Steroid olmayan antienflamatuar ilaçların (NSAID'ler, NSAID'ler) kullanılmadığı böyle bir hastalık pratik olarak yoktur. Bu, atası olağan Aspirin olan çok büyük bir enjeksiyon tabletleri ve merhem sınıfıdır. Kullanımları için en yaygın endikasyonlar, ağrı ve iltihabın eşlik ettiği eklem hastalıklarıdır. Eczanelerimizde hem uzun süredir test edilmiş, iyi bilinen ilaçlar hem de iltihap önleyici ilaçlar popülerdir. steroid olmayan ilaçlar yeni nesil.

Bu tür ilaçların dönemi oldukça uzun zaman önce başladı - salisilik asidin ilk keşfedildiği 1829'dan beri. O zamandan beri, iltihabı ve ağrıyı ortadan kaldırabilecek yeni maddeler ve dozaj formları ortaya çıkmaya başladı.

Aspirin'in yaratılmasıyla, NSAID'ler ayrı bir nonsteroid antiinflamatuar ilaç grubuna ayrıldı. Adları, bileşimlerinde hormon (steroid) içermemeleri ve steroid olanlardan daha az belirgin yan etkiye sahip olmaları ile belirlendi.

Ülkemizde çoğu NSAİİ eczanelerden reçetesiz alınabilmesine rağmen bilmeniz gereken bazı noktalar vardır. Özellikle neyin daha iyi seçileceğini düşünen insanlar için - yıllarca sunulan ilaçlar veya modern NSAID'ler.

NSAID'lerin etki prensibi, siklooksijenaz (COX) enzimi, yani iki çeşidi üzerindeki etkisidir:

1. COX-1, mide mukozasını asidik içeriklerden koruyan koruyucu bir enzimdir.
2. COX-2, indüklenebilir, yani iltihaplanma veya hasara yanıt olarak üretilen sentezlenmiş bir enzimdir. Onun sayesinde iltihaplanma süreci vücutta oynanır.

Birinci neslin nonsteroidleri seçici olmadığından, yani hem COX-1 hem de COX-2 üzerinde etkili olduklarından, anti-inflamatuar etki ile birlikte güçlü yan etkileri de vardır. Mideyi tahriş ettiği ve erozyonlara ve ülserlere yol açabileceğinden bu tabletleri yemeklerden sonra almak önemlidir. Halihazırda mide ülseriniz varsa bunları mideyi koruyan proton pompa inhibitörleri (Omeprazol, Nexium, Controloc vb.) ile birlikte almanız gerekir.

Zaman durmuyor, steroid olmayanlar gelişiyor ve COX-2 için daha seçici hale geliyor. Şu anda, inflamasyonun bağlı olduğu COX-2 enzimini, COX-1'i etkilemeden, yani mide mukozasına zarar vermeden seçici olarak etkileyen ilaçlar var.

Yaklaşık çeyrek yüzyıl önce, sadece sekiz NSAID grubu vardı, ancak bugün on beşten fazla var. Geniş bir popülerlik kazanan steroid olmayan haplar, opioid analjezik analjezik gruplarının yerini hızla aldı.

Bugün, iki nesil nonsteroid antiinflamatuar ilaç var. Birinci nesil - NSAID ilaçları, çoğunlukla seçici değildir.

Bunlar şunları içerir:

• Aspirin;
• sitramon;
• naproksen;
• Voltaren;
• Nurofen;
• Butadion ve diğerleri.

Yeni nesil nonsteroid antiinflamatuar ilaçlar yan etkiler açısından daha güvenlidir ve ağrıyı gidermede daha fazla yeteneğe sahiptir.

Bunlar, aşağıdaki gibi seçici steroid olmayanlardır:

• Nimesil;
• Nise;
• nimesulid;
• Celebrex;
• İndometaksin.

Bu tam bir liste değildir ve yeni nesil NSAID'lerin tek sınıflandırması değildir. Asit olmayan ve asit türevlerine bölünmeleri vardır.

En yeni nesil NSAID'ler arasında en yenilikçi ilaçlar oksikamlardır. Bunlar, vücudu diğerlerinden çok daha uzun süre ve daha parlak etkileyen yeni nesil asit ilaçlarının steroid olmayan antienflamatuar ilaçlarıdır.

Bu içerir:

• lornoksikam;
• Piroksikam;
• meloksikam;
• Tenoksikam.

Asit ilaç grubu ayrıca aşağıdaki steroid olmayan serileri içerir:

Asidik olmayan, yani mide mukozasını etkilemeyen ilaçlar, yeni nesil sülfonamid grubunun NSAID'lerini içerir. Bu grubun temsilcileri Nimesulide, Rofecoxib, Celecoxib'dir.

Yeni nesil NSAID'ler, yalnızca ağrıyı gidermekle kalmayıp aynı zamanda mükemmel bir ateş düşürücü etkiye sahip olmaları nedeniyle geniş kullanım ve popülerlik kazanmıştır. İlaçlar iltihaplanma sürecini durdurur, hastalığın gelişmesini engeller, bu nedenle aşağıdakiler için reçete edilir:

• Kas-iskelet dokusu hastalıkları. Steroid olmayanlar yaralanmaları, yaraları, çürükleri tedavi etmek için kullanılır. Artroz, artrit ve diğer romatizmal hastalıklar için vazgeçilmezdirler. Ayrıca, intervertebral disklerin fıtıkları ve miyozit ile ajanların bir anti-inflamatuar etkisi vardır.
• Şiddetli ağrı sendromları. Ameliyat sonrası dönemde biliyer ve renal kolik ile başarıyla kullanılırlar. Tabletlerin baş ağrısı, jinekolojik ağrı üzerinde olumlu etkisi vardır, migren ağrılarını başarıyla giderir.
• Kan pıhtılaşması riski. Steroid olmayanlar antiplatelet, yani kan sulandırıcı olduğundan, iskemi ve felç ve kalp krizlerinin önlenmesi için reçete edilir.
• Yüksek sıcaklık. Bu haplar ve enjeksiyonlar, yetişkinler ve çocuklar için ilk ateş düşürücüdür. Ateşli koşullarda bile kullanılması tavsiye edilir.

Araçlar ayrıca gut ve bağırsak tıkanıklığı için de kullanılır. Bronşiyal astım durumunda, NVPP'nin tek başına kullanılması önerilmez, bir doktorla ön konsültasyon gereklidir.

Seçici olmayan antienflamatuar ilaçların aksine, yeni nesil NSAID'ler vücudun gastrointestinal sistemini tahriş etmez. Mide ülseri varlığında kullanımları ve oniki parmak bağırsağı alevlenme ve kanamaya yol açmaz.

Bununla birlikte, uzun süreli kullanımları, aşağıdakiler gibi bir dizi istenmeyen etkiye neden olabilir:

• artan yorgunluk;
• baş dönmesi;
• nefes darlığı;
• uyuşukluk;
• kan basıncının dengesizleşmesi.
• idrarda protein görünümü;
• hazımsızlık;

Ayrıca, daha önce herhangi bir maddeye duyarlılık gözlemlenmemiş olsa bile, uzun süreli kullanımda alerjik belirtiler mümkündür.

İbuprofen, Parasetamol veya Diklofenak gibi seçici olmayan steroid olmayanlar daha büyük hepatotoksisiteye sahiptir. Karaciğer üzerinde çok güçlü bir etkiye sahiptirler, özellikle Parasetamol.

Tüm NSAID'lerin reçeteli ilaçlar olduğu Avrupa'da, reçetesiz Parasetamol (günde 6 tablete kadar ağrı kesici olarak alınır) yaygın olarak kullanılmaktadır. böyle ortaya çıktı tıbbi konsept, "parasetamol karaciğer hasarı" olarak, yani bu ilacı alırken siroz.

Birkaç yıl önce, yurtdışında modern steroid olmayanların - coxib'lerin kardiyovasküler sistem üzerindeki etkisi hakkında bir skandal patlak verdi. Ancak bilim adamlarımız yabancı meslektaşların endişelerini paylaşmadı. Rus Romatologlar Derneği, Batılı kardiyologlara rakip olarak hareket etti ve yeni nesil NSAID'leri alırken kardiyak komplikasyon riskinin minimum olduğunu kanıtladı.

Hamilelik sırasında, özellikle üçüncü trimesterde, çoğu anti-inflamatuar steroid olmayanı kullanmak kesinlikle imkansızdır. Bazıları özel endikasyonlarla hamileliğin ilk yarısında bir doktor tarafından reçete edilebilir.

Antibiyotiklere benzeterek, yeni neslin NSAID'leri çok kısa kurslarda alınmamalıdır (2-3 gün içilir ve durdurulur). Bu zararlı olacaktır, çünkü antibiyotik durumunda sıcaklık düşecek, ancak patolojik flora direnç (direnç) kazanacaktır. Aynısı steroid olmayanlar için de geçerlidir - ağrı geçebileceğinden en az 5-7 gün boyunca alınmalıdır, ancak bu kişinin iyileştiği anlamına gelmez. Anti-inflamatuar etki, anesteziden biraz sonra ortaya çıkar ve daha yavaş ilerler.

1. Steroid olmayanları asla farklı gruplar. Sabahları ağrı için bir hap alırsanız ve sonra bir tane daha alırsanız, faydalı etkileri toplanmaz ve artmaz. Ve yan etkiler artar geometrik ilerleme. Kardiyak Aspirin (Aspirin-Cardio, Cardiomagnyl) ve diğer NSAID'leri birleştirmek özellikle imkansızdır. Bu durumda, kanı incelten aspirinin etkisi bloke olduğu için kalp krizi tehlikesi vardır.
2. Bir eklem ağrıyorsa, örneğin ibuprofen bazlı merhemlerle başlamak daha iyidir. Günde 3-4 kez, özellikle geceleri uygulanmaları ve ağrılı noktaya yoğun bir şekilde sürülmeleri gerekir. Merhem ile ağrılı bir noktaya kendi kendine masaj yapabilirsiniz.

Ana koşul barıştır. Tedavi süresince aktif olarak çalışmaya veya spor yapmaya devam ederseniz ilaç kullanımının etkisi çok az olacaktır.

en iyi ilaçlar

Eczaneye gelen her kişi, özellikle doktor reçetesi olmadan geldiyse, hangi steroid olmayan antienflamatuar ilaçların seçileceğini düşünür. Seçim çok büyük - steroid olmayanlar ampuller, tabletler, kapsüller, merhemler ve jeller şeklinde mevcuttur.

Tabletler - asit türevleri en büyük anti-inflamatuar etkiye sahiptir.

Kas-iskelet dokusu hastalıklarında iyi bir analjezik etkiye sahiptir:

• ketoprofen;
• Voltaren veya Diklofenak;
• indometasin;
• Xefocam veya Lornoxicam.

Ancak ağrı ve iltihaplanmaya karşı en güçlü ilaçlar, en az yan etkiye sahip olan en yeni seçici NSAID'lerdir - coxib'lerdir. Bu serideki en iyi steroid olmayan antienflamatuar ilaçlar Arcoxia, Nise, Movalis, Celecoxib, Xefokam, Etoricoxib'dir.

Xefocam

Çözümün analogu Lornoxicam, Rapid'dir. Aktif madde ksefocamdır. Etkili ilaç belirgin bir anti-inflamatuar etki ile. Nabız, kan basıncı ve solunum hızını etkilemez.

Şu formda mevcuttur:

• tabletler;
• enjeksiyonlar.

Yaşlı hastalarda böbrek yetmezliği yoksa özel bir dozaj gerekli değildir. Böbrek hastalığı durumunda, madde bu organlar tarafından atıldığı için doz azaltılmalıdır.

Aşırı tedavi süresi ile konjonktivit, rinit ve nefes darlığı şeklinde belirtiler mümkündür. Astımda dikkatli kullanılır, çünkü bronkospazm şeklinde alerjik reaksiyon mümkündür. Kas içine enjeksiyon yapılmasıyla, enjeksiyon bölgesinde ağrı ve hiperemi mümkündür.

Arcoxia veya tek analogu Exinev, akut gut artritinde, romatoid tip osteoartritte ve ağrı ile ilişkili postoperatif durumların tedavisinde kullanılan bir ilaçtır. Oral uygulama için tabletler şeklinde mevcuttur.

Bu ilacın etken maddesi, seçici COX-2 inhibitörleri arasında en modern ve güvenli madde olan etoricoxib'dir. Alet ağrıyı mükemmel bir şekilde giderir ve 20-25 dakika sonra ağrının odağında hareket etmeye başlar. İlacın aktif maddesi kan dolaşımından emilir ve yüksek biyoyararlanıma (%100) sahiptir. Değişmeden idrarla atılır.

nimesulid

Spor travmatolojisindeki çoğu uzman, Nise veya analogları Nimesil veya Nimulide gibi steroid olmayanları ayırt eder. Birçok isim var, ancak bir aktif maddeye sahipler - nimesulid. Bu ilaç oldukça ucuzdur ve satışta ilk yerlerden birini kaplar.

Bu iyi bir ağrı kesicidir, ancak alerjik reaksiyon olasılığı yüksek olduğundan Nimesulid bazlı ürünler 12 yaşın altındaki çocuklarda kullanılmamalıdır.

Şu şekilde mevcuttur:

• tozlar;
• süspansiyonlar;
• jeller;
• tabletler.

Artrit, artroz, ankilozan spondilit, sinüzit, lumbago ve çeşitli lokalizasyon ağrılarının tedavisinde kullanılır.

Movalis, COX-2 için Nise'den çok daha seçicidir ve bu nedenle mideye göre daha az yan etkiye sahiptir.

Tahliye formu:

• mumlar;
• haplar;
• enjeksiyonlar.

Uzun süreli kullanımda kalp trombozu, kalp krizi, anjina pektoris gelişme riski artar. Bu nedenle bu hastalıklara yatkınlığı olan kişilerin kullanımlarında dikkatli olmaları gerekmektedir. Ayrıca doğurganlığı etkilediği için hamilelik planlayan kadınlar için önerilmez. Esas olarak idrar ve dışkı ile metabolitler şeklinde atılır.

selekoksib

Güvenlik açısından en kanıtlanmış temele sahip grupta - yeni nesil Celecoxib'in NSAID'leri. Bu sınıfın üç gücünü birleştiren seçici coxib grubundan ilk ilaçtı - ağrıyı, iltihabı ve oldukça yüksek güvenliği azaltma yeteneği. Serbest bırakma formu - 100 ve 200 mg'lık kapsüller.

Aktif bileşen selekoksib, mide mukozasını etkilemeden COX-2 üzerinde seçici olarak etki eder. Kana hızla emilir en yüksek konsantrasyon madde 3 saat sonra ulaşır, ancak yağlı yiyeceklerle eşzamanlı alım ilacın emilimini yavaşlatabilir.

Celecoxib, soriatik ve romatoid artrit, osteoartrit ve ankilozan spondilit için reçete edilir. Atanmadı bu çare karaciğer ve böbrek yetmezliği ile.

rofekoksib

Ana madde rofecoxib, eklemlerin motor fonksiyonunu etkili bir şekilde geri kazanmaya yardımcı olur ve iltihabı hızla giderir.

Şu şekilde mevcuttur:

• enjeksiyon çözümleri;
• tabletler;
• mumlar;
• jel.

Bu madde, siklooksijenaz 2'nin oldukça seçici bir inhibitörüdür, uygulamadan sonra gastrointestinal sistem tarafından hızla emilir. Madde kandaki maksimum konsantrasyonuna 2 saat sonra ulaşır. Esas olarak böbrekler ve bağırsaklar tarafından inaktif metabolitler şeklinde atılır.

Uzun süreli kullanımın sonucu sinir sistemi bozuklukları olabilir - uyku bozukluğu, baş dönmesi, kafa karışıklığı. Tedaviye enjeksiyonlarla başlanması, ardından tabletlere ve harici ajanlara geçilmesi önerilir.

Herhangi bir NVPS'yi seçerken, yalnızca fiyat ve moderniteleri tarafından yönlendirilmemeli, aynı zamanda bu tür tüm ilaçların kendi kontrendikasyonları olduğu gerçeği de dikkate alınmalıdır. Bu nedenle, kendi kendine ilaç almamalısınız, yaş ve hastalık öyküsü dikkate alınarak bir doktor tarafından reçete edilmeleri en iyisidir. Unutulmamalıdır ki, ilaçların düşüncesizce kullanılması sadece rahatlama getirmeyebilir, aynı zamanda bir kişiyi birçok komplikasyonu tedavi etmeye zorlayabilir.

Kısaca NSAID'ler veya NSAID'ler (araçlar) olarak adlandırılan steroid olmayan antienflamatuar ilaçlar, dünya çapında yaygın olarak kullanılmaktadır. İstatistiklerin hayatın tüm dallarını kapsadığı Amerika Birleşik Devletleri'nde, Amerikalı doktorların her yıl NSAID'ler için 70 milyondan fazla reçete yazdığı tahmin ediliyor. Amerikalılar yılda 30 milyar dozdan fazla nonsteroid antiinflamatuar ilaç içiyor, enjekte ediyor ve yayıyor. Yurttaşlarımızın onların gerisinde kalması olası değildir.

Popülerliklerine rağmen, çoğu NSAID, yüksek güvenlik ve son derece düşük toksisite ile ayırt edilir. Yüksek dozlarda kullanıldığında bile, komplikasyonlar son derece olası değildir. Nedir bu mucizevi ilaçlar?

Steroid olmayan antienflamatuar ilaçlar, büyük grup Aynı anda üç etkiye sahip ilaçlar:

• ağrı kesiciler;
• ateş düşürücü;
• antienflamatuvar.

"Steroid olmayan" terimi, bu ilaçları steroidlerden, yani aynı zamanda anti-inflamatuar etkileri olan hormonal ilaçlardan ayırır.

NSAID'leri diğer analjeziklerden olumlu şekilde ayıran özellik, uzun süreli kullanımda bağımlılığın olmamasıdır.

Tarihe yolculuk

Steroid olmayan antienflamatuar ilaçların "kökleri" uzak geçmişe kadar uzanır. 460-377 yıllarında yaşayan Hipokrat. BC, söğüt kabuğunun ağrı kesici olarak kullanıldığını bildirmiştir. Biraz sonra, MÖ 30'larda. Celsius sözlerini doğruladı ve söğüt kabuğunun iltihap belirtilerini mükemmel şekilde yumuşattığını belirtti.

Analjezik korteksin bir sonraki sözü sadece 1763'te bulunur. Ve sadece 1827'de kimyagerler, Hipokrat zamanında ünlü olan maddeyi söğüt özünden izole edebildiler. Söğüt kabuğundaki aktif bileşenin, steroid olmayan antienflamatuar ilaçların öncüsü olan glikozit salisin olduğu ortaya çıktı. 1,5 kg ağaç kabuğundan bilim adamlarına 30 gr saflaştırılmış salisin verildi.

1869'da ilk kez daha etkili bir salisin türevi olan salisilik asit elde edildi. Kısa süre sonra mide mukozasına zarar verdiği anlaşıldı ve bilim adamları yeni maddeler için aktif bir araştırma başlattı. 1897'de Alman kimyager Felix Hoffmann ve Bayer şirketi, toksik salisilik asidi Aspirin adı verilen asetilsalisilik aside dönüştürerek farmakolojide yeni bir çığır açtı.

Uzun bir süre aspirin, NSAID grubunun ilk ve tek temsilcisi olarak kaldı. 1950'den beri farmakologlar, her biri bir öncekinden daha etkili ve daha güvenli olan daha fazla yeni ilacı sentezlemeye başladılar.

NSAID'ler nasıl çalışır?

Steroid olmayan antienflamatuar ilaçlar, prostaglandinler adı verilen maddelerin üretimini engeller. Ağrı, iltihaplanma, ateş, kas kramplarının gelişiminde doğrudan rol oynarlar. NSAID'lerin çoğu seçici olmayan (seçici olmayan) bir şekilde prostaglandin üretimi için gerekli olan iki farklı enzimi bloke eder. Bunlara siklooksijenaz - COX-1 ve COX-2 denir.

Steroid olmayan anti-inflamatuar ilaçların anti-inflamatuar etkisi büyük ölçüde şunlardan kaynaklanmaktadır:

• damar geçirgenliğinde bir azalma ve içlerinde mikro sirkülasyonda bir iyileşme;
• inflamasyonu uyaran özel maddelerin hücrelerden salınımında bir azalma - inflamatuar aracılar.

Ek olarak, NSAID'ler, iltihaplanma odağındaki enerji süreçlerini bloke ederek onu "yakıttan" mahrum bırakır. Analjezik (ağrı giderici) etki, iltihaplanma sürecindeki azalmanın bir sonucu olarak gelişir.

ciddi dezavantaj

Steroid olmayan antienflamatuar ilaçların en ciddi dezavantajlarından birinden bahsetmenin zamanı geldi. Gerçek şu ki, COX-1, zararlı prostaglandinlerin üretimine katılmanın yanı sıra olumlu bir rol oynuyor. Kendi hidroklorik asidinin etkisi altında mide mukozasının tahribatını önleyen prostaglandin sentezinde yer alır. Seçici olmayan COX-1 ve COX-2 inhibitörleri çalışmaya başladığında prostaglandinleri tamamen bloke ederler - ve "zararlı" iltihaplanmaya neden olan ve mideyi koruyan "faydalı". Bu nedenle, steroid olmayan antienflamatuar ilaçlar, mide ve duodenum ülserlerinin yanı sıra iç kanama.

Ancak NSAID'lerin ailesi arasında ve özel hazırlıklar. Bunlar, COX-2'yi seçici olarak bloke edebilen en modern tabletlerdir. Siklooksijenaz tip 2, sadece inflamasyonda görev alan ve herhangi bir ek yük taşımayan bir enzimdir. Bu nedenle, onu engellemek hoş olmayan sonuçlarla dolu değildir. seçici engelleyiciler COX-2'ler gastrointestinal sorunlara neden olmaz ve öncekilerden daha güvenlidir.

Steroid olmayan antiinflamatuar ilaçlar ve ateş

NSAID'lerin, onları diğer ilaçlardan ayıran tamamen benzersiz bir özelliği vardır. Ateş düşürücü bir etkiye sahiptirler ve ateşi tedavi etmek için kullanılabilirler. Bu kapasitede nasıl çalıştıklarını anlamak için vücut sıcaklığının neden yükseldiğini hatırlamalısınız.

Ateş, hipotalamustaki nöronların sözde ateşleme hızını (aktivitesini) değiştiren prostaglandin E2 seviyesindeki artışa bağlı olarak gelişir. Yani, hipotalamus - diensefalonda küçük bir alan - termoregülasyonu kontrol eder.

Antipiretik olarak da adlandırılan antipiretik nonsteroid antiinflamatuar ilaçlar COX enzimini inhibe eder. Bu, hipotalamusta nöronal aktivitenin inhibisyonuna katkıda bulunan prostaglandin üretiminin inhibisyonuna yol açar.

Bu arada, ibuprofen'in en belirgin ateş düşürücü özelliklere sahip olduğu bulundu. Bu konuda en yakın rakibi olan parasetamol'ü geride bıraktı.

Steroid olmayan antienflamatuar ilaçların sınıflandırılması

Ve şimdi ne tür ilaçların steroid olmayan antienflamatuar ilaçlara ait olduğunu bulmaya çalışalım.

Bugün, bu grubun birkaç düzine ilacı biliniyor, ancak hepsinden çok Rusya'da kayıtlı ve kullanılıyor. Sadece yerli eczanelerde satın alınabilecek ilaçları ele alacağız. NSAID'ler aşağıdakilere göre sınıflandırılır: kimyasal yapı ve etki mekanizması. Okuyucuyu karmaşık terimlerle korkutmamak için, yalnızca en ünlü isimleri sunduğumuz sınıflandırmanın basitleştirilmiş bir versiyonunu sunuyoruz.

Bu nedenle, steroid olmayan antienflamatuar ilaçların tüm listesi birkaç alt gruba ayrılmıştır.

salisilatlar

NSAID tarihinin başladığı en deneyimli grup. Bugün hala kullanılan tek salisilat, asetilsalisilik asit veya Aspirin'dir.

Propiyonik asit türevleri

Bunlar, özellikle ilaçlar olmak üzere en popüler steroid olmayan antienflamatuar ilaçlardan bazılarını içerir:

• ibuprofen;
• naproksen;
• ketoprofen ve diğer bazı ilaçlar.

asetik asit türevleri

Asetik asit türevleri daha az ünlü değildir: indometasin, ketorolak, diklofenak, aseklofenak ve diğerleri.

Seçici COX-2 inhibitörleri

En güvenli nonsteroid antiinflamatuar ilaçlar, en son nesil yedi yeni ilacı içerir, ancak bunlardan sadece ikisi Rusya'da kayıtlıdır. Uluslararası adlarının selekoksib ve rofekoksib olduğunu unutmayın.

Diğer nonsteroid antiinflamatuar

Ayrı alt gruplar arasında piroksikam, meloksikam, mefenamik asit, nimesulid bulunur.

Parasetamol çok zayıf anti-inflamatuar aktiviteye sahiptir. Esas olarak merkezi sinir sisteminde COX-2'yi bloke eder ve analjezik ve ayrıca orta derecede ateş düşürücü etkiye sahiptir.

NSAID'ler ne zaman kullanılır?

Tipik olarak, NSAID'ler, ağrının eşlik ettiği akut veya kronik inflamasyonu tedavi etmek için kullanılır.

Steroid olmayan antienflamatuar ilaçların kullanıldığı hastalıkları listeliyoruz:

• artroz;
• iltihaplanma veya yumuşak doku yaralanması nedeniyle orta derecede ağrı;
• osteokondroz;
• bel ağrısı;
• baş ağrısı;
• akut gut;
• dismenore (adet ağrısı);
• metastazların neden olduğu kemik ağrısı;
• ameliyat sonrası ağrı;
• Parkinson hastalığında ağrı;
• ateş (artmış vücut ısısı);
• bağırsak tıkanıklığı;
• renal kolik.

Ek olarak, duktus arteriozus doğumdan sonraki 24 saat içinde kapanmayan çocukları tedavi etmek için steroid olmayan anti-inflamatuar ilaçlar kullanılır.

Bu harika aspirin!

Aspirin, tüm dünyayı şaşırtan ilaçlara güvenle atfedilebilir. Ateşi düşürmek ve migreni tedavi etmek için kullanılan en yaygın steroid olmayan iltihap önleyici haplar olağandışı bir yan etki göstermiştir. COX-1'i bloke ederek aspirinin aynı zamanda kanın pıhtılaşmasını artıran bir madde olan tromboksan A2'nin sentezini de engellediği ortaya çıktı. Bazı bilim adamları, aspirinin kan viskozitesi üzerindeki etkisi için başka mekanizmalar olduğunu öne sürüyorlar. Bununla birlikte, hipertansiyon, anjina pektoris, koroner kalp hastalığı ve diğer kardiyovasküler hastalıkları olan milyonlarca hasta için bu çok önemli değildir. Onlar için, düşük dozlarda aspirinin kalp krizi ve felç gibi kardiyovasküler felaketleri önlemeye yardımcı olması çok daha önemlidir.

Çoğu uzman, 45-79 yaş arası erkeklerde ve 55-79 yaş arası kadınlarda miyokard enfarktüsünü ve inmeyi önlemek için düşük doz kardiyak aspirin almayı önermektedir. Aspirin dozu genellikle bir doktor tarafından reçete edilir: kural olarak, günde 100 ila 300 mg arasında değişir.

Birkaç yıl önce bilim adamları, aspirinin genel kanser geliştirme riskini ve bunlardan kaynaklanan ölümleri azalttığını keşfettiler. Bu etki özellikle rektum kanseri için geçerlidir. Amerikalı doktorlar, hastalarına özellikle kolorektal kanser gelişimini önlemek için aspirin almalarını tavsiye ediyor. Onların görüşüne göre, aspirin ile uzun süreli tedaviye bağlı yan etki riski hala onkolojik olandan daha düşüktür. Bu arada, steroid olmayan antienflamatuar ilaçların yan etkilerine daha yakından bakalım.

Steroid olmayan antiinflamatuar ilaçların kardiyak riskleri

Aspirin, antiplatelet etkisi ile gruptaki düzenli arkadaşlarından sıyrılıyor. Modern COX-2 inhibitörleri de dahil olmak üzere steroid olmayan antienflamatuar ilaçların büyük çoğunluğu miyokard enfarktüsü ve felç riskini artırır. Kardiyologlar, yakın zamanda kalp krizi geçiren hastaların NSAID almayı bırakmaları gerektiği konusunda uyarıyorlar. İstatistiklere göre, bu ilaçların kullanımı neredeyse 10 kat gelişme olasılığını artırıyor. kararsız angina. Araştırma verilerine göre, naproksen bu açıdan en az tehlikeli olarak kabul edilir.

9 Temmuz 2015'te, en yetkili Amerikan ilaç kalite kontrol kuruluşu olan FDA, resmi bir uyarı yayınladı. Steroid olmayan antienflamatuar ilaçlar kullanan hastalarda artan felç ve kalp krizi riskinden bahsediyor. Tabii ki, aspirin bu aksiyomun mutlu bir istisnasıdır.

Steroid olmayan antienflamatuar ilaçların mide üzerindeki etkisi

NSAID'lerin bilinen bir diğer yan etkisi gastrointestinaldir. ile yakın bağları olduğunu daha önce söylemiştik. farmakolojik etki COX-1 ve COX-2'nin tüm seçici olmayan inhibitörleri. Bununla birlikte, NSAID'ler sadece prostaglandin seviyelerini düşürmekle kalmaz ve böylece mide mukozasını korumadan mahrum bırakır. İlaç moleküllerinin kendileri, gastrointestinal sistemin mukoza zarlarına karşı agresif davranırlar.

Steroid olmayan antienflamatuar ilaçlarla tedavinin arka planında, mide bulantısı, kusma, hazımsızlık, ishal, kanama eşlik edenler de dahil olmak üzere mide ülserleri oluşabilir. NSAID'lerin gastrointestinal yan etkileri, ilacın vücuda nasıl girdiğinden bağımsız olarak gelişir: tabletler şeklinde oral, enjeksiyonlar veya rektal fitiller şeklinde enjeksiyonlar.

Tedavi ne kadar uzun sürerse ve NSAID'lerin dozu ne kadar yüksek olursa, peptik ülser gelişme riski o kadar yüksek olur. Oluşma olasılığını en aza indirmek için, en kısa süre için en düşük etkili dozu almak mantıklıdır.

Son araştırmalar, steroid olmayan antienflamatuar ilaçlar alan insanların %50'sinden fazlasının, ince bağırsağın kaplamasının hala hasar gördüğünü gösteriyor.

Bilim adamları, NSAID grubunun ilaçlarının mide mukozasını farklı şekillerde etkilediğine dikkat çekiyor. Dolayısıyla mide ve bağırsaklar için en tehlikeli ilaçlar indometasin, ketoprofen ve piroksikamdır. Ve bu konuda en zararsız olanlar arasında ibuprofen ve diklofenak bulunur.

Ayrı olarak, steroid olmayan antienflamatuar tabletleri kaplayan enterik kaplamalardan bahsetmek istiyorum. Üreticiler, bu kaplamanın NSAID'lerin gastrointestinal komplikasyon riskini azaltmaya veya tamamen ortadan kaldırmaya yardımcı olduğunu iddia ediyor. Bununla birlikte, araştırma ve klinik uygulama, bu tür bir korumanın gerçekten işe yaramadığını göstermektedir. Çok daha etkili bir şekilde, mide mukozasına zarar verme olasılığı, hidroklorik asit üretimini engelleyen ilaçların eşzamanlı kullanımını azaltır. Proton pompa inhibitörleri - omeprazol, lansoprazol, esomeprazol ve diğerleri - steroid olmayan antienflamatuar ilaçlar grubundan ilaçların zararlı etkisini bir şekilde azaltabilir.

Sitramon hakkında bir şey söyle ...

Citramon, Sovyet farmakologlarının beyin fırtınası oturumunun ürünüdür. Antik çağda, eczanelerimizin ürün yelpazesi binlerce ilaca ulaşmadığında, eczacılar analjezik-antipiretik için mükemmel bir formül buldular. Steroid olmayan bir anti-inflamatuar ilaç, bir ateş düşürücü kompleksi "bir şişede" birleştirdiler ve kombinasyonu kafeinle tatlandırdılar.

Buluşun çok başarılı olduğu ortaya çıktı. Her aktif bileşen birbirinin etkisini arttırdı. Modern eczacılar, ateş düşürücü fenasetin yerine daha güvenli parasetamol ile geleneksel reçeteyi biraz değiştirdiler. Ayrıca aslında sitramona adını veren kakao ve sitrik asit, sitramonun eski versiyonundan çıkarıldı. XXI yüzyılın müstahzarı 0.24 g aspirin, 0.18 g parasetamol ve 0.03 g kafein içerir ve biraz değiştirilmiş bir bileşime rağmen hala ağrıya yardımcı olur.

Ancak, son derece uygun fiyatına ve çok yüksek verimliliğine rağmen, Citramon'un dolapta kendi devasa iskeleti var. Doktorlar uzun zamandır gastrointestinal sistemin mukozasına ciddi şekilde zarar verdiğini öğrendi ve tam olarak kanıtladı. O kadar ciddi ki, "sitramon ülseri" terimi literatürde bile ortaya çıktı.

Bu bariz saldırganlığın nedeni basittir: Aspirinin zarar verici etkisi, hidroklorik asit üretimini uyaran kafeinin aktivitesiyle artar. Sonuç olarak, zaten prostaglandinlerin koruması olmadan bırakılan mide mukozası, ek miktarda hidroklorik asidin etkisine maruz kalır. Üstelik olması gerektiği gibi sadece gıda alımına tepki olarak değil, aynı zamanda Citramon'un kana emilmesinden hemen sonra üretilir.

"Sitramon" veya bazen "aspirin ülserleri" olarak adlandırıldığı gibi büyük olduğunu ekliyoruz. Bazen devasa "büyümezler", ancak midenin farklı yerlerinde bütün gruplara yerleşerek miktar olarak alırlar.

Bu konunun özeti basittir: tüm faydalarına rağmen Citramon ile aşırıya kaçmayın. Sonuçları çok ağır olabilir.

NSAID'ler ve… seks

2005 yılında, steroid olmayan antienflamatuar ilaçların hoş olmayan yan etkileri kumbaraya geldi. Fin bilim adamları, NSAID'lerin uzun süreli (3 aydan fazla) kullanımının erektil disfonksiyon riskini artırdığını gösteren bir çalışma yürüttüler. Bu terim altında, doktorların, halk arasında iktidarsızlık olarak adlandırılan erektil disfonksiyon anlamına geldiğini hatırlayın. Daha sonra ürologlar ve androloglar, bu deneyin çok yüksek kalitede olmamasıyla teselli edildi: ilaçların cinsel işlev üzerindeki etkisi, yalnızca erkeğin kişisel duyguları temelinde değerlendirildi ve uzmanlar tarafından doğrulanmadı.

Bununla birlikte, 2011 yılında, yetkili Üroloji Dergisi'nde başka bir çalışma yayınlandı. Ayrıca, steroid olmayan antienflamatuar ilaçlarla tedavi ile erektil disfonksiyon arasında bir ilişki olduğunu gösterdi. Ancak doktorlar, NSAID'lerin cinsel işlev üzerindeki etkisine ilişkin nihai sonuçlara varmak için henüz çok erken olduğunu savunuyorlar. Bu arada, bilim adamları kanıt arıyorlar, erkeklerin steroid olmayan antienflamatuar ilaçlarla uzun süreli tedaviden kaçınması hala daha iyi.

NSAID'lerin diğer yan etkileri

Steroid olmayan antienflamatuar ilaçlarla tedaviyi tehdit eden ciddi sıkıntılarla bunu anladık. Daha az yaygın olan advers olaylara geçelim.

Bozulmuş böbrek fonksiyonu

NSAID'lerin kullanımı ayrıca nispeten yüksek düzeyde böbrek yan etkileri ile ilişkilidir. Prostaglandinler, böbreklerde normal filtrasyonu korumanıza izin veren renal glomerüllerdeki kan damarlarının genişlemesinde rol oynar. Prostaglandinlerin seviyesi düştüğünde - ve steroid olmayan antienflamatuar ilaçların etkisi bu etki üzerine kuruludur - böbreklerin çalışması bozulabilir.

Böbrek hastalığı olan kişiler, elbette, böbrek yan etkileri açısından en fazla risk altındadır.

ışığa duyarlılık

Oldukça sık, steroid olmayan antienflamatuar ilaçlarla uzun süreli tedaviye, artan ışığa duyarlılık eşlik eder. Bu yan etkide piroksikam ve diklofenakın daha fazla rol oynadığı belirtilmektedir.

İltihap önleyici ilaçlar alan kişiler güneş ışınlarına ciltte kızarıklık, kızarıklık veya diğer belirtilerle tepki verebilir. cilt reaksiyonları.

aşırı duyarlılık reaksiyonları

Steroid olmayan anti-inflamatuar ilaçlar da alerjik reaksiyonlar için "ünlüdür". Döküntü, ışığa duyarlılık, kaşıntı, Quincke ödemi ve hatta anafilaktik şok olarak kendini gösterebilirler. Doğru, ikinci etki son derece nadirdir ve bu nedenle potansiyel hastaları korkutmamalıdır.

Ek olarak, NSAID'lerin alınmasına baş ağrısı, baş dönmesi, uyuşukluk, bronkospazm eşlik edebilir. Nadiren, ibuprofen irritabl bağırsak sendromuna neden olur.

Hamilelik sırasında steroid olmayan antienflamatuar

Oldukça sık, hamile kadınlar anestezi sorunuyla karşı karşıyadır. Anne adayları NSAID kullanabilir mi? Ne yazık ki hayır.

Steroid olmayan antienflamatuar ilaçların teratojenik etkisi olmamasına, yani bir çocukta büyük malformasyonlara neden olmamasına rağmen, yine de zarar verebilirler.

Bu nedenle, annesi hamilelik sırasında NSAİİ almışsa, fetüste duktus arteriozusun olası erken kapanmasına işaret eden kanıtlar vardır. Ek olarak, bazı çalışmalar NSAID kullanımı ile erken doğum arasında bir ilişki olduğunu göstermektedir.

Bununla birlikte, hamilelik sırasında hala seçilmiş ilaçlar kullanılmaktadır. Örneğin, hamilelik sırasında antifosfolipid antikorları olan kadınlara genellikle heparinle birlikte aspirin verilir. Son zamanlarda, eski ve oldukça nadiren kullanılan İndometasin, hamilelik patolojilerinin tedavisi için bir ilaç olarak özel bir ün kazanmıştır. Polihidramnios ve erken doğum tehdidi için obstetrikte kullanılmaya başlandı. Ancak Fransa'da Sağlık Bakanlığı, hamileliğin altıncı ayından sonra aspirin de dahil olmak üzere steroid olmayan antienflamatuar ilaçların kullanımını yasaklayan resmi bir emir yayınladı.

NSAID'ler: kabul et veya reddet?

NSAID'ler ne zaman bir zorunluluk haline gelir ve ne zaman tamamen terk edilmelidirler? Tüm olası durumlara bakalım.

NSAID'ler gerekli	NSAID'leri dikkatli alın	NSAID'lerden kaçınmak daha iyidir
Ağrının eşlik ettiği osteoartritiniz, eklem iltihabınız ve diğer ilaçlar veya parasetamol ile rahatlamayan hareket kabiliyetiniz varsa, Şiddetli romatoid artritiniz varsa ağrı sendromu ve inflamatuar süreç Orta derecede baş ağrınız, eklem veya kas yaralanmanız varsa (NSAİİ'ler sadece kısa bir süre için reçete edilir. Parasetamol ile ağrıyı hafifletmeye başlamak mümkündür) Sırtınızdaki gibi osteoartrit ile ilgili olmayan hafif kronik ağrınız varsa.	Sık sık hazımsızlık çekiyorsanız 50 yaşın üzerindeyseniz veya gastrointestinal hastalık öykünüz varsa ve/veya ailede erken kalp hastalığı öyküsü varsa Sigara içiyorsanız, yüksek kolesterol veya yüksek tansiyonunuz varsa veya böbrek hastalığınız varsa Steroid veya kan sulandırıcı (klopidogrel, varfarin) alıyorsanız Uzun yıllardır osteoartrit semptomlarını hafifletmek için NSAİİ kullanıyorsanız, özellikle de mide-bağırsak hastalıkları	Daha önce mide ülseriniz veya mide kanamanız olduysa Koroner arter hastalığınız veya başka bir kalp hastalığınız varsa Şiddetli hipertansiyonunuz varsa Kronik böbrek hastalığınız varsa Daha önce miyokard enfarktüsü geçirdiyseniz Kalp krizi veya inmeyi önlemek için aspirin alıyorsanız Hamileyseniz (özellikle üçüncü trimesterde)

Yüzlerdeki NSAID'ler

Güçlü yönleri zaten biliyoruz ve zayıf taraflar NSAID'ler. Ve şimdi hangi anti-inflamatuar ilaçların ağrı için, hangilerinin iltihaplanma için ve hangilerinin ateş ve soğuk algınlığı için en iyi şekilde kullanıldığını bulalım.

Asetilsalisilik asit

Serbest bırakılan ilk NSAID, asetilsalisilik asit, bugün hala yaygın olarak kullanılmaktadır. Kural olarak, kullanılır:

• vücut ısısını düşürmek için.

  Lütfen asetilsalisilik asidin 15 yaşın altındaki çocuklara reçete edilmediğini unutmayın. Bunun nedeni, viral hastalıkların arka planına karşı çocukluk ateşi ile ilacın, yaşamı tehdit eden nadir bir karaciğer hastalığı olan Reye sendromu geliştirme riskini önemli ölçüde artırmasıdır.

  Ateş düşürücü olarak asetilsalisilik asidin yetişkin dozu 500 mg'dır. Tabletler sadece sıcaklık yükseldiğinde alınır.

• kardiyovasküler kazaların önlenmesi için bir antiplatelet ajan olarak. Kardiyoaspirin dozu günde 75 mg ila 300 mg arasında değişebilir.

Ateş düşürücü bir dozajda, asetilsalisilik asit, Aspirin (üretici ve mal sahibi) isimleri altında satın alınabilir. marka Alman şirketi Bayer). Yerli işletmeler, Asetilsalisilik asit adı verilen çok ucuz tabletler üretir. Ayrıca Fransız şirketi Bristol Myers, efervesan tabletler Upsarin Upsa.

Cardioaspirin, Aspirin Cardio, Aspinat, Aspicor, CardiASK, Thrombo ACC ve diğerleri dahil olmak üzere birçok isim ve formülasyona sahiptir.

ibuprofen

İbuprofen, göreceli güvenliği ve ateşi ve ağrıyı etkili bir şekilde azaltma yeteneğini birleştirir, bu nedenle buna dayalı müstahzarlar reçetesiz satılır. Ateş düşürücü olarak ibuprofen yenidoğanlarda da kullanılır. Ateşi diğer nonsteroid antiinflamatuar ilaçlardan daha iyi azalttığı kanıtlanmıştır.

Ayrıca ibuprofen en popüler reçetesiz analjeziklerden biridir. Bir anti-inflamatuar ilaç olarak, çok sık reçete edilmez, ancak ilaç romatolojide oldukça popülerdir: romatoid artrit, osteoartrit ve diğer eklem hastalıklarını tedavi etmek için kullanılır.

İbuprofen için en popüler marka isimleri Ibuprom, Nurofen, MIG 200 ve MIG 400'dür.

naproksen

Naproksen, 16 yaşın altındaki çocuklarda ve ergenlerde ve ayrıca şiddetli kalp yetmezliği olan yetişkinlerde kullanılması yasaktır. Çoğu zaman, steroid olmayan anti-inflamatuar ilaçlar naproksen, baş ağrısı, diş, periyodik, eklem ve diğer ağrı türleri için ağrı kesici olarak kullanılır.

Rus eczanelerinde naproksen, Nalgezin, Naprobene, Pronaxen, Sanaprox ve diğerleri isimleri altında satılmaktadır.

ketoprofen

Ketoprofen preparatları, anti-inflamatuar aktivite ile ayırt edilir. Romatizmal hastalıklarda ağrıyı gidermek ve iltihabı azaltmak için yaygın olarak kullanılmaktadır. Ketoprofen tabletler, merhemler, fitiller ve enjeksiyonlar şeklinde mevcuttur. Popüler ilaçlar, Slovak şirketi Lek tarafından üretilen Ketonal hattını içerir. Alman ortak jel Fastum da ünlüdür.

indometasin

Modası geçmiş nonsteroid antiinflamatuar ilaçlardan biri olan İndometasin her geçen gün zemin kaybediyor. Mütevazı analjezik özelliklere ve orta derecede anti-inflamatuar aktiviteye sahiptir. Son yıllarda, obstetrikte "indometasin" adı daha sık duyuldu - rahim kaslarını gevşetme yeteneği kanıtlandı.

ketorolak

Belirgin bir analjezik etkiye sahip benzersiz bir nonsteroid antiinflamatuar ilaç. Ketorolak'ın analjezik yetenekleri, bazı zayıf narkotik analjeziklerinkilerle karşılaştırılabilir. Olumsuz taraf ilaç güvensizliğidir: mide kanamasına neden olabilir, mide ülserlerine ve karaciğer yetmezliğine neden olabilir. Bu nedenle, ketorolak'ı sınırlı bir süre için kullanabilirsiniz.

Eczanelerde Ketorolac, Ketanov, Ketalgin, Ketorol, Toradol ve diğerleri isimleri altında satılmaktadır.

diklofenak

Diklofenak, osteoartrit, romatizma ve diğer eklem patolojilerinin tedavisinde "altın standart" olan en popüler steroid olmayan antienflamatuar ilaçtır. Mükemmel anti-inflamatuar ve analjezik özelliklere sahiptir ve bu nedenle romatolojide yaygın olarak kullanılmaktadır.

Diklofenak'ın birçok salım şekli vardır: tabletler, kapsüller, merhemler, jeller, fitiller, ampuller. Ek olarak, uzun süreli etki sağlamak için diklofenak yamaları geliştirilmiştir.

Pek çok diklofenak analogu var ve bunlardan sadece en ünlülerini listeleyeceğiz:

• Voltaren - orijinal ilaçİsviçreli şirket Novartis. Yüksek kalite ve aynı yüksek fiyatta farklılık gösterir;
• Diklak - cetvel alman ilaçları Hem uygun maliyet hem de iyi kaliteyi bir araya getiren Geksal firmaları;
• Almanya'da yapılan Dicloberl, Berlin Chemie firması;
• Naklofen - KRKA'dan Slovak ilaçları.

Ek olarak, yerli sanayi, tabletler, merhemler ve enjeksiyonlar şeklinde diklofenak ile birçok ucuz steroidal olmayan anti-inflamatuar ilaç üretmektedir.

selekoksib

COX-2'yi seçici olarak bloke eden modern bir nonsteroidal inflamatuar ilaç. Yüksek güvenlik profiline ve belirgin anti-inflamatuar aktiviteye sahiptir. Romatoid artrit ve diğer eklem hastalıklarında kullanılır.

Orijinal selekoksib, Celebrex (Pfizer) adı altında satılmaktadır. Ayrıca eczanelerde daha uygun fiyatlı Dilaxa, Coxib ve Celecoxib bulunur.

meloksikam

Romatolojide kullanılan popüler bir NSAID. Sindirim sistemi üzerinde oldukça hafif bir etkiye sahiptir, bu nedenle mide veya bağırsak hastalıkları öyküsü olan hastaların tedavisinde sıklıkla tercih edilir.

Meloksikam'ı tabletlerde veya enjeksiyonlarda atayın. Meloksikam müstahzarları Melbek, Melox, Meloflam, Movalis, Exen-Sanovel ve diğerleri.

nimesulid

Çoğu zaman, nimesulid hafif bir analjezik ve bazen de ateş düşürücü olarak kullanılır. Yakın zamana kadar, eczaneler, ateşi düşürmek için kullanılan bir çocuk nimesulid formu sattı, ancak bugün 12 yaşın altındaki çocuklar için kesinlikle yasaktır.

Nimesulid'in ticari isimleri: Aponil, Nise, Nimesil (iç kullanım için bir çözelti hazırlamak için toz şeklinde Alman orijinal ilacı) ve diğerleri.

Son olarak, Mefenamik aside birkaç satır ayıracağız. Bazen ateş düşürücü olarak kullanılır, ancak diğer steroid olmayan iltihap önleyici ilaçlara göre etkinliği önemli ölçüde düşüktür.

NSAID'lerin dünyası, çeşitliliği bakımından gerçekten şaşırtıcıdır. Ve yan etkilere rağmen, bu ilaçlar haklı olarak değiştirilemeyen veya atlanamayan en önemli ve gerekli ilaçlar arasındadır. Geriye sadece yeni formüller yaratmaya devam eden yorulmak bilmeyen eczacıları övmek ve her zamankinden daha güvenli NSAID'lerle tedavi olmak kalıyor.

Steroid olmayan antiinflamatuar ilaçlar- ağrının giderilmesi için reçete edilen, çeşitli hastalıklarda sıcaklığı düşüren tıpta geniş bir ilaç grubu. İlaçların sadece belirgin bir terapötik etkisi değil, aynı zamanda belirli kontrendikasyonları, yan etkileri vardır.

Steroid olmayan antienflamatuar ilaçların bir takım kontrendikasyonları vardır.

NSAID'lerin sınıflandırılması

Farmakolojide, steroid olmayan antienflamatuar ilaçları dağıtmak için farklı işaretler kullanılır.

Kimyasal yapıya göre

Kimyasal yapı ve aktiviteye göre ilaçlar asidik ve asidik olmayan ilaçlar olarak ikiye ayrılır.

Asit preparatları grupları:

• oksikamlar - Meloksikam, Piroksikam;
• indolasetik asit bazlı müstahzarlar - İndometasin, Sulindac;
• propiyonik asit içeren ilaçlar - Ketoprofen, Ibuprofen;
• salisilatlar - Aspirin;
• fenilasetik asit bazlı müstahzarlar - Diklofenak, Aseklofenak;
• pirazolon türevleri - Analgin, Fenilbutazon.

Aspirin salisilat grubuna aittir.

Asit olmayan ajanlar arasında alkanonlar (Nabumeton), sülfonamidler (Nimesulid), coxibler (Celecoxib, Rofecoxib) bulunur.

Tüm steroid olmayan ilaçlar benzer bir etki mekanizmasına sahiptir, enflamatuar enzimler üzerinde spesifik olmayan bir etkiye sahiptir, bu nedenle çeşitli kökenlerden gelen ağrıyı iyi bir şekilde ortadan kaldırır ve soğuk algınlığı ve grip sırasında ateşle iyi başa çıkarlar. Ancak her ilaç için, bu veya bu eylem, aynı grubun diğer ilaçlarından biraz daha belirgindir.

Genel eylem ilkesine göre

Etki mekanizmasına göre, NSAID'ler seçici ve seçici olmayan ilaçlar olarak sınıflandırılır.

seçici olmayan NSAID'ler

Vücut 2 tip siklooksijenaz enzimi üretir. COX-1 sadece iltihaplanma sürecine bir cevap olarak ortaya çıkar, COX-2 mide duvarlarını olumsuz faktörlerin etkisinden korur.

Seçici olmayan NSAID'ler, COX-1 ve COX-2'nin sentezini inhibe eder, bu nedenle geniş bir advers reaksiyon listesine sahiptirler, bu grup nonsteroidal ilaçların çoğunu içerir.

Endikasyonları - yüksek ateş, migren, jinekolojik ve diş hastalıkları, biliyer kolik, kronik prostatit. Ancak çoğu zaman, eklemler, kaslar - artrit, artroz, miyozit, çürükler, burkulmalar, kırıklar ile ilgili sorunların tezahürünü ortadan kaldırmak için NSAID'ler reçete edilir. Ana kontrendikasyonlar peptik ülser, zayıf kan pıhtılaşması, böbrek ve karaciğer patolojileri, astımdır.

Seçici olmayan popüler NSAID'lerin listesi

İlaç şirketleri sürekli olarak NSAID'lerin gastrointestinal sistem üzerindeki olumsuz etkisini azaltmaya çalışıyorlar, bu nedenle modern seçici olmayan ilaçlar güvenlidir, uzun bir etki süresine sahiptir, bu da günde bir kez ilaç almanıza izin verir.

Yeni neslin seçici olmayan NSAID'lerinin listesi:

1. Movalis etkili bir çözümdür, satışta enjeksiyonlar, haplar, merhemler için çözümler vardır, ilacın güçlü bir ateş düşürücü etkisi vardır, ağrıyı ve iltihap belirtilerini hızla ortadan kaldırır.
2. Xefocam, akut ağrı atağını hafifletmek için en iyi ilaçlardan biridir, ilacın etkisi morfine benzer, ancak narkotik olmayan ilaçlara aittir. Tablet ve toz halinde mevcuttur.
3. Nimesulid - belirgin bir anti-inflamatuar etkiye sahip tabletler ve jel, sırt ve eklem ağrısına iyi gelir, ilaç hiperemiyi, şişmeyi, iltihaplanma sürecinin belirtilerini ortadan kaldırır, hareketliliği artırır.
4. Aertal - terapötik etki açısından, ilaç Diklofenak'a benzer, ancak daha fazla seçiciliğe sahiptir, bir krem ​​şeklinde tabletler, süspansiyonlar için toz halinde üretilir.

NSAID'lerle uzun süreli tedavi sırasında, karaciğerin, böbreklerin, kan sayımlarının işleyişini düzenli olarak izlemek gerekir, bu özellikle yaşlı hastalar için geçerlidir.

Movalis etkili bir nonsteroidal ajandır

seçici NSAID'ler

Modern NSAID'lerin çoğu, uygulamanın gösterdiği gibi, yalnızca enflamatuar enzimi bloke eden seçici inhibitörlerdir, gastrointestinal sistem üzerinde daha yumuşak bir etkiye sahiptirler, bu nedenle ülser ve kanama riski azalır, ancak kan pıhtılaşması olasılığı artar. Dezavantajı yüksek maliyettir.

Seçici ilaçlar, seçici olmayan ilaçlardan daha etkilidir, terapötik etki, ilacı aldıktan sonra 20-30 dakika içinde gözlenir, şiddetli eklem hastalıklarında başarıyla uygulanır - bulaşıcı spesifik olmayan poliartrit, romatoid spondilit ve artrit, gut, osteoartrit, osteokondroz.

En iyi NSAID'lerin listesi:

1. Celebrex - ateş, ağrı ve iltihabı ortadan kaldırmak için kapsüller, kolon kanseri riskini önemli ölçüde azaltır. İlaç artrit, osteokondroz ile iyi yardımcı olur.
2. Firocoxib, tablet şeklinde oldukça seçici bir ilaçtır.
3. Rofecoxib - ilaç hızla ağrı ile baş eder, bursit, tendinit, burkulma ile şişer, ateşi, baş ağrısını ve değişen yoğunluk derecelerinde diş ağrısını ortadan kaldırır. Tabletler, fitiller, enjeksiyonlar için çözelti, jel şeklinde üretilir.

Celebrex seçici bir ilaçtır

Ancak, mideyi etkilemeyen ilaçlar bile, NSAID'leri alırken meydana gelen iç kanama, gastrointestinal mukozanın perforasyonu varlığında alınmamalıdır. Güçlü ilaçlar ayrıca böbreklerin, karaciğerin, kalbin, hemokoagülasyon bozukluklarının, aspirin astımının ciddi işlev bozukluklarında kontrendikedir.

NSAID'ler antiplatelet ajanlardır, kalp ve kan damarlarının hastalıkları için reçete edilir - iskemi, anjina pektoris, inmenin önlenmesi, kalp krizi, hipertansiyon.

Hamilelik sırasında steroid olmayan antienflamatuar ilaçlar

NSAID'lerin teratojenik özellikleri vardır, düşüklere neden olabilir, yenidoğanda ciddi patolojilerin gelişmesine neden olabilir, bu nedenle hamilelik sırasında bu ilaçları almak tehlikelidir.

NSAID'ler nüfuz eder anne sütü küçük miktarlarda, ancak bu dozların çocuklar için ne kadar güvenli olduğuna dair güvenilir bir veri yok, bu nedenle doktorlar emzirme döneminde bu ilaçları almaktan veya beslendikten sonra yarı ömrü kısa olan ilaçlar içmekten kaçınmanızı tavsiye ediyor.

Emziren ve hamile kadınlar tarafından hangi analjezikler alınabilir? Parasetamol, ibuprofen bazlı ilaçlar I, II trimesterde içilebilir.

NSAID'ler yumurtlamanın başlamasını önleyebilir veya geciktirebilir, insan üreme fonksiyonlarını olumsuz etkileyebilir, ancak bu riskin ne kadar büyük olduğu henüz klinik olarak tanımlanmamıştır.

Çocuklar için NSAID'ler

Çok sayıda olumsuz reaksiyon, mide mukozası üzerindeki yıkıcı etki, kanı inceltme yeteneği nedeniyle, çoğu NSAID'nin çocukların tedavisi için yasaklanmıştır.

Fitiller ve süspansiyonlar şeklinde nimesulid, ibuprofen ve parasetamol bazlı ilaçlar çocuklar için güvenli kabul edilir. Ana endikasyonlar ateş, soğuk algınlığı, baş ağrısı, diş çıkarmadır.

Çocuklar için güvenli NSAID'lerin listesi:

1. Ibuprofen, Nurofen, Ibuklin, Ibufen - ilaçlar ateşi düşürmeye yardımcı olur, etkili ağrı kesicilerdir, yan etkiler nadirdir ve 3 aydan büyük çocuklar için pediatride kullanılır.
2. Parasetamol, Panadol, Efferalgan - 2 aydan büyük çocuklara verilebilir, ancak bu ilaçların karaciğer patolojileri varlığında bir çocuğa verilmesi önerilmez.
3. Nimesulid, Nise, Nimesil - en yeni nesil NSAID'lerin temsilcileri, uzun bir analjezik etkiye sahiptir, 12 yaşından büyük çocukları tedavi etmek için kullanılır.

Nimesulid 12 yaşından büyük çocuklara verilebilir.

Çocuklar için en tehlikeli olan asetilsalisilik asit türevleridir - Aspirin, Citramon, 16 yaşın altındaki hastalar tarafından alınmamalıdır. Bu ilaçlar Reye sendromunun gelişimini tetikleyebilir, hastalığa ensefalopati ve karaciğer fonksiyonunun depresyonu eşlik eder.

Steroid olmayan ilaçlar alırken mide nasıl korunur?

NSAID'ler, genellikle ülser, erozyon, gastrit ve iç kanama gelişimine neden olan mide mukozasının bütünlüğünü olumsuz yönde etkiler. Bu tür tehlikeli komplikasyonların ortaya çıkmasını önlemek için belirli kurallara uymak gerekir.

NSAID'lerin olumsuz etkisi nasıl azaltılır:

1. Steroid olmayan ilaçlar alırken alkol almak kesinlikle yasaktır, aksi takdirde erozyon ve ülser riski önemli ölçüde artar.
2. Tabletler aç karnına alınmamalı, yemek sırasında ilacı içmeli, bol miktarda arıtılmış su veya süt içmelisiniz.
3. Talimatlarda diğer ilaçların NSAID'lerle etkileşimini incelediğinizden emin olun.
4. Tedavi sırasında, sadece dozu kesinlikle gözlemlemekle kalmamalı, aynı zamanda rejimi takip etmeli, ilacı aynı anda almaya çalışmalısınız.
5. Mideyi NSAID'lerin olumsuz etkilerinden korumak için, proton pompa inhibitörlerini bunlara paralel olarak almak gerekir - Omeprazol, Pantoprazol.

Omeprazol, NSAID'lerin olumsuz etkileriyle başa çıkmaya yardımcı olur

Steroid olmayan antiinflamatuar ilaçlar alıyorsanız uzun zaman, bir gastroskopi yapmak, Helicobacter pylori bakterilerinin varlığı için testler yapmak gerekir - bu, ciddi mide problemlerinin gelişmesini önlemeye yardımcı olacaktır.

NSAID'ler dünyadaki en popüler ilaç grubudur, ancak akıllıca alınmaları gerekir, talimatları açıkça izleyin. Dozajlara uyulmazsa, iç kanama, ülserler oluşabilir, aşırı dikkatle, hamile emziren kadınlara, çocuklara ve yaşlılara ilaçlar reçete edilir.

Pirinç. 1. Araşidonik asit metabolizması

PG çok yönlü biyolojik aktiviteye sahiptir:

a) aracılar Tahrik edici cevap: lokal vazodilatasyon, ödem, eksüdasyon, lökositlerin migrasyonu ve diğer etkilere neden olur (esas olarak PG-E 2 ve PG-I 2);

6) alıcıları duyarlı hale getirmek ağrı aracılarına (histamin, bradikinin) ve mekanik etkilere, ağrı duyarlılığı eşiğini düşürür;

içinde) termoregülasyon hipotalamik merkezlerinin duyarlılığını artırmak vücutta mikropların, virüslerin, toksinlerin (esas olarak PG-E 2) etkisi altında oluşan endojen pirojenlerin (interlökin-1 ve diğerleri) etkisine.

Son yıllarda, NSAID'ler tarafından inhibe edilen en az iki siklooksijenaz izoenzimi olduğu tespit edilmiştir. İlk izoenzim - COX-1 (COX-1 - İngilizce) - mide-bağırsak mukozasının bütünlüğünü, trombosit fonksiyonunu ve böbrek kan akışını düzenleyen prostaglandinlerin üretimini kontrol eder ve ikinci izoenzim - COX-2 - yer alır. inflamasyon sırasında prostaglandinlerin sentezi. Ayrıca, COX-2'de normal koşullar yoktur, ancak inflamatuar bir reaksiyon başlatan bazı doku faktörlerinin (sitokinler ve diğerleri) etkisi altında oluşur. Bu bağlamda, NSAID'lerin anti-inflamatuar etkisinin COX-2 inhibisyonundan kaynaklandığı ve istenmeyen reaksiyonlarının COX inhibisyonundan kaynaklandığı varsayılmaktadır, NSAID'lerin çeşitli siklooksijenaz formları için seçiciliğe göre sınıflandırılması sunulmaktadır. COX-1 / COX-2'yi bloke etme açısından NSAID'lerin aktivitesinin oranı, potansiyel toksisitelerini değerlendirmeyi mümkün kılar. Bu değer ne kadar küçükse, ilaç COX-2'ye göre o kadar seçicidir ve dolayısıyla daha az toksiktir. Örneğin, meloksikam için 0.33, diklofenak - 2.2, tenoksikam - 15, piroksikam - 33, indometasin - 107'dir.

Tablo 2. NSAID'lerin çeşitli siklooksijenaz formları için seçiciliğe göre sınıflandırılması
(İlaç Tedavisi Perspektifleri, 2000, eklemelerle)

NSAID'lerin diğer etki mekanizmaları

Anti-inflamatuar etki, lipid peroksidasyonunun inhibisyonu, lizozom membranlarının stabilizasyonu (bu mekanizmaların her ikisi de hücresel yapıların hasar görmesini önler), ATP oluşumunda bir azalma (inflamatuar reaksiyonun enerji kaynağı azalır), inhibisyon ile ilişkili olabilir. nötrofil agregasyonu (onlardan inflamatuar mediatörlerin salınımı bozulur), romatoid artritli hastalarda romatoid faktör üretiminin inhibisyonu. Analjezik etki, bir dereceye kadar ağrı dürtülerinin iletiminin ihlali ile ilişkilidir. omurilik ().

Ana Etkiler

Anti-inflamatuar etki

NSAID'ler ağırlıklı olarak eksüdasyon fazını baskılar. En güçlü ilaçlar-,, - ayrıca proliferasyon fazı üzerinde de etki eder (kollajen sentezini ve ilişkili doku sklerozunu azaltır), ancak eksüdatif fazdan daha zayıftır. NSAID'lerin değişiklik aşaması üzerinde pratik olarak hiçbir etkisi yoktur. Anti-inflamatuar aktivite açısından, tüm NSAID'ler glukokortikoidlerden daha düşüktür. fosfolipaz A2 enzimini inhibe ederek, fosfolipidlerin metabolizmasını inhibe eder ve aynı zamanda inflamasyonun en önemli aracıları olan prostaglandinlerin ve lökotrienlerin oluşumunu bozar ().

analjezik etki

Daha büyük ölçüde, kaslarda, eklemlerde, tendonlarda, sinir gövdelerinde ve ayrıca baş ağrısı veya diş ağrısında lokalize olan düşük ve orta şiddette ağrılarla kendini gösterir. Şiddetli viseral ağrı ile, çoğu NSAID daha az etkilidir ve morfin grubunun (narkotik analjezikler) ilaçlarının analjezik etkisine göre daha az etkilidir. Aynı zamanda, bir dizi kontrollü çalışma, kolik ve postoperatif ağrı ile oldukça yüksek bir analjezik aktivite göstermiştir. Ürolitiyazisli hastalarda ortaya çıkan renal kolikteki NSAID'lerin etkinliği, büyük ölçüde böbreklerde PG-E2 üretiminin inhibisyonu, renal kan akışında bir azalma ve idrar oluşumu ile ilişkilidir. Bu, obstrüksiyon bölgesinin üzerindeki renal pelvis ve üreterlerde basınçta bir azalmaya yol açar ve uzun süreli bir analjezik etki sağlar. NSAID'lerin narkotik analjeziklere göre avantajı, solunum merkezini baskılamayın, öfori ve ilaç bağımlılığına neden olmayın, ve kolik ile, onlar da önemlidir spazmodik etkisi yok.

ateş düşürücü etki

NSAID'ler sadece ateş için çalışır. Üzerinde normal sıcaklık cisimler "hipotermik" ajanlardan (klorpromazin ve diğerleri) nasıl farklı olduklarını etkilemez.

antiagregan etki

Trombositlerde COX-1 inhibisyonunun bir sonucu olarak, endojen proagregan tromboksanın sentezi baskılanır. Bir trombositin tüm ömrü boyunca (7 gün) kümelenme yeteneğini geri dönüşümsüz olarak baskılayan en güçlü ve en uzun antiagregan aktiviteye sahiptir. Diğer NSAID'lerin antiagregan etkisi daha zayıf ve tersine çevrilebilir. Seçici COX-2 inhibitörleri trombosit agregasyonunu etkilemez.

immünosupresif etki

Orta derecede ifade edilir, uzun süreli kullanımla kendini gösterir ve "ikincil" bir karaktere sahiptir: kılcal damarların geçirgenliğini azaltarak, NSAID'ler, immünokompetan hücrelerin antijenle temasını ve antikorların substrat ile temasını zorlaştırır.

FARMAKOKİNETİK

Tüm NSAID'ler gastrointestinal kanalda iyi emilir. Plazma albümini ile neredeyse tamamen ilişkilidir, diğer bazı ilaçları değiştirirken (bölüme bakınız) ve yenidoğanlarda - bilirubin ensefalopatisinin gelişmesine yol açabilen bilirubin. Bu açıdan en tehlikeli salisilatlar ve. Çoğu NSAID, eklemlerin sinovyal sıvısına iyi nüfuz eder. NSAID'ler karaciğerde metabolize edilir ve böbrekler yoluyla atılır.

KULLANIM ENDİKASYONLARI

1. Romatizmal hastalıklar

Romatizma (romatizmal ateş), romatoid artrit, gut ve psoriatik artrit, ankilozan spondilit (Bechterew hastalığı), Reiter sendromu.

Romatoid artritte NSAID'lerin sadece semptomatik etki hastalığın seyrini etkilemeden. Sürecin ilerlemesini durduramazlar, remisyona neden olamazlar ve eklem deformitesinin gelişmesini engelleyemezler. Aynı zamanda, NSAID'lerin romatoid artritli hastalara sağladığı rahatlama o kadar önemlidir ki, hiçbiri bu ilaçlar olmadan yapamaz. Büyük kollajenozlarda (sistemik lupus eritematozus, skleroderma ve diğerleri), NSAID'ler genellikle etkisizdir.

2. Kas-iskelet sisteminin romatizmal olmayan hastalıkları

Osteoartrit, miyozit, tendovaginit, travma (ev, spor). Genellikle, bu koşullarda, NSAID'lerin (merhemler, kremler, jeller) yerel dozaj formlarının kullanımı etkilidir.

3. Nörolojik hastalıklar. Nevralji, siyatik, siyatik, lumbago.

4. Renal, hepatik kolik.

5. Ağrı sendromu Baş ağrısı dahil olmak üzere çeşitli etiyolojiler ve diş ağrısı, ameliyat sonrası ağrı.

6. Ateş(kural olarak, 38,5 ° C'nin üzerindeki vücut sıcaklığında).

7. Arteriyel trombozun önlenmesi.

8. Dismenore.

NSAID'ler, PG-F 2a'nın hiper üretimine bağlı olarak uterus tonusundaki artışla ilişkili ağrıyı hafifletmek için primer dismenorede kullanılır. NSAID'lerin analjezik etkisine ek olarak, kan kaybı miktarını azaltırlar.

İyi klinik etki kullanırken not edildi ve özellikle sodyum tuzu,,,. NSAID'ler, 3 günlük bir kursta veya adetin arifesinde ağrının ilk görünümünde reçete edilir. Kısa süreli kullanım göz önüne alındığında advers reaksiyonlar nadirdir.

KONTRENDİKASYONLARI

NSAID'ler, gastrointestinal sistemin aşındırıcı ve ülseratif lezyonlarında, özellikle akut aşamada, karaciğer ve böbreklerin ciddi ihlallerinde, sitopenilerde, bireysel hoşgörüsüzlükte, hamilelikte kontrendikedir. Gerekirse, en güvenli (ancak doğumdan önce değil!) Küçük dozlardır ().

Şu anda, belirli bir sendrom tanımlanmıştır - NSAID-gastroduodenopati(). NSAID'lerin (çoğu organik asittir) mukoza üzerindeki lokal zarar verici etkisi ile sadece kısmen ilişkilidir ve esas olarak COX-1 izoenziminin inhibisyonundan kaynaklanır. sistemik eylem ilaçlar. Bu nedenle, herhangi bir NSAID uygulama yolu ile gastrotoksisite meydana gelebilir.

Mide mukozasının yenilgisi 3 aşamada ilerler:
1) mukozada prostaglandinlerin sentezinin inhibisyonu;
2) koruyucu mukus ve bikarbonatların prostaglandin aracılı üretiminin azaltılması;
3) kanama veya perforasyon ile komplike olabilen erozyon ve ülserlerin görünümü.

Hasar daha çok midede, özellikle antrum veya prepilorik bölgede lokalizedir. NSAID-gastroduodenopatide klinik semptomlar, hastaların neredeyse %60'ında, özellikle yaşlılarda yoktur, bu nedenle çoğu vakada tanı fibrogastroduodenoskopi ile konur. Aynı zamanda dispeptik şikayetlerle başvuran birçok hastada mukozal hasar saptanmaz. NSAID-gastroduodenopatide klinik semptomların olmaması, ilaçların analjezik etkisi ile ilişkilidir. Bu nedenle, uzun süreli NSAID kullanımı ile gastrointestinal sistemden olumsuz etkiler yaşamayan hastalar, özellikle yaşlılar, NSAID-gastroduodenopatinin (kanama, şiddetli anemi) ciddi komplikasyonları geliştirme riski yüksek bir grup olarak kabul edilir ve dahil olmak üzere özellikle dikkatli izleme gerektirir. endoskopi (1).

Gastrotoksisite için risk faktörleri: kadınlar, 60 yaş üstü, sigara, alkol kötüye kullanımı, ailede ülseratif hastalık öyküsü, eşlik eden ciddi kardiyovasküler hastalık, birlikte glukokortikoid kullanımı, immünosupresanlar, antikoagülanlar, uzun süreli NSAID tedavisi, yüksek dozlar veya iki veya daha fazla NSAID'nin eşzamanlı kullanımı. En büyük gastrotoksisiteye sahip ve ().

NSAID'lerin tolere edilebilirliğini artırma yöntemleri.

I. Eşzamanlı ilaç uygulaması gastrointestinal sistemin mukoza zarını korumak.

Kontrollü klinik araştırmalara göre, PG-E 2'nin sentetik analoğu misoprostol, hem midede hem de duodenumda ülser gelişimini önleyebilen oldukça etkilidir (). NSAID'ler ve misoprostol kombinasyonları mevcuttur (aşağıya bakınız).

Tablo 3 Gastrointestinal sistemin NSAID kaynaklı ülserlerine karşı çeşitli ilaçların koruyucu etkisi Şampiyon G.D. et al., 1997 () eklemelerle birlikte)

+ önleyici etki
0 önleyici etkisi yok
– etki belirtilmemiş
* son veriler, famotidinin yüksek dozlarda etkili olduğunu göstermektedir.

inhibitör Proton pompası Omeprazol, misoprostol ile hemen hemen aynı etkinliğe sahiptir, ancak daha iyi tolere edilir, reflü, ağrı ve sindirim bozukluklarını daha hızlı ortadan kaldırır.

H2 blokerleri, duodenum ülserlerinin oluşumunu önleyebilir, ancak kural olarak mide ülserlerine karşı etkisizdir. Bununla birlikte, yüksek dozlarda famotidinin (günde iki kez 40 mg) hem mide hem de duodenum ülseri insidansını azalttığına dair kanıtlar vardır.

Pirinç. 2. NSAID-gastroduodenopatinin önlenmesi ve tedavisi için algoritma.
Tarafından Loeb D.S. ve diğerleri, 1992 () eklemeler ile.

Sitoprotektif ilaç sukralfat, mide ülseri riskini azaltmaz ve duodenum ülseri üzerindeki etkisi tam olarak belirlenmemiştir.

II. taktik değişikliği NSAID'lerin kullanımı (a) doz azaltmayı; (b) parenteral, rektal veya topik uygulamaya geçiş; (c) enterik-çözünür dozaj biçimlerinin alınması; (d) ön ilaçların kullanımı (örneğin, sulindac). Ancak NSAID-gastroduodenopatinin lokal olmaktan çok sistemik bir reaksiyon olması nedeniyle bu yaklaşımlar sorunu çözmemektedir.

III. Seçici NSAID'lerin kullanımı.

Yukarıda belirtildiği gibi, NSAID'ler tarafından bloke edilen iki siklooksijenaz izoenzimi vardır: inflamasyon sırasında prostaglandinlerin üretiminden sorumlu olan COX-2 ve gastrointestinal mukozanın bütünlüğünü koruyan prostaglandinlerin üretimini kontrol eden COX-1, böbrek kan akımı ve trombosit fonksiyonu. Bu nedenle, seçici COX-2 inhibitörleri daha az advers reaksiyona neden olmalıdır. Bu tür ilk ilaçlar ve. Romatoid artritli ve osteoartritli hastalarda yürütülen kontrollü çalışmalar, bunların etkinlik açısından onlardan daha iyi tolere edildiğini ve onlardan daha aşağı olmadığını göstermiştir ().

Bir hastada mide ülseri gelişimi, NSAID'lerin kaldırılmasını ve antiülser ilaçların kullanımını gerektirir. NSAID'lerin örneğin romatoid artritte sürekli kullanımı, yalnızca misoprostolün paralel uygulanması ve düzenli endoskopik izlemenin arka planına karşı mümkündür.

II. NSAID'lerin böbrek parankiminde doğrudan etkisi olabilir, bu da interstisyel nefrit("analjezik nefropati" olarak adlandırılır). Bu konuda en tehlikeli fenasetindir. Ciddi böbrek yetmezliği gelişimine kadar böbreklerde ciddi hasar oluşması mümkündür. NSAID'lerin kullanımı ile akut böbrek yetmezliğinin gelişmesi, Şiddetli alerjik interstisyel nefrit.

Nefrotoksisite için risk faktörleri: 65 yaş üstü, karaciğer sirozu, önceki böbrek patolojisi, dolaşımdaki kan hacminde azalma, uzun süreli NSAID kullanımı, birlikte diüretik kullanımı.

hematotoksisite

Pirazolidinler ve pirazolonlar için en tipiktir. Uygulamalarındaki en zorlu komplikasyonlar - aplastik anemi ve agranülositoz.

koagülopati

NSAID'ler trombosit agregasyonunu inhibe eder ve karaciğerde protrombin oluşumunu inhibe ederek orta derecede antikoagülan etkiye sahiptir. Sonuç olarak, daha sık olarak gastrointestinal sistemden kanama gelişebilir.

hepatotoksisite

Transaminazların ve diğer enzimlerin aktivitesinde değişiklikler olabilir. Ağır vakalarda - sarılık, hepatit.

Aşırı duyarlılık reaksiyonları (alerjiler)

Döküntü, anjiyoödem, anafilaktik şok, Lyell ve Stevens-Johnson sendromları, alerjik interstisyel nefrit. Deri belirtileri, pirazolonlar ve pirazolinlerin kullanımı ile daha sık görülür.

bronkospazm

Kural olarak, bronşiyal astımı olan hastalarda ve daha sıklıkla aspirin alırken gelişir. Nedenleri alerjik mekanizmalar olabileceği gibi endojen bir bronkodilatör olan PG-E2 sentezinin inhibisyonu da olabilir.

Gebeliğin uzaması ve doğumun gecikmesi

Bu etki, prostaglandinlerin (PG-E 2 ve PG-F 2a ) miyometriyumu uyarmasından kaynaklanmaktadır.

UZUN SÜRELİ KULLANIM İÇİN KONTROLLER

gastrointestinal sistem

Hastalar gastrointestinal sistem lezyonlarının semptomları konusunda uyarılmalıdır. 1-3 ayda bir dışkıda gizli kan testi () yapılmalıdır. Mümkünse, periyodik olarak fibrogastroduodenoskopi yapın.

Üst gastrointestinal sistem ameliyatı geçirmiş hastalarda ve aynı anda birkaç ilaç alan hastalarda NSAID'li rektal fitiller kullanılmalıdır. Rektum veya anüs iltihabı için ve son anorektal kanamadan sonra kullanılmamalıdırlar.

Tablo 4 NSAID'lerin uzun süreli kullanımı için laboratuvar izleme

böbrekler

Özellikle hipertansiyonu olan hastalarda ödem görünümünü izlemek, kan basıncını ölçmek gerekir. Her 3 haftada bir klinik idrar testi yapılır. Her 1-3 ayda bir serum kreatinin düzeyini belirlemek ve klirensini hesaplamak gerekir.

Karaciğer

NSAID'lerin uzun süreli uygulanmasıyla, karaciğer hasarının klinik belirtilerini derhal tanımlamak gerekir. 1-3 ayda bir karaciğer fonksiyonu izlenmeli, transaminaz aktivitesi belirlenmelidir.

hematopoez

Klinik gözlem ile birlikte 2-3 haftada bir klinik kan testi yapılmalıdır. Pirazolon ve pirazolin türevlerini reçete ederken özel kontrol gereklidir ().

UYGULAMA VE DOZAJ KURALLARI

İlaç seçiminin kişiselleştirilmesi

Her hasta için en etkili ilaç en iyi toleransla. Ayrıca, bu olabilir herhangi bir NSAID, ancak bir anti-inflamatuar olarak, grup I'den bir ilaç reçete etmek gerekir. Hastaların bir tane bile NSAID'lere duyarlılığı kimyasal grup geniş ölçüde değişebilir, bu nedenle ilaçlardan birinin etkisizliği, grubun bir bütün olarak etkisizliğini henüz göstermez.

NSAID'leri romatolojide kullanırken, özellikle bir ilacı başka bir ilaçla değiştirirken, aşağıdakiler dikkate alınmalıdır: anti-inflamatuar etkinin gelişimi analjeziğin gerisinde kalıyor. İkincisi, ilk saatlerde, anti-inflamatuar iken - 10-14 gün düzenli alımdan sonra ve reçete edildiğinde veya oksikamlar daha sonra - 2-4 haftada not edilir.

Dozaj

Bu hasta için herhangi bir yeni ilaç ilk önce reçete edilmelidir. en düşük dozda. 2-3 gün sonra iyi tolerans ile günlük doz artar. NSAID'lerin terapötik dozları geniş bir aralıktadır ve son yıllarda, maksimum dozlarda kısıtlamalar korunurken, en iyi tolerans ( , ) ile karakterize edilen ilaçların tek ve günlük dozlarını artırma eğilimi olmuştur. Bazı hastalarda terapötik etki, yalnızca çok yüksek dozlarda NSAID kullanıldığında elde edilir.

Makbuz zamanı

Uzun bir kurs randevusu ile (örneğin, romatolojide), yemeklerden sonra NSAID'ler alınır. Ancak hızlı bir analjezik veya ateş düşürücü etki elde etmek için, yemeklerden 30 dakika önce veya 2 saat sonra 1/2-1 bardak su ile reçete edilmesi tercih edilir. 15 dakika içtikten sonra yemek borusu iltihabını önlemek için yatılmaması tavsiye edilir.

NSAID'leri alma anı, hastalığın semptomlarının (ağrı, eklemlerde sertlik) maksimum şiddeti, yani ilaçların kronofarmakolojisi dikkate alınarak da belirlenebilir. Bu durumda, genel olarak kabul edilen şemalardan (günde 2-3 kez) sapabilir ve günün herhangi bir saatinde NSAID'leri reçete edebilirsiniz; bu, genellikle daha düşük bir günlük dozla daha büyük bir terapötik etki elde etmenizi sağlar.

Şiddetli sabah tutukluğu ile, hızla emilen NSAID'leri mümkün olduğunca erken (uyandıktan hemen sonra) almanız veya geceleri uzun etkili ilaçlar reçete etmeniz önerilir. Gastrointestinal sistemdeki en yüksek emilim oranı ve bu nedenle, etkinin daha hızlı başlaması, suda çözünür ("efervesan") tarafından sağlanır.

monoterapi

Aşağıdaki nedenlerden dolayı iki veya daha fazla NSAID'nin aynı anda kullanılması önerilmez:
- bu tür kombinasyonların etkinliği nesnel olarak kanıtlanmamıştır;
- bir sayıda benzer durumlar kandaki ilaç konsantrasyonunda bir azalma vardır (örneğin, konsantrasyonu azaltır, , , , ), bu da etkinin zayıflamasına neden olur;
- İstenmeyen reaksiyon geliştirme riski artar. Analjezik etkiyi arttırmak için başka herhangi bir NSAID ile kombinasyon halinde kullanma olasılığı bir istisnadır.

Bazı hastalarda, örneğin sabah ve öğleden sonra hızlı emilen bir NSAID ve akşamları uzun etkili bir NSAID gibi günün farklı saatlerinde iki NSAID uygulanabilir.

İLAÇ ETKİLEŞİMLERİ

Oldukça sık, NSAID alan hastalara başka ilaçlar reçete edilir. Bu durumda, birbirleriyle etkileşim olasılığını dikkate almak gerekir. Böyle, NSAID'ler dolaylı antikoagülanların ve oral hipoglisemik ajanların etkisini artırabilir.. Aynı zamanda, antihipertansif ilaçların etkisini zayıflatırlar, aminoglikozit antibiyotiklerin toksisitesini arttırırlar, digoksin ve önemli klinik öneme sahip olan ve bir dizi pratik öneri içeren diğer bazı ilaçlar (). Mümkünse, bir yandan diüretik etkisinin zayıflaması ve diğer yandan böbrek yetmezliği gelişme riski nedeniyle NSAID'lerin ve diüretiklerin aynı anda uygulanmasından kaçınılmalıdır. En tehlikeli olanı triamteren ile kombinasyondur.

NSAID'lerle aynı anda reçete edilen birçok ilaç sırayla farmakokinetiklerini ve farmakodinamiklerini etkileyebilir:
– alüminyum içeren antasitler(almagel, maalox ve diğerleri) ve kolestiramin, NSAID'lerin emilimini azaltır gastrointestinal sistemde. Bu nedenle, bu tür antasitlerin birlikte uygulanması, NSAID'lerin dozunda bir artış gerektirebilir ve kolestiramin ve NSAID'lerin alınması arasında en az 4 saatlik aralıklar gereklidir;
– sodyum bikarbonat, NSAID'lerin emilimini artırır gastrointestinal sistemde;
– NSAID'lerin anti-inflamatuar etkisi, glukokortikoidler ve "yavaş etkili" (temel) anti-inflamatuar ilaçlar tarafından arttırılır(altın müstahzarları, aminokinolinler);
– NSAID'lerin analjezik etkisi, narkotik analjezikler ve yatıştırıcılar tarafından arttırılır.

OTC NSAİİ KULLANIMI

Dünya pratiğinde uzun yıllardır tezgah üstü kullanım için, , , ve bunların kombinasyonları yaygın olarak kullanılmaktadır. Son yıllarda, , ve tezgah üstü kullanımına izin verilmektedir.

Tablo 5 NSAID'lerin diğer ilaçların etkisi üzerindeki etkisi.
Brooks P.M., Day R.O. 1991 () eklemelerle

İlaç NSAID'ler Aksiyon Öneriler farmakokinetik etkileşim Dolaylı antikoagülanlar oksifenbutazon Karaciğerde metabolizmanın inhibisyonu, artan antikoagülan etki Mümkünse bu NSAID'lerden kaçının veya sıkı kontrol sağlayın Her şey, özellikle Plazma proteinleri ile bağlantıdan yer değiştirme, artan antikoagülan etki Mümkünse NSAID'lerden kaçının veya sıkı kontrol sağlayın Oral hipoglisemik ilaçlar (sülfonilüre türevleri) oksifenbutazon Karaciğerde metabolizmanın inhibisyonu, artan hipoglisemik etki Mümkünse NSAID'lerden kaçının veya kan şekeri seviyelerini sıkı bir şekilde kontrol edin Her şey, özellikle Plazma proteinleri tarafından yer değiştirme, artan hipoglisemik etki Digoksin Herşey Böbrek fonksiyon bozukluğu durumunda (özellikle küçük çocuklarda ve yaşlılarda) digoksinin renal atılımının inhibisyonu, kandaki konsantrasyonunda bir artış, toksisitede bir artış. Normal böbrek fonksiyonu ile etkileşime girme olasılığı daha düşüktür Mümkünse NSAID'lerden kaçının veya kreatinin klirensini ve kan digoksin seviyelerini sıkı bir şekilde kontrol edin Antibiyotikler - aminoglikozitler Herşey Aminoglikozitlerin renal atılımının inhibisyonu, kandaki konsantrasyonlarının artması Kandaki aminoglikozit konsantrasyonunun sıkı kontrolü Metotreksat (yüksek "romatizmal olmayan" dozlar) Herşey Metotreksatın renal atılımının inhibisyonu, kandaki konsantrasyonunda bir artış ve toksisite ("romatolojik" bir metotreksat dozu ile etkileşim gözlenmez) Eşzamanlı uygulama kontrendikedir. NSAID'ler kemoterapi aralıklarında kullanılabilir mi? lityum müstahzarları Hepsi (daha az ölçüde - , ) Lityumun renal atılımının inhibisyonu, kandaki konsantrasyonunda artış ve toksisite NSAID gerekirse aspirin veya sulindak kullanın. Kandaki lityum konsantrasyonunun sıkı kontrolü fenitoin oksifenbutazon Metabolizmanın inhibisyonu, artan kan konsantrasyonları ve toksisite Mümkünse bu NSAID'lerden kaçının veya fenitoinin kan seviyelerini sıkı bir şekilde kontrol edin. farmakodinamik etkileşim Antihipertansif ilaçlar Beta blokerler diüretikler ACE inhibitörleri* zayıflama hipotansif eylem böbreklerde (sodyum ve su tutulması) ve kan damarlarında (vazokonstriksiyon) PG sentezinin inhibisyonu nedeniyle Sulindac kullanın ve mümkünse hipertansiyon için diğer NSAID'lerden kaçının. Kan basıncının sıkı kontrolü. Artan antihipertansif tedavi gerekebilir diüretikler Büyük ölçüde - , . En az miktarda - Diüretik ve natriüretik etkinin zayıflaması, kalp yetmezliğinde bozulma Kalp yetmezliğinde NSAID'lerden (sulindac hariç) kaçının, hastanın durumunu kesinlikle izleyin Dolaylı antikoagülanlar Herşey Mukozal hasar ve trombosit agregasyonunun inhibisyonu nedeniyle artan gastrointestinal kanama riski Mümkünse NSAID'lerden kaçının Yüksek riskli kombinasyonlar diüretikler Herşey Hepsi (daha az ölçüde - ) Artan böbrek yetmezliği riski Kombinasyon kontrendikedir triamteren Akut böbrek yetmezliği gelişme riski yüksek Kombinasyon kontrendikedir Tüm potasyum tutucu Herşey Hiperkalemi gelişme riski yüksek Bu tür kombinasyonlardan kaçının veya plazma potasyum seviyelerini sıkı bir şekilde kontrol edin.

Belirteçler: soğuk algınlığı, baş ağrısı ve diş ağrısı, kas ve eklem ağrısı, sırt ağrısı, dismenore için analjezik ve antipiretik etki sağlamak.

Hastaları, NSAID'lerin yalnızca semptomatik bir etkiye sahip olduğu ve antibakteriyel veya antiviral aktiviteye sahip olmadığı konusunda uyarmak gerekir. Bu nedenle ateş, ağrı, genel durumundaki bozulma devam ederse mutlaka doktora başvurulmalıdır.

BİREYSEL HAZIRLIKLARIN ÖZELLİKLERİ

Kanıtlanmış antiinflamatuar aktiviteye sahip NSAİİ'ler

Bu gruba ait NSAID'lerin klinik olarak anlamlı bir anti-inflamatuar etkisi vardır, bu nedenle geniş uygulamaöncelikli olarak anti-inflamatuar ajanlar olarak yetişkinlerde ve çocuklarda romatolojik hastalıklar dahil. İlaçların çoğu aynı zamanda analjezikler ve ateş düşürücü.

ASETİLSALİSİLİK ASİT
(Aspirin, Aspro, Kolfarit)

Asetilsalisilik asit en eski NSAID'dir. Klinik deneylerde, genellikle diğer NSAID'lerin etkinlik ve tolere edilebilirlik açısından karşılaştırıldığı standart olarak hizmet eder.

aspirin ticari unvan Bayer (Almanya) tarafından önerilen asetilsalisilik asit. Zamanla, bu ilaçla o kadar özdeşleşmiştir ki, artık dünyanın çoğu ülkesinde jenerik ilaç olarak kullanılmaktadır.

farmakodinamik

Aspirinin farmakodinamiği şunlara bağlıdır: günlük doz:

küçük dozlar - 30-325 mg - trombosit agregasyonunun inhibisyonuna neden olur;
ortalama dozlar - 1.5-2 g - analjezik ve antipiretik etkiye sahiptir;
büyük dozlar - 4-6 g - bir anti-inflamatuar etkiye sahiptir.

4 g'dan fazla dozda aspirin atılımı artırır. ürik asit(ürikosurik etki), daha küçük dozlarda reçete edildiğinde atılımı gecikir.

farmakokinetik

Gastrointestinal sistemde iyi emilir. Tabletin ezilmesi ve tablet ile alınması aspirinin emilimini arttırır. ılık su, ayrıca alınmadan önce suda çözülen "efervesan" tabletleri kullanırken. Aspirinin yarı ömrü sadece 15 dakikadır. Mide mukozası, karaciğer ve kanın esterazlarının etkisi altında salisilat, ana farmakolojik aktiviteye sahip olan aspirinden ayrılır. Kandaki maksimum salisilat konsantrasyonu, aspirin aldıktan 2 saat sonra gelişir, yarı ömrü 4-6 saattir. Karaciğerde metabolize edilir, idrarla atılır ve idrarın pH'ında bir artışla (örneğin, antasitlerin atanması durumunda) atılım artar. Yüksek dozlarda aspirin kullanıldığında, metabolize edici enzimleri doyurmak ve salisilatın yarı ömrünü 15-30 saate çıkarmak mümkündür.

Etkileşimler

Glukokortikoidler aspirin metabolizmasını ve atılımını hızlandırır.

Aspirinin gastrointestinal sistemdeki emilimi kafein ve metoklopramid tarafından arttırılır.

Aspirin, orta düzeyde (0.15 g/kg) kullanımıyla bile vücuttaki etanol seviyesinin artmasına neden olan mide alkol dehidrojenazını inhibe eder ().

Ters tepkiler

gastrotoksisite. Düşük dozlarda kullanıldığında bile - 75-300 mg / gün (antiplatelet ajan olarak) - aspirin mide mukozasına zarar verebilir ve genellikle kanama ile komplike olan erozyon ve / veya ülserlerin gelişmesine neden olabilir. Kanama riski doza bağlıdır: 75 mg/gün dozunda uygulandığında, 300 mg dozundan %40, 150 mg dozundan %30 daha düşüktür (). Hafif, ancak sürekli kanamalı erozyonlar ve ülserler, dışkıda (2-5 ml / gün) sistematik bir kan kaybına ve demir eksikliği anemisinin gelişmesine neden olabilir.

Biraz daha az gastrotoksisite, enterik çözünür kaplamalı dozaj formlarına sahiptir. Aspirin alan bazı hastalarda gastrotoksik etkilerine adaptasyon gelişebilir. Mitotik aktivitede lokal bir artışa, nötrofil infiltrasyonunda bir azalmaya ve kan akışında bir iyileşmeye dayanır ().

Artan kanama Trombosit agregasyonunun ihlali ve karaciğerde protrombin sentezinin inhibisyonu nedeniyle (ikincisi - günde 5 g'dan fazla aspirin dozunda), bu nedenle aspirinin antikoagülanlarla birlikte kullanılması tehlikelidir.

Aşırı duyarlılık reaksiyonları: deri döküntüleri, bronkospazm. Özel bir nozolojik form öne çıkıyor - Fernand-Vidal sendromu ("aspirin üçlüsü"): nazal polipozis ve / veya paranazal sinüslerin bir kombinasyonu, bronşiyal astım ve aspirine tam hoşgörüsüzlük. Bu nedenle, bronşiyal astımlı hastalarda aspirin ve diğer NSAID'lerin çok dikkatli kullanılması önerilir.

reye Sendromu- olan çocuklara aspirin reçete edildiğinde gelişir. viral enfeksiyonlar(grip, su çiçeği). Ciddi ensefalopati, serebral ödem ve sarılık olmaksızın ortaya çıkan, ancak yüksek kolesterol ve karaciğer enzimleri ile ortaya çıkan karaciğer hasarı ile kendini gösterir. Çok yüksek öldürücülük sağlar (%80'e kadar). Bu nedenle, yaşamın ilk 12 yılındaki çocuklarda akut solunum yolu viral enfeksiyonlarında aspirin kullanılmamalıdır.

Aşırı doz veya zehirlenme hafif vakalarda, "salisilik" semptomları ile kendini gösterir: kulak çınlaması (salisilat ile "doyma" belirtisi), sersemlik, işitme kaybı, baş ağrısı, görme bozuklukları, bazen mide bulantısı ve kusma. Şiddetli zehirlenmelerde, merkezi sinir sistemi bozuklukları ve su-elektrolit metabolizması gelişir. Nefes darlığı var (stimülasyon sonucu solunum merkezi), asit-baz durumundaki bozukluklar (ilk önce karbon dioksit kaybına bağlı solunumsal alkaloz, ardından doku metabolizmasının inhibisyonuna bağlı metabolik asidoz), poliüri, hipertermi, dehidratasyon. Miyokardiyal oksijen tüketimi artar, kalp yetmezliği, akciğer ödemi gelişebilir. Salisilatın toksik etkisine en duyarlı olanı, yetişkinlerde olduğu gibi asit-baz durumunun ciddi bozuklukları ve nörolojik semptomlarla kendini gösteren 5 yaşın altındaki çocuklardır. Zehirlenmenin şiddeti, alınan aspirin dozuna bağlıdır ().

150-300 mg/kg'da hafif ila orta derecede zehirlenme meydana gelir, 300-500 mg/kg şiddetli zehirlenmeye yol açar ve 500 mg/kg'ın üzerindeki dozlar potansiyel olarak öldürücüdür. Yardım önlemleri gösterilen .

Tablo 6Çocuklarda akut aspirin zehirlenmesi belirtileri. (Uygulamalı Terapötikler, 1996)

Tablo 7 Aspirin zehirlenmesine yardımcı olacak önlemler.

• mide yıkama
• Tanıtım aktif karbon- 15 gr'a kadar
• Bol içecek (süt, meyve suyu) - 50-100 ml / kg / güne kadar
• Poliiyonik hipotonik solüsyonların intravenöz uygulaması (1 kısım %0.9 sodyum klorür ve 2 kısım %10 glikoz)
• Çöküş ile - kolloidal çözeltilerin intravenöz uygulaması
• Asidoz ile - intravenöz sodyum bikarbonat uygulaması. Özellikle anürisi olan çocuklarda kanın pH'ı belirlenmeden girilmesi önerilmez.
• Potasyum klorürün intravenöz uygulaması
• Alkolle değil suyla fiziksel soğutma!
• hemosorpsiyon
• değişim transfüzyonu
• Böbrek yetmezliği, hemodiyaliz

Belirteçler

Aspirin, juvenil artrit de dahil olmak üzere romatoid artrit tedavisinde tercih edilen ilaçlardan biridir. En son romatoloji kılavuzlarının tavsiyelerine göre, romatoid artrit için anti-inflamatuar tedavi aspirin ile başlamalıdır. Bununla birlikte, aynı zamanda, birçok hasta tarafından zayıf bir şekilde tolere edilebilen yüksek dozlar alındığında anti-inflamatuar etkisinin ortaya çıktığı akılda tutulmalıdır.

Aspirin genellikle analjezik ve antipiretik olarak kullanılır. Kontrollü klinik çalışmalar, aspirinin aşağıdakiler de dahil olmak üzere birçok ağrı türü için etkili olabileceğini göstermiştir. malign tümörler (). karşılaştırmalı özellikler aspirin ve diğer NSAID'lerin analjezik etkisi,

Çoğu NSAID'nin in vitro olarak trombosit agregasyonunu inhibe etme kabiliyetine sahip olmasına rağmen, kontrollü klinik çalışmalar anjina pektoris, miyokard enfarktüsü, geçici serebrovasküler kaza ve bazı hastalarda etkinliğini kanıtladığından, aspirin klinikte bir antiplatelet ajan olarak en yaygın kullanılanıdır. diğer hastalıklar. Aspirin, şüpheli miyokard enfarktüsü veya iskemik inme için hemen reçete edilir. Aynı zamanda aspirinin venöz tromboz üzerinde çok az etkisi vardır, bu nedenle heparinin tercih edilen ilaç olduğu ameliyatlarda postoperatif trombozu önlemek için kullanılmamalıdır.

Düşük dozlarda (325 mg/gün) uzun süreli sistematik (uzun süreli) alımla aspirinin kolorektal kanser insidansını azalttığı tespit edilmiştir. Her şeyden önce, kolorektal kanser riski taşıyan kişiler için aspirin profilaksisi endikedir: aile öyküsü (kolorektal kanser, adenom, adenomatöz polipoz); kalın bağırsağın enflamatuar hastalıkları; meme, yumurtalık, endometriyal kanser; kalın bağırsağın kanseri veya adenomu ().

Tablo 8 Aspirin ve diğer NSAID'lerin analjezik etkisinin karşılaştırmalı özellikleri.
Tıp Mektubundan Tercih Edilen İlaçlar, 1995

İlaç tek doz Aralık Maksimum günlük doz Not içeri 500-1000 mg 4-6 saat 4000 mg 4 saatlik tek dozdan sonra etki süresi içeri 500-1000 mg 4-6 saat 4000 mg Etkinlik aspirine eşittir; 1000 mg genellikle 650 mg'dan daha etkilidir; eylem süresi 4 saat. 1000 mg'lık 1. dozun içinde, ardından 500 mg 8-12 saat 1500 mg 500 mg diflunisal > 650 mg aspirin veya parasetamol, yaklaşık olarak parasetamol/kodeine eşittir; yavaş ama uzun süre hareket eder içeri 50 mg 08:00 150 mg Aspirin ile karşılaştırılabilir, daha uzun etkili içeri 200-400 mg 6-8 saat 1200 mg 200 mg yaklaşık olarak 650 mg aspirine eşittir, 400 mg > 650 mg aspirin içeri 200 mg 4-6 saat 1200 mg Aspirin ile karşılaştırılabilir içeri 50-100 mg 6-8 saat 300 mg 50 mg > 650 mg aspirin; 100 mg > içeri 200-400 mg 4-8 saat 2400 mg 200 mg = 650 mg aspirin veya parasetamol; 400 mg = parasetamol/kodein kombinasyonları içeri 25-75 mg 4-8 saat 300 mg 25 mg = 400 mg ibuprofen ve > 650 mg aspirin; 50 mg > parasetamol/kodein kombinasyonları Kas içi 30-60 mg 6 saat 120 mg 12 mg morfin ile karşılaştırılabilir, daha uzun etkili, 5 günden uzun değil 1. dozun içinde 500 mg, ardından 250 mg 6 saat 1250 mg Aspirin ile karşılaştırılabilir, ancak dismenore için daha etkili, 7 günden uzun değil içeri 1. doz 500 mg, ardından 250 mg 6-12 saat 1250 mg 250 mg, yaklaşık olarak 650 mg aspirine eşittir, daha yavaş fakat daha uzun etkilidir; 500 mg > 650 mg aspirin, aspirin ile aynı hızlı etki içeri 1. doz 550 mg, ardından 275 mg 6-12 saat 1375 mg 275 mg, yaklaşık olarak 650 mg aspirine eşittir, daha yavaş fakat daha uzun etkilidir; 550 mg > 650 mg aspirin, aspirin ile aynı hızlı etki

Dozaj

Yetişkinler: romatizmal olmayan hastalıklar - günde 3-4 kez 0,5 g; romatizmal hastalıklar - ilk doz günde 4 kez 0,5 g'dır, daha sonra her hafta günde 0.25-0.5 g artırılır;
bir antiplatelet ajan olarak - bir dozda 100-325 mg / gün.

Çocuklar: romatizmal olmayan hastalıklar - 1 yaşın altında - günde 4 kez 10 mg / kg, bir yaşından büyük - günde 4 kez 10-15 mg / kg;
romatizmal hastalıklar - vücut ağırlığı 25 kg'a kadar - 80-100 mg / kg / gün, ağırlığı 25 kg'dan fazla - 60-80 mg / kg / gün.

Yayın formları:

- 100, 250, 300 ve 500 mg'lık tabletler;
- "efervesan tabletler" ASPRO-500. Kombine preparatlara dahil alkaseltzer, aspirin C, aspro-C forte, sitramon P ve diğerleri.

lizin monoasetilsalisilat
(Aspisol, Laspal)

Ters tepkiler

Fenilbutazonun yaygın kullanımı, hastaların %45'inde meydana gelen sık ve ciddi yan etkileri ile sınırlıdır. İlacın kemik iliği üzerindeki en tehlikeli depresif etkisi, hematotoksik reaksiyonlar- genellikle ölüme neden olan aplastik anemi ve agranülositoz. Aplastik anemi riski kadınlarda, 40 yaş üstü kişilerde, uzun süreli kullanımda daha fazladır. Bununla birlikte, gençler tarafından kısa süreli alımlarda bile ölümcül aplastik anemi gelişebilir. Lökopeni, trombositopeni, pansitopeni ve hemolitik anemi de belirtilmiştir.

Ek olarak, gastrointestinal sistemden (aşındırıcı ve ülseratif lezyonlar, kanama, ishal), ödem görünümü ile vücutta sıvı tutulması, deri döküntüleri, ülseratif stomatit, genişlemiş tükürük bezleri, merkezi sinir sistemi bozuklukları (uyuşukluk, ajitasyon, titreme), hematüri, proteinüri, karaciğer hasarı.

Fenilbutazon kardiyotoksisiteye sahiptir (kalp yetmezliği olan hastalarda alevlenme mümkündür) ve nefes darlığı ve ateş ile kendini gösteren akut pulmoner sendroma neden olabilir. Bazı hastalarda bronkospazm, jeneralize lenfadenopati, deri döküntüleri, Lyell ve Stevens-Johnson sendromları şeklinde aşırı duyarlılık reaksiyonları görülür. Fenilbutazon ve özellikle onun metaboliti olan oksifenbutazon, porfiriyi şiddetlendirebilir.

Belirteçler

Fenilbutazon şu şekilde kullanılmalıdır: NSAID'leri diğer ilaçların etkisizliği ile kısa bir kursla rezerve edin. En büyük etki Bechterew hastalığı olan gutta görülür.

uyarılar

Fenilbutazon ve onu içeren kombine preparatları kullanmayın ( reopirit, pirabutol) geniş klinik uygulamada analjezikler veya ateş düşürücüler olarak.

Hayatı tehdit eden hematolojik komplikasyonlar geliştirme olasılığı göz önüne alındığında, hastaları erken belirtileri hakkında uyarmak ve pirazolon ve pirazolinleri reçete etme kurallarına kesinlikle uymak gerekir ().

Tablo 9 Fenilbutazon ve diğer pirazolidin ve pirazolon türevlerinin kullanımına ilişkin kurallar

1. Yalnızca dikkatli bir şekilde anamnez, klinik ve laboratuvar muayenesi eritrositler, lökositler ve trombositlerin belirlenmesi ile. Bu çalışmalar en ufak bir hematotoksisite şüphesinde tekrarlanmalıdır.
2. Hastalar, aşağıdaki belirtiler ortaya çıkarsa tedavinin derhal kesilmesi ve acil tıbbi yardım konusunda uyarılmalıdır:
   • ateş, titreme, boğaz ağrısı, stomatit (agranülositoz belirtileri);
   • hazımsızlık, epigastrik ağrı, olağandışı kanama ve morarma, katranlı dışkı (anemi belirtileri);
   • deri döküntüsü, kaşıntı;
   • önemli kilo alımı, ödem.
3. Haftalık bir kursun etkinliğini değerlendirmek için yeterlidir. Etkisi yoksa ilaç kesilmelidir. 60 yaşından büyük hastalarda fenilbutazon 1 haftadan fazla kullanılmamalıdır.

Fenilbutazon, hematopoietik bozuklukları, gastrointestinal sistemin eroziv ve ülseratif lezyonları (geçmişleri dahil), kardiyovasküler hastalıkları, tiroid patolojisi, bozulmuş karaciğer ve böbrek fonksiyonu ve aspirin ve diğer NSAID'lere alerjisi olan hastalarda kontrendikedir. Sistemik lupus eritematozuslu hastaların durumunu kötüleştirebilir.

Dozaj

Yetişkinler: ilk doz - 3-4 dozda 450-600 mg / gün. Terapötik bir etki elde ettikten sonra, bakım dozları kullanılır - 1-2 dozda 150-300 mg / gün.
Çocuklarda 14 yaş altı geçerli değildir.

Yayın formları:

- 150 mg'lık tabletler;
- merhem, %5.

KLOFESON ( perklüzyon)

Fenilbutazon ve klofeksamidin eşmolar bir bileşiği. Clofexamide, ağırlıklı olarak analjezik ve daha az antiinflamatuar etkiye sahiptir ve fenilbutazon etkisini tamamlar. Clofezon'un tolere edilebilirliği biraz daha iyidir. Olumsuz reaksiyonlar daha az sıklıkla gelişir, ancak önlemler alınmalıdır ().

Kullanım endikasyonları

Kullanım endikasyonları aynı

Dozaj

Yetişkinler: 200-400 mg, ağızdan veya makattan günde 2-3 kez.
Çocuklar 20 kg'ın üzerinde vücut ağırlığı: 10-15 mg/kg/gün.

Yayın formları:

- 200 mg'lık kapsüller;
- 400 mg fitiller;
- merhem (1 g, 50 mg klofeson ve 30 mg klofeksamid içerir).

INDOMETASIN
(Indocid, Indobene, Metindol, Elmetatsin)

İndometasin en güçlü NSAID'lerden biridir.

farmakokinetik

Kandaki maksimum konsantrasyon, geleneksel ilaçların alınmasından 1-2 saat sonra ve uzun süreli ("geciktirici") dozaj formlarının alınmasından 2-4 saat sonra gelişir. Yemek yemek emilimi yavaşlatır. Rektal uygulama ile biraz daha kötü emilir ve kandaki maksimum konsantrasyon daha yavaş gelişir. Yarı ömür 4-5 saattir.

Etkileşimler

İndometasin, diğer NSAID'lerden daha fazla böbrek kan akışını bozar, bu nedenle diüretiklerin ve antihipertansif ilaçların etkisini önemli ölçüde zayıflatabilir. Potasyum tutucu diüretik triamteren ile indometasinin kombinasyonu çok tehlikelidir., akut böbrek yetmezliği gelişimini provoke ettiği için.

Ters tepkiler

İndometasinin ana dezavantajı, advers reaksiyonların sık gelişmesidir (hastaların %35-50'sinde) ve bunların sıklığı ve şiddeti günlük doza bağlıdır. Vakaların% 20'sinde, advers reaksiyonlar nedeniyle ilaç iptal edilir.

en karakteristik nörotoksik reaksiyonlar: baş ağrısı (beyin ödeminin neden olduğu), baş dönmesi, uyuşukluk, refleks aktivitesinin inhibisyonu; gastrotoksisite(aspirinden daha yüksek); nefrotoksisite(böbrek ve kalp yetmezliğinde kullanılmamalıdır); aşırı duyarlılık reaksiyonları(olası çapraz alerji).

Belirteçler

İndometasin özellikle ankilozan spondilit ve akut gut ataklarında etkilidir. Romatoid artrit ve aktif romatizmada yaygın olarak kullanılır. Juvenil romatoid artritte rezerv ilaçtır. Kalça osteoartritinde indometasin kullanımı konusunda geniş deneyim mevcuttur ve diz eklemleri. Ancak son zamanlarda osteoartritli hastalarda eklem kıkırdağının yıkımını hızlandırdığı gösterilmiştir. İndometasinin özel bir kullanım alanı neonatolojidir (aşağıya bakınız).

uyarılar

Güçlü anti-inflamatuar etkisi nedeniyle indometasin, enfeksiyonların klinik semptomlarını maskeleyebilir, bu nedenle enfeksiyonlu hastalarda kullanılması önerilmez.

Dozaj

Yetişkinler: ilk doz - günde 3 kez 25 mg, maksimum - 150 mg / gün. Doz kademeli olarak artırılır. Tabletleri geciktirin ve rektal fitiller günde 1-2 kez atayın. Bazen sadece geceleri kullanılırlar ve sabah ve öğleden sonra başka bir NSAID reçete edilir. Merhem dışarıdan uygulanır.
Çocuklar: 3'e bölünmüş dozlarda 2-3 mg/kg/gün.

Yayın formları:

- enterik kaplı tabletler 25 mg; - tabletler 75 mg'ı "geciktirir"; - 100 mg fitiller; - merhem, %5 ve %10.

Neonatolojide indometasin kullanımı

İndometasin, erken doğmuş bebeklerde patent duktus arteriyozus'u farmakolojik olarak kapatmak için kullanılır. Ayrıca, ilacın% 75-80'inde arteriyel kanalın tamamen kapanmasını ve ameliyattan kaçınmasını sağlar. İndometasinin etkisi, duktus arteriozus açık tutan PG-E 1 sentezinin inhibisyonundan kaynaklanmaktadır. En iyi sonuçlar, III-IV dereceli prematüriteye sahip çocuklarda gözlenir.

Arter kanalını kapatmak için indometasin atanması için endikasyonlar:

1. 1750 öncesi doğum ağırlığı
2. Şiddetli hemodinamik bozukluklar - nefes darlığı, taşikardi, kardiyomegali.
3. 48 saat içinde gerçekleştirilen geleneksel tedavinin etkisizliği (sıvı kısıtlaması, diüretikler, kardiyak glikozitler).

Kontrendikasyonlar: enfeksiyonlar, doğum travması, koagülopati, böbrek patolojisi, nekrotizan enterokolit.

İstenmeyen reaksiyonlar: esas olarak böbreklerden - kan akışında bozulma, kreatinin ve kan üresinde artış, glomerüler filtrasyonda azalma, diürez.

Dozaj

Her 12-24 saatte bir 0.2-0.3 mg / kg içinde 2-3 kez. Etkisi yoksa, indometasinin daha fazla kullanımı kontrendikedir.

SULINDAK ( klinoril)

farmakokinetik

Bu bir "ön ilaçtır", karaciğerde aktif bir metabolite dönüşür. Sulindac'ın aktif metabolitinin kandaki maksimum konsantrasyonu, alımdan 3-4 saat sonra gözlenir. Sulindac'ın yarı ömrü 7-8 saat, aktif metaboliti 16-18 saat olup, uzun süreli etki ve günde 1-2 kez alma imkanı sağlar.

Ters tepkiler

Dozaj

Yetişkinler: içeride, makattan ve kas içinden - tek dozda 20 mg / gün (giriş).
Çocuklar: dozlar belirlenmemiştir.

Yayın formları:

- 20 mg'lık tabletler;
- 20 mg'lık kapsüller;
- 20 mg fitiller.

LORNOKSİCAM ( Xefocam)

Oksikamlar grubundan NSAID'ler - klortenoksikam. COX inhibisyonu açısından, diğer oksikamları geride bırakır ve COX-1 ve COX-2'yi yaklaşık olarak aynı ölçüde bloke eder, seçicilik ilkesine dayalı olarak NSAID'lerin sınıflandırmasında bir ara konum işgal eder. Belirgin bir analjezik ve anti-inflamatuar etkiye sahiptir.

Lornoksikamın analjezik etkisi, ağrı dürtülerinin oluşumunun ihlali ve ağrı algısının azalmasından (özellikle kronik ağrıda) oluşur. İntravenöz olarak uygulandığında, ilaç endojen opioidlerin seviyesini artırabilir, böylece vücudun fizyolojik antinosiseptif sistemini aktive edebilir.

farmakokinetik

Gastrointestinal sistemde iyi emilen gıda, biyoyararlanımı biraz azaltır. 1-2 saat sonra maksimum plazma konsantrasyonları gözlenir, kas içi uygulama ile maksimum plazma seviyesi 15 dakika sonra gözlenir. Konsantrasyonlarının plazma seviyelerinin% 50'sine ulaştığı sinovyal sıvıya iyi nüfuz eder ve uzun süre (10-12 saate kadar) içinde kalır. Karaciğerde metabolize edilir, bağırsaklar (esas olarak) ve böbrekler yoluyla atılır. Yarı ömür 3-5 saattir.

Ters tepkiler

Lornoksikam, birinci nesil oksikamlardan (piroksikam, tenoksikam) daha az gastrotoksiktir. Bu kısmen, gastrointestinal mukozadaki koruyucu PG seviyesini geri kazanma fırsatları yaratan kısa yarılanma ömründen kaynaklanmaktadır. Kontrollü çalışmalarda, lornoksikamın indometasine tolere edilebilirlik açısından üstün olduğu ve pratik olarak diklofenaktan daha düşük olmadığı bulundu.

Belirteçler

– Ağrı sendromu (akut ve kronik ağrı, kanser dahil).
İntravenöz olarak uygulandığında, 8 mg'lık bir dozda lornoksikam, analjezik etkinin meperidine (yerli promedole benzer) şiddeti açısından daha düşük değildir. Ameliyat sonrası ağrısı olan hastalarda ağızdan alındığında, lornoksikam 8 mg, ketorolak 10 mg, ibuprofen 400 mg ve aspirin 650 mg'a yaklaşık olarak eşdeğerdir. Şiddetli ağrı sendromunda, lornoksikam, ikincisinin dozunu azaltmaya izin veren opioid analjeziklerle kombinasyon halinde kullanılabilir.
– Romatizmal hastalıklar (romatoid artrit, psoriatik artrit, osteoartrit).

Dozaj

Yetişkinler:
ağrı sendromu ile - içeride - günde 8 mg x 2 kez; 16 mg'lık bir yükleme dozu almak mümkündür; i / m veya / in - 8-16 mg (8-12 saat arayla 1-2 doz); romatolojide - günde 4-8 mg x 2 kez.
dozlar Çocuklar için 18 yaş altı kurulmamış.

Yayın formları:

- 4 ve 8 mg tabletler;
- 8 mg'lık şişeler (bir enjeksiyon çözeltisinin hazırlanması için).

MELOKSİKAM ( Movalis)

Yeni nesil NSAID'lerin bir temsilcisidir - seçici COX-2 inhibitörleri. Bu özelliğinden dolayı meloksikam inflamasyon oluşumunda rol oynayan prostaglandinlerin oluşumunu seçici olarak inhibe eder. Aynı zamanda COX-1'i çok daha zayıf inhibe eder, bu nedenle böbrek kan akışını düzenleyen prostaglandinlerin sentezi, midede koruyucu mukus üretimi ve trombosit agregasyonu üzerinde daha az etkiye sahiptir.

Romatoid artritli hastalarda yapılan kontrollü çalışmalar göstermiştir ki anti-inflamatuar aktivite açısından, meloksikamdan daha düşük değildir ve önemli ölçüde daha az gastrointestinal sistem ve böbreklerden istenmeyen reaksiyonlara neden olur ().

farmakokinetik

Ağızdan alındığında biyoyararlanımı %89'dur ve gıda alımına bağlı değildir. Kandaki maksimum konsantrasyon 5-6 saat sonra gelişir. 3-5 günde denge konsantrasyonu oluşur. Yarı ömür 20 saattir, bu da ilacı günde 1 kez reçete etmenize izin verir.

Belirteçler

Romatoid artrit, osteoartrit.

Dozaj

Yetişkinler: günde 1 kez 7.5-15 mg içinde ve kas içinden.
Çocuklarda ilacın etkinliği ve güvenliği araştırılmamıştır.

Yayın formları:

- 7.5 ve 15 mg'lık tabletler;
- 15 mg ampuller.

NABUMETON ( Relafen)

Dozaj

Yetişkinler: Günde 3-4 kez 400-600 mg, hazırlıklar "geciktirilir" - günde 2 kez 600-1200 mg.
Çocuklar: 2-3 bölünmüş dozlarda 20-40 mg/kg/gün.
1995'ten beri, Amerika Birleşik Devletleri'nde, ibuprofen, 2 yaşından büyük çocuklarda, maksimum 30 mg/kg olmak üzere, 7.5 mg/kg'dan günde 4 defaya kadar ateş ve ağrı ile reçetesiz kullanım için onaylanmıştır. /gün.

Yayın formları:

- 200, 400 ve 600 mg tabletler;
- tabletler 600, 800 ve 1200 mg'ı "geciktirir";
- krema, %5.

NAPROXEN ( naprosin)

En yaygın kullanılan NSAID'lerden biri. Anti-inflamatuar aktivitede üstündür. Anti-inflamatuar etki, maksimum 2-4 hafta sonra olmak üzere yavaş yavaş gelişir. Güçlü bir analjezik ve antipiretik etkiye sahiptir. Antiagregan etki, yalnızca ilacın yüksek dozları reçete edildiğinde ortaya çıkar. Ürikosurik aktiviteye sahip değildir.

farmakokinetik

Oral uygulama ve rektal uygulamadan sonra iyi emilir. Kandaki maksimum konsantrasyon, alımdan 2-4 saat sonra gözlenir. Yarı ömür yaklaşık 15 saattir, bu da günde 1-2 kez atamanıza izin verir.

Ters tepkiler

Gastrotoksisite, ve'den daha azdır. Nefrotoksisite, kural olarak, sadece böbrek patolojisi ve kalp yetmezliği olan hastalarda gözlenir. Alerjik reaksiyonlar mümkündür, çapraz alerji vakaları.

Belirteçler

Yetişkinlerde ve çocuklarda romatizma, ankilozan spondilit, romatoid artrit için yaygın olarak kullanılmaktadır. Osteoartritli hastalarda, proteoglikanaz enziminin aktivitesini inhibe ederek, eklem kıkırdağında dejeneratif değişiklikleri önleyerek olumlu bir şekilde karşılaştırır. Postoperatif ve doğum sonrası ağrı ve jinekolojik prosedürler dahil olmak üzere analjezik olarak yaygın olarak kullanılır. Dismenore, paraneoplastik ateş için yüksek verimlilik kaydedildi.

Dozaj

Yetişkinler: 500-1000 mg/gün 1-2 doz oral veya makattan. Günlük doz, sınırlı bir süre için (2 haftaya kadar) 1500 mg'a yükseltilebilir. Akut ağrı sendromunda (bursit, tendovaginit, dismenore) 1. doz 500 mg, daha sonra 6-8 saatte bir 250 mg'dır.
Çocuklar: 2 bölünmüş dozda 10-20 mg/kg/gün. Ateş düşürücü olarak - doz başına 15 mg / kg.

Yayın formları:

- 250 ve 500 mg'lık tabletler;
- 250 ve 500 mg fitiller;
- 250 mg / 5 ml içeren süspansiyon;
– jel, %10.

NAPROXEN-SODYUM ( Aliv, Apranax)

Belirteçler

olarak kullanılır analjezik ve ateş düşürücü. Hızlı bir etki için parenteral olarak uygulanır.

Dozaj

Yetişkinler: 0.5-1 g günde 3-4 kez, intramüsküler veya intravenöz olarak, günde 2-4 kez 2-5 ml% 50 çözelti.
Çocuklar: Günde 3-4 kez 5-10 mg/kg. %50 solüsyon şeklinde intravenöz veya intramüsküler olarak hipertermi ile: 1 yıla kadar - 0.01 ml / kg, 1 yaşından büyük - uygulama başına 0.1 ml / yıl.

Yayın formları:

- 100 ve 500 mg'lık tabletler;
- 1 ml ampuller %25 solüsyon, 1 ve 2 ml %50 solüsyon;
- damlalar, şurup, mumlar.

AMİNOFENAZON ( Amidopirin)

Uzun yıllardır analjezik ve ateş düşürücü olarak kullanılmaktadır. 'den daha zehirli. Daha sıklıkla, özellikle sülfonamidlerle kombine edildiğinde ciddi cilt alerjik reaksiyonlarına neden olur. Şu anda, aminofenazon yasaklandı ve durduruldu, çünkü gıda nitritleri ile etkileşime girdiğinde kanserojen bileşiklerin oluşumuna yol açabilir.

Buna rağmen, eczane ağı aminofenazon içeren ilaçları almaya devam ediyor ( omazol, anapirin, pentalgin, pirabutol, piranal, pircofen, reopyrin, theofedrin N).

propifenazon

Belirgin bir analjezik ve antipiretik etkiye sahiptir. Gastrointestinal sistemde hızla emilir, kandaki maksimum konsantrasyon, alımdan 30 dakika sonra gelişir.

Diğer pirazolon türevleriyle karşılaştırıldığında en güvenlisidir. Kullanımı ile agranülositoz gelişimi kaydedilmedi. Nadir durumlarda trombosit ve lökosit sayısında azalma olur.

Monopreparasyon olarak kullanılmaz, kombine müstahzarların bir parçasıdır. saridon ve plivalgin.

fenasetin

farmakokinetik

Gastrointestinal sistemde iyi emilir. Karaciğerde metabolize olur, kısmen aktif metabolite dönüşür. Fenasetin diğer metabolitleri toksiktir. Yarı ömür 2-3 saattir.

Ters tepkiler

Fenasetin oldukça nefrotoksiktir. Sırt ağrısı, dizürik fenomenler, hematüri, proteinüri, silindirüri ("analjezik nefropati", "fenasetin böbrek") ile kendini gösteren böbreklerdeki iskemik değişiklikler nedeniyle tubulointerstisyel nefrite neden olabilir. Şiddetli böbrek yetmezliği gelişimi tanımlanmıştır. Nefrotoksik etkiler, kadınlarda daha sık gözlenen diğer analjeziklerle kombinasyon halinde uzun süreli kullanımda daha belirgindir.

Fenasetin metabolitleri methemoglobin oluşumuna ve hemolize neden olabilir. İlaç ayrıca kanserojen özelliklere sahiptir: mesane kanserinin gelişmesine yol açabilir.

Phenacetin birçok ülkede yasaklanmıştır.

Dozaj

Yetişkinler: Günde 2-3 kez 250-500 mg.
Çocuklarda geçerli değildir.

Yayın formları:

Çeşitli kombine müstahzarlara dahil olanlar: tabletler pircofen, sedalgin, theofedrin N, mumlar cefekon.

PARACETAMOL
(Kalpol, Lekadol, Meksalen, Panadol, Efferalgan)

Parasetamol (bazı ülkelerdeki genel isim) parasetamol : asetaminofen) aktif bir metabolittir. Fenasetin ile karşılaştırıldığında, daha az toksiktir.

Merkezi sinir sisteminde prostaglandinlerin sentezini periferik dokulardan daha fazla inhibe eder. Bu nedenle, ağırlıklı olarak "merkezi" bir analjezik ve antipiretik etkiye sahiptir ve çok zayıf bir "periferik" anti-inflamatuar aktiviteye sahiptir. İkincisi, dokularda, örneğin osteoartrit ile, yalnızca düşük bir peroksit bileşiği içeriği ile kendini gösterebilir. akut yaralanma yumuşak dokular, ancak romatizmal hastalıklarda değil.

farmakokinetik

Parasetamol ağızdan ve makattan uygulandığında iyi emilir. Kandaki maksimum konsantrasyon, alımdan 0,5-2 saat sonra gelişir. Vejetaryenlerde, parasetamolün gastrointestinal kanaldan emilimi önemli ölçüde zayıflar. İlaç karaciğerde 2 aşamada metabolize edilir: ilk olarak, sitokrom P-450 enzim sistemlerinin etkisi altında, daha sonra glutatyonun katılımıyla parçalanan ara hepatotoksik metabolitler oluşur. Uygulanan parasetamolün %5'inden azı böbrekler tarafından değişmeden atılır. Yarı ömür 2-2,5 saattir. Etki süresi 3-4 saattir.

Ters tepkiler

Parasetamol, en güvenli NSAID'lerden biri olarak kabul edilir. Yani aksine Reye sendromuna neden olmaz, gastrotoksisitesi yoktur ve trombosit agregasyonunu etkilemez. Agranülositoz ve aplastik aneminin aksine ve neden olmaz. Parasetamole karşı alerjik reaksiyonlar nadirdir.

Son zamanlarda, günde 1 tabletten fazla (yaşam başına 1000 veya daha fazla tablet) uzun süreli parasetamol kullanımıyla, ciddi analjezik nefropati geliştirme riskinin, terminal böbrek yetmezliğine yol açma riskinin iki katına çıktığına dair veriler elde edilmiştir (). Parasetamol metabolitlerinin, özellikle böbrek papillalarında biriken para-aminofenolün nefrotoksik etkisine dayanır, SH gruplarına bağlanır ve hücrelerin fonksiyon ve yapısının ölümüne kadar ciddi ihlallerine neden olur. Aynı zamanda, sistematik aspirin kullanımı böyle bir riskle ilişkili değildir. Bu nedenle, parasetamol aspirinden daha nefrotoksiktir ve "tamamen güvenli" bir ilaç olarak kabul edilmemelidir.

Şunu da hatırlamalısın hepatotoksisite parasetamol çok yüksek (!) dozlarda alındığında. Yetişkinlerde 10 g'dan fazla veya çocuklarda 140 mg / kg'dan fazla dozda eşzamanlı uygulanması, ciddi karaciğer hasarı ile birlikte zehirlenmeye yol açar. Nedeni, glutatyon rezervlerinin tükenmesi ve hepatotoksik etkiye sahip olan parasetamol metabolizmasının ara ürünlerinin birikmesidir. Zehirlenme belirtileri 4 aşamaya ayrılır ().

Tablo 10 Parasetamol zehirlenmesinin belirtileri. (Merck Manual, 1992'ye göre)

Sahne Terim klinik İ Birinci 12-24 saat Gastrointestinal tahrişin hafif semptomları. Hasta kendini hasta hissetmiyor. II 2-3 gün Gastrointestinal semptomlar, özellikle bulantı ve kusma; AST, ALT, bilirubin, protrombin zamanında artış. III 3-5 gün dayanılmaz kusma; AST, ALT, bilirubin, protrombin zamanının yüksek değerleri; karaciğer yetmezliği belirtileri. IV Daha sonra 5 gün Karaciğer fonksiyonunun iyileşmesi veya karaciğer yetmezliğinden ölüm.

Benzer bir tablo, sitokrom P-450 enzimlerinin indükleyicilerinin ve ayrıca alkoliklerin birlikte kullanılması durumunda ilacın normal dozlarını alırken gözlenebilir (aşağıya bakınız).

Yardım önlemleri parasetamol zehirlenmesi ile sunulmaktadır. Parasetamol zehirlenmesinde zorla diürezin etkisiz ve hatta tehlikeli olduğu akılda tutulmalıdır, periton diyalizi ve hemodiyaliz etkisizdir. Hiçbir durumda antihistaminikler, glukokortikoidler, fenobarbital ve etakrinik asit kullanmamalısınız. Sitokrom P-450 enzim sistemleri üzerinde indükleyici bir etkiye sahip olabilen ve hepatotoksik metabolitlerin oluşumunu artıran .

Etkileşimler

Parasetamolün gastrointestinal kanaldan emilimi metoklopramid ve kafein tarafından arttırılır.

Karaciğer enzim indükleyicileri (barbitüratlar, rifampisin, difenin ve diğerleri) parasetamolün hepatotoksik metabolitlere parçalanmasını hızlandırır ve karaciğer hasarı riskini artırır.

Tablo 11 Parasetamol ile zehirlenmeye yardımcı olacak önlemler

• Gastrik lavaj.
• İçerisinde aktif kömür.
• Kusmaya neden olmak.
• Asetilsistein (glutatyon bağışçısıdır) - İçinde% 20 çözelti.
• Glikoz intravenöz olarak.
• Vitamin K 1 (fitomenadion) - kas içinden 1-10 mg, doğal plazma, pıhtılaşma faktörleri (protrombin zamanında 3 kat artışla).

Sistematik olarak alkol tüketen bireylerde de benzer etkiler gözlemlenebilir. Terapötik dozlarda (2.5-4 g/gün) kullanılsa bile, özellikle alkolden kısa bir süre sonra alındığında parasetamolün hepatotoksisitesi vardır ().

Belirteçler

Parasetamol şu anda olarak kabul edilir geniş bir uygulama yelpazesi için etkili analjezik ve ateş düşürücü. Diğer NSAID'lere karşı kontrendikasyonların varlığında öncelikle önerilir: bronşiyal astımlı hastalarda, ülser öyküsü olan kişilerde, viral enfeksiyonlu çocuklarda. Analjezik ve antipiretik aktivite açısından parasetamole yakındır.

uyarılar

Parasetamol, karaciğer ve böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda ve ayrıca karaciğer fonksiyonunu etkileyen ilaçlar alan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır.

Dozaj

Yetişkinler: Günde 4-6 kez 500-1000 mg.
Çocuklar: Günde 4-6 kez 10-15 mg/kg.

Yayın formları:

- 200 ve 500 mg'lık tabletler;
- şurup 120 mg / 5 ml ve 200 mg / 5 ml;
- 125, 250, 500 ve 1000 mg fitiller;
- 330 ve 500 mg'lık "efervesan" tabletler. Kombine preparatlara dahil soridon, solpadein, tomapirin, sitramon P ve diğerleri.

KETOROLAK ( Toradol, Ketrodol)

İlacın ana klinik değeri, diğer birçok NSAID'yi aştığı için güçlü analjezik etkisidir.

Kas içine uygulanan 30 mg ketorolak'ın yaklaşık olarak 12 mg morfine eşdeğer olduğu tespit edilmiştir. Aynı zamanda, morfin ve diğer narkotik analjeziklerin (mide bulantısı, kusma, solunum depresyonu, kabızlık, idrar retansiyonu) karakteristik yan etkileri çok daha az yaygındır. Ketorolak kullanımı ilaç bağımlılığının gelişmesine yol açmaz.

Ketorolak ayrıca antipiretik ve antiagregan etkilere sahiptir.

farmakokinetik

Gastrointestinal sistemde neredeyse tamamen ve hızla emilir, oral biyoyararlanımı %80-100'dür. Kandaki maksimum konsantrasyon, alımdan 35 dakika sonra ve kas içi enjeksiyondan 50 dakika sonra gelişir. Böbrekler tarafından atılır. Yarı ömür 5-6 saattir.

Ters tepkiler

En sık not edilen gastrotoksisite ve artan kanama antiagregan eylem nedeniyle.

Etkileşim

Opioid analjeziklerle birleştirildiğinde, analjezik etki artar, bu da onları daha düşük dozlarda kullanmayı mümkün kılar.

ile kombinasyon halinde intravenöz veya intraartiküler ketorolak uygulaması lokal anestezikler(lidokain, bupivakain) üst ekstremitede artroskopi ve ameliyatlardan sonra ilaçlardan sadece birinin kullanımına göre daha iyi ağrı kesici sağlar.

Belirteçler

Çeşitli lokalizasyonlardaki ağrı sendromunu gidermek için kullanılır: renal kolik, travmada ağrı, nörolojik hastalıklarda, kanser hastalarında (özellikle kemik metastazları ile), postoperatif ve postpartum dönemde.

Ketorolak'ın ameliyattan önce morfin veya fentanil ile kombinasyon halinde kullanılması olasılığına dair kanıtlar vardır. Bu, gastrointestinal sistemin fonksiyonunun daha hızlı iyileşmesi, daha az bulantı ve kusma ile birlikte postoperatif dönemin ilk 1-2 gününde opioid analjezik dozunu %25-50 oranında azaltmanıza olanak tanır ve hastaların hastanede kalış süresi ().

Ayrıca operatif diş hekimliği ve ortopedik tedavi prosedürlerinde ağrı kesici olarak kullanılır.

uyarılar

Ketorolak, yüksek kanama riski olan uzun süreli operasyonlardan önce ve operasyonlar sırasında anestezi idamesinde, doğumda ağrının giderilmesinde ve miyokard enfarktüsünde ağrının giderilmesinde kullanılmamalıdır.

Ketorolac'ın uygulama süresi 7 günü geçmemeli ve 65 yaşın üzerindeki kişilerde ilaç dikkatle uygulanmalıdır.

Dozaj

Yetişkinler: her 4 ila 6 saatte bir ağızdan 10 mg; en yüksek günlük doz 40 mg'dır; uygulama süresi 7 günden fazla değildir. Kas içinden ve damardan - 10-30 mg; en yüksek günlük doz 90 mg'dır; uygulama süresi 2 günden fazla değildir.
Çocuklar: intravenöz 1. doz - 0.5-1 mg / kg, daha sonra her 6 saatte bir 0.25-0.5 mg / kg.

Yayın formları:

- 10 mg'lık tabletler;
- 1 ml ampuller.

KOMBİNE İLAÇLAR

NSAID'lere ek olarak, spesifik özelliklerinden dolayı NSAID'lerin analjezik etkisini artırabilen, biyoyararlanımlarını artırabilen ve advers reaksiyon riskini azaltabilen diğer ilaçları içeren bir dizi kombine preparat vardır.

SARIDON

ve kafeinden oluşur. Preparattaki analjeziklerin oranı, sinerjist olarak hareket ettikleri 5:3'tür, çünkü bu durumda parasetamol, propifenazonun biyoyararlanımını bir buçuk kat arttırır. Kafein kullanılan dozda merkezi sinir sistemini uyarmadan serebral damarların tonunu normalleştirir, kan akışını hızlandırır, bu nedenle baş ağrıları için analjeziklerin etkisini arttırır. Ayrıca parasetamolün emilimini artırır. Saridon, genel olarak, yüksek biyoyararlanım ve analjezik etkinin hızlı gelişimi ile karakterize edilir.

Belirteçler

Çeşitli lokalizasyonların ağrı sendromu (baş ağrısı, diş ağrısı, romatizmal hastalıklarda ağrı, dismenore, ateş).

Dozaj

Günde 1-3 kez 1-2 tablet.

Tahliye formu:

- 250 mg parasetamol, 150 mg propifenazon ve 50 mg kafein içeren tabletler.

ALKA-SELTZER

İçindekiler: , sitrik asit, sodyum bikarbonat. Gelişmiş organoleptik özelliklere sahip, iyi emilen çözünür bir aspirin dozaj formudur. Sodyum bikarbonat, midedeki serbest hidroklorik asidi nötralize ederek aspirinin ülserojenik etkisini azaltır. Ek olarak, aspirin emilimini artırabilir.

Özellikle baş ağrısı için kullanılır, özellikle aşırı asitlilik Midede.

Dozaj

Tahliye formu:

- 324 mg aspirin, 965 mg içeren "efervesan" tabletler sitrik asit ve 1625 mg sodyum bikarbonat.

FORTALGIN C

İlaç, her biri 400 mg ve 240 mg askorbik asit içeren "efervesan" bir tablettir. Analjezik ve ateş düşürücü olarak kullanılır.

Dozaj

Günde dört defaya kadar 1-2 tablet.

PLIVALGIN

Her biri 210 mg ve 50 mg kafein, 25 mg fenobarbital ve 10 mg kodein fosfat içeren tabletler şeklinde mevcuttur. İlacın analjezik etkisi, narkotik analjezik kodein ve fenobarbitalin varlığı nedeniyle arttırılır. yatıştırıcı etki. Kafeinin rolü yukarıda tartışılmıştır.

Belirteçler

Çeşitli lokalizasyon ağrıları (baş ağrısı, diş, kas, eklem, nevralji, dismenore), ateş.

uyarılar

Sık kullanımda, özellikle artan dozda yorgunluk, uyuşukluk hissi olabilir. Belki de uyuşturucu bağımlılığının gelişimi.

Dozaj

Günde 3-4 kez 1-2 tablet.

Reopirin (Pyrabutol)

Kompozisyon şunları içerir ( amidoprin) ve ( butadion). Uzun yıllardır analjezik olarak yaygın olarak kullanılmaktadır. Ancak, o performans avantajı yok modern NSAID'lerden önce ve onları olumsuz reaksiyonların ciddiyetinde önemli ölçüde aşar. Özellikle hematolojik komplikasyon gelişme riski yüksek bu nedenle yukarıdaki tüm önlemleri () gözlemlemek ve diğer analjezikleri kullanmaya çalışmak gerekir. İntramüsküler olarak uygulandığında, fenilbutazon enjeksiyon bölgesindeki dokulara bağlanır ve zayıf bir şekilde emilir, bu, ilk olarak, etkinin gelişimini geciktirir ve ikincisi, siyatik sinirin infiltratlarının, apselerinin ve lezyonlarının sık gelişiminin nedenidir. .

Şu anda çoğu ülkede fenilbutazon ve aminofenazondan oluşan kombine preparatların kullanımı yasaklanmıştır.

Dozaj

Yetişkinler: 1-2 tablet içinde günde 3-4 kez, intramüsküler olarak günde 1-2 kez 2-3 ml.
Çocuklarda geçerli değildir.

Yayın formları:

- 125 mg fenilbutazon ve aminofenazon içeren tabletler;
- 750 mg fenilbutazon ve aminofenazon içeren 5 ml ampuller.

BARALGIN

Bu bir kombinasyondur ( analgin) biri - pitofenon - miyotropik ve diğeri - fenpiverinium - atropin benzeri etkiye sahip iki antispazmodik ile. Düz kas spazmının neden olduğu ağrıyı gidermek için kullanılır (renal kolik, hepatik kolik ve diğerleri). Atropin benzeri aktiviteye sahip diğer ilaçlar gibi, glokom ve prostat adenomunda kontrendikedir.

Dozaj

İçeride, 1-2 tablet günde 3-4 kez, intramüsküler veya intravenöz olarak, günde 2-3 kez 3-5 ml. Dakikada 1-1.5 ml hızında intravenöz olarak uygulanır.

Yayın formları:

- 500 mg metamizol, 10 mg pitofenon ve 0.1 mg fenpiverinyum içeren tabletler;
- 2.5 g metamizol, 10 mg pitofenon ve 0.1 mg fenpiverinyum içeren 5 ml ampuller.

ARTROTECH

Ayrıca, diklofenakın karakteristik yan etkilerinin, özellikle gastrotoksisitenin sıklığını ve şiddetini azaltmayı amaçlayan misoprostolden (PG-E 1'in sentetik bir analoğu) oluşur. Artrotek, romatoid artrit ve osteoartritte etkinlik açısından diklofenak ile eşdeğerdir ve kullanımı ile erozyon ve mide ülseri gelişimi çok daha az yaygındır.

Dozaj

Yetişkinler: Günde 2-3 kez 1 tablet.

Tahliye formu:

- 50 mg diklofenak ve 200 mg misoprostol içeren tabletler.

KAYNAKÇA

1. Champion G.D, Feng P.H, Azuma T. ve diğerleri. NSAID kaynaklı gastrointestinal hasar // Drugs, 1997, 53: 6-19.
2. Laurence D.R., Bennett P.N. Klinik Farmakoloji. 7. baskı. Churchill Livingstone'un fotoğrafı. 1992.
3. Insel P.A. Gut tedavisinde kullanılan analjezik-antipiretik ve antiinflamatuar ajanlar ve ilaçlar. In: Goodman & Gilman's Terapötiklerin farmakolojik temeli 9. baskı McGraw-Hill, 1996, 617-657.
4. Steroid olmayan antienflamatuar ilaçlar. (Editör makalesi) // Klin. farmakol. i farmakoter., 1994, 3, 6-7.
5. Loeb D.S., Ahlquist D.A., Talley N.J. Steroid olmayan antienflamatuar ilaçların kullanımı ile ilişkili gastroduodenopati yönetimi // Mayo Clin. Proc., 1992, 67: 354-364.
6. Espinosa L., Lipani J., Polonya M., Wallin B. Diklofenak, ibuprofen, naproksen ve piroksikamla karşılaştırıldığında büyük, randomize, çok merkezli bir namubeton denemesinde delikler, ülserler ve kanamalar // Rev. Esp. Reumatol., 1993, 20 (ek I): 324.
7. Brooks P.M., Day R.O. Steroid olmayan antiinflamatuar ilaçlar – farklılıklar ve benzerlikler // N. Engl. J. Med., 1991, 324: 1716-1725.
8. Lieber C.S. Alkolizmin tıbbi bozuklukları // N. Engl. J. Med., 1995, 333: 1058-1065.
9. Guslandi M. Düşük doz aspirin ile antiplatelet tedavinin mide toksisitesi // İlaçlar, 1997, 53: 1-5.
10. Uygulamalı Terapötikler: İlaçların klinik kullanımı. 6. baskı. Young L.Y., Koda-Kimble M.A. (Ed). Vancouver. 1995.
11. Tıp Mektubundan seçilen ilaçlar. New York. Gözden geçirilmiş baskı 1995.
12. Marcus A.L. Kolorektal kansere karşı profilaksi olarak aspirin // N. Engl.J. Med., 1995, 333: 656-658
13. Noble S, Balfour J. Meloxicam // Drugs, 1996, 51: 424-430.
14. Konstan M.W., Byard PJ., Hoppel C.L., Davis P.B. Kistik fibrozlu hastalarda yüksek doz ibuprofenin etkisi // N. Engl. J. Med., 1995, 332: 848-854.
15. Perneger T.V., Whelton P.K., Klag MJ. Asetaminofen, aspirin ve nonsteroid antiinflamatuar ilaçların kullanımı ile ilişkili böbrek yetmezliği riski // N. Engl. J. Med, 1994, 331: 1675-1712.
16. Merck Tanı ve Tedavi El Kitabı. 16. baskı. Berkow R. (Ed.). Merck & Co Inc., 1992.
17. Gillis J.C., Brogden R.N. Ketorolak. Ağrı yönetiminde farmakodinamik ve farmakokinetik özelliklerinin ve terapötik kullanımının yeniden değerlendirilmesi // Drugs, 1997, 53: 139-188.

2000-2009 NIIAH SGMA

Ortalama puanı

0 incelemeye göre

Steroid olmayan antienflamatuar ilaçlar, tıbbi uygulamada yaygın olarak kullanılan bir grup ilaç. Çeşitli hastalıkların tedavisinde popülerlikleri, vücut için yüksek güvenlikle ağrı, sıcaklık ve iltihap odaklarını ortadan kaldırma yeteneğinden kaynaklanmaktadır. NVPS'nin analjezik ve antienflamatuar aktivitesi, çok sayıda tıbbi testle kanıtlanmıştır.

"Basit" ağrı kesicilerden daha etkilidirler ve bazı ilaçlar, merkezi etkili analjezikler ve opioidlere yakındır.

NSAID'lerin etki mekanizmaları

Etkinliklerini ve toksik etkilerini karakterize eden NSAID'lerin ana etki mekanizması, siklooksijenaz aktivitesinin inhibisyonu. Araşidonik asidin prostaglandinlere, tromboksana ve prostasikline dönüşümünü düzenleyen bir enzimdir. NSAID'lerin anti-inflamatuar etkisi ayrıca, yağ peroksidasyonunda yavaşlama, lizozom zarının stabilizasyonu, ATP sentezinde bir azalma, nötrofil agregasyonunda bir yavaşlama ve romatoid artritli kişilerde romatoid faktör oluşumunun inhibisyonundan kaynaklanabilir. .

Tarihsel gerçekler

Steroid olmayan antienflamatuar ilaçların kullanımının başlangıcı 46-377 yıl anlamına gelir. M.Ö e., Hipokrat ağrı kesici ve iltihabı hafifletmek için söğüt kabuğunu kullandığında. Bu gerçek kendi deneyimlerine göre 30'larda Celsius tarafından doğrulandı. n. e. Kabuğun özelliklerinden daha fazla söz, kimyagerlerin doğal malzemeden izole etmeyi başardığı 1763'e ve 1827'ye kadar uzanır. Kimyasal madde, NSAID'lerin öncüsü olan salisin olduğu ortaya çıktı.

Sorunuzu bir nöroloğa ücretsiz sorun

Irina Martynova. Voronej Eyaletinden mezun Medikal üniversite onlara. N.N. Burdenko. BUZ VO \"Moskova Polikliniği\"nin klinik stajyeri ve nöroloğu.

1869'da salisilik asit elde edildi - salisin türevi olan daha etkili bir madde. Deneylerden sonra mide mukozasına zarar verebileceği anlaşıldı ve bilim adamları yeni, daha güvenli yollar aramaya başladılar. 1897'de Bayer şirketi ve bilim adamı Felix Hoffman, toksik salisilik asidi asetilsalisilik aside dönüştürdü. İlacın adı Aspirin'di.

Uzun bir süre boyunca aspirin tek NSAID bileşiğiydi, ancak 1950'den beri farmakologlar NSAID grubundan öncekilerden daha etkili ve daha güvenli hale gelen yeni ilaçlar aldı.

Steroid ve steroid olmayan - farklılıklar

Ödemi ortadan kaldırmak için tıpta steroid olmayan ilaçlar da kullanılır. Steroidler, adrenal bezlerin hormonları olan glukokortikoidler temelinde üretilir. Steroid olmayan anti-inflamatuar ilaçlar benzer etkinliğe sahiptir, ancak farklılıkları, hipertansiyon, diabetes mellitus gelişimi şeklinde karakteristik belirgin yan etkilere sahip olmadıkları ve her birini gerektiren vücuda bağımlılığa neden olmadıkları gerçeğinde yatmaktadır. benzer bir etki elde etmek için dozu artırma zamanı.

Serbest bırakma formları nelerdir?

NSAID'ler hem oral uygulama için kapsüller ve tabletler şeklinde hem de merhemler, fitiller, jeller ve enjeksiyon çözeltileri şeklinde mevcuttur. Bu çeşitlilik ilacın daha verimli kullanılmasını sağlar. İlaçların enjeksiyon şeklinde kullanılması, ilaçların mide-bağırsak sistemi üzerindeki olumsuz etkilerini en aza indirir ancak aynı zamanda doku nekrozuna neden olabilir.

Bu nedenle NSAID enjeksiyonları asla uzun süre kullanılmaz.

sınıflandırma

Bugüne kadar, dünyada seçici ve seçici olmayan NSAID'leri içeren birkaç düzine ilaç üretildi, ancak Rusya'da bunların sadece bir kısmı kaydedildi ve kullanıldı. Sınıflandırmaları aşağıdaki gibi sunulabilir:

Kimyasal yapıya göre:

• Salisilatlar, şu anda sadece Aspirin (asetilsalisilik asit) kullanılan en eski gruptur;
• Propiyonik asit türevleri - Ketoprofen, Ibuprofen, Naproksen;
• Asetik asit türevleri - Diklofenak, İndometasin, Aseklofenak, Ketorolak;
• Pirazolidinler - Phelilbutazone, Analgin, Metamizol sodyum;
• Seçici COX-2 inhibitörleri, Rusya'da yalnızca Rofecoxib ve Celecoxib'in kullanıldığı en güvenli ajanlar olarak kabul edilir;
• Asidik olmayan - sülfonamidler, alkanonlar;
• Mefenamik asit, Piroxicam, Nimesulide, Meloxicam içeren diğer NSAID'ler.

Oldukça sık, analjezik ve antipiretik etkileri olan steroid olmayan antienflamatuar ilaçların listesi dahil edilir, ancak aslında ilaç bu gruba dahil değildir. Anti-inflamatuar aktivitesi çok zayıftır ve analjezik ve antipiretik etkisi, merkezi sinir sisteminde COX-2'nin bloke edilmesinden kaynaklanmaktadır.

Verimliliğe göre. Aşağıdaki ağrı kesiciler en belirgin etkiye sahiptir: Diklofenak, İndometasin, Ketoprofen, Ketorolak. İbuprofen en az belirgin analjezik etkiye sahiptir. Piroksikam, İndometasin, Diklofenak, Piroksikam iltihabı olabildiğince çabuk giderir. Aspirin, Nise ve Nurofen, sıcaklığı hızla giderebilir.

Yeni nesil ilaçlar. Bu sınıftaki ilaçların vücut üzerindeki yan etkilerini azaltmak için yaratıldılar. Bu tür ilaçlar, seçici etkiye ek olarak, uzun süreli bir eliminasyon süresine (uzun süre atılan) sahip olan ve böylece terapötik etkiyi artıran Movalis ve Piroxicam, Nise, Arcoxia'dır.

Eklemlerin tedavisi için

Baz olarak kullanılır ilaç tedavisiözellikle hastalığın akut aşamasında ağrı, şişlik ve iltihaplanmayı hızla giderir. Bu kullanım için:

• merhem şeklinde. Ajanın etkisi, içeren müstahzarlara benzer, ancak daha düşük bir verime ve belirgin bir ısınma etkisine sahiptir. Gastrointestinal sistemdeki ülserlerde, hamilelik ve emzirme döneminde, bronşiyal astımda kontrendikedir. Fiyat - 43-344 ruble.
• - Antipiretik, antiinflamatuar ve analjezik etkileri olan bir Diklofenak analogu. OP'nin enflamatuar hastalıkları için kullanılır. "Aspirin üçlüsü", aşırı duyarlılık, aşındırıcı ve ülseratif hastalıklar ve gastrointestinal sistemde kanama, karaciğer ve böbrek hastalıkları, gebelik, kontrendikedir. çocukluk, hiperkalemi ve koroner arter baypas greftleme sonrası. Fiyat - 134-581 ruble.
• - otomatik toplayıcı etkiye sahiptir, ağrıyı ve ateşi etkili bir şekilde giderir. Gastrointestinal sistemin aşındırıcı ve ülseratif hastalıklarında, porfirin metabolizması bozukluklarında, karaciğer ve böbrek hastalıklarında, gebelik ve emzirme döneminde, 14 yaş altı ve aşırı duyarlılıkta kontrendikedir. Fiyat - 35-89 ruble.

saat

Aşağıdaki steroid olmayan antienflamatuar ilaçlar kullanılır:

1. . Belirgin bir anti-inflamatuar, analjezik ve orta derecede antipiretik etkiye sahiptir, spinal fıtık için başarıyla kullanılır. Gastrointestinal sistemdeki ülser ve erozyonlarda, hamilelik ve emzirme döneminde, NSAID'lerin neden olduğu alerjilerde kontrendikedir. Fiyat - 14-75 ruble.
2. . Tabletler, fitiller ve enjeksiyonlar şeklinde mevcut olan yeni neslin NSAID'leri, pratik olarak yan etkilerden yoksundur. Fiyat - 502-850 ruble.
3. . Güçlü bir anti-inflamatuar, orta derecede analjezik ve hafif antipiretik etkiye sahiptir. Gastrointestinal sistemde ülser ve kanama, böbrek ve karaciğer yetmezliği, gebelik ve emzirme, 12 yaş altı ve aşırı duyarlılık durumlarında kontrendikedir. Fiyat - 126-197 ruble.

Omurga fıtığı ile

Omurlararası diskin çıkıntısı durumunda, fıtık için aşağıdaki ilaçlar kullanılır:

1. - ateşi ve ağrıyı etkili bir şekilde giderir, hafif bir iltihap önleyici etkiye sahiptir. Lökopeni, şiddetli anemi, karaciğer ve böbrek yetmezliği ve ilaca aşırı duyarlılıkta kontrendikedir. Fiyat - 345-520 ruble.
2. - belirgin bir analjezik, ateş düşürücü ve iltihap önleyici etkiye sahiptir, iltihaplanma süreçlerinde yer alan enzimi bloke eder. Peptik ülser, böbrek ve karaciğer yetmezliği, "aspirin triadı" ve aşırı duyarlılıkta kontrendikedir. Fiyat - 502-850 ruble.
3. - Kas-iskelet sistemi hastalıklarında kullanılan temel ilaç, spinal fıtıklarda antiinflamatuar, ateş düşürücü ve analjezik etkiye sahiptir. Gastrointestinal sistemdeki aşındırıcı lezyonlarda, "aspirin triadı"nda, gebelikte, karaciğer ve böbrek yetmezliğinde, hematopoezin baskılanmasında, çocuklukta ve aşırı duyarlılık reaksiyonlarında kontrendikedir. Fiyat 121-247 ruble.

saat

1. . Nevraljik bir atağı hafifletebilen analjezik, antiinflamatuar, antipiretik özellikler sergiler, trombosit yapışmasını engeller. Gastrointestinal sistemdeki ülserlerde, karaciğer ve böbreklerin ciddi bozukluklarında, hamilelikte, emzirmede ve çocuklukta kontrendikedir, aşırı duyarlılık. Fiyat - 44-125 ruble.
2. Nise. Bileşimin bir parçası olan nimesulid, ateş düşürücü, iltihap önleyici, analjezik ve antiplatelet etkilere sahiptir. Akut ülseratif belirtiler ve gastrointestinal sistemde kanama, karaciğer ve böbreklerin ciddi bozuklukları, hamilelik ve emzirme, 2 yaşın altında ve ilaca karşı toleranssızlıkta kontrendikedir. Fiyat - 173-424 ruble.
3. . Belirgin bir analjezik, antipiretik ve ayrıca zayıf bir antispazmodik ve anti-inflamatuar etkiye sahiptir. Aşırı duyarlılık, hematopoez baskısı, karaciğer veya böbrek yetmezliği, "aspirin" astımı, lökopeni, hamilelik ve emzirme, anemi kontrendikedir. Fiyat - 27-60 ruble.

osteoartrit ile

Aşağıdaki ilaçlar kullanılır:

1. , daha sık merhem, jel veya krem ​​şeklinde kullanılır, analjezik ve antienflamatuar etkiye sahiptir, iltihaplanma ile ilişkili şişliği giderir. Aşırı duyarlılıkta kontrendikedir, alerjik rinit, bronş tıkanıklığı atakları, hamilelik ve emzirme, uygulama bölgelerinde cilt bütünlüğünün ihlali, 14 yaşına kadar ve fenilbutazon dahil ilaçlarla birlikte. Fiyat - 119-206 ruble.
2. , artroz için yeni nesil bir ilaç olarak kullanılmaktadır. Analjezik, antiinflamatuar ve antipiretik etkileri vardır. Aşırı duyarlılık, kalp yetmezliği ve aritmi, karaciğer hastalığı ve mide ülseri, lökopeni ve hamilelikte kontrendikedir. Fiyat 220-475 ruble.
3. . Analjezik, antiinflamatuar ve antipiretik etkileri vardır. Gastrointestinal sistemdeki aşındırıcı ve ülseratif lezyonlarda kontrendikedir, "aspirin" astımı, rinit, NSAID'lerin neden olduğu ürtiker, böbrek fonksiyonunun ciddi şekilde bozulması, hamilelik ve emzirme, aşırı duyarlılık. Fiyat - 120-345 ruble.

Gut için

Aşağıdaki NSAID'ler kullanılır:

1. , tabletler ve merhemler şeklinde üretilir. İlacın maksimum etkinliği, ilacın her iki formunun aynı anda kullanılmasından sonra sağlanır. Aşırı duyarlılık, ülser kanaması, gastrointestinal sistemdeki inflamatuar hastalıklar, hiperkalemi, karaciğer ve böbrek yetmezliği, hamilelik ve emzirme için yasaktır. Fiyat - 173-380 ruble.
2. Diğer NSAID'ler - İbuprofen.

ucuz ilaçlar

1. İbuprofen (analog). Fiyat (tabletler) - 14-26 ruble.
2. sodyum (Voltaren tabletlerine benzer). Fiyat: tabletler - 14-35 ruble, jel veya merhem - 32-75 ruble.
3. Meloksikam (Movalis tabletlerine benzer). Fiyat - 31-84 ruble.
4. Asetilsalisilik asit (Aspirin). Fiyat - 7-17 ruble.
5. Analgin. Fiyat - 27-60 ruble.

Seçim kriterleri

Tüm NSAID'ler modern ve etkili ilaçlar, ancak belirli bir ilacı seçerken bazı özellikleri bilmeniz gerekir. Bu nedenle, üç ilaçtan birini satın almanız gerekiyorsa - veya eczanedeki satıcı, aktif madde ile ilgili kimliklerine rağmen büyük olasılıkla daha pahalı bir seçenek sunacaktır. İndometasin veya Metindol tercihinde de durum benzerdir.

Aynı aktif maddeye ek olarak, ajanın bir analogunu seçerken, olağan ilacın analogu alerjik reaksiyona neden olabilecek bileşenler içerebileceğinden, eşlik eden bileşenlere dikkat etmek gerekir. Ayrıca ilacın analogunda, aktif maddenin farklı bir dozajı veya gecikmiş bir form (uzun etkili) olabilir.

İlacın tüm özellikleri talimatlarda veya ambalaj üzerinde belirtilmiştir ve kullanımdan önce dikkatli bir çalışmaya tabidir.

Başvuru

Steroid olmayan antienflamatuar ilaçlar çeşitli yan etkilere neden olabileceğinden, kullanmadan önce aşağıdaki kurallara uyulmalıdır:

1. Talimatlarda belirtilen tavsiyelere zorunlu aşinalık ve sıkı sıkıya bağlılık.
2. Ağızdan alınan kapsül veya tabletler, mideyi koruyacak bir bardak su içtiğinizden emin olun. Kural, diğer şeylerin yanı sıra, en güvenli olan en modern araçlar için geçerlidir.
3. Ürünü içeri aldıktan sonra en az 3 dakika sırtüstü pozisyon almamanız önerilir, böylece yerçekimi etkisi altında kapsül yemek borusundan daha iyi geçer.
4. Aynı anda uyuşturucu ve alkol içeren maddeler alımı mide hastalıklarını tetikleyebilir. NSAID alma süresi boyunca alkol tamamen terk edilir.
5. Aynı gün iki steroid olmayan ilaçlar Yan etkileri özetlediği ve eylemde bir artış getirmeyeceği için alınması tavsiye edilmez.
6. İlaç etkisiz ise, nedeni bulması, dozu ayarlaması ve çareyi daha dikkatli seçmesi için doktor bilgilendirilmelidir.

Kullanım endikasyonları

NSAID'ler tıpta en sık kullanılan ilaçlar arasındadır. Bu nedenle, aşağıdaki alanlarla ilgili hastalıklarda ağrı ve iltihabı gidermek için hastaların 1 / 5'ine atanırlar:

1. Romatoloji.
2. Jinekoloji.
3. travmatoloji.
4. Ameliyat.
5. diş hekimliği
6. Nöroloji.
7. Göz hastalıkları ile.

NSAID'lerin analjezik etkisi özellikle aşağıdakiler için etkilidir:

1. dismenore.
2. Çeşitli kökenlerden ağrı sendromu - diş, kafa, kas.
3. Migren.
4. Renal kolik.

Yüksek sıcaklığı düşürme yeteneği, "soğuk" hastalıklar için ve hiperterminin bir kişinin hayatını tehdit ettiği acil durumlarda ilaç kullanımına neden olur. Daha sonra ilaçlar, acil tedavi aracı olarak parenteral olarak uygulanır. NSAID'ler, spor yaralanmalarını tedavi etmek ve kemoterapi seanslarından sonra komplikasyonları tedavi etmek için yaygın olarak kullanılmaktadır.

Aspirinin kanı inceltme yeteneği trombozu önlemek için kullanılmıştır.

NSAID'ler, ağrının eşlik ettiği çeşitli iltihaplanma evrelerinin tedavisinde kullanılır. Bu patolojiler aşağıdaki hastalıkları içerir:

1. ve ağrı.
2. Akut ve migren.
3. Menstrüasyona eşlik eden ağrı.
4. Romatoid artrit ve.
5. Metastazlı kemiklerde ağrı.
6. Parkinson hastalığı ile ilişkili ağrı.
7. Ateş (ateşli hissetmek).
8. Yumuşak doku yaralanması veya iltihaplanmasından sonra orta derecede ağrı.
9. Bağırsak tıkanıklığı.
10. Renal kolik.
11. ameliyat sonrası ağrı.

NSAID'ler, doğumdan sonraki 2 gün içinde duktus arteriozus kapatmayan yenidoğanların tedavisinde kullanılabilir.

Kontrendikasyonlar

1. Ülseratif belirtiler ve midede kanama varlığı.
2. Kontrolsüz arteriyel hipertansiyon.
3. Böbrek hastalıkları.
4. Bağırsak iltihabı.
5. Geçmişte inme, miyokard enfarktüsü ve geçici iskemik atak ve ayrıca kardiyak iskemi (Aspirin hariç).
6. Koroner arter ve midenin aşılanmasını baypas edin.
7. trombositopeni.

Özel Talimatlar

NSAID'lerin uzun süreli kullanımı ile, özellikle 65 yaşın üzerindeki hastalar için önemli olan kanın durumu ve karaciğer ve böbreklerin işleyişi izlenmelidir. Aşırı dikkatle, yüksek tansiyondan muzdarip hastalarda, kardiyovasküler sistemle ilgili problemlerde, vücutta sıvı tutulmasına yol açan fonlar kullanılır.

Bu tür ilaçların bulaşıcı hastalıkların semptomlarını maskeleyebilmesi ve konsantre olma yeteneğini etkilemesi kader olmalıdır.

Çocuklar için en iyi ilaçlar nelerdir?

NSAID'ler çocuklukta kullanılabilirşişme, yüksek ateş, lenf düğümlerinin iltihabı ve eşlik eden enflamatuar süreçlerin tedavisi için acı verici hisler. Mide mukozasının tahriş olmasına, alerjilere, solunum, görme ve işitme sorunlarına, iç kanamaya neden olabileceğinden, araçlar çok dikkatli kullanılmalıdır.

Tedavi sırasında iltihaplı hastalıklarÇocuklarda Mefenamik asit kullanılmaktadır ve ciddi bir yan etkiler, ancak aynı zamanda hazımsızlığa veya kabızlığa neden olabilirler. İltihap ve sıcaklık odaklarını ortadan kaldırmak için Aspirin kullanın.

İlaçların reçetelenmesi, yalnızca olası yan etkileri önlemek için dozu dikkatli bir şekilde ayarlayan bir doktor tarafından yapılır.

Dezavantajları

Steroid olmayan antienflamatuar ilaçların ana dezavantajı, gastrointestinal toksisitedir. E grubuna ait prostaglandinler gastroduodenal korumada önemli bir rol oynar. İlaçların etkisi altında mide mukozasındaki prostaglandin konsantrasyonunda bir azalma ile bu koruma ihlal edilir ve ülserlere, erozyonlara ve diğer lezyonlara neden olur. NSAID'lerin etkisi altında, vakaların %30'unda mide ülseri gelişir. Ayrıca oniki parmak bağırsağı mukozası üzerinde yıkıcı bir etkiye sahiptirler, ülser, delinme ve kanama riskini artırırlar.