Релиум побочные. Релиум (Relium)

Лекарственная форма" type="checkbox">

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой, 5 мг

Состав

Одна таблетка покрытая оболочкой содержит

Активное вещество - диазепам 5 мг,
вспомогательные вещества: крахмал картофельный, натрия карбоксиметилкрахмал, желатин, полисорбат 80, тальк, магния стеарат, лактозы моногидрат, краситель хинолиновый желтый (Е104),

оболочка: гипромеллоза, макрогол 6000

Описание

Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые оболочкой желтого цвета, без пятен, дефектов и трещин

Фармакотерапевтическая группа

Психотропные препараты. Анксиолитики. Бензодиазепина производные.

Диазепам

Код АТХ N05BA01

Фармакологические свойства" type="checkbox">

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Диазепам хорошо всасывается из пищеварительного тракта; биодоступность составляет около 98%. После перорального применения 20 мг диазепама, максимальная концентрация в крови достигается через 0,9–1,3 ч и составляет 500 нг/мл. Период полувыведения диазепама составляет 24-48 ч; с белками крови связывается на 94–99%.

Диазепам проявляет большое сродство к жировой ткани. Проходит через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры; проникает в молоко матери.

Диазепам метаболизируется в печени. В результате этого процесса образуются активные метаболиты: N-дезметилдиазепам (нордиазепам), темазепам, оксазепам, которые затем связываются с глюкуроновой кислотой.

Диазепам и его метаболиты выводятся, главным образом, с мочой.

Фармакодинамика

Диазепам относится к группе производных 1,4-бензодиазепина. Действует угнетающее на многие структуры центральной нервной системы (мозг, мозжечок, лимбическую систему, гипоталамус, спинномозговой ствол). Механизм действия диазепама, в большой степени связан с гамма-аминомасляной кислотой (ГАМК) и рецепторным комплексом, в состав которого входит хлорный канал, рецептор ГАМК-A, и бензодиазепиновый рецептор. Диазепам стимулирует связывание ГАМК с рецептором ГАМК-А и потенцирует биологический эффект действия ГАМК (медиатора действия диазепама). Последствием активации рецептора ГАМК-A является увеличение прохождения ионов Cl¯ внутрь нейрона и его гиперполяризация, в результате чего происходит угнетение активности нейрона. Диазепам оказывает выраженное анксиолитическое, седативное, противосудорожное действие. Оказывает также снотворное действие и уменьшает тонус скелетной мускулатуры.

Показания к применению

Кратковременное симптоматическое лечение:

Невротические синдромы, также на фоне соматических расстройств

Состояния тревоги, также связанные с соматическими заболеваниями (онкологические заболевания, ишемическая болезнь сердца, артериальная гипертензия, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки)

Расстройства сна

Симптомы возбуждения при синдроме алкогольной абстиненции

Заболевания, сопровождающиеся мышечным гипертонусом, например спастические состояния после церебральных инсультов, травм, рассеянный склероз, дископатия, кривошея

В травматологии и двигательной реабилитации для снижения гипертонуса скелетных мышц

Премедикация (при подготовке к некоторым операционным вмешательствам и диагностическим процедурам)

Состояния нервного напряжения и беспокойства, связанные с проблемами повседневной жизни, не являются показанием к применению препарата.

Во избежание осложнений препарат необходимо принимать строго по назначению врача.

Способ применения и дозы

Релиум следует применять в соответствии с рекомендациями врача.

В случае сомнений необходимо обратиться к врачу.

Взрослые

– Состояния тревоги и беспокойства: от 5 до 10 мг в сутки в 1-2 разделенных дозах.

– Проявления синдрома алкогольной абстиненции: до 30 мг в сутки в разделенных дозах, в среднем 10 мг 3 раза в сутки. В обоснованных случаях, особенно при алкогольных психозах, дозу можно увеличить до 60 мг в сутки (необходимо контролировать возможные нарушения дыхания).

– Бессонница: от 5 до 10 мг за 0,5 часа до сна.

– Спастические состояния мышц: от 5 до 15 мг в сутки в разделенных дозах, в тяжелых случаях суточную дозу можно увеличить до 60 мг.

Если во время лечения пациенту кажется, что действие препарата слишком сильное или слабое, он должен обратиться к врачу.

Пациенты пожилого возраста

Пациенты пожилого возраста более чувствительны к препаратам, оказывающим действие на центральную нервную систему. Применяемые дозы не должны превышать половины дозы, рекомендованной взрослым пациентам.

Пациенты с печеночной и (или) почечной недостаточностью

Следует соблюдать осторожность при лечении пациентов с нарушенной функцией печени и (или) почек. Может возникнуть необходимость уменьшения дозы препарата. Врач индивидуально подбирает дозу для каждого пациента, в зависимости от степени недостаточности пораженного органа.

Продолжительность лечения

Продолжительность лечения зависит от состояния пациента.

Решение о способе лечения и его продолжительности принимает врач.

Способ применения

Таблетки принимают внутрь, запивая небольшим количеством воды.

Если препарат принимался длительно, в течение нескольких дней, не следует резко прекращать его прием. Всегда необходимо постепенно уменьшать дозу под контролем врача. Резкое прекращение приема препарата, может вызвать нарушения сна и настроения, нарушение концентрации внимания.

Особенно опасным может оказаться резкое прекращение лечения, которое проводилось в течение продолжительного времени и с применением диазепама в дозах, превышающих средние. Симптомы отмены в этом случае более выражены.

В случае пропуска дозы препарата Релиум

Если препарат не был принят в точно назначенное время, необходимо его принять как можно быстрее (если времени до очередного приема препарата еще достаточно много) или продолжать регулярный прием препарата.

Нельзя принимать двойную дозу с целью восполнения пропущенной.

Побочные действия

Количество и выраженность побочных действий зависит от индивидуальной чувствительности пациента и дозы, как правило, имеют легкий характер и проходят после прекращения приема препарата.

Нарушения со стороны сердца: брадикардия, боль в грудной клетке.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: нарушения морфологического состава крови (лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, анемия, тромбоцитопения).

Нарушения со стороны нервной системы: сонливость, замедление реакции, головная боль и головокружение, спутанность сознания и дезориентация, атаксия, миастения. Эти эффекты чаще всего наблюдаются в начале лечения, у пациентов пожилого возраста и, как правило, исчезают в течение продолжающейся терапии. В случае усиления этих реакций, соответствующее уменьшение дозы обычно снижает их выраженность и частоту.

Иногда, так же как и после приема других бензодиазепинов, особенно в больших дозах, может развиться дизартрия с невнятной речью и неправильным произношением, антероградная амнезия, нарушения памяти. Бензодиазепины могут усиливать симптомы экстрапирамидных нарушений (каталепсия, дистония), связанные с применением нейролептиков.

Офтальмологические нарушения: нарушения зрения (нечеткое зрение, диплопия).

Желудочно-кишечные нарушения: боль в горле, тошнота, желудочные расстройства, чувство сухости во рту появляются редко, изжога, икота, гастралгия, запоры.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: задержка мочи, недержание мочи, нарушения функции почек.

Нарушения скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: мышечный тремор, мышечная слабость.

Нарушения метаболизма и питания: отсутствие аппетита.

Сосудистые нарушения: незначительное снижение артериального давления крови.

Общие расстройства и реакция в месте введения препарата: общая слабость, обморок.

Реакции гиперчувствительности:

Нарушения иммунной системы: анафилактические реакции описываются очень редко.

Нарушения со стороны кожи и подкожной ткани: кожные аллергические реакции (сыпь, зуд, крапивница).

Нарушения со стороны печени и желчных путей: незначительное повышение активности аминотрансферазы и щелочной фосфатазы, нарушения функции печени, сопровождающиеся желтухой.

Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез: нарушения менструального цикла, повышение или снижение либидо.

Психические нарушения:

парадоксальные реакции – психодвигательное беспокойство, бессонница, повышенное возбуждение и агрессивность, мышечный тремор, судороги.

Парадоксальные реакции чаще всего наблюдаются после употребления алкоголя, у пожилых пациентов и у пациентов с психическими заболеваниями.

Психическая и физическая зависимость может развиться при лечении диазепамом в терапевтических дозах. Резкое прекращение приема препарата может привести к синдрому отмены. Пациенты, злоупотребляющие алкоголем или лекарственными средствами, более предрасположены к развитию лекарственной зависимости.

Во время лечения диазепамом может выявиться имеющаяся недиагностированная депрессия.

У некоторых пациентов во время применения препарата Релиум могут возникнуть другие побочные действия. В случае появления любых из вышеперечисленных или других нежелательных явлений, не указанных в этой инструкции, необходимо сообщить о них врачу.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к 1,4-бензодиазепину или какому-либо компоненту препарата

Тяжелая дыхательная недостаточность независимо от причины

Синдром ночного апноэ

Тяжелая печеночная и почечная недостаточность

Острая алкогольная интоксикация с ослаблением функции жизненноважных органов

Лекарственная зависимость в анамнезе

Миастения

Закрытоугольная глаукома

Беременность и период лактации

Детский возраст до 18 лет

Наследственная непереносимость галактозы, дефицит фермента Lapp-лактазы, мальабсорбция глюкозы-галактозы

Лекарственные взаимодействия

Необходимо сообщить врачу о всех принимаемых в последнее время лекарственных препаратах, даже тех, которые отпускаются без рецепта.

Угнетающее влияние диазепама на центральную нервную систему усиливают следующие лекарственные препараты: психотропные препараты, наркотические анальгетики, антидепрессанты, ингибиторы МАО, препараты для общей анестезии, снотворные, седативные препараты, антигистаминные препараты седативного действия.

Одновременное применение наркотических анальгетиков может вызвать выраженную эйфорию, что может быстро привести к лекарственной зависимости.

Употребление алкоголя во время лечения диазепамом усиливает угнетающее действие на центральную нервную систему и может привести к развитию парадоксальных реакций, таких как психодвигательное возбуждение, агрессивное поведение, угнетение дыхания и даже кома.

Изониазид, эритромицин, дисульфирам, циметидин, флувоксамин, флуокситин, омепразол, пероральные контрацептивные средства тормозят процессы биотрансформации диазепама (снижают клиренс диазепама), что может потенцировать фармакологическое действие препарата.

Рифампицин, индуктор печеночных ферментов, ускоряет метаболизм диазепама (повышает клиренс диазепама) и ослабляет фармакологическое действие препарата. Подобное влияние на метаболизм диазепама могут оказывать теофиллин и курение табака.

Одновременное применение у пациентов диазепама с противоэпилептическими препаратами может привести к усилению побочных действий и токсичности, особенно в случае препаратов из группы производных гидантоина или барбитуратов, а также комбинированных препаратов, содержащих эти вещества. Поэтому необходимо соблюдать особую осторожность при подборе дозировки, особенно в начальном периоде лечения.

Диазепам вступает во взаимодействие с леводопой (способствует ослаблению ее действия), с фенитоином и препаратами, уменьшающими гипертонус скелетных мышц (способствуя усилению их действия).

Особые указания" type="checkbox">

Особые указания

Применяя препарат Релиум, необходимо учесть нижеприведенные предупреждения:

Если через 7-14 дней лечения пациент не наблюдает улучшения или наступит рецидив бессонницы, необходимо сообщить об этом врачу.

Общая информация, касающаяся наблюдаемых эффектов после лечения бензодиазепинами и другими подобными препаратами, которую следует учитывать при применении препарата Релиум:

Толерантность

Регулярное применение бензодиазепинов или препаратов подобного действия, в том числе препарата Релиум, в течение нескольких недель, может привести к уменьшению эффективности их действия.

Лекарственная зависимость

Применение препарата Релиум, также как и других бензодиазепинов или препаратов подобного действия, может привести к развитию психической и физической лекарственной зависимости. Риск развития лекарственной зависимости увеличивается вместе с дозой и продолжительностью лечения, и возрастает у пациентов с алкогольной зависимостью или зависимостью к лекарственным препаратам.

В случае развития лекарственной зависимости, резкое прекращение применения препарата может привести к возникновению синдрома отмены.

Характерными проявлениями синдрома отмены являются: головная боль, мышечная боль, возбуждение и эмоциональное напряжение, двигательное беспокойство, состояния спутанности сознания и дезориентации, раздражительность, бессонница. В тяжелых случаях могут развиться дереализация, нарушения личности, тактильная, акустическая и световая гиперстезия, ощущение „ползания мурашек” и онемение конечностей, галлюцинации или приступы судорог.

Антеградная амнезия

Препарат Релиум, также как бензодиазепины и подобные препараты, может вызвать антеградную амнезию.

Парадоксальные реакции

Препарат Релиум, также как бензодиазепины и подобные препараты, может вызывать парадоксальные реакции, такие как двигательное беспокойство, возбуждение, раздражительность, агрессивность, враждебность, кошмарные сновидения, галлюцинации, психозы, сомнамбулизм, нарушения личности, выраженная бессонница. Эти реакции значительно чаще наблюдается у пожилых пациентов, либо у пациентов с алкогольной зависимостью.

В случае появления таких симптомов, необходимо обратиться к врачу.

Специфические группы пациентов

У пациентов в пожилом возрасте следует применять меньшие дозы препарата Релиум (смотри пункт «Способ применения и дозы»), в связи с усилением побочных действий, главным образом нарушений ориентации и координации движений (падения, травмы).

Пациенты с печеночной, почечной недостаточностью или хронической дыхательной недостаточностью, перед применением препарата Релиум должны сообщить об этих заболеваниях врачу.

Применение при депрессии

Перед применением лекарственного препарата Релиум, пациент должен сообщить врачу о всех психических заболеваниях. Пациентам с симптомами эндогенной депрессии или тревоги, связанной с депрессией, врач должен назначить несколько препаратов одновременно. Применение только препарата Релиум у пациентов с депрессией может повлечь усиление симптомов депрессии, в том числе суицидальных мыслей.

Пациенты с алкогольной, наркотической или лекарственной зависимостью должны принимать препарат Релиум под строгим контролем врача. В этой группе пациентов вероятность привыкания и развития лекарственной зависимости является высокой, поэтому пациенты перед применением препарата Релиум должны сообщить врачу об этих вредных привычках.

Лекарственный препарат Релиум у пациентов с порфирией может приводить к усилению симптомов этого заболевания. Пациенты с порфирией перед лечением препаратом Релиум должны сообщить врачу об этом заболевании.

Пациенты с глаукомой перед лечением препаратом Релиум должны проконсультироваться с врачом-окулистом.

В случае продолжительного лечения препаратом Релиум, врач должен назначить проведение периодических исследований крови (морфологический анализ с мазком) и функциональных проб печени.

Применение препарата Релиум с продуктами питания и напитками

Во время лечения препаратом Релиум и еще 3 дня после его завершения не следует употреблять никаких спиртных напитков.

Важная информация о некоторых компонентах препарата Релиум

Если у пациента выявлена непереносимость к каким-либо сахарам, то перед приемом препарата он должен сообщить об этом врачу.

Необходимо проконсультироваться с врачом, даже если вышеуказанные предупреждения касаются ситуаций, наблюдаемых в прошлом.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автотранспортным средством или потенциально опасными механизмами

Во время лечения препаратом Релиум и еще 3 дня после его завершения не следует управлять автотранспортом и обслуживать движущиеся механические устройства. Способность управлять автотранспортом и обслуживать механические устройства может быть ограничена в связи с возможным появлением сонливости, снижением концентрации внимания или других побочных действий, снижающих концентрацию внимания (смотри пункт «Побочные действия»).

Передозировка

Симптомы: расстройство сознания, сонливость, спутанность сознания, невнятная речь. При тяжелом отравлении могут развиться: атаксия, гипотония, мышечная слабость, нарушение дыхания, кома и даже смерть.

Опасными для жизни могут оказаться отравления, вызванные одновременным применением диазепама и алкоголя или других средств, оказывающих угнетающее действие на центральную нервную систему.

Лечение: прежде всего симптоматическое, заключается в мониторинге и поддерживании основных жизненных функций организма (дыхание, пульс, артериальное давление). Для снижения всасывания диазепама можно применить активированный уголь. Специфическим антидотом является флумазенил (конкурентный ингибитор бензодиазепинового рецептора).

Срок хранения

Препарат нельзя применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Тархоминский фармацевтический завод «Польфа» Акционерное Общество

ул. А. Флеминга 2, 03-176, Варшава, Польша

Релиум – это транквилизатор, оказывающий седативное, анксиолитическое, центральное миорелаксирующее и противоэпилептическое действие.

Форма выпуска и состав

Препарат имеет две лекарственные формы:

• Раствор 5 мг/мл (в ампулах по 2 мл, по 50 ампул в картонной коробке);
• Таблетки в пленочной оболочке 5 мг (по 20 штук в блистере, по 1 блистеру в картонной коробке).

Действующим веществом Релиума является диазепам.

Показания к применению

Применение Релиума показано при:

• Невротических расстройствах и пограничных состояниях, которые сопровождаются явлениями страха, беспокойства, напряжения, тревоги;
• Абстинентном синдроме, обусловленном хроническим алкоголизмом;
• Нарушениях сна и моторном возбуждении различного генеза в психиатрии и неврологии;
• Спастических состояниях, причиной которых являются поражения спинного или головного мозга;
• Поражениях опорно-двигательной системы, которые сопровождаются напряжением скелетной мускулатуры (в том числе при артритах, миозитах, бурситах);
• Эпилептическом статусе;
• Столбняке;
• Родах, в том числе преждевременных (препарат применяется для облегчения родовой деятельности);
• Преждевременной отслойке плаценты.

Релиум может использоваться в качестве компонента комбинированного наркоза и для проведения премедикации перед наркозом.

Противопоказания

Релиум противопоказан при:

• Выраженной хронической гиперкапнии;
• Расстройствах дыхания центрального происхождения;
• Глаукоме;
• Нарушениях сознания;
• Головокружениях;
• Тяжелой миастении;
• Расстройствах равновесия;
• Наличии в анамнезе указаний на лекарственную или алкогольную зависимость (исключением является острая абстиненция);
• Депрессивных состояниях со склонностью к суициду;
• Гиперчувствительности к компонентам препарата и другим бензодиазепинам.

Что касается применения Релиума в педиатрии, препарат не рекомендуется назначать новорожденным. Связано это с тем, что участвующая в метаболизме диазепама ферментная система у детей в этом возрасте сформирована еще не полностью.

Релиум не применяют в первом триместре беременности. Исключение составляют случаи крайней необходимости. Однако обязательно следует помнить, что диазепам может существенно изменять частоту сердечных сокращений у плода.

В случаях, когда кормящей женщине по показаниям рекомендовано регулярно принимать Релиум, грудное вскармливание следует прекратить.

Нужно соблюдать осторожность, назначая Релиум пациентам с:

• Дыхательной или сердечной недостаточностью и органическими поражениями головного мозга (в этих случаях следует назначать только таблетированную форму препарата);
• Миастенией;
• Закрытоугольной глаукомой или предрасположенностью к ней.

Способ применения и дозировка

Релиум в таблетках принимают внутрь, раствор вводят внутримышечно или внутривенно. Схема лечения подбирается индивидуально: разовая доза, длительность применения и частота приемов зависят от особенностей клинической ситуации и показаний.

Суточная доза диазепама может варьироваться в пределах от 0,5 до 60 мг.

Таблетки принимают кратковременно в суточной дозе 5-20 мг в несколько приемов.

При синдроме алкогольной абстиненции лечение начинают с дозы 30 мг/сутки. Делят ее на 3 приема. По показаниям суточная дозировка может быть повышена до 60 мг.

При бессоннице Релиум принимают за полчаса до сна по 1 или 2 таблетки.

При спастичности мышц суточная доза для взрослого составляет 5-10 мг, в отдельных случаях врач может увеличить ее до 60 мг.

Суточная доза диазепама для детей:

• 2-3 лет – 2-5 мг за 2-3 приема;
• 4-7 лет – 4-6 мг за 2-3 приема;
• 8-17 лет – 5-8 мг за 2 приема.

Раствор для инъекций вводится в вену или глубоко в крупные мышцы. Терапевтическая доза для взрослого человека может составлять от 2 до 20 мг.

При проведении премедикации Релиум вводят медленно в/в в дозе 10 мг. Высшая дозировка (20 мг) может быть назначена только при условии, что пациент не получает одновременно с диазепамом наркотические анальгетики. Также допускается внутримышечное введение раствора в дозировке 5-10 мг. Инъекцию делают за полчаса до назначенной процедуры/операции.

При острых случаях беспокойства и тревоги Релиум вводят в/м или в/в в дозе 2-5 мг. Если в этом есть необходимость, инъекцию повторяют через 3-4 часа.

При тяжелых невротических состояниях, сопровождающихся навязчивыми страхами (фобиями), раствор вводится в/м или в/в в дозе 5-10 мг. Повторная инъекция возможна через 3-4 часа.

При синдроме алкогольной абстиненции показано однократное в/м или в/в введение 10 мг диазепама. В случае необходимости спустя 3-4 часа делают повторную инъекцию в дозировке 5-10 мг.

При спазмах мышц, атетозе и столбняке раствор вводят в/м или в/в в дозе 5-10 мг. При столбняке может возникнуть необходимость применения более высоких доз.

Пациентам с эпилептическим статусом, а также больным, у которых случаются рецидивирующие судорожные припадки, раствор вводят в мышцу или в вену. Начальная доза составляет 5-10 мг, при необходимости спустя 10-15 минут и еще через 2-4 часа делают повторные инъекции в той же дозе. Максимально допустимая дозировка – 30 мг.

При проведении электроимпульсной терапии Релиум вводят в вену за 5-10 минут до начала процедуры в дозе 5-10 мг.

Детям при столбняке показаны медленные внутривенные или внутримышечные инъекции. Доза зависит от возраста пациента:

• С 5-й недели жизни – 1-2 мг;
• Старше 5 лет – 5-10 мг.

Повторная инъекция возможна через 3-4 часа.

При эпилептическом статусе и рецидивирующих судорожных припадках детям Релиум вводят в/в в течение 2-5 минут. Дозу также устанавливают в зависимости от возраста:

• С 5-й недели жизни и до 5 лет – 0,2-0,5 мг, высшая дозировка – 5 мг;
• Старше 5 лет – 1 мг, максимальная доза 10 мг.

При необходимости препарат вводят повторно через 2-4 часа.

Непосредственно перед инъекцией Релиум разводят 5% раствором глюкозы или физиологическим раствором:

• Для в/в введения – содержимое 1 ампулы разбавляют до объема 10 мл. Скорость инъекции при этом способе применения не должна превышать 4 мг (4 мл) в минуту;
• Для капельного в/в вливания – содержимое 10 ампул разводят в 500 мл инъекционного раствора. Скорость введения – 40 мл/ч (8 мг диазепама).

Побочные действия

• Со стороны нервной системы: сонливость, мышечная слабость, головокружение; редко – депрессия, спутанность сознания, нарушения зрения, дизартрия, диплопия, головная боль, атаксия, тремор; в единичных случаях – парадоксальные реакции (возбуждение, нарушения сна, повышенная тревожность, галлюцинации). После введения в вену иногда отмечается икота. Длительное применение может привести к нарушению памяти и развитию лекарственной зависимости;
• Со стороны пищеварительной системы: редко – сухость во рту, запор, тошнота, усиление саливации; в единичных случаях – желтуха, повышение активности сывороточных трансаминаз и щелочной фосфатазы в плазме крови;
• Со стороны эндокринной системы: редко – изменение либидо;
• Со стороны мочевыделительной системы: редко – недержание мочи;
• Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможно незначительное снижение артериального давления;
• Со стороны дыхательной системы: в единичных случаях может нарушаться дыхание;
• Аллергические реакции: редко – высыпания на коже.

Особые указания

Лечение Релиумом прекращают постепенно. Внезапная отмена после длительного применения может сопровождаться возбуждением, беспокойством, судорогами, тремором.

В случае развития у пациента парадоксальных реакций (например, галлюцинаций, острого возбуждения или тревожности) Релиум следует отменить.

После внутримышечной инъекции в плазме крови может повышаться активность креатинфосфокиназы. Об этом следует помнить при дифференциальной диагностике инфаркта миокарда.

В течение всего периода лечения запрещено употреблять алкогольные напитки.

Диазепам может снижать скорость психических и/или моторных реакций, о чем должны быть предупреждены пациенты, деятельность которых связана с риском для здоровья и жизни.

При применении Релиума в комбинации с препаратами, которые угнетают ЦНС (снотворными и седативными, средствами для наркоза, нейролептиками, опиоидными анальгетиками и т.д.), усиливается угнетающее действие на ЦНС и дыхательный центр, происходит выраженное снижение артериального давления.

У пациентов, которые в течение длительного времени получали антигипертензивные средства центрального действия, блокаторы β-адренергических рецепторов, сердечные гликозиды и антикоагулянты, механизмы и степень лекарственного взаимодействия могут быть непредсказуемыми. В связи с этим следует соблюдать осторожность, назначая Релиум людям, которые долго получали перечисленные препараты (в особенности на начальных этапах лечения).

Препарат усугубляет влияние трициклических антидепрессантов на ЦНС, повышает их плазменную концентрацию и усиливает выраженность холинергического эффекта. Усиливая действие миорелаксантов, диазепам увеличивает риск возникновения апноэ.

Кроме того, при одновременном применении Релиум:

• Повышает концентрацию бупивакаина в плазме крови;
• Усиливает действие и подавляет метаболизм фенитоина;
• Может подавлять противопарксонический эффект леводопы.

Препараты, влияющие на эффективность применения диазепама:

• Флувоксамин – повышает плазменную концентрацию и усиливает побочные действия;
• Омепразол, циметидин и дисульфирам – увеличивают интенсивность и длительность влияния транквилизатора;
• Пероральные противозачаточные средства – могут усиливать эффект, увеличивая шанс развития прорывного кровотечения;
• Изониазид и парацетамол – уменьшают экскрецию;
• Рифампицин, фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал, препараты, которые вызывают индукцию печеночных ферментов (в том числе противоэпилептические) – ускоряют выведение;
• Кофеин – уменьшает седативный и, возможно, анксиолитический эффекты;
• Теофиллин (в низких дозах) – извращает седативное действие.

Применение Релиума в сочетании с:

• Клозапином – может стать причиной резкого снижения артериального давления, потери сознания, угнетения дыхания;
• Диклофенаком – повышает вероятность усиления головокружения;
• Метопрололом – ухудшает психические и моторные реакции, снижает остроту зрения;
• Лития карбонатом – в единичных случаях может стать причиной развития коматозного состояния;
• Рисперидоном – повышает риск развития злокачественного нейролептического синдрома;
• Этанолом – усиливает угнетающее действие на ЦНС, в первую очередь на дыхательный центр, и повышает риск развития синдрома патологического опьянения.

Аналоги

Апаурин, Валиум Рош, Диазепабене, Диазепам, Дизепам Никомед, Диазепекс, Диапам, Седуксен, Диазепам-Ратиофарм, Сибазон, Реланиум.

Сроки и условия хранения

Хранить препарат следует в затемненном месте при температуре до 25 ºС.

Срок годности Релиума – 3 года.

В 1 таблетке содержится 5 миллиграмм диазепама , а также ацетилфталат целлюлозы, полиэтиленгликоль 6000, моногидрат лактозы, краситель, желатин, полисорбат 80, тальк, крахмалгликолят натрия (типа А), картофельный крахмал, стеарат магния.

В 1 ампуле содержится 10 миллилитров диазепама , а также пропиленгликоль, вода для инъекций, натрия бензоат, бензойная кислота, этиловый спирт, бензиловый спирт.

Форма выпуска

Препарат выпускается в виде таблеток (по 20 штук в упаковке), а также в виде раствора в ампулах по 2 миллилитра.

Фармакологическое действие

В таблетках содержится лекарственное вещество, которое является производным соединением 1,4-бензодиазепина и обладает седативным , противосудорожным и анксиолитическим действиями.

Действие активного вещества связано с рецепторным комплексом. В него входят гамма-аминомасляная кислота, ГАМ-А-рецептор, бензодиазепиновый рецептор и хлорный канал. Активное вещество угнетает несколько структур в центральной нервной системе, в частности – спинномозговой столб, лимбическую систему, кору головного мозга, гипоталамус и мозжечок. Данное вещество имеет сильный анксиолитический эффект, снотворную и седативную активность, снижает выраженность судорог и тонус скелетной мускулатуры.

Релиум в ампулах обладает снотворным, противосудорожным, седативным и анксиолитическим действиями. Действие активного вещества заключается в влиянии на ГАМК-А-рецепторы и гамма-аминомасляную кислоту, которая является эндогенным нейромедиатором, участвующем в процессах торможения в центральной нервной системе. При применении раствора у пациентов наблюдается уменьшение судорог и незначительное расслабление скелетных мышц. Также оказывается некоторое снотворное воздействие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Биодоступность после перорального приема составляет 98 процентов. Максимальный уровень активного вещества в сыворотке наблюдается через 0,9-1,3 часа и составляет 500 нг/мл. Основная часть активного вещества в сыворотке находится в связанном виде. Время полувыведения длится до двух суток. Диазепам проникает через гематоэнцефалический и гематоплацентарный барьеры, а также в небольшом количестве определяется в грудном молоке. Метаболизация происходит в печени, а выводится с помощью мочевыделительной системы.

При инъекционном введении высокие концентрации активного вещества наблюдаются в околоплодной и синовиальной жидкостях, а также в грудном молоке. Данному веществу свойственно накапливаться в жировой ткани и в дальнейшем высвобождаться в кровяное русло. Примерно 25 процентов выводится в неизменной форме.

Показания к применению Релиума

Показания к применению следующие:

• , тревога , пограничные состояния с проявлениями напряжения;
• , преждевременная отслойка плаценты, облегчение родовой деятельности;
• премедикация перед наркозом;
• , которые сопровождаются напряжением мышц скелета, спастические состояния, которые связаны с поражением спинного и головного мозга;
• абстинентный синдром при алкоголизме хронического характера, двигательное возбуждения разной этиологии в психиатрии и неврологии, нарушения сна;
• кардиоверсия .

Противопоказания

Данное вещество нельзя принимать при:

• повышенной чувствительности к активному веществу и другим бензодиазепинам;
• указаниях в анамнезе на лекарственную и алкогольную зависимость (кроме абстиненции острого характера);
• выраженной хронической гиперкапнии ;
• тяжелой миастении .

Побочные действия

При применении Релиума часто наблюдается сонливость, мышечная слабость и утомляемость, которые спонтанно исчезают через пару дней. Также могут наблюдаться другие нежелательные эффекты:

• аллергические реакции: анафилактические реакции, сыпь , и ;
• медикаментозная зависимость ;
• изменения ЭКГ, болевые ощущения в суставах, костях и мышцах, повышение риска переломов, дыхательная недостаточность , нарушения функций печени, повышение активности энзимов печени, желтуха , недержание или задержка мочи;
• нарушения стула, тошнота , колика , ощущение сухости во рту или гиперсаливация , ;
• снижение остроты зрения, вертиго , диплопия ;
• изменение состава крови, нейтропения ;
• , эмоциональная бедность, снижение внимания, девиантное поведение , ночные кошмары , враждебность, раздражительность , возбуждение ;
• (при высоких дозах диазепама), гнев, агрессия , лабильность настроения, потеря сознания , ;
• недостаточность сердца (вплоть до остановки сердца), артериальная гипотензия , брадикардия , недостаточность кровообращения, боль в груди.

Инструкция по применению Релиума (Способ и дозировка)

Согласно инструкции по применению Релиума, таблетки принимаются независимо от пищи, доза подбирается индивидуально для каждого пациента.

Как правило, в большинстве случаев при тревожных состояниях назначается 1 таблетка в сутки. Максимальная доза составляет 30 миллиграмм в сутки. При спастических состояниях назначается от 5 до 15 миллиграмм в сутки. Максимальная доза – 60 миллиграмм в сутки. При , связанной с тревожными состояниями, назначается от 5 до 15 миллиграмм. Принимать лекарство рекомендуют за 20-30 минут до сна. При премедикации рекомендуется от 5 до 20 миллиграмм диазепама .

При терапии рекомендуется использовать только минимальные дозы активного вещества, дающие терапевтический эффект (повышать дозу можно только в тех случаях, когда имеется значительная необходимость в усилении эффекта). Использовать полную дозу более четырех раз в неделю нежелательно.

Максимальная длительность лечения составляет один месяц, при тревожных состояниях – от 8 до 12 недель (в периоды включено время для отмены препарата).

Раствор вводится внутривенно или внутримышечно. Инъекции можно делать не чаще, чем через каждые 3-4 часа, в крайне тяжелых случаях можно делать каждый час. Вводить препарат в вену необходимо очень медленно, иначе может развиться коллапс . Пациентам, старшим 65 лет, а также ослабленным пациентам можно назначать только минимальные дозы.

Внутривенно раствор можно вводить только в крупные вены, внутриартериальное введение недопустимо. Внутримышечно можно вводить только в мышцы крупных размеров. Данное лекарство можно вводить только отдельно, так как оно несовместимо с другими препаратами.

Передозировка

При передозировке наблюдается дизартрия , и . Также иногда может наблюдаться угнетение рефлексов, угнетение функции сердца и сосудов, артериальная гипотензия . У людей, имеющих болезни дыхательной системы, при передозировке угнетение дыхания становится более выраженным.

Лечение заключается в устранении симптомов, поддерживающей терапии (проведение искусственного дыхания (при отсутствии сознания), мониторинге функций сердечно-сосудистой, нервной и дыхательной систем). Чтобы уменьшить абсорбцию диазепама, назначаются энтеросорбенты (промывание желудка не рекомендовано).

Взаимодействие

Одновременный прием с лекарствами, которые угнетают центральную нервную систему (в том числе, опиоидными анальгетиками , снотворными , седативными препаратами , нейролептиками и средствами для наркоза ), усиливает угнетающий эффект на центральную нервную систему и дыхательный центр, а также способствует развитию выраженной артериальной гипотензии .

Одновременный прием с этанолом или препаратами, содержащими этанол, усиливает угнетающий эффект на центральную нервную систему (особенно на дыхательный центр) и способствует развитию синдрома патологического опьянения.

Одновременный прием с дисульфирамом , увеличивает интенсивность и продолжительность воздействия диазепама.

Одновременный прием с увеличивает концентрацию в плазме крови и побочные эффекты диазепама.

Фенитоин и фенобарбитал ускоряют метаболизм диазепама, а рифампицин увеличивает его выведение. уменьшает выведение диазепама, а одновременный прием с рисперидоном способствует развитию ЗНС.

Одновременный прием с метопрололом приводит к ухудшению психомоторных реакций и снижению остроты зрения, с – приводит к развитию коматозного состояния, с леводопой – подавляет противопаркинсоническое воздействие, с клозапином – вызывает потерю сознания, угнетение дыхания и выраженную артериальную гипотензию, с – вызывает усиление головокружения, с – повышает его концентрацию в плазме крови, с пероральными контрацептивами – усиливает эффект диазепама и может привести к прорывному , с миорелаксантами – усиливает их действие и повышает риск развития апноэ , с трициклическими антидепрессантами (в том числе с амитриптилином ) – усиливает угнетающий эффект на центральную нервную систему, усиливает холинергическое воздействие и повышает концентрацию антидепрессантов.

Одновременный прием с снижает седативное и анксиолитическое воздействие препарата. Лекарства, которые вызывают индукцию ферментов печени, в том числе средства против эпилепсии (фенитоин , карбамазепин ), ускоряют выведение диазепама.

У людей, которые длительно принимали сердечные гликозиды , антикоагулянты , бета-адреноблокаторы , антигипертензивные препараты центрального воздействия, механизмы и степень лекарственного взаимодействия может быть непредсказуемой.

Условия продажи

Можно приобрести только по рецепту врача.

Условия хранения

Таблетки Релиум необходимо хранить вдали от детей, раствор – в темном месте.

Срок годности

Раствор и таблетки можно хранить в течении трех лет.

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аналогами являются:

• Апаурин ;
• Валиум .

Релиум, международное название , является общим успокаивающим препаратом. Эффективен в борьбе против , борется с бессонницей.

Расслабляет мышцы после нагрузок, снимает нервное напряжение, тревожность и другие . Однако препарат может вызвать зависимость.

Состав средства

Продается Релиум в виде раствора и таблеток покрытых оболочкой. Относятся к группе бензодиазепинов. Широко применяются в традиционной медицине для лечения неврологических заболеваний.

В одной упаковке 20 таблеток по 5 мг. Кроме основного действующего компонента диазепама в состав средства входят: желатин, картофельный крахмал, тальк, твин 80, лактоза, стеарат магния.

Есть упаковки с 24 таблетками по 5 или 10 мг. Также выпускаются в виде раствора для внутримышечного и внутривенного введения по 10 мг каждая ампула.

Фармакологическое действие

Лекарство оказывает на организм анксиолитическое, седативное, снотворное, противосудорожное и миорелаксирующее воздействие.

Все эти эффекты происходят благодаря уникальному химическому составу средства. Бензодиазепины, которые входят в химический состав лекарства оказывает положительное воздействие на центральную нервную систему, благодаря чему эффективно поддаются терапии различные нервные расстройства.

Анксиолитическое воздействие происходит благодаря влиянию лекарства на лимбическую систему головного мозга. Вследствие чего пациент избавляется от спонтанного чувства страха, тревоги, чрезмерного беспокойства. Снимается эмоциональное напряжение.

Релиум также воздействует на ретикулярную формацию головного мозга. Эта структура осуществляет активацию коры головного мозга и контролирует рефлекторную функцию спинного мозга. Поэтому при употреблении лекарства уменьшается невротические ощущения, такие как страхи и тревога. Это и есть седативное воздействие препарата.

Проявляется в виде предупреждения очередного . Хотя очередной приступ удается купировать благодаря препарату, очаг эпилепсии в головном мозгу остаётся в возбуждённом состоянии.

Миорелаксирующее воздействие на организм обусловлено воздействием лекарства на нейроны и аксоны спинного мозга. При этом происходит торможение работы спинного мозга, в результате происходит торможение мышц и двигательных нервов.

Релиум может снизить артериальное давление, расширить коронарные сосуды, повысить чувствительность к боли, понизить секрецию желудочного сока и подавить вестибулярные пароксизмы.

Эффект можно почувствовать на 7-день курса лечения. Но препарат не влияет на возникновение острых бредовых, галлюцинаторных, аффективных расстройств.

Употребление Релиума ослабляет чувство ажитации, и негативизма.

У людей больных кардиалгией, аритмией, к концу первой недели может наблюдаться положительный терапевтический эффект от приема лекарства.

Фармакокинетические свойства

После употребления, основное действующее вещество препарата диазепам быстро растворяется в пищеварительном тракте и всасывается в организм.

Он быстро вступает в химическую реакцию с белками крови и распространяется по всему организму. Откладывается в жировой ткани, затем постепенно высвобождается и поступает обратно в кровь.

Период выведения из организма составляет от 24 до 48 часов. Процесс выведения может быть дольше у младенцев и людей пожилого возраста. Выводится наружу вместе с мочой в виде метаболитов. Регулярное употребление может обеспечить накопление метаболитов в организме.

Сфера применения

А также тем людям, у кого:

Схема приема и назначаемые дозировки

В зависимости от вида заболевания, состояния здоровья пациента, чувствительности к лекарству, дозировки назначает и подбирает лечащий врач.

Релиум употребляется внутрь перорально, вводится внутривенно или внутримышечно, в инструкции указаны следующие дозировки в зависимости от целей приема препарата:

Передозировка и побочное действие препарата

Употребление препарат сверх рекомендуемой дозы ранее установленного срока не желательно. Иначе могут возникнуть побочные эффекты.

Во время лечения данным препаратом следует быть крайне осторожными при выполнении действий и работы, которые требуют повышенную концентрацию вниманию и быстроту моторики. Среди прочих вождение автомобиля.

Как и любое другое лекарство данной группы, Релиум способен вызывать побочные действия, которые происходят, в основном на первых порах курса лечения. Среди прочего могут наблюдаться:

Алкоголь и Реланиум — что, как и почему?

Разные лекарства по-разному взаимодействуют с алкоголем. Спирт, содержащийся в составе алкогольных напитков, может улучшить, свести к минимуму, а иногда даже извращать эффект от приема лекарств.

Многие пациенты, задаются вопросом, можно ли употреблять Релиум вместе с алкоголем? Шампанское и подобные напитки усиливают воздействие препарата на организм. Однако после употребления алкоголя у пациента возникают физическая и психическая зависимость от данного лекарства.

В некоторых случаях алкоголь повышает токсичность диазепама, что может отрицательно повлиять на ЦНС или привести к летальному исходу.

Но с другой стороны, если диазепам употребить людям с алкогольной зависимостью, то он может притупить такие чувства, как нервозность, беспокойство, тревога, страх, тремор и т.д.

Особые пациенты, особые указания

Релиум для пациентов с нарушенной функцией почек и печени не противопоказан. Но доза для них должна быть уменьшена. Лечащий врач в зависимости от состояния пациента и тяжести заболевания почек и печени индивидуально назначает нужную дозу.

Если использовать препарат с препаратами нейролептического, седативного, опиоидного действия, а также со снотворными, средствами для наркоза, то может возникнуть отрицательный эффект: артериальная гипотензия, угнетающее воздействие на нервную и дыхательную систему. Поэтому, употребление препарата с другими видами лекарств решает лечащий врач.