Jaký lék pomůže s alergiemi. Antihistaminika: mýty a realita

Lék v jedné dávce má rychlý antihistaminový účinek, maximální antihistaminový účinek ebastinu se shoduje s maximální plazmatickou koncentrací a je dosažen 2 hodiny po podání. V jedné studii bylo zjištěno, že ebastin a astemizol užívané po dobu jednoho týdne v denní dávce 10 mg stejně potlačují reakci vyvolanou histaminem (puchýřky a zrudnutí kůže) po dobu 24 hodin. Naproti tomu loratadin, cytirizin a terfenadin, doporučované pro jednorázovou denní dávku 120 mg, vykazovaly ve stejných studiích výrazné kolísání antihistaminového potenciálu.

Moderní lék 4. generace:

Desloratadin-Teva| Tablety Teva (desloratadin | desloratadin).
Antialergický blokátor H1-histaminu IV generace.

Moderní antihistaminika: tři kroky k vítězství nad alergiemi

M. Trofimov, Ph.D. Miláček. vědy

Příchod jara se projevuje nejen počátkem bouřlivého kvetení rostlin, ale i zvýšením frekvence senné rýmy a dalších sezónních alergických onemocnění a antialergická léčiva se v tomto období stávají předmětem zvýšené poptávky v lékárnách. Léky pro prevenci a léčbu alergických reakcí však zaujímají jeden z nejdůležitějších segmentů farmaceutického trhu bez ohledu na roční období, protože výskyt chronických celoročních alergií neustále roste. Ty časy nenávratně upadly v zapomnění, kdy při operaci se třemi nebo čtyřmi léky, které jsou dostupné a známé z Maškovského příručky, mohl lékař nebo pracovník lékárny žít v klidu a považovat problém léčby alergií za vyřešený. Nyní jsou všechny (nebo téměř všechny) úspěchy světové farmakologické vědy v této oblasti k dispozici domácím specialistům. A jsou významné – dnes existuje více než 60 monokomponentních antihistaminik jen pro systémové použití, nemluvě o jejich kombinacích a nových lécích z jiných skupin používaných k léčbě alergií – antagonisté leukotrienových receptorů (montelukast, zafirlukast), inhibitory 5-lipoxygenázy (zeliuton) , stabilizátory membrán žírných buněk, antichemotaktická činidla atd. S tak rozsáhlým terapeutickým arzenálem se specialista nevyhnutelně potýká s problémem optimální volby.

Jedna třída – různé vlastnosti

I přes vznik nových skupin antialergických léků se stále nejvíce uplatňují antagonisté mediátorů alergie, kterým se ze setrvačnosti nadále říká antihistaminika, případně blokátory histaminu. Je třeba poznamenat, že tento termín je poněkud zastaralý, protože neodráží farmakodynamické vlastnosti většiny nových léků, které jsou antagonisty nejen histaminu, ale i jiných mediátorů alergie (serotonin, bradykinin, leukotrieny). Léky vytvořené v posledních desetiletích mohou mít také další vliv na procesy alergického zánětu.

Hlavním mechanismem antialergického účinku této třídy léčiv však zůstává schopnost kompetitivně blokovat histaminové H1 receptory bez výrazného účinku na H2 a H3 receptory. jak je známo, biologické účinky histamin jsou velmi rozmanité a závisí na místě aplikace tohoto mediátoru. Ze strany dýchací systém může to být bronchospasmus, otok nosní sliznice, hypersekrece; na části kůže - svědění, hyperémie, bulózní reakce; zažívací trakt a další vnitřní orgány - křeče hladkého svalstva, střevní kolika, stimulace žaludeční sekrece; kardiovaskulární systém - zvýšená permeabilita cévní stěny a expanze kapilár, hypotenze, srdeční arytmie. Široké spektrumúčinky histaminu určují vhodnost použití antihistaminik u řady onemocnění, především u kopřivky, atopické dermatitidy a bronchiálního astmatu, sezónní a celoroční alergické rýmy a zánětu spojivek, léková alergie atd. H1-blokátory nejsou schopny vytěsnit histamin z jeho asociace s receptory, protože interagují pouze s volnými nebo uvolněnými receptory. V souladu s tím jsou tyto léky nejúčinnější v prevenci okamžitých alergických reakcí a v případě již rozvinuté reakce mohou pouze snížit její závažnost. Přes pokroky v alergologii není zdaleka možné identifikovat potenciální alergen u všech pacientů a výsledky specifické desenzibilizace nejsou vždy uspokojivé. Užívání antihistaminik proto často zůstává jediným způsobem, jak pacientům s těžkými atopickými alergiemi usnadnit život.

Abychom usnadnili navigaci v moři antihistaminik, definujme hlavní „majáky“. V revizi WHO ATC klasifikace z roku 2004 se podle chemické příslušnosti rozlišuje šest hlavních skupin antihistaminik pro systémové použití (obr. 1).

Obrázek 1. Antihistaminika pro systémové použití

U fondů registrovaných na Ukrajině jsou uvedeny obchodní názvy (zvýrazněny kurzívou).
* jsou povoleny lékové formy pro prodej bez předpisu.

Zvláštnosti chemická struktura určit některé farmakoterapeutické vlastnosti léků. Většina derivátů ethanolaminu se vyznačuje výraznými mholinolytickými a sedativními účinky. Alkylaminy patří mezi nejaktivnější antagonisty receptoru H1, zatímco jejich sedativní vlastnosti jsou obvykle slabě vyjádřeny; u některých pacientů mohou způsobit zvýšení excitability nervový systém. Většina derivátů piperazinu také vykazuje mírný sedativní účinek (kromě hydroxyzinu). Cholinolytické vlastnosti fenothiazinů jsou podobné derivátům ethylenaminu. Fenothiazinová léčiva se často používají jako antiemetika. Piperazinové deriváty se vyznačují vysokou selektivitou pro H1 receptory při absenci nebo slabé závažnosti anticholinergních vlastností a účinků na centrální nervový systém.

Generace za generací

S klinický bod Z hlediska pohledu se zdá důležitější izolovat tři generace antihistaminik, přičemž se nepočítá ani tak s dobou jejich vzniku, jako spíše s přítomností dalších vlastností a farmakodynamických vlastností v nich (tabulka 1). V obecně řečeno rozdíly mezi nimi lze charakterizovat následovně. Preparáty první generace působí na periferní a centrální histaminové receptory, působí sedativní, nemají dodatečný antialergický účinek. Prostředky druhé generace na rozdíl od svých předchůdců působí pouze na periferní H1-histaminové receptory, nemají sedativní účinek a mají řadu dalších antialergických účinků. Bohužel některé z nich mají kardiotoxický účinek. Zásadní rozdíl mezi poslední, třetí generací antihistaminik je v tom, že jde o aktivní metabolity léků II. generace, tudíž nemají negativní vliv na srdce.

Stůl 1. Zástupci nových generací antihistaminik

Farmakokinetické vlastnosti „klasických“ a nových antihistaminik se výrazně liší. Léčiva II generace mají podobnou strukturu centrální části molekuly; vlastnosti absorpce, distribuce a vylučování každého z nich závisí na radikálech nebo postranních řetězcích připojených k této centrální části. Moderní antihistaminika mají dlouhou dobu účinku (12–48 hodin), což umožňuje jejich předepisování 1–2krát denně, zatímco většina léků první generace má krátkou dobu účinku (4–12 hodin) a vyžaduje užívání několika krát za den. Delší působení antihistaminik nové generace je způsobeno tím, že se nekompetitivně vážou na H1 receptory a výsledné komplexy ligand-receptor disociují velmi pomalu. Maximální poločas, s přihlédnutím k tvorbě aktivního metabolitu, má astemizol (10 nebo více dní); je schopen inhibovat kožní reakce na histamin a alergeny po dobu 6-8 týdnů. Antihistaminika druhé generace se dobře vstřebávají gastrointestinální trakt. Maximální plazmatická koncentrace mateřské látky je obvykle pozorována po 1-3 hodinách a maximální koncentrace aktivního metabolitu, pokud existuje, po 0,5-2 hodinách. Současný příjem potravy ovlivňuje jejich vstřebávání různými způsoby: vstřebávání astemizolu se snižuje o 60 %, zvyšuje se vstřebávání ebastinu a loratadinu a nemění se vstřebávání akrivastinu, azelastinu a cetirizinu.

Míra afinity „starých“ a nových léků k H1-histaminovým receptorům je přibližně stejná. Proto může být výběr léku určen náklady na průběh léčby s přihlédnutím k bezpečnostnímu profilu a klinické proveditelnosti (přítomnost dalších antialergických účinků nebo jiných výhod v léku).

Stále budou sloužit veteráni

Již v roce 1937 se na trhu objevil první antihistaminikum (thymoxydiethylamin), za jehož vytvoření dostal v roce 1957 jeden z jeho vývojářů D. Bovet Nobelovu cenu. Od té doby až do počátku 80. let vstoupilo na farmaceutický trh více než 40 antihistaminik první generace. Přestože účinnost těchto léků v léčbě alergických onemocnění je potvrzena mnohaletou klinickou praxí a nikdo o tom nepochybuje, jejich hodnotu výrazně snižuje přítomnost centrální akce díky schopnosti pronikat hematoencefalickou bariérou díky lipofilním vlastnostem a elektrostatickému náboji. Centrální účinek se projevuje sedativním účinkem, ospalostí, poklesem psychomotorické aktivity, zvýšením chuti k jídlu atd. Užívání těchto léků je kontraindikováno u osob, jejichž práce souvisí s potenciální nebezpečí nebo vyžaduje zvýšenou pozornost: řidiči, piloti, operátoři. Sedativní účinek zesiluje alkohol a další látky tlumící centrální nervový systém (trankvilizéry, antipsychotika, sedativa atd.). Navíc mnoho antihistaminik první generace má anticholinergní aktivitu a může způsobit takové negativní účinky, jako je sucho v ústech, poruchy močení, poruchy vidění atd. dlouhodobé užívání(tachyfylaxe).

Navzdory výše uvedeným nedostatkům se blokátory histaminu první generace používají dodnes, a to především díky známé klinické účinnosti při relativně nízkých nákladech, dostupnosti forem pro parenterální podání a také jednoduše díky klinické setrvačnosti. V současné době se předepisují především pro okamžité alergické reakce (akutní kopřivka, anafylaktický nebo anafylaktoidní šok, Quinckeho edém, sérová nemoc, léková alergie, akutní alergické reakce na potravinářské výrobky), jakož i pro profylaktické účely se zavedením liberátorů histaminu (tubokurarin).

Některá antihistaminika první generace mohou být užitečná v řadě atypických klinických situací, které nejsou spojeny s alergiemi. Například protože léky s anticholinergním účinkem (promethazin, chlorpyramin, feniramin, chlorfenamin, difenhydramin) mají „vysušující“ účinek na sliznice, jsou často součástí kombinované léky pro symptomatickou léčbu nachlazení. Centrální působení léků první generace umožňuje jejich použití k tlumení kašle (difenhydramin, alimemazin, promethazin), ke krátkodobé úpravě poruch spánku (difenhydramin, doxylamin), k prevenci nevolnosti a závratí při nevolnosti ze vzduchu a pohybu, Meniérově syndromu (meklozin), jakož i k zesílení účinku analgetik ve složení lytických směsí (difenhydramin, alimemazin, promethazin).

Opatrnost a větší opatrnost

Počátek 80. let byl ve znamení nástupu nové generace antihistaminik (terfenadin, astemizol, loratadin), která byla z hlediska antialergické aktivity srovnatelná s léky první generace, ale postrádala sedativní účinek. Mezi výhody antihistaminik druhé generace patří vysoká afinita k H1 receptorům, žádný účinek na cholinové a serotoninové receptory, rychlý nástup a dlouhé trvání účinku, žádná interakce s alkoholem a psychofarmaky, žádná tachyfylaxe při dlouhodobém užívání, přítomnost přídatných látek antialergické účinky (schopnost stabilizovat membrány žírných buněk, potlačit indukovanou akumulaci eozinofilů v dýchací trakt atd.) a v souladu s tím širší spektrum indikací k použití (bronchiální astma, atopická dermatitida, senná rýma, alergická rýma).

Brzy po jejich zavedení do klinické praxe se však objevily alarmující zprávy, že některá antihistaminika druhé generace (astemizol, terfenadin, případně ebastin) mohou za určitých okolností způsobit fatální arytmie spojené s prodloužením QT intervalu (torsade de pointes tachykardie). nebo flutter-blikání komor) kvůli blokování kanálů draslíkových iontů, které řídí repolarizaci membrán myokardu.

Bylo zjištěno, že terapeutický účinek antihistaminik druhé generace je téměř výhradně způsoben jejich aktivními metabolity tvořenými v játrech za účasti enzymů systému cytochromu P450 a negativní vliv na elektrickou aktivitu srdce je způsoben nezměněným drogy. Podle toho při předávkování, zhoršené funkci jater resp simultánní příjem inhibitory mikrozomálních enzymů, metabolismus mateřských látek se zpomaluje a zvyšuje se jejich koncentrace v krevní plazmě, což negativně ovlivňuje elektrická aktivita myokardu. Pravděpodobnost rozvoje kardiotoxického účinku těchto léků se zvyšuje při současném podávání s makrolidy (erythromycin, oleandomycin, azithromycin, klarithromycin), antimykotiky ze skupiny azolů (ketokonazol a itrakonazol), některými antiarytmika(chinidin, prokainamid, disopyramid), antidepresiva (fluoxetin, sertralin a paroxetin), při pití grapefruitové šťávy a také u pacientů s těžkou poruchou funkce jater a nerovnováhou elektrolytů. Pro spravedlnost je třeba poznamenat, že pouze astemizol, terfenadin a experimentálně - ebastin měly kardiotoxický účinek, zatímco ostatní zástupci antihistaminik druhé generace takový účinek nemají.

Z léků druhé generace pouze cetirizin není „proléčivo“ metabolizované v těle, protože je aktivním metabolitem hydroxyzinu, který nemá centrální účinek. Další charakteristický rys cetirizin je schopnost snadno pronikat kůží a hromadit se v ní ve vysokých koncentracích již po jednorázové dávce, což z něj činí lék volby při léčbě kopřivky a atopické dermatitidy. Ani v experimentu, ani v klinické nastavení u cetirizinu nebyl zjištěn žádný arytmogenní účinek.

Nejmodernější

V souvislosti s identifikací zmíněné „mouchy“ v podobě arytmogenního působení některých nových antihistaminik se další úsilí vědců soustředilo na vývoj léků na bázi aktivních metabolitů, které si při zachování všech výhod jejich předchůdců, by zároveň byly zbaveny svého kardiotoxického účinku i při podávání ve vysokých dávkách. Tyto studie vyvrcholily vytvořením antihistaminik třetí generace. Kromě významné selektivity pro periferní H1 receptory, absence sedativních a kardiotoxických účinků, mají další antialergické účinky: inhibují uvolňování mediátorů systémového alergického zánětu, včetně cytokinů a chemokinů (tryptáza, leukotrien C4, prostaglandin D2, interleukiny 3 , 4 a 8, faktor nádorové nekrózy TNF, faktor stimulující kolonie granulocytů a makrofágů, RANTES), snižují expresi adhezních molekul (včetně P-selektinu a ICAM-1), potlačují chemotaxi a aktivaci eozinofilů a tvorbu superoxidového radikálu snižují bronchiální hyperreaktivitu a závažnost alergenem indukovaného bronchospasmu. Aktivita metabolitů může být 2-4krát vyšší než u mateřské látky (u metabolitů akrivastinu, ebastinu a loratadinu) nebo stejná (u metabolitů astemizolu a ketotifenu), poločas a trvání terapeutického účinku některých metabolitů je mnohem delší než u předchůdce drogy (terfenadin a fexofenadin, ebastin a carebastin).

Proto užívání antihistaminik přípravky III generace má větší opodstatnění v dlouhodobé terapii alergických onemocnění, na jejichž genezi se významnou měrou podílejí mediátory pozdní fáze alergického zánětu: celoroční alergická rýma, sezónní alergická rýma nebo rinokonjunktivitida s délkou sezónní exacerbace více než 2 týdny, chronická kopřivka, atopická dermatitida, alergik kontaktní dermatitida. Vlastnosti farmakokinetiky, dobrý bezpečnostní profil a vysoká klinická účinnost činí z léků třetí generace v současnosti nejslibnější antihistaminika.

Fexofenadin je racemická směs dvou farmakologicky aktivních izomerů aktivního metabolitu terfenadinu. Antihistaminový účinek se začíná projevovat 30 minut po požití, koncentrace v krvi dosahuje maxima během prvních hodin, doba účinku je až 24 hod. Klinické studie fexofenadinu prokázaly, že i dvojnásobný až trojnásobný nadbytek průměrné terapeutické dávky léčiva nezpůsobuje sedativní účinek. Fexofenadin se v těle nemetabolizuje, jeho farmakokinetický profil se při zhoršené funkci jater a ledvin nemění. Spolu s maximální bezpečností fexofenadin prokazuje schopnost účinně eliminovat příznaky sezónní alergické rýmy a chronické idiopatické kopřivky. V závislosti na indikacích se předepisuje v dávce 120 nebo 180 mg 1krát denně.

Desloratadin je aktivní metabolit loratadinu, více než dvaapůlkrát aktivnější než původní látka. Široké spektrum protialergické a protizánětlivé aktivity desloratadinu určuje jeho vysokou účinnost při léčbě různých alergických onemocnění. dýchání nosem se sezónní alergickou rýmou. Lék je účinný i při kombinaci alergické rýmy s atopickým průduškovým astmatem. U pacientů s chronickou idiopatickou kopřivkou přispívá výrazný a přetrvávající účinek desloratadinu k rychlé úlevě od příznaků a zlepšení kvality života. Doporučeno denní dávka- 5 mg. Poločas desloratadinu je 21-24 hodin, což umožňuje podávání léku jednou denně.

Carebastin je karboxylovaný metabolit ebastinu. Vylučuje se ledvinami (60–70 %) ve formě konjugátů. Poločas carebastinu je 15–19 hodin, trvání antihistaminového účinku je minimálně 24 hodin. Carebastin, norastemizol a levocetirizin zatím nejsou na Ukrajině registrovány, ale je zřejmé, že jejich vstup na ukrajinský farmaceutický trh je jen otázkou času.

Literatura

1. Goryachkina L. A. Moderní antihistaminika v léčbě alergických onemocnění // RMJ. - T. 9, č. 21. - 2001.
2. Levin Ya. I., Kovrov G. V. Antihistaminika a sedace // Alergologie. - 2002. - č. 3.
3. Pavlova K. S., Kurbacheva O. M., Ilyina N. I. Farmakoekonomická analýza použití antihistaminik první a poslední generace k léčbě sezónní alergické rinokonjunktivitidy // Alergologie. - 2004. - č. 1.
4. Polosyants O. B., Silina E. G. Antihistaminika: od difenhydraminu k telfastu // Ošetřující lékař. - 2001. - č. 3. - S. 1–7.
5. Smolenov I. V., Smirnov N. A. Moderní antihistaminika // Novinky o nových lécích a farmakoterapii. - 1999. - č. 5.
6. Yuryev K. L. Erius (desloratadin) — antihistaminikum nové generace pro léčbu alergických onemocnění // Ukr. Miláček. časopis.- 2003. - č. 4.
7. Index klasifikace Anatomical Therapeutic Chemical (ATC) s definovanými denními dávkami (DDD's). Centrum pro metodologii drogové statistiky spolupracující s WHO, Oslo, Norsko. leden 2004.
8. Bachert C. Dekongestivní účinnost desloratadinu u pacientů se sezónní alergickou rýmou. Alergie, 2001, 56 (suppl. 65), 14–20.
9. Desager J. P., Horsmans Y. Farmakokineticko-farmakodynamické vztahy H1-antihistaminik. Clin Pharmacokinet 1995;28:419–32.
10. Du Buske L. M. Klinické srovnání léčiv antagonistů histaminového H1-receptoru. J Allergy Clin Immunol 1996;98(6 Pt 3): S30 7–18.
11. Finn AF Jr, Kaplan AP, Fretwell R, Qu R, Long J. Dvojitě zaslepená, placebem kontrolovaná studie fexofenadinu HCl při léčbě chronické idiopatické kopřivky. J Allergy Clinic Immunol. listopad 1999;104(5):1071–8.
12. Horák F., Stubner U., Zieglmayer R. et al. Nástup a trvání účinku desloratadinu. XIX. kongres Evropy. Akademie alergologie a klinické imunologie, Lisabon, 2000.
13. Marone G. Milníky v biologii a farmakologii antagonistů H1-receptorů. Alergie 1997;52(34 Suppl):7–13.
14. Nelson H., Reynolds R., Mason J. // Fexofenadin HCl je bezpečný a účinný pro léčbu chronické idiopatické kopřivky. Ann Allergy Asthma Immunol. květen 2000;84(5):517–22.
15. Norman P., Dimmann A., Rabasseda. Desloratadin: preklinický a klinický přehled. Drugs Today, 2001, 37(4), 215–227.
16. Ormerod A. D. Urticaria: rozpoznání, příčiny a léčba. Drogy 1994;48:717–30.
17. Ring J., Hein R., Gauger A. Desloratadin v léčbě chronické idiopatické kopřivky. Alergie, 2001, 56 (dod. 65), 28.–32.
18. Simons F. E., Murray H. E., Simons K. J. Kvantifikace antagonistů H1-receptorů v kůži a séru. J Allergy Clin Immunol 1995;95:759–64.
19. Simons FE, Simons KJ. Klinická farmakologie nových antagonistů histaminových H1-receptorů. Clin Pharmacokinet. 1999 květen;36(5):329–52.
20. Woosley R. L. Srdeční působení antihistaminik. Ann Rev Pharmacol Toxicol 1996;36:233–52.

Alergické reakce jsou často fenoménem, ​​zvláště u miminek, antihistaminika pro děti pomáhají tuto nepříjemnost řešit. Včasný příjem těchto léků pomůže odstranit příznaky alergie a vyhnout se vážná onemocnění(bronchiální astma, angioedém, atypická dermatitida atd.). V některých případech je indikována preventivní medikace. Abyste se například vyhnuli sezónní alergické rýmě, musíte lék začít užívat zhruba týden před rozkvětem stromů a rostlin. Pak se alergie neprojeví.

Jak vzniká alergie?

Abyste pochopili, jak antihistaminika fungují, musíte přesně vědět, jak k alergické reakci dochází. Lidský imunitní systém produkuje histamin, speciální látku, která normální stav se vůbec neukáže. Pod vlivem určitých faktorů se histamin aktivuje a jeho množství se výrazně zvyšuje. Tato látka působí na speciální receptory, které způsobují různé reakce – slzení, rýma, otoky sliznic, dušnost, kožní reakce. Přitom původce alergie není pro tělo nebezpečný, ale imunitní systém snaží se s ním bojovat. Kromě obvyklých projevů alergií může histamin způsobit u kojenců následující stavy:

• gastrointestinální poruchy - zvracení, nevolnost, poruchy trávení, kolika;
• patologické změny v vnitřní orgány s hladkými svaly;
• poruchy srdce a změny vaskulárního tonusu - snížení krevního tlaku, arytmie, tachykardie atd.;
• nestandardní kožní reakce, projevující se ve formě puchýřů, otoků kůže, svědění, olupování atd.

Je důležité vědět, že antihistaminika neléčí alergie ani nezastavují expozici alergenu, pouze bojují s příznaky. Alergie se nedá vůbec vyléčit, protože toto onemocnění je způsobeno lidskou imunitou.

Vlastnosti antihistaminik pro děti a kdy je užívat

Kvůli nestabilní imunitě děti častěji než dospělí trpí alergickými reakcemi, ale jejich tělo může na lék reagovat velmi prudce a nepředvídatelně. Z tohoto důvodu lze dětem podávat léky s minimálním množstvím vedlejší efekty, jemná akce a dost vysoká účinnost. Mnoho firem vyrábí léky na alergii v dětských dávkách v kapkách, sirupu nebo suspenzi. To usnadňuje užívání léku a nezpůsobuje u dítěte averzi k léčbě. Také ve většině případů můžete použít antihistaminika ve formě gelu. Zevně se používají od narození, pokud dojde k alergické kožní reakci (například na bodnutí hmyzem).

Antihistaminika 4. generace se vyznačují účinností a prodlouženým účinkem, ale neměla by být podávána dětem do 6 let, protože je možná intoxikace a narušení vnitřních orgánů.

Mnohé z nejlepších léků nové generace bojují nejen s alergiemi, ale mají i další farmakologické vlastnosti, takže jejich aplikace je odlišná. Většina starých a osvědčených léků má sedativní účinek, což je relevantní, pokud je nemocné dítě úzkostné a nemůže dlouho spát. Mnoho antialergických léků také zvyšuje účinek současně podávaných léků, takže se často užívají společně s léky proti horečce na nachlazení, rýmu a plané neštovice u dětí. Před očkováním se také často používají antihistaminika, aby se snížil stres v těle a zabránilo se alergická reakce za vakcínu.

Důležité: musíte spolu s lékařem vybrat lék pro své dítě. Pokud to není možné, a dítě je potřeba s alergií léčit co nejdříve, pak je důležité vzít v úvahu příznaky, příčinu alergie a věk dítěte, jak radí doktor Komarovskij.

Antihistaminika první generace

Tyto prostředky jsou i přes svůj „pokročilý“ věk považovány za nejlepší v případech, kdy je alergie doprovázena nachlazením, dítě onemocní Plané neštovice. Prožívání velké úzkosti a nadměrného vzrušení v důsledku nemoci. Mezi nejlepší léky v této kategorii patří:

• Dimedrol. Ve formě injekce je povoleno pro děti od 7 měsíců (0,5 ml denně), od 1 roku do 3 let - 1 ml denně. Tablety Dimedrol jsou bezpečné pro děti do 12 měsíců v dávce 2 mg denně, do 5 let - 5 mg denně, do 12 let - 20 mg denně. Tento lék má silný sedativní a analgetický účinek, dobře bojuje s kožními projevy alergií, ale při otocích sliznic nosohltanu a bronchospasmu je lepší jej nepoužívat.
• Psilo balzám. Mast pro vnější použití na bázi difenhydraminu, kterou lze použít při alergiích u miminek do jednoho roku. Na postižené místo se nanese malé množství masti a důkladně se rozetře.
• diazolin. Lék s analgetikem a sedativní účinek který lze podávat dětem od dvou let. Účinné na laryngospasmy a silné otoky. Denní dávka pro děti ve věku 2 let je 50-100 mg, pro děti od 5 do 10 let - 100-200 mg.
• Tavegil (Clemastin). Účinné při alergiích, které mají kožní projevy. Ve formě tablet je povolen pro děti od 6 let. Od 6 do 12 let by měla být denní dávka 0,5 - 1 tableta, která se užívá buď před spaním, nebo během snídaně. Od 1 roku můžete také použít Tavegil sirup, který se užívá 2krát denně - ráno a před spaním v dávkování uvedeném v návodu.
• Fenkarol. Droga se používá na laryngospasmus, alergickou rýmu, pro všechny kožní projevy alergie. Nástroj je silný, ale toxický, proto by se neměl podávat dětem mladším 3 let. Výjimkou je Fenkarol v prášku 5 mg, který lze užívat 2-3x denně.

Dlouhodobá antihistaminika 1. generace by měla být vyměňována každé 2 týdny, protože jsou návyková, v důsledku čehož se snižuje jejich účinnost. Cena takových léků je obvykle velmi nízká.

Antihistaminika druhé generace

Prostředky této generace nezpůsobují ospalost u dospělých, ale u dětí se může objevit výrazný sedativní účinek. Pokud tedy alergie není příliš silná, je nejlepší dát lék dítěti před spaním. Seznam nejlepší drogy vhodné pro děti je uvedeno níže.

• Zodak. Účinná medicína která se v léčbě osvědčila sezónní alergie kopřivka, rýma, alergická konjunktivitida. Dostupné ve formě tablet, kapek a sirupu. Děti od 1 roku dostávají 5 kapek dvakrát denně a děti starší 6 let - každé 0,5 tablety. Sirup mohou užívat děti od 2 let 1x denně 1 lžičku. Tuto dávku lze snížit na polovinu a užít ji ráno a před spaním.
• Tsetrin. Tato droga je svým působením podobná Zodaku, musíte ji brát přesně stejným způsobem.
• Fenistil. Lék, který je vhodný pro kojence od 1 měsíce, je dostupný v kapkách. Účinný v boji proti sezónním alergiím, kopřivce, může být podán dítěti před očkováním. Fenistil mohou také užívat matky kojenců během laktace. Droga prakticky nezpůsobuje ospalost a závislost. Fenistil, vyráběný ve formě gelu, lze používat i zevně pro děti od 1 měsíce.

Důležité! Léčba alergie pro novorozence by měla být vybrána společně s lékařem, protože i ty nejnebezpečnější léky mohou být pro dítě tohoto věku nebezpečné.

Antihistaminika třetí generace

Jedná se o metabolitové léky, které nemají sedativní účinek. Nejsou návykové a působí mnohem déle než jejich předchůdci (až 3 dny).

Telfast (Fexofast). Jedná se o jedno z mála antihistaminik 3. generace, které u dětí nezpůsobuje nežádoucí účinky. Mohou jej užívat děti od 5 let (do 60 mg). Děti od 12 let mohou užívat 120-180 mg. Telfast se obvykle užívá v jedné dávce kožní alergie a velmi rychle odstraňuje příznaky alergie. Tohle je silná droga, kterou doktor Komarovský radí používat jen v krajních případech. V některých případech je předepsán před očkováním.

Antihistaminika čtvrté generace

Přípravky nejnovější generace se vyznačují téměř okamžitým působením a všestranností. Navíc je lze užívat každých pár dní po dlouhou dobu. Seznam nejlepších z nich, soudě podle recenzí, je uveden níže:

• Erius. Ve formě sirupu můžete dětem od jednoho roku podávat 2,5 ml denně, od 6 do 12 let - 5 ml denně. Tablety Erius lze užívat od 12 let, nejlépe pouze 1krát.
• Xizal (Glenset). základ tento lék je levocetrizin. Dětem od 6 let lze předepsat 5 mg jednorázově.

Nevýhodou nejnovějších léků je, že se všechny vyrábějí v dávkování pro dospělé, takže je pravděpodobné, že dítě bude mít vedlejší účinky.

Jaká antihistaminika jsou vhodná pro děti různého věku?

Neexistují žádné absolutně bezpečné léky pro novorozence a během kojení, ale v kritických případech se doporučuje užívat následující léky:

• Fenkarol;
• Fenistil;
• Tavegil;
• Donormil;
• clemastin;
• difenhydramin;
• Bravegil.

Kojící matky mohou užívat Zyrtec v jedné dávce, protože je velmi účinný a má dlouhodobý účinek.

Pro děti od tří do pěti let nejsou takové léky špatné:

• Erus;
• Claritin;
• Cetrin;
• diazolin;

Všechny tyto léky lze užívat 1 tabletu denně. Jejich cena je poměrně vysoká, takže má smysl věnovat pozornost levnějším analogům:

• Zodal;
• Litesin;
• Zetrinal;
• Cetrinax.

Po 6 letech jsou dětem často předepisovány nové léky:

• clemastin;
• Zyrtec;
• terfenadin.

Pokud se stav dítěte zhorší nebo se po užití léku objeví nové příznaky, měli byste okamžitě přestat užívat lék. V případě silného otoku byste měli okamžitě zavolat sanitku.

Co jsou antihistaminika, nejlépe známá lidem trpícím jiným druhem a povahou. Od záchvatu kašle, příšerně svědivých vyrážek, zarudnutí a otoku vás někdy mohou zachránit jen včas podaná antihistaminika. Antihistaminika 4. generace jsou nejnovější léky, které působí téměř okamžitě a účinek jejich užívání přetrvává po dlouhou dobu. V článku si povíme, které léky bývají označovány jako čtvrtá generace a jaká je jejich zvláštnost.

Moderní antihistaminika 4. generace

Až donedávna se alergici mohli vypořádat se svými problémy pomocí léků ze tří hlavních skupin (podmíněně nazývaných generace):

1. Léky první generace jsou sedativa. Tato charakteristika je založena na hlavním vedlejším účinku všech léků v této kategorii.
2. Druhá generace - nesedativní léky.
3. Kombinují se antihistaminika třetí generace nejlepší vlastnosti první dvě skupiny. Působí na tělo aktivněji, ale nemají nepříjemné sedativní vedlejší účinky.
4. Antihistaminika čtvrté generace - nejnovější nástroje. Léky této skupiny působí rychle a dlouhodobě, účinně blokují H1 receptory a odstraňují všechny příznaky alergického onemocnění.

Jednou z hlavních výhod antihistaminik čtvrté generace je, že jejich užívání neškodí práci. kardiovaskulárního systému a proto je lze považovat za zcela bezpečné.

Nejlepší antihistaminika 4. generace

Faktem je, že čtvrtou generaci antihistaminik izolovali specialisté nedávno. Proto dnes není tolik nových antialergických léků. A proto není možné z malého seznamu vybrat nejlepší antihistaminika 4. generace. Všechny prostředky jsou svým způsobem dobré a o každém z léků budeme hovořit podrobněji později v článku.

levocetirizin

Jedno ze tří antihistaminik 4. generace, jeho jméno je lidově známé jako Suprastinex nebo Cesera. Nejčastěji je tento lék předepisován lidem trpícím pylovou alergií (senná rýma). Levocetirizin pomáhá při sezónních i celoročních projevech alergických reakcí. Tento prostředek je výborný i při zánětu spojivek a alergické rýmě. Levocetirizin se má užívat buď ráno, nebo s jídlem. Během léčby se nedoporučuje pít alkohol.

Antihistaminikum Erius 4. generace

On je Desloratadine. Podává se ve formě tablet a sirupu. Erius pomáhá při alergické rýmě. Sirup je vhodný pro děti starší jednoho roku a od dvanácti let lze již miminko přenést do tablet.

fexofenadin

Antihistaminikum 4. generace známé jako Telfast. Je to jedno z nejpopulárnějších antihistaminik na světě. Je předepsán pro téměř jakoukoli diagnózu.

Stejně jako u jiných léků byste si antihistaminikovou léčbu v žádném případě neměli naordinovat sami. Pouze odborník po příslušném vyšetření bude moci vybrat nejvíce k tomu vhodný nebo jiný způsob léčby pacienta.

Je také důležité si uvědomit, že ze všech antihistaminik 4. generace - výše uvedeného seznamu - není ani jeden lék vhodný pro těhotné ženy a kojící matky. S největší pravděpodobností se spravedlivé pohlaví bude muset vypořádat s alergiemi nejbezpečnějším způsobem. lidové metody(což by mělo být také projednáno s odborníkem).

Antihistaminika čtvrté generace jsou metabolity - jedná se o metabolické produkty účinných látek.

Mají výborný sedativní a kardiotoxický účinek na lidský organismus.

Tyto léky jsou předepisovány dospělým a dětem k léčbě senné rýmy, kožních vyrážek popř bronchiální astma. Pouze lékař může předepisovat léky po komplexní diagnostika trpěliví.

Seznam antihistaminik nové generace ve formě tablet a kapek:

1. fexofenadin. Lék je prezentován ve dvou lékové formy jsou tablety a suspenze. Hodinu po užití tohoto léku začnou příznaky alergických reakcí u pacientů mizet. Fexofenadin není předepsán dětem do šesti let, pacientům s renální nebo jaterní patologií, těhotným a kojícím matkám.
2. levocetrizin. Je dostupný ve formě tablet, kapek a sirupu. Maximální hladina koncentrace účinné látky v těle se stanoví na dva dny. Proniká do mateřské mléko, proto je zakázáno jej používat v období krmení. Levocetrizin se užívá pro účinná léčba různé formy alergické rýmy, sezónní alergie, kopřivka a alergická dermatóza. Během užívání tohoto léku nepijte alkoholické nápoje. Pokud je u pacientů narušena správná funkce ledvin, denní dávka léku se stanoví po absolvování testů.
3. cetirizin. Tento lék se prodává ve formě kapek, sirupu a tablet. Dobře se vyrovná s jakýmikoli projevy alergie - je kožní vyrážky a silné svědění. Nejčastěji se předepisuje k léčbě svědivé dermatózy a kopřivky. Dávkování volí lékař v závislosti na věku a indikacích. Během těhotenství je Cetrizine předepisován pouze ve vzácných případech.
4. desloratadin. Lze jej zakoupit ve formě tablet a kapek pro perorální podání. Látky obsažené ve složení se rychle vstřebávají a začnou působit hodinu po konzumaci. Tento lék je předepisován pacientům s diagnostikovanou alergickou rýmou, vyrážka, kopřivka a senná rýma.
5. Hifenadin. Vykazuje vysokou účinnost u dermatóz, akutní kopřivky popř chronická forma potravinové alergie, senná rýma, alergická konjunktivitida, rýma a angioedém.

Možnosti v mastech, gelech

Antihistaminika čtvrté generace ve formě mastí a gelů mají silný účinek. Rychle zmírňují zánět na kůži a pronikají hluboko do dermis.

Je možné identifikovat několik silné drogy které se používají v moderní medicíně:

1. Galcinonid. Tento lék je výborný na ekzémy, které vznikají v důsledku nervové nebo alergické reakce. Akutní zánětlivé procesy v oblastech kůže jsou ve většině případů doprovázeny otoky a nadměrným svěděním. Mast jemně působí na zanícenou pokožku a rychle vše odstraní alergické projevy.
2. Hydrokortizonová mast. Jedná se o poměrně účinný antialergický prostředek, který zmírňuje svědění, otoky, podráždění a další kožní vyrážky. Takový lék je předepsán pacientům, kteří mají přecitlivělost na jednotlivé složky léku.
3. Deperzolon je prezentován jako mast pro vnější použití. Pomáhá zmírňovat projevy alergických reakcí, stahuje cévy a zmírňuje nadměrné svědění. Ve většině případů je tato mast předepsána k léčbě dermatitidy, dermatózy, alergií na bodnutí hmyzem a také různých kožních reakcí.
4. Beloderm. Jedná se o účinnou a účinnou mast pro vnější použití. Hodinu po použití zmírňuje svědění, stahuje cévy a zmírňuje zánět.
5. Sinaflan je účinný antialergický lék, který je určen ke zmírnění zánětu. Předepisuje se pacientům s diagnostikovanou atopickou dermatitidou, lišejníky, alergickými kožními reakcemi a otoky.

Léčba sprejem je považována za nejvíce efektivní způsob bojovat s alergickou rýmou.

1. Flixonaz. Zmírňuje nejen alergie, ale i záněty nosní sliznice.
2. Avamis. Účinek léku se dosáhne 7 hodin po použití. Po použití jsou možné projevy nepříjemných vedlejších účinků - jedná se o nadměrnou suchost sliznice, zvyšuje se žízeň a může se otevřít krvácení z nosu.
3. Nasonex. Lék patří do skupiny steroidů, takže je docela účinný pro léčbu alergická rýma. Je předepsán pro dospělé a malé děti. Dávkování se volí po komplexním vyšetření pacientů.

Rozdíly oproti předchozím generacím

Antihistaminika čtvrté generace se od předchozích léků liší vysokou účinností v boji proti různým alergickým projevům.

Mají minimální počet vedlejších účinků, proto jsou ve většině případů předepisovány i těhotným pacientkám.

Lze rozlišit následující farmakologické vlastnosti:

• prevence bronchiálních křečí;
• odstranění závažného svědění;
• antispastický účinek na tělo;
• odstranění otoků;
• sedativní účinek.

Když histamin přechází z vázaného stavu do volného, ​​vzniká v těle účinek virového působení. Mnoho pacientů si proto alergii plete s chřipkou nebo nachlazením.

V přítomnosti patogenu v těle jsou pozorovány následující negativní procesy:

• dochází ke křečím měkkých tkání střeva a průdušek;
• zvýšená hladina adrenalinu, takže lidí přibylo krevní tlak a tep se zrychlí;
• zvyšuje produkci trávicích enzymů a hlenu v průduškách a také v nosní dutině;
• velké krevní cévy se zužují, takže nosní sliznice se výrazně zvětšuje, na kůži se objevuje zarudnutí, malá vyrážka a krevní tlak klesá
• se vyvíjí anafylaktický šok s křečemi, zvracením a ztrátou vědomí.

Antihistaminika čtvrté generace lze použít při řízení nebo práci na strojích, kde je potřeba rychlá reakce. Ve většině případů nereagují s jinými léky, včetně antibiotik.

Z tohoto důvodu mnoho lékařů předepisuje antihistaminika k léčbě zánětu a onemocnění.

Složení a terapeutický účinek nového vzorku

Zastoupená léky provádět blokování H1 a H2-histaminových receptorů. Díky tomuto působení v lidském těle se snižuje reakce na přítomnost mediátoru histaminu a alergická reakce je zastavena.

Rychle působí na alergické projevy a svůj účinek si zachovávají po dlouhou dobu. Tohle je bezpečné léky které nepoškozují činnost srdce a cév.

Mohou být užívány dlouhodobě, nezpůsobují ospalost a zhoršení stavu.

Mezi antihistaminika čtvrté generace patří aktivní složka. Může to být levocentrizin hydrochlorid, primární metabolit loratadinu, cetrizin dihydrochlorid a další.

Užitečné video k tématu

Indikace pro použití

Užívání antihistaminik 4. generace je nezbytné u pacientů, kteří se potýkají s následujícími problémy:

• alergická rýma (může se projevit v určité sezóně nebo v průběhu roku);
• alergická forma konjunktivitidy (tento problém má i sezónní nebo celoroční charakter);
• chronická kopřivka;
• alergická kontaktní dermatitida;
• atopická dermatitida.

Než začnete užívat antihistaminika 4. generace, je důležité poradit se s lékařem a užívat komplexní vyšetření. hlavním úkolem alergolog - najít patogen, který vyvolává negativní reakci v těle.

Kontraindikace pro použití a vedlejší účinky

Hlavní kontraindikací užívání antihistaminik nové generace je individuální nesnášenlivost účinné látky a také přecitlivělost na jednotlivé komponenty.

Proto je důležité užívat léky pod přísným dohledem lékaře. Před předepsáním léku alergologové pečlivě studují anamnézu každého pacienta a předepisují komplexní vyšetření.

Ve většině případů jsou antihistaminika 4. generace pacienty dobře snášena. Byly hlášeny ojedinělé případy nežádoucích účinků.



Na pozadí příjmu se mohou objevit následující nežádoucí účinky:

• únava a snížená aktivita;
• bolesti hlavy;
• zvýšená sucho v ústech a pravidelná žízeň;
• halucinace;
• závratě, ospalost, poruchy spánku, neklid, podráždění a křeče;
• zrychlená srdeční frekvence a srdeční frekvence;
• bolest ve svalové tkáni;
• kožní vyrážka, nadměrné svědění, dušnost, angioedém a anafylaktická reakce.

Prostředky, které nezpůsobují kašel a jiné nežádoucí reakce

Seznam antihistaminik 4. generace, která nezpůsobují kašel a další nežádoucí účinky:

• fexofenadin;
• desloratadin;
• levocetrizin.

Užívání těchto léků má několik výhod:

1. Maximum vysoká úroveňúčinky na organismus pacienta a nástup terapeutického účinku. Po použití člověk pociťuje úlevu po 20-30 minutách.
2. Účinek trvá dva dny. Pacienti proto nemusí často užívat léky.
3. Není třeba si škodit na zdraví a pít lokální kortikosteroidy.
4. Žádný tachyfylaxický účinek.
5. Dlouhodobé užívání antihistaminik neovlivňuje nepříznivě funkci centrálního nervového systému a nezpůsobuje myokard.
6. Tyto léky lze použít jako profylaxi alergických projevů.

Loratidin a Xyzal se liší svým maximem terapeutický účinek. Blokují uvolňování mediátorů v zánětlivém procesu. Pacienti budou moci dlouho zbavit se negativního projevu alergické reakce.

Vlastnosti použití u dětí a starších osob

Antihistaminika 4. generace jsou bezpečná a po jejich užití mají minimální vedlejší účinky. Jsou vyráběny podle inovativního vývoje toho nejlepšího farmaceutické společnosti. Takové léky působí na H1 receptory, čímž jemně a docela účinně odstraňují vysokou náchylnost těla k histaminu.

Již po první aplikaci u malých dětí jakékoliv klinické projevy alergická reakce. Zánětlivé procesyúplně zastaveno dva týdny po zahájení léčby.

Novorozeným dětem se nedoporučuje používat antihistaminika. Ale jsou chvíle, kdy je nemožné vyléčit dítě bez nich. Kojenci s diagnózou alergie na jídlo, kopřivka a dermatitida vyvolaná léky nový lék Tavegil.

Účinně odstraňuje otoky, snižuje svědění a také obnovuje přirozený odstín dermis.

Nejbezpečnější a nejnebezpečnější léky:

• xyzal;
• desloratidin;
• levocetrizin;
• fexofenadin.

Tyto léky mohou být předepisovány starším lidem. Léky nové generace při dlouhodobém užívání tolik nepoškozují tělo a dobře eliminují případné klinické projevy.

Antihistaminika 4. generace nejsou návyková, není tedy potřeba zvyšovat dávkování s poklesem účinnosti. Během léčby musí starší lidé pít více tekutin účinná látka dobře vstřebává v těle.

Obecný názor těch, kteří je použili

V lékárnách se nedávno objevila antihistaminika 4. generace, ale dnes jsou velmi žádaná a oblíbená. Mnoho pacientů dokázalo ocenit jejich rychlé působení a absenci vedlejších účinků. Ale jsou tací, kteří se bojí zažít účinek těchto nejnovějších léků.

S úspěchem je využívají lidé, jejichž povolání je spojeno s potřebou zvýšené pozornosti. Toto jsou řidiči Vozidlo, piloti, chirurgové, švadleny a další.