Амоксиклав взаимодействие с другими антибиотиками. Передозировка Амоксиклавом – симптомы и побочные действия

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Амоксиклав . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Амоксиклава в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Амоксиклава при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения различных инфекционных заболеваний у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Употребление алкоголя и возможные последствия после приема Амоксиклава.

Амоксиклав - представляет собой комбинацию амоксициллина - полусинтетического пенициллина с широким спектром антибактериальной активности и клавулановой кислоты - необратимого ингибитора бета-лактамаз. Клавулановая кислота образует стойкий инактивированный комплекс с указанными ферментами и обеспечивает устойчивость амоксициллина к воздействию бета-лактамаз, продуцируемых микроорганизмами.

Клавулановая кислота, подобная по структуре бета-лактамным антибиотикам, обладает слабой собственной антибактериальной активностью.

Амоксиклав обладает широким спектром антибактериального действия.

Активен в отношении чувствительных к амоксициллину штаммов, включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы, в т.ч. аэробные грамположительные бактерии, аэробные грамотрицательные бактерии, анаэробные грамположительные бактерии, грамотрицательные анаэробы.

Фармакокинетика

Основные фармакокинетические параметры амоксициллина и клавулановой кислоты сходны. Оба компонента хорошо всасываются после приема препарата внутрь, прием пищи не влияет на степень всасывания. Оба компонента характеризуются хорошим объемом распределения в жидкостях и тканях организма (легкие, среднее ухо, плевральная и перитонеальная жидкости, матка, яичники и т.д.). Амоксициллин проникает также в синовиальную жидкость, печень, предстательную железу, небные миндалины, мышечную ткань, желчный пузырь, секрет придаточных пазух носа, слюну, бронхиальный секрет. Амоксициллин и клавулановая кислота не проникают через ГЭБ при невоспаленных мозговых оболочках. Амоксициллин и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер и в следовых концентрациях выделяются с грудным молоком. Амоксициллин и клавулановая кислота характеризуются низким связыванием с белками плазмы. Амоксициллин частично метаболизируется, клавулановая кислота подвергается, по-видимому, интенсивному метаболизму. Амоксициллин выводится почками практически в неизмененном виде путем тубулярной секреции и клубочковой фильтрации. Клавулановая кислота выводится путем клубочковой фильтрации, частично в виде метаболитов.

Показания

Инфекции, вызванные чувствительными штаммами микроорганизмов:

• инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (в т.ч. острый и хронический синусит, острый и хронический средний отит, заглоточный абсцесс, тонзиллит, фарингит);
• инфекции нижних отделов дыхательных путей (в т.ч. острый бронхит с бактериальной суперинфекцией, хронический бронхит, пневмония);
• инфекции мочевыводящих путей;
• гинекологические инфекции;
• инфекции кожи и мягких тканей, включая укусы животных и человека;
• инфекции костной и соединительной ткани;
• инфекции желчных путей (холецистит, холангит);
• одонтогенные инфекции.

Формы выпуска

Порошок для приготовления инъекционного раствора для внутривенного введения (4) 500 мг, 1000 мг.

Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 125 мг, 250 мг, 400 мг (удобная детская форма препарата).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг, 500 мг, 875 мг.

Инструкция по применению и дозировка

Взрослые и дети старше 12 лет (или более 40 кг массы тела): обычная доза в случае легкого и среднетяжелого течения инфекции составляет 1 таблетка 250 + 125 мг каждые 8 ч или 1 таблетка 500 + 125 мг каждые 12 ч, в случае тяжелого течения инфекции и инфекций дыхательных путей - 1 таблетка 500 + 125 мг каждые 8 ч или 1 табл. 875 + 125 мг каждые 12 ч. Таблетки не назначают детям младше 12 лет (менее 40 кг массы тела).

Максимальная суточная доза клавулановой кислоты (в форме калиевой соли) составляет для взрослых - 600 мг, для детей - 10 мг/кг массы тела. Максимальная суточная доза амоксициллина составляет для взрослых - 6 г, для детей - 45 мг/кг массы тела.

Курс лечения составляет 5-14 дней. Продолжительность курса лечения определяется лечащим врачом. Лечение не должно продолжаться более 14 дней без повторного медицинского осмотра.

Дозировка при одонтогенных инфекциях: 1 табл. 250 +125 мг каждые 8 ч или 1 табл. 500 + 125 мг каждые 12 ч в течение 5 дней.

Дозировка при почечной недостаточности: для пациентов с почечной недостаточностью умеренной степени (Cl креатинина - 10-30 мл/мин) доза составляет 1 табл. 500 + 125 мг каждые 12 ч; для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина менее 10 мл/мин) доза составляет 1 табл. 500 + 125 мг каждые 24 ч.

Побочное действие

Побочные эффекты в большинстве случаев слабо выраженные и преходящие.

• потеря аппетита;
• тошнота, рвота;
• диарея;
• боли в животе;
• зуд, крапивница, эритематозная сыпь;
• ангионевротический отек;
• анафилактический шок;
• аллергический васкулит;
• эксфолиативный дерматит;
• синдром Стивенса-Джонсона;
• обратимая лейкопения (включая нейтропению);
• тромбоцитопения;
• гемолитическая анемия;
• эозинофилия;
• головокружение, головная боль;
• судороги (могут проявляться у пациентов с нарушениями функции почек при приеме препарата в высоких дозах);
• чувство тревоги;
• бессонница;
• интерстициальный нефрит;
• кристаллурия;
• развитие суперинфекции (в т.ч. кандидоз).

Противопоказания

• повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;
• повышенная чувствительность в анамнезе к пенициллинам, цефалоспоринам и другим бета-лактамным антибиотикам;
• наличие в анамнезе указаний на холестатическую желтуху и/или другие нарушения функции печени, вызванные приемом амоксициллина/клавулановой кислоты;
• инфекционный мононуклеоз и лимфолейкоз.

Применение при беременности и кормлении грудью

Амоксиклав можно назначать при беременности при наличии четких показаний.

Амоксициллин и клавулановая кислота в небольших количествах выделяются с грудным молоком.

Особые указания

При курсовом лечении следует контролировать функции органов кроветворения, печени и почек.

У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек требуется адекватная коррекция режима дозирования или увеличение интервалов между дозированием.

С целью снижения риска развития побочных реакций со стороны ЖКТ следует принимать препарат во время еды.

Лабораторные анализы: высокие концентрации амоксициллина дают ложноположительную реакцию на глюкозу мочи при использовании реактива Бенедикта или раствора Феллинга. Рекомендуется использовать ферментативные реакции с глюкозидазой.

Запрещено употребление Амоксиклава с одновременным употреблением алкоголя в любых формах, так как серьезно повышается риск печеночных нарушений при их одновременном приеме.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Данных об отрицательном влиянии Амоксиклава в рекомендуемых дозах на способность к управлению автомобилем или работе с механизмами нет.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении препарата Амоксиклав с антацидами, глюкозамином, слабительными средствами, аминогликозидами абсорбция замедляется, с аскорбиновой кислотой - повышается.

Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВП и другие лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию амоксициллина (клавулановая кислота выводится в основном путем клубочковой фильтрации).

При одновременном применении Амоксиклав повышает токсичность метотрексата.

При одновременном применении Амоксиклава с аллопуринолом повышается частота развития экзантемы.

Следует избегать одновременного назначения с дисульфирамом.

В некоторых случаях прием препарата может удлинять протромбиновое время, в связи с этим следует соблюдать осторожность при одновременном назначении антикоагулянтов и препарата Амоксиклав.

Комбинация амоксициллина с рифампицином антагонистична (отмечается взаимное ослабление антибактериального действия).

Амоксиклав не следует применять одновременно с бактериостатическими антибиотиками (макролиды, тетрациклины), сульфаниламидами из-за возможного снижения эффективности Амоксиклава.

Пробенецид снижает выведение амоксициллина, увеличивая его сывороточную концентрацию.

Антибиотики снижают эффективность пероральных контрацептивов.

Аналоги антибиотика Амоксиклав

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Амовикомб;
• Амоксиклав Квиктаб;
• Арлет;
• Аугментин;
• Бактоклав;
• Верклав;
• Кламосар;
• Ликлав;
• Медоклав;
• Панклав;
• Ранклав;
• Рапиклав;
• Тароментин;
• Флемоклав Солютаб;
• Экоклав.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Амоксиклав (Amoksiklav) относится к антибиотикам и очень широко используется специалистами при различных заболеваниях. Этот препарат предпочтителен для лечения ангины, синуситов, отитов, бронхитов, инфекций кожи и мочевыводящих путей, холецистита, пневмонии, инфекций костей и суставов.

Состав и форма выпуска

• Твердые лекарственные формы. Таблетки.
• Жидкие лекарственные формы. Раствор для инъекций.
• Порошок для приготовления суспензии.

Таблетки Амоксиклав:

• 375 мг или 625 мг. В составе содержит амоксициллин 250 мг либо 500 мг и клавулановой кислоты 125 мг;
• один флакон – 15 штук, в коробке 1 флакон.

Порошок Амоксиклав:

• темная бутылка содержит 100 мл раствора;
• в коробке 1 бутылка с дозированным черпачком;
• в 5 мл готового раствора содержится 125 мг и 31,25 мг либо 250 мг и 62,5 мг активных компонентов соответственно.

Инъекционный раствор Амоксиклав:

• сухой порошок 600 мг и 1,2 г в 1 бутылке;
• в 1 бутылке содержится амоксициллина 500 мг или 1000 мг и клавулановой кислоты 100 мг и 200 мг соответственно;
• в одной упаковке 5 бутылок.

Фармакологическое действие

Клавулановая кислота обеспечивает стойкий инактивированный комплекс с этими ферментами и обеспечивает устойчивость амоксициллина к воздействию бета-лактамаз, производимому микроскопическими организмами. Эта кислота, структура которой похожа антибиотикам-с бета – лактамного типа.

Действие Амоксиклава эффективно по отношению бактерий, уязвимых к его воздействию. Симбиоз амоксициллина и клавулановой кислоты очень уникален. Употребление антибиотика приводит к гибели бактериальные клетки, связывая их между собой поверхностными рецепторами. Бактерии, на которых направлено влияние его, начинают привыкать и разрушать данное средство посредством фермента Бета – лактамазы. Клавулановая же кислота помогает снижать энергичность данного фермента. Это и привело к тому, что Амоксиклав, в состав которого входит эта уникальная кислота, используется в различных областях медицины.

В инструкции отмечается, что соединение амоксициллина и клавулановой кислоты уничтожает бактериальные штаммы, устойчивые к амоксициллину. Амоксиклав наделен ярко выраженным бактериостатическим и бактерицидным свойствами на все стрептококки, эхинококкоки и листерии.

Показания к применению Амоксиклава

Согласно инструкции, лекарство необходимо принимать при следующих инфекционных заболеваниях:

• Инфицирование верхних и нижних дыхательных путей;
• Попадании инфекции в мочеполовые пути;
• Гинекологических инфекциях;
• Инфицировании кожных покровов и мягких тканей, в их число входят и последствия после укуса животных и людей;
• Инфицировании суставов и костей;
• Попадании в организм инфекций, передающихся половым путем;
• Препарат очень часто используется в лечении комбинированных инфекций:
• Перитонита;
• Холангита;
• Холецистита.

Амоксиклав используется при осложнениях, появившихся в послеоперационный период хирургического вмешательства на органы брюшной полости:

• Инфицировании брюшной полости;
• Инфекциях полости рта;
• Пневмонии;
• Отите, тонзиллите и хроническом синусите;
• Абсцессах заглоточных и абсцессе молочных желез;
• Остеомиелите, выраженном в яркой хронической форме.

Для хирургической профилактики:

• Абдоминальной;
• Колоректальной;
• Гинекологической;
• Урологической;
• Челюстной;
• Оперативном вмешательстве в область головы и шеи.

Противопоказания

Согласно инструкции, Амоксиклав обладает следующими побочными действиями:

• Если ранее проявились нарушения в деятельности печени. И крайне редко препарат назначается больным с различными болезнями печени, сопровождающимися в дестабилизации ее функциональной деятельности.
• Очень редко и с большой осторожностью назначают антибиотик при болезнях толстой кишки, так как прием средства может вызвать резкое обострение.
• В самых крайних случаях назначают Амоксиклав для пациентов с заболеваниями почек, сопровождающиеся почечной недостаточностью.
• Амоксиклав запрещен при лимфолейкозе.
• Опасно назначать препарат при мононуклеозе, т.к. после употребления лекарства появляется сыпь, напоминающая корьевую, а это затрудняет правильно диагностировать заболевание.
• Непереносимость человеком одного из компонентов, входящего в состав средства.
• С особой осторожностью назначают препарат в период всей беременности и во время кормления грудью.

При появлении побочных проявлений во время применения антибиотика необходимо немедленно обратиться к врачу, чтобы заменить антибиотик на аналогичный, но не вызывающий побочных явлений. В противном случае в организме человека могут, возникнут необратимые процессы, способные привести к летальному исходу.

Побочные действия

Амоксиклав может вызывать побочные эффекты, влияющие на разные системы и органы человека, и выражаются они в следующем:

Кишечно-желудочный тракт. Нарушение пищеварения и синтеза отдельных витаминов (В и К) – вздутие кишечника, отсутствие аппетита, позывы к тошноте и сама тошнота, непостоянный стул, чередующиеся поносы с запорами. От побочных явлений страдает желудок, 12-ти перстная кишка, желчный пузырь и железа поджелудочная.

Печень. Нарушение функций печени, а иногда вызывают медикаментозную желтуху.

Почки. Препарат токсически влияет на работоспособность почек, что приводит к воспалительным процессам в них и образованию камней в путях, выводящих мочу.

Центральная нервная система. Амоксиклав может вызвать постоянные головные боли, головокружения, треморотические подергивания и судороги возможны при употреблении лекарства.

Кровеносная система. Блокирует синтез лейкоцитов, как следствие снижается иммунитет. А при подавлении синтеза тромбоцитов происходит снижение сворачиваемости крови и появление кровотечений. Так же эритроциты под его воздействием могут склеиваться между собой, что приводит к тяжелой гемолитической анемии.

Аллергические реакции. Крапивница, отек Квинке. Но такие реакции наступают довольно редко.

Инструкция по применению

Принимать Амоксиклав надо непосредственно после приема пищи. При легкой или средней формах инфекционного заболевания норма употребления составляет 375 миллиграмм (по 1 таблетке) через каждые 8 часов, или по 625 (по 1 таблетке) миллиграмм каждые 12 часов. Пациентам с тяжелой формой заболевания или инфекция дыхательной системы, прописывают по 625 (1 таблетка) миллиграмм каждые 8 часов, или по 1000 (1 таблетка) миллиграмм каждые 12 часов.

Максимальная суточная норма приема средства не должна превышать 6 грамм. Продолжительность лечения не больше двух недель. После окончания лечебного курса не нужно обращаться к врачу для повторного осмотра. Одонтогенная инфекция – 375 (1таблетка) миллиграмм через каждые 8 часов, иди же 625 (1 таблетка) миллиграмм через каждые 12 часов. Курс приема лекарства – 5 суток.

Почечная недостаточность средней формы тяжести – 625 миллиграмм (1 таблетка) через каждые 12 часов. Почечная недостаточность в тяжелой форме – по 625 миллиграмм (1 таблетка) через каждые 24 часа. Анурия – интервал приема лекарства составляет 48 часов и больше.

Амоксиклав в таблетках:

Перед использованием таблетку необходимо вынуть из блистера и растворить в воде. Хватит половины стакана охлажденной кипяченой воды. Или же можно при приеме разжевать и запить его водой. Нельзя запивать газированной водой, так как вода с газом негативно влияет на восприятие организмом данного антибиотика, что во много раз снижает его эффективность.

Амоксиклав в ампулах:

В случаях, когда Амоксиклав в таблетках не дает ожидаемого эффекта, или необходимо в более короткие сроки вылечить пациента, назначается данное медикаментозное средство в виде внутривенных инъекций.

Внутривенное вливание антибиотика Амоксиклав делается в вену, расположенную в области локтевого сустава. При введении лекарства необходимо внимательно следить, чтобы оно не попало под кожу. Иначе могут возникнуть различные аллергические реакции. Вводить препарат необходимо медленно в течение 30-60 минут. Одноразовая норма употребления составляет 1,2 грамма. Промежуток между инъекциями составляет 8 часов.

Амоксиклав для детей

Норму приема средства каждому ребенку педиатр устанавливает персонально и это зависит от тяжести протекания заболевания и месторасположения инфекции. При назначении учитывается чувствительность к препарату, возраст и в каком состоянии находится его здоровье. Очень важно точно соблюдать предписанную врачом норму препарата.

Принимать Амоксиклав детям до 12-ти летнего возраста рекомендуется в виде:

• Суспензий;
• Сиропов;
• Капель.

Его принимают внутрь по три раза в 24 часа.

Одноразовая норма средства зависит от возраста ребенка:

• С 7 и до 12-ти лет – 250 миллиграмм;
• С 2 и до 7-ми лет – 125 миллиграмм;
• С 9-ти месяцев и до 2-х лет – 62,5 миллиграмм.

При тяжелом протекании заболевания норму необходимо увеличить вдвое.

Для приготовления суспензии, сиропа и капель используется вода.

Амоксиклав нужно запивать водой, молоком или соками из фруктов. Таблетку дети должны заглатывать в цельном виде, не разжевывая ее.

Если ребенок болеет гастритом или различными расстройствами желудка – то принимать антибиотик следует вместе с пищей.

При беременности и лактации

Применение Амоксиклава во время беременности и при кормлении грудью возможно, но только в тех случаях, когда ожидаемый эффект превышает возможный риск.

Взаимодействие с другими препаратами

• Непрямые антикоагуляторы;
• Аллопуринол;
• Метатрексат;
• Рифампицин;
• Тетрациклин;
• Сульфаниламид;
• Контрацептивы.

Отечественные и зарубежные аналоги

В отечественных аптеках реализуют лекарства, действия которых аналогичны Амоксиклаву. К ним относятся:

• Флемоклав;
• Оксамп;
• Амоксиван;
• Фибелл;
• Тазоцин;
• Бактоклав;
• Арлет.

Все эти медикаменты прошли апробацию в отечественных лабораториях и одобрены Министерством здравоохранения России. Стоимость их невелика и они доступны каждому.

Цена в аптеках

Цена на Амоксиклав в разных аптеках может существенно отличаться. Это связано с использованием более дешёвых компонентов и ценовой политикой аптечной сети.

Ознакомьтесь с официальной информацией о препарате Амоксиклав, инструкция по применению которого включает общие сведения и схему лечения. Текст предоставлен исключительно для ознакомления и не может служить заменой консультации врача.

Описание

Порошок от белого до желтоватого цвета.

Состав

Действующие вещества: амоксициллин и клавулановая кислота.
Амоксиклав 500 мг/100 мг: каждый флакон содержит 500 мг амоксициллина в форме натриевой соли и 100 мг клавулановой кислоты в форме калиевой соли. Соотношение составляет 5:1.
Амоксиклав 1000 мг/200 мг: каждый флакон содержит 1000 мг амоксициллина в форме натриевой соли и 200 мг клавулановой кислоты в форме калиевой соли. Соотношение составляет 5:1.
Вспомогательные вещества : отсутствуют.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного применения; комбинации пенициллинов, включая ингибиторы бета-лактамазы.
Код АТХ: J01CR02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Амоксициллин является полусинтетическим пенициллином (бета-лактамным антибиотиком), ингибирующим один или более ферментов (часто называемых пенициллин-связывающими белками) в процессе биосинтеза пептидогликана - интегрального компонента клеточной стенки бактерий. Ингибирование синтеза пептидогликана приводит к потере прочности клеточной стенки, что обычно обуславливает лизис и гибель клеток.
Амоксициллин разрушается под действием бета-лактамаз, производимых резистентными бактериями, поэтому неактивен в отношении микроорганизмов, вырабатывающих данные ферменты.
Клавулановая кислота является бета-лактамом, структурно схожим с пенициллинами. Она подавляет некоторые бета-лактамазы и тем самым предотвращает инактивацию амоксициллина. Сама по себе клавулановая кислота не оказывает клинически полезного антибактериального эффекта.
Время поддержания концентрации выше минимальной подавляющей (Т > МПК) признано основной детерминантой эффективности амоксициллина.
Механизмы резистентности
Существуют два основных механизма резистентности бактерий к амоксициллину/клавулановой кислоте:
инактивация бактериальными бета-лактамазами, нечувствительными к ингибирующему действию клавулановой кислоты, включая бета-лактамазы классов В, С и D;
изменение пенициллинсвязывающих белков, в результате которого снижается сродство антибактериальных препаратов к целевым структурам.
Непроницаемость бактерий или механизмы активного транспорта препарата из клетки бактерии могут стать непосредственной причиной резистентности или способствовать ее возникновению, особенно у грамотрицательных бактерий.
Пределы чувствительности
Минимальные подавляющие концентрации для амоксициллина/клавулановой кислоты соответствуют пределам чувствительности, установленным Европейским комитетом по оценке антибиотикочувствительности (EUCAST)

Микроорганизм	Пределы чувствительности (мкг/мл)
	Чувствительность	Промежуточная чувствительность	Резистентность
Haemophilus influenzae 1	≤ 1	-	> 1
Moraxella catarrhalis 1	≤ 1	-	> 1
Staphylococcus aureus 2	≤ 2	-	> 2
Коагулазо-негативные стафилококки 2	≤ 0,25		> 0,25
Enterococcus 1	≤ 4	8	> 8
Streptococcus A, B, C, G 5	≤ 0,25	-	> 0,25
Streptococcus pneumoniae 3	≤ 0,5	1-2	> 2
Энтеробактерии 1.4	-	-	> 8
Грамотрицательные анаэробы 1	≤ 4	8	> 8
Грамположительные анаэробы 1	≤ 4	8	> 8
Невидоспецифичные пределы 1	≤ 2	4-8	> 8
1 Полученные значения соответствуют концентрациям амоксициллина. С целью оценки чувствительности используется фиксированная концентрация клавулановой кислоты – 2 мг/л. 2 Полученные значения соответствуют концентрациям оксациллина. 3 Предельные значения в таблице основаны на пределах чувствительности к ампициллину. 4 Предел резистентности, R > 8 мг/л, гарантирует антибиотикорезистентность всех выделенных штаммов с механизмами резистентности. 5 Предельные значения в таблице основаны на пределах чувствительности к бензилпенициллину.

Распространенность резистентности отдельных видов характеризуется географической и временной зависимостью, в связи с чем, до начала терапии, желательно получить местную информацию по антибиотикорезистентности, особенно в случае тяжелых инфекций. В тех случаях, когда местные показатели антибиотикорезистентности ставят под сомнение целесообразность препарата как минимум при некоторых типах инфекций, следует обратиться за помощью к соответствующим специалистам.
Обычно чувствительные виды
Грамположительные аэробы : Enterococcus faecalis, Gardnerella vaginalis, Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительные штаммы) £ , Streptococcus agalacticae , Streptococcus pneumoniae 1 , Streptococcus pyogenes и другие бета-гемолитические стрептококки, группа Streptococcus viridans
Грамотрицательные аэробы : Actinobacillus actinomycetemcomitans, Capnocytophaga spp., Eikenella corrodens, Haemophilus influenzae 2 , Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoea § , Pasteurella multocida
Анаэробы : Bacteroides fragilis, Fusobacterium nucleatum, Prevotella spp.
Виды с возможным развитием приобретенной резистентности
Грамположительные аэробы : Enterococcus faecium $
Грамотрицательные аэробы : Escherichia coli, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris
Виды с естественной резистентностью
Грамотрицательные аэробы : Acinetobacter sp., Citrobacter freundii, Enterobacter sp., Legionella pneumophila, Morganela morganii, Providencia spp, Pseudomonas sp., Serratia sp., Stenotrophomonas maltophilia
Другие микроорганизмы : Chlamydophila pneumoniae, Clamydophila psittaci, Coxiella burnetti, Mycoplasma pneumoniae
$ Естественная промежуточная чувствительность в отсутствие приобретенного механизма резистентности.
£ Все метициллин-резистентные стафилококки резистентны к амоксициллину/клавулановой кислоте
§ Все штаммы с резистентностью к амоксициллину, не связанной с бета-лактамазами, резистентны к амоксициллину/клавулановой кислоте.
1 Инфекции, вызываемые пенициллин-резистентными штаммами Streptococcus pneumonia, не следует лечить данной лекарственной формой препарата (см. «Дозы и способ применения» и «Особые указания и меры предосторожности»),
2 В некоторых странах ЕС выявлены штаммы со сниженной чувствительностью, встречающиеся с частотой выше 10 %.
Фармакокинетика
При внутривенном болюсном введении комбинированного препарата группам здоровых добровольцев в дозах 500 мг/100 мг или 1000 мг/200 мг средние максимальные концентрации в сыворотке составляли 32,2 и 105,4 мкг/мл для амоксициллина и 10,5 и 28,5 мкг/мл для клавулановой кислоты соответственно. Показатели Т 1/2 составляли 1,07 и 0,9 часа для амоксициллина и 1,12 и 0,9 часа для клавулановой кислоты соответственно. Значения AUC составляли 25,5 и 76,3 ч мг/л для амоксициллина и 9,2 и 27,9 чмг/л для клавулановой кислоты соответственно. А выведение с мочой (в %, от 0 до 6 ч) составляло 66,5 и 77,4 для амоксициллина и 46,0 и 63,8 для клавулановой кислоты соответственно. Примерно 25 % от общего содержания клавулановой кислоты в плазме и 18 % от общего содержания амоксициллина в плазме находится в связанном с белками состоянии. Кажущийся объем распределения составляет около 0,3-0,4 л/кг для амоксициллина и около 0,2 л/кг для клавулановой кислоты.
После внутривенного введения амоксициллин и клавулановая кислота обнаруживаются в желчном пузыре, тканях брюшной стенки, коже, жировой ткани, мышечных тканях, синовиальных и перитонеальных жидкостях, желчи и гное. Амоксициллин лишь в незначительной степени проникает в спинномозговую жидкость.
В доклинических исследованиях не получено каких-либо свидетельств значимой задержки производных обоих активных лекарственных веществ в тканях. Амоксициллин, подобно большинству пенициллинов, попадает в грудное молоко. Следовые количества клавулановой кислоты также определяются в грудном молоке (см. «Беременность и кормление грудью»).
Амоксициллин частично выводится с мочой в форме неактивной пеницилловой кислоты в объемах, эквивалентных максимум 10-25 % от исходной дозы. Клавулановая кислоты интенсивно метаболизируется в организме человека, выводится с мочой и калом, а также в форме углекислого газа с выдыхаемым воздухом.
Комбинация амоксициллин/клавулановая кислота характеризуется средним периодом полувыведения около одного часа и средним общим клиренсом около 25 л/ч у здоровых добровольцев. Примерно 60-70 % амоксициллина и примерно 40-65 % клавулановой кислоты выводится в неизмененном виде с мочой в первые 6 часов после внутривенного болюсного введения однократных доз 500/100 мг или 1 000/200 мг. Согласно результатам различных исследований, уровень выведения с мочой в рамках 24-часового периода составляет 50-85 % для амоксициллина и 27-60 % для клавулановой кислоты. Максимальный объем клавулановой кислоты выводится в первые два часа после введения препарата.
Возраст
Период полувыведения амоксициллина у детей в возрасте от трех месяцев до двух лет, детей более старшего возраста и взрослых аналогичен. Очень маленьким детям (включая недоношенных новорожденных) в первую неделю жизни препарат не должен вводиться чаще двух раз в день в связи с незрелостью почечного пути экскреции. Пожилым пациентам дозу подбирают с осторожностью ввиду возможного снижения функции почек и при необходимости регулярно проверяют работу почек.
Нарушение функции почек
Общий плазменный клиренс амоксициллина и клавулановой кислоты снижается пропорционально снижению почечной функции. Снижение клиренса более выражено для амоксициллина по сравнению с клавулановой кислотой, так как более высокая доля амоксициллина выводится почками. Таким образом, используемые при почечной недостаточности дозы должны препятствовать чрезмерному накоплению амоксициллина при поддержании адекватных уровней клавулановой кислоты (см. «Дозы и способ применения»).
Печеночная недостаточность
Пациентам с печеночной недостаточностью препарат назначают с осторожностью и регулярно контролируют функцию печени.

Показания к применению

Амоксиклав показан для лечения следующих инфекций у взрослых и детей:
– тяжелые оториноларингологические инфекции (такие как мастоидит, перитонзиллярный абсцесс, эпиглоттит, синусит при наличии тяжелых признаков системных проявлений заболеваний);
– обострение хронического бронхита (диагностированное надлежащим образом);
– внебольничная пневмония;
– цистит;
– пиелонефрит;
– инфекции кожи и мягких тканей, в частности воспаление подкожно-жировой клетчатки, раны от укусов животных, тяжелые абсцессы зуба с распространенной флегмоной;
– инфекции костей и суставов, в частности остеомиелит; интраабдоминальные инфекции;
– инфекции половых органов у женщин.
Профилактика инфекций, связанных с обширными хирургическими вмешательствами у взрослых, включая операции в следующих областях:
– желудочно-кишечный тракт;
– полость таза;
– голова и шея;
– желчные пути.
Следует учитывать официальные руководства по надлежащему применению антибактериальных препаратов.

Противопоказания

• Гиперчувствительность к активным веществам препарата или любым пенициллинам.
• Тяжелые реакции гиперчувствительности немедленного типа (напр., анафилаксия) на другие бета-лактамные препараты (напр., цефалоспорины, карбапенемы или монобактамы) в анамнезе.
• Желтуха или другое поражение печени на фоне применения амоксициллина/клавулановой кислоты в анамнезе.

Меры предосторожности

До начала терапии проводят тщательный сбор анамнеза на предмет реакций гиперчувствительности на пенициллины, цефалоспорины или другие бета-лактамные препараты (см. «Противопоказания» и «Побочное действие»).
На фоне терапии пенициллинами наблюдались серьезные и периодически летальные реакции гиперчувствительности (анафилактоидные реакции). Они с наибольшей вероятностью развиваются у пациентов с реакциями гиперчувствительности на пенициллины и с атопией в анамнезе. В случае развития аллергической реакции терапию Амоксиклавом прекращают и назначают другие подходящие антибактериальные препараты.
В случаях доказанной восприимчивости возбудителей инфекции к амоксициллину следует рассмотреть вариант перехода с Амоксиклава на амоксициллин в соответствии с официальными руководствами.
Данная лекарственная форма препарата непригодна для применения, если существует высокий риск того, что предполагаемые возбудители обладают резистентностью к бета- лактамным препаратам, не опосредованной бета-лактамазами, чувствительными к ингибирующему действию клавулановой кислоты.
Поскольку конкретные данные для Т>МПК не доступны, а также данные для сопоставимых лекарственных форм являются пограничными, эта лекарственная форма (без дополнительного амоксициллина) не может быть пригодна для лечения инфекций, вызванных устойчивым к пенициллину S. Pneumoniae .
У пациентов с нарушенной почечной функцией и у пациентов, получающих высокодозную терапию, возможно развитие судорог.
Терапии Амоксиклавом следует избегать в случае подозрения на инфекционный мононуклеоз, так как после применения амоксициллина на фоне указанного заболевания наблюдалось появление кореподобной сыпи.
Сопутствующее применение аллопуринола во время лечения амоксициллином потенциально повышает вероятность развития кожных аллергических реакций.
Длительное применение препарата может приводить к чрезмерному размножению невосприимчивых микроорганизмов.
Развитие генерализованной эритемы с лихорадкой и образованием пустул в начале терапии является потенциальным симптомом острого генерализованного экзантематозного пустулеза (ОГЭП) (см. «Побочное действие»). Такая реакция требует прекращения терапии Амоксиклавом и является противопоказанием к последующему введению амоксициллина.
Лечение пациентов с печеночной недостаточностью проводят с осторожностью.
Нежелательные явления со стороны печени наблюдались преимущественно у мужчин и пожилых пациентов и потенциально связаны с длительным лечением. Эти нежелательные явления в очень редких случаях наблюдались у детей. Во всех группах пациентов признаки и симптомы обычно развиваются во время или вскоре после лечения, однако в некоторых случаях они проявляются только через несколько недель после прекращения терапии. Обычно они носят обратимый характер. Могут развиваться тяжелые нежелательные явления со стороны печени, чрезвычайно редко со смертельным исходом. Они практически всегда наблюдались среди пациентов с серьезными основными заболеваниями или принимавших сопутствующие лекарственные препараты, способные поражать печень (см. «Побочное действие»).
Случаи антибиотико-ассоциированного колита, наблюдаемые на фоне терапии практически всеми антибактериальными препаратами, включая амоксициллин, могут варьировать по тяжести от легких до угрожающих жизни (см. «Побочное действие»). Важно предположить этот диагноз у пациентов с диареей во время или после завершения любого курса антибиотикотерапии. В случае развития антибиотико-ассоциированного колита терапию Амоксиклавом немедленно прекращают, обращаются к врачу и проводят соответствующее лечение. В данной ситуации противопоказан прием средств, угнетающих перистальтику.
Во время длительной терапии рекомендована периодическая оценка функций различных систем органов, включая почки, печень и органы кроветворения.
В редких случаях на фоне приема препарата отмечалось удлинение протромбинового времени. При одновременном приеме антикоагулянтов обязателен надлежащий контроль показателей свертывания. Может потребоваться коррекция дозы оральных антикоагулянтов для достижения желаемого уровня антикоагуляции.
У пациентов с почечной недостаточностью обязательна коррекция дозы в соответствии с уровнем недостаточности (см. «Дозы и способ применения»).
У пациентов со сниженным диурезом в редких случаях наблюдалась кристаллурия, преимущественно на фоне парентеральной терапии. Во время высокодозной терапии амоксициллином рекомендовано достаточное потребление жидкости с целью снижения вероятности амоксициллин-ассоциированной кристаллурии. У пациентов с установленным в мочевом пузыре катетером обязательно регулярно контролировать его проходимость.
Во время лечения амоксициллином оценку уровня глюкозы в моче проводят с помощью ферментативных методов с глюкозооксидазой, так как неферментативные методы иногда дают ложноположительные результаты.
Наличие клавулановой кислоты в Амоксиклаве может вызвать неспецифическое связывание IgG и альбумина мембранами эритроцитов, что может обусловить ложноположительные результаты пробы Кумбса.
Наблюдались случаи положительных результатов иммуноферментного анализа (ИФА) на Aspergillus у пациентов, получавших препарат, у которых в последующем определено отсутствие вызванных Aspergillus инфекций. Отмечались перекрестные реакции с неаспергиллезными полисахаридами и полифуранозами в рамках теста ИФА на Aspergillus . Положительные результаты анализов у пациентов, принимающих Амоксиклав, должны интерпретироваться с осторожностью и подтверждаться другими диагностическими методами.
Амоксиклав 1000 мг/200 мг порошок для приготовления инъекционного раствора содержит 1 ммоль калия (39 мг). Это следует учитывать у пациентов со сниженной почечной функцией или у пациентов, соблюдающих диету с контролируемым содержанием калия.
Амоксиклав 500 мг/100 мг порошок для приготовления инъекционного раствора содержит менее 1 ммоль калия (менее 39 мг), то есть по существу является бескалиевым препаратом.
Амоксиклав 1000 мг/200 мг порошок для приготовления инъекционного раствора содержит примерно 2,7 ммоль натрия (63 мг). Это следует учитывать у пациентов, соблюдающих диету с контролируемым содержанием натрия.
Амоксиклав 500 мг/100 мг порошок для приготовления инъекционного раствора содержит примерно 1,4 ммоль натрия (31,5 мг). Это следует учитывать у пациентов, соблюдающих диету с контролируемым содержанием натрия.

Беременность и кормление грудью

Ограниченные данные по применению препарата в период беременности не указывают на повышенный риск развития врожденных аномалий. У женщин с досрочным преждевременным разрывом плодных оболочек выявлена потенциальная связь профилактического лечения амоксициллином/клавулановой кислотой с повышенным риском развития некротического энтероколита у новорожденных. Следует избегать применения препарата в период беременности, если врач не считает лечение необходимым.
Оба активных вещества выделяются в грудное молоко (данные по влиянию клавулановой кислоты на детей, находящихся на грудном вскармливании, отсутствуют). У вскармливаемых грудью детей возможно развитие диареи и грибковых инфекций слизистых оболочек, что может потребовать прекращения грудного вскармливания. Терапия препаратом в период грудного вскармливания возможна лишь после оценки соотношения пользы и риска лечащим врачом.

транспортными средствами и работе с механизмами" type="checkbox">

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и работе с механизмами

Влияние на способность к управлению транспортом и механизмами не исследовалось. Однако возможно развитие нежелательных эффектов (например, аллергических реакций, головокружения, судорог), потенциально влияющих на выполнение данных функций.

Дозы и способ применения

Дозы отражают содержание амоксициллина/клавулановой кислоты, если не указано, что доза соответствует содержанию отдельного компонента.
При выборе дозы для лечения конкретных инфекций учитывают следующие факторы:
– предполагаемые возбудители и их возможная восприимчивость к антибактериальным препаратам;
– тяжесть и локализация инфекции;
– возраст, масса тела и функция почек, как указано далее.
Возможность применения других лекарственных форм препарата (например, с более высокими дозами амоксициллина и (или) с другим соотношением доз амоксициллина/клавулановой кислоты) рассматривается по мере необходимости.
Данная лекарственная форма препарата при применении в соответствии с нижеприведенными рекомендациями обеспечивает общую суточную дозу амоксициллина 3 000 мг и 600 мг клавулановой кислоты. При необходимости в более высокой суточной дозе амоксициллина рекомендуется выбрать другую внутривенную лекарственную форму препарата с целью предотвращения введения чрезмерно высоких суточных доз клавулановой кислоты.
Длительность терапии определяется ответом на лечение. Некоторые инфекции (например, остеомиелит) требуют более длительного лечения. Продолжительность лечения не должна превышать 14 дней без пересмотра (см. информацию о длительной терапии в разделе «Особые указания и меры предосторожности»).
Должны учитываться местные руководства по надлежащей частоте введения амоксициллина/клавулановой кислоты.

Лечение инфекций, приведенных в разделе «Терапевтические показания»: по 1 000 мг/200 мг каждые 8 часов.
Интраоперационная профилактика
При хирургических вмешательствах длительностью менее 1 часа рекомендуемые дозы составляют от 1 000 мг/200 мг до 2 000 мг/200 мг во время вводного наркоза (дозы 2 000 мг/200 мг могут быть достигнуты за счет применения других внутривенных лекарственных форм препарата).
При хирургических вмешательствах длительностью более 1 часа рекомендуемые дозы составляют от 1 000 мг/200 мг до 2 000 мг/200 мг во время вводного наркоза, максимум три раза в дозе 1 000 мг/200 мг за 24 часа. Интраоперационное выявление четких клинических признаков инфекций обуславливает необходимость проведения обычного курса внутривенной или пероральной антибиотикотерапии в послеоперационном периоде.
Дети с массой тела < 40 кг
Рекомендуемые дозы
Дети в возрасте трех месяцев и старше: по 25 мг/5 мг на кг каждые 8 часов.
Дети младше трех месяцев или с массой тела менее 4 кг: по 25 мг/5 мг на кг каждые 12 часов.
Пожилые пациенты
Коррекция дозы не требуется.
Почечная недостаточность
Коррекция дозы проводится исходя из максимального рекомендуемого уровня амоксициллина.
Пациентам с показателями клиренса креатинина (КК) выше 30 мл/мин коррекция дозы не требуется.
Взрослые и дети с массой тела ≥ 40 кг Дети с массой тела < 40 кг
Печеночная недостаточность
Терапия проводится с осторожностью. Обязателен регулярный мониторинг функции печени (см. «Противопоказания» и «Особые указания и меры предосторожности»).
Способ применения
Для внутривенного введения.
Препарат вводится в виде медленной внутривенной инъекции в течение 3-4 минут напрямую в вену или через капельницу, либо в виде инфузии в течение 30-40 минут. Препарат не предназначен для внутримышечного введения.
Детям в возрасте младше трех месяцев Амоксиклав может вводиться только в виде инфузии.
Лечение Амоксиклавом может быть начато с внутривенной лекарственной формы, а завершено лекарственной формой для приема внутрь, если это признается целесообразным для конкретного пациента.
Для внутривенных инъекций
Амоксиклав 500 мг/100 мг: содержимое разводится водой для инъекций в объеме 10 мл. Амоксиклав 1000 мг/200 мг: содержимое разводится водой для инъекций в объеме 20 мл. Полученный раствор имеет светло-соломенный цвет.
Раствор должен быть использован или разбавлен для внутривенной инфузии немедленно, в течение 20 минут после приготовления. Для введения пригоден только прозрачный раствор.
Для внутривенных инфузий
Амоксиклав 500 мг/100 мг в виде разведенного раствора (в 10 мл воды для инъекций) добавляют к 50 мл инфузионной среды, а Амоксиклав 1000 мг/200 мг в виде разведенного раствора (в 20 мл воды для инъекций) добавляют к 100 мл инфузионной среды.
Разведенный раствор имеет светло-соломенный цвет.
Химическая и физическая стабильность полученного раствора сохраняется в течении 2-3 часов при температуре 25°С и 8 часов при температуре 5°С. С микробиологической точки зрения полученный раствор для внутривенной инфузии должен быть использован немедленно. Длительность инфузии составляет около 30-40 минут.
Несовместимость
Лекарственное средство не следует смешивать с кровью и ее производными, другими белковыми жидкостями, такими как белковые гидролизаты или внутривенными эмульсиями липидов. Если Амоксиклав назначен одновременно с аминогликозидом, антибиотики не следует смешивать в одном шприце, капельнице или любой другой инфузионной системе, так как в этих условиях может произойти потеря активности аминогликозида.
Амоксиклав менее стабилен в инфузионных растворах, содержащих глюкозу, декстран или бикарбонаты.
Не смешивать с другими лекарственными препаратами.
В связи с инактивирующим действием амоксициллина на аминогликозиды избегать их смешивания in vitro .

Побочное действие

Передозировка

Возможно развитие желудочно-кишечных симптомов, а также нарушение водно-электролитного баланса. Наблюдались случаи амоксициллин-ассоциированной кристаллурии, иногда приводящей к почечной недостаточности.
У пациентов с нарушенной почечной функцией или получающих высокодозную терапию могут развиваться судороги.
Амоксициллин осаждается в мочевых катетерах, преимущественно после внутривенного введения больших доз. Необходимо регулярно контролировать проходимость катетеров.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта лечатся симптоматически, при этом необходимо уделить должное внимание восстановлению водно-электролитного баланса. Амоксициллин и клавулановая кислота могут выводиться из организма путем гемодиализа.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействия

Оральные антикоагулянты
Описаны случаи повышения международного нормализованного отношения у пациентов, получающих поддерживающую терапию аценокумаролом или варфарином на фоне назначенного курса амоксициллина. При необходимости одновременного назначения препаратов тщательно контролируют протромбиновое время или международное нормализованное отношение в начале и после прекращения лечения амоксициллином. Может потребоваться коррекция дозы оральных антикоагулянтов.
Метотрексат
Пенициллины могут снижать экскрецию метотрексата, что сопровождается усилением токсичности.
Пробенецид
Сопутствующее применение пробенецида не рекомендуется. Он снижает секрецию амоксициллина в почечных канальцах. Сопутствующее применение пробенецида с Амоксиклавом может привести к повышению уровней амоксициллина (но не клавулановой кислоты) в крови и более длительному их поддержанию.
Микофенолата мофетил
У пациентов, принимающих микофенолата мофетил, после начала перорального применения препарата амоксициллина и клавулановой кислоты наблюдалось примерно 50% снижение концентрации активного метаболита - микофеноловой кислоты (МФК) - перед приемом следующей дозы микофенолата мофетила. Такое изменение концентрации МФК перед приемом очередной дозы не может свидетельствовать об изменении общей экспозиции МФК. В связи с этим при отсутствии клинических признаков дисфункции трансплантата обычно нет необходимости в изменении дозы микофенолата мофетила. Тем не менее, во время такой комбинированной терапии и некоторое время после окончания антибиотикотерапии необходимо тщательное медицинское наблюдение.

Форма выпуска

Стабильность при 25°С Стабильность при 5°С Вода для инъекций 4 часа 8 часов Раствор натрия хлорида 0,9 % для внутривенных инфузий 4 часа 8 часов Раствор Рингера лактат для внутривенных инфузий 3 часа Раствор калия хлорида (1 М) или натрия хлорида (1 М) 3 часа Для хранения при 5°С раствор Амоксиклава для внутривенных инъекций может быть добавлен в предварительно охлажденные инфузионные пакеты, содержащие воду для инъекций или раствор натрия хлорида 0,9 % после чего возможно их хранение до 8 часов при 5°С. Инфузию следует начать сразу же после достижения полученным раствором комнатной температуры.
Стабильность растворов Амоксиклава для внутривенных инъекций зависит от концентрации. В случае использования более концентрированных растворов период стабильности должен быть соответствующе определен.
Амоксиклав для внутривенных инъекций менее стабилен в растворах, содержащих глюкозу, декстран или бикарбонат.

Срок годности

2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

Отпускается по рецепту. Только для применения в условиях стационара.

Владелец регистрационного удостоверения
Лек д.д., Веровшкова 57, Любляна, Словения.

Производитель
Сандоз ГмбХ, Биохемиштрассе 10, Кундль, Австрия.

Амоксиклав – антибактериальный препарат пенициллиновой группы. Это комплексное средство нового поколения, обладающее мощной антимикробной активностью в отношении большинства болезнетворных бактерий. Благодаря этому лекарство имеет обширную сферу использования, и с успехом применяется для лечения многих болезней. Читайте далее об Амоксиклаве, формах его выпуска, от чего помогает, побочных эффектах и противопоказаниях.

Состав и действие

Основные действующие вещества – амоксициллин и клавулановая кислота. Сочетание этих активных веществ обеспечивает выраженный терапевтический эффект антибиотика. Благодаря клавулановой кислоте Амоксиклав может назначаться и при инфекциях, устойчивых к действию амоксициллина.

Антибактериальный препарат оказывает выраженное бактерицидное и бактериостатическое действие практически на все виды стрептококков (исключение – метициллинорезистентные штаммы), листерий, эхинококков. Чувствительны к препарату и грамотрицательные бактерии: клебсиелла, бруцелла, моракселла, сальмонелла, гарднерелла, протей, клостридиум и другие.

Максимальная концентрация антибиотика достигается уже через 1 час после приема препарата. Действующие вещества, независимо от метода введения, быстро распределяются в тканях и жидкостях организма (среднем ухе, легких, матке, яичниках, перитонеальной и плевральной жидкостях, жировой и мышечной тканях, пазухах носа, миндалинах и так далее).

Препарат выводится из организма через почки (период полувыведения при здоровых почках – 1-1,5 часа). Небольшое количество метаболитов клавулановой кислоты выделяется с выдыхаемым воздухом и каловыми массами.

Лекарство не проникает сквозь оболочку головного мозга и спинномозговую жидкость, эта особенность значительно снижает риск появления неприятных побочных реакций со стороны ЦНС.

Формы выпуска

• Таблетки Амоксиклав – по 250 миллиграмм амоксициллина /125 миллиграмм клавулановой кислоты, 500 миллиграмм/125 миллиграмм и 875 миллиграмм/125 миллиграмм соответственно;
• таблетки Амоксиклав Квиктаб – 500 миллиграмм/125 миллиграмм, 875 миллиграмм/125 миллиграмм, диспергированные таблетки;
• Амоксиклав для парентерального введения – порошок для приготовления раствора для введения в вену по 600 миллиграмм (500 миллиграмм амоксициллина и 100 миллиграмм клавулановой кислоты) или 1,2 грамма во флаконе (1000 миллиграмм амоксициллина и 200 миллиграмм клавулановой кислоты);
• порошок для приготовления суспензии – 125 миллиграмм амоксициллина и 31,25 миллиграмм клавулановой кислоты на 5 миллилитров и 250 миллиграмм амоксициллина и 62,5 миллиграмм клавулановой кислоты на 5 миллилитров.

Показания к применению

• Инфекции ЛОР-органов и инфекционные заболевания верхних дыхательных путей (заглоточный абсцесс, фарингит, скарлатина, средний отит, тонзиллит, гайморит, хронический и острый синусит, ларингит, трахеит, ангина).
• Инфекции нижних отделов дыхательных путей (бронхит хронический и острый, пневмония).
• Инфекции желчных путей (холангит, холецистит).
• Инфекции мочевыводящих путей (цистит, простатит, пиелонефрит, уретрит и другие).
• Гинекологические болезни инфекционного происхождения (аднексит, воспаление придатков, эндометрит и другие).
• Одонтогенные инфекции, в том числе периодонтит.
• Венерологические инфекции (сифилис, уреаплазма, гонорея, в том числе спровоцированная гонококками).
• Шанкроид.
• Инфекции мягких тканей и кожного покрова, включая раневые инфекции (фурункулез и так далее).
• Инфекции суставов и костей.
• Ортопедическая практика.
• Инфекции лимфатической системы (лимфаденит и другие).
• Смешанные инфекции, которые вызваны грамотрицательными и грамположительными микроорганизмами, анаэробными возбудителями (абсцесс молочной железы, мастите, послеоперационные абдоминальные инфекции, аспирационная пневмония).

Также Амоксиклав применяется в стоматологии (при флюсе, стоматите и так далее) и для профилактики гнойно-септических осложнений при хирургических вмешательствах на органах брюшной полости, малого таза, почках, желчных протоках, сердечной мышце.

Как принимать

Точный режим дозирования устанавливается врачом в индивидуальном порядке в зависимости от тяжести болезни и терапевтического эффекта. Продолжительность лечения антибиотиком составляет от 5 до 14 суток.

Таблетки

Принимают внутрь непосредственно перед едой, глотая целыми, не разжевывая и запивая водой.

Согласно инструкции, взрослым и детям с массой тела выше 40 килограмм при патологиях легкой и средней тяжести назначают по 1 таблетке (250 миллиграмм/125 миллиграмм) каждые 8 часов (3 раза в сутки) или по 1 таблетке (500/125 миллиграмм) каждые 12 часов (2 раза в сутки); при тяжелой форме болезни назначают – по 1 таблетке 500 миллиграмм/125 миллиграмм через каждые 8 часов (трижды в сутки) или 1 таблетке 875 миллиграмм/125 миллиграмм каждые 12 часов (дважды в сутки).

Таблетки Амоксиклав Квиктаб

Перед применением таблетку необходимо растворить в 100-150 миллилитрах воды и хорошо размешать. Взрослым и детям с 12 лет назначают по 1 таблетке (500 миллиграмм/125 миллиграмм) 2-3 раза в день; при тяжелых состояниях – по 1 таблетке (875 миллиграмм/125 миллиграмм) дважды в сутки.

Порошок для парентерального использования

Чтобы приготовить раствор для внутривенного введения, содержимое флакона растворить в воде для инъекций (для Амоксиклава 600 миллиграмм – 10 миллилитров; для Амоксиклава 1,2 грамма – 20 миллилитров). Далее полученный раствор вводят внутривенно медленно в течение 4-5 минут.

Если лекарство необходимо ввести в виде внутривенной инфузии, то 600 миллиграмм лекарства растворяют в 10 миллилитрах воды для инъекций и добавляют его в инфузионный раствор (50 миллилитров). Антибиотик 1,2 грамма растворяют в 20 миллилитрах воды для инъекций и добавляют в 100 миллилитров инфузионного раствора. Капельно препарат вводят в течение 30-40 минут. Запрещается замораживание средства.

Суспензия

Флакон с порошком хорошо встряхнуть, добавить теплую кипяченую воду (до метки) в 2 захода, каждый раз взбалтывая до полного растворения порошка.

В педиатрии новорожденным и грудничкам до 3 месяцев прописывают лекарство из расчета 30 миллиграмм на 1 килограмм веса (суточная доза), это количество нужно разделить и давать в 2 приема через равные промежутки времени.

С 3 месяцев антибиотик назначают в дозе из расчета 25 миллиграмм на 1 килограмм массы тела, ее также делят поровну на 2 приема. При инфекционных заболеваниях средней тяжести назначают по 20 миллиграмм на 1 килограмм массы тела и делят ее на 3 введения. При тяжелых состояниях дозу увеличивают – 45 миллиграмм на 1 килограмм веса и делят ее на 2 введения в сутки.

Противопоказания

• Лимфолейкоз;
• инфекционный мононуклеоз;
• холестатическая желтуха или гепатит, возникший в результате приема антибактериальных препаратов группы пенициллинов;
• гиперчувствительность к антибиотикам группы цефалоспоринов, пенициллинов и другим бета-лактамным препаратам;
• повышенная чувствительность к клавулановой кислоте или амоксициллину.

С осторожностью лекарство назначают при тяжелых нарушениях функции почек, почечной недостаточности и пациентам с псевдомембранозным колитом в анамнезе.

Побочные действия

• Аллергические реакции : крапивница, зуд, эритематозная сыпь; в редких случаях – ангионевротический отек, аллергический васкулит, анафилактический шок, синдром Стивенса-Джонсона, эксфолиативный дерматит.
• Со стороны пищеварительной тракта : возможны тошнота, потеря аппетита, диарея, рвота; редко – болевые ощущения в области живота, нарушения функции печени; в единичных случаях может развиться гепатит, холестатическая желтуха, псевдомембранозный колит.
• Со стороны нервной системы : головная боль, головокружение; редко – гиперактивность, бессонница, тревожность, судороги (могут наблюдаться у больных с нарушением функции почек при употреблении лекарства в высоких дозах).
• Со стороны системы кроветворения : редки случаи обратимой лейкопении (в том числе, нейтропении), тромбоцитопении; в единичных случаях развивается гемолитическая анемия, панцитопения, эозинофилия, обратимое увеличение протромбинового времени (при одновременном использовании с антикоагулянтами).
• Со стороны мочевыделительной системы : редко – кристаллурия, интерстициальный нефрит.
• Прочие : кандидоз.

При беременности

Антибактериальный препарат не рекомендуется применять во время беременности. Исключениями являются случаи, когда польза от лечения выше потенциально вреда для плода. Прием Амоксиклава при беременности повышает риск развития некротизирующего колита у новорожденных детей.

Нежелательно принимать препарат и при лактации, так как клавулановая кислота и амоксициллин в небольших количествах выделяется с грудным молоком. Если матери все-таки назначали лечение лекарством, стоит на некоторое время отменить кормление грудью. В противном случае у ребенка может появиться диарея, аллергические реакции и так далее.

Для детей

Детям до 12 лет и весом менее 40 килограмм назначается антибиотик в форме суспензии. Рекомендуемые дозировки указаны выше.

С алкоголем

Во время терапии лекарством запрещается употреблять алкогольные напитки. Прием алкоголя значительно понижает антибактериальный эффект препарата и затрудняет его выведение через почки.

Аналоги

Заменители по действующему веществу: Амовикомб, Арлет, Аугментин, Амоксициллин+Клавулановая кислота, Бактоклав, Верклав, Кламосар, Ликлав, Медоклав, Панклав, Ранклав, Рапиклав, Тароментин, Флемоклав Солютаб, Экоклав.

Аналоги по механизму действия:

Амоксициллин (Амоксициллин Сандоз, Амосин, Экобол, Раноксил)

Форма выпуска – таблетки, капсулы, порошок для инъекций, суспензия; действующее вещество – амоксициллин.

Бактерицидный антибактериальный препарат из группы полусинтетических пенициллинов. Имеет широкий спектр действия и применяется для лечения бактериальных инфекций: пневмония, бронхит, ангина, уретрит, пиелонефрит, гонорея и другие вызванные чувствительными к лекарству микроорганизмами.

Дозировка подбирается индивидуально. Для приема внутрь взрослым и детям с 12 лет (или с весом более 40 килограмм) назначают по 250-500 миллиграмм, при тяжелом течении болезни – до 1 грамма; детям 5-10 лет – 250 миллиграмм; 2-5 лет – 125 миллиграмм; до 2 лет суточная доза составляет 20 миллиграмм на килограмм веса. Между приемами лекарства должно проходить не менее 8 часов. Детям до 12 лет рекомендуется использовать Амоксициллин в форме суспензии.

При парентеральном использовании взрослым внутримышечно вводят по 1 грамму дважды в сутки; детям – 50 миллиграмм/килограмм/сутки, разовая – 500 миллиграмм, кратность введения – 2 раза в сутки.

Побочные действия: эритема, отек Квинке, конъюнктивит, анафилактический шок, боли в суставах, лихорадочное состояние.

Противопоказания: гиперчувствительность к пенициллинам, инфекционный мононуклеоз. С осторожностью антибиотик прописывают беременным и больным, склонным к аллергическим реакциям.

Ампиокс (Оксампицин, Оксамп)

Форма выпуска – капсулы, порошок для приготовления раствора; действующие вещества – ампициллин натрия, оксациллин натрия.

Антибактериальный препарат относится к полусинтетическим пенициллинам и проявляет активность по отношению к грамотрицательным (менингококк, кишечная палочка, гонококк, сальмонеллы и так далее) и грамположительным (стрептококк, пневмококк, стафилококк) микроорганизмам. Показаниями для применения являются: тонзиллит, пиелонефрит, синусит, тонзиллит, пневмония, средний отит, менингит, цистит, цервицит и так далее.

Капсулы принимают внутрь перед едой, проглатывая целиком и запивая водой. Взрослым и подросткам с 14 лет прописывают по 0,5-1,0 грамма (2-4 капсулы); 7-14 лет – 50 миллиграмм/килограмм/сутки; 3-7 лет – по 100 миллиграмм/килограмм/сутки; Суточную дозу делят на 4-6 приемов. Продолжительность лечения составляет 7-14 дней.

Внутривенно и внутримышечно (капельно, струйно) суточная доза для взрослых и подростков с 14 лет составляет 3-6 грамм; детей 7-14 лет – 100 миллиграмм/килограмм/сутки; 1-6 лет – 100 миллиграмм/килограмм/сутки; новорожденных, недоношенных и малышей до 1 года – 100-200миллиграмм/килограмм/сутки. Суточную необходимо вводить в 3-4 приема, с интервалом 6-8 часов. По показаниям дозы могут быть увеличены в 1,5-2 раза.

Побочные действия: ринит, гиперемия кожного покрова, артралгия, конъюнктивит, рвота, диарея, тошнота, лейкопения, энтероколит, анемия, ангионевротический отек.

Противопоказания: лимфолейкоз, инфекционный мононуклеоз, гиперчувствительность. С осторожностью применяют при хронической недостаточности, у детей, родившиеся у матери с непереносимостью пенициллинов.

Амписид (Сультасин, Сулациллин, Либакцил, Ампициллин+Сульбактам, Сульбацин)

Форма выпуска – порошок, таблетки; действующие вещества – ампициллин, сульбактам.

Комбинированный антибиотик группы пенициллинов назначается пациентам всех возрастных групп при инфекционных болезнях, вызванных чувствительными к ампициллину и сульбактаму, микроорганизмами. Среди них инфекции: органов дыхания (плевриты, бронхиты, бактериальные пневмонии), ЛОР-органов (отиты, синуситы, тонзиллиты), органов мочевыводящей и половой системы (циститы, пиелонефриты, аднекситы и так далее), органов ЖКТ (холангит, панкреатит, холециститы), опорно-двигательного аппарата (миозиты, артриты, остеомиелиты), кожи и подкожной клетчатки (ожоговые раны, рожистое воспаление, инфицированные дерматозы), профилактика послеоперационных инфекций.

Таблетки назначают внутрь перед приемом пищи, за 1-2 часа в суточной дозе 375-750 миллиграмм для взрослых и 25-50 миллиграмм на килограмм массы тела для детей, чей вес не превышает 30 килограмм. Суточную дозу лекарства необходимо разделять на 2 приема.

Внутримышечно и внутривенно (капельно со скоростью 60-80 капель в минуту, струйно – медленно, на протяжении 3-4 минут). Внутривенно вводят 5-7 суток, если нужно продолжить лечение, то переходят на внутримышечное использование. При легком течении инфекции взрослым – 1,5-3 грамма в сутки в 2 введения; при среднем течении – 3-6 грамм в сутки в 3-4 введения; тяжелом течении – 12 грамм в сутки в 3-4 введения. Детям суточную дозу берут из расчета 150 миллиграмм на 1 килограмм веса, кратность введения – 3-4 раза; новорожденным и недоношенным малышам – каждые 12 часов. Продолжительность терапии 5-14 суток.

Побочные действия: снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея, анемия, лейкопения, сонливость, головная боль, гиперемия кожного покрова, крапивница, ринит, эозинофилия, кандидоз (при длительном использовании).

Противопоказания: период лактации, инфекционный мононуклеоз, гиперчувствительность. С осторожностью при печеночной и/или почечной недостаточности, беременности.

Клонаком-Х

Форма выпуска – капсулы; действующие вещества – амоксициллина тригидрат, клоксациллин натрия.

Препарат активен в отношении большинства грамположительных и грамотрицательных бактерий. Назначается при инфекциях верхних дыхательных путей, пневмонии, бронхите, инфекции ЖКТ, мочевого тракта, кожного покрова и мягких тканей, гонореи и так далее.

Капсулы принимают перед едой, запивая водой, проглатывая целиком, не разжевывая. Взрослым прописывают по 1 капсуле каждые 6-8 часов, в зависимости от тяжести болезни. При нарушении функции почек дозу снижают.

Побочные действия: тошнота, понос, кожные высыпания, в редких случаях может развиться псевдомембранозный колит (кишечные колики).

Противопоказания: детский возраст, беременность, период лактации, инфекционный мононуклеоз, гиперчувствительность к активным веществам. С осторожностью принимать пациентам с аллергическими реакциями.

Тазоцин (Тазробида, Пиперациллин+Тазобактам Тева)

Форма выпуска – лиофилизат для раствора; действующие вещества – пиперациллин, тазобактам.

Бактерицидный полусинтетический антибактериальный препарат широкого спектра действия эффективен при инфекциях среднетяжелого и тяжелого течения: бактериальные инфекции нижних и верхних дыхательных путей, органов брюшной полости, осложненные и неосложненные патологии кожи и мягких тканей, абсцесс, органов малого таза, бактериальная септицемия (заражение крови бактериями), инфекции суставов и костей.

Препарат вводят внутривенно капельно (медленно на протяжении 30 минут) или внутримышечно. Суточная доза у взрослых и подростков с 12 лет с нормальной функцией почек составляет 2,25 грамм каждые 6 часов или по 4,5 грамм каждые 8 часов; детей 2-12 лет – 90 миллиграмм на 1 килограмм веса каждые 6 часов. Для пациентов, проходящие гемодиализ (метод очищение крови), максимальная доза составляет 2,25 грамм через каждые 8 часов. Продолжительность терапии – 7-10 суток.

Побочные действия: рвота, тошнота, развитие кишечных коликов, зуд, крапивница, высыпания, эритемы, головная боль, судороги, гипогликемия, флебит, гипотония, приливы крови к коже лица, повышение температуры тела, редко – артралгия и другие.

Противопоказания: гиперчувствительность, возраст до 2 лет. С осторожностью при сильных кровотечениях (в анамнезе), беременности, лактации, муковисцидозе, гипокалиемии, псевдомембранозном энтероколите.

Тиментин

Форма выпуска – лиофилизат для приготовления раствора; действующие вещества – тикарциллин, клавулановая кислота.

Антибиотик имеет широкий спектр действия и показан для лечения инфекций соединительной и костной ткани, в гинекологии, кожи и подкожной клетчатки, мочевыводящих путей и так далее.

Препарат вводят внутривенно капельно или струйно. Интервалы между инфузиями должны составлять не менее 4 часов. Терапию нужно продолжать на протяжении 48-72 часов после исчезновения симптомов.

Взрослым и подросткам с весом более 40 килограмм средняя доза составляет 3 грамма каждые 6 часов или 5 грамм каждые 8 часов. Максимальная доза – 3 грамма каждые 4 часа. Детям с весом менее 40 килограмм прописывают 75 миллиграмм/килограмм каждые 8 часов (максимально – 75 миллиграмм каждые 6 часов); недоношенным малышам с весом менее 2 килограмм – 75 миллиграмм каждые 12 часов, с весом более 2 килограмм – 75 миллиграмм каждые 8 часов. При нарушениях функции почек доза корректируется.

Побочные действия: диарея, тошнота, рвота, гепатит, холестатическая желтуха, судороги, лейкопения, снижение уровня гемоглобина, эозинофилия, крапивница, высыпания, зуд, анафилактические реакции, покраснения кожи, чувство жжения и так далее.

Противопоказания: недоношенные дети с нарушением функции почек, гиперчувствительность к активным веществам, беременность, лактация.

Амоксиклав: инструкция по применению и отзывы

Амоксиклав – комбинированный антибиотический медикамент.

Форма выпуска и состав

Амоксиклав выпускают в виде:

• Покрытых оболочкой таблеток с содержанием 250 мг, 500 мг или 875 мг амоксициллина, 125 мг клавулановой кислоты и вспомогательных веществ: кремния диоксида коллоидного, кросповидона, кроскармеллозы натрия, стеарата магния, талька, МКЦ. В блистерах и флаконах темного стекла;
• Порошка для приготовления суспензии для приема внутрь с содержанием в 5 мл готовой суспензии амоксициллина и клавулановой кислоты в соотношении 125 мг/31,25 мг, 250 мг/62,5 мг, 400 мг/57 мг и вспомогательных веществ: лимонной кислоты, цитрата натрия, МКЦ и кармеллозы натрия, ксантановой камеди, кремния диоксида коллоидного, ароматизатора дикой вишни и ароматизатора лимонного, сахарината натрия, маннитола. Во флаконах темного стекла;
• Порошка для приготовления раствора для инъекций с содержанием в 1 флаконе амоксициллина и клавулановой кислоты в соотношении 500 мг/100 мг, 1000 мг/200 мг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Амоксициллин представляет собой полусинтетический пенициллин, воздействующий на многие грамотрицательные и грамположительные микроорганизмы. Он подавляет биосинтез пептидогликана – компонента, входящего в структуру клеточной стенки бактерий. Снижение выработки пептидогликана обуславливает уменьшение прочности клеточных стенок, что в дальнейшем приводит к лизису и гибели клеток болезнетворных микроорганизмов. В то же время амоксициллин чувствителен к действию бета-лактамаз, разрушающих его, поэтому его спектр антибактериальной активности не включает микроорганизмы, синтезирующие данный фермент.

Клавулановая кислота является ингибитором бета-лактамаз, структура которого сходна с пенициллиновой. Она обладает способностью к инактивации многочисленных бета-лактамаз, которые продуцируют микроорганизмы с подтвержденной резистентностью к цефалоспоринам и пенициллинам. Доказана относительная эффективность клавулановой кислоты в отношении плазмидных бета-лактамаз, чаще всего обуславливающих устойчивость бактерий к антибиотикам. Однако вещество не действует на хромосомные бета-лактамазы I типа, не ингибирующиеся клавулановой кислотой.

Наличие клавулановой кислоты в Амоксиклаве позволяет предотвратить разрушение амоксициллина особыми ферментами – бета-лактамазами – и расширить спектр антибактериальной активности амоксициллина.

Клинические исследования in vitro доказывают высокую чувствительность к действию Амоксиклава следующих микроорганизмов:

• грамотрицательные анаэробы: разновидности рода Prevotella, Bacteroides fragilis, другие подвиды рода Bacteroides, разновидности рода Porphyromonas, разновидности рода Capnocytophaga, разновидности рода Fusobacterium, Fusobacterium nucleatum, Eikenella corrodens;
• грамположительные анаэробы: разновидности рода Peptostreptococcus, Peptostreptococcus magnus, Peptostreptococcus micros, Peptococcus niger, разновидности рода Clostridium;
• грамотрицательные аэробы: Vibrio cholerae, Bordetella pertussis, Pasteurella multocida, Haemophilus influenza, Neisseria gonorrhoeae, Moraxella catarrhalis, Helicobacter pylori;
• грамположительные аэробы: коагулазонегативные стафилококки (демонстрирующие чувствительность к метициллину), Staphylococcus saprophyticus (штаммы, чувствительные к метициллину), Staphylococcus aureus (штаммы, чувствительные к метициллину), Bacillus anthracis, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes и другие стрептококки бета-гемолитической группы, Enterococcus faecalis, Nocardia asteroids, Listeria monocytogenes;
• прочие: Treponema pallidum, Leptospira icterohaemorrhagiae, Borrelia burgdorferi.

Приобретенной резистентностью к активным компонентам Амоксиклава характеризуются следующие микроорганизмы:

• грамположительные аэробы: стрептококки группы Viridans, Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecium, бактерии рода Corynebacterium;
• грамотрицательные аэробы: бактерии рода Shigella, Escherichia coli, бактерии рода Salmonella, бактерии рода Klebsiella, Klebsiella pneumoniae (клинические исследования подтверждают эффективность действующих веществ Амоксиклава по отношению к данному микроорганизму, также его штаммы не синтезируют бета-лактамазы), Klebsiella oxytoca, бактерии рода Proteus, Proteus vulgaris, Proteus mirabilis.

Природную устойчивость к комбинации амоксициллина и клавулановой кислоты демонстрируют такие микроорганизмы:

• грамотрицательные аэробы: бактерии рода Acinetobacter, Yersinia enterocolitica, Citrobacter freundii, Stenotrophomonas maltophilia, бактерии рода Enterobacter, бактерии рода Pseudomonas, Hafnia alvei, бактерии рода Serratia, Legionella pneumophila, бактерии рода Providencia, Morganella morganii;
• прочие: бактерии рода Mycoplasma, Chlamydophila psittaci, Chlamydophila pneumoniae, бактерии рода Chlamydia, Coxiella burnetii.

Чувствительность бактерий к монотерапии амоксициллином чаще всего означает аналогичную чувствительность к сочетанию амоксициллина и клавулановой кислоты.

Фармакокинетика

Основные фармакокинетические показатели амоксициллина и клавулановой кислоты во многом аналогичны. Оба вещества демонстрируют хорошую способность растворяться в водных растворах, имеющих физиологическое значение рН, и после перорального приема Амоксиклава быстро и практически полностью абсорбируются из ЖКТ. Степень абсорбции клавулановой кислоты и амоксициллина считается оптимальной в случае приема препарата в начале еды.

После перорального приема биодоступность активных компонентов Амоксиклава достигает 70%.

При назначении лекарственного средства в различных дозах фармакокинетические показатели амоксициллина и клавулановой кислоты выглядят следующим образом:

• при дозировке 875 мг/125 мг 2 раза в сутки для амоксициллина: максимальная концентрация в плазме крови – 11,64 ± 2,78 мкг/мл, время ее достижения – 1,5 часа (диапазон составляет от 1 до 2,5 часов), площадь под кривой «концентрация ‒ время» (AUC) – 53,52 ± 12,31 мкг×ч/мл, период полувыведения – 1,19 ± 0,21 часа; для клавулановой кислоты: максимальная концентрация в плазме крови – 2,18 ± 0,99 мкг/мл, время ее достижения – 1,25 часа (диапазон составляет от 1 до 2 часов), площадь под кривой «концентрация ‒ время» (AUC) – 10,16 ± 3,04 мкг×ч/мл, период полувыведения – 0,96 ± 0,12 часа;
• при дозировке 500 мг/125 мг 2 раза в сутки для амоксициллина: максимальная концентрация в плазме крови – 7,19 ± 2,26 мкг/мл, время ее достижения – 1,5 часа (диапазон составляет от 1 до 2,5 часов), площадь под кривой «концентрация ‒ время» (AUC) – 53,5 ± 8,87 мкг×ч/мл, период полувыведения – 1,15 ± 0,2 часа; для клавулановой кислоты: максимальная концентрация в плазме крови – 2,4 ± 0,83 мкг/мл, время ее достижения – 1,5 часа (диапазон составляет от 1 до 2 часов), площадь под кривой «концентрация ‒ время» (AUC) – 15,72 ± 3,86 мкг×ч/мл, период полувыведения – 0,98 ± 0,12 часа;
• при дозировке 250 мг/125 мг 3 раза в сутки для амоксициллина: максимальная концентрация в плазме крови 3,3 ± 1,12 мкг/мл, время ее достижения – 1,5 часа (диапазон составляет от 1 до 2 часов), площадь под кривой «концентрация ‒ время» (AUC) – 26,7 ± 4,56 мкг×ч/мл, период полувыведения – 1,36 ± 0,56 часа; для клавулановой кислоты: максимальная концентрация в плазме крови – 1,5 ± 0,7 мкг/мл, время ее достижения – 1,2 часа (диапазон составляет от 1 до 2 часов), площадь под кривой «концентрация ‒ время» (AUC) – 12,6 ± 3,25 мкг×ч/мл, период полувыведения – 1,01 ± 0,11 часа.

Все приведенные выше значения получены в результате клинических исследований, участниками которых были здоровые добровольцы.

Для амоксициллина и клавулановой кислоты характерен высокий объем распределения в различных тканях, системах органов и жидких средах организма (включая мышечную, костную и жировую ткани, органы брюшной полости, легкие, интерстициальную, перитонеальную, синовиальную и плевральную жидкости, мокроту, желчь, гнойное отделяемое, мочу и кожные покровы).

Активные компоненты умеренно связываются с белками плазмы: амоксициллин в количестве 18% и клавулановая кислота в количестве 25% от принятой дозы. Объем распределения равен приблизительно 0,2 л/кг для клавулановой кислоты и 0,3–0,4 л/кг для амоксициллина. Оба вещества не преодолевают гематоэнцефалический барьер при отсутствии воспаления мозговых оболочек. Амоксициллин, как и многие пенициллины, проникает в грудное молоко, в котором также обнаруживается клавулановая кислота в следовых концентрациях. Активные компоненты Амоксиклава проникают через плацентарный барьер.

Примерно 10–25% начальной дозы амоксициллина экскретируется с мочой в виде пенициллоевой кислоты, не имеющей фармакологической активности. Клавулановая кислота интенсивно метаболизируется в организме, образуя 1-амино-4-гидрокси-бутан-2-он и 2,5-дигидро-4-(2-гидроксиэтил)-5-оксо-1Н-пиррол-3-карбоновую кислоту, которые выводятся через ЖКТ, почки, а также с выдыхаемым воздухом (переходя в форму диоксида углерода).

Амоксициллин выводится преимущественно путем почечной фильтрации, в то время как выведение клавулановой кислоты осуществляется с помощью как почечного, так и внепочечного механизмов. После однократного перорального приема 1 таблетки 500 мг/125 мг или 250 мг/125 мг около 40–65% клавулановой кислоты и 60–70% амоксициллина экскретируются с мочой в неизмененном виде на протяжении первых 6 часов.

В среднем период полувыведения активных компонентов Амоксиклава равен примерно 1 часу, а средний общий клиренс составляет приблизительно 25 л/ч у здоровых пациентов. Большая часть клавулановой кислоты выводится из организма на протяжении первых 2 часов после приема.

У пациентов с дисфункциями почек общий клиренс клавулановой кислоты и амоксициллина уменьшается пропорционально снижению почечной функции. Снижение клиренса оказывается более выраженным в случае амоксициллина по сравнению с клавулановой кислотой, поскольку большая часть дозы амоксициллина экскретируется через почки. При почечной недостаточности дозы Амоксиклава следует подбирать с учетом нежелательности кумулирования амоксициллина на фоне стабильной концентрации клавулановой кислоты, соответствующей нормам. У больных с почечной недостаточностью тяжелой степени период полувыведения амоксициллина увеличивается до 7,5 часов, а клавулановой кислоты – до 4,5 часов.

Пациентам с дисфункциями печени Амоксиклав назначают с осторожностью, также рекомендуется постоянный мониторинг функции печени. И амоксициллин, и клавулановая кислота удаляются посредством гемодиализа, а в незначительных концентрациях – посредством перитонеального диализа.

Показания к применению

Согласно инструкции, Амоксиклав назначают при лечении инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к лекарству микроорганизмами. Препарат показан при гинекологических, одонтогенных инфекциях, а также инфекциях:

• ЛОР-органов и верхних отделов дыхательных путей, включая острый и хронический синусит, средний отит, тонзиллит, заглоточный абсцесс, фарингит;
• Соединительной и костной ткани;
• Нижних отделов дыхательных путей, включая хронический бронхит, острый бронхит с бактериальной суперинфекцией, пневмонию;
• Мочевыводящих путей;
• Кожи и мягких тканей, включая укусы животных и человека;
• Желчных путей.

Применение Амоксиклава в виде инъекций показано:

• При инфекциях брюшной полости;
• При инфекциях, передаваемых половым путем – гонорее, мягком шанкре;
• Для профилактики развития инфекций после хирургических вмешательств.

Противопоказания

Амоксиклав не назначают при холестатической желтухе и гепатите, связанных с приемом пенициллиновых антибитиотиков. Кроме этого, средство противопоказано при:

• Чувствительности к пенициллиновым препаратам, клавулановой кислоте, амоксициллину, другим составляющим Амоксиклава;
• Инфекционном мононуклеозе;
• Лимфолейкозе.

Амоксиклав назначают с осторожностью при:

• Псевдомембранозном колите в анамнезе;
• Печеночной недостаточности;
• Тяжелых нарушениях функции почек.

Возможность применения Амоксиклава беременными и корящими женщинами следует решать с врачом индивидуально.

Инструкция по применению Амоксиклава: способ и дозировка

Таблетки и раствор для приготовления суспензии для приема внутрь

Режим приема препарата и продолжительность терапии определяется в зависимости от степени тяжести инфекции, возраста, функции почек пациента и массы тела. В таблетках и суспензии Амоксиклав рекомендуется принимать во время еды, что позволит снизить риск развития побочных эффектов со стороны пищеварительной системы.

Средний курс лечения – от 5-14 дней. Более продолжительное лечение возможно только после проведения повторного медицинского осмотра.

Рекомендуемый режим дозирования таблеток Амоксиклав для детей младше 12 лет – 40 мг/кг в день, который делят на 3 приема. Детям с массой тела более 40 кг показаны взрослые дозировки медикамента. Для детей младше 6 лет предпочтительнее использовать суспензию Амоксиклав.

Возможны две схемы приема Амоксиклава взрослыми при легком и среднетяжелом течении инфекции:

• Каждые 8 часов по 1 таблетке 250+125 мг;
• Каждые 12 часов по 1 таблетке 500+125 мг.

На фоне тяжелого течения инфекции и при инфекциях дыхательных путей следует принимать каждые 8 часов по 1 таблетке 500+125 мг или каждые 12 часов по 1 таблетке 875+125 мг.

При одонтогенных инфекциях в течение 5 дней показан прием 1 таблетки Амоксиклав 250+125 мг каждые 8 часов или 1 таблетки 500+125 мг каждые 12 часов.

Новорожденным и детям до 3 месяцев Амоксиклав назначают в виде суспензии из расчета 30 мг/кг в день (по амоксициллину). Лекарство принимают каждые 12 часов. Для соблюдения дозировки следует пользоваться дозировочной пипеткой, прилагаемой к упаковке.

Суточная дозировка Амоксиклава для детей старше 3 месяцев составляет:

• При легкой и средней тяжести течения болезни – от 20 мг/кг в день;
• При тяжелом течении инфекции и при лечении инфекций нижних дыхательных путей, среднего отита, синусита – до 40 мг/кг (по амоксициллину) в день.

Следует иметь в виду, что при расчете дозировок нужно опираться не на возраст ребенка, а на массу его тела и степень тяжести течения болезни.

Раствор для инъекций

Амоксиклав в форме раствора для инъекций вводится исключительно внутривенно.

Детям младше 3 месяцев дозу рассчитывают, исходя из следующих сведений:

• масса тела менее 4 кг: Амоксиклав вводится в дозировке 30 мг/кг (с учетом пересчета на весь препарат) через каждые 12 часов;
• масса тела более 4 кг: Амоксиклав вводится в дозировке 30 мг/кг (с учетом пересчета на весь препарат) через каждые 8 часов.

Детям, которые не достигли 3 месяцев, раствор для инъекций необходимо вводить только медленно инфузионно на протяжении 30–40 минут.

Для детей, масса тела которых не превышает 40 кг, доза подбирается с учетом массы тела.

Детям возрастом от 3 месяцев до 12 лет препарат вводится в дозировке 30 мг/кг массы тела (в пересчете на все лекарственное средство) через каждые 8 часов, а в случае тяжелого течения инфекционного заболевания – через каждые 6 часов.

У детей с диагностированными дисфункциями почек может потребоваться коррекция дозы, основанная на максимальной рекомендуемой дозе амоксициллина. Если у таких пациентов клиренс креатинина превышает 30 мл/мин, изменение дозы является необязательным. В других случаях у детей, масса тела которых не превышает 40 кг, рекомендуется применение Амоксиклава в следующих дозировках:

• КК 10‒30 мл/мин: по 25 мг/5 мг на 1 кг веса тела через каждые 12 часов;
• КК менее 10 мл/мин: по 25 мг/5 мг на 1 кг веса тела через каждые 24 часа;
• гемодиализ: по 25 мг/5 мг на 1 кг веса тела через каждые 24 часа в сочетании с дополнительной дозой 12,5 мг/2,5 мг на 1 кг веса тела в конце диализной сессии (связано с уменьшением концентраций клавулановой кислоты и амоксициллина в сыворотке крови).

В каждых 30 мг препарата содержатся 25 мг амоксициллина и 5 мг клавулановой кислоты.

Взрослым и детям старше 12 лет или с массой тела более 40 кг Амоксиклав вводится в дозировке 1200 мг лекарственного средства (1000 мг + 200 мг) через каждые 8 часов, а в случае острого течения инфекционного заболевания – через каждые 6 часов.

Амоксиклав также назначают при хирургических вмешательствах в профилактической дозе, которая обычно составляет 1200 мг при вводном наркозе в случаях, если операция длится менее 2 часов. При более продолжительных оперативных вмешательствах пациент получает препарат в дозе 1200 мг до 4 раз на протяжении 1 суток.

У больных, страдающих почечной недостаточностью, следует скорректировать дозу и/или временной промежуток между введениями Амоксиклава в зависимости от степени нарушения почечной функции в соответствии со следующими инструкциями:

• КК более 30 мл/мин: необходимость в коррекции дозы отсутствует;
• КК 10‒30 мл/мин: первая доза составляет 1200 мг (1000 мг + 200 мг), после чего препарат вводится внутривенно в дозе 600 мг (500 мг + 100 мг) через каждые 12 часов;
• КК менее 10 мл/мин: первая доза составляет 1200 мг (1000 мг + 200 мг), после чего препарат вводится внутривенно в дозе 600 мг (500 мг + 100 мг) через каждые 24 часа;
• анурия: интервал между введениями препарата необходимо увеличить до 48 часов и более.

Поскольку во время процедуры гемодиализа удаляется до 85% введенной дозы Амоксиклава, в конце каждого сеанса следует вводить обычную дозу раствора для инъекций. При перитонеальном диализе необходимость в коррекции дозы отсутствует.

Продолжительность курса лечения составляет от 5 до 14 суток (его точную продолжительность может определить только лечащий врач). При снижении степени тяжести симптомов в качестве продолжения терапии рекомендуется переход на пероральные формы Амоксиклава.

При приготовлении раствора для инъекций содержимое флакона в количестве 600 мг (500 мг + 100 мг) растворяют в 10 мл воды для инъекций, а в количестве 1200 мг (1000 мг + 200 мг) – в 20 мл воды для инъекций (данный объем не рекомендуется превышать). Препарат вводится внутривенно медленно (на протяжении 3-4 минут), причем введение должно осуществляться в течение 20 минут после приготовления раствора.

Раствор Амоксиклава также может использоваться для внутривенных инфузий. В этом случае приготовленные растворы, содержащие 1200 мг (1000 мг + 200 мг) или 600 мг (500 мг + 100 мг) препарата, разводят далее в 100 мл или 50 мл инфузионного раствора соответственно. Продолжительность инфузии достигает 30–40 минут.

Применение нижеперечисленных жидкостей в рекомендованных объемах позволяет сохранить в инфузионных растворах необходимые концентрации амоксициллина. Их периоды стабильности варьируются и составляют:

• для воды для инъекций: 4 часа при 25 °C и 8 часов при 5 °C;
• для растворов натрия хлорида и кальция хлорида для внутривенных инфузий: 3 часа при 25 °C;
• для раствора Рингера лактата для внутривенных инфузий: 3 часа при 25 °C;
• для раствора натрия хлорида 0,9% для внутривенных инфузий: 4 часа при 25 °C и 8 часов при 5 °C.

Раствор Амоксиклава нельзя смешивать с растворами натрия гидрокарбоната, декстрана или декстрозы. Введению подлежат только прозрачные растворы. Приготовленный раствор запрещено замораживать.

Побочные действия

Применение Амоксиклава может привести к развитию побочных эффектов:

• Система кроветворения: анемия, эозинофилия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения;
• Пищеварительная система: диарея, метеоризм, гастрит, тошнота, диспепсия, глоссит, стоматит, анорексия, энтероколит, рвота;
• Нервная система: тревога, неадекватное поведение, перевозбуждение, судороги, спутанное сознание, бессонница, гиперактивность, головокружение, головная боль;
• Кожные покровы: крапивница, отек, сыпь; реже – эксфолиативный дерматит, эпидермальный токсический некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема;
• Мочевыделительная система: интерстициальный нефрит, гематурия.

Также возможно развитие суперинфекции (включая кандидоз).

В большинстве случаев побочные эффекты на фоне применения Амоксиклава носят слабовыраженный и преходящий характер.

Передозировка

Сообщения о том, что передозировка Амоксиклава провоцирует серьезные побочные эффекты, несущие угрозу жизни, или летальный исход, отсутствуют.

Чаще всего передозировка проявляется такими симптомами, как расстройства водно-электролитного баланса и нарушения функционирования ЖКТ (рвота, диарея, боль в области живота). Иногда прием амоксициллина может приводить к развитию кристаллурии, а в дальнейшем – почечной недостаточности. У больных с почечными дисфункциями или тех, кто получает препарат в высоких дозах, возможны судорожные припадки.

При передозировке Амоксиклава пациент должен находиться под наблюдением специалиста, который при необходимости назначает симптоматическую терапию. Если Амоксиклав был принят менее 4 часов назад, рекомендуется провести промывание желудка и принять активированный уголь для снижения всасывания. Активные компоненты препарата хорошо выводятся из организма посредством гемодиализа.

Особые указания

Прием Амоксиклава во время еды снижает вероятность развития побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта.

При курсовой терапии необходимо контролировать функции печени, кроветворения и почек.

На фоне тяжелых нарушений функции почек врач должен скорректировать режим дозирования или увеличить интервал между приемом медикамента.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Если в ходе лечения препаратом у пациента диагностируются нежелательные реакции со стороны ЦНС (к примеру, судороги или головокружение), рекомендуется воздержаться от управления транспортными средствами и выполнения работ, требующих повышенной концентрации внимания и незамедлительных психомоторных реакций.

Применение при беременности и лактации

В ходе экспериментов на животных вред приема Амоксиклава в период беременности и влияние препарата на эмбриональное развитие плода не были подтверждены. В ходе единичного исследования, участницами которого были женщины с преждевременным разрывом околоплодных оболочек, было обнаружено, что профилактическое использование комбинации амоксициллина и клавулановой кислоты может повышать риск возникновения некротизирующего энтероколита у новорожденных.

При беременности и в период лактации применение Амоксиклава рекомендуется только в случае, если потенциальная польза лечения для матери существенно превышает возможные риски для здоровья плода и ребенка. Клавулановая кислота и амоксициллин в небольших концентрациях определяются в грудном молоке. У детей грудного возраста, находящихся на естественном вскармливании, возможно развитие диареи, сенсибилизации, кандидоза слизистых оболочек ротовой полости, поэтому при необходимости лечения препаратом целесообразно прекратить грудное вскармливание.

При нарушениях функции почек

Больным с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК варьируется от 10 до 30 мл/мин) рекомендуется принимать Амоксиклав по 1 таблетке (доза 500 мг/125 мг или 250 мг/125 мг в зависимости от тяжести заболевания) через каждые 12 часов, а с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК составляет менее 10 мл/мин) – по 1 таблетке (доза 500 мг/125 мг или 250 мг/125 мг в зависимости от тяжести заболевания) через каждые 24 часа.

Первая доза раствора для внутривенного введения при КК 10–30 мл/мин составляет 1000 мг/ 200 мг, далее – 500 мг/100 мг каждые 12 часов. При КК менее 10 мл/мин первая доза раствора для внутривенного введения составляет 1000 мг/200 мг, далее – 500 мг/100 мг каждые 24 часа.

При анурии интервал между приемами Амоксиклава увеличивают до 48 часов и более.

При нарушениях функции печени

Пациентам с нарушениями функции печени принимать Амоксиклав рекомендуется с осторожностью. На протяжении терапии необходимо осуществлять регулярный контроль функции печени.

Применение в пожилом возрасте

Пациентам пожилого возраста корректировка режима дозирования не требуется.

Лекарственное взаимодействие

Прием аскорбиновой кислоты вместе с Амоксиклавом усиливает абсорбцию его действующих веществ, а прием аминогликозидов, антацидов, слабительных препаратов, глюкозамина – снижает их абсорбцию. Применение нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), диуретиков, фенилбутазона, аллопуринола и других лекарственных средств, являющихся блокаторами канальцевой секреции (пробенецид), повышает уровень амоксициллина в организме (выведение клавулановой кислоты осуществляется преимущественно посредством клубочковой фильтрации). Сочетание Амоксиклава и пробенецида может привести к увеличению и персистенции в крови концентрации амоксициллина, однако не клавулановой кислоты, поэтому одновременный прием препаратов запрещен.

Сочетание амоксициллина, клавулановой кислоты и метотрексата усиливает токсические свойства метотрексата. Применение лекарственного средства совместно с аллопуринолом может спровоцировать развитие кожных аллергических реакций. Не рекомендуется назначать Амоксиклав совместно с дисульфирамом.

Комбинация амоксициллина и клавулановой кислоты снижает эффективность препаратов, метаболизм которых приводит к образованию парааминобензойной кислоты, а при приеме с этинилэстрадиолом повышается риск развития «прорывных» кровотечений.

В литературе встречаются единичные сообщения о повышении международного нормализованного отношения (МНО) у больных при одновременном приеме амоксициллина и варфарина либо аценокумарола. При необходимости сочетания Амоксиклава с антикоагулянтами рекомендуется регулярный контроль МНО или протромбинового времени при отмене или начале лечения препаратом, поскольку может потребоваться коррекция дозы антикоагулянтов, принимаемых перорально.

Совместный прием амоксициллина/клавулановой кислоты с рифампицином может привести к взаимному ослаблению антибактериального действия. Амоксиклав не рекомендуется применять даже единоразово в сочетании с бактериостатическими антибиотиками (тетрациклины, макролиды) и сульфаниламидами вследствие вероятного снижения эффективности амоксициллина/клавулановой кислоты.

Прием препарата приводит к снижению эффективности пероральных контрацептивов. У пациентов, принимавших микофенолата мофетил, после начала лечения Амоксиклавом наблюдается уменьшение содержания в организме активного метаболита – микофеноловой кислоты – до приема очередной дозы лекарственного средства примерно на 50%. Варьирование его концентрации не может точно отражать общие изменения экспозиции данного метаболита.

Аналоги

Аналогами Амоксиклава являются:

• По активному веществу – Бактоклав, Кламосар , Арлет , Панклав , Медоклав , Ликлав, Аугментин , Рапиклав , Фибелл, Экоклав , Амовикомб, Амоксиван;
• По механизму действия – Либакцил, Оксамп , Сантаз, Ампиокс , Тазоцин, Тиментин, Сулациллин, Амписид .

Сроки и условия хранения

Срок годности таблеток и раствора – 2 года. Хранить в сухом месте, при температуре не выше 25°C. Беречь от детей.

Срок годности готовой суспензии – 7 дней. Готовая суспензия хранится при температуре 2-8°C.