Az allergia kezelésére szolgáló gyógyszereket hosszú ideig szedik, ezért ezeknek teljesen biztonságosnak és minimális mennyiségben kell lenniük. mellékhatások. Az összes antiallergiás gyógyszer közül ezek a 4. generációs antihisztaminok. Az ebbe a csoportba tartozó gyógyszerek viszonylag nemrégiben léteznek, de hatékonyságuk miatt széles körben bevezetik őket az egész világon.

Modern antihisztaminok

Az allergia az 1-es típusú hisztamin receptorok (H1) aktiválódása miatt alakul ki. A 4. generáció modern gyógyszerei blokkolják ezeket a receptorokat, kiküszöbölve a betegség tüneteit. Fontos, hogy a gyógyszerek szelektíven hatnak, azaz ne hatnak a 2-es és 3-as típusú receptorokra, ami a mellékhatások hiányának az oka.

A tavasz és a nyár közeledtével egyre növekszik az antiallergiás kezelésre szoruló betegek száma. Vegye figyelembe, hogy az antihisztaminok alkalmazása néhány nappal az allergénnel való érintkezés előtt megakadályozza a betegség kialakulását és megkönnyíti a betegség lefolyását a jövőben. Mert bármennyire is jó a gyógyszer, halmozott hatása van. Vagyis rendszeres használat mellett a legjobb eredmény érhető el.

A modern 4. generációs antihisztaminok az anyagok egy kis csoportját alkotják. A farmakológiai cégek azonban aktívan kombinálják az antihisztaminokat másokkal AIDS, így tízeseket kapunk különféle gyógyszerek.

Dezloratadin

A dezloratadin a loratadin aktív metabolitja. A gyógyszer bevont tabletta és szirup formájában kapható. A dezloratadint gyermekeknél 1 éves kortól szirup formájában és 12 éves kortól tabletta formájában alkalmazzák. A szirup azonban nem használható fruktóz intolerancia esetén.

A dezloratadin a bevétel után 30 perccel kezd hatni, és hatása egy napig fennáll. Ez nagyon kényelmes, mivel a beteg reggel beveheti a tablettát, és az allergiás tünetek egész napra elmúlnak. A dezloratadin azonban, ellentétben a loratadinnal, terhesség alatt ellenjavallt.

A dezloratadin antihisztamin gyógyszernek nincs toxikus hatása, és nincs hatással a központi idegrendszerre. A tabletták bevétele után a beteg nem tapasztal álmosságot, ami az antihisztaminok más generációira jellemző. A dezloratadin kereskedelmi nevei:

• Lordestin;
• NeoClaritin;
• Allergostop;
• Erius.

Levocetirizin

A levocetirizin egy hisztamin antagonista. A H1 receptorokhoz kötődik, megakadályozva azok kölcsönhatását az allergia mediátoraival. Ennek eredményeként az érpermeabilitás csökken, a nyálkahártya ödémája eltűnik, a bőrkiütések és az allergiás reakció egyéb megnyilvánulásai megszűnnek.

A levocetirizin a betegek felében a beadás után 10-15 perccel, a többieknél 30-60 perccel hat. A hatás 24 órán át tart, vagyis a gyógyszert naponta egyszer írják fel. Vegyen be gyógyszereket levocetirizinnel krónikus patológia nem lehet több 18 hónapnál. A gyógyszer ellenjavallt 6 év alatti gyermekek, terhes nők és szoptatás ideje alatt.

Farmakológiai készítmények levocetirizinnel:

• Caeser;
• Glenset;
• Suprastinex.

Fexofenadin

A fexofenadin a terfenadin metabolitja. A gyógyszer nem rendelkezik kardiotoxikus hatással, ami a szövődmények hiányához vezet a szív-érrendszer. Krónikus allergiás patológiák kezelésére használják. A használat ellenjavallata az gyermekkor(6 éves korig), terhesség és szoptatás.

A fexofenadint, mint minden modern antihisztamint, naponta egyszer írják fel. Több hónapig is szedheti, vagyis a szezonális allergia teljes időszakára. A gyógyszer nem okoz álmosságot, és nincs hatással a központi idegrendszerre.

A gyógyszertárakban a következő gyógyszereket vásárolhatja meg fexofenadinnal:

• Telfast;
• feksadin;
• Fexofast.

Annak ellenére, hogy a lista nem sok, a modern antihisztaminok nélkülözhetetlenek az allergia kezelésében. Talán a jövőben ezekre az anyagokra alapozva új gyógyszereket találnak ki, amelyek hatékonyabbak és lehetővé teszik, hogy véglegesen megszabaduljon túlérzékenység szervezetet számos tényezőnek.

Catad_tema Allergológia - Cikkek

Antihisztaminok: mítoszok és valóság

"HATÉKONY GYÓGYSZERTERÁPIA"; 5. sz.; 2014; 50-56.o.

T.G. Fedoskova
SSC Immunológiai Intézet, Oroszország FMBA, Moszkva

A gyulladás tüneteit befolyásoló és az allergiás és nem allergiás eredetű betegségek lefolyását szabályozó fő gyógyszerek közé tartoznak az antihisztaminok.
A cikk elemzi a modern antihisztaminok használatának tapasztalataival kapcsolatos vitatható pontokat, valamint néhány fő jellemzőt. Ez lehetővé teszi az optimális gyógyszer kiválasztásának differenciált megközelítését a különféle betegségek komplex terápiájában.
Kulcsszavak: antihisztaminok, allergiás betegségek, cetirizin, Cetrin

ANTIHISTAMINOK: MÍTOSZOK ÉS VALÓSÁG

T.G. Fedoskova
Állami Tudományos Központ Immunológiai Intézet, Szövetségi Orvosi és Biológiai Ügynökség, Moszkva

Az antihisztaminok a gyulladásos tüneteket befolyásoló és az allergiás és nem allergiás betegségek lefolyását szabályozó fő gyógyszerek közé tartoznak. Ebben a cikkben a jelenlegi antihisztaminok használatának tapasztalataival kapcsolatos vitatható kérdéseket, valamint azok néhány jellemzőjét elemzik. Különböző választást tesz lehetővé a megfelelő gyógyszerek alkalmazása a különböző betegségek kombinált terápiájához.
kulcsszavak: antihisztaminok, allergiás betegségek, cetirizin, Cetrin

Az 1-es típusú antihisztaminokat (H1-AHP) vagy az 1-es típusú hisztamin receptor antagonistákat több mint 70 éve széles körben és sikeresen alkalmazzák a klinikai gyakorlatban. Az allergiás és pszeudoallergiás reakciók tüneti és alapterápiájának részeként alkalmazzák, komplex kezelés különböző eredetű akut és krónikus fertőző betegségek, premedikációként invazív és radiopaque vizsgálatok során, sebészeti beavatkozások, az oltás mellékhatásainak megelőzésére stb. Más szavakkal, a H 1 -AHP-t olyan állapotok esetén tanácsos használni, amelyeket specifikus és nem specifikus természetű aktív gyulladásos mediátorok felszabadulása okoz, amelyek közül a fő a hisztamin.

A hisztamin széles spektrummal rendelkezik biológiai aktivitás sejtfelszíni specifikus receptorok aktiválásával valósul meg. A hisztamin fő depója a szövetekben a hízósejtek, a vérben a bazofilek. A vérlemezkékben, a gyomornyálkahártyában, az endothel sejtekben és az agy neuronjaiban is jelen van. A hisztamin kifejezett hipotenzív hatásés fontos biokémiai mediátor a különböző eredetű gyulladások minden klinikai tünetében. Ezért a mediátor antagonistái továbbra is a legnépszerűbb farmakológiai szerek.

1966-ban igazolták a hisztamin receptorok heterogenitását. Jelenleg 4 féle hisztamin receptor ismert - a G-fehérjékhez kapcsolódó receptorok szupercsaládjába tartozó H 1, H 2, H 3, H 4 (G-protein-coupled receptors -GPCR). A H 1 receptorok stimulálása hisztamin felszabadulásához és főként allergiás eredetű gyulladásos tünetek megjelenéséhez vezet. A H 2 receptorok aktiválása fokozza a szekréciót gyomornedvés a savassága. A H3 receptorok túlnyomórészt a központi idegrendszer (CNS) szerveiben vannak jelen. Ellátják a hisztamin-érzékeny preszinaptikus receptorok funkcióját az agyban, szabályozzák a hisztamin szintézisét a preszinaptikus idegvégződésekből. Nemrég azonosították új osztály hisztamin receptorok, főleg monocitákon és granulocitákon expresszálódnak, - H 4 . Ezek a receptorok jelen vannak csontvelő, csecsemőmirigy, lép, tüdő, máj, belek. A H 1 -AHP hatásmechanizmusa a hisztamin H 1 receptorok reverzibilis kompetitív gátlásán alapul: megakadályozzák vagy minimalizálják gyulladásos reakciók, megakadályozzák a hisztamin által kiváltott hatások kialakulását, és hatékonyságukat annak köszönheti, hogy kompetitív módon gátolja a hisztamin hatását a szövetek effektor struktúráiban lévő specifikus H 1 receptor zónák lokuszaira.

Jelenleg több mint 150 féle antihisztamin van bejegyezve Oroszországban. Ezek nemcsak H 1 -AGP, hanem olyan gyógyszerek is, amelyek növelik a vérszérum hisztaminkötő képességét, valamint olyan gyógyszerek, amelyek gátolják a hisztamin felszabadulását a hízósejtekből. Az antihisztaminok sokfélesége miatt meglehetősen nehéz kiválasztani közülük a leghatékonyabb és legracionálisabb alkalmazásukat bizonyos klinikai esetekben. Ezzel kapcsolatban vannak vitatható pontok, és gyakran születnek mítoszok a H 1 -AHP használatáról, amelyeket széles körben alkalmaznak a klinikai gyakorlatban. A hazai szakirodalomban számos munka található ebben a témában, azonban ezeknek a gyógyszereknek a klinikai felhasználásáról (PM) nincs konszenzus.

Az antihisztaminok három generációjának mítosza
Sokan tévednek, amikor azt gondolják, hogy az antihisztaminoknak három generációja létezik. Néhány gyógyszeripari cégek olyan új gyógyszereket képviselnek, amelyek megjelentek a gyógyszerpiacon, mint például a harmadik generációs AGP-k - a legújabb - generáció. Megkísérelték a modern AGP-k metabolitjait és sztereoizomerjeit a harmadik generációba sorolni. Jelenleg ezeket a gyógyszereket a második generációs antihisztaminoknak tekintik, mivel nincs jelentős különbség köztük és a korábbi, második generációs gyógyszerek között. Az antihisztaminokról szóló konszenzus szerint úgy döntöttek, hogy fenntartják a "harmadik generáció" elnevezést a jövőben szintetizált antihisztaminok jelölésére, amelyek valószínűleg számos kulcsfontosságú jellemzőjükben különböznek az ismert vegyületektől.

Sok különbség van az első és a második generációs AGP-k között. Ez elsősorban a nyugtató hatás megléte vagy hiánya. Az első generációs antihisztaminok szedése során a betegek 40-80% -a szubjektíven észleli a nyugtató hatást. Ennek hiánya az egyes betegeknél nem zárja ki e gyógyszerek objektív negatív hatását a kognitív funkciókra, amelyre a betegek nem panaszkodhatnak (autóvezetési, tanulási képesség stb.). A központi idegrendszer diszfunkciója még ezeknek a gyógyszereknek a minimális dózisának alkalmazása esetén is megfigyelhető. Az első generációs antihisztaminok központi idegrendszerre gyakorolt ​​hatása megegyezik az alkohol és nyugtatók (benzodiazepinek stb.) alkalmazásával.

A második generációs gyógyszerek gyakorlatilag nem hatolnak át a vér-agy gáton, így nem csökkentik a betegek szellemi és fizikai aktivitását. Ezenkívül az első és a második generációs antihisztaminok különböznek a más típusú receptorok stimulálásával kapcsolatos mellékhatások meglétében vagy hiányában, a hatás időtartamában és a függőség kialakulásában.

Az első AGP-ket - fenbenzamint (Antergan), pirilamin-maleátot (Neo-Antergan) - már 1942-ben kezdték használni. Ezt követően új antihisztaminok jelentek meg a klinikai gyakorlatban. Egészen az 1970-es évekig Ebbe a gyógyszercsoportba tartozó vegyületek tucatjait szintetizálták.

Egyrészt nagy klinikai tapasztalat halmozódott fel az első generációs antihisztaminok alkalmazásában, másrészt ezek a gyógyszerek nem estek át szakértői vizsgálaton. klinikai kutatás amelyek megfelelnek a bizonyítékokon alapuló orvoslás modern követelményeinek.

Összehasonlító jellemzők Az első és második generációs AGP-t a táblázat tartalmazza. egy .

Asztal 1.

Az első és második generációs AGP összehasonlító jellemzői

Tulajdonságok	Első generáció	Második generáció
Szedáció és hatása a megismerésre	Igen (minimális adagokban)	Nem (terápiás adagokban)
A H 1 receptorok szelektivitása	Nem	Igen
Farmakokinetikai vizsgálatok	Kevés	Sok
Farmakodinámiás vizsgálatok	Kevés	Sok
Különféle dózisok tudományos vizsgálata	Nem	Igen
Újszülötteken, gyermekeken, idős betegeken végzett vizsgálatok	Nem	Igen
Használata terhes nőknél	FDA B kategória (difenhidramin, klórfeniramin), C kategória (hidroxizin, ketotifen)	FDA B kategória (loratadin, cetirizin, levocetirizin), C kategória (dezloratadin, azelasztin, fexofenadin, olopatadin)

Jegyzet. FDA (US Food and Drug Administration) – Food and Drug Administration (USA). B kategória - a gyógyszer teratogén hatását nem észlelték. C kategória – vizsgálatokat nem végeztek.

1977 óta a gyógyszerpiac új H 1 -AHP-kkel egészült ki, amelyek egyértelmű előnyökkel bírnak az első generációs gyógyszerekkel szemben, és megfelelnek az EAACI (European Academy of Allergology and Clinical Immunology) konszenzusos dokumentumaiban megfogalmazott modern AGP-k követelményeinek.

A mítosz az első generációs antihisztaminok nyugtató hatásának előnyeiről
Még az első generációs antihisztaminok egyes mellékhatásaival kapcsolatban is vannak tévhitek. Az első generációs H1-HPA nyugtató hatásához az a mítosz kötődik, hogy alkalmazása előnyösebb az egyidejű álmatlanságban szenvedő betegek kezelésében, és ha ez a hatás nem kívánatos, éjszakai alkalmazásával kiegyenlíthető. Ugyanakkor nem szabad megfeledkezni arról, hogy az első generációs antihisztaminok gátolják a REM-alvás fázisát, ami miatt az alvás fiziológiás folyamata megzavarodik, és az alvásban nincs teljes információfeldolgozás. Használatuk légzési elégtelenséget okozhat, pulzus ami növeli az alvási apnoe kialakulásának kockázatát. Ezenkívül bizonyos esetekben ezeknek a gyógyszereknek a használata nagy dózisban hozzájárul a paradox izgalom kialakulásához, ami szintén negatívan befolyásolja az alvás minőségét. Figyelembe kell venni az antiallergiás hatás (1,5-6 óra) és a nyugtató hatás (24 óra) megőrzésének időtartamának különbségét, valamint azt, hogy a hosszan tartó szedáció kognitív funkciók károsodásával jár.

A kifejezett szedatív tulajdonságok jelenléte megdönti az első generációs H 1 -AHP alkalmazásának célszerűségének mítoszát idős betegeknél, akik ezeket a gyógyszereket használják, a szokásos önkezelés sztereotípiái, valamint az orvosok ajánlásai alapján. nem kellően tájékozott farmakológiai tulajdonságai gyógyszerek és használatukra vonatkozó ellenjavallatok. Az alfa-adrenerg receptorokra, muszkarinra, szerotoninra, bradikininre és más receptorokra gyakorolt ​​hatások szelektivitásának hiánya miatt ezeknek a gyógyszereknek a kijelölésének ellenjavallata az idős betegek körében meglehetősen gyakori betegségek - glaukóma, jóindulatú hiperplázia. prosztata, bronchiális asztma, krónikus obstruktív tüdőbetegség stb.

A mítosz arról, hogy az első generációs antihisztaminoknak nincs helye a klinikai gyakorlatban
Annak ellenére, hogy az első generációs H1-AHP (legtöbbjük a múlt század közepén fejlesztették ki) képes ismert mellékhatásokat okozni, napjainkban is széles körben alkalmazzák a klinikai gyakorlatban. Ezért érvénytelen az a mítosz, hogy az AHD új generációjának megjelenésével nem marad hely az AHD előző generációjának. Az első generációs H 1 -AGP-nek egy vitathatatlan előnye van - az injektálható formák jelenléte, amelyek nélkülözhetetlenek sürgősségi segítség, premedikáció néhány típus elvégzése előtt diagnosztikai vizsgálat, sebészeti beavatkozások stb. Ezenkívül egyes gyógyszerek hányáscsillapító hatással rendelkeznek, csökkentik az állapotot fokozott szorongás, hatásos mozgási betegségben. Az ebbe a csoportba tartozó számos gyógyszer további antikolinerg hatása a viszketés és a bőrkiütések jelentős csökkenésében nyilvánul meg viszkető dermatózisokkal, valamint akut allergiás és toxikus reakciókkal. élelmiszer termékek, gyógyszerek, rovarcsípések és -csípések. Ezeket a gyógyszereket azonban az indikációk, ellenjavallatok, súlyosság szigorú figyelembevételével kell felírni klinikai tünetek, életkor, terápiás adagok, mellékhatások. A kifejezett mellékhatások jelenléte és az első generációs H 1 -AGP tökéletlensége hozzájárult az új, második generációs antihisztamin gyógyszerek kifejlesztéséhez. A gyógyszerek fejlesztésének fő irányai a szelektivitás és specificitás növelése, a szedáció és a gyógyszerrel szembeni tolerancia (tachyphylaxia) megszüntetése voltak.

A második generációs modern H 1 -AGP képes szelektíven befolyásolni a H 1 receptorokat, nem blokkolja őket, de mivel antagonisták, "inaktív" állapotba helyezik őket anélkül, hogy megsértenék fiziológiai tulajdonságaikat, kifejezett antiallergiás tulajdonságokkal rendelkeznek. hatás, gyors klinikai hatás, hosszú ideig (24 óra) hat, nem okoz tachyphylaxiát. Ezek a gyógyszerek gyakorlatilag nem hatolnak át a vér-agy gáton, ezért nem okoznak nyugtató hatást, kognitív károsodást.

A modern, második generációs H 1 -AGP jelentős antiallergiás hatású - stabilizálja a hízósejtek membránját, elnyomja az eozinofilek által indukált interleukin-8 felszabadulását, granulocita-makrofág kolónia-stimuláló faktort (Granulocyte Macrophage Colony-Stimulating Factor). GM-CSF) és a hámsejtekből származó oldható intercelluláris adhéziós molekula 1 (Soluble Intercellular Adhesion Molecule-1, sICAM-1), amely hozzájárul az első generációs H1-AHP-hez képest nagyobb hatékonysághoz az alapterápia során allergiás betegségek, melynek létrejöttében jelentős szerepet játszanak a késői fázis mediátorai allergiás gyulladás.

Ezen túlmenően a második generációs H1-AHP fontos jellemzője, hogy további gyulladáscsökkentő hatást képesek kifejteni az eozinofilek és a neutrofil granulociták kemotaxisának gátlásával, csökkentve az adhéziós molekulák (ICAM-1) expresszióját az endotélsejteken, IgE-függő thrombocyta aktiváció és citotoxikus mediátorok felszabadítása. Sok orvos nem fordít erre kellő figyelmet, azonban a felsorolt ​​tulajdonságok lehetővé teszik az ilyen gyógyszerek alkalmazását nemcsak allergiás, hanem fertőző eredetű gyulladások esetén is.

Az összes második generációs AHD azonos biztonságának mítosza
Az orvosok között tévhit él, miszerint minden második generációs H1-HPA hasonló a biztonságosságában. Ebben a gyógyszercsoportban azonban vannak különbségek, amelyek az anyagcseréjük sajátosságaihoz kapcsolódnak. Ezek függhetnek a máj citokróm P 450 rendszer CYP3A4 enzimjének expressziójának változékonyságától. Az ilyen változatosság oka lehet genetikai tényezők, a máj-eperendszer betegségei, számos gyógyszer egyidejű alkalmazása (makrolid antibiotikumok, egyes gombaellenes szerek, vírusellenes gyógyszerek, antidepresszánsok stb.), olyan termékek (grapefruit) vagy alkohol, amelyek gátolják a CYP3A4 citokróm P450 rendszer oxigenáz aktivitását.

A második generációs H1-AGP között vannak:

"metabolizálható" gyógyszerek terápiás hatás csak a májban történő metabolizmus után a citokróm P450 rendszer CYP 3A4 izoenzimének részvételével aktív vegyületek (loratadin, ebasztin, rupatadin) képződésével;

aktív metabolitok - olyan gyógyszerek, amelyek formában azonnal belépnek a szervezetbe hatóanyag(cetirizin, levocetirizine, dezloratadin, fexofenadin) (1. ábra).

Rizs. egy. A második generációs H 1 -AGP metabolizmusának jellemzői

Az aktív metabolitok előnyei, amelyek bevitele nem jár a máj többletterhelésével, nyilvánvalóak: a hatás kifejlődésének gyorsasága és kiszámíthatósága, a különböző gyógyszerekkel és élelmiszerekkel való együttes alkalmazás lehetősége, amelyek a májban metabolizálódnak. citokróm P450 részvétele.

A több mítosza magas hatásfok minden új AGP
Nem igazolódott be az a mítosz sem, hogy az elmúlt években megjelent új H1-AGP szerek nyilvánvalóan hatékonyabbak a korábbiaknál. Külföldi szerzők munkái azt mutatják, hogy a második generációs H1-AHP, például a cetirizin, kifejezettebb antihisztamin aktivitással rendelkezik, mint a sokkal később megjelent második generációs gyógyszerek (2. ábra).

Rizs. 2. A cetirizin és a dezloratadin antihisztamin hatásának összehasonlító hatása a bőrreakció hisztamin bevezetése okozta, 24 órán belül

Meg kell jegyezni, hogy a második generációs H 1 -AGP között a kutatók különleges helyet foglalnak el a cetirizinnek. 1987-ben fejlesztették ki, és ez volt az első eredeti, erősen szelektív H1 receptor antagonista, amely a korábban ismert első generációs antihisztamin, a hidroxizin farmakológiailag aktív metabolitján alapult. Mostanáig a cetirizin az antihisztamin és antiallergén hatás egyfajta standardja maradt, amelyet összehasonlításra használnak a legújabb antihisztamin és antiallergiás gyógyszerek kifejlesztésében. Úgy gondolják, hogy a cetirizin az egyik leghatékonyabb H 1 antihisztamin gyógyszer, klinikai vizsgálatok során gyakrabban használták, a gyógyszer előnyösebb olyan betegek számára, akik rosszul reagálnak más antihisztaminokkal végzett terápiára.

A cetirizin magas antihisztamin aktivitása annak köszönhető, hogy a H 1 receptorokhoz affinitása magasabb, mint a loratadiné. Meg kell jegyezni a gyógyszer jelentős specifitását is, mivel még nagy koncentrációban sem blokkolja a szerotonint (5-HT2), a dopamint (D2), az M-kolinerg receptorokat és az alfa-1-adrenerg receptorokat. .

A cetirizin megfelel a modern második generációs antihisztaminok összes követelményének, és számos tulajdonsággal rendelkezik. Az összes ismert antihisztamin közül a cetirizin aktív metabolitja rendelkezik a legkisebb megoszlási térfogattal (0,56 l/kg), és biztosítja a H 1 receptorok teljes kihasználását és a legmagasabb antihisztamin hatást. A gyógyszert a bőrön való nagy behatolási képesség jellemzi. 24 órával az egyszeri adag bevétele után a cetirizin koncentrációja a bőrben megegyezik vagy meghaladja a vérben lévő koncentrációját. Ugyanakkor egy kúra után a terápiás hatás legfeljebb 3 napig tart. A cetirizint kifejezett antihisztamin aktivitása kedvezően különbözteti meg a modern antihisztaminok közül (3. ábra).

Rizs. 3. A második generációs H 1 -AHP egyszeri adagjának hatékonysága a hisztamin által kiváltott szédülés visszaszorításában 24 órán keresztül egészséges férfiakban

A mítosz az összes modern AGP magas költségéről
Bármi krónikus betegség még megfelelő terápiára sem azonnal alkalmas. Mint ismeretes, a krónikus gyulladások tüneteinek elégtelen kontrollja nemcsak a beteg közérzetének romlásához vezet, hanem a kezelés összköltségének növekedéséhez is a megnövekedett kezelési igény miatt. drog terápia. A kiválasztott gyógyszernek a leghatékonyabb terápiás hatással kell rendelkeznie, és megfizethetőnek kell lennie. Azok az orvosok, akik továbbra is elkötelezettek az első generációs H1-AHP felírása mellett, egy újabb mítoszra hivatkozva magyarázzák választásukat, miszerint minden második generációs antihisztamin sokkal drágább, mint az első generációs gyógyszerek. A gyógyszerpiacon azonban az eredeti gyógyszerek mellett vannak generikumok, amelyek költsége alacsonyabb. Például jelenleg 13 generikumot tartanak nyilván a cetirizin gyógyszerből az eredeti (Zyrtec) mellett. A farmakoökonómiai elemzés eredményeit a táblázat tartalmazza. 2, a Cetrin, egy modern, második generációs AGP használatának gazdasági megvalósíthatóságáról tanúskodnak.

2. táblázat.

Az első és második generációs H1-AGP összehasonlító farmakoökonómiai jellemzőinek eredményei

Drog	Suprastin 25 mg № 20	Diazolin 100 mg №10	Tavegil 1 mg № 20	Zyrtec 10 mg 7. sz	Cetrin 10 mg № 20
1 csomag átlagos piaci értéke	120 dörzsölje.	50 dörzsölje.	180 dörzsölje.	225 dörzsölje.	160 dörzsölje.
A fogadás sokfélesége	3 r/nap	2 r / nap	2 r / nap	1 r / nap	1 r / nap
1 nap terápia költsége	18 dörzsölje.	10 dörzsölje.	18 dörzsölje.	32 dörzsölje.	8 dörzsölje.
10 napos terápia költsége	180 dörzsölje.	100 dörzsölje.	180 dörzsölje.	320 dörzsölje.	80 dörzsölje.

A mítosza ugyanaz a hatékonyság minden generikus
A generikumok felcserélhetőségének kérdése releváns az optimális modern antihisztamin gyógyszer kiválasztásakor. A piacon kapható generikumok sokfélesége miatt farmakológiai szerek, feltámadt az a mítosz, hogy minden generikus hozzávetőlegesen ugyanúgy működik, így bármelyiket választhatja, elsősorban az árra koncentrálva.

Mindeközben a generikumok különböznek egymástól, és nem csak a farmakoökonómiai jellemzőik. A terápiás hatás stabilitását és a reprodukált gyógyszer terápiás aktivitását a technológia, a csomagolás, a hatóanyagok minősége, ill. segédanyagok. A különböző gyártóktól származó gyógyszerek hatóanyagainak minősége jelentősen eltérhet. A segédanyagok összetételének bármilyen változása hozzájárulhat a biológiai hozzáférhetőség csökkenéséhez és a mellékhatások előfordulásához, beleértve a különféle természetű hiperergikus reakciókat (toxikus stb.). Az általánosnak biztonságosnak és egyenértékűnek kell lennie eredeti gyógyszer. Két gyógyszer akkor tekinthető biológiailag egyenértékűnek, ha gyógyszerészetileg egyenértékűek, azonos biológiai hozzáférhetőséggel rendelkeznek, és azonos dózisban alkalmazva hasonlóak, megfelelő hatékonyságot és biztonságosságot biztosítva. Az Egészségügyi Világszervezet ajánlásai szerint a generikumok bioekvivalenciáját a hivatalosan bejegyzett eredeti gyógyszerhez viszonyítva kell meghatározni. A bioekvivalencia vizsgálata a terápiás ekvivalencia vizsgálatának egyik szakasza. Az FDA (Food and Drug Administration – Food and Drug Administration (USA)) évente kiadja és kiadja az "Orange Book"-t azon gyógyszerek listájával, amelyek terápiásán egyenértékűek az eredetivel. Tehát bármelyik orvos megteheti optimális választás biztonságos antihisztamin gyógyszer, figyelembe véve e gyógyszerek összes lehetséges jellemzőjét.

A cetirizin egyik rendkívül hatékony generikusa a Cetrin. A gyógyszer gyorsan, hosszú ideig hat, jó biztonsági profillal rendelkezik. A cetrin gyakorlatilag nem metabolizálódik a szervezetben, a maximális koncentrációt a szérumban egy órával a bevétel után érik el, hosszan tartó használat esetén nem halmozódik fel a szervezetben. A Cetrin 10 mg-os tablettákban kapható, felnőttek és 6 éves kor feletti gyermekek számára. A cetrin teljesen bioekvivalens az eredeti gyógyszerrel (4. ábra).

Rizs. 4. A cetirizin koncentrációjának átlagos dinamikája az összehasonlított gyógyszerek bevétele után

A Cetrin sikeresen alkalmazható az allergiás rhinitisben szenvedő betegek alapterápiájának részeként, akik érzékenyek a pollenre és a háztartási allergénekre, valamint az atópiás bronchiális asztmához társuló allergiás nátha, allergiás kötőhártya-gyulladás, csalánkiütés, beleértve a krónikus idiopátiás, viszkető allergiás dermatózisokat, angioödémát, valamint akut tüneti terápiaként vírusos fertőzések atópiás betegeknél. A cetirizin generikumok teljesítménymutatóinak összehasonlításakor krónikus csalánkiütésben szenvedő betegeknél a legjobb eredményeket a Cetrin alkalmazása kapta (5. ábra).

Rizs. öt. A cetirizin készítmények klinikai hatékonyságának összehasonlító értékelése krónikus csalánkiütésben szenvedő betegeknél

A Cetrin alkalmazásával kapcsolatos hazai és külföldi tapasztalatok azt mutatják, hogy magas terápiás hatékonysága van olyan klinikai helyzetekben, ahol a második generációs H 1 antihisztaminok alkalmazása indokolt.

Így a gyógyszerpiacon található összes gyógyszer közül az optimális H 1 -antihisztamin gyógyszer kiválasztásakor nem mítoszokra kell alapozni, hanem olyan kiválasztási kritériumokra kell alapozni, amelyek magukban foglalják a hatékonyság, a biztonság és a hozzáférhetőség közötti ésszerű egyensúly fenntartását, a meggyőző gyógyszer jelenlétét. bizonyítékbázis, Jó minőség Termelés.

BIBLIOGRÁFIA:

1. Luss L.V. Az antihisztaminok kiválasztása az allergiás és pszeudoallergiás reakciók kezelésében // Russian Allergological Journal. 2009. No. 1. S. 78-84.
2. Gushchin I.S. Az antiallergiás aktivitás lehetősége és a H1-antagonisták klinikai hatékonysága // Allergológia. 2003. 1. szám C. 78-84.
3. Takeshita K., Sakai K., Bacon K.B., Gantner F. A hisztamin H4 receptor kritikus szerepe a leukotrién B4 termelésben és a hízósejt-függő neutrofil toborzásban, amelyet a zymosan in vivo indukált // J. Pharmacol. Exp. Ott. 2003. évf. 307. No. 3. P. 1072-1078.
4. Gushchin I.S. A cetirizin antiallergiás hatásának sokfélesége // Russian Allergological Journal. 2006. No. 4. S. 33.
5. Emelyanov A.V., Kochergin N.G., Goryachkina L.A. A hisztamin felfedezésének 100. évfordulójára. Történelem és modern megközelítések nak nek klinikai alkalmazás antihisztaminok // Klinikai bőrgyógyászat és venereológia. 2010. No. 4. S. 62-70.
6. Tataurshchikova N.S. Az antihisztaminok használatának modern szempontjai a háziorvosi gyakorlatban // Farmateka. 2011. No. 11. S. 46-50.
7. Fedoskova T.G. A cetirizin (Cetrin) alkalmazása az állandó allergiás rhinitisben szenvedő betegek kezelésében // Russian Allergological Journal. 2006. 5. szám C. 37-41.
8. Holgate S. T., Canonica G. W., Simons F. E. et al. Az új generációs antihisztaminok konszenzuscsoportja (CONGA): jelenlegi helyzet és ajánlások // Clin. Exp. Allergia. 2003. évf. 33. No. 9. P. 1305-1324.
9. Grundmann S.A., Stander S., Luger T.A., Beissert S. Antihisztamin kombinációs kezelés szoláris urticaria esetén // Br. J. Dermatol. 2008. évf. 158. No. 6. P. 1384-1386.
10. Brik A., Tashkin D.P., Gong H. Jr. et al. A cetirizin, egy új hisztamin H1 antagonista hatása a légutak dinamikájára és az inhalált hisztaminra adott válaszkészségre enyhe asztmában // J. Allergy. Clin. Immunol. 1987. évf. 80. No. 1. P. 51-56.
11. Van De Venne H., Hulhoven R., Arendt C. Cetirizine in perennial atopic asthma // Eur. Ill. J. 1991. Suppl. 14. 525. o.
12. Nyílt randomizált keresztezett vizsgálat a Cetrin 0,01 tabletták (Dr. Reddy's Laboratories LTD, India) és Zyrtec 0,01 tabletták (UCB Pharmaceutical Sector, Németország) összehasonlító farmakokinetikájára és bioekvivalenciájára, Szentpétervár, 2008.
13. Fedoskova T.G. Az akut légúti vírusfertőzések kezelésének jellemzői egész évben allergiás rhinitisben szenvedő betegeknél // Russian Allergological Journal. 2010. 5. szám P. 100-105.
14. Gyógyszerek Oroszországban, Vidal kézikönyve. M.: AstraPharmService, 2006.
15. Nekrasova E.E., Ponomareva A.V., Fedoskova T.G. A krónikus csalánkiütés racionális farmakoterápiája // Orosz Allergológiai folyóirat. 2013. No. 6. S. 69-74.
16. Fedoskova T.G. A cetirizin alkalmazása az atópiás bronchiális asztmával járó egész évben allergiás rhinitisben szenvedő betegek kezelésében // Russian Allergological Journal. 2007. No. 6. C. 32-35.
17. Elisyutina O.G., Fedenko E.S. A cetirizin atópiás dermatitiszben való alkalmazásával kapcsolatos tapasztalatok // Russian Allergological Journal. 2007. No. 5. S. 59-63.

Az orvostudomány nem áll meg, fejlődése egyre magasabbra nyúlik, és nem csak a kezelésről beszélünk súlyos betegségek. Még a legegyszerűbb betegségek is okozhatnak nagyszámú problémákat, és kezelésük sem olyan egyszerű. Ebben a cikkben az allergia kezeléséről és a negyedik generációs gyógyszerekről fogunk beszélni.

Nem titok, hogy nagyon sok allergia elleni gyógyszernek számos mellékhatása van, és nem birkózik meg a tünetekkel olyan jól, mint szeretnénk. A 4. generációs antihisztaminok megsemmisítik az allergia kezelésével kapcsolatos összes elképzelést. Ezek rendkívül hatékony gyógyszerek, amelyek nemcsak jól megbirkóznak az allergiás tünetekkel, de hosszú ideig képesek kezelni azt anélkül, hogy mellékhatásokat okoznának, amelyek közül a leggyakoribb az álmosság és a szívre gyakorolt ​​​​hatás.

Az allergiás reakciók típusai és megnyilvánulásai

Az allergiás reakciók lehetnek nyíltak és rejtettek is. Ez különösen a gyermekeknél érezhető, amikor az anyuka nem tudja meghatározni, mi zavarja a babát. Az allergiás reakciók fő tünetei:

Nyálkahártya-ödéma (szem, orr, ajkak, torok)

Duzzanat bőr, kiütések, hólyagok, sebek

A bőr viszketése

Bőséges könnyezés

Tiszta folyás az orrból (sárga, zöld színű váladékozás, vérszennyeződésekkel). fertőző betegségek, allergia esetén - ez csak a nyálkahártya reakciója külső irritációra)

• Légszomj és hörgőgörcs

  szívverés

  Hasmenés, puffadás

Ezek a tünetek különféle típusú allergiák esetén fordulhatnak elő: élelmiszer, por, pollen, gyapjú vagy állati bőrrészecskék. Ha bármilyen tünetet észlel magán vagy gyermekén, azonnal intézkednie kell, mert az akut allergiás reakció kialakulása életveszélyesÁllamok: , anafilaxiás sokk, angioödéma.

Elsősegélynyújtás allergiás reakció kialakulásához:

Kerülje az allergénnel való érintkezést. Ez az egyetlen módja annak, hogy elkerülje az allergiát.

Ne stresszelje meg szervezetét: ha tudja, hogy valamilyen ételre reagál, semmi esetre se egye meg, és ugyanez vonatkozik az állatokra is.

A terápia kapcsán konzultáljon allergológussal. Csak szakember tud hozzáértően összeállítani egy kezelési folyamatot és felírni egy listát a gyógyszerekről, amelyek bármilyen környezetben megvédik Önt és gyermekeit az allergiás reakcióktól. Jelenleg rengeteg olyan gyógyszer létezik, amelyek gyorsan és hatékonyan képesek megbirkózni az allergiával.

Az allergia elleni gyógyszerek fejlesztése

1. generációs gyógyszerek. Ezek közé tartozik az összes nyugtató gyógyszer, azaz változatlanul álmosságot váltanak ki, csökkentik a teljesítményt és rontják a látásélességet. Blokkolja a hisztamin receptorokat, és elég jól, de a hatás csak néhány órán át tart, miközben a mellékhatások bősége nem teszi lehetővé, hogy olyan emberek használják őket, akiknek koncentrációra van szükségük, például vezetés vagy munka közben. Ráadásul reggel bevéve az ember egész nap álmos állapotban lesz, ami szintén kellemetlen érzést kelt az életben. Ezek a gyógyszerek közé tartoznak a jól ismert Suprastin, Tavegil, Diazolin és mások. Ezeket a gyógyszereket bronchiális asztma kezelésére, valamint egyéb allergiás tünetek enyhítésére írják fel.

2. generációs gyógyszerek. Nyugtató hatásuk nincs, de serkentik a szívizom munkáját. Ezért a szív- és érrendszeri betegségekben szenvedők nem használhatják őket. A leghatékonyabb ilyen gyógyszerek bőrkiütések ellen. Ezek közé tartozik a Fenistil, a Claritin, a Zodak.

3. generációs gyógyszerek. Ez a következő lépés az allergia kezelésére szolgáló gyógyszerfejlesztésben. Kiváló munkát végeznek az allergiák kezelésében, beleértve bőrkiütések, akut reakciók és bronchiális asztma. Gyakorlatilag nincs ellenjavallatuk, gyermekeknél allergia kezelésére is felírhatók. Ugyanakkor nincs mellékhatásuk, mint az előző két típusú gyógyszernek. Ezek a gyógyszerek közé tartozik a Telfast, a Cetrin, a Zirtek.
Ez a csúcs az allergiás reakciók kezelésében. Leghatékonyabb modern gyógyszerek, amelyek rövid időn belül megszüntetik az allergia tüneteit, miközben hosszú ideig hatnak. Megakadályozzák a hisztamin termelését, megbízhatóan mentesítve az embert mindentől lehetséges megnyilvánulásai allergiás reakció. Nem befolyásolják a szívizmot, nem okoznak álmosságot, nem rontják a reakciót és a figyelmet. Az ilyen gyógyszereknek azonban vannak ellenjavallatai, gyermekeknél történő alkalmazás előtt ajánlott orvoshoz fordulni, ugyanez vonatkozik a terhes nőkre is. A továbbiakban az ilyen típusú legnépszerűbb gyógyszerekről fogunk beszélni.

Modern gyógyszerek legújabb generációja, kereskedelmi nevek listája:

Erius

Dezloratadin. Ez a Loratadin utódja, amely az előző generáció gyógyszerei közé tartozott. A dezloratadin hatásos az akut allergiás reakciók kezelésére, valamint az allergia szezonális megnyilvánulásainak kezelésére. Gyorsan megbirkózik a kellemetlen tünetekkel, mint például a bőr viszketése, bőrpírja, nyálkahártya duzzanata, tüsszögés és köhögés. Gyermekek és felnőttek allergiájának kezelésére használják. Szirup formájában 12 év alatti gyermekek számára, tabletta formájában idősebb gyermekek és felnőttek számára írják fel. alatt elérhető Kereskedelmi nevek Erius, Lordestin, NeoClaritin. Ezen gyógyszerek alkalmazása terhes nők számára ellenjavallt, de nincs mellékhatása, és a hatás egész nap folytatódik, míg a hatás az alkalmazás után fél órán belül jelentkezik.

Suprastinex

Levocetirezin. Kezelésre használják különféle típusok allergiás reakciók. Mellékhatása sincs, nyugtató tulajdonságai minimálisak. A vesebetegségben szenvedő betegek óvatosan alkalmazzák ezeket a gyógyszereket, orvoshoz kell fordulni. A hatás a gyógyszer alkalmazását követő két órán belül jelentkezik, de napi egy tabletta is elegendő a gyógyászati ​​hatás fenntartásához. Néha az alkalmazás még ritkább is lehet: minden második nap, vagy akár hetente néhányszor. A kezelési rendet az orvos szigorúan egyénileg állítja össze. Kapható tabletták formájában Suprastinex, Caeser és mások. A terhes nők szintén ellenjavallt.

Telfast

Fexofenadin. Nagyon hatékony gyógyszer szezonális allergiák kezelésére, mivel nagyon jól használható hosszú idő, miközben nem befolyásolja a szívizom munkáját, valamint a központi idegrendszer. Hat év alatti gyermekek, valamint terhes és szoptató nők nem használhatják. Telfast, Feksadin márkanevek alatt tabletták formájában gyártják. Használat előtt konzultálni kell orvosával. A hatás gyorsan érhető el és elég sokáig tart. Tökéletesen megbirkózik az allergiás kötőhártya-gyulladással, csalánkiütéssel és a nyálkahártya duzzanatával.

Az allergia kezelését komolyan kell venni, mivel néhány tünet, például tüsszögés, viszketés vagy kiütések súlyos következményekkel járhat. Ha időben odafigyel a tünetekre, és elkezdi a komplex terápiát, lehetséges teljes gyógyulás feltéve, hogy a kezelés megkezdődött korai termés minden óvintézkedést megtesznek. Minél előbb allergológushoz fordul, annál több sikeres kezelésés az elvárható legjobb eredményeket.

Modern antihisztaminok: három lépés az allergia elleni győzelemhez

M. Trofimov, Ph.D. édesem. Tudományok

A tavasz beköszöntét nemcsak az erőszakos növényvirágzás kezdete, hanem a szénanátha és más szezonális allergiás megbetegedések gyakoriságának növekedése is érezteti, és ebben az időszakban az antiallergiás gyógyszerek egyre nagyobb keresletté válnak a patikákban. Az allergiás reakciók megelőzésére és kezelésére szolgáló gyógyszerek azonban szezontól függetlenül a gyógyszerpiac egyik legfontosabb szegmensét foglalják el, mert a krónikus, egész évben előforduló allergiák előfordulása folyamatosan növekszik. Visszavonhatatlanul a feledés homályába merültek azok az idők, amikor a Mashkovsky-i kézikönyvből ismert három-négy gyógyszerrel operálva nyugodtan élhetett egy orvos vagy gyógyszertári dolgozó, az allergia kezelésének problémáját megoldottnak tekintve. A világ farmakológiai tudományának ezen a területen elért összes (vagy majdnem minden) eredménye elérhető a hazai szakemberek számára. És jelentősek - ma már több mint 60 monokomponensű antihisztamin létezik önmagában szisztémás alkalmazásra, nem is beszélve ezek kombinációiról és az allergia kezelésére használt más csoportok új gyógyszereiről - leukotrién receptor antagonisták (montelukaszt, zafirlukast), 5-lipoxigenáz inhibitorok (zeliuton) , hízósejtmembrán-stabilizátorok, antikemotaktikus szerek stb. Ilyen kiterjedt terápiás arzenál mellett a szakember elkerülhetetlenül szembesül az optimális választás problémájával.

Egy osztály - különböző tulajdonságok

Az antiallergiás gyógyszerek új csoportjainak megjelenése ellenére továbbra is az allergia mediátorok antagonistáit használják a legszélesebb körben, amelyeket a tehetetlenség miatt továbbra is antihisztaminoknak vagy hisztamin blokkolóknak neveznek. Meg kell jegyezni, hogy ez a kifejezés kissé elavult, mivel nem tükrözi a legtöbb új gyógyszer farmakodinamikai jellemzőit, amelyek nemcsak a hisztamin, hanem más allergiaközvetítők (szerotonin, bradikinin, leukotriének) antagonistái is. Az elmúlt évtizedekben megalkotott gyógyszerek további hatást gyakorolhatnak az allergiás gyulladásos folyamatokra is.

Ennek a gyógyszercsoportnak az antiallergiás hatásának fő mechanizmusa azonban továbbra is a hisztamin H1-receptorok kompetitív blokkolásának képessége a H2- és H3-receptorokra gyakorolt ​​​​kifejezett hatás nélkül. Mint ismeretes, biológiai hatások A hisztamin nagyon változatos, és a mediátor alkalmazási helyétől függ. Oldalról légzőrendszer ez lehet hörgőgörcs, az orrnyálkahártya duzzanata, hiperszekréció; a bőr részéről - viszketés, hiperémia, bullosus reakció; emésztőrendszerés más belső szervek - simaizmok görcse, bélkólika, gyomorszekréció stimulálása; szív- és érrendszer - megnövekedett érfal permeabilitása és kapilláris tágulása, hipotenzió, szívritmuszavarok. Széles spektrum a hisztamin hatása számos betegségben meghatározza az antihisztaminok alkalmazásának célszerűségét, elsősorban csalánkiütés, atópiás dermatitisz és bronchiális asztma, szezonális és egész éves allergiás nátha és kötőhártya-gyulladás esetén, gyógyszer allergia stb. A H1-blokkolók nem képesek kiszorítani a hisztamint a receptorokkal való kapcsolatából, mivel csak a szabad vagy felszabadult receptorokkal lépnek kölcsönhatásba. Ennek megfelelően ezek a gyógyszerek a leghatékonyabbak az azonnali allergiás reakciók megelőzésében, már kialakult reakció esetén pedig csak csökkenteni tudják annak súlyosságát. Az allergológia fejlődése ellenére közel sem lehet minden betegben azonosítani a potenciális allergént, és a specifikus deszenzitizáció eredményei sem mindig kielégítőek. Ezért gyakran marad az antihisztaminok alkalmazása az egyetlen módja hogy megkönnyítsék a súlyos atópiás allergiás betegek életét.

Az antihisztaminok tengerében való eligazodás megkönnyítése érdekében definiáljuk a fő "jelzőket". A WHO ATC osztályozásának 2004-es felülvizsgálata során a kémiai hovatartozás szerint a szisztémás alkalmazásra szánt antihisztaminok hat fő csoportját különítik el (1. ábra).

1. kép Antihisztaminok szisztémás használatra

Aminoalkil-éterek Piperazin származékok Bromazin difenhidramin* (Dimedrol) Clemastine* (Tavegil) Klórfenoxamin Difenil-piralin karbinoxamin doxilamin* (Donormil, Sondox) Booklisin Ciklizin Klórciklizin meklozin* (Bonin, Emetostop) Oksatomide (Tinset) cetirizin (Cetrin, Allertec, Zirtek, Zodak, Letizen) Levocetirizin Helyettesített alkil-aminok Egyéb Bromfeniramin Dexklór-feniramin Dimetinden* (Fenistil) Klórfenamin Pheniramine Dexbromfeniramin Talastin Bamipin Ciproheptadin (Peritol, Protadin) Tenalidin Phenindamine Antazolin triprolidin Pirobutamin Azatadin Astemizol (Gismanal, Gistalong, Astemisan, Stemiz, Stemizol) terfenadin* (Trexil, Terfenor, Bronal, Teridin, Terfed) Loratadin* (Claritin, Lorano, Agistam, Lorfast, Flonid, Erolin) mebhidrolin* (Diazolin, Omeril, Azolin) Deptropin Ketotifen (Zaditen, Airifen, Zetifen, Ketasma, Frenasma, Ketoborin) Acrivastine* (Semprex) Azelasztin (Allergodil) Tritoqualin ebasztin (Kestin) Pimetixén Epinastin (Alesion) Mizolastin fexofenadin* (Telfast, Fexofast, Altiva, Alfast) Dezloratadin* (Erius) Rupatadin Hifenadin* (Fenkarol) Helyettesített etilén-diaminok Mepiramin hisztapirrodin Klórpiramin (Klórpiramin-hidroklorid, Suprastin, Supragistim) tripelennamin Metapirilén tonzilamin Fenotiazin-származékok Alimemazine (Teralen) Prometazin (Diprazin, Pilfen, Pipolfen) Trietilperazin (Torekan) metdilazin Hidroxi-etil-promezin Tiazinam mechitazin Oxomemazin Izotipendil

Az Ukrajnában bejegyzett alapok esetében a kereskedelmi nevek szerepelnek (dőlt betűvel kiemelve).
* elérhető adagolási formák vény nélkül kapható.

Sajátosságok kémiai szerkezete meghatározza a gyógyszerek egyes farmakoterápiás tulajdonságait. A legtöbb etanol-amin származékot kifejezett mholinolitikus és nyugtató hatás jellemzi. Az alkilaminok a legaktívabb H1 receptor antagonisták közé tartoznak, míg nyugtató tulajdonságaik általában gyengén kifejeződnek; egyes betegeknél fokozhatják az idegrendszer ingerlékenységét. A legtöbb piperazin-származék enyhe nyugtató hatást is mutat (a hidroxizin kivételével). A fenotiazinok kolinolitikus tulajdonságai hasonlóak az etilén-amin származékokéhoz. A fenotiazin gyógyszereket gyakran használják hányáscsillapítóként. A piperazin-származékok nagy szelektivitással rendelkeznek a H1-receptorokkal szemben antikolinerg tulajdonságok és a központi idegrendszerre gyakorolt ​​hatás hiányában vagy gyenge súlyosságában.

Nemzedékről nemzedékre

TÓL TŐL klinikai pont Szempontból fontosabbnak tűnik az antihisztaminok három generációjának elkülönítése, nem annyira a keletkezésük idejét, mint inkább a bennük rejlő további tulajdonságokat, farmakodinámiákat (1. táblázat). BAN BEN általánosságban a köztük lévő különbségek az alábbiak szerint jellemezhetők. Az első generációs készítmények a perifériás és centrális hisztaminreceptorokra hatnak, nyugtató hatást fejtenek ki, további antiallergiás hatásuk nincs. A második generációs eszközök elődeiktől eltérően csak a perifériás H1-hisztamin receptorokra hatnak, nincs nyugtató hatásuk, és számos további antiallergiás hatással is rendelkeznek. Sajnos ezek egy része kardiotoxikus hatással bír. Az alapvető különbség az utolsó, harmadik generációs antihisztaminok között, hogy a II. generációs gyógyszerek aktív metabolitjai, ezért nincs negatív szívhatásuk.

Asztal 1. Az antihisztaminok új generációinak képviselői

A "klasszikus" és az új antihisztaminok farmakokinetikai tulajdonságai jelentősen eltérnek egymástól. A II. generációs gyógyszereknek a molekula központi részének hasonló szerkezete van; ezek felszívódásának, eloszlásának és kiválasztásának jellemzői az ehhez a központi részhez kapcsolódó gyököktől vagy oldalláncoktól függenek. A modern antihisztaminok hosszú hatástartamúak (12-48 óra), ami lehetővé teszi, hogy napi 1-2 alkalommal írják fel őket, míg a legtöbb első generációs gyógyszer rövid (4-12 óra) hatástartamú, és több bevételt igényel. naponta többször. Az új generációs antihisztaminok hosszabb hatása annak köszönhető, hogy nem kompetitív módon kötődnek a H1 receptorokhoz, és a létrejövő ligand-receptor komplexek nagyon lassan disszociálnak. A maximális felezési idő, figyelembe véve az aktív metabolit képződését, az asztemizol (10 vagy több nap); 6-8 hétig képes gátolni a hisztaminra és az allergénekre adott bőrreakciókat. A második generációs antihisztaminok jól felszívódnak gyomor-bél traktus. Az alapvegyület maximális plazmakoncentrációja általában 1-3 óra elteltével, az aktív metabolit maximális koncentrációja, ha van, 0,5-2 óra elteltével figyelhető meg. Az egyidejű táplálékfelvétel különböző módon befolyásolja felszívódásukat: az asztemizol felszívódása 60%-kal csökken, az ebasztin és loratadin felszívódása nő, az akrivasztin, azelasztin és cetirizin felszívódása nem változik.

A "régi" és az új gyógyszerek H1-hisztamin receptorokhoz való affinitási foka megközelítőleg azonos. Ezért a gyógyszer megválasztását a kezelés költsége határozhatja meg, figyelembe véve a biztonsági profilt és a klinikai megvalósíthatóságot (további antiallergiás hatások vagy egyéb előnyök jelenléte a gyógyszerben).

A veteránok továbbra is szolgálnak

Már 1937-ben megjelent a piacon az első antihisztamin gyógyszer (timoxidietilamin), amelynek megalkotásáért egyik fejlesztője, D. Bovet 1957-ben Nobel-díjat kapott. Ettől kezdve az 1980-as évek elejéig több mint 40 első generációs antihisztamin lépett be a gyógyszerpiacra. Bár ezeknek a gyógyszereknek az allergiás megbetegedések kezelésében való hatékonyságát sokéves klinikai gyakorlat igazolja, és senki sem vonja kétségbe, értéküket jelentősen csökkenti a jelenlétük. központi akció a lipofil tulajdonságok és az elektrosztatikus töltés miatt a vér-agy gáton való áthatolás képessége miatt. A központi hatás nyugtató hatásban, álmosságban, a pszichomotoros aktivitás csökkenésében, az étvágy növekedésében stb. nyilvánul meg. Ezen gyógyszerek szedése ellenjavallt olyan személyeknél, akiknek a munkájukkal kapcsolatosak. potenciális veszély vagy fokozott figyelmet igényel: sofőrök, pilóták, kezelők. A nyugtató hatást fokozza az alkohol és más, a központi idegrendszert elnyomó anyagok (nyugtatók, antipszichotikumok, nyugtatók stb.). Ezenkívül számos első generációs antihisztamin antikolinerg hatással rendelkezik, és olyan negatív hatásokat okozhat, mint a szájszárazság, vizelési zavarok, látászavarok stb. hosszú távú használat(tachyphylaxia).

A fent felsorolt ​​hiányosságok ellenére az első generációs hisztamin-blokkolókat még ma is alkalmazzák, elsősorban a viszonylag alacsony költség mellett ismert klinikai hatékonyság, a parenterális adagolásra alkalmas formák elérhetősége és egyszerűen a klinikai tehetetlenség miatt. Jelenleg elsősorban azonnali allergiás reakciókra írják fel (akut csalánkiütés, anafilaxiás vagy anafilaktoid sokk, Quincke-ödéma, szérumbetegség, gyógyszerallergia, élelmiszerekre adott akut allergiás reakciók), valamint profilaktikus célokra hisztamin-felszabadítók (tubokurarin) bevezetésével. ).

Egyes első generációs antihisztaminok hasznosak lehetnek számos atipikus klinikai helyzetben, amelyek nem járnak allergiával. Például, mivel az antikolinerg hatású gyógyszerek (prometazin, kloropiramin, feniramin, klórfenamin, difenhidramin) „szárító” hatást fejtenek ki a nyálkahártyákon, gyakran szerepelnek a kombinált gyógyszerek tüneti kezelésre megfázás. Az első generációs gyógyszerek központi hatása lehetővé teszi köhögés (difenhidramin, alimemazin, prometazin), alvászavarok rövid távú korrekciójára (difenhidramin, doxilamin), hányinger és szédülés megelőzésére légi és mozgási betegség esetén, Meniere-kór esetén. szindróma (meklozin), valamint a fájdalomcsillapítók hatásának fokozása litikus keverékek (difenhidramin, alimemazin, prometazin) összetételében.

Vigyázat és még több óvatosság

Az 1980-as évek elejét az antihisztaminok (terfenadin, asztemizol, loratadin) új generációjának megjelenése jellemezte, amelyek antiallergén hatásukat tekintve hasonlóak voltak az első generációs gyógyszerekhez, de nem volt nyugtató hatása. A második generációs antihisztaminok előnyei közé tartozik a H1-receptorokhoz való nagy affinitás, a kolin- és szerotoninreceptorokra való hatás hiánya, a hatás gyors kezdete és hosszú időtartama, nincs kölcsönhatás alkohollal és pszichotróp gyógyszerekkel, nincs tachyphylaxia hosszú távú használat esetén, további szerek jelenléte. antiallergiás hatások (az a képesség, hogy stabilizálja a hízósejt membránokat, elnyomja az eozinofilek indukált felhalmozódását légutak stb.) és ennek megfelelően szélesebb körű felhasználási javallatok (bronchialis asztma, atópiás dermatitisz, pollinózis, allergiás nátha).

Azonban nem sokkal a klinikai gyakorlatba való bevezetésük után riasztó jelentések jelentek meg arról, hogy egyes második generációs antihisztaminok (astemizol, terfenadine és esetleg ebasztin) bizonyos körülmények között halálos aritmiákat okozhatnak, amelyek a QT-intervallum megnyúlásával járnak (torsade de pointes tachycardia). vagy a kamrák flutter-villogása) a szívizom membránjainak repolarizációját szabályozó kálium-ioncsatornák blokkolása miatt.

Megállapítást nyert, hogy a második generációs antihisztaminok terápiás hatását szinte teljes mértékben a májban a citokróm P450 rendszer enzimeinek részvételével képződő aktív metabolitjaik okozzák, a szív elektromos aktivitására gyakorolt ​​negatív hatást pedig a változatlanság okozza. gyógyszerek. Ennek megfelelően túladagolás, károsodott májműködés, vagy mikroszomális enzimgátlók egyidejű alkalmazása esetén az anyavegyületek metabolizmusa lelassul, koncentrációjuk a vérplazmában megnő, ami negatívan befolyásolja. elektromos tevékenység szívizom. E gyógyszerek kardiotoxikus hatásának kialakulásának valószínűsége megnő, ha makrolidokkal (eritromicin, oleandomicin, azitromicin, klaritromicin), az azol-csoportba tartozó gombaellenes szerekkel (ketokonazol és itrakonazol) egyidejűleg alkalmazzák őket. antiaritmiás szerek(kinidin, prokainamid, dizopiramid), antidepresszánsok (fluoxetin, szertralin és paroxetin), grapefruitlé fogyasztása esetén, valamint súlyos májműködési zavarban és elektrolit-egyensúlyzavarban szenvedő betegeknél. Az igazságosság kedvéért meg kell jegyezni, hogy csak az asztemizolnak, a terfenadinnak és kísérletileg - ebasztinnak volt kardiotoxikus hatása, míg a második generációs antihisztaminok más képviselőinek nincs ilyen hatása.

A második generációs gyógyszerek közül csak a cetirizin nem „prodrug”, amely a szervezetben metabolizálódik, mivel a hidroxizin aktív metabolitja, amely nélkülözi a központi hatást. Egy másik jellegzetes vonása A cetirizin az a képessége, hogy már egyetlen adag után is könnyen behatol a bőrön, és nagy koncentrációban felhalmozódik benne, így a választott gyógyszer a csalánkiütés és a csalánkiütés kezelésében. atópiás dermatitisz. Se kísérletben, se nem klinikai környezet a cetirizinben nem találtak aritmogén hatást.

A legmodernebb

Az említett „légy a kenőcsben” azonosítása kapcsán egyes új antihisztaminok aritmogén hatásának formájában a tudósok további erőfeszítései az aktív metabolitokon alapuló gyógyszerek kifejlesztésére összpontosultak, amelyek megőrizték minden előnyüket. elődei, ugyanakkor megfosztanák kardiotoxikus hatásuktól még nagy dózisban is. Ezek a vizsgálatok a harmadik generációs antihisztaminok megalkotásában csúcsosodtak ki. A perifériás H1 receptorokkal szembeni jelentős szelektivitása, nyugtató és kardiotoxikus hatásuk hiánya mellett további antiallergiás hatásuk is van: gátolják a szisztémás allergiás gyulladás mediátorainak, köztük a citokinek és kemokinek (triptáz, leukotrién C4, prosztaglandin D2, interleukinok 3) felszabadulását. , 4 és 8, faktor tumor nekrózis TNF, granulocita-makrofág telep-stimuláló faktor, RANTES), csökkenti az adhéziós molekulák expresszióját (beleértve a P-szelektint és az ICAM-1-et), elnyomja a kemotaxist és az eozinofilek aktiválódását, valamint a szuperoxidgyök képződését , csökkenti a hörgők hiperreaktivitását és az allergén által kiváltott bronchospasmus súlyosságát. A metabolitok aktivitása 2-4-szerese lehet a kiindulási vegyületnek (az akrivasztin, ebasztin és loratadin metabolitjainál), vagy azonos (az asztemizol és ketotifen metabolitjainál), valamint a felezési idő és a terápiás hatás időtartama. egyes metabolitok sokkal hosszabbak, mint a gyógyszer-előd (terfenadin és fexofenadin, ebasztin és karebasztin).

Ezért az antihisztaminok alkalmazása előkészületek III generációja indokoltabb az allergiás megbetegedések hosszú távú terápiájában, melynek genezisében az allergiás gyulladás késői fázisának mediátorai jelentős szerepet játszanak: egész évben allergiás nátha, szezonális allergiás rhinitis vagy rhinoconjunctivitis 2 hétnél hosszabb szezonális exacerbációval, krónikus csalánkiütés, atópiás dermatitis, allergiás kontakt dermatitisz. A farmakokinetikai jellemzők, a jó biztonsági profil és a magas klinikai hatékonyság a harmadik generációs gyógyszereket teszik jelenleg a legígéretesebb antihisztaminokká.

A fexofenadin a terfenadin aktív metabolitjának két farmakológiailag aktív izomerjének racém keveréke. Az antihisztamin hatás a bevétel után 30 perccel kezd jelentkezni, a vérben a koncentráció az első órákban éri el a maximumot, a hatás időtartama akár 24 óra A fexofenadin klinikai vizsgálatai kimutatták, hogy a fexofenadin kétszeres-háromszoros feleslege is a gyógyszer átlagos terápiás dózisa nem okoz nyugtató hatást. A fexofenadin nem metabolizálódik a szervezetben, farmakokinetikai profilja nem változik a máj- és vesefunkció károsodásával. A maximális biztonság mellett a fexofenadin képes hatékonyan megszüntetni a szezonális allergiás rhinitis és a krónikus idiopátiás urticaria tüneteit. Az indikációktól függően napi 1 alkalommal 120 vagy 180 mg-os adagban írják fel.

A dezloratadin a loratadin aktív metabolitja, amely több mint két és félszer aktívabb, mint a kiindulási anyag. A dezloratadin antiallergén és gyulladáscsökkentő hatásának széles skálája határozza meg nagy hatékonyságát különféle allergiás betegségek kezelésében. orrlégzés szezonális allergiás nátha esetén. A gyógyszer akkor is hatásos, ha az allergiás rhinitist atópiás bronchiális asztmával kombinálják. Krónikus idiopátiás csalánkiütésben szenvedő betegeknél a dezloratadin kifejezett és tartós hatása hozzájárul a tünetek gyors enyhüléséhez és az életminőség javulásához. Az ajánlott napi adag 5 mg. A dezloratadin felezési ideje 21-24 óra, ami lehetővé teszi a gyógyszer napi egyszeri beadását.

A karebasztin az ebasztin karboxilezett metabolitja. A vesén keresztül választódik ki (60-70%), konjugátumok formájában. A karebasztin felezési ideje 15-19 óra, az antihisztamin hatás időtartama legalább 24 óra. A karebasztint, a norastemizolt és a levocetirizint még nem jegyezték be Ukrajnában, de nyilvánvaló, hogy belépésük az ukrán gyógyszerpiacra csak idő kérdése.

Irodalom

1. Goryachkina L. A. Modern antihisztaminok az allergiás betegségek kezelésében // RMJ. - T. 9, No. 21. - 2001.
2. Levin Ya. I., Kovrov G. V. Antihisztaminok és szedáció // Allergológia. - 2002. - 3. sz.
3. Pavlova K. S., Kurbacheva O. M., Ilyina N. I. Az első és utolsó generációs antihisztaminok alkalmazásának farmakoökonómiai elemzése a szezonális allergiás rhinoconjunctivitis kezelésére // Allergológia. - 2004. - 1. sz.
4. Polosyants O. B., Silina E. G. Antihisztaminok: difenhidramintól telfasztig // Kezelőorvos - 2001. - 3. sz. - 1–7.
5. Smolenov I. V., Smirnov N. A. Modern antihisztaminok // Új gyógyszerek és farmakoterápiás hírek. - 1999. - 5. sz.
6. Yuryev K. L. Erius (desloratadin) - új generációs antihisztamin allergiás betegségek kezelésére // Ukr. édesem. folyóirat - 2003. - 4. sz.
7. Anatómiai terápiás kémiai (ATC) osztályozási index meghatározott napi dózisokkal (DDD). A WHO együttműködő Kábítószer-statisztikai Módszertani Központja, Oslo, Norvégia. 2004. január.
8. Bachert C. A dezloratadin dekongesztáns hatékonysága szezonális allergiás rhinitisben szenvedő betegeknél. Allergy, 2001, 56 (65. melléklet), 14–20.
9. Desager J. P., Horsmans Y. A H1-antihisztaminok farmakokinetikai-farmakodinamikai kapcsolatai. Clin Pharmacokinet 1995;28:419–32.
10. Du Buske L. M. A hisztamin H1-receptor antagonista gyógyszerek klinikai összehasonlítása. J Allergy Clin Immunol 1996; 98 (6 Pt 3): S30 7–18.
11. Finn AF Jr, Kaplan AP, Fretwell R, Qu R, Long J. A fexofenadin HCl kettős vak, placebo-kontrollos vizsgálata a krónikus idiopátiás urticaria kezelésében. J Allergy Clinic Immunol. 1999. nov.;104(5):1071–8.
12. Horak F., Stubner U., Zieglmayer R. et al. A dezloratadin hatásának kezdete és időtartama. XIX Európa Kongresszusa. Allergológiai és Klinikai Immunológiai Akadémia, Lisszabon, 2000.
13. Marone G. Mérföldkövek a H1-receptor antagonisták biológiájában és farmakológiájában. Allergy 1997;52(34 Suppl):7–13.
14. Nelson H., Reynolds R., Mason J. // A fexofenadin HCl biztonságos és hatékony a krónikus idiopátiás urticaria kezelésére. Ann Allergy Asthma Immunol. 2000. május;84(5):517–22.
15. Norman P., Dimmann A., Rabasseda. Dezloratadin: preklinikai és klinikai áttekintés. Drugs Today, 2001, 37(4), 215–227.
16. Ormerod A. D. Urticaria: felismerés, okok és kezelés. Drugs 1994;48:717–30.
17. Ring J., Hein R., Gauger A. Desloratadin a krónikus idiopátiás urticaria kezelésében. Allergy, 2001, 56 (65. melléklet), 28–32.
18. Simons F.E., Murray H.E., Simons K.J. Quantitation of H1-receptor antagonists in skin and serum. J Allergy Clin Immunol 1995;95:759–64.
19. Simons FE, Simons KJ. Új hisztamin H1-receptor antagonisták klinikai farmakológiája. Clin Pharmacokinet. 1999. május;36(5):329–52.
20. Woosley R. L. Az antihisztaminok szívre gyakorolt ​​hatásai. Ann Rev Pharmacol Toxicol 1996;36:233–52.

Jelenleg szinte minden város gyógyszertárában megtalálható számos allergia elleni gyógyszer, sokféle formában, a tablettáktól a szuszpenziókig, kenőcsökig, zselékig és krémekig.

Az alábbiakban felsoroljuk a tabletták és cseppek formájában kapható antiallergén gyógyszereket:

1. Allegra (Telfast) - a benne lévő hatóanyag a fexofenadin. Ez a gyógyszer nemcsak blokkolja a hisztamin szintjét a szervezetben, hanem megakadályozza annak termelését is. Leginkább gyakori csalánkiütésre és szezonális allergiákra írják fel. Övé terápiás hatás egy egész napig fennáll a teljes kúra után. Nem okoz függőséget. A gyógyszertárakban ezt a gyógyszert tabletták formájában értékesítik. Tizenkét év alatti gyermekek, terhes nők és szoptatás ideje alatt nem szedhetik az Allegra-t.
2. Cetirizine - egy ilyen gyógyszert az allergiák megszabadulására és annak megelőzésére használnak. Az eredmény már húsz perccel a bevétel után érhető el, és még három nap van hátra a kúra befejezése után. A Cetirizine bevétele után az embert nem kínozza álmosság és lelki és a fizikai aktivitás. A gyógyszertárban megvásárolhatja cseppek formájában (Zirtek, Zodak), szirupban (Cetrin, Zodak) és tablettákban - Cetirizine. Gyermekek számára hat hónapos kortól cseppek formájában, egy éves kortól szirup formájában, hat éves kortól pedig tabletták formájában is bevehető. Az adagot csak szakember választja ki, és minden egyes beteg számára külön-külön. Terhes és szoptató nők nem szedhetik.
3. Xyzal az antihisztamin főként a krónikus és szezonális allergiák, csalánkiütés és bőrviszketés megszüntetésére írják elő. Hatása 40 perccel a bevétel után jelentkezik. A gyógyszertárban tablettákban vagy cseppekben értékesítik. A két éves gyermekek cseppeket, 6 éves kortól tablettákat írnak fel. Az adagot a szakember választja ki, a testsúly és az életkor figyelembevételével. Kismamák nem szedhetik, de szoptatáskor elfogadható.
4. Desloratadin - más módon Eriusnak nevezhető. Tabletta és szirup formájában kapható. Az allergiaellenes tulajdonságok mellett ez a gyógyszer gyulladáscsökkentő tulajdonságokkal is rendelkezik. Tökéletesen gyógyítja a szezonális allergiákat és a krónikus csalánkiütést. A Desloratadine szedése közben a szája kiszáradhat és fejfájás. Más gyógyszerekhez hasonlóan a két éves gyermekeket szirup formájában, 6 éves kortól tablettákban írják fel. Terhes és szoptató nőknek nem ajánlott. Életveszélyes problémák, például Quincke-ödéma és fulladás (hörgőgörcs) esetén is használható.

Antihisztamin kenőcsök és gélek, ezeknek az alapoknak a listája

Az emberi bőr a legnagyobb szerv, amely először kezd jeleket adni a testen belül bármilyen káros probléma esetén. Főleg megjelenik különféle kiütések hólyagok, piros foltok stb. formájában, melyen a kenőcsök, gélek tökéletesen segíthetnek.

Az ilyen gyógyszerek azonban nem képesek teljesen meggyógyítani az allergiát, hanem egy ideig egyszerűen blokkolják a tüneteit.

Minden modern allergia elleni kenőcs és gél lehet hormonális és nem hormonális, gyulladáscsökkentő és kombinált.

Beszéljünk részletesebben az egyes csoportokról:

1. Nem hormonális. Megszabadulásra használták ételallergiák, rovarcsípések. Ezek közé tartozik: Bepanten, D-panthenol, Pantoderm, Radevit, Videstim, Fenistil-gél.
2. Hormonális szerek allergiára. Ezek a gyógyszerek a következők: Flucinar, Hidrokortizon kenőcs, Advantan, Elokon.
3. Kombinált készítmények: Triderm - kenőcs vagy krém formájában kapható; Betametazon (glukokortikoszteroid); klotrimazol ( gombaellenes gyógyszer); A gentamicint a gyógyszertárakban kenőcs formájában árulják, és széles spektrumú antibiotikum.

A fentiekből látható, hogy jelenleg nagyon sok kenőcs és gél létezik a bőrön jelentkező allergiás reakciók ellen. Az új generáció összes kenőcséből és géljéből csak szakember tudja kiválasztani a megfelelőt, az egészségi állapottól, a bőr érzékenységétől és a páciens egyéb tényezőitől függően, amely valóban segít, és nem károsítja a szervezetet.

És emlékeznie kell arra is, hogy a kenőcsök és gélek bőrviszketés, piros foltok és egyéb allergiás reakciók csak akkor segíthetnek jól, ha más antihisztaminokkal együtt alkalmazzák, és természetesen az otthoni és munkahelyi hipoallergén körülmények betartásával.

A különbség az új antiallergén gyógyszerek és a régiek között

Az új generáció allergia elleni gyógyszerei abban különböznek a régiektől, hogy előgyógyszerek. Amikor belépnek a szervezetbe, azonnal elkezdenek metabolizálódni - aktiválódnak a májban. A legújabb gyógyszereknek nincs nyugtató hatású, és nincsenek negatív hatással a szív- és érrendszer teljesítményére.

Az új antiallergén gyógyszerek tökéletesen küzdenek a különféle típusú allergiákkal, valamint különböző típusok gyermekkori dermatitis és dermatitis szívbetegségben szenvedőknél. Ugyancsak az új generációs gyógyszereket írják fel főként komoly szakmával rendelkezőknek, például sebészeknek, sofőröknek, pilótáknak.

A gyógyszerek eltávolítják az összes allergiás tünetet. Normál adagolás mellett nem képesek növelni az álmosságot, csökkenteni szellemi kapacitás, de fokozott fejfájás mellett szédülés, szívritmuszavarok figyelhetők meg.

Ugyanezek a különbségek a helyi készítmények esetében is. A bőr kenésére szolgáló új allergia elleni szerek abban különböznek a régiektől, hogy nagyon ritkán vezetnek mellékhatásokhoz, leginkább hormonális gyógyszerek.

És természetesen az allergiás bőrreakciók elleni új kenőcsök és gélek 4 hónapos kortól, terhes nők és szoptatás alatt is használhatók, ami az idősebb generáció gyógyszereivel nem lehetséges. Egyes kenőcsök vagy gélek hosszú ideig használhatók.

Összetétel és terápiás hatás

Az új generációs allergia elleni szerek speciális H1-hisztamin receptorokat tartalmaznak, amelyek blokkolják a felesleges hisztamint a szervezetben. Emiatt a hisztamin nem tud kötődni a receptorokhoz. Ettől az allergia összes jelensége alábbhagy, vagyis a bőrkiütések kezdenek válni. fehér szín, csökken a puffadtság, viszketés, könnyebbé válik az orron keresztüli légzés, csökkennek a kötőhártya-gyulladás jelenségei.

És be is modern eszközökkel allergiától tartalmaznak hatóanyagok egyetlen gyógyszer esetében ezek lehetnek: fexofenadin, fluocinolon, acetonid, acetát, hidrokortizon, mometazon-furoát, különféle kortikoszteroidok, gombaellenes és antibakteriális szerek, különféle ízesítőszerek és még sok más.

Hasznos videó a témában

Ellenjavallatok és mellékhatások

Mint minden gyógyszernek, a modern antiallergiás gyógyszereknek is számos ellenjavallata és mellékhatása van.

De csak nagy túladagolás esetén fordulhatnak elő.

De mindezek ellenére minden mellékhatás néhány nap alatt elmúlik, és mérsékelt jellegű, amikor egy személy elkezdi bevenni a gyógyszer szokásos adagját.

Beszéljünk a leggyakoribb mellékhatásokról:

• állandó alvási vágy;
• szédülés, fejfájás;
• cardiopalmus;
• izom fájdalom;
• bőrallergia, elviselhetetlen viszketés és néha Quincke-ödéma.

Az új generáció antiallergiás gyógyszereinek azonban csak egy ellenjavallata van - ez a túlzott egyéni intolerancia az egyes anyagokban található anyagokkal szemben. gyógyszerkészítmény allergia ellen vagy annak hatóanyagára.

A leírt mellékhatásokon és ellenjavallaton kívül továbbiakat nem azonosítottak. Az ilyen gyógyszerek egyik legnagyobb hátránya a magas költségek. De ennek ellenére az antiallergiás gyógyszerek legújabb generációjában a negatív hatás a legalacsonyabb.

Például az allergia elleni tabletták és szirupok nem fejtenek ki kumulatív hatást, ami azt jelenti, hogy nem károsak. emberi testés általában az egészséget, még hosszú távú használat mellett is.

Modern gyógymódok csalánkiütésre

Alapvetően a csalánkiütés kezelésére az új generációs gyógyszerek tabletták, spray-k, kenőcsök, injekciók és cseppek formájában állnak rendelkezésre. De még mindig a legnépszerűbbek a tabletták, kenőcsök, gélek helyi használatra. BAN BEN modern táblagépek, az urticaria elleni kenőcsök és gélek speciális H1 receptor blokkolókat tartalmaznak.

Ezért gyakran az urticaria első jeleinek észlelésekor az orvos előírja a legújabb gyógyszerek az allergiától, a betegség tüneteinek teljes eltávolítása és a beteg közérzetének javítása érdekében.

De, és ha az antihisztaminok nem segítettek megbirkózni a problémával, akkor az orvos kezelést ír elő hormonális gyógyszerek hogy megvédje az embert a veszélyes következményektől.

Gyakran az orvosok különféle szorbenseket, vizelethajtó vegyületeket írnak fel, amelyek segítenek megszabadulni a káros allergénektől és rövid időn belül semlegesítik a betegséget.

És ha az urticaria miatt keletkezett idegösszeroppanás, akkor egy személynek olyan tanfolyamot írnak fel, amelynek különböző nyugtatók. Ilyenekkel azonban gyógyszerek a mozgáskoordináció, a figyelem és a memória zavart szenved, ezért ilyenkor nem ajánlott autót vezetni.

Tehát csalánkiütés esetén semmi esetre se kezdje el önállóan a különféle antiallergén gyógyszerek szedését, mégis jobb, ha egyenesen a kórházba megy, hogy az orvos megvizsgálja és máris válassza ki a megfelelő gyógyszert és annak adagolását.

Az asztmában való felhasználás jellemzői

Mint tudják, a hörgő asztmát a mastocyták, azaz a hízósejtek bomlása okozza, amelyek hatalmas mennyiségű hisztamint bocsátanak ki, ami megakadályozza ezt a betegséget. Ezért sok bronchiális asztmában szenvedő orvos különféle gyulladáscsökkentő és allergiaellenes gyógyszereket ír fel, hogy megvédje a hízósejteket a pusztulástól. De sajnos ezek a gyógyszerek nem képesek teljesen megvédeni őket.

Ezenkívül a felszabaduló hisztamin éppen ellenkezőleg, növekszik gyulladásos folyamat a hörgőfában. És csak a kiegészítőleg felírt antihisztaminok képesek teljesen eltávolítani a bronchiális asztma tüneteit.

Őket gyógyító hatása annak a ténynek köszönhető, hogy a hisztamin receptorokon alapulnak, amelyek a hörgők és a mikrovaszkulatúra ereinek simaizomzatában találhatók. Ez a hatás az egyetlen módja a hörgők nyálkahártyájának gyulladásának és duzzanatának csökkentésére, valamint a görcs megszüntetésére.

A legújabb antihisztaminok szedése közben érdemes megjegyezni, hogy nem azok jogorvoslat. De kiváló munkát végeznek egy kialakuló probléma megállításában. Ha polivalens allergiát észlelnek, akkor a gyógyszereket az atópiás bronchiális asztma alapkezeléseként veszik.

Időpont egyeztetés gyerekeknek és időseknek

Korunkban az allergiás reakciók legújabb orvosi gyógyszereit nagy sikerrel alkalmazzák a kezelésére különféle fajták allergiák, mind a szív- és érrendszeri betegségekben szenvedő időseknél, mind a kisgyermekeknél.

Ha a régi generációs gyógyszereket csak két éves kortól engedélyezték a gyermekek számára, akkor az új generációs gyógyszereket négy hónapos kortól szedik. Ez azzal magyarázható, hogy az új gyógyszerek korszerűbb anyagokat tartalmaznak, amelyek nem irritálják a nyálkahártyát, nem zavarják a bőr érzékenységét és nem befolyásolják hátrányosan a szív működését.

Azok véleménye, akik ezt az eszközt használták

Szinte minden ember, aki az antihisztaminok új generációját használta, azt mondja, hogy ez csak megváltás az egész test számára. Mivel az ilyen alapok bevétele után a test általános jóléte javul, élénkül, könnyebb lesz lélegezni. Egyszóval sokkal jobbá és boldogabbá válik az élet velük, különösen azoknak, akik szenvednek krónikus forma allergiák.

Íme néhány felhasználó a legújabb eszközöket az allergiától csak akkor beszélnek pozitívan, ha használatuk során továbbra is speciális diétát követnek, különben már nem működnek olyan jól.

Ezenkívül az új allergia elleni gyógyszerek lehetővé teszik a kisgyermekek gyakori allergiás reakciók békésen és teljességgel élni. Ugyanakkor ezeknek a gyógyszereknek a napi adagja egy gyermek számára nagyon kicsi.

A várandós nők is pozitívan hatnak az újgenerációs allergia elleni szerekre, mert még ilyen nehéz időszakban is javíthatja közérzetét, ami a kismamák számára annyira szükséges.

Befejezésül hozzátehetjük, hogy az allergia mára nagyon népszerű probléma lett. Minden évben rengeteg allergiás ember érkezik a kórházba, és legfőképpen fiatalok. De hála annak a ténynek legújabb technológia minden nap növekszik, új gyógyászati ​​készítmények kiváló lehetőséget ad a beteg embereknek a szabad, teljes élethez.

Ezek a jogorvoslatok nemcsak megszüntetik az allergia okait, hanem javítják is általános állapotáltalában anélkül, hogy megváltoztatná a szív teljesítményét és más létfontosságú fontos szervek személy. Vigyázz tehát magadra és egészségedre, mert ez egy hatalmas érték az életünkben, amit nagyon könnyű elveszíteni, de nehéz visszaadni.

És ami a legfontosabb, ne öngyógyítson, mivel nem ismeri a gyógyszer adagját, nagymértékben károsíthatja a szervezetet, amit egész életében megbánni fog.