Ксизал передозировка. Ксизал - инструкция, применение, показания, противопоказания, действие, побочные эффекты, аналоги, дозировка, состав

Препарат «Ксизал» выпускается в двух лекарственных формах: капли для приёма внутрь и таблетки.

Капли представляют собой бесцветную жидкость со слабой опалесценцией. Лекарственный препарат выпускается во флаконах по 10 и 20 мл. Вторичная упаковка — картонная пачка с маркировкой производителя.

Таблетки «Ксизал» имеют белый цвет и двояковыпуклую форму. Сверху лекарственная форма покрыта плёночной оболочкой. Выпускаются таблетки по 7, 10, 14 и 20 штук в одной упаковке.

Состав препарата в таблетированной форме:

• Левоцетиризина дигидрохлорида в количестве 5 мг.

• Макрогол 400.
• Опадрая Y-1-7000.

Состав капель для приёма внутрь (расчёт идёт на 1 мл препарата):

• Левоцетиризина дигидрохлорид - 5 мг.

В качестве вспомогательных компонентов используются:

• Сахаринат натрия.
• Глицерол 85%.
• Пропиленгликоль.
• Уксусная кислота.
• Метилпарагидроксибензоат.
• Пропилпарагидроксибензоат.
• Ацетат натрия.
• Вода очищенная.

Фармакологическое действие препарата «Ксизал», фармакокинетика

«Ксизал» представляет собой препарат, который проявляет противоаллергическую и антигистаминную активность. Его действие основано на угнетающем воздействии на гистаминовые рецепторы. За счёт этого, активный компонент препарата снижает проницаемость сосудистых стенок, замедляет движение эозинофилов и тормозит активность медиаторов воспаления и цитокинов.

Левоцетиризин, входящий в состав «Ксизала», является по своему химическому строению энантиомером цетиризина. Однако, являясь препаратом нового поколения, левоцитиризин имеет большее сродство к гистаминовым рецепторам. На рецепторы холина и серотонина левоцетиризин не оказывает влияния.

Препарат предназначен для внутреннего применения. Достигая желудочно-кишечного тракта, левоцетиризин всасывается в кровь. При приёме лекарства вместе с пищей уровень его биодоступности и адсорбции не изменяется.

Максимальная концентрация левоцетиризина в плазме крови достигается через один час после однократного приёма. Длительность эффекта составляет 24 часа. Т 1/2 (период полувыведения) у взрослого человека варьирует от 6 до 10 часов, у детей этот период сокращается.

Большая часть лекарственного средства выводится через почки (85%), остальная — через кишечник вместе с каловыми массами. Стоит отметить, что если пациент страдает заболеваниями почек, то период полувыведения препарата удлиняется. У пациентов, находящихся на гемодиализе, выводится не более 10% активного вещества.

Седативный эффект при приёме «Ксизала» практически отсутствует.
Основной компонент препарата левоцетиризин имеет свойство проникать в грудное молоко.

Основные показания препарата «Ксизал»

К основным показаниям препарата «Ксизал» можно отнести:

• Аллергический ринит различного генеза (круглогодичный, сезонный).
• Аллергический коньюктивит.
• Аллергические реакции любого характера (зуд, чихание, слезотечение, покраснение глаз, заложенность носа).
• Поллиноз.
• Отёк Квинке.
• Аллергические дерматиты.
• Крапивница, в том числе и идиопатическая.

Способ применения препарата «Ксизал», режим дозирования препарата

Препарат должен приниматься внутрь во время приёма пищи или натощак. Что касается таблетированной лекарственной формы, то в этом случае таблетка принимается целиком. Её нельзя разжёвывать или растирать. Запивают большим количеством жидкости, преимущественно водой.

Капли для приёма внутрь хорошо дозируются флаконом-капельницей. Дозировка препарата полностью зависит от возраста пациента.

• Детям в возрасте от 2 до 6 лет препарат «Ксизал» назначается в дозировке 1,25 мг два раза в сутки (10 капель). Суточная доза не должна превышать 2,5 мг.
• Взрослым и детям старше 6 лет препарат может быть назначен в таблетированной форме (1 таблетка 1 раз в сутки) либо в капельном — по 2,5 мг 2 раза в сутки. Суточная доза составляет не более 5 мг (20 капель).

Как уже было сказано, левоцетиризин выводится преимущественно почками, поэтому при назначении «Ксизала» особого режима дозирования будут требовать пожилые пациенты и пациенты с почечной недостаточностью. Для них дозировку препарата необходимо корректировать в зависимости от величины креатинина.
Курс лечения препаратом подбирается индивидуально. В среднем он может составлять от 2 до 6 недель.

Противопоказания к приёму препарата «Ксизал»

Препарат «Ксизал» - это один из самых широко назначаемых терапевтами препарат, однако, стоит помнить о противопоказаниях:

• Для таблетированной формы выпуска — детский возраст до 6 лет.
• Для капель — детский возраст до 2 лет.
• Беременность, период лактации (из-за отсутствия клинических данных в данные периоды).
• Индивидуальная непереносимость компонентов препарата.
• Галактоземия.
• Непереносимость лактозы.
• Почечная недостаточность (уровень КК составляет менее 10 мл/мин).
• С осторожностью пожилой возраст.

Особые указания

1. Недопустимо использование «Ксизала» одновременно с алкоголем.
2. Не влияет на управление механическими транспортными средствами.
3. При приёме «Ксизала» необходимо воздерживаться от видов деятельности, которые требуют концентрации внимания.

Побочные эффекты препарата «Ксизал»

К основным и часто возникающим побочным эффектам препарата можно отнести:

• Сонливость.
• Быстрая утомляемость.
• Частые головные боли.
• Сухость во рту.
• Астенический синдром.
• Диспептические расстройства (рвота, тошнота, диарея).

Крайне редко наблюдаются следующие побочные явления:

• Нарушение зрения.
• Судороги.
• Галлюцинации.
• Аллергические проявления (крапивница, сыпь, зуд).
• Тахикардия.
• Нарушения сна.
• Нарушение функции печени, желтуха.
• Мышечные боли.

В 1% всех зарегистрированных случаев возникали такие нежелательные реакции, как:

• Анафилактический шок.
• Ангионевротический отек.

В случае если произошла передозировка препаратом, необходимо сделать промывание желудка и вызвать рвоту. После этого желательно использование энтеросорбентов и употребление большого количества жидкости (можно использовать растворы для восстановления электролитного баланса, например «Регидрон»).

Лекарственное взаимодействие

1. При одновременном приёме «Ксизала» с теофиллином общий клиренс левоцетиризина снижается, однако, фармакокинетика теофиллина не меняется.
2. При одновременном приёме «Ксизала» вместе с алкоголем наблюдается угнетение центральной нервной системы. В 1 % случаев возможно усиление действия алкоголя.
3. Согласно клиническим данным, при изучении лекарственного взаимодействия рацемата цетиризина с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом и диазепамом клинически значимого нежелательного взаимодействия не выявлено.

Аналоги препарата «Ксизал»

Препарат «Ксизал» по своему химическому составу имеет несколько аналогов. Действующим компонентом всех лекарственных препаратов является левоцетиризин. К ним можно отнести:

• «Левоцетиризин — Тева».
• «Супрастинекс».
• «Дезал».
• «Гленцет».

Все аналоги обладают противоаалергическим свойством и применяются при сезонных проявлениях аллергии, дерматитах, поллинозе, аллергическом рините.
Наиболее дешёвым заменителем является «Гленцет». Его стоимость может варьировать от 100 до 150 рублей. Наиболее дорогим является оригинальный препарат «Ксизал» и «Супрастинекс».

Следует отметить, что аналоги, несмотря на схожесть фармакологического действия, могут значительно отличаться от оригинала. Поэтому подбирать лечение и лекарственное средство должен врач.

Состав

1 мл раствора содержит:

активное вещество: левоцетиризина дигидрохлорид - 5 мг; вспомогательные вещества: натрия ацетат, уксусная кислота, пропиленгликоль, глицерол 85 %, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, натрия сахаринат, вода очищенная.

Описание

Практически бесцветный слабо опалесцирующий раствор.

Фармакологическое действие" type="checkbox">

Фармакологическое действие

Фармакодинамика. Левоцетиризин - активное вещество препарата Ксизал® - это R-энантиомер цетиризина, который относится к группе конкурентных антагонистов гистамина и блокирует Hi-гистаминовые рецепторы. Сродство к Нр рецепторам у левоцетиризина в 2 раза выше, чем у цетиризина.

Левоцетиризин оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций, а также уменьшает миграцию эозинофилов, уменьшает проницаемость сосудов, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Левоцетиризин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противоэкссудативным, противозудным действием, практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного эффекта.

Фармакокинетика. Фармакокинетические параметры левоцетиризина изменяются линейно и практически не отличаются от фармакокинетики цетиризина.

Всасывание.

После приема внутрь препарат быстро и полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не влияет на полноту абсорбции, хотя скорость ее уменьшается. У взрослых после однократного приема препарата в терапевтической дозе (5 мг) максимальная концентрация (С тах) в плазме крови достигается через 0,9 ч и составляет 270 нг/мл, после повторного приема в дозе 5 мг/сут- 308 нг/мл. Постоянный уровень концентрации достигается через 2 суток. Распределение. Левоцетиризин на 90 % связывается с белками плазмы крови. Объем распределения (Va) составляет 0,4 л/кг. Биодоступность достигает 100 %. Метаболизм. В небольших количествах (

14 %) метаболизируется в организме путем N- и О-деалкилирования (в

отличие от других антагонистов Нр гистаминовых рецепторов, которые метаболизируются в печени с помощью системы цитохромов) с образованием фармакологически неактивного метаболита. Из-за низкого уровня метаболизма и отсутствия метаболического потенциала взаимодействие

левоцетиризина с другими лекарственными препаратами представляется

маловероятным.

Выведение. У взрослых период полувыведения (Туг) составляет (7,9 ± 1,9) ч; у маленьких детей Ti/2 укорочен. У взрослых общий клиренс составляет 0,63 мл/мин/кг. Около 85,4 % принятой дозы препарата выводится почками в неизмененном виде путем клу бочковой фильтрации и канальцевой секреции;

около 12,9 % - через кишечник.

У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК)

Показания к применению

Лечение симптомов круглогодичного (персистирующего) и сезонного (интермиттирующего) аллергических ринитов и аллергического конъюнктивита, таких как зуд, чихание, заложенность носа, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы;

Поллиноз (сенная лихорадка);

Крапивница, в том числе хроническая идиопатическая крапивница, отек Квинке;

Другие аллергические дерматозы, сопровождающиеся зудом и высыпаниями.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к левоцетиризину или производным пиперазина, а также другим компонентам препарата;

Терминальная стадия почечной недостаточности (клиренс креатинина

Детский возраст до 2-х лет (ввиду отсутствия данных по эффективности и безопасности препарата);

Беременность (ввиду отсутствия данных по эффективности и безопасности препарата)

С осторожностью:

Хроническая почечная недостаточность (требуется коррекция режима дозирования);

Пожилой возраст (возможно снижение югу бочковой фильтрации).

Беременность и период лактации

Экспериментальные исследования на животных не выявили каких-либо прямых или косвенных неблагоприятных эффектов левоцетиризина на развивающийся плод, а также на развитие в постнатальном периоде; течение беременности и родов также не изменялось.

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения препарата во время беременности не проводилось, поэтому левоцетиризин не следует назначать при беременности.

Левоцетиризин выделяется с грудным молоком, поэтому его применение возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.

Способ применения и дозы

Препарат принимают внутрь во время приема пищи или натощак. Для приема препарата следует использовать чайную ложку. При необходимости дозу препарата можно разбавить в небольшом количестве воды непосредственно перед употреблением.

Взрослые и дети старше б пет: суточная доза составляет 5 мг (= 20 капель).

Дети от 2 до 6 лет: по 1,25 мг (= 5 капель) х 2 раза в день; суточная доза - 2,5 мг (10 капель).

Поскольку левоцетиризин выводится из организма почками, при назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью и пациентам пожилого возраста дозу следует корректировать в зависимости от величины клиренса креатинина.

Клиренс креатинина (КК) для мужчин можно рассчитать, исходя из концентрации сывороточного креатинина, по следующей формуле:

140 - возраст (годы)] х масса тела (кг)

КК (мл/мин) =

72 х ККсыворог (мг/дл)

Пациентам с почечной и печеночной недостаточностью дозирование осуществляется по таблице, приведенной выше.

Пациентам с нарушением только функции печени коррекции режима дозирования не требуется.

Длительность курса лечения зависит от характера заболевания. Курс лечения поллиноза составляет в среднем 1-6 недель. При хронических заболеваниях (круглогодичный аллергический ринит, атопический дерматит) длительность курса лечения может увеличиться до 18 месяцев.

Побочное действие

В очень редких случаях возможно возникновение нижеследующих побочных эффектов.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, утомляемость, сонливость, агрессия, возбуждение, судороги, астения, нарушение зрения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия.

Со стороны дыхательной системы: диспноэ.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, абдоминальная боль, диарея.

Со стороны опорно-двигательной системы: миалгия.

Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела.

Со стороны лабораторных показателей: изменение функциональных проб печени. Аллергические реакции: зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, анафилаксия.

Передозировка

Симптомы: сонливость (у взрослых), возбуждение и беспокойство, сменяющиеся сонливостью (у детей).

Лечение: сразу после приема препарата внутрь необходимо промыть желудок или вызвать искусственную рвоту. Рекомендуется назначение активированного угля, проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Специфического антидота нет. Гемодиализ не эффективен.

лекарственными средствами" type="checkbox">

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Изучение взаимодействия левоцетиризина с другими лекарственными препаратами не проводилось. При изучении лекарственного взаимодействия рацемата цетиризина с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом и диазепамом клинически значимых нежелательных взаимодействий не выявлено.

При одновременном назначении с теофиллином (400 мг/сут) общий клиренс цетиризина снижается на 16 % (кинетика теофиллина не меняется).

В ряде случаев при одновременном применении левоцетиризина с алкоголем или лекарственными препаратами, оказывающими подавляющее влияние на центральную нервную систему (ЦНС), возможно усиление их влияния на ЦНС, хотя не доказано, что рацемат цетиризина потенцирует эффект алкоголя.

Обладая высокой степенью эффективности при множестве аллергических заболеваний, препарат Ксизал (название на латинском языке Xyzal) отлично себя зарекомендовал при необходимости применения для всех групп населения при минимальном количестве побочных проявлений и отсутствии привыкания организма больного к его действующему компоненту. Быстро проникая в кровь, данное средство обеспечивает получение явных положительных результатов даже при недлительном применении, а в сравнении с аналогичными по действию лекарственными средствами обладает особенно большим количеством положительных отзывов от покупателей.

Сочетая в себе удобство применения и возможность выбора для использования наиболее удобной лекарственной формы, препарат Ксизал может использоваться как в самостоятельном применении (в монолечении), так и при комплексном воздействии на организм. При этом суммарное воздействие обеспечивает отсутствие нейтрализации действия самого средства и положительные качества используемых параллельно препаратов с аналогичным действием. Обе лекарственные формы, предлагаемые сегодня в продаже (таблетки и капли) имеют приблизительно схожий состав, что гарантирует получение наиболее выраженного действия при их назначении.

Особенности препарата

Среди аналогов средство Ксизал выделяется за счет удобства применения, минимального количества побочных проявлений при использовании и множества хороших отзывов от покупателей. С его помощью можно быстро устранить наиболее характерную симптоматику, простимулировать защитные силы организма с целью стабилизации общего состояния больного и уменьшение негативных проявлений заболевания. Современная и максимально продуманная формула, высокие показатели при лечении и отсутствие процесса накопления активного вещества даже при длительном применении Ксизала — все эти характеристики средства постоянно привлекают к нему внимание тех, кто ищет наиболее эффективный и безопасный метод лечения аллергии.

Особенности состава позволяют отнести Ксизал к относительно нейтральным антигистаминным препаратам, которые снимают наиболее неприятные характерные проявления текущего патологического состояния, а также позволяют стабилизировать процессы самовосстановления поврежденных частей организма: кожи, слизистых оболочек. Поскольку для аллергических состояний наиболее характерными симптомами принято считать появление высыпаний на коже, повышение ее чувствительности и усиление гиперемии, а использование Ксизала обеспечивает устранение именно этих проявлений, назначение данного препарата можно назвать наиболее обоснованным при данном виде дерматологического поражения.

Для лечения Ксизал может назначаться лечащим врачом-дерматологом на основании поставленного диагноза, однако ввиду имеющейся возможности приобретения рассматриваемого препарата при отсутствии рецепта средство может применяться и самостоятельно: прилагающаяся к упаковке подробная инструкция обеспечивает необходимой информацией и для составления наиболее адекватной и результативной схемы лечебного воздействия и без помощи врача.

Лекарственные формы

В продаже имеется две основные разновидности данного препарата — таблетки и капли. В жидком виде средство наиболее быстро устраняет неприятную симптоматику, поскольку скорее проникает внутрь эпидермиса, снижает степень его чувствительности. Капли Ксизал продается в виде флакона из темного стекла, который упакован в картонную упаковку с прилагающейся подробной инструкцией.

• Капли представлены в продаже с капельницей, что в значительной мере определяет удобство использования средства.
• Таблетки имеют двояковыпуклую форму, покрыты сверху белой непрозрачной пленкой. Быстро растворяясь при попадании в ротовую полость и затем в желудок, под воздействием слюны и желудочного сока, таблетки начинают свое воздействие, снижая степень проявления неприятных симптомов. Таблетки продаются в полимерных блистерах по 10 штук в каждом.

Состав Ксизала

Активным компонентом препарата является вещество левоцетиризин дигидрохлорид, который обладает выраженным противоаллергичным действием. Также в состав средства входит еще несколько компонентов, которые позволяют максимально усилить действующее вещество. К дополнительным веществам препарата относятся следующие компоненты:

• очищенная (дистиллированная) вода;
• ацетат натрия;
• сахаринат натрия;
• глицерол;
• пропиленгликоль;
• раствор уксусной кислоты.

Состав препарата многокомпонентый, что в значительной степени определяет его степень эффективности при лечении множества аллергических проявлений.

В 1 таблетке Ксизала содержится порядка 5 мг активного вещества, такое же количество его содержится в 1 мл препарата, представленного в жидком виде. Концентрация действующего составляющего примерно одинакова в обоих видах данного средства, потому применение их обоих имеет высокие показатели скорости воздействия и эффективности при минимальном количестве побочных проявлений.

Для определения разновидности лекарственной формы, которую следует использовать в каждом конкретном случае, врачом-дерматологом проводится анализ текущего состояния больного, учитываются показатели его клинических исследований. В течение проведения лечения могут вноситься корректировки в него для усиления результативности, и перемена вида средства может иметь только положительный результат.

Цена

Показатель стоимости следует считать одним из важных факторов наряду со степенью эффективности действующего вещества, поскольку именно он во многом определяет покупаемость рассматриваемого препарата. И Ксизал в сравнении с аналогичными противоаллергическими средствами последнего поколения обладает относительно доступной стоимостью, что при высоких показателях эффективности проводимого лечебного воздействия постоянно вызывает интерес со стороны покупателей.

Цена в зависимости от ценовой политики продавца может составлять от 285 до 380 рублей за упаковку.

Фармакологическое действие

Нейтрализуя определенные рецепторы в организме, Ксизал хорошо и быстро справляется с наиболее явными проявлениями аллергических реакций. Возможность его использования при самых разных видах кожных поражений аллергической природы, минимальное количество вероятных побочных проявлений позволяет назначать его для лечения различных категорий населения.

Имея высокий показатель противоаллергического воздействия в сравнении даже с особо часто используемыми антигистаминными препаратами Ксизал занимает одно из лидирующих положений при сравнении препаратов, имеющих противоаллергическую природу.

Фото Ксизала

Фармакодинамика

Быстрое проникновение в кровоток обеспечивает высокий показатель эффективности лечения с помощью рассматриваемого препарата. Оказание выраженного оздоравливающего и нейтрализующего воздействия на антигистаминную фазу любого вида аллергической реакции позволяет использовать Ксизал в наиболее острых проявлениях текущего заболевания аллергической природы.

Следует отметить, что данное средство может быть назначено также в качестве профилактического препарата, который не позволяет развиться и усугубиться аллергической реакции при повышенной склонности организма к данным проявлениям.

Фармакокинетика

Процесс распада препарата на составляющие, которые затем выводятся из организма без оказания выраженного негативного воздействия, относительно небольшой. Расщепление осуществляется клетками печени, выведение — с помощью почек (в виде мочи).

• Накопления активного вещества в крови либо тканях не отмечается, а это дает возможность использования Ксизала даже в течение длительного периода времени.
• Согласно данным практики при использовании Ксизала отсутствует зависимость активности препарата от приема пищи; это значит, что препарат может приниматься внутрь как во время приема пищи, так и до него, а также после.

Показания

Показаниями к применению рассматриваемого препарата следует считать следующие состояния и заболевания:

• появление и ;
• появление на коже высыпаний аллергической природы;
• повышение степени чувствительности кожи;

Также показаниями к применению можно назвать ринорею, конъюктивит, который находится в стадии обострения при определенном сезоне года.

Инструкция по применению

Использование препарата зависит от его лекарственной формы. Таблетки назначаются в основном при незапущенных стадиях болезни, когда отсутствует выраженная и опасная для здоровья больного симптоматика. Таблетки рекомендуется применять натощак в утреннее время, запивая их достаточным количеством воды для лучшего растворения их оболочки и ускорения начала действия.

Капли используются для приема через рот. Они могут использоваться как взрослыми людьми, так и в детском возрасте.

Взрослым

Для взрослых дозировка приема Ксизала составляет 1-4 таблетки в течение суток, разделять прием можно на несколько раз. При начальных стадиях аллергических заболеваний обычно применяется 1-2 таблетки, при более запущенных формах 2-4 таблетки. Дозировку желательно подбирать с помощью врача для предупреждения возникновения вероятных побочных проявлений.

Длительность приема определяется результативностью проводимого лечебного воздействия. Составлять период лечения с помощью препарата Ксизал может 2-6 недель, после чего следует сделать перерыв.

Детям, новорожденным

Дозировка для приема детям составляет 1-2 таблетки в день, при этом необходимо строго отслеживать результативность проводимого лечения: при любых негативных проявлениях, при усилении имеющейся симптоматики препарат следует незамедлительно отменить.

В раннем детском возрасте препарат используется только при особо запущенных формах аллергии, отслеживая реакцию организма.

При беременности, лактации

Поскольку активное вещество не проникает сквозь плацентарный барьер, применение его может быть обоснованно во время вынашивания ребенка. Назначение Ксизала осуществляется врачом, ведущим беременность.

Лактация также не является причиной отказа от использования рассматриваемого антигистаминного средства широкого спектра действия.

Противопоказания

К противопоказаниям следует отнести и печеночную недостаточность, выраженную аллергию и повышенную чувствительность к любому компоненты средства.

Побочные действия

К побочным проявлениям при применении Ксизала относятся такие симптомы:

• усугубление имеющейся симптоматики;
• увеличение площади поражения кожных покровов;
• боли в желудке;
• сухость в ротовой полости;
• некоторые нарушения в пищеварительной системе в виде расстройства желудка, появления отрыжки, .

Перечисленные негативные проявления при использовании рассматриваемого препарата отмечаются в незначительной степени, однако их появление должно сразу обратить на себя внимание: только лечащий врач-дерматолог может принимать решение о продолжении либо прекращении приема данного препарата при аллергических заболеваниях.

Особые указания

Поскольку прием препарата способен вызвать некоторую сонливость и снижение концентрации внимания, при его назначении необходимо на время приема отказаться от вождения автотранспорта, управления сложными механизмами.

Ксизал является одним из востребованных современных лекарств против аллергии. Он разрешен к применению у детей, и специально для маленьких пациентов выпускается в виде капель. В каких случаях его назначают малышам, как дозируют и чем, при необходимости, заменяют?

Форма выпуска и состав

Ксизал в форме капель производится в стеклянных флаконах, оснащенных капельницей. Внутри одного такого флакона содержится слегка опалесцирующая или бесцветная жидкость. Одна бутылочка вмещает 10 мл либо 20 мл лекарства.

Действующим веществом такого медикамента выступает левоцетиризин в форме дигидрохлорида. Его содержание в 1 мл капель составляет 5 мг. Дополнительно препарат включает глицерол, уксусную кислоту, сахаринат натрия и другие вещества. В педиатрии такое лекарство назначают детям старше 2 лет.

Кроме капель Ксизал выпускается и в твердой форме. Это овальные таблетки в белой оболочке, которые продаются по 7-20 штук в одной пачке. Каждая такая таблетка содержит 5 мг левоцетиризина. Эту форму лекарства назначают детям с 6-летнего возраста, поскольку делить таблетку на половинки нельзя.

Принцип действия

Активное вещество Ксизала блокирует рецепторы к гистамину – веществу, которое выступает основным медиатором аллергии. Кроме того, под действием препарата сосудистая проницаемость снижается, а перемещение эозинофилов проходит менее активно. Влияет лекарство и на высвобождение других веществ, поддерживающих активность воспаления. В результате применения капель уменьшаются проявления аллергической реакции, устраняется отек и зуд.

Показания

Противопоказания

Медикамент не дают пациентам с последней стадией почечной недостаточности, а также при повышенной чувствительности к любому ингредиенту капель. Любые заболевания почек у ребенка требуют при назначении Ксизала пристального внимания врача и изменения дозировки.

Побочные действия

Если не превышать дозу Ксизала, то седативный эффект у большинства пациентов не проявляется. Лишь изредка при лечении каплями дети жалуются на головные боли или боли в животе.

Иногда малыши после приема препарата становятся слабыми и сонливыми. Такие же побочные эффекты, как нервное возбуждение, тошнота, учащенное сердцебиение, боли в мышцах, зуд, понос, судороги и другие, встречаются крайне редко.

Инструкция по применению

Ксизал в жидкой форме принимают внутрь, капая определенное количество капель медикамента в чайную ложку. Лекарство рекомендуют пить натощак либо во время еды. Если необходимо, средство разрешено разбавлять небольшим объемом чистой воды.

Доза зависит от возраста:

• Ребенку 2-6 лет на один прием дают 5 капель. Поскольку медикамент принимается дважды в сутки, то суточной дозировкой для такого малыша будет 10 капель.
• Детям старше шестилетнего возраста в сутки следует давать 20 капель. Также таким маленьким пациентам можно заменить жидкий препарат таблетками. Суточной дозой такого Ксизала будет 1 таблетка.

На длительность использования лекарства влияет диагноз и протекание болезни. К примеру, если у ребенка поллиноз, то капли назначают на период от 7 дней до 6 недель, а при атопическом дерматите медикамент, как правило, принимается длительно (до 1,5 лет).

Передозировка

Если дать ребенку капли в более высокой дозе, это приведет к беспокойному и возбужденному состоянию, которое будет сменяться периодами сонливости.

При обнаружении передозировки следует сразу же промыть малышу желудок или вызвать рвоту, после чего дать активированный уголь. Если состояние ребенка ухудшилось, нужно обратиться за медицинской помощью.

Лекарственное взаимодействие

Препарат можно принимать вместе с эритромицином, диазепатом, азитромицином и многими другими лекарствами. При назначении с медикаментами, которые угнетают ЦНС, возможно усиление такого влияния на головной мозг. Сочетание с другими лекарствами не изучалось.

Условия продажи и хранения

Для покупки капель Ксизал в аптеке нужно сначала получить рецепт у педиатра, аллерголога или другого специалиста. Средняя цена флакона с 10 мл препарата составляет 400-450 рублей.

Хранить запечатанный медикамент дома можно в течение 3 лет с даты выпуска, подыскав для этого сухое место с температурой ниже +30 градусов.

Важно также предусмотреть, чтобы к такому месту не было доступа у малышей.

Одна таблетка содержит

активное вещество - левоцетиризина дигидрохлорид 5 мг,

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая,

лактозы моногидрат, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат,

состав оболочки: гипромелоза (Е464), титана диоксид (Е171), макрогол 400.

Описание

Овальные таблетки белого или почти белого цвета, покрытые оболочкой, с маркировкой «Y» на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Антигистаминные препараты системного действия, производные пиперазина.

Левоцетиризин.

Код АТХ R06AE09

Фармакологичекие свойства

Фармакокинетика

Фармакокинетические параметры левоцетиризина изменяются линейно и практически не отличаются от фармакокинетики цетиризина.

Всасывание

После приема внутрь препарат быстро и полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не влияет на полноту абсорбции, хотя скорость ее уменьшается. У взрослых после однократного приема препарата в терапевтической дозе (5 мг) максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови достигается через 0,9 ч и составляет 270 нг/мл, после повторного приема в дозе 5 мг/сут – 308 нг/мл. Постоянный уровень концентрации достигается через 2 суток.

Распределение

Левоцетиризин на 90 % связывается с белками плазмы крови. Объем распределения (Vd) составляет 0,4 л/кг. Биодоступность достигает 100 %.

Метаболизм

В небольших количествах (< 14 %) метаболизируется в организме путем N- и О-деалкилирования (в отличие от других антагонистов Н1-гистаминовых рецепторов, которые метаболизируются в печени с помощью системы цитохромов) с образованием фармакологически неактивного метаболита. Деалкилирование, в первую очередь, опосредовано CYP 3A4, во время ароматического окисления участвуют многочисленные и/или неизвестные изоформы CYP. Левоцетиризин не влияет на деятельность изоферментов CYP 1A2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 3А4 в концентрациях, значительно превышающих пик концентрации, достигнутой при приеме дозы 5 мг.

Из-за низкого уровня метаболизма и отсутствия метаболического потенциала взаимодействие левоцетиризина с другими лекарственными препаратами представляется маловероятным.

Выведение

У взрослых период полувыведения (Т1/2) составляет 8 ± 2 ч; у маленьких детей Т1/2 укорочен. У взрослых общий клиренс составляет 0,63 мл/мин/кг. Около

85,4 % принятой дозы препарата выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции; около 12,9 % – через кишечник.

У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) < 40 мл/мин) клиренс препарата уменьшается, а T1/2 удлиняется (так, у больных, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 80 %), что требует соответствующего изменения режима дозирования. Менее 10 % левоцетиризина удаляется в ходе стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа.

Фармакодинамика

Активное вещество препарата – левоцетиризин, R-энантиомер цетиризина, относится к группе конкурентных антагонистов гистамина, блокирует Н1-гистаминовые рецепторы. Сродство к Н1-рецепторам у левоцетиризина в 2 раза выше, чем у цетиризина.

Левоцетиризин оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций, а также уменьшает миграцию эозинофилов, уменьшает сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления.

Левоцетиризин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противоэкссудативным, противозудным действием, практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного эффекта.

Действие препарата начинается через 12 мин после приема однократной дозы у 50 % больных, через 1 час – у 95 % и сохраняется в течение 24 часов.

Показания к применению

Симптоматическое лечение аллергического ринита (включая постоянный аллергический ринит) и крапивницы

Способ применения и дозы

Применяется внутрь с пищей или натощак, запивая небольшим количеством воды, не разжевывая.

Подростки от 12 лет и старше и взрослые

Пожилые пациенты

Взрослые пациенты с почечной недостаточностью

Интервалы дозирования должны быть индивидуализированы в зависимости от функции почек. Обратитесь к следующей таблице и скорректируйте дозу, как указано ниже. Чтобы использовать эту таблицу дозирования, требуется оценка клиренса креатинина пациента (КК) в мл/мин. КК (мл/мин) может быть оценен по креатинину сыворотки (мг/дл), определенной по следующей формуле:

КК = х масса (кг) (х 0.85 для женщин)

72 х креатинин сыворотки (мг/дл)

Дети, страдающие почечной недостаточностью

Доза должна быть скорректирована на индивидуальной основе с учетом почечного клиренса пациента и его/ее массы тела.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Коррекция дозы не требуется пациентам только с печеночной недостаточностью. Пациентам с печеночной и почечной недостаточностью регулирование дозы рекомендуется (см. «Взрослые пациенты с почечной недостаточностью» выше).

Длительность использования

Периодический аллергический ринит (симптомы <4 дней/неделю или менее чем 4 недели) должен рассматриваться в зависимости от заболевания и его истории, прием можно остановить только после исчезновения симптомов, и он может быть возобновлен снова, когда появляются симптомы. В случае стойкого аллергического ринита (симптомы> 4 дней/неделю и в течение более 4 недель) непрерывная терапия может быть предложена пациенту в период контакта с аллергенами. Существует клинический опыт применения с 5 мг левоцетиризина в виде таблеток с пленочной оболочкой с 6 месячным периодом лечения. Для хронической крапивницы и хронического аллергического ринита имеется клинический опыт использования рацемата до одного года.

Побочные действия" type="checkbox">

Побочные действия

У детей в возрасте 6-12 лет

Головная боль, сонливость

У подростков от 12 лет и взрослых

Головная боль, сонливость, сухость во рту, усталость

Постмаркетинговый опыт

Гиперчувствительность, в том числе анафилаксия, ангионевротический отек, сыпь, зуд, крапивница

Повышение аппетита, тошнота, рвота

Агрессия, возбуждение, галлюцинации, депрессия, бессонница, суицидальные мысли, судороги, парестезии, головокружение, обморок, тремор, дисгезия, нарушение зрения, затуманенное зрение

Сердцебиение, тахикардия

Гепатит

Дизурия, задержка мочи

Боль в мышцах

Увеличение веса, нарушение функции печени

Противопоказания

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата или производным пиперазина

Тяжелая форма хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 10 мл/мин)

Детский возраст до 6 лет

Беременность и период лактации

Лекарственные взаимодействия" type="checkbox">

Лекарственные взаимодействия

Не было проведено ни одного исследования взаимодействия с левоцетиризином (в том числе, никаких исследований с индукторами CYP3A4); исследования соединений цетиризина с рацематом не показали каких-либо клинически значимых неблагоприятных взаимодействий (с антипирином, псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом и диазепамом). Небольшое снижение клиренса цетиризина (16 %) наблюдалось в исследовании с несколькими дозами теофиллина (400 мг один раз в день), в то время как расположение теофиллина не изменяется при одновременном применении цетиризина. В исследовании нескольких доз ритонавира (600 мг дважды в день) и цетиризина (10 мг в сутки), степень воздействия цетиризина была увеличена примерно на 40 %, а расположение ритонавира было слегка изменено (-11 %), что далее сопутствовало всасыванию цетиризина.

Степень поглощения левоцетиризина не уменьшается с приёмом пищи, хотя скорость всасывания снижается.

У чувствительных пациентов одновременное применение цетиризина или левоцетиризина и алкоголя или других депрессантов ЦНС может оказывать действие на центральную нервную систему, хотя было показано, что рацемат цетиризина не усиливает действие алкоголя.

Особые указания" type="checkbox">

Особые указания

Пациенты с хронической почечной недостаточностью и пожилого возраста с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью

Требуется коррекция режима дозирования (см. Способ применения и дозы «Взрослые пациенты с почечной недостаточностью»).