Кеторол от температуры помогает. От чего помогают таблетки кеторол и сколько они стоят

Фото препарата

Латинское название: Ketorol

Код ATX: M02AA

Действующее вещество: Кеторолак (Ketorolac)

Производитель: Dr. Reddy´s Laboratories Ltd., Индия

Описание актуально на: 25.10.17

Кеторол - нестероидный противовоспалительный препарат с выраженным анальгезирующим действием.

Действующее вещество

Кеторолак (Ketorolac).

Форма выпуска и состав

Выпускается в виде раствора для внутривенного и внутримышечного введения, таблеток, покрытых пленочной оболочкой, геля для наружного применения.

Показания к применению

Сильный и умеренно выраженный болевой синдром при таких заболеваниях и состояниях:

• травмы;
• зубная боль;
• послеродовые и послеоперационные боли;
• онкологические заболевания;
• миалгии;
• артралгии;
• невралгии;
• радикулит;
• вывихи и растяжения;
• ревматические болезни.

Противопоказания

• гиперчувствительность к трометамину кеторолаку;
• аспириновая триада, то есть сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух;
• непереносимость АСК и лекарственных средств пиразолонового ряда.

Помимо прочего среди противопоказаний:

• гиповолемия любой этиологии;
• обострения эрозивно-язвенных поражений желудочно-кишечного тракта;
• гипокоагуляция, в том числе гемофилии;
• кровотечения или высокие риски их развития;
• тяжелая почечная недостаточность;
• печеночная недостаточность;
• дегидратация;
• пептические язвы;
• геморрагический инсульт.

Не назначают во время родов, в период беременности и грудного вскармливания и детям до 16 лет.

Применение возможно с осторожностью при таких состояниях:

• непереносимость других НПВП;
• наличие факторов, повышающих ЖКТ-токсичность;
• бронхиальная астма;
• холецистит;
• артериальная гипертензия;
• холестаз;
• активный гепатит;
• вредные привычки (алкоголизм, курение);
• послеоперационное восстановление;
• хроническая сердечная недостаточность;
• отечный синдром;
• сепсис;
• возраст старше 65 лет.

Инструкция по применению Кеторол (способ и дозировка)

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Принимают внутрь в разовой дозе 10 мг.

При выраженном болевом синдроме возможно повторное применение по 10 мг до 4 раз в сутки в зависимости от выраженности боли. Максимальная суточная доза - 4 мг. Следует принимать минимальную эффективную дозу курсом не более 5 дней.

При переходе с парентерального препарата на прием внутрь суммарная суточная доза обеих лекарственных форме в день перевода не должна превышать 90 мг для людей от 16 до 65 лет и 60 мг - для людей старше 65 лет или с нарушением функции почек. Доза в день перехода не должна превышать 30 мг.

Раствор для внутримышечного и внутривенного введения

При приеме внутрь взрослым показано от 10 мг каждые 4-6 часов до 20 мг каждые 6-8 часов.

Раствор вводится внутривенно по 10-30 мг с интервалом 4-6 часов в течение 2 суток.

Максимальная доза при приеме внутрь или внутримышечном введении - 90 мг в сутки, для пациентов с массой тела, нарушением функции почек или старше 65 лет - 60 мг в сутки.

Гель для наружного применения

Повторная доза назначается через 4 часа. Гель применяют не чаще 4 раз в сутки.

При отсутствии улучшений после 10 дней применения следует прекратить лечение и обратиться к врачу. Не рекомендуется применять гель более 10 дней без консультации врача.

Побочные эффекты

Применение Кеторол часто вызывает такие побочные действия:

• гастралгия, диарея, метеоризм, запор, рвота;
• головная боль, головокружение, сонливость;
• жжение или боль в месте введения;
• кожная сыпь, отечность;
• повышенное потоотделение.

Реже вызывает следующие проявления:

• снижение аппетита;
• эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта;
• холестатическая желтуха, гепатит, острый панкреатит;
• острая почечная недостаточность;
• боли в пояснице;
• гематурия, нефрит;
• повышение частоты мочеиспускания;
• снижение слуха, звон в ушах;
• бронсхоспазм, ринит, отек легких и гортани;
• судороги, беспокойство;
• депрессия, психоз, обморочные состояния;
• анемия, эозинофилия, лейкопения;
• носовое кровотечение;
• различные аллергические реакции;
• лихорадка.

Передозировка

При превышении дозы Кеторол появляются такие симптомы:

• боль в животе, тошнота, рвота;
• пептические язвы;
• метаболический ацидоз;
• нарушение функции почек.

При этом показано промывание желудка, назначение адсорбентов и симптоматическое лечение для поддержания жизненно важных функций организма. Диализ малоэффективен.

Аналоги

Аналоги по коду АТХ: Кеторолак, Долак, Адолор, Кетанв, Торолак.

Не принимайте решение о замене препарата самостоятельно, проконсультируйтесь с врачом.

Фармакологическое действие

• Кеторол имеет преимущественно обезболивающий эффект. Кеторолака трометамин, активное действующее вещество препарата, имеет умеренное жаропонижающее свойство, противовоспалительный эффект и выраженное анальгетическое действие. В периферических тканях приводит к неизбирательному подавлению активности ферментов циклооксигеназы 1 и 2 типов, за счет чего ингибируется процесс образования простагландинов. Именно простагландины – основной фактор появления боли, реакций воспаления и механизма терморегуляции.
• Не вызывает лекарственной зависимости, так как его действующее вещество не влияет на рецепторы к опиоидам, не вызывает угнетения дыхательного центра и не имеет успокаивающего или противодепрессивного эффекта. Обезболивающее действие данного препарата по эффективности сравнимо с морфином и значительно превосходит другие нестероидные противовоспалительные препараты.
• После внутримышечных уколов или приема внутрь таблеток анальгезирующий эффект наступает через 30 и 60 минут соответственно. Пик обезболивающего действия препарат достигается через 1-2 часа.
• При внутримышечных уколах быстро и полностью абсорбируется. При приеме внутрь таблеток действующее вещество также быстро и хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Препарат проникает в грудное молоко. Более половины введенного средства подвергается метаболизму в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Выведение из организма осуществляется преимущественно почками, частично через кишечник. Не выводится посредством гемодиализа.

Особые указания

• Введение первой дозы должно проходить под наблюдением врача из-за высокого риска появления аллергических реакций. Препарат не рекомендован для применения в целях премедикации, поддержания анестезии.
• Совместный прием с другими нестероидными противовоспалительными средствами может вызвать задержку жидкости, декомпенсацию сердечной деятельности, повышение артериального давления.
• При нарушениях свертываемости крови применение необходимо сопровождать постоянным контролем числа тромбоцитов, особенно это актуально для больных после операций, которым необходим контроль гемостаза.
• Удлинение курса лечения повышает риск развития лекарственных осложнений.
• Во время лечения данным препаратом следует соблюдать осторожность во время вождения транспортных средств и занятий других потенциально опасных видов деятельности.

При беременности и грудном вскармливании

Противопоказан при беременности, грудном вскармливании.

В детском возрасте

Противопоказан детям до 16 лет.

В пожилом возрасте

Пациентам старше 65 лет назначается с осторожностью.

При нарушениях функции почек

Противопоказан при при выраженной почечной недостаточности.

При нарушениях функции печени

Противопоказан при при выраженной печеночной недостаточности.

Лекарственное взаимодействие

• При приеме с ацетилсалициловой кислотой или другими НПВП, препаратами кальция, ГКС, этанолом, кортикотропином может вызвать язвенные поражения ЖКТ и развитие желудочно-кишечных кровотечений.
• Повышает эффект других нефротоксичных препаратов. Одновременное назначение с парацетамолом повышает токсическое воздействие на почки, с метотрексатом – на почки и печень. Если требуется одновременный прием с метотрексатом, доза последнего должна быть снижена.
• Пробенецид повышает концентрацию ЛС в плазме крови. На фоне применения кеторолака возможно уменьшение клиренса метотрексата и лития, а также усиление токсичности этих веществ.
• Сочетание с непрямыми антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефотетаном и пентоксифиллином повышает риск кровотечения.
• Снижает действие гипотензивных и диуретических средств.
• На фоне приема ЛС доза опиоидных анальгетиков может быть существенно снижена.
• Усиливает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов, что требует коррекции дозы.
• Сочетание с вальпроевой кислотой вызывает нарушение агрегации тромбоцитов. Повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина.
• Клиренс кеторолака может быть снижен лекарственными препаратами, блокирующими канальцевую секрецию.

«Кеторол» нередко назначается взрослым при сильных болях, но в детском возрасте его применение ограничено. Не все знают, с какого возраста такой медикамент можно давать ребенку, в какой форме он используется и как действует на организм человека.

Форма выпуска и состав

«Кеторол» представлен несколькими лекарственными формами, но главный ингредиент у них один – кеторолак. Медикамент производится:

• В таблетках. У них двояковыпуклая круглая форма и зеленая оболочка. Они включают кеторолак в форме трометамина в дозе 10 мг на 1 таблетку, МКЦ, гипромеллозу, лактозу, красители, кукурузный крахмал и прочие вещества. Таблетки продают по 20 штук в пачке по рецепту и хранят при комнатной температуре до 3 лет с даты изготовления. Такую форму «Кеторола» не назначают детям младше 16 лет.
• В форме 2% геля . Один грамм такой полупрозрачной или прозрачной однородной массы содержит 20 мг активного соединения, дополненного глицеролом, пропиленгликолем, диметилсульфоксидом и другими веществами. Такой «Кеторол» выпускают в тюбиках по 30 г и иногда называют мазью. Его используют только для местной обработки, покупают без рецепта, а срок годности геля составляет 2 года. Детям эта форма лекарства назначается с 12 лет.
• В растворе для инъекций. Он представлен желтоватой или бесцветной жидкостью в ампулах по 1 мл, упакованных в пачки по 5-10 штук. Каждая ампула содержит 30 мг кеторолака, к которому добавляют этанол, натрия хлорид, динатрия эдетат и некоторые другие вспомогательные соединения. Срок годности таких препаратов составляет 3 года, а для покупки средства в аптеке требуется рецепт. В детском возрасте его обычно не назначают. Взрослым инъекции делают как внутримышечно, так и в вену.

Как действует и когда применяется?

У кеторолака есть обезболивающее действие, которое по своей силе превосходит эффект от большинства других нестероидных противовоспалительных лекарств. Причиной анальгезирующего эффекта при приеме «Кеторола» является способность его активного вещества блокировать образование соединений, из-за которых возникают боли и активизируется воспаление (простагландинов). Именно поэтому «Кеторол» наиболее часто применяется при болевом синдроме, хотя у него, как и у других лекарств из группы НПВС, имеется и противовоспалительный, и некоторый жаропонижающий эффект.

Медикамент востребован после операций, поскольку большинство пациентов после хирургического лечения беспокоят сильные боли. Кроме того, его назначают:

• при вывихе, растяжении, переломе и другой травме;
• при невралгии;
• при зубной боли;
• при мышечных болях;
• при артралгиях;
• при онкологической патологии.

Противопоказания

Побочные действия

Одна из причин, почему «Кеторол» не используется в детском возрасте - его частые побочные эффекты, среди которых отмечают боли в животе, запор, тошноту, стоматит, поражения почек, бронхоспазм, кровотечение из носа, сонливость и прочие отрицательные симптомы. Из-за высокого риска их появления содержащие кеторолак средства с осторожностью назначаются даже взрослым.

При обработке гелем могут появляться негативные местные реакции в виде шелушения кожи, сыпи или сильного зуда. Если они возникли, от нанесения препарата следует отказаться и обратиться к врачу для замены лечения.

Инструкция по применению

«Кеторол» в таблетках принимается по необходимости, когда пациента беспокоят сильные боли. Разовой дозировкой лекарства в возрасте 16 лет и старше является одна таблетка. Если однократный прием средства не унял боль, то таблетку можно выпить повторно. При этом препарат не следует пить больше 4 раз в день и дольше 5 дней подряд.

Гель «Кеторол» детям старше 12 лет наносят при травмах, болях в суставах, мышцах или невралгиях тонким слоем до 4 раз в день. Препаратом обрабатывают очищенную кожу (промытую и высушенную, без повреждений) - лишь в месте максимальной болезненности. Для одной обработки используют полоску геля длиной от 1 до 2 см. Длительность лечения этой формой не должна превышать 10 дней.

Аналоги

Заменой могут служить другие препараты кеторолака - например, «Кетанов », «Долак», «Кетокам» или «Кеталгин».

Однако у всех этих средств в противопоказаниях отмечен детский возраст, поэтому при болях у ребенка зачастую назначаются обезболивающие лекарства с другими активными соединениями, например:

• «Нурофен». Такой препарат, содержащий ибупрофен, разрешен с трехмесячного возраста. Для самых маленьких деток его выписывают в суспензии или ректальных свечах, а для пациентов старше 6 лет – в таблетках.
• «Парацетамол». Такой препарат считается наиболее безопасным для детей и назначается младенцам старше 1 месяца. Его выпускают в разных формах (свечи, сироп, таблетки, суспензия) и чаще используют при высокой температуре, но нередко рекомендуют детям при зубной или другой боли.
• «Нимесил ». Этот медикамент в виде гранул, упакованных в порционные пакетики, применяется с 12-летнего возраста. Он эффективно устраняет боли и помогает уменьшить воспаление.
• «Анальгин». Такое средство стараются назначать детям реже, но в экстренных случаях при болях или лихорадке его можно применять как в уколах (с 3 месяцев), так и в свечах (с 1 года) или таблетках (с 6 лет).

При этом родителям нужно помнить о том, что любой препарат с обезболивающим действием лишь ненадолго устраняет болезненные ощущения, но никак не влияет на причину возникновения боли. Кроме того, обезболивание иногда мешает начать лечение вовремя, что приводит к осложнениям. И поэтому при сильных болях у ребенка не стоит давать ему какие-либо препараты до консультации врача.

Подробнее об обезболивающих препаратах смотрите в передаче доктора Комаровского.

Кеторол – нестероидное противовоспалительное средство, оказывающее выраженное анальгезирующее действие.

Форма выпуска и состав

Выпускают Кеторол в форме:

• Раствора – светло-желтого (или бесцветного) прозрачного (в ампулах темного стекла по 1 мл);
• Геля – прозрачного (полупрозрачного) однородного, с характерным запахом (в тубах алюминиевых, ламинированных по 30 г);
• Таблеток, покрытых пленочной оболочкой – двояковыпуклых зеленых круглых, с тиснением буквы «S» на одной из сторон (в блистерах по 10 шт.);

Действующее вещество – кеторолака трометамин (кеторолака трометамол):

• В 1 г геля – 20 мг;
• В 1 таблетке – 10 мг;
• В 1 мл раствора – 30 мг.

Вспомогательные компоненты:

• Таблетки: микрокристаллическая целлюлоза – 121 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) – 15 мг, магния стеарат – 2 мг, кремния диоксид коллоидный – 4 мг, лактоза – 15 мг, крахмал кукурузный – 20 мг;
• Раствор: натрия гидроксид – 0,725 мг, октоксинол – 0,07 мг, динатрия эдетат – 1 мг, пропиленгликоль – 400 мг, натрия хлорид – 4,35 мг, вода для инъекций – до 1 мл, этанол – 0,115 мл;
• Гель: трометамин (трометамол) – 15 мг, пропиленгликоль – 300 мг, ароматизатор «Дримон Инде» (триэтилцитрат – 0,09%, изопропилмиристат – 0,3%, клещевины обыкновенной семян масло – 0,14%, диэтилфталат – 24,15%) – 3 мг, карбомер 974Р – 20 мг, глицерол – 50 мг, вода очищенная – 390 мг, диметилсульфоксид – 150 мг, пропилпарагидроксибензоат натрия – 0,2 мг, метилпарагидроксибензоат натрия – 1,8 мг, этанол – 50 мг.

Состав пленочной оболочки таблеток: олив зеленый (краситель бриллиантовый голубой 22%, краситель хинолиновый желтый 78%) – 0,1 мг; гипромеллоза – 2,6 мг; титана диоксид – 0,33 мг; пропиленгликоль – 0,97 мг.

Показания к применению

Кеторол применяют при болевом синдроме сильной и умеренной выраженности:

• Таблетки: боли в послеродовом и послеоперационном периоде; зубная боль; ревматические заболевания; травмы; онкологические заболевания; растяжения, вывихи; миалгия, невралгия, радикулит, артралгия;
• Раствор: радикулит, зубная боль, миалгия, артралгия, невралгия, травмы, боли в послеоперационном периоде, при ревматических и онкологических заболеваниях;
• Гель: травмы – воспаление и ушиб мягких тканей, бурсит, синовит, повреждения связок, эпикондилит, тендинит; боли в мышцах и суставах (артралгия, миалгия); невралгия; ревматические заболевания; радикулит.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению всех форм лекарственного средства являются:

• Неполное или полное сочетание непереносимости ацетилсалициловой кислоты и иных НПВС, бронхиальной астмы и рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух;
• Детский возраст младше 16 лет;
• III триместр беременности;
• Период грудного вскармливания;
• Гиперчувствительность к действующему веществу или вспомогательным компонентам препарата.

Противопоказания для таблеток и раствора:

• Роды;
• Активное желудочно-кишечное кровотечение, эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка и 12-перстной кишки;
• Цереброваскулярное или иное кровотечение;
• Гемофилия и иные нарушения свертываемости крови;
• Воспалительные заболевания кишечника (язвенный колит, болезнь Крона) в фазе обострения;
• Активное течение заболеваний печени, печеночная недостаточность;
• Выраженная почечная недостаточность, подтвержденная гиперкалиемия, прогрессирующие заболевания почек;
• Декомпенсированная сердечная недостаточность;
• Послеоперационный период после аортокоронарного шунтирования.

С осторожностью:

• Сахарный диабет;
• Холестаз;
• Сепсис;
• Отечный синдром;
• Курение;
• Бронхиальная астма;
• Застойная сердечная недостаточность;
• Ишемическая болезнь сердца;
• Артериальная гипертензия;
• Цереброваскулярные заболевания;
• Патологическая гиперлипидемия или дислипидемия;
• Нарушение функции почек;
• Системная красная волчанка;
• Заболевания периферических артерий;
• Одновременный прием с иными НПВС;
• Гиперчувствительность к другим НПВС;
• Анамнестические данные о развитии язвенного поражения ЖКТ;
• Тяжелые соматические заболевания;
• Злоупотребление алкоголем;
• Пожилой возраст (старше 65 лет);
• Сопутствующая терапия антикоагулянтами, антиагрегантами, пероральными ГКС, СИОЗС.

Противопоказания для нанесения геля: экзема, мокнущие дерматозы, раны в месте предполагаемого нанесения препарата, инфицированные ссадины.

С осторожностью применяют гель в пожилом возрасте, при бронхиальной астме, обострении печеночной порфирии, тяжелой печеночной или почечной недостаточности, эрозивно-язвенных поражениях ЖКТ, хронической сердечной недостаточности, в I и II триместре беременности.

Способ применения и дозировка

Таблетки принимают внутрь. Разовая доза – 1 шт. В случаях выраженного болевого синдрома, в зависимости от степени выраженности боли, принимается повторно по 1 шт. до 4 раз в день. Максимальная суточная доза не должна превышать 4 таблеток. Рекомендуется использовать минимальную эффективную дозу. Длительность терапии не должна превышать 5 дней.

В случаях перехода с парентерального введения Кеторола на его прием внутрь, общая суточная доза обеих форм препарата не должна превышать 90 мг для пациентов младше 65 лет и 60 мг для пациентов старше 65 лет или с нарушенной функцией почек. В день перехода доза таблеток не должна превышать 30 мг.

Гель применяют наружно. Перед его нанесением следует вымыть и высушить поверхность кожи. Тонким равномерным слоем мягкими массирующими движениями наносят и распределяют 1–2 см геля на область максимальной болезненности 3–4 раза в день.

Повторное использование препарата возможно не ранее, чем по прошествии 4 ч. Гель следует применять не чаще 4 раз в день. Указанную дозу превышать нельзя.

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения используют в минимально эффективных дозах, подобранных в соответствии с интенсивностью боли.

Пациентам в возрасте от 16 до 64 лет с массой тела, превышающей 50 кг, внутримышечно однократно вводят не более 60 мг. В большинстве случаев назначают по 30 мг раствора каждые 6 ч. Внутривенно вводят по 30 мг, но не более 15 доз за 5 дней.

Взрослым пациентам с массой тела менее 50 кг или с хронической почечной недостаточностью внутримышечно вводят не более 30 мг, обычно – по 15 мг (но не более 20 доз за 5 дней). Внутривенно вводят не более 15 мг каждые 6 часов (до 20 доз за 5 дней).

При внутривенном введении препарат необходимо вводить не менее чем за 15 с. Внутримышечная инъекция проводится медленно, глубоко в мышцу.

Максимальная суточная доза раствора для пациентов младше 65 лет не должна превышать 90 мг, а для пациентов старше 65 лет или с нарушенной функцией почек – 60 мг. Продолжительность курса терапии при парентеральном введении не должна превышать 5 дней.

Побочные действия

Применение Кеторола в форме раствора и таблеток может вызывать побочные эффекты со стороны некоторых систем организма:

• Мочевыделительная система: редко – нефрит, частое мочеиспускание, боль в пояснице с гематурией, азотемией или без них, острая почечная недостаточность, повышение или снижение объема мочи, отеки почечного генеза, гемолитико-уремический синдром (почечная недостаточность, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, пурпура);
• Пищеварительная система: часто (в особенности у пациентов пожилого возраста старше 65 лет, имеющих в анамнезе эрозивно-язвенные поражения ЖКТ) – диарея, гастралгия; менее часто – метеоризм, стоматит, рвота, ощущение переполнения желудка, запор; редко – тошнота, холестатическая желтуха, острый панкреатит, гепатит, гепатомегалия, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в том числе с кровотечением или перфорацией – мелена, абдоминальная боль, жжение или спазм в эпигастральной области, тошнота, рвота по типу «кофейной гущи», изжога и иные);
• Органы чувств: редко – звон в ушах, снижение слуха, нарушение зрения (в том числе нечеткость зрительного восприятия);
• Центральная нервная система: часто – сонливость, головокружение, головная боль; редко – депрессия, асептический менингит (сильная головная боль, лихорадка, ригидность мышц спины и/или шеи, судороги,), галлюцинации, гиперактивность (беспокойство, изменение настроения), психоз;
• Дыхательная система: редко – ринит, бронхоспазм, отек гортани (затруднение дыхания, одышка);
• Сердечно-сосудистая система: менее часто – повышение артериального давления, редко – обморок, отек легких;
• Органы кроветворения: редко – лейкопения, эозинофилия, анемия;
• Система гемостаза: редко – ректальное кровотечение, носовое кровотечение, кровотечение из послеоперационной раны;
• Кожные покровы: менее часто – пурпура, кожная сыпь (включая макулопапулезную сыпь); редко – синдром Стивенса-Джонсона, эксфолиативный дерматит (болезненность и/или опухание небных миндалин, уплотнение, шелушение или покраснение кожи, лихорадка с ознобом или без), синдром Лайелла, крапивница;
• Аллергические реакции: редко – анафилаксия или анафилактоидные реакции (кожная сыпь, изменение цвета кожи лица, зуд кожи, крапивница, отеки век, одышка, затрудненное дыхание, свистящее дыхание, тяжесть в грудной клетке, периорбитальный отек);
• Местные реакции: менее часто – боль или жжение в месте введения;
• Прочие реакции: часто – повышение массы тела, отеки (ступней, лодыжек, голеней, пальцев, лица); менее часто – повышенная потливость; редко – лихорадка, отек языка.

Препарат в форме геля может вызывать шелушение, крапивницу, зуд. При его нанесении на обширные участки кожи могут возникать системные побочные реакции – изжога, диарея, тошнота, рвота, гастралгия, изъязвление слизистой ЖКТ, аллергические реакции, головокружение, головная боль, задержка жидкости, удлинение времени кровотечения, повышение активности печеночных трансаминаз, гематурия, тромбоцитопения, лейкопения, анемия, агранулоцитоз.

Особые указания

Перед назначением лекарственного средства необходимо выяснить имелись ли у пациента ранее аллергические реакции на Кеторол или НПВС. В связи с риском развития аллергических реакций введение первой дозы должно проходить под тщательным наблюдением врача.

Гиповолемия увеличивает риск развития нефротоксических побочных реакций.

При необходимости препарат можно применять в комбинации с наркотическими анальгетиками.

При одновременном применении с иными НПВС может наблюдаться декомпенсация сердечной деятельности, задержка жидкости, повышение артериального давления. Влияние на агрегацию тромбоцитов прекращается через 1-2 дня.

Лекарственное средство может изменять свойства тромбоцитов, однако не заменяет профилактическое действие ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях.

При нарушении свертывания крови препарат назначают только при постоянном контроле числа тромбоцитов. Он особенно важен для послеоперационных больных, требующих тщательного контроля гемостаза.

Риск развития лекарственных осложнений возрастает при повышении дозы препарата (более 90 мг в сутки) и удлинении терапии.

Для снижения риска развития НПВС-гастропатии назначаются омепразол, мизопростол, антацидные лекарственные средства.

Гель следует наносить только на неповрежденные участки кожи и избегать его попадания на открытые раны, в глаза и слизистые оболочки. Нельзя поверх препарата наносить воздухонепроницаемые повязки. После нанесения геля необходимо тщательно мыть руки с мылом. Тубу после каждого использования следует плотно закрывать.

Пациентам в период терапии следует соблюдать осторожность при ведении потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Применение кеторолака в сочетании с препаратами кальция, кортикотропином, глюкокортикостероидами, этанолом, ацетилсалициловой кислотой или иными НПВС может приводить к развитию язв ЖКТ и желудочно-кишечных кровотечений.

Назначение кеторолака одновременно с метотрексатом допустимо только при использовании низких доз последнего, при этом следует контролировать концентрацию метотрексата в плазме крови.

При применении кеторолака может уменьшаться клиренс лития и метотрексата и усиливаться токсичность этих веществ.

Пробенецид повышает концентрацию в плазме крови, увеличивает T1/2, снижает плазменный клиренс и Vd кеторолака.

Риск возникновения кровотечений при применении с кеторолаком повышают гепарин, антиагреганты, непрямые антикоагулянты, пентоксифиллин, тромболитики, цефотетан и цефоперазон.

На полноту всасывания препарата не влияют антацидные средства.

Следует учитывать, что Кеторол:

• Повышает гипогликемическое действие пероральных гипогликемических препаратов и инсулина;
• Снижает эффект диуретических и гипотензивных препаратов;
• Повышает риск развития нефротоксичности при назначении с иными нефротоксичными препаратами;
• Увеличивает концентрацию нифедипина и верапамила в плазме крови;
• При одновременном применении с вальпроевой кислотой вызывает нарушение агрегации тромбоцитов.

Не исключено фармакокинетическое взаимодействие геля Кеторола с лекарственными средствами, конкурирующими за связь с белками плазмы крови.

Перед использованием геля следует проконсультироваться с врачом в случаях, если пациент применяет фенитоин, дигоксин, циклоспорин, иные НПВС, метотрексат, гипотензивные и противодиабетические средства, или находится под наблюдением врача.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С в защищенном от света, сухом и недоступном для детей месте.

Срок годности геля – 2 года, раствора и таблеток – 3 года.

Состав

Каждая ампула содержит кеторолака трометамин 30 мг, а также вспомогательные вещества: спирт этиловый 95% 0.125 мл, натрия хлорид 4.35 мг, динатрия ЭДТА 1.0 мг, октоксинол 0.07 мг, натрия гидроксид 0.725 мг, пропиленгликоль 400 мг, вода для инъекций до 1 мл

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Код АТХ: М01 АВ15.

Описание

Прозрачная бесцветная или бледно-желтая жидкость, в ампулах желтого цвета, объемом 1 мл тип USP 1.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика: кеторолак, являясь нестероидным противовоспалительным препаратом, оказывает болеутоляющее, жаропонижающее и противовоспалительное действие. Механизм действия на биохимическом уровне - угнетение фермента циклооксигеназы главным образом в периферических тканях, следствием чего является торможение биосинтеза простагландинов - модуляторов болевой чувствительности, терморегуляции и воспаления. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь [-]S и [-]Р энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено [-]S формой. Препарат не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхания, не угнетает моторику кишечника, не обладает седативным и анксиолитическим действием, не вызывает лекарственной зависимости, не влияет на прогрессирование заболевания. Кеторолак угнетает агрегацию тромбоцитов и увеличивает время кровотечения. Функциональное состояние тромбоцитов восстанавливается через 24-48 часов после отмены препарата.

Фармакокинетика: биодоступность кеторолака после приема внутрь составляет от 80% до 100%. Максимальная концентрация в плазме достигается в течение 30-60 минут. Фармакокинетика кеторолака в условиях назначения среднетерапевтических доз представляет собой линейную функцию. Равновесная концентрация препарата в плазме на 50% превышает аналогичный показатель, определяемый после однократного приема. Более 99% препарата связывается с белками плазмы крови, в результате кажущийся объем распределения составляет менее 0.3 л/кг.

Кеторолак метаболизируется главным образом с образованием конъюгированных форм глюкуроновой кислоты, которые выводятся через почки. Метаболиты не обладают анальгезирующей активностью. Период полувыведения препарата составляет в среднем 5 часов.

Показания к применению

Кратковременное купирование умеренной и сильной острой боли в послеоперационном периоде. Лечение должно быть начато только в условиях стационара, максимальная продолжительность лечения составляет 2 дня.

Способ применения и дозы

Кеторол предназначен для внутримышечных инъекций, препарат не должен использоваться для эпидурального или спинального введения. Раствор вводят медленно внутримышечно (глубоко в мышцу). Время начала болеутоляющего эффекта - около 30 минут с его максимальной выраженностью в течение 1-2 часов, средняя продолжительность аналгезии равна 4-6 часам.

Введение препарата несколько раз в день в течение более чем 2 дней не рекомендовано, так как в большинстве случаев пациенты не нуждаются в более длительной болеутоляющей терапии, либо могут быть переведены на пероральный прием кеторолака. В этом случае продолжительность использования кеторолака парентерально и внутрь суммарно не должна превышать 5 дней.

Для достижения максимального болеутоляющего эффекта в ранний послеоперационный период возможно совместное использование кеторолака и наркотических анальгетиков, суточная доза последних в данном случае уменьшается. Кеторолак не влияет на привыкание к опиоидам и не усиливает связанные с ними угнетение дыхания или седативный эффект.

Подбор и коррекцию дозы следует производить в соответствии с интенсивностью болей и ответной реакцией на введение препарата. Для минимизации побочных эффектов рекомендовано использование минимальной эффективной дозы в течение минимально короткого курса лечения.

Взрослые; обычно рекомендуемая начальная доза Кеторола составляет 10 мг с последующим введением каждые 4-6 часов по 10-30 мг. В ранний послеоперационный период допустимо введение препарата каждые 2 часа, если это необходимо. Максимальная суточная доза составляет 90 мг/сут. у пациентов с массой тела менее 50 кг - не более 60 мг/сут.

Пожилые пациенты (старше 65): рекомендуется использовать препарат в наименьшей эффективной дозе, суммарная доза не должна превышать 60 мг/сут. В связи с более высоким риском развития побочных эффектов в данной группе пациентов рекомендована минимально возможная продолжительность лечения, регулярный контроль состояния пациента для исключения гастроинтестинального кровотечения. Дети: безопасность и эффективность кеторолака у детей не подтверждены, препарат не рекомендуется использовать у детей младше 16 лет.

Пациенты с нарушением функций почек: использование кеторолака противопоказано у пациентов с тяжелым и средним нарушением функций почек. В случае легких нарушений функций почек допустимо использование Кеторола в дозе не более 60 мг/сут.

При необходимости совместного парантерального и перорального назначения Кеторола суммарная суточная доза не должна превышать 90 мг (60 мг у лиц старше 65 лет, с массой тела менее 50 кг или нарушением функций почек), при этом доза препарата, принимаемая внутрь не должна превышать 40 мг/сут. Рекомендован скорейший перевод пациента только на оральную форму препарата.

Побочное действие" type="checkbox">

Побочное действие

Со стороны желудочно-кишечного тракта: анорексия, ощущение дискомфорта в животе, ощущение переполнения желудка, тошнота, диспепсия, желудочно-кишечная боль, боль в эпигастрии, диарея, метеоризм, отрыжка, рвота, запор, эрозивно-язвенные изменения, кровотечения и перфорации желудочно-кишечного тракта (иногда летальные), рвота кровью, кровь в кале, гастрит, язвенная болезнь, панкреатит, язвенный стоматит, эзофаргит, обострение болезни Крона и колита.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: нарушение функции печени, печеночная недостаточность, желтуха, гепатит, гепатомегалия, повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, обморочные состояния, повышенная утомляемость, слабость, раздражительность, ощущение сухости во рту, повышенное чувство жажды, изменение настроения, беспокойство, нарушение концентрации внимания, эйфория, нервозность, спутанность сознания, парестезии, необычные сновидения, депрессия, сонливость, нарушение сна, бессонница, галлюцинации, возбуждение, гиперкинезии, судороги, патологические мысли, асептический менингит, ригидность мышц затылка, чувство тревоги, вертиго, дезориентация, расстройство мышления.

Со стороны органов чувств: нарушение вкусовых ощущений, нечеткость зрительного восприятия, неврит зрительного нерва, шум в ушах, снижение и потеря слуха.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: миалгия.

Со стороны мочевыделительной системы: боль в месте проекции почек, дизурия, частое мочеиспускание, олигурия, гематурия, протеинурия, повышение уровня мочевины и креатинина в сыворотке крови, гипонатриемия, гиперкалиемия, задержка мочи, почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз, нефротический синдром, гемолитический уремический синдром.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: бледность, гиперемия, боль в груди, сердцебиение, брадикардия, сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, отеки. Данные клинических и эпидемиологических исследований свидетельствуют о том, что применение некоторых НПВП, особенно в высоких дозах и в течение длительного времени, может быть ассоциировано с повышенным риском развития артериальных тромбоэмболических осложнений (инфаркт миокарда или инсульт).

Со стороны крови: пурпура, лейкопения, эозинофилия, нейтропения, агранулоцитоз, апластическая анемия, гемолитическая анемия, тромбоцитопения, возможно снижение скорости свертывания крови, возникновение кровоизлияний под кожу, гематом, носовых кровотечений, удлинение времени кровотечения, повышение кровоточивости послеоперационных ран.

Со стороны органов дыхания: одышка, тахипноэ, бронхоспазм, осложнение течения астмы, отек легких.

Со стороны половой системы: бесплодие (у женщин).

Со стороны кожи: зуд, крапивница, фотосенсибилизация, синдром Лайелла, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, кожные высыпания, в том числе макулопапулезные и мокнущие, изменение цвета кожи лица.

Аллергические реакции: анафилактические и анафилактоидные реакции, крапивница, бронхоспазм, отек гортани, ангионевротический отек, отек век, периорбитальный отек, эксфолиативный дерматит, буллезный дерматоз.

Со стороны организма в целом: общее недомогание, отеки, лихорадка, повышенная потливость, увеличение массы тела; боль, припухлость и гиперемия в месте введения. Для предупреждения возможных побочных эффектов следует стремиться использовать минимальные эффективные дозы препарата, точно соблюдать установленные дозировки и режимы введения, учитывать состояние больного (возраст, сопутствующие заболевания, функцию печени, почек, состояние водно-электролитного обмена и системы гемостаза), а также возможные лекарственные взаимодействия при комбинированной терапии.

Противопоказания

Бронхиальная астма, Полный либо частичный синдром назальных полипов, бронхоспазм, ангионевротический отек в анамнезе. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в период обострения, а также наличие в анамнезе язвы или желудочно-кишечного кровотечения, наличие либо подозрение на желудочно-кишечное кровотечение. Нарушение свертывания крови в анамнезе, состояния с высоким риском кровотечений, геморрагический диатез, коагулопатии, геморрагический инсульт, внутричерепное кровотечение, одновременное применение с антикоагулянтами (в том числе варфарином, низкими дозами гепарина). Оперативные вмешательства с высоким риском кровотечения либо риском неполной его остановки. Умеренная и тяжелая почечная недостаточность (креатинин плазмы более 50 мг/л), риск почечной недостаточности, гиповолемия, дегидратация. Беременность, родовой период и период кормления грудью. Повышенная чувствительность к кеторолаку, аспирину, другим НПВС или любому компоненту препарата. Одновременный прием других НПВП (риск суммации побочных эффектов) Возраст до 16 лет Застойная сердечная недостаточность Препарат не применяют для обезболивания перед и во время хирургических операций. Кеторолак не применяется для эпидуральных и интратекальных введений. Тяжелая печеночная недостаточность. Совместное применение с препаратами лития, пентоксифиллином пробенецидом. Противопоказано эпидуральное или интратекальное введение препарата.

Особенности применения

Назначение пациентам с нарушенной функцией печени: назначается с осторожностью. Во время приема кеторолака возможно повышение уровня ферментов печени. При наличии функциональных отклонений со стороны печени на фоне приема кеторолака возможно развитие более тяжелой патологии. При выявлении признаков патологии печени лечение следует прекратить.

Пациентам с почечной недостаточностью или заболеваниями почек в анамнезе: кеторолак назначается, соблюдая осторожность.

Назначение пожилым пациентам: поскольку у пациентов данной возрастной группы чаще развиваются побочные реакции, следует использовать минимальную эффективную дозу (суточная терапевтическая доза не более 60 мг для пациентов старше 65 лет).

Беременность и лактация

Эффективность и безопасность не установлены. Препараты, влияющие на синтез простагландинов, в том числе и кеторолак, могут вызывать снижений фертильности, в связи с чем не рекомендованы для использования женщинами, планирующими беременность. Безопасность препарата у беременных женщин не изучена. При исследовании на крысах и кроликах в токсических дозах тератогенное действие не выявлено. У крыс отмечено удлинение срока гестации и задержка родов. В связи с известным негативным действием препаратов группы НПВС на сердечно-сосудистую систему плода (риск заращения артериального протока) кеторолак противопоказан у беременных женщин. Использование кеторолака во время родов не рекомендовано в связи с увеличением риска кровотечений у матери и ребенка. Кеторолак проникает в молоко, в связи с чем не рекомендован к применению во время лактации.

Влияние на показатели лабораторных исследований: возможно увеличение времени кровотечения при исследовании показателей свертываемости.

Влияние на способность управлять транспортом и другими механизмами

Так как у значительной части больных при назначении кеторолака развиваются побочные эффекты со стороны центральной нервной системы (сонливость, головокружение, головная боль) рекомендуется избегать выполнения работ, требующих повышенного внимания и быстрой реакции.

Предупреждения и меры предосторожности

Кеторолак способен вызвать тяжелые побочные реакции со стороны пищеварительного тракта на любом этапе терапии препаратом после симптомов-предвестников или без них, такие побочные реакции могут иметь летальный исход. Риск появления серьезных желудочно-кишечных кровотечений является дозозависимым, но побочные явления могут возникать даже при непродолжительной терапии. Кроме наличия в анамнезе язвенной болезни, провоцирующими факторами являются одновременное применение пероральных кортикостероидов, антикоагулянтов, длительная терапия нестероидными противовоспалительными средствами, курение, употребление алкогольных напитков, пожилой возраст. При подозрении на развитие нежелательных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта кеторолак следует отменить.

Следует с осторожностью применять НПВП пациентам с болезнью Крона и язвенным колитом в анамнезе из-за возможности ухудшения течения заболевания.

Кеторолак угнетает агрегацию тромбоцитов и удлиняет время кровотечения, функция тромбоцитов возвращается к норме в течение 24-48 часов после отмены препарата. У пациентов, получающих антикоагулянтную терапию, применение кеторолака может повышать риск возникновения кровотечения. Пациенты, которые уже принимают антикоагулянты, или требующие введения низких доз гепарина, не должны получать кеторолак. У пациентов, принимающих другие средства, влияющие на гемостаз, применять кеторолак следует с осторожностью. У пациентов, которым делали операцию с высоким риском кровотечения или неполным гемостазом, кеторолак применять нельзя.

Как и другие НПВП, кеторолак подавляет синтез простагландинов и может оказывать токсическое воздействие на почки, поэтому его следует с осторожностью применять пациентам с нарушением функции почек или с болезнями почек в анамнезе. К группе риска относятся пациенты с нарушенной функцией почек, гиповолемией, сердечной недостаточностью, нарушением функции печени, пациенты, которые применяют диуретики, и пациенты пожилого возраста.

Задержка жидкости, натрия хлорида, гипертония, олигурия и периферические отеки наблюдались у некоторых пациентов, принимающих НПВП, включая кеторолак, потому его следует использовать с осторожностью у больных с гипертонией, сердечной недостаточностью, перед введением препарата следует корректировать нарушения водно-электролитного баланса.

Клинические исследования и эпидемиологические данные свидетельствуют о том, что применение некоторых НПВП, особенно в высоких дозах и в течение длительного времени, может ассоциироваться с повышением риска артериальных тромботических осложнений, таких как инфаркт миокарда или инсульт. Нельзя исключить такой риск и для кеторолака. Чтобы минимизировать потенциальный риск развития побочных кардиоваскулярных осложнений у пациентов, применяющих НПВП, следует применять минимальную эффективную дозу в течение кратчайшего возможного периода времени. Назначать кеторолак пациентам с неконтролируемой гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, установленной ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий и/или сосудов головного мозга следует только после тщательной оценки всех преимуществ и недостатков такого лечения.

Кеторолак следует с осторожностью назначать пациентам с нарушением функции печени или с заболеваниями печени в анамнезе. Значительное повышение (более чем в три раза выше нормы) АЛТ и ACT в сыворотке крови наблюдались в контролируемых клинических исследованиях менее чем у 1% пациентов. Кроме того, сообщалось о единичных случаях тяжелых печеночных реакций, включая желтуху, фульминантный гепатит, некроз печени и печеночную недостаточность, в некоторых случаях приводившую к летальному исходу. В случае появления признаков нарушения функции печени кеторолак следует отменить.

Применение препарата пациентам с системной красной волчанкой или заболеваниями соединительной ткани, может ассоциироваться с повышенным риском развития асептического менингита.

Были сообщения о серьезных реакциях со стороны кожи, таких как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Самый высокий риск этих реакций существует в начале лечения.

Сообщалось о развитии серьезных анафилактических и анафилактоидных реакций, таких как бронхоспазм, отек гортани, ангионевротический отек, анафилактический шок. Не следует использовать кеторолак у пациентов с бронхиальной астмой, синдромом носовых полипов, бронхоспазмом, ангионевротическим отеком в анамнезе. При появлении сыпи или других проявлениях гиперчувствительности следует прекратить лечение препаратом.

Это лекарственное средство содержит небольшое количество этанола (спирта этилового), т.е. менее 100 мг в 1 мл содержание натрия в лекарственном средстве составляет менее 1 ммоль (23 мг) в 1 мл.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Кеторолак незначительно снижает степень связывания с белками варфарина.

В исследованиях in vitro показано влияние терапевтических доз салицилатов на степень связывания кеторолака с белками плазмы в сторону снижения от 99.2% до 97.5%. При сочетании с фуросемидом возможно ослабление его мочегонного действия приблизительно на 20%.

Пробенецид уменьшает плазменный клиренс и объем распределения кеторолака повышает его концентрацию в плазме крови и увеличивает период его полувыведения. На фоне применения кеторолака возможно уменьшение клиренса метотрексата и лития и усиление токсичности этих веществ.

Отмечено возможное взаимодействие кеторолака и недеполяризующих миорелаксантов, приводящее к развитию апноэ.

Не исключено, что одновременное применение с ингибиторами АПФ может повысить риск нарушения функции почек.

Описаны редкие случаи развития судорожных приступов при сочетании кеторолака с противосудорожными препаратами (фенитоин, карбамазепин).

Возможно возникновение галлюцинаций на фоне одновременного приема кеторолака и психостимулирующих препаратов (флюоксетин, тиотиксен, алпразолам).

Следует избегать одновременного применения кеторолака и НПВП, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 из-за увеличения риска серьезных неблагоприятных реакций. Кеторолак ингибирует агрегацию тромбоцитов, уменьшает концентрацию тромбоксана и продлевает время кровотечения. Функция тромбоцитов возвращается к норме в течение 24-48часов после прекращения приема кеторолака. Хотя исследования не указывают на значительное взаимодействие между кеторолаком и антикоагулянтами, одновременное использование кеторолака и терапевтических доз варфарина, профилактических доз гепарина (2500-5000 единиц в течение 12 часов) и декстранов, может ассоциироваться с повышенным риском кровотечения.

НПВП не следует использовать в течение 8-12 дней после введения мифепристона из-за возможного снижения эффекта мифепристона.

Одновременное применение кеторолака с пентоксифиллином повышает риск развития кровотечений.

Как и в случае с другими НПВП, следует проявлять осторожность при совместном введении с кортикостероидами из-за повышенного риска желудочно-кишечного изъявления или кровотечения.

Было показано, что кеторолак уменьшает потребность в опиоидных анальгетиках, когда они используются для облегчения послеоперационной боли.

У пациентов, которые одновременно принимают хинолины, может быть повышен риск судорог.

Одновременное применение НПВП с зидовудином приводит к повышению риска гематологической токсичности.

Существует повышенный риск нефротоксичности при совместном применении НПВП с такролимусом или циклоспорином.

НПВП могут ухудшать течение сердечной недостаточности, снижать скорость клубочковой фильтрации и повышать плазменные уровни сердечных гликозидов при их совместном применении.

Несовместимость

Раствор кеторолака для инъекций не следует смешивать в малых емкостях (например, в одном шприце) с морфина сульфатом, меперидина гидрохлоридом, прометазина гидрохлоридом или гидроксизина гидрохлоридом, так как при этом кеторолак может выпасть в осадок.

Передозировка

Передозировка кеторолака при однократном или повторном применении обычно проявляется болями в области живота, возникновением пептических язв желудка или эрозивного гастрита, нарушением функции почек, гипервентиляцией, метаболического ацидоза, перечисленные симптомы излечиваются после прекращения приема препарата. В этих случаях рекомендуется промывание желудка, введение адсорбентов (активированный уголь) и проведение симптоматической терапии. Кеторолак не выводится в достаточной степени с помощью диализа.

Изготовлено

“Д-р Редди’с Лабораторис Лтд”

Виллидж Кхол, Налагарх Роад, Бадди, Дистрикт Солан, Химачал Прадеш, 173205, Индия.

Кеторол®

Международное непатентованное название

Кеторолак

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - кеторолак трометамина 10 мг

вспомогательные вещества:

целлюлоза микрокристаллическая(тип 102), крахмал кукурузный прежелатинизированный, крахмал кукурузный, кремний диоксид безводный коллоидальный, магния стеарат

состав оболочки: Опадри 03К51148 зеленый (гипрометилцеллюлоза (6срs), титана диоксид Е171, триацетин/глицерин, железа (III) оксид желтый Е172, краситель FD & С №1 (бриллиантовый голубой FCF, алюминиевый лак 11-13 %)

Описание

Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой оливково-зеленого цвета, с гравировкой "S" на одной стороне и гладкой поверхностью на другой стороне, диаметром (8.20 ± 0.20) мм и толщиной (3.50 ± 0.20) мм.

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидные противовоспалительные препараты. Производные уксусной кислоты.

Код АТС М01АВ15

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При приеме внутрь кеторолак хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови (0,7 - 1,1 мкг/мл) достигается через 40 минут после приема натощак дозы 10 мг. Богатая жирами пища снижает Сmax и задерживает ее достижение на 1 час.

Кеторол® почти полностью связывается с белками плазмы (> 99%) за счет небольшого объема распределения (<0.3 л/кг).

Время достижения равновесной концентрации при пероральном приеме - 24 часа при назначении 4 раза в сутки. При приеме внутрь 10 мг она составляет 0,39 - 0,79 мкг/мл.

Почти все циркулирующее в плазме крови вещество представляет собой кеторолак (96%) или его фармакологически неактивный метаболит р -гидроксикеторолак.

Препарат проходит через плацентарный барьер на 10%. В малых концентрациях обнаружен в грудном молоке женщин. Через гематоэнцефалический барьер проходит плохо.

Препарат метаболизируется главным образом в печени, связываясь с глюкуроновой кислотой, и выводится почками. В моче обнаруживается до 92% от введенной дозы препарата, причем 40% - в виде метаболитов, 60% - в виде неизмененного вещества. Около 6% от введенной дозы выводится с калом. Метаболиты не имеют существенной аналгезирующей активности.

У больных старческого возраста (старше 65 лет) период полувыведения терминальной фазы, по сравнению с таковым у лиц молодого возраста, увеличивается до 7 часов (от 4,3 до 8,6 часов). Общий плазменный клиренс, по сравнению с лицами молодого возраста, может быть снижен в среднем до 0,019 л/час/кг.

При поражении функции почек выведение кеторолака замедляется, о чем свидетельствует удлинение периода полувыведения и снижение общего плазменного клиренса по сравнению с молодыми здоровыми добровольцами. Скорость элиминации уменьшается примерно пропорционально степени нарушения функции почек, за исключением больных с тяжелым нарушением функции почек. У таких больных плазменный клиренс кеторолака становится несколько выше ожидаемого для данной степени поражения почек.

Фармакодинамика

Кеторол® - нестероидное противовоспалительное средство (НПВС), обладающее болеутоляющим и противовоспалительным действием. Основной механизм действия кеторола, как и у других НПВС, проявляется в его фармакологическом эффекте - ингибировании синтеза простагландинов. НПВС наиболее активны на периферии.

Кеторол® не оказывает седативного или анксиолитического действия, не влияет на опиоидные рецепторы. Кеторол® не обладает угнетающим действием на дыхательный центр и не усиливает угнетение дыхания и седативный эффект, вызываемые опиоидными аналгетиками. Кеторол® не вызывает лекарственной зависимости. После резкой отмены препарата симптомы отмены не возникают.

Показания к применению

Купирование болей в послеоперационном периоде

Купирование болей в мышцах и суставах

Посттравматический болевой синдром

Почечная колика

Способ применения и дозы

Назначается короткий курс лечения и применяется в течение 7 дней, не рекомендуется для длительного лечения.

Взрослые

По 10 мг каждые 4 - 6 часов. Суточная доза не должна превышать 40 мг.

Для больных, принимавших кеторол парентерально, общая доза препарата при комбинированной терапии не должна превышать 90 мг в сутки.

Побочные действия

Часто (более 3%)

Головная боль, головокружение, сонливость

Отеки лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней

Увеличение массы тела

Менее часто (1 - 3%)

Кожная сыпь, пурпура

Повышенная потливость

Редко (менее 1%)

Острая почечная недостаточность, боль в пояснице с или без гематурии и / или азотемии, гемолитический уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), частое мочеиспускание, повышение или снижение объема мочи, нефрит, отеки почечного генеза

Снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения

Бронхоспазм или диспноэ, ринит, отек гортани

Анемия, эозинофилия, лейкопения

Кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение

Анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэ, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание)

Асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и / или спины), галлюцинации, депрессия, психоз

Эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без него, покраснение, уплотнение или шелушение кожи, опухание и / или болезненность небных миндалин), крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла

Отёк языка, лихорадка.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к кеторолу, аспирину или к другим НПВС

- «аспириновая» астма, ангионевротический отек

Гиповолемия

Дегидратация

Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта

Пептические язвы

Гипокоагуляция, в том числе гемофилия

Печеночная, почечная недостаточность

Геморрагический инсульт

Кровотечения, в том числе после операции

Нарушение кроветворения

Пред- и операционный период, из-за высокого риска кровотечения

Хронические боли

Беременность и период лактации

Детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

Одновременное применение кеторола с ацетилсалициловой кислотой или другими НПВС, препаратами кальция, глюкокортикоидами, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв желудочно-кишечного тракта и развитию желудочно-кишечных кровотечений.

Совместное применение с парацетамолом повышает нефротоксичность, с метотрексатом - гепато- и нефротоксичность. Одновременное назначение кеторола и метотрексата возможно только при использовании низких доз последнего.

Пробенецид снижает плазменный клиренс и объем распределения кеторола, повышает его концентрацию в плазме крови и в 2 раза удлиняет период полувыведения. Одновременный прием кеторола и пробенецида противопоказан.

При комбинировании с опиоидными анальгетиками, дозы последних могут быть существенно уменьшены.

Повышается гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов.

Совместное назначение с вальпроатом натрия вызывает нарушение агрегации тромбоцитов.

Кеторол® повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина.

При назначении с другими нефротоксичными лекарственными средствами, в том числе с препаратами золота, повышается риск развития нефротоксичности.

Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторола и повышают его концентрацию в плазме крови.

Кеторол® незначительно снижает связывание варфарина с белками. При одновременном приеме с фуросемидом кеторол снижает мочегонное действие фуросемида примерно на 20%.

При одновременном приеме кеторола с препаратами лития увеличивается концентрация лития в плазме за счет ингибирования клиренса лития почками некоторыми НПВС.

При одновременном приеме кеторола и недеполяризующих мышечных релаксантов у больных появляется одышка.

При приеме с противоэпилептическими препаратами (фенитоин, карбамазепин) усиливается частота приступов. При одновременном приеме с психотропными препаратами (флуоксетин, тиотиксин, алпразолам) у больных появляются галлюцинации.

Одновременное назначение и пентоксифиллина может усилить риск развития кровотечений.

При одновременном применении с фуросемидом кеторол уменьшает мочегонное действие фуросемида примерно на 20%, поэтому больным с сердечной недостаточностью препарат необходимо назначать с осторожностью.

При одновременно применении с ингибиторами АПФ кеторол увеличивает риск нарушения функции почек.

Особые указания

Поскольку НПВС снижают агрегацию тромбоцитов, необходимо назначать кеторол с осторожностью больным с нарушением свертывающей системы крови.

Применение у больных с нарушенной функцией печени

При приеме кеторола возможно повышение уровня печеночных трансаминаз. Кеторол® необходимо назначать коротким курсом лечения больным с заболеваниями печени.

Применение у больных с нарушенной функцией почек

Кеторол® назначается больным с нарушенной функцией почек с осторожностью под контролем анализов мочи.

Применение у больных пожилого возраста

При приеме кеторола побочные реакции у больных пожилого возраста встречаются чаще, необходимо назначение низких доз препарата. Максимальные дозы не должны превышать 60 мг для больных старше 65 лет.

Принимать препарат следует с интервалом 6 - 8 часов.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Поскольку у больных при назначении кеторола развиваются побочные явления со стороны центральной нервной системы (головокружение, сонливость) и со стороны органов чувств (снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения), рекомендуется избегать выполнения работ, требующих повышенного внимания и быстрой реакции.

Передозировка

Симптомы: абдоминальные боли, тошнота, рвота, пептическая язва желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивный гастрит, нарушение функции почек, метаболический ацидоз.

Лечение: промывание желудка, введение адсорбентов (уголь активированный), симптоматическое лечение.

Форма выпуска и упаковка