Gyakorlatilag nincs olyan betegség, amelyben ne alkalmaznának nem szteroid gyulladáscsökkentőket (NSAID-ok, NSAID-ok). Ez az injekciós tabletták és kenőcsök hatalmas osztálya, amelynek őse a szokásos aszpirin. Használatuk leggyakoribb indikációi az ízületi betegségek, amelyeket fájdalom és gyulladás kísér. Gyógyszertárainkban egyaránt népszerűek a régóta tesztelt, jól ismert gyógyszerek és a gyulladáscsökkentők. nem szteroid gyógyszerekúj generáció.

Az ilyen gyógyszerek korszaka meglehetősen régen kezdődött - 1829 óta, amikor először fedezték fel a szalicilsavat. Azóta új anyagok és adagolási formák kezdtek megjelenni, amelyek megszüntethetik a gyulladást és a fájdalmat.

Az aszpirin megalkotásával az NSAID-okat a nem szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszerek külön csoportjába különítették el. Nevüket az határozta meg, hogy összetételükben nem tartalmaznak hormonokat (szteroidokat), és kevesebb kifejezett mellékhatásuk van, mint a szteroidoknak.

Annak ellenére, hogy hazánkban a legtöbb NSAID vény nélkül kapható a gyógyszertárakban, van néhány pont, amit tudnia kell. Különösen azok számára, akik azon gondolkodnak, mit érdemes választani - évek óta kínált gyógyszereket vagy modern NSAID-okat.

Az NSAID-ok működési elve a ciklooxigenáz (COX) enzimre gyakorolt ​​hatás, nevezetesen annak két változatára:

1. A COX-1 a gyomornyálkahártya védő enzimje, védi a savas tartalomtól.
2. A COX-2 egy indukálható, azaz szintetizált enzim, amely gyulladásra vagy károsodásra válaszul termelődik. Neki köszönhetően a gyulladásos folyamat a szervezetben játszódik le.

Mivel az első generációs nem szteroidok nem szelektívek, azaz mind a COX-1-re, mind a COX-2-re hatnak, gyulladáscsökkentő hatásuk mellett erős mellékhatásaik is vannak. Ezeket a tablettákat feltétlenül étkezés után kell bevenni, mivel irritálják a gyomrot, és erózióhoz és fekélyekhez vezethetnek. Ha már gyomorfekélye van, akkor protonpumpa-gátlókkal (Omeprazol, Nexium, Controloc stb.) kell szedni, amelyek védik a gyomrot.

Az idő nem áll meg, a nem szteroidok fejlődnek, és egyre szelektívebbek a COX-2-re. Jelenleg vannak olyan gyógyszerek, amelyek szelektíven befolyásolják a COX-2 enzimet, amelytől a gyulladás függ, anélkül, hogy befolyásolná a COX-1-et, vagyis nem károsítja a gyomornyálkahártyát.

Körülbelül negyedszázaddal ezelőtt még csak nyolc NSAID-csoport létezett, ma már több mint tizenöt. A nagy népszerűségnek örvendő nem szteroid tabletták gyorsan felváltották a fájdalomcsillapítók opioid fájdalomcsillapító csoportjait.

Ma a nem szteroid gyulladáscsökkentőknek két generációja létezik. Első generáció - NSAID gyógyszerek, többnyire nem szelektív.

Ezek tartalmazzák:

• Aszpirin;
• Citramon;
• Naproxen;
• Voltaren;
• Nurofen;
• Butadion és még sokan mások.

Az új generációs nem szteroid gyulladáscsökkentők biztonságosabbak a mellékhatások szempontjából, és nagyobb a fájdalomcsillapító képességük.

Ezek olyan szelektív nem szteroidok, mint:

• Nimesil;
• Nise;
• nimesulid;
• Celebrex;
• Indomethaxin.

Ez nem egy teljes lista, és nem az egyetlen osztályozása az új generációs NSAID-oknak. Van ezek felosztása nem savas és savas származékokra.

Az NSAID-ok legújabb generációja közül a leginnovatívabb gyógyszerek az oxicamok. Ezek a savas gyógyszerek új generációjának nem szteroid gyulladáscsökkentő szerek, amelyek sokkal hosszabb ideig és fényesebben hatnak a szervezetre, mint mások.

Ebbe beletartozik:

• lornoxicam;
• piroxicam;
• meloxicam;
• Tenoxicam.

A savas gyógyszerek csoportjába tartoznak a következő nem szteroidok is:

A nem savas, azaz a gyomornyálkahártyát nem befolyásoló gyógyszerek közé tartoznak a szulfonamid-csoport új generációjának NSAID-jai. Ennek a csoportnak a képviselői a Nimesulide, Rofecoxib, Celecoxib.

Az NSAID-ok új generációja széles körben elterjedt és népszerű, mivel nemcsak fájdalomcsillapító, hanem kiváló lázcsillapító hatással is rendelkezik. A gyógyszerek megállítják a gyulladásos folyamatot, megakadályozzák a betegség kialakulását, ezért felírják őket:

• A mozgásszervi szövet betegségei. A nem szteroidokat sérülések, sebek, zúzódások kezelésére használják. Nélkülözhetetlenek arthrosis, ízületi gyulladás és más reumás betegségek esetén. Ezenkívül az intervertebrális lemezek sérveivel és a myositisszel a szerek gyulladáscsökkentő hatással rendelkeznek.
• Súlyos fájdalom szindrómák. Sikeresen alkalmazzák a posztoperatív időszakban, epe- és vesekólikával. A tabletták pozitív hatással vannak a fejfájásra, a nőgyógyászati ​​fájdalomra, sikeresen enyhítik a migrénes fájdalmat.
• A vérrögképződés veszélye. Mivel a nem szteroidok thrombocyta-aggregáció gátlók, azaz vérhígítók, iszkémia esetén, valamint stroke és szívroham megelőzésére írják fel.
• magas hőmérsékletű. Ezek a tabletták és injekciók az első lázcsillapítók felnőttek és gyermekek számára. Használata lázas körülmények között is javasolt.

Az eszközöket köszvény és bélelzáródás esetén is használják. Bronchialis asztma esetén az NVPP önmagában történő alkalmazása nem javasolt, előzetes orvosi konzultáció szükséges.

A nem szelektív gyulladáscsökkentő szerekkel ellentétben az új generációs NSAID-ok nem irritálják a szervezet gyomor-bélrendszerét. Alkalmazásuk gyomorfekély és patkóbél nem vezet súlyosbodáshoz és vérzéshez.

Hosszú távú használatuk azonban számos nemkívánatos hatást okozhat, mint például:

• fokozott fáradtság;
• szédülés;
• nehézlégzés;
• álmosság;
• a vérnyomás destabilizálása.
• fehérje megjelenése a vizeletben;
• emésztési zavar;

Hosszan tartó használat esetén allergiás megnyilvánulások is előfordulhatnak, még akkor is, ha korábban nem figyelték meg az anyagokra való érzékenységet.

A nem szelektív nem szteroidok, mint például az ibuprofen, a paracetamol vagy a diklofenak, nagyobb hepatotoxicitást mutatnak. Nagyon erős hatással vannak a májra, különösen a Paracetamol.

Európában, ahol minden NSAID vényköteles gyógyszer, széles körben használják a vény nélkül kapható Paracetamolt (fájdalomcsillapítóként napi 6 tablettáig). Megjelentek ilyenek orvosi koncepció, mint "paracetamol májkárosodás", azaz cirrhosis a gyógyszer szedése közben.

Néhány évvel ezelőtt külföldön botrány tört ki a modern nem szteroidok - coxibok szív- és érrendszerre gyakorolt ​​hatásáról. De tudósaink nem osztották a külföldi kollégák aggodalmait. Az Orosz Reumatológusok Szövetsége a nyugati kardiológusok ellenfeleként lépett fel, és bebizonyította, hogy az új generációs NSAID-ok szedése során minimális a kardiális szövődmények kockázata.

Teljesen lehetetlen a legtöbb gyulladáscsökkentő nem szteroid alkalmazása terhesség alatt, különösen a harmadik trimeszterben. Némelyiket az orvos a terhesség első felében is felírhat speciális indikációkkal.

Az antibiotikumokkal analóg módon az új generációs NSAID-okat nem szabad túl rövid kúrákban bevenni (2-3 napig inni és abbahagyni). Ez káros lesz, mert antibiotikum esetén a hőmérséklet elmegy, de a kóros flóra rezisztenciát (rezisztenciát) szerez. Ugyanez a helyzet a nem szteroidokkal - legalább 5-7 napig kell szedni, mert a fájdalom elmúlik, de ez nem jelenti azt, hogy az ember felépült. A gyulladáscsökkentő hatás valamivel később jelentkezik, mint az érzéstelenítő, és lassabban halad.

1. Soha ne kombináljon nem szteroidokat a különböző csoportok. Ha reggel egy tablettát vesz be fájdalomcsillapításra, majd egy másikat, jótékony hatásuk nem összegződik, és nem fokozódik. És fokozódnak a mellékhatások geometriai progresszió. Különösen lehetetlen a szív Aspirin (Aspirin-Cardio, Cardiomagnyl) és más NSAID-ok kombinálása. Ebben a helyzetben fennáll a szívroham veszélye, mivel a vért hígító aszpirin hatása gátolt.
2. Ha egy ízület fáj, jobb, ha kenőcsökkel kezdi, például ibuprofen alapú. Naponta 3-4 alkalommal kell őket alkalmazni, különösen éjszaka, és intenzíven bedörzsölni kell a fájó helyre. A fájó helyet kenőccsel önmasszírozhatja.

A fő feltétel a béke. Ha továbbra is aktívan dolgozik vagy sportol a kezelés alatt, akkor a gyógyszerek használatának hatása nagyon kicsi lesz.

A legjobb gyógyszerek

A gyógyszertárba érve mindenki átgondolja, hogy milyen nem szteroid gyulladáscsökkentőt válasszon, főleg, ha orvosi felírás nélkül érkezett. A választék óriási - a nem szteroidok ampullákban, tablettákban, kapszulákban, kenőcsök és gélek formájában kaphatók.

A tabletták - savak származékai rendelkeznek a legnagyobb gyulladáscsökkentő hatással.

A váz- és izomrendszeri betegségekben jó fájdalomcsillapító hatással bír:

• ketoprofen;
• Voltaren vagy Diclofenac;
• indometacin;
• Xefocam vagy Lornoxicam.

De a fájdalom és gyulladás elleni legerősebb gyógyszerek a legújabb szelektív NSAID-ok – a coxibok, amelyeknek a legkevesebb mellékhatása van. A sorozat legjobb nem szteroid gyulladáscsökkentő szerek az Arcoxia, Nise, Movalis, Celecoxib, Xefokam, Etoricoxib.

Xefocam

A gyógyszer analógja a Lornoxicam, Rapid. A készítmény hatóanyaga a xefokám. Hatékony gyógyszer kifejezett gyulladáscsökkentő hatással. Nem befolyásolja a pulzusszámot, a vérnyomást és a légzésszámot.

A következő formában kapható:

• tabletek;
• injekciók.

Idős betegek esetében veseelégtelenség hiányában nincs szükség speciális adagolásra. Vesebetegség esetén az adagot csökkenteni kell, mivel az anyagot ezek a szervek választják ki.

A kezelés túlzott időtartamával kötőhártya-gyulladás, rhinitis és légszomj formájában jelentkezhetnek. Asztmában óvatosan alkalmazzák, mivel allergiás reakció hörgőgörcs formájában lehetséges. Az intramuszkuláris injekció beadásával fájdalom és hiperémia lehetséges az injekció beadásának helyén.

Az Arcoxia vagy egyetlen analógja, az Exinev egy olyan gyógyszer, amelyet akut köszvényes ízületi gyulladásban, rheumatoid típusú osteoarthritisben, valamint fájdalommal járó posztoperatív állapotok kezelésében alkalmaznak. Orális adagolásra szánt tabletták formájában kapható.

A gyógyszer hatóanyaga az etorikoxib, amely a legmodernebb és legbiztonságosabb anyag a szelektív COX-2 gátlók között. Az eszköz tökéletesen enyhíti a fájdalmat, és 20-25 perc elteltével kezd hatni a fájdalom fókuszára. A gyógyszer hatóanyaga felszívódik a véráramból, és magas biohasznosulása (100%). A vizelettel változatlan formában ürül ki.

Nimesulid

A legtöbb sporttraumatológiai szakember megkülönbözteti az olyan nem szteroidokat, mint a Nise vagy analógjai, a Nimesil vagy a Nimulide. Sok név van, de egy hatóanyaguk van - nimesulid. Ez a gyógyszer meglehetősen olcsó, és az egyik első helyet foglalja el az értékesítésben.

Ez egy jó fájdalomcsillapító, de a Nimesulide alapú termékek nem alkalmazhatók 12 év alatti gyermekeknél, mivel nagy a valószínűsége az allergiás reakcióknak.

Elérhető:

• porok;
• felfüggesztések;
• gélek;
• tabletek.

Ízületi gyulladás, ízületi gyulladás, spondylitis ankylopoetica, arcüreggyulladás, lumbágó és különböző lokalizációjú fájdalmak kezelésére használják.

A Movalis sokkal szelektívebb a COX-2-re, mint a Nise, ezért még kevesebb mellékhatása van a gyomorral kapcsolatban.

Kiadási űrlap:

• gyertyák;
• tabletták;
• injekciók.

Hosszan tartó használat esetén megnő a szívtrombózis, szívroham, angina pectoris kialakulásának kockázata. Ezért azoknak, akik hajlamosak ezekre a betegségekre, óvatosnak kell lenniük a használatukban. Szintén nem ajánlott terhességet tervező nőknek, mert befolyásolja a termékenységet. Metabolitok formájában választódik ki, főleg vizelettel és széklettel.

Celekoxib

A biztonság szempontjából leginkább bevált alappal rendelkező csoportban az új generációs celecoxib NSAID-jai. Ez volt az első gyógyszer a szelektív coxibok csoportjából, amely ötvözi ennek az osztálynak a három erősségét - a fájdalom-, gyulladáscsökkentő képességet és a meglehetősen magas biztonságot. Felszabadulási forma - 100 és 200 mg-os kapszulák.

A celekoxib hatóanyag szelektíven hat a COX-2-re, anélkül, hogy befolyásolná a gyomornyálkahártyát. Gyorsan felszívódik a vérbe legmagasabb koncentráció az anyag 3 óra múlva éri el, de zsíros ételekkel való egyidejű fogyasztás lassíthatja a gyógyszer felszívódását.

A celekoxibot szoriatikus és rheumatoid arthritis, osteoarthritis és spondylitis ankylopoetica kezelésére írják fel. Nem kijelölt ezt a gyógymódot máj- és veseelégtelenséggel.

Rofekoxib

A rofekoxib fő hatóanyaga hatékonyan segít helyreállítani az ízületek motoros funkcióit, gyorsan enyhíti a gyulladást.

Elérhető:

• injekciós oldatok;
• tabletek;
• gyertyák;
• gél.

Az anyag a ciklooxigenáz 2 erősen szelektív inhibitora, beadás után gyorsan felszívódik a gyomor-bél traktusban. Az anyag maximális koncentrációját a vérben 2 óra elteltével éri el. Főleg inaktív metabolitok formájában választódik ki a veséken és a beleken keresztül.

A hosszan tartó használat eredményeként idegrendszeri zavarok léphetnek fel – alvászavar, szédülés, zavartság. A kezelést javasolt injekciókkal kezdeni, majd át kell térni tablettákra és külső szerekre.

Bármely NVPS kiválasztásakor nemcsak az árat és a modernitást kell figyelembe venni, hanem figyelembe kell venni azt a tényt is, hogy minden ilyen gyógyszernek megvannak a maga ellenjavallatai. Ezért nem szabad öngyógyítani, a legjobb, ha orvos írja fel őket, figyelembe véve az életkort és a betegségek történetét. Emlékeztetni kell arra, hogy a kábítószerek meggondolatlan használata nemcsak hogy nem hoz enyhülést, hanem számos szövődmény kezelésére is kényszerítheti az embert.

A nem szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszereket, amelyeket röviden NSAID-oknak vagy NSAID-oknak (eszközöknek) neveznek, világszerte széles körben alkalmazzák. Az Egyesült Államokban, ahol a statisztikák az élet minden ágára kiterjednek, a becslések szerint az amerikai orvosok évente több mint 70 millió NSAID-receptet írnak fel. Az amerikaiak évente több mint 30 milliárd adag nem szteroid gyulladáscsökkentőt isznak, injekcióznak és kennek be. Nem valószínű, hogy honfitársaink lemaradnak tőlük.

Népszerűségük ellenére a legtöbb NSAID-t nagy biztonság és rendkívül alacsony toxicitás jellemzi. Még nagy dózisok alkalmazása esetén is rendkívül valószínűtlen a szövődmények kialakulása. Mik ezek a csodaszerek?

A nem szteroid gyulladáscsökkentők azok nagy csoport olyan gyógyszerek, amelyek három hatást fejtenek ki egyszerre:

• fájdalomcsillapítók;
• lázcsillapító;
• gyulladáscsökkentő.

A "nem szteroid" kifejezés megkülönbözteti ezeket a gyógyszereket a szteroidoktól, azaz a hormonális gyógyszerektől, amelyek gyulladáscsökkentő hatással is rendelkeznek.

Az a tulajdonság, amely kedvezően különbözteti meg az NSAID-okat más fájdalomcsillapítóktól, az, hogy hosszan tartó használat esetén nincs függőség.

Kirándulás a történelembe

A nem szteroid gyulladáscsökkentők „gyökerei” a távoli múltba nyúlnak vissza. Hippokratész, aki 460-377-ben élt. Kr.e. beszámolt a fűzfakéreg használatáról fájdalomcsillapításra. Kicsit később, a Kr.e. 30-as években. Celsius megerősítette szavait, és kijelentette, hogy a fűzfa kérge tökéletesen tompítja a gyulladás jeleit.

A fájdalomcsillapító kéreg legközelebbi említése csak 1763-ban található. És csak 1827-ben tudták a vegyészek izolálni a fűzfa kivonatából azt az anyagot, amely Hippokratész idejében vált híressé. Kiderült, hogy a fűzfakéreg hatóanyaga a glikozid szalicin, amely a nem szteroid gyulladáscsökkentő szerek előfutára. 1,5 kg kéregből 30 g tisztított szalicint kaptak a tudósok.

1869-ben sikerült először a szalicin hatásosabb származékát, a szalicilsavat előállítani. Hamar kiderült, hogy károsítja a gyomornyálkahártyát, és a tudósok új anyagok után kezdtek aktívan kutatni. 1897-ben Felix Hoffmann német kémikus és a Bayer cég új korszakot nyitott a farmakológiában azáltal, hogy a mérgező szalicilsavat acetilszalicilsavvá alakították át, amelyet Aspirinnek neveztek el.

Hosszú ideig az aszpirin maradt az NSAID-csoport első és egyetlen képviselője. 1950 óta a farmakológusok egyre több új gyógyszert kezdtek szintetizálni, amelyek mindegyike hatékonyabb és biztonságosabb volt, mint az előző.

Hogyan hatnak az NSAID-k?

A nem szteroid gyulladáscsökkentők gátolják a prosztaglandinoknak nevezett anyagok termelését. Közvetlenül részt vesznek a fájdalom, gyulladás, láz, izomgörcsök kialakulásában. A legtöbb NSAID nem szelektíven (nem szelektíven) blokkol két különböző enzimet, amelyek a prosztaglandintermeléshez szükségesek. Ciklooxigenáznak nevezik őket - COX-1 és COX-2.

A nem szteroid gyulladáscsökkentők gyulladáscsökkentő hatása nagyrészt a következőknek köszönhető:

• a vaszkuláris permeabilitás csökkenése és a mikrocirkuláció javulása bennük;
• a gyulladást serkentő speciális anyagok - gyulladásos mediátorok - sejtekből történő felszabadulás csökkenése.

Ezenkívül az NSAID-k blokkolják az energiafolyamatokat a gyulladás fókuszában, ezáltal megfosztják az "üzemanyagtól". Fájdalomcsillapító (fájdalomcsillapító) hatás a gyulladásos folyamat csökkenése következtében alakul ki.

Komoly hátrány

Itt az ideje, hogy beszéljünk a nem szteroid gyulladáscsökkentők egyik legsúlyosabb hátrányáról. A helyzet az, hogy a COX-1 amellett, hogy részt vesz a káros prosztaglandinok termelésében, pozitív szerepet is játszik. Részt vesz a prosztaglandin szintézisében, amely megakadályozza a gyomornyálkahártya pusztulását saját sósav hatására. Amikor a nem szelektív COX-1 és COX-2 gátlók elkezdenek hatni, teljesen blokkolják a prosztaglandinokat – és „ártalmas” gyulladást okozva, és "hasznos", védi a gyomrot. Tehát a nem szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszerek provokálják a gyomor- és nyombélfekély kialakulását, valamint belső vérzés.

De vannak az NSAID-ok családjában és speciális készítmények. Ezek a legmodernebb tabletták, amelyek szelektíven blokkolják a COX-2-t. A 2-es típusú ciklooxigenáz egy olyan enzim, amely csak a gyulladásban vesz részt, és nem hordoz további terhelést. Ezért annak blokkolása nem jár kellemetlen következményekkel. Szelektív blokkolók A COX-2-k nem okoznak gyomor-bélrendszeri problémákat, és biztonságosabbak, mint elődeik.

Nem szteroid gyulladáscsökkentő szerek és láz

Az NSAID-ok egy teljesen egyedi tulajdonsággal rendelkeznek, amely megkülönbözteti őket más gyógyszerektől. Lázcsillapító hatásúak, láz kezelésére használhatók. Ahhoz, hogy megértse, hogyan működnek ebben a minőségben, emlékeznie kell arra, hogy miért emelkedik a testhőmérséklet.

A láz a prosztaglandin E2 szintjének emelkedése miatt alakul ki, ami megváltoztatja a neuronok úgynevezett tüzelési sebességét (aktivitást) a hipotalamuszban. Ugyanis a hipotalamusz - egy kis terület a diencephalonban - szabályozza a hőszabályozást.

A lázcsillapító nem szteroid gyulladáscsökkentők, más néven lázcsillapítók, gátolják a COX enzimet. Ez a prosztaglandin termelés gátlásához vezet, ami ennek eredményeként hozzájárul a neuronális aktivitás gátlásához a hipotalamuszban.

Egyébként azt találták, hogy az ibuprofén rendelkezik a legkifejezettebb lázcsillapító tulajdonságokkal. Legközelebbi versenytársát, a paracetamolt e tekintetben felülmúlta.

A nem szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszerek osztályozása

És most próbáljuk meg kitalálni, hogy milyen gyógyszerek tartoznak a nem szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszerekhez.

Ma több tucat gyógyszer ismert ebből a csoportból, de messze nem mindegyiket regisztrálják és használják Oroszországban. Csak azokat a gyógyszereket vesszük figyelembe, amelyek a hazai gyógyszertárakban megvásárolhatók. Az NSAID-okat a szerint osztályozzák kémiai szerkezeteés hatásmechanizmusa. Annak érdekében, hogy ne ijesztsük meg az olvasót az összetett kifejezésekkel, bemutatjuk az osztályozás leegyszerűsített változatát, amelyben csak a leghíresebb neveket mutatjuk be.

Tehát a nem szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszerek teljes listája több alcsoportra oszlik.

Szalicilátok

A legtapasztaltabb csoport, amellyel az NSAID-k története kezdődött. Az egyetlen szalicilát, amelyet ma is használnak, az acetilszalicilsav vagy az aszpirin.

Propionsav származékok

Ezek közé tartoznak a legnépszerűbb nem szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszerek, különösen a gyógyszerek:

• ibuprofen;
• naproxén;
• ketoprofén és néhány más gyógyszer.

Ecetsav származékok

Az ecetsav-származékok nem kevésbé híresek: indometacin, ketorolak, diklofenak, aceclofenac és mások.

Szelektív COX-2 gátlók

A legbiztonságosabb nem szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszerek közé tartozik hét új, legújabb generációs gyógyszer, de közülük csak kettőt regisztráltak Oroszországban. Ne feledje, hogy nemzetközi nevük celecoxib és rofekoxib.

Egyéb nem szteroid gyulladáscsökkentők

Külön alcsoportok a piroxicam, meloxicam, mefenaminsav, nimesulid.

A paracetamol nagyon gyenge gyulladásgátló hatással rendelkezik. Főleg a központi idegrendszerben blokkolja a COX-2-t, fájdalomcsillapító, valamint mérsékelt lázcsillapító hatása van.

Mikor használják az NSAID-okat?

Az NSAID-okat jellemzően fájdalommal járó akut vagy krónikus gyulladás kezelésére használják.

Felsoroljuk azokat a betegségeket, amelyekben nem szteroid gyulladáscsökkentő szereket használnak:

• arthrosis;
• mérsékelt fájdalom gyulladás vagy lágyrész sérülés miatt;
• osteochondrosis;
• alsó hátfájás;
• fejfájás;
• akut köszvény;
• dysmenorrhoea (menstruációs fájdalom);
• metasztázisok által okozott csontfájdalom;
• posztoperatív fájdalom;
• fájdalom Parkinson-kórban;
• láz (emelkedett testhőmérséklet);
• bélelzáródás;
• vese kólika.

Ezenkívül nem szteroid gyulladáscsökkentő szereket alkalmaznak olyan gyermekek kezelésére, akiknek a ductus arteriosusa a születést követő 24 órán belül nem záródik be.

Ez a csodálatos aszpirin!

Az aszpirin nyugodtan tulajdonítható azoknak a gyógyszereknek, amelyek meglepték az egész világot. A láz csökkentésére és a migrén kezelésére használt leggyakoribb nem szteroid gyulladáscsökkentő tabletták szokatlan mellékhatásokat mutattak. Kiderült, hogy a COX-1 blokkolásával az aszpirin egyúttal gátolja a tromboxán A2 szintézisét is, amely anyag, amely fokozza a véralvadást. Egyes tudósok azt sugallják, hogy más mechanizmusok is léteznek az aszpirinnek a vér viszkozitására gyakorolt ​​hatására. A magas vérnyomásban, angina pectorisban, szívkoszorúér-betegségben és egyéb szív- és érrendszeri betegségekben szenvedő betegek millióinál azonban ez nem olyan jelentős. Számukra sokkal fontosabb, hogy az aszpirin kis dózisban segítsen megelőzni a szív- és érrendszeri katasztrófákat - szívinfarktust és agyvérzést.

A legtöbb szakértő alacsony dózisú szív-aszpirin szedését javasolja a szívinfarktus és a stroke megelőzése érdekében a 45–79 éves férfiak és az 55–79 éves nők körében. Az aszpirin adagját általában orvos írja fel: általában napi 100-300 mg.

Néhány évvel ezelőtt a tudósok felfedezték, hogy az aszpirin csökkenti a rák kialakulásának általános kockázatát és az általuk okozott halálozást. Ez a hatás különösen igaz a végbélrákra. Az amerikai orvosok azt javasolják pácienseiknek, hogy kifejezetten aszpirint szedjenek a vastag- és végbélrák kialakulásának megelőzésére. Véleményük szerint a hosszú távú aszpirin-kezelés miatti mellékhatások kockázata még mindig alacsonyabb, mint az onkológiai. Egyébként nézzük meg közelebbről a nem szteroid gyulladáscsökkentők mellékhatásait.

A nem szteroid gyulladáscsökkentő szerek szívkockázatai

Az aszpirin thrombocyta-aggregáció gátló hatásával kiemelkedik a csoport rendes soraiból. A nem szteroid gyulladáscsökkentők túlnyomó többsége, beleértve a modern COX-2-gátlókat is, növeli a szívinfarktus és a stroke kockázatát. A kardiológusok arra figyelmeztetnek, hogy a közelmúltban szívrohamon átesett betegeknek abba kell hagyniuk az NSAID-ok szedését. A statisztikák szerint ezeknek a gyógyszereknek a használata csaknem 10-szeresére növeli a kialakulásának valószínűségét instabil angina. Kutatási adatok szerint ebből a szempontból a naproxen számít a legkevésbé veszélyesnek.

2015. július 9-én az FDA, a legtekintélyesebb amerikai gyógyszerminőség-ellenőrző szervezet hivatalos figyelmeztetést adott ki. A nem szteroid gyulladáscsökkentő szereket szedő betegeknél a stroke és a szívroham megnövekedett kockázatáról beszél. Természetesen az aszpirin boldog kivétel ez alól.

A nem szteroid gyulladáscsökkentő szerek hatása a gyomorra

Az NSAID-ok másik ismert mellékhatása a gyomor-bélrendszer. Már elmondtuk, hogy szoros kapcsolatban áll vele farmakológiai hatás minden nem szelektív COX-1 és COX-2 inhibitor. Az NSAID-ok azonban nemcsak a prosztaglandinszintet csökkentik, és ezáltal megfosztják a gyomornyálkahártyát a védelemtől. Maguk a gyógyszermolekulák agresszíven viselkednek a gyomor-bél traktus nyálkahártyájával szemben.

A nem szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszerekkel végzett kezelés hátterében hányinger, hányás, dyspepsia, hasmenés, gyomorfekély léphet fel, beleértve a vérzéssel járókat is. Az NSAID-ok gasztrointesztinális mellékhatásai attól függetlenül alakulnak ki, hogy a gyógyszer hogyan kerül be a szervezetbe: szájon át tabletták, injekciók injekciók vagy végbélkúpok formájában.

Minél hosszabb ideig tart a kezelés és minél nagyobb az NSAID-ok adagja, annál nagyobb a peptikus fekély kialakulásának kockázata. Az előfordulás valószínűségének minimalizálása érdekében célszerű a legalacsonyabb hatásos dózist a legrövidebb ideig szedni.

A legújabb tanulmányok azt mutatják, hogy a nem szteroid gyulladáscsökkentő szereket szedők több mint 50%-ánál a vékonybél nyálkahártyája még mindig sérült.

A tudósok megjegyzik, hogy az NSAID-csoport gyógyszerei különböző módon befolyásolják a gyomor nyálkahártyáját. Tehát a gyomor és a belek számára a legveszélyesebb gyógyszerek az indometacin, a ketoprofen és a piroxikám. És ebben a tekintetben a legártalmatlanabbak közé tartozik az ibuprofen és a diklofenak.

Külön szeretném elmondani a bélben oldódó bevonatokat, amelyek a nem szteroid gyulladáscsökkentő tablettákat takarják. A gyártók azt állítják, hogy ez a bevonat segít csökkenteni vagy teljesen megszüntetni az NSAID-ok gyomor-bélrendszeri szövődményeinek kockázatát. A kutatások és a klinikai gyakorlat azonban azt mutatja, hogy az ilyen védelem valójában nem működik. Sokkal hatékonyabban a gyomornyálkahártya károsodásának valószínűsége csökkenti a sósav termelését gátló gyógyszerek egyidejű alkalmazását. A protonpumpa-gátlók – omeprazol, lansoprazol, esomeprazol és mások – valamelyest mérsékelhetik a nem szteroid gyulladáscsökkentők csoportjába tartozó gyógyszerek káros hatását.

Mondj egy szót a citramonról...

A Citramon szovjet farmakológusok ötletbörze eredménye. Az ókorban, amikor gyógyszertáraink kínálata még nem számolt több ezer gyógyszerrel, a gyógyszerészek kiváló fájdalomcsillapító-lázcsillapító formulát dolgoztak ki. "Egy üvegben" egy nem szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszert, egy lázcsillapítót kombináltak, és koffeinnel fűszerezték a kombinációt.

A találmány nagyon sikeresnek bizonyult. Mindegyik hatóanyag fokozta egymás hatását. A modern gyógyszerészek némileg módosították a hagyományos receptet, és a lázcsillapító fenacetint biztonságosabb paracetamollal helyettesítették. Ezenkívül a kakaót és a citromsavat, amelyek valójában a citramon nevét kapták, eltávolították a citramon régi változatából. A XXI. századi készítmény 0,24 g aszpirint, 0,18 g paracetamolt és 0,03 g koffeint tartalmaz, és némileg módosított összetétel ellenére továbbra is segít a fájdalomban.

A rendkívül kedvező ár és a nagyon magas hatékonyság ellenére azonban a Citramonnak megvan a maga hatalmas csontváza a szekrényben. Az orvosok régóta rájöttek és teljes mértékben bebizonyították, hogy súlyosan károsítja a gyomor-bél traktus nyálkahártyáját. Olyan komolyan, hogy a "citramon fekély" kifejezés még a szakirodalomban is megjelent.

Ennek a látszólagos agressziónak egyszerű az oka: az Aspirin károsító hatását fokozza a koffein aktivitása, amely serkenti a sósav termelődését. Ennek eredményeként a gyomornyálkahártya, amely már a prosztaglandinok védelme nélkül maradt, további mennyiségű sósav hatásának van kitéve. Sőt, nemcsak a táplálékfelvételre reagálva állítják elő, ahogy kellene, hanem közvetlenül a Citramon vérbe való felszívódása után is.

Hozzátesszük, hogy a „citramon”, vagy ahogy néha nevezik, „aszpirinfekélyek” nagyok. Néha nem „nőnek” gigantikussá, hanem mennyiséget vesznek fel, egész csoportokban megtelepedve a gyomor különböző részein.

Ennek a kitérőnek a morálja egyszerű: minden előnye ellenére ne ess túlzásba a Citramonnal. A következmények túl súlyosak lehetnek.

NSAID-ok és… szex

2005-ben a malacperselybe a nem szteroid gyulladáscsökkentők kellemetlen mellékhatásai érkeztek. Finn tudósok végeztek egy tanulmányt, amely kimutatta, hogy az NSAID-ok hosszú távú (3 hónapon túli) alkalmazása növeli az erekciós zavarok kockázatát. Emlékezzünk vissza, hogy ez alatt a kifejezés alatt az orvosok a merevedési zavart, népi nevén impotenciát értik. Aztán az urológusokat és andrológusokat megvigasztalta ennek a kísérletnek a nem túl magas színvonala: a gyógyszerek szexuális funkcióra gyakorolt ​​hatását csak a férfi személyes érzései alapján értékelték, szakemberek nem igazolták.

2011-ben azonban egy másik tanulmány is megjelent a tekintélyes Journal of Urology folyóiratban. Azt is kimutatta, hogy összefüggés van a nem szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszerekkel végzett kezelés és a merevedési zavar között. Az orvosok azonban azzal érvelnek, hogy még túl korai lenne végső következtetéseket levonni az NSAID-ok szexuális funkcióra gyakorolt ​​hatásáról. Mindeközben a tudósok bizonyítékokat keresnek, még mindig jobb, ha a férfiak tartózkodnak a nem szteroid gyulladáscsökkentőkkel végzett hosszú távú kezeléstől.

Az NSAID-ok egyéb mellékhatásai

A nem szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszerekkel való kezelést fenyegető komoly gondokkal kitaláltuk. Térjünk át a kevésbé gyakori nemkívánatos eseményekre.

Károsodott veseműködés

Az NSAID-ok alkalmazása viszonylag magas vesemellékhatásokkal is összefügg. A prosztaglandinok részt vesznek a vese glomerulusaiban lévő erek tágításában, ami lehetővé teszi a normál szűrés fenntartását a vesékben. Ha a prosztaglandinszint csökken - és ezen a hatáson alapul a nem szteroid gyulladáscsökkentő szerek hatása -, a vesék működése zavart okozhat.

A vesebetegségben szenvedők természetesen leginkább ki vannak téve a vesemellékhatások kockázatának.

fényérzékenység

A nem szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszerekkel végzett hosszú távú kezelést gyakran fokozott fényérzékenység kíséri. Megjegyzendő, hogy a piroxikám és a diklofenak nagyobb szerepet játszik ebben a mellékhatásban.

A gyulladáscsökkentő gyógyszereket szedők bőrpírral, kiütésekkel vagy egyéb másokkal reagálhatnak a napsugárzásra. bőrreakciók.

Túlérzékenységi reakciók

A nem szteroid gyulladáscsökkentők is "híresek" az allergiás reakciókról. Kiütésként, fényérzékenységként, viszketésként, Quincke-ödémaként, sőt anafilaxiás sokkként is megnyilvánulhatnak. Igaz, ez utóbbi hatás a rendkívül ritkák közé tartozik, ezért nem szabad megijesztenie a potenciális betegeket.

Ezenkívül az NSAID-ok szedését fejfájás, szédülés, álmosság, hörgőgörcs kísérheti. Az ibuprofén ritkán okoz irritábilis bél szindrómát.

Nem szteroid gyulladáscsökkentő a terhesség alatt

A terhes nők gyakran szembesülnek az érzéstelenítés kérdésével. A várandós anyák használhatnak NSAID-okat? Sajnos nincs.

Annak ellenére, hogy a nem szteroid gyulladáscsökkentőknek nincs teratogén hatása, vagyis nem okoznak durva fejlődési rendellenességet a gyermekben, mégis árthatnak.

Tehát vannak olyan bizonyítékok, amelyek a magzati ductus arteriosus esetleges idő előtti bezáródására utalnak, ha anyja NSAID-t szedett a terhesség alatt. Ezenkívül egyes tanulmányok összefüggést mutatnak az NSAID-használat és a koraszülés között.

Ennek ellenére bizonyos gyógyszereket még mindig alkalmaznak a terhesség alatt. Például az aszpirint gyakran heparinnal együtt adják azoknak a nőknek, akiknek terhesség alatt antifoszfolipid antitestük van. A közelmúltban a régi és meglehetősen ritkán használt indometacin különösen híressé vált a terhesség patológiáinak kezelésére szolgáló gyógyszerként. A szülészetben kezdték használni polihidramnion és a koraszülés veszélye miatt. Franciaországban azonban az egészségügyi minisztérium hivatalos rendeletben tiltotta meg a nem szteroid gyulladáscsökkentők, köztük az aszpirin használatát a terhesség hatodik hónapja után.

NSAID-ok: elfogadni vagy elutasítani?

Mikor válnak szükségessé az NSAID-k, és mikor kell őket végleg elhagyni? Nézzünk meg minden lehetséges helyzetet.

NSAID-ok szükségesek	Óvatosan vegye be az NSAID-okat	Jobb elkerülni az NSAID-eket
ha osteoarthritisben szenved, amelyet fájdalom, ízületi gyulladás és mozgáskorlátozottság kísér, amelyet más gyógyszerekkel vagy paracetamollal nem enyhítenek Ha súlyos rheumatoid arthritisben szenved fájdalom szindrómaés gyulladásos folyamat Mérsékelt fejfájás, ízületi vagy izomsérülés esetén (NSAID-t csak rövid ideig írnak fel. A fájdalomcsillapítást paracetamollal lehet elkezdeni) Ha enyhe krónikus fájdalma van, amely nem kapcsolódik az osteoarthritishez, például a hátában.	Ha gyakran szenved emésztési zavaroktól Ha Ön 50 évesnél idősebb vagy emésztőrendszeri betegsége és/vagy a családjában előfordult korai szívbetegség Ha dohányzik, magas a koleszterinszintje vagy magas a vérnyomása, vagy ha vesebetegségben szenved ha szteroidokat vagy vérhígítókat (klopidogrél, warfarin) szed Ha Ön hosszú évek óta szedett NSAID-okat az osteoarthritis tüneteinek enyhítésére, különösen, ha már volt gyomor-bélrendszeri betegségek	ha valaha volt gyomorfekélye vagy gyomorvérzése Ha szívkoszorúér-betegségben vagy bármilyen más szívbetegségben szenved Ha súlyos magas vérnyomásban szenved Ha krónikus vesebetegsége van Ha valaha volt szívinfarktusa Ha aszpirint szed szívroham vagy szélütés megelőzésére ha terhes (különösen a harmadik trimeszterben)

NSAID-ok az arcokban

Már ismerjük az erősségeket és gyenge oldalai NSAID-ok. És most nézzük meg, hogy mely gyulladáscsökkentő gyógyszerek a legjobbak a fájdalomra, melyek a gyulladásra, és melyek a lázra és megfázásra.

Acetilszalicilsav

Az első felszabaduló NSAID, az acetilszalicilsav még ma is széles körben használatos. Általában ezt használják:

• a testhőmérséklet csökkentésére.

  Felhívjuk figyelmét, hogy az acetilszalicilsavat 15 év alatti gyermekek számára nem írják fel. Ez annak a ténynek köszönhető, hogy a gyermekkori lázzal a vírusos betegségek hátterében a gyógyszer jelentősen növeli a Reye-szindróma, egy ritka, életveszélyes májbetegség kialakulásának kockázatát.

  Az acetilszalicilsav felnőttkori lázcsillapító adagja 500 mg. A tablettákat csak akkor veszik be, ha a hőmérséklet emelkedik.

• vérlemezke-gátló szerként a szív- és érrendszeri balesetek megelőzésére. A kardioaspirin adagja napi 75 mg és 300 mg között változhat.

Lázcsillapító adagban az acetilszalicilsav Aspirin néven vásárolható meg (gyártó és tulajdonos védjegy német Bayer vállalat). A hazai vállalkozások nagyon olcsó tablettákat gyártanak, amelyeket acetilszalicilsavnak neveznek. Ezenkívül a francia Bristol Myers cég gyárt pezsgőtabletta Upsarin Upsa.

A Cardioaspirinnek számos neve és készítménye van, köztük az Aspirin Cardio, Aspinat, Aspicor, CardiASK, Thrombo ACC és mások.

Ibuprofen

Az ibuprofen egyesíti a viszonylagos biztonságot és a láz- és fájdalomcsillapító képességet, ezért az ibuprofén vény nélkül kerül forgalomba. Lázcsillapítóként az ibuprofént újszülötteknél is alkalmazzák. Bebizonyosodott, hogy jobban csökkenti a lázat, mint a többi nem szteroid gyulladáscsökkentő.

Emellett az ibuprofen az egyik legnépszerűbb vény nélkül kapható fájdalomcsillapító. Gyulladáscsökkentőként nem írják fel olyan gyakran, azonban a reumatológiában igen népszerű a gyógyszer: reumás ízületi gyulladás, osteoarthritis és egyéb ízületi betegségek kezelésére használják.

Az ibuprofén legnépszerűbb márkanevei közé tartozik az Ibuprom, Nurofen, MIG 200 és MIG 400.

Naproxen

A naproxen tilos gyermekeknél és 16 év alatti serdülőknél, valamint súlyos szívelégtelenségben szenvedő felnőtteknél. Leggyakrabban a naproxen nem szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszereket fájdalomcsillapítóként használják fejfájás, fogászati, időszakos, ízületi és egyéb fájdalmak esetén.

Az orosz gyógyszertárakban a naproxent Nalgezin, Naprobene, Pronaxen, Sanaprox és mások néven értékesítik.

Ketoprofen

A ketoprofen készítményeket gyulladásgátló hatás jellemzi. Széles körben használják fájdalomcsillapításra és gyulladás csökkentésére reumás betegségekben. A ketoprofen tabletták, kenőcsök, kúpok és injekciók formájában kapható. A népszerű gyógyszerek közé tartozik a szlovák Lek cég által gyártott Ketonal sorozat. A Fastum német ízületi gél is híres.

Indometacin

Az egyik elavult, nem szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszer, az Indometacin nap mint nap teret veszít. Mérsékelt fájdalomcsillapító tulajdonságokkal és mérsékelt gyulladásgátló hatással rendelkezik. Az utóbbi években egyre gyakrabban hallatszik az "indometacin" elnevezés a szülészetben – bizonyított, hogy képes ellazítani a méh izmait.

Ketorolac

Egyedülálló nem szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszer, kifejezett fájdalomcsillapító hatással. A ketorolak fájdalomcsillapító képessége összevethető néhány gyenge kábító fájdalomcsillapítóéval. Negatív oldal a gyógyszer a bizonytalansága: gyomorvérzést, gyomorfekélyt, valamint májelégtelenséget okozhat. Ezért a ketorolakot korlátozott ideig használhatja.

A gyógyszertárakban a Ketorolacot Ketanov, Ketalgin, Ketorol, Toradol és mások néven értékesítik.

Diklofenak

A diklofenak a legnépszerűbb nem szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszer, az "arany standard" az osteoarthritis, a reuma és más ízületi betegségek kezelésében. Kiváló gyulladáscsökkentő és fájdalomcsillapító tulajdonságokkal rendelkezik, ezért széles körben használják a reumatológiában.

A diklofenaknak számos felszabadulási formája van: tabletták, kapszulák, kenőcsök, gélek, kúpok, ampullák. Ezenkívül a diklofenak tapaszokat a hosszan tartó hatás biztosítására fejlesztették ki.

A diklofenaknak sok analógja van, és csak a leghíresebbeket soroljuk fel közülük:

• Voltaren - eredeti gyógyszer A svájci Novartis cég. Kiváló minőségben és ugyanolyan magas árban különbözik;
• Diklak - uralkodó német drogok Geksal cégek, amelyek az ésszerű költségeket és a megfelelő minőséget ötvözik;
• Dicloberl gyártmány: Németország, Berlin Chemie cég;
• Naklofen - Szlovák gyógyszerek a KRKA-tól.

Ezenkívül a hazai ipar számos olcsó, nem szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszert állít elő diklofenakkal tabletták, kenőcsök és injekciók formájában.

Celekoxib

Modern nem szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszer, amely szelektíven blokkolja a COX-2-t. Magas biztonsági profillal és kifejezett gyulladásgátló hatással rendelkezik. Rheumatoid arthritis és más ízületi betegségek kezelésére használják.

Az eredeti celekoxibot Celebrex (Pfizer) néven árusítják. Ezenkívül a gyógyszertárakban megfizethetőbb a Dilaxa, Coxib és Celecoxib.

Meloxicam

A reumatológiában használt népszerű NSAID. Meglehetősen enyhe hatással van az emésztőrendszerre, ezért gyakran előnyben részesítik olyan betegek kezelésére, akiknek a kórtörténetében gyomor- vagy bélbetegség szerepel.

Rendelje hozzá a meloxicamot tablettákban vagy injekciókban. Meloxicam készítmények Melbek, Melox, Meloflam, Movalis, Exen-Sanovel és mások.

Nimesulid

A nimesulidet leggyakrabban enyhe fájdalomcsillapítóként, néha lázcsillapítóként használják. Egészen a közelmúltig a gyógyszertárakban a nimesulid gyermekeknek szánt formáját árulták, amelyet lázcsillapításra használtak, ma már szigorúan tilos 12 éven aluliak számára.

A nimesulid kereskedelmi nevei: Aponil, Nise, Nimesil (német eredeti gyógyszer por formájában belső használatra szánt oldat készítésére) és mások.

Végül a mefenaminsavnak szentelünk néhány sort. Néha lázcsillapítóként alkalmazzák, de hatékonysága jelentősen gyengébb, mint más nem szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszerek.

Az NSAID-ok világa valóban lenyűgöző a maga sokszínűségében. És a mellékhatások ellenére ezek a gyógyszerek joggal a legfontosabbak és legszükségesebbek közé tartoznak, amelyeket sem pótolni, sem megkerülni nem lehet. Csak dicsérni kell a fáradhatatlan gyógyszerészeket, akik továbbra is új formulákat készítenek, és egyre biztonságosabb NSAID-okkal kezelik őket.

Nem szteroid gyulladáscsökkentő szerek- kiterjedt gyógyszercsoport az orvostudományban, amelyeket fájdalomcsillapításra, különféle betegségek hőmérsékletének csökkentésére írnak fel. A gyógyszereknek nemcsak kifejezett terápiás hatása van, hanem bizonyos ellenjavallatok, mellékhatások is.

A nem szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszereknek számos ellenjavallata van

Az NSAID-ok osztályozása

A farmakológiában különböző jeleket használnak a nem szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszerek elosztására.

Kémiai szerkezet szerint

Kémiai szerkezetük és aktivitásuk szerint a gyógyszereket savas és nem savas gyógyszerekre osztják.

A savkészítmények csoportjai:

• oxicam - meloxicam, piroxicam;
• indol-ecetsav alapú készítmények - Indometacin, Sulindac;
• propionsavat tartalmazó gyógyszerek - Ketoprofen, Ibuprofen;
• szalicilátok - Aszpirin;
• fenil-ecetsav alapú készítmények - Diclofenac, Aceclofenac;
• pirazolon származékok - Analgin, Fenilbutazon.

Az aszpirin a szalicilátok csoportjába tartozik.

A nem savas szerek közé tartoznak az alkanonok (Nabumeton), a szulfonamidok (Nimesulide), a coxibok (Celecoxib, Rofecoxib).

Minden nem szteroid gyógyszer hasonló hatásmechanizmussal rendelkezik, nem specifikus hatással van a gyulladásos enzimekre, ezért jól megszünteti a különböző eredetű fájdalmakat, és jól megbirkózik a lázzal a megfázás és az influenza idején. De minden gyógyszer esetében ez vagy az a hatás valamivel kifejezettebb, mint az azonos csoportba tartozó többi gyógyszer esetében.

Az általános cselekvés elve szerint

A hatásmechanizmus szerint az NSAID-okat szelektív és nem szelektív gyógyszerekre osztják.

nem szelektív NSAID-ok

A szervezet kétféle ciklooxigenáz enzimet termel. A COX-1 csak a gyulladásos folyamatra adott válaszként jelenik meg, a COX-2 megvédi a gyomor falát a negatív tényezők hatásától.

A nem szelektív NSAID-k gátolják a COX-1 és COX-2 szintézisét, ezért a mellékhatások széles listája van, ebbe a csoportba tartozik a legtöbb nem szteroid gyógyszer.

Javallatok - magas láz, migrén, nőgyógyászati ​​és fogászati ​​betegségek, epekólika, krónikus prosztatagyulladás. De leggyakrabban NSAID-okat írnak fel az ízületek, izmok - ízületi gyulladás, arthrosis, myositis, zúzódások, ficamok, törések - megnyilvánulásának megszüntetésére. A fő ellenjavallatok peptikus fekély, rossz véralvadás, vese- és májpatológiák, asztma.

A népszerű, nem szelektív NSAID-ok listája

A gyógyszergyárak folyamatosan próbálják csökkenteni az NSAID-ok negatív hatását a gyomor-bél traktusra, így a modern, nem szelektív gyógyszerek biztonságosak, hosszú ideig hatnak, ami lehetővé teszi a gyógyszerek napi egyszeri szedését.

Az új generációs nem szelektív NSAID-ok listája:

1. A Movalis hatékony gyógyszer, kaphatók injekciós oldatok, tabletták, kenőcsök, a gyógyszer erős lázcsillapító hatással rendelkezik, gyorsan megszünteti a fájdalmat és a gyulladás jeleit.
2. A Xefocam az egyik legjobb gyógyszer az akut fájdalomcsillapításra, a gyógyszer hatása hasonló a morfiumhoz, de a nem kábítószerek közé tartozik. Tabletta és por formájában kapható.
3. Nimesulid - kifejezett gyulladáscsökkentő hatású tabletták és gél, jól segít a hát- és ízületi fájdalmakban, a gyógyszer megszünteti a hiperémiát, a duzzanatot, a gyulladásos folyamat jeleit, javítja a mobilitást.
4. Aertal - a terápiás hatás szempontjából a gyógyszer hasonló a Diclofenachoz, de nagyobb szelektivitással rendelkezik, tablettákban, szuszpenziókhoz por, krém formájában állítják elő.

Hosszú távú NSAID-kezelés során rendszeresen ellenőrizni kell a máj, a vese működését és a vérképet, ez különösen igaz az idős betegekre.

A Movalis hatékony nem szteroid szer

szelektív NSAID-ok

A legtöbb modern NSAID szelektív gátló, csak a gyulladásos enzimet blokkolja, ahogy a gyakorlat azt mutatja, kíméletesebben hatnak a gyomor-bél traktusra, így csökken a fekélyek és a vérzés kockázata, de nő a vérrögképződés valószínűsége. Hátránya a magas költség.

A szelektív gyógyszerek hatékonyabbak, mint a nem szelektívek, a terápiás hatás a gyógyszer bevétele után 20-30 percen belül megfigyelhető, sikeresen alkalmazzák súlyos ízületi betegségekben - fertőző nem specifikus sokízületi gyulladás, rheumatoid spondylitis és ízületi gyulladás, köszvény, osteoarthritis, osteochondrosis.

A legjobb NSAID-ok listája:

1. Celebrex - kapszulák a láz, a fájdalom és a gyulladás megszüntetésére, jelentősen csökkentik a vastagbélrák kockázatát. A gyógyszer jól segít az ízületi gyulladásban, az osteochondrosisban.
2. A firocoxib rendkívül szelektív gyógyszer, tabletta formájában.
3. Rofecoxib - a gyógyszer gyorsan megbirkózik a fájdalommal, a bursitissel, íngyulladással, ficamokkal járó duzzanatokkal, megszünteti a lázat, a fejfájást és a különböző intenzitású fogfájást. Tabletta, kúp, injekciós oldat, gél formájában készül.

A Celebrex egy szelektív gyógyszer

De még a gyomorra nem ható gyógyszereket sem szabad bevenni belső vérzés, a gyomor-bél traktus nyálkahártyájának perforációja esetén, amely NSAID-ok szedése közben fordult elő. A vese-, máj-, szívműködési zavarok súlyos formái, véralvadási zavarok, aszpirin asztma esetén is ellenjavallt a hatásos gyógyszerek alkalmazása.

Az NSAID-ok vérlemezke-aggregáció-gátlók, szív- és érrendszeri betegségek - ischaemia, angina pectoris, stroke, szívroham, magas vérnyomás megelőzésére - írják fel.

Nem szteroid gyulladáscsökkentő szerek terhesség alatt

Az NSAID-ok teratogén tulajdonságokkal rendelkeznek, vetélést okozhatnak, súlyos patológiák kialakulását idézhetik elő az újszülöttben, ezért veszélyes ezeknek a gyógyszereknek a szedése terhesség alatt.

Az NSAID-ok behatolnak anyatej kis mennyiségben, de nincs megbízható adat arról, hogy ezek az adagok mennyire biztonságosak a gyermekek számára, ezért az orvosok azt javasolják, hogy a laktáció alatt tartózkodjanak ezeknek a gyógyszereknek a szedésétől, illetve etetés után rövid felezési idejű gyógyszerek fogyasztásától.

Milyen fájdalomcsillapítókat szedhetnek szoptatós és terhes nők? Paracetamol, ibuprofén alapú gyógyszerek az I, II trimeszterben inni lehet.

Az NSAID-ok megakadályozhatják vagy késleltethetik az ovuláció kezdetét, negatívan befolyásolhatják az emberi reproduktív funkciókat, de hogy mekkora ez a kockázat, azt klinikailag még nem azonosították.

NSAID-ok gyermekek számára

A negatív reakciók nagy száma, a gyomornyálkahártyára gyakorolt ​​pusztító hatás, a vér hígításának képessége miatt a legtöbb NSAID tilos gyermekek kezelésére.

A nimesulid, ibuprofen és paracetamol alapú gyógyszerek kúpok és szuszpenziók formájában biztonságosnak tekinthetők a gyermekek számára. A fő jelzések a láz, megfázás, fejfájás, fogzás.

A gyermekek számára biztonságos NSAID-k listája:

1. Ibuprofen, Nurofen, Ibuklin, Ibufen - a gyógyszerek segítenek csökkenteni a lázat, hatékony fájdalomcsillapítók, a mellékhatások ritkák, és a gyermekgyógyászatban 3 hónaposnál idősebb gyermekek számára használják.
2. Paracetamol, Panadol, Efferalgan - 2 hónaposnál idősebb gyermekeknek adható, de ezeket a gyógyszereket nem ajánlott gyermekeknek adni májbetegségek jelenlétében.
3. Nimesulide, Nise, Nimesil - az NSAID-ok legújabb generációjának képviselői, hosszú fájdalomcsillapító hatásúak, 12 évesnél idősebb gyermekek kezelésére használják.

A Nimesulide 12 évesnél idősebb gyermekek számára adható

A gyermekek számára a legveszélyesebbek az acetilszalicilsav származékai - Aspirin, Citramon, ezeket 16 év alatti betegek nem szedhetik. Ezek a gyógyszerek kiválthatják a Reye-szindróma kialakulását, a betegséget encephalopathia és a májfunkció depressziója kíséri.

Hogyan védjük a gyomrot nem szteroid gyógyszerek szedése közben?

Az NSAID-ok negatívan befolyásolják a gyomornyálkahártya integritását, ami gyakran fekélyek, eróziók, gyomorhurut és belső vérzés kialakulását okozza. Az ilyen veszélyes szövődmények előfordulásának elkerülése érdekében bizonyos szabályokat be kell tartani.

Hogyan csökkentsük az NSAID-ok negatív hatását:

1. Szigorúan tilos alkoholt inni a nem szteroid gyógyszerek szedése közben, különben jelentősen megnő az eróziók és fekélyek kockázata.
2. A tablettákat nem szabad éhgyomorra bevenni, a gyógyszert étkezés közben kell inni, sok tisztított vizet vagy tejet kell inni.
3. Ügyeljen arra, hogy tanulmányozza más gyógyszerek kölcsönhatását NSAID-okkal az utasításokban.
4. A kezelés során nemcsak szigorúan be kell tartania az adagolást, hanem be kell tartania az adagolási rendet is, meg kell próbálnia egyidejűleg bevenni a gyógyszert.
5. Annak érdekében, hogy megvédje a gyomrot az NSAID-ok negatív hatásaitól, protonpumpa-gátlókat kell velük párhuzamosan szedni - Omeprazole, Pantoprazole.

Az omeprazol segít megbirkózni az NSAID-ok negatív hatásaival

Ha nem szteroid gyulladáscsökkentő szereket szed hosszú idő, szükséges gyomortükrözést végezni, vizsgálatokat végezni a Helicobacter pylori baktérium jelenlétére - ez segít elkerülni a súlyos gyomorpanaszok kialakulását.

Az NSAID-ok a legnépszerűbb gyógyszercsoport a világon, de okosan kell szedni őket, egyértelműen kövesse az utasításokat. Ha nem tartják be az adagokat, belső vérzés, fekélyek léphetnek fel, rendkívül óvatosan, terhes szoptató nőknek, gyermekeknek és időseknek írnak fel gyógyszereket.

Rizs. egy. Az arachidonsav metabolizmusa

A PG sokoldalú biológiai aktivitással rendelkezik:

a) vannak közvetítők gyulladásos válasz: helyi értágulatot, ödémát, váladékozást, leukociták migrációját és egyéb hatásokat (főleg PG-E 2 és PG-I 2) okoznak;

6) érzékenyíti a receptorokat a fájdalom (hisztamin, bradikinin) és mechanikai hatások közvetítőire, csökkentve a fájdalomérzékenységi küszöböt;

ban ben) növeli a hipotalamusz hőszabályozási központjainak érzékenységét a szervezetben mikrobák, vírusok, toxinok (főleg PG-E 2) hatására képződő endogén pirogének (interleukin-1 és mások) hatására.

Az elmúlt években megállapították, hogy legalább két ciklooxigenáz izoenzim létezik, amelyet az NSAID-k gátolnak. Az első izoenzim - COX-1 (COX-1 - angolul) - a prosztaglandinok termelődését szabályozza, amely szabályozza a gyomor-bél traktus nyálkahártyájának integritását, a vérlemezkék működését és a vese véráramlását, a második izoenzim - COX-2 - pedig a prosztaglandinok szintézise a gyulladás során. Ráadásul a COX-2 in normál körülmények között hiányzik, de néhány gyulladásos reakciót elindító szöveti tényező (citokinek és mások) hatására jön létre. Ezzel kapcsolatban feltételezzük, hogy az NSAID-ok gyulladáscsökkentő hatása a COX-2-gátlásnak köszönhető, nemkívánatos reakcióik pedig a COX-gátlásnak tulajdoníthatók. Az NSAID-k osztályozását a ciklooxigenáz különböző formáival szembeni szelektivitás szerint a cikk tartalmazza. Az NSAID-ok aktivitásának aránya a COX-1 / COX-2 blokkolása szempontjából lehetővé teszi potenciális toxicitásuk megítélését. Minél kisebb ez az érték, annál szelektívebb a gyógyszer a COX-2-vel szemben, és így kevésbé toxikus. Például a meloxikám esetében ez 0,33, a diklofenaknál - 2,2, a tenoxikámnál - 15, a piroxikámnál - 33, az indometacinnál - 107.

2. táblázat. Az NSAID-ok osztályozása a ciklooxigenáz különböző formáira való szelektivitás alapján
(A gyógyszeres terápia perspektívái, 2000, kiegészítésekkel)

Az NSAID-ok egyéb hatásmechanizmusai

A gyulladáscsökkentő hatás összefüggésbe hozható a lipidperoxidáció gátlásával, a lizoszóma membránok stabilizálásával (mindkét mechanizmus megakadályozza a sejtszerkezetek károsodását), az ATP képződés csökkenésével (a gyulladásos reakció energiaellátása csökken), neutrofil aggregáció (a gyulladásos mediátorok felszabadulása károsodott belőlük), a rheumatoid faktor termelésének gátlása rheumatoid arthritisben szenvedő betegeknél. A fájdalomcsillapító hatás bizonyos mértékig összefügg a fájdalomimpulzusok vezetésének megsértésével gerincvelő ().

Fő hatások

Gyulladáscsökkentő hatás

Az NSAID-ok túlnyomórészt a váladékozási fázist elnyomják. A legtöbb erős gyógyszerek-,, - a proliferációs fázisra is hatnak (csökkentik a kollagén szintézisét és a kapcsolódó szöveti szklerózist), de gyengébbek, mint az exudatív fázisban. Az NSAID-oknak gyakorlatilag nincs hatása a változási fázisra. Gyulladáscsökkentő hatását tekintve minden NSAID gyengébb, mint a glükokortikoidok., amelyek a foszfolipáz A 2 enzim gátlásával gátolják a foszfolipidek metabolizmusát, és megzavarják mind a prosztaglandinok, mind a leukotriének képződését, amelyek egyben a gyulladás legfontosabb közvetítői ().

Fájdalomcsillapító hatás

Nagyobb mértékben jelentkezik alacsony és közepes intenzitású fájdalmakkal, amelyek az izmokban, ízületekben, inakban, idegtörzsekben lokalizálódnak, valamint fej- vagy fogfájással. Súlyos zsigeri fájdalom esetén a legtöbb NSAID kevésbé hatékony és gyengébb a morfin csoportba tartozó gyógyszerek (kábító fájdalomcsillapítók) fájdalomcsillapító hatásainál. Ugyanakkor számos ellenőrzött tanulmány meglehetősen magas fájdalomcsillapító aktivitást mutatott ki kólikával és posztoperatív fájdalommal. Az NSAID-ok hatékonysága a vesekólikában, amely urolithiasisban szenvedő betegeknél fordul elő, nagymértékben összefügg a PG-E 2 vesékben történő termelődésének gátlásával, a vese véráramlásának és a vizeletképződés csökkenésével. Ez a vesemedence és az ureterek nyomásának csökkenéséhez vezet az elzáródás helye felett, és hosszú távú fájdalomcsillapító hatást biztosít. Az NSAID-ok előnye a kábító fájdalomcsillapítókkal szemben, hogy ne nyomja le a légzőközpontot, ne okozzon eufóriát és gyógyszerfüggőséget, kólikánál pedig az is számít, hogy azok nincs görcsoldó hatásuk.

Lázcsillapító hatás

Az NSAID-ok csak láz esetén működnek. A normál hőmérséklet testek nem befolyásolják, hogy miben különböznek a "hipotermiás" szerektől (klórpromazin és mások).

Antiaggregációs hatás

A vérlemezkékben a COX-1 gátlása következtében az endogén proaggregáns tromboxán szintézise elnyomódik. Ez rendelkezik a legerősebb és leghosszabb antiaggregációs aktivitással, amely visszafordíthatatlanul elnyomja a vérlemezkék aggregációs képességét teljes élettartama alatt (7 nap). Más NSAID-ok antiaggregációs hatása gyengébb és visszafordítható. A szelektív COX-2 inhibitorok nem befolyásolják a vérlemezke-aggregációt.

Immunszuppresszív hatás

Mérsékelten expresszálódik, hosszan tartó használat során nyilvánul meg, és "másodlagos" karakterű: a kapillárisok permeabilitásának csökkentésével az NSAID-ok megnehezítik az immunkompetens sejtek érintkezését az antigénnel és az antitestek érintkezését a szubsztráttal.

FARMAKOKINETIKA

Minden NSAID jól felszívódik a gyomor-bél traktusban. Szinte teljesen kötődik a plazma albuminhoz, miközben kiszorít néhány más gyógyszert (lásd a fejezetet), és újszülötteknél - a bilirubint, ami bilirubin encephalopathia kialakulásához vezethet. A legveszélyesebbek ebből a szempontból a szalicilátok és. A legtöbb NSAID jól behatol az ízületek ízületi folyadékába. Az NSAID-ok a májban metabolizálódnak, és a vesén keresztül választódnak ki.

HASZNÁLATI JAVASLATOK

1. Reumás betegségek

Reuma (reumás láz), rheumatoid arthritis, köszvényes és psoriaticus ízületi gyulladás, spondylitis ankylopoetica (Bekhterev-kór), Reiter-szindróma.

Nem szabad megfeledkezni arról, hogy a rheumatoid arthritisben az NSAID-ok csak tüneti hatás anélkül, hogy befolyásolná a betegség lefolyását. Nem képesek megállítani a folyamat előrehaladását, remissziót okozni és megakadályozni az ízületi deformitás kialakulását. Ugyanakkor az NSAID-ok által a rheumatoid arthritisben szenvedő betegek megkönnyebbülése olyan jelentős, hogy egyikük sem nélkülözheti ezeket a gyógyszereket. Nagy kollagenózisok (szisztémás lupus erythematosus, scleroderma és mások) esetén az NSAID-k gyakran hatástalanok.

2. A mozgásszervi rendszer nem reumás megbetegedései

Osteoarthritis, myositis, tendovaginitis, trauma (házi, sport). Gyakran ilyen esetekben az NSAID-ok helyi adagolási formáinak (kenőcsök, krémek, gélek) alkalmazása hatékony.

3. Neurológiai betegségek. Neuralgia, isiász, isiász, lumbágó.

4. Vese-, májkólika.

5. Fájdalom szindróma különböző etiológiájú, beleértve a fejfájást és fogfájás, posztoperatív fájdalom.

6. Láz(általában 38,5 ° C feletti testhőmérsékleten).

7. Az artériás trombózis megelőzése.

8. Dysmenorrhoea.

Az NSAID-okat primer dysmenorrhoeában alkalmazzák a PG-F 2a hiperprodukciója miatti méhtónusnövekedéssel járó fájdalom enyhítésére. Az NSAID-ok fájdalomcsillapító hatása mellett csökkentik a vérveszteség mértékét.

Jó klinikai hatás használatakor megjegyezzük, és különösen annak nátriumsóját,,,. Az NSAID-okat a fájdalom első megjelenésekor 3 napos tanfolyamon vagy a menstruáció előestéjén írják fel. A mellékhatások a rövid távú használat miatt ritkák.

ELLENJAVALLATOK

Az NSAID-ok ellenjavallt a gyomor-bél traktus eróziós és fekélyes elváltozásaiban, különösen akut stádiumban, súlyos máj- és veseelégtelenségben, citopéniában, egyéni intoleranciában, terhességben. Ha szükséges, a legbiztonságosabb (de nem a szülés előtt!) A kis adagok ().

Jelenleg egy specifikus szindrómát azonosítottak - NSAID-gastroduodenopathia(). Csak részben kapcsolódik az NSAID-ok (többségük szerves sav) nyálkahártyára gyakorolt ​​helyi károsító hatásához, és főként a COX-1 izoenzim gátlásának köszönhető. szisztémás cselekvés gyógyszerek. Ezért gasztrotoxicitás az NSAID-ok bármely beadási módja esetén előfordulhat.

A gyomornyálkahártya veresége 3 szakaszban megy végbe:
1) a prosztaglandinok szintézisének gátlása a nyálkahártyában;
2) a prosztaglandinok által közvetített védő nyálka- és bikarbonáttermelés csökkentése;
3) eróziók és fekélyek megjelenése, amelyeket vérzés vagy perforáció bonyolíthat.

A károsodás gyakrabban lokalizálódik a gyomorban, főleg az antrumban vagy a prepylorus régióban. Az NSAID-gastroduodenopathia klinikai tünetei a betegek közel 60%-ánál, különösen az időseknél hiányoznak, ezért a diagnózist sok esetben fibrogastroduodenoszkópiával állítják fel. Ugyanakkor sok diszpepsziás panaszokkal jelentkező betegnél nem észlelhető nyálkahártya károsodás. Az NSAID-gastroduodenopathia klinikai tüneteinek hiánya a gyógyszerek fájdalomcsillapító hatásával függ össze. Ezért azokat a betegeket, különösen az időseket, akiknél nem jelentkeznek káros mellékhatások a gyomor-bél traktusból az NSAID-ok hosszú távú alkalmazása során, az NSAID-gastroduodenopathia súlyos szövődményei (vérzés, súlyos vérszegénység) kialakulásának fokozott kockázatával rendelkező csoportnak tekintendők. különösen gondos megfigyelést igényelnek, beleértve endoszkópia (1).

A gasztrotoxicitás kockázati tényezői: nők, 60 év felettiek, dohányzás, alkoholizmus, fekélyes betegség a családban, egyidejű súlyos szív- és érrendszeri betegség, glükokortikoidok, immunszuppresszánsok, véralvadásgátlók egyidejű alkalmazása, hosszú távú NSAID-terápia, nagy dózisok vagy két vagy több NSAID egyidejű alkalmazása. A legnagyobb gasztrotoxicitással rendelkezik, és ().

Módszerek az NSAID-ok tolerálhatóságának javítására.

I. Gyógyszerek egyidejű alkalmazása védi a gyomor-bél traktus nyálkahártyáját.

Ellenőrzött klinikai vizsgálatok szerint a PG-E 2 szintetikus analógja, a misoprostol rendkívül hatékony, amely megakadályozhatja a fekélyek kialakulását mind a gyomorban, mind a nyombélben (). Az NSAID-ok és a misoprostol kombinációi is elérhetők (lásd alább).

3. táblázat Különböző gyógyszerek NSAID-ok által kiváltott gyomor-bélrendszeri fekélyekkel szembeni védő hatása (a A bajnok G.D. et al., 1997 () kiegészítésekkel)

+ megelőző hatása
0 nincs megelőző hatása
– hatás nincs megadva
* a legújabb adatok arra utalnak, hogy a famotidin nagy dózisokban hatásos

Inhibitor protonpumpa Az omeprazol körülbelül ugyanolyan hatású, mint a misoprostol, de jobban tolerálható, gyorsabban megszünteti a refluxot, a fájdalmat és az emésztési zavarokat.

A H 2 -blokkolók képesek megakadályozni a nyombélfekély kialakulását, de általában nem hatékonyak a gyomorfekély ellen. Azonban bizonyíték van arra, hogy a famotidin nagy dózisai (naponta kétszer 40 mg) csökkentik a gyomor- és nyombélfekély előfordulását.

Rizs. 2. Algoritmus az NSAID-gastroduodenopathia megelőzésére és kezelésére.
Által Loeb D.S. et al., 1992 () kiegészítésekkel.

A szukralfát citoprotektív gyógyszer nem csökkenti a gyomorfekély kockázatát, és a nyombélfekélyre gyakorolt ​​hatását még nem határozták meg teljesen.

II. Taktikaváltás NSAID-ok használata , amely magában foglalja (a) a dózis csökkentését; (b) átállás parenterális, rektális vagy helyi adagolásra; (c) bélben oldódó adagolási formák vétele; d) prodrugok (pl. szulindák) alkalmazása. Azonban, mivel az NSAID-gastroduodenopathia nem annyira lokális, mint inkább szisztémás reakció, ezek a megközelítések nem oldják meg a problémát.

III. Szelektív NSAID-ok alkalmazása.

Mint fentebb említettük, két ciklooxigenáz izoenzim van, amelyet az NSAID-k blokkolnak: a COX-2, amely a gyulladás során a prosztaglandinok termeléséért felelős, és a COX-1, amely szabályozza a prosztaglandinok termelődését, amelyek fenntartják a gyomor-bél traktus nyálkahártyájának integritását, a vese véráramlását és a vérlemezkék működését. Ezért a szelektív COX-2-gátlóknak kevesebb mellékhatást kell okozniuk. Az első ilyen gyógyszerek az és. A rheumatoid arthritisben és az osteoarthritisben szenvedő betegeken végzett kontrollált vizsgálatok azt mutatták, hogy jobban tolerálják őket, és hatékonyságukat tekintve nem rosszabbak ().

A gyomorfekély kialakulása a betegben megköveteli az NSAID-ok eltörlését és a fekélyellenes gyógyszerek alkalmazását. Az NSAID-ok további alkalmazása, például rheumatoid arthritisben, csak a misoprostol párhuzamos adagolása és a rendszeres endoszkópos ellenőrzés mellett lehetséges.

II. Az NSAID-ok közvetlen hatással lehetnek a vese parenchymára, ami intersticiális nephritis(úgynevezett "fájdalomcsillapító nephropathia"). A legveszélyesebb ebben a tekintetben a fenacetin. A vese súlyos károsodása súlyos veseelégtelenség kialakulásáig lehetséges. Az akut veseelégtelenség kialakulása NSAID-ok alkalmazása következtében súlyosan allergiás intersticiális nephritis.

A nefrotoxicitás kockázati tényezői: 65 év feletti életkor, májcirrhosis, korábbi vesepatológia, keringő vérmennyiség csökkenése, NSAID-ok hosszú távú alkalmazása, vízhajtók egyidejű alkalmazása.

Hematotoxicitás

Legjellemzőbb a pirazolidinek és pirazolonok esetében. Alkalmazásuk legfélelmetesebb bonyodalmai - aplasztikus anémia és agranulocitózis.

koagulopátia

Az NSAID-ok gátolják a thrombocyta aggregációt, és mérsékelt véralvadásgátló hatást fejtenek ki a protrombin májban történő képződésének gátlásával. Ennek eredményeként vérzés alakulhat ki, gyakrabban a gyomor-bél traktusból.

Hepatotoxicitás

Változások léphetnek fel a transzaminázok és más enzimek aktivitásában. Súlyos esetekben - sárgaság, hepatitis.

Túlérzékenységi reakciók (allergia)

Kiütések, angioödéma, anafilaxiás sokk, Lyell- és Stevens-Johnson-szindrómák, allergiás intersticiális nephritis. A bőr megnyilvánulásai gyakrabban figyelhetők meg pirazolonok és pirazolidinek alkalmazásakor.

Bronchospasmus

Általában bronchiális asztmában szenvedő betegeknél és gyakrabban aszpirin szedése esetén alakul ki. Ennek okai lehetnek allergiás mechanizmusok, valamint a PG-E 2 szintézisének gátlása, amely egy endogén hörgőtágító.

A terhesség elhúzódása és a szülés késése

Ez a hatás annak a ténynek köszönhető, hogy a prosztaglandinok (PG-E 2 és PG-F 2a ) stimulálják a myometriumot.

ELLENŐRZÉSEK HOSSZANTARTÓ HASZNÁLATHOZ

Gasztrointesztinális traktus

A betegeket figyelmeztetni kell a gyomor-bél traktus elváltozásainak tüneteire. 1-3 havonta okkult székletvér vizsgálatot () kell végezni. Ha lehetséges, rendszeresen végezzen fibrogastroduodenoszkópiát.

A nem szteroid gyulladáscsökkentő szerekkel ellátott végbélkúpokat olyan betegeknél kell alkalmazni, akik a gyomor-bél traktus felső részén műtéten estek át, valamint olyan betegeknél, akik több gyógyszert is kapnak egyidejűleg. Nem alkalmazhatók a végbél vagy a végbélnyílás gyulladására, valamint közelmúltbeli anorectalis vérzések esetén.

4. táblázat Laboratóriumi ellenőrzés az NSAID-ok hosszú távú használatához

vese

Figyelemmel kell kísérni az ödéma megjelenését, meg kell mérni a vérnyomást, különösen magas vérnyomásban szenvedő betegeknél. 3 hetente egyszer klinikai vizeletvizsgálatot végeznek. 1-3 havonta meg kell határozni a szérum kreatinin szintjét és kiszámítani a clearance-ét.

Máj

Az NSAID-ok hosszú távú alkalmazásakor azonnal azonosítani kell a májkárosodás klinikai tüneteit. 1-3 havonta ellenőrizni kell a májfunkciót, meg kell határozni a transzamináz aktivitást.

vérképzés

A klinikai megfigyelés mellett 2-3 hetente egyszer klinikai vérvizsgálatot kell végezni. Speciális ellenőrzés szükséges a pirazolon és pirazolidin származékok felírásakor ().

ALKALMAZÁSI ÉS ADAGOLÁSI SZABÁLYOK

A gyógyszerválasztás egyénre szabása

Minden betegnél a legtöbb hatékony gyógyszer a legjobb toleranciával. Ráadásul ez lehet bármely NSAID, de gyulladáscsökkentőként szükséges az I. csoportból származó gyógyszer felírása. A betegek érzékenysége az NSAID-okra akár egy kémiai csoport tág határok között változhat, így az egyik gyógyszer hatástalansága még nem jelzi a csoport egészének hatástalanságát.

Az NSAID-ok reumatológiában történő alkalmazásakor, különösen az egyik gyógyszer másikkal való helyettesítésekor, figyelembe kell venni, hogy a gyulladáscsökkentő hatás kialakulása elmarad a fájdalomcsillapítótól. Ez utóbbi az első órákban, míg gyulladáscsökkentő - 10-14 napos rendszeres bevitel után, felírás vagy oxicamok esetén pedig még később - 2-4 héten belül észlelhető.

Adagolás

Minden új gyógyszert először fel kell írni ennek a betegnek. a legalacsonyabb dózisban. Jó tolerancia esetén 2-3 nap elteltével a napi adagot növelik. Az NSAID-ok terápiás dózisai széles skálán mozognak, és az elmúlt években tendencia volt a legjobb toleranciával jellemezhető gyógyszerek egyszeri és napi dózisának növelésére ( , ), a maximális dózisok korlátozása mellett, , , , . Egyes betegeknél a terápiás hatás csak nagyon nagy dózisú NSAID-ok alkalmazása esetén érhető el.

Átvétel ideje

Hosszú távú kinevezéssel (például reumatológiában) az NSAID-okat étkezés után kell bevenni. De a gyors fájdalomcsillapító vagy lázcsillapító hatás elérése érdekében ajánlatos étkezés előtt 30 perccel vagy étkezés után 2 órával felírni őket 1/2-1 pohár vízzel. 15 perces szedés után nem tanácsos lefeküdni, hogy megelőzzük a nyelőcsőgyulladás kialakulását.

Az NSAID-ok szedésének pillanatát a betegség tüneteinek (fájdalom, ízületi merevség) maximális súlyosságának időpontja is meghatározhatja, vagyis figyelembe véve a gyógyszerek kronofarmakológiáját. Ebben az esetben eltérhet az általánosan elfogadott sémáktól (napi 2-3 alkalommal), és a nap bármely szakában NSAID-okat írhat fel, ami gyakran lehetővé teszi, hogy alacsonyabb napi adaggal nagyobb terápiás hatást érjen el.

Súlyos reggeli merevség esetén tanácsos minél hamarabb (közvetlenül ébredés után) bevenni a gyorsan felszívódó NSAID-okat, vagy éjszakai tartós hatású gyógyszereket felírni. A gasztrointesztinális traktusban a legnagyobb felszívódási rátával, és ezáltal a hatás gyorsabb megjelenésével a vízben oldódó ("pezsgő") rendelkezik.

Monoterápia

Két vagy több NSAID egyidejű alkalmazása nem javasolt a következő okok miatt:
– az ilyen kombinációk hatékonysága objektíven nem bizonyított;
- egy számban hasonló esetek csökken a gyógyszerek koncentrációja a vérben (például csökkenti a koncentrációt, , , , ), ami a hatás gyengüléséhez vezet;
- megnő a nem kívánt reakciók kialakulásának kockázata. Kivételt képez a fájdalomcsillapító hatás fokozása érdekében bármely más nem szteroid gyulladáscsökkentővel kombinált alkalmazás lehetősége.

Egyes betegeknél két NSAID adható be a nap különböző szakaszaiban, például egy gyorsan felszívódó NSAID reggel és délután, és egy hosszú hatású NSAID este.

GYÓGYSZERKÖLCSÖNHATÁSOK

Az NSAID-t kapó betegek gyakran más gyógyszereket is felírnak. Ebben az esetben figyelembe kell venni az egymással való kölcsönhatás lehetőségét. Így, Az NSAID-ok fokozhatják az indirekt antikoagulánsok és az orális hipoglikémiás szerek hatását.. Ugyanabban az időben, gyengítik a vérnyomáscsökkentők hatását, növelik az aminoglikozid antibiotikumok, a digoxin toxicitásátés néhány más gyógyszer, amely jelentős klinikai jelentőséggel bír, és számos gyakorlati ajánlást tartalmaz (). Lehetőség szerint kerülni kell az NSAID-ok és a diuretikumok egyidejű alkalmazását, egyrészt a vízhajtó hatás gyengülése, másrészt a veseelégtelenség kialakulásának kockázata miatt. A legveszélyesebb a triamterénnel való kombináció.

Számos, az NSAID-okkal egyidejűleg felírt gyógyszer viszont befolyásolhatja azok farmakokinetikáját és farmakodinamikáját:
– alumínium tartalmú savkötők(almagel, maalox és mások) és a kolesztiramin csökkenti az NSAID-ok felszívódását a gyomor-bél traktusban. Ezért az ilyen antacidok egyidejű alkalmazása megkövetelheti az NSAID-ok dózisának emelését, és legalább 4 órás intervallumnak kell lennie a kolesztiramin és az NSAID-ok bevétele között;
– a nátrium-hidrogén-karbonát fokozza az NSAID-ok felszívódását a gyomor-bél traktusban;
– az NSAID-ok gyulladáscsökkentő hatását a glükokortikoidok és a "lassú hatású" (alap) gyulladáscsökkentő szerek fokozzák(arany-, aminokinolin-készítmények);
– az NSAID-ok fájdalomcsillapító hatását kábító fájdalomcsillapítók és nyugtatók fokozzák.

OTC NSAID HASZNÁLAT

A világgyakorlatban évek óta vény nélkül kapható , , , és ezek kombinációi széles körben használatosak. Az elmúlt években a , , és vény nélkül is használhatók.

5. táblázat Az NSAID-ok hatása más gyógyszerek hatására.
Írta: Brooks P.M., Day R.O. 1991 () kiegészítésekkel

Drog NSAID-ok Akció Ajánlások Farmakokinetikai kölcsönhatás Közvetett antikoagulánsok Oxifenbutazon Az anyagcsere gátlása a májban, fokozott véralvadásgátló hatás Ha lehetséges, kerülje el ezeket a nem szteroid gyulladáscsökkentőket, vagy tartson fenn szigorú ellenőrzést Mindent, főleg Kiszorítás a plazmafehérjékkel való kapcsolatból, fokozott véralvadásgátló hatás Ha lehetséges, kerülje az NSAID-okat, vagy tartsa be a szigorú ellenőrzést Orális hipoglikémiás szerek (szulfonilurea-származékok) Oxifenbutazon Az anyagcsere gátlása a májban, fokozott hipoglikémiás hatás Ha lehetséges, kerülje az NSAID-okat, vagy szigorúan ellenőrizze a vércukorszintet Mindent, főleg A plazmafehérjék általi kiszorítása, fokozott hipoglikémiás hatás Digoxin Minden A digoxin vesén keresztül történő kiválasztásának gátlása károsodott vesefunkció esetén (különösen kisgyermekeknél és időseknél), koncentrációjának növekedése a vérben, toxicitás növekedése. Kisebb valószínűséggel lép kölcsönhatásba a normál veseműködéssel Ha lehetséges, kerülje az NSAID-okat, vagy szigorúan ellenőrizze a kreatinin clearance-ét és a vér digoxinszintjét Antibiotikumok - aminoglikozidok Minden Az aminoglikozidok vesén keresztüli kiválasztásának gátlása, növelve a vérben való koncentrációjukat Az aminoglikozidok koncentrációjának szigorú ellenőrzése a vérben Metotrexát (nagy "nem reumás" dózisok) Minden A metotrexát vesén keresztüli kiválasztásának gátlása, koncentrációjának növekedése a vérben és toxicitás (a metotrexát "reumatológiai" dózisával való kölcsönhatás nem figyelhető meg) Az egyidejű alkalmazás ellenjavallt. Használhatók-e NSAID-k a kemoterápiás időszakok alatt? Lítium készítmények Mind (kisebb mértékben - , ) A lítium vesén keresztüli kiválasztásának gátlása, koncentrációjának növekedése a vérben és toxicitása Használjon aszpirint vagy sulindacot, ha NSAID-re van szükség. A lítium koncentrációjának szigorú ellenőrzése a vérben Fenitoin Oxifenbutazon Az anyagcsere gátlása, megnövekedett vérkoncentráció és toxicitás Ha lehetséges, kerülje ezeket az NSAID-okat, vagy szigorúan ellenőrizze a fenitoin vérszintjét Farmakodinámiás kölcsönhatás Vérnyomáscsökkentő gyógyszerek Bétablokkolók Diuretikumok ACE-gátlók* Gyengülő hipotenzív hatás a PG szintézis gátlása miatt a vesékben (nátrium- és vízvisszatartás) és az erekben (érszűkület) Használjon sulindacot, és ha lehetséges, kerülje az egyéb NSAID-okat a magas vérnyomás kezelésére. A vérnyomás szigorú szabályozása. Fokozott vérnyomáscsökkentő kezelésre lehet szükség Diuretikumok Legnagyobb mértékben - , . Legkevésbé - A vizelethajtó és nátriuretikus hatás gyengülése, a szívelégtelenség romlása Kerülje az NSAID-okat (kivéve a sulindacot) szívelégtelenségben, szigorúan kövesse a beteg állapotát Közvetett antikoagulánsok Minden A gyomor-bélrendszeri vérzés fokozott kockázata a nyálkahártya károsodása és a vérlemezke-aggregáció gátlása miatt Ha lehetséges, kerülje az NSAID-okat Magas kockázatú kombinációk Diuretikumok Minden Mind (kisebb mértékben - ) A veseelégtelenség fokozott kockázata A kombináció ellenjavallt Triamterén Az akut veseelégtelenség kialakulásának magas kockázata A kombináció ellenjavallt Csupa kálium-megtakarító Minden Magas a hyperkalaemia kialakulásának kockázata Kerülje az ilyen kombinációkat, vagy szigorúan ellenőrizze a plazma káliumszintjét

Javallatok: Fájdalomcsillapító és lázcsillapító hatás megfázás, fej- és fogfájás, izom- és ízületi fájdalmak, hátfájás, dysmenorrhoea esetén.

Figyelmeztetni kell a betegeket, hogy az NSAID-ok csak tüneti hatást fejtenek ki, és nem rendelkeznek sem antibakteriális, sem vírusellenes hatással. Ezért, ha továbbra is fennáll a láz, a fájdalom, az általános állapot romlása, orvoshoz kell fordulniuk.

AZ EGYES KÉSZÍTMÉNYEK JELLEMZŐI

BIZONYÍTOTT GYULLADÁSGÁTLÓ HATÁSÚ NSAID-ok

Az ebbe a csoportba tartozó NSAID-ok klinikailag jelentős gyulladáscsökkentő hatásúak, ezért azt találják széles körű alkalmazás elsősorban mint gyulladáscsökkentő szerek, beleértve a reumatológiai betegségeket felnőtteknél és gyermekeknél. Sok gyógyszert úgy is használnak, mint fájdalomcsillapítókés lázcsillapítók.

ACETILSALICILSAV
(Aspirin, Aspro, Kolfarit)

Az acetilszalicilsav a legrégebbi NSAID. A klinikai vizsgálatok során általában standardként szolgál, amellyel összehasonlítják más NSAID-ok hatékonyságát és tolerálhatóságát.

Az aszpirin az kereskedelmi név A Bayer (Németország) által javasolt acetilszalicilsav. Idővel annyira azonosították ezzel a gyógyszerrel, hogy a világ legtöbb országában generikus gyógyszerként használják.

Farmakodinamika

Az aszpirin farmakodinámiája attól függ napi adag:

kis dózisok - 30-325 mg - a vérlemezke-aggregáció gátlását okozzák;
átlagos dózisok - 1,5-2 g - fájdalomcsillapító és lázcsillapító hatásúak;
nagy adagok - 4-6 g - gyulladáscsökkentő hatásúak.

4 g-nál nagyobb adagban az aszpirin fokozza a kiválasztást húgysav(uricosuric hatás), kisebb adagokban történő felírása esetén a kiválasztódása késik.

Farmakokinetika

Jól felszívódik a gyomor-bél traktusban. Az aszpirin felszívódását fokozza, ha a tablettát összetörjük és bevesszük vele meleg víz, valamint "pezsgő" tabletták használatakor, amelyeket bevétel előtt vízben oldanak fel. Az aszpirin felezési ideje mindössze 15 perc. A gyomornyálkahártya, a máj és a vér észterázainak hatására a szalicilát lehasad az aszpirinből, amely a fő farmakológiai aktivitással rendelkezik. A szalicilát maximális koncentrációja a vérben 2 órával az aszpirin bevétele után alakul ki, felezési ideje 4-6 óra. A májban metabolizálódik, a vizelettel ürül, és a vizelet pH-értékének növekedésével (például antacidok kijelölése esetén) a kiválasztódás fokozódik. Nagy dózisú aszpirin alkalmazásakor lehetséges a metabolizáló enzimek telítése és a szalicilát felezési ideje 15-30 órára növelhető.

Interakciók

A glükokortikoidok felgyorsítják az aszpirin metabolizmusát és kiválasztását.

Az aszpirin felszívódását a gyomor-bél traktusban a koffein és a metoklopramid fokozza.

Az aszpirin gátolja a gyomor-alkohol-dehidrogenázt, ami a szervezet etanolszintjének növekedéséhez vezet, még mérsékelt (0,15 g / kg) használat esetén is ().

Mellékhatások

Gasztrotoxicitás. Az aszpirin még kis dózisban is – 75-300 mg/nap (mint thrombocyta-aggregáció) – károsíthatja a gyomornyálkahártyát, és eróziók és/vagy fekélyek kialakulásához vezethet, amelyeket gyakran vérzéssel bonyolítanak. A vérzés kockázata dózisfüggő: napi 75 mg-os adagban 40%-kal alacsonyabb, mint 300 mg-os adagnál, és 30%-kal alacsonyabb, mint 150 mg-os adagnál (). Még enyhén, de folyamatosan vérző eróziók és fekélyek is szisztematikus vérveszteséghez vezethetnek a székletben (2-5 ml/nap) és vashiányos vérszegénység kialakulásához vezethetnek.

A bélben oldódó bevonattal ellátott adagolási formák gasztrotoxicitása valamivel kisebb. Egyes aszpirint szedő betegek alkalmazkodhatnak annak gasztrotoxikus hatásaihoz. A mitotikus aktivitás helyi növekedésén, a neutrofilek beszűrődésének csökkenésén és a véráramlás javulásán alapul ().

Fokozott vérzés a vérlemezke-aggregáció megsértése és a protrombin szintézis gátlása miatt a májban (az utóbbi - napi 5 g-nál nagyobb aszpirin adagban), ezért az aszpirin véralvadásgátlókkal kombinálva történő alkalmazása veszélyes.

Túlérzékenységi reakciók: bőrkiütések, bronchospasmus. Egy speciális nozológiai forma kiemelkedik - a Fernand-Vidal-szindróma ("aszpirin-triád"): az orrpolipózis és / vagy az orrmelléküregek, a bronchiális asztma és az aszpirin teljes intoleranciája kombinációja. Ezért az aszpirint és más nem szteroid gyulladáscsökkentőket nagy körültekintéssel ajánlott bronchiális asztmában szenvedő betegeknél alkalmazni.

Reye-szindróma- akkor alakul ki, ha aszpirint írnak fel gyermekeknek vírusos fertőzések(influenza, bárányhimlő). Súlyos encephalopathiával, agyödémával és májkárosodással jelentkezik, amely sárgaság nélkül, de magas koleszterin- és májenzimszint mellett jelentkezik. Nagyon magas letalitást ad (akár 80%). Ezért az aszpirint nem szabad akut légúti vírusfertőzések kezelésére alkalmazni az első 12 életévüket betöltött gyermekeknél.

Túladagolás vagy mérgezés enyhe esetekben a "szalicilizmus" tüneteivel nyilvánul meg: fülzúgás (a szaliciláttal való "telítettség" jele), kábulat, halláskárosodás, fejfájás, látászavarok, néha hányinger és hányás. Súlyos mérgezésben a központi idegrendszer és a víz-elektrolit anyagcsere zavarai alakulnak ki. Légszomj van (a stimuláció eredményeként légzőközpont), sav-bázis állapot zavarai (először légúti alkalózis a szén-dioxid elvesztése miatt, majd metabolikus acidózis a szöveti anyagcsere gátlása miatt), polyuria, hyperthermia, kiszáradás. Növekszik a szívizom oxigénfogyasztása, szívelégtelenség, tüdőödéma alakulhat ki. A szalicilát toxikus hatására a legérzékenyebbek az 5 év alatti gyermekek, akiknél – akárcsak a felnőtteknél – a sav-bázis állapot súlyos zavaraiban és neurológiai tünetekben nyilvánul meg. A mérgezés súlyossága a bevitt aszpirin adagjától függ ().

Enyhe-közepes mérgezés 150-300 mg/kg, 300-500 mg/kg súlyos mérgezéshez vezet, az 500 mg/kg-nál nagyobb dózisok pedig potenciálisan halálosak. Mentő intézkedések bemutatott .

6. táblázat Az akut aszpirinmérgezés tünetei gyermekeknél. (Alkalmazott terápia, 1996)

7. táblázat Az aszpirinmérgezést segítő intézkedések.

• Gyomormosás
• Bevezetés aktív szén- 15 g-ig
• Bőséges ital (tej, gyümölcslé) - akár 50-100 ml / kg / nap
• Poliionos hipotóniás oldatok intravénás beadása (1 rész 0,9%-os nátrium-klorid és 2 rész 10%-os glükóz)
• Összeomlással - kolloid oldatok intravénás beadása
• Acidózis esetén - nátrium-hidrogén-karbonát intravénás beadása. A vér pH-értékének meghatározása előtt nem ajánlott belépni, különösen anuriás gyermekeknél
• Kálium-klorid intravénás beadása
• Fizikai hűtés vízzel, nem alkohollal!
• Hemoszorpció
• Csere transzfúzió
• Veseelégtelenség esetén hemodialízis

Javallatok

Az aszpirin az egyik választott gyógyszer a rheumatoid arthritis, beleértve a fiatalkori ízületi gyulladást is. A legújabb reumatológiai irányelvek ajánlásai szerint a rheumatoid arthritis gyulladáscsökkentő kezelését aszpirinnel kell kezdeni. Ugyanakkor szem előtt kell tartani, hogy gyulladáscsökkentő hatása nagy dózisok szedésekor nyilvánul meg, amit sok beteg rosszul tolerálhat.

Az aszpirint gyakran fájdalomcsillapítóként és lázcsillapítóként használják. Ellenőrzött klinikai vizsgálatok kimutatták, hogy az aszpirin sokféle fájdalom esetén hatékony lehet, beleértve rosszindulatú daganatok (). Összehasonlító jellemzők az aszpirin és más NSAID-ok fájdalomcsillapító hatását mutatják be

Annak ellenére, hogy a legtöbb NSAID in vitro képes gátolni a thrombocyta aggregációt, az aszpirint használják a legszélesebb körben a klinikán, mint thrombocyta-aggregációt, mivel ellenőrzött klinikai vizsgálatok bizonyították hatásosságát angina pectoris, szívinfarktus, átmeneti agyi érkatasztrófa és egyes esetekben. egyéb betegségek. Szívinfarktus vagy ischaemiás stroke gyanúja esetén azonnal aszpirint írnak fel. Ugyanakkor az aszpirin csekély hatással van a vénás trombózisra, ezért nem alkalmazható a posztoperatív trombózis megelőzésére olyan műtéteknél, ahol a heparin a választott gyógyszer.

Megállapítást nyert, hogy hosszú távú szisztematikus (hosszú távú) alacsony dózisú (325 mg/nap) bevitel esetén az aszpirin csökkenti a vastagbélrák előfordulását. Az aszpirin profilaxis mindenekelőtt a vastag- és végbélrák kockázatának kitett személyek számára javasolt: családi anamnézis (kolorektális rák, adenoma, adenomatosus polyposis); a vastagbél gyulladásos betegségei; mell-, petefészek-, méhnyálkahártyarák; vastagbélrák vagy adenoma ().

8. táblázat Az aszpirin és más NSAID-ok fájdalomcsillapító hatásának összehasonlító jellemzői.
Választható gyógyszerek az Orvosi Levélből, 1995

Drog egyszeri adag Intervallum Maximális napi adag jegyzet belül 500-1000 mg 4-6 óra 4000 mg A hatás időtartama egyszeri adag után 4 óra belül 500-1000 mg 4-6 óra 4000 mg A hatékonyság megegyezik az aszpirinnel; 1000 mg általában hatékonyabb, mint 650 mg; hatás időtartama 4 óra. Az első adagon belül 1000 mg, majd 500 mg 8-12 óra 1500 mg 500 mg diflunisál > 650 mg aszpirin vagy paracetamol, körülbelül egyenlő a paracetamol/kodeinnel; lassan, de sokáig hat belül 50 mg 8 óra 150 mg Az aszpirinhez hasonlítható, hosszabb hatású belül 200-400 mg 6-8 óra 1200 mg 200 mg körülbelül 650 mg aszpirinnek felel meg, 400 mg > 650 mg aszpirin belül 200 mg 4-6 óra 1200 mg Az aszpirinhez hasonlítható belül 50-100 mg 6-8 óra 300 mg 50 mg > 650 mg aszpirin; 100 mg > belül 200-400 mg 4-8 óra 2400 mg 200 mg = 650 mg aszpirin vagy paracetamol; 400 mg = paracetamol/kodein kombinációk belül 25-75 mg 4-8 óra 300 mg 25 mg = 400 mg ibuprofen és > 650 mg aszpirin; 50 mg > paracetamol/kodein kombinációk Intramuszkuláris 30-60 mg 6 óra 120 mg 12 mg morfiumhoz hasonlítható, hosszabb hatástartamú, legfeljebb 5 nap Az első adagon belül 500 mg, majd 250 mg 6 óra 1250 mg Hasonló az aszpirinhez, de hatásosabb dysmenorrhoea esetén, legfeljebb 7 nap belül Az első adag 500 mg, majd 250 mg 6-12 óra 1250 mg 250 mg körülbelül 650 mg aszpirinnek felel meg, lassabb, de hosszabb hatású; 500 mg > 650 mg aszpirin, ugyanolyan gyors hatás, mint az aszpirin belül Az első adag 550 mg, majd 275 mg 6-12 óra 1375 mg 275 mg körülbelül 650 mg aszpirinnek felel meg, lassabb, de hosszabb hatású; 550 mg > 650 mg aszpirin, ugyanolyan gyors hatás, mint az aszpirin

Adagolás

Felnőttek: nem reumás betegségek - 0,5 g naponta 3-4 alkalommal; reumás betegségek - a kezdeti adag napi 4-szer 0,5 g, majd hetente napi 0,25-0,5 g-mal nő;
vérlemezke-gátló szerként - 100-325 mg / nap egy adagban.

Gyermekek: nem reumás betegségek - 1 éves kor alatt - 10 mg / kg naponta 4 alkalommal, egy évnél idősebb - 10-15 mg / kg naponta 4 alkalommal;
reumás betegségek - 25 kg-ig terjedő testtömeggel - 80-100 mg / kg / nap, 25 kg-nál nagyobb testtömeggel - 60-80 mg / kg / nap.

Kiadási űrlapok:

- 100, 250, 300 és 500 mg-os tabletták;
- "pezsgőtabletta" ASPRO-500. Kombinált készítményekben szerepel alkaseltzer, aszpirin C, aspro-C forte, citramon Pés mások.

LIZIN MONOACTILSZALICILÁT
(Aspisol, Laspal)

Mellékhatások

A fenilbutazon széles körű alkalmazását korlátozzák gyakori és súlyos mellékhatásai, amelyek a betegek 45%-ánál fordulnak elő. A gyógyszer legveszélyesebb depresszív hatása a csontvelőre, ami azt eredményezi hematotoxikus reakciók- aplasztikus anémia és agranulocitózis, amely gyakran halált okoz. Az aplasztikus vérszegénység kockázata nagyobb nőknél, 40 év felettieknél, hosszú távú használat esetén. Azonban még a fiatalok rövid távú bevitele esetén is kialakulhat halálos aplasztikus anémia. Leukopenia, thrombocytopenia, pancytopenia és hemolitikus anémia is megfigyelhető.

Ezenkívül a gyomor-bél traktusból származó mellékhatások (eróziós és fekélyes elváltozások, vérzés, hasmenés), folyadékretenció a szervezetben ödéma megjelenésével, bőrkiütések, fekélyes szájgyulladás, megnagyobbodott nyálmirigyek, központi idegrendszeri rendellenességek (letargia, izgatottság, remegés), hematuria, proteinuria, májkárosodás.

A fenilbutazon kardiotoxicitást mutat (szívelégtelenségben szenvedő betegeknél súlyosbodás lehetséges), és akut tüdőszindrómát okozhat, amely légszomjban és lázban nyilvánul meg. Számos betegnél túlérzékenységi reakciók lépnek fel hörgőgörcs, generalizált lymphadenopathia, bőrkiütések, Lyell- és Stevens-Johnson-szindrómák formájában. A fenilbutazon és különösen metabolitja, az oxifenbutazon súlyosbíthatja a porfíriát.

Javallatok

A fenilbutazont úgy kell használni tartalék NSAID-ok más gyógyszerek hatástalanságával, egy rövid tanfolyam. A legnagyobb hatás a Bechterew-kórban, köszvényben figyelhető meg.

Figyelmeztetések

Ne használjon fenilbutazont és azt tartalmazó kombinált készítményeket ( reopirit, pirabutol) fájdalomcsillapítóként vagy lázcsillapítóként a széles klinikai gyakorlatban.

Tekintettel az életveszélyes hematológiai szövődmények kialakulásának lehetőségére, figyelmeztetni kell a betegeket korai megnyilvánulásaikra, és szigorúan be kell tartani a pirazolonok és pirazolidinek felírására vonatkozó szabályokat ().

9. táblázat A fenilbutazon és a pirazolidin és pirazolon egyéb származékai használatának szabályai

1. Csak gondos anamnézis összegyűjtése, klinikai és laboratóriumi vizsgálat vörösvértestek, leukociták és vérlemezkék meghatározásával. Ezeket a vizsgálatokat a hematotoxicitás legkisebb gyanúja esetén meg kell ismételni.
2. A betegeket figyelmeztetni kell a kezelés azonnali leállítására és a sürgős orvosi ellátásra, ha a következő tünetek jelentkeznek:
   • láz, hidegrázás, torokfájás, szájgyulladás (agranulocitózis tünetei);
   • dyspepsia, epigasztrikus fájdalom, szokatlan vérzés és véraláfutás, kátrányos széklet (vérszegénység tünetei);
   • bőrkiütés, viszketés;
   • jelentős súlygyarapodás, ödéma.
3. A heti tanfolyam hatékonyságának értékeléséhez elegendő. Ha nincs hatás, a gyógyszert le kell állítani. 60 évnél idősebb betegeknél a fenilbutazon nem alkalmazható 1 hétnél tovább.

A fenilbutazon ellenjavallt vérképzőszervi rendellenességekben, a gyomor-bél traktus eróziós és fekélyes elváltozásaiban (beleértve az anamnézisüket is), szív- és érrendszeri betegségekben, pajzsmirigy-patológiákban, károsodott máj- és veseműködésben, valamint aszpirinre és más nem szteroid gyulladásgátlókra allergiás betegeknél. A szisztémás lupus erythematosusban szenvedő betegek állapotát ronthatja.

Adagolás

Felnőttek: kezdeti adag - 450-600 mg / nap 3-4 adagban. A terápiás hatás elérése után fenntartó adagokat alkalmaznak - 150-300 mg / nap 1-2 adagban.
Gyermekeknél 14 éven aluliak nem érvényesek.

Kiadási űrlapok:

- 150 mg-os tabletták;
- kenőcs, 5%.

CLOFESON ( Percluson)

A fenilbutazon és a klofexamid ekvimoláris vegyülete. A klofexamid túlnyomórészt fájdalomcsillapító és kevésbé gyulladáscsökkentő hatással rendelkezik, kiegészítve a fenilbutazon hatását. A clofezon tolerálhatósága valamivel jobb, mint. A mellékhatások ritkábban alakulnak ki, de az óvintézkedéseket be kell tartani ().

Használati javallatok

A felhasználásra vonatkozó javallatok megegyeznek a

Adagolás

Felnőttek: 200-400 mg naponta 2-3 alkalommal orálisan vagy rektálisan.
Gyermekek 20 kg testtömeg felett: 10-15 mg/kg/nap.

Kiadási űrlapok:

- 200 mg-os kapszulák;
- 400 mg-os kúpok;
- kenőcs (1 g 50 mg klofezont és 30 mg klofexamidot tartalmaz).

INDOMETACIN
(Indocid, Indobene, Metindol, Elmetatsin)

Az indometacin az egyik legerősebb NSAID.

Farmakokinetika

A maximális koncentráció a vérben 1-2 órával a hagyományos és 2-4 órával az elhúzódó ("retard") adagolási formák bevétele után alakul ki. Az étkezés lassítja a felszívódást. Rektális adagolás esetén valamivel rosszabbul szívódik fel, és lassabban alakul ki a maximális koncentráció a vérben. A felezési idő 4-5 óra.

Interakciók

Az indometacin a többi NSAID-nél jobban rontja a vese véráramlását, ezért jelentősen gyengítheti a diuretikumok és a vérnyomáscsökkentők hatását. Az indometacin és a triamteren kálium-megtakarító diuretikum kombinációja nagyon veszélyes., mivel provokálja az akut veseelégtelenség kialakulását.

Mellékhatások

Az indometacin fő hátránya a mellékhatások gyakori kialakulása (a betegek 35-50%-ánál), gyakoriságuk és súlyosságuk a napi adagtól függ. Az esetek 20% -ában a mellékhatások miatt a gyógyszert törlik.

A legjellemzőbb neurotoxikus reakciók: fejfájás (agyi ödéma okozta), szédülés, kábulat, a reflexaktivitás gátlása; gasztrotoxicitás(magasabb, mint az aszpirin); nefrotoxicitás(vese- és szívelégtelenségben nem alkalmazható); túlérzékenységi reakciók(lehetséges keresztallergia vele).

Javallatok

Az indometacin különösen hatékony spondylitis ankylopoetica és akut köszvényes rohamok esetén. Széles körben használják rheumatoid arthritisben és aktív reumában. Fiatalkori rheumatoid arthritisben tartalék gyógyszer. Széles körű tapasztalat áll rendelkezésre az indometacin csípőízületi és térdízületek. A közelmúltban azonban kimutatták, hogy osteoarthritisben szenvedő betegeknél felgyorsítja az ízületi porcok pusztulását. Az indometacin speciális felhasználási területe a neonatológia (lásd alább).

Figyelmeztetések

Erőteljes gyulladáscsökkentő hatása miatt az indometacin elfedheti a fertőzések klinikai tüneteit, ezért fertőzéses betegeknél alkalmazása nem javasolt.

Adagolás

Felnőttek: kezdeti adag - 25 mg naponta háromszor, maximális - 150 mg / nap. Az adagot fokozatosan növelik. Retard tabletták és végbélkúpok napi 1-2 alkalommal nevezzenek ki. Néha csak éjszaka használják, és reggel és délután egy másik NSAID-ot írnak fel. A kenőcsöt külsőleg alkalmazzák.
Gyermekek: 2-3 mg/ttkg/nap 3 részre osztva.

Kiadási űrlapok:

- bélben oldódó bevonatú tabletta 25 mg; - "retard" tabletták 75 mg; - 100 mg-os kúpok; - kenőcs, 5 és 10%.

Az indometacin alkalmazása a neonatológiában

Az indometacint koraszülötteknél alkalmazzák a nyitott ductus arteriosus farmakológiai lezárására. Ezenkívül a gyógyszer 75-80% -ában lehetővé teszi az artériás csatorna teljes lezárását és a műtét elkerülését. Az indometacin hatása a PG-E 1 szintézisének gátlásának köszönhető, amely a ductus arteriosust nyitva tartja. A legjobb eredményeket a III-IV fokú koraszülöttségben szenvedő gyermekeknél figyelték meg.

Az indometacin kinevezésére utaló jelek az artériás csatorna lezárására:

1. Születési súly 1750 előtt
2. Súlyos hemodinamikai zavarok - légszomj, tachycardia, kardiomegalia.
3. A 48 órán belül végzett hagyományos terápia hatástalansága (folyadékkorlátozás, diuretikumok, szívglikozidok).

Ellenjavallatok: fertőzések, születési traumák, koagulopátia, vesepatológia, nekrotizáló enterocolitis.

Nemkívánatos reakciók: főként a vesék oldaláról - a véráramlás romlása, a kreatinin és a vér karbamidszintjének emelkedése, a glomeruláris filtráció csökkenése, a diurézis.

Adagolás

Belül 0,2-0,3 mg / kg 2-3 alkalommal 12-24 óránként. Ha nincs hatás, az indometacin további alkalmazása ellenjavallt.

SULINDAK ( Clinoril)

Farmakokinetika

Ez egy "prodrug", a májban aktív metabolittá alakul. A szulindák aktív metabolitjának maximális koncentrációja a vérben a bevétel után 3-4 órával figyelhető meg. A szulindák felezési ideje 7-8 óra, az aktív metabolité 16-18 óra, ami hosszan tartó hatást és napi 1-2 alkalommal történő bevétel lehetőségét biztosítja.

Mellékhatások

Adagolás

Felnőttek: belül, rektálisan és intramuszkulárisan - 20 mg / nap egy adagban (bevezetés).
Gyermekek: dózisokat nem állapították meg.

Kiadási űrlapok:

- 20 mg-os tabletták;
- 20 mg-os kapszulák;
- 20 mg-os kúpok.

LORNOXICAM ( Xefocam)

NSAID-ok az oxicamok csoportjából - klórtenoxikám. A COX gátlásában felülmúlja a többi oxicamot, és megközelítőleg azonos mértékben blokkolja a COX-1-et és a COX-2-t, köztes helyet foglalva el az NSAID-ok szelektivitás elvén alapuló osztályozásában. Kifejezetten fájdalomcsillapító és gyulladáscsökkentő hatása van.

A lornoxicam fájdalomcsillapító hatása a fájdalomimpulzusok generálásának megsértéséből és a fájdalomérzékelés csökkenéséből áll (különösen krónikus fájdalom esetén). Intravénásan beadva a gyógyszer képes növelni az endogén opioidok szintjét, ezáltal aktiválja a szervezet fiziológiás antinociceptív rendszerét.

Farmakokinetika

Jól felszívódik a gyomor-bél traktusban, az élelmiszer enyhén csökkenti a biológiai hozzáférhetőséget. A maximális plazmakoncentráció 1-2 óra elteltével, intramuszkuláris adagolás esetén a maximális plazmakoncentráció 15 perc múlva figyelhető meg. Jól behatol az ízületi folyadékba, ahol koncentrációja eléri a plazmaszint 50%-át, és hosszú ideig (akár 10-12 óráig) is benne marad. A májban metabolizálódik, a beleken (főleg) és a vesén keresztül választódik ki. A felezési idő 3-5 óra.

Mellékhatások

A lornoxikám kevésbé gyomortoxikus, mint az első generációs oxicamok (piroxikám, tenoxikám). Ez részben a rövid felezési időnek köszönhető, amely lehetőséget teremt a PG védőszintjének helyreállítására a gyomor-bél traktus nyálkahártyájában. Ellenőrzött vizsgálatok során azt találták, hogy a lornoxicam jobb tolerálhatósága az indometacinnál, és gyakorlatilag nem rosszabb, mint a diklofenak.

Javallatok

- Fájdalom szindróma (akut és krónikus fájdalom, beleértve a rákot is).
Intravénásan beadva a lornoxicam 8 mg-os dózisban a fájdalomcsillapító hatás súlyosságát tekintve nem rosszabb, mint a meperidin (hasonlóan a hazai promedolhoz). Posztoperatív fájdalomban szenvedő betegeknél szájon át adva a 8 mg lornoxicam megközelítőleg 10 mg ketorolakkal, 400 mg ibuprofénnel és 650 mg aszpirinnel egyenértékű. Súlyos fájdalom szindróma esetén a lornoxicam opioid fájdalomcsillapítókkal kombinálva alkalmazható, ami lehetővé teszi az utóbbi adagjának csökkentését.
- Reumás betegségek (rheumatoid arthritis, psoriatica arthritis, osteoarthritis).

Adagolás

Felnőttek:
fájdalom szindrómával - belül - 8 mg x 2 naponta; 16 mg-os telítő adag is bevehető; i / m vagy / in - 8-16 mg (1-2 adag 8-12 órás időközönként); reumatológiában - belül 4-8 mg x 2 naponta.
Dózisok gyerekeknek 18 éven aluliak nem létesültek.

Kiadási űrlapok:

- 4 és 8 mg-os tabletták;
- 8 mg-os injekciós üvegek (injekciós oldat készítéséhez).

MELOXICAM ( Movalis)

Az NSAID-ok új generációjának képviselője - a szelektív COX-2 gátlók. Ennek a tulajdonságának köszönhetően a meloxicam szelektíven gátolja a gyulladás kialakulásában szerepet játszó prosztaglandinok képződését. Ugyanakkor sokkal gyengébb mértékben gátolja a COX-1-et, ezért kevésbé hat a vese véráramlását szabályozó prosztaglandinok szintézisére, a gyomorban a védőnyálka képződésére és a vérlemezke-aggregációra.

Rheumatoid arthritisben szenvedő betegeken végzett kontrollált vizsgálatok kimutatták, hogy Gyulladáscsökkentő hatását tekintve nem rosszabb, mint a meloxicam, és lényegesen kevésbé okoz nemkívánatos reakciókat a gyomor-bélrendszerből és a vesékből ().

Farmakokinetika

Szájon át bevéve a biohasznosulás 89%, és nem függ a táplálékfelvételtől. A maximális koncentráció a vérben 5-6 óra múlva alakul ki. Az egyensúlyi koncentráció 3-5 nap alatt jön létre. A felezési idő 20 óra, ami lehetővé teszi, hogy a gyógyszert naponta egyszer írják fel.

Javallatok

Rheumatoid arthritis, osteoarthritis.

Adagolás

Felnőttek: belsőleg és intramuszkulárisan 7,5-15 mg naponta egyszer.
Gyermekeknél a gyógyszer hatékonyságát és biztonságosságát nem vizsgálták.

Kiadási űrlapok:

- 7,5 és 15 mg-os tabletták;
- 15 mg-os ampullák.

NABUMETHONE ( Relafen)

Adagolás

Felnőttek: 400-600 mg naponta 3-4 alkalommal, "retard" készítmények - 600-1200 mg naponta kétszer.
Gyermekek: 20-40 mg/ttkg/nap 2-3 részre osztva.
Az Egyesült Államokban 1995 óta az ibuprofén vény nélkül kapható 2 év feletti, lázas és fájdalommal küzdő gyermekeknél 7,5 mg/ttkg, legfeljebb napi 4 alkalommal, de legfeljebb 30 mg/kg. /nap.

Kiadási űrlapok:

- 200, 400 és 600 mg-os tabletták;
- "retard" tabletták 600, 800 és 1200 mg;
- tejszín, 5%.

NAPROXEN ( Naprosin)

Az egyik leggyakrabban használt NSAID. Gyulladáscsökkentő hatása kiváló. A gyulladáscsökkentő hatás lassan, maximum 2-4 hét után alakul ki. Erős fájdalomcsillapító és lázcsillapító hatása van. Az antiaggregációs hatás csak akkor nyilvánul meg, ha a gyógyszert nagy dózisban írják fel. Nincs uricosurikus aktivitása.

Farmakokinetika

Orális és rektális beadás után jól felszívódik. A maximális koncentráció a vérben a bevétel után 2-4 órával figyelhető meg. A felezési idő körülbelül 15 óra, ami lehetővé teszi, hogy naponta 1-2 alkalommal rendelje hozzá.

Mellékhatások

A gasztrotoxicitás kisebb, mint a, és. A nefrotoxicitás általában csak vesepatológiában és szívelégtelenségben szenvedő betegeknél figyelhető meg. Allergiás reakciók lehetségesek, keresztallergia esetei.

Javallatok

Széles körben használják reuma, spondylitis ankylopoetica, reumás ízületi gyulladás kezelésére felnőtteknél és gyermekeknél. Osteoarthritisben szenvedő betegeknél gátolja a proteoglikanáz enzim aktivitását, megelőzve az ízületi porcok degeneratív elváltozásait, ami kedvezően hasonlít a. Széles körben használják fájdalomcsillapítóként, beleértve a posztoperatív és szülés utáni fájdalmakat, valamint a nőgyógyászati ​​beavatkozásokat. Nagy hatékonyságot figyeltek meg dysmenorrhoea, paraneoplasztikus láz esetén.

Adagolás

Felnőttek: 500-1000 mg/nap 1-2 adagban orálisan vagy rektálisan. A napi adag korlátozott ideig (legfeljebb 2 hétig) 1500 mg-ra emelhető. Akut fájdalom szindróma (bursitis, tendovaginitis, dysmenorrhoea) esetén az első adag 500 mg, majd 250 mg 6-8 óránként.
Gyermekek: 10-20 mg/ttkg/nap 2 részre osztva. Lázcsillapítóként - 15 mg / kg adagonként.

Kiadási űrlapok:

- 250 és 500 mg-os tabletták;
- 250 és 500 mg-os kúpok;
- 250 mg/5 ml-t tartalmazó szuszpenzió;
– gél, 10%.

NAPROXEN-NÁTRIUM ( Aliv, Apranax)

Javallatok

Használva, mint fájdalomcsillapítóés lázcsillapító. A gyors hatás érdekében parenterálisan adják be.

Adagolás

Felnőttek: belül 0,5-1 g naponta 3-4 alkalommal, intramuszkulárisan vagy intravénásan, 2-5 ml 50% -os oldat naponta 2-4 alkalommal.
Gyermekek: 5-10 mg/kg naponta 3-4 alkalommal. Hipertermia esetén intravénásan vagy intramuszkulárisan 50% -os oldat formájában: 1 évig - 0,01 ml / kg, 1 évnél idősebb - 0,1 ml / életév injekciónként.

Kiadási űrlapok:

- 100 és 500 mg-os tabletták;
- 1 ml-es ampullák 25% -os oldattal, 1 és 2 ml 50% -os oldattal;
- cseppek, szirup, gyertyák.

AMINOFENAZON ( Amidopirin)

Évek óta használják fájdalomcsillapítóként és lázcsillapítóként. Mérgezőbb, mint. Gyakrabban okoz súlyos bőrallergiás reakciókat, különösen szulfonamidokkal kombinálva. Jelenleg aminofenazon betiltották és megszüntették, mivel az élelmiszer-nitritekkel kölcsönhatásba lépve rákkeltő vegyületek képződéséhez vezethet.

Ennek ellenére a gyógyszertári hálózat továbbra is kap aminofenazont tartalmazó gyógyszereket ( omazol, anapirin, pentalgin, pirabutol, piranal, pircofen, reopyrin, theofedrin N).

PROPIPHENAZON

Kifejezetten fájdalomcsillapító és lázcsillapító hatása van. Gyorsan felszívódik a gyomor-bél traktusban, a maximális koncentráció a vérben 30 perccel a bevétel után alakul ki.

Más pirazolon származékokhoz képest ez a legbiztonságosabb. Alkalmazása során nem észlelték az agranulocitózis kialakulását. Ritka esetekben a vérlemezkék és a leukociták száma csökken.

Monokészítményként nem alkalmazzák, kombinált készítmények része saridonés plivalgin.

FENACETIN

Farmakokinetika

Jól felszívódik a gyomor-bél traktusban. A májban metabolizálódik, részben aktív metabolittá alakul. A fenacetin egyéb metabolitjai mérgezőek. A felezési idő 2-3 óra.

Mellékhatások

A fenacetin erősen nefrotoxikus. Tubulointerstitialis nephritist okozhat a vesében fellépő ischaemiás elváltozások következtében, amelyek hátfájással, dysuriás jelenségekkel, hematuria, proteinuria, cylindruria ("analgetikus nephropathia", "fenacetinvese") formájában nyilvánulnak meg. Súlyos veseelégtelenség kialakulását írták le. A nefrotoxikus hatások kifejezettebbek, ha más fájdalomcsillapítókkal kombinálva hosszabb ideig használják, gyakrabban nőknél.

A fenacetin metabolitjai methemoglobin képződést és hemolízist okozhatnak. A szernek rákkeltő tulajdonságai is vannak: hólyagrák kialakulásához vezethet.

A fenacetin sok országban tilos.

Adagolás

Felnőttek: 250-500 mg naponta 2-3 alkalommal.
Gyermekeknél nem vonatkozik.

Kiadási űrlapok:

Különféle kombinált készítményekben található: tabletták pircofen, sedalgin, theofedrin N, gyertyák cefekon.

PARACETAMOL
(Kalpol, Lekadol, Meksalen, Panadol, Efferalgan)

Paracetamol (egyes országokban általános név) acetaminofen) egy aktív metabolit. A fenacetinhez képest kevésbé mérgező.

Jobban gátolja a prosztaglandinok szintézisét a központi idegrendszerben, mint a perifériás szövetekben. Ezért túlnyomórészt "központi" fájdalomcsillapító és lázcsillapító hatása van, és nagyon gyenge "perifériás" gyulladáscsökkentő hatása van. Ez utóbbi csak a szövetek alacsony peroxidvegyület-tartalmával nyilvánulhat meg, például osteoarthritis esetén, akut sérülés lágy szövetekben, de nem reumás betegségekben.

Farmakokinetika

A paracetamol orálisan és rektálisan beadva jól felszívódik. A maximális koncentráció a vérben a bevétel után 0,5-2 órával alakul ki. A vegetáriánusok esetében a paracetamol felszívódása a gyomor-bél traktusban jelentősen gyengül. A gyógyszer a májban 2 szakaszban metabolizálódik: először a citokróm P-450 enzimrendszerek hatására közbenső hepatotoxikus metabolitok képződnek, amelyeket azután a glutation részvételével hasítanak. A beadott paracetamol kevesebb mint 5%-a ürül változatlan formában a veséken keresztül. A felezési idő 2-2,5 óra. A hatás időtartama 3-4 óra.

Mellékhatások

A paracetamolt az egyik legbiztonságosabb NSAID-nek tartják. Tehát, ellentétben, nem okoz Reye-szindrómát, nincs gasztrotoxicitása, és nem befolyásolja a vérlemezke-aggregációt. Ellentétben és nem okoz agranulocitózist és aplasztikus anémiát. A paracetamollal szembeni allergiás reakciók ritkák.

A közelmúltban adatok érkeztek arról, hogy a paracetamol napi 1 tablettánál hosszabb (1000 vagy több tabletta életenkénti) alkalmazása esetén a súlyos fájdalomcsillapító nefropátia kialakulásának kockázata, amely terminális veseelégtelenséghez vezet, megduplázódik (). A paracetamol metabolitjainak nefrotoxikus hatásán alapul, különösen a para-aminofenol, amely a vesepapillákban halmozódik fel, kötődik az SH-csoportokhoz, súlyos károsodásokat okozva a sejtek működésében és szerkezetében, egészen azok haláláig. Ugyanakkor az aszpirin szisztematikus alkalmazása nem jár ilyen kockázattal. Így a paracetamol nefrotoxikusabb, mint az aszpirin, és nem tekinthető "tökéletesen biztonságos" gyógyszernek.

Emlékeznie kell még kb hepatotoxicitás paracetamol nagyon nagy (!) adagban szedve. Felnőtteknél 10 g-nál nagyobb, gyermekeknél 140 mg / kg-nál nagyobb dózisban történő egyidejű beadása súlyos májkárosodással járó mérgezést okoz. Ennek oka a glutation tartalékok kimerülése és a paracetamol metabolizmusának közbenső termékeinek felhalmozódása, amelyek hepatotoxikus hatást fejtenek ki. A mérgezés tünetei 4 szakaszra oszlanak ().

10. táblázat A paracetamol mérgezés tünetei. (A Merck Manual, 1992 szerint)

Színpad Term Klinika én Első 12-24 óra A gyomor-bélrendszeri irritáció enyhe tünetei. A beteg nem érzi magát rosszul. II 2-3 nap Emésztőrendszeri tünetek, különösen hányinger és hányás; az AST, ALT, bilirubin, protrombin idő növekedése. III 3-5 nap fékezhetetlen hányás; az AST, ALT, bilirubin, protrombin idő magas értékei; májelégtelenség jelei. IV Majd később 5 nap A májműködés helyreállítása vagy a májelégtelenség miatti halál.

Hasonló kép figyelhető meg a gyógyszer normál dózisainak szedésekor is, citokróm P-450 enziminduktorok egyidejű alkalmazása esetén, valamint alkoholistáknál (lásd alább).

Mentő intézkedések paracetamol-mérgezés esetén mutatják be. Nem szabad megfeledkezni arról, hogy paracetamol mérgezés esetén a kényszerdiurézis hatástalan, sőt veszélyes, a peritoneális dialízis és a hemodialízis hatástalan. Semmi esetre se használjon antihisztaminokat, glükokortikoidokat, fenobarbitált és etakrinsavat, amely indukáló hatással lehet a citokróm P-450 enzimrendszerekre és fokozza a hepatotoxikus metabolitok képződését.

Interakciók

A paracetamol felszívódását a gyomor-bél traktusban a metoklopramid és a koffein fokozza.

A májenzim-induktorok (barbiturátok, rifampicin, difenin és mások) felgyorsítják a paracetamol lebomlását hepatotoxikus metabolitokká, és növelik a májkárosodás kockázatát.

11. táblázat A paracetamollal való mérgezést segítő intézkedések

• Gyomormosás.
• Aktív szén belül.
• Hányás kiváltása.
• Acetilcisztein (a glutation adományozója) - 20% -os oldat belül.
• Glükóz intravénásan.
• K1-vitamin (fitomenadion) - 1-10 mg intramuszkulárisan, natív plazma, véralvadási faktorok (a protrombin idő 3-szoros növekedésével).

Hasonló hatások figyelhetők meg azoknál az egyéneknél, akik rendszeresen alkoholt fogyasztanak. A paracetamol hepatotoxicitása még terápiás dózisban (2,5-4 g / nap) is fennáll, különösen akkor, ha rövid idő elteltével alkoholt fogyasztanak ().

Javallatok

A paracetamol jelenleg úgy tekinthető hatékony fájdalomcsillapító és lázcsillapító az alkalmazások széles körében. Elsősorban más NSAID-ok ellenjavallata esetén javasolt: bronchiális asztmában szenvedőknek, fekélyes betegeknek, vírusfertőzésben szenvedő gyermekeknek. Fájdalomcsillapító és lázcsillapító hatását tekintve a paracetamol közel áll a.

Figyelmeztetések

A paracetamolt óvatosan kell alkalmazni károsodott máj- és vesefunkciójú betegeknél, valamint olyan betegeknél, akik májfunkciót befolyásoló gyógyszereket szednek.

Adagolás

Felnőttek: 500-1000 mg naponta 4-6 alkalommal.
Gyermekek: 10-15 mg/kg naponta 4-6 alkalommal.

Kiadási űrlapok:

- 200 és 500 mg-os tabletták;
- szirup 120 mg / 5 ml és 200 mg / 5 ml;
- 125, 250, 500 és 1000 mg-os kúpok;
- 330 és 500 mg-os "pezsgő" tabletták. Kombinált készítményekben szerepel szoridon, szolpadein, tomapirin, citramon Pés mások.

KETOROLAC ( Toradol, Ketrodol)

A gyógyszer fő klinikai értéke erős fájdalomcsillapító hatása, melyben sok más NSAID-t felülmúl.

Megállapítást nyert, hogy 30 mg ketorolak intramuszkulárisan beadva megközelítőleg 12 mg morfinnak felel meg. Ugyanakkor a morfiumra és más kábító hatású fájdalomcsillapítókra jellemző mellékhatások (hányinger, hányás, légzésdepresszió, székrekedés, vizeletretenció) sokkal ritkábban fordulnak elő. A ketorolak alkalmazása nem vezet gyógyszerfüggőség kialakulásához.

A ketorolaknak lázcsillapító és antiaggregációs hatása is van.

Farmakokinetika

A gyomor-bél traktusban szinte teljesen és gyorsan felszívódik, orális biohasznosulása 80-100%. A maximális koncentráció a vérben a bevétel után 35 perccel és az intramuszkuláris injekció beadása után 50 perccel alakul ki. A vesék választják ki. A felezési idő 5-6 óra.

Mellékhatások

A leggyakrabban feljegyzett gasztrotoxicitásés fokozott vérzés antiaggregációs hatás miatt.

Kölcsönhatás

Opioid fájdalomcsillapítókkal kombinálva fokozódik a fájdalomcsillapító hatás, ami lehetővé teszi a kisebb dózisok alkalmazását.

A ketorolak intravénás vagy intraartikuláris beadása együtt helyi érzéstelenítők(lidokain, bupivakain) jobb fájdalomcsillapítást ad, mint az egyik gyógyszer alkalmazása artroszkópia és felső végtag műtétek után.

Javallatok

Különböző lokalizációjú fájdalomszindróma enyhítésére szolgál: vesekólika, traumás fájdalom, neurológiai betegségek, daganatos betegek (különösen csontáttétek esetén), posztoperatív és szülés utáni időszakban.

Bizonyíték van arra, hogy a ketorolac műtét előtt morfinnal vagy fentanillal kombinálva alkalmazható. Ez lehetővé teszi az opioid fájdalomcsillapítók adagjának 25-50%-os csökkentését a posztoperatív időszak első 1-2 napjában, ami a gyomor-bél traktus működésének gyorsabb helyreállításával, kevesebb hányingerrel és hányással jár együtt, valamint csökkenti a a betegek kórházi tartózkodásának időtartama ().

Fájdalomcsillapításra is használják műtéti fogászatban és ortopédiai kezelési eljárásokban.

Figyelmeztetések

A Ketorolac nem alkalmazható hosszú távú, magas vérzésveszélyes műtétek előtt, valamint műtétek alatti fenntartó érzéstelenítésre, szülésnél fájdalomcsillapításra és szívinfarktus esetén fájdalomcsillapításra.

A Ketorolac alkalmazási ideje nem haladhatja meg a 7 napot, és 65 év felettieknél a gyógyszert óvatosan kell alkalmazni.

Adagolás

Felnőttek: szájon át 10 mg 4-6 óránként; a legmagasabb napi adag 40 mg; az alkalmazás időtartama nem haladja meg a 7 napot. Intramuszkulárisan és intravénásan - 10-30 mg; a legmagasabb napi adag 90 mg; az alkalmazás időtartama nem haladja meg a 2 napot.
Gyermekek: intravénásan 1. adag - 0,5-1 mg / kg, majd 0,25-0,5 mg / kg 6 óránként.

Kiadási űrlapok:

- 10 mg-os tabletták;
- 1 ml-es ampullák.

KOMBINÁLT GYÓGYSZEREK

Számos olyan kombinált készítmény létezik, amely a nem szteroid gyulladáscsökkentő szerek mellett olyan egyéb gyógyszereket is tartalmaz, amelyek sajátos tulajdonságaik miatt fokozhatják az NSAID-ok fájdalomcsillapító hatását, növelhetik biológiai hasznosulásukat és csökkenthetik a mellékhatások kockázatát.

SARIDON

és koffeint tartalmaz. A fájdalomcsillapítók aránya a készítményben 5:3, amelyben szinergistaként működnek, mivel a paracetamol ebben az esetben másfélszeresére növeli a propifenazon biohasznosulását. A koffein normalizálja az agyi erek tónusát, felgyorsítja a véráramlást, anélkül, hogy a központi idegrendszert stimulálná az alkalmazott adagban, így fokozza a fejfájás fájdalomcsillapítóinak hatását. Ezenkívül javítja a paracetamol felszívódását. A Saridont általában a magas biológiai hozzáférhetőség és a fájdalomcsillapító hatás gyors fejlődése jellemzi.

Javallatok

Különböző lokalizációjú fájdalom szindróma (fejfájás, fogfájás, fájdalom reumás betegségekben, dysmenorrhoea, láz).

Adagolás

1-2 tabletta naponta 1-3 alkalommal.

Kiadási űrlap:

- 250 mg paracetamolt, 150 mg propifenazont és 50 mg koffeint tartalmazó tabletták.

ALKA-SELTZER

Összetevők: , citromsav, nátrium-hidrogén-karbonát. Az aszpirin jól felszívódó, oldható adagolási formája javított érzékszervi tulajdonságokkal. A nátrium-hidrogén-karbonát semlegesíti a szabad sósavat a gyomorban, csökkentve az aszpirin fekélyes hatását. Ezenkívül fokozhatja az aszpirin felszívódását.

Főleg fejfájásra használják, különösen azoknál túlsavasodás a gyomorban.

Adagolás

Kiadási űrlap:

- "pezsgő" tabletták, amelyek 324 mg aszpirint tartalmaznak, 965 mg citromsavés 1625 mg nátrium-hidrogén-karbonátot.

FORTALGIN C

A gyógyszer egy "pezsgő" tabletta, mindegyik 400 mg és 240 mg aszkorbinsavat tartalmaz. Fájdalomcsillapítóként és lázcsillapítóként használják.

Adagolás

1-2 tabletta naponta legfeljebb négyszer.

PLIVALGIN

Tabletta formájában kapható, amelyek mindegyike 210 mg és 50 mg koffeint, 25 mg fenobarbitált és 10 mg kodein-foszfátot tartalmaz. A gyógyszer fájdalomcsillapító hatását fokozza a kábító fájdalomcsillapító kodein és fenobarbitál jelenléte, amely nyugtató hatású. A koffein szerepét fentebb tárgyaltuk.

Javallatok

Különböző lokalizációjú fájdalom (fejfájás, fogászati, izom-, ízületi, neuralgia, dysmenorrhoea), láz.

Figyelmeztetések

Gyakori használat esetén, különösen megnövelt dózis esetén, fáradtság, álmosság érzése jelentkezhet. Talán a kábítószer-függőség kialakulása.

Adagolás

1-2 tabletta naponta 3-4 alkalommal.

Reopirin (Pyrabutol)

A kompozíció tartalmazza ( amidopirin) és ( butadion). Évek óta széles körben használják fájdalomcsillapítóként. Azonban ő nincs teljesítményelőny a modern NSAID-ok előtt, és jelentősen felülmúlja azokat a mellékhatások súlyosságában. Különösen magas a hematológiai szövődmények kialakulásának kockázata ezért be kell tartani a fenti óvintézkedéseket () és törekedni kell más fájdalomcsillapítók alkalmazására. Intramuszkulárisan beadva a fenilbutazon az injekció beadásának helyén a szövetekhez kötődik, és rosszul felszívódik, ami egyrészt késlelteti a hatás kialakulását, másrészt az infiltrátumok, tályogok és az ülőideg elváltozásainak gyakori kialakulásának oka. .

Jelenleg a legtöbb országban tilos a fenilbutazonból és aminofenazonból álló kombinált készítmények használata.

Adagolás

Felnőttek: belül 1-2 tabletta naponta 3-4 alkalommal, intramuszkulárisan 2-3 ml naponta 1-2 alkalommal.
Gyermekeknél nem vonatkozik.

Kiadási űrlapok:

- 125 mg fenilbutazont és aminofenazont tartalmazó tabletták;
- 5 ml-es ampullák, amelyek 750 mg fenilbutazont és aminofenazont tartalmaznak.

BARALGIN

Ez egy kombináció ( analgin) két görcsoldó szerrel, amelyek közül az egyik - pitofenon - myotrop, a másik - fenpiverinium - atropinszerű hatású. A simaizom görcsök (vesekólika, májkólika és mások) okozta fájdalom enyhítésére szolgál. Más atropin-szerű hatású gyógyszerekhez hasonlóan glaukóma és prosztata adenoma esetén ellenjavallt.

Adagolás

Belül, 1-2 tabletta naponta 3-4 alkalommal, intramuszkulárisan vagy intravénásan, 3-5 ml naponta 2-3 alkalommal. Intravénásan, percenként 1-1,5 ml sebességgel.

Kiadási űrlapok:

- 500 mg metamizolt, 10 mg pitofenont és 0,1 mg fenpiveriniumot tartalmazó tabletták;
- 5 ml-es ampullák, amelyek 2,5 g metamizolt, 10 mg pitofenont és 0,1 mg fenpiveriniumot tartalmaznak.

ARTROTECH

Ezenkívül mizoprosztolt (a PG-E 1 szintetikus analógját) is tartalmaz, amelynek felvétele a diklofenakra jellemző mellékhatások gyakoriságának és súlyosságának csökkentését célozza, különösen a gyomor-toxicitást. Az Artrotek hatásosságát tekintve a diklofenaknak felel meg rheumatoid arthritisben és osteoarthrosisban, az eróziók és gyomorfekélyek kialakulása pedig jóval ritkábban fordul elő használatával.

Adagolás

Felnőttek: 1 tabletta naponta 2-3 alkalommal.

Kiadási űrlap:

- 50 mg diklofenakot és 200 mg mizoprosztolt tartalmazó tabletták.

BIBLIOGRÁFIA

1. Champion G.D, Feng P.H, Azuma T. et al. NSAID-ok által kiváltott gyomor-bélrendszeri károsodás // Drugs, 1997, 53: 6-19.
2. Laurence D.R., Bennett P.N. Klinikai Farmakológia. 7. kiadás Churcill Livingstone. 1992.
3. Insel P.A. Fájdalomcsillapító-lázcsillapító és gyulladáscsökkentő szerek, valamint köszvény kezelésére használt gyógyszerek. In: Goodman & Gilman's. A terápia farmakológiai alapjai, 9. kiadás, McGraw-Hill, 1996, 617-657.
4. Nem szteroid gyulladáscsökkentő szerek. (Szerkesztői cikk) // Klin. pharmacol. i pharmacoter., 1994, 3, 6-7.
5. Loeb D.S., Ahlquist D.A., Talley N.J. A nem szteroid gyulladáscsökkentő szerek használatával összefüggő gastroduodenopathia kezelése // Mayo Clin. Proc., 67, 354-364 (1992)].
6. Espinosa L., Lipani J., Poland M., Wallin B. Perforációk, fekélyek és vérzések a namubeton nagy, randomizált, többközpontú vizsgálatában diklofenak, ibuprofen, naproxen és piroxicam összehasonlításával // Rev. Esp. Reumatol., 1993, 20 (I. melléklet): 324.
7. Brooks P.M., Day R.O. Nem szteroid gyulladásgátló szerek – különbségek és hasonlóságok // N. Engl. J. Med., 324, 1716-1725 (1991)].
8. Lieber C.S. Az alkoholizmus orvosi rendellenességei // N. Engl. J. Med., 333, 1058-1065 (1995)].
9. Guslandi M. Az alacsony dózisú aszpirinnel végzett trombocita-ellenes terápia gyomortoxicitása // Drugs, 1997, 53: 1-5.
10. Alkalmazott terápia: A gyógyszerek klinikai alkalmazása. 6. kiadás Young L.Y., Koda-Kimble M.A. (Szerk.). Vancouver. 1995.
11. Választható gyógyszerek az Orvosi Levélből. New York. Átdolgozott szerk. 1995.
12. Marcus A.L. Az aszpirin a vastagbélrák megelőzésére // N. Engl.J. Med., 333, 656-658 (1995)]
13. Noble S, Balfour J. Meloxicam // Drugs, 1996, 51: 424-430.
14. Konstan M.W., Byard PJ., Hoppel C.L., Davis P.B. A nagy dózisú ibuprofen hatása cisztás fibrózisban szenvedő betegeknél // N. Engl. J. Med., 332, 848-854 (1995)].
15. Perneger T.V., Whelton P.K., Klag MJ. Az acetaminofen, az aszpirin és a nem szteroid gyulladáscsökkentő szerek használatával összefüggő veseelégtelenség kockázata // N. Engl. J. Med, 331, 1675-1712 (1994).
16. Merck diagnosztikai és terápiás kézikönyv. 16. kiadás Berkow R. (szerk.). Merck & Co Inc., 1992.
17. Gillis J.C., Brogden R.N. Ketorolak. Farmakodinamikai és farmakokinetikai tulajdonságainak újraértékelése, valamint terápiás felhasználása a fájdalom kezelésében // Drugs, 1997, 53: 139-188.

2000-2009 NIIAH SGMA

átlagos értékelés

0 vélemény alapján

A nem szteroid gyulladáscsökkentők azok az orvosi gyakorlatban széles körben használt gyógyszercsoport. Népszerűségük a különböző betegségek kezelésében annak köszönhető, hogy kifejezett képességük van a fájdalom, a hőmérséklet és a gyulladásos gócok kiküszöbölésére a test számára nagy biztonsággal. Az NVPS fájdalomcsillapító és gyulladáscsökkentő hatását számos orvosi teszt igazolta.

Hatékonyabbak, mint az „egyszerű” fájdalomcsillapítók, és egyes gyógyszerek erősségükben közel állnak a központilag ható fájdalomcsillapítókhoz és opioidokhoz.

Az NSAID-ok hatásmechanizmusai

Az NSAID-ok fő hatásmechanizmusa, amely hatékonyságukat és toxikus hatásukat jellemzi, az a ciklooxigenáz aktivitás gátlása. Ez egy enzim, amely szabályozza az arachidonsav átalakulását prosztaglandinokká, tromboxánná és prosztaciklinné. Az NSAID-ok gyulladáscsökkentő hatása a zsírperoxidáció lassulásának, a lizoszóma membrán stabilizálásának, az ATP szintézis csökkenésének, a neutrofil aggregáció lassulásának és a rheumatoid faktor képződésének gátlásának is köszönhető a rheumatoid arthritisben szenvedő betegeknél. .

Történelmi tények

A nem szteroid gyulladáscsökkentők használatának kezdete 46-377 év. időszámításunk előtt például, amikor Hippokratész fűzfa kérgét használt fájdalomcsillapításra és a gyulladás enyhítésére. Ezt a tényt saját tapasztalatok alapján megerősítette a Celsius a 30-as években. n. e. A kéreg tulajdonságainak további említése 1763-ból és 1827-ből származik, amikor a vegyészeknek sikerült izolálniuk a természetes anyagoktól Vegyi anyag, amelyről kiderült, hogy szalicin, az NSAID-ok előfutára.

Tegye fel kérdését egy neurológusnak ingyen

Irina Martynova. A Voronyezsi Államban végzett Orvostudományi Egyetemőket. N.N. Burdenko. A BUZ VO \"Moszkvai Poliklinika\" klinikai gyakornoka és neurológusa.

1869-ben szalicilsavat kaptak - egy hatékonyabb anyagot, amely a szalicin származéka. A kísérletek után világossá vált, hogy károsíthatja a gyomornyálkahártyát, és a tudósok új, biztonságosabb eszközök után kezdtek kutatni. 1897-ben a Bayer cég és Felix Hoffman tudós a mérgező szalicilsavat acetilszalicilsavvá alakították át. A gyógyszert Aspirinnek nevezték el.

Sokáig az aszpirin volt az egyetlen NSAID vegyület, de 1950 óta a NSAID csoportból új gyógyszereket kaptak a farmakológusok, amelyek hatékonyabbak és biztonságosabbak lettek, mint a korábbiak.

Szteroid és nem szteroid - különbségek

Az ödéma megszüntetésére a gyógyászatban nem szteroid gyógyszereket is használnak. A szteroidokat glükokortikoidok – a mellékvese hormonjai – alapján állítják elő. A nem szteroid gyulladáscsökkentő szerek hasonló hatékonysággal rendelkeznek, de különbségük abban rejlik, hogy nincsenek jellegzetes, kifejezett mellékhatásaik magas vérnyomás, cukorbetegség kialakulása formájában, és nem okoznak függőséget a szervezetben, amely megköveteli az egyes ideje növelni az adagot a hasonló hatás elérése érdekében.

Mik a kiadási formák?

Az NSAID-ok kapszulák és tabletták formájában is kaphatók orális adagolásra, valamint kenőcsök, kúpok, gélek és injekciós oldatok formájában. Ez a sokféleség lehetővé teszi a gyógyszer hatékonyabb felhasználását. A gyógyszerek injekció formájában történő alkalmazása minimálisra csökkenti a gyógyszerek gyomor-bél traktusra gyakorolt ​​negatív hatásait, ugyanakkor szöveti nekrózist okozhat.

Emiatt az NSAID injekciókat soha nem használják hosszú ideig.

Osztályozás

Napjainkig több tucat gyógyszert gyártanak a világon, köztük szelektív és nem szelektív NSAID-okat is, de Oroszországban ezeknek csak egy részét regisztrálták és használják. Osztályozásukat a következőképpen lehet bemutatni:

Kémiai szerkezet szerint:

• A szalicilátok a legrégebbi csoport, amelyből jelenleg csak aszpirint (acetilszalicilsavat) használnak;
• Propionsav-származékok - Ketoprofen, Ibuprofen, Naproxen;
• Ecetsav-származékok - Diclofenac, Indometacin, Aceclofenac, Ketorolac;
• Pirazolidinek - Phelilbutazon, Analgin, Metamizole-nátrium;
• A szelektív COX-2 inhibitorok a legbiztonságosabb szerek, amelyek közül Oroszországban csak a Rofecoxib és a Celecoxib használatos;
• Nem savas - szulfonamidok, alkanonok;
• Egyéb NSAID-ok, amelyek közé tartozik a mefenaminsav, a piroxicam, a nimesulid, a meloxicam.

Elég gyakran szerepel a nem szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszerek listája, amelyek fájdalomcsillapító és lázcsillapító hatással bírnak, de valójában a gyógyszer nem tartozik ebbe a csoportba. Gyulladáscsökkentő hatása nagyon gyenge, fájdalomcsillapító és lázcsillapító hatása a központi idegrendszerben a COX-2 blokkolásának köszönhető.

A hatékonyság szerint. A következő fájdalomcsillapítóknak van a legkifejezettebb hatása: Diclofenac, Indometacin, Ketoprofen, Ketorolac. Az ibuprofennek van a legkevésbé kifejezett fájdalomcsillapító hatása. A Piroxicam, Indomethacin, Diclofenac, Piroxicam a lehető leggyorsabban enyhíti a gyulladást. Az aszpirin, a Nise és a Nurofen képesek gyorsan eltávolítani a hőmérsékletet.

Új generációs gyógyszerek. Azért hozták létre, hogy csökkentsék az ebbe az osztályba tartozó gyógyszerek mellékhatásait a szervezetben. Ilyen gyógyszerek a Movalis és a Piroxicam, a Nise, az Arcoxia, amelyek a szelektív hatás mellett hosszabb eliminációs periódussal rendelkeznek (hosszú ideig kiválasztódnak), ezáltal fokozzák a terápiás hatást.

Ízületek kezelésére

Alapnak használt drog terápia, különösen a betegség akut stádiumában, gyorsan csillapítja a fájdalmat, duzzanatot és gyulladást. Ehhez a felhasználáshoz:

• kenőcs formájában. A szer hatása hasonló a tartalmú készítményekéhez, de alacsonyabb hatékonysággal és kifejezett melegítő hatással rendelkezik. Ellenjavallt gyomor-bélrendszeri fekélyek, terhesség és szoptatás, bronchiális asztma esetén. Ár - 43-344 rubel.
• - A Diclofenac analógja lázcsillapító, gyulladáscsökkentő és fájdalomcsillapító hatással. Az OP gyulladásos betegségeinél alkalmazzák. Ellenjavallt az "aszpirin-triád", túlérzékenység, erozív és fekélyes betegségek, valamint a gyomor-bél traktus vérzése, máj- és vesebetegségek, terhesség, gyermekkor, hyperkalaemia és koszorúér bypass beültetés után. Ár - 134-581 rubel.
• - auto-aggregáló hatású, hatékonyan csillapítja a fájdalmat és a lázat. Ellenjavallt a gyomor-bél traktus eróziós és fekélyes megbetegedései, porfirin-anyagcsere zavarai, máj- és vesebetegségek, terhesség és szoptatás, 14 év alatti kor és túlérzékenység esetén. Ár - 35-89 rubel.

Nál nél

A következő nem szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszereket használják:

1. . Kifejezett gyulladáscsökkentő, fájdalomcsillapító és mérsékelt lázcsillapító hatása van, sikeresen alkalmazzák gerincsérv esetén. Ellenjavallt a gyomor-bél traktusban kialakuló fekélyek és eróziók, terhesség és szoptatás, NSAID-ok szedése által okozott allergia esetén. Ár - 14-75 rubel.
2. . Az új generációs NSAID-ok, amelyek tabletták, kúpok és injekciók formájában kaphatók, gyakorlatilag mentesek a mellékhatásoktól. Ár - 502-850 rubel.
3. . Erős gyulladáscsökkentő, mérsékelt fájdalomcsillapító és enyhe lázcsillapító hatása van. Ellenjavallt gyomor-bélrendszeri fekélyek és vérzések, vese- és májelégtelenség, terhesség és szoptatás, 12 év alatti kor és túlérzékenység esetén. Ár - 126-197 rubel.

A gerinc sérvével

Az intervertebralis lemez kitüremkedése esetén a következő gyógyszereket használják a sérv kezelésére:

1. - hatékonyan csillapítja a lázat és a fájdalmat, enyhe gyulladáscsökkentő hatása van. Ellenjavallt leukopenia, súlyos vérszegénység, máj- és veseelégtelenség, valamint a gyógyszerrel szembeni túlérzékenység esetén. Ár - 345-520 rubel.
2. - kifejezett fájdalomcsillapító, lázcsillapító és gyulladáscsökkentő hatása van, blokkolja a gyulladásos folyamatokban részt vevő enzimet. Ellenjavallt peptikus fekély, vese- és májelégtelenség, "aszpirin-triád" és túlérzékenység esetén. Ár - 502-850 rubel.
3. - a mozgásszervi betegségekben alkalmazott alapgyógyszer, gerincsérv esetén gyulladáscsökkentő, lázcsillapító és fájdalomcsillapító hatású. Ellenjavallt a gyomor-bél traktus eróziós elváltozásaiban, "aszpirin-triádban", terhességben, máj- és veseelégtelenségben, hematopoiesis elnyomásában, gyermekkorban és túlérzékenységi reakciók esetén. Ár 121-247 rubel.

Nál nél

1. . Fájdalomcsillapító, gyulladáscsökkentő, lázcsillapító tulajdonságokkal rendelkezik, amelyek enyhítik a neuralgikus rohamot, gátolja a vérlemezkék adhézióját. Ellenjavallt gyomor-bélrendszeri fekélyek, súlyos máj- és vesebetegségek, terhesség, szoptatás és gyermekkor esetén, túlérzékenység. Ár - 44-125 rubel.
2. Nise. A készítmény részét képező nimesulid lázcsillapító, gyulladáscsökkentő, fájdalomcsillapító és vérlemezke-csökkentő hatással rendelkezik. Ellenjavallt akut fekélyes megnyilvánulások és a gyomor-bél traktus vérzése, súlyos máj- és vesebetegségek, terhesség és szoptatás, 2 éves kor alatt, valamint a gyógyszer intoleranciája. Ár - 173-424 rubel.
3. . Kifejezetten fájdalomcsillapító, lázcsillapító, valamint gyenge görcsoldó és gyulladáscsökkentő hatása van. Ellenjavallt túlérzékenység, hematopoiesis elnyomása, máj- vagy veseelégtelenség, "aszpirin" asztma, leukopenia, terhesség és szoptatás, vérszegénység. Ár - 27-60 rubel.

Osteoarthritissel

A következő gyógyszereket használják:

1. , gyakrabban kenőcs, gél vagy krém formájában használják, fájdalomcsillapító és gyulladáscsökkentő hatású, enyhíti a gyulladással járó duzzanatot. Ellenjavallt túlérzékenység esetén, allergiás nátha, hörgőelzáródásos rohamok, terhesség és szoptatás, a bőr integritásának megsértése az alkalmazás helyén, 14 éves korig és gyógyszerekkel, beleértve a fenilbutazont is. Ár - 119-206 rubel.
2. , az arthrosis új generációs gyógyszereként használják. Fájdalomcsillapító, gyulladáscsökkentő és lázcsillapító hatása van. Ellenjavallt túlérzékenység, szívelégtelenség és aritmia, májbetegség és gyomorfekély, leukopenia és terhesség esetén. Ár 220-475 rubel.
3. . Fájdalomcsillapító, gyulladáscsökkentő és lázcsillapító hatása van. Ellenjavallt a gyomor-bél traktus erozív és fekélyes elváltozásaiban, "aszpirin" asztmában, rhinitisben, NSAID-ok szedése által okozott csalánkiütésben, súlyos vesekárosodás, terhesség és szoptatás, túlérzékenység esetén. Ár - 120-345 rubel.

Köszvényre

A következő NSAID-ket használják:

1. , tabletták és kenőcsök formájában készül. A gyógyszer maximális hatékonysága mindkét gyógyszerforma egyidejű alkalmazása után biztosított. Tilos túlérzékenység, fekélyes vérzés, gyomor-bélrendszeri gyulladásos betegségek, hyperkalaemia, máj- és veseelégtelenség, terhesség és szoptatás esetén. Ár - 173-380 rubel.
2. Egyéb NSAID-ok - Ibuprofen.

Olcsó gyógyszerek

1. Ibuprofen (analóg). Ár (tabletta) - 14-26 rubel.
2. nátrium (hasonlóan a Voltaren tablettához). Ár: tabletták - 14-35 rubel, gél vagy kenőcs - 32-75 rubel.
3. Meloxicam (hasonlóan a Movalis tablettákhoz). Ár - 31-84 rubel.
4. Acetilszalicilsav (aszpirin). Ár - 7-17 rubel.
5. Analgin. Ár - 27-60 rubel.

A választás kritériumai

Minden NSAID modern és hatékony gyógyszerek, de egy adott gyógyszer kiválasztásakor ismernie kell néhány jellemzőt. Tehát, ha meg kell vásárolnia a három gyógyszer valamelyikét -, vagy a gyógyszertárban az eladó valószínűleg drágább lehetőséget kínál, annak ellenére, hogy a hatóanyaggal azonos. Hasonló a helyzet az Indomethacin vagy a Metindol kiválasztásakor.

Az azonos hatóanyag mellett a szer analógjának kiválasztásakor figyelmet kell fordítani a kísérő komponensekre, mivel a szokásos gyógyszer analógja tartalmazhat olyan összetevőket, amelyek allergiás reakciót okozhatnak. Ezenkívül a gyógyszer analógjában a hatóanyag eltérő dózisa vagy retardált forma (hosszú hatású) lehet.

A gyógyszer összes jellemzője az utasításokban vagy a csomagoláson van feltüntetve, és használat előtt gondosan tanulmányozni kell.

Alkalmazás

Mivel a nem szteroid gyulladáscsökkentők különféle mellékhatásokat okozhatnak, használatuk előtt be kell tartani a következő szabályokat:

1. Kötelező megismerkedés és az utasításokban foglalt ajánlások szigorú betartása.
2. Szájon át bevett kapszulák vagy tabletták esetén feltétlenül igyon egy pohár vizet, amely védi a gyomrot. A szabály többek között a legmodernebb eszközökre vonatkozik, amelyek a legbiztonságosabbak.
3. A készítmény bevitele után nem ajánlott legalább 3 percig hanyatt fektetni, hogy a gravitáció hatására a kapszula jobban áthaladjon a nyelőcsőn.
4. A gyógyszerek és az alkoholtartalmú anyagok egyidejű fogyasztása gyomorbetegségeket válthat ki. Az NSAID-ok szedése során az alkoholt teljesen elhagyják.
5. Ugyanazon a napon kettő nem szteroid gyógyszerek nem ajánlott bevenni, mivel ez összefoglalja a mellékhatásokat, és nem növeli a hatást.
6. Ha a gyógyszer hatástalan, tájékoztatni kell az orvost, hogy kiderítse az okot, állítsa be az adagot és gondosabban válassza ki a gyógyszert.

Használati javallatok

Az NSAID-ok az orvostudományban leggyakrabban használt gyógyszerek közé tartoznak. Tehát a betegek 1/5-éhez rendelik őket a fájdalom és a gyulladás megszüntetésére a következő területekhez kapcsolódó betegségekben:

1. Reumatológia.
2. Nőgyógyászat.
3. Traumatológia.
4. Sebészet.
5. Fogászat.
6. Ideggyógyászat.
7. Szembetegségekkel.

Az NSAID-ok fájdalomcsillapító hatása különösen hatékony:

1. Dysmenorrhoea.
2. Különböző eredetű fájdalom szindróma - fogászati, fej, izmos.
3. Migrén.
4. Vesekólika.

A magas hőmérséklet csökkentésének képessége a "hideg" betegségek és vészhelyzetekben történő gyógyszerek alkalmazását okozza, amikor a hipertermia egy személy életét fenyegeti. Ezután a gyógyszereket parenterálisan adják be sürgősségi terápiaként. Az NSAID-okat széles körben alkalmazzák a sportsérülések és a kemoterápiás kezelések szövődményeinek kezelésére.

Az aszpirin vérhígító képességét a trombózis megelőzésére használták.

Az NSAID-okat a fájdalommal járó gyulladás különböző stádiumainak kezelésére használják. Ezek a patológiák a következő betegségeket foglalják magukban:

1. és fájdalom.
2. Akut és migrén.
3. Menstruációt kísérő fájdalom.
4. Rheumatoid arthritis és.
5. Fájdalom a csontokban metasztázisokkal.
6. Parkinson-kórhoz kapcsolódó fájdalom.
7. Láz (lázas érzés).
8. Mérsékelt fájdalom lágyrész sérülés vagy gyulladás után.
9. Bélelzáródás.
10. Vesekólika.
11. posztoperatív fájdalom.

Az NSAID-ok olyan újszülöttek kezelésére alkalmazhatók, akiknél a születést követő 2 napon belül nem záródik be a ductus arteriosus.

Ellenjavallatok

1. Fekélyes megnyilvánulások és vérzés jelenléte a gyomorban.
2. Nem kontrollált artériás magas vérnyomás.
3. Vesebetegségek.
4. Bélgyulladás.
5. Stroke, szívinfarktus és átmeneti ischaemiás roham a múltban, valamint szív ischaemia (kivéve az aszpirint).
6. A koszorúér és a gyomor bypass átültetése.
7. thrombocytopenia.

Különleges utasítások

Az NSAID-ok hosszú távú alkalmazása esetén a vér állapotát, valamint a máj és a vesék működését ellenőrizni kell, ami különösen fontos a 65 év feletti betegek számára. Rendkívüli körültekintéssel a pénzeszközöket magas vérnyomásban, szív- és érrendszeri problémákban szenvedő betegeknél használják, amelyek folyadékvisszatartáshoz vezetnek a szervezetben.

A sorsnak kell lennie, hogy az ilyen típusú gyógyszerek képesek elfedni a fertőző betegségek tüneteit és befolyásolni a koncentrációs képességet.

Milyen gyógyszerek a legjobbak a gyermekek számára?

NSAID-ok gyermekkorban is használható duzzanattal, magas lázzal, nyirokcsomó-gyulladással járó gyulladásos folyamatok kezelésére és fájdalmas érzések. Az eszközöket rendkívül óvatosan kell használni, mivel a gyomornyálkahártya irritációját, allergiát, légzési, látási és hallási problémákat, belső vérzést okozhatnak.

A kezelés során gyulladásos betegségek gyermekeknél a mefenaminsavat alkalmazzák, és súlyos hiánya miatt mellékhatások, de ugyanakkor emésztési zavart vagy székrekedést is kiválthatnak. A gyulladásos gócok és a hőmérséklet megszüntetésére használjon Aspirint.

A gyógyszereket csak orvos írhatja fel, aki gondosan beállítja az adagot, hogy elkerülje a lehetséges mellékhatásokat.

hátrányai

A nem szteroid gyulladáscsökkentő szerek fő hátránya az gyomor-bélrendszeri toxicitás. Az E csoportba tartozó prosztaglandinok nagy szerepet játszanak a gastroduodenális védekezésben. Ha a gyomornyálkahártyában a prosztaglandinok koncentrációja gyógyszerek hatására csökken, ez a védelem megsérül, fekélyeket, eróziókat és egyéb elváltozásokat okozva. NSAID-ok hatására az esetek 30%-ában gyomorfekély alakul ki. A nyombél nyálkahártyájára is roncsoló hatással vannak, növelve benne a fekélyek, perforációk és vérzések kockázatát.