Метронидазол таблетки Белмед: инструкции за употреба. "Метронидазол": фармакологична група, механизъм на действие, показания за употреба и противопоказания Антимикробни средства метронидазол

Активно вещество

Метронидазол (метронидазол)

Форма за освобождаване, състав и опаковка

Инфузионен разтвор прозрачен, леко жълт цвят със зеленикав оттенък.

При в/в въвеждане на 500 mg за 20 минути, Cmax в кръвния серум след 1 час е 35,2 μg / ml. Концентрацията на лекарството в кръвта след 4 часа - 33,9 μg / ml, след 8 часа - 25,7 μg / ml; C min с последващо приложение - 18 μg / ml. T max - 30-60 мин. Терапевтичната концентрация се поддържа 6-8 ч. При нормално образуване на жлъчка концентрацията на метронидазол в жлъчката след интравенозно приложение може значително да надвиши плазмената концентрация.

Около 30-60% от метронидазола се метаболизира в тялото чрез хидроксилиране. окисляване и глюкурониране. Основният метаболит (2-оксиметронидазол) също има антипротозойни и антимикробни ефекти.

T 1/2 при нормална функциячерен дроб - 8 часа (от 6 до 12 часа), с алкохолно увреждане на черния дроб - 18 часа (от 10 до 29 часа), при новородени, родени на гестационна възраст 28-30 седмици - приблизително 75 часа, 32-35 седмици - 35 часа, 36-40 седмици - 25 часа Екскретира се от бъбреците 60-80% (20% непроменени), през червата - 6-15%o. С тежка бъбречна дисфункция (креатининов клирънс под 10 ml/min) при пациенти след повторно въвежданеможе да се наблюдава кумулация на метронидазол в кръвния серум, поради което дозата на лекарството трябва да се намали наполовина.

Метронидазол и основните метаболити се отстраняват бързо от кръвта по време на хемодиализа (T 1/2 се намалява до 2,6 часа). При перитонеална диализа се екскретира в малки количества.

Показания

• протозойни инфекции;
• екстраинтестинална амебиаза, включително амебен абсцес на черния дроб;
• чревна амебиаза (амебна дизентерия);
• трихомониаза;
• трихомонаден вагинит;
• трихомонаден уретрит;
• инфекции, причинени от Bacteroides spp. (включително Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus);
• костни и ставни инфекции;
• Инфекции на ЦНС, вкл. менингит;
• мозъчен абсцес;
• бактериален ендокардит;
• пневмония;
• емпиема;
• абсцес на белия дроб;
• сепсис;
• инфекции, причинени от Clostridium spp., Peptococcus niger и Peptostreptococcus spp.;
• инфекции коремна кухина(перитонит, абсцес на черния дроб);
• инфекции на тазовите органи (ендометрит, абсцес на фалопиевите тръби и яйчниците, инфекции на вагиналния форникс);
• псевдомембранозен колит (свързан с употребата на антибиотици);
• гастрит или язва дванадесетопръстника, свързано с Хеликобактер пилори;
• предотвратяване следоперативни усложнения(особено интервенциите на дебело черво, параректална област, апендектомия, гинекологични операции);
• лъчетерапияпациенти с тумори - като радиосенсибилизиращо лекарство, в случаите, когато туморната резистентност се дължи на хипоксия в туморните клетки.

Противопоказания

• левкопения (включително анамнеза);
• органични лезии на централната нервна система (включително епилепсия);
• чернодробна недостатъчност (в случай на високи дози);
• бременност (I триместър);
• период на кърмене;
• повишена чувствителност.

Внимателно

Бременност (II и III триместър) само по здравословни причини, бъбречна/чернодробна недостатъчност.

Дозировка

IV приложение на метронидазол е показано за тежко протичанеинфекции, както и при липса на възможност за прием на лекарството вътре.

За възрастни и деца над 12 годиниеднократна доза е 500 mg, скоростта на интравенозно непрекъснато (струйно) или капково приложение е 5 ml / min. Интервалът между инжекциите е 8 часа.Продължителността на курса на лечение се определя индивидуално. Максимум дневна доза- не повече от 4 гр. По показания, в зависимост от естеството на инфекцията, преминават към поддържаща терапия устни формиметронидазол.

Деца под 12 годиниМетронидазол се прилага в доза 7,5 mg/kg телесно тегло в 3 разделени дози със скорост 5 ml/min.

За предотвратяване на анаеробна инфекция преди планирана операция на органите на малки газове и пикочните пътищавъзрастни и деца над 12 годиниМетронидазол се предписва като инфузия в доза 500-1000 mg, в деня на операцията и на следващия ден - в доза от 1500 mg / ден (500 mg на всеки 8 часа). След 1-2 дни те обикновено преминават към поддържаща терапия с перорални форми на метронидазол.

За пациенти с тежко бъбречно увреждане (креатининов клирънс под 30 ml/min) и/или черен дробмаксималната дневна доза метронидазол е 1000 mg (2 пъти дневно).

AT като радиосенсибилизиращо лекарствоприлага се интравенозно капково, в размер на 160 mg/kg или 4-6 g/sq.m телесна повърхност 0,5-1 час преди началото на облъчването. Прилагайте преди всяка сесия на облъчване в продължение на 1-2 седмици. За останалата част от периода лъчева терапияметронидазол не се използва. Максималната единична доза не трябва да надвишава 10 г. Курсовата доза е 60 г. За облекчаване на интоксикация, причинена от радиация, се използва накапване от 5% разтвор на декстроза, гемодез или 0,9% разтвор на натриев хлорид.

В рак на маточната шийка и матката, рак на кожатаизползва се под формата на локални приложения (3 g се разтварят в 10% разтвор на диметилсулфоксид, тампони се навлажняват, които се прилагат локално, 1,5-2 часа преди облъчването). При слаба регресия на тумора, приложенията се извършват по време на целия курс на лъчетерапия. В положителна динамикапочистване на тумора от некроза - през първите 2 седмици от лечението.

Странични ефекти

Отстрани храносмилателната система: гадене, повръщане, загуба на апетит, чревни колики, диария, запек, космат език, горчив, метален вкусв устата, стоматит, сухота в устата, глосит, панкреатит.

От хемопоетичната система:обратима неутропения (левкопения).

От страна на централната нервна система:периферна невропатия (изтръпване на крайниците), главоболие, конвулсии, сънливост, виене на свят, нарушение на координацията, атаксия, обърканост, депресия, раздразнителност, слабост, безсъние, халюцинации, раздразнителност.

Алергични реакции:кожен обрив, уртикария, сърбеж, мултиформен ексудативна еритема, ангиоедем и анафилактична реакция, зачервяване на кожата, запушен нос, треска, артралгия.

Локални реакции:тромбофлебит (болка, хиперемия или подуване на мястото на инжектиране) е възможен на мястото на инжектиране.

От хепатобилиарната система:повишена активност на чернодробните ензими, холестазна жълтеница.

Отстрани пикочно-половата система: дизурия, цистит, полиурия. уринарна инконтиненция, кандидоза на вагиналната лигавица, оцветяване на урината в червено кафяв цвят(причинява метаболит на метронидазол, няма клинично значение).

други:повишена телесна температура, сплескване на Т вълната на ЕКГ.

Предозиране

симптоми:гадене, повръщане, атаксия; когато се приема като радиосенсибилизиращо средство - конвулсии, периферна невропатия.

лечение:няма специфичен антидот, симптоматична и поддържаща терапия.

лекарствено взаимодействие

Засилва ефекта на индиректния, което води до увеличаване на протромбиновото време.

Подобно на дисулфирам, той причинява непоносимост към етанол.

Едновременната употреба на метронидазол с дисулфирам може да доведе до развитие на различни неврологични симптоми(интервалът между назначенията е най-малко 2 седмици).

Циметидин инхибира метаболизма на метронидазол, което може да доведе до повишаване на концентрацията му в кръвния серум и увеличаване на риска от странични ефекти.

Едновременно назначение лекарства, стимулиращи ензимите на микрозомното окисление в черния дроб (фенобарбитал, фенитоин), могат да ускорят елиминирането на метронидазол. което води до намаляване на неговата плазмена концентрация.

В едновременно приеманес литиеви препарати концентрацията на последния в плазмата и развитието на симптоми на интоксикация могат да се повишат.

Сулфонамидите засилват антимикробния ефект на метронидазол.

специални инструкции

В/в въвеждането на инфузионен разтвор е показано за пациенти, при които пероралното приложение на лекарството не е възможно. При смесени инфекции инфузионният разтвор на метронидазол може да се използва в комбинация с парентерални антибиотици, без да се смесват лекарствата едно с друго.

При интравенозно капково приложение не трябва да се смесва с други лекарства. При употреба на лекарството може да възникне обостряне на кандидоза.

Употребата на алкохолни напитки по време на терапията е строго забранена.

При употреба на лекарството може да се наблюдава лека левкопения, поради което е препоръчително да се контролира кръвната картина (броя на левкоцитите) в началото и в края на терапията.

При левкопения възможността за продължаване на лечението зависи от риска от развитие на инфекциозен процес.

Появата на атаксия, световъртеж и всяко друго влошаване на неврологичния статус на пациентите налага прекратяване на лечението.

Може да обездвижи трепонема и да доведе до фалшиво положителен тест на Нелсън. При лечението на трихомонаден вагинит при жените и трихомонаден уретрит при мъжете е необходимо да се въздържате от сексуална активност. Задължително едновременно лечение на сексуални партньори. След терапия за трихомониаза трябва да се провеждат контролни изследвания за 3 редовни цикъла преди и след менструация.

При провеждане на терапия за повече от 10 дни - само в обосновани случаи, при стриктно наблюдение на пациента и редовно проследяване на лабораторните кръвни показатели. Ако е необходим по-дълъг курс на терапия поради наличието на хронични болести, трябва внимателно да се претегли съотношението между очаквания ефект и потенциален рискпоява на усложнения.

Влияние върху способността за управление на превозни средства и механизми за управление

Кога странични ефектиот страна на централната нервна система човек трябва да се въздържа от шофиране на автомобил и работа с потенциално опасни механизми.

Бременност и кърмене

Противопоказан през първия триместър на бременността и кърменето. Ако е необходимо, назначаването на лекарството по време на кърмене трябва да се преустанови. кърмене.

Условия за отпускане от аптеките

Лекарството се отпуска по лекарско предписание.

Условия за съхранение

Списък Б. Да се ​​съхранява на недостъпно за деца, сухо, тъмно място при температура от 0 до 30°C. Не замразявайте. Срок на годност - 2 години.

Съединение

1 таблетка съдържа активно вещество: метронидазол 500 mg или 250 mg.

Фармакотерапевтична група

Антимикробно и антипротозойно средство

ATX код

фармакологичен ефект

Антипротозойно и антимикробно лекарство, производно, 5-нитроимидазол. Механизмът на действие е биохимичната редукция на 5-нитро групата чрез вътреклетъчни транспортни протеини на анаеробни микроорганизми и протозои, редуцираната 5-нитро група взаимодейства с дезоксирибонуклеиновата киселина (ДНК) на клетките на микроорганизма, инхибирайки синтеза на техните нуклеинови киселини , което води до смъртта на бактериите. Активен срещу Trihomonas vaginalis, Entamoeba histolica, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Lamblia spp. и облигатни анаероби Bacteroides spp. (включително Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonela spp., Prevotella (P. bivia, P/ buccae), и P/ disiposterium- ., Clotridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.). Минималната инхибиторна концентрация за тези щамове е 0,125-6,25 µg/ml. В комбинация с амоксицилин е активен срещу Helicobacter pylori (амоксицилин инхибира развитието на резистентност към метронидазол). Не е чувствителен към метронидазол аеробни микроорганизмии факултативни анаероби, но в присъствието на смесена флора (аероби и анаероби), метронидазол действа синергично с антибиотици, ефективни срещу нормалните аероби. Повишава чувствителността на туморите към радиация, предизвиква сенсибилизация към алкохол (действие, подобно на дисулфирам), стимулира репаративните процеси.

Показания за употреба

Протозойни инфекции: екстраинтестинална амебиаза, включително амебен абсцес на черния дроб, чревна амебиаза (амебна дизентерия), трихомониаза, лямблиаза, балантидиаза, лямблиаза, кожна лайшманиоза, Трихомонаден вагинит, Трихомонаден уретрит. Инфекции, причинени от Bacteroides spp. (включително B. fragilis, B. distasonis, B. ovatus, B. thetaiotaomicron, B. vulgatus): инфекции на костите и ставите, инфекции на централната нервна система(ЦНС), вкл. менингит, мозъчен абсцес, бактериален ендокардит, пневмония, емпием и белодробен абсцес. Инфекции, причинени от видове Bacteroides, включително група B. fragilis, видове Clostridium, Peptococcus и Peptostreptococcus: инфекции на коремната кухина (перитонит, абсцес на черния дроб), инфекции на тазовите органи (ендометрит, ендометрит, абсцес на яйчниците и фалопиевите тръби, инфекции на форникса на влагалището след хирургични операции), инфекции на кожата и меките тъкани. Инфекции, причинени от видове Bacteroides, включително групата B. fragilis и видовете Clostridium: сепсис. Псевдомембранозен колит (свързан с употребата на антибиотици). Гастрит или язва на дванадесетопръстника, свързана с Helicobacter pylori, алкохолизъм. Предотвратяване на следоперативни усложнения (особено интервенции на дебелото черво, близо до ректалната област, апендектомия, гинекологични операции). Лъчева терапия на пациенти с тумори - като радиосенсибилизиращо средство, в случаите, когато туморната резистентност се дължи на хипоксия в туморните клетки.

Противопоказания

Свръхчувствителност, левкопения (включително анамнеза), органични лезии на централната нервна система (включително епилепсия), чернодробна недостатъчност (в случай на високи дози), бременност (I триместър), кърмене. С повишено внимание - бременност (II-III триместър), бъбречна / чернодробна недостатъчност.

Дозировка и приложение

Вътре, по време или след хранене (или пиене на мляко), без дъвчене. При трихомониаза - 250 mg 2 пъти дневно в продължение на 10 дни или 400 mg 2 пъти дневно в продължение на 5-8 дни. Жените трябва допълнително да предписват метронидазол под формата на вагинални супозитории или таблетки. Ако е необходимо, можете да повторите курса на лечение или да увеличите дозата до 0,75-1 g / ден. Между курсовете трябва да направите почивка от 3-4 седмици с повторни контролни лабораторни изследвания. Алтернативна схематерапията е назначаването на 2 g еднократно на пациента и неговия сексуален партньор.

Формуляр за освобождаване

Таблетки 500 мг. 10, 20 таблетки в блистерна опаковка, изработена от поливинилхлоридно фолио и отпечатано лакирано алуминиево фолио. 10, 20, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90 или 100 таблетки в буркани за полимерни лекарства Един буркан или 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 или 10 блистера, заедно с инструкции за употреба, поставете картонена опаковка (опаковка).

Допълнителни вещества:в таблетки - картофено нишесте, цетилоцетна киселина, стеатит.

В крема - пропантриол, вазелиново масло, емулсионен восък, пропандиол, нипагин, пропилов естер на парахидроксибензоена киселина натриева сол, стерилна вода.

В свещи - полиетилен гликол 400, полиетилен гликол 1500.

В разтвор - натриев дихидроген фосфат, лимонова киселина, натриев хлорид, пречистена вода.

Пакет:Един блистер съдържа 10 таблетки.
1 таблетка съдържа 0,25 g метронидазол.
Крем 1% е в туба 25гр.
1 g крем съдържа 10 mg метронидазол.
1 клетъчна опаковка съдържа 7 вагинални супозитории.
1 супозитория съдържа 500 mg метронидазол.
1 флакон за инфузия съдържа 10 ml разтвор.
В 1 ампула инжекционен разтвор 0,5% е 20 ml от лекарството.
1 ml разтвор съдържа 5 mg метронидазол.

Фармакодинамика

Ефективността на метронидазол в ампули се дължи на биохимичната регенерация на нитрогрупата вътре в клетките от протеините на анаероби и протозои. Регенерираната нитрогрупа на лекарството се синтезира с дезоксирибонуклеиновата киселина на клетките на тялото, в резултат на което свързването на техните биополимери се забавя, което води до унищожаване на едноклетъчни микроорганизми.

Метронидазол под формата на крем специално блокира появата на акне, благодарение на
забавяне на процеса на окисление. Лекарството също така намалява производството на кислород, алкохолна група, водороден прекис от левкоцити, които са окислители и провокират нарушение на структурата на клетъчната тъкан във фокуса на възпалението. Във връзка с хронично заболяване на мастните жлези, ефективността на метронидазол не е научно доказана.

Метронидазол под формата на супозитории има насочен ефект върху потискането на бактерии, трихомонади, гъбички. Активен срещу вагинални инфекции, анаероби, анаеробни стрептококи и трихомониаза. Действието на лекарството е насочено към потискане Голям бройгъбички, от които трябва да се изолира причинителят на млечница. Ефективността на лекарството по отношение на грам-положителните бактерии е научно доказана.

Фармакокинетика

Метронидазол в ампули поради улеснено проникване се намира в мозъка, кожата, бъбреците, белите дробове, жлъчката, майчиното мляко, слюнката, цереброспиналната течност, вагиналния секрет, семенната течност. Синтезът с кръвни протеини е незначителен и възлиза на 15%. В случай на нормално образуване на жлъчка, количеството на лекарството в жлъчката в резултат на инфузионна терапиямного повече от съдържанието на лекарството в плазмата. В случай на инфузия на 100 ml разтвор на метронидазол за период от двадесет минути на лице, страдащо от инфекция, причинена от анаеробни бактерии, съдържанието на лекарството в кръвта надвишава 35 μg / ml с интервал от 60 минути, след четири часа почти 34 μg / ml и след осем часа повече от 25 μg / ml. Метронидазол се екскретира от бъбреците в обем над 60% от дозата, една пета от лекарството се отстранява в непроменена форма. В рамките на шест часа метронидазол се екскретира в половината от обема. Коефициентът на пречистване достига повече от 10 ml/min. Терапията за страдащи от бъбречно заболяване в случай на многократна употреба на лекарството разкрива натрупването на метронидазол в кръвта. В тази връзка се препоръчва при тази категория пациенти да се използва намалена доза метронидазол.

Когато се използва метронидазол под формата на крем, се наблюдава много малка абсорбция на лекарството поради ниското съдържание на метронидазол.
Лекарството е научно доказано, че преминава през плацентата.

В вагинална употребаметронидазол, лекарството се абсорбира частично, в минимално количество (около 1,4%). Делът на абсорбираните лекарства в случай на интравагинална употреба достига 20% в сравнение с приема на таблетки. Приблизително 20% от дозата се екскретира от отделителните органи.
В случай на интравенозна инфузия, лекарството, преминавайки през плацентата, се намира в белите дробове, жлъчката, черния дроб, бъбреците, мозъка, костната тъкан, цереброспиналната течност, уретралния и вагиналния секрет и кърмата. Синтезът с протеини достига 20%. Преработва се в черния дроб. Екскрецията от тялото става през бъбреците. Полуживотът на метронидазол е седем часа. В случай на нарушение на дейността на черния дроб и бъбреците е възможно по-бавен полуживот на лекарството. В случай на вторична употреба на метронидазол, концентрацията му в организма се увеличава.

Предпазни мерки

Метронидазол за инфузия не е предназначен за комбиниране с други лекарства. Активира свойствата на лекарствата, които предотвратяват проявата на протрамбин в чернодробните клетки. Комбинацията на лекарството с етил е противопоказана. Синхронната употреба на метронидазол и тетурам провокира проявата на нарушение нервна дейности двигателни нарушения. Следователно, почивката в употребата на лекарства трябва да бъде най-малко четиринадесет дни.

Хистодил намалява проникването на метронидазол в клетките на тялото, което води до повишено съдържание на лекарството в кръвта и възможност за нежелани реакции. Синхронната употреба с луминал, който активира протеините в биоенергийния процес на потребление на кислород в чернодробните клетки, ускорява екскрецията на метронидазол, което води до намаляване на количеството му в кръвните клетки. В случай на еднократна употреба с литиев карбонат е възможно повишаване на съдържанието на литий в кръвните клетки, което води до отравяне. Метронидазол не се комбинира с метокурин. Мафенидът активира противовъзпалителния ефект на метронидазол.

При използване на таблетки метронидазол е строго забранено да се използва етанол, за предотвратяване на коремни спазми, гадене, мигрена. За деца не се препоръчва комбинирането на лекарството с Ospamox. В случай на продължително лечение с лекарството, трябва редовно да проверявате състоянието на кръвта. Ако има намаляване на броя на левкоцитите, необходимостта от по-нататъшна терапия е пряко свързана с прогресията на инфекцията. При прогресиране на нарушена координация, загуба на съзнание и други фактори, показващи влошаване на мозъчната активност, лечението с метронидазол трябва да се преустанови.

Ако метронидазол се използва за лечение на вагинално възпаление и трихомониаза при мъжете, спрете сексуален животза периода на терапията. Необходимо условие ефективен процесе да се извършват синхронни процедури при пациенти. В края на лечението е необходимо да се подложат на три изследвания в периода, предхождащ и следващ менструалния цикъл. женски цикъл. В края на терапията за инвазия на Giardia, в случай на наблюдаване на признаци на заболяването, един месец по-късно е необходимо да се изпратят изпражненията три пъти за анализ с интервал от няколко дни. Научно доказано непоносимо млечна захарпри някои пациенти, които имат ефективна терапияметронидазол. Тази картина понякога продължава няколко седмици, наподобявайки признаците на лямблиоза.

В случай на външна употреба на метронидазол е необходимо да се предотврати проникването на лекарството в лигавицата на очите, за да не се провокира сълзене. Ако лекарството е проникнало в лигавицата на очите, е необходимо незабавно да се измие лекарството с достатъчно количество вода.
Метронидазол не се препоръчва за употреба по време на периода на приложение. превозни средстваи механизми, които изискват изключителна концентрация на внимание поради възможно проявлениезагуба на съзнание, като нежелан ефект при употреба на лекарството.

В случай на продължителна инвазия с метронидазол, състоянието на кръвта трябва да се проверява редовно. Трябва да се внимава при комбиниране на лекарството с дикумарин, мивакуриум. Фалшива регистрация за наличие на сифилис е приемлива поради прекратяване на активността на трепонемата. В случай на използване на спектроскопия за откриване на ендогенен протеин, се наблюдава намаляване на ефекта на метронидазол.

Показания за употреба

Метронидазол в ампулиПредназначен е за лечение на инфекциозни процеси, причинени от микроби, чувствителни към лекарства:

• предотвратяване и лечение на инфекциозни процеси, причинени от анаероби по време на операции в перитонеума и пикочно-половата система;
• комплексно лечениесложни свързани анаеробно-аеробни инфекциозни процеси;
• влошено протичане на чернодробна и чревна амебна дизентерия;
• отравяне на кръвта;
• възпаление на коремната кухина;
• възпаление костен мозък;
• инфекции на женските полови органи;
• гнойно възпаление на малкия таз4
• гнойно възпаление на мозъка;
• абсцес на белия дроб;
• анаеробна гангрена;
• инфекциозни процеси кожа, стави, кости;
• лъчетерапия на пациенти с неоплазми.

таблетки метронидазолтрябва да се използва изключително за лечение на инфекциозни процеси, инициирани от култури на метронидазол (според резултатите от биологичния анализ или според епидемиологичните показатели):

• трихомониаза
• амебиаза
• анаеробни бактериални инфекции
• инфекции на кожата и придатъците
• гинекологични инфекции(включително ендометрит, ендомиометрит, тубо-яйчников процес, инфекции след гинекологични операции)
• бактериална септицемия
• костни и ставни инфекции
• инфекции на централната нервна система, включително менингит, мозъчен абсцес, инфекции на долните дихателни пътища, пневмония, емпием, белодробен абсцес, ендокардит

метронидазолов гелотнася се за:

• розацея, включително постстероид
• вулгарен акне
• екзема, себорейна екзема, мазна себорея, себореен дерматит;
• трофична язва долни крайници, при разширени венивени и диабет
• бавни рани
• рани от залежаване
• хемороиди и анални фисури

Метронидазол в супозиторииназначен за:

• урогенитална трихомониаза, включително уретрит, вагинит
• неспецифичен вагинит от различни форми с потвърждение от клинични и микробиологични данни

Метронидазол в разтворизползвани за:

• анаеробни инфекции на белите дробове и плеврата (некротизираща пневмония, белодробен абсцес
• инфекции на централната нервна система (енцефалит, менингит);
• инфекции на коремните органи (възпаление на жлъчния мехур, перитонит, абсцес на черния дроб)
• гинекологични инфекции (следродилен сепсис, възпаление на ендометриума на матката, абсцеси на тазовите органи)
• газова гангрена
• остеомиелит
• ендокардит
• бактериемия
• септицемия
• профилактика и лечение на гнойни лезии на следоперативни рани
• тежки формичревна и чернодробна амебиаза

Как да се лекувате с лекарството?

Метронидазол за възрастни и деца над дванадесет години се прилага интравенозно в количество от 100 ml за 30 минути (5 ml / min) на всеки осем часа. При пациенти, страдащи от бъбречно заболяване, интервалите между инжекциите трябва да бъдат дванадесет часа. При пациенти, страдащи от тежко чернодробно заболяване, е необходимо да се контролира количеството на метронидазол в кръвта.

Ако концентрацията на лекарството е висока, намалете препоръчителната дневна доза. За предотвратяване на анаеробни инфекции по време на операции, 100 ml от лекарството се прилага интравенозно преди операцията; в деня на операцията и на следващия ден се прилагат 1,5 g - 100 ml от лекарството (500 mg) с интервал от осем часа. Продължителността на лечението с метронидазол не трябва да надвишава десет дни. В изключителни случаи този срок може да бъде удължен. Препоръчва се лекарството да не се използва повторно. Антибиотиците се прилагат отделно от метронидазол. За деца под дванадесет години метронидазол се прилага интравенозно в доза от 5 ml / min на всеки 8 часа със скорост 1,5 ml / kg телесно тегло. Препоръчва се да преминете към употребата на метронидазол през устата възможно най-скоро.

Лекарството под формата на таблетки се приема перорално по време на или след хранене, без да се дъвче. Възможно е лекарството да се пие с мляко. При лечението на трихомониаза лечението се избира от лекаря индивидуално. Еднодневният курс на лечение е два грама (осем таблетки) наведнъж или две дози от един грам (четири таблетки) два пъти дневно. Този курс на терапия се препоръчва в случаите, когато има подозрение, че пациентът няма да изпълни предвидения прием в определения интервал от време.

Препоръчва се период на лечение от седем дни при 250 mg (половин таблетка) 3 пъти на ден. Ефективността на лечението в последен случайгарантирано високо.

При лечението на амебиаза възрастните се препоръчват да приемат 750 mg (една таблетка и половина) перорално три пъти дневно в продължение на пет до десет дни. При абсцес на черния дроб - 500 mg или 750 mg 3 пъти дневно за период от пет до десет дни. За деца дневната доза е 35-50 mg/kg, изчислена като три перорални дози за период от десет дни. при лечение на тежки анаеробни бактериални инфекциилекарството се препоръчва в самото начало на лечението. Дозата за възрастни през устата е 7,5 mg/kg, приложена с интервал от 6 часа. най-висока дозана ден е 4 гр. Периодът на лечение е от седем до десет дни. В случай на терапия за инфекции на ставите и костите, долните дихателни пътища и ендокарда, периодът може да бъде удължен.

При лечение на пациенти в напреднала възраст схемата на лечение с метронидазол може да претърпи някои промени. Ще е необходимо да се следи концентрацията на лекарството в кръвта, за да се изясни дозата. При пациенти с тежко чернодробно заболяване се наблюдава концентрацията на метронидазол в кръвта, поради което скоростта му трябва да бъде намалена. Необходимо е внимателно да се следи концентрацията на метронидазол в кръвта и признаците на отравяне с него. В случай на пълно спиране на притока на урина към пикочния мехур, не се препоръчва намаляване на дозата на лекарството, тъй като метронидазол и неговите компоненти се отстраняват по време на диализа.

Метронидазол под формата на гел се препоръчва за локално, външно приложение. Гелът се нанася върху предварително почистени инфектирани участъци от лигавицата или кожата с малък слой на интервали от 12 часа сутрин и вечер. Ефективността на лечението се установява 20 дни след употребата на лекарството. Курсът на лечение е от един до четири месеца.

Метронидазоловите супозитории се инжектират във влагалището с единична доза от 2 g или 500 mg два пъти дневно сутрин и вечер в продължение на десет дни. По време на периода на лечение не се препоръчва сексуален контакт.

Странични ефекти

При лечение с метронидазол (интравенозно и интрамускулни инжекции) са възможни прояви на нежелани реакции:

• сухота в устата, гадене, колики, загуба на апетит, вкус на метал в устата;
• диария, повръщане, запек, стоматит;
• загуба на съзнание, нарушена координация на движенията, дисбаланс, нервност, униние, прекомерна активност, апатия, слабост, нарушение на съня, мигрена;
• обрив от коприва, кожен обрив, хрема, конвулсии;
• уринарна инконтиненция, възпаление Пикочен мехур, повишено уриниране, кандидоза, кафяво оцветяване на урината;
• тромбоза (подуване и болка на мястото на инжектиране);
• намаляване на броя на неутрофилите, намаляване на броя на левкоцитите;
• припадък, конвулсии, илюзии;
• възпаление на панкреаса.
• по време на терапия с метронидазол в идеята за таблетки са възможни прояви на нежелани реакции под формата на:
• конвулсии, изтръпване на крайниците. В този случай спрете приема на лекарството и трябва да се консултирате с лекар;
• гадене, повръщане, диария, загуба на тегло, колики, мигрена;
• метален вкус в устата, стоматит;
• намаляване на броя на левкоцитите в кръвта, намаляване на броя на тромбоцитите;
• обостряне коронарна болестсърца;
• гърчове, припадък, загуба на равновесие, объркване, нарушение на съня, раздразнителност, слабост;
• обрив от коприва, хрема, сухота в устата, вагина, треска, алергични реакциибавен тип;
• възпаление на пикочния мехур, нарушено уриниране, усещане за напрежение в областта на таза;
• кандидоза, болки в ставите, намалена потентност, болка по време на полов акт;
• колики, гадене, повръщане, мигрена;
• при пациенти с хронично възпаление на стомашно-чревния тракт -чревния трактвъзможно развитие на рак на гърдата, рак на дебелото черво. При пациенти, страдащи от болест на Crohn, метронидазол не се препоръчва.

При използване на метронидазолов гелколичеството му в плазмата е незначително, поради което рискът от нежелани ефекти е толкова малък.
Може да се появи:

• обрив от коприва, кожен обрив, лющене, сухота и парене на кожата, сълзене.
• Нежеланите ефекти на метронидазол в раздели могат да бъдат както следва:
• обрив от коприва, кожен обрив;
• парене или лигавици, често уриниране, сърбеж, пареща болка във вулвата;
• промяна на вкуса, вкус на метал в устата, загуба на съзнание, сухота в устата, гадене, повръщане, загуба на апетит, колики, запек, диария, намаляване на нивото на левкоцитите в кръвта.
• в случай на прекратяване на лекарството може да възникне вагинална кандидоза.

метронидазол и алкохол

Когато приемате лекарството, алкохолът е строго противопоказан.

Противопоказания

• епилепсия и лезии на централната нервна система;
• висока чувствителност към лекарството или неговите производни;
• заболяване на бъбреците;
• заболявания на кръвта (намаляване на броя на левкоцитите в кръвта);
• бременност (първите три месеца) и период на кърмене;
• деца под тригодишна възраст;
• чернодробно заболяване.

По време на бременност

Не се препоръчва прием на метронидазол особено през първите три месеца от бременността, както и по време на кърмене.

специални инструкции

Деца под осемнадесет години не се препоръчва да използват метронидазол заедно с амоксисар. В случай на продължителен период на лечение се препоръчва редовно да се правят кръвни изследвания. Ако има намаляване на броя на левкоцитите, по-нататъшното продължаване на терапията зависи от възможността за инфекция.

Ако има нарушение на координацията на движенията, объркване или друга регресия двигателна активностпациенти, е необходимо да се спре терапията с метронидазол. Възможна неподвижност на бледи трепонеми и в резултат на това фалшиво положителен модерен трепомерен TPI тест. Има оцветяване на урината тъмен цвят. По време на бременност, започвайки от 3-ия месец от зачеването, метронидазол може да се използва в изключителни случаи, свързани със заплаха за живота. Във връзка с влиянието на метронидазол върху концентрацията, намаляването му и водещо до объркване, трябва да бъдат особено внимателни шофьори и работници с опасни механизми.

По време на терапията с метронидазол е забранено използването на етилов алкохол (има поява на изключително негативни усещания в резултат на остра интоксикация, придружено от истински страх от смъртта: шум в главата, горещи вълни, повръщане, задух, намален кръвно налягане, болка в корема).

Ефектът на метронидазол върху разпознаването на следните стойности на липидограмата, като ензима AST, ензима ALT, ензима, участващ в реакциите на гликолиза, мазнините, цитоплазмения ензим, е научно доказан.
При лечение на трихомониаза сексуалните партньори трябва да се въздържат от сексуална активност за периода на лечението. В края на лечението е необходимо да се потвърди началото на ефекта чрез лабораторни изследвания три пъти с интервал преди и след края на менструалния цикъл.

Употребата на лекарството през първите три месеца от бременността е забранена. През останалите шест месеца е възможна терапия с метронидазол, като се вземе предвид степента на полза за плода. Лекарството, прониквайки през плацентата, лесно навлиза в кръвния поток на ембриона и следователно носи риск от деформации и мутации. Крайната степен на риск при бременни жени не е научно доказана.

Тъй като метронидазол провокира възможността за злокачествени новообразуванияв отряд гризачи, това лекарствотрябва да се приема в най-екстремните и тежки случаи на заболяване.
Използването на лекарство за лечение на трихомониаза по време на бременност може да бъде изключение, когато друга терапия е неуспешна. В случай на принудителна употреба на метронидазол по време на кърмене, кърменето трябва да бъде преустановено. Наркотикът влиза кърмав същите количества като в кръвта.

Когато използвате метронидазол под формата на гел, той трябва да покрие цялата заразена област на кожата. Тъй като препаратът за външна употреба изключва съдържанието на мазнини в състава си, той не се вижда върху кожата на лицето и не оставя петна по дрехите. Възможно е да се използва козметика след прилагане на метронидазол.

При лечение на трихомониаза също се препоръчва едновременното използване на метронидазол под формата на таблетки. В такива случаи, особено ако терапията се повтаря, трябва да се направи лабораторна проверка на кръвта, за да се предотврати намаляване на левкоцитите под нормата.

Взаимодействие

Метронидазол за инфузия не трябва да се прилага с други лекарства. Лекарството активира ефекта на варфарин, увеличавайки периода на синтеза на протромбин. Провокира отхвърляне на етил. Съвместната терапия с антиалкохолни лекарства допринася за нарушаване на нервната система, така че интервалът между приложенията трябва да бъде най-малко четиринадесет дни. Хистодил инхибира синтеза на метронидазол и повишава съдържанието му в кръвта, което провокира възможността за нежелани реакции.

Синхронната употреба на лекарства, които ускоряват ензимните реакции на биотрансформация в черния дроб (луминал, дифенин), стимулират отделянето на метронидазол от тялото естествени начини, което води до намаляване на съдържанието му в кръвта. В случай на синхронна употреба на метронидазол с лекарства, съдържащи литий, се наблюдава увеличаване на количеството литий в кръвта, което води до интоксикация. Не е желателно да се използва метронидазол с лекарства, които спират свиването на мускулното влакно (норкурон). Стрептоцидът активира антибактериалния ефект на метронидазол.

В случай на външна употреба на метронидазол под формата на гел, ефектът му с други лекарства е много малък, но съществува риск в случай на синхронно приложение на лекарството с варфарекс или антитромботични лекарства (удължаване на времето за съсирване на кръвта).

Предозиране

В случай на предозиране по време на терапия с метронидазол могат да се появят следните нежелани симптоми: гадене, повръщане, нарушение на координацията, конвулсии, увреждане на нервите на периферната нервна система.
В случай на употреба на метронидазол под формата на гел в предписани количества, превишаването на дозата е недопустимо.

Към днешна дата няма специфичен антидот за лечение на тялото в случай на предозиране. Ето защо в този случай се препоръчва да се лекуват проявите на заболяването извън насоченото действие върху главната причинаи последствията от неговото проявление, което се свежда до облекчаване на физическия дискомфорт и болка и оказване на пряка помощ.

Цена

Метронидазол под формата на разтвор за инфузии 500 mg 100 ml струва от 15-40 рубли до 121-175 рубли, в зависимост от производителя.
Метронидазол под формата на инжекционен разтвор 5 mg / ml 2 ml 10 ампули струва 17 - 42 рубли.
Цената на метронидазол в таблетки 0,25 g 10 броя 5-14 рубли.
Цената на метронидазол в таблетки 0,25 g 20 броя е 45-90 рубли и 105-180 рубли, в зависимост от производителя.
Метронидазол под формата на гел 10 mg/g 30 g с апликатор струва 30-190 рубли.
Метронидазол под формата на супозитории 250 mg 10 броя струва 20-35 рубли.
Цената на метронидазол под формата на супозитории 500 mg 10 броя 175-530 рубли.

Аналози

• Бацимекс
• Гиналгин
• Гравагин
• I*Ergotex PHARM 004
• Дефламонт
• Интезол
• Клион
• Медазол
• Metrid
• Метровагин
• Метровит
• Метрогил
• Метрозол
• Метроксан
• Metrolacare
• Метрон
• Метронидазол Браун
• Метронидазол Никомед
• Метронидазол -AKOS
• Метронидазол - Altfarm
• Метронидазол -LectM
• Метронидазол UBF
• Метронидазол-ESCOM
• метронидален
• Метросептол
• Новизол
• Орвагил
• Розамет
• Rosex
• Сиптрогил
• Трикасайд
• Трихоброл
• Трихо-пин
• трихопол
• Трихосепт
• Флагил
• Ефлоран

rr d / инф. 5 mg/1 ml: флакон. 100 млрег. номер: P N002063/02

Клинико-фармакологична група:

Антипротозойно лекарство с антибактериална активност

Форма за освобождаване, състав и опаковка

Инфузионен разтвор прозрачен, леко жълт цвят със зеленикав оттенък.

Помощни вещества: натриев хлорид 900 mg, натриев дихидрогенфосфат дихидрат (натриев фосфат монозаместен 2-вода) 300 mg, вода за инжекции (до 100 ml).

100 мл - полиетиленови бутилки (1) - найлонови торбички.

Описание на активните съставки на лекарството Метронидазол»

фармакологичен ефект

Антипротозойно и антимикробно лекарство, производно на 5-нитроимидазол. Механизмът на действие е биохимичната редукция на 5-нитро групата на вътреклетъчните транспортни протеини на анаеробни микроорганизми и протозои. Редуцираната 5-нитро група взаимодейства с ДНК на клетките на микроорганизмите, инхибирайки синтеза на техните нуклеинови киселини, което води до смъртта на бактериите.

Активен към Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, както и облигатни анаероби Bacteroides spp. (включително Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Някои грам-положителни микроорганизми (Eubacterium spp., Clostridium spp., Peppcopto spp., Peppcopto).

Минималната инхибиторна концентрация за тези щамове е 0,125-6,25 µg/ml.

В комбинация с амоксицилин е активен срещу Helicobacter pylori (амоксицилин инхибира развитието на резистентност към метронидазол).

На метронидазол нечувствителенаеробни микроорганизми и факултативни анаероби, но в присъствието на смесена флора (аероби и анаероби), метронидазол действа синергично с антибиотици, ефективни срещу нормалните аероби.

Повишава чувствителността на туморите към радиация, предизвиква сенсибилизация към алкохол (действие, подобно на дисулфирам).

Показания

- протозойни инфекции;

- екстраинтестинална амебиаза, включително амебен абсцес на черния дроб;

- чревна амебиаза (амебна дизентерия);

- трихомониаза;

- Трихомонаден вагинит;

- Трихомонаден уретрит;

- инфекции, причинени от Bacteroides spp. (включително Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus);

- инфекции на костите и ставите;

- инфекции на централната нервна система, вкл. менингит;

- мозъчен абсцес;

- бактериален ендокардит;

- пневмония;

- емпием;

- белодробен абсцес;

- сепсис;

- инфекции, причинени от Clostridium spp., Peptococcus niger и Peptostreptococcus spp.;

- инфекции на коремната кухина (перитонит, абсцес на черния дроб);

- инфекции на тазовите органи (ендометрит, абсцес на фалопиевите тръби и яйчниците, инфекции на вагиналния форникс);

- псевдомембранозен колит (свързан с употребата на антибиотици);

- гастрит или язва на дванадесетопръстника, свързани с Helicobacter pylori;

- предотвратяване на следоперативни усложнения (особено интервенции на дебелото черво, параректална област, апендектомия, гинекологични операции);

- лъчева терапия на пациенти с тумори - като радиосенсибилизиращо лекарство, в случаите, когато туморната резистентност се дължи на хипоксия в туморните клетки.

Режим на дозиране

В/в въвеждането на метронидазол е показано при тежки инфекции, както и при липса на възможност за приемане на лекарството вътре.

За възрастни и деца над 12 годиниеднократна доза е 500 mg, скоростта на интравенозно непрекъснато (струйно) или капково приложение е 5 ml / min. Интервалът между инжекциите е 8 часа.Продължителността на курса на лечение се определя индивидуално. Максималната дневна доза е не повече от 4 г. По показания, в зависимост от естеството на инфекцията, се извършва преход към поддържаща терапия с перорални форми на метронидазол.

Деца под 12 години

За предотвратяване на анаеробна инфекция преди планирана операция на органите на малки газове и пикочните пътищавъзрастни и деца над 12 годиниМетронидазол се предписва като инфузия в доза 500-1000 mg, в деня на операцията и на следващия ден - в доза от 1500 mg / ден (500 mg на всеки 8 часа). След 1-2 дни те обикновено преминават към поддържаща терапия с перорални форми на метронидазол.

За пациенти с тежко бъбречно увреждане (креатининов клирънс под 30 ml/min) и/или черен дроб

AT като радиосенсибилизиращо лекарствоприлага се интравенозно капково, в размер на 160 mg/kg или 4-6 g/sq.m телесна повърхност 0,5-1 час преди началото на облъчването. Прилагайте преди всяка сесия на облъчване в продължение на 1-2 седмици. През оставащия период от лъчелечението метронидазол не се използва. Максималната единична доза не трябва да надвишава 10 г. Курсовата доза е 60 г. За облекчаване на интоксикация, причинена от радиация, се използва накапване от 5% разтвор на декстроза, гемодез или 0,9% разтвор на натриев хлорид.

В рак на маточната шийка и матката, рак на кожатаизползва се под формата на локални приложения (3 g се разтварят в 10% разтвор на диметилсулфоксид, тампони се навлажняват, които се прилагат локално, 1,5-2 часа преди облъчването). При слаба регресия на тумора, приложенията се извършват по време на целия курс на лъчетерапия. С положителна динамика на клирънса на тумора от некроза - през първите 2 седмици от лечението.

Страничен ефект

От храносмилателната система:гадене, повръщане, загуба на апетит, чревни колики, диария, запек, козина на езика, горчив, метален вкус в устата, стоматит, сухота в устата, глосит, панкреатит.

От хемопоетичната система:обратима неутропения (левкопения).

От страна на централната нервна система:периферна невропатия (изтръпване на крайниците), главоболие, конвулсии, сънливост, виене на свят, нарушение на координацията, атаксия, обърканост, депресия, раздразнителност, слабост, безсъние, халюцинации, раздразнителност.

Алергични реакции:кожен обрив, уртикария, сърбеж, мултиформен еритем, ексудативен, ангиоедем и анафилактична реакция, зачервяване на кожата, запушен нос, треска, артралгия.

Локални реакции:тромбофлебит (болка, хиперемия или подуване на мястото на инжектиране) е възможен на мястото на инжектиране.

От хепатобилиарната система:повишена активност на чернодробните ензими, холестазна жълтеница.

От пикочно-половата система:дизурия, цистит, полиурия. Инконтиненция на урина, кандидоза на вагиналната лигавица, оцветяване на урината в червено-кафяв цвят (причинява метаболит на метронидазол, няма клинично значение).

други:повишена телесна температура, сплескване на Т вълната на ЕКГ.

Противопоказания

- левкопения (включително анамнеза);

- органични лезии на централната нервна система (включително епилепсия);

- чернодробна недостатъчност (при високи дози);

- бременност (I триместър);

- период на кърмене;

- повишена чувствителност.

С Внимание

Бременност (II и III триместър) само по здравословни причини, бъбречна/чернодробна недостатъчност.

Бременност и кърмене

Противопоказан през първия триместър на бременността и кърменето. Ако е необходимо, назначаването на лекарството по време на кърмене трябва да спре кърменето.

Бременност (II и III триместър) само по здравословни причини.

Приложение за нарушения на чернодробната функция

За пациенти с тежка чернодробна дисфункциямаксималната дневна доза метронидазол е 1000 mg (2 пъти дневно).

Приложение за нарушения на бъбречната функция

За пациенти с тежко бъбречно увреждане (креатининов клирънс под 30 ml/min)максималната дневна доза метронидазол е 1000 mg (2 пъти дневно).

Приложение за деца

Деца под 12 годиниМетронидазол се прилага в доза 7,5 mg/kg телесно тегло в 3 разделени дози със скорост 5 ml/min.

специални инструкции

В/в въвеждането на инфузионен разтвор е показано за пациенти, при които пероралното приложение на лекарството не е възможно. При смесени инфекции инфузионният разтвор на метронидазол може да се използва в комбинация с парентерални антибиотици, без да се смесват лекарствата едно с друго.

При интравенозно капково приложение не трябва да се смесва с други лекарства. При употреба на лекарството може да възникне обостряне на кандидоза.

Употребата на алкохолни напитки по време на терапията е строго забранена.

При употреба на лекарството може да се наблюдава лека левкопения, поради което е препоръчително да се контролира кръвната картина (броя на левкоцитите) в началото и в края на терапията.

При левкопения възможността за продължаване на лечението зависи от риска от развитие на инфекциозен процес.

Появата на атаксия, световъртеж и всяко друго влошаване на неврологичния статус на пациентите налага прекратяване на лечението.

Може да обездвижи трепонема и да доведе до фалшиво положителен тест на Нелсън. При лечението на трихомонаден вагинит при жените и трихомонаден уретрит при мъжете е необходимо да се въздържате от сексуална активност. Задължително едновременно лечение на сексуални партньори. След терапия за трихомониаза трябва да се провеждат контролни изследвания за 3 редовни цикъла преди и след менструация.

При провеждане на терапия за повече от 10 дни - само в обосновани случаи, при стриктно наблюдение на пациента и редовно проследяване на лабораторните кръвни показатели. Ако е необходим по-дълъг курс на лечение поради наличието на хронични заболявания, съотношението между очаквания ефект и потенциалния риск от усложнения трябва внимателно да се прецени.

Влияние върху способността за управление на превозни средства и механизми за управление

Ако има странични ефекти от централната нервна система, трябва да се въздържате от шофиране и работа с потенциално опасни механизми.

Предозиране

симптоми:гадене, повръщане, атаксия; когато се приема като радиосенсибилизиращо средство - конвулсии, периферна невропатия.

лечение:няма специфичен антидот, симптоматична и поддържаща терапия.

лекарствено взаимодействие

Условия за отпускане от аптеките

Лекарството се отпуска по лекарско предписание.

Условия за съхранение

Списък Б. Да се ​​съхранява на недостъпно за деца, сухо, тъмно място при температура от 0 до 30°C. Не замразявайте. Срок на годност - 2 години.

лекарствено взаимодействие

Засилва действието индиректни антикоагулантикоето води до увеличаване на протромбиновото време.

Подобно на дисулфирам, той причинява непоносимост към етанол.

Едновременната употреба на метронидазол с дисулфирам може да доведе до развитие на различни неврологични симптоми (интервалът между приложението е най-малко 2 седмици).

Циметидин инхибира метаболизма на метронидазол, което може да доведе до повишаване на концентрацията му в кръвния серум и увеличаване на риска от странични ефекти.

Едновременното приложение на лекарства, които стимулират микрозомните окислителни ензими в черния дроб (фенобарбитал, фенитоин), може да ускори елиминирането на метронидазол. което води до намаляване на неговата плазмена концентрация.

Когато се приема едновременно с литиеви препарати, концентрацията на последния в плазмата и развитието на симптоми на интоксикация могат да се повишат.

Сулфонамидите засилват антимикробния ефект на метронидазол.

Форма за освобождаване, състав и опаковка

10 броя. - клетъчни контурни опаковки (2) - опаковки от картон.
10 броя. - блистерни опаковки (PVC/хартия) (2) - опаковки от картон.
10 броя. - контур за безклетъчна опаковка (2) - опаковки от картон.
20 бр. - кутии (1) - опаковки от картон.

Клинична и фармакологична група

Антипротозойно лекарство с антибактериална активност

фармакологичен ефект

Антипротозойно и антимикробно лекарство, производно на 5-нитроимидазол. Механизмът на действие е биохимичната редукция на 5-нитро групата чрез вътреклетъчни транспортни протеини на анаеробни микроорганизми и протозои. Редуцираната 5-нитро група взаимодейства с ДНК на клетките на микроорганизмите, инхибирайки синтеза на техните нуклеинови киселини, което води до смъртта на бактериите.

Активен към Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis. Giardia intestinalis, Lamblia spp. и облигатни анаероби Bacteroidcs spp. (включително Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacleroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonela spp., Prevotella (P.bivia, P.buccae, P.dismаbacterium spp.), ., Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.). Минималната инхибиторна концентрация за тези щамове е 0,125-6,25 µg/ml. В комбинация с амоксицилин е активен срещу Helicobacter pylori (амоксицилин инхибира развитието на резистентност към метронидазол).

На метронидазол не е чувствителенаеробни микроорганизми и факултативни анаероби, но в присъствието на смесена флора (аероби и анаероби), метронидазол действа синергично с антибиотици, ефективни срещу нормалните аероби.

Повишава чувствителността на туморите към радиация, предизвиква сенсибилизация към алкохол (действие, подобно на дисулфирам), стимулира репаративните процеси.

Фармакокинетика

Абсорбция - висока (бионаличност не по-малко от 80%). Има висока проникваща способност, достигаща бактерицидни концентрациив повечето тъкани и телесни течности, включително белите дробове, бъбреците, черния дроб, кожата, гръбначно-мозъчна течност, мозък, жлъчка, слюнка, околоплодна течност, абсцесни кухини, вагинална секреция, семенна течност, майчино мляко, прониква през кръвно-мозъчната и плацентарната бариера. V d при възрастни е приблизително 0,55 l / kg, при новородени - 0,54-0,81 l / kg. Cmax на лекарството в кръвта варира от 6 до 40 mcg / ml, в зависимост от дозата. Времето за достигане на C max е 1-3 часа. Свързването с плазмените протеини е 10-20%. Около 30-60% от метронидазол се метаболизира в организма чрез хидроксилиране, окисление и глюкурониране. Основният метаболит (2-оксиметронидазол) също има антипротозойни и антимикробни ефекти. T 1/2 с нормална чернодробна функция - 8 часа (от 6 до 12 часа), с алкохолно увреждане на черния дроб -18 часа (от 10 до 29 часа), при новородени, родени на гестационна възраст 28-30 седмици - приблизително 75 часа , 32 -35 седмици - 35 часа, 36-40 седмици - 25 часа Екскретира се от бъбреците 60-80% (20% непроменени), през червата - 6-15%. Бъбречен клирънс - 10,2 ml / min.

При пациенти с увредена бъбречна функция след многократно приложение може да се наблюдава кумулация на мстронидазол в кръвния серум (следователно при пациенти с тежка бъбречна недостатъчностчестотата трябва да бъде намалена).

Метронидазол и основните метаболити се отстраняват бързо от кръвта по време на хемодиализа (T 1/2 се намалява до 2,6 часа). При перитонеална диализа се екскретира в малки количества.

Показания за употреба на лекарството

- протозойни инфекции: екстраинтестинална амебиаза, включително амебен абсцес на черния дроб, чревна амебиаза (амебна дизентерия), трихомониаза, лямблиаза, балантидиаза, кожна лайшманиоза, трихомонаден вагинит, трихомонада урин;

- инфекции, причинени от Bacteroides spp. (включително B. fragilis, B. distasonis, B. ovatus, B. thetaiotaomicron, B. vulgalus): инфекции на костите и ставите, инфекции на ЦНС (включително менингит, мозъчен абсцес), бактериален ендокардит, пневмония, емпием и белодробен абсцес;

- инфекции, причинени от видове Bacteroides, включително групата B. fragilis, видове Clostridium, Peptococcus и Peptostreptococcus: инфекции на коремната кухина (перитонит, абсцес на черния дроб), инфекции на тазовите органи (ендометрит, ендометрит, абсцес на фалопиевите тръби на яйчниците , инфекции на вагиналния свод след хирургични операции ), инфекции на кожата и меките тъкани;

- инфекции, причинени от видове Bacteroides, включително групата B. fragilis и видовете Clostridium: сепсис;

- псевдомембранозен колит (свързан с употребата на антибиотици);

- гастрит или язва на дванадесетопръстника, свързани с Helicobacter pylori;

- алкохолизъм;

- предотвратяване на следоперативни усложнения (особено интервенции на дебелото черво, близо до ректума, апендектомия, гинекологични операции);

- лъчева терапия на пациенти с тумори - като радиосенсибилизиращо средство, в случаите, когато туморната резистентност се дължи на хипоксия в туморните клетки.

Режим на дозиране

Вътре, по време или след хранене (или пиене на мляко), без дъвчене.

В трихомониаза- 250 mg 2 пъти дневно в продължение на 10 дни или 400 mg 2 пъти дневно в продължение на 5-8 дни. Жените трябва допълнително да предписват метронидазол под формата на вагинални супозитории или таблетки. Ако е необходимо, можете да повторите курса на лечение или да увеличите дозата до 0,75-1 g / ден. Между курсовете трябва да направите почивка от 3-4 седмици с повторни контролни лабораторни изследвания. Алтернативен режим на лечение е назначаването на 2 g еднократно на пациента и неговия сексуален партньор. Деца 2-5 години- 250 mg / ден; 5-10 години- 250-375 mg / ден, над 10 години- 500 mg / ден. Дневната доза трябва да бъде разделена на 2 приема. Курсът на лечение е 10 дни.

В лямблиоза- 500 mg 2 пъти дневно в продължение на 5-7 дни. Деца под 1 година- 125 mg / ден, 2-4 години- но 250 mg/ден, 5-8 години- 375 mg / ден, над 8 години- 500 mg / ден (в 2 разделени дози). Курсът на лечение е 5 дни.

В лямблиоза- 15 mg/kg/ден в 3 разделени дози за 5 дни.

Възрастни: в асимптоматична амебиаза(при откриване на киста) дневна доза - 1-1,5 g (500 mg 2-3 пъти на ден) в продължение на 5-7 дни.

В хронична амебиазадневна доза - 1,5 g на 3 приема за 5-10 дни.

В остра амебна дизентерия- 2,25 g в 3 приема до спиране на симптомите.

В абсцес на черния дроб- максималната дневна доза е 2,5 g в 1 или 2-3 приема, за 3-5 дни, в комбинация с антибиотици (тетрациклини) и други методи на лечение. Деца 1-3 години- 1/4 доза от възрастен, 3-7 години- 1/3 доза от възрастен, 7-10 години- 1/2 доза за възрастни.

В балантидиаза- 750 mg 3 пъти дневно в продължение на 5-6 дни.

В улцерозен стоматит възрастнипредписвайте 500 mg 2 пъти на ден в продължение на 3-5 дни; децав този случай лекарството не е показано.

В псевдомембранозен колит- 500 mg 3-4 пъти на ден.

За ликвидиране на Helicobacter pylori- 500 mg 3 пъти дневно в продължение на 7 дни (като част от комбинирана терапиянапример комбинации с амоксицилин 2,25 g/ден).

В лечение на анаеробна инфекциямаксималната дневна доза е 1,5-2 g.

В лечение на хроничен алкохолизъмназначава 500 mg / ден за период до 6 (не повече) месеца.

За предотвратяване на инфекциозни усложнения- 750-1500 mg/ден в 3 дози 3-4 дни преди операцията или веднъж 1 g на 1-вия ден след операцията. 1-2 дни след операцията (когато вече е разрешено поглъщане) - 750 mg / ден в продължение на 7 дни.

В тежко увредена бъбречна функция (CC по-малко от 10 ml/min)дневната доза трябва да се намали наполовина.

Страничен ефект

От храносмилателната система:диария, анорексия, гадене, повръщане, чревни колики, запек, метален вкус в устата, сухота в устата, глосит, стоматит, панкреатит.

От нервната система:замаяност, нарушена координация на движенията, атаксия, объркване, раздразнителност, депресия, раздразнителност, слабост, безсъние, главоболие, конвулсии, халюцинации, периферна невропатия.

Алергични реакции:уртикария, кожен обрив, кожна хиперемия, запушен нос, треска, артралгия.

От пикочно-половата система:дизурия, цистит, полиурия, уринарна инконтиненция, кандидоза, оцветяване на урината в червено-кафяво.

други:неутропения, левкопения, сплескване на Т вълната на ЕКГ.

Противопоказания за употребата на лекарството

- левкопения (включително анамнеза);

- органични лезии на централната нервна система (включително епилепсия);

- чернодробна недостатъчност (при високи дози);

- бременност (I триместър);

- период на кърмене;

- повишена чувствителност.

С Внимание- бременност (II, III триместър), бъбречна/чернодробна недостатъчност.

Употребата на лекарството по време на бременност и кърмене

Противопоказан през първия триместър на бременността и кърменето. Използвайте с повишено внимание при II и III триместърбременност.

Приложение за нарушения на чернодробната функция

Противопоказан при чернодробна недостатъчност(в случай на високи дози).

С повишено внимание се предписва при нарушения на чернодробната функция, чернодробна недостатъчност.

Приложение за нарушения на бъбречната функция

Бъдете внимателни, назначавайте при бъбречна недостатъчност.

При тежко бъбречно увреждане (CC по-малко от 10 ml / min), дневната доза трябва да се намали наполовина.

специални инструкции

По време на периода на лечение етанолът е противопоказан (възможно е развитие на реакция, подобна на дисулфирам: спастична коремна болка, гадене, повръщане, главоболие, внезапен прилив на кръв към лицето).

При продължителна терапия е необходимо да се контролира кръвната картина.

При левкопения възможността за продължаване на лечението зависи от риска от развитие на инфекциозен процес.

Появата на атаксия, световъртеж и всяко друго влошаване на неврологичния статус на пациентите налага прекратяване на лечението.

Може да обездвижи трепонема и да доведе до фалшиво положителен тест на Нелсън.

Оцветява урината в тъмен цвят.

При лечението на трихомонаден вагинит при жените и трихомонаден уретрит при мъжете е необходимо да се въздържате от сексуална активност. Задължително едновременно лечение на сексуални партньори. Лечението не спира по време на менструация. След терапия за трихомониаза трябва да се провеждат контролни тестове за три редовни цикъла преди и след менструация.

След лечение на лямблиоза, ако симптомите продължават, направете 3 фекални анализа след 3-4 седмици на интервали от няколко дни (при някои успешно лекувани пациенти, лактозната непоносимост, причинена от инвазия, може да продължи няколко седмици или месеци, наподобявайки симптомите на лямблиоза).

лекарствено взаимодействие

Засилва ефекта на индиректните антикоагуланти, което води до увеличаване на времето за образуване на протромбин.

Подобно на дисулфирам, той причинява непоносимост към етанол.

Едновременната употреба с дисулфирам може да доведе до развитие на различни неврологични симптоми (интервалът между приложението е най-малко 2 седмици).

Циметидин инхибира метаболизма на метронидазол, което може да доведе до повишаване на концентрацията му в кръвния серум и увеличаване на риска от странични ефекти.

Едновременното приложение на лекарства, които стимулират микрозомните окислителни ензими в черния дроб (фенобарбитал, фенитоин), може да ускори елиминирането на метронидазол, което води до намаляване на неговата плазмена концентрация.

Когато се приема едновременно с литиеви препарати, концентрацията на последния в плазмата и развитието на симптоми на интоксикация могат да се повишат.

Сулфонамидите засилват антимикробния ефект на метронидазол.

Условия за отпускане от аптеките

Лекарството се отпуска по лекарско предписание.

Условия за съхранение

Списък Б. Лекарството се съхранява на сухо, тъмно място, недостъпно за деца, при температура не по-висока от 25°C. Срок на годност - 2 години. Препоръчително е да се използва преди изтичане на срока на годност, посочен върху опаковката.

"