

Выводится почками (91 %) и через кишечник (6 %). Глюкурониды выводятся с мочой.

Т1/2 у пациентов с нормальной функцией почек составляет в среднем 5,3 ч (2,4 - 9 ч после приема внутрь в дозе 10 мг).

Общий клиренс составляет в дозе 10 мг - 0,025 л/кг/ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У больных с почечной недостаточностью Vd кеторолака может увеличиваться в 2 раза, а Vd R-энантиомера - на 20 %.

Т1/2 удлиняется у пожилых пациентов и укорачивается у молодых пациентов. Функция печени не оказывает влияния на Т1/2. У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме крови 19 - 50 мг/л (168 - 442 мкмоль/л) Т1/2 составляет 10,3 - 10,8 ч, при более выраженной почечной недостаточности - более 13,6 ч.

Общий клиренс у пациентов с почечной недостаточностью при концентрации креатинина в плазме крови 19 - 50 мг/л в дозе 10 мг - 0,016 л/кг/ч.

Не выводится при гемодиализе.

Фармакодинамика

Нестероидное противовоспалительное средство (НПВС), оказывает выраженное анальгезирующее действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием. Механизм действия связан с неселективным угнетением активности ЦОГ1 и ЦОГ2, катализирующей образование простагландинов из арахидоновой кислоты, которые играют важную роль в патогенезе боли, воспаления и лихорадки. По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие НПВС.

После приема внутрь начало анальгезирующего действия отмечается через 1 ч, максимальный эффект достигается через 2 - 3 ч.

Показания к применению

Болевой синдром средней и сильной интенсивности различного генеза (в том числе в послеоперационном периоде, при онкологических заболеваниях и др.)

Способ применения и дозы

Кеторолак применяют внутрь однократно в дозе 10 мг или повторно в зависимости от тяжести болевого синдрома по 10 мг до 4-х раз в сутки.

Максимальная суточная доза не должна превышать 40 мг.

Взрослым с массой тела менее 50 кг или с нарушениями функции почек кратность применения препарата уменьшается до 1-2 раз в день.

Продолжительность курса - не более 5 дней.

Вероятность развития побочных реакций может быть уменьшена при назначении минимальной эффективной дозы в течение самого короткого времени, необходимого для контроля симптомов.

Побочные действия

Часто

Головная боль, головокружение, сонливость

Гастралгия, диарея, стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка

Повышение артериального давления

Отек лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней, увеличение массы тела, повышенное потоотделение

Редко

Кожная сыпь (включая макуло-папулезную сыпь), пурпура, эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без, гиперемия, уплотнение или шелушение кожи, увеличение и/или болезненность небных миндалин), крапивница, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла)

Острая почечная недостаточность, боль в пояснице, гематурия, азотемия, гемолитико-уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), учащение мочеиспускания, повышение или снижение объема мочи, нефрит, отеки почечного генеза

Снижение аппетита, тошнота, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в т.ч. с перфорацией и/или кровотечением - боль в животе, спазм или жжение в эпигастральной области, мелена, рвота по типу «кофейной гущи», тошнота, изжога), холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит

Кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение

Бронхоспазм или одышка, ринит, отек легких, отек гортани (одышка, затруднение дыхания)

Снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения (в т.ч. нечеткость зрительного восприятия)

Анемия, эозинофилия, лейкопения

Отек языка, лихорадка

Иногда

Асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), гиперактивность (изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз, обморочные состояния

Изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэ или дипноэ, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание

Противопоказания

Повышенная чувствительность к кеторолаку или другим нестероидным противовоспалительным препаратам

Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в т.ч. в анамнезе)

Крапивница, ринит, вызванные приемом НПВП (в анамнезе)

Непереносимость лекарственных средств пиразолонового ряда

Гиповолемия (независимо от вызвавшей ее причины)

Подтвержденная гиперкалиемия

Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в фазе обострения

Воспалительные заболевания кишечника

Гипокоагуляция (в т.ч. гемофилия)

Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин)

Тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени

Одновременный прием с другими нестероидными противовоспалительными средствами

Высокий риск развития кровотечения (в т.ч. после операций)

Лицам с наследственной непереносимостью фруктозы, дефицитом фермента лапп-лактазы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией

Беременность, роды и период лактации

Детский и подростковый возраст до 16 лет (эффективность и безопасность не установлены)

Кеторолак не показан для лечения хронической боли.

Лекарственные взаимодействия

Кеторолак легко связывается с белками плазмы крови (среднее значение 99,2 %), степень связывания зависит от концентрации лекарственного средства.

Прием кеторолака с другими нестероидными противовоспалительными средствами, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, этанолом, глюкокортикоидами, препаратами кальция увеличивает вероятность изъязвления слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и развития желудочно-кишечных кровотечений.

Одновременное назначение с непрямыми антикоагулянтными лекарственными средствами (производные кумарина и индандиона), гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, ацетилсалициловой кислотой, варфарином, пентоксифиллином, а также цефалоспоринами повышает риск развития кровотечений.

Совместное назначение с инсулином и пероральными гипогликемическими препаратами повышает гипогликемическое действие (необходима коррекция дозы).

Кеторолак повышает эффект наркотических анальгетиков.

При сочетании с фуросемидом возможно ослабление его мочегонного действия приблизительно на 20 %.

При одновременном применении с ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента (АПФ), циклоспорином или такролимусом повышается риск нарушения функции почек.

Пробенецид не следует назначать одновременно с кеторолаком, поскольку происходит увеличение концентрации в плазме и периода полувыведения кеторолака.

На фоне применения кеторолака возможно уменьшение клиренса метотрексата и лития, усиление токсичности этих веществ.

НПВС не следует назначать в течение 8-12 дней после приема мифепристона, так как они могут уменьшить эффект мифепристона.

Существует риск повышения нефротоксичности нестероидных противовоспалительных средств при совместном приеме с циклоспорином или такролимусом.

В случае одновременного назначения НПВС и зидовудина увеличивается риск гематологической токсичности.

НПВС могут привести к обострению сердечной недостаточности и повышению плазменного уровня сердечных гликозидов при одновременном применении с сердечными гликозидами.

Пациенты, принимающие одновременно НПВС и фторхинолоновые антибиотики, имеют более высокий риск развития судорог. В редких случаях развитие судорожных приступов при сочетании кеторолака с противосудорожными препаратами (фенитоин, карбамазепин), возникновение галлюцинаций на фоне одновременного приема кеторолака и психостимулирующих препаратов (флюоксетин, тиотиксен, алпразолам).

Особые указания

С осторожностью: следует назначать препарат при бронхиальной астме, холецистите, хронической сердечной недостаточности, артериальной гипертензии, нарушениях функции почек (креатинин плазмы ниже 50 мг/л), холестазе, активном гепатите, сепсисе, системной красной волчанке, полипах слизистой оболочки носа и носоглотки, пациентам в возрасте старше 65 лет.

Следует учитывать, что влияние препарата на агрегацию тромбоцитов сохраняется в течение 24-48 ч.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы, почек и печени

С осторожностью назначают препарат пациентам с состояниями, приводящими к уменьшению объема крови и/или почечного кровотока, когда простагландины почек играют поддерживающую роль в обеспечении почечной перфузии. У этих пациентов необходимо контролировать функцию почек. Уменьшение объема следует корректировать и тщательно контролировать содержание в сыворотке крови мочевины и креатинина, а также объем выводящейся мочи, пока у пациента не наступит нормоволемия.

Задержка жидкости и отеки

Сообщалось о задержке жидкости и отеке во время применения кеторолака, поэтому его следует назначать с осторожностью пациентам с сердечной декомпенсацией, артериальной гипертензией или подобными состояниями.

Сердечно-сосудистые и цереброваскулярные эффекты

На данное время нет достаточной информации, чтобы оценить такой риск для кеторолака. Пациенты с неконтролированной артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, диагностированной ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями должны находиться под присмотром врача.

Гиповолемия повышает риск развития побочных реакций со стороны почек. При необходимости кеторолак можно назначать в комбинации с наркотическими анальгетиками.

Для снижения риска развития НПВП-гастропатии назначаются антацидные лекарственные средства, мизопростол, омепразол.

Больным с нарушением свертывания крови препарат назначают только при постоянном контроле числа тромбоцитов; особенно важно в послеоперационном периоде и требует тщательного контроля гемостаза.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Поскольку у значительной части больных при применении кеторолака развиваются побочные эффекты со стороны центральной нервной системы (сонливость, головокружение, головная боль), рекомендуется избегать выполнения работ, требующих повышенного внимания и быстрой реакции (вождение автотранспорта, работа с механизмами).

Передозировка