Teofilino tabletės vartojimo instrukcijos. pacientų, sergančių šia liga

Teofilinas - vaistinis preparatas, kuris turi bronchus plečiantį poveikį; adenozino receptorių blokatorius, fosfodiesterazės inhibitorius.

Išleidimo forma ir sudėtis

Teofilinas tiekiamas pailginto atpalaidavimo tablečių pavidalu: plokščios cilindrinės, baltos su gelsvu atspalviu, su įstrižaine (100 mg dozė) arba su nuožulna ir rizika (200 mg ir 300 mg dozės) (10 vnt. kiekviena lizdinėse plokštelėse, kartoninėje dėžutėje po 2, 3 arba 5 pakelius; 20, 30 arba 50 vienetų polimerinėse skardinėse, kartoninėje pakuotėje 1 skardinė).

Sudėtis 1 tabletėje:

• veiklioji medžiaga: teofilinas - 100, 200 arba 300 mg;
• pagalbiniai komponentai: natrio laurilsulfatas, mikrokristalinė celiuliozė, polivinilo acetatas, kalcio stearatas, povidonas, silicio dioksidas.

Naudojimo indikacijos

• lėtinės obstrukcinės ligos (pvz., emfizema ir lėtinės obstrukcinis bronchitas);
• bronchinė astma (teofilinas yra pasirinkimo vaistas pacientams, sergantiems astma nuo fizinio krūvio; sergant kitomis astmos formomis, vartojamas kaip papildomas vaistas);
• "plaučių" širdis;
• miego apnėja;
• plaučių hipertenzija;
• edeminis inkstų etiologijos sindromas (sudėtingas gydymas).

Kontraindikacijos

Absoliutus:

• sunkios tachiaritmijos;
• tinklainės kraujavimas;
• kraujavimas iš virškinimo trakto;
• pepsinė opa dvylikapirštės žarnos ir skrandis;
• hemoraginis insultas;
• gastritas su padidėjęs rūgštingumas;
• epilepsija;
• sunkus arterinė hipotenzija arba hipertenzija;
• vaikystė iki 12 metų;
• padidėjęs jautrumas vaisto komponentams ir kitiems ksantino dariniams.

Santykinis (teofilinas vartojamas atsargiai):

• lėtinis širdies nepakankamumas;
• inkstų nepakankamumas;
• kepenų nepakankamumas;
• ilgalaikė hipertermija;
• sunkus koronarinis nepakankamumas;
• hipertrofinė obstrukcinė kardiomiopatija;
• padidėjęs konvulsinis pasirengimas;
• plačiai paplitusi kraujagyslių aterosklerozė;
• dažna skilvelių ekstrasistolija;
• nekontroliuojama hipotirozė;
• gastroezofaginis refliuksas;
• dvylikapirštės žarnos ir skrandžio pepsinė opa (indikacijos anamnezėje);
• nekontroliuojama tirotoksikozė;
• hipertrofija prostatos;
• neseniai įvykęs kraujavimas iš virškinimo trakto;
• nėštumo ir maitinimo krūtimi laikotarpis;
• vyresnio amžiaus.

Taikymo būdas ir dozavimas

Teofilino tabletės vartojamos per burną.

Vidutinė rekomenduojama dozė suaugusiems ir vyresniems nei 12 metų vaikams yra 300 mg du kartus per parą (10-15 mg / kg kūno svorio per dvi dozes su 12 valandų pertrauka). Jei reikia, skirkite 300 mg tris kartus per dieną arba 500 mg vieną kartą vakare, prieš miegą (jei priepuoliai dažniausiai būna naktiniai arba ryte).

Nerūkantiems, sveriantiems 60 kg ir daugiau, pradinė teofilino dozė yra 200 mg (vakare), kuri vėliau didinama iki 200 mg du kartus per parą.

Pacientams, sveriantiems mažiau nei 60 kg, pradinė dozė yra 100 mg (prieš miegą), o vėliau – 100 mg du kartus per parą.

Gydymas vaistu pradedamas mažesnėmis dozėmis, palaipsniui jas didinant, kol pasiekiamas maksimumas. terapinis poveikis. Dozė didinama 100-200 mg per parą su 1-2 dienų intervalu. Jei teofilinas netoleruojamas gerai, dozę reikia sumažinti.

Vaisto dozė priklauso nuo tokių parametrų kaip paciento amžius ir kūno svoris, taip pat nuo ligos pobūdžio.

Jei reikia vartoti dideles dozes, gydymo metu būtina kontroliuoti teofilino koncentraciją plazmoje: 20-25 mcg / ml kasdieninė dozė turėtų būti sumažintas 10 %; esant 25-30 mcg / ml - sumažinkite paros dozę 25%; virš 30 mcg / ml - sumažinkite jį per pusę. Po trijų dienų būtina atlikti kontrolinį matavimą. Sumažėjus teofilino koncentracijai, paros dozę reikia didinti 25% kas 3 dienas. Kai paciento būklė stabilizuojasi vartojant dideles vaisto dozes, kontrolė atliekama kas šešis mėnesius ar metus.

Palaikomosios paros dozės:

• nerūkantiems suaugusiems pacientams, sveriantiems 60 kg ir daugiau - 600 mg;
• nerūkantiems suaugusiems pacientams, sveriantiems mažiau nei 60 kg - 400 mg;
• rūkantiems pacientams, sveriantiems 60 kg ir daugiau - 900 mg (300 mg ryte ir 600 mg vakare);
• rūkantiems pacientams, sveriantiems mažiau nei 60 kg – 600 mg (200 mg ryte ir 400 mg vakare).

Dėl kepenų funkcijos sutrikimo ir ligų širdies ir kraujagyslių sistemos reikia koreguoti dozę: pacientams, sveriantiems daugiau kaip 60 kg, skiriama 400 mg teofilino per parą, sveriantiems mažiau nei 60 kg – 200 mg per parą.

Vaisto paros dozė taip pat mažinama, kai sunkūs pažeidimai kepenų ir širdies, virusinės kilmės infekcijų ir senyvų pacientų.

Šalutiniai poveikiai

• širdies ir kraujagyslių sistema: sumažėjimas kraujo spaudimas, skausmas širdyje, tachikardija, padažnėję krūtinės anginos priepuoliai, širdies plakimas, aritmija;
• virškinimo sistema: paūmėjimas pepsinė opa dvylikapirštės žarnos ir skrandžio opa, pykinimas, rėmuo, gastroezofaginis refliuksas, vėmimas, viduriavimas, gastralgija; su ilgalaikiu gydymu - sumažėjęs apetitas;
• alerginės reakcijos: karščiavimas, niežulys, odos bėrimas;
• nervų sistema: nerimas, galvos skausmas, tremoras, susijaudinimas, galvos svaigimas, nemiga, dirglumas;
• kita: hematurija, albuminurija, padidėjęs prakaitavimas, padidėjęs diurezė, tachipnėja, hipoglikemija, paraudimas, krūtinės skausmas.

Sumažinus teofilino dozę, šalutinio poveikio atsiradimo tikimybė mažėja.

Specialios instrukcijos

Vaistas prasiskverbia į Motinos pienas Todėl, jei reikia, jį vartoti žindymo laikotarpiu rekomenduojama nutraukti žindymą. Jei teofilinas vartojamas nėštumo pabaigoje, tachikardija gali būti stebima ne tik nėščiai moteriai, bet ir vaisiui.

Teofilinas nėra skirtas ūminiams priepuoliams palengvinti.

Gydymo laikotarpiu reikia atsargiai gerti daug gėrimų ar maisto produktų, kurių sudėtyje yra kofeino.

vaistų sąveika

Teofilinas padidina vaistų šalutinio poveikio tikimybę bendroji anestezija, gliuko- ir mineralokortikosteroidai, taip pat vaistai, sužadinantys centrinę nervų sistema.

Vartojant kartu su karbamazepinu, moracizinu, fenitoinu, rifampicinu, sulfinpirazonu, fenobarbitaliu, aminoglutetimidu, izoniazidu ir geriamaisiais estrogenų turinčiais kontraceptikais, gali prireikti padidinti teofilino dozę.

Vartojant kartu su enterosorbentais ir vaistais nuo viduriavimo, sumažėja vaisto absorbcija.

Terapinis teofilino poveikis gali sustiprėti priėmimas vienu metu su izoprenalinu, linkomicinu, meksiletinu, tiabendazolu, verapamiliu, makrolidų grupės antibiotikais, alopurinoliu, fluorokvinolonais, enoksacinu, metotreksatu, propafenonu, tiklopidinu, cimetidinu, rekombinantinis interferonas alfa, disulfiramo, taip pat vakcinacija nuo gripo, todėl gali tekti sumažinti dozę.

Teofilinas stiprina diuretikų ir beta adrenoreceptorių stimuliatorių poveikį, mažina - beta adrenoblokatorių ir ličio preparatų poveikį.

Teofilinas gali būti vartojamas kartu su antispazminiais vaistais, jis skiriamas atsargiai su antikoaguliantais. Vaisto negalima vartoti kartu su kitais ksantino dariniais.

Sandėliavimo sąlygos ir sąlygos

Laikyti sausoje vietoje, apsaugotoje nuo šviesos, ne aukštesnėje kaip 25 °C temperatūroje. Saugoti nuo vaikų.

Tinkamumo laikas – 3 metai.

Registracijos numeris-

Prekinis pavadinimas- TEOPEK

Tarptautinė bendrinis pavadinimas arba grupės pavadinimą- teofilinas

Dozavimo forma- ilgai veikiančios tabletės

Junginys
1 tabletėje yra veiklioji medžiaga teofilinas - 100, 200 ir 300 mg
Pagalbinės medžiagos: sudėtinis polimero nešiklis (polimetakrilo rūgšties ir makrogolio (polietilenglikolio) interpolimero kompleksas), kalcio stearatas.

apibūdinimas: tabletės balta spalva, abipus išgaubtos formos. 300 mg tabletės su vagele. Leidžiamas lengvas specifinis kvapas.

Farmakoterapinė grupė: bronchus plečiantis vaistas.

ATX kodas: R03DA04

Farmakologinės savybės
Teofilinas yra fosfodiesterazės inhibitorius. Padidina c-AMP kaupimąsi audiniuose, o tai sumažina lygiųjų raumenų susitraukimo aktyvumą. Teofilinas plečia bronchus, kraujagysles (daugiausia smegenų, odos ir inkstų kraujagysles). Mažina plaučių kraujagyslių pasipriešinimą, mažina spaudimą plaučių kraujotakoje. Padidina inkstų kraujotaką. Jis turi vidutinį diuretikų poveikį. Slopina trombocitų agregaciją. Turi stimuliuojantį poveikį kvėpavimo centras, padidina širdies susitraukimų dažnį ir stiprumą. Uždelstas veikliosios medžiagos išsiskyrimas iš tabletės užtikrina terapinio teofilino kiekio kraujyje pasiekimą praėjus 3-5 valandoms po Teopek vartojimo ir trunka 10-12 valandų. Dvikartinė vaisto dozė leidžia gauti veiksmingą teofilino koncentraciją kraujyje per dieną. Dėl ilgalaikio vaisto poveikio vienas iš svarbios indikacijos skirtas naudoti naktinių ir priešrytinių bronchų spazmų reiškinių profilaktikai.

Farmakokinetika
Išgertas teofilinas visiškai absorbuojamas (90% biologinis prieinamumas). Kraujyje 40-60% yra susiję su baltymais. Prasiskverbia per histohematinius barjerus. Biotransformuojamas kepenyse, susidaro neaktyvūs metabolitai. Iš organizmo išsiskiria daugiausia per inkstus, iš dalies su motinos pienu.

Naudojimo indikacijos
Bronchų obstrukcinio sindromo gydymas ir profilaktika sergant bronchine astma, lėtiniu obstrukciniu bronchitu, plaučių emfizema, dermatorespiraciniu sindromu ir kitomis kvėpavimo takų ligomis.

Kontraindikacijos
Padidėjęs jautrumas (įskaitant kitiems ksantino dariniams – kofeinui, pentoksifilinui, teobrominui), ūminis miokardo infarktas, sunki arterinė hipertenzija ar hipotenzija, plačiai paplitusi kraujagyslių aterosklerozė, sunkūs sutrikimai širdies ritmas(sunkios tachiaritmijos, ekstrasistolės), hiperfunkcija Skydliaukė, skrandžio ir dvylikapirštės žarnos pepsinė opa ūminėje stadijoje, gastritas su dideliu rūgštingumu, kraujavimas iš virškinamojo trakto, epilepsija, padidėjęs traukulių aktyvumas, hemoraginis insultas, tinklainės kraujavimas, nėštumas, vaikai iki 3 m.

Atsargiai
Atsargiai reikia vartoti sergant sunkia krūtinės angina, širdies nepakankamumu, hipertrofinė kardiomiopatija, sunkūs pažeidimai kepenų ir inkstų funkcija, skrandžio ir dvylikapirštės žarnos pepsinė opa (anamzėje), kraujavimas iš virškinimo trakto neseniai, užsitęsusi hipertermija, gastroezofaginis refliuksas, prostatos hipertrofija.

Dozavimas ir vartojimas
Teopek geriamas po valgio, užsigeriant vandeniu. Tabletė nesmulkinama, nekramtoma ir netirpinama vandenyje.
Paros dozė yra padalinta į 2 dozes su 12 valandų intervalu.
Optimali dozė parenkama individualiai, atsižvelgiant į ligos pobūdį, paciento amžių ir svorį.
Vaistas skiriamas 2 kartus per dieną suaugusiems ir vyresniems nei 14 metų vaikams po 300 mg; vaikai nuo 7 iki 12 metų - po 200 mg, nuo 3 iki 7 metų - po 100 mg.
Pirmą dieną gydymas pradedamas nuo pusės paros dozės, padalytos į 2 dozes. Su nebuvimu nepageidaujamos reakcijos pereiti prie visos paros dozės.
Vaisto vartojimo trukmė priklauso nuo ligos eigos ypatybių ir gydomojo poveikio.
Vidutiniškai gydymo kursas gali trukti nuo 2 savaičių iki 2 mėnesių.

Šalutiniai poveikiai
Iš nervų sistemos pusės: galvos svaigimas, galvos skausmas, nemiga, susijaudinimas, nerimas, dirglumas, tremoras.
Iš širdies ir kraujagyslių sistemos pusės: Palpitacija, tachikardija (įskaitant vaisiui, kai nėščia moteris vartoja III trimestras), aritmija, kraujospūdžio sumažėjimas, kardialgija, padažnėję krūtinės anginos priepuoliai.
Iš šono Virškinimo sistema : gastralgija, pykinimas, vėmimas, gastroezofaginis refliuksas, rėmuo, pepsinės opos paūmėjimas, viduriavimas, ilgalaikis naudojimas- Sumažėjęs apetitas.
alerginės reakcijos : odos bėrimas, niežulys, karščiavimas.
Kita: krūtinės skausmas, tachipnėja, paraudimas, albuminurija, hematurija, hipoglikemija, padidėjusi diurezė, padidėjęs prakaitavimas. Šalutiniai poveikiai mažėja mažėjant vaisto dozei.

Perdozavimas.
Simptomai: apetito praradimas, gastralgija, viduriavimas, pykinimas, vėmimas (taip pat ir krauju), kraujavimas iš virškinimo trakto, tachipnėja, veido odos paraudimas, tachikardija, skilvelių aritmijos, nemiga, motorinis sujaudinimas, nerimas, fotofobija, tremoras. Sunkaus apsinuodijimo atveju gali pasireikšti epilepsijos priepuoliai, hipoksija, metabolinė acidozė, hiperglikemija, hipokalemija, sumažėti kraujospūdis, sumišimas, inkstų nepakankamumas su mioglobinurija.
Gydymas: vaistų nutraukimas, skrandžio plovimas, paskyrimas aktyvuota anglis, vidurius laisvinantys vaistai, žarnyno plovimas polietilenglikolio ir elektrolitų deriniu, priverstinė diurezė, hemosorbcija, plazmos sorbcija, hemodializė (efektyvumas nėra didelis, peritoninė dializė neveiksminga), simptominė terapija(įskaitant metoklopramidą ir ondansetroną – su vėmimu). Išsaugokite atvirumą, jei atsiranda traukulių kvėpavimo takų ir suteikti deguonies terapiją. Priepuoliui malšinti - į / į diazepamą, 0,1-0,3 mg / kg (bet ne daugiau kaip 10 mg). Esant stipriam pykinimui ir vėmimui, metoklopramidas arba ondansetronas (iv).

Sąveika su kitais vaistai
Teofilinas nenaudojamas kartu su kitais ksantino dariniais. Kartu su fenobarbitaliu, difeninu, rifampicinu, izoniazidu, karbamazepinu, sulfinpirazonu, fenitoinu pastebimas teofilino veiksmingumo sumažėjimas, todėl gali tekti padidinti vartojamo vaisto dozes. Vartojant kartu su makrolidų grupės antibiotikais linkomicinu, alopurinoliu, cimetidinu, izoprenalinu, beta adrenoblokatoriais, geriamaisiais kontraceptikais, enoksacinu ir skiepijant nuo gripo, gali padidėti veikimo intensyvumas, todėl gali tekti sumažinti teofilino dozę. Teofilinas padidina gliukokortikosteroidų, mineralokortikosteroidų (hipernatremijos), centrinę nervų sistemą sužadinančių medžiagų (didina neurotoksiškumą) šalutinio poveikio tikimybę. Vaistas slopina terapinį ličio karbonato ir beta adrenoblokatorių poveikį. Teofilinas stiprina diuretikų poveikį, didindamas glomerulų filtracija ir sumažinti kanalėlių reabsorbciją. Atsargiai, teofilinas skiriamas kartu su antikoaguliantais. Vaistai nuo viduriavimo o enterosorbentai mažina teofilino rezorbciją.

Specialios instrukcijos
At rimtos ligosširdies ir kraujagyslių sistema, kepenys, virusinės infekcijos, taip pat senyviems pacientams, vaisto dozę reikia mažinti. Rūkantiems žmonėms teofilino veiksmingumas gali sumažėti. Kadangi Teopek bronchus plečiantis poveikis pasireiškia palaipsniui po 3–6 valandų po vartojimo, vaistas neskiriamas palengvinti. avarinės sąlygos. Gydymo metu būkite atsargūs vartodami daug kofeino turinčio maisto ar gėrimų.

Išleidimo forma
Ilgai veikiančios 100, 200 arba 300 mg tabletės.
10 tablečių lizdinėje plokštelėje. 50 tablečių po 100 ir 200 mg arba 40 tablečių po 300 mg plastikiniuose indeliuose.
5 lizdinės plokštelės arba kiekvienas indelis su naudojimo instrukcija kartoninėje pakuotėje.
50 plastikinių indelių, skirtų ligoninei, supakuota kartu su naudojimo instrukcija po 50 vienetų kartoninėje dėžutėje.

Laikymo sąlygos
Sąrašas B. Sausoje, tamsioje vietoje ne aukštesnėje kaip 25°C temperatūroje.
Laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje

Geriausias iki data
5 metai. Nenaudoti pasibaigus galiojimo laikui.

Išdavimo iš vaistinių sąlygos.
Pagal receptą.

Gamintojas
UAB „Farmapek“, 117246, Maskva, Nauchny proezd, 8, bldg. 1, iš. 227.

Bruto formulė

C 7 H 8 N 4 O 2

Medžiagos teofilino farmakologinė grupė

Nosologinė klasifikacija (TLK-10)

CAS kodas

58-55-9

Medžiagos teofilinas charakteristikos

Balti kristaliniai milteliai, šiek tiek tirpūs saltas vanduo(1:180), lengvai įkaista (1:85), tirpsta rūgštyse ir šarmuose. Molekulinė masė 180,17.

Farmakologija

farmakologinis poveikis- diuretikas, antispazminis, kraujagysles plečiantis, kardiotoninis, bronchus plečiantis, nuo astmos.

Prisijungia prie adenozino receptorių. Jis taip pat blokuoja fosfodiesterazę, stabilizuoja cAMP ir mažina intracelulinio kalcio koncentraciją. Atpalaiduoja lygiuosius raumenis Vidaus organai(bronchus, virškinamąjį traktą ir gimdą), stabdo putliųjų ląstelių degranuliaciją ir mažina alergijos mediatorių (serotonino, histamino ir kt.) kiekį kraujyje (antialerginis poveikis). Padidina kvėpavimo raumenų (tarpšonkaulinių raumenų ir diafragmos) tonusą; plečia plaučių kraujagysles ir pagerina kraujo aprūpinimą deguonimi; slopina trombocitų agregaciją (stabdo trombocitus aktyvinantį faktorių ir PGF 2alfą), didina eritrocitų atsparumą deformacijoms (gerina reologines kraujo savybes), mažina trombozę ir normalizuoja mikrocirkuliaciją. Antianginalinis poveikis (padidėjęs deguonies tiekimas į miokardą) atsiranda dėl išsiplėtimo. vainikinių arterijų.

Išgėrus, jis visiškai absorbuojamas (biologinis prieinamumas viršija 90%). Cmax kraujyje pasiekiama per 2 valandas (normali forma) ir 6 valandas (pailgėjusi forma). Kraujyje 40-60% yra susiję su baltymais. Prasiskverbia per histohematinius barjerus. Vyksta biotransformacija kepenyse, kai susidaro neaktyvūs metabolitai. Jis išsiskiria daugiausia per inkstus (iki 13 % suaugusiųjų ir iki 50 % vaikų – nepakitęs); iš dalies išsiskiria su motinos pienu.

Teofilino vartojimas

Bronchinė astma, astma, obstrukcinis bronchitas, plaučių emfizema, miego apnėja.

Kontraindikacijos

Padidėjęs jautrumas, įskaitant. su kitais ksantino dariniais (kofeinu, pentoksifilinu, teobrominu), hemoraginiu insultu, tinklainės kraujavimu, ūminiu miokardo infarktu, sunkia vainikinių arterijų ateroskleroze, neseniai įvykusiu kraujavimu.

Vartoti nėštumo ir žindymo laikotarpiu

Teofilino medžiagos šalutinis poveikis

Nerimas, sąmonės sutrikimas, traukuliai, regos sutrikimai, skotoma, krūtinės anginos priepuoliai, aritmijos, tachikardija, hipotenzija, laringitas, gerklės skausmas, į gripą panašus sindromas, nosies užgulimas, kserostomija, anoreksija, pykinimas, vėmimas, rėmuo, cholerozinis hepatitas. , kepenų fermentų (AST, ALT, šarminės fosfatazės, LDH) koncentracijos padidėjimas, žarnyno atonija, leukopenija, hipofibrinogenemija, pancitopenija, trombocitopenija, alerginės reakcijos.

Sąveika

Cimetidinas, alopurinolis, ciklosporinas A, makrolidų grupės antibiotikai, geriamieji kontraceptikai, serumas nuo gripo, dieta su mažas turinys baltymai ir daug angliavandenių – mažina klirensą ir padidina šalutinio poveikio riziką.

Fenobarbitalis, fenitoinas, ksantinai, rūkymas – greitina biotransformaciją (sukelia mikrosominius kepenų fermentus). Beta adrenoblokatoriai mažina bronchus plečiantį aktyvumą. adsorbentai, apgaubiančios priemonės, antacidai, oksidatoriai lėtina absorbciją ir mažina Cmax, o šarminės medžiagos didina. Stiprina diuretikų poveikį, mažina - NVNU (iš pirazolono darinių grupės), beta adrenoblokatorių, probenecido.

Perdozavimas

Simptomai: sujaudinimas, sumišimas, traukuliai, tachikardija, aritmija, hipotenzija, pykinimas, viduriavimas, vėmimas krauju, hiperglikemija, hipokalemija, metabolinė acidozė.

Gydymas: aktyvuotos anglies paskyrimas, žarnyno drėkinimas polietilenglikolio ir druskų deriniu; su stipriu pykinimu ir vėmimu - metoklopramidas arba ondansetronas (į / į), traukuliai - benzodiazepinai, fenobarbitalis (arba natrio tiopentalis) ir periferiniai raumenų relaksantai; jei reikia – hemoperfuzija.

Administravimo būdai

viduje.

Teofilino medžiagos atsargumo priemonės

Gydymas retardinėmis formomis atliekamas periodiškai stebint vaisto koncentraciją kraujyje (neturėtų viršyti 20 μg / ml).

Sąveika su kitomis veikliosiomis medžiagomis

Prekiniai pavadinimai

vardas	Wyshkovsky indekso ® vertė

Teofilinas (teofilinas)

Vaisto sudėtis ir išleidimo forma

10 vienetų. - korinio kontūro pakuotės (5) - kartoninės pakuotės.
10 vienetų. - korinio kontūro pakuotės (2) - kartoninės pakuotės.
10 vienetų. - korinio kontūro pakuotės (3) - kartoninės pakuotės.
20 vnt. - polimerinės skardinės (1) - kartoninės pakuotės.
30 vnt. - polimerinės skardinės (1) - kartoninės pakuotės.
50 vnt. - polimerinės skardinės (1) - kartoninės pakuotės.

farmakologinis poveikis

Fosfodiesterazės inhibitorius, metilksantinas. Didina cAMP kaupimąsi audiniuose, blokuoja adenozino (purino) receptorius; sumažina kalcio jonų srautą kanalais ląstelių membranos, mažina lygiųjų raumenų susitraukimo aktyvumą. Atpalaiduoja bronchų raumenis, kraujagysles (daugiausia smegenų, odos ir inkstų kraujagysles); pasižymi periferiniu kraujagysles plečiančiu poveikiu, didina inkstų kraujotaką, turi vidutiniškai ryškų diuretikų poveikį. Stabilizuoja putliųjų ląstelių membraną, slopina alerginių reakcijų mediatorių išsiskyrimą. Didina mukociliarinį klirensą, skatina diafragmos susitraukimą, gerina kvėpavimo ir tarpšonkaulinių raumenų veiklą, stimuliuoja kvėpavimo centrą. Normalizuojasi kvėpavimo funkcija, prisideda prie kraujo prisotinimo deguonimi ir anglies dioksido koncentracijos sumažėjimo; stimuliuoja kvėpavimo centrus. Pagerina plaučių ventiliaciją hipokalemijos sąlygomis.

Jis stimuliuoja širdies veiklą, didina širdies susitraukimų stiprumą ir širdies susitraukimų dažnį, didina vainikinių kraujagyslių kraujotaką ir miokardo deguonies poreikį. Sumažina kraujagyslių (daugiausia smegenų, odos ir inkstų) tonusą. Mažina plaučių kraujagyslių pasipriešinimą, mažina spaudimą plaučių kraujotakoje.

Padidina inkstų kraujotaką, turi vidutinį diuretikų poveikį. Išplečia ekstrahepatinį tulžies latakai. Slopina trombocitų agregaciją (slopina trombocitus aktyvinantį faktorių ir PgE 2α), didina eritrocitų atsparumą deformacijoms (gerina reologines kraujo savybes), mažina trombozę ir normalizuoja mikrocirkuliaciją.

Farmakokinetika

Išgertas teofilinas greitai ir visiškai absorbuojamas iš virškinimo trakto. Maisto buvimas skrandyje gali paveikti teofilino absorbcijos greitį (bet ne mastą), taip pat jo klirensą. Kai taikoma dozavimo formaįprastinė veikimo trukmė Cmax pasiekiama per 1-2 valandas.

Po IM injekcijos absorbcija yra lėta ir nepilna.

Su plazmos baltymais jungiasi maždaug 40 %; naujagimiams, taip pat suaugusiems, sergantiems ligomis, surišimas sumažėja.

Teofiliną kepenyse metabolizuoja keli citochromo P450 izofermentai, iš kurių svarbiausias yra CYP1A2. Metabolizmo procese susidaro 1,3-dimetilšlapimo rūgštis, 1-metilšlapimo rūgštis ir 3-metilksantinas. Šie metabolitai išsiskiria su šlapimu. Nepakitusios formos suaugusiųjų organizme išsiskiria 10 proc. Naujagimiams didelė dalis išsiskiria kofeino pavidalu (dėl tolimesnio jo metabolizmo kelių nesubrendimo), nepakitusi - 50%.

Reikšmingi individualūs teofilino metabolizmo kepenyse greičio skirtumai yra ryškaus klirenso verčių, koncentracijos plazmoje, T 1/2 kintamumo priežastis. Kepenų metabolizmui įtakos turi tokie veiksniai kaip amžius, priklausomybė nuo tabako rūkymo, dieta, ligos ir kartu vartojamas gydymas vaistais.

T 1/2 teofilino nerūkantiems pacientams, sergantiems bronchine astma, kai yra mažai arba visai nėra patologiniai pokyčiai iš kitų organų ir sistemų yra 6-12 val., vaikams - 1-5 val., rūkantiems - 4-5 val., naujagimiams ir neišnešiotiems kūdikiams - 10-45 val.

T 1/2 teofilino padidėja vyresnio amžiaus žmonėms ir pacientams, sergantiems širdies nepakankamumu ar kepenų ligomis.

Klirensas mažėja esant širdies nepakankamumui, kepenų funkcijos sutrikimui, lėtiniam alkoholizmui, plaučių edemai ir LOPL.

Indikacijos

Bronchų obstrukcinis sindromas įvairi genezė: bronchinė astma (pasirinktas vaistas nuo fizinio krūvio astmos ir kaip papildoma priemonė su kitomis formomis bronchų astma), LOPL (lėtinis obstrukcinis bronchitas, emfizema). Plaučių hipertenzija, cor pulmonale, inkstų kilmės edeminis sindromas (kaip dalis kombinuota terapija), miego apnėja.

Kontraindikacijos

Epilepsija, skrandžio ir dvylikapirštės žarnos pepsinė opa ūminėje fazėje, didelio rūgštingumo gastritas, neseniai įvykęs kraujavimas iš virškinimo trakto, sunki arterinė hipertenzija ar hipotenzija, sunkios tachiaritmijos, hemoraginis insultas, tinklainės kraujavimas, vaikų amžius (iki 3 m. ilgesniam žodinės formos- iki 12 metų), padidėjęs jautrumas teofilinui ir kitiems ksantino dariniams (kofeinui, pentoksifilinui, teobrominui).

Dozavimas

Nustatykite atskirai. Pradinė dozė yra vidutiniškai 400 mg per parą. Jei vaistas toleruojamas gerai, kas 2-3 dienas dozę galima didinti maždaug 25 % pradinės dozės, kol bus pasiektas optimalus gydomasis poveikis.

Didžiausios dozės, kuriuos galima vartoti nekontroliuojant teofilino koncentracijos kraujo plazmoje: 3-9 metų vaikams - 24 mg / kg per parą, 9-12 metų - 20 mg / kg per parą, 12-16 metų - 18 mg / kg per dieną; 16 metų ir vyresni pacientai - 13 mg / kg per parą arba 900 mg per parą.

Jei vartojant nurodytas dozes pasireiškia simptomai toksiškas veiksmas arba atsiranda būtinybė toliau didinti dozę (dėl nepakankamo gydomojo poveikio), rekomenduojama kontroliuoti teofilino koncentraciją kraujo plazmoje. Optimali terapinė teofilino koncentracija yra 10-20 μg/ml. Esant mažesnėms koncentracijoms, gydomasis poveikis silpnai išreikštas, esant didelėms koncentracijoms, reikšmingai nepadidėja gydomasis poveikis, o šalutinio poveikio rizika žymiai padidėja. Vartojimo dažnis priklauso nuo vaisto formos.

Šalutiniai poveikiai

Iš centrinės nervų sistemos pusės: galvos svaigimas, galvos skausmas, nemiga, susijaudinimas, nerimas, dirglumas, tremoras.

Iš širdies ir kraujagyslių sistemos pusės:širdies plakimas, tachikardija (tachikardija (taip pat ir vaisiui, kai vartojama trečiąjį trimestrą), aritmija, sumažėjęs kraujospūdis, kardialgija, padažnėjęs krūtinės anginos priepuolis.

Iš virškinimo sistemos: gastralgija, pykinimas, vėmimas, gastroezofaginis refliuksas, rėmuo, pepsinės opos paūmėjimas, viduriavimas, ilgai vartojant – apetito praradimas.

Alerginės reakcijos: odos bėrimas, niežulys, karščiavimas.

Kiti: krūtinės skausmas, tachipnėja, paraudimas, albuminurija, hematurija, hipoglikemija, padidėjusi diurezė, padidėjęs prakaitavimas. Šalutinis poveikis mažėja mažinant dozę.

vaistų sąveika

Kartu vartojant makrolidų grupės antibiotikus, cimetidiną, geriamuosius kontraceptikus, izoprenaliną, linkomiciną, teofilino klirensas mažėja.

Kartu vartojant beta adrenoblokatorius, ypač neselektyvius, jie gali sukelti bronchų susiaurėjimą, o tai sumažina bronchus plečiantį teofilino poveikį. Galbūt sumažėjęs efektyvumas.

Kartu vartojant stimuliatorius β 2 -adrenerginius receptorius, kofeiną, furosemidą, sustiprėja teofilino poveikis.

Kartu vartojant aminoglutetimidą, teofilino veiksmingumas gali sumažėti dėl padidėjusio jo išsiskyrimo iš organizmo.

Kartu vartojant, galima padidinti teofilino koncentraciją kraujo plazmoje ir padidinti nepageidaujamas reakcijas.

Vartojant kartu su verapamiliu, diltiazemu, nifedipinu, felodipinu, teofilino koncentracija kraujo plazmoje paprastai šiek tiek arba vidutiniškai kinta, nesant bronchus plečiančio poveikio pokyčių. Teofilino koncentracijos padidėjimo kraujo plazmoje ir jo padidėjimo atvejai šalutiniai poveikiai pacientams, kartu vartojantiems nifedipiną.

Kartu vartojant disulfiramą, padidėja teofilino koncentracija kraujo plazmoje ir išsivysto toksinės reakcijos.

Kartu vartojant ličio druskas, jų veiksmingumas gali sumažėti.

Kartu vartojant propranololį, teofilino klirensas mažėja.

Vartojant kartu su fenitoinu, teofilino ir fenitoino koncentracija kraujo plazmoje mažėja ir jų terapinis veiksmingumas mažėja.

Vartojant kartu su rifampicinu, izoniazidu, karbamazepinu, sulfinpirazonu, teofilino veikimo intensyvumas gali sumažėti dėl padidėjusio jo klirenso.

Kartu vartojant enoksaciną ar kitus fluorokvinolonus, galimas reikšmingas teofilino koncentracijos kraujo plazmoje padidėjimas.

Specialios instrukcijos

Atsargiai vartoti esant sunkiam vainikinių arterijų nepakankamumui ( ūminė fazė miokardo infarktas, krūtinės angina), plačiai paplitusi kraujagyslių aterosklerozė, hipertrofinė obstrukcinė kardiomiopatija, skilvelių ekstrasistolija, lėtinis širdies nepakankamumas, padidėjęs pasirengimas traukuliams, su kepenų ir (arba) inkstų nepakankamumas, skrandžio ir dvylikapirštės žarnos pepsinė opa (anamnezėje), su nekontroliuojamu hipotiroze (galima kauptis) arba tirotoksikoze, užsitęsusia hipertermija, gastroezofaginis refliuksas, prostatos hipertrofija, nėštumo metu, žindymo laikotarpiu, senyviems pacientams, vaikams (ypač per burną). formos).

Atsargiai vartokite rektalinį viduriavimą ir tiesiosios žarnos ligas.

Rūkantiems žmonėms teofilino veikimo intensyvumas gali sumažėti.

Teofilinas nenaudojamas kartu su kitais ksantino dariniais.

Sergant sunkiomis širdies ir kraujagyslių sistemos, kepenų, virusinėmis infekcijomis, taip pat senyviems pacientams teofilino dozę reikia mažinti.

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Teofilinas prasiskverbia per placentos barjerą ir išsiskiria su motinos pienu.

Teofiliną nėštumo metu vartokite tik tuo atveju, jei laukiama nauda motinai yra didesnė už galima rizika vaisiui.

Jei būtina, vartojant žindymo laikotarpiu, reikia atsižvelgti į tai, kad teofilinas patenka į motinos pieną.

Taikymas vaikystėje

Kontraindikuotinas vaikystėje (iki 3 metų, užsitęsusioms oralinėms formoms - iki 12 metų).

Dėl sutrikusios kepenų funkcijos

Sunkios kepenų ligos atveju teofilino dozę reikia sumažinti.

Vartoti vyresnio amžiaus žmonėms

Senyviems pacientams vartoti atsargiai.

| Teofilinas

Analogai (bendriniai žodžiai, sinonimai)

Bronchofilinas, Derkastas, Teotardas, Theophilus SR, Aqualin, Asmafil, Lanophyllin, Optifillin, Oralfillin, Theolix, Theocin, Theofen, Eufillin, Unicontin, Teopec, Neofilinas

Receptas (tarptautinis)

Rp: teofilinas 0,2
D.t.d: №50 skirtukas
S: Viduje po valgio, po 1 tabletę 2 kartus per dieną.

Receptas (Rusija)

Recepto forma - 107-1 / m

Veiklioji medžiaga

(teofilinas)

farmakologinis poveikis

Fosfodiesterazės inhibitorius, purino darinys. Didina cAMP kaupimąsi audiniuose, blokuoja adenozino (purino) receptorius; sumažina kalcio jonų nutekėjimą ląstelių membranų kanalais, mažina lygiųjų raumenų susitraukiamąjį aktyvumą. Atpalaiduoja bronchų raumenis, kraujagysles (daugiausia smegenų, odos ir inkstų kraujagysles); pasižymi periferiniu kraujagysles plečiančiu poveikiu, didina inkstų kraujotaką, turi vidutiniškai ryškų diuretikų poveikį.

Stabilizuoja putliųjų ląstelių membraną, slopina alerginių reakcijų mediatorių išsiskyrimą. Didina mukociliarinį klirensą, skatina diafragmos susitraukimą, gerina kvėpavimo ir tarpšonkaulinių raumenų veiklą, stimuliuoja kvėpavimo centrą. Normalizuodamas kvėpavimo funkciją, jis padeda prisotinti kraują deguonimi ir sumažinti anglies dioksido koncentraciją; stimuliuoja kvėpavimo centrus. Pagerina plaučių ventiliaciją hipokalemijos sąlygomis.

Jis stimuliuoja širdies veiklą, didina širdies susitraukimų stiprumą ir širdies susitraukimų dažnį, didina vainikinių kraujagyslių kraujotaką ir miokardo deguonies poreikį. Sumažina kraujagyslių (daugiausia smegenų, odos ir inkstų) tonusą. Mažina plaučių kraujagyslių pasipriešinimą, mažina spaudimą plaučių kraujotakoje.

Padidina inkstų kraujotaką, turi vidutinį diuretikų poveikį. Išplečia ekstrahepatinius tulžies latakus. Slopina trombocitų agregaciją (slopina trombocitus aktyvinantį faktorių ir PgE2?), didina eritrocitų atsparumą deformacijoms (gerina reologines kraujo savybes), mažina trombozę ir normalizuoja mikrocirkuliaciją.

Taikymo būdas

Suaugusiems: Nustatykite atskirai.
Pradinė dozė yra vidutiniškai 400 mg per parą. Jei vaistas toleruojamas gerai, kas 2-3 dienas dozę galima didinti maždaug 25 % pradinės dozės, kol bus pasiektas optimalus gydomasis poveikis.

Didžiausios dozės, kurias galima vartoti nekontroliuojant teofilino koncentracijos kraujo plazmoje: 16 metų ir vyresniems - 13 mg / kg per parą arba 900 mg per parą.

Jei, vartojant nurodytomis dozėmis, atsiranda toksinio poveikio simptomų arba reikia toliau didinti dozę (dėl nepakankamo gydomojo poveikio), rekomenduojama kontroliuoti teofilino koncentraciją kraujo plazmoje.
Optimali terapinė teofilino koncentracija yra 10-20 μg/ml.
Esant mažesnėms koncentracijoms, gydomasis poveikis silpnai išreikštas, esant didelėms koncentracijoms, reikšmingai nepadidėja gydomasis poveikis, o šalutinio poveikio rizika žymiai padidėja.
Vartojimo dažnis priklauso nuo vaisto formos.
Vaikams: Didžiausios dozės:
3-9 metų vaikai - 24 mg / kg per parą, 9-12 metų - 20 mg / kg per dieną, 12-16 metų - 18 mg / kg per dieną; Pacientai

Indikacijos

Įvairios kilmės bronchų obstrukcinis sindromas: bronchinė astma (pasirinktas vaistas nuo fizinio krūvio astmos ir kaip papildomas vaistas nuo kitų bronchinės astmos formų)
- LOPL (lėtinis obstrukcinis bronchitas, emfizema).
- plaučių hipertenzija
- cor pulmonale
- edeminis inkstų genezės sindromas (kaip kombinuoto gydymo dalis), miego apnėja.

Kontraindikacijos

Epilepsija, skrandžio ir dvylikapirštės žarnos pepsinė opa ūminėje fazėje
- gastritas su dideliu rūgštingumu, neseniai prasidėjęs kraujavimas iš virškinimo trakto
- sunki arterinė hipertenzija arba hipotenzija
- sunki tachiaritmija
- hemoraginis insultas
- tinklainės kraujavimas
- vaikų amžius (iki 3 metų, pailgintos oralinės formos - iki 12 metų)
- padidėjęs jautrumas teofilinui ir kitiems ksantino dariniams (kofeinui, pentoksifilinui, teobrominui).

Šalutiniai poveikiai

Iš centrinės nervų sistemos pusės: galvos svaigimas, galvos skausmas, nemiga, susijaudinimas, nerimas, dirglumas, drebulys.

Iš širdies ir kraujagyslių sistemos: širdies plakimas, tachikardija (tachikardija (taip pat ir vaisiui, kai vartojama trečiąjį trimestrą), aritmija, sumažėjęs kraujospūdis, kardialgija, padidėjęs krūtinės anginos priepuolių dažnis.

Iš virškinimo sistemos: gastralgija, pykinimas, vėmimas, gastroezofaginis refliuksas, rėmuo, pepsinės opos paūmėjimas, viduriavimas, ilgai vartojant - apetito praradimas.

Alerginės reakcijos: odos bėrimas, niežulys, karščiavimas.

Kita: krūtinės skausmas, tachipnėja, paraudimas, albuminurija, hematurija, hipoglikemija, padidėjusi diurezė, padidėjęs prakaitavimas.
Šalutinis poveikis mažėja mažinant dozę.

Išleidimo forma

Skirtukas. pratęsimas veikimas 100 mg: 20, 30 arba 50 vnt.
Išleidimo forma, sudėtis ir pakuotė> Ilgai veikiančios tabletės 1 tab.
teofilinas 100 mg
10 vienetų. - korinio kontūro pakuotės (5) - kartoninės pakuotės.
10 vienetų. - korinio kontūro pakuotės (2) - kartoninės pakuotės.
10 vienetų. - korinio kontūro pakuotės (3) - kartoninės pakuotės.
20 vnt. - polimerinės skardinės (1) - kartoninės pakuotės.
30 vnt. - polimerinės skardinės (1) - kartoninės pakuotės.
50 vnt. - polimerinės skardinės (1) - kartoninės pakuotės.

DĖMESIO!

Informacija puslapyje, kurį peržiūrite, buvo sukurta tik informaciniais tikslais ir jokiu būdu neskatina savęs gydyti. Išteklius skirtas supažindinti sveikatos priežiūros specialistus Papildoma informacija apie tam tikrus vaistus, taip padidindami jų profesionalumo lygį. Vaisto "" vartojimas in be nesėkmės teikia specialisto konsultaciją, taip pat jo rekomendacijas dėl Jūsų pasirinkto vaisto vartojimo būdo ir dozavimo.