Praktiškai nėra tokios ligos, kuriai esant nebūtų vartojami nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo (NVNU, NVNU). Tai didžiulė injekcinių tablečių ir tepalų klasė, kurios protėvis yra įprastas aspirinas. Dažniausios jų vartojimo indikacijos yra sąnarių ligos, kurias lydi skausmas ir uždegimas. Mūsų vaistinėse populiarūs tiek seniai išbandyti, gerai žinomi vaistai, tiek vaistai nuo uždegimo. nesteroidiniai vaistai nauja karta.

Tokių vaistų era prasidėjo gana seniai – nuo ​​1829 m., kai pirmą kartą buvo atrasta salicilo rūgštis. Nuo tada pradėjo atsirasti naujų medžiagų ir dozavimo formų, kurios gali pašalinti uždegimą ir skausmą.

Sukūrus aspiriną, NVNU buvo atskirti į atskirą nesteroidinių vaistų nuo uždegimo grupę. Jų pavadinimą lėmė tai, kad jų sudėtyje nėra hormonų (steroidų) ir jie turi mažiau ryškų šalutinį poveikį nei steroidiniai.

Nepaisant to, kad mūsų šalyje daugumą NVNU galima įsigyti vaistinėse be recepto, yra keletas dalykų, kuriuos reikia žinoti. Ypač tiems žmonėms, kurie svarsto, ką geriau rinktis – metus siūlomus vaistus, ar šiuolaikinius NVNU.

NVNU veikimo principas yra poveikis fermentui ciklooksigenazei (COX), būtent dviem jo atmainoms:

1. COX-1 yra apsauginis skrandžio gleivinės fermentas, apsaugantis ją nuo rūgštinio turinio.
2. COX-2 yra indukuojamas, tai yra, susintetintas fermentas, gaminamas reaguojant į uždegimą ar pažeidimą. Jo dėka organizme vyksta uždegiminis procesas.

Kadangi pirmosios kartos nesteroidai yra neselektyvūs, tai yra, jie veikia ir COX-1, ir COX-2, kartu su priešuždegiminiu poveikiu, jie taip pat turi stiprų šalutinį poveikį. Šias tabletes būtina gerti po valgio, nes jos dirgina skrandį ir gali sukelti eroziją bei opas. Jei jau sergate skrandžio opalige, jas reikia vartoti kartu su protonų siurblio inhibitoriais (Omeprazole, Nexium, Controloc ir kt.), kurie saugo skrandį.

Laikas nestovi vietoje, nesteroidai vystosi ir tampa vis selektyvesni COX-2. Šiuo metu yra vaistų, kurie selektyviai veikia COX-2 fermentą, nuo kurio priklauso uždegimas, nedarant įtakos COX-1, tai yra nepažeidžiant skrandžio gleivinės.

Maždaug prieš ketvirtį amžiaus buvo tik aštuonios NVNU grupės, tačiau šiandien jų yra daugiau nei penkiolika. Didelio populiarumo sulaukusios nesteroidinės tabletės greitai pakeitė opioidinių analgetikų grupes analgetikų.

Šiandien yra dvi nesteroidinių vaistų nuo uždegimo kartos. Pirma karta - NVNU vaistai, dažniausiai neselektyvus.

Jie apima:

• Aspirinas;
• Citramonas;
• Naproksenas;
• Voltarenas;
• Nurofenas;
• Butadionas ir daugelis kitų.

Naujos kartos nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo yra saugesni dėl šalutinio poveikio, jie turi didesnį skausmą malšinančių savybių.

Tai tokie selektyvūs nesteroidai kaip:

• Nimesil;
• Nise;
• Nimesulidas;
• Celebrex;
• Indometaksinas.

Tai nėra pilnas sąrašas ir ne vienintelė naujos kartos NVNU klasifikacija. Yra jų skirstymas į nerūgščius ir rūgštinius darinius.

Tarp naujausios kartos NVNU inovatyviausi vaistai yra oksikamai. Tai naujos kartos rūgštinių vaistų nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo, kurie organizmą veikia daug ilgiau ir ryškiau nei kiti.

Tai įtraukia:

• lornoksikamas;
• piroksikamas;
• meloksikamas;
• Tenoksikamas.

Rūgščių vaistų grupė taip pat apima šias nesteroidinių vaistų serijas:

Nerūgštiniai, ty vaistai, kurie neveikia skrandžio gleivinės, apima naujos kartos sulfonamidų grupės NVNU. Šios grupės atstovai yra nimesulidas, rofekoksibas, celekoksibas.

Naujos kartos NVNU įgijo platų naudojimą ir populiarumą dėl savo gebėjimo ne tik malšinti skausmą, bet ir turėti puikų karščiavimą mažinantį poveikį. Vaistai stabdo uždegiminį procesą, užkerta kelią ligos vystymuisi, todėl jie skiriami:

• Skeleto ir raumenų sistemos ligos. Nesteroidiniais vaistais gydomos traumos, žaizdos, sumušimai. Jie yra nepakeičiami sergant artroze, artritu ir kitomis reumatinėmis ligomis. Be to, esant tarpslankstelinių diskų išvaržoms ir miozitui, agentai turi priešuždegiminį poveikį.
• Stiprūs skausmo sindromai. Jie sėkmingai naudojami pooperaciniu laikotarpiu, sergant tulžies ir inkstų diegliais. Tabletės teigiamai veikia galvos skausmus, ginekologinius skausmus, sėkmingai malšina skausmą sergant migrena.
• Kraujo krešulių rizika. Kadangi nesteroidai yra antitrombocitai, tai yra kraujo skiedikliai, jie skiriami išemijai, insulto ir širdies priepuolių profilaktikai.
• aukštos temperatūros. Šios tabletės ir injekcijos yra pirmieji karščiavimą mažinantys vaistai suaugusiems ir vaikams. Jas rekomenduojama naudoti net esant karščiavimui.

Priemonės taip pat naudojamos esant podagrai ir žarnyno nepraeinamumui. Sergant bronchine astma nerekomenduojama NVPP vartoti savarankiškai, būtina išankstinė gydytojo konsultacija.

Kitaip nei neselektyvūs vaistai nuo uždegimo, naujos kartos NVNU nedirgina organizmo virškinimo trakto sistemos. Jų naudojimas esant skrandžio opai ir dvylikapirštės žarnos nesukelia paūmėjimo ir kraujavimo.

Tačiau jų ilgalaikis naudojimas gali sukelti daugybę nepageidaujamų reiškinių, tokių kaip:

• padidėjęs nuovargis;
• galvos svaigimas;
• dusulys;
• mieguistumas;
• kraujospūdžio destabilizacija.
• baltymų atsiradimas šlapime;
• virškinimo sutrikimai;

Be to, ilgai vartojant, galimi alerginiai pasireiškimai, net jei anksčiau nebuvo pastebėtas jautrumas jokioms medžiagoms.

Neselektyvūs nesteroidiniai vaistai, tokie kaip ibuprofenas, paracetamolis ar diklofenakas, turi didesnį hepatotoksinį poveikį. Jie labai stipriai veikia kepenis, ypač Paracetamolis.

Europoje, kur visi NVNU yra receptiniai, plačiai naudojamas nereceptinis Paracetamolis (vartojamas kaip skausmą malšinantis iki 6 tablečių per dieną). Atsirado tokių medicinos koncepcija, kaip "paracetamolio kepenų pažeidimas", ty cirozė vartojant šį vaistą.

Prieš keletą metų užsienyje kilo skandalas dėl šiuolaikinių nesteroidinių vaistų – koksibų įtakos širdies ir kraujagyslių sistemai. Tačiau mūsų mokslininkai nepritarė užsienio kolegų susirūpinimui. Rusijos reumatologų asociacija veikė kaip Vakarų kardiologų priešininkė ir įrodė, kad širdies komplikacijų rizika vartojant naujos kartos NVNU yra minimali.

Visiškai neįmanoma vartoti daugumos priešuždegiminių nesteroidinių vaistų nėštumo metu, ypač trečiąjį trimestrą. Kai kuriuos iš jų gydytojas gali skirti pirmoje nėštumo pusėje su specialiomis indikacijomis.

Analogiškai su antibiotikais naujos kartos NVNU negalima vartoti per trumpais kursais (gerti 2-3 dienas ir nutraukti). Tai bus žalinga, nes antibiotikų atveju temperatūra nueis, bet patologinė flora įgaus atsparumą (atsparumą). Tas pats ir su nesteroidiniais vaistais – juos reikia gerti bent 5-7 dienas, nes skausmas gali praeiti, bet tai nereiškia, kad žmogus pasveiko. Priešuždegiminis poveikis pasireiškia šiek tiek vėliau nei anestetikas ir vyksta lėčiau.

1. Niekada nemaišykite ne steroidų iš skirtingos grupės. Jei ryte vartojate vieną tabletę nuo skausmo, o po to kitą, jų teigiamas poveikis nesumuojamas ir nepadidėja. Ir didėja šalutinis poveikis geometrinė progresija. Ypač neįmanoma derinti širdies aspirino (Aspirin-Cardio, Cardiomagnyl) ir kitų NVNU. Esant tokiai situacijai, gresia infarktas, nes blokuojamas kraują skystinančio aspirino veikimas.
2. Jei skauda sąnarį, geriau pradėti nuo tepalų, pavyzdžiui, ibuprofeno pagrindu. Jais reikia tepti 3-4 kartus per dieną, ypač naktį, ir intensyviai įtrinti skaudamą vietą. Skausmingos vietos savaiminį masažą galite atlikti tepalu.

Pagrindinė sąlyga – ramybė. Jei gydymo metu ir toliau aktyviai dirbsite ar sportuosite, vaistų vartojimo poveikis bus labai mažas.

Geriausi vaistai

Atvykęs į vaistinę kiekvienas žmogus pagalvoja, kokius nesteroidinius vaistus nuo uždegimo pasirinkti, ypač jei atėjo be gydytojo recepto. Pasirinkimas didžiulis – nesteroidiniai vaistai yra ampulėse, tabletėse, kapsulėse, tepalų ir gelių pavidalu.

Tabletės – rūgščių dariniai turi didžiausią priešuždegiminį poveikį.

Gerą analgezinį poveikį sergant raumenų ir kaulų sistemos ligomis turi:

• Ketoprofenas;
• Voltarenas arba Diklofenakas;
• Indometacinas;
• Xefocam arba Lornoksikamas.

Tačiau galingiausi vaistai nuo skausmo ir uždegimo yra naujausi selektyvūs NVNU – koksibai, kurie turi mažiausiai pašalinių poveikių. Geriausi šios serijos nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo yra Arcoxia, Nise, Movalis, Celecoxib, Xefokam, Etoricoxib.

Xefocam

Priemonės analogas yra Lornoksikamas, Rapid. Veiklioji medžiaga yra ksefokamas. Veiksmingas vaistas turintis ryškų priešuždegiminį poveikį. Neturi įtakos širdies susitraukimų dažniui, kraujospūdžiui ir kvėpavimo dažniui.

Yra formoje:

• tabletės;
• injekcijos.

Senyviems pacientams, nesant inkstų nepakankamumo, specialios dozės skirti nereikia. Inkstų ligos atveju dozę reikia sumažinti, nes medžiaga išsiskiria iš šių organų.

Ilgai gydant, gali pasireikšti konjunktyvitas, rinitas ir dusulys. Sergant astma, jis vartojamas atsargiai, nes galima alerginė reakcija bronchų spazmo forma. Įvedus injekciją į raumenis, injekcijos vietoje galimas skausmas ir hiperemija.

Arcoxia arba vienintelis jos analogas Exinev yra vaistas, vartojamas ūminiam podagriniam artritui, reumatoidinio tipo osteoartritui ir pooperacinėms su skausmu susijusioms būklėms gydyti. Tiekiamas tablečių pavidalu, skirtas vartoti per burną.

Šio vaisto veiklioji medžiaga yra etorikoksibas, kuris yra moderniausia ir saugiausia medžiaga tarp selektyvių COX-2 inhibitorių. Priemonė puikiai malšina skausmą, o skausmo židinį pradeda veikti po 20-25 minučių. Veiklioji vaisto medžiaga absorbuojama iš kraujotakos ir turi didelį biologinį prieinamumą (100%). Jis išsiskiria su šlapimu nepakitęs.

Nimesulidas

Dauguma sporto traumatologijos specialistų išskiria tokį nesteroidinį preparatą kaip Nise arba jo analogus Nimesil ar Nimulide. Yra daug pavadinimų, tačiau jie turi vieną veikliąją medžiagą - nimesulidą. Šis vaistas yra gana pigus ir užima vieną iš pirmųjų pardavimo vietų.

Tai geras skausmą malšinantis vaistas, tačiau vaikams iki 12 metų negalima vartoti Nimesulido pagrindu pagamintų produktų, nes yra didelė alerginių reakcijų tikimybė.

Galima įsigyti kaip:

• milteliai;
• suspensijos;
• geliai;
• tabletės.

Naudojamas artritui, artrozei, ankiloziniam spondilitui, sinusitui, lumbago ir įvairios lokalizacijos skausmams gydyti.

Movalis yra daug selektyvesnis COX-2 nei Nise, todėl turi dar mažiau šalutinių poveikių skrandžiui.

Išleidimo forma:

• Žvakės;
• tabletės;
• injekcijos.

Ilgai vartojant, padidėja širdies trombozės, širdies priepuolių, krūtinės anginos rizika. Todėl žmonės, turintys polinkį į šias ligas, turi būti atsargūs juos vartodami. Taip pat nerekomenduojama nėštumą planuojančioms moterims, nes tai turi įtakos vaisingumui. Jis išsiskiria metabolitų pavidalu, daugiausia su šlapimu ir išmatomis.

Celekoksibas

Labiausiai pasiteisinusioje grupėje saugumo požiūriu - naujos kartos NVNU celekoksibas. Tai buvo pirmasis vaistas iš selektyvių koksibų grupės, apjungiantis tris šios klasės stipriąsias puses – gebėjimą sumažinti skausmą, uždegimą ir gana aukštą saugumą. Išleidimo forma - 100 ir 200 mg kapsulės.

Veiklioji medžiaga celekoksibas selektyviai veikia COX-2, nepaveikdamas skrandžio gleivinės. Greitai įsigeria į kraują didžiausia koncentracija medžiaga pasiekia po 3 valandų, tačiau vartojant kartu su riebiu maistu, vaisto absorbcija gali sulėtėti.

Celekoksibas skiriamas sergant soriaziniu ir reumatoidiniu artritu, osteoartritu ir ankilozuojančiu spondilitu. Nepriskirtas šią priemonę su kepenų ir inkstų nepakankamumu.

Rofekoksibas

Pagrindinė medžiaga rofekoksibas veiksmingai padeda atkurti motorinę sąnarių funkciją, greitai malšina uždegimą.

Galima įsigyti kaip:

• injekciniai tirpalai;
• tabletės;
• Žvakės;
• gelis.

Medžiaga yra labai selektyvus ciklooksigenazės 2 inhibitorius, pavartotas greitai absorbuojamas virškinimo trakte. Didžiausią koncentraciją kraujyje medžiaga pasiekia po 2 valandų. Jis išsiskiria daugiausia neaktyvių metabolitų pavidalu per inkstus ir žarnas.

Ilgalaikio vartojimo pasekmė gali būti nervų sistemos sutrikimai – miego sutrikimas, galvos svaigimas, sumišimas. Gydymą rekomenduojama pradėti nuo injekcijų, tada pereiti prie tablečių ir išorinių preparatų.

Renkantis bet kokius NVPS, reikia vadovautis ne tik kaina ir jų modernumu, bet ir atsižvelgti į tai, kad visi tokie vaistai turi savo kontraindikacijas. Todėl nereikėtų savarankiškai gydytis, geriausia, jei juos paskirs gydytojas, atsižvelgdamas į amžių ir ligų istoriją. Reikia atsiminti, kad neapgalvotas vaistų vartojimas gali ne tik nepalengvinti, bet ir priversti žmogų gydyti daugybę komplikacijų.

Nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo, trumpai vadinami NVNU arba NVNU (priemonėmis), plačiai naudojami visame pasaulyje. Apskaičiuota, kad Jungtinėse Amerikos Valstijose, kur statistika apima visas gyvenimo sritis, Amerikos gydytojai kasmet išrašo daugiau nei 70 milijonų NVNU receptų. Amerikiečiai per metus išgeria, suleidžia ir ištepa daugiau nei 30 milijardų dozių nesteroidinių vaistų nuo uždegimo. Vargu ar mūsų tautiečiai nuo jų atsilieka.

Su visu populiarumu dauguma NVNU išsiskiria dideliu saugumu ir itin mažu toksiškumu. Net ir vartojant didelėmis dozėmis, komplikacijų tikimybė yra labai mažai tikėtina. Kokios yra šios stebuklingos priemonės?

Nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo yra didelė grupė vaistai, kurie vienu metu turi tris efektus:

• skausmą malšinančių vaistų;
• karščiavimą mažinantis vaistas;
• priešuždegiminis.

Sąvoka „nesteroidiniai“ išskiria šiuos vaistus nuo steroidų, tai yra hormoninių vaistų, kurie taip pat turi priešuždegiminį poveikį.

Savybė, kuri palankiai skiria NVNU nuo kitų analgetikų, yra priklausomybės nebuvimas vartojant ilgą laiką.

Ekskursija į istoriją

Nesteroidinių vaistų nuo uždegimo „šaknys“ siekia tolimą praeitį. Hipokratas, gyvenęs 460-377 m. Kr., pranešė apie gluosnio žievės naudojimą skausmui malšinti. Kiek vėliau, 30-aisiais pr. Celsius patvirtino savo žodžius ir pareiškė, kad gluosnio žievė puikiai sušvelnina uždegimo požymius.

Kitas nuskausminamosios žievės paminėjimas randamas tik 1763 m. Ir tik 1827 m. chemikams pavyko iš gluosnio ekstrakto išskirti tą pačią medžiagą, kuri išgarsėjo Hipokrato laikais. Paaiškėjo, kad gluosnio žievės veiklioji medžiaga yra glikozidas salicinas – nesteroidinių vaistų nuo uždegimo pirmtakas. Iš 1,5 kg žievės mokslininkai gavo 30 g išgryninto salicino.

1869 metais pirmą kartą buvo gautas efektyvesnis salicino darinys – salicilo rūgštis. Netrukus paaiškėjo, kad jis pažeidžia skrandžio gleivinę, ir mokslininkai pradėjo aktyvias naujų medžiagų paieškas. 1897 m. vokiečių chemikas Felixas Hoffmannas ir kompanija Bayer pradėjo naują farmakologijos erą, paversdami toksišką salicilo rūgštį acetilsalicilo rūgštimi, kuri buvo pavadinta Aspirinu.

Ilgą laiką aspirinas išliko pirmuoju ir vieninteliu NVNU grupės atstovu. Nuo 1950 m. farmakologai pradėjo sintetinti vis daugiau naujų vaistų, kurių kiekvienas buvo veiksmingesnis ir saugesnis nei ankstesnis.

Kaip veikia NVNU?

Nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo blokuoja medžiagų, vadinamų prostaglandinais, gamybą. Jie yra tiesiogiai susiję su skausmo, uždegimo, karščiavimo, raumenų mėšlungio atsiradimu. Dauguma NVNU neselektyviai (neselektyviai) blokuoja du skirtingus fermentus, reikalingus prostaglandinų gamybai. Jie vadinami ciklooksigenaze – COX-1 ir COX-2.

Nesteroidinių vaistų nuo uždegimo priešuždegiminį poveikį daugiausia lemia:

• kraujagyslių pralaidumo sumažėjimas ir mikrocirkuliacijos pagerėjimas juose;
• sumažėjęs specialių uždegimą skatinančių medžiagų – uždegimo mediatorių – išsiskyrimas iš ląstelių.

Be to, NVNU blokuoja energetinius procesus uždegimo židinyje ir taip atima iš jo „kurą“. Analgetinis (skausmą malšinantis) veikimas išsivysto dėl uždegiminio proceso sumažėjimo.

Rimtas trūkumas

Pats laikas pakalbėti apie vieną rimčiausių nesteroidinių vaistų nuo uždegimo trūkumų. Faktas yra tas, kad COX-1, be dalyvavimo kenksmingų prostaglandinų gamyboje, taip pat atlieka teigiamą vaidmenį. Jis dalyvauja prostaglandinų sintezėje, o tai neleidžia sunaikinti skrandžio gleivinės, veikiant jos pačios druskos rūgščiai. Kai pradeda veikti neselektyvūs COX-1 ir COX-2 inhibitoriai, jie visiškai blokuoja prostaglandinus ir yra „kenksmingi“. sukeliantis uždegimą, ir „naudinga“, apsauganti skrandį. Taigi nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo provokuoja skrandžio ir dvylikapirštės žarnos opų vystymąsi, taip pat vidinis kraujavimas.

Tačiau tarp NVNU šeimos yra ir specialūs preparatai. Tai moderniausios tabletės, galinčios selektyviai blokuoti COX-2. 2 tipo ciklooksigenazė yra fermentas, kuris dalyvauja tik uždegimuose ir neturi jokios papildomos apkrovos. Todėl jo blokavimas nėra kupinas nemalonių pasekmių. Selektyvūs blokatoriai COX-2 nesukelia virškinimo trakto problemų ir yra saugesni nei jų pirmtakai.

Nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo ir karščiavimas

NVNU turi visiškai unikalią savybę, kuri išskiria juos iš kitų vaistų. Jie turi karščiavimą mažinantį poveikį ir gali būti naudojami karščiavimui gydyti. Norėdami suprasti, kaip jie veikia šioje srityje, turėtumėte prisiminti, kodėl pakyla kūno temperatūra.

Karščiavimas atsiranda dėl padidėjusio prostaglandino E2 kiekio, dėl kurio pasikeičia vadinamasis neuronų degimo greitis (aktyvumas) pagumburio viduje. Būtent pagumburis – nedidelė sritis diencephalone – kontroliuoja termoreguliaciją.

Karščiavimą mažinantys nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo, dar vadinami karščiavimą mažinančiais vaistais, slopina COX fermentą. Tai veda prie prostaglandinų gamybos slopinimo, o tai prisideda prie neuronų aktyvumo slopinimo pagumburyje.

Beje, buvo nustatyta, kad ibuprofenas pasižymi ryškiausiomis karščiavimą mažinančiomis savybėmis. Šiuo atžvilgiu jis pranoko artimiausią konkurentą paracetamolį.

Nesteroidinių vaistų nuo uždegimo klasifikacija

O dabar pabandykime išsiaiškinti, kokie vaistai priklauso nesteroidiniams vaistams nuo uždegimo.

Šiandien žinomos kelios dešimtys šios grupės vaistų, tačiau toli gražu ne visi jie yra registruoti ir naudojami Rusijoje. Mes atsižvelgsime tik į tuos vaistus, kuriuos galima įsigyti vidaus vaistinėse. NVNU klasifikuojami pagal cheminė struktūra ir veikimo mechanizmas. Kad skaitytojo neišgąsdintume sudėtingais terminais, pateikiame supaprastintą klasifikacijos variantą, kuriame pateikiame tik garsiausius vardus.

Taigi visas nesteroidinių vaistų nuo uždegimo sąrašas suskirstytas į keletą pogrupių.

Salicilatai

Labiausiai patyrusi grupė, su kuria prasidėjo NVNU istorija. Vienintelis šiandien vis dar naudojamas salicilatas yra acetilsalicilo rūgštis arba aspirinas.

Propiono rūgšties dariniai

Tai apima kai kuriuos populiariausius nesteroidinius vaistus nuo uždegimo, ypač vaistus:

• ibuprofenas;
• naproksenas;
• ketoprofenas ir kai kurie kiti vaistai.

Acto rūgšties dariniai

Ne mažiau žinomi ir acto rūgšties dariniai: indometacinas, ketorolakas, diklofenakas, aceklofenakas ir kt.

Selektyvūs COX-2 inhibitoriai

Tarp saugiausių nesteroidinių vaistų nuo uždegimo – septyni nauji naujausios kartos vaistai, tačiau tik du iš jų registruoti Rusijoje. Atminkite, kad jų tarptautiniai pavadinimai yra celekoksibas ir rofekoksibas.

Kiti nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo

Atskiri pogrupiai apima piroksikamą, meloksikamą, mefenamo rūgštį, nimesulidą.

Paracetamolis turi labai silpną priešuždegiminį poveikį. Jis daugiausia blokuoja COX-2 centrinėje nervų sistemoje ir turi analgetinį bei vidutinį karščiavimą mažinantį poveikį.

Kada vartojami NVNU?

Paprastai NVNU vartojami ūminiam ar lėtiniam uždegimui, kurį lydi skausmas, gydyti.

Išvardijame ligas, kurioms gydyti vartojami nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo:

• artrozė;
• vidutinio sunkumo skausmas dėl uždegimo ar minkštųjų audinių pažeidimo;
• osteochondrozė;
• apatinės nugaros dalies skausmas;
• galvos skausmas;
• ūminė podagra;
• dismenorėja (menstruacijų skausmas);
• kaulų skausmas, kurį sukelia metastazės;
• pooperacinis skausmas;
• skausmas sergant Parkinsono liga;
• karščiavimas (padidėjusi kūno temperatūra);
• žarnyno nepraeinamumas;
• inkstų diegliai.

Be to, nesteroidiniais vaistais nuo uždegimo gydomi vaikai, kurių arterinis latakas neužsidaro per 24 valandas po gimimo.

Šis nuostabus aspirinas!

Aspiriną ​​galima drąsiai priskirti prie vaistų, kurie nustebino visą pasaulį. Dažniausios nesteroidinės tabletės nuo uždegimo, kurios buvo naudojamos karščiavimui mažinti ir migrenai gydyti, parodė neįprastą šalutinį poveikį. Paaiškėjo, kad blokuodamas COX-1, aspirinas tuo pačiu slopina tromboksano A2 – medžiagos, didinančios kraujo krešėjimą, sintezę. Kai kurie mokslininkai teigia, kad yra ir kitų aspirino poveikio kraujo klampumui mechanizmų. Tačiau milijonams pacientų, sergančių hipertenzija, krūtinės angina, koronarine širdies liga ir kitomis širdies ir kraujagyslių ligomis, tai nėra taip svarbu. Jiems daug svarbiau, kad mažomis dozėmis vartojamas aspirinas padeda išvengti širdies ir kraujagyslių sistemos nelaimių – infarkto ir insulto.

Dauguma ekspertų rekomenduoja vartoti mažas širdies aspirino dozes, kad išvengtumėte miokardo infarkto ir insulto 45–79 metų vyrams ir 55–79 metų moterims. Aspirino dozę dažniausiai skiria gydytojas: paprastai ji svyruoja nuo 100 iki 300 mg per parą.

Prieš kelerius metus mokslininkai išsiaiškino, kad aspirinas sumažina bendrą vėžio išsivystymo ir mirtingumo nuo jų riziką. Šis poveikis ypač būdingas tiesiosios žarnos vėžiui. Amerikos gydytojai rekomenduoja savo pacientams vartoti aspiriną, kad būtų išvengta gaubtinės ir tiesiosios žarnos vėžio išsivystymo. Jų nuomone, šalutinio poveikio rizika dėl ilgalaikio gydymo aspirinu vis dar mažesnė nei onkologinių. Beje, atidžiau pažvelkime į šalutinį nesteroidinių vaistų nuo uždegimo poveikį.

Nesteroidinių vaistų nuo uždegimo rizika širdžiai

Aspirinas savo antitrombocitiniu poveikiu išsiskiria iš tvarkingos grupės kolegų eilės. Didžioji dauguma nesteroidinių vaistų nuo uždegimo, įskaitant šiuolaikinius COX-2 inhibitorius, padidina miokardo infarkto ir insulto riziką. Kardiologai perspėja, kad pacientai, neseniai patyrę infarktą, turėtų nustoti vartoti NVNU. Remiantis statistika, šių vaistų vartojimas beveik 10 kartų padidina tikimybę susirgti nestabili krūtinės angina. Tyrimų duomenimis, naproksenas šiuo požiūriu laikomas mažiausiai pavojingu.

2015 m. liepos 9 d. FDA, autoritetingiausia Amerikos vaistų kokybės kontrolės organizacija, paskelbė oficialų įspėjimą. Jame kalbama apie padidėjusią insulto ir širdies priepuolio riziką pacientams, vartojantiems nesteroidinius vaistus nuo uždegimo. Žinoma, aspirinas yra laiminga šios aksiomos išimtis.

Nesteroidinių vaistų nuo uždegimo poveikis skrandžiui

Kitas žinomas šalutinis NVNU poveikis yra virškinimo traktas. Jau sakėme, kad su juo sieja glaudūs ryšiai farmakologinis poveikis visų neselektyvių COX-1 ir COX-2 inhibitorių. Tačiau NVNU ne tik sumažina prostaglandinų kiekį ir taip atima skrandžio gleivinės apsaugą. Pačios vaistų molekulės agresyviai elgiasi virškinamojo trakto gleivinės atžvilgiu.

Gydant nesteroidiniais vaistais nuo uždegimo, gali pasireikšti pykinimas, vėmimas, dispepsija, viduriavimas, skrandžio opos, įskaitant tuos, kuriuos lydi kraujavimas. NVNU šalutinis poveikis virškinamajam traktui išsivysto neatsižvelgiant į tai, kaip vaistas patenka į organizmą: geriamas tablečių pavidalu, injekcijos injekcijų ar tiesiosios žarnos žvakučių pavidalu.

Kuo ilgiau trunka gydymas ir didesnė NVNU dozė, tuo didesnė pepsinės opos atsiradimo rizika. Siekiant sumažinti jo atsiradimo tikimybę, prasminga vartoti mažiausią veiksmingą dozę trumpiausią laiką.

Naujausi tyrimai rodo, kad daugiau nei 50% žmonių, vartojančių nesteroidinius vaistus nuo uždegimo, plonosios žarnos gleivinė vis dar yra pažeista.

Mokslininkai pažymi, kad NVNU grupės vaistai skirtingai veikia skrandžio gleivinę. Taigi, pavojingiausi vaistai skrandžiui ir žarnynui yra indometacinas, ketoprofenas ir piroksikamas. Ir vieni nekenksmingiausių šiuo atžvilgiu yra ibuprofenas ir diklofenakas.

Atskirai norėčiau pasakyti apie enterines dangas, kurios dengia nesteroidines priešuždegimines tabletes. Gamintojai teigia, kad ši danga padeda sumažinti arba visiškai pašalinti NVNU virškinimo trakto komplikacijų riziką. Tačiau tyrimai ir klinikinė praktika rodo, kad tokia apsauga iš tikrųjų neveikia. Daug veiksmingiau skrandžio gleivinės pažeidimo tikimybė sumažina vaistų, kurie blokuoja druskos rūgšties gamybą, vartojimą vienu metu. Protonų siurblio inhibitoriai – omeprazolas, lansoprazolas, ezomeprazolas ir kiti – gali kiek sušvelninti žalingą nesteroidinių vaistų nuo uždegimo grupės vaistų poveikį.

Pasakykite keletą žodžių apie citramoną ...

Citramonas yra sovietų farmakologų smegenų šturmo sesijos produktas. Senovėje, kai mūsų vaistinių asortimentas nesiekė tūkstančiais vaistų, vaistininkai sugalvodavo puikią analgetikų-karščiavimą mažinančių vaistų formulę. Jie „viename buteliuke“ sujungė nesteroidinio vaisto nuo uždegimo, karščiavimą mažinančio vaisto kompleksą ir derinį pagardino kofeinu.

Išradimas pasirodė labai sėkmingas. Kiekviena veiklioji medžiaga sustiprino viena kitos veikimą. Šiuolaikiniai vaistininkai šiek tiek pakeitė tradicinį receptą, karščiavimą mažinantį fenacetiną pakeitė saugesniu paracetamoliu. Be to, iš senosios citramono versijos buvo pašalintos kakava ir citrinų rūgštis, kurios iš tikrųjų suteikė pavadinimą citramonui. XXI amžiaus preparate yra aspirino 0,24 g, paracetamolio 0,18 g ir kofeino 0,03 g. Ir nepaisant šiek tiek pakeistos sudėties, jis vis tiek padeda nuo skausmo.

Tačiau nepaisant itin prieinamos kainos ir labai didelio efektyvumo, „Citramon“ spintoje turi savo didžiulį skeletą. Gydytojai jau seniai išsiaiškino ir visiškai įrodė, kad tai rimtai pažeidžia virškinamojo trakto gleivinę. Taip rimtai, kad literatūroje net atsirado terminas „citramono opa“.

Tokios akivaizdžios agresijos priežastis paprasta: žalingą Aspirino poveikį sustiprina kofeino aktyvumas, skatinantis druskos rūgšties gamybą. Dėl to skrandžio gleivinė, jau likusi be apsaugos nuo prostaglandinų, yra veikiama papildomo druskos rūgšties kiekio. Be to, jis gaminamas ne tik reaguojant į valgymą, kaip turėtų būti, bet ir iškart po Citramono įsisavinimo į kraują.

Priduriame, kad „citramono“ arba kaip kartais vadinamos „aspirino opos“ yra didelės. Kartais jie „neužauga“ iki gigantiškų, o pasiima kiekybę, nusėda ištisomis grupėmis įvairiose skrandžio vietose.

Šio nukrypimo moralas paprastas: nepersistenkite su Citramon, nepaisant visų jo privalumų. Pasekmės gali būti per sunkios.

NVNU ir... seksas

2005 m. į taupyklę pateko nemalonus šalutinis poveikis nesteroidiniams vaistams nuo uždegimo. Suomijos mokslininkai atliko tyrimą, kuris parodė, kad ilgalaikis NVNU vartojimas (daugiau nei 3 mėnesius) padidina erekcijos sutrikimų riziką. Prisiminkite, kad pagal šį terminą gydytojai turi omenyje erekcijos sutrikimą, liaudiškai vadinamą impotencija. Tuomet urologus ir andrologus guodėsi ne itin aukšta šio eksperimento kokybė: vaistų poveikis lytinei funkcijai buvo vertinamas tik pagal asmeninius vyro jausmus, o specialistų nepatikrintas.

Tačiau 2011 m. autoritetingame Urologijos žurnale buvo paskelbtas kitas tyrimas. Tai taip pat parodė ryšį tarp gydymo nesteroidiniais vaistais nuo uždegimo ir erekcijos disfunkcijos. Tačiau gydytojai tvirtina, kad dar per anksti daryti galutines išvadas dėl NVNU poveikio seksualinei funkcijai. Tuo tarpu mokslininkai ieško įrodymų, vyrams vis tiek geriau susilaikyti nuo ilgalaikio gydymo nesteroidiniais vaistais nuo uždegimo.

Kitas NVNU šalutinis poveikis

Su rimtomis bėdomis, kurios gresia gydymui nesteroidiniais vaistais nuo uždegimo, mes tai išsiaiškinome. Pereikime prie retesnių nepageidaujamų reiškinių.

Sutrikusi inkstų funkcija

NVNU vartojimas taip pat yra susijęs su gana dideliu šalutiniu poveikiu inkstams. Prostaglandinai dalyvauja plečiant kraujagysles inkstų glomeruluose, o tai leidžia palaikyti normalią filtravimą inkstuose. Sumažėjus prostaglandinų kiekiui – ir būtent šiuo poveikiu grindžiamas nesteroidinių vaistų nuo uždegimo veikimas – gali sutrikti inkstų veikla.

Žinoma, žmonėms, sergantiems inkstų ligomis, labiausiai gresia šalutinis poveikis inkstams.

jautrumas šviesai

Gana dažnai ilgalaikį gydymą nesteroidiniais vaistais nuo uždegimo lydi padidėjęs jautrumas šviesai. Pastebima, kad piroksikamas ir diklofenakas yra labiau susiję su šiuo šalutiniu poveikiu.

Žmonės, vartojantys vaistus nuo uždegimo, gali reaguoti į saulės spindulius odos paraudimu, bėrimu ar kt. odos reakcijos.

Padidėjusio jautrumo reakcijos

Alerginėmis reakcijomis „garsėja“ ir nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo. Jie gali pasireikšti išbėrimu, padidėjusiu jautrumu šviesai, niežuliu, Kvinkės edema ir net anafilaksiniu šoku. Tiesa, pastarasis poveikis yra vienas itin retų, todėl potencialių pacientų neturėtų išgąsdinti.

Be to, vartojant NVNU, gali pasireikšti galvos skausmas, galvos svaigimas, mieguistumas, bronchų spazmas. Retai ibuprofenas sukelia dirgliosios žarnos sindromą.

Nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo nėštumo metu

Gana dažnai nėščios moterys susiduria su anestezijos problema. Ar besilaukiančios mamos gali vartoti NVNU? Deja, ne.

Nepaisant to, kad nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo neturi teratogeninio poveikio, tai yra, nesukelia vaikui didelių apsigimimų, jie vis tiek gali pakenkti.

Taigi, yra įrodymų, kad vaisiaus arterinis latakas gali būti per anksti užsidaręs, jei jo motina nėštumo metu vartojo NVNU. Be to, kai kurie tyrimai rodo ryšį tarp NVNU vartojimo ir priešlaikinio gimdymo.

Nepaisant to, tam tikri vaistai vis dar vartojami nėštumo metu. Pavyzdžiui, aspirinas dažnai skiriamas kartu su heparinu moterims, kurios nėštumo metu turi antifosfolipidinių antikūnų. Pastaruoju metu senas ir gana retai naudojamas indometacinas įgijo ypatingą šlovę kaip vaistas nėštumo patologijoms gydyti. Jis buvo pradėtas naudoti akušerijoje dėl polihidramniono ir priešlaikinio gimdymo grėsmės. Tačiau Prancūzijoje Sveikatos apsaugos ministerija paskelbė oficialų įsakymą, draudžiantį po šešto nėštumo mėnesio vartoti nesteroidinius vaistus nuo uždegimo, įskaitant aspiriną.

NVNU: priimti ar atsisakyti?

Kada NVNU tampa būtinybe, o kada jų reikėtų visiškai atsisakyti? Pažvelkime į visas įmanomas situacijas.

Reikalingi NVNU	NVNU vartokite atsargiai	Geriau vengti NVNU
jeigu sergate osteoartritu, kurį lydi skausmas, sąnarių uždegimas ir judrumas, kurio nepalengvina kiti vaistai ar paracetamolis. Jeigu sergate sunkiu reumatoidiniu artritu skausmo sindromas ir uždegiminis procesas Jeigu yra vidutinio sunkumo galvos skausmas, sąnarių ar raumenų traumos (NVNU skiriami tik trumpam. Skausmą malšinti galima pradėti nuo paracetamolio) Jeigu jaučiate silpną lėtinį skausmą, nesusijusį su osteoartritu, pvz., nugaros.	Jei dažnai kenčiate nuo virškinimo sutrikimų jeigu esate vyresnis nei 50 metų arba sirgote virškinimo trakto liga ir (arba) jūsų šeimoje yra buvę ankstyvų širdies ligų. Jei rūkote, turite aukštą cholesterolio kiekį, aukštą kraujospūdį arba sergate inkstų liga jeigu vartojate steroidus arba kraują skystinančius vaistus (klopidogrelį, varfariną); Jeigu daugelį metų vartojote NVNU osteoartrito simptomams palengvinti, ypač jei vartojote virškinimo trakto ligos	jeigu kada nors buvo skrandžio opa arba kraujavimas iš skrandžio Jeigu sergate vainikinių arterijų liga ar bet kokia kita širdies liga Jeigu sergate sunkia hipertenzija Jeigu sergate lėtine inkstų liga Jeigu Jūs kada nors patyrėte miokardo infarktą Jei vartojate aspiriną, kad išvengtumėte širdies priepuolio ar insulto Jeigu esate nėščia (ypač trečiąjį trimestrą)

NVNU ant veido

Jau žinome stipriąsias ir silpnosios pusės NVNU. O dabar išsiaiškinkime, kokius priešuždegiminius vaistus geriausia vartoti nuo skausmo, kuriuos nuo uždegimo, o kokius nuo karščiavimo ir peršalimo.

Acetilsalicilo rūgštis

Pirmasis išleistas NVNU – acetilsalicilo rūgštis – plačiai naudojamas ir šiandien. Paprastai jis naudojamas:

• sumažinti kūno temperatūrą.

  Atkreipkite dėmesį, kad acetilsalicilo rūgštis neskiriama vaikams iki 15 metų. Taip yra dėl to, kad vaikystėje karščiuojant virusinių ligų fone, vaistas žymiai padidina Reye sindromo, retos kepenų ligos, keliančios pavojų gyvybei, išsivystymo riziką.

  Acetilsalicilo rūgšties, kaip karščiavimą mažinančios medžiagos, dozė suaugusiems yra 500 mg. Tabletės geriamos tik pakilus temperatūrai.

• kaip antitrombocitinis agentas širdies ir kraujagyslių ligų prevencijai. Kardioaspirino dozė gali svyruoti nuo 75 mg iki 300 mg per parą.

Antipiretine doze acetilsalicilo rūgštį galima nusipirkti pavadinimu Aspirinas (gamintojas ir savininkas prekės ženklas Vokietijos korporacija Bayer). Vidaus įmonės gamina labai nebrangias tabletes, kurios vadinamos acetilsalicilo rūgštimi. Be to, gamina prancūzų kompanija Bristol Myers putojančios tabletės Upsarin Upsa.

Cardioaspirin turi daug pavadinimų ir formų, įskaitant Aspirin Cardio, Aspinat, Aspicor, CardiASK, Thrombo ACC ir kt.

Ibuprofenas

Ibuprofenas apjungia santykinį saugumą ir gebėjimą veiksmingai sumažinti karščiavimą ir skausmą, todėl jo pagrindu pagaminti preparatai parduodami be recepto. Kaip karščiavimą mažinantis vaistas ibuprofenas taip pat vartojamas naujagimiams. Įrodyta, kad jis geriau mažina karščiavimą nei kiti nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo.

Be to, ibuprofenas yra vienas populiariausių nereceptinių analgetikų. Kaip priešuždegiminis vaistas ne taip dažnai skiriamas, tačiau reumatologijoje vaistas yra gana populiarus: vartojamas reumatoidiniam artritui, osteoartritui ir kitoms sąnarių ligoms gydyti.

Populiariausi ibuprofeno prekių pavadinimai yra Ibuprom, Nurofen, MIG 200 ir MIG 400.

Naproksenas

Naprokseną draudžiama vartoti vaikams ir paaugliams iki 16 metų, taip pat suaugusiesiems, sergantiems sunkiu širdies nepakankamumu. Dažniausiai nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo naproksenas vartojami kaip skausmą malšinantys vaistai nuo galvos, dantų, periodinių, sąnarių ir kitokio pobūdžio skausmų.

Rusijos vaistinėse naproksenas parduodamas pavadinimais Nalgezin, Naprobene, Pronaxen, Sanaprox ir kt.

Ketoprofenas

Ketoprofeno preparatai išsiskiria priešuždegiminiu aktyvumu. Jis plačiai naudojamas skausmui malšinti ir uždegimui mažinti sergant reumatinėmis ligomis. Ketoprofenas yra tablečių, tepalų, žvakučių ir injekcijų pavidalu. Tarp populiarių vaistų yra „Ketonal“ linija, kurią gamina Slovakijos įmonė „Lek“. Taip pat žinomas vokiškas sąnarių gelis Fastum.

Indometacinas

Vienas iš pasenusių nesteroidinių vaistų nuo uždegimo, Indometacinas, kasdien praranda savo pozicijas. Jis pasižymi nedidelėmis analgezinėmis savybėmis ir vidutiniu priešuždegiminiu poveikiu. Pastaraisiais metais akušerijoje vis dažniau girdimas „indometacino“ pavadinimas – įrodyta, kad jis atpalaiduoja gimdos raumenis.

Ketorolakas

Unikalus nesteroidinis vaistas nuo uždegimo, turintis ryškų analgezinį poveikį. Ketorolako analgetikai yra panašūs į kai kurių silpnų narkotinių analgetikų savybes. Neigiama pusė vaistas yra jo nesaugumas: jis gali sukelti skrandžio kraujavimą, išprovokuoti skrandžio opas, taip pat kepenų nepakankamumą. Todėl ketorolaką galite vartoti ribotą laiką.

Vaistinėse Ketorolakas parduodamas pavadinimais Ketanov, Ketalgin, Ketorol, Toradol ir kt.

Diklofenakas

Diklofenakas – populiariausias nesteroidinis vaistas nuo uždegimo, „auksinis standartas“ gydant osteoartritą, reumatą ir kitas sąnarių patologijas. Jis pasižymi puikiomis priešuždegiminėmis ir analgezinėmis savybėmis, todėl plačiai naudojamas reumatologijoje.

Diklofenakas turi daugybę išleidimo formų: tabletės, kapsulės, tepalai, geliai, žvakutės, ampulės. Be to, buvo sukurti diklofenako pleistrai, užtikrinantys ilgalaikį poveikį.

Diklofenako analogų yra labai daug ir išvardysime tik garsiausius iš jų:

• Voltarenas - originalus vaistasŠveicarijos įmonė Novartis. Skiriasi aukšta kokybe ir ta pačia aukšta kaina;
• Diklak – valdovas vokiški narkotikai Geksal firmos, derinančios ir priimtinas išlaidas, ir tinkamą kokybę;
• Dicloberl pagamintas Vokietijoje, Berlin Chemie įmonė;
• Naklofen – slovakų vaistai iš KRKA.

Be to, vidaus pramonė gamina daug nebrangių nesteroidinių vaistų nuo uždegimo su diklofenaku tablečių, tepalų ir injekcijų pavidalu.

Celekoksibas

Šiuolaikinis nesteroidinis vaistas nuo uždegimo, selektyviai blokuojantis COX-2. Jis turi aukštą saugumo profilį ir ryškų priešuždegiminį aktyvumą. Jis vartojamas nuo reumatoidinio artrito ir kitų sąnarių ligų.

Originalus celekoksibas parduodamas pavadinimu Celebrex (Pfizer). Be to, vaistinėse galima įsigyti pigesnių Dilaxa, Coxib ir Celecoxib.

Meloksikamas

Populiarus NVNU, naudojamas reumatologijoje. Jis gana švelniai veikia virškinamąjį traktą, todėl dažnai renkamas gydant pacientus, kurie anksčiau sirgo skrandžio ar žarnyno ligomis.

Priskirkite meloksikamą tabletėmis ar injekcijomis. Meloksikamo preparatai Melbek, Melox, Meloflam, Movalis, Exen-Sanovel ir kt.

Nimesulidas

Dažniausiai nimesulidas vartojamas kaip lengvas analgetikas, o kartais ir kaip karščiavimą mažinanti priemonė. Dar visai neseniai vaistinėse buvo prekiaujama vaikiška nimesulido forma, kuri buvo naudojama karščiavimui mažinti, tačiau šiandien jis griežtai draudžiamas vaikams iki 12 metų.

Prekiniai nimesulido pavadinimai: Aponil, Nise, Nimesil (vokiškas originalus vaistas miltelių pavidalu, skirtas vidiniam vartojimui tirpalui ruošti) ir kt.

Galiausiai keletą eilučių skirsime mefenamo rūgščiai. Kartais jis vartojamas kaip karščiavimą mažinantis vaistas, tačiau savo veiksmingumu gerokai prastesnis už kitus nesteroidinius vaistus nuo uždegimo.

NVNU pasaulis išties nuostabus savo įvairove. Ir nepaisant šalutinio poveikio, šie vaistai teisėtai yra vieni svarbiausių ir būtiniausių, kurių negalima nei pakeisti, nei apeiti. Belieka tik pagirti nenuilstančius vaistininkus, kurie toliau kuria naujas formules ir gydomi vis saugesniais NVNU.

Nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo- plati vaistų grupė medicinoje, skirta skausmui malšinti, temperatūrai mažinti sergant įvairiomis ligomis. Vaistai turi ne tik ryškų gydomąjį poveikį, bet ir tam tikras kontraindikacijas, šalutinį poveikį.

Nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo turi daugybę kontraindikacijų

NVNU klasifikacija

Farmakologijoje nesteroidiniams vaistams nuo uždegimo paskirstyti naudojami skirtingi ženklai.

Pagal cheminę struktūrą

Pagal cheminę sandarą ir aktyvumą vaistai skirstomi į rūgštinius ir nerūgštinius.

Rūgščių preparatų grupės:

• oksikamas - meloksikamas, piroksikamas;
• preparatai, kurių pagrindą sudaro indolacto rūgštis - Indometacinas, Sulindakas;
• vaistai, kurių sudėtyje yra propiono rūgšties - ketoprofenas, ibuprofenas;
• salicilatai - Aspirinas;
• preparatai fenilacto rūgšties pagrindu - Diklofenakas, Aceklofenakas;
• pirazolono dariniai - Analginas, Fenilbutazonas.

Aspirinas priklauso salicilatų grupei.

Nerūgštiniai agentai yra alkanonai (nabumetonas), sulfonamidai (nimesulidas), koksibai (celekoksibas, rofekoksibas).

Visi nesteroidiniai vaistai turi panašų veikimo mechanizmą, nespecifiškai veikia uždegiminius fermentus, todėl gerai šalina įvairios kilmės skausmą, puikiai susidoroja su karščiavimu peršalimo ir gripo metu. Tačiau kiekvienam vaistui tas ar kitas veiksmas yra šiek tiek ryškesnis nei kitų tos pačios grupės vaistų.

Pagal bendro veikimo principą

Pagal veikimo mechanizmą NVNU skirstomi į selektyvius ir neselektyvius.

neselektyvūs NVNU

Organizmas gamina 2 rūšių ciklooksigenazės fermentus. COX-1 atsiranda tik kaip atsakas į uždegiminį procesą, COX-2 apsaugo skrandžio sieneles nuo neigiamų veiksnių įtakos.

Neselektyvūs NVNU slopina COX-1 ir COX-2 sintezę, todėl turi platų nepageidaujamų reakcijų sąrašą, į šią grupę įeina dauguma nesteroidinių vaistų.

Indikacijos – aukšta temperatūra, migrena, ginekologinės ir dantų ligos, tulžies diegliai, lėtinis prostatitas. Tačiau dažniausiai NVNU skiriami siekiant pašalinti sąnarių, raumenų problemų pasireiškimus – artritą, artrozę, miozitą, mėlynes, patempimus, lūžius. Pagrindinės kontraindikacijos yra pepsinė opa, blogas kraujo krešėjimas, inkstų ir kepenų patologijos, astma.

Populiarių neselektyvių NVNU sąrašas

Farmacijos įmonės nuolat stengiasi sumažinti neigiamą NVNU poveikį virškinamajam traktui, todėl šiuolaikiniai neselektyvūs vaistai yra saugūs, turi ilgą veikimo laikotarpį, todėl vaistus galima vartoti kartą per dieną.

Naujos kartos neselektyvių NVNU sąrašas:

1. Movalis yra veiksminga priemonė, parduodami injekciniai tirpalai, tabletės, tepalai, vaistas turi stiprų karščiavimą mažinantį poveikį, greitai pašalina skausmą ir uždegimo požymius.
2. Xefocam yra viena iš geriausių priemonių ūminiam skausmo priepuoliui malšinti, vaisto veikimas panašus į morfino, tačiau priklauso ne narkotiniams vaistams. Galima įsigyti tablečių ir miltelių pavidalu.
3. Nimesulidas - tabletės ir gelis, turintys ryškų priešuždegiminį poveikį, gerai padeda nuo nugaros ir sąnarių skausmo, vaistas pašalina hiperemiją, patinimą, uždegiminio proceso požymius, gerina judrumą.
4. Aertal - pagal terapinį poveikį vaistas yra panašus į Diklofenaką, tačiau turi didesnį selektyvumą, gaminamas tabletėmis, milteliais suspensijoms, kremo pavidalu.

Ilgalaikio gydymo NVNU metu būtina reguliariai stebėti kepenų, inkstų veiklą ir kraujo rodiklius, ypač vyresnio amžiaus pacientams.

Movalis yra veiksmingas nesteroidinis vaistas

selektyvūs NVNU

Dauguma šiuolaikinių NVNU yra selektyvūs inhibitoriai, blokuoja tik uždegiminį fermentą, kaip rodo praktika, jie švelniau veikia virškinamąjį traktą, todėl sumažėja opų ir kraujavimo rizika, tačiau padidėja trombų susidarymo tikimybė. Trūkumas yra didelė kaina.

Selektyvūs vaistai yra veiksmingesni už neselektyvius, gydomasis poveikis pastebimas per 20-30 minučių po vaisto vartojimo, jie sėkmingai praktikuojami sergant sunkiomis sąnarių ligomis – infekciniu nespecifiniu poliartritu, reumatoidiniu spondilitu ir artritu, podagra, osteoartritu, osteochondrozė.

Geriausių NVNU sąrašas:

1. Celebrex – kapsulės, mažinančios karščiavimą, skausmą ir uždegimą, ženkliai sumažinančios storosios žarnos vėžio riziką. Vaistas gerai padeda sergant artritu, osteochondroze.
2. Firokoksibas yra labai selektyvus vaistas tablečių pavidalu.
3. Rofekoksibas - vaistas greitai susidoroja su skausmu, patinimu su bursitu, sausgyslių uždegimu, patempimais, pašalina karščiavimą, įvairaus intensyvumo galvos ir dantų skausmą. Pagaminta tablečių, žvakučių, injekcinio tirpalo, gelio pavidalu.

Celebrex yra selektyvus vaistas

Bet net ir skrandžio neveikiančių vaistų negalima vartoti esant vidiniam kraujavimui, virškinimo trakto gleivinės perforacijai, kuri atsirado vartojant NVNU. Stiprių vaistų taip pat draudžiama vartoti esant sunkioms inkstų, kepenų, širdies veiklos sutrikimų formoms, hemokoaguliacijos sutrikimams, aspirino astmai.

NVNU yra antitrombocitiniai vaistai, jie skiriami sergant širdies ir kraujagyslių ligomis – išemija, krūtinės angina, insulto, infarkto, hipertenzijos profilaktikai.

Nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo nėštumo metu

NVNU turi teratogeninių savybių, gali išprovokuoti persileidimą, sukelti sunkių naujagimio patologijų vystymąsi, todėl nėštumo metu šiuos vaistus vartoti pavojinga.

NVNU prasiskverbia į Motinos pienas mažais kiekiais, tačiau patikimų duomenų, kiek šios dozės yra saugios vaikams, nėra, todėl gydytojai rekomenduoja susilaikyti nuo šių vaistų vartojimo žindymo laikotarpiu arba gerti vaistus, kurių pusinės eliminacijos laikas trumpas po maitinimo.

Kokius analgetikus gali vartoti žindančios ir nėščios moterys? Paracetamolį, vaistus ibuprofeno pagrindu galima gerti I, II trimestrais.

NVNU gali užkirsti kelią ovuliacijai arba ją atitolinti, neigiamai paveikti žmogaus reprodukcines funkcijas, tačiau kokia didelė ši rizika, dar kliniškai nenustatyta.

NVNU vaikams

Dėl daugybės neigiamų reakcijų, destruktyvaus poveikio skrandžio gleivinei, gebėjimo skystinti kraują, dauguma NVNU yra draudžiami gydyti vaikus.

Vaistai, kurių pagrindą sudaro nimesulidas, ibuprofenas ir paracetamolis, žvakučių ir suspensijų pavidalu, laikomi saugiais vaikams. Pagrindinės indikacijos yra karščiavimas, peršalimas, galvos skausmas, dantų dygimas.

Saugių NVNU vaikams sąrašas:

1. Ibuprofenas, Nurofenas, Ibuklinas, Ibufenas – vaistai padeda sumažinti karščiavimą, yra veiksmingi skausmą malšinantys vaistai, nepageidaujamos reakcijos pasitaiko retai, vartojami pediatrijoje vyresniems nei 3 mėnesių vaikams.
2. Paracetamolis, Panadol, Efferalgan – gali būti skiriami vyresniems nei 2 mėnesių vaikams, tačiau šių vaistų nerekomenduojama duoti vaikui, jei yra kepenų patologijų.
3. Nimesulidas, Nise, Nimesil - naujausios kartos NVNU atstovai, pasižymi ilgalaikiu analgeziniu poveikiu, vartojami vyresniems nei 12 metų vaikams gydyti.

Nimesulidas gali būti skiriamas vyresniems nei 12 metų vaikams

Vaikams pavojingiausi yra acetilsalicilo rūgšties dariniai – Aspirinas, Citramonas, jų negalima vartoti jaunesniems nei 16 metų pacientams. Šie vaistai gali išprovokuoti Reye sindromo vystymąsi, ligą lydi encefalopatija ir kepenų funkcijos slopinimas.

Kaip apsaugoti skrandį vartojant nesteroidinius vaistus?

NVNU neigiamai veikia skrandžio gleivinės vientisumą, dėl to dažnai išsivysto opos, erozijos, gastritas ir vidinis kraujavimas. Norint išvengti tokių pavojingų komplikacijų atsiradimo, būtina laikytis tam tikrų taisyklių.

Kaip sumažinti neigiamą NVNU poveikį:

1. Vartojant nesteroidinius vaistus griežtai draudžiama gerti alkoholį, antraip žymiai padidėja erozijų ir opų atsiradimo rizika.
2. Tablečių negalima gerti tuščiu skrandžiu, vaistą reikia gerti valgio metu, gerti daug išgryninto vandens ar pieno.
3. Instrukcijose būtinai išstudijuokite kitų vaistų sąveiką su NVNU.
4. Gydymo metu turite ne tik griežtai laikytis dozės, bet ir laikytis režimo, stengtis vartoti vaistą tuo pačiu metu.
5. Norint apsaugoti skrandį nuo neigiamo NVNU poveikio, kartu su jais būtina vartoti protonų siurblio inhibitorius – Omeprazolį, Pantoprazolį.

Omeprazolas padeda susidoroti su neigiamu NVNU poveikiu

Jeigu vartojate nesteroidinius vaistus nuo uždegimo ilgas laikas, būtina atlikti gastroskopiją, atlikti tyrimus dėl Helicobacter pylori bakterijų buvimo – tai padės išvengti sunkių skrandžio problemų išsivystymo.

NVNU yra populiariausia vaistų grupė pasaulyje, tačiau juos reikia vartoti protingai, aiškiai vadovautis instrukcijomis. Nesilaikant dozių, gali atsirasti vidinis kraujavimas, opos, ypač atsargiai, vaistai skiriami nėščioms moterims, vaikams ir pagyvenusiems žmonėms.

Ryžiai. vienas. Arachidono rūgšties metabolizmas

PG pasižymi įvairiapusišku biologiniu aktyvumu:

a) yra tarpininkai uždegiminis atsakas: sukelti vietinį kraujagyslių išsiplėtimą, edemą, eksudaciją, leukocitų migraciją ir kitus padarinius (daugiausia PG-E 2 ir PG-I 2);

6) jautrinti receptorius skausmo (histaminas, bradikininas) ir mechaninių poveikių tarpininkams, mažinantiems skausmo jautrumo slenkstį;

in) padidinti hipotalaminių termoreguliacijos centrų jautrumą endogeninių pirogenų (interleukino-1 ir kitų), susidarančių organizme veikiant mikrobams, virusams, toksinams (daugiausia PG-E 2), veikimui.

Pastaraisiais metais buvo nustatyta, kad yra mažiausiai du ciklooksigenazės izofermentai, kuriuos slopina NVNU. Pirmasis izofermentas – COX-1 (COX-1 – angl.) – kontroliuoja prostaglandinų, reguliuojančių virškinimo trakto gleivinės vientisumą, trombocitų funkciją ir inkstų kraujotaką, gamybą, o antrasis izofermentas – COX-2 – dalyvauja prostaglandinų sintezė uždegimo metu. Be to, COX-2 in normaliomis sąlygomis nėra, bet susidaro veikiant kai kuriems audinių faktoriams, kurie inicijuoja uždegiminę reakciją (citokinams ir kitiems). Atsižvelgiant į tai, daroma prielaida, kad NVNU priešuždegiminį poveikį sukelia COX-2 slopinimas, o nepageidaujamas jų reakcijas sukelia COX slopinimas, pateikta NVNU klasifikacija pagal selektyvumą įvairioms ciklooksigenazės formoms. NVNU aktyvumo santykis blokuojant COX-1 / COX-2 leidžia spręsti apie galimą jų toksiškumą. Kuo ši vertė mažesnė, tuo vaistas yra selektyvesnis COX-2 atžvilgiu, taigi ir mažiau toksiškas. Pavyzdžiui, meloksikamui – 0,33, diklofenakui – 2,2, tenoksikamui – 15, piroksikamui – 33, indometacinui – 107.

2 lentelė. NVNU klasifikavimas pagal selektyvumą įvairioms ciklooksigenazės formoms
(Narkotikų terapijos perspektyvos, 2000, su priedais)

Kiti NVNU veikimo mechanizmai

Priešuždegiminis poveikis gali būti susijęs su lipidų peroksidacijos slopinimu, lizosomų membranų stabilizavimu (abu šie mechanizmai apsaugo nuo ląstelių struktūrų pažeidimo), ATP susidarymo sumažėjimu (sumažėja uždegiminės reakcijos energijos tiekimas), slopinimu. neutrofilų agregacija (sutrinka uždegimo mediatorių išsiskyrimas iš jų), reumatoidinio faktoriaus gamybos slopinimas sergant reumatoidiniu artritu. Analgetinis poveikis tam tikru mastu yra susijęs su skausmo impulsų laidumo pažeidimu nugaros smegenys ().

Pagrindiniai efektai

Priešuždegiminis poveikis

NVNU daugiausia slopina eksudacijos fazę. Dauguma galingi vaistai-,, - taip pat veikia proliferacijos fazę (mažina kolageno sintezę ir su ja susijusią audinių sklerozę), bet silpniau nei eksudacinę fazę. NVNU praktiškai neturi įtakos pakitimų fazei. Kalbant apie priešuždegiminį aktyvumą, visi NVNU yra prastesni už gliukokortikoidus., kurie, slopindami fermentą fosfolipazę A 2, slopina fosfolipidų metabolizmą ir sutrikdo tiek prostaglandinų, tiek leukotrienų, kurie taip pat yra svarbiausi uždegimo mediatoriai, susidarymą ().

Analgezinis poveikis

Didesniu mastu tai pasireiškia silpno ir vidutinio intensyvumo skausmais, kurie lokalizuojasi raumenyse, sąnariuose, sausgyslėse, nervų kamienuose, taip pat galvos ar dantų skausmais. Esant stipriam visceraliniam skausmui, dauguma NVNU yra mažiau veiksmingi ir silpnesni už morfino grupės vaistų (narkotinių analgetikų) analgetinį poveikį. Tuo pačiu metu daugelis kontroliuojamų tyrimų parodė gana didelį analgezinį aktyvumą, esant pilvo diegliams ir pooperaciniam skausmui. NVNU veiksmingumas gydant inkstų dieglius, atsirandančius pacientams, sergantiems urolitiaze, daugiausia susijęs su PG-E 2 gamybos inkstuose slopinimu, inkstų kraujotakos ir šlapimo susidarymo sumažėjimu. Dėl to sumažėja slėgis inkstų dubenyje ir šlapimtakiuose virš obstrukcijos vietos ir užtikrinamas ilgalaikis analgezinis poveikis. NVNU pranašumas prieš narkotinius analgetikus yra tas, kad jie neslopinti kvėpavimo centro, nesukelti euforijos ir priklausomybės nuo narkotikų, o su pilvo diegliais taip pat svarbu, kad jie neturi spazminio poveikio.

Antipiretinis poveikis

NVNU veikia tik nuo karščiavimo. Ant normali temperatūra kūnai neturi įtakos, kuo jie skiriasi nuo „hipoterminių“ medžiagų (chlorpromazino ir kitų).

Antiagregacinis poveikis

Dėl COX-1 slopinimo trombocituose slopinama endogeninio proagreganto tromboksano sintezė. Jis pasižymi stipriausiu ir ilgiausiu antiagregaciniu aktyvumu, kuris negrįžtamai slopina trombocitų gebėjimą agreguotis per visą jo gyvavimo laikotarpį (7 dienas). Kitų NVNU antiagregacinis poveikis yra silpnesnis ir grįžtamas. Selektyvūs COX-2 inhibitoriai neturi įtakos trombocitų agregacijai.

Imunosupresinis poveikis

Jis pasireiškia vidutiniškai, pasireiškia ilgai vartojant ir turi „antrinį“ pobūdį: sumažindami kapiliarų pralaidumą, NVNU apsunkina imunokompetentingų ląstelių kontaktą su antigenu ir antikūnų kontaktą su substratu.

FARMAKOKINETIKA

Visi NVNU gerai absorbuojami virškinimo trakte. Beveik visiškai prisijungia prie plazmos albumino, išstumdamas kai kuriuos kitus vaistus (žr. skyrių), o naujagimiams - bilirubinu, dėl kurio gali išsivystyti bilirubininė encefalopatija. Pavojingiausi šiuo požiūriu yra salicilatai ir. Dauguma NVNU gerai prasiskverbia į sąnarių sinovinį skystį. NVNU metabolizuojami kepenyse ir išsiskiria per inkstus.

NAUDOJIMO INDIKACIJOS

1. Reumatinės ligos

Reumatas (reumatinė karštligė), reumatoidinis artritas, podagra ir psoriazinis artritas, ankilozuojantis spondilitas (Bekhterevo liga), Reiterio sindromas.

Reikėtų nepamiršti, kad sergant reumatoidiniu artritu NVNU turi tik simptominis poveikis nedarant įtakos ligos eigai. Jie nesugeba sustabdyti proceso progresavimo, sukelti remisiją ir užkirsti kelią sąnario deformacijos vystymuisi. Tuo pačiu metu NVNU suteikiamas palengvėjimas reumatoidiniu artritu sergantiems pacientams yra toks didelis, kad nė vienas iš jų neapsieina be šių vaistų. Sergant didelėmis kolagenozėmis (sistemine raudonąja vilklige, sklerodermija ir kt.), NVNU dažnai būna neveiksmingi.

2. Nereumatinės raumenų ir kaulų sistemos ligos

Osteoartritas, miozitas, tendovaginitas, traumos (buitinės, sporto). Dažnai tokiomis sąlygomis veiksmingas vietinių NVNU dozavimo formų (tepalų, kremų, gelių) naudojimas.

3. Neurologinės ligos. Neuralgija, išialgija, išialgija, lumbago.

4. Inkstų, kepenų diegliai.

5. Skausmo sindromasįvairios etiologijos, įskaitant galvos skausmą ir danties skausmas, pooperacinis skausmas.

6. Karščiavimas(paprastai, kai kūno temperatūra viršija 38,5 ° C).

7. Arterijų trombozės profilaktika.

8. Dismenorėja.

NVNU vartojami esant pirminei dismenorėjai, siekiant sumažinti skausmą, susijusį su gimdos tonuso padidėjimu dėl PG-F 2a hiperprodukcijos. Be analgezinio NVNU poveikio, jie mažina kraujo netekimą.

Gerai klinikinis poveikis pastebėta naudojant, o ypač jos natrio druska,,,. NVNU skiriami pirmą kartą pasirodžius skausmui per 3 dienų kursą arba menstruacijų išvakarėse. Nepageidaujamos reakcijos, atsižvelgiant į trumpalaikį vartojimą, yra retos.

KONTRAINDIKACIJOS

Nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo yra draudžiami esant eroziniams ir opiniams virškinimo trakto pažeidimams, ypač ūminėje stadijoje, esant sunkiems kepenų ir inkstų pažeidimams, citopenijai, individualiam netoleravimui, nėštumui. Jei reikia, saugiausia (bet ne prieš gimdymą!) Yra mažos dozės ().

Šiuo metu yra nustatytas specifinis sindromas - NVNU - gastroduodenopatija(). Tai tik iš dalies siejama su vietiniu žalingu NVNU (dauguma jų yra organinės rūgštys) poveikiu gleivinei ir daugiausia dėl COX-1 izofermento slopinimo dėl sisteminis veiksmas narkotikų. Todėl skrandžio toksiškumas gali pasireikšti bet kuriuo NVNU vartojimo būdu.

Skrandžio gleivinės pažeidimas vyksta 3 etapais:
1) prostaglandinų sintezės slopinimas gleivinėje;
2) prostaglandinų sukeliamos apsauginių gleivių ir bikarbonatų gamybos mažinimas;
3) erozijų ir opų atsiradimas, kuris gali komplikuotis kraujavimu ar perforacija.

Pažeidimai dažniau lokalizuojami skrandyje, daugiausia antrumo arba prepilorinėje srityje. Klinikinių NVNU-gastroduodenopatijos simptomų nebūna beveik 60 % pacientų, ypač vyresnio amžiaus, todėl daugeliu atvejų diagnozė nustatoma atliekant fibrogastroduodenoskopiją. Tuo pačiu metu daugeliui pacientų, turinčių dispepsinių sutrikimų, gleivinės pažeidimas nenustatomas. Klinikinių NVNU-gastroduodenopatijos simptomų nebuvimas yra susijęs su analgeziniu vaistų poveikiu. Todėl pacientai, ypač pagyvenę žmonės, kuriems nepatiria neigiamo poveikio virškinimo traktui ilgai vartojant NVNU, yra laikomi grupe, kuriai yra didesnė rizika susirgti sunkiomis NVNU – gastroduodenopatijos komplikacijomis (kraujavimu, sunkia anemija) ir reikalauja ypač kruopštaus stebėjimo, įskaitant endoskopija (1).

Skrandžio toksiškumo rizikos veiksniai: moterys, vyresnės nei 60 metų, rūkymas, piktnaudžiavimas alkoholiu, šeimyninė opinė liga, gretutinė sunki širdies ir kraujagyslių liga, kartu vartojami gliukokortikoidai, imunosupresantai, antikoaguliantai, ilgalaikis gydymas NVNU, didelės dozės arba vienu metu vartojami du ar daugiau NVNU. Turi didžiausią gastrotoksiškumą ir ().

NVNU toleravimo gerinimo metodai.

I. Vaistų vartojimas vienu metu apsauganti virškinamojo trakto gleivinę.

Remiantis kontroliuojamais klinikiniais tyrimais, sintetinis PG-E 2 analogas misoprostolis yra labai veiksmingas, galintis užkirsti kelią opų vystymuisi tiek skrandyje, tiek dvylikapirštėje žarnoje (). Galimi NVNU ir misoprostolio deriniai (žr. toliau).

3 lentelė Apsauginis įvairių vaistų poveikis nuo NVNU sukeltų virškinamojo trakto opų (Pagal Čempionas G.D. ir kt., 1997 () su priedais)

+ prevencinis poveikis
0 neturi prevencinio poveikio
– poveikis nenurodytas
* Naujausi duomenys rodo, kad famotidinas yra veiksmingas vartojant dideles dozes

Inhibitorius protonų siurblys Omeprazolas turi maždaug tokį patį veiksmingumą kaip ir misoprostolis, tačiau yra geriau toleruojamas, greičiau pašalina refliuksą, skausmą ir virškinimo sutrikimus.

H 2 blokatoriai gali užkirsti kelią dvylikapirštės žarnos opų susidarymui, tačiau, kaip taisyklė, yra neveiksmingi nuo skrandžio opų. Tačiau yra įrodymų, kad didelės famotidino dozės (40 mg du kartus per parą) sumažina skrandžio ir dvylikapirštės žarnos opų dažnį.

Ryžiai. 2. NVNU – gastroduodenopatijos profilaktikos ir gydymo algoritmas.
Autorius Loebas D.S. ir kt., 1992 () su priedais.

Citoprotekcinis vaistas sukralfatas nesumažina skrandžio opų atsiradimo rizikos, o jo poveikis sergant dvylikapirštės žarnos opalige nėra iki galo nustatytas.

II. Taktikos keitimas NVNU vartojimas , kuris apima a) dozės sumažinimą; (b) perėjimas prie parenterinio, tiesiosios žarnos arba vietinio vartojimo; (c) vartojant žarnyne tirpstančias vaisto formas; d) provaistų (pvz., sulindako) vartojimas. Tačiau dėl to, kad NVNU-gastroduodenopatija yra ne tiek vietinė, kiek sisteminė reakcija, šie metodai problemos neišsprendžia.

III. Selektyvių NVNU vartojimas.

Kaip minėta aukščiau, yra du ciklooksigenazės izofermentai, kuriuos blokuoja NVNU: COX-2, atsakingas už prostaglandinų gamybą uždegimo metu, ir COX-1, kuris kontroliuoja prostaglandinų, palaikančių virškinimo trakto gleivinės vientisumą, gamybą. inkstų kraujotaka ir trombocitų funkcija. Todėl selektyvūs COX-2 inhibitoriai turėtų sukelti mažiau nepageidaujamų reakcijų. Pirmieji tokie vaistai yra ir. Kontroliuojami tyrimai, atlikti su pacientais, sergančiais reumatoidiniu artritu ir osteoartritu, parodė, kad jie yra geriau toleruojami nei jie, o veiksmingumo požiūriu jie nėra prastesni ().

Jei pacientui išsivysto skrandžio opa, reikia panaikinti NVNU ir vartoti vaistus nuo opų. Toliau vartoti NVNU, pavyzdžiui, sergant reumatoidiniu artritu, galima tik tuo pačiu metu vartojant misoprostolį ir reguliariai atliekant endoskopinį stebėjimą.

II. NVNU gali turėti tiesioginį poveikį inkstų parenchimai, sukeldami intersticinis nefritas(vadinamoji „analgetinė nefropatija“). Pavojingiausias šiuo atžvilgiu yra fenacetinas. Galimas rimtas inkstų pažeidimas iki sunkaus inkstų nepakankamumo išsivystymo. Ūminio inkstų nepakankamumo išsivystymas vartojant NVNU kaip pasekmė sunkus alerginis intersticinis nefritas.

Nefrotoksiškumo rizikos veiksniai: amžius virš 65 metų, kepenų cirozė, buvusi inkstų patologija, cirkuliuojančio kraujo tūrio sumažėjimas, ilgalaikis NVNU vartojimas, kartu vartojami diuretikai.

Hematotoksiškumas

Labiausiai būdingas pirazolidinams ir pirazolonams. Didžiausios jų taikymo komplikacijos - aplazinė anemija ir agranulocitozė.

koagulopatija

NVNU slopina trombocitų agregaciją ir turi vidutinį antikoaguliacinį poveikį, nes slopina protrombino susidarymą kepenyse. Dėl to gali išsivystyti kraujavimas, dažniau iš virškinamojo trakto.

Hepatotoksiškumas

Gali pakisti transaminazių ir kitų fermentų aktyvumas. Sunkiais atvejais – gelta, hepatitas.

Padidėjusio jautrumo reakcijos (alergijos)

Bėrimas, angioedema, anafilaksinis šokas, Lyell ir Stevens-Johnson sindromai, alerginis intersticinis nefritas. Odos apraiškos dažniau stebimos vartojant pirazolonus ir pirazolidinus.

Bronchų spazmas

Paprastai jis išsivysto pacientams, sergantiems bronchine astma, o dažniau - vartojant aspiriną. Jo priežastys gali būti alerginiai mechanizmai, taip pat PG-E 2, kuris yra endogeninis bronchus plečiantis preparatas, sintezės slopinimas.

Nėštumo pailgėjimas ir gimdymo vėlavimas

Tokį poveikį lemia tai, kad prostaglandinai (PG-E 2 ir PG-F 2a ) stimuliuoja miometriumą.

ILGĖJAMO NAUDOJIMO VALDYMAS

Virškinimo trakto

Pacientus reikia įspėti apie virškinamojo trakto pažeidimų simptomus. Kas 1-3 mėnesius reikia atlikti slapto kraujo išmatose () tyrimą. Jei įmanoma, periodiškai atlikite fibrogastroduodenoskopiją.

Tiesiosios žarnos žvakutes su NVNU reikia vartoti pacientams, kuriems buvo atlikta viršutinės virškinimo trakto dalies operacija, taip pat pacientams, vartojantiems kelis vaistus vienu metu. Jų negalima vartoti esant tiesiosios žarnos ar išangės uždegimui ir neseniai po kraujavimo iš anorektinio.

4 lentelė Laboratorinis stebėjimas dėl ilgalaikio NVNU vartojimo

inkstai

Būtina stebėti edemos atsiradimą, matuoti kraujospūdį, ypač pacientams, sergantiems hipertenzija. Kartą per 3 savaites atliekamas klinikinis šlapimo tyrimas. Kas 1-3 mėnesius būtina nustatyti kreatinino kiekį serume ir apskaičiuoti jo klirensą.

Kepenys

Ilgai vartojant NVNU, būtina nedelsiant nustatyti klinikinius kepenų pažeidimo požymius. Kas 1-3 mėnesius reikia stebėti kepenų funkciją, nustatyti transaminazių aktyvumą.

kraujodaros

Kartu su klinikiniu stebėjimu kas 2-3 savaites reikia atlikti klinikinį kraujo tyrimą. Speciali kontrolė būtina skiriant pirazolono ir pirazolidino darinius ().

VARTOJIMO IR DOZAVIMO TAISYKLĖS

Vaistų pasirinkimo individualizavimas

Kiekvienam pacientui daugiausia veiksmingas vaistas su geriausia tolerancija. Be to, tai gali būti bet koks NVNU, bet kaip priešuždegiminį būtina skirti I grupės vaistą. Pacientų jautrumas NVNU net vienas cheminė grupė gali labai skirtis, todėl vieno iš vaistų neveiksmingumas dar nerodo visos grupės neveiksmingumo.

Vartojant NVNU reumatologijoje, ypač pakeičiant vieną vaistą kitu, reikia atsižvelgti į tai, kad priešuždegiminio poveikio išsivystymas atsilieka nuo analgetiko. Pastarasis pastebimas pirmosiomis valandomis, o priešuždegiminis - po 10-14 dienų reguliaraus vartojimo, o paskyrus ar oksikamai dar vėliau - 2-4 savaites.

Dozavimas

Bet koks naujas vaistas šiam pacientui turi būti paskirtas pirmiausia. mažiausia doze. Gerai toleruojant po 2-3 dienų, paros dozė padidinama. Terapinės NVNU dozės yra įvairios, pastaraisiais metais pastebima tendencija didinti vienkartines ir paros dozes vaistų, kuriems būdingas geriausias toleravimas ( , ), išlaikant didžiausių dozių apribojimus , , , . Kai kuriems pacientams gydomasis poveikis pasiekiamas tik vartojant labai dideles NVNU dozes.

Gavimo laikas

Ilgą kursą paskyrę (pavyzdžiui, reumatologijoje), NVNU vartojami po valgio. Tačiau norint gauti greitą analgetinį ar karščiavimą mažinantį poveikį, geriau juos skirti 30 minučių prieš valgį arba 2 valandas po valgio, užgeriant 1/2-1 stikline vandens. Išgėrus 15 min., patartina negulėti, kad nesusirgtų ezofagitas.

NVNU vartojimo momentą taip pat galima nustatyti pagal maksimalaus ligos simptomų sunkumo laiką (skausmas, sąnarių sustingimas), tai yra, atsižvelgiant į vaistų chronofarmakologiją. Tokiu atveju galite nukrypti nuo visuotinai priimtų schemų (2-3 kartus per dieną) ir skirti NVNU bet kuriuo paros metu, o tai dažnai leidžia pasiekti didesnį gydomąjį poveikį mažesne paros doze.

Esant dideliam ryto sustingimui, greitai įsisavinamus NVNU patartina išgerti kuo anksčiau (iš karto po pabudimo) arba skirti ilgai veikiančių vaistų nakčiai. Didžiausias absorbcijos greitis virškinimo trakte, taigi ir greitesnis poveikis, yra vandenyje tirpus ("putojantis"),.

Monoterapija

Nerekomenduojama vienu metu vartoti dviejų ar daugiau NVNU dėl šių priežasčių:
– tokių derinių veiksmingumas nebuvo objektyviai įrodytas;
- skaičiuje panašių atvejų kraujyje sumažėja vaistų koncentracija (pavyzdžiui, sumažėja koncentracija, , , , ), dėl to poveikis susilpnėja;
- padidėja nepageidaujamų reakcijų atsiradimo rizika. Išimtis yra galimybė vartoti kartu su bet kuriuo kitu NVNU, siekiant sustiprinti analgetinį poveikį.

Kai kuriems pacientams skirtingu paros metu gali būti skiriami du NVNU, pavyzdžiui, greitai rezorbuojantis NVNU ryte ir po pietų, o ilgai veikiantis NVNU – vakare.

NARKOTIKŲ SĄVEIKA

Gana dažnai pacientams, vartojantiems NVNU, skiriami kiti vaistai. Šiuo atveju būtina atsižvelgti į jų sąveikos tarpusavyje galimybę. Taigi, NVNU gali sustiprinti netiesioginių antikoaguliantų ir geriamųjų hipoglikeminių medžiagų poveikį.. Tuo pačiu metu, jie silpnina antihipertenzinių vaistų poveikį, padidina aminoglikozidų antibiotikų, digoksino toksiškumą ir kai kurie kiti vaistai, kurie turi didelę klinikinę reikšmę ir reikalauja daug praktinių rekomendacijų (). Jei įmanoma, reikia vengti kartu vartoti NVNU ir diuretikus, viena vertus, dėl susilpnėjusio diuretikų poveikio ir, kita vertus, dėl inkstų nepakankamumo išsivystymo rizikos. Pavojingiausias yra derinys su triamterenu.

Daugelis vaistų, skiriamų kartu su NVNU, savo ruožtu gali paveikti jų farmakokinetiką ir farmakodinamiką:
– aliuminio turintys antacidiniai vaistai(almagel, maalox ir kt.) ir kolestiraminas mažina NVNU absorbciją virškinimo trakte. Todėl skiriant tokius antacidinius vaistus kartu gali tekti didinti NVNU dozę, o tarp kolestiramino ir NVNU vartojimo turi būti bent 4 valandų pertrauka;
– natrio bikarbonatas pagerina NVNU absorbciją virškinimo trakte;
– NVNU priešuždegiminį poveikį sustiprina gliukokortikoidai ir „lėto veikimo“ (baziniai) priešuždegiminiai vaistai(aukso, aminochinolinų preparatai);
– nuskausminamąjį NVNU poveikį sustiprina narkotiniai analgetikai ir raminamieji vaistai.

NVNU NAUDOJIMAS

Daugelį metų pasaulinėje praktikoje naudojami be recepto, , , , ir jų deriniai yra plačiai naudojami. Pastaraisiais metais , , ir leidžiama naudoti be recepto.

5 lentelė NVNU įtaka kitų vaistų poveikiui.
Brooks P.M., Day R.O. 1991 () su papildymais

Vaistas NVNU Veiksmas Rekomendacijos Farmakokinetinė sąveika Netiesioginiai antikoaguliantai Oksifenbutazonas Metabolizmo slopinimas kepenyse, padidėjęs antikoaguliantinis poveikis Jei įmanoma, venkite šių NVNU arba laikykitės griežtos kontrolės Viskas, ypač Išstūmimas iš ryšio su plazmos baltymais, padidėjęs antikoaguliacinis poveikis Jei įmanoma, venkite NVNU arba laikykitės griežtos kontrolės Geriamieji hipoglikeminiai vaistai (sulfonilkarbamido dariniai) Oksifenbutazonas Metabolizmo slopinimas kepenyse, padidėjęs hipoglikeminis poveikis Jei įmanoma, venkite NVNU arba griežtai kontroliuokite gliukozės kiekį kraujyje Viskas, ypač Plazmos baltymų išstūmimas, padidėjęs hipoglikeminis poveikis Digoksinas Viskas Digoksino išsiskyrimo per inkstus slopinimas sutrikus inkstų funkcijai (ypač mažiems vaikams ir pagyvenusiems žmonėms), padidėjus jo koncentracijai kraujyje, padidėjus toksiniam poveikiui. Rečiau sąveikauja su normalia inkstų funkcija Jei įmanoma, venkite NVNU arba griežtai kontroliuokite kreatinino klirensą ir digoksino kiekį kraujyje Antibiotikai – aminoglikozidai Viskas Slopina aminoglikozidų išsiskyrimą per inkstus, padidina jų koncentraciją kraujyje Griežta aminoglikozidų koncentracijos kraujyje kontrolė Metotreksatas (didelės „ne reumatinės“ dozės) Viskas Metotreksato išsiskyrimo per inkstus slopinimas, jo koncentracijos kraujyje padidėjimas ir toksiškumas (sąveikos su "reumatologine" metotreksato doze nepastebėta) Vienu metu vartoti draudžiama. Ar NVNU galima vartoti per chemoterapijos intervalus? Ličio preparatai Visi (mažesniu mastu - , ) Ličio išsiskyrimo per inkstus slopinimas, jo koncentracijos kraujyje padidėjimas ir toksiškumas Jei reikia NVNU, naudokite aspiriną ​​arba sulindaką. Griežta ličio koncentracijos kraujyje kontrolė Fenitoinas Oksifenbutazonas Metabolizmo slopinimas, padidėjusi koncentracija kraujyje ir toksiškumas Jei įmanoma, venkite šių NVNU arba griežtai kontroliuokite fenitoino koncentraciją kraujyje Farmakodinaminė sąveika Antihipertenziniai vaistai Beta blokatoriai Diuretikai AKF inhibitoriai* Silpnėjimas hipotenzinis veikimas dėl PG sintezės slopinimo inkstuose (natrio ir vandens susilaikymas) ir kraujagyslėse (vazokonstrikcija) Vartokite sulindaką ir, jei įmanoma, venkite kitų NVNU nuo hipertenzijos. Griežta kraujospūdžio kontrolė. Gali prireikti sustiprinti antihipertenzinį gydymą Diuretikai Didžiausiu mastu - , . Mažiausiai - Silpnėja diuretikų ir natriuretikų veikimas, pablogėja širdies nepakankamumas Vengti NVNU (išskyrus sulindaką) sergant širdies nepakankamumu, griežtai stebėti paciento būklę Netiesioginiai antikoaguliantai Viskas Padidėjusi kraujavimo iš virškinimo trakto rizika dėl gleivinės pažeidimo ir trombocitų agregacijos slopinimo Jei įmanoma, venkite NVNU Didelės rizikos deriniai Diuretikai Viskas Visi (mažesniu mastu - ) Padidėjusi inkstų nepakankamumo rizika Derinys yra kontraindikuotinas Triamterenas Didelė rizika susirgti ūminiu inkstų nepakankamumu Derinys yra kontraindikuotinas Visas kalį tausojantis Viskas Didelė hiperkalemijos išsivystymo rizika Venkite tokių derinių arba griežtai kontroliuokite kalio kiekį plazmoje

Indikacijos: nuskausminamąjį ir karščiavimą mažinantį poveikį nuo peršalimo, galvos ir dantų skausmo, raumenų ir sąnarių skausmo, nugaros skausmo, dismenorėjos.

Būtina įspėti pacientus, kad NVNU turi tik simptominį poveikį ir neturi nei antibakterinio, nei antivirusinio poveikio. Todėl, jei karščiuoja, skausmai, bendra būklė pablogėja, jie turi kreiptis į gydytoją.

ATSKIRŲ PREPARATŲ CHARAKTERISTIKOS

NVNU, KURIŲ ĮRODYTA PRIEŠUŽDEGIMO VEIKLA

Šiai grupei priklausantys NVNU turi kliniškai reikšmingą priešuždegiminį poveikį, todėl jie nustato platus pritaikymas pirmiausia kaip priešuždegiminės medžiagos, įskaitant suaugusiųjų ir vaikų reumatologines ligas. Daugelis vaistų taip pat naudojami kaip analgetikai Ir karščiavimą mažinantys vaistai.

ACETILSALICILO RŪGŠTIS
(Aspirinas, Aspro, Kolfaritas)

Acetilsalicilo rūgštis yra seniausias NVNU. Klinikinių tyrimų metu jis paprastai naudojamas kaip standartas, su kuriuo lyginamas kitų NVNU veiksmingumas ir toleravimas.

Aspirinas yra prekinis pavadinimas„Bayer“ (Vokietija) pasiūlyta acetilsalicilo rūgštis. Laikui bėgant, jis taip susitapatino su šiuo vaistu, kad dabar daugelyje pasaulio šalių naudojamas kaip generinis vaistas.

Farmakodinamika

Aspirino farmakodinamika priklauso nuo kasdieninė dozė:

mažos dozės - 30-325 mg - sukelia trombocitų agregacijos slopinimą;
vidutinės dozės - 1,5-2 g - turi analgetinį ir karščiavimą mažinantį poveikį;
didelės dozės – 4-6 g – turi priešuždegiminį poveikį.

Vartojant didesnę nei 4 g dozę, aspirinas padidina išsiskyrimą šlapimo rūgštis(urikozurinis poveikis), skiriant mažesnėmis dozėmis, jo išsiskyrimas sulėtėja.

Farmakokinetika

Gerai absorbuojamas virškinimo trakte. Aspirino rezorbcija pagerėja susmulkinus tabletę ir išgėrus kartu šiltas vanduo, taip pat vartojant „šnypščiąsias“ tabletes, kurios prieš vartojimą ištirpinamos vandenyje. Aspirino pusinės eliminacijos laikas yra tik 15 minučių. Veikiant skrandžio gleivinės, kepenų ir kraujo esterazėms, salicilatas yra suskaidomas iš aspirino, kuris turi pagrindinį farmakologinį aktyvumą. Didžiausia salicilato koncentracija kraujyje susidaro po 2 valandų po aspirino vartojimo, jo pusinės eliminacijos laikas yra 4-6 valandos. Jis metabolizuojamas kepenyse, išsiskiria su šlapimu, o padidėjus šlapimo pH (pavyzdžiui, skiriant antacidinius vaistus), išskyrimas didėja. Vartojant dideles aspirino dozes, galima prisotinti metabolizuojančius fermentus ir padidinti salicilato pusinės eliminacijos laiką iki 15-30 valandų.

Sąveikos

Gliukokortikoidai pagreitina metabolizmą ir aspirino išsiskyrimą.

Aspirino rezorbciją virškinimo trakte gerina kofeinas ir metoklopramidas.

Aspirinas slopina skrandžio alkoholio dehidrogenazę, dėl kurios padidėja etanolio kiekis organizme, net ir vartojant saikingai (0,15 g / kg).

Nepageidaujamos reakcijos

Gastrotoksiškumas. Net ir vartojant mažomis dozėmis – 75-300 mg per parą (kaip antitrombocitinį preparatą) – aspirinas gali pažeisti skrandžio gleivinę ir sukelti erozijų ir (arba) opų atsiradimą, kurie dažnai komplikuojasi kraujavimu. Kraujavimo rizika priklauso nuo dozės: vartojant 75 mg per parą, ji yra 40% mažesnė nei vartojant 300 mg dozę, ir 30% mažesnė nei vartojant 150 mg dozę (). Net nežymiai, bet nuolat kraujuojančios erozijos ir opos gali sukelti sistemingą kraujo netekimą išmatose (2-5 ml per dieną) ir geležies stokos anemijos išsivystymą.

Šiek tiek mažesnis gastrotoksiškumas turi dozavimo formas su žarnyne tirpia danga. Kai kurie pacientai, vartojantys aspiriną, gali prisitaikyti prie jo gastrotoksinio poveikio. Jis pagrįstas vietiniu mitozinio aktyvumo padidėjimu, neutrofilų infiltracijos sumažėjimu ir kraujotakos pagerėjimu ().

Padidėjęs kraujavimas dėl trombocitų agregacijos pažeidimo ir protrombino sintezės kepenyse slopinimo (pastaroji - kai aspirino dozė didesnė nei 5 g per parą), todėl aspirino vartojimas kartu su antikoaguliantais yra pavojingas.

Padidėjusio jautrumo reakcijos: odos bėrimai, bronchų spazmai. Išsiskiria ypatinga nosologinė forma – Fernand-Vidal sindromas („aspirino triada“): nosies polipozės ir (arba) paranalinių sinusų, bronchinės astmos ir visiško aspirino netoleravimo derinys. Todėl pacientams, sergantiems bronchine astma, aspiriną ​​ir kitus NVNU rekomenduojama vartoti labai atsargiai.

Reye sindromas- išsivysto, kai aspirinas skiriamas vaikams, sergantiems virusinės infekcijos(gripas, vėjaraupiai). Jis pasireiškia sunkia encefalopatija, smegenų edema ir kepenų pažeidimu, kuris pasireiškia be geltos, bet esant dideliam cholesterolio ir kepenų fermentų kiekiui. Suteikia labai didelį mirtingumą (iki 80%). Todėl pirmųjų 12 metų vaikų ūminėms kvėpavimo takų virusinėms infekcijoms gydyti aspirino vartoti negalima.

Perdozavimas arba apsinuodijimas lengvais atvejais pasireiškia "salicilizmo" simptomais: spengimas ausyse ("prisotinimo" salicilatu požymis), stuporas, klausos praradimas, galvos skausmas, regos sutrikimai, kartais pykinimas ir vėmimas. Esant stipriam apsinuodijimui, išsivysto centrinės nervų sistemos ir vandens-elektrolitų apykaitos sutrikimai. Yra dusulys (dėl stimuliacijos kvėpavimo centras), rūgščių-šarmų būklės sutrikimai (pirmiausia kvėpavimo alkalozė dėl anglies dioksido netekimo, vėliau – metabolinė acidozė dėl audinių metabolizmo slopinimo), poliurija, hipertermija, dehidratacija. Padidėja miokardo deguonies suvartojimas, gali išsivystyti širdies nepakankamumas, plaučių edema. Jautriausi toksiniam salicilato poveikiui yra vaikai iki 5 metų, kuriems, kaip ir suaugusiems, jis pasireiškia sunkiais rūgščių-šarmų būsenos sutrikimais ir neurologiniais simptomais. Apsinuodijimo sunkumas priklauso nuo išgertos aspirino dozės ().

Lengvas ar vidutinio sunkumo apsinuodijimas pasireiškia vartojant 150–300 mg/kg, 300–500 mg/kg sukelia sunkų apsinuodijimą, o didesnės nei 500 mg/kg dozės gali būti mirtinos. Pagalbos priemonės parodyta .

6 lentelė Vaikų ūminio apsinuodijimo aspirinu simptomai. (Taikomoji terapija, 1996)

7 lentelė Priemonės, padedančios apsinuodijus aspirinu.

• Skrandžio plovimas
• Įvadas aktyvuota anglis– iki 15 g
• Gausus gėrimas (pienas, sultys) - iki 50-100 ml / kg per dieną
• Į veną leidžiami polijoniniai hipotoniniai tirpalai (1 dalis 0,9 % natrio chlorido ir 2 dalys 10 % gliukozės)
• Su kolapsu - koloidinių tirpalų įvedimas į veną
• Su acidoze - natrio bikarbonato įvedimas į veną. Nerekomenduojama įvesti prieš nustatant kraujo pH, ypač vaikams, sergantiems anurija
• Kalio chlorido įvedimas į veną
• Fizinis vėsinimas vandeniu, o ne alkoholiu!
• Hemosorbcija
• Mainų perpylimas
• Esant inkstų nepakankamumui, hemodializė

Indikacijos

Aspirinas yra vienas iš pasirinktų vaistų reumatoidiniam artritui, įskaitant jaunatvinį artritą, gydyti. Remiantis naujausių reumatologijos rekomendacijų rekomendacijomis, reumatoidinio artrito priešuždegiminis gydymas turėtų prasidėti nuo aspirino. Tačiau tuo pat metu reikia nepamiršti, kad jo priešuždegiminis poveikis pasireiškia vartojant dideles dozes, kurias daugelis pacientų gali blogai toleruoti.

Aspirinas dažnai naudojamas kaip analgetikas ir karščiavimą mažinantis vaistas. Kontroliuojami klinikiniai tyrimai parodė, kad aspirinas gali būti veiksmingas daugeliui skausmo tipų, įskaitant piktybiniai navikai (). Lyginamosios charakteristikos aspirino ir kitų NVNU analgezinis poveikis pateiktas

Nepaisant to, kad dauguma NVNU in vitro gali slopinti trombocitų agregaciją, aspirinas yra plačiausiai naudojamas klinikoje kaip antitrombocitinis agentas, nes kontroliuojamais klinikiniais tyrimais įrodytas jo veiksmingumas sergant krūtinės angina, miokardo infarktu, trumpalaikiu smegenų kraujotakos sutrikimu ir kai kuriais atvejais. kitos ligos. Įtariant miokardo infarktą ar išeminį insultą, nedelsiant skiriamas aspirinas. Tuo pačiu metu aspirinas mažai veikia venų trombozę, todėl jo negalima vartoti pooperacinės trombozės profilaktikai operacijos metu, kai pasirenkamas vaistas yra heparinas.

Nustatyta, kad ilgai sistemingai (ilgalaikiu) vartojant mažomis dozėmis (325 mg per parą), aspirinas sumažina sergamumą storosios žarnos vėžiu. Visų pirma, aspirino profilaktika nurodoma asmenims, kuriems gresia storosios žarnos vėžys: šeimos istorija (storosios žarnos vėžys, adenoma, adenomatozinė polipozė); storosios žarnos uždegiminės ligos; krūties, kiaušidžių, endometriumo vėžys; storosios žarnos vėžys arba adenoma ().

8 lentelė Lyginamosios aspirino ir kitų NVNU analgezinio poveikio charakteristikos.
Pasirinkimo vaistai iš medicinos laiško, 1995 m

Vaistas vienkartinė dozė Intervalas Didžiausia paros dozė Pastaba viduje 500-1000 mg 4-6 valandas 4000 mg Veikimo trukmė po vienkartinės dozės 4 val viduje 500-1000 mg 4-6 valandas 4000 mg Veiksmingumas prilygsta aspirinui; 1000 mg paprastai yra veiksmingesnis nei 650 mg; veikimo trukmė 4 val. Pirmoje dozėje yra 1000 mg, tada 500 mg 8-12 valandų 1500 mg 500 mg diflunisalio > 650 mg aspirino arba paracetamolio, maždaug lygus paracetamoliui/kodeinui; veikia lėtai, bet ilgai viduje 50 mg 8 valanda 150 mg Palyginti su aspirinu, ilgiau veikia viduje 200-400 mg 6-8 valandas 1200 mg 200 mg yra maždaug lygus 650 mg aspirino, 400 mg > 650 mg aspirino viduje 200 mg 4-6 valandas 1200 mg Palyginti su aspirinu viduje 50-100 mg 6-8 valandas 300 mg 50 mg > 650 mg aspirino; 100 mg > viduje 200-400 mg 4-8 valandas 2400 mg 200 mg = 650 mg aspirino arba paracetamolio; 400 mg = paracetamolio/kodeino deriniai viduje 25-75 mg 4-8 valandas 300 mg 25 mg = 400 mg ibuprofeno ir > 650 mg aspirino; 50 mg > paracetamolio/kodeino deriniai Į raumenis 30-60 mg 6 valanda 120 mg Panašus į 12 mg morfino, veikia ilgiau, ne ilgiau kaip 5 dienas Pirmoje dozėje yra 500 mg, tada 250 mg 6 valanda 1250 mg Panašus į aspiriną, bet veiksmingesnis esant dismenorėjai, ne ilgiau kaip 7 dienas viduje Pirmoji dozė 500 mg, paskui 250 mg 6-12 valandų 1250 mg 250 mg yra maždaug lygus 650 mg aspirino, lėčiau, bet ilgiau veikiančio; 500 mg > 650 mg aspirino, toks pat greitas poveikis kaip aspirinas viduje Pirmoji dozė 550 mg, paskui 275 mg 6-12 valandų 1375 mg 275 mg yra maždaug lygus 650 mg aspirino, lėčiau, bet ilgiau veikiančio; 550 mg > 650 mg aspirino, toks pat greitas poveikis kaip aspirinas

Dozavimas

Suaugusieji: nereumatinės ligos - 0,5 g 3-4 kartus per dieną; reumatinės ligos – pradinė dozė yra 0,5 g 4 kartus per dieną, vėliau kas savaitę didinama 0,25-0,5 g per dieną;
kaip antitrombocitinis agentas - 100-325 mg per parą vienoje dozėje.

Vaikai: nereumatinės ligos - jaunesniems nei 1 metų - 10 mg / kg 4 kartus per dieną, vyresniems nei metai - 10-15 mg / kg 4 kartus per dieną;
reumatinės ligos - sveriantiems iki 25 kg - 80-100 mg / kg per dieną, sveriantiems daugiau kaip 25 kg - 60-80 mg / kg per dieną.

Išleidimo formos:

- 100, 250, 300 ir 500 mg tabletės;
- "šnypščiosios tabletės" ASPRO-500. Įeina į kombinuotus preparatus alkaseltzeris, aspirinas C, aspro-C forte, citramonas P ir kiti.

LIZINO MONOACTILSALICILATAS
(Aspisol, Laspal)

Nepageidaujamos reakcijos

Plačiai paplitęs fenilbutazono vartojimas ribojamas dėl dažnų ir sunkių nepageidaujamų reakcijų, kurios pasireiškia 45 % pacientų. Pavojingiausias depresinis vaisto poveikis kaulų čiulpams, dėl kurio atsiranda hematotoksinės reakcijos- aplazinė anemija ir agranulocitozė, dažnai sukelianti mirtį. Aplazinės anemijos rizika yra didesnė moterims, vyresniems nei 40 metų žmonėms, vartojant ilgą laiką. Tačiau net ir trumpai vartojant jaunų žmonių, gali išsivystyti mirtina aplazinė anemija. Taip pat pastebima leukopenija, trombocitopenija, pancitopenija ir hemolizinė anemija.

Be to, nepageidaujamos virškinimo trakto reakcijos (eroziniai ir opiniai pažeidimai, kraujavimas, viduriavimas), skysčių susilaikymas organizme su edemos atsiradimu, odos bėrimai, opinis stomatitas, seilių liaukų padidėjimas, centrinės nervų sistemos sutrikimai (mieguistumas, sujaudinimas, tremoras), hematurija, proteinurija, kepenų pažeidimas.

Fenilbutazonas turi kardiotoksinį poveikį (širdies nepakankamumu sergantiems pacientams gali paūmėti) ir gali sukelti ūminį plaučių sindromą, pasireiškiantį dusuliu ir karščiavimu. Daugeliui pacientų pasireiškia padidėjusio jautrumo reakcijos, pasireiškiančios bronchų spazmu, generalizuota limfadenopatija, odos bėrimais, Lyell ir Stevens-Johnson sindromais. Fenilbutazonas ir ypač jo metabolitas oksifenbutazonas gali sustiprinti porfiriją.

Indikacijos

Fenilbutazonas turi būti naudojamas kaip rezerviniai NVNU su kitų vaistų neveiksmingumu, trumpas kursas. Didžiausias poveikis pastebimas sergant Bechterevo liga, podagra.

Įspėjimai

Nenaudokite fenilbutazono ir jo turinčių kombinuotų preparatų ( reopiritas, pirabutolis) kaip analgetikai ar karščiavimą mažinantys vaistai plačioje klinikinėje praktikoje.

Atsižvelgiant į gyvybei pavojingų hematologinių komplikacijų atsiradimo galimybę, būtina įspėti pacientus apie ankstyvas jų apraiškas ir griežtai laikytis pirazolonų ir pirazolidinų skyrimo taisyklių ().

9 lentelė Fenilbutazono ir kitų pirazolidino bei pirazolono darinių naudojimo taisyklės

1. Skirti tik kruopščiai surinkus anamnezę, klinikinius ir laboratorinis tyrimas su eritrocitų, leukocitų ir trombocitų nustatymu. Šiuos tyrimus reikia pakartoti, jei yra menkiausias įtarimas dėl hematotoksiškumo.
2. Pacientus reikia įspėti, kad reikia nedelsiant nutraukti gydymą ir nedelsiant kreiptis į gydytoją, jei atsiranda šie simptomai:
   • karščiavimas, šaltkrėtis, gerklės skausmas, stomatitas (agranulocitozės simptomai);
   • dispepsija, skausmas epigastrijoje, neįprastas kraujavimas ir mėlynės, deguto spalvos išmatos (anemijos simptomai);
   • odos bėrimas, niežulys;
   • didelis svorio padidėjimas, edema.
3. Norint įvertinti savaitės kurso efektyvumą, pakanka. Jei poveikio nėra, vaisto vartojimą reikia nutraukti. Vyresniems nei 60 metų pacientams fenilbutazono negalima vartoti ilgiau kaip 1 savaitę.

Fenilbutazonas draudžiamas pacientams, sergantiems kraujodaros sutrikimais, eroziniais ir opiniais virškinimo trakto pažeidimais (įskaitant jų istoriją), širdies ir kraujagyslių ligomis, skydliaukės patologija, sutrikusia kepenų ir inkstų veikla, alergija aspirinui ir kitiems NVNU. Tai gali pabloginti pacientų, sergančių sistemine raudonąja vilklige, būklę.

Dozavimas

Suaugusieji: pradinė dozė - 450-600 mg per parą 3-4 dozėmis. Pasiekus gydomąjį poveikį, vartojamos palaikomosios dozės - 150-300 mg per parą 1-2 dozėmis.
Vaikams jaunesniems nei 14 metų netaikomas.

Išleidimo formos:

- 150 mg tabletės;
- tepalas, 5%.

KLOFESONAS ( Percluson)

Ekvimolinis fenilbutazono ir klofeksamido junginys. Klofeksamidas pasižymi daugiausia analgeziniu ir silpnesniu priešuždegiminiu poveikiu, papildydamas fenilbutazono poveikį. Klofezono toleravimas yra šiek tiek geresnis nei. Nepageidaujamos reakcijos pasireiškia rečiau, tačiau reikia laikytis atsargumo priemonių ().

Naudojimo indikacijos

Naudojimo indikacijos yra tokios pat kaip

Dozavimas

Suaugusieji: 200-400 mg 2-3 kartus per dieną per burną arba į tiesiąją žarną.
Vaikai virš 20 kg kūno svorio: 10-15 mg/kg per parą.

Išleidimo formos:

- 200 mg kapsulės;
- 400 mg žvakutės;
- tepalas (1 g yra 50 mg klofezono ir 30 mg klofeksamido).

INDOMETACINAS
(Indocid, Indobene, Metindol, Elmetatsin)

Indometacinas yra vienas iš galingiausių NVNU.

Farmakokinetika

Didžiausia koncentracija kraujyje susidaro praėjus 1-2 valandoms po įprastinių ir 2-4 valandų po ilgų ("retard") dozavimo formų vartojimo. Valgymas sulėtina absorbciją. Vartojant į tiesiąją žarną, jis absorbuojamas kiek prasčiau, o maksimali koncentracija kraujyje susidaro lėčiau. Pusinės eliminacijos laikas yra 4-5 valandos.

Sąveikos

Indometacinas labiau nei kiti NVNU sutrikdo inkstų kraujotaką, todėl gali žymiai susilpninti diuretikų ir antihipertenzinių vaistų poveikį. Indometacino derinys su kalį tausojančiu diuretiku triamterenu yra labai pavojingas., nes tai provokuoja ūminio inkstų nepakankamumo vystymąsi.

Nepageidaujamos reakcijos

Pagrindinis indometacino trūkumas yra dažnas nepageidaujamų reakcijų vystymasis (35-50% pacientų), o jų dažnis ir sunkumas priklauso nuo paros dozės. 20% atvejų dėl nepageidaujamų reakcijų vaistas atšaukiamas.

Būdingiausias neurotoksinės reakcijos: galvos skausmas (sukeltas dėl smegenų edemos), galvos svaigimas, stuporas, refleksinio aktyvumo slopinimas; gastrotoksiškumas(didesnis nei aspirinas); nefrotoksiškumas(negalima vartoti sergant inkstų ir širdies nepakankamumu); padidėjusio jautrumo reakcijos(galima kryžminė alergija su).

Indikacijos

Indometacinas ypač veiksmingas sergant ankilozuojančiu spondilitu ir ūminiais podagros priepuoliais. Plačiai naudojamas sergant reumatoidiniu artritu ir aktyviu reumatu. Sergant nepilnamečių reumatoidiniu artritu, tai yra atsarginis vaistas. Sukaupta didelė indometacino vartojimo klubo ir klubo artrozės gydymui patirtis kelio sąnariai. Tačiau neseniai buvo įrodyta, kad pacientams, sergantiems osteoartritu, jis pagreitina sąnarių kremzlių sunaikinimą. Ypatinga indometacino naudojimo sritis yra neonatologija (žr. toliau).

Įspėjimai

Dėl stipraus priešuždegiminio poveikio indometacinas gali užmaskuoti klinikinius infekcijų simptomus, todėl infekcinėmis ligomis sergantiems pacientams jo vartoti nerekomenduojama.

Dozavimas

Suaugusieji: pradinė dozė - 25 mg 3 kartus per dieną, didžiausia - 150 mg per parą. Dozė didinama palaipsniui. Retard tabletės ir tiesiosios žarnos žvakutės paskirti 1-2 kartus per dieną. Kartais jie vartojami tik naktį, o kitas NVNU skiriamas ryte ir po pietų. Tepalas tepamas išoriškai.
Vaikai: 2-3 mg/kg per parą, padalijus į 3 dozes.

Išleidimo formos:

- enterinės tabletės 25 mg; - tabletės "retard" 75 mg; - žvakutės po 100 mg; - tepalas, 5 ir 10%.

Indometacino naudojimas neonatologijoje

Indometacinas vartojamas neišnešiotiems kūdikiams, siekiant farmakologiškai uždaryti atvirą arterinį lataką. Be to, 75–80% vaisto leidžia visiškai uždaryti arterinį lataką ir išvengti operacijos. Indometacino poveikį lemia PG-E 1 sintezės slopinimas, dėl kurio arterinis latakas išlieka atviras. Geriausi rezultatai pastebimi vaikams, kuriems nustatytas III-IV laipsnio neišnešiotumas.

Indikacijos indometacino skyrimui arteriniam latakui uždaryti:

1. Gimimo svoris iki 1750 m
2. Sunkūs hemodinamikos sutrikimai - dusulys, tachikardija, kardiomegalija.
3. Tradicinės terapijos, atliekamos per 48 valandas, neveiksmingumas (skysčių ribojimas, diuretikai, širdies glikozidai).

Kontraindikacijos: infekcijos, gimdymo traumos, koagulopatija, inkstų patologija, nekrozinis enterokolitas.

Nepageidaujamos reakcijos: daugiausia iš inkstų pusės – pablogėja kraujotaka, padidėja kreatinino ir šlapalo kiekis kraujyje, sumažėja glomerulų filtracija, diurezė.

Dozavimas

Viduje 0,2-0,3 mg / kg 2-3 kartus kas 12-24 valandas. Jei poveikio nėra, tolesnis indometacino vartojimas yra kontraindikuotinas.

SULINDAK ( Clinoril)

Farmakokinetika

Tai „provaistas“, kepenyse virsta aktyviu metabolitu. Didžiausia aktyvaus sulindako metabolito koncentracija kraujyje stebima praėjus 3-4 valandoms po nurijimo. Sulindako pusinės eliminacijos laikas yra 7-8 valandos, o aktyvaus metabolito - 16-18 valandų, o tai užtikrina ilgalaikį poveikį ir galimybę vartoti 1-2 kartus per dieną.

Nepageidaujamos reakcijos

Dozavimas

Suaugusieji: viduje, į tiesiąją žarną ir į raumenis - 20 mg per parą vienoje dozėje (įvadinis).
Vaikai: dozės nenustatytos.

Išleidimo formos:

- 20 mg tabletės;
- 20 mg kapsulės;
- 20 mg žvakutės.

LORNOKSIKAS ( Xefocam)

NVNU iš oksikamų grupės – chlortenoksikamo. Kalbant apie COX slopinimą, jis lenkia kitus oksikamus ir maždaug tokiu pat mastu blokuoja COX-1 ir COX-2, užimdamas tarpinę vietą NVNU klasifikacijoje, pagrįsta selektyvumo principu. Jis turi ryškų analgezinį ir priešuždegiminį poveikį.

Analgezinis lornoksikamo poveikis susideda iš skausmo impulsų generavimo pažeidimo ir skausmo suvokimo sumažėjimo (ypač esant lėtiniam skausmui). Vartojant į veną, vaistas gali padidinti endogeninių opioidų kiekį, taip suaktyvindamas fiziologinę antinociceptinę organizmo sistemą.

Farmakokinetika

Gerai absorbuojamas virškinimo trakte, maistas šiek tiek sumažina biologinį prieinamumą. Didžiausia koncentracija plazmoje stebima po 1-2 valandų, o vartojant į raumenis, didžiausia koncentracija plazmoje susidaro po 15 minučių. Jis gerai prasiskverbia į sinovinį skystį, kur jo koncentracija pasiekia 50% koncentracijos plazmoje ir išlieka jame ilgą laiką (iki 10-12 valandų). Metabolizuojamas kepenyse, išsiskiria per žarnyną (daugiausia) ir inkstus. Pusinės eliminacijos laikas yra 3-5 valandos.

Nepageidaujamos reakcijos

Lornoksikamas yra mažiau toksiškas virškinimo traktui nei pirmosios kartos oksikamai (piroksikamas, tenoksikamas). Taip yra iš dalies dėl trumpo pusinės eliminacijos periodo, kuris sudaro galimybes atkurti apsauginį PG lygį virškinimo trakto gleivinėje. Kontroliuojamų tyrimų metu buvo nustatyta, kad lornoksikamas yra geriau toleruojamas už indometaciną ir praktiškai nėra prastesnis už diklofenaką.

Indikacijos

- Skausmo sindromas (ūmus ir lėtinis skausmas, įskaitant vėžį).
Vartojant į veną, 8 mg lornoksikamo dozė analgezinio poveikio stiprumu nenusileidžia meperidinui (panašiam į naminį promedolį). Vartojant per burną pacientams, kuriems pooperacinis skausmas, lornoksikamo 8 mg dozė yra maždaug lygi 10 mg ketorolako, 400 mg ibuprofeno ir 650 mg aspirino. Esant stipriam skausmo sindromui, lornoksikamą galima vartoti kartu su opioidiniais analgetikais, kurie leidžia sumažinti pastarųjų dozę.
- Reumatinės ligos (reumatoidinis artritas, psoriazinis artritas, osteoartritas).

Dozavimas

Suaugusieji:
su skausmo sindromu - viduje - 8 mg x 2 kartus per dieną; galima vartoti 16 mg įsotinamąją dozę; i / m arba / in - 8-16 mg (1-2 dozės su 8-12 valandų intervalu); reumatologijoje - viduje 4-8 mg x 2 kartus per dieną.
Dozės vaikams iki 18 metų nenustatyta.

Išleidimo formos:

- 4 ir 8 mg tabletės;
- 8 mg buteliukai (injekciniam tirpalui ruošti).

MELOXICAM ( Movalis)

Tai naujos kartos NVNU – selektyvių COX-2 inhibitorių – atstovas. Dėl šios savybės meloksikamas selektyviai slopina prostaglandinų, dalyvaujančių formuojant uždegimą, susidarymą. Tuo pačiu metu jis daug silpniau slopina COX-1, todėl mažiau veikia prostaglandinų, reguliuojančių inkstų kraujotaką, sintezę, apsauginių gleivių susidarymą skrandyje, trombocitų agregaciją.

Kontroliuojami tyrimai su pacientais, sergančiais reumatoidiniu artritu, parodė, kad savo priešuždegiminiu aktyvumu nenusileidžia meloksikamui ir, bet žymiai mažiau sukelia nepageidaujamas virškinimo trakto ir inkstų reakcijas ().

Farmakokinetika

Išgerto vaisto biologinis prieinamumas yra 89% ir nepriklauso nuo suvartojamo maisto. Didžiausia koncentracija kraujyje susidaro po 5-6 valandų. Pusiausvyros koncentracija susidaro per 3-5 dienas. Pusinės eliminacijos laikas yra 20 valandų, todėl galite skirti vaistą 1 kartą per dieną.

Indikacijos

Reumatoidinis artritas, osteoartritas.

Dozavimas

Suaugusieji: viduje ir į raumenis po 7,5-15 mg 1 kartą per dieną.
Vaikams vaisto veiksmingumas ir saugumas netirtas.

Išleidimo formos:

- 7,5 ir 15 mg tabletės;
- 15 mg ampulės.

NABUMETONAS ( Relafenas)

Dozavimas

Suaugusieji: 400-600 mg 3-4 kartus per dieną, preparatai "retard" - 600-1200 mg 2 kartus per dieną.
Vaikai: 20-40 mg/kg per parą, padalijus į 2-3 dozes.
Nuo 1995 m. Jungtinėse Valstijose ibuprofeną leidžiama vartoti be recepto vyresniems nei 2 metų vaikams, sergantiems karščiavimu ir skausmu, po 7,5 mg/kg iki 4 kartų per dieną, ne daugiau kaip 30 mg/kg. dieną.

Išleidimo formos:

- 200, 400 ir 600 mg tabletės;
- tabletės "retard" 600, 800 ir 1200 mg;
- grietinėlė, 5%.

NAPROKSENAS ( Naprozinas)

Vienas iš dažniausiai vartojamų NVNU. Jis pasižymi priešuždegiminiu aktyvumu. Priešuždegiminis poveikis vystosi lėtai, didžiausias po 2-4 savaičių. Jis turi stiprų analgezinį ir karščiavimą mažinantį poveikį. Antiagregacinis poveikis pasireiškia tik tada, kai skiriamos didelės vaisto dozės. Neturi urikozurinės veiklos.

Farmakokinetika

Jis gerai absorbuojamas išgėrus ir suleidus į tiesiąją žarną. Didžiausia koncentracija kraujyje stebima 2-4 valandas po nurijimo. Pusinės eliminacijos laikas yra apie 15 valandų, todėl jį galima skirti 1-2 kartus per dieną.

Nepageidaujamos reakcijos

Gastrotoksiškumas yra mažesnis nei ir. Nefrotoksiškumas, kaip taisyklė, pastebimas tik pacientams, sergantiems inkstų patologija ir širdies nepakankamumu. Galimos alerginės reakcijos, kryžminės alergijos atvejai su.

Indikacijos

Jis plačiai naudojamas suaugusiųjų ir vaikų reumatui, ankiloziniam spondilitui, reumatoidiniam artritui gydyti. Pacientams, sergantiems osteoartritu, jis slopina proteoglikanazės fermento aktyvumą, užkertant kelią degeneraciniams sąnario kremzlės pokyčiams, o tai yra palankesnė. Jis plačiai naudojamas kaip analgetikas, įskaitant pooperacinį ir pogimdyminį skausmą bei ginekologines procedūras. Didelis efektyvumas buvo pastebėtas esant dismenorėjai, paraneoplastinei karštinei.

Dozavimas

Suaugusieji: 500-1000 mg per parą 1-2 dozėmis per burną arba į tiesiąją žarną. Paros dozę galima padidinti iki 1500 mg ribotą laiką (iki 2 savaičių). Sergant ūminiu skausmo sindromu (bursitas, tendovaginitas, dismenorėja), pirmoji dozė yra 500 mg, vėliau – 250 mg kas 6-8 valandas.
Vaikai: 10-20 mg/kg per parą, padalijus į 2 dozes. Kaip karščiavimą mažinanti priemonė - 15 mg / kg vienoje dozėje.

Išleidimo formos:

- 250 ir 500 mg tabletės;
- 250 ir 500 mg žvakutės;
- suspensija, kurioje yra 250 mg / 5 ml;
– gelis, 10 proc.

NAPROKSENAS-NATRIAS ( Aliv, Apranax)

Indikacijos

Naudojamas kaip analgetikas Ir karščiavimą mažinantis. Siekiant greito poveikio, jis skiriamas parenteriniu būdu.

Dozavimas

Suaugusieji: viduje 0,5-1 g 3-4 kartus per dieną, į raumenis arba į veną, 2-5 ml 50% tirpalo 2-4 kartus per dieną.
Vaikai: 5-10 mg/kg 3-4 kartus per dieną. Su hipertermija į veną arba į raumenis 50% tirpalo pavidalu: iki 1 metų - 0,01 ml / kg, vyresni nei 1 metai - 0,1 ml per gyvenimo metus.

Išleidimo formos:

- 100 ir 500 mg tabletės;
- 1 ml ampulės 25% tirpalo, 1 ir 2 ml 50% tirpalo;
- lašai, sirupas, žvakės.

AMINOFENAZONAS ( Amidopirinas)

Jis daugelį metų buvo naudojamas kaip analgetikas ir karščiavimą mažinantis vaistas. Toksiškesnis nei. Dažniau sukelia sunkias alergines odos reakcijas, ypač derinant su sulfonamidais. Šiuo metu aminofenazonas uždrausta ir nutraukta, nes sąveikaujant su maisto nitritais gali susidaryti kancerogeniniai junginiai.

Nepaisant to, vaistinių tinklas ir toliau gauna vaistų, kurių sudėtyje yra aminofenazono ( omazolas, anapirinas, pentalginas, pirabutolis, piranalis, pirkofenas, reopirinas, teofedrinas N).

PROPIFENAZONAS

Jis turi ryškų analgetinį ir karščiavimą mažinantį poveikį. Greitai absorbuojamas virškinimo trakte, didžiausia koncentracija kraujyje susidaro po 30 minučių po nurijimo.

Palyginti su kitais pirazolono dariniais, jis yra saugiausias. Vartojant jį, agranulocitozės išsivystymas nebuvo pastebėtas. Retais atvejais sumažėja trombocitų ir leukocitų skaičius.

Jis nenaudojamas kaip monopreparatas, yra sudėtinių preparatų dalis saridonas Ir plivalgin.

FENACETINAS

Farmakokinetika

Gerai absorbuojamas virškinimo trakte. Metabolizuojamas kepenyse, iš dalies virsdamas aktyviu metabolitu. Kiti fenacetino metabolitai yra toksiški. Pusinės eliminacijos laikas yra 2-3 valandos.

Nepageidaujamos reakcijos

Fenacetinas yra labai nefrotoksiškas. Jis gali sukelti tubulointersticinį nefritą dėl išeminių inkstų pakitimų, pasireiškiančių nugaros skausmais, dizuriniais reiškiniais, hematurija, proteinurija, cilindrurija („analgetinė nefropatija“, „fenacetininis inkstas“). Aprašytas sunkaus inkstų nepakankamumo išsivystymas. Nefrotoksinis poveikis yra ryškesnis ilgai vartojant kartu su kitais analgetikais, dažniau stebimas moterims.

Fenacetino metabolitai gali sukelti methemoglobino susidarymą ir hemolizę. Vaistas turi ir kancerogeninių savybių: gali sukelti šlapimo pūslės vėžio vystymąsi.

Fenacetinas yra uždraustas daugelyje šalių.

Dozavimas

Suaugusieji: 250-500 mg 2-3 kartus per dieną.
Vaikams netaikoma.

Išleidimo formos:

Įeina į įvairius kombinuotus preparatus: tabletes pirkofenas, sedalginas, teofedinas N, žvakės cefekonas.

PARACETAMOLIS
(Kalpol, Lekadol, Meksalen, Panadol, Efferalgan)

Paracetamolis (kai kuriose šalyse bendrinis pavadinimas) acetaminofenas) yra aktyvus metabolitas. Palyginti su fenacetinu, jis yra mažiau toksiškas.

Daugiau slopina prostaglandinų sintezę centrinėje nervų sistemoje nei periferiniuose audiniuose. Todėl jis turi daugiausia „centrinį“ analgezinį ir karščiavimą mažinantį poveikį ir turi labai silpną „periferinį“ priešuždegiminį poveikį. Pastarasis gali pasireikšti tik esant mažam peroksido junginių kiekiui audiniuose, pavyzdžiui, sergant osteoartritu, su ūminis sužalojimas minkštųjų audinių, bet ne sergant reumatinėmis ligomis.

Farmakokinetika

Paracetamolis gerai absorbuojamas vartojant per burną ir į tiesiąją žarną. Didžiausia koncentracija kraujyje susidaro po 0,5-2 valandų po nurijimo. Vegetarams paracetamolio pasisavinimas virškinamajame trakte gerokai susilpnėja. Vaistas metabolizuojamas kepenyse 2 etapais: pirmiausia, veikiant citochromo P-450 fermentų sistemoms, susidaro tarpiniai hepatotoksiniai metabolitai, kurie vėliau suskaidomi dalyvaujant glutationui. Mažiau nei 5% suvartoto paracetamolio nepakitusio pavidalo išsiskiria per inkstus. Pusinės eliminacijos laikas yra 2-2,5 valandos. Veiksmo trukmė 3-4 valandos.

Nepageidaujamos reakcijos

Paracetamolis laikomas vienu saugiausių NVNU. Taigi, skirtingai nei, jis nesukelia Reye sindromo, neturi skrandžio toksiškumo ir neturi įtakos trombocitų agregacijai. Skirtingai nuo ir nesukelia agranulocitozės bei aplazinės anemijos. Alerginės reakcijos paracetamoliui yra retos.

Neseniai buvo gauta duomenų, kad ilgai vartojant daugiau nei 1 tabletę per dieną (1000 ar daugiau tablečių per gyvenimą), rizika susirgti sunkia analgezine nefropatija, sukeliančia galutinį inkstų nepakankamumą, padvigubėja (). Jis pagrįstas paracetamolio metabolitų, ypač paraaminofenolio, nefrotoksiniu poveikiu, kuris kaupiasi inkstų papilėse, jungiasi prie SH grupių, sukeldamas rimtus ląstelių funkcijos ir struktūros pažeidimus iki jų mirties. Tuo pačiu metu sistemingas aspirino vartojimas nėra susijęs su tokia rizika. Taigi, paracetamolis yra labiau nefrotoksiškas nei aspirinas ir neturėtų būti laikomas „visiškai saugiu“ vaistu.

Taip pat turėtumėte prisiminti apie hepatotoksiškumas paracetamolis, kai vartojamas labai didelėmis (!) dozėmis. Kartu vartojant didesnę nei 10 g dozę suaugusiesiems arba didesnę kaip 140 mg / kg vaikams, galima apsinuodyti, kartu su sunkiu kepenų pažeidimu. Priežastis – glutationo atsargų išeikvojimas ir tarpinių paracetamolio metabolizmo produktų, turinčių hepatotoksinį poveikį, kaupimasis. Apsinuodijimo simptomai skirstomi į 4 etapus ().

10 lentelė Paracetamolio apsinuodijimo simptomai. (Pagal Merck vadovą, 1992 m.)

Scena Terminas Klinika aš Pirmas 12-24 valandos Lengvi virškinimo trakto dirginimo simptomai. Pacientas nesijaučia blogas. II 2-3 dienas Virškinimo trakto simptomai, ypač pykinimas ir vėmimas; AST, ALT, bilirubino, protrombino laiko padidėjimas. III 3-5 dienas nenumaldomas vėmimas; didelės AST, ALT, bilirubino, protrombino laiko vertės; kepenų nepakankamumo požymiai. IV Vėliau 5 dienos Kepenų funkcijos atsigavimas arba mirtis nuo kepenų nepakankamumo.

Panašus vaizdas gali būti stebimas vartojant įprastas vaisto dozes, kai kartu vartojami citochromo P-450 fermentų induktoriai, taip pat alkoholikai (žr. toliau).

Pagalbos priemonės su intoksikacija paracetamoliu. Reikia nepamiršti, kad apsinuodijus paracetamoliu priverstinė diurezė yra neveiksminga ir net pavojinga, pilvaplėvės dializė ir hemodializė – neveiksmingos. Jokiu būdu negalima vartoti antihistamininių vaistų, gliukokortikoidų, fenobarbitalio ir etakrininės rūgšties., kuris gali turėti skatinantį poveikį citochromo P-450 fermentų sistemoms ir sustiprinti hepatotoksinių metabolitų susidarymą.

Sąveikos

Paracetamolio rezorbciją virškinimo trakte gerina metoklopramidas ir kofeinas.

Kepenų fermentų induktoriai (barbitūratai, rifampicinas, difeninas ir kiti) pagreitina paracetamolio skilimą iki hepatotoksinių metabolitų ir padidina kepenų pažeidimo riziką.

11 lentelė Priemonės, padedančios apsinuodijus paracetamoliu

• Skrandžio plovimas.
• Viduje aktyvuota anglis.
• Vėmimo sukėlimas.
• Acetilcisteinas (yra glutationo donoras) - 20% tirpalas viduje.
• Gliukozė į veną.
• vitaminas K1 (fitomenadionas) - 1-10 mg į raumenis, gimtoji plazma, krešėjimo faktoriai (su 3 kartus pailgėjusiu protrombino laiku).

Panašus poveikis gali būti stebimas asmenims, kurie sistemingai vartoja alkoholį. Jie turi paracetamolio hepatotoksiškumą net vartojant terapinėmis dozėmis (2,5–4 g per parą), ypač jei jis vartojamas praėjus trumpam laikui po alkoholio vartojimo ().

Indikacijos

Paracetamolis šiuo metu laikomas veiksmingas analgetikas ir karščiavimą mažinantis vaistas, skirtas įvairiems tikslams. Pirmiausia rekomenduojama, kai yra kontraindikacijų vartoti kitus NVNU: sergantiems bronchine astma, asmenims, kuriems anksčiau buvo opų, vaikams, sergantiems virusinėmis infekcijomis. Pagal analgetinį ir karščiavimą mažinantį poveikį paracetamolis yra artimas.

Įspėjimai

Paracetamolį reikia atsargiai vartoti pacientams, kurių kepenų ir inkstų funkcija sutrikusi, taip pat tiems, kurie vartoja vaistus, kurie veikia kepenų funkciją.

Dozavimas

Suaugusieji: 500-1000 mg 4-6 kartus per dieną.
Vaikai: 10-15 mg/kg 4-6 kartus per dieną.

Išleidimo formos:

- 200 ir 500 mg tabletės;
- sirupas 120 mg / 5 ml ir 200 mg / 5 ml;
- žvakutės po 125, 250, 500 ir 1000 mg;
- "šnypščiosios" tabletės po 330 ir 500 mg. Įeina į kombinuotus preparatus soridonas, solpadeinas, tomapirinas, citramonas P ir kiti.

KETOROLAC ( Toradolis, Ketrodolis)

Pagrindinė vaisto klinikinė vertė yra galingas analgetinis poveikis, kuriuo jis lenkia daugelį kitų NVNU.

Nustatyta, kad 30 mg ketorolako, suleidžiamo į raumenis, maždaug atitinka 12 mg morfino. Tuo pačiu metu morfijui ir kitiems narkotiniams analgetikams būdingos nepageidaujamos reakcijos (pykinimas, vėmimas, kvėpavimo slopinimas, vidurių užkietėjimas, šlapimo susilaikymas) pasitaiko daug rečiau. Ketorolako vartojimas nesukelia priklausomybės nuo narkotikų išsivystymo.

Ketorolakas taip pat turi karščiavimą mažinantį ir antiagregacinį poveikį.

Farmakokinetika

Beveik visiškai ir greitai absorbuojamas virškinimo trakte, išgertas biologinis prieinamumas yra 80-100%. Didžiausia koncentracija kraujyje susidaro po 35 minučių po nurijimo ir 50 minučių po injekcijos į raumenis. Išsiskiria per inkstus. Pusinės eliminacijos laikas yra 5-6 valandos.

Nepageidaujamos reakcijos

Dažniausiai pastebėta gastrotoksiškumas Ir padidėjęs kraujavimas dėl antiagregacinio veikimo.

Sąveika

Kartu su opioidiniais analgetikais sustiprėja analgetinis poveikis, todėl juos galima vartoti mažesnėmis dozėmis.

Intraveninis arba intraartikulinis ketorolako vartojimas kartu su vietiniai anestetikai(lidokainas, bupivakainas) geriau malšina skausmą nei vartojant tik vieną iš vaistų po artroskopijos ir viršutinių galūnių operacijų.

Indikacijos

Vartojamas įvairios lokalizacijos skausmo sindromui malšinti: inkstų dieglius, skausmą traumų metu, sergant neurologinėmis ligomis, sergant vėžiu (ypač su metastazėmis kauluose), pooperaciniu ir pogimdyminiu laikotarpiu.

Yra įrodymų, kad ketorolaką galima vartoti prieš operaciją kartu su morfinu ar fentaniliu. Tai leidžia 25-50% sumažinti opioidinių analgetikų dozę per pirmąsias 1-2 pooperacinio laikotarpio dienas, o tai lydi greitesnis virškinimo trakto funkcijos atsigavimas, mažesnis pykinimas ir vėmimas, taip pat sumažėja pacientų buvimo ligoninėje trukmė ().

Jis taip pat naudojamas skausmui malšinti atliekant operacinę odontologiją ir ortopedinio gydymo procedūras.

Įspėjimai

Ketorolako negalima vartoti prieš ilgalaikes operacijas, kai yra didelė kraujavimo rizika, taip pat palaikomajai anestezijai operacijų metu, skausmui malšinti gimdant, skausmui malšinti sergant miokardo infarktu.

Ketorolako vartojimo kursas neturi viršyti 7 dienų, o vyresniems nei 65 metų asmenims vaistą reikia vartoti atsargiai.

Dozavimas

Suaugusieji: per burną 10 mg kas 4–6 valandas; didžiausia paros dozė yra 40 mg; paraiškos trukmė ne ilgesnė kaip 7 dienos. Į raumenis ir į veną - 10-30 mg; didžiausia paros dozė yra 90 mg; paraiškos trukmė yra ne daugiau kaip 2 dienos.
Vaikai:į veną 1-oji dozė - 0,5-1 mg / kg, vėliau 0,25-0,5 mg / kg kas 6 valandas.

Išleidimo formos:

- 10 mg tabletės;
- 1 ml ampulės.

KOMBINUOTI NARKOTIKAI

Yra nemažai kombinuotų preparatų, kurių sudėtyje, be NVNU, yra ir kitų vaistų, kurie dėl savo specifinių savybių gali sustiprinti analgetinį NVNU poveikį, padidinti jų biologinį prieinamumą ir sumažinti nepageidaujamų reakcijų riziką.

SARIDONAS

Sudėtyje yra ir kofeino. Analgetikų santykis preparate yra 5:3, kuriame jie veikia kaip sinergistai, nes šiuo atveju paracetamolis pusantro karto padidina propifenazono biologinį prieinamumą. Kofeinas normalizuoja smegenų kraujagyslių tonusą, pagreitina kraujotaką, neskatindamas centrinės nervų sistemos vartojamomis dozėmis, todėl sustiprina analgetikų nuo galvos skausmo poveikį. Be to, jis pagerina paracetamolio absorbciją. Apskritai Saridonui būdingas didelis biologinis prieinamumas ir greitas analgezinio poveikio vystymasis.

Indikacijos

Įvairios lokalizacijos skausmo sindromas (galvos skausmas, danties skausmas, skausmas sergant reumatinėmis ligomis, dismenorėja, karščiavimas).

Dozavimas

1-2 tabletės 1-3 kartus per dieną.

Išleidimo forma:

- tabletės, kuriose yra 250 mg paracetamolio, 150 mg propifenazono ir 50 mg kofeino.

ALKA-SELTZER

Sudėtis: , citrinų rūgštis, natrio bikarbonatas. Tai gerai įsisavinama tirpi aspirino dozavimo forma, turinti patobulintas organoleptines savybes. Natrio bikarbonatas neutralizuoja laisvą druskos rūgštį skrandyje, sumažindamas opinį aspirino poveikį. Be to, jis gali pagerinti aspirino absorbciją.

Jis daugiausia naudojamas nuo galvos skausmo, ypač žmonėms, sergantiems padidėjęs rūgštingumas skrandyje.

Dozavimas

Išleidimo forma:

- "šnypščiosios" tabletės, kuriose yra 324 mg aspirino, 965 mg citrinos rūgštis ir 1625 mg natrio bikarbonato.

FORTALGINAS C

Vaistas yra "šnypščiosios" tabletės, kurių kiekvienoje yra 400 mg ir 240 mg askorbo rūgšties. Jis naudojamas kaip analgetikas ir karščiavimą mažinantis vaistas.

Dozavimas

1-2 tabletės iki keturių kartų per dieną.

PLIVALGIN

Galima įsigyti tablečių pavidalu, kurių kiekvienoje yra 210 mg ir 50 mg kofeino, 25 mg fenobarbitalio ir 10 mg kodeino fosfato. Nuskausminamasis vaisto poveikis sustiprėja dėl narkotinių analgetikų kodeino ir fenobarbitalio, kuris raminamasis poveikis. Kofeino vaidmuo aptartas aukščiau.

Indikacijos

Įvairios lokalizacijos skausmai (galvos, dantų, raumenų, sąnarių, neuralgija, dismenorėja), karščiavimas.

Įspėjimai

Dažnai vartojant, ypač padidinus dozę, gali atsirasti nuovargio, mieguistumo jausmas. Galbūt priklausomybės nuo narkotikų vystymasis.

Dozavimas

1-2 tabletės 3-4 kartus per dieną.

Pirabutolis (reopirinas)

Į kompoziciją įeina ( amidopirinas) Ir ( butadionas). Jau daugelį metų jis buvo plačiai naudojamas kaip analgetikas. Tačiau jis jokio našumo pranašumo prieš šiuolaikinius NVNU ir gerokai lenkia juos nepageidaujamų reakcijų sunkumu. Ypač didelė hematologinių komplikacijų rizika todėl būtina laikytis visų aukščiau išvardytų atsargumo priemonių () ir stengtis naudoti kitus analgetikus. Sušvirkštas į raumenis, fenilbutazonas jungiasi prie injekcijos vietos audinių ir prastai absorbuojamas, o tai, pirma, lėtina poveikio vystymąsi ir, antra, yra dažno infiltratų, abscesų ir sėdimojo nervo pažeidimų priežastis. .

Šiuo metu daugumoje šalių draudžiama naudoti kombinuotus preparatus, susidedančius iš fenilbutazono ir aminofenazono.

Dozavimas

Suaugusieji: viduje 1-2 tabletės 3-4 kartus per dieną, į raumenis 2-3 ml 1-2 kartus per dieną.
Vaikams netaikoma.

Išleidimo formos:

- tabletės, kuriose yra 125 mg fenilbutazono ir aminofenazono;
- 5 ml ampulės, kuriose yra 750 mg fenilbutazono ir aminofenazono.

BARALGINAS

Tai yra derinys ( analginas) su dviem antispazminiais vaistais, kurių vienas – pitofenonas – turi miotropinį, o kitas – fenpiverinį – į atropiną panašų poveikį. Vartojamas skausmui malšinti dėl lygiųjų raumenų spazmų (inkstų dieglių, kepenų dieglių ir kt.). Kaip ir kiti į atropiną panašūs vaistai, jis draudžiamas sergant glaukoma ir prostatos adenoma.

Dozavimas

Viduje 1-2 tabletės 3-4 kartus per dieną, į raumenis arba į veną, 3-5 ml 2-3 kartus per dieną. Į veną leidžiama 1-1,5 ml per minutę greičiu.

Išleidimo formos:

- tabletės, kuriose yra 500 mg metamizolo, 10 mg pitofenono ir 0,1 mg fenpiverino;
- 5 ml ampulės, kuriose yra 2,5 g metamizolio, 10 mg pitofenono ir 0,1 mg fenpiverino.

ARTROTECH

Jį taip pat sudaro misoprostolis (sintetinis PG-E 1 analogas), kurį įtraukus siekiama sumažinti diklofenakui būdingų nepageidaujamų reakcijų, ypač skrandžio toksiškumo, dažnį ir sunkumą. Artrotek savo veiksmingumu prilygsta diklofenakui sergant reumatoidiniu artritu ir osteoartritu, o jį vartojant erozijos ir skrandžio opos išsivysto daug rečiau.

Dozavimas

Suaugusieji: 1 tabletė 2-3 kartus per dieną.

Išleidimo forma:

- tabletės, kuriose yra 50 mg diklofenako ir 200 mg misoprostolio.

BIBLIOGRAFIJA

1. Čempionas G.D., Feng P.H., Azuma T. ir kt. NVNU sukeltas virškinimo trakto pažeidimas // Drugs, 1997, 53: 6-19.
2. Laurence'as D.R., Bennettas P.N. Klinikinė farmakologija. 7-asis leidimas Čercilas Livingstonas. 1992 m.
3. Insel P.A. Analgetikai, karščiavimą mažinantys ir priešuždegiminiai vaistai bei vaistai, naudojami podagrai gydyti. In: Goodman & Gilman's. The farmakologinis terapijos pagrindas. 9. leidimas. McGraw-Hill, 1996, 617-657.
4. Nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo. (Redakcinis straipsnis) // Klin. pharmacol. i pharmacoter., 1994, 3, 6-7.
5. Loebas D.S., Ahlquistas D.A., Talley N.J. Gastroduodenopatijos, susijusios su nesteroidinių vaistų nuo uždegimo vartojimu, valdymas // Mayo Clin. Proc., 1992, 67: 354-364.
6. Espinosa L., Lipani J., Lenkija M., Wallin B. Perforacijos, opos ir kraujavimas dideliame atsitiktinių imčių daugiacentriame namubetono tyrime, palyginti su diklofenaku, ibuprofenu, naproksenu ir piroksikamu // Rev. Esp. Reumatol., 1993, 20 (I priedas): 324.
7. Brooks P.M., Day R.O. Nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo – skirtumai ir panašumai // N. Engl. J. Med., 1991, 324: 1716-1725.
8. Lieber C.S. Medicininiai alkoholizmo sutrikimai // N. angl. J. Med., 1995, 333: 1058-1065.
9. Guslandi M. Antitrombocitinės terapijos su mažomis aspirino dozėmis toksiškumas skrandžiui // Drugs, 1997, 53: 1-5.
10. Taikomoji terapija: klinikinis vaistų vartojimas. 6-asis leidimas Young L.Y., Koda-Kimble M.A. (Red.). Vankuveris. 1995 metai.
11. Pasirinkti vaistai iš medicinos laiško. Niujorkas. Patikslintas leid. 1995 metai.
12. Marcus A.L. Aspirinas kaip profilaktika nuo gaubtinės ir tiesiosios žarnos vėžio // N. Engl.J. Med., 1995, 333: 656-658
13. Noble S, Balfour J. Meloksikamas // Drugs, 1996, 51: 424-430.
14. Konstan M.W., Byard PJ., Hoppel C.L., Davis P.B. Didelės ibuprofeno dozės poveikis pacientams, sergantiems cistine fibroze // N. Engl. J. Med., 1995, 332: 848-854.
15. Perneger T.V., Whelton P.K., Klag MJ. Inkstų nepakankamumo rizika, susijusi su acetaminofeno, aspirino ir nesteroidinių vaistų nuo uždegimo vartojimu // N. Engl. J. Med, 1994, 331: 1675-1712.
16. Merck diagnostikos ir terapijos vadovas. 16-asis leidimas Berkow R. (Red.). Merck & Co Inc., 1992 m.
17. Gillis J.C., Brogden R.N. Ketorolakas. Jo farmakodinaminių ir farmakokinetinių savybių bei terapinio panaudojimo skausmui malšinti pakartotinis įvertinimas // Drugs, 1997, 53: 139-188.

2000–2009 NIIAH SGMA

Vidutinis reitingas

Remiantis 0 atsiliepimų

Nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo yra medicinos praktikoje plačiai naudojamų vaistų grupė. Jų populiarumą gydant įvairias ligas lemia ryškus gebėjimas pašalinti skausmą, temperatūrą ir uždegimo židinius su dideliu kūno saugumu. Analgetikas ir priešuždegiminis NVPS aktyvumas buvo įrodytas daugybe medicininių tyrimų.

Jie yra veiksmingesni už „paprastus“ skausmą malšinančius vaistus, o kai kurie vaistai yra artimi centrinio poveikio analgetikams ir opioidams.

NVNU veikimo mechanizmai

Pagrindinis NVNU veikimo mechanizmas, apibūdinantis jų veiksmingumą ir toksinį poveikį, yra ciklooksigenazės aktyvumo slopinimas. Tai fermentas, reguliuojantis arachidono rūgšties pavertimą prostaglandinais, tromboksanu ir prostaciklinu. Priešuždegiminį NVNU poveikį taip pat gali lemti sulėtėjusi riebalų peroksidacija, lizosomų membranos stabilizavimas, sulėtėjusi ATP sintezė, sulėtėjusi neutrofilų agregacija ir reumatoidinio artrito sergančių žmonių reumatoidinio faktoriaus susidarymo slopinimas. .

Istoriniai faktai

Nesteroidinių vaistų nuo uždegimo vartojimo pradžia yra 46–377 metai. pr. Kr e., kai Hipokratas naudojo gluosnio žievę skausmui malšinti ir uždegimui sušvelninti. Šis faktas savo patirtį patvirtino Celsijaus 30-aisiais. n. e. Toliau apie žievės savybes buvo paminėta 1763 m. ir 1827 m., kai chemikams pavyko išskirti iš natūralios medžiagos. Cheminė medžiaga, kuris pasirodė esąs salicinas, NVNU pirmtakas.

Užduokite klausimą neurologui nemokamai

Irina Martynova. Baigė Voronežo valstiją medicinos universitetas juos. N.N. Burdenko. BUZ VO \"Maskvos poliklinikos\" klinikinis internas ir neurologas.

1869 metais buvo gauta salicilo rūgštis – veiksmingesnė medžiaga, kuri yra salicino darinys. Po eksperimentų paaiškėjo, kad tai gali pažeisti skrandžio gleivinę, mokslininkai pradėjo ieškoti naujų, saugesnių priemonių. 1897 m. Bayer kompanija ir mokslininkas Felixas Hoffmanas nuodingą salicilo rūgštį pavertė acetilsalicilo rūgštimi. Vaistas buvo pavadintas Aspirinu.

Ilgą laiką aspirinas buvo vienintelis NVNU junginys, tačiau nuo 1950 m. farmakologai gavo naujų NVNU grupės vaistų, kurie tapo veiksmingesni ir saugesni už ankstesnius.

Steroidiniai ir nesteroidiniai – skirtumai

Siekiant pašalinti edemą, medicinoje taip pat naudojami nesteroidiniai vaistai. Steroidai gaminami gliukokortikoidų – antinksčių hormonų – pagrindu. Nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo turi panašų veiksmingumą, tačiau jų skirtumas yra tas, kad jie neturi būdingo ryškaus šalutinio poveikio, pasireiškiančio hipertenzija, cukrinio diabeto išsivystymu, ir nesukelia priklausomybės nuo organizmo, reikalaujančios kiekvieno. laikas padidinti dozę, kad būtų pasiektas panašus poveikis.

Kokios yra išleidimo formos?

NVNU yra tiek kapsulių, tiek tablečių, skirtų vartoti per burną, ir tepalų, žvakučių, gelių ir injekcinių tirpalų pavidalu. Ši įvairovė leidžia efektyviau naudoti vaistą. Vaistų vartojimas injekcijų pavidalu sumažina neigiamą vaistų poveikį virškinimo traktui, tačiau kartu gali sukelti audinių nekrozę.

Dėl šios priežasties NVNU injekcijos niekada nenaudojamos ilgą laiką.

klasifikacija

Iki šiol pasaulyje gaminama kelios dešimtys vaistų, tarp kurių yra selektyvūs ir neselektyvūs NVNU, tačiau Rusijoje jų užregistruota ir vartojama tik dalis. Jų klasifikaciją galima pateikti taip:

Pagal cheminę struktūrą:

• Salicilatai yra seniausia grupė, iš kurių šiuo metu naudojamas tik Aspirinas (acetilsalicilo rūgštis);
• Propiono rūgšties dariniai - Ketoprofenas, Ibuprofenas, Naproksenas;
• Acto rūgšties dariniai - Diklofenakas, Indometacinas, Aceklofenakas, Ketorolakas;
• Pirazolidinai - Felilbutazonas, Analginas, Metamizolio natrio druska;
• Saugiausiomis priemonėmis laikomi selektyvūs COX-2 inhibitoriai, iš kurių Rusijoje naudojami tik rofekoksibas ir celekoksibas;
• Nerūgštiniai - sulfonamidai, alkanonai;
• Kiti NVNU, įskaitant mefenamo rūgštį, piroksikamą, nimesulidą, meloksikamą.

Gana dažnai į sąrašą įtraukiami nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo, kurie turi analgetinį ir karščiavimą mažinantį poveikį, tačiau iš tikrųjų vaistas nėra įtrauktas į šią grupę. Jo priešuždegiminis aktyvumas yra labai silpnas, o nuskausminantis ir karščiavimą mažinantis poveikis atsiranda dėl COX-2 blokavimo centrinėje nervų sistemoje.

Pagal efektyvumą. Ryškiausią poveikį turi šie skausmą malšinantys vaistai: Diklofenakas, Indometacinas, Ketoprofenas, Ketorolakas. Ibuprofenas turi mažiausiai ryškų analgezinį poveikį. Piroksikamas, Indometacinas, Diklofenakas, Piroksikamas kuo greičiau malšina uždegimą. Aspirinas, Nise ir Nurofen gali greitai pašalinti temperatūrą.

Naujos kartos vaistai. Jie buvo sukurti siekiant sumažinti šalutinį šios klasės vaistų poveikį organizmui. Tokie vaistai yra "Movalis" ir "Piroxicam", "Nise", "Arcoxia", kurie, be selektyvaus veikimo, turi ilgesnį eliminacijos periodą (ilgai išsiskiriantys), taip sustiprindami gydomąjį poveikį.

Sąnarių gydymui

Naudojamas kaip pagrindas vaistų terapija, ypač ūminėje ligos stadijoje, greitai malšinantis skausmą, patinimą ir uždegimą. Šiam naudojimui:

• tepalo pavidalu. Priemonės veikimas yra panašus į preparatų, kurių sudėtyje yra, tačiau turi mažesnį efektyvumą ir ryškų šildantį poveikį. Kontraindikuotinas esant opoms virškinimo trakte, nėštumo ir žindymo laikotarpiu, bronchine astma. Kaina - 43-344 rubliai.
• - Diklofenako analogas, pasižymintis karščiavimą mažinančiu, priešuždegiminiu ir analgeziniu poveikiu. Jis naudojamas uždegiminėms OP ligoms gydyti. Draudžiama vartoti „aspirino triadoje“, esant padidėjusiam jautrumui, erozinėms ir opinėms ligoms bei kraujavimui iš virškinimo trakto, kepenų ir inkstų ligoms, nėštumui, vaikystė, hiperkalemija ir po vainikinių arterijų šuntavimo. Kaina - 134-581 rublis.
• - pasižymi autoagregaciniu poveikiu, veiksmingai malšina skausmą ir karščiavimą. Kontraindikuotinas esant erozinėms ir opinėms virškinamojo trakto ligoms, porfirino apykaitos sutrikimams, kepenų ir inkstų ligoms, nėštumo ir žindymo laikotarpiu, jaunesniems nei 14 metų ir padidėjusiam jautrumui. Kaina - 35-89 rubliai.

At

Naudojami šie nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo:

1. . Jis turi ryškų priešuždegiminį, analgezinį ir vidutinį karščiavimą mažinantį poveikį, sėkmingai naudojamas stuburo išvaržoms gydyti. Kontraindikuotinas esant virškinimo trakto opoms ir erozijai, nėštumo ir žindymo laikotarpiu, alergijai, kurią sukelia NVNU vartojimas. Kaina - 14-75 rubliai.
2. . Naujos kartos NVNU, tiekiami tablečių, žvakučių ir injekcijų pavidalu, praktiškai neturi šalutinio poveikio. Kaina - 502-850 rublių.
3. . Jis turi stiprų priešuždegiminį, vidutinio stiprumo analgetinį ir silpną karščiavimą mažinantį poveikį. Kontraindikuotinas esant opoms ir kraujavimui iš virškinimo trakto, inkstų ir kepenų nepakankamumui, nėštumo ir žindymo laikotarpiu, jaunesniems nei 12 metų ir padidėjusiam jautrumui. Kaina - 126-197 rubliai.

Su stuburo išvarža

Esant tarpslankstelinio disko išsikišimui, išvaržai naudojami šie vaistai:

1. - veiksmingai malšina karščiavimą ir skausmą, turi nedidelį priešuždegiminį poveikį. Kontraindikuotinas esant leukopenijai, sunkiai anemijai, kepenų ir inkstų nepakankamumui bei padidėjusiam jautrumui vaistui. Kaina - 345-520 rublių.
2. - turi ryškų analgetinį, karščiavimą mažinantį ir priešuždegiminį poveikį, blokuoja uždegiminiuose procesuose dalyvaujantį fermentą. Kontraindikuotinas esant pepsinėms opoms, inkstų ir kepenų nepakankamumui, „aspirino triadai“ ir padidėjusiam jautrumui. Kaina - 502-850 rublių.
3. - pagrindinis vaistas, naudojamas raumenų ir kaulų sistemos ligoms gydyti, turi priešuždegiminį, karščiavimą mažinantį ir analgezinį poveikį stuburo išvaržoms. Kontraindikuotinas esant eroziniams virškinimo trakto pažeidimams, „aspirino triada“, nėštumo metu, kepenų ir inkstų nepakankamumui, kraujodaros slopinimui, vaikystėje ir esant padidėjusio jautrumo reakcijoms. Kaina 121-247 rubliai.

At

1. . Jis pasižymi analgezinėmis, priešuždegiminėmis, karščiavimą mažinančiomis savybėmis, kurios gali palengvinti neuralginį priepuolį, slopina trombocitų sukibimą. Kontraindikuotinas sergant virškinimo trakto opalige, sunkiais kepenų ir inkstų sutrikimais, nėštumo, žindymo laikotarpiu ir vaikystėje, padidėjęs jautrumas. Kaina - 44-125 rubliai.
2. Nise. Nimesulidas, kuris yra kompozicijos dalis, turi karščiavimą mažinantį, priešuždegiminį, analgetinį ir antitrombocitinį poveikį. Kontraindikuotinas esant ūminėms opinėms apraiškoms ir kraujavimui iš virškinimo trakto, esant sunkiems kepenų ir inkstų veiklos sutrikimams, nėštumo ir žindymo laikotarpiu, jaunesniems nei 2 metų ir netoleruojant vaisto. Kaina - 173-424 rubliai.
3. . Jis turi ryškų analgezinį, karščiavimą mažinantį, taip pat silpną antispazminį ir priešuždegiminį poveikį. Kontraindikuotinas esant padidėjusiam jautrumui, kraujodaros priespaudai, kepenų ar inkstų nepakankamumui, „aspirino“ astmai, leukopenijai, nėštumo ir žindymo laikotarpiu, anemijai. Kaina - 27-60 rublių.

Su osteoartritu

Naudojami šie vaistai:

1. , dažnai naudojamas tepalo, gelio ar kremo pavidalu, turi analgetinį ir priešuždegiminį poveikį, mažina su uždegimu susijusį patinimą. Kontraindikuotinas esant padidėjusiam jautrumui, Alerginė sloga, bronchų obstrukcijos priepuoliai, nėštumas ir žindymas, odos vientisumo pažeidimai vartojimo vietose, iki 14 metų amžiaus ir kartu su vaistais, įskaitant fenilbutazoną. Kaina - 119-206 rubliai.
2. , naudojamas kaip naujos kartos vaistas nuo artrozės. Jis turi analgetinį, priešuždegiminį ir karščiavimą mažinantį poveikį. Kontraindikuotinas esant padidėjusiam jautrumui, širdies nepakankamumui ir aritmijai, kepenų ligoms ir skrandžio opoms, leukopenijai ir nėštumui. Kaina 220-475 rubliai.
3. . Jis turi analgetinį, priešuždegiminį ir karščiavimą mažinantį poveikį. Kontraindikuotinas esant eroziniams ir opiniams virškinimo trakto pažeidimams, „aspirininei“ astmai, rinitui, dilgėlinei, kurią sukelia NVNU vartojimas, sunkiam inkstų funkcijos sutrikimui, nėštumo ir žindymo laikotarpiui, padidėjusiam jautrumui. Kaina - 120-345 rubliai.

Dėl podagros

Naudojami šie NVNU:

1. , gaminamas tablečių ir tepalų pavidalu. Didžiausias vaisto veiksmingumas užtikrinamas tuo pačiu metu vartojant abi vaisto formas. Draudžiama esant padidėjusiam jautrumui, kraujavimui iš opų, virškinamojo trakto uždegiminėms ligoms, hiperkalemijai, kepenų ir inkstų nepakankamumui, nėštumo ir žindymo laikotarpiu. Kaina - 173-380 rublių.
2. Kiti NVNU – Ibuprofenas.

Pigūs vaistai

1. Ibuprofenas (analogas). Kaina (tabletės) - 14-26 rubliai.
2. natrio (panašiai kaip Voltaren tabletėse). Kaina: tabletės - 14-35 rubliai, gelis arba tepalas - 32-75 rubliai.
3. Meloksikamas (panašus į Movalis tabletes). Kaina - 31-84 rubliai.
4. Acetilsalicilo rūgštis (aspirinas). Kaina - 7-17 rublių.
5. Analgin. Kaina - 27-60 rublių.

Pasirinkimo kriterijai

Visi NVNU yra Šiuolaikiniai ir veiksmingi vaistai, tačiau renkantis tam tikrą vaistą, reikia žinoti kai kurias savybes. Taigi, jei jums reikia nusipirkti vieną iš trijų vaistų, arba pardavėjas vaistinėje greičiausiai pasiūlys brangesnį variantą, nepaisant jų tapatybės veikliosios medžiagos atžvilgiu. Panaši situacija ir renkantis Indometaciną arba Metindolį.

Be identiškos veikliosios medžiagos, renkantis agento analogą, būtina atkreipti dėmesį į pridedamus komponentus, nes įprasto vaisto analoge gali būti komponentų, galinčių sukelti alerginę reakciją. Taip pat vaisto analoge gali būti skirtinga veikliosios medžiagos dozė arba sulėtėjusi forma (ilgai veikianti).

Visos vaisto savybės nurodytos instrukcijose arba ant pakuotės, o prieš naudojimą jis turi būti kruopščiai ištirtas.

Taikymas

Kadangi nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo gali sukelti įvairų šalutinį poveikį, prieš vartojant juos reikia laikytis šių taisyklių:

1. Privalomas susipažinimas ir griežtas instrukcijose pateiktų rekomendacijų laikymasis.
2. Geriant kapsules ar tabletes būtinai išgerkite stiklinę vandens, kuris apsaugos skrandį. Taisyklė, be kita ko, galioja pačioms moderniausioms priemonėms, kurios yra saugiausios.
3. Įnešus preparatą į vidų, rekomenduojama neužimti gulimos padėties bent 3 minutes, kad veikiama gravitacijos kapsulė geriau nueitų stemple.
4. Vaistų ir alkoholio turinčių medžiagų vartojimas vienu metu gali išprovokuoti skrandžio ligas. Vartojant NVNU, alkoholio visiškai atsisakoma.
5. Tą pačią dieną dvi nesteroidiniai vaistai nerekomenduojama vartoti, nes tai apibendrina šalutinį poveikį ir nepadidins veiksmo.
6. Jei vaistas neveiksmingas, reikia informuoti gydytoją, kad išsiaiškintų priežastį, pakoreguotų dozę ir atidžiau parinktų vaistą.

Naudojimo indikacijos

NVNU yra vieni dažniausiai medicinoje vartojamų vaistų. Taigi, jie skiriami 1/5 pacientų, siekiant pašalinti skausmą ir uždegimą sergant ligomis, susijusiomis su šiomis sritimis:

1. Reumatologija.
2. Ginekologija.
3. Traumatologija.
4. Chirurgija.
5. Odontologija.
6. Neurologija.
7. Su akių ligomis.

Analgezinis NVNU poveikis ypač veiksmingas:

1. Dismenorėja.
2. Įvairios kilmės skausmo sindromas – dantų, galvos, raumenų.
3. Migrena.
4. Inkstų diegliai.

Galimybė sumažinti aukštą temperatūrą skatina vartoti vaistus nuo „peršalimo“ ligų ir kritinėse situacijose, kai hipertermija kelia grėsmę žmogaus gyvybei. Tada vaistai skiriami parenteraliai kaip skubios pagalbos priemonė. NVNU plačiai naudojami sportinėms traumoms ir chemoterapijos seansų komplikacijoms gydyti.

Aspirino gebėjimas skystinti kraują buvo naudojamas siekiant išvengti trombozės.

NVNU vartojami įvairiems uždegimo etapams, kuriuos lydi skausmas, gydyti. Šios patologijos apima šias ligas:

1. ir skausmas.
2. Ūminis ir migrena.
3. Skausmas, lydimas menstruacijų.
4. Reumatoidinis artritas ir.
5. Skausmas kauluose su metastazėmis.
6. Skausmas, susijęs su Parkinsono liga.
7. Karščiavimas (karščiavimo jausmas).
8. Vidutinis skausmas po minkštųjų audinių pažeidimo ar uždegimo.
9. Žarnyno nepraeinamumas.
10. Inkstų diegliai.
11. pooperacinis skausmas.

NVNU galima gydyti naujagimiams, kurie neužsidaro arterinio latako per 2 dienas po gimimo.

Kontraindikacijos

1. Opinės apraiškos ir kraujavimas skrandyje.
2. Nekontroliuojama arterinė hipertenzija.
3. Inkstų ligos.
4. Žarnyno uždegimas.
5. Insultas, miokardo infarktas ir praeinantis smegenų išemijos priepuolis, taip pat širdies išemija (išskyrus aspiriną).
6. Vainikinės arterijos ir skrandžio šuntavimas.
7. trombocitopenija.

Specialios instrukcijos

Ilgai vartojant NVNU, reikia stebėti kraujo būklę, kepenų ir inkstų veiklą, o tai ypač svarbu vyresniems nei 65 metų pacientams. Labai atsargiai lėšos naudojamos pacientams, kenčiantiems nuo aukšto kraujospūdžio, širdies ir kraujagyslių sistemos problemų, dėl kurių organizme susilaiko skysčiai.

Turėtų būti likimas, kad šios rūšies vaistai sugeba užmaskuoti infekcinių ligų simptomus ir paveikti gebėjimą susikaupti.

Kokie vaistai yra geriausi vaikams?

NVNU gali būti naudojamas vaikystėje uždegiminiams procesams, kuriuos lydi patinimas, aukšta temperatūra, limfmazgių uždegimai ir skausmingi pojūčiai. Priemones reikia naudoti labai atsargiai, nes jos gali sukelti skrandžio gleivinės dirginimą, alergiją, kvėpavimo, regos ir klausos sutrikimus, vidinį kraujavimą.

Gydymo metu uždegiminės ligos vaikams vartojama mefenamo rūgštis ir dėl to, kad nėra rimtų šalutiniai poveikiai, bet kartu jie gali išprovokuoti virškinimo sutrikimus ar vidurių užkietėjimą. Norėdami pašalinti uždegimo židinius ir temperatūrą, naudokite Aspiriną.

Vaistus skiria tik gydytojas, kuris kruopščiai koreguoja dozę, kad išvengtų galimo šalutinio poveikio.

trūkumai

Pagrindinis nesteroidinių vaistų nuo uždegimo trūkumas yra yra virškinimo trakto toksiškumas. Prostaglandinai, priklausantys E grupei, vaidina svarbų vaidmenį saugant skrandžio ir dvylikapirštės žarnos organus. Sumažėjus prostaglandinų koncentracijai skrandžio gleivinėje, veikiant vaistams, ši apsauga pažeidžiama, atsiranda opos, erozijos ir kiti pažeidimai. Vartojant NVNU, 30% atvejų išsivysto skrandžio opa. Taip pat jie destruktyviai veikia dvylikapirštės žarnos gleivinę, didina opų, perforacijų ir kraujavimo joje riziką.