Praktis tidak ada penyakit seperti itu di mana obat antiinflamasi nonsteroid (NSAID, NSAID) tidak akan digunakan. Ini adalah kelas besar tablet injeksi dan salep, nenek moyangnya adalah Aspirin biasa. Indikasi paling umum untuk penggunaannya adalah penyakit sendi, disertai rasa sakit dan peradangan. Di apotek kami, obat-obatan yang sudah lama teruji dan terkenal serta obat antiinflamasi sangat populer. obat nonsteroid generasi baru.

Era obat-obatan semacam itu dimulai cukup lama - sejak 1829, ketika asam salisilat pertama kali ditemukan. Sejak itu, zat dan bentuk sediaan baru mulai muncul yang dapat menghilangkan peradangan dan rasa sakit.

Dengan pembuatan Aspirin, NSAID dipisahkan menjadi kelompok obat antiinflamasi nonsteroid yang terpisah. Nama mereka ditentukan oleh fakta bahwa mereka tidak mengandung hormon (steroid) dalam komposisinya, dan memiliki efek samping yang lebih sedikit daripada steroid.

Terlepas dari kenyataan bahwa di negara kita sebagian besar NSAID dapat dibeli di apotek tanpa resep, ada beberapa hal yang perlu Anda ketahui. Terutama bagi orang-orang yang berpikir tentang apa yang lebih baik untuk dipilih - obat yang ditawarkan selama bertahun-tahun, atau NSAID modern.

Prinsip kerja NSAID adalah efeknya pada enzim siklooksigenase (COX), yaitu pada dua varietasnya:

1. COX-1 adalah enzim pelindung mukosa lambung, melindunginya dari kandungan asam.
2. COX-2 adalah enzim yang diinduksi, yaitu enzim yang disintesis yang diproduksi sebagai respons terhadap peradangan, atau kerusakan. Berkat dia, proses inflamasi dimainkan di dalam tubuh.

Karena non-steroid generasi pertama bersifat non-selektif, yaitu, mereka bekerja pada COX-1 dan COX-2, bersama dengan efek anti-inflamasi, mereka juga memiliki efek samping yang kuat. Sangat penting untuk mengambil tablet ini setelah makan, karena mereka mengiritasi perut dan dapat menyebabkan erosi dan bisul. Jika Anda sudah menderita tukak lambung, Anda perlu meminumnya dengan penghambat pompa proton (Omeprazole, Nexium, Controloc, dll.), yang melindungi lambung.

Waktu tidak berhenti, non-steroid berkembang, dan menjadi lebih selektif untuk COX-2. Sekarang saat ini ada obat yang secara selektif mempengaruhi enzim COX-2, yang bergantung pada peradangan, tanpa mempengaruhi COX-1, yaitu tanpa merusak mukosa lambung.

Sekitar seperempat abad yang lalu, hanya ada delapan kelompok NSAID, tetapi saat ini ada lebih dari lima belas. Setelah mendapatkan popularitas yang luas, pil non-steroid dengan cepat menggantikan kelompok analgesik opioid.

Saat ini, ada dua generasi obat antiinflamasi nonsteroid. Generasi pertama - obat NSAID, sebagian besar non-selektif.

Ini termasuk:

• Aspirin;
• Citramon;
• naproksen;
• Voltaren;
• Nurofen;
• Butadion dan banyak lainnya.

Obat antiinflamasi nonsteroid generasi baru lebih aman dalam hal efek samping, dan mereka memiliki kemampuan yang lebih besar untuk menghilangkan rasa sakit.

Ini adalah non-steroid selektif seperti:

• Nimesil;
• Nis;
• Nimesulida;
• Selebriti;
• Indometaksin.

Ini bukan daftar lengkap dan bukan satu-satunya klasifikasi NSAID generasi baru. Ada pembagian mereka menjadi turunan non-asam dan asam.

Di antara NSAID generasi terbaru, obat paling inovatif adalah oksikam. Ini adalah obat antiinflamasi nonsteroid dari generasi baru obat asam yang mempengaruhi tubuh lebih lama dan lebih cerah daripada yang lain.

Ini termasuk:

• Lornoksikam;
• Piroksikam;
• Meloksikam;
• Tenoksikam.

Kelompok obat asam juga mencakup rangkaian non-steroid berikut:

Non-asam, yaitu obat yang tidak mempengaruhi mukosa lambung, termasuk NSAID dari generasi baru kelompok sulfonamid. Perwakilan dari grup ini adalah Nimesulide, Rofecoxib, Celecoxib.

Generasi baru NSAID telah digunakan secara luas dan populer karena kemampuannya tidak hanya untuk menghilangkan rasa sakit, tetapi juga memiliki efek antipiretik yang sangat baik. Obat menghentikan proses inflamasi, mencegah perkembangan penyakit, sehingga diresepkan untuk:

• Penyakit pada jaringan muskuloskeletal. Non-steroid digunakan untuk mengobati cedera, luka, memar. Mereka sangat diperlukan untuk arthrosis, arthritis dan penyakit rematik lainnya. Juga, dengan hernia diskus intervertebralis dan miositis, agen memiliki efek antiinflamasi.
• Sindrom nyeri parah. Mereka berhasil digunakan pada periode pasca operasi, dengan kolik bilier dan ginjal. Tablet memiliki efek positif pada sakit kepala, nyeri ginekologi, berhasil menghilangkan rasa sakit pada migrain.
• Risiko pembekuan darah. Karena non-steroid adalah antiplatelet, yaitu pengencer darah, mereka diresepkan untuk iskemia, dan untuk pencegahan stroke dan serangan jantung.
• suhu tinggi. Pil dan suntikan ini adalah antipiretik pertama untuk orang dewasa dan anak-anak. Mereka direkomendasikan untuk digunakan bahkan dalam kondisi demam.

Berarti juga digunakan untuk asam urat dan obstruksi usus. Dalam kasus asma bronkial, tidak dianjurkan untuk menggunakan NVPP sendiri, konsultasi awal dengan dokter diperlukan.

Tidak seperti obat antiinflamasi non-selektif, NSAID generasi baru tidak mengiritasi sistem pencernaan tubuh. Penggunaannya di hadapan sakit maag dan usus duabelas jari tidak menyebabkan eksaserbasi dan perdarahan.

Namun, penggunaan jangka panjangnya dapat menyebabkan sejumlah efek yang tidak diinginkan, seperti:

• peningkatan kelelahan;
• pusing;
• sesak napas;
• kantuk;
• destabilisasi tekanan darah.
• munculnya protein dalam urin;
• gangguan pencernaan;

Juga, dengan penggunaan jangka panjang, manifestasi alergi mungkin terjadi, bahkan jika kerentanan terhadap zat apa pun tidak diamati sebelumnya.

Non-steroid non-selektif seperti Ibuprofen, Parasetamol atau Diklofenak memiliki hepatotoksisitas yang lebih besar. Mereka memiliki efek yang sangat kuat pada hati, terutama Parasetamol.

Di Eropa, di mana semua NSAID adalah obat resep, Parasetamol yang dijual bebas (digunakan sebagai pereda nyeri hingga 6 tablet per hari) digunakan secara luas. Di sana muncul seperti konsep medis, sebagai "kerusakan hati parasetamol", yaitu sirosis saat minum obat ini.

Beberapa tahun yang lalu, sebuah skandal pecah di luar negeri tentang pengaruh non-steroid modern - coxib pada sistem kardiovaskular. Tetapi para ilmuwan kami tidak sependapat dengan rekan-rekan asing. Asosiasi Rheumatologi Rusia bertindak sebagai lawan dari ahli jantung Barat dan membuktikan bahwa risiko komplikasi jantung saat menggunakan NSAID generasi baru adalah minimal.

Sangat tidak mungkin untuk menggunakan sebagian besar antiinflamasi nonsteroid selama kehamilan, terutama pada trimester ketiga. Beberapa dari mereka mungkin diresepkan oleh dokter pada paruh pertama kehamilan dengan indikasi khusus.

Dengan analogi dengan antibiotik, NSAID generasi baru tidak boleh dikonsumsi terlalu singkat (diminum 2-3 hari dan dihentikan). Ini akan berbahaya, karena dalam kasus antibiotik, suhunya akan hilang, tetapi flora patologis akan menjadi resisten (resistensi). Hal yang sama dengan non-steroid - mereka harus diminum setidaknya selama 5-7 hari, karena rasa sakitnya mungkin hilang, tetapi ini tidak berarti bahwa orang tersebut telah pulih. Efek anti-inflamasi terjadi sedikit lebih lambat dari anestesi dan berlangsung lebih lambat.

1. Jangan pernah menggabungkan non-steroid dari kelompok yang berbeda. Jika Anda minum satu pil di pagi hari untuk rasa sakit, dan kemudian yang lain, efek menguntungkannya tidak disimpulkan, dan tidak meningkat. Dan efek samping meningkat dalam deret geometri. Sangat tidak mungkin untuk menggabungkan Aspirin jantung (Aspirin-Cardio, Cardiomagnyl) dan NSAID lainnya. Dalam situasi ini, ada bahaya serangan jantung, karena aksi aspirin, yang mengencerkan darah, diblokir.
2. Jika persendian sakit, lebih baik memulai dengan salep, misalnya, berdasarkan ibuprofen. Mereka perlu diterapkan 3-4 kali sehari, terutama di malam hari, dan digosok secara intensif ke tempat yang sakit. Anda bisa melakukan pijatan sendiri pada tempat yang sakit dengan salep.

Syarat utamanya adalah kedamaian. Jika Anda terus aktif bekerja atau berolahraga selama perawatan, maka efek penggunaan narkoba akan sangat kecil.

Obat-obatan terbaik

Sesampainya di apotek, setiap orang memikirkan obat anti inflamasi nonsteroid mana yang harus dipilih, apalagi jika ia datang tanpa resep dokter. Pilihannya sangat besar - non-steroid tersedia dalam ampul, tablet, kapsul, dalam bentuk salep dan gel.

Tablet - turunan asam memiliki efek antiinflamasi terbesar.

Efek analgesik yang baik pada penyakit jaringan muskuloskeletal dimiliki oleh:

• Ketoprofen;
• Voltaren atau Diklofenak;
• Indometasin;
• Xefocam atau Lornoxicam.

Tetapi obat yang paling ampuh melawan rasa sakit dan peradangan adalah NSAID selektif terbaru - coxib, yang memiliki efek samping paling sedikit. Obat anti inflamasi non steroid terbaik dalam seri ini adalah Arcoxia, Nise, Movalis, Celecoxib, Xefokam, Etoricoxib.

Xefocam

Analog dari obatnya adalah Lornoxicam, Rapid. Zat aktifnya adalah xefocam. Obat yang efektif dengan efek anti-inflamasi yang nyata. Tidak mempengaruhi detak jantung, tekanan darah dan laju pernapasan.

Tersedia dalam bentuk:

• tablet;
• suntikan.

Untuk pasien usia lanjut, dosis khusus tidak diperlukan tanpa adanya insufisiensi ginjal. Dalam kasus penyakit ginjal, dosis harus dikurangi, karena zat tersebut diekskresikan oleh organ-organ ini.

Dengan durasi pengobatan yang berlebihan, manifestasi dalam bentuk konjungtivitis, rinitis, dan sesak napas mungkin terjadi. Pada asma, ini digunakan dengan hati-hati, karena reaksi alergi dalam bentuk bronkospasme mungkin terjadi. Dengan pengenalan injeksi intramuskular, rasa sakit dan hiperemia di tempat suntikan mungkin terjadi.

Arcoxia atau satu-satunya analognya, Exinev, adalah obat yang digunakan pada artritis gout akut, osteoartritis tipe reumatoid, dan dalam pengobatan kondisi pascaoperasi yang berhubungan dengan nyeri. Tersedia dalam bentuk tablet untuk pemberian oral.

Zat aktif obat ini adalah etoricoxib, yang merupakan zat paling modern dan aman di antara penghambat COX-2 selektif. Alat ini menghilangkan rasa sakit dengan sempurna, dan mulai bekerja pada fokus rasa sakit setelah 20-25 menit. Zat aktif obat diserap dari aliran darah dan memiliki bioavailabilitas tinggi (100%). Ini diekskresikan dalam urin tidak berubah.

Nimesulida

Sebagian besar spesialis dalam traumatologi olahraga membedakan non-steroid seperti Nise atau analognya Nimesil atau Nimulide. Ada banyak nama, tetapi mereka memiliki satu zat aktif - nimesulide. Obat ini cukup murah, dan menempati salah satu tempat pertama dalam penjualan.

Ini adalah pereda nyeri yang baik, tetapi produk-produk berbasis Nimesulide tidak dapat digunakan pada anak-anak di bawah usia 12 tahun, karena ada kemungkinan besar reaksi alergi.

Tersedia sebagai:

• bubuk;
• suspensi;
• gel;
• tablet.

Hal ini digunakan dalam pengobatan arthritis, arthrosis, ankylosing spondylitis, sinusitis, sakit pinggang, dan nyeri berbagai lokalisasi.

Movalis jauh lebih selektif untuk COX-2 daripada Nise, dan karena itu memiliki lebih sedikit efek samping yang berhubungan dengan lambung.

Surat pembebasan:

• lilin;
• tablet;
• suntikan.

Dengan penggunaan jangka panjang, risiko pengembangan trombosis jantung, serangan jantung, angina pektoris meningkat. Oleh karena itu, orang dengan kecenderungan penyakit ini perlu berhati-hati dalam penggunaannya. Ini juga tidak dianjurkan untuk wanita yang merencanakan kehamilan, karena mempengaruhi kesuburan. Ini diekskresikan dalam bentuk metabolit, terutama dengan urin dan feses.

celecoxib

Dalam kelompok dengan basis yang paling terbukti dalam hal keamanan - NSAID dari Celecoxib generasi baru. Itu adalah obat pertama dari kelompok coxib selektif, menggabungkan tiga kekuatan kelas ini - kemampuan untuk mengurangi rasa sakit, peradangan, dan keamanan yang cukup tinggi. Bentuk rilis - kapsul 100 dan 200 mg.

Bahan aktif celecoxib secara selektif bekerja pada COX-2 tanpa mempengaruhi mukosa lambung. Cepat diserap ke dalam darah konsentrasi tertinggi zat mencapai setelah 3 jam, tetapi asupan simultan dengan makanan berlemak dapat memperlambat penyerapan obat.

Celecoxib diresepkan untuk soriatic dan rheumatoid arthritis, osteoarthritis dan ankylosing spondylitis. Tidak ditugaskan obat ini dengan gagal hati dan ginjal.

Rofecoxib

Zat utama rofecoxib secara efektif membantu mengembalikan fungsi motorik sendi, dengan cepat menghilangkan peradangan.

Tersedia sebagai:

• solusi injeksi;
• tablet;
• lilin;
• gel.

Zat ini adalah penghambat siklooksigenase 2 yang sangat selektif, setelah pemberian cepat diserap oleh saluran pencernaan. Zat mencapai konsentrasi maksimumnya dalam darah setelah 2 jam. Ini diekskresikan terutama dalam bentuk metabolit tidak aktif oleh ginjal dan usus.

Hasil penggunaan jangka panjang dapat berupa gangguan pada sistem saraf - gangguan tidur, pusing, kebingungan. Perawatan dianjurkan untuk dimulai dengan suntikan, kemudian beralih ke tablet dan agen eksternal.

Saat memilih NVPS apa pun, seseorang harus dipandu tidak hanya oleh harga dan modernitasnya, tetapi juga mempertimbangkan fakta bahwa semua obat tersebut memiliki kontraindikasi sendiri. Karena itu, Anda tidak boleh mengobati sendiri, yang terbaik adalah jika diresepkan oleh dokter, dengan mempertimbangkan usia dan riwayat penyakit. Harus diingat bahwa penggunaan obat yang sembrono mungkin tidak hanya tidak membawa kelegaan, tetapi juga memaksa seseorang untuk mengobati banyak komplikasi.

Obat antiinflamasi nonsteroid, yang secara singkat disebut NSAID atau NSAID (artinya) banyak digunakan di seluruh dunia. Di Amerika Serikat, di mana statistik mencakup semua cabang kehidupan, diperkirakan setiap tahun dokter Amerika menulis lebih dari 70 juta resep untuk NSAID. Orang Amerika minum, menyuntikkan, dan mengolesi lebih dari 30 miliar dosis obat antiinflamasi nonsteroid per tahun. Tidak mungkin rekan-rekan kita tertinggal di belakang mereka.

Dengan semua popularitasnya, sebagian besar NSAID dibedakan oleh keamanannya yang tinggi dan toksisitas yang sangat rendah. Bahkan ketika digunakan dalam dosis tinggi, komplikasi sangat kecil kemungkinannya. Apa obat ajaib ini?

Obat anti inflamasi nonsteroid adalah kelompok besar obat yang memiliki tiga efek sekaligus:

• obat penghilang rasa sakit;
• antipiretik;
• antiinflamasi.

Istilah "non-steroid" membedakan obat ini dengan steroid, yaitu obat hormonal yang juga memiliki efek antiinflamasi.

Properti yang membedakan NSAID dari analgesik lain adalah tidak adanya kecanduan dengan penggunaan jangka panjang.

Jelajah sejarah

"Akar" obat antiinflamasi nonsteroid kembali ke masa lalu. Hippocrates, yang hidup pada tahun 460-377. SM, melaporkan penggunaan kulit pohon willow untuk menghilangkan rasa sakit. Beberapa saat kemudian, pada tahun 30-an SM. Celsius membenarkan kata-katanya dan menyatakan bahwa kulit pohon willow dengan sempurna melembutkan tanda-tanda peradangan.

Penyebutan berikutnya dari korteks analgesik hanya ditemukan pada tahun 1763. Dan hanya pada tahun 1827, ahli kimia dapat mengisolasi dari ekstrak pohon willow zat yang menjadi terkenal pada zaman Hippocrates. Bahan aktif dalam kulit pohon willow ternyata adalah salisin glikosida, prekursor obat antiinflamasi nonsteroid. Dari 1,5 kg kulit kayu, para ilmuwan menerima 30 g salisin murni.

Pada tahun 1869, untuk pertama kalinya, turunan salisin yang lebih efektif, asam salisilat, diperoleh. Segera menjadi jelas bahwa itu merusak mukosa lambung, dan para ilmuwan memulai pencarian aktif untuk zat baru. Pada tahun 1897, ahli kimia Jerman Felix Hoffmann dan perusahaan Bayer mengantarkan era baru dalam farmakologi dengan mengubah asam salisilat beracun menjadi asam asetilsalisilat, yang diberi nama Aspirin.

Untuk waktu yang lama, aspirin tetap menjadi yang pertama dan satu-satunya perwakilan dari kelompok NSAID. Sejak 1950, ahli farmakologi mulai mensintesis lebih banyak obat baru, yang masing-masing lebih efektif dan lebih aman daripada yang sebelumnya.

Bagaimana cara kerja NSAID?

Obat antiinflamasi nonsteroid memblokir produksi zat yang disebut prostaglandin. Mereka terlibat langsung dalam perkembangan rasa sakit, peradangan, demam, kram otot. Kebanyakan NSAID secara non-selektif (non-selektif) memblokir dua enzim berbeda yang diperlukan untuk produksi prostaglandin. Mereka disebut siklooksigenase - COX-1 dan COX-2.

Efek antiinflamasi dari obat antiinflamasi nonsteroid sebagian besar disebabkan oleh:

• penurunan permeabilitas vaskular dan peningkatan sirkulasi mikro di dalamnya;
• penurunan pelepasan dari sel-sel zat khusus yang merangsang peradangan - mediator inflamasi.

Selain itu, NSAID memblokir proses energi dalam fokus peradangan, sehingga menghilangkan "bahan bakarnya". Tindakan analgesik (penghilang rasa sakit) berkembang sebagai akibat dari penurunan proses inflamasi.

Kerugian serius

Saatnya berbicara tentang salah satu kelemahan paling serius dari obat antiinflamasi nonsteroid. Faktanya adalah bahwa COX-1, selain berpartisipasi dalam produksi prostaglandin berbahaya, juga memainkan peran positif. Ini terlibat dalam sintesis prostaglandin, yang mencegah penghancuran mukosa lambung di bawah aksi asam kloridanya sendiri. Ketika penghambat COX-1 dan COX-2 non-selektif mulai bekerja, mereka benar-benar memblokir prostaglandin - dan "berbahaya" menyebabkan peradangan, dan "berguna", melindungi perut. Jadi obat antiinflamasi nonsteroid memicu perkembangan tukak lambung dan duodenum, serta Pendarahan di dalam.

Tapi ada di antara keluarga NSAID dan persiapan khusus. Ini adalah tablet paling modern yang dapat memblokir COX-2 secara selektif. Siklooksigenase tipe 2 adalah enzim yang hanya terlibat dalam peradangan dan tidak membawa beban tambahan. Karena itu, memblokirnya tidak penuh dengan konsekuensi yang tidak menyenangkan. Pemblokir selektif COX-2 tidak menyebabkan masalah gastrointestinal dan lebih aman daripada pendahulunya.

Obat antiinflamasi nonsteroid dan demam

NSAID memiliki properti yang benar-benar unik yang membedakannya dari obat lain. Mereka memiliki efek antipiretik dan dapat digunakan untuk mengobati demam. Untuk memahami bagaimana mereka bekerja dalam kapasitas ini, Anda harus ingat mengapa suhu tubuh naik.

Demam berkembang karena peningkatan kadar prostaglandin E2, yang mengubah apa yang disebut laju pembakaran neuron (aktivitas) di dalam hipotalamus. Yaitu, hipotalamus - area kecil di diencephalon - mengontrol termoregulasi.

Obat antiinflamasi nonsteroid antipiretik, juga disebut antipiretik, menghambat enzim COX. Hal ini menyebabkan penghambatan produksi prostaglandin, yang akibatnya berkontribusi pada penghambatan aktivitas saraf di hipotalamus.

Omong-omong, ditemukan bahwa ibuprofen memiliki sifat antipiretik yang paling menonjol. Ini mengungguli pesaing terdekatnya, parasetamol, dalam hal ini.

Klasifikasi obat anti inflamasi non steroid

Dan sekarang mari kita coba mencari tahu jenis obat apa yang termasuk obat antiinflamasi nonsteroid.

Saat ini, beberapa lusin obat dari kelompok ini diketahui, tetapi jauh dari semuanya terdaftar dan digunakan di Rusia. Kami hanya akan mempertimbangkan obat-obatan yang dapat dibeli di apotek dalam negeri. NSAID diklasifikasikan menurut struktur kimia dan mekanisme aksi. Agar tidak menakuti pembaca dengan istilah-istilah yang rumit, kami menyajikan versi klasifikasi yang disederhanakan, di mana kami hanya menyajikan nama-nama yang paling terkenal.

Jadi, seluruh daftar obat antiinflamasi nonsteroid dibagi menjadi beberapa subkelompok.

Salisilat

Kelompok yang paling berpengalaman, dengan mana sejarah NSAID dimulai. Satu-satunya salisilat yang masih digunakan sampai sekarang adalah asam asetilsalisilat, atau Aspirin.

Turunan asam propionat

Ini termasuk beberapa obat antiinflamasi nonsteroid yang paling populer, khususnya obat-obatan:

• ibuprofen;
• naproksen;
• ketoprofen dan beberapa obat lain.

Turunan asam asetat

Turunan asam asetat tidak kalah terkenalnya: indometasin, ketorolak, diklofenak, aseklofenak dan lain-lain.

Inhibitor COX-2 selektif

Obat antiinflamasi nonsteroid teraman termasuk tujuh obat baru generasi terbaru, tetapi hanya dua di antaranya yang terdaftar di Rusia. Ingat nama internasional mereka adalah celecoxib dan rofecoxib.

Anti-inflamasi non-steroid lainnya

Subkelompok terpisah termasuk piroxicam, meloxicam, asam mefenamat, nimesulide.

Parasetamol memiliki aktivitas antiinflamasi yang sangat lemah. Ini terutama memblokir COX-2 di sistem saraf pusat dan memiliki analgesik, serta efek antipiretik sedang.

Kapan NSAID digunakan?

Biasanya, NSAID digunakan untuk mengobati peradangan akut atau kronis yang disertai dengan rasa sakit.

Kami mencantumkan penyakit di mana obat antiinflamasi nonsteroid digunakan:

• artrosis;
• nyeri sedang karena peradangan atau cedera jaringan lunak;
• osteochondrosis;
• nyeri punggung bawah;
• sakit kepala;
• asam urat akut;
• dismenore (nyeri haid);
• nyeri tulang yang disebabkan oleh metastasis;
• nyeri pasca operasi;
• nyeri pada penyakit Parkinson;
• demam (suhu tubuh meningkat);
• obstruksi usus;
• kolik ginjal.

Selain itu, obat antiinflamasi nonsteroid digunakan untuk mengobati anak-anak yang duktus arteriosusnya tidak menutup dalam waktu 24 jam setelah lahir.

Aspirin yang luar biasa ini!

Aspirin dapat dengan aman dikaitkan dengan obat-obatan yang mengejutkan seluruh dunia. Pil anti-inflamasi nonsteroid yang paling umum yang telah digunakan untuk mengurangi demam dan mengobati migrain telah menunjukkan efek samping yang tidak biasa. Ternyata dengan memblokir COX-1, aspirin sekaligus menghambat sintesis tromboksan A2, zat yang meningkatkan pembekuan darah. Beberapa ilmuwan menyarankan bahwa ada mekanisme lain untuk efek aspirin pada viskositas darah. Namun, untuk jutaan pasien dengan hipertensi, angina pektoris, penyakit jantung koroner dan penyakit kardiovaskular lainnya, ini tidak begitu signifikan. Bagi mereka, jauh lebih penting bahwa aspirin dalam dosis rendah membantu mencegah bencana kardiovaskular - serangan jantung dan stroke.

Sebagian besar ahli merekomendasikan penggunaan aspirin jantung dosis rendah untuk mencegah infark miokard dan stroke pada pria berusia 45-79 dan wanita berusia 55-79. Dosis aspirin biasanya diresepkan oleh dokter: biasanya berkisar antara 100 hingga 300 mg per hari.

Beberapa tahun yang lalu, para ilmuwan menemukan bahwa aspirin mengurangi risiko keseluruhan terkena kanker dan kematian dari mereka. Efek ini terutama berlaku untuk kanker dubur. Dokter Amerika merekomendasikan agar pasien mereka meminum aspirin secara khusus untuk mencegah perkembangan kanker kolorektal. Menurut mereka, risiko efek samping akibat pengobatan jangka panjang dengan aspirin masih lebih rendah dibandingkan onkologis. Ngomong-ngomong, mari kita lihat lebih dekat efek samping obat antiinflamasi nonsteroid.

Risiko jantung dari obat antiinflamasi nonsteroid

Aspirin, dengan efek antiplateletnya, menonjol dari deretan orang-orang yang teratur dalam kelompok itu. Sebagian besar obat antiinflamasi nonsteroid, termasuk inhibitor COX-2 modern, meningkatkan risiko infark miokard dan stroke. Ahli jantung memperingatkan bahwa pasien yang baru saja mengalami serangan jantung harus berhenti minum NSAID. Menurut statistik, penggunaan obat-obatan ini hampir 10 kali lipat meningkatkan kemungkinan pengembangan angina tidak stabil. Menurut data penelitian, naproxen dianggap paling tidak berbahaya dari sudut pandang ini.

Pada tanggal 9 Juli 2015, FDA, organisasi kontrol kualitas obat Amerika yang paling otoritatif, mengeluarkan peringatan resmi. Ini berbicara tentang peningkatan risiko stroke dan serangan jantung pada pasien yang menggunakan obat anti-inflamasi non-steroid. Tentu saja, aspirin adalah pengecualian yang menyenangkan untuk aksioma ini.

Efek obat antiinflamasi nonsteroid pada lambung

Efek samping lain yang diketahui dari NSAID adalah gastrointestinal. Kami telah mengatakan bahwa dia memiliki hubungan dekat dengan tindakan farmakologis semua inhibitor non-selektif COX-1 dan COX-2. Namun, NSAID tidak hanya mengurangi kadar prostaglandin dan dengan demikian menghilangkan perlindungan mukosa lambung. Molekul obat itu sendiri berperilaku agresif terhadap selaput lendir saluran pencernaan.

Dengan latar belakang pengobatan dengan obat antiinflamasi nonsteroid, mual, muntah, dispepsia, diare, sakit maag, termasuk yang disertai dengan perdarahan, dapat terjadi. Efek samping gastrointestinal dari NSAID berkembang terlepas dari bagaimana obat memasuki tubuh: oral dalam bentuk tablet, suntikan dalam bentuk suntikan atau supositoria dubur.

Semakin lama pengobatan berlangsung dan semakin tinggi dosis NSAID, semakin tinggi risiko terkena tukak lambung. Untuk meminimalkan kemungkinan terjadinya, masuk akal untuk mengambil dosis efektif terendah untuk periode terpendek.

Studi terbaru menunjukkan bahwa lebih dari 50% orang yang mengonsumsi obat antiinflamasi nonsteroid, lapisan usus halusnya masih mengalami kerusakan.

Para ilmuwan mencatat bahwa obat-obatan dari kelompok NSAID mempengaruhi mukosa lambung dengan cara yang berbeda. Jadi, obat yang paling berbahaya untuk lambung dan usus adalah indometasin, ketoprofen, dan piroksikam. Dan di antara yang paling tidak berbahaya dalam hal ini adalah ibuprofen dan diklofenak.

Secara terpisah, saya ingin mengatakan tentang lapisan enterik yang menutupi tablet antiinflamasi nonsteroid. Produsen mengklaim bahwa lapisan ini membantu mengurangi atau sepenuhnya menghilangkan risiko komplikasi gastrointestinal dari NSAID. Namun, penelitian dan praktik klinis menunjukkan bahwa perlindungan semacam itu tidak benar-benar berfungsi. Jauh lebih efektif, kemungkinan kerusakan pada mukosa lambung mengurangi penggunaan obat secara simultan yang menghambat produksi asam klorida. Inhibitor pompa proton - omeprazole, lansoprazole, esomeprazole, dan lainnya - agak dapat mengurangi efek merusak obat dari kelompok obat antiinflamasi nonsteroid.

Katakan sepatah kata tentang citramone ...

Citramon adalah produk dari sesi brainstorming para farmakologis Soviet. Di zaman kuno, ketika bermacam-macam apotek kita tidak berjumlah ribuan obat, apoteker datang dengan formula yang sangat baik untuk analgesik-antipiretik. Mereka menggabungkan "dalam satu botol" kompleks obat antiinflamasi nonsteroid, antipiretik dan membumbui kombinasi dengan kafein.

Penemuan itu ternyata sangat sukses. Setiap bahan aktif meningkatkan efek satu sama lain. Apoteker modern telah sedikit memodifikasi resep tradisional, menggantikan phenacetin antipiretik dengan parasetamol yang lebih aman. Selain itu, kakao dan asam sitrat, yang pada kenyataannya memberi nama pada citramon, dikeluarkan dari citramon versi lama. Persiapan abad XXI mengandung aspirin 0,24 g, parasetamol 0,18 g dan kafein 0,03 g Dan meskipun komposisinya sedikit dimodifikasi, itu masih membantu dengan rasa sakit.

Namun, terlepas dari harga yang sangat terjangkau dan efisiensi yang sangat tinggi, Citramon memiliki kerangka besar di lemarinya. Dokter telah lama menemukan dan sepenuhnya membuktikan bahwa itu sangat merusak mukosa saluran pencernaan. Begitu seriusnya sehingga istilah "ulkus sitramon" bahkan muncul dalam literatur.

Alasan agresi yang nyata ini sederhana: efek merusak Aspirin ditingkatkan oleh aktivitas kafein, yang merangsang produksi asam klorida. Akibatnya, mukosa lambung, yang sudah dibiarkan tanpa perlindungan prostaglandin, terkena aksi sejumlah asam klorida tambahan. Selain itu, diproduksi tidak hanya sebagai respons terhadap asupan makanan, sebagaimana mestinya, tetapi juga segera setelah penyerapan Citramon ke dalam darah.

Kami menambahkan bahwa "citramone", atau seperti yang kadang-kadang disebut, "ulkus aspirin" berukuran besar. Kadang-kadang mereka tidak "tumbuh" menjadi raksasa, tetapi mereka mengambil dalam jumlah besar, menetap di seluruh kelompok di berbagai bagian perut.

Moral dari penyimpangan ini sederhana: jangan berlebihan dengan Citramon terlepas dari semua manfaatnya. Konsekuensinya bisa terlalu parah.

NSAID dan… seks

Pada tahun 2005, di celengan efek samping yang tidak menyenangkan dari obat antiinflamasi nonsteroid tiba. Ilmuwan Finlandia melakukan penelitian yang menunjukkan bahwa penggunaan jangka panjang NSAID (lebih dari 3 bulan) meningkatkan risiko disfungsi ereksi. Ingat bahwa di bawah istilah ini, dokter berarti disfungsi ereksi, yang populer disebut impotensi. Kemudian ahli urologi dan andrologi dihibur oleh kualitas eksperimen yang tidak terlalu tinggi ini: efek obat pada fungsi seksual dievaluasi hanya berdasarkan perasaan pribadi pria itu dan tidak diverifikasi oleh spesialis.

Namun, pada tahun 2011, penelitian lain diterbitkan dalam Journal of Urology yang otoritatif. Hal ini juga menunjukkan hubungan antara pengobatan dengan obat antiinflamasi nonsteroid dan disfungsi ereksi. Namun, dokter berpendapat bahwa terlalu dini untuk menarik kesimpulan akhir mengenai efek NSAID pada fungsi seksual. Sementara itu, para ilmuwan mencari bukti, masih lebih baik bagi pria untuk menahan diri dari pengobatan jangka panjang dengan obat antiinflamasi nonsteroid.

Efek samping lain dari NSAID

Dengan masalah serius yang mengancam pengobatan dengan obat antiinflamasi nonsteroid, kami menemukan jawabannya. Mari kita beralih ke efek samping yang kurang umum.

Fungsi ginjal terganggu

Penggunaan NSAID juga dikaitkan dengan tingkat efek samping ginjal yang relatif tinggi. Prostaglandin terlibat dalam perluasan pembuluh darah di glomeruli ginjal, yang memungkinkan Anda untuk mempertahankan filtrasi normal di ginjal. Ketika tingkat prostaglandin turun - dan pada efek inilah tindakan obat antiinflamasi nonsteroid didasarkan - kerja ginjal dapat terganggu.

Orang dengan penyakit ginjal, tentu saja, paling berisiko mengalami efek samping ginjal.

fotosensitifitas

Cukup sering, pengobatan jangka panjang dengan obat antiinflamasi nonsteroid disertai dengan peningkatan fotosensitifitas. Perlu dicatat bahwa piroksikam dan diklofenak lebih terlibat dalam efek samping ini.

Orang yang memakai obat anti-inflamasi dapat bereaksi terhadap sinar matahari dengan kulit kemerahan, ruam, atau lainnya reaksi kulit.

Reaksi hipersensitivitas

Obat antiinflamasi nonsteroid juga "terkenal" untuk reaksi alergi. Mereka dapat bermanifestasi sebagai ruam, fotosensitifitas, gatal, edema Quincke, dan bahkan syok anafilaksis. Benar, efek terakhir adalah salah satu yang sangat langka dan oleh karena itu tidak boleh menakuti pasien potensial.

Selain itu, mengonsumsi NSAID dapat disertai dengan sakit kepala, pusing, kantuk, bronkospasme. Jarang, ibuprofen menyebabkan sindrom iritasi usus besar.

Anti-inflamasi non-steroid selama kehamilan

Cukup sering, wanita hamil menghadapi masalah anestesi. Bisakah ibu hamil menggunakan NSAID? Sayangnya tidak ada.

Terlepas dari kenyataan bahwa obat antiinflamasi nonsteroid tidak memiliki efek teratogenik, yaitu tidak menyebabkan malformasi berat pada anak, mereka masih dapat membahayakan.

Jadi, ada bukti yang menunjukkan kemungkinan penutupan prematur duktus arteriosus pada janin jika ibunya mengonsumsi NSAID selama kehamilan. Selain itu, beberapa penelitian menunjukkan hubungan antara penggunaan NSAID dan kelahiran prematur.

Meski demikian, obat-obatan tertentu tetap digunakan selama kehamilan. Misalnya, Aspirin sering diberikan bersama heparin kepada wanita yang memiliki antibodi antifosfolipid selama kehamilan. Baru-baru ini, Indometasin yang lama dan agak jarang digunakan telah mendapatkan ketenaran khusus sebagai obat untuk pengobatan patologi kehamilan. Itu mulai digunakan dalam kebidanan untuk polihidramnion dan ancaman kelahiran prematur. Namun, di Prancis, Kementerian Kesehatan mengeluarkan perintah resmi yang melarang penggunaan obat antiinflamasi nonsteroid, termasuk aspirin, setelah bulan keenam kehamilan.

NSAID: terima atau tolak?

Kapan NSAID menjadi kebutuhan, dan kapan harus ditinggalkan begitu saja? Mari kita lihat semua kemungkinan situasi.

NSAID diperlukan	Ambil NSAID dengan hati-hati	Lebih baik menghindari NSAID
Jika Anda menderita osteoarthritis yang disertai dengan rasa sakit, radang sendi dan gangguan mobilitas yang tidak berkurang dengan obat lain atau parasetamol Jika Anda menderita rheumatoid arthritis yang parah sindrom nyeri dan proses inflamasi Jika Anda mengalami sakit kepala sedang, cedera sendi atau otot (NSAID hanya diresepkan untuk waktu yang singkat. Pereda nyeri dapat dimulai dengan parasetamol) Jika Anda memiliki nyeri kronis ringan yang tidak berhubungan dengan osteoarthritis, seperti di punggung Anda.	Jika Anda sering menderita gangguan pencernaan Jika Anda berusia di atas 50 tahun atau memiliki riwayat penyakit gastrointestinal dan/atau riwayat keluarga dengan penyakit jantung dini Jika Anda merokok, memiliki kolesterol tinggi atau tekanan darah tinggi, atau memiliki penyakit ginjal jika Anda menggunakan steroid atau pengencer darah (clopidogrel, warfarin) Jika Anda telah menggunakan NSAID untuk meredakan gejala osteoartritis selama bertahun-tahun, terutama jika Anda pernah mengalaminya penyakit gastrointestinal	jika Anda pernah mengalami sakit maag atau pendarahan lambung Jika Anda menderita penyakit arteri koroner atau penyakit jantung lainnya Jika Anda menderita hipertensi berat Jika Anda memiliki penyakit ginjal kronis Jika Anda pernah mengalami infark miokard Jika Anda mengonsumsi aspirin untuk mencegah serangan jantung atau stroke Jika Anda sedang hamil (terutama pada trimester ketiga)

NSAID di wajah

Kita sudah tahu kekuatan dan sisi lemah NSAID. Dan sekarang mari kita cari tahu obat antiinflamasi mana yang paling baik digunakan untuk nyeri, mana untuk peradangan, dan mana untuk demam dan pilek.

asam asetilsalisilat

NSAID pertama yang dirilis, asam asetilsalisilat, masih digunakan secara luas hingga saat ini. Sebagai aturan, ini digunakan:

• untuk menurunkan suhu tubuh.

  Harap dicatat bahwa asam asetilsalisilat tidak diresepkan untuk anak di bawah usia 15 tahun. Hal ini disebabkan oleh fakta bahwa dengan demam masa kanak-kanak dengan latar belakang penyakit virus, obat tersebut secara signifikan meningkatkan risiko mengembangkan sindrom Reye, penyakit hati langka yang mengancam kehidupan.

  Dosis dewasa asam asetilsalisilat sebagai antipiretik adalah 500 mg. Tablet diminum hanya ketika suhu naik.

• sebagai agen antiplatelet untuk pencegahan kecelakaan kardiovaskular. Dosis cardioaspirin dapat berkisar dari 75 mg sampai 300 mg per hari.

Dalam dosis antipiretik, asam asetilsalisilat dapat dibeli dengan nama Aspirin (produsen dan pemilik merek dagang perusahaan Jerman Bayer). Perusahaan domestik memproduksi tablet yang sangat murah, yang disebut asam asetilsalisilat. Selain itu, perusahaan Prancis Bristol Myers memproduksi tablet effervescent Upsarin Upsa.

Cardioaspirin memiliki banyak nama dan formulasi, antara lain Aspirin Cardio, Aspinat, Aspicor, CardiASK, Thrombo ACC, dan lain-lain.

Ibuprofen

Ibuprofen menggabungkan keamanan relatif dan kemampuan untuk secara efektif mengurangi demam dan rasa sakit, sehingga persiapan berdasarkan itu dijual tanpa resep dokter. Sebagai antipiretik, ibuprofen juga digunakan untuk bayi baru lahir. Telah terbukti menurunkan demam lebih baik daripada obat antiinflamasi nonsteroid lainnya.

Selain itu, ibuprofen adalah salah satu analgesik over-the-counter yang paling populer. Sebagai obat antiinflamasi, obat ini tidak terlalu sering diresepkan, namun obat ini cukup populer di bidang reumatologi: digunakan untuk mengobati rheumatoid arthritis, osteoarthritis, dan penyakit sendi lainnya.

Nama merek yang paling populer untuk ibuprofen termasuk Ibuprom, Nurofen, MIG 200 dan MIG 400.

naproksen

Naproxen dilarang untuk digunakan pada anak-anak dan remaja di bawah usia 16 tahun, serta pada orang dewasa yang menderita gagal jantung parah. Paling sering, obat antiinflamasi nonsteroid naproxen digunakan sebagai obat penghilang rasa sakit untuk sakit kepala, gigi, periodik, sendi dan jenis nyeri lainnya.

Di apotek Rusia, naproxen dijual dengan nama Nalgezin, Naprobene, Pronaxen, Sanaprox, dan lainnya.

Ketoprofen

Sediaan ketoprofen dibedakan oleh aktivitas antiinflamasi. Hal ini banyak digunakan untuk menghilangkan rasa sakit dan mengurangi peradangan pada penyakit rematik. Ketoprofen tersedia dalam bentuk tablet, salep, supositoria dan suntikan. Obat-obatan populer termasuk garis Ketonal yang diproduksi oleh perusahaan Slovakia Lek. Gel sendi Jerman Fastum juga terkenal.

Indometasin

Salah satu obat antiinflamasi nonsteroid yang sudah ketinggalan zaman, Indometasin semakin melemah setiap hari. Ini memiliki sifat analgesik sederhana dan aktivitas anti-inflamasi sedang. Dalam beberapa tahun terakhir, nama "indomethacin" semakin sering terdengar di kebidanan - kemampuannya untuk mengendurkan otot-otot rahim telah terbukti.

Ketorolac

Obat antiinflamasi nonsteroid yang unik dengan efek analgesik yang nyata. Kemampuan analgesik ketorolak sebanding dengan beberapa analgesik narkotik lemah. Sisi negatif obat itu tidak aman: dapat menyebabkan pendarahan lambung, memicu sakit maag, serta gagal hati. Karena itu, Anda dapat menggunakan ketorolak dalam jangka waktu terbatas.

Di apotek, Ketorolak dijual dengan nama Ketanov, Ketalgin, Ketorol, Toradol, dan lainnya.

diklofenak

Diklofenak adalah obat antiinflamasi nonsteroid yang paling populer, "standar emas" dalam pengobatan osteoartritis, rematik, dan patologi sendi lainnya. Ini memiliki sifat anti-inflamasi dan analgesik yang sangat baik dan karena itu banyak digunakan dalam reumatologi.

Diklofenak memiliki banyak bentuk pelepasan: tablet, kapsul, salep, gel, supositoria, ampul. Selain itu, patch diklofenak telah dikembangkan untuk memberikan efek jangka panjang.

Ada banyak analog diklofenak, dan kami hanya akan mencantumkan yang paling terkenal di antaranya:

• Voltaren - obat asli Perusahaan Swiss Novartis. Berbeda dalam kualitas tinggi dan harga tinggi yang sama;
• Diklak - penguasa obat jerman Perusahaan Geksal, menggabungkan biaya yang wajar dan kualitas yang layak;
• Dicloberl dibuat di Jerman, perusahaan Berlin Chemie;
• Naklofen - Obat Slovakia dari KRKA.

Selain itu, industri dalam negeri memproduksi banyak obat antiinflamasi nonsteroid murah dengan diklofenak dalam bentuk tablet, salep dan suntikan.

celecoxib

Obat inflamasi non-steroid modern yang secara selektif memblokir COX-2. Ini memiliki profil keamanan yang tinggi dan aktivitas anti-inflamasi yang nyata. Ini digunakan untuk rheumatoid arthritis dan penyakit sendi lainnya.

Celecoxib asli dijual dengan nama Celebrex (Pfizer). Selain itu, apotek memiliki Dilaxa, Coxib, dan Celecoxib yang lebih terjangkau.

Meloksikam

NSAID populer yang digunakan dalam reumatologi. Ini memiliki efek yang agak ringan pada saluran pencernaan, sehingga sering lebih disukai untuk pengobatan pasien dengan riwayat penyakit lambung atau usus.

Tetapkan meloxicam dalam tablet atau suntikan. Sediaan Meloxicam Melbek, Melox, Meloflam, Movalis, Exen-Sanovel dan lain-lain.

Nimesulida

Paling sering, nimesulide digunakan sebagai analgesik ringan, dan kadang-kadang sebagai antipiretik. Sampai saat ini, apotek menjual bentuk nimesulide anak-anak, yang digunakan untuk menurunkan demam, tetapi hari ini sangat dilarang untuk anak-anak di bawah usia 12 tahun.

Nama dagang nimesulide: Aponil, Nise, Nimesil (obat asli Jerman dalam bentuk bubuk untuk menyiapkan larutan untuk penggunaan internal) dan lain-lain.

Akhirnya, kami akan mencurahkan beberapa baris untuk asam Mefenamat. Kadang-kadang digunakan sebagai antipiretik, tetapi efektivitasnya secara signifikan lebih rendah daripada obat antiinflamasi nonsteroid lainnya.

Dunia NSAID benar-benar menakjubkan dalam keragamannya. Dan terlepas dari efek sampingnya, obat-obatan ini adalah yang paling penting dan perlu, yang tidak dapat diganti atau diabaikan. Tetap hanya untuk memberikan pujian kepada apoteker yang tak kenal lelah yang terus menciptakan formula baru, dan diobati dengan NSAID yang lebih aman.

Obat anti inflamasi nonsteroid- sekelompok luas obat dalam kedokteran, diresepkan untuk menghilangkan rasa sakit, menurunkan suhu pada berbagai penyakit. Obat-obatan tidak hanya memiliki efek terapeutik yang nyata, tetapi juga kontraindikasi tertentu, efek samping.

Obat antiinflamasi nonsteroid memiliki sejumlah kontraindikasi

Klasifikasi NSAID

Dalam farmakologi, berbagai tanda digunakan untuk mendistribusikan obat antiinflamasi nonsteroid.

Dengan struktur kimia

Menurut struktur kimia dan aktivitasnya, obat dibagi menjadi obat asam dan non-asam.

Kelompok preparat asam:

• oksikam - Meloksikam, Piroksikam;
• preparat berdasarkan asam indolasetat - Indometasin, Sulindac;
• obat yang mengandung asam propionat - Ketoprofen, Ibuprofen;
• salisilat - Aspirin;
• preparat berdasarkan asam fenilasetat - Diklofenak, Aceklofenak;
• turunan pirazolon - Analgin, Fenilbutazon.

Aspirin termasuk dalam kelompok salisilat.

Agen non-asam termasuk alkanon (Nabumeton), sulfonamida (Nimesulide), coxib (Celecoxib, Rofecoxib).

Semua obat non-steroid memiliki mekanisme aksi yang serupa, memiliki efek non-spesifik pada enzim inflamasi, oleh karena itu, mereka menghilangkan rasa sakit dari berbagai sumber dengan baik, dan mengatasi demam dengan baik selama pilek dan flu. Tetapi untuk setiap obat, tindakan ini atau itu agak lebih menonjol daripada obat lain dari kelompok yang sama.

Menurut prinsip tindakan umum

Menurut mekanisme kerjanya, NSAID diklasifikasikan menjadi obat selektif dan non-selektif.

NSAID non-selektif

Tubuh menghasilkan 2 jenis enzim siklooksigenase. COX-1 muncul hanya sebagai respon terhadap proses inflamasi, COX-2 melindungi dinding lambung dari pengaruh faktor negatif.

NSAID non-selektif menghambat sintesis COX-1 dan COX-2, oleh karena itu, mereka memiliki daftar efek samping yang luas, kelompok ini termasuk sebagian besar obat nonsteroid.

Indikasi - demam tinggi, migrain, penyakit ginekologi dan gigi, kolik bilier, prostatitis kronis. Tetapi paling sering, NSAID diresepkan untuk menghilangkan manifestasi masalah dengan persendian, otot - radang sendi, arthrosis, myositis, memar, keseleo, patah tulang. Kontraindikasi utama adalah tukak lambung, pembekuan darah yang buruk, patologi ginjal dan hati, asma.

Daftar NSAID non-selektif yang populer

Perusahaan farmasi terus berusaha untuk mengurangi dampak negatif NSAID pada saluran pencernaan, sehingga obat non-selektif modern aman, memiliki masa kerja yang panjang, yang memungkinkan Anda minum obat sekali sehari.

Daftar NSAID non-selektif generasi baru:

1. Movalis adalah obat yang efektif, ada solusi untuk suntikan, pil, salep yang dijual, obatnya memiliki efek antipiretik yang kuat, dengan cepat menghilangkan rasa sakit dan tanda-tanda peradangan.
2. Xefocam adalah salah satu obat terbaik untuk menghentikan serangan nyeri akut, tindakan obatnya mirip dengan morfin, tetapi termasuk obat-obatan non-narkotika. Tersedia dalam bentuk tablet dan bubuk.
3. Nimesulide - tablet dan gel dengan efek anti-inflamasi yang nyata, membantu dengan baik dengan nyeri punggung dan sendi, obat menghilangkan hiperemia, pembengkakan, tanda-tanda proses inflamasi, meningkatkan mobilitas.
4. Aertal - dalam hal efek terapeutik, obat ini mirip dengan Diklofenak, tetapi memiliki selektivitas yang lebih besar, diproduksi dalam bentuk tablet, bubuk untuk suspensi, dalam bentuk krim.

Selama pengobatan jangka panjang dengan NSAID, perlu untuk secara teratur memantau fungsi hati, ginjal, jumlah darah, ini terutama berlaku untuk pasien usia lanjut.

Movalis adalah agen non-steroid yang efektif

NSAID selektif

Sebagian besar NSAID modern adalah penghambat selektif, hanya memblokir enzim inflamasi, seperti yang ditunjukkan oleh praktik, mereka memiliki efek yang lebih lembut pada saluran pencernaan, sehingga risiko bisul dan perdarahan berkurang, tetapi kemungkinan pembekuan darah meningkat. Kerugiannya adalah biaya tinggi.

Obat selektif lebih efektif daripada obat non-selektif, efek terapeutik diamati dalam 20-30 menit setelah minum obat, mereka berhasil dipraktikkan pada penyakit sendi yang parah - poliartritis non-spesifik menular, spondilitis rheumatoid dan radang sendi, asam urat, osteoartritis, osteochondrosis.

Daftar NSAID terbaik:

1. Celebrex - kapsul untuk menghilangkan demam, nyeri dan peradangan, secara signifikan mengurangi risiko kanker usus besar. Obatnya membantu dengan baik dengan radang sendi, osteochondrosis.
2. Firocoxib adalah obat yang sangat selektif dalam bentuk tablet.
3. Rofecoxib - obat ini dengan cepat mengatasi rasa sakit, bengkak dengan radang kandung lendir, tendinitis, keseleo, menghilangkan demam, sakit kepala dan sakit gigi dengan berbagai tingkat intensitas. Diproduksi dalam bentuk tablet, supositoria, larutan injeksi, gel.

Celebrex adalah obat selektif

Tetapi bahkan obat-obatan yang tidak mempengaruhi lambung tidak boleh dikonsumsi dengan adanya perdarahan internal, perforasi mukosa gastrointestinal, yang terjadi saat menggunakan NSAID. Obat-obatan kuat juga dikontraindikasikan dalam bentuk disfungsi ginjal yang parah, hati, jantung, gangguan hemokoagulasi, asma aspirin.

NSAID adalah agen antiplatelet, mereka diresepkan untuk penyakit jantung dan pembuluh darah - iskemia, angina pectoris, pencegahan stroke, serangan jantung, hipertensi.

Obat antiinflamasi nonsteroid selama kehamilan

NSAID memiliki sifat teratogenik, dapat memicu keguguran, menyebabkan perkembangan patologi parah pada bayi baru lahir, sehingga berbahaya untuk mengonsumsi obat ini selama kehamilan.

NSAID menembus ke air susu ibu dalam jumlah kecil, tetapi tidak ada data yang dapat diandalkan tentang seberapa aman dosis ini untuk anak-anak, jadi dokter menyarankan untuk tidak menggunakan obat ini selama menyusui, atau minum obat dengan waktu paruh pendek setelah makan.

Analgesik apa yang bisa dikonsumsi ibu menyusui dan hamil? Parasetamol, obat berbahan dasar ibuprofen bisa diminum pada trimester I, II.

NSAID dapat mencegah atau menunda timbulnya ovulasi, secara negatif mempengaruhi fungsi reproduksi manusia, tetapi seberapa besar risiko ini belum diidentifikasi secara klinis.

NSAID untuk anak-anak

Karena banyaknya reaksi negatif, efek destruktif pada mukosa lambung, kemampuan mengencerkan darah, sebagian besar NSAID dilarang untuk pengobatan anak-anak.

Obat-obatan berdasarkan nimesulide, ibuprofen dan parasetamol, dalam bentuk supositoria dan suspensi, dianggap aman untuk anak-anak. Indikasi utamanya adalah demam, pilek, sakit kepala, tumbuh gigi.

Daftar NSAID yang aman untuk anak-anak:

1. Ibuprofen, Nurofen, Ibuklin, Ibufen - obat membantu mengurangi demam, adalah obat penghilang rasa sakit yang efektif, reaksi yang merugikan jarang terjadi, dan digunakan dalam pediatri untuk anak di atas 3 bulan.
2. Parasetamol, Panadol, Efferalgan - dapat diberikan kepada anak-anak di atas 2 bulan, tetapi obat-obatan ini tidak dianjurkan untuk diberikan kepada anak dengan adanya patologi hati.
3. Nimesulide, Nise, Nimesil - perwakilan dari NSAID generasi terbaru, memiliki efek analgesik yang lama, digunakan untuk merawat anak di atas 12 tahun.

Nimesulide dapat diberikan kepada anak di atas 12 tahun

Yang paling berbahaya untuk anak-anak adalah turunan dari asam asetilsalisilat - Aspirin, Citramon, mereka tidak boleh dikonsumsi oleh pasien di bawah 16 tahun. Obat-obatan ini dapat memicu perkembangan sindrom Reye, penyakit ini disertai dengan ensefalopati dan depresi fungsi hati.

Bagaimana cara melindungi lambung saat mengonsumsi obat nonsteroid?

NSAID secara negatif mempengaruhi integritas mukosa lambung, yang sering menyebabkan perkembangan borok, erosi, gastritis, dan perdarahan internal. Untuk menghindari terjadinya komplikasi berbahaya seperti itu, perlu untuk mematuhi aturan tertentu.

Cara mengurangi dampak negatif NSAID:

1. Dilarang keras minum alkohol saat mengonsumsi obat nonsteroid, jika tidak, risiko erosi dan borok meningkat secara signifikan.
2. Tablet tidak boleh diminum dengan perut kosong, Anda perlu minum obat saat makan, minum banyak air murni atau susu.
3. Pastikan untuk mempelajari interaksi obat lain dengan NSAID dalam instruksi.
4. Selama perawatan, Anda tidak hanya harus benar-benar memperhatikan dosisnya, tetapi juga mengikuti rejimennya, cobalah minum obat secara bersamaan.
5. Untuk melindungi perut dari efek negatif NSAID, perlu untuk mengambil inhibitor pompa proton secara paralel dengan mereka - Omeprazole, Pantoprazole.

Omeprazole membantu mengatasi efek negatif NSAID

Jika Anda mengonsumsi obat antiinflamasi nonsteroid lama, perlu dilakukan gastroskopi, lakukan tes untuk keberadaan bakteri Helicobacter pylori - ini akan membantu menghindari perkembangan masalah perut yang parah.

NSAID adalah kelompok obat paling populer di dunia, tetapi harus digunakan dengan bijak, ikuti petunjuk dengan jelas. Jika dosisnya tidak diperhatikan, perdarahan internal, bisul dapat terjadi, dengan sangat hati-hati, obat-obatan diresepkan untuk wanita hamil menyusui, anak-anak, dan orang tua.

Beras. satu. Metabolisme asam arakidonat

PG memiliki aktivitas biologis serbaguna:

a) adalah mediator respon inflamasi: menyebabkan vasodilatasi lokal, edema, eksudasi, migrasi leukosit dan efek lainnya (terutama PG-E 2 dan PG-I 2);

6) peka reseptor untuk mediator nyeri (histamin, bradikinin) dan pengaruh mekanis, menurunkan ambang sensitivitas nyeri;

di dalam) meningkatkan sensitivitas pusat termoregulasi hipotalamus terhadap aksi pirogen endogen (interleukin-1 dan lainnya) yang terbentuk di dalam tubuh di bawah pengaruh mikroba, virus, racun (terutama PG-E 2).

Dalam beberapa tahun terakhir, telah ditetapkan bahwa setidaknya ada dua isoenzim siklooksigenase yang dihambat oleh NSAID. Isoenzim pertama - COX-1 (COX-1 - Bahasa Inggris) - mengontrol produksi prostaglandin, yang mengatur integritas mukosa gastrointestinal, fungsi trombosit dan aliran darah ginjal, dan isoenzim kedua - COX-2 - terlibat dalam sintesis prostaglandin selama inflamasi. Selain itu, COX-2 di kondisi normal tidak ada, tetapi terbentuk di bawah pengaruh beberapa faktor jaringan yang memulai reaksi inflamasi (sitokin dan lainnya). Dalam hal ini, diasumsikan bahwa efek anti-inflamasi NSAID disebabkan oleh penghambatan COX-2, dan reaksi yang tidak diinginkan disebabkan oleh penghambatan COX, klasifikasi NSAID menurut selektivitas untuk berbagai bentuk siklooksigenase disajikan dalam. Rasio aktivitas NSAID dalam hal memblokir COX-1 / COX-2 memungkinkan untuk menilai potensi toksisitasnya. Semakin kecil nilai ini, semakin selektif obat dalam kaitannya dengan COX-2 dan, dengan demikian, kurang beracun. Misalnya, untuk meloxicam adalah 0,33, diklofenak - 2.2, tenoksikam - 15, piroksikam - 33, indometasin - 107.

Meja 2. Klasifikasi NSAID berdasarkan selektivitas untuk berbagai bentuk siklooksigenase
(Perspektif Terapi Narkoba, 2000, dengan tambahan)

Mekanisme kerja NSAID lainnya

Efek anti-inflamasi dapat dikaitkan dengan penghambatan peroksidasi lipid, stabilisasi membran lisosom (kedua mekanisme ini mencegah kerusakan struktur seluler), penurunan pembentukan ATP (penurunan pasokan energi reaksi inflamasi), penghambatan agregasi neutrofil (pelepasan mediator inflamasi dari mereka terganggu), penghambatan produksi faktor rheumatoid pada pasien dengan rheumatoid arthritis. Efek analgesik sampai batas tertentu terkait dengan pelanggaran konduksi impuls nyeri di sumsum tulang belakang ().

Efek Utama

Efek anti-inflamasi

NSAID terutama menekan fase eksudasi. Paling obat kuat-,, - juga bekerja pada fase proliferasi (mengurangi sintesis kolagen dan sklerosis jaringan terkait), tetapi lebih lemah dari pada fase eksudatif. NSAID praktis tidak berpengaruh pada fase perubahan. Dalam hal aktivitas anti-inflamasi, semua NSAID lebih rendah daripada glukokortikoid., yang dengan menghambat enzim fosfolipase A2, menghambat metabolisme fosfolipid dan mengganggu pembentukan prostaglandin dan leukotrien, yang juga merupakan mediator inflamasi yang paling penting ().

Efek analgesik

Untuk tingkat yang lebih besar, itu memanifestasikan dirinya dengan nyeri intensitas rendah dan sedang, yang terlokalisasi di otot, persendian, tendon, batang saraf, serta dengan sakit kepala atau sakit gigi. Dengan nyeri viseral yang parah, sebagian besar NSAID kurang efektif dan kekuatannya lebih rendah daripada efek analgesik obat kelompok morfin (analgesik narkotik). Pada saat yang sama, sejumlah penelitian terkontrol telah menunjukkan aktivitas analgesik yang cukup tinggi, dengan kolik dan nyeri pasca operasi. Efektivitas NSAID pada kolik ginjal yang terjadi pada pasien dengan urolitiasis sebagian besar terkait dengan penghambatan produksi PG-E 2 di ginjal, penurunan aliran darah ginjal dan pembentukan urin. Hal ini menyebabkan penurunan tekanan di pelvis ginjal dan ureter di atas tempat obstruksi dan memberikan efek analgesik jangka panjang. Keuntungan NSAID dibandingkan analgesik narkotik adalah bahwa mereka tidak menekan pusat pernapasan, tidak menyebabkan euforia dan ketergantungan obat, dan dengan kolik, penting juga bagi mereka tidak memiliki efek spasmodik.

Efek antipiretik

NSAID hanya bekerja untuk demam. pada suhu normal tubuh tidak mempengaruhi bagaimana mereka berbeda dari agen "hipotermik" (klorpromazin dan lainnya).

Efek antiagregasi

Akibat penghambatan COX-1 dalam trombosit, sintesis tromboksan proaggregant endogen ditekan. Ini memiliki aktivitas antiagregasi terkuat dan terlama, yang secara ireversibel menekan kemampuan trombosit untuk beragregasi selama masa hidupnya (7 hari). Efek antiagregasi NSAID lainnya lebih lemah dan reversibel. Inhibitor COX-2 selektif tidak mempengaruhi agregasi trombosit.

Efek imunosupresif

Ini diekspresikan secara moderat, memanifestasikan dirinya dengan penggunaan jangka panjang dan memiliki karakter "sekunder": dengan mengurangi permeabilitas kapiler, NSAID mempersulit sel imunokompeten untuk menghubungi antigen dan kontak antibodi dengan substrat.

FARMAKOKINETIK

Semua NSAID diserap dengan baik di saluran pencernaan. Hampir sepenuhnya terikat pada albumin plasma, sementara menggantikan beberapa obat lain (lihat bab), dan pada bayi baru lahir - bilirubin, yang dapat menyebabkan perkembangan ensefalopati bilirubin. Yang paling berbahaya dalam hal ini adalah salisilat dan. Kebanyakan NSAID menembus dengan baik ke dalam cairan sinovial sendi. NSAID dimetabolisme di hati dan diekskresikan melalui ginjal.

INDIKASI PENGGUNAAN

1. Penyakit rematik

Rematik (demam rematik), rheumatoid arthritis, gout dan psoriatic arthritis, ankylosing spondylitis (penyakit Bechterew), sindrom Reiter.

Harus diingat bahwa pada rheumatoid arthritis, NSAID hanya memiliki efek simtomatik tanpa mempengaruhi perjalanan penyakit. Mereka tidak mampu menghentikan perkembangan proses, menyebabkan remisi dan mencegah perkembangan deformitas sendi. Pada saat yang sama, kelegaan yang diberikan NSAID kepada pasien dengan rheumatoid arthritis sangat signifikan sehingga tidak ada dari mereka yang dapat melakukannya tanpa obat ini. Dengan kolagenosis besar (lupus eritematosus sistemik, skleroderma, dan lain-lain), NSAID seringkali tidak efektif.

2. Penyakit non-rematik pada sistem muskuloskeletal

Osteoarthritis, myositis, tendovaginitis, trauma (domestik, olahraga). Seringkali, dalam kondisi ini, penggunaan bentuk sediaan lokal NSAID (salep, krim, gel) efektif.

3. Penyakit saraf. Neuralgia, linu panggul, linu panggul, sakit pinggang.

4. Ginjal, kolik hati.

5. Sindrom nyeri berbagai etiologi, termasuk sakit kepala dan sakit gigi, nyeri pasca operasi.

6. Demam(biasanya, pada suhu tubuh di atas 38,5 ° C).

7. Pencegahan trombosis arteri.

8. Dismenore.

NSAID digunakan pada dismenore primer untuk meredakan nyeri yang berhubungan dengan peningkatan tonus uterus akibat hiperproduksi PG-F 2a. Selain efek analgesik NSAID, mereka mengurangi jumlah kehilangan darah.

Bagus efek klinis diperhatikan saat menggunakan, dan terutama garam natriumnya,,,. NSAID diresepkan pada munculnya rasa sakit pertama dalam kursus 3 hari atau pada malam menstruasi. Reaksi yang merugikan, mengingat penggunaan jangka pendek, jarang terjadi.

KONTRAINDIKASI

NSAID dikontraindikasikan pada lesi erosif dan ulseratif pada saluran pencernaan, terutama pada tahap akut, pelanggaran berat pada hati dan ginjal, sitopenia, intoleransi individu, kehamilan. Jika perlu, yang paling aman (tetapi tidak sebelum melahirkan!) Adalah dosis kecil ().

Saat ini, sindrom tertentu telah diidentifikasi - NSAID-gastroduodenopati(). Ini hanya sebagian terkait dengan efek merusak lokal NSAID (kebanyakan dari mereka adalah asam organik) pada mukosa dan terutama karena penghambatan isoenzim COX-1 sebagai akibat dari tindakan sistemik narkoba. Oleh karena itu, gastrotoksisitas dapat terjadi pada setiap rute pemberian NSAID.

Kekalahan mukosa lambung berlangsung dalam 3 tahap:
1) penghambatan sintesis prostaglandin di mukosa;
2) pengurangan produksi lendir pelindung dan bikarbonat yang dimediasi oleh prostaglandin;
3) munculnya erosi dan borok, yang mungkin diperumit oleh perdarahan atau perforasi.

Kerusakan lebih sering terlokalisasi di perut, terutama di daerah antrum atau prepyloric. Gejala klinis pada NSAID-gastroduodenopathy tidak ada pada hampir 60% pasien, terutama orang tua, sehingga diagnosis dalam banyak kasus ditegakkan dengan fibrogastroduodenoscopy. Pada saat yang sama, pada banyak pasien dengan keluhan dispepsia, kerusakan mukosa tidak terdeteksi. Tidak adanya gejala klinis pada NSAID-gastroduodenopati dikaitkan dengan efek analgesik obat. Oleh karena itu, pasien, terutama orang tua, yang tidak mengalami efek samping dari saluran pencernaan dengan penggunaan NSAID jangka panjang, dianggap sebagai kelompok dengan peningkatan risiko komplikasi serius NSAID-gastroduodenopati (perdarahan, anemia berat) dan memerlukan pemantauan yang sangat hati-hati, termasuk: endoskopi (1).

Faktor risiko gastrotoksisitas: wanita, usia di atas 60 tahun, merokok, penyalahgunaan alkohol, riwayat keluarga penyakit ulseratif, penyakit kardiovaskular berat yang menyertai, penggunaan glukokortikoid, imunosupresan, antikoagulan, terapi NSAID jangka panjang, dosis tinggi atau penggunaan simultan dari dua atau lebih NSAID secara bersamaan. Memiliki gastrotoksisitas terbesar, dan ().

Metode untuk meningkatkan tolerabilitas NSAID.

I. Pemberian obat secara bersamaan melindungi selaput lendir saluran pencernaan.

Menurut uji klinis terkontrol, analog sintetik PG-E 2, misoprostol, sangat efektif, yang dapat mencegah perkembangan borok baik di lambung maupun di duodenum (). Kombinasi NSAID dan misoprostol tersedia (lihat di bawah).

Tabel 3 Efek perlindungan dari berbagai obat terhadap tukak yang diinduksi NSAID pada saluran pencernaan (Menurut Juara G.D. dkk., 1997 () dengan tambahan)

+ efek pencegahan
0 tidak ada efek pencegahan
– efek tidak ditentukan
* data terbaru menunjukkan bahwa famotidine efektif pada dosis tinggi

penghambat pompa proton Omeprazole memiliki khasiat yang hampir sama dengan misoprostol, tetapi dapat ditoleransi dengan lebih baik, lebih cepat menghilangkan refluks, nyeri, dan gangguan pencernaan.

H 2 -blocker mampu mencegah pembentukan tukak duodenum, tetapi, sebagai aturan, tidak efektif melawan tukak lambung. Namun, ada bukti bahwa famotidine dosis tinggi (40 mg dua kali sehari) mengurangi kejadian tukak lambung dan duodenum.

Beras. 2. Algoritma untuk pencegahan dan pengobatan NSAID-gastroduodenopathy.
Oleh Loeb D.S. et al., 1992 () dengan tambahan.

Sucralfate obat sitoprotektif tidak mengurangi risiko tukak lambung, dan efeknya pada tukak duodenum belum sepenuhnya ditentukan.

II. Perubahan taktik penggunaan NSAID , yang melibatkan (a) pengurangan dosis; (b) beralih ke pemberian parenteral, rektal atau topikal; (c) mengambil bentuk sediaan yang larut dalam enterik; (d) penggunaan prodrugs (misalnya, sulindac). Namun, karena fakta bahwa NSAID-gastroduodenopati tidak terlalu lokal seperti reaksi sistemik, pendekatan ini tidak menyelesaikan masalah.

AKU AKU AKU. Penggunaan NSAID selektif.

Seperti disebutkan di atas, ada dua isoenzim siklooksigenase yang diblokir oleh NSAID: COX-2, yang bertanggung jawab untuk produksi prostaglandin selama peradangan, dan COX-1, yang mengontrol produksi prostaglandin yang menjaga integritas mukosa gastrointestinal, aliran darah ginjal, dan fungsi trombosit. Oleh karena itu, inhibitor COX-2 selektif harus menyebabkan lebih sedikit efek samping. Obat yang pertama adalah dan. Studi terkontrol yang dilakukan pada pasien dengan rheumatoid arthritis dan osteoarthritis telah menunjukkan bahwa mereka ditoleransi lebih baik daripada, dan, tidak kalah dengan mereka dalam hal efektivitas ().

Perkembangan tukak lambung pada pasien memerlukan penghapusan NSAID dan penggunaan obat antiulkus. Penggunaan NSAID yang berkelanjutan, misalnya, pada artritis reumatoid, hanya dimungkinkan dengan latar belakang pemberian misoprostol paralel dan pemantauan endoskopi reguler.

II. NSAID dapat memiliki efek langsung pada parenkim ginjal, menyebabkan nefritis interstisial(disebut "nefropati analgesik"). Yang paling berbahaya dalam hal ini adalah phenacetin. Kerusakan serius pada ginjal hingga perkembangan gagal ginjal parah mungkin terjadi. Perkembangan gagal ginjal akut dengan penggunaan NSAID sebagai konsekuensi dari nefritis interstisial alergi parah.

Faktor risiko nefrotoksisitas: usia di atas 65 tahun, sirosis hati, patologi ginjal sebelumnya, penurunan volume darah yang bersirkulasi, penggunaan NSAID jangka panjang, penggunaan diuretik secara bersamaan.

hematotoksisitas

Paling khas untuk pirazolidin dan pirazolon. Komplikasi paling hebat dalam penerapannya - anemia aplastik dan agranulositosis.

koagulopati

NSAID menghambat agregasi trombosit dan memiliki efek antikoagulan moderat dengan menghambat pembentukan protrombin di hati. Akibatnya, perdarahan dapat berkembang, lebih sering dari saluran pencernaan.

Hepatotoksisitas

Mungkin ada perubahan aktivitas transaminase dan enzim lainnya. Dalam kasus yang parah - penyakit kuning, hepatitis.

Reaksi hipersensitivitas (alergi)

Ruam, angioedema, syok anafilaksis, sindrom Lyell dan Stevens-Johnson, nefritis interstisial alergi. Manifestasi kulit lebih sering diamati dengan penggunaan pirazolon dan pirazolidin.

Bronkospasme

Sebagai aturan, itu berkembang pada pasien dengan asma bronkial dan, lebih sering, saat mengonsumsi aspirin. Penyebabnya mungkin mekanisme alergi, serta penghambatan sintesis PG-E 2, yang merupakan bronkodilator endogen.

Perpanjangan kehamilan dan penundaan persalinan

Efek ini disebabkan oleh fakta bahwa prostaglandin (PG-E 2 dan PG-F 2a ) merangsang miometrium.

KONTROL UNTUK PENGGUNAAN LAMA

Saluran pencernaan

Pasien harus diperingatkan tentang gejala lesi pada saluran pencernaan. Setiap 1-3 bulan, tes darah okultisme tinja () harus dilakukan. Jika memungkinkan, lakukan fibrogastroduodenoscopy secara berkala.

Supositoria rektal dengan NSAID harus digunakan pada pasien yang telah menjalani operasi pada saluran pencernaan bagian atas, dan pada pasien yang menerima beberapa obat secara bersamaan. Mereka tidak boleh digunakan untuk radang rektum atau anus dan setelah pendarahan anorektal baru-baru ini.

Tabel 4 Pemantauan laboratorium untuk penggunaan NSAID jangka panjang

ginjal

Perlu untuk memantau munculnya edema, mengukur tekanan darah, terutama pada pasien dengan hipertensi. Setiap 3 minggu sekali, tes urin klinis dilakukan. Setiap 1-3 bulan perlu untuk menentukan tingkat kreatinin serum dan menghitung pembersihannya.

Hati

Dengan pemberian NSAID jangka panjang, perlu untuk segera mengidentifikasi tanda-tanda klinis kerusakan hati. Setiap 1-3 bulan, fungsi hati harus dipantau, aktivitas transaminase harus ditentukan.

hematopoiesis

Seiring dengan pengamatan klinis, tes darah klinis harus dilakukan setiap 2-3 minggu sekali. Kontrol khusus diperlukan saat meresepkan pirazolon dan turunan pirazolidin ().

ATURAN ADMINISTRASI DAN DOSIS

Individualisasi pilihan obat

Untuk setiap pasien, paling banyak obat yang efektif dengan toleransi terbaik. Selain itu, ini mungkin NSAID apa saja, tetapi sebagai antiinflamasi perlu meresepkan obat dari kelompok I. Sensitivitas pasien terhadap NSAID bahkan satu kelompok kimia dapat sangat bervariasi, sehingga ketidakefektifan salah satu obat belum menunjukkan ketidakefektifan kelompok secara keseluruhan.

Saat menggunakan NSAID dalam reumatologi, terutama saat mengganti satu obat dengan yang lain, harus diperhitungkan bahwa perkembangan efek anti-inflamasi tertinggal dari analgesik. Yang terakhir dicatat pada jam-jam pertama, sementara anti-inflamasi - setelah 10-14 hari asupan teratur, dan ketika diresepkan atau oxycams bahkan kemudian - pada 2-4 minggu.

Dosis

Setiap obat baru untuk pasien ini harus diresepkan terlebih dahulu. pada dosis terendah. Dengan toleransi yang baik setelah 2-3 hari, dosis harian ditingkatkan. Dosis terapi NSAID berada dalam kisaran yang luas, dan dalam beberapa tahun terakhir ada kecenderungan untuk meningkatkan dosis tunggal dan harian obat yang ditandai dengan toleransi terbaik ( , ), sambil mempertahankan pembatasan dosis maksimum , , , . Pada beberapa pasien, efek terapeutik dicapai hanya dengan penggunaan NSAID dosis sangat tinggi.

Waktu penerimaan

Dengan janji kursus yang panjang (misalnya, dalam reumatologi), NSAID diminum setelah makan. Tetapi untuk mendapatkan efek analgesik atau antipiretik yang cepat, lebih baik meresepkannya 30 menit sebelum atau 2 jam setelah makan dengan 1/2-1 gelas air. Setelah meminumnya selama 15 menit, disarankan untuk tidak berbaring untuk mencegah perkembangan esofagitis.

Saat minum NSAID juga dapat ditentukan oleh waktu keparahan maksimum gejala penyakit (nyeri, kekakuan pada persendian), yaitu dengan mempertimbangkan kronofarmakologi obat. Dalam hal ini, Anda dapat menyimpang dari skema yang diterima secara umum (2-3 kali sehari) dan meresepkan NSAID kapan saja sepanjang hari, yang seringkali memungkinkan Anda untuk mencapai efek terapeutik yang lebih besar dengan dosis harian yang lebih rendah.

Dengan kekakuan pagi yang parah, disarankan untuk mengambil NSAID yang diserap dengan cepat sedini mungkin (segera setelah bangun tidur) atau meresepkan obat kerja panjang di malam hari. Tingkat penyerapan tertinggi di saluran pencernaan dan, oleh karena itu, timbulnya efek yang lebih cepat dimiliki oleh,, larut dalam air ("effervescent"),.

Monoterapi

Penggunaan simultan dari dua atau lebih NSAID tidak dianjurkan karena alasan berikut:
– efektivitas kombinasi tersebut belum terbukti secara objektif;
- dalam jumlah kasus serupa ada penurunan konsentrasi obat dalam darah (misalnya, penurunan konsentrasi, , , , ), yang menyebabkan melemahnya efek;
- risiko mengembangkan reaksi yang tidak diinginkan meningkat. Pengecualian adalah kemungkinan penggunaan dalam kombinasi dengan NSAID lain untuk meningkatkan efek analgesik.

Pada beberapa pasien, dua NSAID dapat diberikan pada waktu yang berbeda dalam sehari, misalnya, NSAID yang menyerap cepat di pagi dan sore hari, dan NSAID kerja panjang di malam hari.

INTERAKSI OBAT

Cukup sering, pasien yang menerima NSAID diresepkan obat lain. Dalam hal ini, perlu untuk memperhitungkan kemungkinan interaksi mereka satu sama lain. Jadi, NSAID dapat meningkatkan efek antikoagulan tidak langsung dan agen hipoglikemik oral.. Dalam waktu yang bersamaan, mereka melemahkan efek obat antihipertensi, meningkatkan toksisitas antibiotik aminoglikosida, digoksin dan beberapa obat lain, yang memiliki kepentingan klinis yang signifikan dan memerlukan sejumlah rekomendasi praktis (). Jika memungkinkan, pemberian NSAID dan diuretik secara simultan harus dihindari, karena, di satu sisi, melemahnya efek diuretik dan, di sisi lain, risiko gagal ginjal. Yang paling berbahaya adalah kombinasi dengan triamterene.

Banyak obat yang diresepkan bersamaan dengan NSAID, pada gilirannya, dapat memengaruhi farmakokinetik dan farmakodinamiknya:
– antasida yang mengandung aluminium(almagel, maalox, dan lainnya) dan cholestyramine mengurangi penyerapan NSAID dalam saluran pencernaan. Oleh karena itu, pemberian antasida secara bersamaan mungkin memerlukan peningkatan dosis NSAID, dan interval minimal 4 jam diperlukan antara penggunaan kolestiramin dan NSAID;
– natrium bikarbonat meningkatkan penyerapan NSAID di saluran pencernaan;
– efek anti-inflamasi NSAID ditingkatkan oleh glukokortikoid dan obat anti-inflamasi "kerja lambat" (dasar)(sediaan emas, aminokuinolin);
– efek analgesik NSAID ditingkatkan dengan analgesik narkotika dan obat penenang.

PENGGUNAAN NSAID OTC

Untuk penggunaan over-the-counter selama bertahun-tahun dalam praktik dunia, , , , dan kombinasinya banyak digunakan. Dalam beberapa tahun terakhir, , , dan diizinkan untuk penggunaan bebas.

Tabel 5 Pengaruh NSAID pada efek obat lain.
Oleh Brooks P.M., Hari R.O. 1991 () dengan tambahan

Sebuah obat NSAID Tindakan Rekomendasi Interaksi farmakokinetik Antikoagulan tidak langsung Oksifenbutazon Penghambatan metabolisme di hati, peningkatan efek antikoagulan Hindari NSAID ini jika memungkinkan, atau pertahankan kontrol yang ketat Semuanya, terutama Perpindahan dari koneksi dengan protein plasma, peningkatan efek antikoagulan Hindari NSAID jika memungkinkan atau pertahankan kontrol yang ketat Obat hipoglikemik oral (turunan sulfonilurea) Oksifenbutazon Penghambatan metabolisme di hati, peningkatan efek hipoglikemik Hindari NSAID jika memungkinkan atau kendalikan kadar glukosa darah secara ketat Semuanya, terutama Perpindahan oleh protein plasma, peningkatan efek hipoglikemik digoksin Semuanya Penghambatan ekskresi ginjal digoxin dalam kasus gangguan fungsi ginjal (terutama pada anak kecil dan orang tua), peningkatan konsentrasinya dalam darah, peningkatan toksisitas. Lebih kecil kemungkinannya untuk berinteraksi dengan fungsi ginjal normal Hindari NSAID jika memungkinkan atau kendalikan secara ketat pembersihan kreatinin dan kadar digoxin darah Antibiotik - aminoglikosida Semuanya Penghambatan ekskresi ginjal aminoglikosida, meningkatkan konsentrasinya dalam darah Kontrol ketat konsentrasi aminoglikosida dalam darah Methotrexate (dosis "non-rematik" tinggi) Semuanya Penghambatan ekskresi metotreksat ginjal, peningkatan konsentrasinya dalam darah dan toksisitas (interaksi dengan dosis metotreksat "reumatologis" tidak diamati) Pemberian simultan dikontraindikasikan. Dapatkah NSAID digunakan selama interval kemoterapi? Sediaan litium Semua (pada tingkat lebih rendah - , ) Penghambatan ekskresi ginjal lithium, peningkatan konsentrasi dalam darah dan toksisitas Gunakan aspirin atau sulindac jika NSAID diperlukan. Kontrol ketat konsentrasi lithium dalam darah Fenitoin Oksifenbutazon Penghambatan metabolisme, peningkatan konsentrasi darah dan toksisitas Hindari NSAID ini jika memungkinkan atau kendalikan kadar fenitoin dalam darah secara ketat Interaksi farmakodinamik Obat antihipertensi Pemblokir beta Diuretik ACE inhibitor* Pelemahan tindakan hipotensi karena penghambatan sintesis PG di ginjal (retensi natrium dan air) dan pembuluh darah (vasokonstriksi) Gunakan sulindac dan, jika mungkin, hindari NSAID lain untuk hipertensi. Kontrol tekanan darah yang ketat. Peningkatan terapi antihipertensi mungkin diperlukan Diuretik Sejauh - , . Setidaknya - Melemahnya tindakan diuretik dan natriuretik, penurunan gagal jantung Hindari NSAID (kecuali sulindac) pada gagal jantung, pantau kondisi pasien secara ketat Antikoagulan tidak langsung Semuanya Peningkatan risiko perdarahan gastrointestinal karena kerusakan mukosa dan penghambatan agregasi trombosit Hindari NSAID jika memungkinkan Kombinasi risiko tinggi Diuretik Semuanya Semua (pada tingkat lebih rendah - ) Peningkatan risiko gagal ginjal Kombinasi ini dikontraindikasikan Triamterene Risiko tinggi berkembangnya gagal ginjal akut Kombinasi ini dikontraindikasikan Semua hemat kalium Semuanya Risiko tinggi mengembangkan hiperkalemia Hindari kombinasi seperti itu atau kendalikan kadar kalium plasma secara ketat

Indikasi: untuk memberikan tindakan analgesik dan antipiretik untuk pilek, sakit kepala dan sakit gigi, nyeri otot dan sendi, nyeri punggung, dismenore.

Penting untuk memperingatkan pasien bahwa NSAID hanya memiliki efek simtomatik dan tidak memiliki aktivitas antibakteri atau antivirus. Karena itu, jika demam, nyeri, penurunan kondisi umum berlanjut, mereka harus berkonsultasi dengan dokter.

KARAKTERISTIK PERSIAPAN INDIVIDU

NSAID DENGAN AKTIVITAS ANTI-INFLAMASI TERBUKTI

NSAID milik kelompok ini memiliki efek anti-inflamasi yang signifikan secara klinis, oleh karena itu, mereka menemukan aplikasi luas Pertama sebagai agen anti-inflamasi, termasuk penyakit rematik pada orang dewasa dan anak-anak. Banyak dari obat-obatan juga digunakan sebagai analgesik Dan antipiretik.

asam asetilsalisilat
(Aspirin, Aspro, Kolfarit)

Asam asetilsalisilat adalah NSAID tertua. Dalam uji klinis, biasanya digunakan sebagai standar untuk membandingkan efikasi dan tolerabilitas NSAID lainnya.

Aspirin adalah nama dagang asam asetilsalisilat diusulkan oleh Bayer (Jerman). Seiring waktu, telah menjadi begitu diidentifikasi dengan obat ini yang sekarang digunakan sebagai obat generik di sebagian besar negara di dunia.

Farmakodinamika

Farmakodinamik aspirin tergantung pada dosis harian:

dosis kecil - 30-325 mg - menyebabkan penghambatan agregasi trombosit;
dosis rata-rata - 1,5-2 g - memiliki efek analgesik dan antipiretik;
dosis besar - 4-6 g - memiliki efek antiinflamasi.

Pada dosis lebih dari 4 g, aspirin meningkatkan ekskresi asam urat(efek urikosurik), bila diresepkan dalam dosis yang lebih kecil, ekskresinya tertunda.

Farmakokinetik

Diserap dengan baik di saluran pencernaan. Penyerapan aspirin ditingkatkan dengan menghancurkan tablet dan meminumnya bersama air hangat, serta saat menggunakan tablet "effervescent", yang dilarutkan dalam air sebelum diminum. Waktu paruh aspirin hanya 15 menit. Di bawah aksi esterase mukosa lambung, hati dan darah, salisilat dipecah dari aspirin, yang memiliki aktivitas farmakologis utama. Konsentrasi maksimum salisilat dalam darah berkembang 2 jam setelah minum aspirin, waktu paruhnya adalah 4-6 jam. Ini dimetabolisme di hati, diekskresikan dalam urin, dan dengan peningkatan pH urin (misalnya, dalam kasus penunjukan antasida), ekskresi meningkat. Saat menggunakan aspirin dosis besar, dimungkinkan untuk menjenuhkan enzim metabolisme dan meningkatkan waktu paruh salisilat hingga 15-30 jam.

Interaksi

Glukokortikoid mempercepat metabolisme dan ekskresi aspirin.

Penyerapan aspirin di saluran pencernaan ditingkatkan oleh kafein dan metoklopramid.

Aspirin menghambat dehidrogenase alkohol lambung, yang menyebabkan peningkatan kadar etanol dalam tubuh, bahkan dengan penggunaan moderat (0,15 g / kg) ().

Reaksi yang merugikan

Gastrotoksisitas. Bahkan ketika digunakan dalam dosis rendah - 75-300 mg / hari (sebagai agen antiplatelet) - aspirin dapat menyebabkan kerusakan pada mukosa lambung dan menyebabkan perkembangan erosi dan / atau borok, yang sering diperumit oleh perdarahan. Risiko perdarahan tergantung pada dosis: bila diberikan dengan dosis 75 mg / hari, itu 40% lebih rendah dari pada dosis 300 mg, dan 30% lebih rendah dari pada dosis 150 mg (). Bahkan sedikit, tetapi erosi dan borok yang terus-menerus berdarah dapat menyebabkan hilangnya darah secara sistematis dalam tinja (2-5 ml / hari) dan perkembangan anemia defisiensi besi.

Gastrotoksisitas agak kurang memiliki bentuk sediaan dengan lapisan enterik-larut. Beberapa pasien yang memakai aspirin dapat mengembangkan adaptasi terhadap efek gastrotoksiknya. Ini didasarkan pada peningkatan lokal dalam aktivitas mitosis, penurunan infiltrasi neutrofil dan peningkatan aliran darah ().

Peningkatan perdarahan karena pelanggaran agregasi trombosit dan penghambatan sintesis protrombin di hati (yang terakhir - dengan dosis aspirin lebih dari 5 g / hari), sehingga penggunaan aspirin dalam kombinasi dengan antikoagulan berbahaya.

Reaksi hipersensitivitas: ruam kulit, bronkospasme. Bentuk nosologis khusus menonjol - sindrom Fernand-Vidal ("triad aspirin"): kombinasi polip hidung dan / atau sinus paranasal, asma bronkial dan intoleransi total terhadap aspirin. Oleh karena itu, aspirin dan NSAID lainnya direkomendasikan untuk digunakan dengan sangat hati-hati pada pasien dengan asma bronkial.

Sindrom Reye- berkembang ketika aspirin diresepkan untuk anak-anak dengan infeksi virus(flu, cacar air). Ini muncul dengan ensefalopati parah, edema serebral, dan kerusakan hati yang terjadi tanpa penyakit kuning, tetapi dengan kadar kolesterol dan enzim hati yang tinggi. Memberikan kematian yang sangat tinggi (hingga 80%). Oleh karena itu, aspirin tidak boleh digunakan pada infeksi virus pernapasan akut pada anak-anak dari 12 tahun pertama kehidupan.

Overdosis atau keracunan dalam kasus ringan, itu memanifestasikan dirinya dengan gejala "salisilat": tinitus (tanda "kejenuhan" dengan salisilat), pingsan, gangguan pendengaran, sakit kepala, gangguan penglihatan, terkadang mual dan muntah. Pada keracunan parah, gangguan sistem saraf pusat dan metabolisme air-elektrolit berkembang. Ada sesak napas (akibat rangsangan) pusat pernapasan), gangguan keadaan asam-basa (alkalosis respiratorik pertama karena kehilangan karbon dioksida, kemudian asidosis metabolik karena penghambatan metabolisme jaringan), poliuria, hipertermia, dehidrasi. Konsumsi oksigen miokard meningkat, gagal jantung, edema paru dapat berkembang. Yang paling sensitif terhadap efek toksik salisilat adalah anak-anak di bawah usia 5 tahun, di antaranya, seperti pada orang dewasa, dimanifestasikan oleh gangguan parah pada keadaan asam-basa dan gejala neurologis. Tingkat keparahan keracunan tergantung pada dosis aspirin yang diminum.

Keracunan ringan sampai sedang terjadi pada 150-300 mg/kg, 300-500 mg/kg menyebabkan keracunan parah, dan dosis lebih besar dari 500 mg/kg berpotensi mematikan. Langkah-langkah bantuan ditampilkan di .

Tabel 6 Gejala keracunan aspirin akut pada anak. (Terapi Terapan, 1996)

Tabel 7 Langkah-langkah untuk membantu dengan keracunan aspirin.

• Lambung
• pengantar karbon aktif– hingga 15 g
• Minuman berlimpah (susu, jus) - hingga 50-100 ml / kg / hari
• Pemberian intravena larutan hipotonik poliionik (1 bagian natrium klorida 0,9% dan 2 bagian 10% glukosa)
• Dengan kolaps - pemberian larutan koloid secara intravena
• Dengan asidosis - pemberian natrium bikarbonat secara intravena. Tidak dianjurkan untuk masuk sebelum menentukan pH darah, terutama pada anak-anak dengan anuria
• Pemberian kalium klorida intravena
• Pendinginan fisik dengan air, bukan alkohol!
• hemosorpsi
• Transfusi tukar
• Untuk gagal ginjal, hemodialisis

Indikasi

Aspirin adalah salah satu obat pilihan untuk pengobatan rheumatoid arthritis, termasuk juvenile arthritis. Menurut rekomendasi dari pedoman reumatologi terbaru, terapi anti-inflamasi untuk rheumatoid arthritis harus dimulai dengan aspirin. Namun, pada saat yang sama, harus diingat bahwa efek anti-inflamasinya dimanifestasikan ketika mengambil dosis tinggi, yang mungkin tidak dapat ditoleransi dengan baik oleh banyak pasien.

Aspirin sering digunakan sebagai analgesik dan antipiretik. Studi klinis terkontrol telah menunjukkan bahwa aspirin dapat efektif untuk berbagai jenis rasa sakit, termasuk: tumor ganas (). Karakteristik komparatif efek analgesik aspirin dan NSAID lainnya disajikan dalam

Terlepas dari kenyataan bahwa sebagian besar NSAID in vitro memiliki kemampuan untuk menghambat agregasi trombosit, aspirin adalah yang paling banyak digunakan di klinik sebagai agen antiplatelet, karena uji klinis terkontrol telah membuktikan efektivitasnya pada angina pektoris, infark miokard, kecelakaan serebrovaskular transien dan beberapa penyakit lainnya. Aspirin diresepkan segera untuk dugaan infark miokard atau stroke iskemik. Pada saat yang sama, aspirin memiliki sedikit efek pada trombosis vena, sehingga tidak boleh digunakan untuk mencegah trombosis pasca operasi pada operasi di mana heparin adalah obat pilihan.

Telah ditetapkan bahwa dengan asupan sistematis (jangka panjang) jangka panjang dalam dosis rendah (325 mg/hari), aspirin mengurangi kejadian kanker kolorektal. Pertama-tama, profilaksis aspirin diindikasikan untuk orang yang berisiko terkena kanker kolorektal: riwayat keluarga (kanker kolorektal, adenoma, polip adenomatosa); penyakit radang usus besar; kanker payudara, ovarium, endometrium; kanker atau adenoma usus besar ().

Tabel 8 Karakteristik komparatif dari aksi analgesik aspirin dan NSAID lainnya.
Obat Pilihan dari Surat Medis, 1995

Sebuah obat dosis tunggal Selang Dosis harian maksimum Catatan di dalam 500-1000 mg 4-6 jam 4000 mg Durasi tindakan setelah dosis tunggal 4 jam di dalam 500-1000 mg 4-6 jam 4000 mg Efektivitasnya sama dengan aspirin; 1000 mg biasanya lebih efektif daripada 650 mg; durasi tindakan 4 jam. Di dalam dosis pertama 1000 mg, kemudian 500 mg 8-12 jam 1500 mg 500 mg diflunisal > 650 mg aspirin atau parasetamol, kira-kira sama dengan parasetamol/kodein; bertindak lambat tapi untuk waktu yang lama di dalam 50 mg jam 8 150 mg Sebanding dengan aspirin, bekerja lebih lama di dalam 200-400 mg 6-8 jam 1200 mg 200 mg kira-kira sama dengan 650 mg aspirin, 400 mg > 650 mg aspirin di dalam 200 mg 4-6 jam 1200 mg Sebanding dengan aspirin di dalam 50-100 mg 6-8 jam 300 mg 50 mg > 650 mg aspirin; 100 mg > di dalam 200-400 mg 4-8 jam 2400 mg 200 mg = 650 mg aspirin atau parasetamol; 400 mg = kombinasi parasetamol/kodein di dalam 25-75 mg 4-8 jam 300 mg 25 mg = 400 mg ibuprofen dan > 650 mg aspirin; 50 mg > kombinasi parasetamol/kodein intramuskular 30-60 mg jam 6 120 mg Sebanding dengan morfin 12 mg, kerja lebih lama, tidak lebih dari 5 hari Di dalam dosis pertama 500 mg, kemudian 250 mg jam 6 1250 mg Sebanding dengan aspirin, tetapi lebih efektif untuk dismenore, tidak lebih dari 7 hari di dalam Dosis pertama 500 mg, kemudian 250 mg 6-12 jam 1250 mg 250 mg kira-kira sama dengan 650 mg aspirin, bekerja lebih lambat tetapi lebih lama; 500 mg > 650 mg aspirin, efek cepat yang sama seperti aspirin di dalam Dosis pertama 550 mg, kemudian 275 mg 6-12 jam 1375 mg 275 mg kira-kira sama dengan 650 mg aspirin, bekerja lebih lambat tetapi lebih lama; 550 mg > 650 mg aspirin, efek cepat yang sama seperti aspirin

Dosis

Dewasa: penyakit non-rematik - 0,5 g 3-4 kali sehari; penyakit rematik - dosis awal adalah 0,5 g 4 kali sehari, kemudian meningkat 0,25-0,5 g per hari setiap minggu;
sebagai agen antiplatelet - 100-325 mg / hari dalam satu dosis.

Anak-anak: penyakit non-rematik - di bawah usia 1 tahun - 10 mg / kg 4 kali sehari, lebih tua dari setahun - 10-15 mg / kg 4 kali sehari;
penyakit rematik - dengan berat badan hingga 25 kg - 80-100 mg / kg / hari, dengan berat lebih dari 25 kg - 60-80 mg / kg / hari.

Formulir rilis:

- tablet 100, 250, 300 dan 500 mg;
- "tablet effervescent" ASPRO-500. Termasuk dalam persiapan gabungan alkaseltzer, aspirin C, aspro-C forte, citramon P dan lain-lain.

LISIN MONOACETILSALISILAT
(Aspisol, Laspal)

Reaksi yang merugikan

Penggunaan fenilbutazon secara luas dibatasi oleh reaksi merugikan yang sering dan serius, yang terjadi pada 45% pasien. Efek depresi paling berbahaya dari obat pada sumsum tulang, yang mengakibatkan reaksi hematotoksik- anemia aplastik dan agranulositosis, sering menyebabkan kematian. Risiko anemia aplastik lebih tinggi pada wanita, pada orang di atas 40 tahun, dengan penggunaan jangka panjang. Namun, bahkan dengan asupan jangka pendek oleh orang muda, anemia aplastik yang fatal dapat berkembang. Leukopenia, trombositopenia, pansitopenia dan anemia hemolitik juga dicatat.

Selain itu, reaksi merugikan dari saluran pencernaan (lesi erosif dan ulseratif, perdarahan, diare), retensi cairan dalam tubuh dengan munculnya edema, ruam kulit, stomatitis ulserativa, pembesaran kelenjar ludah, gangguan sistem saraf pusat (lesu, agitasi, tremor), hematuria, proteinuria, kerusakan hati.

Fenilbutazon memiliki kardiotoksisitas (eksaserbasi mungkin terjadi pada pasien dengan gagal jantung) dan dapat menyebabkan sindrom paru akut, dimanifestasikan oleh sesak napas dan demam. Sejumlah pasien mengalami reaksi hipersensitivitas berupa bronkospasme, limfadenopati generalisata, ruam kulit, sindrom Lyell dan Stevens-Johnson. Fenilbutazon dan terutama metabolitnya oksifenbutazon dapat memperburuk porfiria.

Indikasi

Fenilbutazon harus digunakan sebagai cadangan NSAID dengan ketidakefektifan obat lain, kursus singkat. Efek terbesar diamati pada penyakit Bechterew, asam urat.

Peringatan

Jangan gunakan fenilbutazon dan preparat kombinasi yang mengandungnya ( rheopirit, pirabutol) sebagai analgesik atau antipiretik dalam praktik klinis yang luas.

Mengingat kemungkinan mengembangkan komplikasi hematologi yang mengancam jiwa, perlu untuk memperingatkan pasien tentang manifestasi awal mereka dan secara ketat mengikuti aturan untuk meresepkan pirazolon dan pirazolidin ().

Tabel 9 Aturan untuk penggunaan fenilbutazon dan turunan lain dari pirazolidin dan pirazolon

1. Tetapkan hanya setelah pengumpulan anamnesis, klinis dan pemeriksaan laboratorium dengan penentuan eritrosit, leukosit dan trombosit. Studi ini harus diulang pada kecurigaan hematotoksisitas.
2. Pasien harus diperingatkan tentang penghentian pengobatan segera dan perhatian medis mendesak jika gejala berikut muncul:
   • demam, menggigil, sakit tenggorokan, stomatitis (gejala agranulositosis);
   • dispepsia, nyeri epigastrium, perdarahan dan memar yang tidak biasa, tinja yang tertinggal (gejala anemia);
   • ruam kulit, gatal;
   • penambahan berat badan yang signifikan, edema.
3. Untuk mengevaluasi efektivitas kursus mingguan sudah cukup. Jika tidak ada efek, obat harus dihentikan. Pada pasien yang lebih tua dari 60 tahun, fenilbutazon tidak boleh digunakan lebih dari 1 minggu.

Fenilbutazon dikontraindikasikan pada pasien dengan gangguan hematopoietik, lesi erosif dan ulseratif pada saluran pencernaan (termasuk riwayatnya), penyakit kardiovaskular, patologi tiroid, gangguan fungsi hati dan ginjal, dengan alergi terhadap aspirin dan NSAID lainnya. Ini dapat memperburuk kondisi pasien dengan lupus eritematosus sistemik.

Dosis

Dewasa: dosis awal - 450-600 mg / hari dalam 3-4 dosis. Setelah mencapai efek terapeutik, dosis pemeliharaan digunakan - 150-300 mg / hari dalam 1-2 dosis.
Pada anak-anak di bawah 14 tahun tidak berlaku.

Formulir rilis:

- tablet 150 mg;
- salep, 5%.

KLOFESON ( perklusi)

Senyawa equimolar dari fenilbutazon dan klofeksamid. Clofexamide memiliki efek analgesik dan antiinflamasi yang dominan, melengkapi efek fenilbutazon. Tolerabilitas clofezon agak lebih baik daripada. Reaksi yang merugikan berkembang lebih jarang, tetapi tindakan pencegahan harus diperhatikan.

Indikasi untuk digunakan

Indikasi untuk digunakan sama dengan

Dosis

Dewasa: 200-400 mg 2-3 kali sehari secara oral atau rektal.
Anak-anak lebih dari 20 kg berat badan: 10-15 mg/kg/hari.

Formulir rilis:

- kapsul 200 mg;
- supositoria 400 mg;
- salep (1 g mengandung 50 mg clofeson dan 30 mg clofexamide).

INDOMETACIN
(Indocid, Indobene, Metindol, Elmetatsin)

Indometasin adalah salah satu NSAID yang paling kuat.

Farmakokinetik

Konsentrasi maksimum dalam darah berkembang 1-2 jam setelah konsumsi konvensional dan 2-4 jam setelah mengambil bentuk sediaan yang berkepanjangan ("retard"). Makan memperlambat penyerapan. Dengan pemberian rektal, diserap agak lebih buruk dan konsentrasi maksimum dalam darah berkembang lebih lambat. Waktu paruhnya adalah 4-5 jam.

Interaksi

Indometasin, lebih dari NSAID lainnya, mengganggu aliran darah ginjal, oleh karena itu, secara signifikan dapat melemahkan efek diuretik dan obat antihipertensi. Kombinasi indometasin dengan triamterene diuretik hemat kalium sangat berbahaya., karena memprovokasi perkembangan gagal ginjal akut.

Reaksi yang merugikan

Kerugian utama dari indometasin adalah sering terjadinya reaksi merugikan (pada 35-50% pasien), dan frekuensi serta tingkat keparahannya tergantung pada dosis harian. Dalam 20% kasus, karena reaksi yang merugikan, obat dibatalkan.

Yang paling khas reaksi neurotoksik: sakit kepala (disebabkan oleh edema serebral), pusing, pingsan, penghambatan aktivitas refleks; gastrotoksisitas(lebih tinggi dari aspirin); nefrotoksisitas(tidak boleh digunakan pada gagal ginjal dan jantung); reaksi hipersensitivitas(kemungkinan alergi silang dengan).

Indikasi

Indometasin sangat efektif pada ankylosing spondylitis dan serangan gout akut. Banyak digunakan dalam rheumatoid arthritis dan rematik aktif. Pada rheumatoid arthritis remaja, itu adalah obat cadangan. Ada pengalaman luas dalam penggunaan indometasin pada osteoartritis pinggul dan sendi lutut. Namun, baru-baru ini telah ditunjukkan bahwa pada pasien dengan osteoarthritis, itu mempercepat penghancuran tulang rawan artikular. Area khusus penggunaan indometasin adalah neonatologi (lihat di bawah).

Peringatan

Karena efek anti-inflamasi yang kuat, indometasin dapat menutupi gejala klinis infeksi, oleh karena itu, tidak dianjurkan untuk menggunakannya pada pasien dengan infeksi.

Dosis

Dewasa: dosis awal - 25 mg 3 kali sehari, maksimum - 150 mg / hari. Dosis ditingkatkan secara bertahap. Perlambat tablet dan supositoria rektal menunjuk 1-2 kali sehari. Terkadang mereka hanya digunakan di malam hari, dan NSAID lain diresepkan di pagi dan sore hari. Salep dioleskan secara eksternal.
Anak-anak: 2-3 mg/kg/hari dalam 3 dosis terbagi.

Formulir rilis:

- tablet salut enterik 25 mg; - tablet "memperlambat" 75 mg; - supositoria 100 mg; - salep, 5 dan 10%.

Penggunaan indometasin dalam neonatologi

Indometasin digunakan pada bayi prematur untuk menutup paten duktus arteriosus secara farmakologis. Selain itu, dalam 75-80% obat memungkinkan Anda untuk mencapai penutupan lengkap saluran arteri dan menghindari operasi. Efek indometasin adalah karena penghambatan sintesis PG-E 1, yang membuat duktus arteriosus tetap terbuka. Hasil terbaik diamati pada anak-anak dengan derajat prematuritas III-IV.

Indikasi penunjukan indometasin untuk menutup saluran arteri:

1. Berat lahir sebelum 1750
2. Gangguan hemodinamik yang parah - sesak napas, takikardia, kardiomegali.
3. Ketidakefektifan terapi tradisional dilakukan dalam waktu 48 jam (restriksi cairan, diuretik, glikosida jantung).

Kontraindikasi: infeksi, trauma lahir, koagulopati, patologi ginjal, enterokolitis nekrotikans.

Reaksi yang tidak diinginkan: terutama dari sisi ginjal - penurunan aliran darah, peningkatan kreatinin dan urea darah, penurunan filtrasi glomerulus, diuresis.

Dosis

Di dalam 0,2-0,3 mg / kg 2-3 kali setiap 12-24 jam. Jika tidak ada efek, penggunaan indometasin lebih lanjut dikontraindikasikan.

SULINDAK ( klinoril)

Farmakokinetik

Ini adalah "prodrug", di hati berubah menjadi metabolit aktif. Konsentrasi maksimum metabolit aktif sulindac dalam darah diamati 3-4 jam setelah konsumsi. Waktu paruh sulindac adalah 7-8 jam, dan metabolit aktifnya adalah 16-18 jam, yang memberikan efek jangka panjang dan kemungkinan diminum 1-2 kali sehari.

Reaksi yang merugikan

Dosis

Dewasa: di dalam, rektal dan intramuskular - 20 mg / hari dalam satu dosis (pengantar).
Anak-anak: dosis belum ditetapkan.

Formulir rilis:

- tablet 20 mg;
- kapsul 20 mg;
- supositoria 20 mg.

LORNOKSICAM ( Xefocam)

NSAID dari kelompok oxycams - chlortenoxicam. Dalam hal penghambatan COX, ia melampaui oksikam lain, dan memblokir COX-1 dan COX-2 pada tingkat yang kira-kira sama, menempati posisi perantara dalam klasifikasi NSAID, dibangun di atas prinsip selektivitas. Ini memiliki efek analgesik dan anti-inflamasi yang nyata.

Efek analgesik lornoxicam terdiri dari pelanggaran generasi impuls nyeri dan penurunan persepsi nyeri (terutama pada nyeri kronis). Ketika diberikan secara intravena, obat tersebut mampu meningkatkan tingkat opioid endogen, sehingga mengaktifkan sistem antinosiseptif fisiologis tubuh.

Farmakokinetik

Diserap dengan baik di saluran pencernaan, makanan sedikit mengurangi bioavailabilitas. Konsentrasi plasma maksimum diamati setelah 1-2 jam.Dengan pemberian intramuskular, tingkat plasma maksimum diamati setelah 15 menit. Ini menembus dengan baik ke dalam cairan sinovial, di mana konsentrasinya mencapai 50% dari kadar plasma, dan tetap di dalamnya untuk waktu yang lama (hingga 10-12 jam). Dimetabolisme di hati, diekskresikan melalui usus (terutama) dan ginjal. Waktu paruhnya adalah 3-5 jam.

Reaksi yang merugikan

Lornoxicam kurang gastrotoksik dibandingkan oxicam generasi pertama (piroxicam, tenoxicam). Hal ini sebagian disebabkan oleh waktu paruh yang pendek, yang menciptakan peluang untuk mengembalikan tingkat protektif PG di mukosa gastrointestinal. Dalam studi terkontrol, ditemukan bahwa lornoxicam lebih unggul dalam tolerabilitas terhadap indometasin dan praktis tidak kalah dengan diklofenak.

Indikasi

– Sindrom nyeri (nyeri akut dan kronis, termasuk kanker).
Ketika diberikan secara intravena, lornoxicam dengan dosis 8 mg tidak kalah dengan keparahan efek analgesik meperidine (mirip dengan promedol domestik). Bila diminum secara oral pada pasien dengan nyeri pasca operasi, lornoxicam 8 mg kira-kira setara dengan ketorolak 10 mg, ibuprofen 400 mg, dan aspirin 650 mg. Pada sindrom nyeri parah, lornoxicam dapat digunakan dalam kombinasi dengan analgesik opioid, yang memungkinkan untuk mengurangi dosis yang terakhir.
- Penyakit rematik (radang sendi, radang sendi psoriatik, osteoartritis).

Dosis

Dewasa:
dengan sindrom nyeri - di dalam - 8 mg x 2 kali sehari; dimungkinkan untuk mengambil dosis pemuatan 16 mg; i / m atau / in - 8-16 mg (1-2 dosis dengan interval 8-12 jam); dalam reumatologi - dalam 4-8 mg x 2 kali sehari.
Dosis untuk anak-anak di bawah 18-an tidak didirikan.

Formulir rilis:

- tablet 4 dan 8 mg;
- botol 8 mg (untuk persiapan larutan injeksi).

MELOKSICAM ( movalis)

Ini adalah perwakilan dari NSAID generasi baru - inhibitor COX-2 selektif. Karena sifat ini, meloxicam selektif menghambat pembentukan prostaglandin yang terlibat dalam pembentukan peradangan. Pada saat yang sama, ia menghambat COX-1 jauh lebih lemah, oleh karena itu, ia memiliki lebih sedikit efek pada sintesis prostaglandin yang mengatur aliran darah ginjal, produksi lendir pelindung di perut, dan agregasi trombosit.

Studi terkontrol pada pasien dengan rheumatoid arthritis telah menunjukkan bahwa: dalam hal aktivitas anti-inflamasi, tidak kalah dengan meloxicam, dan, tetapi secara signifikan lebih sedikit menyebabkan reaksi yang tidak diinginkan dari saluran pencernaan dan ginjal ().

Farmakokinetik

Bioavailabilitas saat diminum adalah 89% dan tidak tergantung pada asupan makanan. Konsentrasi maksimum dalam darah berkembang setelah 5-6 jam. Konsentrasi keseimbangan tercipta dalam 3-5 hari. Waktu paruhnya adalah 20 jam, yang memungkinkan Anda meresepkan obat 1 kali sehari.

Indikasi

Artritis reumatoid, osteoartritis.

Dosis

Dewasa: di dalam dan intramuskular pada 7,5-15 mg 1 kali per hari.
Pada anak-anak khasiat dan keamanan obat belum diteliti.

Formulir rilis:

- tablet 7,5 dan 15 mg;
- 15 mg ampul.

NABUMETHONE ( Relafen)

Dosis

Dewasa: 400-600 mg 3-4 kali sehari, persiapan "retard" - 600-1200 mg 2 kali sehari.
Anak-anak: 20-40 mg/kg/hari dalam 2-3 dosis terbagi.
Sejak 1995, di Amerika Serikat, ibuprofen telah disetujui untuk penggunaan bebas pada anak di atas 2 tahun dengan demam dan nyeri pada 7,5 mg/kg hingga 4 kali sehari, dengan maksimum 30 mg/kg. /hari.

Formulir rilis:

- tablet 200, 400 dan 600 mg;
- tablet "memperlambat" 600, 800 dan 1200 mg;
- krim, 5%.

NAPROXEN ( naprosin)

Salah satu NSAID yang paling umum digunakan. Ini unggul dalam aktivitas anti-inflamasi. Efek anti-inflamasi berkembang perlahan, dengan maksimal setelah 2-4 minggu. Ini memiliki efek analgesik dan antipiretik yang kuat. Efek antiagregasi dimanifestasikan hanya ketika dosis tinggi obat diresepkan. Tidak memiliki aktivitas urikosurik.

Farmakokinetik

Ini diserap dengan baik setelah pemberian oral dan pemberian rektal. Konsentrasi maksimum dalam darah diamati 2-4 jam setelah konsumsi. Waktu paruh adalah sekitar 15 jam, yang memungkinkan Anda untuk menetapkannya 1-2 kali sehari.

Reaksi yang merugikan

Gastrotoksisitas kurang dari, dan. Nefrotoksisitas diamati, sebagai suatu peraturan, hanya pada pasien dengan patologi ginjal dan gagal jantung. Reaksi alergi mungkin terjadi, kasus alergi silang dengan.

Indikasi

Hal ini banyak digunakan untuk rematik, ankylosing spondylitis, rheumatoid arthritis pada orang dewasa dan anak-anak. Pada pasien dengan osteoartritis, ini menghambat aktivitas enzim proteoglikanase, mencegah perubahan degeneratif pada tulang rawan artikular, yang lebih baik dibandingkan dengan. Hal ini banyak digunakan sebagai analgesik, termasuk untuk nyeri pasca operasi dan postpartum, dan prosedur ginekologi. Efisiensi tinggi dicatat untuk dismenore, demam paraneoplastik.

Dosis

Dewasa: 500-1000 mg/hari dalam 1-2 dosis per oral atau rektal. Dosis harian dapat ditingkatkan menjadi 1500 mg untuk jangka waktu terbatas (hingga 2 minggu). Pada sindrom nyeri akut (bursitis, tendovaginitis, dismenore), dosis pertama adalah 500 mg, kemudian 250 mg setiap 6-8 jam.
Anak-anak: 10-20 mg/kg/hari dalam 2 dosis terbagi. Sebagai antipiretik - 15 mg / kg per dosis.

Formulir rilis:

- tablet 250 dan 500 mg;
- supositoria 250 dan 500 mg;
- suspensi yang mengandung 250 mg / 5 ml;
- gel, 10%.

NAPROXEN-NATRIUM ( Aliv, Apranax)

Indikasi

Digunakan sebagai analgesik Dan antipiretik. Untuk efek cepat, itu diberikan secara parenteral.

Dosis

Dewasa: dalam 0,5-1 g 3-4 kali sehari, intramuskular atau intravena, 2-5 ml larutan 50% 2-4 kali sehari.
Anak-anak: 5-10 mg/kg 3-4 kali sehari. Dengan hipertermia secara intravena atau intramuskular dalam bentuk larutan 50%: hingga 1 tahun - 0,01 ml / kg, lebih dari 1 tahun - 0,1 ml / tahun kehidupan per injeksi.

Formulir rilis:

- tablet 100 dan 500 mg;
- 1 ml ampul larutan 25%, 1 dan 2 ml larutan 50%;
- tetes, sirup, lilin.

AMINOFENAZON ( Amidopirin)

Telah digunakan selama bertahun-tahun sebagai analgesik dan antipiretik. Lebih beracun dari . Lebih sering menyebabkan reaksi alergi kulit yang parah, terutama bila dikombinasikan dengan sulfonamid. Saat ini, aminofenazon dilarang dan dihentikan, karena ketika berinteraksi dengan nitrit makanan, dapat menyebabkan pembentukan senyawa karsinogenik.

Meskipun demikian, jaringan apotek terus menerima obat yang mengandung aminofenazon ( omazol, anapirin, pentalgin, pirabutol, piranal, pircofen, reopyrin, theofedrin N).

PROPIPHENAZON

Ini memiliki efek analgesik dan antipiretik yang nyata. Cepat diserap di saluran pencernaan, konsentrasi maksimum dalam darah berkembang 30 menit setelah konsumsi.

Dibandingkan dengan turunan pirazolon lainnya, ini adalah yang paling aman. Dengan penggunaannya, perkembangan agranulositosis tidak dicatat. Dalam kasus yang jarang terjadi, terjadi penurunan jumlah trombosit dan leukosit.

Ini tidak digunakan sebagai monopreparasi, itu adalah bagian dari persiapan gabungan saridon Dan plivalgin.

FENASETIN

Farmakokinetik

Diserap dengan baik di saluran pencernaan. Dimetabolisme di hati, sebagian berubah menjadi metabolit aktif. Metabolit lain dari phenacetin bersifat toksik. Waktu paruhnya adalah 2-3 jam.

Reaksi yang merugikan

Phenacetin sangat nefrotoksik. Ini dapat menyebabkan nefritis tubulointerstitial karena perubahan iskemik pada ginjal, yang dimanifestasikan oleh nyeri punggung, fenomena disurik, hematuria, proteinuria, cylindruria ("nefropati analgesik", "ginjal phenacetin"). Perkembangan gagal ginjal yang parah telah dijelaskan. Efek nefrotoksik lebih terasa dengan penggunaan jangka panjang dalam kombinasi dengan analgesik lain, lebih sering diamati pada wanita.

Metabolit phenacetin dapat menyebabkan pembentukan methemoglobin dan hemolisis. Obat ini juga memiliki sifat karsinogenik: dapat menyebabkan perkembangan kanker kandung kemih.

Phenacetin dilarang di banyak negara.

Dosis

Dewasa: 250-500 mg 2-3 kali sehari.
Pada anak-anak tidak berlaku.

Formulir rilis:

Termasuk dalam berbagai persiapan gabungan: tablet pircofen, sedalgin, theofedrin N, lilin cefekon.

PARASETAMOL
(Kalpol, Lekadol, Meksalen, Panadol, Efferalgan)

Parasetamol (nama generik di beberapa negara) parasetamol) merupakan metabolit aktif. Dibandingkan dengan phenacetin, itu kurang beracun.

Lebih banyak menghambat sintesis prostaglandin di sistem saraf pusat daripada di jaringan perifer. Oleh karena itu, ia memiliki efek analgesik dan antipiretik "pusat" yang dominan dan memiliki aktivitas antiinflamasi "perifer" yang sangat lemah. Yang terakhir dapat memanifestasikan dirinya hanya dengan kandungan senyawa peroksida yang rendah dalam jaringan, misalnya, dengan osteoartritis, dengan cedera akut jaringan lunak, tetapi tidak pada penyakit rematik.

Farmakokinetik

Parasetamol diabsorbsi dengan baik bila diberikan secara oral dan rektal. Konsentrasi maksimum dalam darah berkembang 0,5-2 jam setelah konsumsi. Pada vegetarian, penyerapan parasetamol di saluran pencernaan melemah secara signifikan. Obat dimetabolisme di hati dalam 2 tahap: pertama, di bawah aksi sistem enzim sitokrom P-450, metabolit hepatotoksik menengah terbentuk, yang kemudian dipecah dengan partisipasi glutathione. Kurang dari 5% dari parasetamol yang diberikan diekskresikan tidak berubah oleh ginjal. Waktu paruhnya adalah 2-2,5 jam. Durasi tindakan adalah 3-4 jam.

Reaksi yang merugikan

Parasetamol dianggap sebagai salah satu NSAID paling aman. Jadi, tidak seperti itu, tidak menyebabkan sindrom Reye, tidak memiliki gastrotoksisitas, dan tidak mempengaruhi agregasi trombosit. Tidak seperti dan tidak menyebabkan agranulositosis dan anemia aplastik. Reaksi alergi terhadap parasetamol jarang terjadi.

Baru-baru ini, data telah diperoleh bahwa dengan penggunaan jangka panjang parasetamol lebih dari 1 tablet per hari (1000 tablet atau lebih per kehidupan), risiko mengembangkan nefropati analgesik parah, yang mengarah ke gagal ginjal terminal, dua kali lipat (). Ini didasarkan pada efek nefrotoksik metabolit parasetamol, terutama para-aminofenol, yang terakumulasi dalam papila ginjal, berikatan dengan gugus SH, menyebabkan pelanggaran berat pada fungsi dan struktur sel, hingga kematiannya. Pada saat yang sama, penggunaan aspirin secara sistematis tidak terkait dengan risiko seperti itu. Dengan demikian, parasetamol lebih nefrotoksik daripada aspirin dan tidak boleh dianggap sebagai obat yang "sangat aman".

Anda juga harus ingat tentang hepatotoksisitas parasetamol bila diminum dalam dosis yang sangat besar (!). Pemberian simultan dengan dosis lebih dari 10 g pada orang dewasa atau lebih dari 140 mg / kg pada anak-anak menyebabkan keracunan, disertai dengan kerusakan hati yang parah. Alasannya adalah penipisan cadangan glutathione dan akumulasi produk antara metabolisme parasetamol, yang memiliki efek hepatotoksik. Gejala keracunan dibagi menjadi 4 tahap ().

Tabel 10 Gejala keracunan parasetamol. (Menurut Merck Manual, 1992)

Panggung Ketentuan Klinik saya Pertama 12-24 jam Gejala ringan iritasi gastrointestinal. Pasien tidak merasa sakit. II 2-3 hari Gejala gastrointestinal, terutama mual dan muntah; peningkatan AST, ALT, bilirubin, waktu protrombin. AKU AKU AKU 3-5 hari muntah gigih; nilai AST, ALT, bilirubin, waktu protrombin yang tinggi; tanda-tanda gagal hati. IV Nanti 5 hari Pemulihan fungsi hati atau kematian akibat gagal hati.

Gambaran serupa dapat diamati ketika mengambil dosis normal obat dalam kasus penggunaan bersamaan dengan penginduksi enzim sitokrom P-450, serta pada pecandu alkohol (lihat di bawah).

Langkah-langkah bantuan dengan keracunan parasetamol disajikan dalam. Harus diingat bahwa diuresis paksa pada keracunan parasetamol tidak efektif dan bahkan berbahaya, dialisis peritoneal dan hemodialisis tidak efektif. Dalam kasus apa pun Anda tidak boleh menggunakan antihistamin, glukokortikoid, fenobarbital, dan asam etakrinat, yang dapat memiliki efek menginduksi pada sistem enzim sitokrom P-450 dan meningkatkan pembentukan metabolit hepatotoksik.

Interaksi

Penyerapan parasetamol di saluran pencernaan ditingkatkan oleh metoklopramid dan kafein.

Penginduksi enzim hati (barbiturat, rifampisin, difenin dan lain-lain) mempercepat pemecahan parasetamol menjadi metabolit hepatotoksik dan meningkatkan risiko kerusakan hati.

Tabel 11 Tindakan untuk membantu mengatasi keracunan parasetamol

• Lambung.
• Arang aktif di dalam.
• Mendorong muntah.
• Acetylcysteine ​​​​(adalah donor glutathione) - larutan 20% di dalamnya.
• glukosa secara intravena.
• Vitamin K 1 (phytomenadione) - 1-10 mg secara intramuskular, plasma asli, faktor koagulasi (dengan peningkatan waktu protrombin 3 kali lipat).

Efek serupa dapat diamati pada individu yang secara sistematis mengonsumsi alkohol. Mereka memiliki hepatotoksisitas parasetamol bahkan ketika digunakan dalam dosis terapeutik (2,5-4 g / hari), terutama jika diminum setelah waktu yang singkat setelah alkohol ().

Indikasi

Parasetamol saat ini dianggap sebagai analgesik dan antipiretik yang efektif untuk berbagai aplikasi. Ini terutama direkomendasikan dengan adanya kontraindikasi untuk NSAID lain: pada pasien dengan asma bronkial, pada orang dengan riwayat bisul, pada anak-anak dengan infeksi virus. Dalam hal aktivitas analgesik dan antipiretik, parasetamol mendekati.

Peringatan

Parasetamol harus digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan gangguan fungsi hati dan ginjal, serta pada mereka yang menggunakan obat yang mempengaruhi fungsi hati.

Dosis

Dewasa: 500-1000 mg 4-6 kali sehari.
Anak-anak: 10-15 mg/kg 4-6 kali sehari.

Formulir rilis:

- tablet 200 dan 500 mg;
- sirup 120 mg / 5 ml dan 200 mg / 5 ml;
- supositoria 125, 250, 500 dan 1000 mg;
- tablet "effervescent" 330 dan 500 mg. Termasuk dalam persiapan gabungan soridon, solpadein, tomapirin, citramon P dan lain-lain.

KETOROLAK ( Toradol, Ketrodol)

Nilai klinis utama obat ini adalah efek analgesiknya yang kuat, yang melampaui banyak NSAID lainnya.

Telah ditetapkan bahwa 30 mg ketorolak yang diberikan secara intramuskular kira-kira setara dengan 12 mg morfin. Pada saat yang sama, reaksi merugikan yang khas dari morfin dan analgesik narkotik lainnya (mual, muntah, depresi pernapasan, sembelit, retensi urin) jauh lebih jarang. Penggunaan ketorolak tidak mengarah pada perkembangan ketergantungan obat.

Ketorolak juga memiliki efek antipiretik dan antiagregasi.

Farmakokinetik

Hampir sepenuhnya dan cepat diserap di saluran pencernaan, bioavailabilitas oral adalah 80-100%. Konsentrasi maksimum dalam darah berkembang 35 menit setelah konsumsi dan 50 menit setelah injeksi intramuskular. Diekskresikan oleh ginjal. Waktu paruh adalah 5-6 jam.

Reaksi yang merugikan

Yang paling sering dicatat gastrotoksisitas Dan peningkatan perdarahan karena tindakan antiagregasi.

Interaksi

Ketika dikombinasikan dengan analgesik opioid, efek analgesik ditingkatkan, yang memungkinkan untuk digunakan pada dosis yang lebih rendah.

Pemberian ketorolak intravena atau intraartikular dalam kombinasi dengan anestesi lokal(lidokain, bupivakain) memberikan pereda nyeri yang lebih baik daripada penggunaan hanya satu obat setelah artroskopi dan operasi pada ekstremitas atas.

Indikasi

Ini digunakan untuk meredakan sindrom nyeri dari berbagai lokalisasi: kolik ginjal, nyeri pada trauma, pada penyakit neurologis, pada pasien kanker (terutama dengan metastasis tulang), pada periode pasca operasi dan postpartum.

Ada bukti kemungkinan penggunaan ketorolak sebelum operasi dalam kombinasi dengan morfin atau fentanil. Ini memungkinkan Anda untuk mengurangi dosis analgesik opioid sebesar 25-50% dalam 1-2 hari pertama periode pasca operasi, yang disertai dengan pemulihan fungsi saluran pencernaan yang lebih cepat, mual dan muntah yang lebih sedikit, dan mengurangi lama rawat inap pasien di rumah sakit ().

Hal ini juga digunakan untuk menghilangkan rasa sakit dalam operasi kedokteran gigi dan prosedur perawatan ortopedi.

Peringatan

Ketorolak tidak boleh digunakan sebelum operasi jangka panjang dengan risiko tinggi perdarahan, serta untuk anestesi pemeliharaan selama operasi, untuk menghilangkan nyeri persalinan, dan menghilangkan nyeri pada infark miokard.

Kursus penerapan Ketorolak tidak boleh melebihi 7 hari, dan pada orang di atas 65 tahun, obat harus diberikan dengan hati-hati.

Dosis

Dewasa: oral 10 mg setiap 4 sampai 6 jam; dosis harian tertinggi adalah 40 mg; durasi aplikasi tidak lebih dari 7 hari. Intramuskular dan intravena - 10-30 mg; dosis harian tertinggi adalah 90 mg; durasi aplikasi tidak lebih dari 2 hari.
Anak-anak: intravena dosis pertama - 0,5-1 mg / kg, kemudian 0,25-0,5 mg / kg setiap 6 jam.

Formulir rilis:

- tablet 10 mg;
- 1 ml ampul.

OBAT KOMBINASI

Ada sejumlah persiapan gabungan yang mengandung, selain NSAID, obat lain yang, karena sifat spesifiknya, dapat meningkatkan efek analgesik NSAID, meningkatkan bioavailabilitasnya dan mengurangi risiko reaksi yang merugikan.

SARIDON

Terdiri dari, dan kafein. Rasio analgesik dalam sediaan adalah 5:3, di mana mereka bertindak sebagai sinergis, karena parasetamol dalam hal ini meningkatkan bioavailabilitas propifenazon satu setengah kali. Kafein menormalkan nada pembuluh darah otak, mempercepat aliran darah, tanpa merangsang sistem saraf pusat dalam dosis yang digunakan, sehingga meningkatkan efek analgesik untuk sakit kepala. Selain itu, meningkatkan penyerapan parasetamol. Saridon, secara umum, ditandai dengan bioavailabilitas yang tinggi dan perkembangan efek analgesik yang cepat.

Indikasi

Sindrom nyeri berbagai lokalisasi (sakit kepala, sakit gigi, nyeri pada penyakit rematik, dismenore, demam).

Dosis

1-2 tablet 1-3 kali sehari.

Surat pembebasan:

- tablet yang mengandung 250 mg parasetamol, 150 mg propifenazon dan 50 mg kafein.

ALKA-SELTZER

Bahan: , asam sitrat, natrium bikarbonat. Ini adalah bentuk sediaan larut aspirin yang diserap dengan baik dengan sifat organoleptik yang ditingkatkan. Natrium bikarbonat menetralkan asam klorida bebas di perut, mengurangi efek ulserogenik aspirin. Selain itu, dapat meningkatkan penyerapan aspirin.

Ini terutama digunakan untuk sakit kepala, terutama pada orang dengan: hiperasiditas di perut.

Dosis

Surat pembebasan:

- tablet "effervescent" yang mengandung 324 mg aspirin, 965 mg asam sitrat dan 1625 mg natrium bikarbonat.

FORTALGIN C

Obatnya adalah tablet "effervescent", masing-masing mengandung 400 mg dan 240 mg asam askorbat. Ini digunakan sebagai analgesik dan antipiretik.

Dosis

1-2 tablet hingga empat kali sehari.

PLIVALGIN

Tersedia dalam bentuk tablet yang masing-masing mengandung kafein 210 mg dan 50 mg, fenobarbital 25 mg, dan kodein fosfat 10 mg. Efek analgesik obat ditingkatkan karena adanya kodein analgesik narkotika dan fenobarbital, yang memiliki efek sedatif. Peran kafein dibahas di atas.

Indikasi

Nyeri berbagai lokalisasi (sakit kepala, gigi, otot, artikular, neuralgia, dismenore), demam.

Peringatan

Dengan penggunaan yang sering, terutama pada dosis yang meningkat, mungkin ada perasaan lelah, kantuk. Mungkin perkembangan ketergantungan obat.

Dosis

1-2 tablet 3-4 kali sehari.

Rheopirin (Pyrabutol)

Komposisinya meliputi ( amidopirin) Dan ( butadione). Telah banyak digunakan sebagai analgesik selama bertahun-tahun. Namun, dia tidak ada keuntungan kinerja sebelum NSAID modern dan secara signifikan melampaui mereka dalam tingkat keparahan reaksi yang merugikan. Khususnya risiko tinggi mengembangkan komplikasi hematologis oleh karena itu perlu untuk mengamati semua tindakan pencegahan di atas () dan berusaha untuk menggunakan analgesik lain. Ketika diberikan secara intramuskular, fenilbutazon berikatan dengan jaringan di tempat suntikan dan diserap dengan buruk, yang, pertama, menunda perkembangan efek dan, kedua, adalah penyebab seringnya perkembangan infiltrat, abses, dan lesi saraf siatik. .

Saat ini, penggunaan preparat kombinasi yang terdiri dari fenilbutazon dan aminofenazon dilarang di sebagian besar negara.

Dosis

Dewasa: dalam 1-2 tablet 3-4 kali sehari, secara intramuskular 2-3 ml 1-2 kali sehari.
Pada anak-anak tidak berlaku.

Formulir rilis:

- tablet yang mengandung 125 mg fenilbutazon dan aminofenazon;
- 5 ml ampul yang mengandung 750 mg fenilbutazon dan aminofenazon.

BARALGIN

Ini adalah kombinasi ( analgin) dengan dua antispasmodik, salah satunya - pitofenon - memiliki miotropik, dan yang lainnya - fenpiverinium - tindakan seperti atropin. Digunakan untuk meredakan nyeri akibat spasme otot polos (kolik ginjal, kolik hepatik, dan lain-lain). Seperti obat lain dengan aktivitas seperti atropin, obat ini dikontraindikasikan pada glaukoma dan adenoma prostat.

Dosis

Di dalam, 1-2 tablet 3-4 kali sehari, intramuskular atau intravena, 3-5 ml 2-3 kali sehari. Diberikan secara intravena dengan kecepatan 1-1,5 ml per menit.

Formulir rilis:

- tablet yang mengandung 500 mg metamizole, 10 mg pitofenone dan 0,1 mg fenpiverinium;
- 5 ml ampul yang mengandung 2,5 g metamizole, 10 mg pitofenone dan 0,1 mg fenpiverinium.

ARTROTEK

Ini juga terdiri dari misoprostol (analog sintetik PG-E 1), yang dimasukkan bertujuan untuk mengurangi frekuensi dan tingkat keparahan reaksi merugikan yang merupakan karakteristik diklofenak, terutama gastrotoksisitas. Artrotek setara dengan diklofenak dalam hal efektivitas rheumatoid arthritis dan osteoarthrosis, dan perkembangan erosi dan sakit maag dengan penggunaannya jauh lebih jarang.

Dosis

Dewasa: 1 tablet 2-3 kali sehari.

Surat pembebasan:

- tablet yang mengandung 50 mg diklofenak dan 200 mg misoprostol.

BIBLIOGRAFI

1. Juara G.D, Feng P.H, Azuma T. dkk. Kerusakan gastrointestinal akibat NSAID // Obat-obatan, 1997, 53: 6-19.
2. Laurence D.R., Bennett P.N. Farmakologi Klinis. edisi ke-7. Churchill Livingstone. 1992.
3. Insel P.A. Agen analgesik-antipiretik dan antiinflamasi dan obat yang digunakan dalam pengobatan asam urat. Dalam: Goodman & Gilman. Dasar farmakologi terapi.. Edisi ke-9. McGraw-Hill, 1996, 617-657.
4. Obat anti inflamasi non steroid. (Artikel editorial) // Klin. farmakologi. saya apoteker., 1994, 3, 6-7.
5. Loeb D.S., Ahlquist D.A., Talley N.J. Manajemen gastroduodenopati yang terkait dengan penggunaan obat antiinflamasi nonsteroid // Mayo Clin. Proc., 1992, 67: 354-364.
6. Espinosa L., Lipani J., Poland M., Wallin B. Perforasi, borok, dan perdarahan dalam uji coba namubetone yang besar, acak, multisenter dibandingkan dengan diklofenak, ibuprofen, naproxen, dan piroksikam // Rev. khususnya Reumatol., 1993, 20 (suppl. I): 324.
7. Brooks P.M., Hari R.O. Obat antiinflamasi nonsteroid – perbedaan dan persamaan // N. Engl. J. Med., 1991, 324: 1716-1725.
8. Lieber C.S. Gangguan medis alkoholisme // N. Engl. J. Med., 1995, 333: 1058-1065.
9. Guslandi M. Toksisitas lambung dari terapi antiplatelet dengan aspirin dosis rendah // Drugs, 1997, 53: 1-5.
10. Terapi Terapan: Penggunaan obat secara klinis. edisi ke-6 Muda L.Y., Koda-Kimble M.A. (Ed). Vancouver. 1995.
11. Obat pilihan dari Medical Letter. new york. edisi revisi 1995.
12. Marcus A.L. Aspirin sebagai profilaksis terhadap kanker kolorektal // N. Engl.J. Med., 1995, 333: 656-658
13. Noble S, Balfour J. Meloxicam // Narkoba, 1996, 51: 424-430.
14. Konstan M.W., Byard PJ., Hoppel C.L., Davis P.B. Pengaruh ibuprofen dosis tinggi pada pasien dengan cystic fibrosis // N. Engl. J. Med., 1995, 332: 848-854.
15. Perneger T.V., Whelton P.K., Klag MJ. Risiko gagal ginjal terkait dengan penggunaan asetaminofen, aspirin, dan obat antiinflamasi nonsteroid // N. Engl. J. Med, 1994, 331: 1675-1712.
16. Manual Diagnosis dan Terapi Merck. edisi ke-16. Berkow R. (Ed.). Merck & Co Inc., 1992.
17. Gillis J.C., Brogden R.N. Ketorolak. Sebuah penilaian kembali sifat farmakodinamik dan farmakokinetik dan penggunaan terapeutik dalam manajemen nyeri // Obat, 1997, 53: 139-188.

2000-2009 NIIAH SGMA

penilaian rata-rata

Berdasarkan 0 ulasan

Obat anti inflamasi nonsteroid adalah sekelompok obat yang banyak digunakan dalam praktik medis. Popularitas mereka dalam pengobatan berbagai penyakit adalah karena kemampuan nyata untuk menghilangkan rasa sakit, suhu dan fokus peradangan dengan keamanan tinggi bagi tubuh. Aktivitas analgesik dan anti-inflamasi NVPS telah dibuktikan dengan berbagai tes medis.

Mereka lebih efektif daripada obat penghilang rasa sakit "sederhana", dan beberapa obat memiliki kekuatan yang hampir sama dengan analgesik dan opioid yang bekerja secara sentral.

Mekanisme kerja NSAID

Mekanisme kerja utama NSAID, yang mencirikan efektivitas dan efek toksiknya, adalah penghambatan aktivitas siklooksigenase. Ini adalah enzim yang mengatur konversi asam arakidonat menjadi prostaglandin, tromboksan dan prostasiklin. Efek anti-inflamasi NSAID juga mungkin karena perlambatan peroksidasi lemak, stabilisasi membran lisosom, penurunan sintesis ATP, perlambatan agregasi neutrofil, dan penghambatan pembentukan faktor rheumatoid pada orang yang menderita rheumatoid arthritis. .

Fakta sejarah

Awal penggunaan obat antiinflamasi nonsteroid mengacu pada 46-377 tahun. SM e., ketika Hippocrates menggunakan kulit pohon willow untuk menghilangkan rasa sakit dan mengurangi peradangan. Fakta ini pada pengalaman sendiri dikonfirmasi oleh Celcius di 30-an. n. e. Penyebutan lebih lanjut tentang sifat-sifat kulit kayu berasal dari tahun 1763, dan pada tahun 1827, ketika ahli kimia berhasil mengisolasi dari bahan alami. Substansi kimia, yang ternyata salisin, prekursor NSAID.

Ajukan pertanyaan Anda ke ahli saraf secara gratis

Irina Martynova. Lulus dari Negara Voronezh universitas kedokteran mereka. N.N. beban. Magang klinis dan ahli saraf dari BUZ VO \"Poliklinik Moskow\".

Pada tahun 1869, asam salisilat diperoleh - zat yang lebih efektif, yang merupakan turunan dari salisin. Setelah percobaan, menjadi jelas bahwa itu dapat merusak mukosa lambung, dan para ilmuwan mulai mencari cara baru yang lebih aman. Pada tahun 1897, perusahaan Bayer dan ilmuwan Felix Hoffman mengubah asam salisilat beracun menjadi asam asetilsalisilat. Obat itu bernama Aspirin.

Untuk waktu yang lama, aspirin adalah satu-satunya senyawa NSAID, tetapi sejak 1950, farmakologis telah menerima obat baru dari kelompok NSAID, yang menjadi lebih efektif dan lebih aman daripada yang sebelumnya.

Steroid dan non-steroid - perbedaan

Untuk menghilangkan edema, obat nonsteroid juga digunakan dalam pengobatan. Steroid diproduksi berdasarkan glukokortikoid - hormon kelenjar adrenal. Obat antiinflamasi nonsteroid memiliki keefektifan yang serupa, tetapi perbedaannya terletak pada kenyataan bahwa mereka tidak memiliki efek samping yang khas berupa hipertensi, perkembangan diabetes mellitus, dan tidak menyebabkan kecanduan pada tubuh, yang membutuhkan masing-masing waktu untuk meningkatkan dosis untuk mencapai efek yang sama.

Apa saja bentuk rilisnya?

NSAID tersedia baik dalam bentuk kapsul dan tablet untuk pemberian oral, dan dalam bentuk salep, supositoria, gel dan larutan injeksi. Keragaman ini memungkinkan penggunaan obat yang lebih efisien. Penggunaan obat dalam bentuk suntikan meminimalkan efek negatif obat pada saluran pencernaan, tetapi pada saat yang sama dapat menyebabkan nekrosis jaringan.

Untuk alasan ini, suntikan NSAID tidak pernah digunakan untuk waktu yang lama.

Klasifikasi

Sampai saat ini, beberapa lusin obat diproduksi di dunia, yang meliputi NSAID selektif dan non-selektif, tetapi di Rusia hanya sebagian dari mereka yang terdaftar dan digunakan. Klasifikasi mereka dapat disajikan sebagai berikut:

Dengan struktur kimia:

• Salisilat adalah kelompok tertua, di mana hanya Aspirin (asam asetilsalisilat) yang saat ini digunakan;
• Turunan asam propionat - Ketoprofen, Ibuprofen, Naproxen;
• Turunan asam asetat - Diklofenak, Indometasin, Aseklofenak, Ketorolak;
• Pyrazolidins - Phelilbutazone, Analgin, Metamizole sodium;
• Inhibitor COX-2 selektif dianggap sebagai agen teraman, di mana hanya Rofecoxib dan Celecoxib yang digunakan di Rusia;
• Non-asam - sulfonamida, alkanon;
• NSAID lainnya, yang meliputi asam Mefenamat, Piroxicam, Nimesulide, Meloxicam.

Cukup sering, daftar obat antiinflamasi nonsteroid disertakan, yang memiliki efek analgesik dan antipiretik, tetapi sebenarnya obat tersebut tidak termasuk dalam kelompok ini. Aktivitas anti-inflamasinya sangat lemah, dan efek analgesik dan antipiretiknya disebabkan oleh pemblokiran COX-2 di sistem saraf pusat.

Dengan efisiensi. Obat penghilang rasa sakit berikut memiliki efek yang paling menonjol: Diklofenak, Indometasin, Ketoprofen, Ketorolac. Ibuprofen memiliki efek analgesik yang paling ringan. Piroksikam, Indometasin, Diklofenak, Piroksikam meredakan peradangan secepat mungkin. Aspirin, Nise dan Nurofen mampu menurunkan suhu dengan cepat.

Obat generasi baru. Mereka diciptakan untuk mengurangi efek samping obat-obatan kelas ini pada tubuh. Obat-obatan tersebut adalah Movalis dan Piroxicam, Nise, Arcoxia, yang, selain tindakan selektif, memiliki periode eliminasi yang lama (diekskresikan lama), sehingga meningkatkan efek terapeutik.

Untuk pengobatan sendi

Digunakan sebagai dasar terapi obat, terutama pada tahap akut penyakit, dengan cepat menghilangkan rasa sakit, pembengkakan dan peradangan. Untuk penggunaan ini:

• dalam bentuk salep. Tindakan agen mirip dengan persiapan yang mengandung, tetapi memiliki efisiensi yang lebih rendah dan efek pemanasan yang nyata. Kontraindikasi pada borok di saluran pencernaan, kehamilan dan menyusui, asma bronkial. Harga - 43-344 rubel.
• - Analog Diklofenak dengan efek antipiretik, antiinflamasi dan analgesik. Ini digunakan untuk penyakit radang OP. Kontraindikasi dalam "triad aspirin", hipersensitivitas, penyakit erosif dan ulseratif dan perdarahan di saluran pencernaan, penyakit hati dan ginjal, kehamilan, masa kanak-kanak, hiperkalemia dan setelah pencangkokan bypass arteri koroner. Harga - 134-581 rubel.
• - memiliki tindakan autoaggregate, efektif mengurangi rasa sakit dan demam. Kontraindikasi pada penyakit erosif dan ulseratif pada saluran pencernaan, gangguan metabolisme porfirin, penyakit hati dan ginjal, kehamilan dan menyusui, di bawah usia 14 tahun dan hipersensitivitas. Harga - 35-89 rubel.

Pada

Obat antiinflamasi nonsteroid berikut digunakan:

1. . Ini memiliki efek antiinflamasi, analgesik, dan antipiretik sedang yang diucapkan, berhasil digunakan untuk hernia tulang belakang. Kontraindikasi pada borok dan erosi pada saluran pencernaan, kehamilan dan menyusui, alergi yang disebabkan oleh penggunaan NSAID. Harga - 14-75 rubel.
2. . NSAID generasi baru, tersedia dalam bentuk tablet, supositoria dan suntikan, praktis tanpa efek samping. Harga - 502-850 rubel.
3. . Ini memiliki efek anti-inflamasi yang kuat, analgesik sedang dan antipiretik ringan. Kontraindikasi pada borok dan perdarahan di saluran pencernaan, insufisiensi ginjal dan hati, kehamilan dan menyusui, di bawah usia 12 tahun dan hipersensitivitas. Harga - 126-197 rubel.

Dengan hernia tulang belakang

Dalam kasus penonjolan diskus intervertebralis, obat-obatan berikut digunakan untuk hernia:

1. - efektif meredakan demam dan nyeri, memiliki sedikit efek antiinflamasi. Kontraindikasi pada leukopenia, anemia berat, insufisiensi hati dan ginjal dan hipersensitivitas terhadap obat. Harga - 345-520 rubel.
2. - memiliki efek analgesik, antipiretik, dan antiinflamasi yang nyata, memblokir enzim yang terlibat dalam proses inflamasi. Kontraindikasi pada tukak lambung, insufisiensi ginjal dan hati, "triad aspirin" dan hipersensitivitas. Harga - 502-850 rubel.
3. - obat dasar yang digunakan pada penyakit pada sistem muskuloskeletal, memiliki efek antiinflamasi, antipiretik, dan analgesik pada hernia tulang belakang. Kontraindikasi pada lesi erosif pada saluran pencernaan, "triad aspirin", kehamilan, insufisiensi hati dan ginjal, penindasan hematopoiesis, pada masa kanak-kanak dan dengan reaksi hipersensitivitas. Harga 121-247 rubel.

Pada

1. . Ini menunjukkan sifat analgesik, anti-inflamasi, antipiretik yang dapat meredakan serangan neuralgia, menghambat adhesi trombosit. Kontraindikasi pada borok di saluran pencernaan, gangguan parah pada hati dan ginjal, kehamilan, menyusui dan pada masa kanak-kanak, hipersensitivitas. Harga - 44-125 rubel.
2. Nise. Nimesulide, yang merupakan bagian dari komposisi, memiliki efek antipiretik, antiinflamasi, analgesik, dan antiplatelet. Kontraindikasi pada manifestasi ulseratif akut dan perdarahan di saluran pencernaan, gangguan parah pada hati dan ginjal, kehamilan dan menyusui, di bawah usia 2 tahun dan intoleransi terhadap obat. Harga - 173-424 rubel.
3. . Ini memiliki analgesik, antipiretik, serta efek antispasmodik dan antiinflamasi yang lemah. Kontraindikasi pada hipersensitivitas, penindasan hematopoiesis, gagal hati atau ginjal, asma "aspirin", leukopenia, kehamilan dan menyusui, anemia. Harga - 27-60 rubel.

Dengan osteoartritis

Obat-obatan berikut digunakan:

1. , lebih sering digunakan dalam bentuk salep, gel atau krim, memiliki efek analgesik dan anti-inflamasi, meredakan pembengkakan yang terkait dengan peradangan. Kontraindikasi pada hipersensitivitas, rinitis alergi, serangan obstruksi bronkus, kehamilan dan menyusui, pelanggaran integritas kulit di tempat aplikasi, pada usia hingga 14 tahun dan dalam hubungannya dengan obat-obatan, termasuk fenilbutazon. Harga - 119-206 rubel.
2. , digunakan sebagai obat generasi baru untuk arthrosis. Ini memiliki efek analgesik, anti-inflamasi dan antipiretik. Kontraindikasi pada hipersensitivitas, gagal jantung dan aritmia, penyakit hati dan tukak lambung, leukopenia dan kehamilan. Harga 220-475 rubel.
3. . Ini memiliki efek analgesik, anti-inflamasi dan antipiretik. Kontraindikasi pada lesi erosif dan ulseratif di saluran pencernaan, asma "aspirin", rinitis, urtikaria yang disebabkan oleh penggunaan NSAID, gangguan fungsi ginjal yang parah, kehamilan dan menyusui, hipersensitivitas. Harga - 120-345 rubel.

Untuk asam urat

NSAID berikut digunakan:

1. , diproduksi dalam bentuk tablet dan salep. Efektivitas maksimum obat dipastikan setelah penggunaan simultan kedua bentuk obat. Dilarang untuk hipersensitivitas, perdarahan maag, penyakit radang pada saluran pencernaan, hiperkalemia, gagal hati dan ginjal, kehamilan dan menyusui. Harga - 173-380 rubel.
2. NSAID lainnya - Ibuprofen.

obat murah

1. Ibuprofen (analog). Harga (tablet) - 14-26 rubel.
2. natrium (mirip dengan tablet Voltaren). Harga: tablet - 14-35 rubel, gel atau salep - 32-75 rubel.
3. Meloxicam (mirip dengan tablet Movalis). Harga - 31-84 rubel.
4. Asam asetilsalisilat (Aspirin). Harga - 7-17 rubel.
5. analgin. Harga - 27-60 rubel.

Kriteria pilihan

Semua NSAID adalah obat modern dan manjur, tetapi ketika memilih obat tertentu, Anda perlu mengetahui beberapa fitur. Jadi, jika Anda perlu membeli salah satu dari tiga obat -, atau, penjual di apotek kemungkinan besar akan menawarkan opsi yang lebih mahal, terlepas dari identitas mereka sehubungan dengan zat aktif. Situasinya serupa ketika memilih Indometasin, atau Metindol.

Selain zat aktif yang identik, ketika memilih analog agen, perlu memperhatikan komponen yang menyertainya, karena analog obat biasa mungkin mengandung komponen yang dapat menyebabkan reaksi alergi. Juga dalam analog obat mungkin ada dosis zat aktif yang berbeda atau bentuk terbelakang (kerja lama).

Semua fitur obat ditunjukkan dalam instruksi atau pada kemasannya, dan sebelum digunakan, itu harus dipelajari dengan cermat.

Aplikasi

Karena obat antiinflamasi nonsteroid dapat menyebabkan berbagai efek samping, aturan berikut harus diikuti sebelum menggunakannya:

1. Pengenalan wajib dan kepatuhan ketat terhadap rekomendasi yang ditetapkan dalam instruksi.
2. Kapsul atau tablet diminum secara oral, pastikan untuk minum segelas air, yang akan melindungi perut. Aturan itu berlaku, antara lain, untuk cara yang paling modern, yang paling aman.
3. Setelah mengambil produk di dalam, dianjurkan untuk tidak mengambil posisi terlentang selama minimal 3 menit, sehingga di bawah pengaruh gravitasi kapsul akan lebih baik melewati kerongkongan.
4. Asupan obat-obatan dan zat yang mengandung alkohol secara bersamaan dapat memicu penyakit perut. Pada saat mengambil NSAID, alkohol benar-benar ditinggalkan.
5. Di hari yang sama dua obat nonsteroid tidak dianjurkan untuk mengambil, karena ini merangkum efek samping, dan tidak akan membawa peningkatan tindakan.
6. Jika obat tidak efektif, dokter harus diberitahu untuk mengetahui penyebabnya, menyesuaikan dosis dan lebih hati-hati memilih obatnya.

Indikasi untuk digunakan

NSAID adalah salah satu obat yang paling umum digunakan dalam pengobatan. Jadi, mereka ditugaskan untuk 1/5 pasien untuk menghilangkan rasa sakit dan peradangan pada penyakit yang berkaitan dengan bidang-bidang berikut:

1. Reumatologi.
2. Ginekologi.
3. Traumatologi.
4. Pembedahan.
5. Kedokteran gigi.
6. Neurologi.
7. Dengan penyakit mata.

Efek analgesik NSAID sangat efektif untuk:

1. Dismenore.
2. Sindrom nyeri dari berbagai asal - gigi, kepala, otot.
3. Migrain.
4. kolik ginjal.

Kemampuan untuk menurunkan suhu tinggi menyebabkan penggunaan obat untuk penyakit "dingin" dan dalam situasi darurat ketika hipertermia mengancam kehidupan seseorang. Kemudian obat diberikan secara parenteral sebagai sarana terapi darurat. NSAID secara luas digunakan untuk mengobati cedera olahraga dan mengobati komplikasi dari sesi kemoterapi.

Kemampuan aspirin untuk mengencerkan darah telah digunakan untuk mencegah trombosis.

NSAID digunakan dalam pengobatan berbagai tahap peradangan, disertai dengan rasa sakit. Patologi ini termasuk penyakit berikut:

1. dan rasa sakit.
2. Akut dan migrain.
3. Nyeri yang menyertai menstruasi.
4. Artritis reumatoid dan.
5. Nyeri pada tulang dengan metastasis.
6. Nyeri yang berhubungan dengan penyakit Parkinson.
7. Demam (merasa demam).
8. Nyeri sedang setelah cedera jaringan lunak atau peradangan.
9. Obstruksi usus.
10. kolik ginjal.
11. nyeri pasca operasi.

NSAID dapat digunakan untuk mengobati bayi baru lahir yang tidak menutup duktus arteriosus dalam waktu 2 hari setelah lahir.

Kontraindikasi

1. Manifestasi ulseratif dan adanya perdarahan di perut.
2. Hipertensi arteri yang tidak terkontrol.
3. Penyakit ginjal.
4. Peradangan usus.
5. Stroke, infark miokard dan serangan iskemik transien di masa lalu, serta iskemia jantung (kecuali Aspirin).
6. Bypass grafting arteri koroner dan lambung.
7. trombositopenia.

instruksi khusus

Dengan penggunaan NSAID jangka panjang, keadaan darah dan fungsi hati dan ginjal harus dipantau, yang sangat penting untuk pasien di atas 65 tahun. Dengan sangat hati-hati, dana digunakan pada pasien yang menderita tekanan darah tinggi, masalah dengan sistem kardiovaskular, yang menyebabkan retensi cairan dalam tubuh.

Seharusnya sudah takdir bahwa obat jenis ini mampu menutupi gejala penyakit menular dan mempengaruhi kemampuan berkonsentrasi.

Obat apa yang terbaik untuk anak?

NSAID dapat digunakan di masa kecil untuk pengobatan proses peradangan yang disertai pembengkakan, demam tinggi, radang kelenjar getah bening dan sensasi menyakitkan. Obat harus digunakan dengan sangat hati-hati, karena dapat menyebabkan iritasi pada mukosa lambung, alergi, masalah pernapasan, penglihatan dan pendengaran, pendarahan internal.

Selama perawatan penyakit radang pada anak-anak, asam mefenamat digunakan dan karena tidak adanya efek samping yang serius efek samping, tetapi pada saat yang sama mereka dapat memicu gangguan pencernaan atau sembelit. Untuk menghilangkan fokus peradangan dan suhu, gunakan Aspirin.

Peresepan obat hanya dilakukan oleh dokter yang menyesuaikan dosis dengan hati-hati untuk mencegah kemungkinan efek samping.

kekurangan

Kerugian utama dari obat antiinflamasi nonsteroid adalah adalah toksisitas gastrointestinal. Prostaglandin yang termasuk dalam kelompok E memainkan peran utama dalam perlindungan gastroduodenal. Dengan penurunan konsentrasi prostaglandin di mukosa lambung di bawah pengaruh obat-obatan, perlindungan ini dilanggar, menyebabkan borok, erosi dan lesi lainnya. Di bawah pengaruh NSAID, tukak lambung berkembang pada 30% kasus. Mereka juga memiliki efek merusak pada mukosa duodenum, meningkatkan risiko borok, perforasi dan perdarahan di dalamnya.