Какво лекарство ще помогне при алергии. Антихистамини: митове и реалност

Лекарството в единична доза има бърз антихистаминов ефект, максималният антихистаминов ефект на ебастин съвпада с пиковата плазмена концентрация и се достига 2 часа след приложението. В едно проучване е установено, че ебастин и астемизол, използвани в продължение на една седмица в дневна доза от 10 mg, еднакво потискат индуцираната от хистамин реакция (мехури и зачервяване на кожата) за 24 часа. Обратно, лоратадин, цитиризин и терфенадин, препоръчани за употреба веднъж дневно по 120 mg, показват изразени колебания в антихистаминовия потенциал в същите проучвания.

Модерно лекарство от 4-то поколение:

Деслоратадин-Тева| Teva (деслоратадин | деслоратадин) таблетки.
Антиалергичен, H1-хистаминов блокер IV поколение.

Съвременни антихистамини: три стъпки към победата над алергиите

М. Трофимов, д-р. пчелен мед. Науки

Пристигането на пролетта се усеща не само с началото на бурен цъфтеж на растенията, но и с увеличаване на честотата на сенна хрема и други сезонни алергични заболявания, а антиалергичните лекарства през този период стават обект на повишено търсене в аптеките. Въпреки това, лекарствата за профилактика и лечение на алергични реакции заемат един от най-важните сегменти на фармацевтичния пазар, независимо от сезона, тъй като честотата на хроничните целогодишни алергии непрекъснато нараства. Онези времена безвъзвратно потънаха в забвение, когато, оперирайки с три-четири лекарства, налични и познати от справочника на Машковски, лекар или фармацевт можеше да живее спокойно, считайки, че проблемът с лечението на алергии е решен. Сега всички (или почти всички) постижения на световната фармакологична наука в тази област са достъпни за местните специалисти. И те са значими - днес има повече от 60 монокомпонентни антихистамини само за системна употреба, да не говорим за техните комбинации и нови лекарства от други групи, използвани за лечение на алергии - левкотриенови рецепторни антагонисти (монтелукаст, зафирлукаст), инхибитори на 5-липоксигеназата (зелиутон) , стабилизатори на мембраната на мастоцитните клетки, антихемотактични средства и др. При толкова богат терапевтичен арсенал специалистът неизбежно се изправя пред проблема за оптимален избор.

Един клас - различни свойства

Въпреки появата на нови групи антиалергични лекарства, все още се използват най-широко антагонистите на алергичните медиатори, които поради инерция продължават да се наричат ​​антихистамини или хистаминови блокери. Трябва да се отбележи, че този термин е малко остарял, тъй като не отразява фармакодинамичните характеристики на повечето нови лекарства, които са антагонисти не само на хистамина, но и на други алергични медиатори (серотонин, брадикинин, левкотриени). Създадените през последните десетилетия лекарства също могат да имат допълнителен ефект върху процесите на алергично възпаление.

Въпреки това, основният механизъм на антиалергичния ефект на този клас лекарства остава способността да блокират конкурентно хистаминовите Н1 рецептори без изразен ефект върху Н2 и Н3 рецепторите. както е известно, биологични ефектихистамин са много разнообразни и зависят от мястото на приложение на този медиатор. Отстрани дихателната системаможе да бъде бронхоспазъм, подуване на носната лигавица, хиперсекреция; от страна на кожата - сърбеж, хиперемия, булозна реакция; храносмилателен тракти други вътрешни органи - спазъм на гладката мускулатура, чревни колики, стимулиране на стомашната секреция; сърдечно-съдова система - повишена пропускливост на съдовата стена и разширение на капилярите, хипотония, сърдечни аритмии. Широк спектърефектите на хистамина определят възможността за използване на антихистамини при много заболявания, предимно при уртикария, атопичен дерматит и бронхиална астма, сезонен и целогодишен алергичен ринит и конюнктивит, лекарствена алергияи др. H1-блокерите не са в състояние да изместят хистамина от връзката му с рецепторите, тъй като те взаимодействат само със свободни или освободени рецептори. Съответно тези лекарства са най-ефективни за предотвратяване на незабавни алергични реакции, а в случай на вече развила се реакция могат само да намалят нейната тежест. Въпреки напредъка в алергологията, далеч не е възможно да се идентифицира потенциален алерген при всички пациенти, а резултатите от специфичната десенсибилизация не винаги са задоволителни. Поради това приемането на антихистамини често остава единственият начин за улесняване на живота на пациентите с тежки атопични алергии.

За да улесним навигацията в морето от антихистамини, нека да определим основните „маяци“. В ревизията от 2004 г. на класификацията ATC на СЗО, според химическата принадлежност, се разграничават шест основни групи антихистамини за системна употреба (фиг. 1).

Снимка 1. Антихистамини за системна употреба

За фондове, регистрирани в Украйна, се дават търговски наименования (маркирани с курсив).
* има дозирани форми, разрешени за продажба без рецепта.

Особености химическа структураопределят някои фармакотерапевтични свойства на лекарствата. Повечето производни на етаноламина се характеризират с изразени мхолинолитични и седативни ефекти. Алкиламините са сред най-активните Н1 рецепторни антагонисти, докато техните седативни свойства обикновено са слабо изразени; при някои пациенти те могат да причинят повишаване на възбудимостта нервна система. Повечето производни на пиперазин също показват лек седативен ефект (с изключение на хидроксизин). Холинолитичните свойства на фенотиазините са подобни на производните на етиленамин. Фенотиазиновите лекарства често се използват като антиеметици. Производните на пиперазин се отличават с висока селективност за Н1 рецепторите при липса или слаба тежест на антихолинергични свойства и ефекти върху централната нервна система.

Поколение след поколение

С клинична точкаОт гледна точка изглежда по-важно да се изолират три поколения антихистамини, като се вземе предвид не толкова времето на тяхното създаване, колкото наличието на допълнителни свойства и фармакодинамични характеристики в тях (Таблица 1). AT в общи линииразликите между тях могат да се характеризират по следния начин. Препаратите от първо поколение действат върху периферните и централните хистаминови рецептори, предизвикват седативен ефект и нямат допълнителен антиалергичен ефект. Средствата от второ поколение, за разлика от своите предшественици, действат само върху периферните H1-хистаминови рецептори, нямат седативен ефект и имат редица допълнителни антиалергични ефекти. За съжаление някои от тях имат кардиотоксичен ефект. Основната разлика между последното, трето поколение антихистамини е, че те са активни метаболити на лекарства от II поколение, поради което са лишени от отрицателен ефект върху сърцето.

Маса 1. Представители на новите поколения антихистамини

Фармакокинетичните свойства на "класическите" и новите антихистамини се различават значително. Лекарствата от II поколение имат подобна структура на централната част на молекулата; характеристиките на усвояване, разпределение и отделяне на всеки от тях зависят от радикалите или страничните вериги, прикрепени към тази централна част. Съвременните антихистамини имат голяма продължителност на действие (12-48 часа), което им позволява да се предписват 1-2 пъти на ден, докато повечето лекарства от първо поколение имат кратка продължителност на действие (4-12 часа) и изискват няколко приема. пъти на ден. По-продължителното действие на антихистамините от ново поколение се дължи на факта, че те се свързват неконкурентно с Н1 рецепторите и получените лиганд-рецепторни комплекси се дисоциират много бавно. Максималният полуживот, като се вземе предвид образуването на активния метаболит, има астемизол (10 или повече дни); той е в състояние да инхибира кожните реакции към хистамин и алергени за 6-8 седмици. Антихистамините от второ поколение се абсорбират добре от стомашно-чревния тракт. Максималната плазмена концентрация на изходното съединение обикновено се наблюдава след 1-3 часа, а максималната концентрация на активния метаболит, ако има такъв, след 0,5-2 часа. Едновременният прием на храна влияе върху усвояването им по различни начини: абсорбцията на астемизол намалява с 60%, абсорбцията на ебастин и лоратадин се увеличава, а абсорбцията на акривастин, азеластин и цетиризин не се променя.

Степента на афинитет на "старите" и новите лекарства към H1-хистаминовите рецептори е приблизително еднаква. Следователно, изборът на лекарство може да се определи от цената на курса на лечение, като се вземе предвид профила на безопасност и клиничната приложимост (наличието на допълнителни антиалергични ефекти или други предимства в лекарството).

Ветераните все още ще служат

Първото антихистаминово лекарство (тимоксидиетиламин), за създаването на което един от неговите разработчици Д. Бовет получава Нобелова награда през 1957 г., се появява на пазара още през 1937 г. Оттогава до началото на 80-те години на миналия век повече от 40 антихистамина от първо поколение навлязоха на фармацевтичния пазар. Въпреки че ефективността на тези лекарства при лечението на алергични заболявания е потвърдена от многогодишна клинична практика и никой не се съмнява, тяхната стойност е значително намалена от наличието централно действиепоради способността да проникват през кръвно-мозъчната бариера поради липофилните свойства и електростатичния заряд. Централният ефект се проявява чрез седативен ефект, сънливост, намаляване на психомоторната активност, повишаване на апетита и др. Приемането на тези лекарства е противопоказано при лица, чиято работа е свързана с потенциална опасностили изисква повишено внимание: шофьори, пилоти, оператори. Седативният ефект се засилва от алкохола и други вещества, които потискат централната нервна система (транквиланти, антипсихотици, успокоителни и др.). В допълнение, много антихистамини от първо поколение имат антихолинергична активност и могат да причинят такива негативни ефекти като сухота в устата, нарушения на уринирането, зрителни нарушения и др. дългосрочна употреба(тахифилаксия).

Въпреки изброените по-горе недостатъци, хистаминовите блокери от първо поколение все още се използват днес, главно поради известната клинична ефикасност при относително ниска цена, наличието на форми за парентерално приложение, а също и просто поради клиничната инерция. Понастоящем те се предписват главно при непосредствени алергични реакции (остра уртикария, анафилактичен или анафилактоиден шок, оток на Квинке, серумна болест, лекарствена алергия, остри алергични реакции към хранителни продукти), както и с профилактична цел с въвеждането на хистаминови либератори (тубокурарин).

Някои антихистамини от първо поколение могат да бъдат полезни при редица атипични клинични ситуации, които не са свързани с алергии. Например, тъй като лекарствата с антихолинергичен ефект (прометазин, хлоропирамин, фенирамин, хлорфенамин, дифенхидрамин) имат „изсушаващ“ ефект върху лигавиците, те често се включват в комбинирани лекарстваза симптоматично лечение настинки. Централното действие на лекарствата от първо поколение им позволява да се използват за потискане на кашлица (дифенхидрамин, алимемазин, прометазин), краткосрочна корекция на нарушения на съня (дифенхидрамин, доксиламин), предотвратяване на гадене и световъртеж при въздушна и морска болест, болест на Мениер. синдром (меклозин), както и за засилване на ефекта на аналгетиците в състава на литични смеси (дифенхидрамин, алимемазин, прометазин).

Внимание и повече предпазливост

Началото на 80-те години на миналия век е белязано от появата на ново поколение антихистамини (терфенадин, астемизол, лоратадин), които по антиалергична активност са сравними с лекарствата от първо поколение, но нямат седативен ефект. Предимствата на антихистамините от второ поколение включват висок афинитет към H1 рецепторите, липса на ефект върху холиновите и серотониновите рецептори, бързо начало и продължителна продължителност на действие, липса на взаимодействие с алкохол и психотропни лекарства, липса на тахифилаксия при продължителна употреба, наличие на допълнителни антиалергични ефекти (способност за стабилизиране на мембраните на мастоцитите, потискане на индуцираното натрупване на еозинофили в респираторен тракти т.н.) и съответно по-широк спектър от индикации за употреба (бронхиална астма, атопичен дерматит, сенна хрема, алергичен ринит).

Въпреки това, скоро след въвеждането им в клиничната практика се появиха тревожни съобщения, че някои антихистамини от второ поколение (астемизол, терфенадин и вероятно ебастин) при определени обстоятелства могат да причинят фатални аритмии, свързани с удължаване на QT интервала (torsade de pointes тахикардия). или трептене на вентрикулите) поради блокиране на калиеви йонни канали, които контролират реполяризацията на миокардните мембрани.

Установено е, че терапевтичният ефект на антихистамините от второ поколение се дължи почти изцяло на техните активни метаболити, образувани в черния дроб с участието на ензимите на системата цитохром Р450, а отрицателният ефект върху електрическата активност на сърцето се причинява от непроменена наркотици. Съответно, в случай на предозиране, нарушена чернодробна функция или едновременно приеманеинхибитори на микрозомалните ензими, метаболизмът на изходните съединения се забавя и концентрацията им в кръвната плазма се повишава, което влияе негативно електрическа активностмиокард. Вероятността от развитие на кардиотоксичен ефект на тези лекарства се увеличава при едновременно приложение с макролиди (еритромицин, олеандомицин, азитромицин, кларитромицин), противогъбични средства от групата на азолите (кетоконазол и итраконазол), някои антиаритмични лекарства(хинидин, прокаинамид, дизопирамид), антидепресанти (флуоксетин, сертралин и пароксетин), при пиене на сок от грейпфрут, както и при пациенти с тежка чернодробна дисфункция и електролитен дисбаланс. Честно казано, трябва да се отбележи, че само астемизол, терфенадин и експериментално - ебастин имаха кардиотоксичен ефект, докато други представители на антихистамини от второ поколение нямат такъв ефект.

От второто поколение лекарства само цетиризин не е „пролекарство“, метаболизирано в организма, тъй като е активен метаболит на хидроксизин, лишен от централното му действие. Друг отличителна чертаЦетиризин е способността лесно да прониква през кожата и да се натрупва в нея във високи концентрации, дори след еднократна доза, което го прави лекарство на избор при лечението на уртикария и атопичен дерматит. Нито в експеримента, нито в клинична обстановкане е открит аритмоген ефект при цетиризин.

Най-модерните

Във връзка с идентифицирането на споменатата „муха в мехлема“ под формата на аритмогенно действие на някои нови антихистамини, по-нататъшните усилия на учените бяха съсредоточени върху разработването на лекарства на базата на активни метаболити, които, запазвайки всички предимства на своите предшественици, в същото време биха били лишени от техния кардиотоксичен ефект, дори когато се прилагат във високи дози. Тези проучвания завършват със създаването на антихистамини от трето поколение. В допълнение към значителната селективност за периферните H1 рецептори, отсъствието на седативни и кардиотоксични ефекти, те имат допълнителни антиалергични ефекти: инхибират освобождаването на медиатори на системно алергично възпаление, включително цитокини и хемокини (триптаза, левкотриен С4, простагландин D2, интерлевукини , 4 и 8, фактор туморна некроза TNF, гранулоцит-макрофаг колония стимулиращ фактор, RANTES), намаляват експресията на адхезионни молекули (включително P-селектин и ICAM-1), потискат хемотаксиса и активирането на еозинофилите и образуването на супероксиден радикал , намаляват бронхиалната хиперреактивност и тежестта на индуцирания от алерген бронхоспазъм. Активността на метаболитите може да бъде 2-4 пъти по-висока от изходното съединение (за метаболитите на акривастин, ебастин и лоратадин) или същата (за метаболитите на астемизол и кетотифен), а полуживотът и продължителността на терапевтичното действие на някои метаболити е много по-дълъг от този на лекарството-предшественик (терфенадин и фексофенадин, ебастин и каребастин).

Следователно, използването на антихистамини препарати IIIпоколение е по-оправдано при дългосрочната терапия на алергични заболявания, в генезиса на които съществена роля играят медиаторите на късната фаза на алергичното възпаление: целогодишен алергичен ринит, сезонен алергичен ринит или риноконюнктивит със сезонна продължителност на обостряне повече. повече от 2 седмици, хронична уртикария, атопичен дерматит, алергични контактен дерматит. Характеристиките на фармакокинетиката, добрият профил на безопасност и високата клинична ефикасност правят лекарствата от трето поколение най-обещаващите антихистамини в момента.

Фексофенадин е рацемична смес от два фармакологично активни изомера на активния метаболит на терфенадин. Антихистаминовият ефект започва да се проявява 30 минути след приема, концентрацията в кръвта достига максимум през първите часове, продължителността на действие е до 24 ч. Клиничните изпитвания на фексофенадин показват, че дори дву- и трикратно превишение от средната терапевтична доза на лекарството не предизвиква седативен ефект. Фексофенадин не се метаболизира в организма, неговият фармакокинетичен профил не се променя при нарушена чернодробна и бъбречна функция. Заедно с максимална безопасност, фексофенадин демонстрира способността ефективно да елиминира симптомите на сезонен алергичен ринит и хронична идиопатична уртикария. В зависимост от показанията се предписва съответно в доза от 120 или 180 mg 1 път на ден.

Деслоратадин е активният метаболит на лоратадин, повече от два пъти и половина по-активен от изходното вещество. Широката гама от антиалергична и противовъзпалителна активност на деслоратадин определя високата му ефективност при лечението на различни алергични заболявания. назално дишанесъс сезонен алергичен ринит. Лекарството е ефективно и ако алергичният ринит се комбинира с атопична бронхиална астма. При пациенти с хронична идиопатична уртикария, изразеният и постоянен ефект на деслоратадин допринася за бързото облекчаване на симптомите и подобряване на качеството на живот. Препоръчва се дневна доза- 5 мг. Полуживотът на деслоратадин е 21-24 часа, което позволява лекарството да се прилага веднъж дневно.

Carebastin е карбоксилиран метаболит на ебастин. Екскретира се от бъбреците (60-70%) под формата на конюгати. Полуживотът на каребастин е 15-19 часа, продължителността на антихистаминовия ефект е най-малко 24 часа. Каребастин, норастемизол и левоцетиризин все още не са регистрирани в Украйна, но е очевидно, че навлизането им на украинския фармацевтичен пазар е само въпрос на време.

литература

1. Горячкина Л. А. Съвременни антихистамини при лечението на алергични заболявания // RMJ. - Т. 9, № 21. - 2001.
2. Левин Я. И., Ковров Г. В. Антихистамини и седация // Алергология. - 2002. - № 3.
3. Павлова К. С., Курбачева О. М., Илина Н. И. Фармакоикономически анализ на употребата на антихистамини от първо и последно поколение за лечение на сезонен алергичен Риноконюнктивит // Алергология. - 2004. - № 1.
4. Полосянц О. Б., Силина Е. Г. Антихистамини: от дифенхидрамин до телфаст // Лекуващ лекар. - 2001. - № 3. - С. 1–7.
5. Смоленов И. В., Смирнов Н. А. Съвременни антихистамини // Нови лекарства и фармакотерапия - 1999. - № 5.
6. Юриев К. Л. Ериус (деслоратадин) — антихистамин от ново поколение за лечение на алергични заболявания // Укр. пчелен мед. сп. - 2003. - бр.4.
7. Анатомичен терапевтичен химически (ATC) класификационен индекс с дефинирани дневни дози (DDD). Център за методология на статистиката на лекарствата, сътрудничи на СЗО, Осло, Норвегия. януари 2004 г.
8. Bachert C. Деконгестантна ефикасност на деслоратадин при пациенти със сезонен алергичен ринит. Алергия, 2001, 56 (доп. 65), 14–20.
9. Desager J. P., Horsmans Y. Фармакокинетично-фармакодинамични връзки на H1-антихистамини. Clin Pharmacokinet 1995; 28: 419–32.
10. Du Buske L. M. Клинично сравнение на лекарства с антагонист на хистаминов Н1 рецептор. J Allergy Clin Immunol 1996; 98 (6 Pt 3): S30 7–18.
11. Finn AF Jr, Kaplan AP, Fretwell R, Qu R, Long J. Двойно-сляпо, плацебо-контролирано проучване на fexofenadine HCl при лечение на хронична идиопатична уртикария. J Клиника за алергии Immunol. 1999 ноември;104(5):1071–8.
12. Horak F., Stubner U., Zieglmayer R. et al. Начало и продължителност на действието на деслоратадин. XIX конгрес на Европа. Академия по алергология и клинична имунология, Лисабон, 2000 г.
13. Marone G. Основни етапи в биологията и фармакологията на H1-рецепторните антагонисти. Алергия 1997;52(34 Suppl):7–13.
14. Nelson H., Reynolds R., Mason J. // Fexofenadine HCl е безопасен и ефективен за лечение на хронична идиопатична уртикария. Ann Allergy Asthma Immunol. 2000 май;84(5):517–22.
15. Норман П., Диман А., Рабаседа. Деслоратадин: предклиничен и клиничен преглед. Наркотиците днес, 2001, 37(4), 215–227.
16. Ормерод А. Д. Уртикария: разпознаване, причини и лечение. Наркотици 1994;48:717–30.
17. Ring J., Hein R., Gauger A. Деслоратадин при лечението на хронична идиопатична уртикария. Алергия, 2001, 56 (доп. 65), 28–32.
18. Simons F.E., Murray H.E., Simons K.J. Количествено определяне на H1-рецепторни антагонисти в кожата и серума. J Allergy Clin Immunol 1995;95:759–64.
19. Саймънс FE, Саймънс KJ. Клинична фармакология на нови антагонисти на хистаминов Н1 рецептор. Clin Pharmacokinet. 1999 май;36(5):329–52.
20. Woosley R. L. Сърдечно действие на антихистамините. Ann Rev Pharmacol Toxicol 1996; 36:233–52.

Алергичните реакции често са явление, особено при бебета, антихистамините за деца помагат да се справят с тази неприятност. Навременният прием на тези лекарства ще помогне за премахване на симптомите на алергия и предотвратяване сериозни заболявания(бронхиална астма, ангиоедем, атипичен дерматит и др.). В някои случаи е показано превантивно лечение. Например, за да избегнете сезонен алергичен ринит, трябва да започнете да приемате лекарството около седмица преди цъфтежа на дърветата и растенията. Тогава алергията няма да се прояви.

Как възниква алергията?

За да разберете как действат антихистамините, трябва да знаете как точно възниква алергичната реакция. Имунната система на човека произвежда хистамин, специално вещество, което нормално състояниеизобщо не се показва. Под влияние на определени фактори хистаминът се активира и количеството му се увеличава значително. Това вещество действа върху специални рецептори, които предизвикват различни реакции - сълзливост, хрема, подуване на лигавиците, задух, кожни реакции. В същото време причинителят на алергията не е опасен за тялото, но имунната системаопитвайки се да се пребори с него. В допълнение към обичайните прояви на алергии, хистаминът може да причини следните състояния при бебета:

• стомашно-чревни нарушения - повръщане, гадене, лошо храносмилане, колики;
• патологични промени в вътрешни органис гладка мускулатура;
• нарушения на сърцето и промени в съдовия тонус - понижаване на кръвното налягане, аритмия, тахикардия и др.;
• нестандартна кожна реакция, изразяваща се под формата на мехури, подуване на кожата, сърбеж, лющене и др.

Важно е да знаете, че антихистамините не лекуват алергии и не спират излагането на алергена, а само се борят със симптомите. Алергията изобщо не може да бъде излекувана, тъй като това заболяване се причинява от човешкия имунитет.

Характеристики на антихистамините за деца и кога да ги приемате

Поради нестабилния имунитет децата са по-склонни да страдат от алергични реакции, отколкото възрастните, но тялото им може да реагира много остро и непредвидимо на лекарството. Поради тази причина на децата могат да се дават лекарства с минимално количество странични ефекти, меко действие и достатъчно висока ефективност. Много фирми произвеждат лекарства за алергия в детски дози на капки, сироп или суспензия. Това улеснява приема на лекарството и не предизвиква отвращение у детето към лечението. Също така, в повечето случаи можете да използвате антихистамини под формата на гел. Те се използват външно от раждането, ако има кожна алергична реакция (например при ухапване от насекоми).

Антихистамините от 4-то поколение се отличават със своята ефективност и продължително действие, но не трябва да се дават на деца под 6-годишна възраст, тъй като е възможно интоксикация и нарушаване на вътрешните органи.

Много от най-добрите лекарства от ново поколение се борят не само с алергиите, но имат и допълнителни фармакологични свойства, така че приложението им е различно. Повечето от старите и проверени във времето лекарства имат успокояващ ефект, което е от значение, ако болното бебе е тревожно и не може да спи дълго време. Също така много антиалергични лекарства засилват ефекта на съпътстващите лекарства, така че често се приемат заедно с антипиретични лекарства при настинки, хрема и варицела при деца. Също така, антихистамините често се използват преди ваксинацията, за да се намали стреса върху тялото и да се избегне алергична реакцияза ваксина.

Важно: трябва да изберете лекарство за вашето бебе заедно с Вашия лекар. Ако това не е възможно и детето трябва да бъде лекувано за алергии възможно най-скоро, тогава е важно да се вземат предвид симптомите, причината за алергията и възрастта на детето, както съветва д-р Комаровски.

Антихистамини от първо поколение

Тези средства, въпреки тяхната "напреднала" възраст, се считат за най-добрите в случаите, когато алергията е придружена от настинка, детето се разболява шарка. Изпитване на голямо безпокойство и превъзбуда поради заболяване. Най-добрите лекарства в тази категория включват:

• димедрол. Под формата на инжекция е разрешено за деца от 7 месеца (0,5 ml на ден), от 1 година до 3 години - 1 ml на ден. Таблетките Димедрол са безопасни за деца до 12 месеца при дозировка от 2 mg на ден, до 5 години - 5 mg на ден, до 12 години - 20 mg на ден. Това лекарство има силен седативен и аналгетичен ефект, бори се добре с кожни прояви на алергии, но е по-добре да не го използвате при подуване на лигавиците на назофаринкса и бронхоспазъм.
• Псило балсам. Мехлем за външна употреба на базата на дифенхидрамин, който може да се използва при алергии при бебета до една година. Малко количество мехлем се нанася върху засегнатата област и се втрива обилно.
• диазолин. Лекарството с аналгетик и седативен ефекткойто може да се дава на деца от две години. Ефективен при ларингоспазми и силно подуване. Дневната доза за деца на 2 години е 50-100 mg, за деца от 5 до 10 години - 100-200 mg.
• Тавегил (клемастин). Ефективен при алергии, които имат кожни прояви. Под формата на таблетки е разрешено за деца от 6-годишна възраст. От 6 до 12 години дневната доза трябва да бъде 0,5 - 1 таблетка, която се приема или преди лягане, или по време на закуска. От 1-годишна възраст можете да използвате и сироп Тавегил, който се приема 2 пъти на ден - сутрин и преди лягане в дозата, посочена в инструкциите.
• Фенкарол. Лекарството се използва за ларингоспазъм, алергичен ринит, за всички кожни проявиалергии. Инструментът е мощен, но токсичен, така че не трябва да се дава на деца под 3 години. Изключение прави Фенкарол на прах 5 mg, който може да се приема 2-3 пъти на ден.

Дългосрочните антихистамини от първо поколение трябва да се сменят на всеки 2 седмици, тъй като предизвикват пристрастяване, в резултат на което ефективността им намалява. Цената на такива лекарства обикновено е много ниска.

Второ поколение антихистамини

Средствата от това поколение не причиняват сънливост при възрастни, но при деца може да се появи изразен седативен ефект. Ето защо, ако алергията не е твърде силна, най-добре е да дадете лекарството на бебето преди лягане. Списък най-добрите лекарстваподходящ за деца е изброен по-долу.

• Зодак. Ефективно лекарствокойто се е доказал при лечението сезонни алергии, уртикария, ринит, алергичен конюнктивит. Предлага се в таблетки, капки и сироп. На бебета от 1 година се дават по 5 капки два пъти дневно, а на деца над 6 години - по 0,5 таблетки. Сиропът може да се приема от деца от 2 години по 1 лъжица веднъж дневно. Тази доза може да се намали наполовина и да се приема сутрин и преди лягане.
• Цетрин. Това лекарство е подобно на действието си на Zodak, трябва да го приемате по абсолютно същия начин.
• Фенистил. Лекарството, което е подходящо за кърмачета от 1 месец, се предлага на капки. Ефективен в борбата срещу сезонни алергии, копривна треска, може да се дава на дете преди ваксинация. Също така, Fenistil може да се приема от майки на кърмачета по време на кърмене. Лекарството практически не причинява сънливост и пристрастяване. Fenistil, произведен под формата на гел, може да се използва и външно за деца от 1 месец.

Важно! Лечението на алергии при новородени трябва да се избира заедно с лекар, тъй като дори най-безобидните лекарства могат да бъдат опасни за дете на тази възраст.

Антихистамини от трето поколение

Това са метаболитни лекарства, които са лишени от седативен ефект. Те не предизвикват пристрастяване и действат много по-дълго от своите предшественици (до 3 дни).

Телфаст (Fexofast). Това е един от малкото антихистамини от 3-то поколение, които не предизвикват странични ефекти при деца. Може да се приема от деца от 5 години (до 60 mg). Деца от 12 години могат да приемат 120-180 mg. Telfast обикновено се приема като еднократна доза кожни алергиии много бързо премахва симптомите на алергия. Това е силно лекарство, който д-р Комаровски съветва да се използва само в екстремни случаи. В някои случаи се предписва преди ваксинация.

Четвърто поколение антихистамини

Препарати последно поколениесе характеризират с почти мигновено действие и гъвкавост. Освен това те могат да се приемат на всеки няколко дни за дълго време. Списъкът с най-добрите от тях, съдейки по рецензиите, е даден по-долу:

• Ериус. Под формата на сироп можете да давате на деца от една година 2,5 ml на ден, от 6 до 12 години - 5 ml на ден. Таблетките Erius могат да се приемат от 12-годишна възраст, за предпочитане само 1 път.
• Xizal (Glenset). основа това лекарствое левоцетризин. Може да се предписва на деца от 6-годишна възраст по 5 mg еднократно.

Недостатъкът на най-новите лекарства е, че всички те се произвеждат в доза за възрастни, така че е вероятно детето да има странични ефекти.

Какви антихистамини са подходящи за деца на различна възраст?

Няма абсолютно безопасни лекарства за новородени и по време на кърмене, но в критични случаи се препоръчва прием на следните лекарства:

• Фенкарол;
• Фенистил;
• тавегил;
• Донормил;
• клемастин;
• Дифенхидрамин;
• Bravegil.

Кърмещите майки могат да приемат Zyrtec като еднократна доза, тъй като е много ефективен и има дълготраен ефект.

За деца от три до пет години такива лекарства не са лоши:

• Ерус;
• Кларитин;
• Цетрин;
• диазолин;

Всички тези лекарства могат да се приемат по 1 таблетка на ден. Цената им е доста висока, така че има смисъл да се обърне внимание на по-евтините аналози:

• Zodal;
• Литесин;
• Zetrinal;
• Цетринакс.

След 6 години на децата често се предписват нови лекарства:

• клемастин;
• Zyrtec;
• Терфенадин.

Ако състоянието на детето се влоши или се появят нови симптоми след приема на лекарството, трябва незабавно да спрете приема на лекарството. При силно подуване трябва незабавно да се обадите на линейка.

Какво представляват антихистамините, най-добре познати на хората, страдащи от различен вид и природа. Понякога само навременно взетите антихистамини могат да ви избавят от пристъп на кашлица, ужасно сърбящи обриви, зачервяване и подуване. Антихистамините 4-то поколение са най-новите лекарства, които действат почти мигновено, а ефектът от приема им продължава дълго време. В статията ще говорим за това кои лекарства обикновено се наричат ​​четвърто поколение и каква е тяхната особеност.

Съвременни антихистамини 4-то поколение

Доскоро страдащите от алергии можеха да се справят с проблемите си с лекарства от три основни групи (условно наречени поколения):

1. Лекарствата от първо поколение са успокоителни. Тази характеристика се основава на основния страничен ефект на всички лекарства от тази категория.
2. Второ поколение - неседативни лекарства.
3. Антихистамините от трето поколение се комбинират най-добрите качествапървите две групи. Те действат на тялото по-активно, но нямат неприятни седативни странични ефекти.
4. 4-то поколение антихистамини - най-новите инструменти. Лекарствата от тази група действат бързо и дълго време, като ефективно блокират Н1 рецепторите и елиминират всички симптоми на алергично заболяване.

Едно от основните предимства на антихистамините от четвърто поколение е, че употребата им не вреди на работата. на сърдечно-съдовата системаи следователно те могат да се считат за доста безопасни.

Най-добрите антихистамини 4-то поколение

Факт е, че четвъртото поколение антихистамини беше изолирано от специалисти не толкова отдавна. Ето защо днес няма толкова много нови антиалергични лекарства. И съответно е невъзможно да се отделят най-добрите антихистамини от 4-то поколение от малък списък. Всички лекарства са добри по свой начин и ще говорим за всяко от лекарствата по-подробно по-късно в статията.

Левоцетиризин

Един от трите антихистамина от 4-то поколение, името му е популярно като Suprastinex или Cesera. Най-често това лекарство се предписва на хора, страдащи от поленови алергии (сенна хрема). Левоцетиризин помага както при сезонна, така и при целогодишна проява на алергични реакции. Това лекарство е отлично и при конюнктивит и алергичен ринит. Левоцетиризин трябва да се приема сутрин или по време на хранене. По време на лечението не се препоръчва да се пие алкохол.

Ериус 4-то поколение антихистамин

Той е Деслоратадин. Предлага се под формата на таблетки и сироп. Erius помага при алергичен ринит. Сиропът е подходящ за деца на възраст над една година, а от дванадесетгодишна възраст бебето вече може да се прехвърли на таблетки.

Фексофенадин

Антихистаминово лекарство от 4-то поколение, известно като Telfast. Това е един от най-популярните антихистамини в света. Предписва се за почти всяка диагноза.

Както при всяко друго лекарство, в никакъв случай не трябва сами да предписвате антихистаминово лечение. Само специалист след подходящ преглед ще може да избере най-много подходящ за товаили друг метод за лечение на пациента.

Също така е важно да запомните, че от всички антихистамини от 4-то поколение - списъкът по-горе - нито едно средство не е подходящо за бременни жени и кърмачки. Най-вероятно нежният пол ще трябва да се справя с алергиите по най-безопасния начин. народни методи(което също трябва да се обсъди с професионалист).

Антихистамините от четвърто поколение са метаболити - това са метаболитни продукти на активните вещества.

Те имат отличен успокояващ и кардиотоксичен ефект върху човешкия организъм.

Тези лекарствасе предписват на възрастни и деца за лечение на сенна хрема, кожни обриви или бронхиална астма. След това само лекар може да предпише лекарства комплексна диагностикатърпелив.

Списък на антихистамини от ново поколение под формата на таблетки и капки:

1. Фексофенадин. Лекарството е представено в две дозирани формиса таблетки и суспензия. Един час след приема на това лекарство симптомите на алергични реакции започват да изчезват при пациентите. Фексофенадин не се предписва на деца под шест години, пациенти с бъбречна или чернодробна патология, бременни и кърмещи майки.
2. Левоцетризин. Предлага се под формата на таблетки, капки и сироп. Максималното ниво на концентрация на активното вещество в организма се определя за два дни. Прониква в кърма, поради което е забранено да се използва по време на периода на хранене. Левоцетризин се приема за ефективно лечениеразлични форми на алергичен ринит, сезонни алергии, уртикария и алергични дерматози. Не пийте алкохолни напитки, докато приемате това лекарство. Ако правилното функциониране на бъбреците е нарушено при пациенти, тогава дневната доза на лекарството се определя след преминаване на тестовете.
3. Цетиризин. Това лекарство се продава под формата на капки, сироп и таблетки. Справя се добре с всякакви прояви на алергии - така е кожни обривии силен сърбеж. Най-често се предписва за лечение на сърбяща дерматоза и уртикария. Дозировката се избира от лекаря в зависимост от възрастта и показанията. По време на бременност Цетризин се предписва само в редки случаи.
4. Деслоратадин. Може да се закупи под формата на таблетки и капки за перорално приложение. Веществата, включени в състава, бързо се абсорбират и започват да действат час след консумация. Това лекарство се предписва на пациенти с диагностициран алергичен ринит, кожен обрив, уртикария и сенна хрема.
5. Хифенадин. Показва висока ефективност при дерматози, остра уртикария или хронична форма, хранителни алергии, сенна хрема, алергичен конюнктивит, ринит и ангиоедем.

Опции в мехлеми, гелове

Антихистамините от четвърто поколение под формата на мехлеми и гелове имат мощен ефект. Те бързо облекчават възпалението по кожата и проникват дълбоко в дермата.

Възможно е да се идентифицират няколко мощни лекарствакоито се използват в съвременната медицина:

1. галцинонид. Това лекарство е отлично за екзема, която се появява поради нервна или алергична реакция. Острите възпалителни процеси в областите на кожата в повечето случаи са придружени от подуване и прекомерен сърбеж. Мехлемът нежно въздейства върху възпалената кожа и бързо премахва всичко алергични прояви.
2. Хидрокортизон маз. Това е доста ефективно антиалергично средство, което облекчава сърбеж, подуване, дразнене и други кожни обриви. Такова лекарство се предписва на пациенти, които имат свръхчувствителност към отделни компоненти на лекарството.
3. Deperzolon се предлага като мехлем за външна употреба. Помага за облекчаване на проявите на алергични реакции, свива кръвоносните съдове и облекчава прекомерния сърбеж. В повечето случаи този мехлем се предписва за лечение на дерматити, дерматози, алергии от ужилване от насекоми, както и различни кожни реакции.
4. Белодерм. Това е ефективен и ефективен мехлем за външна употреба. Един час след употреба облекчава сърбежа, свива кръвоносните съдове и облекчава възпалението.
5. Синафлан е ефективно антиалергично лекарство, което е предназначено за облекчаване на възпалението. Предписва се на пациенти с диагноза атопичен дерматит, лишеи, алергични кожни реакции и подуване.

Обработката със спрей се счита за най-много ефективен начинборба с алергичния ринит.

1. Фликсоназ. Облекчава не само алергиите, но и възпалението на носната лигавица.
2. Авамис. Ефектът на лекарството се постига 7 часа след употреба. След употреба са възможни прояви на неприятни странични ефекти - това е прекомерна сухота на лигавицата, жаждата се увеличава и може да се отвори кървене от носа.
3. Назонекс. Лекарството принадлежи към групата на стероидите, така че е доста ефективно за лечение алергичен ринит. Предписва се за възрастни и малки деца. Дозировката се избира след цялостен преглед на пациентите.

Разлики от предишните поколения

Антихистамините от четвърто поколение се различават от предишните лекарства по високата си ефективност в борбата с различни алергични прояви.

Те имат минимален брой странични ефекти, така че в повечето случаи се предписват дори на бременни пациенти.

Могат да се разграничат следните фармакологични свойства:

• предотвратяване на бронхиални спазми;
• премахване на силен сърбеж;
• антиспастичен ефект върху тялото;
• премахване на подпухналостта;
• седативен ефект.

Когато хистаминът премине от свързано състояние в свободно състояние, в тялото се създава ефектът на вирусно действие. Ето защо много пациенти бъркат алергиите с грип или обикновена настинка.

При наличие на патоген в тялото се наблюдават следните негативни процеси:

• има спазъм на меките тъкани на червата и бронхите;
• повишени нива на адреналин, така че хората са се увеличили кръвно наляганеи сърдечният ритъм се ускорява;
• увеличава производството на храносмилателни ензими и слуз в бронхите, както и в носната кухина;
• големите кръвоносни съдове се стесняват, така че носната лигавица се увеличава значително, по кожата се появява зачервяване, малък обриви спада кръвното налягане
• се развива анафилактичен шокс конвулсии, повръщане и загуба на съзнание.

Антихистамините от четвърто поколение могат да се използват по време на шофиране или работа с машини, където е необходима бърза реакция. В повечето случаи те не реагират с други лекарства, включително антибиотици.

Поради тази причина много лекари предписват антихистамини за лечение на възпаление и заболяване.

Съставът и терапевтичният ефект на новата проба

Представен лекарстваизвършват блокиране на Н1 и Н2-хистаминовите рецептори. Поради този ефект в човешкото тяло, реакцията към присъствието на хистаминовия медиатор намалява и алергичната реакция се спира.

Те бързо действат при алергични прояви и запазват ефекта си за дълго време. Това е безопасни лекарствакоито не увреждат работата на сърцето и кръвоносните съдове.

Те могат да се приемат продължително време, не предизвикват сънливост и влошаване.

Антихистамините от четвърто поколение включват активна съставка. Това може да бъде левоцентризин хидрохлорид, първичен метаболит на лоратадин, цетризин дихидрохлорид и други.

Полезно видео по темата

Показания за употреба

Приемането на антихистамини 4-то поколение е необходимо за пациенти, които са изправени пред следните проблеми:

• алергичен ринит (може да се прояви в определен сезон или през цялата година);
• алергична форма на конюнктивит (този проблем също има сезонен или целогодишен характер);
• хронична уртикария;
• алергичен контактен дерматит;
• атопичен дерматит.

Преди да приемете антихистамини 4-то поколение е важно да се консултирате с Вашия лекар и да вземете цялостен преглед. основната задачаалерголог - за намиране на патогена, който провокира негативна реакция в организма.

Противопоказания за употреба и странични ефекти

Основното противопоказание за употребата на антихистамини от ново поколение е индивидуалната непоносимост към активното вещество, както и свръхчувствителносткъм отделни компоненти.

Ето защо е важно да приемате лекарства под стриктния контрол на Вашия лекар. Преди да предпишат лекарството, алерголозите внимателно проучват историята на всеки пациент и предписват цялостен преглед.

В повечето случаи антихистамините от 4-то поколение се понасят добре от пациентите. Докладвани са изолирани случаи на нежелани реакции.



На фона на приема могат да се появят следните нежелани реакции:

• умора и намалена активност;
• главоболие;
• повишена сухота в устата и редовна жажда;
• халюцинации;
• замаяност, сънливост, нарушение на съня, възбуда, дразнене и конвулсии;
• ускорен пулс и сърдечен ритъм;
• болка в мускулната тъкан;
• кожен обрив, прекомерен сърбеж, задух, ангиоедем и анафилактична реакция.

Средства, които не предизвикват кашлица и други нежелани реакции

Списък на антихистамини 4-то поколение, които не причиняват кашлица и други странични ефекти:

• фексофенадин;
• деслоратадин;
• левоцетризин.

Има няколко предимства от използването на тези лекарства:

1. Максимум високо нивоефекти върху тялото на пациента и началото на терапевтичен ефект. След употреба човек усеща облекчение след 20-30 минути.
2. Ефектът продължава два дни. Ето защо пациентите не трябва да приемат често лекарства.
3. Няма нужда да навредите на здравето си и да пиете локални кортикостероиди.
4. Няма ефект на тахифилаксия.
5. Дългосрочната употреба на антихистамини не влияе неблагоприятно върху функционирането на централната нервна система и не причинява миокарда.
6. Тези лекарства могат да се използват като профилактика на алергични прояви.

Лоратидин и Ксизал се различават по своя максимум терапевтичен ефект. Те блокират освобождаването на медиатори във възпалителния процес. Пациентите ще могат дълго времеотървете се от негативната проява на алергична реакция.

Характеристики на употреба при деца и възрастни хора

Антихистамините от 4-то поколение са безопасни и имат минимални странични ефекти след употребата им. Произведени са според иновативните разработки на най-добрите фармацевтични компании. Такива лекарства действат върху H1 рецепторите, като по този начин нежно и доста ефективно премахват високата чувствителност на тялото към хистамин.

Още след първото приложение при малки деца, всякакви клинични проявленияалергична реакция. Възпалителни процесинапълно спря две седмици след началото на лечението.

Новородените деца не се препоръчват да използват антихистамини. Но има моменти, когато е невъзможно да се излекува дете без тях. Бебета с диагноза хранителна алергия, уртикария и лекарствено-индуциран дерматит, трябва да се използва ново лекарствоТавегил.

Ефективно премахва подпухналостта, намалява сърбежа и също така възстановява естествения нюанс на дермата.

Най-безопасните и безвредни лекарства:

• ксизал;
• деслоратидин;
• левоцетризин;
• фексофенадин.

Тези лекарства могат да се предписват на възрастни хора. Лекарствата от ново поколение не вредят толкова много на тялото при продължителна употреба и добре премахват всякакви клинични прояви.

Антихистамините от 4-то поколение не предизвикват пристрастяване, така че не е необходимо да се увеличава дозата с намаляване на ефективността. По време на лечението възрастните хора трябва да пият повече течности активно веществодобре се абсорбира в тялото.

Общо мнение на тези, които са ги използвали

Наскоро в аптеките се появиха антихистамини от 4-то поколение, но днес те са много търсени и популярни. Много пациенти успяха да оценят бързото им действие и липсата на странични ефекти. Но има и такива, които се страхуват да изпитат ефекта на тези най-нови лекарства.

Те се използват успешно от хора, чиито професии са свързани с необходимостта от повишено внимание. Това са драйверите Превозно средство, пилоти, хирурзи, шивачки и др.