Изониазид способ применения. Таблетки от туберкулеза изониазид

Лекарственный противотуберкулезный препарат Изониазид находит широкое применение как терапевтическое средство первого ряда, а также в качестве профилактического инструмента по предотвращению заражения туберкулезом взрослых и детей с вирусом иммунодефицита человека и лиц, контактирующих с больными.

В этой статье мы рассмотрим для чего врачи назначают Изониазид, в том числе инструкцию по применению, аналоги и цены на это лекарственное средство в аптеках. Реальные ОТЗЫВЫ людей которые уже воспользовались Изониазид можно прочитать в комментариях.

Состав и форма выпуска

Препарат выпускается в форме таблеток Изониазид, а также в виде инъекций. Таблетки помещаются в упаковки.

1 таблетка Изониазида содержит:

• активное вещество: изониазид – 100 мг, 200 мг или 300 мг;
• вспомогательные вещества: кальция стеарата моногидрат – 1,1 мг, 2,2 мг или 3,3 мг, полисорбат-80 (твин-80) – 0,15 мг, 0,3 мг или 0,5 мг, кросповидон (коллидон CL-М) – 1,1 мг, 2,2 мг или 3,3 мг, крахмал картофельный – достаточное количество.

1 мл раствора для инъекций 10 % Изониазида содержит:

• активное вещество: изониазид – 100 мг;
• вспомогательное вещество: вода для инъекций.

Фармакологическое действие: противотуберкулёзное средство.

От чего помогает Ирунин?

Применяют изониазид для лечения всех форм и локализаций активного туберкулеза, он наиболее эффективен при свежих, остро протекающих процессах.

Назначают в комбинации с другими противотуберкулезными продуктами. При смешанной инфекции нужно одновременно с изониазидом принимать другие антибактериальные продукты: антибиотики (широкого спектра действия), сульфаниламиды, фторхинолоны (см. Офлоксацин).

В качестве профилактического средства таблетки Изониазид назначают лицам, находящимся в близком контакте с больными активной формой туберкулеза, а также пожилым пациентам с положительной кожной реакцией на туберкулин (более 5 мм) и подтвержденными рентгеновскими данными. Для профилактики назначают Изониазид детям в возрасте до четырех лет при положительной реакции более 10 мм.

Фармакологическое действие

Является основным представителем производных изоникотиновой кислоты, нашедших применение в качестве противотуберкулезных средств. Другие препараты этой группы (фтивазид и др.) могут рассматриваться как производные гидразида изоникотиновой кислоты.
Изониазид обладает высокой бактериологической активностью в отношении микобактерий туберкулеза (возбудителей туберкулеза).

На других распространенных возбудителей инфекционных заболеваний он выраженного химиотерапевтического действия не оказывает.

Инструкция по применению

Внутрь, или внутрикавернозно, или внутримышечно, или внутривенно, ингаляции. Точные дозы назначаются индивидуально. Принимать таблетки за полчаса до приема пищи. Или принимать после того, как с окончания приема пищи пройдет полчаса и более. При внутривенном введении пациент должен 1-1,5 часа не вставать с постели.

• Внутрь взрослым и подросткам – по 300 мг 1 раз/сут или по 15 мг/кг/сут 2-3 раза в неделю (как определено схемой терапии), детям – 10-20 мг/кг 1 раз/сут или по 20-40 мг/кг 2-3 раза в неделю (как определено схемой терапии).
• В/м взрослым и подросткам вводят по 5 мг/кг 1 раз/сут или по 15 мг/кг 2-3 раза/неделю, детям – по 10-20 мг/кг 1 раз/сут или по 20-40 мг/кг 2-3 раза в неделю.
• Внутрикавернозно вводят в суточной дозе 10-15 мг/кг. При ингаляциях – 5-10 мг/кг/сут в 1-2 приема.
• Для профилактики туберкулеза обычно назначают Изониазид в таблетках на протяжении 2 месяцев по 5-10 мг на 1 кг в день. В некоторых случаях с этой целью назначают медикамент в виде инъекций – не больше 300 мг один раз в день.

Длительность лечения устанавливается индивидуально.

Противопоказания

Применение Изониазида противопоказано при таких патологических состояниях, как:

1. Заболевания печени – в период обострения;
2. Эпилепсия, склонность к судорогам;
3. Расстройства психики;
4. Полиомиелит в анамнезе;
5. Гиперчувствительность к препарату;
6. Гепатит, обусловленный предшествующим лечением противотуберкулезным препаратом;
7. Нарушение функции почек и печени;
8. Выраженный атеросклероз.

Требуется осторожность при назначении препарата Изониазид лицам в возрасте старше 35 лет, женщинам в период беременности, а также пациентам, страдающим:

1. Периферической нейропатией;
2. ВИЧ-инфекцией;
3. Хроническим алкоголизмом;
4. Сердечно-сосудистой патологией в стадии декомпенсации;
5. Гипотиреозом.

Побочное действие

При применении изониазида и других препаратов этого ряда (фтивазид, метазид и др.) могут наблюдаться такие побочные явления:

1. Поражения нервной системы (как центральной, так и периферической), проявляющиеся в виде мышечных подергиваний, судорог, нарушений чувствительности, интоксикационного психоза. У больных эпилепсией возможна провокация судорожных припадков.
2. Головная боль, раздражительность, иногда головокружение, бессонница.
3. Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, стенокардия, повышение артериального давления.
4. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, гастралгия, токсический гепатит, повышение активности АЛТ, АСТ, гипербилирубинемия, билирубинурия, желтуха; редко – токсический гепатит.
5. Со стороны органов кроветворения: агранулоцитоз, гемолитическая, сидеробластная или апластическая анемия, тромбоцитопения, эозинофилия.
6. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, гипертермия, артралгия, лимфаденопатия, васкулит.
7. Со стороны обмена веществ: гиповитаминоз В6, пеллагра, гипергликемия, метаболический ацидоз, гинекомастия.
8. Местные реакции: раздражение в месте инъекции.
9. Прочие: очень редко – меноррагии, склонность к кровотечениям и кровоизлияниям.

Симптомы передозировки: проявляется нарушением функций пищеварительного тракта (тошнота, рвота), метаболическим ацидозом, нейротоксическим действием (головокружение, дизартрия, вялость, дезориентация, гиперрефлексия, судороги, кома).

Аналоги

К аналогам Изониазида относятся: Зоназид, Тибизид, Тебексин, Римифон, Римицид, Пиразидин, Пиказид, Пелазид, Нидразид, Никозид, Никотибина, Ниадрин, Неотебен, Изотебезид, Изонизид, Изоницид, Изониказид, Изокотин, Гидранизил, Эутизон, Дитубин, Динакрин, Котиназин, ИНХ, Хемиазид, Андразид, Тубазид, ГИНК.

Цены

Стоимость противотуберкулёзного лекарственного средства зависит от региона продажи и формы выпуска (таблетированная форма стоит дешевле инъекционной). Купить Изониазид в Москве можно за 80 рублей. Аналогичная стоимость препарата и в Спб. Цена Тубазида 300 мг N100 в среднем по России – 70 рублей.

Условия продажи

Препарат можно приобрести в аптеке, предъявив рецептурный врачебный бланк с соответствующими печатями доктора и ЛПУ.

Для борьбы с туберкулезом человечество разрабатывает все новые методы. Ежегодно на рынке появляются последние разработки и новейшие препараты. Таблетки от туберкулеза Изониазид назначаются в первую очередь и относятся к антибиотикам. Но главное действующее вещество может производиться не только в виде таблеток. Как и другие лекарства, данный препарат назначаться должен исключительно врачом после комплексного обследования и уточнения диагноза.

Препарат Изониази

Лекарство оказывает отрицательное воздействие на микроорганизм, который вызывает туберкулез. При этом важно понимать, что на остальные микробы средство не оказывает никакого воздействия.

Выпускается средство в нескольких формах:

1. Таблетки различной концентрации.
2. Порошок.
3. Сироп.
4. Инъекционный раствор. Ампулы по 5 мл содержат 10% раствора.

Из организма данный препарат уходит с мочой и в малых количествах с калом. В зависимости от концентрации вещества, меняется время воздействия препарата на микроорганизмы.

Изониазид применяется в комплексном лечении вместе с другими антибиотиками для уничтожения палочки Коха в организме пациента. Назначать должен врач, поскольку препарат имеет и противопоказания, и побочные эффекты.

Если после обследования врач ставит диагноз туберкулез или происходит обострение хронического заболевания, препарат назначается для:

• химиопрофилактики первичного и вторичного туберкулеза;
• лечение всех форм туберкулёза;
• локализация очагов;
• терапия при обострении хронического туберкулеза.

Изониазид редко назначается единственным препаратом. Практически всегда он используется в комплексной терапии, наряду с антибиотиками широкого спектра действия, а также сульфаниламидами. Очень широко используются таблетки Изониазида для профилактики возникновения туберкулеза у опасных категорий населения. К ним относятся больные СПИДом и ВИЧ-инфицированные пациенты, фермеры, у которых поголовье скота заражено туберкулезом, а также алкоголики и граждане, контактирующие с больными людьми.

Туберкулез не терпит самолечения. Поэтому необходимо обращаться к врачу, который назначит правильную терапию согласно индивидуальным показателям здоровья.

Препарат имеет целый ряд противопоказаний, поэтому консультация доктора перед применением обязательна.

К противопоказаниям препарата относятся:

• склонность к судорогам и эпилепсия;
• полиомиелит;
• психические заболевания, особенно в стадии обострения;
• плохое функционирование щитовидной железы;
• цирроз печени, а также почечно-печеночная недостаточность;
• нарушение работы зрительного нерва;
• астма;
• атеросклероз и ишемическая болезнь;
• сердечная недостаточность третьей степени.

Иногда противопоказания относятся не ко всем формам препарата, а, например, только к уколам, которые вводятся в вену. Таблетки в таком случае возможно принимать в обычном режиме. Если пациент входит в группу противопоказаний препарата, то доктор может скорректировать лечение, чтобы исключить Изониазид или урегулировать его дозу.

Практически все лекарства имеют противопоказания. Поэтому если вы склонны к судорогам, есть непереносимость к препарату или прочие хронические заболевания, то необходимо скорректировать лечение и выбрать другой антибиотик.

Препарат не имеет большого количества опасных побочных эффектов. Если принимать его в правильной дозировке, то, в общем, переносимость отличная. Но, как и любое средство, может вызывать некоторые изменения.

Среди них:

• аллергические реакции на коже;
• тошнота, рвота;
• головокружение;
• нарушения сна;
• головная боль;
• в редких случаях боль в сердце.

Все нежелательные реакции организма обязательно необходимо обсуждать с доктором. Он поможет скорректировать дозу или примет решение об исключении препарата из терапии. Самой тяжелой формой может стать психоз. Этот побочный эффект проявляется редко и требует обязательной консультации с лечащим врачом. В редких случаях может возникать лекарственная форма гепатита.

Побочный результат возможен при применении всех лекарственных средств. В зависимости от тяжести необходимо применять регулировку лечения, но делать это должен лечащий специалист.

Терапия с применением Изониазида проводится по рекомендации доктора и в тех дозировках, которые назначает специалист. Пациенту индивидуально назначают не только дозировку, но и форму введения, а также сколько раз в год его применять. Препарат можно принимать в виде таблеток, а также колоть внутривенно или внутримышечно.

Каждый вариант имеет свои показания к применению:

1. Внутривенно. Чаще всего так принимают лекарство, чтобы избежать обострений хронических заболеваний со стороны ЖКТ.
2. В виде ингаляций назначается только при некоторых формах заболевания.
3. Внутрь в виде таблеток. Самый распространенный способ лечения, таблетки от туберкулеза Изониазид назначается большинству пациентов.

Кроме этого доктор может назначить диету. Из рациона придется исключить несколько видов сыра и рыбы, это может предотвратить появление некоторых побочных эффектов. Дозировка подбирается строго индивидуально и зависит от целей.Если используется Изониазид для профилактики туберкулеза, то достаточно 5-10 мг\кг тела. Эту дозу следует распределять на два приема в сутки. Профилактика может длиться до 3 месяцев.

Лечение проводится в зависимости от типа туберкулеза, а также от присутствующих хронических заболеваний. Врач назначает введение препарата таким способом, который поможет подействовать веществу наиболее эффективно.

Детский организм по-другому воспринимает многие препараты, поэтому в некоторых лекарствах детский возраст является противопоказанием к применению. У Изониазида таких проблем нет, его можно давать детям. Его используют при лечении туберкулеза как у взрослых, так и у детей в любом возрасте. Применяется препарат и для лечения туберкулеза у ребенка, и для его предупреждения.

Побочные эффекты у детей встречаются следующие:

1. Судорожный синдром.
2. Психозы различной степени тяжести.
3. Проблемы с памятью.

Не следует самим отменять ребенку препарат, назначенный для профилактики. Туберкулез - очень опасное заболевание, и его симптомы могут не проявляться в течение 2 месяцев. Поэтому если врач назначил лекарство для профилактики, то его следует пропить.

Изониазид при беременности

Есть два способа попадания активных веществ препарата к младенцу.

1. Через плаценту, если лекарство принимает беременная женщина.
2. Через грудное молоко, в случае грудного вскармливания.

Беременность не является противопоказанием к применению препарата, но при этом применять его следует с большой осторожностью после оценки всех рисков для плода. Если женщина кормит грудью, но для лечения необходим прием Изониазида, возможно перевести ребенка на искусственное вскармливание.

При назначении препарата в любой форме туберкулеза необходимо учитывать, какие еще препараты принимает больной, в том числе и при наличии хронических заболеваний. Поэтому больной должен поставить доктора в известность обо всех препаратах, которые он регулярно принимает.

Взаимодействие может проявляться как усилением, так и ослаблением побочных эффектов:

• парацетамол. При одновременном приеме с парацетамолом в разы увеличивается негативное влияние на печень и почки;
• с этанолом увеличивается токсичность Изониазида;
• Дисульфидам и Циклосерин провоцируют возникновение побочных эффектов;
• все виды Глюкокортикостероидов понижают эффективность Изониазида;
• Антациды также снижают эффективность всасывания препарата.

Любые препараты, которые несут токсическую нагрузку для печени, должны приниматься очень аккуратно. Поскольку их одновременный прием многократно усиливает побочные эффекты. Кроме того, важно отметить, что употребление Изониазида вместе с алкоголем запрещено, так как может привести к усилению негативного воздействия на организм.

При назначении антибиотика против микроорганизма туберкулеза, важно внимательно изучить все данные пациента, в том числе и назначения лекарств против хронических болезней. Это необходимо, чтобы максимально снизить риск побочных эффектов и усилить положительный эффект.

Аналоги Изониазида

У каждого лекарственного средства есть синонимы и аналоги. Синонимы - это препараты, которые содержат такое же действующее вещество, а аналоги - это вещества с таким же действием. Синонимов у данного препарата большое количество, поскольку действующее вещество очень эффективно для уничтожения палочки Коха, а также для профилактики развития туберкулеза.

Основными аналогами Изониазида являются:

1. Метазид. Это синтетическое антибактериальное средство применяется для усиления противотуберкулезного эффекта и применяется в комплексной терапии.
2. Протионамид. Применяется при лечении любой формы туберкулеза.
3. Этионамид. Производное вещество изоникотиновой кислоты.
4. Фтивазид. Также очень эффективное противотуберкулезное средство.
5. Тубазид. Еще один популярный аналог, помогающий при всех формах болезни.

Все эти препараты отличаются высокой эффективностью в борьбе с микроорганизмами, которые вызывают туберкулез. Назначение изониазида или его аналогов зависит от многих факторов, в том числе и от состояния пациента и его возрастной категории. Если лечение проводится давно, то выбор препарата зависит от лекарств, которые применяются в комплексе.

Есть ряд веществ, которые убивают палочку Коха. Они концентрируются в различных препаратах, а уже врач сам назначает, какие именно средства выбирать в борьбе с туберкулезом.

Поскольку препарат является часто назначаемым как для лечения, так и для профилактики, найти о нем отзывы не составит труда. В большинстве своем они положительные, но тем не менее есть и негативные.

1. Отрицательные отзывы. Они связаны с побочными эффектами в виде слабости, тошноты и даже рвоты. Иногда возникает боль в животе и нарушении сна.
2. Положительные отзывы. Препарат хорошо усваивается, не вызывает побочных эффектов. Результат стабильный, лечение эффективно.
3. Сомневаются в профилактике. Часто назначается препарат, если обнаружена положительная или нейтральная реакция на туберкулезные тесты. При этом многие отказываются принимать его, если нет проявлений болезни. В таком случае важно понимать, что туберкулез имеет скрытый период, когда он начнет проявляться, то лечить будет сложнее.

Однозначного мнения нет, но все нюансы должен объяснить врач после индивидуальной оценки состояния. Профилактика туберкулеза также является показанием к применению Изониазида.

Лекарственный препарат у разных людей может вызывать или не вызывать побочные эффекты. Результат лечения также может быть различным. Поэтому лечение должен корректировать доктор.

Цена препарата в России и в Украине

Изониазид можно купить в аптеках. Цена может зависеть от наличия доставки или варьироваться в небольших пределах. Также есть разница в количестве препарата.

В России цены таковы:

• препарат 100 мг. В упаковке 100 таблеток - 44 рубля;
• препарат 200 мг. В упаковке 50 таблеток - 52 рубля;
• препарат 300мг. В упаковке 100 таблеток - около 90 рублей.

В Украине можно купить за такую стоимость:

• 100 мг 100 таблеток - 6 грн;
• 200 мг. 100 таблеток - 8 грн;
• 300 мг. 100 таблеток - 15 грн.

Цена раствора в 10 ампулах - 127 рублей в России и 22 гривны в Украине. Конечно, цены могут меняться, но в среднем этот препарат доступен любой категории граждан. Главное, покупать его в аптеках и строго по рекомендации врача. Если вы сами назначаете себе данный препарат, то вы рискуете своим здоровьем.

Стоить упаковка лекарства от туберкулеза Изониазид может по-разному, в зависимости от количества таблеток цена колеблется от 44 до 128 рублей. В Украине от 7 гривен до 15. Покупать следует только по назначению врача.

Туберкулез является очень опасным заболеванием. Возбудители довольно быстро привыкают к антибиотикам, если не менять лечение. Поэтому проводится комплексное лечение, при котором используются различные антибиотики как широкого спектра действия, так и узконаправленные против одного микроорганизма. Среди них выделяется Изониазид и его аналоги, которые используются не только для лечения, но и для профилактического курса против туберкулеза.

Пройдите бесплатный онлайн-тест на туберкулез

Лимит времени: 0

Навигация (только номера заданий)

0 из 17 заданий окончено

Информация

Вы уже проходили тест ранее. Вы не можете запустить его снова.

Тест загружается...

Вы должны войти или зарегистрироваться для того, чтобы начать тест.

Вы должны закончить следующие тесты, чтобы начать этот:

Результаты

Время вышло

• Поздравляем! Вероятность того что вы более туберкулезом близиться к нулю.

  Но не забывайте так же следить за своим организмом и регулярно проходить медицинские обследования и никакая болезнь вам не страшна!
  Так же рекомендуем ознакомиться со статьей по .

• Есть повод задуматься.

  С точностью сказать, что вы болеете туберкулезом сказать нельзя, но такая вероятность есть, если это и не , то с вашим здоровьем явно что то не так. Рекомендуем вам незамедлительно пройти медицинское обследование. Так же рекомендуем ознакомиться со статьей по .

• Срочно обратитесь к специалисту!

  Вероятность того что вы поражены очень высока, но дистанционно поставить диагноз не возможно. Вам следуем немедленно обраться к квалифицированному специалисту и пройти медицинское обследование! Так же настоятельно рекомендуем ознакомиться со статьей по .

1. С ответом
2. С отметкой о просмотре

1. Задание 1 из 17

   1 .

   Связан ли ваш образ жизни с тяжелыми физическими нагрузками?

2. Задание 2 из 17

   2 .

   Как часто вы проходите тест на выявление туберкулеза(напр. манту)?

3. Задание 3 из 17

   3 .

   Тщательно ли соблюдаете личную гигиену (душ, руки перед едой и после прогулок и т.д.)?

4. Задание 4 из 17

   4 .

   Заботитесь ли вы о своем иммунитете?

5. Задание 5 из 17

   5 .

   Болели ли у Ваши родственники или члены семьи туберкулезом?

6. Задание 6 из 17

   6 .

   Живете ли Вы или работаете в неблагоприятной окружающей среде (газ, дым, химические выбросы предприятий)?

7. Задание 7 из 17

   7 .

   Как часто вы находитесь в помещении с сыростью или запыленными условиями, плесенью?

8. Задание 8 из 17

   8 .

   Сколько вам лет?

9. Задание 9 из 17

   9 .

   Какого вы пола?

Противотуберкулезное средство; действует бактерицидно. Изониазид активен в отношении вне- и внутриклеточных Mycobacterium tuberculosis, прежде всего в отношении активно делящихся. Изониазид угнетает синтез миколиевых кислот, входящих в состав клеточной стенки микобактерий.

Фармакокинетика

Связь с белками незначительная - до 10 %. Объем распределения - 0,57-0,76 л/кг. Хорошо распределяется по всему организму, проникая во все ткани и жидкости, включая цереброспинальную, плевральную, асцитическую; высокие концентрации создаются в легочной ткани, почках, печени, мышцах, слюне и мокроте. Проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко.

Подвергается метаболизму в печени путем ацетилирования с образованием неактивных продуктов. В печени ацетилируется N-ацетилтрансферазой с образованием N-ацетилизониазида, который затем превращается в изоникотиновую кислоту и моноацетилгидразин, оказывающий гепатотоксичное действие путем образования смешанной оксидазной системой цитохрома P450 при N-гидроксилировании активного промежуточного метаболита. Скорость ацетилирования генетически детерминирована; у людей с медленным ацетилированием мало N-ацетилтрансферазы. Является ингибитором ферментной системы CYP2C9 и CYP3A2E1 в печени. Период полувыведения препарата (T1/2) для "быстрых ацетиляторов" – 0,5-1,6 ч; для "медленных" – 2 - 5 ч. При почечной недостаточности T1/2 может возрастать до 6,7 ч. T1/2 для детей в возрасте от 1,5 до 15 лет – 2,3-4,9 ч, а у новорожденных - 7,8-19,8 ч (что объясняется несовершенством процессов ацетилирования у новорожденных). Несмотря на то, что показатель T1/2 значительно варьирует в зависимости от индивидуальной интенсивности процессов ацетилирования, среднее значение T1/2 составляет 3 ч (прием внутрь 600 мг) и 5,1 ч (900 мг). При повторных назначениях T1/2 укорачивается до 2 - 3 ч.

Выводится в основном почками: в течение 24 ч выводится 75 – 95 % препарата, в основном в форме неактивных метаболитов - N-ацетилизониазида и изоникотиновой кислоты. При этом у "быстрых ацетиляторов" содержание N-ацетилизониазида составляет 93 %, а у "медленных" - не более 63 %. Небольшие количества выводятся с фекалиями. Препарат удаляется из крови во время гемодиализа; 5-ти часовой гемодиализ позволяет удалить из крови до 73 % лекарственного средства.

Показания к применению

Туберкулез (любой локализации, у взрослых и детей, лечение и профилактика, в составе комбинированной терапии).

Противопоказания

Гиперчувствительность, лекарственный гепатит и печеночная недостаточность (на фоне предшествующего лечения изониазида), заболевания печени в стадии обострения.

С осторожностью

Алкоголизм, печеночная недостаточность, почечная недостаточность, судорожные припадки, возраст старше 35 лет, длительный прием других ЛС, отмена терапии изониазидом в анамнезе, периферическая нейропатия, ВИЧ-инфекция, декомпенсированные заболевания сердечно-сосудистой системы (хроническая сердечная недостаточность, стенокардия, артериальная гипертензия), беременность (не назначать в дозе выше 10 мг/кг), гипотиреоз.

Способ применения и дозы

Дозу и длительность лечения устанавливают индивидуально, в зависимости от характера и формы заболевания.

Внутримышечно - по 5-12 мг/кг/сут, кратность применения - 1-2 раза в сутки.

Внутривенно (при распространенных формах туберкулеза легких, при массивном бактериовыделении и при невозможности приема внутрь) - по 10-15 мг/кг/сут, продолжительность инъекции - 30-60 с. После введения необходимо соблюдать постельный режим в течение 1 -1,5 ч.

В период беременности и при тяжелой форме легочно-сердечной недостаточности, выраженном атеросклерозе, ишемической болезни сердца и артериальной гипертензии не следует назначать в дозах больше 10 мг/кг.

Побочное действие" type="checkbox">

Побочное действие

Со стороны нервной системы : головная боль, головокружение, парестезии, онемение конечностей, периферическая нейропатия; редко - чрезмерная утомляемость или слабость, раздражительность, эйфория, бессонница, неврит зрительного нерва, полиневрит, токсический психоз, изменение настроения, депрессия, нарушение памяти. У больных эпилепсией могут учащаться припадки.

Со стороны сердечно-сосудистой системы : сердцебиение, стенокардия, повышение артериального давления.

Со стороны пищеварительной системы : тошнота, рвота, гастралгия, токсический гепатит, повышение активности АЛТ, АСТ, гипербилирубинемия, билирубинурия, желтуха; редко - токсический гепатит.

Со стороны органов кроветворения: агранулоцитоз, гемолитическая, сидеробластная или апластическая анемия, тромбоцитопения, эозинофилия.

Аллергические реакции : кожная сыпь, зуд, гипертермия, артралгия, лимфаденопатия, васкулит.

Со стороны обмена веществ : гиповитаминоз В6, пеллагра, гипергликемия, метаболический ацидоз, гинекомастия.

Местные реакции : раздражение в месте инъекции.

Прочие : очень редко - меноррагии, склонность к кровотечениям и кровоизлияниям.

Передозировка

Симптомы появляются в течение 0,5-3 ч после введения : тошнота, рвота, головокружение, смазанная речь, нарушение зрения, зрительные галлюцинации. При выраженной передозировке: респираторный дистресс-синдром, угнетение центральной нервной системы быстро переходящее из ступора в кому, тяжелые некупируемые судороги, тяжелый метаболический ацидоз, ацетонурия, гипергликемия.

Лечение : при выраженной передозировке (80-150 мг/кг) недостаточная терапия приводит к нейротоксичности с летальным исходом. При адекватной терапии прогноз благоприятный.

При бессимптомной передозировке: активированный уголь, промывание желудка. При приеме в дозе более 80 мг/кг в той же дозе в/в вводят пиридоксин, если доза принятого изониазида неизвестна, то взрослым в/в вводят 5 г пиридоксина, детям - 80 мг/кг в течение 30-60 мин.

При клинических проявлениях: адекватная вентиляция, поддержание деятельности сердечно-сосудистой системы, профилактика аспирации желудочного содержимого. Если доза принятого изониазида известна, в/в болюсно вводят то же количество пиридоксина в течение 3-5 мин. Если доза принятого изониазида неизвестна, то взрослым в/в вводят 5 г пиридоксина, детям - 80 мг/кг. Если судороги не прекращаются, дозу можно повторить. Редко приходится назначать дозу более 10 г. Максимальная безопасная доза пиридоксина при передозировке изониазидом неизвестна. При неэффективности пиридоксина назначают диазепам.

Необходимо контролировать содержание электролитов, мочевины, глюкозы и парциального давления газов в крови. При развитии метаболического ацидоза натрия гидрокарбонат может усилить гиперкапнию (необходим постоянный мониторинг).

Диализ назначают, если судороги и ацидоз не купировались пиридоксином, диазепамом и натрия гидрокарбонатом.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При комбинировании с парацетамолом возрастает гепато- и нефротоксичность; изониазид индуцирует систему цитохрома P450, в результате чего возрастает метаболизм парацетамола до токсичных продуктов.

Этанол повышает гепатотоксичность изониазида и ускоряет его метаболизм.

Снижает метаболизм теофиллина, что может привести к повышению его концентрации в крови.

Снижает метаболические превращения и повышает концентрацию в крови алфентанила.

Циклосерин и дисульфирам усиливают неблагоприятные центральные эффекты изониазида.

Повышает гепатотоксичность рифампицина.

Сочетание с пиридоксином снижает опасность развития периферических невритов.

С осторожностью следует комбинировать с потенциально нейро-, гепато- и нефротоксичными лекарственными средствами из-за опасности усиления побочного действия.

Усиливает действие производных кумарина и индандиона, бензодиазепинов, карбамазепина, теофиллина, поскольку снижает их метаболизм за счет активации системы цитохрома P450.

Глюкортикостероидные средства ускоряют метаболизм изониазида в печени и снижают активные концентрации его в крови.

Подавляет метаболизм фенитоина, что приводит к повышению его концентрации в крови и усилению токсического эффекта (может потребоваться коррекция режима дозирования фенитоина, особенно у больных с медленным ацетилированием изониазида).

При одновременном применении с энфлураном изониазид может увеличивать образование неорганического фтористого метаболита, обладающего нефротоксичным действием.

Снижает концентрацию кетоконазола в крови.

Повышает концентрацию вальпроевой кислоты в крови (необходим контроль концентрации вальпроевой кислоты; может потребоваться коррекций режима дозирования).

Особенности применения

В некоторых случаях во время лечения развивается фатальный лекарственный гепатит, который может возникнуть даже после нескольких месяцев окончания применения. Риск повышается с возрастом (наибольшая частота в возрастной группе 35-64 лет), особенно при ежедневном употреблении этанола. Поэтому ежемесячно необходимо контролировать функцию печени, лицам старше 35 лет функцию печени дополнительно исследуют перед началом лечения. Кроме употребления этанола дополнительными факторами риска являются хронические заболевания печени, парентеральное применение ЛС и послеродовый период; при данных обстоятельствах контроль функции печени (лабораторный и клинический) следует проводить чаще. Пациенты должны быть проинформированы о необходимости сообщать о любых проявлениях поражения печени (необъяснимая анорексия, тошнота, рвота, потемнение мочи, желтуха, сыпь, парестезии кистей и стоп, слабость, утомляемость или лихорадка длительностью более 3 дней, боли в животе, особенно в правом подреберье). В этих случаях изониазид немедленно отменяют.

Пациентам, ранее перенесшим изониазидный гепатит, назначают альтернативные противотуберкулезные ЛС. При необходимости возобновления терапии, ее начинают после полного разрешения клинических и лабораторных признаков гепатита с последующим постоянным контролем функции печени. При любых признаках рецидива изониазид немедленно отменяют. У пациентов с острыми заболеваниями печени профилактический прием изониазида следует отложить.

Для замедления развития микробной устойчивости назначают совместно с другими противотуберкулезными лекарственными средствами.

В связи с разной скоростью метаболизма перед применением изониазида целесообразно определять скорость его инактивации (по динамике содержания в крови и моче). При быстрой инактивации изониазид применяют в более высоких дозах.

При риске развития периферического неврита (пациентам старше 65 лет, больным сахарным диабетом, беременным женщинам, больным с хронической почечной недостаточностью, больным алкоголизмом, при нарушении питания, сопутствующей противосудорожной терапии) рекомендуется назначение 10-25 мг/сут пиридоксина.

Во время лечения следует избегать употребления сыра (особенно швейцарского или чеширского), рыбы (особенно тунца, сардинеллы, скипджека), поскольку при одновременном употреблении их с изониазидом возможно возникновение реакций (гиперемия кожи, зуд, ощущение жара или холода, сердцебиение, повышенное потоотделение, озноб, головная боль, головокружение), связанных с подавлением активности моноаминоксидазы и диаминоксидазы и приводящих к нарушению метаболизма тирамина и гистамина, содержащихся в рыбе и сыре.

Следует иметь в виду, что изониазид может вызывать гипергликемию с вторичной глюкозурией; тесты с восстановлением Cu 2+ могут быть ложноположительными, а на ферментные тесты на глюкозу препарат не влияет.

Лабораторные показатели - аланинаминотрансфераза, аспартатаминотрансфераза, концентрация билирубина в сыворотке крови могут транзиторно повышаться без клинических проявлений.

Изониазид

Международное непатентованное название

Изониазид

Лекарственная форма

Таблетки 100 мг и 300 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - изониазид 100 мг и 300 мг;

вспомогательные вещества: лактоза, крахмал картофельный, повидон, кальция стеарат.

Описание

Таблетки белого или белого с кремовым оттенком цвета плоскоцилиндрической формы, с риской и фаской (для обеих дозировок).

Фармакотерапевтическая группа

Противотуберкулезные препараты. Гидразиды. Изониазид

Код АТХ J04AC01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Препарат хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. При приеме с пищей всасывание и биодоступность снижаются. Максимальная концентрация препарата в крови обнаруживается через 1-4 ч после приема внутрь, в течение

6-24 ч после приема разовой дозы он находится в крови в бактериостатической концентрации. Препарат легко проникает через гематоэнцефалический барьер и обнаруживается в различных тканях и жидкостях организма. Связывание с белками плазмы очень низкое (0-10%). Препарат метаболизируется в печени, выводится, в основном, почками, небольшое количество через кишечник. Период полувыведения (Т1/2) Изониазида в плазме крови при быстром ацетилировании - 0,5-1,6 ч, при медленном - 2-4 ч, при почечной недостаточности - 2-5 ч, при тяжелой почечной недостаточности - 5-7 ч.

Фармакодинамика

Изониазид обладает высокой бактерицидной, бактериостатической активностью, по отношению к микобактериям туберкулеза.

Изониазид действует на активно размножающиеся микобактерии туберкулеза и менее эффективен по отношению к бактериям, находящимся в покое.

Механизм действия связан с подавлением синтеза миколиевых кислот, входящих в состав клеточной стенки микобактерий. Другие микроорганизмы и клетки микроорганизма не содержат миколевых кислот, чем объясняется высокая избирательность производных изоникотиновой кислоты.

Показания к применению

все формы активного туберкулеза у взрослых и детей, в т. ч. туберкулезного менингита (в составе комбинированной терапии)

профилактика туберкулеза у лиц, находящихся в контакте с больными туберкулезом

профилактика туберкулеза у лиц, находящихся в близком контакте с положительной кожной реакцией (более 5 мм) на туберкулин и рентгенологическими данными, указывающими на не прогрессирующий туберкулез

профилактика туберкулеза у детей младше 4 лет с положительной реакцией на туберкулин (более 10 мм) и повышенным риском диссеминации

Способ применения и дозы

Взрослым внутрь после еды по 300 мг 1 раз в сутки или 15 мг/кг/сут 2-3 раза в неделю (как определено схемой терапии). Максимальная разовая доза - 600 мг.

Детям старше 5 лет внутрь после еды по 10-20 мг/кг 1 раз в сутки или по 20-40 мг/кг 2-3 раза в неделю (как определено схемой терапии). Длительность зависит от установленной категории.

С целью профилактики взрослым и детям старше 5 лет внутрь после еды по 5-10 мг/кг/сут в 2 приема в течение 2 мес. Максимальная суточная доза - 300 мг.

Суточную дозу и длительность лечения устанавливают индивидуально в зависимости от характера и формы заболевания, степени инактивации и переносимости.

При тяжелой форме легочно-сердечной недостаточности, выраженном атеросклерозе, ИБС и артериальной гипертензии не следует назначать в дозах больше 10 мг/кг.

Применять по назначению врача.

Побочные действия

Часто

головная боль, головокружение

сухость во рту, тошнота, рвота, гипербилирубинемия, продромальные симптомы гепатита (потеря аппетита, тошнота или рвота, необычная усталость или слабость), повышение активности печеночных трансаминаз, токсический гепатит

раздражительность, инсомния

эозинофилия, кожная сыпь

Редко

энцефалопатия, эйфория, амнезия

неврит или атрофия зрительного нерва, периферический неврит и полиневрит, парестезия, паралич конечностей, судороги, в т. ч. генерализованные, учащение судорожных припадков у больных эпилепсией, интоксикационный психоз

повышение системного и легочного АД, усиление ишемии миокарда у пожилых пациентов, боль в области сердца, стенокардия, агранулоцитоз, гемолиз (при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы), сидеробластная или апластическая анемия, тромбоцитопения

Очень редко

гинекомастия, меноррагия, дисменорея

лекарственный гепатит

Прочие : мышечные подергивания, атрофия мышц, лихорадка, «кушингоид», гипергликемия, лихорадка, флебит (при в/в введении).

Противопоказания

гиперчувствительность, в т. ч. к этионамиду, пиразинамиду, ниацину

эпилепсия и другие заболевания, сопровождающиеся склонностью к судорожным припадкам

токсический гепатит в анамнезе вследствие приема производных гидразида изоникотиновой кислоты (фтивазид и др.)

наследственная непереносимость фруктозы, лактозы, дефицит лактазы и синдром глюкозогалактозной мальабсорбции

психические заболевания

ранее перенесенный полиомиелит

заболевания зрительного и периферических нервов

нарушения функции печени и почек

выраженный атеросклероз

беременность и период лактации

детский возраст до 5 лет

Не следует назначать Изониазид в дозах свыше 10 мг/кг/сут при:

легочно-сердечной недостаточность III степени

гипертонической болезни II-III стадии

распространенном атеросклерозе, заболеваниях нервной системы

бронхиальной астме

псориазе, экземе в период обострения, микседеме

хронической почечной недостаточности

гепатите в период обострения, циррозе печени.

Лекарственные взаимодействия

При необходимости изониазид назначают в комбинации с другими противотуберкулезными препаратами: антибиотиками, сульфаниламидами (кроме циклосерина).

При комбинировании изониазида с парацетамолом или энфлураном увеличивается образование неорганического фтористого метаболита, обладающего нефротоксичным действием, возрастает гепатототоксичность.

При одновременном применении с этанолом, повышается гепатотоксичность изониазида, ускоряется его метаболизм.

При одновременном применении с теофиллином, снижается метаболизм последнего, что может привести к повышению его концентрации в крови.

Изониазид снижает метаболические превращения и повышает концентрацию в крови алфентанила, повышает гепатотоксичность рифампицина, в сочетании с пиридоксином снижает опасность развития периферических невритов. Усиливает действие производных кумарина и индандиона, бензодиазепинов, карбамазепина, теофиллина, поскольку снижает их метаболизм за счет активации системы цитохрома P450. Подавляет метаболизм фенитоина, что приводит к повышению его концентрации в крови и усилению токсического эффекта (может потребоваться коррекция режима дозирования фенитоина, особенно у больных с медленным ацетилированием изониазида).

Снижает концентрацию кетоконазола в крови.

Циклосерин и дисульфирам усиливают неблагоприятные центральные эффекты изониазида.

Антацидные ЛС замедляют всасывание и снижают концентрацию изониазида в крови (антациды следует принимать не ранее чем через 1 ч после приема изониазида).

С осторожностью следует комбинировать с потенциально нейро-, гепато- и нефротоксичными ЛС из-за опасности усиления побочного действия.

Особые указания

Во избежание быстрого развития устойчивости Micobacterium tuberculosis изониазид применяют в комбинации с другими противотуберкулезными средствами.

Не рекомендуется применять в дозе более 10 мг/кг при тяжелых формах сердечно-легочной недостаточности и артериальной гипертензии, ВИЧ инфекции, ишемической болезни сердца, распространенном атеросклерозе, заболеваниях нервной системы, бронхиальной астме, псориазе, экземе в фазе обострения, микседеме.

Изониазид метаболизируется в печени путем ацетилирования до неактивных метаболитов. Степень ацетилирования детерминирована генетическими факторами. В связи с неодинаковой степенью метаболизма перед применением целесообразно определять скорость его инактивации по содержанию активного вещества в крови и моче. У пациентов, у которых наблюдается быстрая инактивация, изониазид применяют в более высоких дозах.

Во время лечения следует избегать употребления алкоголя.

Риск токсичности изониазида повышается при тяжелой почечной недостаточности (клиренс применения менее 10 мл/мин).

Во время лечения регулярное проведение офтальмологического обследования.

Лечение изониазидом следует сочетать с приемом витамина В6 (внутрь 60-100 мг через 2 ч после инъекции изониазида, или в/м 100-150 мг/сут через 30 мин после инъекции), глутаминовой кислоты (1-1.5 г/сут), витамина В1 (в/м 1 мл 5 %-ного раствора тиамина хлорида или 1 мл 6 %-ного раствора тиамина бромида) и натриевой соли АТФ с целью профилактики периферической нейропатии и других побочных явлений со стороны нервной системы.

Следует соблюдать максимально возможные интервалы между введениями изониазида и стрептомицина, принимать изониазид не менее чем за 1 ч до приема антацидов.

Употребление в пищу сыра и рыбы на фоне приема изониазида может сопровождаться ощущением жара или ознобом, покраснением и зудом кожи, сердцебиением, потливостью, головной болью, головокружением вследствие нарушения изониазидом метаболизма тирамина и гистамина.

Беременность и период лактации

Применение возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Изониазид проникает через плаценту, выделяется с грудным молоком. При беременности и в период лактации назначают в дозе не более 10 мг/кг.

Особенности влияния на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Вопрос о возможности занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента на препарат.

Передозировка

Симптомы: расстройства желудочно-кишечного тракта, головокружение, боли в животе, расстройства мочевыводящих путей, выделение белков с мочой; при тяжелых отравлениях: судороги эпилептиформного типа, с потерей сознания и расстройством дыхания.

Лечение: промывание желудка, дать больному солевое слабительное, применить форсированный диурез (ощелачивание мочи), ранний гемодиализ. В качестве антидота вводят внутривенно витамин В6 (10 мл 5 %-ного раствора). Диализ назначают, если судороги и ацидоз не купировались с витамином В6, диазепамом и натрия гидрокарбонатом. Применяют эфирно-кислородный наркоз с миорелаксантами, аппаратное дыхание. Симптоматическое лечение.

Форма выпуска

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной или аналогичной импортной и фольги алюминиевой печатной лакированной или аналогичной импортной.

По 1000 таблеток в контейнеры или банки из полимерных материалов для лекарственных средств с натягиваемой или навинчивающейся пластмассовой крышкой и контролем вскрытия. На контейнеры или банки наклеивают этикетки из бумаги этикеточной или писчей.

Первичные упаковки вместе с соответствующим количеством инструкций по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в ящик из гофрированного картона.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

ТОО «Павлодарский фармацевтический завод»

ул. Камзина, 33, г. Павлодар, 140011, Казахстан

Владелец регистрационного удостоверения

ТОО «Павлодарский фармацевтический завод», Казахстан

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара):

Брутто-формула

C 6 H 7 N 3 O

Фармакологическая группа вещества Изониазид

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

54-85-3

Характеристика вещества Изониазид

Противотуберкулезное средство. Гидразид изоникотиновой кислоты, структурный аналог витамина В 6 . Белый кристаллический порошок без запаха, горького вкуса. Чувствителен к воздействию воздуха и света. Легко растворим в воде, трудно — в этиловом спирте, очень мало — в хлороформе, практически нерастворим в эфире, бензоле. pH 1% водного раствора от 5,5 до 6,5. Молекулярная масса 137,14.

Фармакология

Фармакологическое действие - антибактериальное, бактерицидное, противотуберкулезное .

Ингибирует ДНК-зависимую РНК-полимеразу и подавляет синтез миколовой кислоты (основного компонента клеточной мембраны микобактерий туберкулеза). Оказывает бактерицидное действие на Mycobacterium tuberculosis в стадии размножения, МПК 0,015 мкг/мл. Действует на возбудителей, расположенных вне- и внутриклеточно (внутриклеточные концентрации в 50 раз превышают внеклеточные). Наиболее эффективен при остро протекающих процессах. Активность в отношении атипичных микобактерий низкая. При монотерапии быстро развивается резистентность возбудителя (в 70% случаев).

Хорошо абсорбируется из ЖКТ (прием во время еды снижает всасывание), может подвергаться значительной биотрансформации при «первом прохождении» через печень. C max достигается через 1-3 ч и при приеме 300 мг составляет 3-7 мкг/мл, эффективная концентрация сохраняется в течение 6-24 ч после перорального приема. Связывание с белками плазмы очень низкое (0-10%). Объем распределения — 0,57-0,76 л/кг. Присутствует в эффективных концентрациях во многих тканях (включая участки казеозного некроза) и биологических жидкостях, в т.ч. плевральной и асцитической, мокроте, слюне. Проходит через ГЭБ , в спинно-мозговой жидкости его концентрация составляет примерно 20% таковой в плазме крови. Метаболизируется в печени: ацетилируется N-ацетилтрансферазой до фармакологически неактивного N-ацетилизониазида, который затем превращается в изоникотиновую кислоту и моноацетилгидразин (оказывает гепатотоксичное действие). Скорость инактивации генетически детерминирована системой цитохрома Р450: среди пациентов различают «быстрых инактиваторов» (выделение менее 10% активного вещества с мочой в течение суток), у которых Т 1/2 составляет 1 ч, и «медленных инактиваторов» (выделение более 10% активного вещества), у которых относительно мало N-ацетилтрансферазы и Т 1/2 составляет около 3 ч. «Быстрым инактиваторам» может потребоваться несколько большая доза для поддержания эффективной концентрации в крови. Индивидуальная скорость ацетилирования существенно не влияет на эффективность изониазида при ежедневном приеме, но может уменьшать антимикобактериальную активность при его прерывистом (1-2 раза в неделю) введении. У новорожденных Т 1/2 удлиняется до 7,8-19,8 ч (вследствие незрелости ферментных систем печени). Выводится почками (75-95%), преимущественно в виде неактивных метаболитов (N-ацетилизониазид, 93 и 63% у «быстрых» и «медленных» инактиваторов соответственно, и изоникотиновая кислота), в небольших количествах — с фекалиями. При Cl креатинина <10 мл/мин и при нарушении функции печени возрастает риск токсичности. При гемодиализе удаляются значительные количества изониазида (в течение 5 ч — до 73%); эффективность перитонеального диализа ограничена.

Проходит через гематоплацентарный барьер, определяется в сыворотке крови плода в концентрациях, сопоставимых или превышающих таковые в сыворотке крови матери. Возможно возникновение миеломенингоцеле и гипоспадии, геморрагий (вследствие гиповитаминоза К) у плода, в дальнейшем может приводить к задержке психомоторного развития у ребенка. В опытах на животных показано эмбриотоксическое действие. Проникает в грудное молоко, достигая концентраций, сопоставимых с концентрацией в плазме крови. Ребенок получает 0,75-2,3% дозы, принятой матерью; возможно возникновение гепатита и периферических невритов. В исследованиях на животных показана большая частота возникновения опухолей легких на фоне введения изониазида, у человека канцерогенных и онкогенных свойств не выявлено.

У пожилых людей чаще возникает гепатит (2,6% пациентов, в сравнении с 0,3% — люди молодого возраста); риск развития периферического неврита выше у людей старше 65 лет, беременных женщин, больных сахарным диабетом, при хронической почечной недостаточности, алкоголизме, у людей, принимающих противосудорожные средства. В высоких дозах может вызывать дефицит витамина В 6 , преимущественно у взрослых.

Применение вещества Изониазид

Туберкулез (любой локализации, у взрослых и детей, в комбинации с другими ЛС); первичная и вторичная химиопрофилактика инфицированных и контактных по туберкулезу людей.

Противопоказания

Гиперчувствительность, в т.ч. к этионамиду, пиразинамиду, Ниацину (никотиновая кислота) и другим сходными по химической структуре ЛС , эпилепсия, склонность к судорожным припадкам, полиомиелит (в т.ч. в анамнезе), тяжелая печеночно-почечная недостаточность, психические заболевания, выраженный атеросклероз, заболевания зрительного и периферических нервов, токсический гепатит в анамнезе, связанный с приемом изониазида или его производных (фтивазид, метазид, опиниазид), флебит (в/в введение).

Ограничения к применению

Дозы выше 10 мг/кг/сут: беременность, кормление грудью, порфирия, психоз в анамнезе, алкоголизм, легочно-сердечная недостаточность III стадии, артериальная гипертензия II и III стадии, ИБС , распространенный атеросклероз, заболевания нервной системы, бронхиальная астма, псориаз, экзема (в фазе обострения), гипотиреоз, острый гепатит, цирроз печени, хроническая почечная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности применение возможно только по строгим показаниям, при сопоставлении предполагаемой пользы для матери и риска для плода (следует применять в дозах до 10 мг/кг/сут).

Побочные действия вещества Изониазид

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, раздражительность, инсомния, энцефалопатия, эйфория, амнезия, неврит или атрофия зрительного нерва, периферический неврит и полиневрит, парестезия, паралич конечностей, судороги, в т.ч. генерализованные, учащение судорожных припадков у больных эпилепсией, интоксикационный психоз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): сердцебиение, повышение системного и легочного АД , усиление ишемии миокарда у пожилых пациентов, боль в области сердца, стенокардия; агранулоцитоз, гемолиз (при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы), сидеробластная или апластическая анемия, тромбоцитопения.

Со стороны органов ЖКТ : сухость во рту, тошнота, рвота, гипербилирубинемия, продромальные симптомы гепатита (потеря аппетита, тошнота или рвота, необычная усталость или слабость), повышение активности печеночных трансаминаз, токсический гепатит.

Со стороны мочеполовой системы: гинекомастия, меноррагия, дисменорея.

Аллергические реакции: эозинофилия, кожная сыпь.

Прочие: мышечные подергивания, атрофия мышц, лихорадка, «кушингоид», гипергликемия, лихорадка, флебит (при в/в введении).

Взаимодействие

Антациды, особенно алюминийсодержащие, уменьшают всасывание изониазида. Усиливает (взаимно) эффект других противотуберкулезных препаратов. При одновременном приеме со стрептомицином замедляется выведение почками обоих ЛС , с рифампицином — возрастает риск гепатотоксичности. Гепатотоксичность потенцируется изофлураном. Витамин B 6 и глутаминовая кислота уменьшают вероятность побочных эффектов, ингибиторы МАО — увеличивают. Подавляет метаболизм, увеличивает концентрацию в плазме и усиливает действие непрямых антикоагулянтов, теофиллина, бензодиазепинов, карбамазепина, этосуксимида; снижает концентрацию кетоконазола. Усиливает токсические эффекты циклосерина, дисульфирама, энфлурана, фенитоина, парацетамола и других ЛС , оказывающих гепато- и нейротоксическое действие.

Передозировка

Симптомы: вялость, головокружение, тошнота, рвота, нарушение зрения и слуха, зрительные галлюцинации, невнятная речь, дезориентация, гиперрефлексия, угнетение дыхания, метаболический ацидоз, судороги, ступор, кома, гипергликемия, глюкозурия, кетонурия.

Лечение: ИВЛ , в/в барбитураты короткого действия, в/в витамин В 6 (в дозе, эквивалентной принятой дозе изониазида; если доза неизвестна, вводят по 5 г витамина В 6 в виде 5% водного раствора каждые 5-30 мин до прекращения судорожных припадков или восстановления сознания), натрия бикарбонат (при развитии метаболического ацидоза), диазепам, тиопентал натрий, после прекращения судорог — промывание желудка, прием активированного угля и слабительных средств, осмотические диуретики, форсированный диурез, гемодиализ; при невозможности проведения гемодиализа — перитонеальный диализ одновременно с форсированным диурезом.

Пути введения

Внутрь, в/м , в/в , внутрикавернозно, ингаляционно.

Меры предосторожности вещества Изониазид

Тяжелый и иногда фатальный гепатит, ассоциированный с терапией изониазидом, может развиться даже через несколько месяцев лечения. Риск возникновения гепатита зависит от возраста; примерная частота: 1/1000 человек в возрасте моложе 20 лет, 3/1000 в возрастной группе 20-34 года, 12/1000 в возрастной группе 35-49 лет, 23/1000 в возрастной группе 50-64 года, 8/1000 в возрасте старше 65 лет. Риск гепатита повышается при ежедневном употреблении алкоголя. Точных данных о доле фатальных исходов при изониазидиндуцированном гепатите нет, но, по данным U.S. Public Health Service Surveillance Study (PDR, 2005), среди 13838 пациентов, получавших изониазид, было зафиксировано 8 летальных исходов из 174 случаев гепатита. В связи с этим пациентов, получающих изониазид, следует ежемесячно тщательно обследовать. Повышение уровня сывороточных трансаминаз наблюдается примерно у 10–20% пациентов, обычно в первые несколько месяцев терапии. Несмотря на продолжение терапии, показатели возвращаются к норме, но в некоторых случаях развивается прогрессирующая дисфункция печени. Пациенты должны быть проинструктированы о немедленном обращении к врачу при появлении какого-либо продромального симптома гепатита (усталость, слабость, недомогание, анорексия, тошнота или рвота). Если симптомы и признаки нарушения функции печени (в т.ч. повышение активности печеночных трансаминаз) обнаруживаются, препарат сразу отменяют, т.к. при продолжении приема возможно более серьезное поражение печени. Возобновляют лечение после нормализации показателей.

При появлении симптомов нарушения зрения на фоне лечения требуется немедленное, а в дальнейшем — регулярное офтальмологическое обследование (для своевременной диагностики поражения зрительного нерва).

Во время лечения следует избегать употребления алкоголя.

Лечение изониазидом следует сочетать с приемом витамина В 6 (внутрь 60-100 мг через 2 ч после инъекции изониазида, или в/м 100-150 мг/сут через 30 мин после инъекции), глутаминовой кислоты (1-1,5 г/сут), витамина В 1 (в/м 1 мл 5% раствора тиамина хлорида или 1 мл 6% раствора тиамина бромида) и натриевой соли АТФ с целью профилактики периферической нейропатии и других побочных явлений со стороны нервной системы.

Следует соблюдать максимально возможные интервалы между введениями изониазида и стрептомицина, принимать изониазид не менее чем за 1 ч до приема антацидов.