Betalok 3 ok naudojimo instrukcijos. Medicinos žinynas geotar

Kardioselektyvus beta1 adrenoblokatorius be vidinio simpatomimetinio aktyvumo
Paruošimas: BETALOC® ZOK
Veiklioji vaisto medžiaga: metoprololio sukcinatas
ATX kodas: C07AB02
CFG: Beta1 blokatorius
Registracijos numeris: P Nr.013890/01
Registracijos data: 05.09.07
Savininkas reg. Apdovanojimas: ASTRAZENECA AB (Švedija)

Betalok zok išleidimo forma, vaisto pakuotė ir sudėtis.

Tabletės, pailginto atpalaidavimo, baltos arba beveik dengtos plėvele balta spalva, ovalios, abipus išgaubtos, su įpjova abiejose pusėse ir vienoje pusėje įspausta „A/“.
1 skirtukas.
metoprololio sukcinatas
23,75 mg

25 mg

14 vnt. - lizdinės plokštelės (1) - kartoninės pakuotės.

Pailginto atpalaidavimo tabletės, baltos arba beveik baltos, apvalios, abipus išgaubtos, su vagele vienoje pusėje ir įspaudu "A/mo" kitoje.
1 skirtukas.
metoprololio sukcinatas
47,5 mg
kuris atitinka metoprololio tartrato kiekį
50 mg

Pagalbinės medžiagos: etilceliuliozė, hipromeliozė, hiprolozė, mikrokristalinė celiuliozė, parafinas, makrogolis, silicio dioksidas, natrio stearilo fumaratas, titano dioksidas.

Pailginto atpalaidavimo tabletės, baltos arba beveik baltos, apvalios, abipus išgaubtos, su vagele vienoje pusėje ir įspaudu „A/ms“ kitoje.
1 skirtukas.
metoprololio sukcinatas
95 mg
kuris atitinka metoprololio tartrato kiekį
100 mg

Pagalbinės medžiagos: etilceliuliozė, hipromeliozė, hiprolozė, mikrokristalinė celiuliozė, parafinas, makrogolis, silicio dioksidas, natrio stearilo fumaratas, titano dioksidas.

30 vnt. - plastikiniai buteliai (1) - kartoninės pakuotės.

Vaisto aprašymas pagrįstas oficialiai patvirtintomis naudojimo instrukcijomis.

Farmakologinis poveikis Betalok zok

Kardioselektyvus beta1 blokatorius be vidinio simpatomimetinio aktyvumo. Jis turi nedidelį membraną stabilizuojantį poveikį. Suteikia antihipertenzinių, antiangininių ir antiaritminis veiksmas. Slopina stimuliuojantį katecholaminų poveikį širdžiai fizinio ir psichoemocinio streso metu: neleidžia padažnėti širdies susitraukimų dažniui, padidėti kraujospūdžiui, mažina širdies tūrį ir miokardo kontraktilumą.

Dėl vaisto formos ypatumų palaikoma pastovi metoprololio koncentracija plazmoje ir užtikrinamas stabilus klinikinis vaisto poveikis 24 val.Dėl koncentracijos smailių nebuvimo plazmoje, kliniškai Betaloc ZOK pasižymi geresniu beta1 - selektyvumas, palyginti su tradiciškai vartojamomis metoprololio tabletėmis. Be to, žymiai sumažėja galima rizikašalutinis poveikis, pastebėtas esant didžiausiai vaisto koncentracijai plazmoje (pvz., bradikardija arba kojų silpnumas vaikštant).

Vartojant vidutinėmis terapinėmis dozėmis, Betaloc ZOK veikia silpniau bronchų ir periferinių arterijų lygiuosius raumenis nei neselektyvūs beta adrenoblokatoriai. Jei reikia, Betaloc ZOK kartu su beta2 agonistais gali būti skiriamas pacientams, kuriems yra plaučių obstrukcijos simptomų.

Betaloc ZOK mažiau veikia insulino sekreciją ir angliavandenių apykaitą bei aktyvumą. širdies ir kraujagyslių sistemos hipoglikemijos sąlygomis, palyginti su neselektyviais beta adrenoblokatoriais.

Vaisto Betaloc ZOK vartojimas sergant arterine hipertenzija žymiai sumažina kraujospūdį ilgiau nei 24 valandas (gulimoje padėtyje, stovint, fizinio krūvio metu). Gydymo metoprololiu pradžioje pastebimas OPSS padidėjimas. At ilgalaikis naudojimas kraujospūdžio sumažėjimas galimas dėl sumažėjusio OPSS esant pastoviam širdies tūriui.

MERIT-HF, išgyvenamumo tyrime sergant lėtiniu širdies nepakankamumu (II–IV NYHA funkcinė klasė), kai išstūmimo frakcija sumažėjo (40 %), įskaitant 3991 pacientą, Betaloc ZOK parodė išgyvenamumo padidėjimą ir hospitalizavimo dažnumo sumažėjimą. Ilgai gydant, pacientų bendras savijauta pagerėjo, sumažėjo simptomų sunkumas (pagal NYHA funkcines klases). Be to, gydymas Betaloc ZOK parodė, kad padidėjo kairiojo skilvelio išstūmimo frakcija, sumažėjo kairiojo skilvelio galutinis sistolinis ir galutinis diastolinis tūris.

Gydymo Betaloc ZOK gyvenimo kokybė neblogėja arba gerėja. Gydymo Betaloc ZOK metu pagerėjo pacientų po miokardo infarkto gyvenimo kokybė.

Vaisto farmakokinetika.

Siurbimas ir paskirstymas

Išgertas metoprololis visiškai absorbuojamas iš virškinimo trakto.

Išleidimo greitis veiklioji medžiaga priklauso nuo aplinkos rūgštingumo. Išgėrus Betaloc ZOK tabletę (metoprololio pailginto atpalaidavimo vaisto forma), trukmė terapinis poveikis yra daugiau nei 24 valandas, o pastovus veikliosios medžiagos išsiskyrimo greitis pasiekiamas 20 valandų.

Išgėrus vienkartinę dozę, biologinis prieinamumas yra maždaug 30-40%. Metoprololio prisijungimas prie plazmos baltymų yra mažas – maždaug 5-10%.

Metabolizmas

Metoprololis biotransformuojamas kepenyse oksidacijos būdu. Trys pagrindiniai metoprololio metabolitai neparodė kliniškai reikšmingo beta blokavimo poveikio.

veisimas

T1/2 vidutiniškai 3,5 valandos. Apie 5 proc. peroralinė dozė vaisto išsiskiria su šlapimu nepakitęs, likusi vaisto dalis – metabolitų pavidalu.

Naudojimo indikacijos:

Arterinė hipertenzija;

krūtinės angina;

Stabilus simptominis lėtinis širdies nepakankamumas su sutrikusia kairiojo skilvelio sistoline funkcija (pvz adjuvantinė terapija pagrindiniam širdies nepakankamumo gydymui);

Palaikomoji priežiūra po ūminė fazė miokardo infarktas (sumažinti mirtingumą ir pakartotinį infarktą);

Pažeidimai širdies ritmas(įskaitant supraventrikulinę tachikardiją), taip pat sumažinti skilvelių susitraukimų dažnį prieširdžių virpėjimo ir skilvelių ekstrasistolių metu;

Funkciniai širdies veiklos sutrikimai, kartu su tachikardija;

Migrenos priepuolių prevencija.

Vaisto dozavimas ir vartojimo būdas.

Renkantis dozę, būtina vengti bradikardijos išsivystymo.

Sergant arterine hipertenzija, pradinė dozė yra 50-100 mg 1 kartą per parą. Su nebuvimu klinikinis poveikis Jūs galite padidinti dozę iki 100 mg 1 kartą per parą arba vartoti Betaloc ZOK kartu su kitais antihipertenziniais vaistais (geriausia diuretiku ir kalcio kanalų blokatorių dihidropiridino dariniu).

Sergant krūtinės angina, vidutinė terapinė dozė yra 100-200 mg 1 kartą per parą. Jei reikia, Betaloc ZOK galima vartoti kartu su kitais antiangininiais vaistais.

Esant stabiliam simptominiam lėtiniam širdies nepakankamumui, kai sutrikusi kairiojo skilvelio sistolinė funkcija, Betaloc ZOK galima skirti pacientams, kuriems per paskutines 6 savaites nepatyrė paūmėjimo epizodų ir per paskutines 2 savaites nepasikeitė pagrindinė terapija. Širdies nepakankamumo gydymas beta adrenoblokatoriais kartais gali laikinai pabloginti simptomus. Kai kuriais atvejais galima tęsti gydymą arba sumažinti dozę, o kai kuriais atvejais gali prireikti nutraukti vaisto vartojimą.

Esant stabiliam lėtiniam II funkcinės klasės širdies nepakankamumui, rekomenduojama pradinė dozė pirmąsias 2 savaites yra 25 mg 1 kartą per parą. Po 2 savaičių dozę galima padidinti iki 50 mg 1 kartą per parą, o vėliau kas 2 savaites padvigubinti. Ilgalaikio gydymo palaikomoji dozė yra 200 mg 1 kartą per parą.

Esant stabiliam lėtiniam III ir IV funkcinių klasių širdies nepakankamumui, rekomenduojama pradinė dozė pirmąsias 2 savaites yra 12,5 mg 1 kartą per parą. Dozė parenkama individualiai. Dozės didinimo laikotarpiu pacientą reikia stebėti, nes. kai kuriems pacientams širdies nepakankamumo simptomai gali pablogėti. Po 1-2 savaičių dozę galima padidinti iki 25 mg 1 kartą per parą, po to dar po 2 savaičių - iki 50 mg 1 kartą per parą. Jei gerai toleruojama, dozę galima padvigubinti kas 2 savaites, kol maksimali dozė 200 mg 1 kartą per dieną.

Esant arterinei hipotenzijai ir (arba) bradikardijai, gali prireikti sumažinti kartu vartojamą gydymą arba sumažinti Betaloc ZOK dozę. Arterinė hipotenzija gydymo pradžioje nebūtinai rodo, kad tam tikra Betaloc ZOK dozė nebus toleruojama tolesnio ilgalaikio gydymo metu. Tačiau dozių negalima didinti tol, kol būklė nestabilizuosis. Taip pat gali prireikti stebėti inkstų funkciją.

Palaikomam gydymui po miokardo infarkto vaistas skiriamas 200 mg 1 kartą per parą.

Esant širdies aritmijai, vaistas skiriamas 100-200 mg 1 kartą per dieną.

Esant funkciniams širdies veiklos sutrikimams, kartu su tachikardija, dozė yra 100 mg 1 kartą per parą, jei reikia, dozę galima padidinti iki 200 mg per parą.

Migrenos profilaktikai skiriama 100-200 mg 1 kartą per dieną.

Betaloc ZOK skirtas kasdieniniam naudojimui 1 kartą per dieną (geriausia ryte). Betaloc ZOK tabletę reikia nuryti užsigeriant skysčiu. Tabletes galima padalyti per pusę, tačiau jų negalima kramtyti ar traiškyti.

Skiriant vaistą pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi arba senyviems žmonėms, dozavimo režimo koreguoti nereikia.

Skiriant vaistą pacientams, sergantiems sunkūs pažeidimai kepenų funkcijos sutrikimas (pavyzdžiui, pacientams, sergantiems sunkia ciroze arba porto caval anastomoze), gali tekti sumažinti dozę.

Betaloc zok šalutinis poveikis:

Atvejų dažnumui įvertinti buvo naudojami šie kriterijai: labai dažnai -> 10%, dažnai - 1-9,9%, kartais - 0,1-0,9%, retai - 0,01-0,09%, labai retai -< 0.01%.

Iš širdies ir kraujagyslių sistemos pusės: dažnai - bradikardija, ortostatinė arterinė hipotenzija(labai retai lydi alpimas), šaltos galūnės, širdies plakimas; kartais - laikinas širdies nepakankamumo simptomų padidėjimas, pirmojo laipsnio AV blokada, kardiogeninis šokas pacientams, sergantiems ūminiu miokardo infarktu; retai - kiti laidumo sutrikimai, aritmijos; labai retai - gangrena (pacientams, sergantiems sunkiais periferinės kraujotakos sutrikimais).

Iš CNS ir periferinės nervų sistema: labai dažnai - nuovargis; dažnai - galvos svaigimas, galvos skausmas; kartais - parestezija, raumenų mėšlungis, depresija, susilpnėjęs gebėjimas susikaupti, mieguistumas ar nemiga, košmarai; retai - nervingumas, nerimas; labai retai - atminties sutrikimas, amnezija, depresija, haliucinacijos.

Iš šono Virškinimo sistema: dažnai - pykinimas, pilvo skausmas, viduriavimas, vidurių užkietėjimas; kartais - vėmimas; retai - burnos džiūvimas, nenormali kepenų funkcija; labai retai - hepatitas.

Iš kraujodaros sistemos: labai retai - trombocitopenija.

Iš šono Kvėpavimo sistema: dažnai - dusulys su fizinė veikla; kartais - bronchų spazmas; retai - rinitas.

Iš šono raumenų ir kaulų sistema: labai retai - artralgija.

Iš pojūčių: retai - akių sausumas ir (arba) dirginimas, konjunktyvitas, neryškus matymas; labai retai - spengimas ausyse, skonio sutrikimai.

Dermatologinės reakcijos: kartais - bėrimas (dilgėlinės forma), padidėjęs prakaitavimas; retai - plaukų slinkimas; labai retai - jautrumas šviesai, psoriazės paūmėjimas.

Kita: kartais - svorio padidėjimas; retai - impotencija, seksualinės funkcijos sutrikimas.

Betaloc ZOK pacientai gerai toleruoja, šalutiniai poveikiai paprastai yra lengvi ir grįžtami.

Kontraindikacijos vaistui:

II ir III laipsnio AV blokada;

Lėtinis širdies nepakankamumas dekompensacijos stadijoje (plaučių edema, hipoperfuzijos sindromas arba hipotenzija);

Ilgalaikis arba pertraukiamas gydymas inotropiniais vaistais, kuriais siekiama stimuliuoti β-adrenerginius receptorius;

Kliniškai reikšminga sinusinė bradikardija;

Kardiogeninis šokas;

arterinė hipotenzija;

Sunkūs periferinės arterinės kraujotakos sutrikimai (įskaitant gangrenos grėsmę);

Pacientai, kuriems įtariamas ūminis miokardo infarktas, kai širdies susitraukimų dažnis mažesnis nei 45 k./min., PQ intervalas didesnis nei 0,24 s arba sistolinis kraujospūdis mažesnis nei 100 mm Hg;

Pacientai, kuriems skiriami intraveniniai kalcio kanalų blokatoriai (įskaitant verapamilį);

Vaikų ir paauglystė iki 18 metų (vaisto veiksmingumas ir saugumas nenustatytas);

Padidėjęs jautrumas vaisto sudedamosioms dalims ar kitiems beta adrenoblokatoriams.

Atsargiai vartokite vaistą esant 1-ojo laipsnio AV blokadai, Prinzmetal anginai, bronchinei astmai, LOPL, cukriniam diabetui, inkstų nepakankamumas sunki, metabolinė acidozė, vartojimas kartu su širdies glikozidais.

Vartoti nėštumo ir žindymo laikotarpiu.

Kaip ir daugumos vaistų, Betaloc ZOK negalima skirti nėštumo ir žindymo laikotarpiu, nebent laukiama nauda motinai yra didesnė už galimą pavojų vaisiui ir (arba) vaikui.

Kaip ir kiti antihipertenziniai vaistai, beta adrenoblokatoriai gali sukelti šalutinį poveikį, pvz., bradikardiją vaisiui, naujagimiui ar žindomam kūdikiui. žindymas. Metoprololio kiekis, išsiskiriantis į Motinos pienas, o beta blokuojantis poveikis žindomam vaikui (kai mama vartoja metoprololio gydomosiomis dozėmis) yra nereikšmingas.

Specialios Betalok zok vartojimo instrukcijos.

Pacientams, sergantiems obstrukcine plaučių liga, nerekomenduojama skirti beta adrenoblokatorių. Jei kiti antihipertenziniai vaistai yra blogai toleruojami arba neveiksmingi, metoprololį galima vartoti, nes selektyvus vaistas. Reikia skirti mažiausią veiksmingą dozę, jei reikia, gali būti paskirtas beta2 agonistas.

Vartojant beta1 adrenoblokatorius, rizika paveikti angliavandenių apykaitą arba užmaskuoti hipoglikemijos simptomus yra daug mažesnė nei vartojant neselektyvius beta adrenoblokatorius.

Pacientai, sergantys lėtiniu širdies nepakankamumu, turi būti kompensacijos stadijoje ir gauti pagrindinį gydymą prieš gydymą Betaloc ZOK ir jo metu.

Labai retai, gydant Betaloc ZOK pacientams, kurių laidumas sutrikęs, būklė gali pablogėti iki AV blokados. Jei gydymo metu išsivysto bradikardija, vaisto dozę reikia mažinti arba vaisto vartojimą palaipsniui nutraukti.

Vaisto vartojimo laikotarpiu gali sustiprėti periferinės arterinės kraujotakos sutrikimo simptomai, daugiausia dėl sumažėjusio kraujospūdžio.

Jei pacientams, sergantiems feochromocitoma, būtina skirti Betaloc ZOK, kartu reikia skirti alfa adrenoblokatorių.

Duomenys klinikiniai tyrimai veiksmingumo ir saugumo požiūriu pacientams, sergantiems sunkiu stabiliu širdies nepakankamumu (IV funkcinė klasė pagal NYHA), yra ribotas. Tokių pacientų gydymą turėtų atlikti gydytojai, turintys specialių žinių ir patirties.

Pacientams, sergantiems širdies nepakankamumu, susijusiu su ūminiu miokardo infarktu ir nestabili krūtinės angina buvo pašalintos iš tyrimų, kurių pagrindu buvo nustatytos paskyrimo indikacijos. Vaisto veiksmingumas ir saugumas šiai pacientų grupei nebuvo aprašytas. Nestabilaus ir dekompensuoto širdies nepakankamumo atveju vartoti draudžiama.

Venkite staigaus vaisto vartojimo nutraukimo. Vaisto vartojimą reikia atšaukti palaipsniui, per 2 savaites. Dozė mažinama palaipsniui, keliomis dozėmis, kol pasiekiama galutinė dozė - 25 mg 1 kartą per parą.

Jei būtina atlikti chirurginė intervencija anesteziologą reikia įspėti apie vykdomą terapiją, kad būtų parinktas anestetikas su minimaliu neigiamu inotropiniu poveikiu, tačiau prieš operaciją vaisto nutraukti nerekomenduojama.

Reikia turėti omenyje, kad pacientams, vartojantiems beta adrenoblokatorius, anafilaksinis šokas bėga sunkiau.

Vartojimas pediatrijoje

Betaloc vartojimo vaikams patirtis yra ribota. Vaisto skyrimas šiai pacientų kategorijai yra kontraindikuotinas.

Įtaka gebėjimui vairuoti transporto priemones ir valdymo mechanizmus

Dėl galvos svaigimo ar nuovargio tikimybės klausimą dėl galimybės užsiimti potencialiai pavojinga veikla, kuriai reikia didesnio dėmesio ir psichomotorinių reakcijų greičio, reikia spręsti įvertinus individualų paciento reakciją į vaistą.

Narkotikų perdozavimas:

7,5 g metoprololio dozė suaugusiesiems sukėlė apsinuodijimą ir mirtiną baigtį. 5 metų vaikui, išgėrusiam 100 mg metoprololio, po skrandžio plovimo apsinuodijimo požymių nepastebėta. 450 mg metoprololio pavartojęs 12 metų paauglys sukėlė vidutinį apsinuodijimą. 1,4 g ir 2,5 g metoprololio vartojimas suaugusiesiems sukėlė vidutinio sunkumo ir sunkus apsinuodijimas, atitinkamai. Suaugusiesiems išgėrus 7,5 g, buvo labai sunkus apsinuodijimas.

Simptomai: širdies ir kraujagyslių sistemos simptomai yra sunkiausi, tačiau kartais, ypač vaikams ir paaugliams, gali vyrauti CNS simptomai ir plaučių funkcijos slopinimas, bradikardija, AV blokada. I-III laipsnis, asistolija, ryškus kraujospūdžio sumažėjimas, prasta periferinė perfuzija, širdies nepakankamumas, kardiogeninis šokas, plaučių funkcijos slopinimas, apnėja, padidėjęs nuovargis, sutrikimas ir sąmonės netekimas, tremoras, traukuliai, padidėjęs prakaitavimas, parestezija, bronchų spazmas, pykinimas, vėmimas, stemplės spazmas, hipoglikemija (ypač vaikams) arba hiperglikemija, hiperkalemija; poveikis inkstams; laikinas miasteninis sindromas.

Kartu vartojant alkoholį, antihipertenzinius vaistus, chinidiną ar barbitūratus, gali pablogėti paciento būklė. Pirmieji perdozavimo požymiai gali būti pastebėti praėjus 20 minučių – 2 valandoms po vaisto vartojimo.

Gydymas: priėmimas aktyvuota anglis, jei reikia - skrandžio plovimas.

Prieš skrandžio plovimą (dėl klajoklio nervo stimuliacijos pavojaus) reikia skirti 0,25–0,5 mg atropino IV dozę suaugusiems ir 10–20 mcg/kg vaikams.

Jei reikia, išsaugokite praeinamumą kvėpavimo takų Atliekamas IVL. Terbutalinas gali būti vartojamas injekcijomis arba įkvėpus bronchų spazmui palengvinti.

Būtina papildyti BCC, atlikti gliukozės infuziją. Atropinas 1,0-2,0 mg IV, jei reikia, pakartokite įvedimą (ypač esant vagaliniams simptomams). EKG kontrolė.

Miokardo slopinimo atveju infuzinis dobutamino ar dopamino skyrimas yra nurodytas. Galite naudoti gliukagoną 50-150 mcg / kg IV su 1 min. intervalu. Kai kuriais atvejais epinefrino pridėjimas prie gydymo gali būti veiksmingas.

Esant aritmijai ir esant dideliam skilvelių (QRS) kompleksui, skiriami natrio (chlorido arba bikarbonato) infuziniai tirpalai. Galima įrengti dirbtinį širdies stimuliatorių.

Sustojus širdžiai dėl perdozavimo, gali prireikti gaivinimas per kelias valandas.

Atliekamas simptominis gydymas.

Betalok zok sąveika su kitais vaistais.

Metoprololis yra CYP2D6 substratas, todėl CYP2D6 slopinantys vaistai (chinidinas, terbinafinas, paroksetinas, fluoksetinas, sertralinas, celekoksibas, propafeponas ir difenhidraminas) gali turėti įtakos metoprololio koncentracijai plazmoje.

Deriniai, kurių reikia vengti

Barbitūro rūgšties dariniai: barbitūratai padidina metoprololio metabolizmą dėl fermentų indukcijos (tyrimas buvo atliktas su fenobarbitaliu).

Propafenonas: skiriant propafenoną 4 pacientams, gydytiems metoprololiu, metoprololio koncentracija kraujo plazmoje padidėjo 2–5 kartus, o 2 pacientams pasireiškė metoprololiui būdingas šalutinis poveikis. Ši sąveika buvo patvirtinta tyrime su 8 savanoriais. Tikriausiai sąveika atsirado dėl propafenono, kaip ir chinidino, metoprololio metabolizmo per CYP2D6 izofermento slopinimo. Atsižvelgiant į tai, kad propafenonas turi beta adrenoblokatorių savybių, metoprololio ir propafenono vartojimas kartu neatrodo tinkamas.

Verapamilis: beta adrenoblokatorių (atenololio, propranololio ir pindololio) ir verapamilio derinys gali sukelti bradikardiją ir sumažinti kraujospūdį. Verapamilis ir beta adrenoblokatoriai turi papildomą slopinamąjį poveikį AV laidumui ir sinusinio mazgo funkcijai.

Deriniai, dėl kurių gali reikėti koreguoti Betaloc dozę

I klasės antiaritminiai vaistai: kartu su beta adrenoblokatoriais galimas neigiamas sumavimas inotropinis poveikis, todėl pacientams, kurių kairiojo skilvelio funkcija sutrikusi, išsivysto rimtas hemodinamikos šalutinis poveikis. Šio derinio taip pat reikėtų vengti pacientams, kuriems yra SSS ir AV laidumo sutrikimų. Sąveika aprašyta dizopiramido pavyzdžiu.

Amiodaronas: vartojant kartu su metoprololiu, gali atsirasti sunkių sinusinė bradikardija. Atsižvelgiant į itin ilgą amiodarono T1/2 (50 dienų), reikia atsižvelgti į galima sąveika praėjus daug laiko po amjodarono panaikinimo.

Diltiazemas: Diltiazemas ir beta adrenoblokatoriai tarpusavyje sustiprina slopinamąjį poveikį AV laidumui ir sinusinio mazgo funkcijai. Kai metoprololis buvo vartojamas kartu su diltiazemu, buvo sunkios bradikardijos atvejų.

NVNU: NVNU silpnina antihipertenzinį beta adrenoblokatorių poveikį. Ši sąveika buvo užregistruota kartu su indometacinu ir nebuvo pastebėta kartu su sulindaku. Diklofenako tyrimų metu šio poveikio nepastebėta.

Difenhidraminas: difenhidraminas 2,5 karto sumažina metoprololio biotransformaciją į α-hidroksimetoprololį. Kartu sustiprėja metoprololio veikimas.

Epinefrinas (adrenalinas): buvo pranešta apie 10 sunkios hipertenzijos ir bradikardijos atvejų pacientams, vartojusiems neselektyvius beta adrenoblokatorius (įskaitant pindololį ir propranololį) ir vartojusiems epinefriną. Sąveika taip pat buvo pastebėta sveikų savanorių grupėje. Daroma prielaida, kad panašias reakcijas galima pastebėti, kai epinefrinas vartojamas kartu su vietiniai anestetikai atsitiktinai patekus į kraują. Ši rizika yra daug mažesnė vartojant kardioselektyvius beta adrenoblokatorius.

Fenilpropanolaminas: vienkartinė 50 mg fenilpropanolaminas (norefedrinas) gali padidinti diastolinį kraujospūdį iki patologinių sveikų savanorių verčių. Propranololis daugiausia apsaugo nuo kraujospūdžio padidėjimo, kurį sukelia fenilpropanolaminas. Tačiau beta adrenoblokatoriai gali sukelti parodox arterinės hipertenzijos reakcijas pacientams, vartojantiems dideles fenilpropanolamino dozes. Buvo pranešta apie kelis hipertenzinės krizės atvejus vartojant fenilpropanolaminą.

Chinidinas: Chinidinas slopina metoprololio metabolizmą specialioje pacientų grupėje, kuriai būdingas greitas hidroksilinimas (maždaug 90 % Švedijos gyventojų), todėl daugiausia reikšmingai padidėja metoprololio koncentracija plazmoje ir padidėja β-adrenerginė blokada. Manoma, kad panaši sąveika būdinga ir kitiems beta adrenoblokatoriams, kurių metabolizme dalyvauja CYP2D6 izofermentas.

Klonidinas: Hipertenzinės reakcijos, staiga nutraukus klonidino vartojimą, gali pasunkėti kartu vartojant beta adrenoblokatorius. At bendra paraiška Jei reikia atšaukti klonidino vartojimą, beta adrenoblokatorių vartojimą reikia pradėti likus kelioms dienoms iki klonidino vartojimo nutraukimo.

Rifampicinas: Rifampicinas gali padidinti metoprololio metabolizmą, sumažindamas jo koncentraciją plazmoje. Pacientai, kurie kartu vartoja metoprololį ir kitus beta adrenoblokatorius ( akių lašai) arba MAO inhibitorius reikia atidžiai stebėti.

Vartojant beta adrenoblokatorius inhaliaciniai anestetikai sustiprinti kardiosupresinį poveikį.

Vartojant beta adrenoblokatorius, pacientams, vartojantiems geriamuosius hipoglikeminius vaistus, gali reikėti koreguoti pastarųjų dozę.

Vartojant cimetidiną ar hidralaziną, metoprololio koncentracija plazmoje gali padidėti.

Širdies glikozidai, vartojami kartu su beta adrenoblokatoriais, gali padidinti AV laidumo laiką ir sukelti bradikardiją.

Prekybos vaistinėse sąlygos.

Vaistas išduodamas pagal receptą.

Vaisto Betalok zok laikymo sąlygos.

Vaistas turi būti laikomas vaikams nepasiekiamoje vietoje, aukštesnėje kaip 30 ° C temperatūroje. Tinkamumo laikas – 3 metai.

Vaistas Betaloc Zok- selektyvus beta 1 adrenerginių receptorių blokatorius. Metoprololis veikia širdies beta 1 receptorius mažesnėmis dozėmis, nei reikia periferinių kraujagyslių ir bronchų beta 2 receptoriams veikti. Betaloc ZOK selektyvumas priklauso nuo dozės, nes didžiausia koncentracija plazmoje, naudojant ilgalaikio atpalaidavimo dozavimo formą, yra žymiai mažesnė nei vartojant tą pačią dozę įprastų tablečių pavidalu. Daugiau aukštas laipsnis beta 1 selektyvumas pasiekiamas dėl dozės dozavimo forma Zok.
Metoprololis neturi beta stimuliuojančio poveikio ir turi nedidelį membraną stimuliuojantį poveikį. Beta receptorių blokatoriai turi neigiamą inotropinį ir chronotropinį poveikį.
Gydymas metoprololiu sumažina katecholaminų poveikį širdžiai fizinio ir psichoemocinio streso metu ir sumažina širdies susitraukimų dažnį, širdies išeiga taip pat sumažina padidėjusį arterinis spaudimas. AT stresinės situacijos kartu su padidėjusiu adrenalino išsiskyrimu iš antinksčių, metoprololis netrukdo normaliai fiziologinei vazodilatacijai. Terapinėmis dozėmis metoprololis silpniau veikia bronchų raumenis nei neselektyvūs beta adrenoblokatoriai. Šis turtas suteikia sąlygas gydyti ligonius, sergančius bronchų astma ar kitos sunkios obstrukcinės plaučių ligos metoprololio kartu su beta 2 receptorių stimuliatoriais. Metoprololis mažiau veikia insulino išsiskyrimą ir angliavandenių apykaitą nei neselektyvūs beta adrenoblokatoriai, todėl jį galima skirti ir pacientams, sergantiems diabetas. Metoprololis mažiau veikia širdies ir kraujagyslių sistemos atsaką hipoglikemijos sąlygomis, pvz., tachikardija, ir cukraus kiekio kraujyje grįžimą į normalios vertės atsiranda greičiau nei vartojant neselektyvius beta receptorių blokatorius.
Sergant arterine hipertenzija, Betaloc ZOK žymiai sumažina kraujospūdį ilgiau nei 24 valandoms tiek gulint, tiek stovint, tiek fizinio krūvio metu. Gydymo metoprololiu pradžioje pastebimas periferinių kraujagyslių padidėjimas. Tačiau ilgai gydant, kraujospūdis gali sumažėti, nes sumažėja bendras periferinių kraujagyslių pasipriešinimas nepakitusio širdies tūrio fone.
4 savaites trukusiame tyrime, kuriame dalyvavo 144 pacientai nuo 6 iki 16 metų su esminiais arterinė hipertenzija Betaloc ZOK 1 ir 2 mg/kg dozėmis sumažino placebu pakoreguotą sistolinį kraujospūdį 4-6 mmHg. Diastolinis kraujospūdis sumažėjo 5 mmHg, pakoregavus placebą. vartojant didesnes vaisto dozes, taip pat nuo dozės priklausomas slėgio rodiklių sumažėjimas, kai vaistas vartojamas 0,2, 1 ir 2 mg / kg dozėmis. Nerasta jokių įdomių skirtumų tarp amžiaus, Tannerio (paauglių augimo skalės) ar rasės.
Metoprololis sumažina širdies ir kraujagyslių ligų riziką vyrams, sergantiems vidutinio sunkumo ar sunkia hipertenzija. Iš elektrolitų balanso nepastebėta.
Poveikis lėtiniam širdies nepakankamumui: MERIT-HF tyrime (išgyvenamumo tyrime, kuriame dalyvavo 3991 pacientas, sergantis lėtiniu širdies nepakankamumu (NYHA II-IV klasė) ir sumažėjusia išstūmimo frakcija (≤ 40), Betaloc ZOK parodė išgyvenamumo padidėjimą. rodikliai ir sumažėjęs hospitalizacijų skaičius. Ilgalaikio gydymo metu pacientų simptomai apskritai pagerėjo (pagal Niujorko širdies asociacijos klases ir Bendras įvertinimas gydymas).
Be to, buvo įrodyta, kad gydymas Betaloc ZOK padidina išstūmimo frakciją ir sumažina kairiojo skilvelio galutinį sistolinį ir galutinį diastolinį tūrį.
Esant tachiaritmijai, blokuojamas padidėjusio simpatolitinio aktyvumo poveikis, o tai lemia retesnį širdies susitraukimų dažnį, visų pirma dėl sumažėjusios automatinės funkcijos širdies stimuliatoriaus ląstelėse, taip pat dėl ​​pailgėjusio supraventrikulinio laidumo laiko. Metoprololis sumažina pakartotinio infarkto ir mirties riziką, ypač staiga po miokardo infarkto.

Farmakokinetika

.
Betaloc ZOK uždelsto atpalaidavimo tabletę sudaro mikrokapsulės, kuriose yra metoprololio sukcinato granulių, o kiekviena kapsulė yra atskiras turinio vienetas. Kiekviena kapsulė yra padengta polimerine membrana, kuri kontroliuoja vaisto išsiskyrimo greitį. Tabletė greitai suyra nuo sąlyčio su skysčiu, o po to kapsulės pasiskirsto dideliame paviršiuje. Virškinimo traktas. Išsiskyrimas nepriklauso nuo aplinkinio skysčio pH ir tęsiasi beveik pastoviu greičiu 20 valandų. Ši dozavimo forma užtikrina vienodą metoprololio sukcinato koncentraciją plazmoje ir veikimo trukmę 24 valandas.
Išgertas Betaloc ZOK visiškai absorbuojamas, medžiaga absorbuojama virškinimo trakte, taip pat storojoje žarnoje. Betaloc ZOK biologinis prieinamumas yra 30-40%.

Metoprololis metabolizuojamas kepenyse, daugiausia veikiant CYP2D6. Nustatyti trys pagrindiniai metabolitai, nors nė vienas neturi kliniškai reikšmingo beta blokavimo poveikio. Maždaug 5 % metoprololio nepakitusio pavidalo išsiskiria per inkstus, likusios dozės – metabolitų pavidalu.
Metoprololio farmakokinetika vaikų ir paauglių (6-17 metų) organizme yra panaši į suaugusiųjų. Geriamojo metoprololio (CL/F) klirensas didėja tiesiniu ryšiu su kūno svoriu.

Naudojimo indikacijos

Vaisto vartojimo indikacijos Betaloc Zok yra:
- Arterinė hipertenzija.
- krūtinės angina.
- Stabilus simptominis lėtinis širdies nepakankamumas su sutrikusia kairiojo skilvelio sistolinė funkcija.
- Širdies mirties ir pakartotinio infarkto prevencija po ūminės miokardo infarkto fazės.
- Širdies aritmijos, įskaitant supraventrikulinę tachikardiją, skilvelių susitraukimų dažnio sumažėjimą prieširdžių virpėjimo ir skilvelių ekstrasistolių atveju.
- Funkciniai širdies veiklos sutrikimai, lydimi širdies plakimo.
- Migrenos profilaktika.

Taikymo būdas

Betaloc Zok tepkite vieną kartą per dieną, geriausia ryte. Pailginto atpalaidavimo tabletes galima padalyti, tačiau jų negalima kramtyti ar traiškyti. Tabletės reikalauja bent 0,5 puodelio skysčio. Vienalaikis priėmimas maistas neturi įtakos vaisto biologiniam prieinamumui.
Dozė turi būti parenkama individualiai, kad būtų išvengta bradikardijos išsivystymo, dozę reikia koreguoti. Rekomenduojamas toks dozavimas
Arterinė hipertenzija.
50-100 mg 1 kartą per dieną. Jei 100 mg dozės nepakanka terapiniam poveikiui pasiekti, vaistą galima derinti su kitais antihipertenziniais vaistais. vaistai, geriausia diuretikais ir dihidropiridino tipo kalcio antagonistais arba didinti vaisto dozę.
krūtinės angina.
100-200 mg 1 kartą per dieną. Jei reikia, Betaloc ZOK galima derinti su nitratais arba padidinti dozę.
Papildoma terapija gydymo metu AKF inhibitorius, diuretikai ir galbūt rusmenės preparatai esant stabiliam simptominiam širdies nepakankamumui.
Pacientai turi būti stabilaus lėtinio širdies nepakankamumo stadijoje be dekompensacijos epizodų mažiausiai 6 savaites ir be reikšmingų bazinės terapijos pokyčių per paskutines 2 savaites.
Širdies nepakankamumo gydymas beta adrenoblokatoriais gali laikinai pabloginti simptomus. Kai kuriais atvejais galima toliau tęsti gydymą arba sumažinti vaisto dozę; kai kuriais atvejais gali tekti nutraukti vaisto vartojimą. Pacientams, sergantiems sunkiu širdies nepakankamumu (IV funkcinė klasė pagal NYHA), gydymą Betaloc ZOK gali pradėti tik patyręs specialistas.
Stabilus širdies nepakankamumas, II funkcinė klasė.
Rekomenduojama pradinė Betaloc ZOK dozė pirmąsias dvi savaites yra 25 mg 1 kartą per parą. Po 2 savaičių dozę galima padidinti iki 50 mg vieną kartą per parą, o vėliau dozę galima padvigubinti kas 2 savaites. Tikslinė Betaloc ZOK dozė ilgalaikiam gydymui yra 200 mg vieną kartą per parą.
Stabilus širdies nepakankamumas, III-IV funkcinė klasė.
Rekomenduojama pradinė dozė yra 12,5 mg (pusė 25 mg tabletės) vieną kartą per parą. Dozė koreguojama individualiai. Dozės didinimo laikotarpiu pacientas turi būti prižiūrimas gydytojo, nes kai kuriems pacientams širdies nepakankamumo simptomai gali pablogėti. Po 1-2 savaičių vartojimo Betaloc ZOK dozę galima padidinti iki 25 mg 1 kartą per parą. Po 2 savaičių dozę galima padidinti iki 50 mg 1 kartą per parą. Pacientams, kurie gerai toleruoja dideles dozes, dozę galima padvigubinti kas 2 savaites, kol bus pasiekta didžiausia 200 mg per parą dozė.
Esant arterinei hipotenzijai ir (arba) bradikardijai, gali prireikti sumažinti kartu vartojamo vaisto dozę arba sumažinti Betaloc ZOK dozę. Arterinė hipotenzija gydymo pradžioje nebūtinai rodo, kad Betaloc ZOK dozę reikia mažinti. Tačiau dozę reikia didinti tol, kol paciento būklė stabilizuosis. Taip pat gali prireikti atidžiai stebėti inkstų funkciją.
širdies aritmija.
100-200 mg 1 kartą per dieną. Jei reikia, dozę galima padidinti.
Palaikomoji pagalba po miokardo infarkto.
Rekomenduojama pradinė dozė yra 200 mg vieną kartą per parą.
Funkciniai širdies veiklos sutrikimai, lydimi širdies plakimo.
100 mg 1 kartą per dieną. Jei reikia, dozę galima padidinti.
Migrenos prevencija. 100-200 mg 1 kartą per dieną.
Pacientai, kurių inkstų funkcija sutrikusi.
Dozės koreguoti nereikia, nes išskyrimo greitis šiek tiek priklauso nuo inkstų funkcijos.
Pacientai, kurių kepenų funkcija sutrikusi.
Paprastai Betaloc ZOK pacientams, sergantiems kepenų ciroze, reikia skirti tokias pačias dozes kaip ir pacientams, sergantiems normali funkcija kepenys. Tik esant labai sunkiam kepenų funkcijos sutrikimui (pavyzdžiui, pacientams po šuntavimo operacijos), dozę gali reikėti mažinti.
Senyviems pacientams.
Dozės koreguoti nereikia.

Šalutiniai poveikiai

Atvejų dažnumui įvertinti buvo naudojami šie kriterijai: labai dažnai (> 10%), dažnai (1-9,9%), kartais (0,1-0,9%), retai (0,01-0,09%), labai retai (< 0.01%).
Iš širdies ir kraujagyslių sistemos: dažnai - bradikardija, ortostatinė arterinė hipotenzija (labai retai kartu su alpimu), šaltos galūnės, širdies plakimas; kartais - laikinas širdies nepakankamumo simptomų padidėjimas, pirmojo laipsnio AV blokada, kardiogeninis šokas pacientams, sergantiems ūminiu miokardo infarktu; retai - kiti laidumo sutrikimai, aritmijos; labai retai - gangrena (pacientams, sergantiems sunkiais periferinės kraujotakos sutrikimais).
Iš centrinės nervų sistemos ir periferinės nervų sistemos pusės: labai dažnai - nuovargis; dažnai - galvos svaigimas, galvos skausmas; kartais - parestezija, raumenų mėšlungis, depresija, susilpnėjęs gebėjimas susikaupti, mieguistumas ar nemiga, košmarai; retai - nervingumas, nerimas; labai retai - atminties sutrikimas, amnezija, depresija, haliucinacijos.
Iš virškinimo sistemos: dažnai - pykinimas, pilvo skausmas, viduriavimas, vidurių užkietėjimas; kartais - vėmimas; retai - burnos džiūvimas, nenormali kepenų funkcija; labai retai - hepatitas.
Iš hemopoetinės sistemos: labai retai - trombocitopenija.
Iš kvėpavimo sistemos: dažnai - dusulys fizinio krūvio metu; kartais - bronchų spazmas; retai - rinitas.
Iš raumenų ir kaulų sistemos: labai retai - artralgija.
Iš jutimo organų: retai - akių sausumas ir (arba) dirginimas, konjunktyvitas, neryškus matymas; labai retai - spengimas ausyse, skonio sutrikimai.
Dermatologinės reakcijos: kartais - bėrimas (dilgėlinės forma), padidėjęs prakaitavimas; retai - plaukų slinkimas; labai retai - jautrumas šviesai, psoriazės paūmėjimas.
Kita: kartais - svorio padidėjimas; retai - impotencija, seksualinės funkcijos sutrikimas.
Betaloc ZOK pacientai gerai toleruoja, šalutinis poveikis paprastai būna lengvas ir grįžtamas.

Kontraindikacijos

Kontraindikacijos vaisto vartojimui Betaloc Zok yra: kardiogeninis šokas; sergančio sinuso sindromas; II ir III laipsnio blokada; širdies nepakankamumas dekompensacijos stadijoje (plaučių edema, hipoperfuzija ar arterinė hipotenzija) ilgalaikis ar protarpinis inotropinis gydymas, skirtas beta receptorių stimuliavimui; simptominė bradikardija arba arterinė hipotenzija; negydoma feochromocitoma.
metabolinė acidozė.
Metoprololio negalima skirti pacientams, kuriems įtariamas ūminis miokardo infarktas su širdies susitraukimų dažniu<45 уд / мин., PQ интервале>0,24 s, sistolinis kraujospūdis<100 мм рт.ст., сердечной блокаде I степени, и / или тяжелой сердечной недостаточности. В случае наличия симптомов сердечной недостаточности состояние пациентов с повторяющимися показателями артериального давления ниже 100 мм рт.ст. в положении лежа перед началом лечения необходимо повторно оценить. Серьезное заболевание периферических сосудов с угрозой гангрены. Повышенная чувствительность к компонентам препарата или к другим бета-блокаторов.

Nėštumas

Betaloc Zok Negalima vartoti nėštumo ir žindymo laikotarpiu, nebent gydytojas mano, kad nauda yra didesnė už galimą žalą vaisiui / vaikui. Beta adrenoblokatoriai mažina placentos kraujotaką, o tai gali sukelti vaisiaus mirtį, nesubrendimą ir priešlaikinį gimdymą.
Nerekomenduojama maitinti krūtimi. Į motinos pieną patekęs metoprololio kiekis neturėtų sukelti reikšmingo beta blokavimo poveikio naujagimiams, jei motina vartoja įprastas terapines dozes.

Sąveika su kitais vaistais

Metoprololis yra CYP 2D6 fermento substratas. Metoprololio koncentraciją plazmoje gali paveikti CYP 2D6 slopinantys vaistai, tokie kaip chinidinas, terbinafinas, paroksetinas, fluoksetinas, sertralinas, celekoksibas, propafenonas ir difenhidraminas. Gydymo šiais vaistais pradžioje gali prireikti mažinti Betaloc ZOK dozę.
Reikia vengti Betaloc ZOK vartoti kartu su toliau nurodytais vaistiniais preparatais
Barbitūro rūgšties dariniai: barbitūratai (ištirti dėl pentobarbitalio) stimuliuoja metoprololio metabolizmą fermentų indukcija.
Propafenonas: keturiems pacientams, gydytiems metoprololiu, po propafenono vartojimo metoprololio koncentracija plazmoje padidėjo 2–5 kartus, o dviem pacientams pasireiškė metoprololiui būdingas šalutinis poveikis. Sąveika patvirtinta aštuoniems sveikiems savanoriams. Ši sąveika gali atsirasti dėl to, kad propafenonas, kaip ir chinidinas, slopina metoprololio metabolizmą per citochromo P450 2D6 sistemą. Šio derinio rezultatas tikriausiai nenuspėjamas, nes propafenonas taip pat turi beta blokuojančių savybių.
Verapamilis: kartu su beta adrenoblokatoriais (aprašytas atenololiui, propranololiui ir pindololiui), verapamilis gali sukelti bradikardiją ir sumažinti kraujospūdį. Verapamilis ir beta adrenoblokatoriai turi papildomą slopinamąjį poveikį AV laidumui ir sinusinio mazgo funkcijai.
Betaloc ZOK vartojant kartu su toliau nurodytais vaistais, gali reikėti koreguoti dozę
Amiodaronas. Atvejo ataskaita patvirtina, kad pacientams, vartojantiems amiodaroną, vartojant kartu su metoprololiu, gali išsivystyti sunki sinusinė bradikardija. Amiodarono pusinės eliminacijos laikas yra labai ilgas (apie 50 dienų), o tai reiškia, kad nutraukus vaisto vartojimą sąveika gali pasireikšti ilgą laiką.
I klasės antiaritminiai vaistai: I klasės antiaritminiai vaistai ir beta adrenoblokatoriai turi papildomą neigiamą inotropinį poveikį, kuris gali sukelti rimtų hemodinamikos šalutinių reiškinių pacientams, kurių kairiojo skilvelio funkcija sutrikusi. Taip pat turėtumėte vengti naudoti šį derinį sergant sinuso sindromu ir sutrikus AV laidumui. Ši sąveika geriau aprašyta dizopiramidui.
Nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo / antireumatiniai vaistai (NVNU): Nustatyta, kad NVNU slopina beta adrenoblokatorių antihipertenzinį poveikį. Daugiausia tyrinėjo indometaciną. Tikėtina, kad ši sąveika su sulindaku nepasitaiko. Su diklofenaku buvo atliktas nepageidaujamos sąveikos tyrimas.
Rusmenės glikozidai: kartu vartojant rusmenės glikozidus ir beta receptorių blokatorius, gali pailgėti AV laidumo laikas ir sukelti bradikardiją.
Difenhidraminas: difenhidraminas sumažina (2,5 karto) metoprololio klirensą iki alfa-hidroksimetoprololio per CYP 2D6 sistemą asmenims, kurių hidroksilinimas yra greitas. Metoprololio poveikis sustiprėja.
Diltiazemas: Diltiazemas ir β-receptorių blokatoriai turi papildomą slopinamąjį poveikį AV laidumui ir sinusinio mazgo funkcijai. Gydymo diltiazemu metu buvo pastebėta sunki bradikardija (atvejų ataskaitos).
Epinefrinas: po epinefrino (adrenalino) vartojimo pacientams, vartojusiems neselektyvius beta receptorių blokatorius (įskaitant pindololį ir propranololį), išsivystė sunki arterinė hipertenzija ir bradikardija (apie 10 pranešimų). Be to, buvo pasiūlyta, kad vietiniuose anestetikuose esantis epinefrinas gali išprovokuoti šių reakcijų atsiradimą, kai vaistas skiriamas į kraujagysles. Rizika tikriausiai mažesnė, kai vartojama kartu su kardioselektyviais beta receptorių blokatoriais.
Fenilpropanolaminas: vienkartinė 50 mg fenilpropanolamino (norefedrino) dozė gali sukelti nenormalų sveikų savanorių diastolinio kraujospūdžio padidėjimą. Propranololis paprastai neutralizuoja kraujospūdžio padidėjimą fenilpropanolaminu. Tačiau beta receptorių blokatoriai gali sukelti paradoksalių hipertenzinių reakcijų pacientams, vartojantiems dideles fenilpropranolamino dozes. Du atvejai aprašė hipertenzinę krizę gydant vien fenilpropanolaminu.
Chinidinas: Chinidinas slopina metoprololio metabolizmą vadinamuosiuose greituose metabolizatoriuose (Švedijoje daugiau nei 90 %), žymiai padidindamas jo koncentraciją plazmoje ir, atitinkamai, padidindamas beta receptorių blokavimą. Atitinkama sąveika gali būti stebima su kitais beta adrenoblokatoriais, kuriuos metabolizuoja tas pats fermentas (citochromas P450 2D6).
Klonidinas: staiga nutraukus klonidino vartojimą, beta adrenoblokatoriai gali sustiprinti hipertenzinį atsaką. Tuo atveju, kai reikia nutraukti gydymą klonidinu, beta adrenoblokatorių vartojimą reikia nutraukti likus kelioms dienoms iki klonidino vartojimo nutraukimo.
Rifampicinas: Rifampicinas gali skatinti metoprololio metabolizmą, todėl sumažėja jo koncentracija plazmoje.
Pacientus, kurie kartu su metoprololiu vartoja kitų beta adrenoblokatorių (pvz., akių lašų) arba monoaminooksidazės inhibitorių (MAOI), reikia atidžiai stebėti. Inhaliacinių anestetikų skyrimas pacientams, gydomiems beta receptorių blokatoriais, sustiprina kardiodepresinį poveikį. Pacientams, vartojantiems beta adrenoblokatorius, gali prireikti iš naujo koreguoti geriamųjų vaistų nuo diabeto dozę. Kartu vartojant cimetidiną ar hidralaziną, metoprololio koncentracija kraujo plazmoje gali padidėti.
Metoprololio koncentracija kraujo plazmoje gali padidėti, jei kartu vartojate alkoholį.
Pacientus, kartu su metoprololiu vartojančius simpatinius ganglionų blokatorius, reikia atidžiai stebėti.
Metoprololis gali trukdyti lidokaino eliminacijai.
Pacientams, vartojantiems beta2 receptorius ir beta1 receptorius stimuliuojančius vaistus, taip pat dihidropiridiną, metoprololį reikia skirti atsargiai.
Pacientams, vartojantiems beta adrenoblokatorius, gali prireikti toliau koreguoti insulino dozę.
Metoprololį kartu su ergotaminu reikia vartoti atsargiai.
Būtina atsargiai derinti metoprololį su kitais vaistais, turinčiais antihipertenzinį poveikį.

Perdozavimas

Toksiškumas: suaugusiam žmogui 7,5 g dozė buvo mirtino apsinuodijimo priežastis. 5 metų vaikui išgėrus 100 mg intoksikacijos simptomų po skrandžio plovimo nepasireiškė. Vidutinio sunkumo intoksikaciją sukėlė 450 mg dozė 12 metų vaikui ir 1,4 g dozė suaugusiam žmogui, sunkus apsinuodijimas suaugusiam – 2,5 g, o 7,5 g dozės. - labai sunkus apsvaigimas.
Simptomai: svarbiausi yra širdies ir kraujagyslių sistemos simptomai, tačiau kai kuriais atvejais, ypač vaikams ir jaunimui, gali vyrauti centrinės nervų sistemos simptomai ir kvėpavimo slopinimas. Bradikardija, I-III laipsnio blokada, QT intervalo pailgėjimas (išimtinis atvejis), asistolija, kraujospūdžio sumažėjimas, nepakankama periferinė perfuzija, širdies nepakankamumas, kardiogeninis šokas. Kvėpavimo slopinimas, kvėpavimo sustojimas. Kitas nuovargis, sumišimas, sąmonės netekimas, plazdantis tremoras, traukuliai, prakaitavimas, parestezija, bronchų spazmas, pykinimas, vėmimas, galbūt stemplės spazmas, hipoglikemija (ypač vaikams) arba hiperglikemija, hiperkalemija. Poveikis inkstams. Laikinas miasteninis sindromas. Kartu vartojamas alkoholis, antihipertenziniai vaistai, chinidinas ar barbitūratai gali pabloginti paciento būklę. Pirmuosius perdozavimo požymius galima pastebėti praėjus 20 minučių – 02:00 po vaisto vartojimo.
Gydymas: jei reikia - skrandžio plovimas, aktyvuota anglis. Atropino (0,25-0,5 mg suaugusiems, 10-20 mcg/kg kūno svorio vaikams) reikia išplauti skrandį (dėl makšties stimuliacijos pavojaus). Gali prireikti intubuoti ir naudoti ventiliatorių; tinkamas tūrio atkūrimas; gliukozės infuzijos EKG stebėjimas; pakartotinis 1-2 mg atropino vartojimas (daugiausia su vagaliniais simptomais). Esant miokardo funkcijos slopinimui, dobutamino arba dopamino ir kalcio glubionato infuzija 9 mg/ml, 10-20 ml. Galite įvesti gliukagono 50-150 mcg / kg 1 minutę, po to infuziją, taip pat amrinoną. Kai kuriais atvejais epinefrino (adrenalino) pridėjimas buvo veiksmingas. Natrio infuzija (natrio arba bikarbonato) esant QRS pailgėjimui ir aritmijai. Galite naudoti širdies stimuliatorių. Sustojus kraujotakai, gaivinimo priemonių gali prireikti kelias valandas. Bronchų spazmą gydykite terbutalinu (injekciniu ar įkvėpimu). Simptominė terapija.

Laikymo sąlygos

Laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje.
Laikyti ne aukštesnėje kaip 30°C temperatūroje.

Išleidimo forma

Betaloc Zok - plėvele dengtos tabletės, 25 mg, 50 mg ir 100 mg.
Pakuotė: 25 mg tabletės - 14 tablečių lizdinėje plokštelėje, 1 lizdinė plokštelė kartoninėje dėžutėje; 50 mg arba 100 mg tabletės - 30 tablečių buteliuke, 1 buteliukas kartoninėje dėžutėje.

Junginys

1 tabletė Betaloc Zok yra 23,75 mg arba 47,5 mg, 95 mg metoprololio sukcinato, kuris atitinka 25 mg arba 50 mg, 100 mg metoprololio tartrato.
Pagalbinės medžiagos: etilceliuliozė, hidroksipropilceliuliozė, hipromeliozė, mikrokristalinė celiuliozė, parafinas, makrogolis, koloidinis silicio dioksidas, natrio stearilo fumaratas, titano dioksidas (E 171).

Papildomai

Pacientai, gydomi beta adrenoblokatoriais, neturėtų vartoti verapamilio.
Metoprololis gali sukelti periferinių arterijų kraujotakos sutrikimus, pvz., protarpinį šlubavimą. Ypatingas dėmesys turi būti skiriamas pacientams, kuriems yra sunkus inkstų funkcijos sutrikimas, sunkios ūminės būklės ir pacientai, kurie kartu gydomi rusmenės preparatais.
Prinzmetal krūtinės angina sergantiems pacientams krūtinės anginos priepuolių dažnis ir sunkumas gali padidėti dėl alfa receptorių sukelto vainikinių kraujagyslių susiaurėjimo. Todėl tokiems pacientams nereikėtų skirti neselektyvių beta adrenoblokatorių. Atsargiai reikia vartoti selektyvius beta 1 blokatorius.
Gydant pacientus, sergančius bronchine astma ar kitomis obstrukcinėmis plaučių ligomis, kartu reikia skirti tinkamą gydymą bronchus plečiančiais vaistais. Gali prireikti padidinti beta 2 receptorius stimuliuojančių vaistų dozę.
Gydant metoprololiu, angliavandenių apykaitos sutrikimo arba latentinės hipoglikemijos rizika yra mažesnė nei vartojant neselektyvius beta adrenoblokatorius.
Labai retai pacientams, sergantiems vidutinio sunkumo AV laidumo liga, gali pablogėti (galbūt iki AV blokada).
Gydymas beta adrenoblokatoriais gali sumažinti anafilaksinės reakcijos gydymo veiksmingumą. Gydymas adrenalinu įprastomis dozėmis ne visada suteikia laukiamą gydomąjį poveikį.
Pacientams, sergantiems feochromocitoma, gydomiems Betaloc ZOK, tuo pačiu metu turi būti skiriamas alfa adrenoblokatorius.
Kontroliuojamų klinikinių tyrimų duomenų apie vaisto veiksmingumą ir saugumą pacientams, kuriems yra sunkus stabilus simptominis širdies nepakankamumas (IV klasė pagal NYHA), yra nedaug. Tokių pacientų gydymą gali atlikti tik specialių įgūdžių ir patirties turintys gydytojai (žr. skyrių „Taikymo būdas ir dozės“).
Pacientai, sergantys simptominiu širdies nepakankamumu, kartu su ūminiu miokardo infarktu ir nestabilia krūtinės angina, buvo neįtraukti į tyrimą, kuris nustatė galimybę vartoti vaistą esant širdies nepakankamumui. Taigi, ūminio miokardo infarkto, kurį lydi širdies nepakankamumas, gydymo veiksmingumas ir saugumas nėra dokumentuotų įrodymų. Esant nestabiliam, nekompensuotam širdies nepakankamumui, Betaloc ZOK vartoti draudžiama.
Staigus beta adrenoblokatorių vartojimo nutraukimas yra pavojingas, ypač didelės rizikos pacientams, gali pabloginti lėtinį širdies nepakankamumą, taip pat padidinti miokardo infarkto ir staigios mirties riziką. Todėl gydymą Betaloc ZOK būtina nutraukti dėl bet kokios priežasties, jei įmanoma, palaipsniui, mažiausiai 2 savaitėms, kai kiekvienos stadijos dozė sumažinama perpus iki paskutinės 12,5 mg dozės (pusė 25 mg tabletės). Paskutinę dozę reikia gerti mažiausiai 4 dienas, kol vaisto vartojimas bus visiškai nutrauktas. Simptomams pasikartojant, dozės mažinimą rekomenduojama sulėtinti.
Operacijos atveju būtina įspėti gydytoją anesteziologą, kad pacientas vartoja Betaloc ZOK. Pacientams, kuriems bus atliekama operacija, gydymo beta adrenoblokatoriais nutraukti nerekomenduojama. Jei manoma, kad metoprololio vartojimą būtina nutraukti, tai, jei įmanoma, turėtų būti likus mažiausiai 48 valandoms iki bendrosios anestezijos. Reikia vengti skubiai pradėti vartoti dideles metoprololio dozes pacientams, kuriems atliekamos ne širdies ir chirurginės intervencijos, nes tai susiję su bradikardijos, arterinės hipotenzijos ir insulto išsivystymu, įskaitant mirtį pacientams, kuriems yra širdies ir kraujagyslių sistemos rizikos veiksnių.
Tačiau kai kuriems pacientams pageidautina naudoti beta adrenoblokatorius kaip premedikaciją. Tokiais atvejais būtina pasirinkti anestetiką, turintį nedidelį neigiamą inotropinį poveikį, kad būtų sumažinta miokardo slopinimo rizika.
Pacientams, kuriems įtariamas arba jau nustatytas miokardo infarktas, reikia atidžiai stebėti hemodinaminę būklę.
Metoprololio vartojimas gali pabloginti ne tokius sunkius periferinės kraujotakos sutrikimus.
Pacientams, kuriems yra buvęs širdies nepakankamumas arba yra silpnas širdies rezervas, reikia apsvarstyti, ar reikia kartu skirti diuretikų.
Vartojant metoprololį, pacientams gali išsivystyti bradikardija.
Pacientams, kuriems yra pirmojo laipsnio širdies blokada, metoprololį reikia vartoti atsargiai.
Metoprololis gali užmaskuoti ankstyvus ūminės hipoglikemijos su tachikardija simptomus, taip pat tirotoksikozės simptomus.
Didelis dėmesys turėtų būti skiriamas psoriaze sergantiems pacientams.
Vartojant metoprololį pacientams, sergantiems labiliu ir I tipo cukriniu diabetu, gali prireikti koreguoti hipoglikeminę dozę.
Gydymo Betaloc ZOK metu gali pasireikšti galvos svaigimas ir nuovargis. Pacientus, kurių veikla susijusi su dėmesio įtampa, ty: vairuoja automobilį ir dirba su mechanizmais, reikia įspėti apie tokio poveikio galimybę.
Betaloc ZOK saugumas ir veiksmingumas gydant vaikus, kuriems yra indikacijų, dar nenustatytas. Nėra duomenų.

pagrindiniai parametrai

Vardas:	BETALOC ZOK
ATX kodas:	C07AB02 -

Sukelia vazospazmas ir kitos sąlygos pacientui gali kainuoti gyvybę.

Nustačius šiuos simptomus, būklę reikia koreguoti specialių vaistų pagalba.

Vienas iš šių vaistų yra Betaloc ZOK tabletės. Iš šio straipsnio sužinosite, ką jie padeda ir kaip veikia kūną.

Betaloc yra vaistas, kurio pagrindinė veiklioji medžiaga yra metoprololio sukcinatas (ankstesnėje vaisto versijoje pagrindinio komponento vaidmenį atliko metoprololio tartratas). Medžiaga yra veiksminga, tačiau tuo pat metu švelniai pašalina nemalonius simptomus, sugrąžindama širdies ir kraujagyslių sistemos organų darbą į normalią.

Paruošimas Betaloc ZOK

Išgėrus tabletę ir absorbavus medžiagą į kraują, širdis gauna apsaugą nuo katecholaminų hormonų, kurie pagreitina jos plakimo ritmą.

Dėl to širdies susitraukimų dažnis normalizuojasi, o slėgis mažėja. Metoprololio išsiskyrimas vyksta vienodu greičiu per kitas 20 valandų.

Maždaug 5% į organizmą patekusios medžiagos išsiskiria su šlapimu gryna forma, likusi dalis yra pakitusios būsenos, kaip medžiagų apykaitos produktai. Vaisto poveikis trunka 24 valandas ar ilgiau.

Norint pasiekti nuolatinį poveikį ir pakankamą veikliosios medžiagos koncentraciją kraujo plazmoje, Betaloc ZOK rekomenduojama vartoti reguliariai.

Vaistas Betaloc ZOK: kam jis skirtas?

Deja, visiškai atsikratyti širdies ligų ir kraujagyslių yra nerealu. Tačiau normalią paciento būklę galima palaikyti vartojant vaistus.

Betaloc tabletės yra tik vienas iš vaistų, kuriuos vartodami galite užtikrinti nuolat patenkinamą sveikatos būklę arba pašalinti nemalonius simptomus, kurie apsunkina gyvybę ir kelia tam tikrą pavojų gyvybei.

Tarp simptomų, nuo kurių padeda Betaloc tabletės, yra šie:

• aukštas kraujo spaudimas;
• skausmas kairėje krūtinės pusėje, lydimas širdies priepuolių ir būklė prieš infarktą;
• dusulys
• galūnių drebulys.

Kadangi minėtų simptomų priežastis yra širdies ir kraujagyslių veiklos sutrikimai, vaistas greitai pašalina diskomfortą, normalizuoja atitinkamų organų veiklą.

Naudojimo indikacijos

Betaloc ZOK tabletės turi šias vartojimo indikacijas:

• (tai taip pat apima hipertenziją);
• širdies plakimo ritmo pažeidimas (daugiausia kalbame apie supraventrikulinę tachikardiją);
• krūtinės angina;
• širdies smūgiai;
• neurocirkuliacinė distonija;
• skydliaukės veiklos intensyvumo padidėjimas;
• alkoholinio ir klimakterinio pobūdžio degeneracija.

Reguliarus Betaloc ZOK vartojimas ne tik sumažina kraujospūdį, normalizuoja širdies ritmą ir pašalina skausmą. Vaistas taip pat turi apsauginį poveikį.

Pavyzdžiui, tablečių vartojimas gali sumažinti mirtingumą ir antrojo infarkto tikimybę, išvengti širdies raumens išsekimo ir užkirsti kelią koronarinės ligos vystymuisi. Be to, medicinos prietaisas dažnai naudojamas ir prevenciniais tikslais, siekiant apsaugoti pacientą nuo migrenos priepuolių.

Nepaisant teigiamo tablečių poveikio, vaistą reikia vartoti labai atsargiai ir tik pasikonsultavus su gydytoju. Betaloc turi tam tikrų kontraindikacijų, dėl kurių vaisto sudedamųjų dalių poveikis gali turėti neigiamą poveikį.

Kontraindikacijos

Griežtai draudžiama vartoti Betaloc, jei pacientas turi šių negalavimų:

• kardiogeninis šokas;
• sergančio sinuso sindromas;
• gangrenos grėsmė;
• kai širdies susitraukimų dažnis mažesnis nei 45 dūžiai / min. arba esant mažesniam nei 100 mm Hg viršutiniam slėgiui;
• alerginės reakcijos į vaisto komponentus buvimas;
• arterinė hipotenzija.

Tai nebaigtinis būklių, kuriomis Betaloc tablečių vartojimas yra labai nepageidautinas, sąrašas. Norint išvengti simptomų pasunkėjimo ir komplikacijų atsiradimo, savarankiškai vartoti vaistą nerekomenduojama.

Prieš pradėdami vartoti vaistą, būtinai pasitarkite su specialistu.

Kaip gerti tabletes?

Vaisto dozė nėra standartinė ir nustatoma kiekvienu individualiu atveju.

Taigi, sergant krūtinės angina, hipertenzija, širdies nepakankamumu ir poinfarktinėmis sąlygomis, pacientai turi vartoti atskiras dozes, kad pasiektų didžiausią poveikį.

Be ligos tipo ir sunkumo, gydytojas, nustatydamas dozę, taip pat atkreipia dėmesį į paciento amžių, bendrą būklę, kitų lėtinių patologijų buvimą ir kitus dalykus. Todėl savarankiškai tiksliai nustatyti dozės neįmanoma.

Tabletes galima gerti prieš valgį arba po jo (kaip pacientui labiausiai patinka) – priėmimo laikas neturės reikšmės. Kiekvieną tabletę galima padalyti per pusę, kad būtų lengviau nuryti. Tačiau jo negalima kramtyti ar traiškyti.

Perdozavimas

Viršijus gydytojo paskirtą normą, galimas perdozavimas.

Perdozavus, pacientas gali patirti vieną ar daugiau nemalonių simptomų, įskaitant:

• drebulys;
• lėtas širdies ritmas;
• staigus kraujospūdžio sumažėjimas;
• sudėtingas kvėpavimas;
• sąmonės netekimas;
• per didelis prakaitavimas;
• trūkčiojantys raumenų susitraukimai.

Taip pat galima pastebėti daugybę kitų neigiamų širdies, kraujagyslių ar kitų organų apraiškų.

Pirmosios priemonės, reikalingos viršijus dozę, yra skrandžio plovimas ir aktyvintos anglies vartojimas. Po to būtina kreiptis pagalbos į specialistus.

Kai kuriais atvejais, viršijus dozę, gali sustoti širdis. Esant tokiai organizmo reakcijai, būtinos skubios gaivinimo priemonės.

Ar galiu vartoti vaistą nėštumo metu?

Nėštumas ir žindymo laikotarpis yra kontraindikacijos vartoti Betaloc tabletes.

Šio recepto nepaisymas gali sukelti vaisiaus ar krūtimi maitinamo vaiko pulso sulėtėjimą.

Tačiau kai kuriais klinikiniais atvejais vaisto vartoti vis tiek leidžiama. Tokiose situacijose nauda motinos sveikatai yra daug didesnė už žalą vaisiui ar naujagimiui.

Norint vartoti tabletes nėštumo ir žindymo laikotarpiu, būtina gydytojo konsultacija ir priežiūra. Priešingu atveju gali atsirasti nepataisoma žala vaisiui ar vaikui.

Šalutinis poveikis ir vaistų suderinamumas

Nerekomenduojama Betalok derinti su kitais.

Toks derinys gali sukelti labai greitą slėgio kritimą ir su juo susijusią daug diskomforto.

Tarp šalutinių poveikių, vartojant tabletes savarankiškai, yra pulso sulėtėjimas iki 45 dūžių per minutę, padidėjęs nuovargis, pilvo skausmas, viduriavimas, vidurių užkietėjimas, pykinimas, alpimas ir daugelis kitų apraiškų.

Pastebėjus vieną ar daugiau simptomų, atsirandančių vienu metu, reikia kreiptis į gydytoją. Specialistas parinks analogą, kuris nesukelia tiek daug diskomforto.

Susiję vaizdo įrašai

Iš šio vaizdo įrašo galite sužinoti, kaip tinkamai vartoti Betaloc ZOK nuo hipertenzijos:

Reguliarus Betaloc tablečių vartojimas gali teigiamai paveikti bendrą paciento savijautą ir suteikti jam patikimą apsaugą nuo tolesnio sveikatai pavojingų negalavimų išsivystymo ar pasikartojimo. Tačiau toks poveikis įmanomas tik tada, kai teisingai nustatoma vaisto dozė.

Yra daug vaistų, kurie padeda susidoroti su skausmu krūtinės ląstos srityje, kurią sukelia širdies ir kraujagyslių sistemos sutrikimai, farmacijos pramonė gamina daug. Juose yra įvairių aktyvių komponentų, kurie turi tam tikras funkcines apkrovas, yra įvairių dozavimo formų. Viena iš šių priemonių yra vaistas "Betaloc". Naudojimo instrukcijos, apžvalgos apie tai bus aptartos toliau.

Kaip gaminamas vaistas?

Bet kurioje vaistinėje galite įsigyti AstraZeneca - Betaloc ZOK tablečių. Tai vienintelė vaisto dozavimo forma tokiu pavadinimu. Be to, žodis "AstraZeneca" yra gamintojo iš Švedijos pavadinimas - AstraZeneca AB.

Kas veikia vaiste?

Kardiologų atsiliepimai apie vaistą "Betaloc ZOK" yra pagrįsti jo aktyvaus komponento funkcionalumu. Šiame preparate jis vienas – metoprololio sukcinatas. Kaip papildomos sudedamosios dalys: hiproliozė, hipromeliozė, silicio dioksidas, makrogolis, mikrokristalinė celiuliozė, natrio stearilo fumaratas, parafinas, titano dioksidas, etilceliuliozė. Šios medžiagos padeda sukurti tabletės dozavimo formą, apsauginį apvalkalą ir spalvą. Jie neatlieka medicininės funkcijos.

Kaip veikia vaistas?

Viena iš aktyviai kardiologijoje naudojamų priemonių yra Betaloc ZOK tabletės. Kardiologų atsiliepimai apie jį yra pagrįsti jo funkciniu turtingumu. Veiklioji vaisto medžiaga - metoprololio sukcinatas - priklauso farmacinės beta adrenoblokatorių grupės medžiagoms. Jis turi antiaritminį, antiangininį (antiišeminį), beta 1 -adrenerginį blokavimą, hipotenzinį poveikį.

Adrenoreceptoriai yra plačiai paplitę visame žmogaus kūne. Jie priklauso transmembraniniams ląstelių receptoriams ir reaguoja į neurotransmiterių hormonus – adrenaliną ir norepinefriną, priklausančius katecholaminų grupei.

β 1 receptoriai yra lokalizuoti širdyje ir inkstuose. Jų suaktyvinimas padidina širdies susitraukimų stiprumą ir dažnį, o miokardui reikia daugiau deguonies. Tai taip pat sukelia kraujospūdžio padidėjimą. Inkstuose β 1 receptoriai yra jukstaglomerulinio aparato komponentai, endokrininės sistemos komponentas.

Metoprololio sukcinatas sėkmingai blokuoja β 1 ​​receptorius, o šio agento dozė aktyviam funkcionavimui yra daug mažesnė nei panašių medžiagų.

Jis slopina stimuliuojantį katecholaminų poveikį, kuris pasireiškia streso ir fizinio krūvio metu, žymiai sumažina miokardo susitraukimą ir širdies išstūmimą, todėl mažėja aukštas kraujospūdis ir širdies susitraukimų dažnis. Be to, vaisto "Betaloc ZOK" veiklioji medžiaga padidina diastolės laikotarpį ir sumažina miokardo deguonies badą.

Vaisto kūrėjo atlikti tyrimai parodė, kad veikliosios medžiagos (metoprololio sukcinato) koncentracija kraujo plazmoje gydymo metu yra pastovi, o tai užtikrina stabilų gydomąjį poveikį parą ar ilgiau. Taip išvengiama didžiausio šalutinio poveikio, pastebėto vartojant vaistus su kitomis medžiagomis, kurių veiklioji medžiaga yra beta adrenoblokatoriai.

Gydymas šiuo vaistu leidžia stabiliai sumažinti kraujospūdį fizinio krūvio metu, stovint ir gulint, taip pat ramybėje.

Kardiologų atsiliepimai apie vaistą "Betaloc ZOK" yra rekomendaciniai, nes išgyvenamumo, sergant lėtiniu širdies nepakankamumu, nustatymo sistemos (MERIT-HF) tyrimai rodo, kad tokių pacientų išgyvenamumas žymiai pailgėja, taip pat sumažėjo reikiamų pacientų skaičius. hospitalizacijų pagal klinikinius grėsmės gyvybei rodiklius.

Koks yra vaisto kelias žmogaus organizme

Beta adrenoblokatorių "Betaloc ZOK" kardiologų atsiliepimai yra teigiami ir dėl savo funkcinės veiklos. Tabletės yra padengtos enterine danga, kuri sąveikaudama su vandeniu pradeda irti, todėl vaistinė medžiaga gana greitai patenka į sisteminę kraujotaką iš virškinamojo trakto. Tačiau vaistas turi ilgalaikį poveikį, pagrįstą metoprololio sukcinato dispersija, kuri leidžia jam turėti pastovų išsiskyrimo greitį 20 valandų. Vaisto biologinis prieinamumas yra 30-40%, o ryšys su kraujo komponentais yra tik 5-10%. Vaisto pusinės eliminacijos laikas iš organizmo atitinka 3,5–4,0 valandos, o tai, atsižvelgiant į ilgalaikį patekimą į kraują, išvengia kumuliacijos.

Metoprololio sukcinato metabolizmas vyksta kepenyse vykstant oksidaciniams procesams. Likę komponentai išsiskiria su šlapimu ir išmatomis.

Naudojimo indikacijos

Vienas iš aktyvių vaistų, kurio funkcionalumas pasireiškia beta adrenoblokatoriumi, yra vaistas Betaloc ZOK. Kardiologų nuomonės apie jį beveik visada išlieka rekomendacinės, nes vaistas aktyviai padeda spręsti sveikatos problemas pacientams, kuriems diagnozuojamos šios diagnozės:

• arterinė hipertenzija;
• širdies ritmo sutrikimai;
• lėtinis širdies nepakankamumas su stabiliais simptomais;
• krūtinės angina;
• supraventrikulinė tachikardija;
• skilvelių susitraukimų dažnio sumažėjimas su skilvelių ekstrasistolėmis ir prieširdžių virpėjimu;
• funkciniai širdies sutrikimai.

"Betaloc ZOK" aktyviai naudojamas po ūminio miokardo infarkto, kad būtų išvengta galimo mirtingumo ir pakartotinio infarkto tikimybės.

Kita indikacija vaisto vartojimui profilaktikos tikslais – migrenos priepuoliai.

Bet kokį vaisto paskyrimą turi atlikti gydantis gydytojas, apžiūrėjęs pacientą. Nerekomenduojama šio vaisto vartoti nepasitarus su specialistu!

Kontraindikacijos

Vaistui "Betalok" yra apibrėžtos jo vartojimo kontraindikacijos. Tai:

• per didelis jautrumas metoprololiui ir jo komponentams arba kitiems β adrenoblokatoriams;
• arterinė hipotenzija;
• II ir III laipsnio atrioventrikulinė blokada;
• klinikinės reikšmės bradikardija (sinusas);
• gangrena;
• kardiogeninis šokas;
• ūminis miokardo infarktas;
• širdies nepakankamumas dekompensacijos stadijoje.

Neįmanoma derinti intraveninių kalcio kanalų blokatorių (verapamilio) injekcijų su gydymu šiuo vaistu! Tas pats pasakytina ir apie gydymą inotropiniais vaistais, kurie veikia β-adrenerginius receptorius.

Klinikiniai tyrimai su vaikais (iki 18 metų) nebuvo atlikti, todėl jiems Betaloc ZOK vartoti draudžiama!

Nuolat stebint gydančiam gydytojui, labai atsargiai, vaistas gali būti naudojamas:

• I laipsnio atrioventrikulinė blokada;
• metabolinė acidozė;
• bronchų astma;
• sunkios formos kepenų nepakankamumas;
• sunkus inkstų nepakankamumas;
• cukrinis diabetas;
• Prinzmetalio krūtinės angina;
• lėtinė obstrukcinė plaučių liga.

Ypatingas dėmesys turėtų būti skiriamas šio vaisto vartojimui kartu su vaistais iš širdies glikozidų grupės.

Kaip vartoti vaistus?

Gydytojų ir specialistų atsiliepimai apie beta adrenoblokatorių "Betaloc ZOK" yra patariamosios, atsižvelgiant į būtiną sąlygą, kad būtų laikomasi nurodyto vaistinio preparato vartojimo ir dozavimo režimo. Paprastai vaistas skiriamas vienkartiniam vartojimui per dieną, o tabletes geriausia gerti ryte. Nėra ryšio tarp valgymo ir šio vaisto vartojimo. Tablečių negalima kramtyti ar traiškyti, nes jos yra padengtos specialia enterine danga, užtikrinančia ilgalaikį vaisto veikimą. Kurso gydymui "Betalok" reikia reguliariai tikrinti širdies ritmą.

Sergant arterine hipertenzija, vaistas skiriamas 50-100 mg per parą. Didžiausia šio vaisto dozė yra 200 mg per parą, tačiau ją gali rekomenduoti tik specialistas, atsižvelgdamas į mažesnio vaisto kiekio neveiksmingumą.

Gydant stabilų lėtinį III-IV funkcinės klasės širdies nepakankamumą, iš pradžių skiriama 12,5 mg dozė per parą, tai yra pusė 25 mg tabletės. Jei tokia terapinė dozė nepadeda, ją galima padidinti. Gydymo kursas apima laipsnišką vaisto paros dozės didinimą - per dvi savaites iki 25 mg per parą, per kitas 2 savaites dozė padidinama iki 50 mg per parą. Kas dvi savaites galite palaipsniui didinti vaisto dozę 25 mg iki didžiausios 200 mg ribos. Šis vaisto kiekio parinkimo būdas nurodomas, kai neįmanoma iš karto nustatyti adekvataus vaisto kiekio, tačiau būtina veikti atrankos būdu. Norint pasiekti stabilų veikimą tam tikra paros doze, jos toliau didinti nereikia. Viso gydymo Betalok metu būtina tikrinti inkstų funkciją.

Esant stabiliam lėtiniam II funkcinės klasės širdies nepakankamumui, pradinė dozė yra 25 mg. Priešingu atveju išlieka tinkamo vaisto dozės parinkimo principas, aptartas aukščiau.

Migrenos skausmo profilaktikai šio vaisto galima vartoti 100-200 mg per parą. Ta pati dozė nurodoma gydant krūtinės anginą, be to, galite vartoti kitus vaistus, kurie padeda nuo šios ligos.

Esant aritmijoms ar širdies plakimui, paros dozė yra 100-200 mg per parą.

Reikia atsiminti, kad gydymą Betaloc ZOK gali paskirti specialistas po apžiūros. Jis nustatys tinkamą dozę ir prireikus ją pakoreguos.

Galimas šalutinis poveikis

Daugeliui tų, kuriems buvo paskirtas vaistas Betaloc ZOK, pacientų, vartojusių vaistą, apžvalgos tampa dar viena galimybe sužinoti apie tai. Taigi, pavyzdžiui, iš atsakymų apie vaistą galima suprasti, kad šalutinis poveikis gydymo metu pasireiškia labai retai. Tik kelios nuomonės kalba apie sveikatos problemas, iškilusias gydant vaistu. Kaip šalutinį poveikį galite patirti:

• I laipsnio atrioventrikulinė blokada;
• aritmija;
• skausmas širdies srityje;
• bradikardija;
• ortostatinė hipotenzija;
• alpimas;
• edema;
• širdies plakimo jausmas;
• šaltos galūnės,
• padidėjęs širdies nepakankamumas
• šokas yra kardiogeninis.

Perdozavimas

Vaisto perdozavimas galimas netinkamai vartojant, kad būtų pasiektas greičiausias poveikis. Betalok gydymo režimas turi būti suderintas su gydytoju! Tai, kad priemonė vartojama per daug, paaiškėja po 20 minučių – 2 valandų. Tada pastebimi šie simptomai:

• apnėja;
• asistolija;
• atrioventrikulinė blokada;
• bradikardija;
• bronchų spazmas;
• kraujospūdžio mažinimas;
• vėmimas;
• širdies nepakankamumas;
• traukuliai;
• pykinimas;
• drebulys;
• kvėpavimo slopinimas;
• nuovargis;
• kardiogeninis šokas;
• stemplės spazmas.

Sunkiais atvejais gali prireikti hospitalizuoti. Vaistui priešnuodžio nėra, todėl gydymas yra simptominis.

Ar yra panašių vaistų?

Vaisto "Betaloc ZOK" kardiologų apžvalgos dažniausiai yra patariamosios, pagrįstos puikia šios priemonės gydymo praktika. Beta adrenoblokatorių grupėje yra vaistų, kurių pagrindą sudaro ta pati veiklioji medžiaga - metoprololis. Pavyzdžiui, Metocard, Metozok, Vasocardin. Kitų komponentų pagrindu panašų poveikį turi šie vaistai: "Biol", "Atenolol", "Betoptik", "Korgard".

Kokį vaistą skirti pacientui gydyti, specialistas nustatys, remdamasis daugeliu parametrų – nuo ​​istorijos iki ligos eigos.

Kai kurios funkcijos

Vaisto "Betaloc ZOK" naudojimo instrukcijose nurodomos kai kurios jo savybės. Taigi, gydantis šia priemone, jokiu būdu negalima gerti alkoholio, kitaip tai pablogins savijautą.

Nėščioms moterims, taip pat maitinančioms motinoms gydytis šia priemone nerekomenduojama. Jis gali būti vartojamas tik gydytojo rekomendacija, jei toks gydymas yra būtinas, o rizika vaisiui ir vaikui yra daug mažesnė, palyginti su nauda motinai.

Betaloc ZOK kartu su barbitūratais, propafenonu, verapamiliu, amiodaronu, diltiazemu, epinefrinu, chinidinu, rifampicinu, grupės nesteroidiniais vaistais nuo uždegimo ir 1 klasės antiaritminiais vaistais vartoti draudžiama!

Kaip nusipirkti ir laikyti vaistus?

Pacientams, kuriems reikia įsigyti Betaloc vaistą, pagrindinės savybės tampa kainos, vaisto apžvalgos. Palyginti su kitais adrenoblokatorių grupės vaistais, šis vaistas yra šiek tiek brangesnis, jį galima įsigyti vaistinėse už 130–500 rublių už pakuotę kainą, priklausomai nuo veikliosios medžiagos dozės ir tablečių skaičiaus.

Ką apie vaistą sako specialistai ir pacientai?

Apie vaistą "Betaloc ZOK" kardiologų atsiliepimai yra pagrįsti klinikine praktika. Tai rodo, kad vaistas aktyviai sprendžia jam pavestas užduotis, labai retais atvejais sukeldamas šalutinį poveikį, tačiau jo dozavimas kiekvieną kartą turi būti parenkamas individualiai, einant laipsniško jo didinimo keliu. Pacientai taip pat pateikia rekomendacinius atsakymus į vaistą, nurodydami tik šiek tiek aukštą kainą, palyginti su kai kuriais kitais panašiais vaistais. Tačiau kadangi vaistas vartojamas kartą per dieną, gydymo kursui per mėnesį gali pakakti standartinės 30 tablečių pakuotės.

Nepaisant to, kad atsiliepimai apie Betaloc dažniausiai yra teigiami, neturėtumėte jo vartoti nepasitarę su gydytoju!

Šiame straipsnyje galite perskaityti vaisto vartojimo instrukcijas betaloc. Pateikiamos svetainės lankytojų - šio vaisto vartotojų - apžvalgos, taip pat specialistų gydytojų nuomonės apie Betaloc naudojimą jų praktikoje. Maloniai prašome aktyviai papildyti savo atsiliepimus apie vaistą: vaistas padėjo ar nepadėjo atsikratyti ligos, kokios komplikacijos ir šalutiniai poveikiai buvo pastebėti, galbūt gamintojas nenurodė anotacijoje. Betalok analogai, esant esamiems struktūriniams analogams. Vartoti suaugusiųjų, vaikų širdies ritmo sutrikimams (aritmijoms) gydyti, nėštumo ir žindymo laikotarpiu. Vaisto sąveika su alkoholiu.

betaloc- beta1 adrenoblokatorius, kuris blokuoja beta1 receptorius dozėmis, žymiai mažesnėmis nei dozės, reikalingos beta2 receptoriams blokuoti. Metoprololis turi nedidelį membraną stabilizuojantį poveikį ir nepasižymi daliniu agonistu. Metoprololis mažina arba slopina katecholaminų, išsiskiriančių nervinio ir fizinio streso metu, agonistinį poveikį širdies veiklai. Tai reiškia, kad metoprololis gali užkirsti kelią širdies susitraukimų dažnio padidėjimui, širdies išstumiamumui ir padidėjusiam širdies susitraukimui, taip pat kraujospūdžio padidėjimui, kurį sukelia staigus katecholaminų išsiskyrimas.

Jei reikia, pacientams, kuriems yra obstrukcinės plaučių ligos simptomų, metoprololio galima skirti kartu su beta2 agonistais. Vartojant kartu su beta2 adrenoreceptorių agonistais, terapinėmis dozėmis Betaloc turi mažesnį poveikį beta2 agonistų sukeltam bronchų išsiplėtimui nei neselektyvūs beta adrenoblokatoriai. Metoprololis mažiau nei neselektyvūs beta adrenoblokatoriai veikia insulino gamybą ir angliavandenių apykaitą. Betaloc poveikis širdies ir kraujagyslių sistemos reakcijai hipoglikemijos sąlygomis yra daug silpnesnis, palyginti su neselektyviais β adrenoblokatoriais.

Klinikiniai tyrimai parodė, kad Betaloc gali šiek tiek padidinti trigliceridų kiekį ir sumažinti laisvųjų riebalų rūgščių kiekį kraujyje. Kai kuriais atvejais šiek tiek sumažėjo didelio tankio lipoproteinų (DTL) frakcija, kuri yra mažiau ryški nei vartojant neselektyvius P blokatorius. Tačiau viename iš klinikinių tyrimų buvo nustatytas reikšmingas bendrojo cholesterolio kiekio kraujo serume sumažėjimas kelerius metus gydant metoprololiu.

Gydymo Betaloc metu gyvenimo kokybė neblogėja arba pagerėja. Gydymo Betaloc metu pagerėjo pacientų po miokardo infarkto gyvenimo kokybė.

Junginys

Metoprololio tartratas + pagalbinės medžiagos.

Farmakokinetika

Išgertas Betaloc absorbuojamas beveik visiškai. Vartojant vaistą terapinėmis dozėmis, vaisto koncentracija kraujo plazmoje tiesiškai priklauso nuo išgertos dozės.

Išgėrus pirmąją metoprololio dozę, sisteminė kraujotaka pasiekia apie 50 % dozės. Vartojant kartotines dozes, sisteminio biologinio prieinamumo indeksas padidėja iki 70%. Vaisto vartojimas su maistu gali padidinti sisteminį biologinį prieinamumą 30-40%. Ryšys su kraujo plazmos baltymais yra mažas, apie 5-10%.

Metoprololis metabolizuojamas oksidaciniu būdu kepenyse ir susidaro 3 pagrindiniai metabolitai, iš kurių nė vienas neturi kliniškai reikšmingo beta blokavimo poveikio.

Apie 5% išgertos dozės išsiskiria su šlapimu nepakitusios, kai kuriais atvejais šis skaičius gali siekti 30%.

Indikacijos

• arterinė hipertenzija: mažina kraujospūdį ir sumažina širdies ir kraujagyslių bei koronarinės mirties riziką (įskaitant staigią mirtį);
• krūtinės angina;
• širdies aritmijos, įskaitant supraventrikulinę tachikardiją;
• kompleksinėje terapijoje po miokardo infarkto;
• funkciniai širdies veiklos sutrikimai, kartu su tachikardija;
• migrenos priepuolių prevencija;
• hipertiroidizmas (sudėtingas gydymas);
• supraventrikulinė tachikardija (injekcijoms).

Išleidimo formos

Tabletės 100 mg.

Į veną skirtas tirpalas (injekcinės ampulės injekcijoms).

25 mg, 50 mg ir 100 mg plėvele dengtos tabletės (Betaloc ZOK).

Naudojimo instrukcijos ir dozavimo režimas

Tabletės

Tabletes galima gerti tiek valgio metu, tiek nevalgius.

Arterinė hipertenzija

100-200 mg Betaloc vieną kartą ryte arba padalijus į dvi dalis; ryte ir vakare. Jei reikia, dozę galima padidinti arba pridėti kitą antihipertenzinį vaistą.

Ilgalaikis antihipertenzinis gydymas 100-200 mg Betaloc per parą gali sumažinti bendrą mirtingumą, įskaitant staigią mirtį, taip pat smegenų insulto ir koronarinės kraujotakos sutrikimų dažnį pacientams, sergantiems arterine hipertenzija.

krūtinės angina

100-200 mg per dieną dviem dozėmis; ryte ir vakare. Jei reikia, prie gydymo gali būti pridėtas kitas antiangininis vaistas.

Širdies ritmo sutrikimai

100-200 mg per dieną dviem dozėmis; ryte ir vakare. Jei reikia, prie gydymo gali būti pridėtas kitas antiaritminis vaistas.

Palaikomoji terapija po miokardo infarkto.

Palaikomoji dozė yra 200 mg per parą, padalyta į dvi dalis; ryte ir vakare. Vartojant Betaloc 200 mg per parą dozę, gali sumažėti pacientų, sergančių miokardo infarktu, mirtingumas ir pasikartojančio miokardo infarkto rizika (įskaitant pacientus, sergančius cukriniu diabetu).

Funkciniai širdies veiklos sutrikimai, kartu su tachikardija

100 mg Betaloc kartą per parą, rekomenduojama gerti po tabletę ryte. Jei reikia, dozę galima padidinti.

Migrenos priepuolių prevencija

100-200 mg per dieną dviem dozėmis; ryte ir vakare.

Hipertiroidizmas

150-200 mg per dieną 3-4 dozėmis.

Ampulės

Supraventrikulinė tachikardija.

Pradėkite vartoti 5 mg (5 ml) Betaloc 1-2 mg/min greičiu. Galite pakartoti įvedimą su 5 minučių intervalu, kol pasieksite gydomąjį poveikį. Paprastai bendra dozė yra 10-15 mg (10-15 ml). Rekomenduojama didžiausia dozė į veną yra 20 mg (20 ml).

Miokardo išemijos, tachikardijos ir skausmo profilaktikai ir gydymui patyrus miokardo infarktą arba įtariant jį.

Į veną 5 mg (5 ml) vaisto. Galite pakartoti įvedimą su 2 minučių intervalu, didžiausia dozė yra 15 mg (15 ml). Praėjus 15 minučių po paskutinės injekcijos, geriamojo metoprololio skiriama po 50 mg (Betaloc) kas 6 valandas 48 valandas.

Betaloc ZOK

Renkantis dozę, būtina vengti bradikardijos išsivystymo.

Sergant arterine hipertenzija, dozė yra 50-100 mg 1 kartą per parą. Jei reikia, dozę galima padidinti iki 100 mg 1 kartą per parą arba vartoti Betaloc ZOK kartu su kitais antihipertenziniais vaistais (geriausia diuretiku ir kalcio kanalų blokatoriumi, dihidropiridino dariniu).

Sergant krūtinės angina, dozė yra 100-200 mg 1 kartą per parą. Jei reikia, Betaloc ZOK galima vartoti kartu su kitu antiangininiu vaistu.

Esant stabiliam simptominiam lėtiniam širdies nepakankamumui, kai sutrikusi kairiojo skilvelio sistolinė funkcija, Betaloc ZOK galima skirti pacientams, kuriems per paskutines 6 savaites nebuvo paūmėjimo epizodo ir kurie per paskutines 2 savaites nepakeitė pagrindinio gydymo. Širdies nepakankamumo gydymas beta adrenoblokatoriais kartais gali laikinai pabloginti simptomus. Kai kuriais atvejais galima tęsti gydymą arba sumažinti dozę, o kai kuriais atvejais gali prireikti nutraukti vaisto vartojimą.

Esant stabiliam lėtiniam 2 funkcinės klasės širdies nepakankamumui, rekomenduojama pradinė dozė pirmąsias 2 savaites yra 25 mg 1 kartą per parą. Po 2 savaičių dozę galima padidinti iki 50 mg vieną kartą per parą, o po to padvigubinti kas 2 savaites. Ilgalaikio gydymo palaikomoji dozė yra 200 mg vieną kartą per parą.

Esant stabiliam lėtiniam 3 ir 4 funkcinių klasių širdies nepakankamumui, rekomenduojama pradinė dozė pirmąsias 2 savaites yra 12,5 mg 1 kartą per parą. Dozė parenkama individualiai. Dozės didinimo laikotarpiu pacientą reikia stebėti, nes. kai kuriems pacientams širdies nepakankamumo simptomai gali pablogėti. Po 1-2 savaičių dozę galima didinti iki 25 mg 1 kartą per parą, po to dar po 2 savaičių – iki 50 mg 1 kartą per parą. Jei vaistas toleruojamas gerai, dozę galima padvigubinti kas 2 savaites, kol bus pasiekta didžiausia 200 mg dozė vieną kartą per parą.

Esant arterinei hipotenzijai ir (arba) bradikardijai, gali prireikti sumažinti kartu vartojamą gydymą arba sumažinti Betaloc ZOK dozę. Arterinė hipotenzija gydymo pradžioje nebūtinai rodo, kad tam tikra Betaloc ZOK dozė nebus toleruojama tolesnio ilgalaikio gydymo metu. Tačiau dozių negalima didinti tol, kol būklė nestabilizuosis. Taip pat gali prireikti stebėti inkstų funkciją.

Esant širdies ritmo sutrikimams, vaistas skiriamas 100-200 mg 1 kartą per parą.

Palaikomam gydymui po miokardo infarkto vaistas skiriamas 200 mg 1 kartą per parą.

Esant funkciniams širdies veiklos sutrikimams, kartu su tachikardija, dozė yra 100 mg 1 kartą per parą, jei reikia, dozę galima padidinti iki 200 mg per parą.

Migrenos priepuolių profilaktikai jis skiriamas 100-200 mg 1 kartą per dieną.

Betaloc ZOK skirtas kasdieniniam naudojimui 1 kartą per dieną (geriausia ryte). Betaloc ZOK tabletę reikia nuryti užsigeriant skysčiu. Tabletes galima padalyti per pusę, tačiau jų negalima kramtyti ar traiškyti. Valgymas neturi įtakos vaisto biologiniam prieinamumui.

Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, taip pat senyviems pacientams vaisto dozės koreguoti nereikia.

Pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi, vaisto dozės keisti paprastai nereikia, nes metoprololis mažai jungiasi su plazmos baltymais. Tačiau, jei yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas (pacientams, sergantiems sunkia ciroze arba porto-caval anastomoze), dozę gali tekti sumažinti.

Šalutinis poveikis

• bradikardija;
• laikysenos sutrikimai (labai retai lydi sinkopė);
• šaltos galūnės;
• širdies plakimas;
• laikinas širdies nepakankamumo simptomų padidėjimas;
• AV blokada 1 laipsnis;
• kardiogeninis šokas pacientams, sergantiems ūminiu miokardo infarktu;
• kiti širdies laidumo sutrikimai;
• aritmijos;
• gangrena pacientams, kurie anksčiau sirgo sunkiais periferinės kraujotakos sutrikimais;
• padidėjęs nuovargis;
• galvos svaigimas;
• galvos skausmas;
• padidėjęs nervinis susijaudinimas;
• nerimas;
• impotencija / seksualinė disfunkcija;
• parestezija;
• traukuliai;
• depresija;
• dėmesio susilpnėjimas;
• mieguistumas ar nemiga;
• košmarai;
• amnezija / atminties sutrikimas;
• depresija;
• haliucinacijos;
• pykinimas Vėmimas;
• skausmas pilvo srityje;
• viduriavimas;
• vidurių užkietėjimas;
• sausa burna;
• kepenų funkcijos sutrikimas;
• bėrimas (dilgėlinės forma);
• padidėjęs prakaitavimas;
• Plaukų slinkimas;
• jautrumas šviesai;
• psoriazės paūmėjimas;
• dusulys su fizinėmis pastangomis;
• bronchų spazmas;
• rinitas;
• regėjimo sutrikimas;
• akių sausumas ir (arba) dirginimas;
• konjunktyvitas;
• spengimas ausyse;
• skonio sutrikimai;
• artralgija;
• svorio priaugimas;
• trombocitopenija.

Kontraindikacijos

• 2 ir 3 laipsnių atrioventrikulinė blokada;
• širdies nepakankamumas dekompensacijos stadijoje;
• pacientams, kuriems taikomas ilgalaikis ar su pertraukomis gydymas inotropiniais vaistais ir veikiančiais beta adrenerginius receptorius;
• kliniškai reikšminga sinusinė bradikardija;
• sergančio sinuso sindromas;
• kardiogeninis šokas;
• sunkūs periferinės kraujotakos sutrikimai;
• arterinė hipotenzija;
• Betaloc draudžiama vartoti pacientams, sergantiems ūminiu miokardo infarktu, kai širdies susitraukimų dažnis mažesnis nei 45 dūžiai per minutę, PQ intervalas didesnis nei 0,24 sekundės arba sistolinis kraujospūdis mažesnis nei 100 mm Hg;
• su rimtomis periferinių kraujagyslių ligomis su gangrenos grėsme;
• pacientams, vartojantiems beta adrenoblokatorius, „lėtų“ kalcio kanalų blokatorių, tokių kaip verapamilis, į veną leisti draudžiama;
• amžius iki 18 metų (veiksmingumas ir saugumas nenustatytas);
• žinomas padidėjęs jautrumas metoprololiui ir jo komponentams arba kitiems beta adrenoblokatoriams.

Vartoti nėštumo ir žindymo laikotarpiu

Kaip ir daugumos vaistų, Betaloc negalima skirti nėštumo ir žindymo laikotarpiu, nebent laukiama nauda motinai yra didesnė už galimą pavojų vaisiui ir (arba) vaikui. Kaip ir kiti antihipertenziniai vaistai, beta adrenoblokatoriai gali sukelti šalutinį poveikį, pvz., bradikardiją vaisiui, naujagimiams ar žindomiems vaikams.

Metoprololio, išsiskiriančio į motinos pieną, kiekis ir beta adrenoblokatorius žindomam vaikui (kai motina vartoja metoprololio gydomosiomis dozėmis) yra nereikšmingi.

Vartoti senyviems pacientams

Senyviems pacientams dozės koreguoti nereikia.

Vartoti vaikams

Kontraindikuotinas vaikams iki 18 metų.

Specialios instrukcijos

Pacientams, vartojantiems beta adrenoblokatorius, į veną negalima leisti „lėtųjų“ kalcio kanalų blokatorių, tokių kaip verapamilis. Pacientams, sergantiems obstrukcine plaučių liga, beta adrenoblokatorių skirti nerekomenduojama. Esant blogai kitų antihipertenzinių vaistų tolerancijai ar jų neveiksmingumui, galima skirti metoprololį, nes tai selektyvus vaistas. Būtina skirti mažiausią veiksmingą dozę, jei reikia, galima skirti beta2 agonistą.

Vartojant beta1 adrenoblokatorius, jų poveikio angliavandenių apykaitai rizika arba galimybė užmaskuoti hipoglikemijos simptomus yra daug mažesnė nei vartojant neselektyvius beta adrenoblokatorius.

Pacientams, sergantiems lėtiniu širdies nepakankamumu dekompensacijos stadijoje, būtina pasiekti kompensacijos stadiją tiek prieš gydymą, tiek jo metu.

Pacientams, sergantiems Prinzmetal krūtinės angina, nerekomenduojama skirti neselektyvių beta adrenoblokatorių.

Labai retai pacientams, kurių AV laidumas sutrikęs, gali pablogėti (galima baigtis – AV blokada). Jei gydymo metu išsivysto bradikardija, reikia sumažinti Betaloc dozę arba palaipsniui nutraukti vaisto vartojimą.

Metoprololis gali pabloginti periferinės kraujotakos sutrikimų simptomus, daugiausia dėl sumažėjusio kraujospūdžio. Atsargiai skiriant vaistą pacientams, sergantiems sunkiu inkstų nepakankamumu, metaboline acidoze, vartojantiems kartu su širdies glikozidais. Pacientams, sergantiems feochromocitoma, kartu su Betaloc turi būti skiriamas alfa adrenoblokatorius.

Pacientams, sergantiems kepenų ciroze, padidėja metoprololio biologinis prieinamumas. Operacijos atveju anesteziologą reikia informuoti, kad pacientas vartoja beta adrenoblokatorių.

Reikia vengti staigaus vaisto vartojimo nutraukimo. Jei reikia atšaukti vaistą, atšaukimas turėtų būti atliekamas palaipsniui. Daugumai pacientų vaisto vartojimą galima nutraukti per 14 dienų. Vaisto dozė mažinama palaipsniui, keliomis dozėmis, kol pasiekiama galutinė 25 mg dozė vieną kartą per parą. Pacientai, sergantys išemine širdies liga, turi būti atidžiai prižiūrimi gydytojo, kol nutraukiamas vaisto vartojimas. Pacientams, vartojantiems beta adrenoblokatorius, anafilaksinis šokas yra sunkesnis.

Įtaka gebėjimui vairuoti transporto priemones ir valdymo mechanizmus

Vartojant vaistą, galimi galvos svaigimo ar bendro silpnumo epizodai, todėl būtina susilaikyti nuo transporto priemonių vairavimo ir potencialiai pavojingos veiklos, kuriai reikia didesnės dėmesio koncentracijos ir psichomotorinių reakcijų greičio.

vaistų sąveika

Reikia vengti Betaloc vartoti kartu su šiais vaistais:

Barbitūro rūgšties dariniai: barbitūratai (tyrimas buvo atliktas su fenobarbitaliu) šiek tiek padidina metoprololio metabolizmą dėl fermentų indukcijos.

Propafenonas: keturiems pacientams, gydytiems metoprololiu, propafenoną skyrus, metoprololio koncentracija plazmoje padidėjo 2–5 kartus, o dviem pacientams pasireiškė metoprololiui būdingas šalutinis poveikis. Ši sąveika buvo patvirtinta tyrime su 8 savanoriais. Tikriausiai sąveika atsirado dėl to, kad propafenonas, kaip ir chinidinas, slopina metoprololio metabolizmą per citochromo P4502D6 sistemą. Atsižvelgiant į tai, kad propafenonas turi beta adrenoblokatorių savybių, metoprololio ir propafenono vartojimas kartu neatrodo tinkamas.

Verapamilis: beta adrenoblokatorių (atenololio, propranololio ir pindololio) ir verapamilio derinys gali sukelti bradikardiją ir sumažinti kraujospūdį. Verapamilis ir beta adrenoblokatoriai turi papildomą slopinamąjį poveikį atrioventrikuliniam laidumui ir sinusinio mazgo funkcijai.

Derinant Betaloc su šiais vaistais, gali reikėti koreguoti dozę:

1 klasės antiaritminiai vaistai: 1 klasės antiaritminiai vaistai ir beta adrenoblokatoriai gali sukelti bendrą neigiamą inotropinį poveikį, kuris gali sukelti rimtų hemodinamikos šalutinių reiškinių pacientams, kurių kairiojo skilvelio funkcija sutrikusi. Šio derinio taip pat reikėtų vengti pacientams, kuriems yra sinusinio mazgo sindromas ir sutrikęs AV laidumas. Sąveika aprašyta dizopiramido pavyzdžiu.

Amiodaronas: kartu vartojant amiodaroną ir metoprololį, gali išsivystyti sunki sinusinė bradikardija. Atsižvelgiant į itin ilgą amjodarono pusinės eliminacijos laiką (50 dienų), reikia atsižvelgti į galimą sąveiką dar ilgai po amjodarono nutraukimo.

Diltiazemas: Diltiazemas ir beta adrenoblokatoriai tarpusavyje sustiprina slopinamąjį poveikį AV laidumui ir sinusinio mazgo funkcijai. Kai metoprololis buvo vartojamas kartu su diltiazemu, buvo sunkios bradikardijos atvejų.

Nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo (NVNU): NVNU silpnina antihipertenzinį beta adrenoblokatorių poveikį. Ši sąveika geriausiai pagrįsta indometacinu. Nebuvo pranešta apie sulindako sąveiką. Diklofenako tyrimų metu aprašyta reakcija nebuvo pastebėta.

Difenhidraminas: difenhidraminas sumažina metoprololio klirensą iki alfa-hidroksimetoprololio 2,5 karto. Kartu sustiprėja metoprololio veikimas.

Epinefrinas (adrenalinas): buvo pranešta apie 10 sunkios hipertenzijos ir bradikardijos atvejų pacientams, vartojusiems neselektyvius beta adrenoblokatorius (įskaitant pindololį ir propranololį) ir vartojusiems epinefriną (adrenaliną). Sąveika taip pat buvo pastebėta sveikų savanorių grupėje. Daroma prielaida, kad panašias reakcijas galima pastebėti vartojant epinefriną kartu su vietiniais anestetikais, atsitiktinai patekus į kraujagyslių dugną. Manoma, kad ši rizika bus daug mažesnė vartojant kardioselektyvius beta adrenoblokatorius.

Fenilpropanolaminas: vienkartinė 50 mg fenilpropanolaminas (norefedrinas) gali sukelti sveikų savanorių diastolinio kraujospūdžio padidėjimą iki patologinių verčių. Propranololis daugiausia apsaugo nuo kraujospūdžio padidėjimo, kurį sukelia fenilpropanolaminas. Tačiau beta adrenoblokatoriai gali sukelti paradoksalios arterinės hipertenzijos reakcijas pacientams, vartojantiems dideles fenilpropanolamino dozes. Buvo pranešta apie kelis hipertenzinės krizės atvejus vartojant fenilpropanolaminą.

Chinidinas: Chinidinas slopina metoprololio metabolizmą specialioje pacientų grupėje, kuriai būdingas greitas hidroksilinimas (maždaug 90 % Švedijos gyventojų), todėl daugiausia reikšmingai padidėja metoprololio koncentracija plazmoje ir padidėja beta blokada. Manoma, kad tokia sąveika būdinga ir kitiems p-blokatoriams, kurių metabolizme dalyvauja citochromas P4502D6.

Kartu vartojant alkoholį, antihipertenzinius vaistus, chinidiną ar barbitūratus, gali pablogėti paciento būklė.

Klonidinas: Hipertenzinės reakcijos, staiga nutraukus klonidino vartojimą, gali pasunkėti kartu vartojant beta adrenoblokatorių. Jei klonidino vartojimas nutraukiamas kartu, beta adrenoblokatorių vartojimą reikia nutraukti likus kelioms dienoms iki klonidino vartojimo nutraukimo.

Rifampicinas: Rifampicinas gali padidinti metoprololio metabolizmą ir sumažinti metoprololio koncentraciją plazmoje.

Metoprololio koncentracija plazmoje gali padidėti, kai jis vartojamas kartu su cimetidinu, hidralazinu, selektyviais serotonino inhibitoriais, tokiais kaip paroksetinas, fluoksetinas ir sertralinas. Pacientus, kartu vartojančius metoprololį ir kitus β adrenoblokatorius (akių lašus) arba monoaminooksidazės inhibitorius (MAOI), reikia atidžiai stebėti. Atsižvelgiant į beta adrenoblokatorių vartojimą, inhaliaciniai anestetikai padidina kardiodepresinį poveikį. Vartojant beta adrenoblokatorius, pacientams, vartojantiems geriamuosius hipoglikeminius vaistus, gali reikėti koreguoti pastarųjų dozę.

Širdies glikozidai, vartojami kartu su beta adrenoblokatoriais, gali pailginti atrioventrikulinio laidumo laiką ir sukelti bradikardiją.

Vaisto Betaloc analogai

Veikliosios medžiagos struktūriniai analogai:

• Betalok ZOK;
• vazokardinas;
• Corvitol 100;
• Corvitol 50;
• Metozok;
• Metocard;
• Metokor Adifarm;
• metololis;
• metoprololis;
• Egilokas;
• Egilokas Retardas;
• Egilokas S;
• Emzok.

Jei nėra vaisto analogų veikliajai medžiagai, galite sekti toliau pateiktas nuorodas į ligas, kurioms atitinkamas vaistas padeda, ir pamatyti turimus analogus dėl terapinio poveikio.