atviras
Uždaryti

Kokia priemonė padės nuo alergijos. Antihistamininiai vaistai: mitai ir realybė

Antihistamininiai vaistai ketvirtos kartos pasižymi ilga veikimo trukme, mažu centrinių H3 receptorių stimuliuojančiu aktyvumu, sauga širdies ir kraujagyslių sistemos. Sunkioms alergijoms malšinti simptominis gydymas, kurio tikslas – palengvinti patinimą, niežulį ir bėrimą. Paprastai tam naudojami ketvirtos kartos antihistamininiai vaistai. Antialerginiai vaistai – vaistai profilaktikai ir gydymui alerginės ligos užima vieną iš svarbiausių farmacijos rinkos segmentų. Alergijų dažnis nuolat didėja. Labai dažnai ūmiai išsivysto sunkios alerginės reakcijos, kai paciento gyvybė priklauso nuo savalaikės farmakoterapijos. Daugėja ir lėtinių ligonių, kurių gyvenimo kokybę ir trukmę lemia gydymo lygis ir adekvatumas. Gydytojų ir vaistininkų apklausos rezultatai rodo, kad specialistams labai reikalinga informacija apie antialerginių vaistų klinikinę farmakologiją.
Antihistamininiai vaistai yra antialerginiai vaistai, turintys tikrai neišsemiamų galimybių. Mokslinių tyrimų kryptis didinti šių junginių afinitetą H1 receptoriams ir, kita vertus, gebėjimą slopinti tikslinių ląstelių funkciją, leis produktyviai įgyvendinti daugiafunkcinių antialerginių vaistų, galinčių pakeisti gliukokortikosteroidus kaip sėkmingesnio saugumo profilio vaistus, idėja.
4 kartos antihistamininiai, antialerginiai, priešuždegiminiai vaistai yra modernūs H1 receptorių blokatoriai, atsakingi už alerginių reakcijų atsiradimą organizme.

4 kartos antihistamininiai vaistai selektyviai blokuoja periferinius histamino H1 receptorius. Slopina citotoksinių reakcijų kaskadą: priešuždegiminių citokinų išsiskyrimą, įskaitant. interleukinas-4 (IL-4), interleukinas-6 (IL-6), interleukinas-8 (IL-8), interleukinas-13 (IL-13), RANTES tipo chemokinai, superoksido anijonų gamyba aktyvuotų polimorfonuklearinių neutrofilų, adhezijos ir chemotaksiniai eozinofilai, adhezinių molekulių ekspresija, įsk. P-selektinas, nuo IgE priklausomas histamino, PGD2 ir LTS4 išsiskyrimas.

Ketvirtosios kartos vaistai- ebastinas (kestinas), bamipinas, loratidinas, citirizinas, fensperidas ( pagal MD, profesorę Lesiovskaya E.E.). Jie ilgai veikia, mažai stimuliuoja centrinius H3 receptorius ir yra saugūs širdies ir kraujagyslių sistemai. Vienas iš šių vaistų yra Ebastin. Ebastino gamybai buvo pritaikyta difenilpiralino struktūra; į piperidino žiedo azoto atomą buvo įvesta ilga alifatinė šoninė grandinė. Ši grandinė buvo kruopščiai parinkta, kad molekulė veiktų ilgą laiką, būtų mažas centrinis H3 stimuliuojantis aktyvumas ir būtų saugus širdies ir kraujagyslių sistemai. Be to, alifatinė šoninė grandinė buvo parinkta taip, kad ebastino molekulė nesudarytų stereoizomerų. Tai išskiria ebastiną iš pagrindinių konkurentų, kurių sudėtis yra raceminė. Taigi ebastinas, skirtingai nei pagrindiniai optiškai aktyvūs konkurentai, į organizmą patenka paprasto junginio, o ne racematų mišinio pavidalu.

Vienos dozės vaistas turi greitą antihistamininį poveikį, didžiausias antihistamininis ebastino poveikis sutampa su didžiausia koncentracija plazmoje ir pasiekiamas praėjus 2 valandoms po vartojimo. Vieno tyrimo metu nustatyta, kad ebastinas ir astemizolas, vartojami savaitę po 10 mg paros dozės, vienodai slopino histamino sukeltą reakciją (odos pūslių susidarymą ir paraudimą) 24 valandas. Priešingai, loratadinas, citirizinas ir terfenadinas, rekomenduojami vienkartinei 120 mg paros dozei, tuose pačiuose tyrimuose parodė ryškius antihistamininio poveikio svyravimus.

Šiuolaikiniai 4 kartos vaistai:

Desloratadinas-Teva| Teva (desloratadinas | desloratadinas) tabletės.
Antialerginis, H1-histamino blokatorius IV kartos.

Šiuolaikiniai antihistamininiai vaistai: trys žingsniai į pergalę prieš alergiją

M. Trofimovas, dr. medus. Mokslai

Atėjus pavasariui jaučiasi ne tik prasidėjęs smarkus augalų žydėjimas, bet ir padažnėjęs šienligė bei kitos sezoninės alerginės ligos, o antialerginiai vaistai šiuo laikotarpiu vaistinėse tampa išaugusios paklausos objektu. Tačiau vaistai, skirti alerginių reakcijų profilaktikai ir gydymui, nepriklausomai nuo sezono užima vieną svarbiausių farmacijos rinkos segmentų, nes sergamumas lėtinėmis ištisus metus trunkančiomis alergijomis nuolat auga. Tie laikai negrįžtamai nugrimzdo į užmarštį, kai operuodamas su trimis ar keturiais turimais vaistais, pažįstamais iš Maškovskio žinyno, gydytojas ar vaistinės darbuotojas galėjo ramiai gyventi, manydamas, kad alergijos gydymo problema išspręsta. Dabar visi (arba beveik visi) pasaulio farmakologijos mokslo pasiekimai šioje srityje yra prieinami šalies specialistams. Ir jie yra reikšmingi, nes šiandien yra daugiau nei 60 vienkomponentinių antihistamininių vaistų, skirtų sisteminiam vartojimui, jau nekalbant apie jų derinius ir naujus vaistus iš kitų grupių, vartojamų alergijoms gydyti. membranos stabilizatoriai, antichemotaktiniai preparatai ir tt Turėdamas tokį platų terapinį arsenalą, specialistas neišvengiamai susiduria su optimalaus pasirinkimo problema.

Viena klasė skirtingos savybės

Nepaisant naujų antialerginių vaistų grupių atsiradimo, plačiausiai naudojami alergijos mediatorių antagonistai, kurie dėl inercijos ir toliau vadinami antihistamininiais vaistais arba histamino blokatoriais. Pažymėtina, kad šis terminas yra šiek tiek pasenęs, nes jis neatspindi daugumos naujų vaistų, kurie yra ne tik histamino, bet ir kitų alergijos mediatorių (serotonino, bradikinino, leukotrienų) antagonistai, farmakodinaminių savybių. Pastaraisiais dešimtmečiais sukurti vaistai taip pat gali turėti papildomą poveikį alerginio uždegimo procesams.

Tačiau pagrindinis šios klasės vaistų antialerginio poveikio mechanizmas išlieka gebėjimas konkurenciškai blokuoti histamino H1 receptorius, nedarant ryškaus poveikio H2 ir H3 receptoriams. Kaip žinoma, biologinis poveikis histaminas yra labai įvairus ir priklauso nuo šio mediatoriaus taikymo vietos. Iš šono Kvėpavimo sistema tai gali būti bronchų spazmas, nosies gleivinės patinimas, hipersekrecija; iš odos pusės niežulys, hiperemija, pūslinė reakcija; Virškinimo traktas ir kitų vidaus organų lygiųjų raumenų spazmai, žarnyno diegliai, skrandžio sekrecijos stimuliavimas; širdies ir kraujagyslių sistema padidino kraujagyslių sienelių pralaidumą ir kapiliarų išsiplėtimą, hipotenziją, širdies aritmijas. Platus spektras histamino poveikis lemia antihistamininių vaistų vartojimo tikslingumą sergant daugeliu ligų, pirmiausia sergant dilgėline, atopiniu dermatitu ir bronchine astma, sezoniniu ir ištisus metus trunkančiu alerginiu rinitu ir konjunktyvitu, alergija vaistams ir tt H1 blokatoriai negali išstumti histamino iš jo susiejimo su receptoriais, nes jie sąveikauja tik su laisvais arba išleistais receptoriais. Atitinkamai, šie vaistai yra veiksmingiausi užkertant kelią tiesioginėms alerginėms reakcijoms, o jau išsivysčiusios reakcijos atveju gali tik sumažinti jos sunkumą. Nepaisant alergologijos pažangos, toli gražu ne visiems pacientams įmanoma nustatyti galimą alergeną, o specifinės desensibilizacijos rezultatai ne visada patenkinami. Todėl antihistamininių vaistų vartojimas dažnai lieka vieninteliu būdu palengvinti pacientų, sergančių sunkia atopine alergija, gyvenimą.

Kad būtų lengviau naršyti antihistamininių vaistų jūroje, apibrėžkime pagrindinius „švyturius“. 2004 m. peržiūrint PSO ATC klasifikaciją pagal cheminę priklausomybę išskiriamos šešios pagrindinės sisteminio vartojimo antihistamininių vaistų grupės (1 pav.).

1 paveikslas. Antihistamininiai vaistai sisteminiam vartojimui

Aminoalkilo eteriai Piperazino dariniai
Bromazinas
Difenhidraminas* (Dimedrolis)
Klemastinas* (Tavegilis)
Chlorfenoksaminas
Difenilpiralinas
Karbinoksaminas
doksilaminas* (Donormil, Sondox)
Booklisin
Ciklizinas
Chlorciklizinas
meklozinas* (Bonin, Emetostop)
Oksatomidas (Tinset)
cetirizinas (Cetrin, Allertec, Zirtek, Zodak, Letizen)
Levocetirizinas
Pakeisti alkilaminai Kita
Bromfeniraminas
Dekschlorfeniraminas
Dimetinden* (Fenistil)
Chlorfenaminas
Feniraminas
Deksbromfeniraminas
Talastinas
Bamipinas
Ciproheptadinas (Peritolis, Protadinas)
Tenalidinas
Fenindamine
Antazolinas
triprolidinas
Pirobutaminas
Azatadinas
Astemizolis (Gismanal, Gistalong, Astemisan, Stemiz, Stemizol)
Terfenadinas* (Trexil, Terfenor, Bronal, Teridin, Terfed)
Loratadinas* (Claritin, Lorano, Agistam, Lorfast, Flonid, Erolin)
mebhidrolinas* (Diazolinas, Omerilis, Azolinas)
Deptropinas
Ketotifenas (Zaditenas, Airifenas, Zetifenas, Ketasma, Frenasma, Ketoborinas)
Akrivastinas* (Semprex)
Azelastinas (alergodilas)
Tritokvalinas
ebastinas (Kestinas)
Pimetiksenas
Epinastinas (Alesion)
Mizolastinas
feksofenadinas* („Telfast“, „Fexofast“, „Altiva“, „Alfast“)
Desloratadinas* (Erius)
Rupatadinas
Hifenadinas* (Fenkarolis)
Pakeisti etilendiaminai
Mepiraminas
Histapirrodinas
Chloropiraminas (Chlorpiramino hidrochloridas, Suprastinas, Supragistimas)
tripelenaminas
Metapirilenas
Tonzilaminas
Fenotiazino dariniai
Alimemazinas (Teralen)
prometazinas (Diprazinas, Pilfenas, Pipolfenas)
Trietilperazinas (Torekanas)
metdilazinas
Hidroksietilpromezinas
Tiazinamas
mechitazinas
Oksomemazinas
Izotipendilas

Ukrainoje registruotų fondų prekių pavadinimai pateikiami (paryškinti kursyvu).
* Yra dozavimo formų, leidžiamų parduoti be recepto.

Ypatumai cheminė struktūra nustatyti kai kurias farmakoterapines vaistų savybes. Daugumai etanolamino darinių būdingas ryškus mholinolizinis ir raminantis poveikis. Alkilaminai yra vieni aktyviausių H1 receptorių antagonistų, o jų raminančios savybės paprastai būna silpnai išreikštos; kai kuriems pacientams jie gali padidinti jaudrumą nervų sistema. Dauguma piperazino darinių taip pat turi silpną raminamąjį poveikį (išskyrus hidroksiziną). Cholinolitinės fenotiazinų savybės yra panašios į etilenamino darinius. Fenotiazino vaistai dažnai naudojami kaip antiemetikai. Piperazino dariniai pasižymi dideliu selektyvumu H1 receptoriams, nesant anticholinerginių savybių ir poveikio centrinei nervų sistemai arba jie yra silpni.

Karta po kartos

NUO klinikinis taškasŽvelgiant iš požiūrio, svarbiau yra išskirti tris antihistamininių vaistų kartas, atsižvelgiant ne tiek į jų sukūrimo laiką, kiek į papildomų savybių ir farmakodinaminių savybių buvimą juose (1 lentelė). AT bendrais bruožais skirtumus tarp jų galima apibūdinti taip. Pirmos kartos preparatai veikia periferinius ir centrinius histamino receptorius, sukelia raminamąjį poveikį, neturi papildomo antialerginio poveikio. Antrosios kartos priemonės, skirtingai nei jų pirmtakai, veikia tik periferinius H1-histamino receptorius, neturi raminamojo poveikio, turi nemažai papildomo antialerginio poveikio. Deja, kai kurie iš jų turi kardiotoksinį poveikį. Esminis skirtumas tarp paskutinės, trečios kartos antihistamininių vaistų yra tas, kad jie yra aktyvūs II kartos vaistų metabolitai, todėl neturi neigiamo poveikio širdžiai.

1 lentelė. Naujos kartos antihistamininių vaistų atstovai

„Klasikinių“ ir naujų antihistamininių vaistų farmakokinetinės savybės labai skiriasi. II kartos vaistai turi panašią centrinės molekulės dalies struktūrą; kiekvieno iš jų absorbcijos, pasiskirstymo ir išskyrimo ypatumai priklauso nuo radikalų ar šoninių grandinių, pritvirtintų prie šios centrinės dalies. Šiuolaikiniai antihistamininiai vaistai veikia ilgai (12–48 val.), todėl juos galima skirti 1–2 kartus per dieną, o dauguma pirmosios kartos vaistų veikia trumpai (4–12 valandų) ir juos reikia vartoti keletą kartų. kartus per dieną. Ilgesnį naujos kartos antihistamininių vaistų veikimą lemia tai, kad jie nekonkurenciškai jungiasi su H1 receptoriais, o susidarantys ligandų-receptorių kompleksai disocijuoja labai lėtai. Didžiausias pusinės eliminacijos laikas, atsižvelgiant į aktyvaus metabolito susidarymą, turi astemizolą (10 ar daugiau dienų); jis gali slopinti odos reakcijas į histaminą ir alergenus 6–8 savaites. Antrosios kartos antihistamininiai vaistai gerai absorbuojami virškinimo trakto. Didžiausia pradinio junginio koncentracija kraujo plazmoje paprastai stebima po 13 val., o didžiausia aktyvaus metabolito koncentracija, jei tokia yra, po 0,52 val. Vienu metu vartojamas maistas skirtingai veikia jų pasisavinimą: astemizolio absorbcija sumažėja 60%, ebastino ir loratadino absorbcija didėja, o akrivastino, azelastino ir cetirizino absorbcija nekinta.

„Senųjų“ ir naujų vaistų afinitetas H1-histamino receptoriams yra maždaug toks pat. Todėl vaisto pasirinkimą gali lemti gydymo kurso kaina, atsižvelgiant į saugumo profilį ir klinikinį pagrįstumą (papildomo antialerginio poveikio ar kitų vaisto pranašumų buvimą).

Veteranai vis tiek tarnaus

Pirmasis antihistamininis vaistas (timoksidietilaminas), už kurio sukūrimą vienas iš jo kūrėjų D. Bovetas 1957 metais gavo Nobelio premiją, rinkoje pasirodė dar 1937 metais. Nuo tada iki devintojo dešimtmečio pradžios į farmacijos rinką pateko daugiau nei 40 pirmosios kartos antihistamininių vaistų. Nors šių vaistų veiksmingumą gydant alergines ligas patvirtina ilgametė klinikinė praktika ir niekas neabejoja, jų vertę gerokai sumažina buvimas. centrinis veiksmas dėl gebėjimo prasiskverbti pro kraujo-smegenų barjerą dėl lipofilinių savybių ir elektrostatinio krūvio. Centrinis poveikis pasireiškia raminamuoju poveikiu, mieguistumu, psichomotorinio aktyvumo sumažėjimu, apetito padidėjimu ir kt. Šių vaistų vartoti draudžiama asmenims, kurių darbas susijęs su galimas pavojus arba reikalauja didesnio dėmesio: vairuotojams, pilotams, operatoriams. Raminamąjį poveikį sustiprina alkoholis ir kitos centrinę nervų sistemą slopinančios medžiagos (trankviliantai, vaistai nuo psichozės, raminamieji ir kt.). Be to, daugelis pirmosios kartos antihistamininių vaistų turi anticholinerginį poveikį ir gali sukelti tokį neigiamą poveikį kaip burnos džiūvimas, šlapinimosi sutrikimai, regos sutrikimai ir kt. ilgalaikis naudojimas(tachifilaksija).

Nepaisant aukščiau išvardintų trūkumų, pirmosios kartos histamino blokatoriai vis dar naudojami iki šių dienų, daugiausia dėl gerai žinomo klinikinio veiksmingumo už santykinai mažą kainą, parenterinio vartojimo formų prieinamumo ir tiesiog dėl klinikinės inercijos. Šiuo metu jie daugiausia skiriami esant tiesioginėms alerginėms reakcijoms (ūmi dilgėlinė, anafilaksinis ar anafilaktoidinis šokas, Kvinkės edema, seruminė liga, alergija vaistams, ūminės alerginės reakcijos į maisto produktai), taip pat profilaktiniais tikslais įvedant histamino išlaisvintojų (tubokurariną).

Kai kurie pirmosios kartos antihistamininiai vaistai gali būti naudingi esant daugeliui netipinių klinikinių situacijų, nesusijusių su alergija. Pavyzdžiui, kadangi vaistai, turintys anticholinerginį poveikį (prometazinas, chloropiraminas, feniraminas, chlorfenaminas, difenhidraminas) turi „džiovinantį“ gleivines poveikį, jie dažnai įtraukiami į kombinuoti vaistai simptominiam gydymui peršalimo. Centrinis pirmosios kartos vaistų veikimas leidžia juos naudoti kosuliui slopinti (difenhidraminas, alimemazinas, prometazinas), trumpalaikei miego sutrikimų korekcijai (difenhidraminas, doksilaminas), užkirsti kelią pykinimui ir galvos svaigimui sergant oro ir judesio liga, Meniere'o liga. sindromo (meklozino), taip pat stiprinti analgetikų poveikį lizinių mišinių sudėtyje (difenhidraminas, alimemazinas, prometazinas).

Atsargiai ir daugiau atsargumo

Devintojo dešimtmečio pradžioje atsirado naujos kartos antihistamininiai vaistai (terfenadinas, astemizolas, loratadinas), kurie savo antialerginiu poveikiu prilygsta pirmosios kartos vaistams, tačiau neturi raminamojo poveikio. Antrosios kartos antihistamininių vaistų privalumai: didelis afinitetas H1 receptoriams, neveikia cholino ir serotonino receptoriai, greitas veikimo pradžia ir ilga trukmė, nėra sąveikos su alkoholiu ir psichotropiniais vaistais, nėra tachifilaksijos vartojant ilgą laiką, yra papildomų antialerginis poveikis (gebėjimas stabilizuoti putliųjų ląstelių membranas, slopinti sukeltą eozinofilų kaupimąsi kvėpavimo takų ir tt) ir atitinkamai platesnis vartojimo indikacijų spektras (bronchinė astma, atopinis dermatitas, šienligė, Alerginė sloga).

Tačiau netrukus po jų įvedimo į klinikinę praktiką pasirodė nerimą keliančių pranešimų, kad kai kurie antrosios kartos antihistamininiai vaistai (astemizolis, terfenadinas ir galbūt ebastinas) tam tikromis aplinkybėmis gali sukelti mirtiną aritmiją, susijusią su QT intervalo pailgėjimu (torsade de pointes tachikardija). arba skilvelių plazdėjimas-mirksėjimas) dėl kalio jonų kanalų, kontroliuojančių miokardo membranų repoliarizaciją, blokavimo.

Nustatyta, kad antrosios kartos antihistamininių vaistų terapinį poveikį beveik visiškai lemia jų aktyvūs metabolitai, susidarantys kepenyse dalyvaujant citochromo P450 sistemos fermentams, o neigiamą poveikį elektrinei širdies veiklai sukelia nepakitęs. narkotikų. Atitinkamai, perdozavus, sutrikus kepenų funkcijai ar priėmimas vienu metu mikrosominių fermentų inhibitorių, sulėtėja pirminių junginių metabolizmas, didėja jų koncentracija kraujo plazmoje, o tai neigiamai veikia. elektrinis aktyvumas miokardo. Šių vaistų kardiotoksinio poveikio tikimybė didėja, kai kartu vartojami makrolidai (eritromicinas, oleandomicinas, azitromicinas, klaritromicinas), azolo grupės priešgrybeliniais preparatais (ketokonazolu ir itrakonazolu), kai kuriais. antiaritminiai vaistai(chinidinas, prokainamidas, dizopiramidas), antidepresantai (fluoksetinas, sertralinas ir paroksetinas), geriant greipfrutų sultis, taip pat pacientams, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas ir elektrolitų pusiausvyros sutrikimas. Teisybės dėlei reikia pažymėti, kad tik astemizolis, terfenadinas ir eksperimentiškai ebastinas turėjo kardiotoksinį poveikį, o kiti antrosios kartos antihistamininių vaistų atstovai tokio poveikio neturi.

Iš antrosios kartos vaistų tik cetirizinas nėra organizme metabolizuojamas „provaistas“, nes jis yra aktyvus hidroksizino metabolitas, neturintis centrinio poveikio. Kitas išskirtinis bruožas Cetirizinas yra gebėjimas lengvai prasiskverbti per odą ir joje kauptis didelėmis koncentracijomis net po vienos dozės, todėl jis yra pasirinktas vaistas gydant dilgėlinę ir atopinį dermatitą. Nei eksperimente, nei eksperimente klinikinė aplinka cetirizino aritmogeninio poveikio nenustatyta.

Pats moderniausias

Nustačius minėtą „musę tepalu“ kai kurių naujų antihistamininių vaistų aritmogeninio poveikio forma, tolesnės mokslininkų pastangos buvo sutelktos į vaistų, kurių pagrindą sudaro aktyvūs metabolitai, kūrimą, kurie išlaikė visus savo privalumus. pirmtakai, tuo pat metu netektų kardiotoksinio poveikio net ir vartojant dideles dozes. Šie tyrimai baigėsi trečios kartos antihistamininių vaistų sukūrimu. Be didelio selektyvumo periferiniams H1 receptoriams, raminamojo ir kardiotoksinio poveikio nebuvimo, jie turi papildomą antialerginį poveikį: slopina sisteminio alerginio uždegimo mediatorių, įskaitant citokinus ir chemokinus (triptazę, leukotrieną C4, prostaglandiną D2, interleukinus 3). , 4 ir 8, faktoriaus naviko nekrozė TNF, granulocitų-makrofagų kolonijas stimuliuojantis faktorius, RANTES), mažina adhezijos molekulių (įskaitant P-selektiną ir ICAM1) ekspresiją, slopina chemotaksę ir eozinofilų aktyvaciją bei superoksido radikalo susidarymą. bronchų hiperreaktyvumas ir alergenų sukelto bronchų spazmo sunkumas. Metabolitų aktyvumas gali būti 2–4 kartus didesnis nei pirminio junginio (akrivastino, ebastino ir loratadino metabolitų) arba toks pat (astemizolo ir ketotifeno metabolitų), o pusinės eliminacijos laikas ir gydomojo poveikio trukmė. kai kurių metabolitų trukmė yra daug ilgesnė nei vaisto pirmtako (terfenadino ir feksofenadino, ebastino ir karebastino).

Todėl antihistamininių vaistų vartojimas preparatai III kartos yra labiau pateisinamas ilgalaikėje alerginių ligų terapijoje, kurių genezėje reikšmingą vaidmenį atlieka vėlyvosios alerginio uždegimo fazės mediatoriai: ištisus metus trunkantis alerginis rinitas, sezoninis alerginis rinitas arba rinokonjunktyvitas, kurio sezoninio paūmėjimo trukmė ilgesnė. nei 2 savaites, lėtinė dilgėlinė, atopinis dermatitas, alerginis kontaktinis dermatitas. Dėl farmakokinetikos savybių, gero saugumo profilio ir didelio klinikinio veiksmingumo trečiosios kartos vaistai šiuo metu yra perspektyviausi antihistamininiai vaistai.

Feksofenadinas yra raceminis dviejų farmakologiškai aktyvių terfenadino metabolito izomerų mišinys. Antihistamininis poveikis pradeda pasireikšti praėjus 30 minučių po nurijimo, didžiausia koncentracija kraujyje pasiekia pirmąsias valandas, veikimo trukmė – iki 24 val.. Klinikiniai feksofenadino tyrimai parodė, kad net du ir tris kartus perteklius vidutinės terapinės vaisto dozės nesukelia raminamojo poveikio. Feksofenadinas organizme nemetabolizuojamas, jo farmakokinetikos profilis nesikeičia, kai sutrikusi kepenų ir inkstų veikla. Kartu su maksimaliu saugumu feksofenadinas demonstruoja gebėjimą veiksmingai pašalinti sezoninio alerginio rinito ir lėtinės idiopatinės dilgėlinės simptomus. Priklausomai nuo indikacijų, jis skiriamas atitinkamai 120 arba 180 mg 1 kartą per parą.

Desloratadinas yra aktyvus loratadino metabolitas, daugiau nei du su puse karto aktyvesnis už pradinę medžiagą. Dėl plataus desloratadino antialerginio ir priešuždegiminio aktyvumo spektro jis yra labai veiksmingas gydant įvairias alergines ligas. nosies kvėpavimas su sezoniniu alerginiu rinitu. Vaistas taip pat veiksmingas, jei alerginis rinitas derinamas su atopine bronchine astma. Pacientams, sergantiems lėtine idiopatine dilgėline, ryškus ir nuolatinis desloratadino poveikis padeda greitai palengvinti simptomus ir pagerinti gyvenimo kokybę. Rekomenduojamas kasdieninė dozė 5 mg. Desloratadino pusinės eliminacijos laikas yra 21-24 valandos, todėl vaistą galima vartoti vieną kartą per parą.

Karebastinas yra karboksilintas ebastino metabolitas. Išsiskiria per inkstus (6070%) konjugatų pavidalu. Karebastino pusinės eliminacijos laikas yra 1519 valandų, antihistamininio poveikio trukmė yra mažiausiai 24 valandos. Karebastinas, norastemizolis ir levocetirizinas Ukrainoje dar neregistruoti, tačiau akivaizdu, kad jų patekimas į Ukrainos farmacijos rinką – tik laiko klausimas.

Literatūra

  1. Goryachkina L. A. Šiuolaikiniai antihistamininiai vaistai gydant alergines ligas // RMJ. V. 9, Nr. 21. 2001.
  2. Levin Ya. I., Kovrov G. V. Antihistamininiai vaistai ir sedacija // Alergologija. 2002. Nr. 3.
  3. Pavlova K. S., Kurbačiova O. M., Iljina N. I. Pirmos ir paskutinės kartos antihistamininių vaistų vartojimo sezoniniam alerginiam rinokonjunktyvitui gydyti farmakoekonominė analizė // Alergologija. 2004. Nr. 1.
  4. Polosyants O. B., Silina E. G. Antihistamininiai vaistai: nuo difenhidramino iki telfasto // Gydantis gydytojas. 2001. Nr. 3. P. 17.
  5. Smolenovas I. V., Smirnovas N. A. Šiuolaikiniai antihistamininiai vaistai // Nauji vaistai ir farmakoterapijos naujienos. 1999. Nr. 5.
  6. Yuryev KL Erius (desloratadinas) naujos kartos antihistamininis preparatas alerginėms ligoms gydyti // Ukr. medus. žurnalas 2003. Nr.4.
  7. Anatominės terapinės cheminės medžiagos (ATC) klasifikacijos indeksas su nustatytomis paros dozėmis (DDD). PSO bendradarbiaujantis narkotikų statistikos metodologijos centras, Oslas, Norvegija. 2004 m. sausio mėn.
  8. Bachert C. Desloratadino dekongestantinis veiksmingumas pacientams, sergantiems sezoniniu alerginiu rinitu. Alergija, 2001, 56 (65 priedas), 1420.
  9. Desager J. P., Horsmans Y. H1-antihistamininių vaistų farmakokinetiniai-farmakodinaminiai santykiai. Clin Pharmacokinet 1995;28:41932.
  10. Du Buske L. M. Klinikinis histamino H1 receptorių antagonistų palyginimas. J Allergy Clin Immunol 1996; 98 (6 Pt 3): S30 718.
  11. Finn AF Jr, Kaplan AP, Fretwell R, Qu R, Long J. Dvigubai aklas, placebu kontroliuojamas feksofenadino HCl tyrimas gydant lėtinę idiopatinę dilgėlinę. J alergijos klinika „Imunol“. 1999 lapkritis;104(5):10718.
  12. Horak F., Stubner U., Zieglmayer R. ir kt. Desloratadino veikimo pradžia ir trukmė. XIX Europos kongresas. Alergologijos ir klinikinės imunologijos akademija, Lisabona, 2000 m.
  13. Marone G. H1 receptorių antagonistų biologijos ir farmakologijos etapai. Allergy 1997;52(34 Suppl):713.
  14. Nelsonas H., Reynoldsas R., Mason J. // Feksofenadino HCl yra saugus ir veiksmingas gydant lėtinę idiopatinę dilgėlinę. Ann Allergy Asthma Immunol. 2000 m. gegužės mėn.;84(5):51722.
  15. Normanas P., Dimmanas A., Rabasseda. Desloratadinas: ikiklinikinė ir klinikinė apžvalga. Drugs Today, 2001, 37(4), 215227.
  16. Ormerod A. D. Dilgėlinė: atpažinimas, priežastys ir gydymas. Narkotikai 1994;48:71730.
  17. Ring J., Hein R., Gauger A. Desloratadinas gydant lėtinę idiopatinę dilgėlinę. Alergija, 2001, 56 (65 priedas), 2832.
  18. Simons F. E., Murray H. E., Simons K. J. H1 receptorių antagonistų kiekybinis nustatymas odoje ir serume. J Allergy Clin Immunol 1995;95:75964.
  19. Simons FE, Simons KJ. Naujų histamino H1 receptorių antagonistų klinikinė farmakologija. Clin farmakokinetas. 1999 m. gegužės mėn.;36(5):32952.
  20. Woosley R. L. Antihistamininių vaistų poveikis širdžiai. Ann Rev Pharmacol Toxicol 1996;36:23352.

Alerginės reakcijos dažnai yra reiškinys, ypač kūdikiams, su šiuo nemalonumu susidoroti padeda vaikams skirti antihistamininiai vaistai. Savalaikis šių vaistų vartojimas padės pašalinti alergijos simptomus ir išvengti rimtos ligos(bronchinė astma, angioedema, netipinis dermatitas ir kt.). Kai kuriais atvejais nurodomi profilaktiniai vaistai. Pavyzdžiui, norint išvengti sezoninio alerginio rinito, vaistą reikia pradėti vartoti likus maždaug savaitei iki medžių ir augalų žydėjimo. Tada alergija nepasireikš.

Kaip atsiranda alergija?

Norėdami suprasti, kaip veikia antihistamininiai vaistai, turite tiksliai žinoti, kaip pasireiškia alerginė reakcija. Žmogaus imuninė sistema gamina histaminą – ypatingą medžiagą, kuri normalios būklės visai nepasirodo. Veikiant tam tikriems veiksniams, suaktyvinamas histaminas, kurio kiekis žymiai padidėja. Ši medžiaga veikia specialius receptorius, kurie sukelia įvairias reakcijas – ašarojimą, slogą, gleivinių pabrinkimą, dusulį, odos reakcijas. Tuo pačiu metu alergijos sukėlėjas nėra pavojingas organizmui, bet imuninę sistemą bandydamas su juo kovoti. Be įprastų alergijos apraiškų, histaminas kūdikiams gali sukelti šias sąlygas:

  • virškinimo trakto sutrikimai - vėmimas, pykinimas, virškinimo sutrikimai, pilvo diegliai;
  • patologiniai pokyčiai Vidaus organai su lygiaisiais raumenimis;
  • širdies veiklos sutrikimai ir kraujagyslių tonuso pokyčiai - kraujospūdžio sumažėjimas, aritmija, tachikardija ir kt.;
  • nestandartinė odos reakcija, pasireiškianti pūslėmis, odos patinimu, niežuliu, lupimusi ir kt.

Svarbu žinoti, kad antihistamininiai vaistai negydo alergijos ir nesustabdo kontakto su alergenu, jie tik kovoja su simptomais. Alergijos išgydyti visiškai negalima, nes šią ligą sukelia žmogaus imunitetas.

Vaikų antihistamininių vaistų ypatybės ir kada juos vartoti

Dėl nestabilaus imuniteto vaikai dažniau nei suaugusieji kenčia nuo alerginių reakcijų, tačiau jų organizmas į vaistą gali reaguoti labai aštriai ir nenuspėjamai. Dėl šios priežasties vaikams galima duoti vaistų su minimaliu kiekiu šalutiniai poveikiai, švelnus veiksmas ir pakankamai didelis efektyvumas. Daugelis įmonių gamina vaistus nuo alergijos vaikams skirtomis dozėmis lašais, sirupu ar suspensijoje. Tai palengvina vaisto vartojimą ir nesukelia vaiko priešiškumo gydymui. Be to, daugeliu atvejų galite naudoti antihistamininius vaistus gelio pavidalu. Išoriškai jie naudojami nuo gimimo, jei yra alerginė odos reakcija (pavyzdžiui, įkandus vabzdžiui).

4 kartos antihistamininiai vaistai išsiskiria veiksmingumu ir ilgalaikiu veikimu, tačiau jaunesniems nei 6 metų vaikams jų duoti negalima, nes galimi intoksikacijos ir vidaus organų veiklos sutrikimai.

Daugelis geriausių naujos kartos vaistų kovoja ne tik su alergijomis, bet ir turi papildomų farmakologinės savybės, todėl jų taikymas skiriasi. Dauguma senų ir laiko patikrintų vaistų turi raminamąjį poveikį, o tai aktualu, jei sergantis mažylis nerimauja ir ilgai negali užmigti. Taip pat daugelis antialerginių vaistų sustiprina kartu vartojamų vaistų poveikį, todėl dažnai jie vartojami kartu su karščiavimą mažinančiais vaistais nuo peršalimo, slogos, vaikų vėjaraupių. Taip pat prieš vakcinaciją dažnai vartojami antihistamininiai vaistai, siekiant sumažinti organizmo stresą ir išvengti alerginė reakcija už vakciną.

Svarbu: kartu su gydytoju turite pasirinkti vaistą kūdikiui. Jei tai neįmanoma, o vaiką nuo alergijos reikia gydyti kuo greičiau, tuomet svarbu atsižvelgti į simptomus, alergijos priežastį ir vaiko amžių, kaip pataria gydytojas Komarovskis.


Pirmosios kartos antihistamininiai vaistai

Šios priemonės, nepaisant „pažengusio“ amžiaus, laikomos geriausiomis tais atvejais, kai alergiją lydi peršalimas, vaikas suserga vėjaraupiai. Dėl ligos patiria didelį nerimą ir per didelį susijaudinimą. Tarp geriausių šios kategorijos vaistų yra šie:

  • Dimedrolis. Injekcijos forma leidžiama vaikams nuo 7 mėnesių (0,5 ml per dieną), nuo 1 metų iki 3 metų - 1 ml per dieną. Dimedrol tabletės yra saugios vaikams iki 12 mėnesių, kai dozė yra 2 mg per parą, iki 5 metų - 5 mg per parą, iki 12 metų - 20 mg per parą. Šis vaistas turi stiprų raminamąjį ir analgezinį poveikį, gerai kovoja su alergijos odos apraiškomis, tačiau geriau jo nevartoti esant nosiaryklės gleivinės patinimui ir bronchų spazmui.
  • Psilo balzamas. Tepalas išoriniam naudojimui difenhidramino pagrindu, kuris gali būti naudojamas nuo alergijos kūdikiams iki metų. Nedidelis tepalo kiekis užtepamas ant pažeistos vietos ir kruopščiai įtrinamas.
  • Diazolinas. Vaistas su analgetikais ir raminamasis poveikis kurį galima duoti vaikams nuo dvejų metų. Veiksmingas esant gerklų spazmams ir stipriam patinimui. Vaikams nuo 2 metų paros dozė yra 50-100 mg, vaikams nuo 5 iki 10 metų - 100-200 mg.
  • Tavegilis (Clemastin). Veiksmingas esant alergijoms, turinčioms odos apraiškų. Tablečių pavidalu jis leidžiamas vaikams nuo 6 metų amžiaus. Nuo 6 iki 12 metų paros dozė turi būti 0,5 - 1 tabletė, kuri išgeriama prieš miegą arba per pusryčius. Nuo 1 metų taip pat galite naudoti Tavegil sirupą, kuris geriamas 2 kartus per dieną - ryte ir prieš miegą instrukcijose nurodytomis dozėmis.
  • Fenkarolis. Vaistas vartojamas nuo laringospazmo, alerginio rinito, visiems odos apraiškos alergijos. Priemonė yra galinga, bet toksiška, todėl jo negalima duoti vaikams iki 3 metų. Išimtis yra 5 mg Fenkarol milteliai, kuriuos galima vartoti 2–3 kartus per dieną.

Ilgalaikius pirmosios kartos antihistamininius vaistus reikia keisti kas 2 savaites, nes jie sukelia priklausomybę, dėl to sumažėja jų efektyvumas. Tokių vaistų kaina paprastai yra labai maža.



Antros kartos antihistamininiai vaistai

Suaugusiesiems šios kartos priemonės nesukelia mieguistumo, tačiau vaikams gali pasireikšti ryškus raminamasis poveikis. Todėl, jei alergija nėra per stipri, geriausia vaisto kūdikiui duoti prieš miegą. Sąrašas geriausi vaistai tinka vaikams, nurodyta žemiau.

  • Zodakas. Veiksmingas vaistas kuris pasitvirtino gydant sezoninės alergijos, dilgėlinė, rinitas, alerginis konjunktyvitas. Galima įsigyti tablečių, lašų ir sirupo pavidalu. Kūdikiams nuo 1 metų skiriama po 5 lašus du kartus per dieną, o vyresniems nei 6 metų vaikams - po 0,5 tabletės. Sirupą gali gerti vaikai nuo 2 metų po 1 šaukštą kartą per dieną. Šią dozę galima sumažinti perpus ir gerti ryte ir prieš miegą.
  • Tsetrinas. Šis vaistas savo veikimu panašus į Zodak, jį reikia vartoti lygiai taip pat.
  • Fenistil. Kūdikiams nuo 1 mėnesio tinkama priemonė yra lašinama. Veiksmingas kovojant su sezoninėmis alergijomis, dilgėline, galima duoti vaikui prieš skiepijimą. Be to, Fenistil gali vartoti kūdikių motinos žindymo laikotarpiu. Vaistas praktiškai nesukelia mieguistumo ir priklausomybės. Fenistil, gaminamas gelio pavidalu, taip pat gali būti naudojamas išoriškai vaikams nuo 1 mėnesio amžiaus.

Svarbu! Alergijos gydymą naujagimiams reikėtų parinkti kartu su gydytoju, nes tokio amžiaus vaikui gali būti pavojingi net patys nekenksmingiausi vaistai.



Trečiosios kartos antihistamininiai vaistai

Tai metabolitai, kurie neturi raminamojo poveikio. Jie nesukelia priklausomybės ir veikia daug ilgiau nei jų pirmtakai (iki 3 dienų).

Telfastas (Fexofast). Tai vienas iš nedaugelio 3 kartos antihistamininių vaistų, nesukeliantis šalutinio poveikio vaikams. Jį gali vartoti vaikai nuo 5 metų (iki 60 mg). Vaikai nuo 12 metų gali vartoti 120-180 mg. Telfastas paprastai vartojamas kaip viena dozė odos alergijos ir labai greitai pašalina alergijos simptomus. tai stiprus vaistas, kurią gydytojas Komarovskis pataria naudoti tik kraštutiniais atvejais. Kai kuriais atvejais jis skiriamas prieš vakcinaciją.

Ketvirtosios kartos antihistamininiai vaistai

Preparatai naujausios kartos pasižymi beveik akimirksniu veikimu ir universalumu. Be to, juos galima vartoti kas kelias dienas ilgą laiką. Geriausių iš jų sąrašas, remiantis apžvalgomis, pateikiamas žemiau:

  • Erijus. Sirupo pavidalu vaikams nuo vienerių metų galite duoti 2,5 ml per dieną, nuo 6 iki 12 metų - 5 ml per dieną. Erius tabletes galima gerti nuo 12 metų, geriausia tik 1 kartą.
  • Xizal (Glenset). pagrindu šis vaistas yra levocetrizinas. Vaikams nuo 6 metų galima skirti 5 mg vieną kartą.

Naujausių vaistų trūkumas yra tas, kad jie visi gaminami suaugusiųjų dozė, todėl tikėtina, kad vaikas turės šalutinį poveikį.



Kokie antihistamininiai vaistai tinka įvairaus amžiaus vaikams?

Visiškai saugių vaistų naujagimiams ir maitinant krūtimi nėra, tačiau kritiniais atvejais rekomenduojama vartoti šiuos vaistus:

  • Fenkarolis;
  • Fenistil;
  • Tavegilis;
  • Donormil;
  • klemastinas;
  • difenhidraminas;
  • Drąsus.

Žindančios motinos gali vartoti Zyrtec vieną kartą, nes jis labai veiksmingas ir turi ilgalaikį poveikį.

Vaikams nuo trejų iki penkerių metų tokie vaistai nėra blogi:

  • Erus;
  • klaritinas;
  • cetrinas;
  • Diazolinas;

Visus šiuos vaistus galima gerti po 1 tabletę per dieną. Jų kaina yra gana didelė, todėl prasminga atkreipti dėmesį į pigesnius analogus:

  • Zodalas;
  • Litesinas;
  • Zetrinal;
  • Cetrinax.

Po 6 metų vaikams dažnai skiriami nauji vaistai:

  • klemastinas;
  • Zyrtec;
  • Terfenadinas.

Jei po vaisto vartojimo pablogėja vaiko būklė arba atsiranda naujų simptomų, vaisto vartojimą reikia nedelsiant nutraukti. Esant stipriam patinimui, reikia nedelsiant kviesti greitąją pagalbą.

Kas yra antihistamininiai vaistai, geriausiai žinomi žmonėms, kenčiantiems nuo kitokio pobūdžio ir pobūdžio. Kartais tik laiku išgerti antihistamininiai vaistai gali išgelbėti nuo kosulio priepuolio, siaubingai niežtinčių bėrimų, paraudimo ir patinimo. 4 kartos antihistamininiai vaistai – naujausi vaistai, kurie veikia beveik akimirksniu, o jų vartojimo poveikis išlieka ilgai. Straipsnyje kalbėsime apie tai, kurie vaistai dažniausiai vadinami ketvirtąja karta ir koks jų ypatumas.

Šiuolaikiniai 4 kartos antihistamininiai vaistai

Dar visai neseniai alergiški žmonės galėjo susidoroti su savo problemomis vartodami vaistus iš trijų pagrindinių grupių (sąlygiškai vadinamų kartomis):

  1. Pirmosios kartos vaistai yra raminamieji. Ši savybė pagrįsta pagrindiniu visų šios kategorijos vaistų šalutiniu poveikiu.
  2. Antroji karta – raminamieji vaistai.
  3. Trečiosios kartos antihistamininiai vaistai derinami geriausios savybės pirmosios dvi grupės. Jie veikia organizmą aktyviau, tačiau nesukelia nemalonaus raminamojo šalutinio poveikio.
  4. 4 kartos antihistamininiai vaistai - naujausius įrankius. Šios grupės vaistai veikia greitai ir ilgai, efektyviai blokuodami H1 receptorius ir pašalindami visus alerginės ligos simptomus.

Vienas iš pagrindinių ketvirtos kartos antihistamininių vaistų privalumų yra tai, kad jų naudojimas nekenkia darbui. širdies ir kraujagyslių sistemos ir todėl juos galima laikyti gana saugiais.

Geriausi 4 kartos antihistamininiai vaistai

Faktas yra tas, kad ketvirtos kartos antihistamininius vaistus specialistai išskyrė ne taip seniai. Todėl šiandien naujų antialerginių vaistų nėra tiek daug. Ir atitinkamai iš nedidelio sąrašo neįmanoma išskirti geriausių 4-osios kartos antihistamininių vaistų. Visos priemonės yra geros savaip, o apie kiekvieną vaistą mes kalbėsime išsamiau vėliau straipsnyje.

Levocetirizinas

Vienas iš trijų 4-osios kartos antihistamininių vaistų, jo pavadinimas populiariai žinomas kaip Suprastinex arba Cesera. Dažniausiai šis vaistas skiriamas žmonėms, kenčiantiems nuo alergijos žiedadulkėms (šienligės). Levocetirizinas padeda gydyti sezonines ir ištisus metus pasireiškiančias alergines reakcijas. Ši priemonė taip pat puikiai tinka sergant konjunktyvitu ir alerginiu rinitu. Levocetiriziną reikia gerti ryte arba valgio metu. Gydymo metu nerekomenduojama gerti alkoholio.

Erius 4 kartos antihistamininiai vaistai

Jis yra desloratadinas. Pateikiamas tablečių ir sirupo pavidalu. Erius padeda nuo alerginio rinito. Sirupas tinka vyresniems nei metų vaikams, o nuo dvylikos metų kūdikį jau galima pernešti į tabletes.

Feksofenadinas

4 kartos antihistamininis vaistas, žinomas kaip Telfast. Tai vienas populiariausių antihistamininių vaistų pasaulyje. Jis skiriamas beveik bet kokiai diagnozei.

Kaip ir vartojant bet kurį kitą vaistą, jokiu būdu neturėtumėte patys skirti antihistamininio gydymo. Tik specialistas, atlikęs atitinkamą apžiūrą, galės pasirinkti labiausiai tam tinka arba kitu paciento gydymo metodu.

Taip pat svarbu atsiminti, kad iš visų 4 kartos antihistamininių vaistų – aukščiau pateiktas sąrašas – nė viena priemonė netinka nėščiosioms ir maitinančioms motinoms. Greičiausiai dailiosios lyties atstovėms teks saugiausiu būdu susidoroti su alergija. liaudies metodai(tai taip pat turėtų būti aptarta su profesionalu).

Ketvirtosios kartos antihistamininiai vaistai yra metabolitai – tai veikliųjų medžiagų apykaitos produktai.

Jie turi puikų raminamąjį ir kardiotoksinį poveikį žmogaus organizmui.

Šie vaistai yra skiriami suaugusiems ir vaikams gydyti šienligę, odos bėrimus ar bronchų astma. Tik gydytojas gali skirti vaistus po to kompleksinė diagnostika kantrus.

Naujos kartos antihistamininių vaistų tablečių ir lašų pavidalu sąrašas:

  1. Feksofenadinas. Vaistas pateikiamas dviem dozavimo formos yra tabletės ir suspensija. Praėjus valandai po šio vaisto vartojimo, alerginių reakcijų simptomai pacientams pradeda išnykti. Feksofenadinas neskiriamas vaikams iki šešerių metų, pacientams, sergantiems inkstų ar kepenų patologija, nėščioms ir žindančioms motinoms.
  2. Levocetrizinas. Jis tiekiamas tablečių, lašų ir sirupo pavidalu. Didžiausias veikliosios medžiagos koncentracijos lygis organizme nustatomas dviem dienoms. Jis prasiskverbia į Motinos pienas, todėl šėrimo laikotarpiu jį vartoti draudžiama. Levocetrizinas vartojamas efektyvus gydymasįvairių formų alerginis rinitas, sezoninės alergijos, dilgėlinė ir alerginė dermatozė. Vartodami šį vaistą, negerkite alkoholinių gėrimų. Jei pacientams sutrinka tinkama inkstų veikla, vaisto paros dozė nustatoma išlaikius testus.
  3. Cetirizinas. Šis vaistas parduodamas lašų, ​​sirupo ir tablečių pavidalu. Jis puikiai susidoroja su bet kokiomis alergijos apraiškomis - tai yra odos bėrimai ir stiprus niežėjimas. Dažniausiai jis skiriamas niežtinčios dermatozės ir dilgėlinės gydymui. Dozę parenka gydytojas, atsižvelgdamas į amžių ir indikacijas. Nėštumo metu Cetrizine skiriamas tik retais atvejais.
  4. Desloratadinas. Jį galima įsigyti tablečių ir lašų pavidalu, skirtų vartoti per burną. Sudėtyje esančios medžiagos greitai absorbuojamos ir pradeda veikti praėjus valandai po vartojimo. Šis vaistas skiriamas pacientams, kuriems diagnozuotas alerginis rinitas, odos bėrimas, dilgėlinė ir šienligė.
  5. Hifenadinas. Jis rodo didelį efektyvumą esant dermatozei, ūminei dilgėlinei ar lėtinė forma, alergija maistui, šienligė, alerginis konjunktyvitas, rinitas ir angioedema.

Variantai tepaluose, geliuose

Ketvirtosios kartos antihistamininiai vaistai tepalų ir gelių pavidalu turi stiprų poveikį. Jie greitai pašalina uždegimą ant odos ir prasiskverbia giliai į dermą.

Galima atpažinti kelis galingi vaistaiŠiuolaikinėje medicinoje naudojami:

  1. Galcinonidas. Šis vaistas puikiai tinka esant egzemai, kuri atsiranda dėl nervinės ar alerginės reakcijos. Ūminius uždegiminius procesus odos vietose daugeliu atvejų lydi patinimas ir per didelis niežėjimas. Tepalas švelniai paveikia uždegusią odą ir greitai viską pašalina alerginės apraiškos.
  2. Hidrokortizono tepalas. Tai gana veiksminga antialerginė priemonė, mažinanti niežulį, patinimą, dirginimą ir kitus odos bėrimus. Toks vaistas skiriamas pacientams, kuriems yra padidėjęs jautrumas atskiriems vaisto komponentams.
  3. Deperzolon yra išoriniam naudojimui skirtas tepalas. Tai padeda sušvelninti alerginių reakcijų apraiškas, sutraukia kraujagysles ir mažina per didelį niežėjimą. Daugeliu atvejų šis tepalas skiriamas dermatitui, dermatozei, alergijai vabzdžių įgėlimui gydyti, taip pat įvairioms odos reakcijoms gydyti.
  4. Belodermas. Tai veiksmingas ir efektyvus tepalas išoriniam naudojimui. Praėjus valandai po naudojimo, jis atpalaiduoja niežulį, sutraukia kraujagysles ir malšina uždegimą.
  5. Sinaflan yra veiksmingas antialerginis vaistas, skirtas uždegimui malšinti. Jis skiriamas pacientams, kuriems diagnozuotas atopinis dermatitas, kerpės, alerginės odos reakcijos ir patinimas.

Apdorojimas purškimu laikomas labiausiai efektyvus būdas kovoti su alerginiu rinitu.

  1. Fliksonazas. Malšina ne tik alergijas, bet ir nosies gleivinės uždegimus.
  2. Avamis. Vaisto poveikis pasireiškia praėjus 7 valandoms po vartojimo. Po naudojimo galimi nemalonūs šalutiniai poveikiai - tai per didelis gleivinės sausumas, padidėja troškulys ir gali prasidėti kraujavimas iš nosies.
  3. Nasonex. Vaistas priklauso steroidų grupei, todėl yra gana veiksmingas gydymui Alerginė sloga. Jis skiriamas suaugusiems ir mažiems vaikams. Dozavimas parenkamas išsamiai ištyrus pacientus.

Skirtumai nuo ankstesnių kartų

Ketvirtosios kartos antihistamininiai vaistai nuo ankstesnių vaistų skiriasi dideliu veiksmingumu kovojant su įvairiomis alerginėmis apraiškomis.

Jie turi minimalų šalutinį poveikį, todėl daugeliu atvejų jie skiriami net nėščioms pacientėms.

Galima išskirti šias farmakologines savybes:

  • bronchų spazmų prevencija;
  • stipraus niežėjimo pašalinimas;
  • antispazminis poveikis kūnui;
  • patinimų pašalinimas;
  • raminamasis veiksmas.

Kai histaminas pereina iš susietos būsenos į laisvą, organizme sukuriamas viruso veikimo efektas. Štai kodėl daugelis pacientų alergiją painioja su gripu ar peršalimu.

Esant patogenui organizme, stebimi šie neigiami procesai:

  • yra žarnyno ir bronchų minkštųjų audinių spazmas;
  • padidėjęs adrenalino kiekis, todėl žmonių padaugėjo arterinis spaudimas ir širdies plakimas pagreitėja;
  • padidina virškinimo fermentų ir gleivių gamybą bronchuose, taip pat nosies ertmėje;
  • stambios kraujagyslės susiaurėja, todėl gerokai padidėja nosies gleivinė, atsiranda odos paraudimas, mažas bėrimas ir kraujospūdis krenta
  • vystosi anafilaksinis šokas su traukuliais, vėmimu ir sąmonės netekimu.

Ketvirtosios kartos antihistamininiai vaistai gali būti naudojami vairuojant arba dirbant su mechanizmais, kai reikia greitai reaguoti. Daugeliu atvejų jie nereaguoja su kitais vaistais, įskaitant antibiotikus.

Dėl šios priežasties daugelis gydytojų skiria antihistamininius vaistus uždegimui ir ligoms gydyti.

Naujojo mėginio sudėtis ir gydomasis poveikis

Atstovaujama vaistai blokuoti H1 ir H2-histamino receptorius. Dėl šio poveikio žmogaus organizme sumažėja reakcija į histamino mediatoriaus buvimą ir alerginė reakcija sustabdoma.

Jie greitai veikia alergines apraiškas ir ilgą laiką išlaiko savo poveikį. tai saugūs vaistai kurie nekenkia širdies ir kraujagyslių darbui.

Jie gali būti vartojami ilgą laiką, nesukelia mieguistumo ir būklės pablogėjimo.

Ketvirtosios kartos antihistamininiai vaistai apima aktyvus ingredientas. Tai gali būti levocentrizino hidrochloridas, pagrindinis loratadino metabolitas, cetrizino dihidrochloridas ir kt.

Naudingas vaizdo įrašas šia tema



Naudojimo indikacijos

4 kartos antihistamininiai vaistai yra būtini pacientams, kurie susiduria su šiomis problemomis:

  • alerginis rinitas (jis gali pasireikšti tam tikru sezonu arba ištisus metus);
  • alerginė konjunktyvito forma (ši problema taip pat yra sezoninė ar ištisus metus);
  • lėtinė dilgėlinė;
  • alerginis kontaktinis dermatitas;
  • atopinis dermatitas.

Prieš vartojant 4 kartos antihistamininius vaistus, svarbu pasitarti su gydytoju ir vartoti išsamus tyrimas. pagrindinė užduotis alergologas – surasti patogeną, kuris sukelia neigiamą organizmo reakciją.

Naudojimo kontraindikacijos ir šalutinis poveikis

Pagrindinė naujos kartos antihistamininių vaistų vartojimo kontraindikacija yra individualus veikliosios medžiagos netoleravimas, taip pat padidėjęs jautrumas atskiriems komponentams.

Štai kodėl svarbu vaistus vartoti griežtai prižiūrint gydytojui. Prieš skirdami vaistą, alergologai atidžiai išnagrinėja kiekvieno paciento istoriją ir paskiria išsamų tyrimą.

Daugeliu atvejų pacientai gerai toleruoja 4 kartos antihistamininius vaistus. Buvo pranešta apie pavienius nepageidaujamų reakcijų atvejus.



Atsižvelgiant į priėmimą, gali pasireikšti šie nepageidaujami reiškiniai:

  • nuovargis ir sumažėjęs aktyvumas;
  • galvos skausmas;
  • padidėjęs burnos džiūvimas ir reguliarus troškulys;
  • haliucinacijos;
  • galvos svaigimas, mieguistumas, miego sutrikimas, susijaudinimas, dirglumas ir traukuliai;
  • pagreitėjęs širdies susitraukimų dažnis ir širdies susitraukimų dažnis;
  • raumenų audinio skausmas;
  • odos bėrimas, per didelis niežėjimas, dusulys, angioedema ir anafilaksinė reakcija.

Priemonės, kurios nesukelia kosulio ir kitų nepageidaujamų reakcijų

4 kartos antihistamininių vaistų, kurie nesukelia kosulio ir kitų šalutinių poveikių, sąrašas:

  • feksofenadinas;
  • desloratadinas;
  • levocetrizinas.

Šių vaistų vartojimas turi keletą privalumų:

  1. Maksimalus aukštas lygis poveikis paciento organizmui ir gydomojo poveikio pradžia. Po naudojimo žmogus pajunta palengvėjimą po 20-30 min.
  2. Poveikis išlieka dvi dienas. Štai kodėl pacientams nereikia dažnai vartoti vaistų.
  3. Nereikia kenkti savo sveikatai ir gerti vietinius kortikosteroidus.
  4. Nėra tachifilaksinio poveikio.
  5. Ilgalaikis antihistamininių vaistų vartojimas nedaro neigiamos įtakos centrinės nervų sistemos veiklai ir nesukelia miokardo.
  6. Šie vaistai gali būti naudojami kaip alerginių apraiškų profilaktika.

Loratidinas ir Xyzal skiriasi maksimaliai terapinis poveikis. Jie blokuoja mediatorių išsiskyrimą uždegiminiame procese. Pacientai galės ilgas laikas atsikratyti neigiamo alerginės reakcijos pasireiškimo.

Naudojimo vaikams ir pagyvenusiems žmonėms ypatybės

4 kartos antihistamininiai vaistai yra saugūs ir turi minimalų šalutinį poveikį po jų vartojimo. Jie gaminami pagal novatoriškus geriausiųjų pasiekimus farmacijos įmonės. Tokie vaistai veikia H1 receptorius, todėl švelniai ir gana efektyviai pašalina didelį organizmo jautrumą histaminui.

Jau po pirmojo taikymo mažiems vaikams bet koks klinikinės apraiškos alerginė reakcija. Uždegiminiai procesai visiškai nutrūko praėjus dviem savaitėms po gydymo pradžios.

Naujagimiams nerekomenduojama vartoti antihistamininių vaistų. Tačiau būna atvejų, kai be jų neįmanoma išgydyti vaiko. Kūdikiams, kuriems diagnozuota alergija maistui, dilgėlinė ir vaistų sukeltas dermatitas, reikėtų vartoti naujas vaistas Tavegilis.

Efektyviai pašalina paburkimą, mažina niežulį, taip pat atkuria natūralų dermos atspalvį.

Saugiausi ir nekenksmingiausi vaistai:

  • xyzal;
  • desloratidino;
  • levocetrizinas;
  • feksofenadinas.

Šie vaistai gali būti skiriami vyresnio amžiaus žmonėms. Naujos kartos vaistai ne taip kenkia organizmui ilgai vartojant ir gerai pašalina bet kokias klinikines apraiškas.

4-osios kartos antihistamininiai vaistai nesukelia priklausomybės, todėl nereikia didinti dozės sumažėjus veiksmingumui. Gydymo metu vyresni žmonės turi gerti daugiau skysčių veiklioji medžiaga gerai absorbuojamas organizme.

Bendra jas naudojusių nuomonė

Neseniai vaistinėse pasirodė 4 kartos antihistamininiai vaistai, tačiau šiandien jie yra labai paklausūs ir populiarūs. Daugelis pacientų galėjo įvertinti jų greitą veikimą ir šalutinio poveikio nebuvimą. Tačiau yra ir tokių, kurie bijo patirti šių naujausių vaistų poveikį.

Jas sėkmingai naudoja žmonės, kurių profesijos susijusios su didesnio dėmesio poreikiu. Tai yra vairuotojai Transporto priemonė, pilotai, chirurgai, siuvėjos ir kt.