açık
kapat

Hangi çare alerjilere yardımcı olur. Antihistaminikler: efsaneler ve gerçekler

antihistaminikler dördüncü nesil, uzun bir etki süresine, merkezi H3 reseptörlerinin düşük uyarıcı aktivitesine, güvenlik için kardiyovasküler sistemin. Şiddetli alerjilerin giderilmesi için semptomatik tedavi amacı şişlik, kaşıntı ve kızarıklığı gidermektir. Bunun için genellikle dördüncü nesil antihistaminikler kullanılır. Antialerjik ilaçlar - önleme ve tedavi için ilaçlar alerjik hastalıklar ilaç pazarının en önemli bölümlerinden birini işgal ediyor. Alerjilerin görülme sıklığı giderek artmaktadır. Hastanın yaşamının zamanında farmakoterapiye bağlı olduğu, akut gelişen ciddi alerjik reaksiyonların yüksek bir sıklığı vardır. Yaşam kalitesi ve süresi tedavinin düzeyi ve yeterliliği ile belirlenen kronik hastaların sayısı da artmaktadır. Doktorlar ve eczacılar arasında yapılan bir anketin sonuçları, uzmanların antialerjik ilaçların klinik farmakolojisi hakkında yüksek düzeyde bilgiye ihtiyaç duyduklarını göstermektedir.
Antihistaminikler, gerçekten tükenmez olasılıklara sahip antialerjik ajanlardır. Bir yandan bu bileşiklerin H1 reseptörlerine olan afinitesini arttırmaya yönelik araştırma çabalarının yönü, diğer yandan hedef hücrelerin fonksiyonunu inhibe etme kabiliyetinin genişletilmesi ve güçlendirilmesi, verimli bir şekilde uygulanmasını mümkün kılacaktır. Daha başarılı bir güvenlik profiline sahip ilaçlar olarak glukokortikosteroidlerin yerini alabilecek çok işlevli antialerjik ilaçlar fikri.
4. neslin antihistaminik, antialerjik, antienflamatuar ilaçları, vücutta alerjik reaksiyonların gelişmesinden sorumlu modern H1 reseptör blokerleridir.

4. nesil antihistaminikler, periferik histamin H1 reseptörlerini seçici olarak bloke eder. Sitotoksik reaksiyonların kaskadını bastırır: proinflamatuar sitokinlerin salınımı, dahil. interlökin-4 (IL-4), interlökin-6 (IL-6), interlökin-8 (IL-8), interlökin-13 (IL-13), RANTES tipi kemokinler, aktifleştirilmiş polimorfonükleer nötrofillerle süperoksit anyon üretimi, adezyon ve kemotaksis eozinofiller, yapışma moleküllerinin ifadesi, dahil. P-selektin, histamin, PGD2 ve LTC4'ün IgE'ye bağlı salınımı.

Dördüncü nesil ilaçlar- ebastin (kestin), bamipin, loratidin, sitirizin, fensperid ( MD, Profesör Lesiovskaya E.E.'ye göre). Uzun bir etki süresine, merkezi H3 reseptörlerinin düşük uyarıcı aktivitesine ve kardiyovasküler sistem için güvenliğe sahiptirler. Bu ilaçlardan biri de Ebastin'dir. Ebastin üretimi için difenilpiralinin yapısı uyarlanmıştır; piperidin halkasının nitrojen atomuna uzun bir alifatik yan zincir dahil edildi. Bu zincir, moleküle uzun süreli etki, düşük merkezi H3 uyarıcı aktivite ve kardiyovasküler güvenlik sağlamak için özenle seçilmiştir. Ayrıca alifatik yan zincir, ebastin molekülünün stereoizomerler oluşturmayacağı şekilde seçilmiştir. Bu, ebastin'i rasemik bir bileşime sahip olan ana rakiplerinden ayırır. Böylece, ebastin, optik olarak aktif ana rakiplerinden farklı olarak, vücuda bir rasemat karışımı değil, basit bir bileşik şeklinde girer.

Tek bir dozdaki ilaç, hızlı bir antihistaminik etkiye sahiptir, ebastin'in maksimum antihistaminik etkisi, doruk plazma konsantrasyonuna denk gelir ve uygulamadan 2 saat sonra ulaşılır. Bir çalışmada, bir hafta boyunca günlük 10 mg dozda kullanılan ebastin ve astemizolün, histamin kaynaklı reaksiyonu (ciltte kabarma ve kızarma) 24 saat boyunca eşit şekilde bastırdığı bulundu. Buna karşılık, 120 mg'lık tek bir günlük doz için önerilen loratadin, sitirizin ve terfenadin, aynı çalışmalarda antihistamin potansiyelinde belirgin dalgalanmalar göstermiştir.

4. neslin modern ilacı:

Desloratadin-Teva| Teva (desloratadin | desloratadin) Tabletler.
Anti-alerjik, H1-histamin bloker IV nesli.

Modern antihistaminikler: alerjilere karşı zafere giden üç adım

M. Trofimov, Doktora bal. bilimler

Baharın gelişi sadece şiddetli bitki çiçeklenmesinin başlamasıyla değil, saman nezlesi ve diğer mevsimsel alerjik hastalıkların sıklığının artmasıyla da kendini hissettirmekte ve bu dönemde antialerjik ilaçlar eczanelerde artan talep konusu olmaktadır. Bununla birlikte, alerjik reaksiyonların önlenmesi ve tedavisine yönelik ilaçlar, mevsimden bağımsız olarak farmasötik pazarının en önemli bölümlerinden birini işgal etmektedir, çünkü yıl boyunca kronik alerjilerin görülme sıklığı istikrarlı bir şekilde artmaktadır. Bir doktor veya eczane çalışanı, alerji tedavisi sorununun çözüldüğü düşünüldüğünde, Mashkovsky referans kitabından bilinen ve mevcut üç veya dört ilaçla çalışırken, o zamanlar geri dönülmez bir şekilde unutulmaya yüz tuttu. Artık dünya farmakolojik biliminin bu alandaki tüm (veya neredeyse tüm) başarıları yerli uzmanlara açıktır. Ve bunlar önemlidir - bugün tek başına sistemik kullanım için 60'tan fazla tek bileşenli antihistaminikler vardır, bunların kombinasyonlarından ve alerjileri tedavi etmek için kullanılan diğer gruplardan yeni ilaçlardan bahsetmiyoruz - lökotrien reseptör antagonistleri (montelukast, zafirlukast), 5-lipoksijenaz inhibitörleri (zeliuton) , mast hücre membran stabilizatörleri, antikemotaktik ajanlar, vb. Bu kadar kapsamlı bir terapötik cephanelik ile, uzman kaçınılmaz olarak optimal seçim sorunuyla karşı karşıyadır.

Bir sınıf - farklı özellikler

Yeni antialerjik ilaç gruplarının ortaya çıkmasına rağmen, alerji aracılarının antagonistleri hala en yaygın olarak kullanılmaktadır ve bunlar atalet nedeniyle antihistaminikler veya histamin blokerleri olarak adlandırılmaya devam etmektedir. Sadece histamin değil, aynı zamanda diğer alerji aracılarının (serotonin, bradikinin, lökotrienler) antagonistleri olan çoğu yeni ilacın farmakodinamik özelliklerini yansıtmadığından, bu terimin biraz modası geçmiş olduğuna dikkat edilmelidir. Son yıllarda oluşturulan ilaçlar ayrıca alerjik inflamasyon süreçleri üzerinde ek bir etkiye sahip olabilir.

Bununla birlikte, bu ilaç sınıfının antialerjik etkisinin ana mekanizması, H2 ve H3 reseptörleri üzerinde belirgin bir etki olmaksızın histamin H1 reseptörlerini rekabetçi bir şekilde bloke etme yeteneği olmaya devam etmektedir. Bilindiği gibi, biyolojik etkiler histamin çok çeşitlidir ve bu aracının uygulama noktasına bağlıdır. Yandan solunum sistemi bronkospazm, burun mukozasının şişmesi, aşırı salgı olabilir; cilt tarafında - kaşıntı, hiperemi, büllöz reaksiyon; sindirim yolu ve diğer iç organlar - düz kas spazmı, bağırsak kolik, mide salgısının uyarılması; kardiyovasküler sistem - artan vasküler duvar geçirgenliği ve kılcal genişleme, hipotansiyon, kardiyak aritmiler. Geniş spektrumlu histaminin etkileri, başta ürtiker, atopik dermatit ve bronşiyal astım, mevsimsel ve yıl boyu alerjik rinit ve konjonktivit olmak üzere birçok hastalıkta antihistaminik kullanmanın uygunluğunu belirler, ilaç alerjisi vb. H1-blokerleri, sadece serbest veya salınan reseptörlerle etkileşime girdiklerinden, histamini reseptörlerle olan ilişkisinden uzaklaştıramazlar. Buna göre, bu ilaçlar ani alerjik reaksiyonların önlenmesinde en etkilidir ve halihazırda gelişmiş bir reaksiyon durumunda, yalnızca şiddetini azaltabilirler. Alergolojideki gelişmelere rağmen, tüm hastalarda potansiyel bir alerjeni belirlemek mümkün olmaktan uzaktır ve spesifik desensitizasyonun sonuçları her zaman tatmin edici değildir. Bu nedenle, şiddetli atopik alerjisi olan hastalar için hayatı kolaylaştırmanın tek yolu antihistaminik almaktır.

Antihistaminikler denizinde gezinmeyi kolaylaştırmak için ana "işaretleri" tanımlayalım. WHO ATC sınıflandırmasının 2004 revizyonunda, kimyasal bağlantıya göre, sistemik kullanım için altı ana antihistaminik grubu ayırt edilir (Şekil 1).

Resim 1. Sistemik kullanım için antihistaminikler

aminoalkil eterler piperazin türevleri
bromazin
difenhidramin* (Dimedrol)
klemastin* (Tavegil)
klorfenoksamin
difenilpiralin
karbinoksamin
doksilamin* (Donormil, Sondox)
kitap
siklizin
klorsiklizin
meklozin* (Bonin, Emetostop)
Oksatomid (Çanta)
setirizin (Cetrin, Allertec, Zirtek, Zodak, Letizen)
Levosetirizin
ikame edilmiş alkilaminler Diğer
bromfeniramin
deksklorfeniramin
Dimetinden* (Fenistil)
klorfenamin
Feniramin
deksbromfeniramin
talastin
bamipin
siproheptadin (Peritol, Protadin)
tenalidin
fenindamin
antazolin
triprolidin
pirobutamin
Azatadin
astemizol (Gismanal, Gistalong, Astemisan, Stemiz, Stemizol)
terfenadin* (Trexil, Terfenor, Bronal, Teridin, Terfed)
loratadin* (Claritin, Lorano, Agistam, Lorfast, Flonid, Erolin)
mebhidrolin* (Diazolin, Omeril, Azolin)
Deptropin
Ketotifen (Zaditen, Airifen, Zetifen, Ketasma, Frenasma, Ketoborin)
akrivastin* (Sempreks)
azelastin (alergodil)
tritoqualin
ebastin (Kestin)
Pimetiksen
epinastin (alezyon)
mizolastin
feksofenadin* (Telfast, Fexofast, Altiva, Alfast)
Desloratadin* (Erius)
rupatadin
Hifenadin* (Fenkarol)
ikame edilmiş etilendiaminler
mepiramin
histapirrodin
kloropiramin (Klorpiramin hidroklorür, Suprastin, Supragistim)
tripelenamin
metapirilen
tonsilamin
fenotiyazin türevleri
Alimemazin (Teralen)
prometazin (Diprazin, Pilfen, Pipolfen)
trietilperazin (Torekan)
metdilazin
hidroksietilpromezin
tiazinam
mechitazin
oksomemazin
izotipendil

Ukrayna'da kayıtlı fonlar için ticari isimler verilmiştir (italik olarak vurgulanmıştır).
* Reçetesiz satışa izin verilen dozaj formları vardır.

özellikler kimyasal yapı ilaçların bazı farmakoterapötik özelliklerini belirler. Çoğu etanolamin türevi, belirgin mholinolitik ve yatıştırıcı etkilerle karakterize edilir. Alkilaminler, en aktif H1 reseptör antagonistleri arasındadır, ancak yatıştırıcı özellikleri genellikle zayıf bir şekilde ifade edilir; bazı hastalarda uyarılabilirlikte artışa neden olabilirler. gergin sistem. Çoğu piperazin türevi ayrıca hafif bir yatıştırıcı etki gösterir (hidroksizin hariç). Fenotiyazinlerin kolinolitik özellikleri, etilenamin türevlerine benzer. Fenotiyazin ilaçları sıklıkla antiemetik olarak kullanılır. Piperazin türevleri, antikolinerjik özelliklerin yokluğunda veya zayıf şiddetinde ve merkezi sinir sistemi üzerindeki etkilerde H1 reseptörleri için yüksek seçicilik ile ayırt edilir.

nesilden nesile

İle klinik nokta Görünüm açısından, yaratılma zamanlarından çok, ek özelliklerin ve içlerindeki farmakodinamik özelliklerin varlığı dikkate alınarak, üç kuşak antihistaminik izole etmek daha önemli görünmektedir (Tablo 1). AT genel anlamda aralarındaki farklar aşağıdaki gibi karakterize edilebilir. İlk neslin hazırlıkları, periferik ve merkezi histamin reseptörleri üzerinde etki eder, yatıştırıcı bir etkiye neden olur ve ek bir anti-alerjik etkiye sahip değildir. İkinci neslin araçları, öncekilerden farklı olarak, yalnızca periferik H1-histamin reseptörlerine etki eder, yatıştırıcı bir etkiye sahip değildir ve bir dizi ek antialerjik etkiye sahiptir. Ne yazık ki, bazılarının kardiyotoksik etkisi vardır. Son üçüncü nesil antihistaminikler arasındaki temel fark, II. nesil ilaçların aktif metabolitleri olmaları ve bu nedenle kalp üzerinde olumsuz bir etkisi olmamasıdır.

Tablo 1. Yeni nesil antihistaminiklerin temsilcileri

"Klasik" ve yeni antihistaminiklerin farmakokinetik özellikleri önemli ölçüde farklılık gösterir. II nesil ilaçlar, molekülün merkezi kısmının benzer bir yapısına sahiptir; her birinin absorpsiyon, dağılım ve atılım özellikleri, bu merkezi kısma bağlı radikallere veya yan zincirlere bağlıdır. Modern antihistaminikler, günde 1-2 kez reçete edilmelerine izin veren uzun bir etki süresine (12-48 saat) sahiptir, birinci nesil ilaçların çoğu kısa bir etki süresine (4-12 saat) sahiptir ve birkaç tane almayı gerektirir. günde bir kez. Yeni nesil antihistaminiklerin daha uzun süreli etkisi, H1 reseptörlerine rekabetçi olmayan bir şekilde bağlanmalarından ve oluşan ligand-reseptör komplekslerinin çok yavaş ayrışmasından kaynaklanmaktadır. Aktif metabolitin oluşumu dikkate alındığında maksimum yarılanma ömrü astemizole sahiptir (10 veya daha fazla gün); 6-8 hafta boyunca histamin ve alerjenlere karşı cilt reaksiyonlarını inhibe edebilir. İkinci nesil antihistaminikler iyi emilir gastrointestinal sistem. Ana bileşiğin maksimum plazma konsantrasyonu genellikle 1-3 saat sonra ve varsa aktif metabolitin maksimum konsantrasyonu 0,5-2 saat sonra gözlenir. Eşzamanlı gıda alımı, emilimini farklı şekillerde etkiler: astemizol emilimi %60 oranında azalır, ebastin ve loratadin emilimi artar ve akrivastin, azelastin ve setirizin emilimi değişmez.

H1-histamin reseptörleri için "eski" ve yeni ilaçların afinite derecesi yaklaşık olarak aynıdır. Bu nedenle, ilaç seçimi, güvenlik profili ve klinik fizibilite (ilaçta ek antialerjik etkilerin veya diğer avantajların varlığı) dikkate alınarak tedavi sürecinin maliyetine göre belirlenebilir.

Gaziler hizmet vermeye devam edecek

Yaratılışı için geliştiricilerinden D. Bovet'in 1957'de Nobel Ödülü'nü aldığı ilk antihistaminik ilaç (timoksidietilamin), 1937 gibi erken bir tarihte piyasaya çıktı. O zamandan 1980'lerin başına kadar, 40'tan fazla birinci nesil antihistaminik ilaç pazarına girdi. Bu ilaçların alerjik hastalıkların tedavisinde etkinliği uzun yıllara dayanan klinik uygulamalarla doğrulanmış olmasına ve hiç kimsenin şüphe duymamasına rağmen, değerlerinin varlığı ile önemli ölçüde azalmaktadır. merkezi eylem lipofilik özellikler ve elektrostatik yük nedeniyle kan-beyin bariyerine nüfuz etme yeteneği nedeniyle. Merkezi etki, yatıştırıcı bir etki, uyuşukluk, psikomotor aktivitede azalma, iştah artışı vb. İle kendini gösterir. Bu ilaçları almak, işi ile ilgili kişilerde kontrendikedir. potansiyel tehlike veya daha fazla dikkat gerektirir: sürücüler, pilotlar, operatörler. Sakinleştirici etki, alkol ve merkezi sinir sistemini baskılayan diğer maddeler (sakinleştiriciler, antipsikotikler, sakinleştiriciler, vb.) tarafından arttırılır. Ek olarak, birçok birinci nesil antihistaminik antikolinerjik aktiviteye sahiptir ve ağız kuruluğu, idrara çıkma bozuklukları, görme bozuklukları vb. gibi olumsuz etkilere neden olabilir. uzun süreli kullanım(taşifilaksi).

Yukarıda sıralanan eksikliklere rağmen, esas olarak nispeten düşük maliyetle bilinen klinik etkinlik, parenteral uygulama için formların mevcudiyeti ve ayrıca sadece klinik atalet nedeniyle birinci nesil histamin blokerleri bugün hala kullanılmaktadır. Şu anda, esas olarak ani alerjik reaksiyonlar (akut ürtiker, anafilaktik veya anafilaktoid şok, Quincke ödemi, serum hastalığı, ilaç alerjisi, akut alerjik reaksiyonlar) için reçete edilmektedir. Gıda Ürünleri) ve ayrıca histamin serbestleştiricilerin (tubocurarine) tanıtılmasıyla profilaktik amaçlar için.

Bazı birinci nesil antihistaminikler, alerjilerle ilişkili olmayan bir dizi atipik klinik durumda faydalı olabilir. Örneğin, antikolinerjik etkisi olan ilaçlar (prometazin, kloropiramin, feniramin, klorfenamin, difenhidramin) mukoza zarları üzerinde “kurutma” etkisine sahip olduklarından, genellikle bunlara dahil edilirler. kombine ilaçlar semptomatik tedavi için soğuk algınlığı. Birinci nesil ilaçların merkezi etkisi, öksürük (difenhidramin, alimemazin, prometazin), uyku bozukluklarının kısa süreli düzeltilmesi (difenhidramin, doksilamin), mide bulantısı ve baş dönmesini önlemek için kullanılmalarına izin verir. sendromu (meklozin) ve ayrıca litik karışımların (difenhidramin, alimemazin, prometazin) bileşimindeki analjeziklerin etkisini güçlendirmek için.

Dikkat ve daha fazla dikkat

1980'lerin başlangıcı, antialerjik aktivite açısından birinci nesil ilaçlarla karşılaştırılabilir, ancak yatıştırıcı bir etkisi olmayan yeni nesil antihistaminiklerin (terfenadin, astemizol, loratadin) ortaya çıkmasıyla işaretlendi. İkinci kuşak antihistaminiklerin avantajları arasında H1 reseptörlerine yüksek afinitesi, kolin ve serotonin reseptörlerine etkisi olmaması, etkinin hızlı başlaması ve uzun sürmesi, alkol ve psikotrop ilaçlarla etkileşiminin olmaması, uzun süreli kullanımda taşifilaksi olmaması, ek maddelerin varlığı sayılabilir. antialerjik etkiler (mast hücre zarlarını stabilize etme, vücutta indüklenen eozinofil birikimini baskılama yeteneği) solunum sistemi vb.) ve buna bağlı olarak daha geniş kullanım endikasyonları (bronşiyal astım, atopik dermatit, saman nezlesi, alerjik rinit).

Bununla birlikte, klinik uygulamaya girdikten kısa bir süre sonra, bazı ikinci nesil antihistaminiklerin (astemizol, terfenadin ve muhtemelen ebastin) belirli koşullar altında QT aralığının uzamasıyla ilişkili ölümcül aritmilere (torsades de pointes taşikardi) neden olabileceğine dair endişe verici raporlar ortaya çıktı. veya ventriküllerin titremesi) miyokardiyal membranların repolarizasyonunu kontrol eden potasyum iyon kanallarının bloke edilmesinden kaynaklanır.

İkinci nesil antihistaminiklerin terapötik etkisinin neredeyse tamamen karaciğerde sitokrom P450 sisteminin enzimlerinin katılımıyla oluşan aktif metabolitlerinden kaynaklandığı ve kalbin elektriksel aktivitesi üzerindeki olumsuz etkinin değişmeden kaynaklandığı bulundu. ilaçlar. Buna göre, doz aşımı, karaciğer fonksiyon bozukluğu veya eşzamanlı resepsiyon mikrozomal enzimlerin inhibitörleri, ana bileşiklerin metabolizması yavaşlar ve kan plazmasındaki konsantrasyonları artar, olumsuz etkiler elektriksel aktivite miyokard. Bu ilaçların kardiyotoksik bir etki geliştirme olasılığı, makrolidler (eritromisin, oleandomisin, azitromisin, klaritromisin), azol grubunun antifungal ajanları (ketokonazol ve itrakonazol), bazıları ile eşzamanlı uygulama ile artar. antiaritmik ilaçlar(kinidin, prokainamid, disopiramid), antidepresanlar (fluoksetin, sertralin ve paroksetin), greyfurt suyu içerken ve ayrıca ciddi karaciğer fonksiyon bozukluğu ve elektrolit dengesizliği olan hastalarda. Adil olmak gerekirse, sadece astemizol, terfenadin ve deneysel olarak - ebastin'in kardiyotoksik bir etkiye sahip olduğu, ikinci nesil antihistaminiklerin diğer temsilcilerinin böyle bir etkisinin olmadığı belirtilmelidir.

İkinci nesil ilaçlardan sadece setirizin, merkezi etkisinden yoksun aktif bir hidroksizin metaboliti olduğu için vücutta metabolize edilen bir “ön ilaç” değildir. Bir diğeri ayırt edici özellik setirizin, tek bir dozdan sonra bile cilde kolayca nüfuz etme ve içinde yüksek konsantrasyonlarda birikme yeteneğidir, bu da onu ürtiker ve atopik dermatit tedavisinde tercih edilen ilaç haline getirir. Ne deneyde ne de klinik ayar setirizinde hiçbir aritmojenik etki bulunmamıştır.

En modern

Bazı yeni antihistaminiklerin aritmojenik etkisi şeklinde bahsedilen “merhemde uçmanın” tanımlanmasıyla bağlantılı olarak, bilim adamlarının daha fazla çabası, aktif metabolitlere dayalı ilaçların geliştirilmesine odaklandı; bu, tüm avantajlarını korurken, öncekiler, aynı zamanda yüksek dozlarda uygulandıklarında bile kardiyotoksik etkilerinden mahrum kalacaklardır. Bu çalışmalar, üçüncü nesil antihistaminiklerin yaratılmasıyla sonuçlandı. Periferik H1 reseptörleri için önemli seçiciliğe, sedatif ve kardiyotoksik etkilerin yokluğuna ek olarak, ek antialerjik etkileri vardır: sitokinler ve kemokinler (triptaz, lökotrien C4, prostaglandin D2, interlökinler) dahil olmak üzere sistemik alerjik inflamasyon aracılarının salınımını inhibe ederler. , 4 ve 8, faktör tümör nekrozu TNF, granülosit-makrofaj koloni uyarıcı faktör, RANTES), adhezyon moleküllerinin ekspresyonunu azaltır (P-selektin ve ICAM-1 dahil), kemotaksiyi ve eozinofillerin aktivasyonunu ve süperoksit radikalinin oluşumunu baskılar , bronşiyal hiperreaktiviteyi ve alerjen kaynaklı bronkospazmın şiddetini azaltır. Metabolitlerin aktivitesi, ana bileşikten (akrivastin, ebastin ve loratadin metabolitleri için) 2-4 kat daha yüksek veya aynı (astemizol ve ketotifen metabolitleri için) ve yarılanma ömrü ve terapötik etki süresi olabilir. bazı metabolitler, ilacın selefininkinden çok daha uzundur (terfenadin ve feksofenadin, ebastin ve karebastin).

Bu nedenle antihistaminiklerin kullanımı müstahzarlar III nesil, alerjik hastalıkların uzun süreli tedavisinde daha haklıdır, oluşumunda alerjik inflamasyonun geç fazının aracılarının önemli bir rol oynadığı: yıl boyunca alerjik rinit, mevsimsel alerjik rinit veya mevsimsel alevlenme süresi daha fazla olan rinokonjonktivit 2 haftadan fazla, kronik ürtiker, atopik dermatit, alerjik kontakt dermatit. Farmakokinetik özellikleri, iyi bir güvenlik profili ve yüksek klinik etkinlik, üçüncü nesil ilaçları şu anda en umut verici antihistaminikler haline getirmektedir.

Feksofenadin, terfenadinin aktif metabolitinin farmakolojik olarak aktif iki izomerinin rasemik bir karışımıdır. Antihistaminik etki, alımdan 30 dakika sonra ortaya çıkmaya başlar, ilk saatlerde kandaki konsantrasyon maksimuma ulaşır, etki süresi 24 saate kadardır.Feksofenadinin klinik denemeleri, iki ve üç kat fazlalığın bile olduğunu göstermiştir. İlacın ortalama terapötik dozunun bir yatıştırıcı etkisine neden olmaz. Feksofenadin vücutta metabolize edilmez, farmakokinetik profili karaciğer ve böbrek fonksiyon bozukluğu ile değişmez. Maksimum güvenlikle birlikte feksofenadin, mevsimsel alerjik rinit ve kronik idiyopatik ürtiker semptomlarını etkili bir şekilde ortadan kaldırma yeteneğini gösterir. Endikasyonlara bağlı olarak, sırasıyla günde 1 kez 120 veya 180 mg'lık bir dozda reçete edilir.

Desloratadin, ana maddeden iki buçuk kat daha aktif olan loratadinin aktif metabolitidir. Desloratadinin çok çeşitli anti-alerjik ve anti-inflamatuar aktivitesi, çeşitli alerjik hastalıkların tedavisinde yüksek etkinliğini belirler. burundan nefes alma mevsimsel alerjik rinit ile. İlaç, alerjik rinit atopik bronşiyal astım ile birleştirilirse de etkilidir. Kronik idiyopatik ürtikerli hastalarda, desloratadinin belirgin ve kalıcı etkisi, semptomların hızla iyileşmesine ve yaşam kalitesinde iyileşmeye katkıda bulunur. Tavsiye edilen günlük doz- 5 mg. Desloratadinin yarı ömrü 21-24 saattir, bu da ilacın günde bir kez uygulanmasına izin verir.

Carebastin, ebastin'in karboksilatlanmış bir metabolitidir. Konjugatlar şeklinde böbrekler tarafından (%60-70) atılır. Carebastin'in yarı ömrü 15-19 saat, antihistaminik etkinin süresi en az 24 saattir. Carebastin, norastemizol ve levosetirizin Ukrayna'da henüz tescil edilmemiştir, ancak Ukrayna ilaç pazarına girmelerinin an meselesi olduğu açıktır.

Edebiyat

  1. Goryachkina L. A. Alerjik hastalıkların tedavisinde modern antihistaminikler // RMJ. - T. 9, No. 21. - 2001.
  2. Levin Ya. I., Kovrov G. V. Antihistaminikler ve sedasyon // Alerji. - 2002. - No. 3.
  3. Pavlova K. S., Kurbacheva O. M., Ilyina N. I. Mevsimsel alerjik rinokonjonktivit tedavisi için birinci ve son nesil antihistaminiklerin kullanımının farmakoekonomik analizi // Allergoloji. - 2004. - No. 1.
  4. Polosyants O. B., Silina E. G. Antihistaminikler: difenhidraminden telfast'a // Katılan doktor - 2001. - No. 3. - S. 1–7.
  5. Smolenov I. V., Smirnov N. A. Modern antihistaminikler // Yeni ilaçlar ve farmakoterapi haberleri - 1999. - No. 5.
  6. Yuryev K. L. Erius (desloratadin) - alerjik hastalıkların tedavisi için yeni nesil bir antihistamin // Ukr. bal. dergi. - 2003. - Sayı 4.
  7. Tanımlanmış Günlük Dozlar (DDD'ler) ile Anatomik Terapötik Kimyasal (ATC) sınıflandırma indeksi. DSÖ İşbirliği İlaç İstatistikleri Metodolojisi Merkezi, Oslo, Norveç. Ocak 2004.
  8. Bachert C. Mevsimsel alerjik riniti olan hastalarda desloratadinin dekonjestan etkinliği. Alerji, 2001, 56 (ek. 65), 14–20.
  9. Desager J.P., Horsmans Y. H1-antihistaminiklerin farmakokinetik-farmakodinamik ilişkileri. Clin Pharmacokinet 1995;28:419–32.
  10. Du Buske L. M. Histamin H1-reseptör antagonist ilaçlarının klinik karşılaştırması. J Allergy Clin Immunol 1996;98(6 Puan 3): S30 7–18.
  11. Finn AF Jr, Kaplan AP, Fretwell R, Qu R, Long J. Kronik idiyopatik ürtiker tedavisinde feksofenadin HCl'nin çift kör, plasebo kontrollü bir denemesi. J Alerji Kliniği İmmünol. 1999 Kasım;104(5):1071–8.
  12. Horak F., Stubner U., Zieglmayer R. et al. Desloratadinin etkisinin başlangıcı ve süresi. Avrupa XIX Kongresi. Allergoloji ve Klinik İmmünoloji Akademisi, Lizbon, 2000.
  13. H1-reseptör antagonistlerinin biyolojisi ve farmakolojisinde Marone G. Kilometre taşları. Alerji 1997;52(34 Ek):7-13.
  14. Nelson H., Reynolds R., Mason J. // Feksofenadin HCl, kronik idiyopatik ürtiker tedavisi için güvenli ve etkilidir. Ann Alerji Astım İmmünol. 2000 Mayıs;84(5):517–22.
  15. Norman P., Dimmann A., Rabasseda. Desloratadin: klinik öncesi ve klinik bir bakış. Bugün İlaçlar, 2001, 37(4), 215–227.
  16. Ormerod A. D. Ürtiker: tanıma, nedenler ve tedavi. İlaçlar 1994;48:717–30.
  17. Kronik idiyopatik ürtiker tedavisinde Ring J., Hein R., Gauger A. Desloratadin. Alerji, 2001, 56 (ek. 65), 28–32.
  18. Simons F.E., Murray H.E., Simons K.J. Deri ve serumda H1-reseptör antagonistlerinin kantitasyonu. J Allergy Clin Immunol 1995;95:759–64.
  19. Simons FE, Simons KJ. Yeni histamin H1-reseptör antagonistlerinin klinik farmakolojisi. Klinik Farmakokineti. 1999 Mayıs;36(5):329–52.
  20. Woosley R. L. Antihistaminiklerin kardiyak etkileri. Ann Rev Pharmacol Toxicol 1996;36:233–52.

Alerjik reaksiyonlar genellikle bir fenomendir, özellikle bebeklerde, çocuklar için antihistaminikler bu sıkıntıyla başa çıkmaya yardımcı olur. Bu ilaçların zamanında alınması alerji semptomlarını ortadan kaldırmaya ve ciddi hastalıklar(bronşiyal astım, anjiyoödem, atipik dermatit, vb.). Bazı durumlarda, önleyici ilaç belirtilir. Örneğin mevsimsel alerjik rinitten kaçınmak için ilacı ağaçların ve bitkilerin çiçeklenmesinden yaklaşık bir hafta önce almaya başlamanız gerekir. O zaman alerji kendini göstermez.

Alerji nasıl oluşur?

Antihistaminiklerin nasıl çalıştığını anlamak için, alerjik reaksiyonun nasıl oluştuğunu tam olarak bilmeniz gerekir. İnsan bağışıklık sistemi, özel bir madde olan histamin üretir. normal durum hiç görünmüyor. Bazı faktörlerin etkisi altında histamin aktive olur ve miktarı belirgin şekilde artar. Bu madde, çeşitli reaksiyonlara neden olan özel reseptörler üzerinde etki eder - gözyaşı, burun akıntısı, mukoza zarının şişmesi, nefes darlığı, cilt reaksiyonları. Aynı zamanda, alerjinin etken maddesi vücut için tehlikeli değildir, ancak bağışıklık sistemi onunla savaşmaya çalışıyor. Alerjilerin olağan belirtilerine ek olarak, histamin bebeklerde aşağıdaki durumlara neden olabilir:

  • gastrointestinal bozukluklar - kusma, mide bulantısı, hazımsızlık, kolik;
  • patolojik değişiklikler iç organlar düz kaslarla;
  • kalp ihlalleri ve damar tonusundaki değişiklikler - kan basıncını düşürme, aritmi, taşikardi vb.;
  • standart dışı cilt reaksiyonu, kabarcıklar, cildin şişmesi, kaşıntı, soyulma vb.

Antihistaminiklerin alerjileri tedavi etmediğini veya alerjene maruz kalmayı durdurmadığını bilmek önemlidir, sadece semptomlarla savaşırlar. Alerji hiçbir şekilde tedavi edilemez, çünkü bu hastalığa insan bağışıklığı neden olur.

Çocuklar için antihistaminiklerin özellikleri ve ne zaman alınmaları gerektiği

Kararsız bağışıklık nedeniyle, çocukların yetişkinlere göre alerjik reaksiyonlardan muzdarip olma olasılığı daha yüksektir, ancak vücutları ilaca çok keskin ve öngörülemeyen bir şekilde tepki verebilir. Bu nedenle çocuklara minimum miktarda ilaç verilebilir. yan etkiler, yumuşak hareket ve yeterli yüksek verim. Birçok şirket, çocuk dozlarında damla, şurup veya süspansiyon halinde alerji ilaçları üretir. Bu, ilacı almayı kolaylaştırır ve çocukta tedaviye isteksizliğe neden olmaz. Ayrıca çoğu durumda jel şeklinde antihistaminikler kullanabilirsiniz. Alerjik bir cilt reaksiyonu varsa (örneğin bir böcek ısırmasına) doğumdan harici olarak kullanılırlar.

4. neslin antihistaminikleri, etkinlikleri ve uzun süreli etkileri ile ayırt edilir, ancak iç organların zehirlenmesi ve bozulması mümkün olduğundan 6 yaşın altındaki çocuklara verilmemelidir.

En iyi yeni nesil ilaçların çoğu sadece alerjilerle savaşmakla kalmaz, aynı zamanda ek farmakolojik özellikler, bu yüzden onların uygulaması farklıdır. Eski ve zaman içinde test edilmiş ilaçların çoğu, hasta bebek endişeliyse ve uzun süre uyuyamıyorsa geçerli olan yatıştırıcı bir etkiye sahiptir. Ayrıca, birçok antialerjik ilaç, eşlik eden ilaçların etkisini arttırır, bu nedenle genellikle çocuklarda soğuk algınlığı, burun akıntısı ve su çiçeği için ateş düşürücü ilaçlarla birlikte alınırlar. Ayrıca, antihistaminikler, vücuttaki stresi azaltmak ve aşıdan korunmak için aşılamadan önce sıklıkla kullanılır. alerjik reaksiyon bir aşı için.

Önemli: Doktorunuzla birlikte bebeğiniz için bir ilaç seçmelisiniz. Bu mümkün değilse ve çocuğun mümkün olan en kısa sürede alerji tedavisi görmesi gerekiyorsa, Dr. Komarovsky'nin önerdiği gibi semptomları, alerjinin nedenini ve çocuğun yaşını dikkate almak önemlidir.


Birinci nesil antihistaminikler

Bu ilaçlar, "ileri" yaşlarına rağmen, alerjiye soğuk algınlığının eşlik ettiği durumlarda en iyisi olarak kabul edilir, çocuk hastalanır suçiçeği. Hastalık nedeniyle büyük kaygı ve aşırı uyarılma yaşamak. Bu kategorideki en iyi ilaçlar şunları içerir:

  • Dimedrol. Enjeksiyon şeklinde, 7 aydan (günde 0,5 ml), 1 yıldan 3 yıla kadar - günde 1 ml çocuklara izin verilir. Dimedrol tabletleri 12 aya kadar olan çocuklar için günde 2 mg, 5 yıla kadar - günde 5 mg, 12 yaşına kadar - günde 20 mg dozunda güvenlidir. Bu ilacın güçlü bir yatıştırıcı ve analjezik etkisi vardır, alerjilerin cilt belirtileri ile iyi savaşır, ancak nazofarenks ve bronkospazmın mukoza zarlarının şişmesi için kullanmamak daha iyidir.
  • Psilo balsamı. Bir yaşına kadar olan bebeklerde alerjiler için kullanılabilen Difenhidramin bazlı harici kullanım için merhem. Etkilenen bölgeye az miktarda merhem sürülür ve iyice ovulur.
  • diazolin. Analjezik ile ilaç ve yatıştırıcı etki hangi iki yaşındaki çocuklara verilebilir. Laringospazmlar ve şiddetli şişlik için etkilidir. 2 yaşındaki çocuklar için günlük doz 50-100 mg, 5 ila 10 yaş arası çocuklar için - 100-200 mg.
  • Tavegil (Klemastin). Deri belirtileri olan alerjiler için etkilidir. Tablet şeklinde, 6 yaşından büyük çocuklar için izin verilir. 6 ila 12 yaş arası, günlük doz, yatmadan veya kahvaltı sırasında alınan 0,5 - 1 tablet olmalıdır. 1 yaşından itibaren, günde 2 kez - sabahları ve yatmadan önce talimatlarda belirtilen dozda alınan Tavegil şurubu da kullanabilirsiniz.
  • Fenkarol. İlaç, herkes için laringospazm, alerjik rinit için kullanılır cilt belirtileri alerjiler. Alet güçlüdür, ancak toksiktir, bu nedenle 3 yaşın altındaki çocuklara verilmemelidir. İstisna, günde 2-3 kez alınabilen 5 mg toz halindeki Fenkarol'dur.

Uzun süreli birinci nesil antihistaminikler, bağımlılık yaptıkları ve bunun sonucunda etkinliklerinin azaldığı için 2 haftada bir değiştirilmelidir. Bu tür ilaçların fiyatı genellikle çok düşüktür.



İkinci nesil antihistaminikler

Bu neslin araçları yetişkinlerde uyuşukluğa neden olmaz, ancak çocuklarda belirgin bir yatıştırıcı etki ortaya çıkabilir. Bu nedenle, alerji çok güçlü değilse, ilacı bebeğe yatmadan önce vermek en iyisidir. Liste en iyi ilaçlarçocuklar için uygun aşağıda listelenmiştir.

  • Zodak. Etkili ilaç tedavide kendini kanıtlamış mevsimsel alerjiler, ürtiker, rinit, alerjik göz nezlesi. Tabletler, damlalar ve şuruplarda mevcuttur. 1 yaşından büyük bebeklere günde iki kez 5 damla ve 6 yaşından büyük çocuklara her biri 0,5 tablet verilir. Şurup 2 yaşından büyük çocuklar tarafından günde bir kez 1 kaşık alınabilir. Bu doz yarıya indirilerek sabah ve yatmadan önce alınabilir.
  • Tsetrin. Bu ilaç, eyleminde Zodak'a benzer, tam olarak aynı şekilde almanız gerekir.
  • Fenistil. 1 aylıktan itibaren bebekler için uygun olan ilaç damlalar halinde mevcuttur. Mevsimsel alerjilere, kurdeşenlere karşı mücadelede etkilidir, aşılamadan önce bir çocuğa verilebilir. Fenistil ayrıca bebeklerin anneleri tarafından emzirme döneminde alınabilir. İlaç pratikte uyuşukluğa ve bağımlılığa neden olmaz. Jel formunda üretilen Fenistil, 1 aylıktan itibaren haricen de kullanılabilir.

Önemli! Yeni doğanlar için alerji tedavisi bir doktorla birlikte seçilmelidir, çünkü en zararsız ilaçlar bile bu yaştaki bir çocuk için tehlikeli olabilir.



Üçüncü nesil antihistaminikler

Bunlar, yatıştırıcı etkisi olmayan metabolit ilaçlardır. Bağımlılık yapmazlar ve öncekilerden çok daha uzun süre (3 güne kadar) hareket ederler.

Telfast (Fexofast). Bu, çocuklarda yan etkilere neden olmayan birkaç 3. nesil antihistaminiklerden biridir. 5 yaşından büyük çocuklar tarafından alınabilir (60 mg'a kadar). 12 yaşından büyük çocuklar 120-180 mg alabilir. Telfast genellikle tek doz olarak alınır. cilt alerjileri ve alerji semptomlarını çok hızlı bir şekilde ortadan kaldırır. Bu güçlü ilaç, Dr. Komarovsky'nin yalnızca aşırı durumlarda kullanılmasını önerdiği. Bazı durumlarda, aşılamadan önce reçete edilir.

Dördüncü nesil antihistaminikler

Hazırlıklar son nesil neredeyse anlık eylem ve çok yönlülük ile karakterizedir. Ayrıca, uzun süre birkaç günde bir alınabilirler. İncelemelere göre en iyilerinin listesi aşağıda verilmiştir:

  • Erius. Bir şurup şeklinde, çocuklara günde 2.5 ml, 6 ila 12 yaş arası - günde 5 ml verebilirsiniz. Erius tabletleri 12 yaşından itibaren, tercihen sadece 1 kez alınabilir.
  • Xizal (Glenset). temel bu ilaç levosetrizindir. 6 yaşından büyük çocuklara bir kez 5 mg reçete edilebilir.

En yeni ilaçların dezavantajı, hepsinin yetişkin dozu, bu nedenle çocuğun yan etkileri olması muhtemeldir.



Farklı yaşlardaki çocuklar için hangi antihistaminikler uygundur?

Yeni doğanlar ve emzirirken kesinlikle güvenli ilaçlar yoktur, ancak kritik durumlarda aşağıdaki ilaçları almanız önerilir:

  • Fenkarol;
  • Fenistil;
  • Tavegil;
  • donormil;
  • klemastin;
  • difenhidramin;
  • Bravegil.

Emziren anneler, çok etkili ve uzun süreli bir etkiye sahip olduğu için Zyrtec'i tek doz olarak alabilirler.

Üç ila beş yaş arası çocuklar için bu tür ilaçlar fena değil:

  • Erus;
  • klaritin;
  • setrin;
  • diazolin;

Bütün bu ilaçlar günde 1 tablet alınabilir. Fiyatları oldukça yüksek, bu nedenle daha ucuz analoglara dikkat etmek mantıklı:

  • Zodal;
  • Litesin;
  • Zetrinal;
  • Setrinaks.

6 yıl sonra, çocuklara genellikle yeni ilaçlar reçete edilir:

  • klemastin;
  • Zyrtek;
  • Terfenadin.

Çocuğun durumu kötüleşirse veya ilacı aldıktan sonra yeni belirtiler ortaya çıkarsa, ilacı almayı hemen bırakmalısınız. Şiddetli şişlik durumunda hemen ambulans çağırmalısınız.

Farklı bir tür ve doğadan muzdarip insanlar tarafından en iyi bilinen antihistaminikler nelerdir. Bazen sadece zamanında alınan antihistaminikler sizi öksürük nöbetinden, çok kaşıntılı döküntülerden, kızarıklıktan ve şişlikten kurtarabilir. 4. nesil antihistaminikler, neredeyse anında etki eden en yeni ilaçlardır ve bunları almanın etkisi uzun süre devam eder. Makalede, hangi ilaçların genellikle dördüncü nesil olarak adlandırıldığı ve özelliklerinin ne olduğu hakkında konuşacağız.

Modern 4. nesil antihistaminikler

Yakın zamana kadar, alerjisi olanlar sorunlarıyla üç ana gruptan (şartlı olarak nesiller denir) ilaçlar kullanarak başa çıkabiliyorlardı:

  1. İlk nesil ilaçlar sakinleştiricidir. Bu özellik, bu kategorideki tüm ilaçların ana yan etkisine dayanmaktadır.
  2. İkinci nesil - yatıştırıcı olmayan ilaçlar.
  3. Üçüncü nesil antihistaminikler birleştirir en iyi nitelikler ilk iki grup. Vücuda daha aktif olarak etki ederler, ancak hoş olmayan yatıştırıcı yan etkileri yoktur.
  4. 4. nesil antihistaminikler - en yeni araçlar. Bu grubun ilaçları hızlı ve uzun süre etki eder, H1 reseptörlerini etkili bir şekilde bloke eder ve alerjik bir hastalığın tüm semptomlarını ortadan kaldırır.

Dördüncü nesil antihistaminiklerin ana avantajlarından biri, kullanımlarının işe zarar vermemesidir. kardiyovasküler sistemin ve bu nedenle oldukça güvenli olarak kabul edilebilirler.

En iyi 4. nesil antihistaminikler

Gerçek şu ki, dördüncü nesil antihistaminikler çok uzun zaman önce uzmanlar tarafından izole edildi. Bu nedenle, bugün çok fazla yeni anti-alerjik ilaç yok. Ve buna göre, 4. neslin en iyi antihistaminiklerini küçük bir listeden ayırmak imkansızdır. Tüm ilaçlar kendi yollarıyla iyidir ve makalenin ilerleyen bölümlerinde ilaçların her biri hakkında daha ayrıntılı konuşacağız.

Levosetirizin

4. neslin üç antihistamininden biri, adı popüler olarak Suprastinex veya Cesera olarak bilinir. Çoğu zaman, bu ilaç polen alerjisi (saman nezlesi) olan kişiler için reçete edilir. Levosetirizin, alerjik reaksiyonların hem mevsimsel hem de yıl boyunca ortaya çıkmasına yardımcı olur. Bu ilaç aynı zamanda konjonktivit ve alerjik rinit için de mükemmeldir. Levosetirizin sabahları veya yemeklerle birlikte alınmalıdır. Tedavi sırasında alkol alınması önerilmez.

Erius 4. nesil antihistamin

O Desloratadin. Tablet ve şurup şeklinde sunulur. Erius, alerjik rinit ile yardımcı olur. Şurup, bir yaşından büyük çocuklar için uygundur ve on iki yaşından itibaren bebek zaten tabletlere aktarılabilir.

feksofenadin

Telfast olarak bilinen 4. nesil antihistaminik ilaç. Dünyadaki en popüler antihistaminiklerden biridir. Hemen hemen her teşhis için reçete edilir.

Diğer ilaçlarda olduğu gibi, hiçbir durumda kendinize antihistamin tedavisi yazmamalısınız. Sadece uygun bir incelemeden sonra bir uzman en iyisini seçebilecektir. bunun için uygun veya başka bir hasta tedavi yöntemi.

Tüm 4. nesil antihistaminiklerin - yukarıdaki listenin - hamile kadınlar ve emziren anneler için tek bir çare olmadığını hatırlamak da önemlidir. Büyük olasılıkla, adil seks alerjilerle en güvenli şekilde uğraşmak zorunda kalacak. halk yöntemleri(bu da bir profesyonelle tartışılmalıdır).

Dördüncü neslin antihistaminikleri metabolitlerdir - bunlar aktif maddelerin metabolik ürünleridir.

İnsan vücudu üzerinde mükemmel bir yatıştırıcı ve kardiyotoksik etkiye sahiptirler.

Bunlar ilaçlar yetişkinlere ve çocuklara saman nezlesi, deri döküntüleri veya bronşiyal astım. Sadece bir doktor ilaç yazabilir karmaşık teşhis hasta.

Tablet ve damla şeklinde yeni nesil antihistaminiklerin listesi:

  1. Feksofenadin. İlaç iki olarak sunulmaktadır. dozaj biçimleri tabletler ve süspansiyonlardır. Bu ilacı aldıktan bir saat sonra hastalarda alerjik reaksiyon belirtileri kaybolmaya başlar. Feksofenadin, altı yaşın altındaki çocuklar, böbrek veya karaciğer patolojisi olan hastalar, hamile ve emziren anneler için reçete edilmez.
  2. Levosetrizin. Tablet, damla ve şurup şeklinde mevcuttur. Vücuttaki aktif maddenin maksimum konsantrasyon seviyesi iki gün boyunca belirlenir. İçine nüfuz eder anne sütü Bu nedenle beslenme döneminde kullanılması yasaktır. Levosetrizin alınır etkili tedaviçeşitli alerjik rinit formları, mevsimsel alerjiler, ürtiker ve alerjik dermatoz. Bu ilacı alırken alkollü içecekler içmeyin. Hastalarda böbreklerin doğru çalışması bozulursa, testler geçtikten sonra ilacın günlük dozu belirlenir.
  3. Setirizin. Bu ilaç damla, şurup ve tablet şeklinde satılmaktadır. Herhangi bir alerji belirtisi ile iyi baş eder - bu Deri döküntüleri ve şiddetli kaşıntı. En sık kaşıntılı dermatoz ve ürtiker tedavisi için reçete edilir. Dozaj, yaşa ve endikasyonlara bağlı olarak doktor tarafından seçilir. Hamilelik sırasında, Setrizin sadece nadir durumlarda reçete edilir.
  4. Desloratadin. Oral uygulama için tabletler ve damlalar şeklinde satın alınabilir. Bileşime dahil olan maddeler hızla emilir ve tüketimden bir saat sonra etki etmeye başlar. Bu ilaç, alerjik rinit teşhisi konan hastalar için reçete edilir, deri döküntüsü, ürtiker ve saman nezlesi.
  5. Hifenadin. Dermatoz, akut ürtiker veya kronik form, gıda alerjileri, saman nezlesi, alerjik konjonktivit, rinit ve anjiyoödem.

Merhemlerdeki seçenekler, jeller

Merhem ve jel şeklinde dördüncü neslin antihistaminikleri güçlü bir etkiye sahiptir. Derideki iltihabı hızla giderir ve dermise derinlemesine nüfuz ederler.

Birkaç tanımlamak mümkündür güçlü ilaçlar Modern tıpta kullanılanlar:

  1. Galsinonid. Bu ilaç, sinirsel veya alerjik reaksiyon nedeniyle oluşan egzama için mükemmeldir. Çoğu durumda cilt bölgelerindeki akut enflamatuar süreçlere şişlik ve aşırı kaşıntı eşlik eder. Merhem, iltihaplı cildi nazikçe etkiler ve her şeyi hızla giderir. alerjik belirtiler.
  2. Hidrokortizon merhem. Bu, kaşıntıyı, şişmeyi, tahrişi ve diğer deri döküntülerini gideren oldukça etkili bir anti-alerjik ajandır. Böyle bir ilaç, ilacın bireysel bileşenlerine aşırı duyarlılığı olan hastalara reçete edilir.
  3. Deperzolon, harici kullanım için bir merhem olarak sunulur. Alerjik reaksiyonların belirtilerini hafifletmeye yardımcı olur, kan damarlarını daraltır ve aşırı kaşıntıyı giderir. Çoğu durumda, bu merhem dermatit, dermatoz, böcek sokması alerjilerinin yanı sıra çeşitli cilt reaksiyonlarının tedavisi için reçete edilir.
  4. Beloderm. Bu, harici kullanım için etkili ve etkili bir merhemdir. Kullanımdan bir saat sonra kaşıntıyı giderir, kan damarlarını daraltır ve iltihabı giderir.
  5. Sinaflan, iltihabı hafifletmek için tasarlanmış etkili bir anti-alerjik ilaçtır. Atopik dermatit, liken, alerjik cilt reaksiyonları ve şişlik teşhisi konan hastalara reçete edilir.

Sprey tedavisi en çok kabul edilir etkili yol alerjik rinitle mücadele.

  1. Flixonaz. Sadece alerjileri değil, aynı zamanda burun mukozasının iltihabını da hafifletir.
  2. Avamiler. İlacın etkisi, kullanımdan 7 saat sonra elde edilir. Kullanımdan sonra, hoş olmayan yan etkilerin tezahürleri mümkündür - bu, mukoza zarının aşırı kuruluğudur, susuzluk artar ve burun kanamaları açılabilir.
  3. Nasonex. İlaç steroid grubuna aittir, bu nedenle tedavi için oldukça etkilidir. alerjik rinit. Yetişkinler ve küçük çocuklar için reçete edilir. Dozaj, hastaların kapsamlı bir muayenesinden sonra seçilir.

Önceki nesillerden farklılıklar

Dördüncü nesil antihistaminikler, çeşitli alerjik belirtilerle mücadelede yüksek etkinlikleriyle önceki ilaçlardan farklıdır.

Minimum sayıda yan etkileri vardır, bu nedenle çoğu durumda hamile hastalara bile reçete edilir.

Aşağıdaki farmakolojik özellikler ayırt edilebilir:

  • bronş spazmlarının önlenmesi;
  • şiddetli kaşıntının giderilmesi;
  • vücut üzerinde antispastik etki;
  • şişliğin giderilmesi;
  • sakinleştirici eylem.

Histamin bağlı halden serbest duruma geçtiğinde, vücutta viral bir etkinin etkisi yaratılır. Bu nedenle birçok hasta alerjiyi grip veya soğuk algınlığı ile karıştırır.

Vücutta bir patojen varlığında, aşağıdaki olumsuz süreçler gözlenir:

  • bağırsak ve bronşların yumuşak dokularının spazmı var;
  • artan adrenalin seviyeleri, bu yüzden insanlar arttı tansiyon ve kalp atışı hızlanır;
  • bronşlarda ve ayrıca burun boşluğunda sindirim enzimleri ve mukus üretimini arttırır;
  • büyük kan damarları daralır, bu nedenle burun mukozası önemli ölçüde artar, ciltte kızarıklık görülür, küçük döküntü ve tansiyon düşer
  • geliştirir anafilaktik şok konvülsiyonlar, kusma ve bilinç kaybı ile.

Dördüncü nesil antihistaminikler, araç sürerken veya hızlı yanıt verilmesi gereken makinelerde çalışırken kullanılabilir. Çoğu durumda, antibiyotikler de dahil olmak üzere diğer ilaçlarla reaksiyona girmezler.

Bu nedenle birçok doktor iltihap ve hastalıkları tedavi etmek için antihistaminikler reçete eder.

Yeni örneğin bileşimi ve terapötik etkisi

temsil edilen ilaçlar H1 ve H2-histamin reseptörlerinin bloke edilmesini gerçekleştirir. İnsan vücudundaki bu etki nedeniyle histamin mediyatörünün varlığına karşı reaksiyon azalır ve alerjik reaksiyon durdurulur.

Alerjik belirtiler üzerinde hızla hareket ederler ve etkilerini uzun süre korurlar. Bu güvenli ilaçlar Kalbin ve kan damarlarının çalışmasına zarar vermeyen.

Uzun süre alınabilirler, uyuşukluğa ve bozulmaya neden olmazlar.

Dördüncü nesil antihistaminikler şunları içerir: Aktif bileşen. Bu, loratadin, setrizin dihidroklorür ve diğerlerinin birincil metaboliti olan levocentrizin hidroklorür olabilir.

Konuyla ilgili faydalı video



Kullanım endikasyonları

4. nesil antihistaminiklerin alınması aşağıdaki problemlerle karşı karşıya kalan hastalarda gereklidir:

  • alerjik rinit (belirli bir mevsimde veya yıl boyunca kendini gösterebilir);
  • alerjik konjonktivit formu (bu problem ayrıca mevsimsel veya yıl boyunca bir karaktere sahiptir);
  • kronik ürtiker;
  • alerjik kontakt dermatit;
  • atopik dermatit.

4. nesil antihistaminikler almadan önce doktorunuza danışmanız ve almanız önemlidir. Kapsamlı sınav. Ana görev alerji uzmanı - vücutta olumsuz bir reaksiyona neden olan patojeni bulmak.

Kullanım ve yan etkiler için kontrendikasyonlar

Yeni nesil antihistaminiklerin kullanımının ana kontrendikasyonu, aktif maddeye karşı bireysel hoşgörüsüzlüğün yanı sıra aşırı duyarlılık bireysel bileşenlere.

Bu nedenle ilaçlarınızı doktorunuzun sıkı gözetimi altında almanız önemlidir. İlacı reçete etmeden önce, alerji uzmanları her hastanın geçmişini dikkatlice inceler ve kapsamlı bir muayene yapar.

Çoğu durumda, 4. nesil antihistaminikler hastalar tarafından iyi tolere edilir. İzole advers reaksiyon vakaları bildirilmiştir.



Resepsiyonun arka planında, aşağıdaki istenmeyen etkiler ortaya çıkabilir:

  • yorgunluk ve azalmış aktivite;
  • baş ağrıları;
  • artan ağız kuruluğu ve düzenli susuzluk;
  • halüsinasyonlar;
  • baş dönmesi, uyuşukluk, uyku bozukluğu, ajitasyon, tahriş ve kasılmalar;
  • hızlandırılmış kalp atış hızı ve kalp atış hızı;
  • kas dokusunda ağrı;
  • deri döküntüsü, aşırı kaşıntı, nefes darlığı, anjiyoödem ve anafilaktik reaksiyon.

Öksürüğe ve diğer olumsuz reaksiyonlara neden olmayan araçlar

Öksürüğe ve diğer yan etkilere neden olmayan 4. nesil antihistaminiklerin listesi:

  • feksofenadin;
  • desloratadin;
  • levosetrizin.

Bu ilaçları kullanmanın çeşitli faydaları vardır:

  1. Maksimum yüksek seviye hastanın vücudu üzerindeki etkiler ve terapötik bir etkinin başlangıcı. Kullanımdan sonra, kişi 20-30 dakika sonra rahatlama hisseder.
  2. Etkisi iki gün sürer. Bu nedenle hastaların sık sık ilaç almasına gerek yoktur.
  3. Sağlığınıza zarar vermenize ve topikal kortikosteroid içmenize gerek yoktur.
  4. Taşifilaksi etkisi yok.
  5. Uzun süreli antihistaminik kullanımı, merkezi sinir sisteminin işleyişini olumsuz etkilemez ve miyokardiyuma neden olmaz.
  6. Bu ilaçlar alerjik belirtiler için profilaksi olarak kullanılabilir.

Loratidin ve Xyzal maksimum değerlerinde farklılık gösterir. tedavi edici etki. Enflamatuar süreçte aracıların salınımını engellerler. Hastalar mümkün olacak uzun zaman alerjik reaksiyonun olumsuz tezahüründen kurtulun.

Çocuklarda ve yaşlılarda kullanım özellikleri

4. nesil antihistaminikler güvenlidir ve kullanımlarından sonra minimum yan etkilere sahiptir. En iyilerin yenilikçi gelişmelerine göre üretilirler. ilaç şirketleri. Bu tür ilaçlar H1 reseptörleri üzerinde etki eder, böylece vücudun histamine karşı yüksek duyarlılığını nazikçe ve oldukça etkili bir şekilde ortadan kaldırır.

Küçük çocuklarda ilk uygulamadan sonra, herhangi bir klinik bulgular alerjik reaksiyon. inflamatuar süreçler tedavinin başlamasından iki hafta sonra tamamen durdu.

Yeni doğan çocukların antihistaminik kullanmaları önerilmez. Ancak bir çocuğu onlarsız iyileştirmenin imkansız olduğu zamanlar vardır. Teşhis edilen bebekler gıda alerjisi, ürtiker ve ilaca bağlı dermatit, kullanmalı yeni ilaç Tavegil.

Şişliği etkili bir şekilde giderir, kaşıntıyı azaltır ve ayrıca dermisin doğal rengini geri kazandırır.

En güvenli ve en zararsız ilaçlar:

  • ksizal;
  • desloratidin;
  • levosetrizin;
  • feksofenadin.

Bu ilaçlar yaşlı insanlar için reçete edilebilir. Yeni nesil ilaçlar, uzun süreli kullanımda vücuda çok fazla zarar vermez ve herhangi bir klinik tezahürü iyi bir şekilde ortadan kaldırır.

4. neslin antihistaminikleri bağımlılık yapmaz, bu nedenle etkinliği azaltarak dozu artırmaya gerek yoktur. Tedavi sırasında yaşlıların daha fazla sıvı tüketmesi gerekir. aktif madde vücutta iyi emilir.

Kullananların genel görüşü

4. nesil antihistaminikler son zamanlarda eczanelerde ortaya çıktı, ancak bugün yüksek talep ve popülerlik kazanıyorlar. Birçok hasta, hızlı hareketlerini ve yan etkilerinin olmamasını takdir edebildi. Ancak bu en yeni ilaçların etkisini yaşamaktan korkanlar var.

Meslekleri artan dikkat ihtiyacı ile ilişkili kişiler tarafından başarıyla kullanılırlar. bunlar sürücüler Araç, pilotlar, cerrahlar, terziler ve diğerleri.