Макропен 500 mg инструкции за употреба. Един от най-безопасните антибиотични опции за деца е Macropen суспензия: инструкции за употреба, цена и препоръки за родителите

Какво представлява лекарството "Macropen"? Аналог на това лекарство, неговата форма на освобождаване, методи на приложение, показания, странични ефекти и противопоказания ще бъдат представени по-долу. Ще ви разкажем и какво казват пациентите за това лекарство и дали може да се приема от деца.

Състав, опаковка, форма

Лекарството "Macropen" (аналог на агента ще бъде посочен по-долу) се предлага в две различни форми. Нека ги разгледаме по-подробно.

• Гранули, предназначени за приготвяне на суспензия (приема се през устата). Лекарството не съдържа видими примеси, има оранжев цвят и лек бананов вкус. Активното вещество на тази форма е мидекамицин ацетат. Също така, лекарството включва такива спомагателни елементи като метил парахидроксибензоат, манитол, пропил парахидроксибензоат, натриев захаринат, лимонена киселина, силиконов пеногасител, безводен натриев хидроген фосфат, хипромелоза, аромат на банан и жълто багрило. Лекарството се съдържа в бутилки от тъмно стъкло. Поставят се в опаковка от картон и се доставят с дозираща лъжица.
• Таблетки "Макропяна". Инструкцията казва, че тази форма на лекарството е бяла, кръгла и леко двойно изпъкнала форма със скосени ръбове. От едната страна на таблетките има прорез. Активният елемент на това лекарство е мидекамицин. Като помощни вещества се използват калиев полакрилин, микрокристална целулоза, магнезиев стеарат и талк. Тази форма на лекарството "Macropen", неговият аналог (като "Азитромицин") се продава в блистери, които се поставят в опаковки от картон.

Фармакодинамични свойства на лекарството

Представеният аналог на лекарството "Macropen" и самото лекарство са антибиотици. Принадлежат към групата на макролидите.

Принципът на действие на такова лекарство е, че той инхибира синтеза на протеини в бактериалните клетки, в малки дози има бактериостатичен ефект, а в големи дози има бактерициден ефект.

Високата терапевтична ефикасност на това лекарство е отбелязана по отношение на такива грам-положителни бактерии като стафилококи, клостридии, листерии коринобактерии и стрептококи, както и грам-отрицателни бактерии - бактероиди, кампилобактер, хеликобактер, мораксела.

В допълнение, лекарството "Macropen", неговият аналог, много често се предписва в присъствието на следните вътреклетъчни микроорганизми: уреаплазма, хламидия, микоплазма.

Фармакокинетика на лекарството

Колко дълго се абсорбира лекарството "Macropen"? Инструкцията казва, че след приемане на лекарството вътре, то се абсорбира напълно и сравнително бързо от стомашно-чревния тракт.

Най-високата концентрация на лекарството в кръвния серум се наблюдава след 1-2 часа. На същото ниво се запазва до 6 часа.

Едновременният прием на храна не влияе върху абсорбцията на лекарството и също така не намалява концентрацията му в кръвта. В тази връзка се препоръчва да се приема това лекарство преди хранене.

Максималното количество от лекарството се намира в паротидната жлеза, белите дробове и кожата. Метаболизмът на лекарствата се осъществява в черния дроб. Екскретира се заедно с жлъчката и през бъбреците.

Показания за употреба на таблетки и суспензии

Защо се предписва лекарството "Macropen"? Аналозите са по-евтини и по-скъпи, а самото лекарство е ефективно срещу инфекции, причинени от микроорганизми, които са чувствителни към активното вещество:

Трябва също да се отбележи, че това лекарство може да се предписва за лечение на пациенти, които не понасят пеницилинови антибиотици.

Противопоказания за употребата на лекарството

Чуждестранни и местни аналози на Macropen, както и самото лекарство, не се препоръчват за употреба с:

• чувствителност към мидекамицин;
• тежка чернодробна недостатъчност;
• на възраст под три години (само за таблетки).

Начини на приложение и дозировка на таблетките

Как да използвам лекарството "Macropen" (аналози)? Инструкциите за употреба информират пациентите, че лекарството под формата на таблетки се предписва на всеки 8 часа.

За деца с тегло над 30 kg, както и за възрастни, лекарството се препоръчва да се приема 400 mg три пъти на ден. Най-високата дневна доза за възрастни е 1600 mg.

На дете с тегло под 30 kg се предписват 20-40 mg на kg. В този случай дневната доза от лекарството се разделя на 3 пъти. При тежки инфекции посоченото количество от лекарството може да се увеличи до 50 mg на kg.

Начин на приложение и дозировка на суспензията

Как да приемате суспензията "Macropen"? Аналозите (за деца) и самият агент се разтварят с обикновена вода. Тази форма се предписва в зависимост от теглото на детето. Лекарството се приема два пъти на ден.

• с тегло 0-5 kg ​​- около 3,75 ml от готовия разтвор;
• с тегло 5-10 кг - около 7,5 мл;
• с тегло 10-15 кг - около 10 мл;
• с тегло 15-20 кг - около 15 мл;
• с тегло 20-25 кг, около 22,5 мл.

Употребата на лекарството в детска възраст

В педиатрията въпросното средство се счита за най-ефективно и безопасно. Лекарите почти никога не изпитват странични ефекти.

Лекарството "Macropen" много рядко допринася за появата на дисбактериоза, което е доста често срещано при предписване на други антибиотици.

При лечение с Macropen на деца не се предписват допълнителни противогъбични лекарства.

Това лекарство за деца се предлага в специална форма (в гранули). Готовата суспензия има доста приятен вкус. В тази връзка по време на лечението на малки пациенти те никога не имат проблеми с приема на лекарството.

Трябва също да се отбележи, че има доста голям брой положителни отзиви от родители, които твърдят, че терапевтичният ефект на това лекарство винаги е висок, дори в случаите, когато другите са безсилни.

Странични ефекти след прием

Приемът на въпросното лекарство рядко предизвиква нежелани реакции. Въпреки това, в някои случаи това лекарство все още може да допринесе за появата на следните аномалии:

лекарствено взаимодействие

Докато приемате лекарството с "Карбамазепин", трансформацията му в черния дроб намалява и концентрацията в кръвта се увеличава. Тази комбинация от лекарства повишава риска от токсични ефекти на последните (атаксия, задържане на урина, конвулсии).

Когато лекарството се приема заедно с варфарин, рискът от кървене се увеличава, при ерготамин и ергометрин се наблюдават спазми на периферните съдове (възможни са исхемия и гангрена на крайниците), а при циклоспорин рискът от нефротоксичност се увеличава.

Специални инструкции за приемане на лекарството

Според приложените инструкции въпросният инструмент има следните характеристики:

• Както при употребата на други антимикробни средства, при продължително лечение с Macropen пациентът може да развие резистентни към лекарства бактерии.
• Ако лекарството причинява продължителна диария, това показва развитието
• При продължителна терапия е необходимо да се следи активността на чернодробните ензими. Това важи особено за пациенти с нарушена функция на този орган.
• Вещество като манитол (намира се в гранули) може да причини диария.
• Ако сте алергични към ацетилсалицилова киселина, жълтата боя, която е част от лекарството, може да провокира алергични реакции (например бронхоспазъм).

Лекарството "Macropen": аналози на лекарства и техните цени

В момента няма аналози на активното вещество на въпросното лекарство. Що се отнася до лекарствата, принадлежащи към същата фармакологична група (макролиди от 2-ро поколение), сред тях могат да се отбележат следните лекарства: Азитромицин, Кларитромицин и Джозамицин. Използват се и при бактериални инфекции. Но преди да използвате тези антибиотици за лечение на деца и възрастни, е необходимо да се консултирате с лекар или педиатър, тъй като те могат да имат напълно различни методи на приложение, дозировка и странични ефекти.

Цената на таблетките и суспензиите "Macropen" (аналози, прегледи на лекарството са разгледани в тази статия) е 270-360 рубли. Ако цената на такъв антибиотик е твърде висока, препоръчваме да го замените с азитромицин. Цената му е само 85-100 рубли.

Що се отнася до лекарства като Кларитромицин и Джозамицин, тяхната цена е по-висока от оригинала (започвайки от 380 рубли).

KRKA KRKA+Vector Medica KRKA d.d. Krka d.d. Ново место АО/ Вектор-Медика, ЗАО Крка, д.д., Ново место Крка, д.д., Ново место, АО Крка.д.д. Ново место, AO/Raduga Production, ZAO Sirius, PK TEDELE, OOO

Страна на произход

Русия Словения Словения/Русия

Продуктова група

Антибактериални лекарства

макролиден антибиотик

Формуляри за освобождаване

• Филмирани таблетки 400mg - 16 бр в опаковка. бутилка - 20 г гранули в комплект с дозираща лъжица

Описание на дозираната форма

• Гранулите за суспензия за перорално приложение са малки, оранжеви на цвят, с лек мирис на банан, без видими примеси; приготвената водна суспензия е оранжева на цвят, с лек мирис на банан. Таблетки, филмирани, бели, кръгли, леко двойно изпъкнали, със скосени ръбове и прорез от едната страна; на счупването - бяла маса с грапава повърхност

фармакологичен ефект

Макролиден антибиотик. Инхибира протеиновия синтез в бактериалните клетки. Обратимо се свързва с 50S субединицата на бактериалната рибозомна мембрана. В ниски дози лекарството има бактериостатичен ефект, във високи дози е бактерицидно. Активен срещу вътреклетъчни микроорганизми: Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp., Ureaplasma urealyticum; Грам-положителни бактерии: Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Corynebacterium diphtheriae, Listeria monocytogenes, Clostridium spp.; Грам-отрицателни бактерии: Neisseria spp., Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Helicobacter spp., Campylobacter spp., Bacteroides spp.

Фармакокинетика

Абсорбция След перорално приложение мидекамицин се абсорбира бързо и сравнително напълно от стомашно-чревния тракт. Серумните Cmax на мидекамицин и мидекамицин ацетат са съответно 0,5-2,5 µg/l и 1,31-3,3 µg/l и се достигат 1-2 часа след поглъщане. Разпределение Високи концентрации на мидекамицин и мидекамицин ацетат се намират във вътрешните органи (особено белодробната тъкан, паротидните и подчелюстните жлези) и кожата. IPC персистира 6 ч. Мидекамицин се свързва с протеини с 47%, неговите метаболити - с 3-29%. Метаболизъм Мидекамицин се метаболизира в черния дроб до образуване на 2 метаболита с антимикробна активност. Елиминирането T1/2 е приблизително 1 ч. Мидекамицин се екскретира с жлъчката и в по-малка степен (около 5%) с урината. Фармакокинетика в специални клинични ситуации При цироза на черния дроб значително се повишават плазмените концентрации, AUC и T1/2.

Специални условия

Както при употребата на всякакви други антимикробни лекарства, при продължителна терапия с Macropen е възможен свръхрастеж на резистентни бактерии. Продължителната диария може да показва развитието на псевдомембранозен колит. При продължителна терапия трябва да се следи активността на чернодробните ензими, особено при пациенти с увредена чернодробна функция. Манитолът, съдържащ се в гранулите на суспензията, може да причини диария. Ако има анамнеза за алергична реакция към прием на ацетилсалицилова киселина, азо боята Е110 (залез жълто багрило) може да причини алергична реакция до бронхоспазъм. механизми

Съединение

• 1 раздел. мидекамицин 400 mg Помощни вещества: калиев полакрилин, магнезиев стеарат, талк, микрокристална целулоза. Състав на обвивката: кополимер на метакрилова киселина, макрогол, титанов диоксид, талк. 5 мл готов сусп. мидекамицин ацетат 175 mg Помощни вещества: метил парахидроксибензоат, пропил парахидроксибензоат, лимонена киселина, натриев хидроген фосфат (безводен), аромат на банан, прах, слънчево жълто FCF (E110), хипромелоза, силиконов антипенител, натриев манитол саквал.

Показания за употреба на Macropen

• Инфекциозни и възпалителни заболявания, причинени от микроорганизми, чувствителни към лекарството: - инфекции на дихателните пътища: тонзилофарингит, остър среден отит, синузит, обостряне на хроничен бронхит, пневмония, придобита в обществото (включително тези, причинени от атипични патогени Mycoplasma sopp., Ch. Legella spp. spp. и Ureaplasma urealyticum); - инфекции на пикочно-половата система, причинени от Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp. и Ureaplasma urealyticum; - инфекции на кожата и подкожната тъкан; - лечение на ентерит, причинен от Campylobacter spp.; - Лечение и профилактика на дифтерия и магарешка кашлица.

Макропен противопоказания

• - тежка чернодробна недостатъчност; - възраст на децата до 3 години (за таблетки); - свръхчувствителност към мидекамицин/мидекамицин ацетат и други компоненти на лекарството. С повишено внимание, лекарството трябва да се предписва по време на бременност, по време на кърмене, както и ако има анамнеза за алергична реакция към приема на ацетилсалицилова киселина.

Дозировка на макропяна

• 175 mg/5 ml 400 mg

Странични ефекти на Macropen

• От храносмилателната система: загуба на апетит, стоматит, гадене, повръщане, диария, чувство на тежест в епигастриума, повишена активност на чернодробните трансаминази и жълтеница; в някои случаи тежка и продължителна диария, която може да показва развитието на псевдомембранозен колит. Алергични реакции: кожен обрив, уртикария, сърбеж, еозинофилия, бронхоспазъм. Други: слабост.

лекарствено взаимодействие

При едновременната употреба на Macropen с алкалоиди на рогче рогче, карбамазепин, техният метаболизъм в черния дроб намалява и концентрацията в серума се повишава. Ето защо, когато се предписват тези лекарства едновременно, трябва да се внимава. При едновременната употреба на Macropen с циклоспорин, антикоагуланти (варфарин), екскрецията на последните се забавя. Macropen® не повлиява фармакокинетичните параметри на теофилина.

Предозиране

Симптоми: възможно гадене, повръщане. Лечение: симптоматична терапия.

Условия за съхранение

• съхранявайте на сухо място
• Дръж далеч от деца

Предоставена информация

Macropen: инструкции за употреба и прегледи

Макропенът е антибиотик от групата на макролидите, във високи дози има бактерициден ефект, в ниски дози е бактериостатичен.

Форма на освобождаване и състав

Лекарствени форми:

• Филмирани таблетки: кръгли, леко двойно изпъкнали, със скосени ръбове и разделителна линия от едната страна, са бели, на пречупване - груба бяла структура (8 бр в блистери, в картонена опаковка 2 блистера);
• Гранули за суспензия за перорално приложение: оранжеви, малки, без видими примеси, с лек мирис на банан, готовата водна суспензия е с оранжев цвят и лек бананов аромат (по 20 g всяка в тъмни стъклени бутилки, в картонена кутия 1 бутилка в комплект с дозираща лъжица).

Съвпадения на активната съставка за Macropen:

• Таблетки: мидекамицин, 1 таблетка - 400 mg;
• Гранули: мидекамицин ацетат, в 5 ml от готовата суспензия - 175 mg.

Спомагателни компоненти:

• Таблетки: магнезиев стеарат, калиев полакрилин, микрокристална целулоза, талк;
• Гранули: пропил парахидроксибензоат, метил парахидроксибензоат, лимонена киселина, безводен натриев хидроген фосфат, слънчево жълто FCF (E110), прах, аромат на банан, манитол, хипромелоза, натриев захаринат, силиконов антипенител.

Освен това, като част от обвивката на таблетките: макрогол, кополимер на метакрилова киселина, титанов диоксид, талк.

Фармакологични свойства

Фармакодинамика

Macropen е макролиден антибиотик, чието действие е да инхибира синтеза на протеини в бактериалните клетки. В ниски дози лекарството има бактериостатичен ефект, в големи дози е бактерицидно. Способен да се свърже обратимо с 50S субединицата на бактериалната рибозомна мембрана. Ефективен срещу следните вътреклетъчни микроорганизми: Chlamydia spp., Mycoplasma spp., Ureaplasma urealyticum, Legionella spp., Грам-положителни бактерии (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Listeria monocytogenes, Corynebacterium, както и Clostridium spp.) Грам-отрицателни бактерии (Moraxella catarrhalis, Neisseria spp., Helicobacter spp., Bordetella pertussis, Bacteroides spp., Campylobacter spp.).

Фармакокинетика

След перорално приложение, Macropen се абсорбира напълно и бързо от стомашно-чревния тракт.

Времето за достигане на максимални концентрации на мидекамицин и мидекамицин ацетат в серума след перорално приложение на лекарството е 1-2 часа. Максималната концентрация на мидекамицин е 0,5-2,5 µg/l, мидекамицин ацетат е 1,31-3,3 µg/l.

Високи концентрации на тези вещества са регистрирани в кожата и вътрешните органи (по-специално в паротидните, подчелюстните жлези и белодробните тъкани). Минималната инхибираща концентрация се запазва в продължение на 6 часа. Времето на полуживот е около 60 минути. Приблизително 47% от мидекамицин и 3-29% от неговите метаболити се свързват с протеини.

Мидекамицин се метаболизира в черния дроб. Образуват се 2 активни метаболита с антимикробна активност. Екскрецията се извършва главно с жлъчка, както и през бъбреците (около 5%).

При цироза на черния дроб се наблюдава значително повишаване на плазмените концентрации, площта под фармакокинетичната крива "концентрация - време" и полуживота.

Показания за употреба

• Пневмония, придобита в обществото, хроничен бронхит (в острия стадий), остър среден отит, тонзилофарингит, синузит, включително атипични инфекции на дихателните пътища, причинени от Chlamydia spp., Mycoplasma spp., Ureaplasma urealyticum и Legionella spp.;
• Профилактика и лечение на магарешка кашлица и дифтерия;
• Инфекциозни и възпалителни заболявания на пикочно-половата система, причинени от патогени Legionella spp., Chlamydia spp., Ureaplasma urealyticum и Mycoplasma spp.;
• Лечение на ентерит, причинен от Campylobacter spp.;
• Инфекциозни патологии на подкожната тъкан и кожата, причинени от микроорганизми, чувствителни към лекарството.

Противопоказания

• Тежка чернодробна недостатъчност;
• Периодът на кърмене;
• Свръхчувствителност към компонентите на лекарството.

Съгласно инструкциите, Macropen се препоръчва да се предписва с повишено внимание на пациенти с анамнеза за свръхчувствителност към ацетилсалицилова киселина.

По време на бременност употребата на лекарството е показана в случай на спешна нужда, при условие че очакваният клиничен ефект за майката е много по-висок от потенциалната заплаха за плода.

Употребата на таблетки е противопоказана на възраст под 3 години.

Инструкции за употреба на Macropen: метод и дозировка

Таблетките и суспензията Macropen, приготвени от гранули, се приемат през устата, преди хранене.

Суспензията се приготвя чрез разтваряне на съдържанието на флакона в 100 ml дестилирана или преварена вода. Суспензията е годна за употреба 7 дни при стайна температура и 14 дни в хладилник. Разклатете добре преди всяка употреба.

Дозата и периодът на приложение се предписват от лекуващия лекар въз основа на клиничните показания.

• Пациенти с тегло над 30 kg: 1 таблетка 3 пъти дневно, дневната доза за възрастни не трябва да надвишава 4 таблетки;
• Деца с тегло до 30 kg: назначаването на дневна доза се извършва в размер на 20-40 mg на 1 kg телесно тегло на детето с честота на приемане 3 пъти на ден или 50 mg на 1 kg тяло тегло в 2 дози. За лечение на тежки инфекции: 50 mg на 1 kg телесно тегло, разделени на 3 приема.

Дневната доза Macropen суспензия за деца се предписва в размер на 50 mg на 1 kg от теглото на детето и се приема на 2 приема с помощта на мерителна лъжица.

Еднократна доза суспензия има ограничения за теглото:

• Деца с тегло до 5 кг - 3,75 мл;
• От 5 до 10 кг - по 7,5 мл;
• От 10 до 15 кг - по 10 мл;
• От 15 до 20 кг - по 15 мл;
• От 20 до 30 кг - по 22,5 мл.

Курсът на лечение е 7-14 дни, при хламидийни инфекции - 14 дни.

Дневната доза Macropen за профилактика на дифтерия се определя в размер на 50 mg на 1 kg от теглото на пациента и се приема на 2 приема. Продължителността на терапията е 7 дни, след което се препоръчва да се проведе контролно бактериологично изследване.

Предотвратяването на магарешка кашлица се извършва през първите 14 дни след контакт с заразен човек в доза от 50 mg на 1 kg телесно тегло на ден, курсът на лечение е 7-14 дни.

Странични ефекти

• Алергични реакции: кожен сърбеж и обрив, еозинофилия, уртикария, бронхоспазъм;
• Храносмилателна система: гадене, загуба на апетит, повръщане, диария, чувство на тежест в епигастриума, стоматит, повишена активност на чернодробните ензими, жълтеница; в някои случаи - продължителна и тежка диария, характерна за развитието на псевдомембранозен колит;
• Други: слабост.

Предозиране

Няма данни за сериозно предозиране на Макропен.

Възможни са следните симптоми: гадене, повръщане.

Терапия: симптоматична.

специални инструкции

Продължителната употреба на Макропен може да доведе до свръхрастеж на резистентни бактерии и развитие на псевдомембранозен колит, чийто признак е тежка продължителна диария.

Дългосрочната терапия изисква редовно проследяване на чернодробните ензими, особено при пациенти с функционални чернодробни нарушения.

Манитолът, който е част от гранулите, може да причини диария.

Пациенти с анамнеза за свръхчувствителност към ацетилсалицилова киселина трябва да са наясно, че слънчевата жълта боя (E110) като част от гранулите може да причини алергична реакция, включително бронхоспазъм.

Приемът на лекарството не влияе върху способността на пациента да шофира превозни средства и механизми.

Употреба по време на бременност и кърмене

По време на бременност и кърмене Макропен трябва да се приема с повишено внимание. Употребата на лекарството при бременни жени е показана само в случаите, когато потенциалният риск за плода е по-малък от очакваната полза за майката.

Кърмещите майки трябва да спрат кърменето за периода на лечение с Macropen, тъй като лекарството преминава в кърмата.

Приложение в детството

Макропен таблетки не е разрешено да се използва за лечение на пациенти на възраст под 3 години.

При нарушена чернодробна функция

При тежка чернодробна недостатъчност лекарството е противопоказано.

лекарствено взаимодействие

Трябва да се внимава при комбиниране на лекарството с карбамазепин и алкалоиди на ерго, тъй като действието на Macropen помага за намаляване на скоростта на техния метаболизъм в черния дроб и повишаване на нивото на концентрация в кръвния серум.

Едновременният прием с циклоспорин, варфарин и други антикоагуланти забавя скоростта на тяхното отделяне.

Лекарството не нарушава фармакокинетиката на теофилина.

Аналози

Аналози на Macropen са: Кларитромицин, Азитромицин, Джозамицин.

Условия за съхранение

Дръж далеч от деца.

Да се ​​съхранява при температура до 25°C, таблетките - на сухо място.

Срок на годност - 3 години.

P N 015069/02-250316

Търговско наименование:

Macropen®

Международно непатентно име:

мидекамицин

Доза от:

гранули за суспензия за перорално приложение

Съединение

1 г гранули съдържа:

Активно вещество:мидекамицин ацетат 200,00 mg (съответстващ на 175 mg мидекамицин ацетат в 5 ml суспензия)

спомагателнивещества:метил парахидроксибензоат 1,00 mg, пропил парахидроксибензоат 0,20 mg, лимонена киселина 0,25 mg, натриев хидроген фосфат, безводен 16,75 mg, аромат на банан, прах 14,00 mg, багрило сънсет жълто FCF, E110 mg socharimellicone mg 1,305 mg 1. 0,70 mg, манитол q.s. до 1000.00 mg.

Описание

Фини портокалови гранули с лек бананов вкус без видими примеси.

Описание на суспензията: водна суспензия, приготвена в 100 ml вода, оранжево на цвят с лек бананов аромат.

Фармакотерапевтична група:

антибиотик - макролид

ATC код: J01FA03

Фармакологични свойства

Фармакодинамика.

Макропенът е макролиден антибиотик, който инхибира синтеза на протеини в бактериалните клетки, има бактериостатичен ефект в ниски дози, а в големи дози е бактерициден. Обратимо се свързва с 50S субединицата на бактериалната рибозомна мембрана. Той е ефективен срещу вътреклетъчни микроорганизми: Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp., Ureaplasma urealyticum; грам-положителни бактерии: Stretococcus spp., Staphylococcus spp., Corynebacterium diphtheriae, Listeria monocytogenes, Clostridium spp. и някои Грам-отрицателни бактерии: Neisseria spp., Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Helicobacter spp., Campylobacter spp., Bacteroides spp.

Фармакокинетика.

След перорално приложение, лекарството се абсорбира бързо и сравнително напълно от стомашно-чревния тракт (GIT). Максималните концентрации на мидекамицин и мидекамицин ацетат в серума са съответно 0,5-2,5 µg/l и 1,31-3,3 µg/l и се достигат 1-2 часа след поглъщане.

Високи концентрации на мидекамицин и мидекамицин ацетат се създават във вътрешните органи (особено в тъканите на белите дробове, паротидните и субмандибуларните жлези) и кожата. Минималната инхибираща концентрация (MIC) се запазва в продължение на 6 ч. Времето на полуживот е приблизително 1 час. Комуникация с протеини - 47% от мидекамицин и 3-29% от метаболити.

Лекарството се метаболизира в черния дроб с образуването на 2 активни метаболита с антимикробна активност. Екскретира се с жлъчката и в по-малка степен (около 5%) чрез бъбреците.

При цироза на черния дроб: плазмените концентрации, площта под кривата концентрация-време и полуживотът се увеличават значително.

Показания

Инфекциозни и възпалителни заболявания, причинени от микроорганизми, чувствителни към лекарството:

• инфекции на дихателните пътища, включително причинени от атипични патогени (микоплазми, легионела, хламидия и Ureaplasma urealyticum): тонзилофарингит, остър среден отит, синузит, обостряне на хроничен бронхит, пневмония, придобита в обществото;
• инфекции на пикочните пътища, причинени от патогени: микоплазми, легионела, хламидия и Ureaplasma urealyticum;
• инфекции на кожата и подкожната тъкан;
• за лечение на ентерит, причинен от бактерии от рода Campylobacter,
• лечение и профилактика на дифтерия и магарешка кашлица.

Противопоказания

• Свръхчувствителност към мидекамицин/мидекамицин ацетат и други компоненти на лекарството;
• тежка чернодробна недостатъчност.

Бременност и кърмене

Употребата на лекарството по време на бременност е показана само в случаите, когато потенциалната полза за майката надвишава риска за плода.
Кърмещите майки трябва да спрат кърменето по време на лечението с Macropen, тъй като лекарството се екскретира в кърмата.

Дозировка и приложение

Вътре трябва да се приема преди хранене.

Деца с тегло под 30 kg: дневната доза мидекамицин е 20-40 mg / kg телесно тегло, разделена на 3 дози, или 50 mg / kg телесно тегло, разделена на 2 дози.

Дневната доза мидекамицин при тежки инфекции е 50 mg/kg телесно тегло, разделена на 3 приема.

Схема за назначаване за деца (дневна доза от 50 mg / kg телесно тегло с 2 пъти прием):

1 дозираща лъжица има отмерени деления от 1,25 ml, 2,5 ml и 5 ml.

Продължителността на лечението обикновено е от 7 до 14 дни. Хламидиалните инфекции се лекуват в продължение на 14 дни.

За профилактика на дифтерия: мидекамицин се препоръчва в доза от 50 mg / kg / ден, разделена на 2 дози за 7 дни. След края на терапията се препоръчва контролно бактериологично изследване.

За предотвратяване на магарешка кашлица мидекамицин се препоръчва в доза от 50 mg / kg / ден в продължение на 7-14 дни през първите 14 дни от момента на контакт.

Подготовка на суспензията:

Добавете 100 ml вода (варена или дестилирана) към съдържанието на флакона и разклатете добре.

Разклатете преди употреба!

Странични ефекти

От стомашно-чревния тракт:загуба на апетит, стоматит, гадене, повръщане и диария, чувство за тежест в епигастриума, повишена активност на "чернодробните" трансаминази и хипербилирубинемия, жълтеница.
В редки случаи може да се появи тежка и продължителна диария, която може да показва развитието на псевдомембранозен колит.

Алергични реакции:кожен обрив, уртикария, сърбеж, еозинофилия, бронхоспазъм.

Друго:слабост.

Предозиране

Няма съобщения за случаи на сериозно предозиране, причинено от Macropen.

Възможни симптоми:гадене, повръщане. Лечение: симптоматично.

Взаимодействие с други лекарства

При едновременното приложение на алкалоиди от рогче или карбамазепин с Macropen, техният метаболизъм в черния дроб намалява и серумната концентрация се повишава. Ето защо трябва да се внимава, когато приемате тези лекарства по едно и също време.
Не повлиява фармакокинетичните параметри на теофилина.
При едновременната употреба на Macropen с циклоспорин или антикоагуланти (варфарин), екскрецията на последните се забавя.

специални инструкции

При продължителна терапия трябва да се следи активността на чернодробните ензими, особено при пациенти с увредена чернодробна функция.
Както при всеки антимикробен агент, дългосрочното лечение може да доведе до свръхрастеж на резистентни бактерии. Продължителната диария може да показва развитието на псевдомембранозен колит.
Манитолът, съдържащ се в Macropen (гранули за перорална суспензия), може да причини диария.
При наличие на алергична реакция към ацетилсалицилова киселина, азо багрилото E PO (залез жълто багрило, E110) може да предизвика алергична реакция, до бронхоспазъм.

Влияние върху способността за шофиране или други механизми

Не се съобщава за ефекта на Macropen върху психофизиологичните реакции и способността за шофиране и други механизми.

Формуляр за освобождаване

Гранули за перорална суспензия, 175 mg/5 ml. 20 g гранули в бутилка от тъмно стъкло (тип III) с алуминиева капачка с контрол за първо отваряне.

1 бутилка в комплект с дозираща лъжица от полипропилен в картонена опаковка заедно с инструкции за употреба.

Условия за съхранение

Гранули за приготвяне на суспензия за перорално приложение: при температура не по-висока от 25 ° C.

Приготвената суспензия е подходяща за 14 дни в хладилник или 7 дни при температура не по-висока от 25°C. Да се ​​пази далеч от деца.

Най-доброто преди среща

Не използвайте лекарството след изтичане на срока на годност.

Ваканционни условия

Освобождава се по рецепта.

Производител:

AO Krka, d.d., Novo mesto, 6 Smarjeska cesta, 8501 Novo mesto, Словения

Представителство на JSC Krka, d.d., Ново место в Руската федерация / Организация, приемаща потребителски рекламации:

125212, Москва, Головинское шосе, сграда 5, сграда 1

табл., корица филмирани, 400 mg: 16 бр.
рег. No: 182/94/99/04/09/15 от 19.01.2015 г. - Валидна

Филмирани таблетки бяла, кръгла, леко двойно изпъкнала, със скосени ръбове и прорез от едната страна.

Помощни вещества:метил парахидроксибензоат, пропил парахидроксибензоат, натриев захарин, манитол, слънчево жълто FCF (E110), лимонена киселина, хипромелоза, безводен динатриев хидроген фосфат, аромат на бананов прах, силиконов пеногасител.

Бутилки от 115 мл (1) в комплект с дозираща лъжица - опаковки от картон.

Описание на лекарствения продукт МАКРОПЕН ®на базата на официално одобрените инструкции за употреба на лекарството и изработени през 2013г. Дата на актуализация: 03/04/2013

фармакологичен ефект

Мидекамицин е широкоспектърен антибиотик от групата на макролидите, подобен по действие на еритромицин.

мидекамицин активен срещу грам-положителни бактерии - Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Pneumococcus spp., Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Listeria monocytogenes; за някои Грам-отрицателни бактерии- Bordetella pertussis, Campylobacter spp., Moraxella catarrhalis, Neisseria spp.; анаероби- Clostridium spp. и Bacteroides spp.; вътреклетъчни патогени- Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp., Ureaplasma urealyticum.

In vitro бактериална чувствителност към мидекамицин ацетат (MDM-ацетат) и мидекамицин (MDM)

Среден MIC 90 (µg/mL)
бактерия	MDM-ацетат	MDM
пневмокок	0.5	0.10
Streptococcus pyogenes	0.67	0.20
Streptococcus viridans	0.28	0.39
Стафилококус ауреус	1.5	1.5
Listeria monocytogenes	2	1.5
Bordetella pertussis	0.25	0.20
Legionella pneumophila	0.1	0.12-1
Moraxella catarrhalis	2	-
Хеликобактер пилори	0.5	-
Propionibacterium acnes	0.12	-
Bacteroides fragilis	5.5	3.13
Mycoplasma pneumoniae	0.024	0.0078
Ureaplasma urealyticum	0.34	1.56
Mycoplasma hominis	2.3	-
Gardnerella vaginalis	0.08	-
Chlamydia trachomatis	0.06	-
Chlamydia pneumoniae	0.5	-

Критериите за мидекамицин по отношение на интерпретацията на MIC са същите като за други макролиди, съгласно стандартите на NCCLS (Националния комитет за клинични лабораторни стандарти). Бактериите се определят като чувствителни, ако техният MIC 90 ≤ 2 µg/mL, като резистентни, ако техният MIC 90 ≥ 8 µg/mL.

Антибактериална ефикасност на метаболитите

Метаболитите на мидекамицин имат подобен антибактериален спектър като този на мидекамицин, но ефектът им е малко по-слаб. Резултатите от някои проучвания върху животни показват, че ефикасността на мидекамицин и мидекамицин ацетат е по-добра in vivo, отколкото in vitro. Това отчасти се дължи на високите концентрации на активни метаболити в тъканите.

Механизъм на действие

Мидекамицин инхибира РНК-зависимия протеинов синтез на етапа на удължаване на протеиновата верига. Обратимо се свързва с подгрупата 50S и блокира реакцията на транспептидация и/или транслокация. Поради различната структура на рибозомите, не се осъществява свързване с рибозомите на еукариотната клетка. Следователно токсичността на макролидите за човешките клетки е ниска.

Мидекамицин, подобно на други макролидни антибиотици, има предимно бактериостатичен ефект. Освен това е в състояние да упражнява бактерициден ефект, който зависи от вида на бактерията, концентрацията на активното вещество в мястото на действие, размера на инокулума и репродуктивния стадий на микроорганизма. In vitro активността се намалява в кисела среда. Ако стойността на рН в култивационната среда на Staphylococcus aureus или Streptococcus pyogenes се повиши от 7,2 на 8,0, тогава MIC за мидекамицин е 2 пъти по-ниска; ако pH намалява, тогава MIC се увеличава.

Високи вътреклетъчни концентрации на макролиди се постигат в резултат на добрата им липидна разтворимост. Това е особено важно при лечението на инфекции, причинени от микроорганизми с цикъл на вътреклетъчно развитие, като хламидии, легионела и листерии. Доказано е, че мидекамицин се натрупва в човешки алвеоларни макрофаги. Макролидите също се натрупват в неутрофилите. Докато съотношението между извънклетъчните и вътреклетъчните концентрации за еритромицин варира от 1 до 10, за по-новите макролиди, включително мидекамицин, тази стойност е над 10. Натрупването на неутрофили в мястото на инфекцията може допълнително да увеличи концентрацията на макролиди в инфектираните тъкани.

Проучванията in vitro показват, че мидекамицин също влияе върху имунните функции. По този начин се установява повишен хемотаксис в сравнение с еритромицин. Изглежда, че мидекамицинът стимулира активността на естествените клетки убийци in vivo. Всички тези проучвания показват, че мидекамицин засяга имунната система, което може да е важно за in vivo антибиотичното действие на мидекамицин.

устойчивост

Резистентността към макролидите се развива поради следните причини:

• намалена пропускливост на външната клетъчна мембрана (ентеробактерии), инактивиране на лекарството (Staphylococcus aureus, Escherichia coli) и, най-важното, промяна на мястото на действие.

Географски, разпространението на бактериалната резистентност към макролиди е силно променливо. Резистентността на метицилин-чувствителни щамове на Staphylococcus aureus варира от 1% до 50%, докато повечето метицилин-резистентни щамове на Staphylococcus aureus също са резистентни към макролиди. Пневмококовата резистентност обикновено е под 5%, но надвишава 50% в някои части на света (Япония). Резистентността на Streptococcus pyogenes към макролиди варира от 1% до 40% в Европа. Много рядко се развива резистентност при Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp. и Corynebacterium diphtheriae.

Фармакокинетика

Всмукване

След перорално приложение мидекамицин се абсорбира бързо и сравнително напълно от стомашно-чревния тракт.

Серумните Cmax на мидекамицин и мидекамицин ацетат (миокамицин) са съответно 0,5-2,5 mg/l и 1,31-3,3 mg/l и се достигат 1-2 часа след поглъщане.

Приемът на храна леко намалява Cmax на активното вещество, особено при деца на възраст 4-16 години (поради това се препоръчва мидекамицин да се приема преди хранене).

Разпределение

Мидекамицин прониква добре в тъканите, където достига концентрация с повече от 100% по-висока, отколкото в кръвта. Високи концентрации на мидекамицин се създават в бронхиалния секрет, както и в кожата.

Свързването на мидекамицин с плазмените протеини е 47%, метаболитите - 3-29%. V d на мидекамицин ацетат (при здрави доброволци) е висок - 228-329 литра.

Мидекамицин ацетат се екскретира в кърмата.

Метаболизъм

Мидекамицин се метаболизира в черния дроб до активни метаболити.

развъждане

T 1/2 е приблизително 1 ч. Мидекамицин се екскретира с жлъчката и в по-малка степен (около 5%) с урината.

Фармакокинетика в специални клинични ситуации

При пациенти с цироза на черния дроб е възможно значително повишаване на плазмените Cmax, AUC и T 1/2.

Показания за употреба

• инфекции на дихателните пътища, пикочната система, гениталните органи, причинени от Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp. и Ureaplasma urealyticum;
• инфекции на дихателните пътища, кожата и подкожната тъкан, причинени от микроорганизми, чувствителни към мидекамицин и пеницилин при пациенти със свръхчувствителност към пеницилинови антибиотици;
• лечение на ентерит, причинен от Campylobacter spp.;
• лечение и профилактика на дифтерия и магарешка кашлица.

Режим на дозиране

Лекарството трябва да се приема преди хранене.

Възрастни и деца с тегло над 30 кг Macropen® се предписва 400 mg (1 таблетка) 3 пъти дневно. Максималната дневна доза за възрастни е 1,6 g.

За деца с тегло под 30 кгдневната доза е 20-40 mg/kg телесно тегло в 3 приема или 50 mg/kg телесно тегло в 2 приема, с тежки инфекции- 50 mg/kg телесно тегло в 3 разделени дози.

Схемата на приложение на Macropen под формата на суспензия за деца (дневна доза от 50 mg / kg телесно тегло) е представена в таблицата.

Продължителността на лечението е от 7 до 14 дни, с лечение на хламидийни инфекции- 14 дни.

За да приготвите суспензията, добавете 100 ml преварена или дестилирана вода към съдържанието на флакона и разклатете добре. При съхранение в хладилник срокът на годност на суспензията е 14 дни. Препоръчва се приготвената суспензия да се разклати преди употреба.

Странични ефекти

От храносмилателната система:възможна загуба на апетит, стоматит, гадене, повръщане, диария, повишена активност на чернодробните трансаминази и жълтеница;

рядко - тежка и продължителна диария, която може да показва развитието на псевдомембранозен колит.

Алергични реакции:възможен кожен обрив, уртикария, сърбеж, еозинофилия.

Употреба по време на бременност и кърмене

Няма съобщения за вредни ефекти на лекарството върху плода. Употребата на лекарството по време на бременност е показана само в случаите, когато потенциалната полза за майката надвишава риска за плода.

Предозиране

Няма съобщения за сериозна интоксикация, причинена от Macropen®.

симптоми:възможно гадене, повръщане.

лечение:провеждане на симптоматична терапия.

лекарствено взаимодействие

Макролидите влияят върху чернодробния метаболизъм чрез инхибиране на изоензимите на системата цитохром Р450. За разлика от еритромицин, мидекамицин и мидекамицин ацетат не се свързват с чернодробните микрозомални оксидази, не образуват стабилен комплекс с цитохром Р450 и следователно не влияят на фармакокинетиката на теофилина.

Мидекамицин е в състояние да увеличи концентрацията на циклоспорин в плазмата 2 пъти, да увеличи T 1/2 и AUC на карбамазепин. Препоръчва се повишено внимание при употребата на Macropen при пациенти, получаващи карбамазепин или циклоспорин (трябва да се проследяват серумните им концентрации).

При едновременното приложение на алкалоиди от рогче рогче с Macropen, техният метаболизъм в черния дроб намалява и концентрацията в кръвната плазма се повишава. Поради това не се препоръчва едновременната употреба на тези лекарства.

При едновременната употреба на Macropen с варфарин, екскрецията на последния се забавя, което увеличава риска от кървене.

Условия за съхранение на лекарството

Таблетките трябва да се съхраняват на място, недостъпно за деца, защитено от влага при температура не по-висока от 25 ° C. Суспензионните гранули трябва да се съхраняват при температура не по-висока от 25°C.

Срок на годност на лекарството

Срок на годност - 3 години.

Приготвената суспензия може да се използва в рамките на 14 дни, ако се съхранява в хладилник; в рамките на 7 дни - при съхранение при температура не по-висока от 25°C.

Контакти за обжалване

Krka d.d., представителство, (Словения)

Представителство АД" KRKA, tovarna zdravil, d.d., Novo mesto" (Словения) в Република Беларус