El mejor agente antiinflamatorio para el sistema respiratorio. Qué AINE es mejor para el uso a largo plazo Medicamentos antiinflamatorios
Prácticamente no existe tal enfermedad en la que no se usen medicamentos antiinflamatorios no esteroideos (AINE, AINE). Esta es una gran clase de tabletas y ungüentos para inyección, cuyo antepasado es la aspirina habitual. Las indicaciones más comunes para su uso son las enfermedades de las articulaciones, acompañadas de dolor e inflamación. En nuestras farmacias, tanto los medicamentos conocidos y probados durante mucho tiempo como los medicamentos antiinflamatorios son populares. drogas no esteroides nueva generación.
La era de tales drogas comenzó hace mucho tiempo, desde 1829, cuando se descubrió por primera vez el ácido salicílico. Desde entonces han comenzado a aparecer nuevas sustancias y formas de dosificación que pueden eliminar la inflamación y el dolor.
Con la creación de la aspirina, los AINE se separaron en un grupo separado de medicamentos antiinflamatorios no esteroideos. Su nombre fue determinado por el hecho de que no contienen hormonas (esteroides) en su composición y tienen efectos secundarios menos pronunciados que los esteroides.
A pesar de que en nuestro país la mayoría de los AINE se pueden comprar en farmacias sin receta médica, hay algunos puntos que debes conocer. Especialmente para aquellas personas que están pensando en qué es mejor elegir: medicamentos ofrecidos durante años o AINE modernos.
El principio de acción de los AINE es el efecto sobre la enzima ciclooxigenasa (COX), es decir, sobre sus dos variedades:
- COX-1 es una enzima protectora de la mucosa gástrica, protegiéndola de contenidos ácidos.
- COX-2 es una enzima inducible, es decir, sintetizada que se produce en respuesta a la inflamación o daño. Gracias a él, el proceso inflamatorio se desarrolla en el cuerpo.
Dado que los no esteroides de la primera generación no son selectivos, es decir, actúan tanto sobre la COX-1 como sobre la COX-2, junto con el efecto antiinflamatorio, también tienen fuertes efectos secundarios. Es fundamental tomar estos comprimidos después de las comidas, ya que son irritantes para el estómago y pueden provocar erosiones y úlceras. Si ya tiene úlceras gástricas, debe tomarlas con inhibidores de la bomba de protones (Omeprazol, Nexium, Controloc, etc.), que protegen el estómago.
El tiempo no se detiene, los no esteroides se están desarrollando y se están volviendo más selectivos para la COX-2. Ahora de momento existen fármacos que afectan selectivamente a la enzima COX-2, de la que depende la inflamación, sin afectar a la COX-1, es decir, sin dañar la mucosa gástrica.
Hace aproximadamente un cuarto de siglo, solo había ocho grupos de AINE, pero hoy en día hay más de quince. Habiendo ganado gran popularidad, las píldoras no esteroides reemplazaron rápidamente a los grupos de analgésicos opioides.
Hoy en día, hay dos generaciones de medicamentos antiinflamatorios no esteroideos. Primera generación - Medicamentos AINE, en su mayoría no selectivos.
Éstos incluyen:
- Aspirina;
- citramón;
- naproxeno;
- voltarén;
- nurofeno;
- Butadion y muchos otros.
Los antiinflamatorios no esteroideos de nueva generación son más seguros en términos de efectos secundarios y tienen una mayor capacidad para aliviar el dolor.
Estos son no esteroides tan selectivos como:
- nimesil;
- nisa;
- nimesulida;
- celebrex;
- Indometaxina.
Esta no es una lista completa y no es la única clasificación de AINE de nueva generación. Existe su división en derivados no ácidos y ácidos.
Entre los AINE de última generación, los fármacos más innovadores son los oxicams. Estos son medicamentos antiinflamatorios no esteroideos de una nueva generación de medicamentos ácidos que afectan el cuerpo por mucho más tiempo y de manera más brillante que otros.
Esto incluye:
- lornoxicam;
- piroxicam;
- meloxicam;
- Tenoxicam.
El grupo ácido de medicamentos también incluye la siguiente serie de no esteroides:
Los medicamentos no ácidos, es decir, que no afectan la mucosa gástrica, incluyen AINE de una nueva generación del grupo de las sulfonamidas. Representantes de este grupo son Nimesulida, Rofecoxib, Celecoxib.
Una nueva generación de NSAID ha ganado un amplio uso y popularidad debido a su capacidad no solo para aliviar el dolor, sino también por tener un excelente efecto antipirético. Los medicamentos detienen el proceso inflamatorio, previenen el desarrollo de la enfermedad, por lo que se prescriben para:
- Enfermedades del tejido musculoesquelético. Los no esteroides se usan para tratar lesiones, heridas, contusiones. Son indispensables para la artrosis, la artritis y otras enfermedades reumáticas. Además, con hernias de los discos intervertebrales y miositis, los agentes tienen un efecto antiinflamatorio.
- Síndromes de dolor severo. Se utilizan con éxito en el postoperatorio, con cólicos biliares y renales. Las tabletas tienen un efecto positivo en los dolores de cabeza, el dolor ginecológico y alivian con éxito el dolor en las migrañas.
- El riesgo de coágulos de sangre. Dado que los no esteroides son antiplaquetarios, es decir, anticoagulantes, se prescriben para la isquemia y para la prevención de accidentes cerebrovasculares y ataques cardíacos.
- alta temperatura. Estas pastillas e inyecciones son los primeros antipiréticos para adultos y niños. Se recomienda su uso incluso en condiciones febriles.
Los medios también se utilizan para la gota y la obstrucción intestinal. En caso de asma bronquial, no se recomienda usar NVPP solo, es necesaria una consulta previa con un médico.
A diferencia de los medicamentos antiinflamatorios no selectivos, los AINE de nueva generación no irritan el sistema gastrointestinal del cuerpo. Su uso en presencia de úlceras estomacales y duodeno no conduce a la exacerbación y el sangrado.
Sin embargo, su uso a largo plazo puede causar una serie de efectos indeseables, tales como:
- aumento de la fatiga;
- mareo;
- disnea;
- somnolencia;
- desestabilización de la presión arterial.
- la aparición de proteínas en la orina;
- indigestión;
Además, con el uso prolongado, las manifestaciones alérgicas son posibles, incluso si no se observó previamente susceptibilidad a ninguna sustancia.
Los no esteroides no selectivos como el Ibuprofeno, el Paracetamol o el Diclofenaco tienen mayor hepatotoxicidad. Tienen un efecto muy fuerte sobre el hígado, especialmente el Paracetamol.
En Europa, donde todos los AINE son medicamentos recetados, el paracetamol de venta libre (tomado como analgésico hasta 6 tabletas por día) es de uso generalizado. Apareció tal concepto medico, como "daño hepático por paracetamol", es decir, cirrosis mientras toma este medicamento.
Hace unos años, estalló un escándalo en el extranjero sobre la influencia de los no esteroides modernos: los coxibs en el sistema cardiovascular. Pero nuestros científicos no compartían las preocupaciones de sus colegas extranjeros. La Asociación Rusa de Reumatólogos se opuso a los cardiólogos occidentales y demostró que el riesgo de complicaciones cardíacas al tomar AINE de nueva generación es mínimo.
Es absolutamente imposible usar la mayoría de los antiinflamatorios no esteroideos durante el embarazo, especialmente en el tercer trimestre. Algunos de ellos pueden ser recetados por un médico en la primera mitad del embarazo con indicaciones especiales.
Por analogía con los antibióticos, los AINE de nueva generación no deben tomarse en ciclos demasiado cortos (se beben 2 o 3 días y se suspenden). Esto será perjudicial, porque en el caso de los antibióticos, la temperatura desaparecerá, pero la flora patológica adquirirá resistencia (resistencia). Lo mismo ocurre con los no esteroides: deben tomarse durante al menos 5 a 7 días, ya que el dolor puede desaparecer, pero esto no significa que la persona se haya recuperado. El efecto antiinflamatorio ocurre un poco más tarde que el anestésico y avanza más lentamente.
- Nunca combine no esteroides de diferentes grupos. Si toma una pastilla por la mañana para el dolor y luego otra, su efecto beneficioso no se resume y no aumenta. Y los efectos secundarios aumentan en progresión geométrica. Es especialmente imposible combinar Aspirina cardíaca (Aspirin-Cardio, Cardiomagnyl) y otros AINE. En esta situación, existe el peligro de un infarto, ya que se bloquea la acción de la aspirina, que diluye la sangre.
- Si duele una articulación, es mejor comenzar con ungüentos, por ejemplo, a base de ibuprofeno. Deben aplicarse 3-4 veces al día, especialmente por la noche, y frotarse intensamente en el punto dolorido. Puedes hacerte un automasaje de un punto dolorido con ungüento.
La condición principal es la paz. Si continúa trabajando activamente o practicando deportes durante el tratamiento, el efecto del uso de drogas será muy pequeño.
las mejores drogas
Al llegar a la farmacia, cada persona piensa qué medicamentos antiinflamatorios no esteroideos elegir, especialmente si vino sin receta médica. La elección es enorme: los no esteroides están disponibles en ampollas, tabletas, cápsulas, en forma de ungüentos y geles.
Tabletas: los derivados de los ácidos tienen el mayor efecto antiinflamatorio.
Un buen efecto analgésico en enfermedades del tejido musculoesquelético lo poseen:
- ketoprofeno;
- Voltaren o Diclofenac;
- indometacina;
- Xefocam o Lornoxicam.
Pero los medicamentos más poderosos contra el dolor y la inflamación son los AINE selectivos más nuevos: los coxibs, que tienen la menor cantidad de efectos secundarios. Los mejores medicamentos antiinflamatorios no esteroideos de esta serie son Arcoxia, Nise, Movalis, Celecoxib, Xefokam, Etoricoxib.
Xefocam
El análogo del remedio es Lornoxicam, Rapid. El principio activo es xefocam. medicina eficaz con un pronunciado efecto antiinflamatorio. No afecta la frecuencia cardíaca, la presión arterial y la frecuencia respiratoria.
Disponible en forma:
- tabletas;
- inyecciones
Para pacientes de edad avanzada, no se requiere una dosis especial en ausencia de insuficiencia renal. En caso de enfermedad renal, la dosis debe reducirse, ya que la sustancia es excretada por estos órganos.
Con una duración excesiva del tratamiento, son posibles las manifestaciones en forma de conjuntivitis, rinitis y dificultad para respirar. En el asma, se usa con precaución, ya que es posible una reacción alérgica en forma de broncoespasmo. Con la introducción de una inyección intramuscular, es posible que haya dolor e hiperemia en el lugar de la inyección.
Arcoxia o su único análogo, Exinev, es un fármaco que se utiliza en la artritis gotosa aguda, la osteoartritis de tipo reumatoide y en el tratamiento de afecciones postoperatorias asociadas con el dolor. Disponible en forma de tabletas para administración oral.
El principio activo de este medicamento es etoricoxib, que es la sustancia más moderna y segura entre los inhibidores selectivos de la COX-2. La herramienta alivia perfectamente el dolor y comienza a actuar sobre el foco del dolor después de 20-25 minutos. El principio activo del fármaco se absorbe del torrente sanguíneo y tiene una alta biodisponibilidad (100%). Se excreta en la orina sin cambios.
nimesulida
La mayoría de los especialistas en traumatología deportiva distinguen un no esteroide como Nise o sus análogos Nimesil o Nimulide. Hay muchos nombres, pero tienen un principio activo: nimesulida. Este medicamento es bastante barato y ocupa uno de los primeros lugares en ventas.
Este es un buen analgésico, pero los productos a base de nimesulida no se pueden usar en niños menores de 12 años, ya que existe una alta probabilidad de reacciones alérgicas.
Disponible como:
- polvos;
- suspensiones;
- geles;
- tabletas
Se utiliza en el tratamiento de la artritis, artrosis, espondilitis anquilosante, sinusitis, lumbago y dolores de diversa localización.
Movalis es mucho más selectivo para COX-2 que Nise y, por lo tanto, tiene incluso menos efectos secundarios en relación con el estómago.
Forma de liberación:
- velas;
- pastillas;
- inyecciones
Con el uso prolongado, aumenta el riesgo de desarrollar trombosis cardíaca, ataques cardíacos y angina de pecho. Por lo tanto, las personas con predisposición a estas enfermedades deben tener cuidado en su uso. Tampoco se recomienda para mujeres que planean un embarazo, ya que afecta la fertilidad. Se excreta en forma de metabolitos, principalmente con orina y heces.
Celecoxib
En el grupo con la base más probada en términos de seguridad - AINE de la nueva generación Celecoxib. Fue el primer fármaco del grupo de coxibs selectivos, que combina los tres puntos fuertes de esta clase: la capacidad de reducir el dolor, la inflamación y una seguridad bastante alta. Forma de liberación - cápsulas de 100 y 200 mg.
El ingrediente activo celecoxib actúa selectivamente sobre la COX-2 sin afectar la mucosa gástrica. Rápidamente absorbido en la sangre concentración más alta la sustancia alcanza después de 3 horas, pero la ingesta simultánea con alimentos grasos puede ralentizar la absorción de la droga.
Celecoxib se prescribe para la artritis soriásica y reumatoide, la osteoartritis y la espondilitis anquilosante. No asignado este remedio con insuficiencia hepática y renal.
rofecoxib
La sustancia principal, rofecoxib, ayuda eficazmente a restaurar la función motora de las articulaciones, aliviando rápidamente la inflamación.
Disponible como:
- soluciones de inyección;
- tabletas;
- velas;
- gel.
La sustancia es un inhibidor altamente selectivo de la ciclooxigenasa 2, después de la administración se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal. La sustancia alcanza su concentración máxima en la sangre después de 2 horas. Se excreta principalmente en forma de metabolitos inactivos por los riñones y los intestinos.
El resultado del uso a largo plazo puede ser trastornos del sistema nervioso: trastornos del sueño, mareos, confusión. Se recomienda el tratamiento para comenzar con inyecciones, luego cambiar a tabletas y agentes externos.
Al elegir cualquier NVPS, uno debe guiarse no solo por el precio y su modernidad, sino también por el hecho de que todos estos medicamentos tienen sus propias contraindicaciones. Por lo tanto, no debe automedicarse, lo mejor es que sean recetados por un médico, teniendo en cuenta la edad y antecedentes de enfermedades. Debe recordarse que el uso irreflexivo de medicamentos puede no solo no brindar alivio, sino también obligar a una persona a tratar muchas complicaciones.
Los medicamentos antiinflamatorios no esteroideos, que se denominan brevemente AINE o AINE (medios), se usan ampliamente en todo el mundo. En los Estados Unidos, donde las estadísticas cubren todas las ramas de la vida, se estimó que cada año los médicos estadounidenses escriben más de 70 millones de recetas de AINE. Los estadounidenses beben, inyectan y untan más de 30 mil millones de dosis de medicamentos antiinflamatorios no esteroideos al año. Es poco probable que nuestros compatriotas se queden atrás.
A pesar de su popularidad, la mayoría de los AINE se distinguen por una alta seguridad y una toxicidad extremadamente baja. Incluso cuando se usa en dosis altas, las complicaciones son extremadamente improbables. ¿Cuáles son estos remedios milagrosos?
Los medicamentos antiinflamatorios no esteroideos son grupo grande Medicamentos que tienen tres efectos a la vez:
- analgésicos;
- antipirético;
- antiinflamatorio.
El término "no esteroideo" distingue estos medicamentos de los esteroides, es decir, medicamentos hormonales, que también tienen efectos antiinflamatorios.
La propiedad que distingue favorablemente a los AINE de otros analgésicos es la ausencia de adicción con el uso prolongado.
Excursión a la historia
Las "raíces" de los medicamentos antiinflamatorios no esteroideos se remontan a un pasado lejano. Hipócrates, que vivió en 460-377. BC, informó el uso de corteza de sauce para aliviar el dolor. Un poco más tarde, en los años 30 a. Celsius confirmó sus palabras y afirmó que la corteza de sauce suaviza perfectamente los signos de inflamación.
La siguiente mención de la corteza analgésica se encuentra solo en 1763. Y solo en 1827, los químicos pudieron aislar del extracto de sauce la misma sustancia que se hizo famosa en la época de Hipócrates. El ingrediente activo de la corteza de sauce resultó ser el glucósido salicina, un precursor de los fármacos antiinflamatorios no esteroideos. De 1,5 kg de corteza, los científicos recibieron 30 g de salicina purificada.
En 1869 se obtuvo por primera vez un derivado más eficaz de la salicina, el ácido salicílico. Pronto quedó claro que daña la mucosa gástrica y los científicos comenzaron una búsqueda activa de nuevas sustancias. En 1897, el químico alemán Felix Hoffmann y la compañía Bayer marcaron el comienzo de una nueva era en farmacología al convertir el ácido salicílico tóxico en ácido acetilsalicílico, que se denominó aspirina.
Durante mucho tiempo, la aspirina siguió siendo el primer y único representante del grupo de AINE. Desde 1950, los farmacólogos comenzaron a sintetizar cada vez más fármacos nuevos, cada uno de los cuales era más eficaz y seguro que el anterior.
¿Cómo funcionan los AINE?
Los medicamentos antiinflamatorios no esteroideos bloquean la producción de sustancias llamadas prostaglandinas. Están directamente involucrados en el desarrollo de dolor, inflamación, fiebre, calambres musculares. La mayoría de los AINE bloquean de manera no selectiva (no selectivamente) dos enzimas diferentes que se requieren para la producción de prostaglandinas. Se llaman ciclooxigenasa - COX-1 y COX-2.
El efecto antiinflamatorio de los medicamentos antiinflamatorios no esteroideos se debe en gran parte a:
- una disminución de la permeabilidad vascular y una mejora de la microcirculación en ellos;
- una disminución en la liberación de sustancias especiales de las células que estimulan la inflamación: mediadores inflamatorios.
Además, los AINE bloquean los procesos energéticos en el foco de la inflamación, privándolo así de "combustible". La acción analgésica (para aliviar el dolor) se desarrolla como resultado de una disminución en el proceso inflamatorio.
Seria desventaja
Es hora de hablar de una de las desventajas más graves de los medicamentos antiinflamatorios no esteroideos. El hecho es que la COX-1, además de participar en la producción de prostaglandinas dañinas, también juega un papel positivo. Interviene en la síntesis de prostaglandina, que previene la destrucción de la mucosa gástrica bajo la acción de su propio ácido clorhídrico. Cuando los inhibidores no selectivos de COX-1 y COX-2 comienzan a funcionar, bloquean por completo las prostaglandinas y son "dañinas". causando inflamación, y "útil", protegiendo el estómago. Entonces, los medicamentos antiinflamatorios no esteroideos provocan el desarrollo de úlceras gástricas y duodenales, así como hemorragia interna.
Pero hay entre la familia de AINE y preparaciones especiales. Estas son las tabletas más modernas que pueden bloquear selectivamente la COX-2. La ciclooxigenasa tipo 2 es una enzima que está involucrada solo en la inflamación y no lleva ninguna carga adicional. Por lo tanto, bloquearlo no está plagado de consecuencias desagradables. bloqueadores selectivos Los COX-2 no causan problemas gastrointestinales y son más seguros que sus predecesores.
Fármacos antiinflamatorios no esteroideos y fiebre
Los AINE tienen una propiedad completamente única que los diferencia de otros medicamentos. Tienen un efecto antipirético y se pueden usar para tratar la fiebre. Para comprender cómo funcionan en esta capacidad, debe recordar por qué aumenta la temperatura corporal.
La fiebre se desarrolla debido a un aumento en el nivel de prostaglandina E2, que cambia la llamada velocidad de disparo de las neuronas (actividad) dentro del hipotálamo. Es decir, el hipotálamo, una pequeña área en el diencéfalo, controla la termorregulación.
Los medicamentos antiinflamatorios no esteroideos antipiréticos, también llamados antipiréticos, inhiben la enzima COX. Esto conduce a la inhibición de la producción de prostaglandinas, que como resultado contribuye a la inhibición de la actividad neuronal en el hipotálamo.
Por cierto, se descubrió que el ibuprofeno tiene las propiedades antipiréticas más pronunciadas. Superó a su competidor más cercano, el paracetamol, en este aspecto.
Clasificación de los antiinflamatorios no esteroideos
Y ahora intentemos averiguar qué tipo de medicamentos pertenecen a los medicamentos antiinflamatorios no esteroideos.
Hoy en día, se conocen varias docenas de drogas de este grupo, pero no todas están registradas y se usan en Rusia. Consideraremos solo aquellos medicamentos que se pueden comprar en farmacias nacionales. Los AINE se clasifican según Estructura química y mecanismo de acción. Para no asustar al lector con términos complejos, presentamos una versión simplificada de la clasificación, en la que presentamos solo los nombres más famosos.
Entonces, la lista completa de medicamentos antiinflamatorios no esteroideos se divide en varios subgrupos.
salicilatos
El grupo más experimentado, con el que comenzó la historia de los AINE. El único salicilato que todavía se usa hoy en día es el ácido acetilsalicílico o aspirina.
Derivados del ácido propiónico
Estos incluyen algunos de los medicamentos antiinflamatorios no esteroideos más populares, en particular medicamentos:
- ibuprofeno;
- naproxeno;
- ketoprofeno y algunos otros medicamentos.
Derivados del ácido acético
Los derivados del ácido acético no son menos famosos: indometacina, ketorolaco, diclofenaco, aceclofenaco y otros.
Inhibidores selectivos de la COX-2
Los medicamentos antiinflamatorios no esteroideos más seguros incluyen siete nuevos medicamentos de última generación, pero solo dos de ellos están registrados en Rusia. Recuerde que sus nombres internacionales son celecoxib y rofecoxib.
Otros antiinflamatorios no esteroideos
Los subgrupos separados incluyen piroxicam, meloxicam, ácido mefenámico, nimesulida.
El paracetamol tiene una actividad antiinflamatoria muy débil. Bloquea principalmente la COX-2 en el sistema nervioso central y tiene un efecto analgésico, así como un efecto antipirético moderado.
¿Cuándo se usan los AINE?
Por lo general, los AINE se usan para tratar la inflamación aguda o crónica acompañada de dolor.
Enumeramos las enfermedades en las que se usan medicamentos antiinflamatorios no esteroideos:
- artrosis;
- dolor moderado debido a inflamación o lesión de tejidos blandos;
- osteocondrosis;
- dolor de espalda baja;
- dolor de cabeza;
- gota aguda;
- dismenorrea (dolor menstrual);
- dolor de huesos causado por metástasis;
- dolor posoperatorio;
- dolor en la enfermedad de Parkinson;
- fiebre (aumento de la temperatura corporal);
- obstrucción intestinal;
- cólico renal.
Además, los medicamentos antiinflamatorios no esteroideos se usan para tratar a los niños cuyo conducto arterioso no se cierra dentro de las 24 horas posteriores al nacimiento.
¡Esta asombrosa aspirina!
La aspirina se puede atribuir con seguridad a las drogas que sorprendieron al mundo entero. Las píldoras antiinflamatorias no esteroides más comunes que se han usado para reducir la fiebre y tratar la migraña han mostrado un efecto secundario inusual. Resultó que al bloquear la COX-1, la aspirina al mismo tiempo inhibe la síntesis de tromboxano A2, una sustancia que aumenta la coagulación de la sangre. Algunos científicos sugieren que existen otros mecanismos para el efecto de la aspirina sobre la viscosidad de la sangre. Sin embargo, para millones de pacientes con hipertensión, angina de pecho, enfermedad coronaria y otras enfermedades cardiovasculares, esto no es tan significativo. Para ellos, es mucho más importante que la aspirina en dosis bajas ayude a prevenir desastres cardiovasculares: ataque cardíaco y accidente cerebrovascular.
La mayoría de los expertos recomiendan tomar aspirina cardíaca en dosis bajas para prevenir el infarto de miocardio y el accidente cerebrovascular en hombres de 45 a 79 años y mujeres de 55 a 79 años. La dosis de aspirina generalmente la prescribe un médico: por regla general, oscila entre 100 y 300 mg por día.
Hace unos años, los científicos descubrieron que la aspirina reduce el riesgo general de desarrollar cáncer y la mortalidad por ellos. Este efecto es especialmente cierto para el cáncer de recto. Los médicos estadounidenses recomiendan que sus pacientes tomen aspirina específicamente para prevenir el desarrollo de cáncer colorrectal. En su opinión, el riesgo de efectos secundarios debido al tratamiento a largo plazo con aspirina sigue siendo menor que el oncológico. Por cierto, echemos un vistazo más de cerca a los efectos secundarios de los medicamentos antiinflamatorios no esteroideos.
Riesgos cardíacos de los antiinflamatorios no esteroideos
La aspirina, con su efecto antiplaquetario, destaca entre la ordenada fila de compañeros del grupo. La gran mayoría de los medicamentos antiinflamatorios no esteroideos, incluidos los modernos inhibidores de la COX-2, aumentan el riesgo de infarto de miocardio y accidente cerebrovascular. Los cardiólogos advierten que los pacientes que recientemente han sufrido un ataque al corazón deben dejar de tomar AINE. Según las estadísticas, el uso de estos medicamentos aumenta casi 10 veces la probabilidad de desarrollar angina inestable. Según los datos de la investigación, el naproxeno se considera el menos peligroso desde este punto de vista.
El 9 de julio de 2015, la FDA, la organización estadounidense de control de calidad de medicamentos más autorizada, emitió una advertencia oficial. Habla de un mayor riesgo de accidente cerebrovascular y ataque cardíaco en pacientes que usan medicamentos antiinflamatorios no esteroideos. Por supuesto, la aspirina es una feliz excepción a este axioma.
El efecto de los medicamentos antiinflamatorios no esteroideos en el estómago.
Otro efecto secundario conocido de los AINE es gastrointestinal. Ya hemos dicho que tiene estrechos vínculos con acción farmacológica todos los inhibidores no selectivos de COX-1 y COX-2. Sin embargo, los AINE no solo reducen los niveles de prostaglandinas y, por lo tanto, privan de protección a la mucosa gástrica. Las propias moléculas del fármaco se comportan agresivamente contra las membranas mucosas del tracto gastrointestinal.
En el contexto del tratamiento con medicamentos antiinflamatorios no esteroideos, pueden ocurrir náuseas, vómitos, dispepsia, diarrea, úlceras estomacales, incluidas las acompañadas de sangrado. Los efectos secundarios gastrointestinales de los AINE se desarrollan independientemente de cómo ingrese el medicamento al cuerpo: oral en forma de tabletas, inyecciones en forma de inyecciones o supositorios rectales.
Cuanto más dure el tratamiento y mayor sea la dosis de AINE, mayor será el riesgo de desarrollar úlcera péptica. Para minimizar la probabilidad de que ocurra, tiene sentido tomar la dosis efectiva más baja durante el período más corto.
Estudios recientes muestran que más del 50% de las personas que toman medicamentos antiinflamatorios no esteroideos, el revestimiento del intestino delgado todavía está dañado.
Los científicos señalan que los medicamentos del grupo AINE afectan la mucosa gástrica de diferentes maneras. Entonces, las drogas más peligrosas para el estómago y los intestinos son la indometacina, el ketoprofeno y el piroxicam. Y entre los más inofensivos en este sentido se encuentran el ibuprofeno y el diclofenaco.
Por separado, me gustaría hablar sobre los recubrimientos entéricos que cubren las tabletas antiinflamatorias no esteroides. Los fabricantes afirman que este recubrimiento ayuda a reducir o eliminar por completo el riesgo de complicaciones gastrointestinales de los AINE. Sin embargo, la investigación y la práctica clínica muestran que tal protección en realidad no funciona. De manera mucho más efectiva, la probabilidad de daño a la mucosa gástrica reduce el uso simultáneo de medicamentos que bloquean la producción de ácido clorhídrico. Los inhibidores de la bomba de protones (omeprazol, lansoprazol, esomeprazol y otros) pueden mitigar un poco el efecto dañino de los medicamentos del grupo de medicamentos antiinflamatorios no esteroideos.
Di algo sobre la citramona...
Citramon es el producto de una sesión de lluvia de ideas de farmacólogos soviéticos. En la antigüedad, cuando el surtido de nuestras farmacias no contaba con miles de medicamentos, los farmacéuticos idearon una excelente fórmula analgésico-antipirético. Combinaron "en una botella" un complejo de un fármaco antiinflamatorio no esteroideo, un antipirético y sazonaron la combinación con cafeína.
La invención resultó ser muy exitosa. Cada ingrediente activo mejoró el efecto del otro. Los farmacéuticos modernos han modificado un poco la prescripción tradicional, reemplazando el antipirético fenacetina con paracetamol más seguro. Además, el cacao y el ácido cítrico, que de hecho dieron el nombre a la citramona, se eliminaron de la versión anterior de la citramona. La preparación del siglo XXI contiene aspirina 0,24 g, paracetamol 0,18 g y cafeína 0,03 g y, a pesar de una composición ligeramente modificada, todavía ayuda con el dolor.
Sin embargo, a pesar del precio extremadamente asequible y la eficiencia muy alta, Citramon tiene su propio esqueleto enorme en el armario. Los médicos han descubierto y probado durante mucho tiempo que daña gravemente la mucosa del tracto gastrointestinal. Tan seriamente que el término "úlcera de citramone" incluso apareció en la literatura.
La razón de esta aparente agresión es simple: el efecto dañino de la aspirina se ve potenciado por la actividad de la cafeína, que estimula la producción de ácido clorhídrico. Como resultado, la mucosa gástrica, ya desprovista de la protección de las prostaglandinas, queda expuesta a la acción de una cantidad adicional de ácido clorhídrico. Además, se produce no solo en respuesta a la ingesta de alimentos, como debería ser, sino también inmediatamente después de la absorción de Citramon en la sangre.
Agregamos que las "citramonas", o como a veces se les llama, "úlceras de aspirina" son grandes. A veces no "crecen" a gigantes, pero toman en cantidad, estableciéndose en grupos enteros en diferentes partes del estómago.
La moraleja de esta digresión es simple: no exagere con Citramon a pesar de todos sus beneficios. Las consecuencias pueden ser demasiado graves.
AINE y… sexo
En 2005, llegó a la alcancía de los efectos secundarios desagradables de los medicamentos antiinflamatorios no esteroideos. Científicos finlandeses realizaron un estudio que demostró que el uso prolongado de AINE (más de 3 meses) aumenta el riesgo de disfunción eréctil. Recordemos que bajo este término los médicos se refieren a la disfunción eréctil, popularmente llamada impotencia. Luego, los urólogos y andrólogos se consolaron con la calidad no muy alta de este experimento: el efecto de las drogas en la función sexual se evaluó solo sobre la base de los sentimientos personales del hombre y no fue verificado por especialistas.
Sin embargo, en 2011, se publicó otro estudio en el autorizado Journal of Urology. También mostró una asociación entre el tratamiento con medicamentos antiinflamatorios no esteroideos y la disfunción eréctil. Sin embargo, los médicos argumentan que es demasiado pronto para sacar conclusiones definitivas sobre el efecto de los AINE en la función sexual. Mientras tanto, los científicos están buscando evidencia, aún es mejor que los hombres se abstengan de un tratamiento a largo plazo con medicamentos antiinflamatorios no esteroideos.
Otros efectos secundarios de los AINE
Con los problemas graves que amenazan el tratamiento con medicamentos antiinflamatorios no esteroideos, lo descubrimos. Pasemos a los eventos adversos menos comunes.
Deterioro de la función renal
El uso de NSAID también se asocia con un nivel relativamente alto de efectos secundarios renales. Las prostaglandinas están involucradas en la expansión de los vasos sanguíneos en los glomérulos renales, lo que le permite mantener una filtración normal en los riñones. Cuando el nivel de prostaglandinas cae, y es en este efecto en el que se basa la acción de los medicamentos antiinflamatorios no esteroideos, el trabajo de los riñones puede verse afectado.
Las personas con enfermedad renal tienen, por supuesto, mayor riesgo de sufrir efectos secundarios en los riñones.
fotosensibilidad
Muy a menudo, el tratamiento a largo plazo con medicamentos antiinflamatorios no esteroideos se acompaña de un aumento de la fotosensibilidad. Se observa que el piroxicam y el diclofenaco están más involucrados en este efecto secundario.
Las personas que toman medicamentos antiinflamatorios pueden reaccionar a los rayos del sol con enrojecimiento de la piel, sarpullido u otros reacciones en la piel.
Reacciones hipersensibles
Los medicamentos antiinflamatorios no esteroideos también son "famosos" por las reacciones alérgicas. Pueden manifestarse como exantema, fotosensibilidad, prurito, edema de Quincke e incluso shock anafiláctico. Es cierto que este último efecto se encuentra entre los extremadamente raros y, por lo tanto, no debería asustar a los pacientes potenciales.
Además, tomar AINE puede estar acompañado de dolor de cabeza, mareos, somnolencia, broncoespasmo. En raras ocasiones, el ibuprofeno causa el síndrome del intestino irritable.
Antiinflamatorio no esteroideo durante el embarazo
Muy a menudo, las mujeres embarazadas enfrentan el problema de la anestesia. ¿Pueden las futuras madres usar AINE? Lamentablemente no.
A pesar de que los medicamentos antiinflamatorios no esteroideos no tienen un efecto teratogénico, es decir, no causan malformaciones graves en un niño, aún pueden causar daño.
Entonces, hay evidencia que sugiere un posible cierre prematuro del conducto arterioso en el feto si su madre tomó AINE durante el embarazo. Además, algunos estudios muestran una asociación entre el uso de AINE y el parto prematuro.
Sin embargo, los medicamentos seleccionados todavía se usan durante el embarazo. Por ejemplo, la aspirina a menudo se administra con heparina a mujeres que tienen anticuerpos antifosfolípidos durante el embarazo. Recientemente, la indometacina antigua y poco utilizada ha ganado especial fama como medicamento para el tratamiento de patologías del embarazo. Comenzó a usarse en obstetricia para el polihidramnios y la amenaza de parto prematuro. Sin embargo, en Francia, el Ministerio de Salud emitió una orden oficial que prohíbe el uso de medicamentos antiinflamatorios no esteroideos, incluida la aspirina, después del sexto mes de embarazo.
AINE: ¿aceptar o rechazar?
¿Cuándo se convierten los AINE en una necesidad y cuándo deben abandonarse por completo? Veamos todas las situaciones posibles.
| AINE necesarios | Tome los AINE con precaución | Mejor evitar los AINE |
| Si tiene artrosis que se acompaña de dolor, inflamación de las articulaciones y problemas de movilidad que no se alivian con otros medicamentos o paracetamol. Si tiene artritis reumatoide grave síndrome de dolor y proceso inflamatorio Si tiene un dolor de cabeza moderado, una lesión articular o muscular (los AINE se recetan solo por un período corto. Es posible comenzar a aliviar el dolor con paracetamol) Si tiene un dolor crónico leve que no está relacionado con la osteoartritis, como en la espalda. | Si a menudo sufre de indigestión Si tiene más de 50 años o tiene antecedentes de enfermedad gastrointestinal y/o antecedentes familiares de enfermedad cardíaca temprana Si fuma, tiene colesterol alto o presión arterial alta, o tiene enfermedad renal si está tomando esteroides o anticoagulantes (clopidogrel, warfarina) Si ha estado tomando AINE para aliviar los síntomas de la osteoartritis durante muchos años, especialmente si ha tenido enfermedades gastrointestinales | si alguna vez ha tenido una úlcera de estómago o sangrado de estómago Si padece enfermedad de las arterias coronarias o cualquier otra enfermedad del corazón. Si sufre de hipertensión severa Si tiene enfermedad renal crónica Si alguna vez ha tenido un infarto de miocardio Si está tomando aspirina para prevenir un ataque al corazón o un derrame cerebral Si está embarazada (especialmente en el tercer trimestre) |
AINE en rostros
Ya conocemos los puntos fuertes y lados débiles AINE. Y ahora averigüemos qué medicamentos antiinflamatorios se usan mejor para el dolor, cuáles para la inflamación y cuáles para la fiebre y los resfriados.
Ácido acetilsalicílico
El primer AINE que se lanzó, el ácido acetilsalicílico, todavía se usa ampliamente en la actualidad. Como regla general, se utiliza:
- para bajar la temperatura corporal.
Tenga en cuenta que el ácido acetilsalicílico no se prescribe a niños menores de 15 años. Esto se debe al hecho de que con fiebre infantil en el contexto de enfermedades virales, el medicamento aumenta significativamente el riesgo de desarrollar el síndrome de Reye, una enfermedad hepática rara que representa una amenaza para la vida.
La dosis para adultos de ácido acetilsalicílico como antipirético es de 500 mg. Las tabletas se toman solo cuando sube la temperatura.
- como agente antiplaquetario para la prevención de accidentes cardiovasculares. La dosis de cardioaspirina puede variar de 75 mg a 300 mg por día.
En una dosis antipirética, el ácido acetilsalicílico se puede comprar bajo los nombres Aspirina (fabricante y propietario marca comercial empresa alemana Bayer). Las empresas nacionales producen tabletas muy económicas, que se llaman ácido acetilsalicílico. Además, la empresa francesa Bristol Myers produce tabletas efervescentes Upsarin Upsa.
Cardioaspirin tiene muchos nombres y formulaciones, incluidos Aspirin Cardio, Aspinat, Aspicor, CardiASK, Thrombo ACC y otros.
ibuprofeno
El ibuprofeno combina una relativa seguridad y la capacidad de reducir eficazmente la fiebre y el dolor, por lo que los preparados a base de él se venden sin receta médica. Como antipirético, el ibuprofeno también se usa para recién nacidos. Se ha demostrado que reduce la fiebre mejor que otros medicamentos antiinflamatorios no esteroideos.
Además, el ibuprofeno es uno de los analgésicos de venta libre más populares. Como medicamento antiinflamatorio, no se prescribe con tanta frecuencia, sin embargo, el medicamento es bastante popular en reumatología: se usa para tratar la artritis reumatoide, la osteoartritis y otras enfermedades de las articulaciones.
Las marcas más populares de ibuprofeno incluyen Ibuprom, Nurofen, MIG 200 y MIG 400.
naproxeno
Está prohibido el uso de naproxeno en niños y adolescentes menores de 16 años, así como en adultos que padecen insuficiencia cardíaca grave. En la mayoría de los casos, los medicamentos antiinflamatorios no esteroideos naproxeno se usan como analgésicos para el dolor de cabeza, dental, periódico, articular y otros tipos de dolor.
En las farmacias rusas, el naproxeno se vende con los nombres Nalgezin, Naprobene, Pronaxen, Sanaprox y otros.
ketoprofeno
Las preparaciones de ketoprofeno se distinguen por su actividad antiinflamatoria. Es muy utilizado para aliviar el dolor y reducir la inflamación en enfermedades reumáticas. El ketoprofeno está disponible en forma de tabletas, ungüentos, supositorios e inyecciones. Las drogas populares incluyen la línea Ketonal fabricada por la compañía eslovaca Lek. El gel para articulaciones alemán Fastum también es famoso.
indometacina
Uno de los medicamentos antiinflamatorios no esteroideos obsoletos, la indometacina, está perdiendo terreno todos los días. Tiene modestas propiedades analgésicas y moderada actividad antiinflamatoria. En los últimos años, el nombre "indometacina" se escucha cada vez más en obstetricia: se ha demostrado su capacidad para relajar los músculos del útero.
Ketorolaco
Un fármaco antiinflamatorio no esteroideo único con un efecto analgésico pronunciado. Las capacidades analgésicas del ketorolaco son comparables a las de algunos analgésicos narcóticos débiles. Lado negativo la droga es su inseguridad: puede causar sangrado gástrico, provocar úlceras estomacales, así como insuficiencia hepática. Por lo tanto, puede usar ketorolaco por un período de tiempo limitado.
En las farmacias, Ketorolac se vende bajo los nombres de Ketanov, Ketalgin, Ketorol, Toradol y otros.
diclofenaco
El diclofenaco es el fármaco antiinflamatorio no esteroideo más popular, el "estándar de oro" en el tratamiento de la artrosis, el reumatismo y otras patologías articulares. Tiene excelentes propiedades antiinflamatorias y analgésicas, por lo que es muy utilizado en reumatología.
El diclofenaco tiene muchas formas de liberación: tabletas, cápsulas, ungüentos, geles, supositorios, ampollas. Además, se han desarrollado parches de diclofenaco para proporcionar un efecto duradero.
Hay muchos análogos de diclofenaco, y enumeraremos solo los más famosos:
- Voltarén - droga original empresa suiza Novartis. Difiere en alta calidad y el mismo alto precio;
- Diklak - regla Drogas alemanas Empresas Geksal, que combinan un costo razonable y una calidad decente;
- Dicloberl fabricado en Alemania, empresa Berlin Chemie;
- Naklofen - Medicamentos eslovacos de KRKA.
Además, la industria nacional produce muchos medicamentos antiinflamatorios no esteroideos de bajo costo con diclofenaco en forma de tabletas, ungüentos e inyecciones.
Celecoxib
Un fármaco inflamatorio no esteroideo moderno que bloquea selectivamente la COX-2. Tiene un alto perfil de seguridad y una pronunciada actividad antiinflamatoria. Se utiliza para la artritis reumatoide y otras enfermedades de las articulaciones.
El celecoxib original se vende bajo el nombre de Celebrex (Pfizer). Además, las farmacias tienen más asequibles Dilaxa, Coxib y Celecoxib.
Meloxicam
Un AINE popular utilizado en reumatología. Tiene un efecto bastante leve en el tracto digestivo, por lo que a menudo se prefiere para el tratamiento de pacientes con antecedentes de enfermedades del estómago o los intestinos.
Asigne meloxicam en tabletas o inyecciones. Preparados de meloxicam Melbek, Melox, Meloflam, Movalis, Exen-Sanovel y otros.
nimesulida
Muy a menudo, la nimesulida se usa como analgésico suave y, a veces, como antipirético. Hasta hace poco, las farmacias vendían una forma infantil de nimesulida, que se usaba para reducir la fiebre, pero hoy está estrictamente prohibida para niños menores de 12 años.
Nombres comerciales de nimesulida: Aponil, Nise, Nimesil (fármaco original alemán en forma de polvo para preparar una solución para uso interno) y otros.
Finalmente, dedicaremos un par de líneas al ácido mefenámico. A veces se usa como antipirético, pero su efectividad es significativamente inferior a la de otros medicamentos antiinflamatorios no esteroideos.
El mundo de los AINE es realmente asombroso en su diversidad. Y a pesar de los efectos secundarios, estos medicamentos se encuentran legítimamente entre los más importantes y necesarios, que no pueden reemplazarse ni pasarse por alto. Solo queda elogiar a los incansables farmacéuticos que continúan creando nuevas fórmulas y siendo tratados con AINE cada vez más seguros.
Fármacos anti-inflamatorios no esteroideos- un extenso grupo de medicamentos en medicina, prescritos para el alivio del dolor, bajando la temperatura en diversas enfermedades. Los medicamentos no solo tienen un efecto terapéutico pronunciado, sino también ciertas contraindicaciones, efectos secundarios.
Los medicamentos antiinflamatorios no esteroideos tienen una serie de contraindicaciones
Clasificación de los AINE
En farmacología, se utilizan diferentes signos para distribuir medicamentos antiinflamatorios no esteroideos.
Por estructura química
De acuerdo con la estructura química y la actividad, las drogas se dividen en drogas ácidas y no ácidas.
Grupos de preparaciones ácidas:
- oxicam - meloxicam, piroxicam;
- preparaciones a base de ácido indolacético - Indometacina, Sulindac;
- medicamentos que contienen ácido propiónico: ketoprofeno, ibuprofeno;
- salicilatos - Aspirina;
- preparaciones a base de ácido fenilacético - diclofenaco, aceclofenaco;
- derivados de pirazolona - Analgin, Phenylbutazone.
La aspirina pertenece al grupo de los salicilatos.
Los agentes no ácidos incluyen alcanonas (Nabumeton), sulfonamidas (Nimesulida), coxibs (Celecoxib, Rofecoxib).
Todos los medicamentos no esteroideos tienen un mecanismo de acción similar, tienen un efecto no específico sobre las enzimas inflamatorias, por lo tanto, eliminan bien el dolor de diversos orígenes y hacen frente a la fiebre durante los resfriados y la gripe. Pero para cada droga, esta o aquella acción es algo más pronunciada que para otras drogas del mismo grupo.
Según el principio de acción general
Según el mecanismo de acción, los AINE se clasifican en fármacos selectivos y no selectivos.
AINE no selectivos
El cuerpo produce 2 tipos de enzimas ciclooxigenasas. COX-1 aparece solo como respuesta al proceso inflamatorio, COX-2 protege las paredes del estómago de la influencia de factores negativos.
Los AINE no selectivos inhiben la síntesis de COX-1 y COX-2, por lo tanto, tienen una lista extensa de reacciones adversas, este grupo incluye la mayoría de los medicamentos no esteroideos.
Indicaciones: fiebre alta, migraña, enfermedades ginecológicas y dentales, cólico biliar, prostatitis crónica. Pero la mayoría de las veces, los AINE se prescriben para eliminar la manifestación de problemas en las articulaciones, los músculos: artritis, artrosis, miositis, hematomas, esguinces, fracturas. Las principales contraindicaciones son la úlcera péptica, la mala coagulación de la sangre, las patologías renales y hepáticas, el asma.
Lista de AINE populares no selectivos
Las compañías farmacéuticas intentan constantemente reducir el impacto negativo de los AINE en el tracto gastrointestinal, por lo que los medicamentos modernos no selectivos son seguros, tienen un largo período de acción, lo que le permite tomar medicamentos una vez al día.
Lista de AINE no selectivos de nueva generación:
- Movalis es un remedio eficaz, hay soluciones para inyecciones, píldoras, ungüentos a la venta, el medicamento tiene un poderoso efecto antipirético, elimina rápidamente el dolor y los signos de inflamación.
- Xefocam es uno de los mejores remedios para aliviar un ataque agudo de dolor, la acción de la droga es similar a la morfina, pero pertenece a las drogas no narcóticas. Disponible en tabletas y polvo.
- Nimesulida: tabletas y gel con un pronunciado efecto antiinflamatorio, ayuda bien con el dolor de espalda y articulaciones, el medicamento elimina la hiperemia, la hinchazón, los signos del proceso inflamatorio y mejora la movilidad.
- Aertal: en términos de efecto terapéutico, el medicamento es similar al diclofenaco, pero tiene una mayor selectividad, se produce en tabletas, polvo para suspensiones, en forma de crema.
Movalis es un agente no esteroideo eficaz
AINE selectivos
La mayoría de los AINE modernos son inhibidores selectivos que bloquean solo la enzima inflamatoria, como muestra la práctica, tienen un efecto más suave en el tracto gastrointestinal, por lo que se reduce el riesgo de úlceras y sangrado, pero aumenta la probabilidad de coágulos de sangre. La desventaja es el alto costo.
Los medicamentos selectivos son más efectivos que los medicamentos no selectivos, el efecto terapéutico se observa dentro de los 20-30 minutos después de tomar el medicamento, se practican con éxito en enfermedades articulares graves: poliartritis infecciosa no específica, espondilitis reumatoide y artritis, gota, osteoartritis, osteocondrosis.
Lista de los mejores AINE:
- Celebrex: cápsulas para eliminar la fiebre, el dolor y la inflamación, reducen significativamente el riesgo de cáncer de colon. El medicamento ayuda bien con la artritis, la osteocondrosis.
- Firocoxib es un medicamento altamente selectivo en forma de tabletas.
- Rofecoxib: el medicamento hace frente rápidamente al dolor, la hinchazón con bursitis, tendinitis, esguinces, elimina la fiebre, el dolor de cabeza y el dolor de muelas de diversos grados de intensidad. Producido en forma de tabletas, supositorios, solución para inyecciones, gel.
Celebrex es una droga selectiva
Pero incluso los medicamentos que no afectan el estómago no deben tomarse en presencia de hemorragia interna, perforación de la mucosa gastrointestinal, que ocurrió mientras se tomaban AINE. Los medicamentos potentes también están contraindicados en formas graves de disfunción de los riñones, el hígado, el corazón, trastornos de la hemocoagulación, aspirina, asma.
Los AINE son agentes antiplaquetarios, se prescriben para enfermedades del corazón y los vasos sanguíneos: isquemia, angina de pecho, prevención de accidentes cerebrovasculares, ataques cardíacos, hipertensión.
Medicamentos antiinflamatorios no esteroideos durante el embarazo
Los AINE tienen propiedades teratogénicas, pueden provocar un aborto espontáneo, provocar el desarrollo de patologías graves en un recién nacido, por lo que es peligroso tomar estos medicamentos durante el embarazo.
Los AINE penetran en la leche materna en pequeñas cantidades, pero no hay datos confiables sobre qué tan seguras son estas dosis para los niños, por lo que los médicos recomiendan abstenerse de tomar estos medicamentos durante la lactancia o tomar medicamentos con una vida media corta después de la alimentación.
¿Qué analgésicos pueden tomar las mujeres lactantes y embarazadas? El paracetamol, los medicamentos a base de ibuprofeno, se pueden beber en el I, II trimestre.
Los AINE pueden prevenir o retrasar el inicio de la ovulación, afectar negativamente las funciones reproductivas humanas, pero aún no se ha identificado clínicamente qué tan grande es este riesgo.
AINE para niños
Debido a la gran cantidad de reacciones negativas, el efecto destructivo sobre la mucosa gástrica, la capacidad de diluir la sangre, la mayoría de los AINE están prohibidos para el tratamiento de niños.
Los medicamentos a base de nimesulida, ibuprofeno y paracetamol, en forma de óvulos y suspensiones, se consideran seguros para los niños. Las principales indicaciones son fiebre, resfriados, dolor de cabeza, dentición.
Lista de AINE seguros para niños:
- Ibuprofeno, Nurofen, Ibuklin, Ibufen: los medicamentos ayudan a reducir la fiebre, son analgésicos efectivos, las reacciones adversas son raras y se usan en pediatría para niños mayores de 3 meses.
- Paracetamol, Panadol, Efferalgan: se pueden administrar a niños mayores de 2 meses, pero no se recomienda administrar estos medicamentos a un niño en presencia de patologías hepáticas.
- Nimesulida, Nise, Nimesil: representantes de la última generación de AINE, tienen un efecto analgésico prolongado y se usan para tratar a niños mayores de 12 años.
La nimesulida se puede administrar a niños mayores de 12 años.
Los más peligrosos para los niños son los derivados del ácido acetilsalicílico: Aspirina, Citramon, no deben ser tomados por pacientes menores de 16 años. Estos medicamentos pueden provocar el desarrollo del síndrome de Reye, la enfermedad se acompaña de encefalopatía y depresión de la función hepática.
¿Cómo proteger el estómago cuando se toman medicamentos no esteroideos?
Los AINE afectan negativamente la integridad de la mucosa gástrica, lo que a menudo provoca el desarrollo de úlceras, erosiones, gastritis y hemorragia interna. Para evitar la aparición de complicaciones tan peligrosas, es necesario cumplir con ciertas reglas.
Cómo reducir el impacto negativo de los AINE:
- Está estrictamente prohibido beber alcohol mientras se toman medicamentos no esteroideos, de lo contrario, el riesgo de erosiones y úlceras aumenta significativamente.
- Las tabletas no deben tomarse con el estómago vacío, debe tomar el medicamento durante las comidas, beber mucha agua purificada o leche.
- Asegúrese de estudiar la interacción de otros medicamentos con AINE en las instrucciones.
- Durante el tratamiento, no solo debe observar estrictamente la dosis, sino también seguir el régimen, tratar de tomar el medicamento al mismo tiempo.
- Para proteger el estómago de los efectos negativos de los AINE, es necesario tomar inhibidores de la bomba de protones junto con ellos: omeprazol, pantoprazol.
El omeprazol ayuda a hacer frente a los efectos negativos de los AINE
Si está tomando medicamentos antiinflamatorios no esteroideos largo tiempo, es necesario hacer una gastroscopia, realizar pruebas para detectar la presencia de la bacteria Helicobacter pylori; esto ayudará a evitar el desarrollo de problemas estomacales graves.
Los AINE son el grupo de medicamentos más popular en el mundo, pero deben tomarse con prudencia, siguiendo claramente las instrucciones. Si no se observan las dosis, pueden producirse hemorragias internas, úlceras, con extrema precaución, los medicamentos se recetan a mujeres embarazadas, lactantes, niños y ancianos.
Arroz. uno. Metabolismo del ácido araquidónico
Los PG tienen una actividad biológica versátil:
a) son mediadores respuesta inflamatoria: provocar vasodilatación local, edema, exudación, migración de leucocitos y otros efectos (principalmente PG-E 2 y PG-I 2);
6) sensibilizar los receptores a mediadores del dolor (histamina, bradiquinina) e influencias mecánicas, bajando el umbral de sensibilidad al dolor;
en) aumentar la sensibilidad de los centros hipotalámicos de termorregulación a la acción de pirógenos endógenos (interleucina-1 y otros) formados en el cuerpo bajo la influencia de microbios, virus, toxinas (principalmente PG-E 2).
En los últimos años, se ha establecido que existen al menos dos isoenzimas de ciclooxigenasa que son inhibidas por los AINE. La primera isoenzima - COX-1 (COX-1 - Inglés) - controla la producción de prostaglandinas, que regulan la integridad de la mucosa gastrointestinal, la función plaquetaria y el flujo sanguíneo renal, y la segunda isoenzima - COX-2 - está implicada en la síntesis de prostaglandinas durante la inflamación. Además, la COX-2 en condiciones normales está ausente, pero se forma bajo la influencia de algunos factores tisulares que inician una reacción inflamatoria (citocinas y otros). En este sentido, se supone que el efecto antiinflamatorio de los AINE se debe a la inhibición de la COX-2, y sus reacciones indeseables se deben a la inhibición de la COX, se presenta la clasificación de los AINE según la selectividad por diversas formas de ciclooxigenasa. La relación de la actividad de los AINE en términos de bloqueo de COX-1/COX-2 permite juzgar su toxicidad potencial. Cuanto menor sea este valor, más selectivo será el fármaco en relación con la COX-2 y, por tanto, menos tóxico. Por ejemplo, para meloxicam es 0,33, diclofenaco - 2,2, tenoxicam - 15, piroxicam - 33, indometacina - 107.
Tabla 2. Clasificación de los AINE por selectividad para diversas formas de ciclooxigenasa
(Perspectivas de la terapia con drogas, 2000, con adiciones)
Otros mecanismos de acción de los AINE
El efecto antiinflamatorio puede estar asociado con la inhibición de la peroxidación lipídica, la estabilización de las membranas de los lisosomas (ambos mecanismos previenen el daño a las estructuras celulares), la disminución de la formación de ATP (disminuye el suministro de energía de la reacción inflamatoria), la inhibición de agregación de neutrófilos (se altera la liberación de mediadores inflamatorios de ellos), inhibición de la producción de factor reumatoide en pacientes con artritis reumatoide. El efecto analgésico está asociado hasta cierto punto con una violación de la conducción de los impulsos de dolor en médula espinal ().
Efectos principales
Efecto antiinflamatorio
Los AINE suprimen predominantemente la fase de exudación. La mayoría drogas poderosas-,,- también actúan sobre la fase de proliferación (reduciendo la síntesis de colágeno y la esclerosis tisular asociada), pero más débilmente que sobre la fase exudativa. Los AINE prácticamente no tienen efecto sobre la fase de alteración. En términos de actividad antiinflamatoria, todos los AINE son inferiores a los glucocorticoides., que, al inhibir la enzima fosfolipasa A 2, inhiben el metabolismo de los fosfolípidos e interrumpen la formación tanto de prostaglandinas como de leucotrienos, que también son los mediadores más importantes de la inflamación ().
Efecto analgésico
En mayor medida se manifiesta con dolores de baja y moderada intensidad, que se localizan en los músculos, articulaciones, tendones, troncos nerviosos, así como con dolor de cabeza o de muelas. Con dolor visceral severo, la mayoría de los AINE son menos efectivos e inferiores en fuerza al efecto analgésico de las drogas del grupo de la morfina (analgésicos narcóticos). Al mismo tiempo, varios estudios controlados han demostrado una actividad analgésica bastante alta con cólicos y dolor postoperatorio. La eficacia de los AINE en el cólico renal que se produce en pacientes con urolitiasis se asocia en gran medida con la inhibición de la producción de PG-E 2 en los riñones, una disminución del flujo sanguíneo renal y la formación de orina. Esto conduce a una disminución de la presión en la pelvis renal y los uréteres por encima del sitio de la obstrucción y proporciona un efecto analgésico a largo plazo. La ventaja de los AINE sobre los analgésicos narcóticos es que no deprimir el centro respiratorio, no causar euforia y drogodependencia, y con cólico, también importa que ellos no tiene un efecto espasmódico.
Efecto antipirético
Los AINE solo funcionan para la fiebre. Sobre el temperatura normal cuerpos no afectan cómo se diferencian de los agentes "hipotérmicos" (clorpromazina y otros).
Efecto antiagregante
Como resultado de la inhibición de la COX-1 en las plaquetas, se suprime la síntesis del tromboxano proagregante endógeno. Tiene la actividad antiagregante más fuerte y duradera, que suprime irreversiblemente la capacidad de agregación de una plaqueta durante toda su vida útil (7 días). El efecto antiagregante de otros AINE es más débil y reversible. Los inhibidores selectivos de la COX-2 no afectan la agregación plaquetaria.
Efecto inmunosupresor
Se expresa moderadamente, se manifiesta con el uso prolongado y tiene un carácter "secundario": al reducir la permeabilidad de los capilares, los AINE dificultan el contacto de las células inmunocompetentes con el antígeno y el contacto de los anticuerpos con el sustrato.
FARMACOCINÉTICA
Todos los AINE se absorben bien en el tracto gastrointestinal. Se une casi por completo a la albúmina plasmática, mientras que desplaza a algunos otros fármacos (ver capítulo), y en los recién nacidos, la bilirrubina, que puede conducir al desarrollo de encefalopatía por bilirrubina. Los más peligrosos a este respecto son los salicilatos y. La mayoría de los AINE penetran bien en el líquido sinovial de las articulaciones. Los AINE se metabolizan en el hígado y se excretan a través de los riñones.
INDICACIONES PARA EL USO
1. Enfermedades reumáticas
Reumatismo (fiebre reumática), artritis reumatoide, artritis gotosa y psoriásica, espondilitis anquilosante (enfermedad de Bekhterev), síndrome de Reiter.
Hay que tener en cuenta que en la artritis reumatoide los AINE sólo tienen efecto sintomático sin afectar el curso de la enfermedad. No son capaces de detener la progresión del proceso, provocar la remisión y prevenir el desarrollo de la deformidad articular. Al mismo tiempo, el alivio que los AINE aportan a los pacientes con artritis reumatoide es tan significativo que ninguno de ellos puede prescindir de estos fármacos. Con colagenosis grandes (lupus eritematoso sistémico, esclerodermia y otras), los AINE suelen ser ineficaces.
2. Enfermedades no reumáticas del aparato locomotor
Artrosis, miositis, tendovaginitis, trauma (doméstico, deportivo). A menudo, en estas condiciones, el uso de formas de dosificación locales de AINE (ungüentos, cremas, geles) es efectivo.
3. Enfermedades neurológicas. Neuralgia, ciática, ciática, lumbago.
4. Cólico renal, hepático.
5. Síndrome de dolor varias etiologías, incluyendo dolor de cabeza y dolor de muelas, dolor postoperatorio.
6. Fiebre(por regla general, a una temperatura corporal superior a 38,5 ° C).
7. Prevención de la trombosis arterial.
8. Dismenorrea.
Los AINE se utilizan en la dismenorrea primaria para aliviar el dolor asociado con un aumento del tono uterino debido a la hiperproducción de PG-F 2a. Además del efecto analgésico de los AINE, reducen la cantidad de pérdida de sangre.
Bueno efecto clinico se nota cuando se usa, y en especial su sal sódica,,,. Los AINE se prescriben a la primera aparición de dolor en un curso de 3 días o en la víspera de la menstruación. Las reacciones adversas, dado el uso a corto plazo, son raras.
CONTRAINDICACIONES
Los AINE están contraindicados en lesiones erosivas y ulcerativas del tracto gastrointestinal, especialmente en la etapa aguda, alteraciones graves del hígado y los riñones, citopenias, intolerancia individual, embarazo. Si es necesario, lo más seguro (¡pero no antes del parto!) Son pequeñas dosis ().
Actualmente, se ha identificado un síndrome específico: AINE-gastroduodenopatía(). Sólo en parte se asocia con el efecto dañino local de los AINE (la mayoría son ácidos orgánicos) en la mucosa y se debe principalmente a la inhibición de la isoenzima COX-1 como resultado de acción sistémica drogas Por lo tanto, la gastrotoxicidad puede ocurrir con cualquier vía de administración de AINE.
La derrota de la mucosa gástrica se desarrolla en 3 etapas:
1) inhibición de la síntesis de prostaglandinas en la mucosa;
2) reducción de la producción de moco protector y bicarbonatos mediada por prostaglandinas;
3) la aparición de erosiones y úlceras, que pueden complicarse con sangrado o perforación.
El daño se localiza más a menudo en el estómago, principalmente en el antro o la región prepilórica. Los síntomas clínicos en la gastroduodenopatía por AINE están ausentes en casi el 60% de los pacientes, especialmente en los ancianos, por lo que el diagnóstico se establece en muchos casos con fibrogastroduodenoscopia. Al mismo tiempo, en muchos pacientes que presentan quejas dispépticas, no se detecta daño en la mucosa. La ausencia de síntomas clínicos en AINE-gastroduodenopatía se asocia con el efecto analgésico de las drogas. Por lo tanto, los pacientes, especialmente los ancianos, que no experimentan efectos adversos en el tracto gastrointestinal con el uso prolongado de AINE, se consideran un grupo con mayor riesgo de desarrollar complicaciones graves de la gastroduodenopatía por AINE (sangrado, anemia grave) y requieren un seguimiento especialmente cuidadoso, incluidos endoscopia (1).
Factores de riesgo de gastrotoxicidad: mujeres, mayores de 60 años, tabaquismo, abuso de alcohol, antecedentes familiares de enfermedad ulcerosa, enfermedad cardiovascular grave concomitante, uso concomitante de glucocorticoides, inmunosupresores, anticoagulantes, terapia a largo plazo con AINE, dosis altas o uso simultáneo de dos o más AINE. Tener la mayor gastrotoxicidad, y ().
Métodos para mejorar la tolerabilidad de los AINE.
I. Administración simultánea de medicamentos protegiendo la membrana mucosa del tracto gastrointestinal.
Según ensayos clínicos controlados, el análogo sintético de PG-E 2, el misoprostol, es altamente efectivo y puede prevenir el desarrollo de úlceras tanto en el estómago como en el duodeno (). Hay combinaciones disponibles de NSAID y misoprostol (ver más abajo).
Tabla 3 El efecto protector de varios medicamentos contra las úlceras del tracto gastrointestinal inducidas por AINE (según Campeón G.D. et al., 1997 () con adiciones)
+
efecto preventivo
0
sin efecto preventivo
efecto no especificado
*
datos recientes sugieren que la famotidina es eficaz en dosis altas
inhibidor bomba de protones El omeprazol tiene aproximadamente la misma eficacia que el misoprostol, pero se tolera mejor, elimina más rápido el reflujo, el dolor y los trastornos digestivos.
Los bloqueadores H 2 pueden prevenir la formación de úlceras duodenales, pero, por regla general, son ineficaces contra las úlceras gástricas. Sin embargo, existen pruebas de que las dosis altas de famotidina (40 mg dos veces al día) reducen la incidencia de úlceras gástricas y duodenales.
Arroz. 2. Algoritmo para la prevención y tratamiento de AINE-gastroduodenopatía.
Por Loeb D. S. et al., 1992 () con adiciones.
El fármaco citoprotector sucralfato no reduce el riesgo de úlceras gástricas y no se ha determinado completamente su efecto sobre las úlceras duodenales.
II. Cambio de táctica uso de AINE , que implica (a) reducción de dosis; (b) cambiar a administración parenteral, rectal o tópica; (c) tomar formas de dosificación solubles entéricas; (d) uso de profármacos (p. ej., sulindac). Sin embargo, debido al hecho de que la gastroduodenopatía por AINE no es tanto una reacción local como sistémica, estos enfoques no resuelven el problema.
tercero El uso de AINE selectivos.
Como se señaló anteriormente, hay dos isoenzimas de ciclooxigenasa que son bloqueadas por los AINE: COX-2, que es responsable de la producción de prostaglandinas durante la inflamación, y COX-1, que controla la producción de prostaglandinas que mantienen la integridad de la mucosa gastrointestinal. el flujo sanguíneo renal y la función plaquetaria. Por lo tanto, los inhibidores selectivos de la COX-2 deberían causar menos reacciones adversas. Las primeras drogas de este tipo son y. Estudios controlados realizados en pacientes con artritis reumatoide y osteoartritis han demostrado que son mejor tolerados que ellos y no inferiores a ellos en términos de efectividad ().
El desarrollo de una úlcera de estómago en un paciente requiere la abolición de los AINE y el uso de medicamentos antiulcerosos. El uso continuo de AINE, por ejemplo, en la artritis reumatoide, solo es posible en el contexto de la administración paralela de misoprostol y el control endoscópico regular.
Yo. Los AINE pueden tener un efecto directo sobre el parénquima renal, causando nefritis intersticial(la llamada "nefropatía analgésica"). El más peligroso en este sentido es la fenacetina. Es posible que se produzcan daños graves en los riñones hasta el desarrollo de insuficiencia renal grave. El desarrollo de insuficiencia renal aguda con el uso de AINE como consecuencia de Nefritis intersticial alérgica grave.
Factores de riesgo de nefrotoxicidad: edad mayor de 65 años, cirrosis hepática, patología renal previa, disminución del volumen sanguíneo circulante, uso prolongado de AINE, uso concomitante de diuréticos.
hematotoxicidad
Más típico para pirazolidinas y pirazolonas. Las complicaciones más formidables en su aplicación - anemia aplásica y agranulocitosis.
coagulopatía
Los AINE inhiben la agregación plaquetaria y tienen un efecto anticoagulante moderado al inhibir la formación de protrombina en el hígado. Como resultado, se puede desarrollar sangrado, más a menudo del tracto gastrointestinal.
hepatotoxicidad
Puede haber cambios en la actividad de las transaminasas y otras enzimas. En casos severos - ictericia, hepatitis.
Reacciones de hipersensibilidad (alergias)
Erupción, angioedema, shock anafiláctico, síndromes de Lyell y Stevens-Johnson, nefritis intersticial alérgica. Las manifestaciones cutáneas se observan con mayor frecuencia con el uso de pirazolonas y pirazolidinas.
broncoespasmo
Como regla general, se desarrolla en pacientes con asma bronquial y, con mayor frecuencia, cuando se toma aspirina. Sus causas pueden ser mecanismos alérgicos, así como la inhibición de la síntesis de PG-E 2, que es un broncodilatador endógeno.
Prolongación del embarazo y retraso del trabajo de parto
Este efecto se debe a que las prostaglandinas (PG-E 2 y PG-F 2a ) estimulan el miometrio.
CONTROLES PARA USO PROLONGADO
Tracto gastrointestinal
Se debe advertir a los pacientes sobre los síntomas de las lesiones del tracto gastrointestinal. Cada 1-3 meses, se debe realizar una prueba de sangre oculta en heces (). Si es posible, realice periódicamente fibrogastroduodenoscopia.
Los ovulos rectales con AINE deben usarse en pacientes que se han sometido a una cirugía en el tracto gastrointestinal superior y en pacientes que reciben varios medicamentos al mismo tiempo. No deben usarse para la inflamación del recto o el ano y después de un sangrado anorrectal reciente.
Tabla 4 Monitoreo de laboratorio para el uso a largo plazo de AINE
riñones
Es necesario controlar la aparición de edema, medir la presión arterial, especialmente en pacientes con hipertensión. Una vez cada 3 semanas, se realiza una prueba clínica de orina. Cada 1-3 meses es necesario determinar el nivel de creatinina sérica y calcular su aclaramiento.
Hígado
Con la administración a largo plazo de AINE, es necesario identificar rápidamente los signos clínicos de daño hepático. Cada 1-3 meses, se debe controlar la función hepática, se debe determinar la actividad de las transaminasas.
hematopoyesis
Junto con la observación clínica, se debe realizar un análisis de sangre clínico una vez cada 2-3 semanas. Es necesario un control especial cuando se prescriben derivados de pirazolona y pirazolidina ().
NORMAS DE ADMINISTRACIÓN Y DOSIFICACIÓN
Individualización de la elección de medicamentos
Para cada paciente, lo más droga efectiva con la mejor tolerancia. Además, esto puede ser cualquier AINE, pero como antiinflamatorio es necesario prescribir un medicamento del grupo I. Sensibilidad de los pacientes a los AINE incluso uno grupo quimico puede variar ampliamente, por lo que la ineficacia de uno de los medicamentos aún no indica la ineficacia del grupo en su conjunto.
A la hora de utilizar AINE en reumatología, especialmente al sustituir un fármaco por otro, hay que tener en cuenta que el desarrollo del efecto antiinflamatorio va a la zaga del analgésico. Este último se nota en las primeras horas, mientras que es antiinflamatorio, después de 10 a 14 días de ingesta regular, y cuando se prescriben o oxycams incluso más tarde, a las 2 a 4 semanas.
Dosis
Cualquier medicamento nuevo para este paciente debe prescribirse primero. en la dosis más baja. Con buena tolerancia después de 2-3 días, se aumenta la dosis diaria. Las dosis terapéuticas de los AINE se encuentran en un amplio rango, y en los últimos años se ha observado una tendencia a incrementar las dosis únicas y diarias de los fármacos caracterizados por la mejor tolerancia ( , ), manteniendo restricciones en las dosis máximas , , , . En algunos pacientes, el efecto terapéutico se logra solo cuando se usan dosis muy altas de AINE.
Hora de recibo
Con una cita de curso largo (por ejemplo, en reumatología), los AINE se toman después de las comidas. Pero para obtener un efecto analgésico o antipirético rápido, es preferible prescribirlos 30 minutos antes o 2 horas después de una comida con 1/2-1 vaso de agua. Después de tomarlo durante 15 minutos, se recomienda no acostarse para evitar el desarrollo de esofagitis.
El momento de tomar AINE también puede determinarse por el momento de máxima gravedad de los síntomas de la enfermedad (dolor, rigidez en las articulaciones), es decir, teniendo en cuenta la cronofarmacología de los medicamentos. En este caso, puede desviarse de los esquemas generalmente aceptados (2-3 veces al día) y prescribir AINE en cualquier momento del día, lo que a menudo le permite lograr un mayor efecto terapéutico con una dosis diaria más baja.
Con rigidez matutina severa, es recomendable tomar AINE de absorción rápida lo antes posible (inmediatamente después de despertarse) o prescribir medicamentos de acción prolongada por la noche. La tasa de absorción más alta en el tracto gastrointestinal y, por lo tanto, un inicio más rápido del efecto es poseído por soluble en agua ("efervescente").
Monoterapia
No se recomienda el uso simultáneo de dos o más AINE por las siguientes razones:
– la eficacia de tales combinaciones no ha sido probada objetivamente;
- en un número casos similares hay una disminución en la concentración de drogas en la sangre (por ejemplo, reduce la concentración, , , , ), lo que conduce a un debilitamiento del efecto;
- aumenta el riesgo de desarrollar reacciones no deseadas. Una excepción es la posibilidad de usar en combinación con cualquier otro AINE para potenciar el efecto analgésico.
En algunos pacientes, se pueden recetar dos AINE a diferentes horas del día, por ejemplo, un AINE de absorción rápida por la mañana y por la tarde y un AINE de acción prolongada por la noche.
INTERACCIONES CON LA DROGAS
Muy a menudo, a los pacientes que reciben AINE se les recetan otros medicamentos. En este caso, es necesario tener en cuenta la posibilidad de que interactúen entre sí. Asi que, Los AINE pueden potenciar el efecto de los anticoagulantes indirectos y los hipoglucemiantes orales.. Al mismo tiempo, debilitan el efecto de los medicamentos antihipertensivos, aumentan la toxicidad de los antibióticos aminoglucósidos, digoxina y algunos otros medicamentos, lo que tiene una importancia clínica significativa y conlleva una serie de recomendaciones prácticas (). Si es posible, debe evitarse la administración simultánea de AINE y diuréticos debido, por un lado, al debilitamiento del efecto diurético y, por otro, al riesgo de desarrollar insuficiencia renal. La más peligrosa es la combinación con triamtereno.
Muchos medicamentos recetados simultáneamente con AINE, a su vez, pueden afectar su farmacocinética y farmacodinámica:
antiácidos que contienen aluminio(almagel, maalox y otros) y la colestiramina reduce la absorción de los AINE en el tracto gastrointestinal. Por lo tanto, la administración concomitante de tales antiácidos puede requerir un aumento en la dosis de AINE, y son necesarios intervalos de al menos 4 horas entre la toma de colestiramina y la de AINE;
el bicarbonato de sodio mejora la absorción de los AINE en el tracto gastrointestinal;
el efecto antiinflamatorio de los AINE se ve reforzado por los glucocorticoides y los medicamentos antiinflamatorios "de acción lenta" (básicos)(preparaciones de oro, aminoquinolinas);
el efecto analgésico de los AINE aumenta con analgésicos narcóticos y sedantes.
USO DE AINE DE OTC
Para uso de venta libre durante muchos años en la práctica mundial, , , y sus combinaciones son ampliamente utilizados. En los últimos años, , y están permitidos para su uso sin receta.
Tabla 5 Influencia de los AINE sobre el efecto de otros fármacos.
Por Brooks P.M., Day R.O. 1991 () con adiciones
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Indicaciones: para proporcionar acción analgésica y antipirética para resfriados, dolor de cabeza y dolor de muelas, dolor muscular y articular, dolor de espalda, dismenorrea.
Es necesario advertir a los pacientes que los AINE solo tienen un efecto sintomático y no tienen actividad antibacteriana ni antiviral. Por lo tanto, si persiste la fiebre, el dolor, el deterioro del estado general, deben consultar a un médico.
CARACTERÍSTICAS DE LAS PREPARACIONES INDIVIDUALES
AINE CON ACTIVIDAD ANTIINFLAMATORIA PROBADA
Los AINE pertenecientes a este grupo tienen un efecto antiinflamatorio clínicamente significativo, por lo que encuentran aplicación amplia ante todo como agentes antiinflamatorios, incluidas las enfermedades reumatológicas en adultos y niños. Muchas de las drogas también se usan como analgésicos y antipiréticos.
ÁCIDO ACETILSALICÍLICO
(Aspirina, Aspro, Kolfarit)
El ácido acetilsalicílico es el AINE más antiguo. En los ensayos clínicos, por lo general sirve como el estándar contra el cual se comparan otros AINE en cuanto a eficacia y tolerabilidad.
La aspirina es nombre comercialácido acetilsalicílico propuesto por Bayer (Alemania). Con el tiempo, se ha identificado tanto con este medicamento que ahora se usa como medicamento genérico en la mayoría de los países del mundo.
Farmacodinámica
La farmacodinámica de la aspirina depende de dosis diaria:
pequeñas dosis - 30-325 mg - causan inhibición de la agregación plaquetaria;
las dosis promedio - 1.5-2 g - tienen un efecto analgésico y antipirético;
grandes dosis - 4-6 g - tienen un efecto antiinflamatorio.
A una dosis de más de 4 g, la aspirina aumenta la excreción ácido úrico(efecto uricosúrico), cuando se prescribe en dosis más pequeñas, se retrasa su excreción.
Farmacocinética
Se absorbe bien en el tracto gastrointestinal. La absorción de la aspirina se mejora triturando la tableta y tomándola con agua tibia, así como cuando se usan tabletas "efervescentes", que se disuelven en agua antes de tomarlas. La vida media de la aspirina es de solo 15 minutos. Bajo la acción de las esterasas de la mucosa gástrica, el hígado y la sangre, el salicilato se escinde de la aspirina, que tiene la principal actividad farmacológica. La concentración máxima de salicilato en la sangre se desarrolla 2 horas después de tomar aspirina, su vida media es de 4 a 6 horas. Se metaboliza en el hígado, se excreta en la orina y con un aumento en el pH de la orina (por ejemplo, en el caso de la designación de antiácidos), aumenta la excreción. Cuando se usan grandes dosis de aspirina, es posible saturar las enzimas metabolizadoras y aumentar la vida media del salicilato hasta 15-30 horas.
Interacciones
Los glucocorticoides aceleran el metabolismo y la excreción de la aspirina.
La absorción de la aspirina en el tracto gastrointestinal se ve reforzada por la cafeína y la metoclopramida.
La aspirina inhibe la alcohol deshidrogenasa gástrica, lo que conduce a un aumento en el nivel de etanol en el cuerpo, incluso con su uso moderado (0,15 g/kg) ().
Reacciones adversas
Gastrotoxicidad. Incluso cuando se usa en dosis bajas, 75-300 mg / día (como agente antiplaquetario), la aspirina puede dañar la mucosa gástrica y provocar el desarrollo de erosiones y / o úlceras, que a menudo se complican con sangrado. El riesgo de sangrado depende de la dosis: cuando se administra a una dosis de 75 mg/día, es un 40 % menor que a una dosis de 300 mg, y un 30 % menor que a una dosis de 150 mg (). Incluso las erosiones y úlceras que sangran levemente, pero constantemente, pueden provocar una pérdida sistemática de sangre en las heces (2-5 ml / día) y el desarrollo de anemia por deficiencia de hierro.
Algo menos gastrotoxicidad tienen formas de dosificación con recubrimiento soluble entérico. Algunos pacientes que toman aspirina pueden desarrollar una adaptación a sus efectos gastrotóxicos. Se basa en un aumento local de la actividad mitótica, una disminución de la infiltración de neutrófilos y una mejora del flujo sanguíneo ().
Aumento del sangrado debido a una violación de la agregación plaquetaria y la inhibición de la síntesis de protrombina en el hígado (este último, a una dosis de aspirina de más de 5 g / día), por lo que el uso de aspirina en combinación con anticoagulantes es peligroso.
Reacciones hipersensibles: erupciones cutáneas, broncoespasmo. Se destaca una forma nosológica especial: el síndrome de Fernand-Vidal ("tríada de aspirina"): una combinación de poliposis nasal y / o senos paranasales, asma bronquial e intolerancia completa a la aspirina. Por lo tanto, se recomienda el uso de aspirina y otros AINE con mucha precaución en pacientes con asma bronquial.
Síndrome de Reye- se desarrolla cuando se receta aspirina a niños con infecciones virales(gripe, varicela). Se presenta con encefalopatía severa, edema cerebral y daño hepático que cursa sin ictericia, pero con niveles elevados de colesterol y enzimas hepáticas. Da una letalidad muy alta (hasta el 80%). Por lo tanto, la aspirina no debe usarse para infecciones virales respiratorias agudas en niños de los primeros 12 años de vida.
Sobredosis o envenenamiento en casos leves, se manifiesta con síntomas de "salicilismo": tinnitus (signo de "saturación" con salicilato), estupor, pérdida de audición, dolor de cabeza, alteraciones visuales, a veces náuseas y vómitos. En intoxicaciones graves, se desarrollan trastornos del sistema nervioso central y del metabolismo hidroelectrolítico. Hay dificultad para respirar (como resultado de la estimulación centro respiratorio), trastornos del estado ácido-base (primero alcalosis respiratoria por pérdida de dióxido de carbono, luego acidosis metabólica por inhibición del metabolismo tisular), poliuria, hipertermia, deshidratación. Aumenta el consumo de oxígeno del miocardio, puede desarrollarse insuficiencia cardíaca, edema pulmonar. Los más sensibles al efecto tóxico de los salicilatos son los niños menores de 5 años, en quienes, al igual que en los adultos, se manifiesta por trastornos severos del estado ácido-base y síntomas neurológicos. La gravedad de la intoxicación depende de la dosis de aspirina que se tome ().
La intoxicación leve a moderada ocurre con 150 a 300 mg/kg, 300 a 500 mg/kg conduce a una intoxicación grave y las dosis superiores a 500 mg/kg son potencialmente letales. Medidas de alivio se muestra en la .
Tabla 6 Síntomas de intoxicación aguda por aspirina en niños. (Terapéutica Aplicada, 1996)
Tabla 7 Medidas para ayudar con la intoxicación por aspirina.
- Lavado gástrico
- Introducción Carbón activado– hasta 15g
- Bebida abundante (leche, jugo) - hasta 50-100 ml / kg / día
- Administración intravenosa de soluciones hipotónicas poliiónicas (1 parte de cloruro de sodio al 0,9% y 2 partes de glucosa al 10%)
- Con colapso - administración intravenosa de soluciones coloidales
- Con acidosis: administración intravenosa de bicarbonato de sodio. No se recomienda ingresar antes de determinar el pH de la sangre, especialmente en niños con anuria
- Administración intravenosa de cloruro de potasio
- Refrigeración física con agua, no con alcohol!
- Hemosorción
- transfusión de intercambio
- Para insuficiencia renal, hemodiálisis
Indicaciones
La aspirina es uno de los fármacos de elección para el tratamiento de la artritis reumatoide, incluida la artritis juvenil. De acuerdo con las recomendaciones de las guías de reumatología más recientes, la terapia antiinflamatoria para la artritis reumatoide debe comenzar con aspirina. Al mismo tiempo, sin embargo, hay que tener en cuenta que su efecto antiinflamatorio se manifiesta cuando se toman dosis elevadas, que pueden ser mal toleradas por muchos pacientes.
La aspirina se usa a menudo como analgésico y antipirético. Los estudios clínicos controlados han demostrado que la aspirina puede ser eficaz para muchos tipos de dolor, incluidos tumores malignos (). Características comparativas El efecto analgésico de la aspirina y otros AINE se presenta en
A pesar de que la mayoría de los AINE in vitro tienen la capacidad de inhibir la agregación plaquetaria, la aspirina es el más utilizado en la clínica como agente antiplaquetario, ya que ensayos clínicos controlados han demostrado su eficacia en angina de pecho, infarto de miocardio, accidente cerebrovascular transitorio y algunos otras enfermedades. La aspirina se prescribe inmediatamente en caso de sospecha de infarto de miocardio o accidente cerebrovascular isquémico. Al mismo tiempo, la aspirina tiene poco efecto sobre la trombosis venosa, por lo que no debe usarse para prevenir la trombosis posoperatoria en cirugía donde la heparina es el fármaco de elección.
Se ha establecido que con la ingesta sistemática a largo plazo (largo plazo) en dosis bajas (325 mg/día), la aspirina reduce la incidencia de cáncer colorrectal. En primer lugar, la profilaxis con aspirina está indicada para personas con riesgo de cáncer colorrectal: antecedentes familiares (cáncer colorrectal, adenoma, poliposis adenomatosa); enfermedades inflamatorias del intestino grueso; cáncer de mama, ovario, endometrio; cáncer o adenoma del intestino grueso ().
Tabla 8 Características comparativas de la acción analgésica de la aspirina y otros AINE.
Medicamentos de elección de Medical Letter, 1995
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Dosis
Adultos: enfermedades no reumáticas: 0,5 g 3-4 veces al día; enfermedades reumáticas: la dosis inicial es de 0,5 g 4 veces al día, luego se aumenta en 0,25-0,5 g por día cada semana;
como agente antiplaquetario: 100-325 mg / día en una dosis.
Niños: enfermedades no reumáticas - menores de 1 año - 10 mg / kg 4 veces al día, mayores de un año - 10-15 mg / kg 4 veces al día;
enfermedades reumáticas - con un peso corporal de hasta 25 kg - 80-100 mg/kg/día, con un peso de más de 25 kg - 60-80 mg/kg/día.
Formas de liberación:
- tabletas de 100, 250, 300 y 500 mg;
- "tabletas efervescentes" ASPRO-500. Incluido en preparados combinados alkaseltzer, aspirina C, aspro-C forte, citramon P y otros.
MONOACETILSALICILATO DE LISINA
(Aspisol, Laspal)
Reacciones adversas
El uso generalizado de fenilbutazona está limitado por sus frecuentes y graves reacciones adversas, que ocurren en el 45% de los pacientes. El efecto depresivo más peligroso de la droga en la médula ósea, que resulta en reacciones hematotóxicas- anemia aplásica y agranulocitosis, que a menudo causan la muerte. El riesgo de anemia aplásica es mayor en mujeres, en personas mayores de 40 años, con uso a largo plazo. Sin embargo, incluso con una ingesta a corto plazo por parte de los jóvenes, se puede desarrollar una anemia aplásica fatal. También se observan leucopenia, trombocitopenia, pancitopenia y anemia hemolítica.
Además, reacciones adversas del tracto gastrointestinal (lesiones erosivas y ulcerativas, sangrado, diarrea), retención de líquidos en el cuerpo con aparición de edema, erupciones cutáneas, estomatitis ulcerosa, agrandamiento de las glándulas salivales, trastornos del sistema nervioso central (letargo, agitación, temblor), hematuria, proteinuria, daño hepático.
La fenilbutazona tiene cardiotoxicidad (la exacerbación es posible en pacientes con insuficiencia cardíaca) y puede causar un síndrome pulmonar agudo, que se manifiesta por dificultad para respirar y fiebre. Varios pacientes experimentan reacciones de hipersensibilidad en forma de broncoespasmo, linfadenopatía generalizada, erupciones cutáneas, síndromes de Lyell y Stevens-Johnson. La fenilbutazona y especialmente su metabolito oxifenbutazona pueden exacerbar la porfiria.
Indicaciones
La fenilbutazona debe usarse como reserve los AINE con la ineficacia de otras drogas, un curso corto. El mayor efecto se observa en la enfermedad de Bechterew, la gota.
Advertencias
No use fenilbutazona y preparaciones combinadas que la contengan ( reopirita, pirabutol) como analgésicos o antipiréticos en la práctica clínica amplia.
Dada la posibilidad de desarrollar complicaciones hematológicas potencialmente mortales, es necesario advertir a los pacientes sobre sus manifestaciones tempranas y seguir estrictamente las reglas para prescribir pirazolonas y pirazolidinas ().
Tabla 9 Reglas para el uso de fenilbutazona y otros derivados de pirazolidina y pirazolona
- Asigne solo después de una recopilación cuidadosa de anamnesis, clínica y examen de laboratorio con la determinación de eritrocitos, leucocitos y plaquetas. Estos estudios deben repetirse ante la menor sospecha de hematotoxicidad.
- Se debe advertir a los pacientes sobre la interrupción inmediata del tratamiento y la atención médica urgente si aparecen los siguientes síntomas:
- fiebre, escalofríos, dolor de garganta, estomatitis (síntomas de agranulocitosis);
- dispepsia, dolor epigástrico, sangrado y hematomas inusuales, heces alquitranadas (síntomas de anemia);
- erupción cutánea, picazón;
- aumento de peso significativo, edema.
- Para evaluar la efectividad de un curso semanal es suficiente. Si no hay efecto, el medicamento debe suspenderse. En pacientes mayores de 60 años, la fenilbutazona no debe usarse por más de 1 semana.
La fenilbutazona está contraindicada en pacientes con trastornos hematopoyéticos, lesiones erosivas y ulcerativas del tracto gastrointestinal (incluidos sus antecedentes), enfermedades cardiovasculares, patología tiroidea, insuficiencia hepática y renal, con alergias a la aspirina y otros AINE. Puede empeorar la condición de pacientes con lupus eritematoso sistémico.
Dosis
Adultos: dosis inicial - 450-600 mg / día en 3-4 dosis. Después de lograr un efecto terapéutico, se usan dosis de mantenimiento: 150-300 mg / día en 1-2 dosis.
En ninos menores de 14 años no aplica.
Formas de liberación:
- tabletas de 150 mg;
- pomada, 5%.
CLOFESON ( perclusón)
Un compuesto equimolar de fenilbutazona y clofexamida. La clofexamida tiene un efecto predominantemente analgésico y menos antiinflamatorio, complementando el efecto de la fenilbutazona. La tolerabilidad de clofezon es algo mejor que. Las reacciones adversas se desarrollan con menos frecuencia, pero se deben observar precauciones ().
Indicaciones para el uso
Las indicaciones de uso son las mismas que
Dosis
Adultos: 200-400 mg 2-3 veces al día por vía oral o rectal.
Niños más de 20 kg de peso corporal: 10-15 mg/kg/día.
Formas de liberación:
- cápsulas de 200 mg;
- supositorios de 400 mg;
- pomada (1 g contiene 50 mg de clofesón y 30 mg de clofexamida).
INDOMETACINA
(Indocid, Indobene, Metindol, Elmetatsin)
La indometacina es uno de los AINE más potentes.
Farmacocinética
La concentración máxima en la sangre se desarrolla de 1 a 2 horas después de la ingestión de formas de dosificación convencionales y de 2 a 4 horas después de tomar formas de dosificación prolongadas ("retrasadas"). Comer ralentiza la absorción. Con la administración rectal, se absorbe algo peor y la concentración máxima en la sangre se desarrolla más lentamente. La vida media es de 4-5 horas.
Interacciones
La indometacina, más que otros AINE, altera el flujo sanguíneo renal, por lo tanto, puede debilitar significativamente el efecto de los diuréticos y los fármacos antihipertensivos. La combinación de indometacina con el diurético ahorrador de potasio triamtereno es muy peligrosa., ya que provoca el desarrollo de insuficiencia renal aguda.
Reacciones adversas
La principal desventaja de la indometacina es el desarrollo frecuente de reacciones adversas (en 35-50% de los pacientes), y su frecuencia y gravedad dependen de la dosis diaria. En el 20% de los casos, debido a reacciones adversas, se cancela el medicamento.
lo mas caracteristico reacciones neurotóxicas: dolor de cabeza (causado por edema cerebral), mareos, estupor, inhibición de la actividad refleja; gastrotoxicidad(más alto que la aspirina); nefrotoxicidad(no debe usarse en insuficiencia renal y cardíaca); reacciones hipersensibles(posible alergia cruzada con).
Indicaciones
La indometacina es especialmente eficaz en la espondilitis anquilosante y los ataques agudos de gota. Ampliamente utilizado en artritis reumatoide y reumatismo activo. En la artritis reumatoide juvenil es un fármaco de reserva. Existe una amplia experiencia en el uso de indometacina en la artrosis de cadera y articulaciones de la rodilla. Sin embargo, recientemente se ha demostrado que en pacientes con artrosis acelera la destrucción del cartílago articular. Un área especial de uso de la indometacina es la neonatología (ver más abajo).
Advertencias
Debido al poderoso efecto antiinflamatorio, la indometacina puede enmascarar los síntomas clínicos de las infecciones, por lo que no se recomienda para pacientes con infecciones.
Dosis
Adultos: dosis inicial - 25 mg 3 veces al día, máximo - 150 mg / día. La dosis se aumenta gradualmente. tabletas retardantes y ovulos rectales nombrar 1-2 veces al día. A veces se usan solo por la noche y se receta otro AINE por la mañana y por la tarde. El ungüento se aplica externamente.
Niños: 2-3 mg/kg/día en 3 dosis divididas.
Formas de liberación:
- comprimidos con cubierta entérica de 25 mg; - tabletas "retardadas" 75 mg; - supositorios de 100 mg; - pomada, 5 y 10%.
El uso de la indometacina en neonatología
La indometacina se usa en bebés prematuros para cerrar farmacológicamente el conducto arterioso permeable. Además, en el 75-80% del medicamento le permite lograr el cierre completo del conducto arterial y evitar la cirugía. El efecto de la indometacina se debe a la inhibición de la síntesis de PG-E 1, que mantiene abierto el conducto arterioso. Los mejores resultados se observan en niños con grado III-IV de prematuridad.
Indicaciones para el nombramiento de indometacina para cerrar el conducto arterial:
- Peso al nacer antes de 1750
- Alteraciones hemodinámicas graves: dificultad para respirar, taquicardia, cardiomegalia.
- Ineficacia de la terapia tradicional realizada dentro de las 48 horas (restricción de líquidos, diuréticos, glucósidos cardíacos).
Contraindicaciones: infecciones, trauma del nacimiento, coagulopatía, patología renal, enterocolitis necrotizante.
Reacciones indeseables: principalmente del lado de los riñones: deterioro del flujo sanguíneo, aumento de la creatinina y la urea en sangre, disminución de la filtración glomerular, diuresis.
Dosis
Dentro 0,2-0,3 mg/kg 2-3 veces cada 12-24 horas. Si no hay efecto, está contraindicado el uso posterior de indometacina.
SULINDAK ( Clinoril)
Farmacocinética
Es un "profármaco", en el hígado se convierte en un metabolito activo. La concentración máxima del metabolito activo de sulindac en la sangre se observa 3-4 horas después de la ingestión. La vida media de sulindac es de 7 a 8 horas y el metabolito activo es de 16 a 18 horas, lo que proporciona un efecto duradero y la posibilidad de tomar 1 a 2 veces al día.
Reacciones adversas
Dosis
Adultos: adentro, por vía rectal e intramuscular: 20 mg / día en una dosis (introducción).
Niños: no se han establecido las dosis.
Formas de liberación:
- tabletas de 20 mg;
- cápsulas de 20 mg;
- ovulos de 20 mg.
LORNOXICAM ( Xefocam)
AINE del grupo de oxicams - clortenoxicam. En cuanto a la inhibición de la COX, supera a otros oxicams y bloquea COX-1 y COX-2 aproximadamente en la misma medida, ocupando una posición intermedia en la clasificación de los AINE, basada en el principio de selectividad. Tiene un pronunciado efecto analgésico y antiinflamatorio.
El efecto analgésico de lornoxicam consiste en una violación de la generación de impulsos de dolor y una disminución en la percepción del dolor (especialmente en el dolor crónico). Cuando se administra por vía intravenosa, el fármaco puede aumentar el nivel de opioides endógenos, activando así el sistema antinociceptivo fisiológico del cuerpo.
Farmacocinética
Bien absorbido en el tracto gastrointestinal, la comida reduce ligeramente la biodisponibilidad. Las concentraciones plasmáticas máximas se observan después de 1-2 horas Con la administración intramuscular, el nivel plasmático máximo se observa después de 15 minutos. Penetra bien en el líquido sinovial, donde sus concentraciones alcanzan el 50% de los niveles plasmáticos, y permanece en él durante mucho tiempo (hasta 10-12 horas). Metabolizado en el hígado, excretado a través de los intestinos (principalmente) y los riñones. La vida media es de 3-5 horas.
Reacciones adversas
Lornoxicam es menos gastrotóxico que los oxicams de primera generación (piroxicam, tenoxicam). Esto se debe en parte a la corta vida media, que crea oportunidades para restaurar el nivel protector de PG en la mucosa gastrointestinal. En estudios controlados, se encontró que el lornoxicam es superior en tolerabilidad a la indometacina y prácticamente no es inferior al diclofenaco.
Indicaciones
– Síndrome de dolor (dolor agudo y crónico, incluido el cáncer).
Cuando se administra por vía intravenosa, el lornoxicam a una dosis de 8 mg no es inferior en términos de gravedad del efecto analgésico a la meperidina (similar al promedol doméstico). Cuando se toma por vía oral en pacientes con dolor posoperatorio, lornoxicam 8 mg es aproximadamente equivalente a ketorolaco 10 mg, ibuprofeno 400 mg y aspirina 650 mg. En el síndrome de dolor intenso, el lornoxicam se puede utilizar en combinación con analgésicos opioides, lo que permite reducir la dosis de estos últimos.
– Enfermedades reumáticas (artritis reumatoide, artritis psoriásica, artrosis).
Dosis
Adultos:
con síndrome de dolor - adentro - 8 mg x 2 veces al día; es posible tomar una dosis de carga de 16 mg; i / m o / in - 8-16 mg (1-2 dosis con un intervalo de 8-12 horas); en reumatología - dentro de 4-8 mg x 2 veces al día.
Dosis para niños menores de 18 años no establecidos.
Formas de liberación:
- tabletas de 4 y 8 mg;
- viales de 8 mg (para la preparación de una solución inyectable).
MELOXICAM ( Movalis)
Es un representante de una nueva generación de AINE: inhibidores selectivos de la COX-2. Debido a esta propiedad, el meloxicam inhibe selectivamente la formación de prostaglandinas involucradas en la formación de inflamación. Al mismo tiempo, inhibe mucho más débilmente la COX-1, por lo tanto, tiene menos efecto sobre la síntesis de prostaglandinas que regulan el flujo sanguíneo renal, la producción de moco protector en el estómago y la agregación plaquetaria.
Estudios controlados en pacientes con artritis reumatoide han demostrado que en términos de actividad antiinflamatoria, no es inferior al meloxicam y, pero significativamente menos, causa reacciones no deseadas en el tracto gastrointestinal y los riñones. ().
Farmacocinética
La biodisponibilidad cuando se toma por vía oral es del 89% y no depende de la ingesta de alimentos. La concentración máxima en la sangre se desarrolla después de 5-6 horas. La concentración de equilibrio se crea en 3-5 días. La vida media es de 20 horas, lo que le permite recetar el medicamento 1 vez al día.
Indicaciones
Artritis reumatoide, artrosis.
Dosis
Adultos: dentro e intramuscularmente a 7.5-15 mg 1 vez por día.
En ninos no se ha estudiado la eficacia y seguridad del fármaco.
Formas de liberación:
- comprimidos de 7,5 y 15 mg;
- Ampollas de 15 mg.
NABUMETONA ( relafen)
Dosis
Adultos: 400-600 mg 3-4 veces al día, preparaciones "retrasadas" - 600-1200 mg 2 veces al día.
Niños: 20-40 mg/kg/día en 2-3 dosis divididas.
Desde 1995, en los Estados Unidos, el ibuprofeno está aprobado para uso sin receta en niños mayores de 2 años con fiebre y dolor en dosis de 7,5 mg/kg hasta 4 veces al día, un máximo de 30 mg/kg/ día.
Formas de liberación:
- tabletas de 200, 400 y 600 mg;
- tabletas "retrasadas" 600, 800 y 1200 mg;
- crema, 5%.
NAPROXENO ( naprosina)
Uno de los AINE más utilizados. Es superior en actividad antiinflamatoria. El efecto antiinflamatorio se desarrolla lentamente, con un máximo después de 2-4 semanas. Tiene un fuerte efecto analgésico y antipirético. El efecto antiagregante se manifiesta solo cuando se prescriben altas dosis del medicamento. No tiene actividad uricosúrica.
Farmacocinética
Se absorbe bien después de la administración oral y la administración rectal. La concentración máxima en la sangre se observa de 2 a 4 horas después de la ingestión. La vida media es de aproximadamente 15 horas, lo que le permite asignarlo 1-2 veces al día.
Reacciones adversas
La gastrotoxicidad es menor que la de, y. La nefrotoxicidad se observa, por regla general, solo en pacientes con patología renal e insuficiencia cardíaca. Son posibles las reacciones alérgicas, los casos de la alergia cruzada con.
Indicaciones
Es ampliamente utilizado para el reumatismo, la espondilitis anquilosante, la artritis reumatoide en adultos y niños. En pacientes con artrosis, inhibe la actividad de la enzima proteoglicanasa, previniendo cambios degenerativos en el cartílago articular, lo que se compara favorablemente con. Es ampliamente utilizado como analgésico, incluso para el dolor posoperatorio y posparto, y procedimientos ginecológicos. Se observó una alta eficacia para la dismenorrea, la fiebre paraneoplásica.
Dosis
Adultos: 500-1000 mg/día en 1-2 dosis por vía oral o rectal. La dosis diaria puede aumentarse a 1500 mg durante un período limitado (hasta 2 semanas). En el síndrome de dolor agudo (bursitis, tendovaginitis, dismenorrea), la primera dosis es de 500 mg, luego 250 mg cada 6-8 horas.
Niños: 10-20 mg/kg/día en 2 dosis divididas. Como antipirético - 15 mg / kg por dosis.
Formas de liberación:
- tabletas de 250 y 500 mg;
- supositorios de 250 y 500 mg;
- suspensión que contiene 250 mg / 5 ml;
– gel, 10%.
NAPROXENO SÓDICO ( Aliv, Apranax)
Indicaciones
Usado como analgésico y antipirético. Para un efecto rápido, se administra por vía parenteral.
Dosis
Adultos: dentro de 0,5-1 g 3-4 veces al día, por vía intramuscular o intravenosa, 2-5 ml de solución al 50% 2-4 veces al día.
Niños: 5-10 mg/kg 3-4 veces al día. Con hipertermia por vía intravenosa o intramuscular en forma de solución al 50%: hasta 1 año - 0,01 ml/kg, mayores de 1 año - 0,1 ml/año de vida por administración.
Formas de liberación:
- tabletas de 100 y 500 mg;
- ampollas de 1 ml de solución al 25%, 1 y 2 ml de solución al 50%;
- gotas, jarabe, velas.
AMINOFENAZONA ( amidopirina)
Se ha utilizado durante muchos años como analgésico y antipirético. Más tóxico que . Más a menudo causa reacciones alérgicas graves en la piel, especialmente cuando se combina con sulfonamidas. Actualmente, aminofenazona prohibido y descontinuado, ya que al interactuar con los nitritos de los alimentos, puede dar lugar a la formación de compuestos cancerígenos.
A pesar de esto, la red de farmacias continúa recibiendo medicamentos que contienen aminofenazona ( omazol, anapirina, pentalgin, pirabutol, piranal, pircofen, reopirina, theofedrin N).
PROPIFENAZONA
Tiene un pronunciado efecto analgésico y antipirético. Rápidamente absorbido en el tracto gastrointestinal, la concentración máxima en la sangre se desarrolla 30 minutos después de la ingestión.
En comparación con otros derivados de pirazolonas, es el más seguro. Con su uso, no se observó el desarrollo de agranulocitosis. En casos raros, hay una disminución en el número de plaquetas y leucocitos.
No se utiliza como monopreparado, forma parte de preparados combinados saridon y plivalgin.
Fenacetina
Farmacocinética
Se absorbe bien en el tracto gastrointestinal. Metabolizado en el hígado, convirtiéndose parcialmente en un metabolito activo. Otros metabolitos de la fenacetina son tóxicos. La vida media es de 2-3 horas.
Reacciones adversas
La fenacetina es altamente nefrotóxica. Puede causar nefritis tubulointersticial debido a cambios isquémicos en los riñones, que se manifiestan por dolor de espalda, fenómenos disúricos, hematuria, proteinuria, cilindruria ("nefropatía analgésica", "riñón de fenacetina"). Se ha descrito el desarrollo de insuficiencia renal grave. Los efectos nefrotóxicos son más pronunciados con el uso prolongado en combinación con otros analgésicos, observados con mayor frecuencia en mujeres.
Los metabolitos de la fenacetina pueden causar la formación de metahemoglobina y hemólisis. La droga también tiene propiedades cancerígenas: puede conducir al desarrollo de cáncer de vejiga.
La fenacetina está prohibida en muchos países.
Dosis
Adultos: 250-500 mg 2-3 veces al día.
En ninos no se aplica.
Formas de liberación:
Incluido en varias preparaciones combinadas: tabletas pircofen, sedalgin, theofedrin N, velas cefekon.
PARACETAMOL
(Kalpol, Lekadol, Meksalen, Panadol, Efferalgan)
Paracetamol (nombre genérico en algunos países) paracetamol) es un metabolito activo. En comparación con la fenacetina, es menos tóxico.
Inhibe más la síntesis de prostaglandinas en el sistema nervioso central que en los tejidos periféricos. Por lo tanto, tiene un efecto analgésico y antipirético predominantemente "central" y tiene una actividad antiinflamatoria "periférica" muy débil. Este último puede manifestarse solo con un bajo contenido de compuestos de peróxido en los tejidos, por ejemplo, con osteoartritis, con lesión aguda tejidos blandos, pero no en enfermedades reumáticas.
Farmacocinética
El paracetamol se absorbe bien cuando se administra por vía oral y rectal. La concentración máxima en la sangre se desarrolla 0,5-2 horas después de la ingestión. En vegetarianos, la absorción de paracetamol en el tracto gastrointestinal se debilita significativamente. El fármaco se metaboliza en el hígado en 2 etapas: primero, bajo la acción de los sistemas enzimáticos del citocromo P-450, se forman metabolitos hepatotóxicos intermedios, que luego se escinden con la participación del glutatión. Menos del 5% del paracetamol administrado se excreta sin cambios por vía renal. La vida media es de 2-2,5 horas. La duración de la acción es de 3-4 horas.
Reacciones adversas
El paracetamol se considera uno de los AINE más seguros. Entonces, a diferencia, no causa el síndrome de Reye, no tiene gastrotoxicidad y no afecta la agregación plaquetaria. A diferencia y no causa agranulocitosis y anemia aplásica. Las reacciones alérgicas al paracetamol son raras.
Recientemente, se han obtenido datos de que con el uso prolongado de paracetamol más de 1 tableta por día (1000 o más tabletas por vida), el riesgo de desarrollar una nefropatía analgésica grave, que lleva a una insuficiencia renal terminal, se duplica (). Se basa en el efecto nefrotóxico de los metabolitos del paracetamol, especialmente del paraaminofenol, que se acumula en las papilas renales, se une a los grupos SH y provoca graves alteraciones de la función y estructura de las células, hasta su muerte. Al mismo tiempo, el uso sistemático de aspirina no está asociado con tal riesgo. Por lo tanto, el paracetamol es más nefrotóxico que la aspirina y no debe considerarse un fármaco "perfectamente seguro".
También debe recordar sobre hepatotoxicidad paracetamol cuando se toma en dosis muy grandes (!). Su administración simultánea a dosis de más de 10 g en adultos o de más de 140 mg/kg en niños produce intoxicación, acompañada de daño hepático severo. La razón es el agotamiento de las reservas de glutatión y la acumulación de productos intermedios del metabolismo del paracetamol, que tienen un efecto hepatotóxico. Los síntomas de intoxicación se dividen en 4 etapas ().
Tabla 10 Síntomas de intoxicación por paracetamol. (Según Manual Merck, 1992)
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Se puede observar una imagen similar cuando se toman dosis normales del medicamento en el caso del uso concomitante de inductores de las enzimas del citocromo P-450, así como en alcohólicos (ver más abajo).
Medidas de alivio con intoxicación por paracetamol se presentan en. Debe tenerse en cuenta que la diuresis forzada en la intoxicación por paracetamol es ineficaz e incluso peligrosa, la diálisis peritoneal y la hemodiálisis son ineficaces. En ningún caso se deben utilizar antihistamínicos, glucocorticoides, fenobarbital y ácido etacrínico, que puede tener un efecto inductor sobre los sistemas enzimáticos del citocromo P-450 y potenciar la formación de metabolitos hepatotóxicos.
Interacciones
La absorción de paracetamol en el tracto gastrointestinal se ve reforzada por la metoclopramida y la cafeína.
Los inductores de enzimas hepáticas (barbitúricos, rifampicina, difenina y otros) aceleran la descomposición del paracetamol en metabolitos hepatotóxicos y aumentan el riesgo de daño hepático.
Tabla 11 Medidas para ayudar a la intoxicación con paracetamol
- Lavado gástrico.
- Carbón activado en el interior.
- Inducir el vómito.
- Acetilcisteína (es un donante de glutatión) - Solución al 20% en el interior.
- Glucosa por vía intravenosa.
- Vitamina K 1 (fitomenadiona) - 1-10 mg por vía intramuscular, plasma nativo, factores de coagulación (con un aumento de 3 veces en el tiempo de protrombina).
Pueden observarse efectos similares en personas que consumen alcohol sistemáticamente. Tienen hepatotoxicidad del paracetamol incluso cuando se usa en dosis terapéuticas (2,5-4 g/día), especialmente si se toma después de un corto período de tiempo después del alcohol ().
Indicaciones
El paracetamol se considera actualmente como analgésico y antipirético eficaz para una amplia gama de aplicaciones. Se recomienda principalmente en presencia de contraindicaciones a otros AINE: en pacientes con asma bronquial, en personas con antecedentes de úlceras, en niños con infecciones virales. En términos de actividad analgésica y antipirética, el paracetamol está cerca.
Advertencias
El paracetamol debe usarse con precaución en pacientes con insuficiencia hepática y renal, así como en aquellos que toman medicamentos que afectan la función hepática.
Dosis
Adultos: 500-1000 mg 4-6 veces al día.
Niños: 10-15 mg/kg 4-6 veces al día.
Formas de liberación:
- tabletas de 200 y 500 mg;
- jarabe 120 mg / 5 ml y 200 mg / 5 ml;
- supositorios de 125, 250, 500 y 1000 mg;
- Comprimidos "efervescentes" de 330 y 500 mg. Incluido en preparados combinados soridon, solpadeína, tomapirina, citramon P y otros.
KETOROLACO ( Toradol, Ketrodol)
El principal valor clínico de la droga es su poderoso efecto analgésico, en términos de los cuales supera a muchos otros AINE.
Se ha establecido que 30 mg de ketorolaco administrados por vía intramuscular equivalen aproximadamente a 12 mg de morfina. Al mismo tiempo, las reacciones adversas características de la morfina y otros analgésicos narcóticos (náuseas, vómitos, depresión respiratoria, estreñimiento, retención urinaria) son mucho menos frecuentes. El uso de ketorolaco no conduce al desarrollo de drogodependencia.
Ketorolaco también tiene efectos antipiréticos y antiagregantes.
Farmacocinética
Se absorbe casi completa y rápidamente en el tracto gastrointestinal, la biodisponibilidad oral es del 80-100%. La concentración máxima en la sangre se desarrolla 35 minutos después de la ingestión y 50 minutos después de la inyección intramuscular. Excretado por los riñones. La vida media es de 5-6 horas.
Reacciones adversas
Los más frecuentemente señalados gastrotoxicidad y aumento del sangrado debido a la acción antiagregante.
Interacción
Cuando se combinan con analgésicos opioides, se potencia el efecto analgésico, lo que permite usarlos en dosis más bajas.
Administración intravenosa o intraarticular de ketorolaco en combinación con anestésicos locales(lidocaína, bupivacaína) proporciona un mejor alivio del dolor que el uso de uno solo de los medicamentos después de la artroscopia y las operaciones en las extremidades superiores.
Indicaciones
Se utiliza para aliviar el síndrome de dolor de diversa localización: cólico renal, dolor en traumatismos, en enfermedades neurológicas, en pacientes con cáncer (especialmente con metástasis óseas), en el período postoperatorio y posparto.
Existe evidencia de la posibilidad de usar ketorolaco antes de la cirugía en combinación con morfina o fentanilo. Esto le permite reducir la dosis de analgésicos opioides en un 25-50% en los primeros 1-2 días del período postoperatorio, lo que se acompaña de una recuperación más rápida de la función del tracto gastrointestinal, menos náuseas y vómitos, y reduce el duración de la estancia de los pacientes en el hospital ().
También se utiliza para aliviar el dolor en odontología operativa y procedimientos de tratamiento ortopédico.
Advertencias
El ketorolaco no debe usarse antes de operaciones a largo plazo con alto riesgo de sangrado, así como para la anestesia de mantenimiento durante las operaciones, para el alivio del dolor en el parto y el alivio del dolor en el infarto de miocardio.
El curso de aplicación de Ketorolac no debe exceder los 7 días, y en personas mayores de 65 años, el medicamento debe administrarse con precaución.
Dosis
Adultos: por vía oral 10 mg cada 4 a 6 horas; la dosis diaria más alta es de 40 mg; la duración de la aplicación no es más de 7 días. Por vía intramuscular e intravenosa - 10-30 mg; la dosis diaria más alta es de 90 mg; la duración de la aplicación no es más de 2 días.
Niños: primera dosis por vía intravenosa: 0,5-1 mg / kg, luego 0,25-0,5 mg / kg cada 6 horas.
Formas de liberación:
- tabletas de 10 mg;
- Ampollas de 1 ml.
DROGAS COMBINADAS
Hay una serie de preparados combinados que contienen, además de los AINE, otros fármacos que, debido a sus propiedades específicas, pueden potenciar el efecto analgésico de los AINE, aumentar su biodisponibilidad y reducir el riesgo de reacciones adversas.
SARIDÓN
Consiste en y cafeína. La proporción de analgésicos en la preparación es de 5:3, en la que actúan como sinergistas, ya que el paracetamol en este caso aumenta la biodisponibilidad de la propifenazona en una vez y media. La cafeína normaliza el tono de los vasos cerebrales, acelera el flujo sanguíneo, sin estimular el sistema nervioso central en la dosis empleada, por lo que potencia el efecto de los analgésicos para los dolores de cabeza. Además, mejora la absorción del paracetamol. Saridon, en general, se caracteriza por una alta biodisponibilidad y un rápido desarrollo del efecto analgésico.
Indicaciones
Síndrome de dolor de diversa localización (dolor de cabeza, dolor de muelas, dolor en enfermedades reumáticas, dismenorrea, fiebre).
Dosis
1-2 tabletas 1-3 veces al día.
Forma de liberación:
- comprimidos que contienen 250 mg de paracetamol, 150 mg de propifenazona y 50 mg de cafeína.
ALKA-SELTZER
Ingredientes: , ácido cítrico, bicarbonato de sodio. Es una forma de dosificación soluble de aspirina que se absorbe bien y tiene propiedades organolépticas mejoradas. El bicarbonato de sodio neutraliza el ácido clorhídrico libre en el estómago, reduciendo el efecto ulcerogénico de la aspirina. Además, puede mejorar la absorción de la aspirina.
Se utiliza principalmente para dolores de cabeza, especialmente en personas con hiperacidez en el estomago.
Dosis
Forma de liberación:
- tabletas "efervescentes" que contienen 324 mg de aspirina, 965 mg ácido cítrico y 1625 mg de bicarbonato de sodio.
FORTALGÍN C
El medicamento es una tableta "efervescente", cada una contiene 400 mg y 240 mg de ácido ascórbico. Se utiliza como analgésico y antipirético.
Dosis
1-2 comprimidos hasta cuatro veces al día.
PLIVALGIN
Disponible en forma de comprimidos, cada uno de los cuales contiene 210 mg y 50 mg de cafeína, 25 mg de fenobarbital y 10 mg de fosfato de codeína. El efecto analgésico de la droga aumenta debido a la presencia del analgésico narcótico codeína y fenobarbital, que tiene efecto sedante. El papel de la cafeína se discutió anteriormente.
Indicaciones
Dolor de diversa localización (dolor de cabeza, dental, muscular, articular, neuralgia, dismenorrea), fiebre.
Advertencias
Con el uso frecuente, especialmente a una dosis mayor, puede haber una sensación de fatiga, somnolencia. Tal vez el desarrollo de la drogodependencia.
Dosis
1-2 tabletas 3-4 veces al día.
Reopirina (Pirabutol)
La composición incluye ( amidopirina) y ( butadiona). Ha sido ampliamente utilizado como analgésico durante muchos años. Sin embargo, el sin ventaja de rendimiento antes que los AINE modernos y los supera significativamente en la gravedad de las reacciones adversas. Especialmente alto riesgo de desarrollar complicaciones hematológicas por lo tanto, es necesario observar todas las precauciones anteriores () y esforzarse por usar otros analgésicos. Cuando se administra por vía intramuscular, la fenilbutazona se une a los tejidos en el lugar de la inyección y se absorbe mal, lo que, en primer lugar, retrasa el desarrollo del efecto y, en segundo lugar, es la causa del desarrollo frecuente de infiltrados, abscesos y lesiones del nervio ciático. .
Actualmente, el uso de preparados combinados que consisten en fenilbutazona y aminofenazona está prohibido en la mayoría de los países.
Dosis
Adultos: dentro de 1-2 tabletas 3-4 veces al día, por vía intramuscular 2-3 ml 1-2 veces al día.
En ninos no se aplica.
Formas de liberación:
- tabletas que contienen 125 mg de fenilbutazona y aminofenazona;
- Ampollas de 5 ml que contienen 750 mg de fenilbutazona y aminofenazona.
BARALGÍN
Es una combinación ( analizando) con dos antiespasmódicos, uno de los cuales, la pitofenona, tiene un miotrópico y el otro, el fenpiverinio, tiene una acción similar a la atropina. Se utiliza para aliviar el dolor causado por el espasmo de los músculos lisos (cólico renal, cólico hepático y otros). Al igual que otros fármacos con actividad similar a la atropina, está contraindicado en glaucoma y adenoma de próstata.
Dosis
En el interior, 1-2 tabletas 3-4 veces al día, por vía intramuscular o intravenosa, 3-5 ml 2-3 veces al día. Administrado por vía intravenosa a razón de 1-1,5 ml por minuto.
Formas de liberación:
- comprimidos que contienen 500 mg de metamizol, 10 mg de pitofenona y 0,1 mg de fenpiverinio;
- Ampollas de 5 ml que contienen 2,5 g de metamizol, 10 mg de pitofenona y 0,1 mg de fenpiverinio.
ARTROTECH
También consta de misoprostol (un análogo sintético de PG-E 1), cuya inclusión tiene como objetivo reducir la frecuencia y gravedad de las reacciones adversas características del diclofenaco, especialmente la gastrotoxicidad. Artrotek es equivalente al diclofenaco en términos de efectividad en la artritis reumatoide y la osteoartritis, y el desarrollo de erosiones y úlceras estomacales con su uso es mucho menos común.
Dosis
Adultos: 1 tableta 2-3 veces al día.
Forma de liberación:
- tabletas que contienen 50 mg de diclofenaco y 200 mg de misoprostol.
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Los medicamentos antiinflamatorios no esteroideos son un grupo de medicamentos ampliamente utilizados en la práctica médica. Su popularidad en el tratamiento de diversas enfermedades se debe a la capacidad pronunciada para eliminar el dolor, la temperatura y los focos de inflamación con alta seguridad para el cuerpo. La actividad analgésica y antiinflamatoria de NVPS ha sido probada por numerosas pruebas médicas.
Son más efectivos que los analgésicos "simples", y algunos medicamentos tienen una potencia similar a los analgésicos y opioides de acción central.
Mecanismos de acción de los AINE
El principal mecanismo de acción de los AINE, que caracteriza su eficacia y efectos tóxicos, es inhibición de la actividad de la ciclooxigenasa. Es una enzima que regula la conversión del ácido araquidónico en prostaglandinas, tromboxano y prostaciclina. El efecto antiinflamatorio de los AINE también puede deberse a una ralentización de la peroxidación de grasas, estabilización de la membrana del lisosoma, disminución de la síntesis de ATP, ralentización de la agregación de neutrófilos e inhibición de la formación del factor reumatoide en personas que padecen artritis reumatoide. .
Hechos históricos
El inicio del uso de medicamentos antiinflamatorios no esteroideos se refiere a 46-377 años. antes de Cristo ej., cuando Hipócrates usó corteza de sauce para aliviar el dolor y mitigar la inflamación. Este hecho por experiencia propia fue confirmado por Celsius en los años 30. norte. mi. La mención adicional de las propiedades de la corteza se remonta a 1763, y en 1827, cuando los químicos lograron aislar del material natural Sustancia química, que resultó ser salicina, un precursor de los AINE.
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Irina Martínova. Graduado del estado de Voronezh Universidad Medica a ellos. N. N. Burdenko. Interno clínico y neurólogo de BUZ VO \"Policlínico de Moscú\".
En 1869, se obtuvo ácido salicílico, una sustancia más efectiva, que es un derivado de la salicina. Después de los experimentos, quedó claro que puede dañar la mucosa gástrica y los científicos comenzaron a buscar medios nuevos y más seguros. En 1897, la empresa Bayer y el científico Felix Hoffman convirtieron el tóxico ácido salicílico en ácido acetilsalicílico. La droga se llamaba Aspirina.
Durante mucho tiempo, la aspirina fue el único compuesto AINE, pero desde 1950, los farmacólogos han recibido nuevos medicamentos del grupo AINE, que se han vuelto más efectivos y seguros que los anteriores.
Esteroides y no esteroides - diferencias
Para eliminar el edema, los medicamentos no esteroideos también se usan en medicina. Los esteroides se producen sobre la base de los glucocorticoides, hormonas de las glándulas suprarrenales. Los medicamentos antiinflamatorios no esteroideos tienen una eficacia similar, pero su diferencia radica en el hecho de que no tienen efectos secundarios pronunciados característicos en forma de hipertensión, el desarrollo de diabetes mellitus y no causan adicción al cuerpo, lo que requiere cada uno. Es hora de aumentar la dosis para lograr un efecto similar.
¿Cuáles son los formularios de liberación?
Los AINE están disponibles tanto en forma de cápsulas y tabletas para administración oral como en forma de ungüentos, supositorios, geles y soluciones inyectables. Esta diversidad permite un uso más eficiente de la droga. El uso de medicamentos en forma de inyecciones minimiza los efectos negativos de los medicamentos en el tracto gastrointestinal, pero al mismo tiempo puede causar necrosis tisular.
Por esta razón, las inyecciones de AINE nunca se usan durante mucho tiempo.
Clasificación
Hasta la fecha, se producen varias docenas de medicamentos en el mundo, que incluyen AINE selectivos y no selectivos, pero en Rusia solo una parte de ellos se ha registrado y se usa. Su clasificación se puede presentar de la siguiente manera:
Por estructura química:
- Los salicilatos son el grupo más antiguo, de los cuales actualmente solo se utiliza la Aspirina (ácido acetilsalicílico);
- Derivados del ácido propiónico - Ketoprofeno, Ibuprofeno, Naproxeno;
- Derivados del ácido acético: diclofenaco, indometacina, aceclofenaco, ketorolaco;
- Pirazolidinas - Phelilbutazone, Analgin, Metamizol sódico;
- Los inhibidores selectivos de la COX-2 se consideran los agentes más seguros, de los cuales solo se usan Rofecoxib y Celecoxib en Rusia;
- No ácido - sulfonamidas, alcanonas;
- Otros AINE, que incluyen ácido mefenámico, piroxicam, nimesulida, meloxicam.
Muy a menudo, se incluye la lista de medicamentos antiinflamatorios no esteroideos, que tienen efectos analgésicos y antipiréticos, pero de hecho, el medicamento no está incluido en este grupo. Su actividad antiinflamatoria es muy débil, y su efecto analgésico y antipirético se debe al bloqueo de la COX-2 en el sistema nervioso central.
Por eficiencia. Los siguientes analgésicos tienen el efecto más pronunciado: diclofenaco, indometacina, ketoprofeno, ketorolaco. El ibuprofeno tiene el efecto analgésico menos pronunciado. Piroxicam, Indometacina, Diclofenaco, Piroxicam alivian la inflamación lo más rápido posible. Aspirin, Nise y Nurofen pueden eliminar rápidamente la temperatura.
Medicamentos de nueva generación.. Fueron creados para reducir los efectos secundarios de las drogas de esta clase en el cuerpo. Dichos medicamentos son Movalis y Piroxicam, Nise, Arcoxia, que, además de la acción selectiva, tienen un período de eliminación prolongado (excretado durante mucho tiempo), lo que mejora el efecto terapéutico.
Para el tratamiento de las articulaciones
Utilizado como base terapia de drogas, especialmente en la etapa aguda de la enfermedad, aliviando rápidamente el dolor, la hinchazón y la inflamación. Para este uso:
- en forma de pomada. La acción del agente es similar a las preparaciones que contienen, pero tiene una menor eficiencia y un pronunciado efecto de calentamiento. Contraindicado en úlceras en el tracto gastrointestinal, embarazo y lactancia, asma bronquial. Precio - 43-344 rublos.
- - Un análogo del Diclofenaco con efectos antipiréticos, antiinflamatorios y analgésicos. Se utiliza para enfermedades inflamatorias de la OP. Contraindicado en la "tríada de la aspirina", hipersensibilidad, enfermedades erosivas y ulcerativas y sangrado en el tracto gastrointestinal, enfermedades del hígado y riñones, embarazo, infancia, hiperpotasemia y después de un injerto de derivación de la arteria coronaria. Precio - 134-581 rublos.
- - tiene un efecto autoagregado, alivia eficazmente el dolor y la fiebre. Contraindicado en enfermedades erosivas y ulcerativas del tracto gastrointestinal, trastornos del metabolismo de las porfirinas, enfermedades del hígado y riñones, embarazo y lactancia, menores de 14 años e hipersensibilidad. Precio - 35-89 rublos.
En
Se utilizan los siguientes medicamentos antiinflamatorios no esteroideos:
- . Tiene un pronunciado efecto antiinflamatorio, analgésico y antipirético moderado, se usa con éxito para la hernia espinal. Contraindicado en úlceras y erosiones en el tracto gastrointestinal, embarazo y lactancia, alergias provocadas por la toma de AINE. Precio - 14-75 rublos.
- . Los AINE de nueva generación, disponibles en forma de tabletas, supositorios e inyecciones, prácticamente no tienen efectos secundarios. Precio - 502-850 rublos.
- . Tiene un fuerte efecto antiinflamatorio, analgésico moderado y antipirético leve. Contraindicado en úlceras y hemorragias en el tracto gastrointestinal, insuficiencia renal y hepática, embarazo y lactancia, menores de 12 años e hipersensibilidad. Precio - 126-197 rublos.
Con una hernia de la columna
En caso de protrusión del disco intervertebral, se usan los siguientes medicamentos para la hernia:
- - alivia eficazmente la fiebre y el dolor, tiene un ligero efecto antiinflamatorio. Contraindicado en leucopenia, anemia severa, insuficiencia hepática y renal e hipersensibilidad a la droga. Precio - 345-520 rublos.
- - tiene un pronunciado efecto analgésico, antipirético y antiinflamatorio, bloquea la enzima involucrada en los procesos inflamatorios. Contraindicado en úlceras pépticas, insuficiencia renal y hepática, "tríada de la aspirina" e hipersensibilidad. Precio - 502-850 rublos.
- - el medicamento básico utilizado en enfermedades del sistema musculoesquelético, tiene un efecto antiinflamatorio, antipirético y analgésico en la hernia espinal. Contraindicado en lesiones erosivas en el tracto gastrointestinal, "tríada de aspirina", embarazo, insuficiencia hepática y renal, opresión de la hematopoyesis, en la infancia y con reacciones de hipersensibilidad. Precio 121-247 rublos.
En
- . Exhibe propiedades analgésicas, antiinflamatorias y antipiréticas que pueden aliviar un ataque neurálgico, inhibe la adhesión plaquetaria. Contraindicado en úlceras en el tracto gastrointestinal, trastornos graves del hígado y los riñones, embarazo, lactancia y en la infancia, hipersensibilidad. Precio - 44-125 rublos.
- Nise. La nimesulida, que forma parte de la composición, tiene efectos antipiréticos, antiinflamatorios, analgésicos y antiplaquetarios. Contraindicado en manifestaciones ulcerativas agudas y sangrado en el tracto gastrointestinal, trastornos severos del hígado y riñones, embarazo y lactancia, menores de 2 años e intolerancia a la droga. Precio - 173-424 rublos.
- . Tiene un pronunciado analgésico, antipirético, así como un débil efecto antiespasmódico y antiinflamatorio. Contraindicado en hipersensibilidad, opresión de la hematopoyesis, insuficiencia hepática o renal, asma "aspirina", leucopenia, embarazo y lactancia, anemia. Precio - 27-60 rublos.
con osteoartritis
Se utilizan los siguientes medicamentos:
- , más a menudo utilizado en forma de ungüento, gel o crema, tiene un efecto analgésico y antiinflamatorio, alivia la hinchazón asociada con la inflamación. Contraindicado en hipersensibilidad, rinitis alérgica, ataques de obstrucción bronquial, embarazo y lactancia, violaciones de la integridad de la piel en los sitios de aplicación, a la edad de hasta 14 años y en combinación con medicamentos, incluida la fenilbutazona. Precio - 119-206 rublos.
- , se utiliza como fármaco de nueva generación para la artrosis. Tiene efectos analgésicos, antiinflamatorios y antipiréticos. Contraindicado en hipersensibilidad, insuficiencia cardíaca y arritmia, enfermedad hepática y úlceras estomacales, leucopenia y embarazo. Precio 220-475 rublos.
- . Tiene efectos analgésicos, antiinflamatorios y antipiréticos. Contraindicado en lesiones erosivas y ulcerativas en el tracto gastrointestinal, asma "aspirina", rinitis, urticaria causada por tomar AINE, deterioro severo de la función renal, embarazo y lactancia, hipersensibilidad. Precio - 120-345 rublos.
para la gota
Se utilizan los siguientes AINE:
- , se produce en forma de tabletas y ungüentos. La máxima eficacia del fármaco se garantiza después del uso simultáneo de ambas formas del fármaco. Está prohibido en caso de hipersensibilidad, sangrado ulceroso, enfermedades inflamatorias en el tracto gastrointestinal, hiperpotasemia, insuficiencia hepática y renal, embarazo y lactancia. Precio - 173-380 rublos.
- Otros AINE - Ibuprofeno.
Medicamentos baratos
- Ibuprofeno (análogo). Precio (tabletas) - 14-26 rublos.
- sodio (similar a las tabletas de Voltaren). Precio: tabletas - 14-35 rublos, gel o pomada - 32-75 rublos.
- Meloxicam (similar a las tabletas de Movalis). Precio - 31-84 rublos.
- Ácido acetilsalicílico (Aspirina). Precio - 7-17 rublos.
- Analgin. Precio - 27-60 rublos.
Criterios de elección
Todos los AINE son medicinas modernas y efectivas, pero al elegir un medicamento en particular, debe conocer algunas características. Entonces, si necesita comprar uno de los tres medicamentos, o el vendedor en la farmacia probablemente ofrecerá una opción más cara, a pesar de su identidad con respecto al principio activo. La situación es similar cuando se elige Indometacina o Metindol.
Además del principio activo idéntico, al elegir un análogo del agente, es necesario prestar atención a los componentes que lo acompañan, ya que el análogo del medicamento habitual puede contener componentes que pueden causar una reacción alérgica. Además, en el análogo del fármaco puede haber una dosificación diferente del principio activo o una forma retardada (de acción prolongada).
Todas las características del medicamento están indicadas en las instrucciones o en el empaque, y antes de su uso están sujetas a un estudio cuidadoso.
Solicitud
Dado que los medicamentos antiinflamatorios no esteroideos pueden causar varios efectos secundarios, se deben seguir las siguientes reglas antes de usarlos:
- Familiarización obligatoria y cumplimiento estricto de las recomendaciones establecidas en las instrucciones.
- Cápsulas o tabletas por vía oral, asegúrese de beber un vaso de agua, lo que protegerá el estómago. La regla se aplica, entre otras cosas, a los medios más modernos, que son los más seguros.
- Después de tomar el producto adentro, se recomienda no tomar una posición supina durante al menos 3 minutos, para que bajo la influencia de la gravedad, la cápsula pase mejor por el esófago.
- La ingesta simultánea de drogas y sustancias que contienen alcohol puede provocar enfermedades estomacales. En el momento del curso de tomar AINE, el alcohol se abandona por completo.
- El mismo día dos drogas no esteroides no se recomienda tomar, ya que esto resume los efectos secundarios y no aumentará la acción.
- Si el medicamento es ineficaz, se debe informar al médico para averiguar la causa, ajustar la dosis y seleccionar con más cuidado el remedio.
Indicaciones para el uso
Los AINE se encuentran entre los fármacos más utilizados en medicina. Así, se asignan a 1/5 de los pacientes para eliminar el dolor y la inflamación en enfermedades relacionadas con las siguientes áreas:
- Reumatología.
- Ginecología.
- Traumatología.
- Cirugía.
- Odontología.
- Neurología.
- Con enfermedades oculares.
El efecto analgésico de los AINE es especialmente efectivo para:
- Dismenorrea.
- Síndrome de dolor de diversos orígenes: dental, de cabeza, muscular.
- Migraña.
- Cólico renal.
La capacidad de reducir la temperatura alta provoca el uso de medicamentos para enfermedades "resfriadas" y en situaciones de emergencia cuando la hipertermia amenaza la vida de una persona. Luego, los medicamentos se administran por vía parenteral como un medio de terapia de emergencia. Los AINE se usan ampliamente para tratar lesiones deportivas y tratar complicaciones de las sesiones de quimioterapia.
La capacidad de la aspirina para diluir la sangre se ha utilizado para prevenir la trombosis.
Los AINE se utilizan en el tratamiento de diversas etapas de la inflamación, acompañadas de dolor. Estas patologías incluyen las siguientes enfermedades:
- y dolor.
- Aguda y migraña.
- Dolor que acompaña a la menstruación.
- Artritis reumatoide y.
- Dolor en los huesos con metástasis.
- Dolor asociado a la enfermedad de Parkinson.
- Fiebre (sensación de fiebre).
- Dolor moderado después de una lesión o inflamación de los tejidos blandos.
- Obstrucción intestinal.
- Cólico renal.
- dolor postoperatorio
Los AINE se pueden usar para tratar a los recién nacidos que no cierran el conducto arterioso dentro de los 2 días posteriores al nacimiento.
Contraindicaciones
- Manifestaciones ulcerosas y la presencia de sangrado en el estómago.
- Hipertensión arterial no controlada.
- Enfermedades renales.
- Inflamación de los intestinos.
- Accidente cerebrovascular, infarto de miocardio y accidente isquémico transitorio en el pasado, así como isquemia cardíaca (excepto Aspirina).
- Injerto de derivación de la arteria coronaria y el estómago.
- trombocitopenia.
instrucciones especiales
Con el uso prolongado de AINE, se debe controlar el estado de la sangre y el funcionamiento del hígado y los riñones, lo cual es especialmente importante para pacientes mayores de 65 años. Con extrema precaución, los fondos se usan en pacientes que sufren de presión arterial alta, problemas con el sistema cardiovascular, lo que lleva a la retención de líquidos en el cuerpo.
Debería ser el destino que este tipo de medicamentos sea capaz de enmascarar los síntomas de enfermedades infecciosas y afectar la capacidad de concentración.
¿Qué medicamentos son mejores para los niños?
AINE se puede usar en la infancia para el tratamiento de procesos inflamatorios acompañados de hinchazón, fiebre alta, inflamación de los ganglios linfáticos y sensaciones dolorosas. Los medios deben usarse con extrema precaución, ya que pueden causar irritación de la mucosa gástrica, alergias, problemas respiratorios, visuales y auditivos, hemorragia interna.
Durante el tratamiento enfermedades inflamatorias en niños, se utiliza ácido mefenámico y debido a la ausencia de un grave efectos secundarios, pero al mismo tiempo pueden provocar indigestiones o estreñimiento. Para eliminar focos de inflamación y temperatura, use Aspirina.
La prescripción de medicamentos la realiza únicamente un médico que ajusta cuidadosamente la dosis para evitar posibles efectos secundarios.
desventajas
La principal desventaja de los medicamentos antiinflamatorios no esteroideos es es toxicidad gastrointestinal. Las prostaglandinas pertenecientes al grupo E juegan un papel importante en la protección gastroduodenal. Con una disminución en la concentración de prostaglandinas en la mucosa gástrica bajo la influencia de las drogas, se viola esta protección, causando úlceras, erosiones y otras lesiones. Bajo la influencia de los AINE, se desarrolla una úlcera de estómago en el 30% de los casos. También tienen un efecto destructivo sobre la mucosa duodenal, aumentando el riesgo de úlceras, perforaciones y sangrado en la misma.