Obat-obatan untuk pengobatan alergi diambil untuk waktu yang lama, sehingga harus benar-benar aman dan memiliki jumlah minimum. efek samping. Di antara semua obat anti alergi, ini adalah antihistamin generasi ke-4. Obat-obatan dari kelompok ini ada relatif baru-baru ini, tetapi karena keefektifannya, mereka diperkenalkan secara luas di seluruh dunia.

Antihistamin modern

Alergi berkembang karena aktivasi reseptor histamin tipe 1 (H1). Obat-obatan modern generasi ke-4 memblokir reseptor ini, menghilangkan gejala penyakit. Penting agar obat bertindak selektif, yaitu, mereka tidak mempengaruhi reseptor tipe 2 dan 3, yang merupakan alasan tidak adanya efek samping.

Dengan mendekatnya musim semi dan musim panas, jumlah pasien yang membutuhkan terapi anti alergi semakin meningkat. Perhatikan bahwa mengambil antihistamin beberapa hari sebelum kontak dengan alergen mencegah perkembangan dan memfasilitasi perjalanan penyakit di masa depan. Karena betapapun bagusnya obat itu, ia memiliki efek kumulatif. Artinya, dengan penggunaan teratur, hasil terbaik dicatat.

Antihistamin generasi ke-4 modern adalah sekelompok kecil zat. Namun, perusahaan farmakologis secara aktif menggabungkan antihistamin dengan obat lain AIDS, sehingga diperoleh puluhan berbagai obat-obatan.

Desloratadin

Desloratadine adalah metabolit aktif dari loratadine. Obat ini tersedia dalam bentuk tablet salut dan sirup. Desloratadine digunakan pada anak-anak dari 1 tahun dalam bentuk sirup dan dari 12 tahun - dalam bentuk tablet. Namun, sirup tidak dapat digunakan untuk intoleransi fruktosa.

Desloratadine mulai bekerja 30 menit setelah konsumsi, dan efeknya bertahan selama sehari. Ini sangat nyaman, karena pasien dapat minum pil di pagi hari dan gejala alergi akan hilang sepanjang hari. Namun, desloratadine, tidak seperti loratadine, dikontraindikasikan pada kehamilan.

Obat antihistamin desloratadine tidak memiliki efek toksik dan tidak mempengaruhi sistem saraf pusat. Setelah minum tablet, pasien tidak mengalami kantuk, yang merupakan karakteristik antihistamin generasi lain. Nama dagang untuk desloratadine:

• Lordestin;
• NeoClaritin;
• Allergostop;
• Erius.

Levocetirizine

Levocetirizine adalah antagonis histamin. Ini menempel pada reseptor H1, mencegah interaksi mereka dengan mediator alergi. Akibatnya, permeabilitas vaskular menurun, edema mukosa menghilang, ruam kulit dan manifestasi lain dari reaksi alergi dihilangkan.

Levocetirizine bekerja pada separuh pasien 10-15 menit setelah pemberian, dan sisanya - setelah 30-60 menit. Efeknya berlangsung selama 24 jam, yaitu, obat ini diresepkan 1 kali sehari. Minum obat dengan levocetirizine patologi kronis tidak boleh lebih dari 18 bulan. Obat ini dikontraindikasikan pada anak di bawah usia 6 tahun, wanita hamil dan selama menyusui.

Sediaan farmakologis dengan levocetirizine:

• Kaisar;
• Glenset;
• suprastinex.

fexofenadine

Fexofenadine adalah metabolit dari terfenadine. Obat ini tidak memiliki tindakan kardiotoksik, yang menyebabkan tidak adanya komplikasi dari dari sistem kardio-vaskular. Ini digunakan untuk patologi alergi kronis. Kontraindikasi penggunaan adalah masa kanak-kanak(sampai 6 tahun), hamil dan menyusui.

Fexofenadine, seperti semua antihistamin modern, diresepkan sekali sehari. Anda dapat meminumnya selama beberapa bulan, yaitu seluruh periode alergi musiman. Obat tidak menyebabkan kantuk dan tidak mempengaruhi sistem saraf pusat.

Di apotek, Anda dapat membeli obat-obatan berikut dengan fexofenadine:

• Telfast;
• Feksadin;
• fexofast.

Terlepas dari kenyataan bahwa daftarnya tidak banyak, antihistamin modern sangat diperlukan dalam pengobatan alergi. Mungkin di masa depan, berdasarkan zat-zat ini, obat baru akan ditemukan yang lebih efektif dan memungkinkan Anda untuk menyingkirkan secara permanen hipersensitivitas organisme ke sejumlah faktor.

Catad_tema Alergi - Artikel

Antihistamin: mitos dan kenyataan

"FARMAKOTERAPI EFISIEN"; Nomor 5; 2014; hal.50-56.

T.G. Fedoskova
Institut Imunologi SSC, FMBA Rusia, Moskow

Obat utama yang memengaruhi gejala peradangan dan mengendalikan perjalanan penyakit yang berasal dari alergi dan non-alergi termasuk antihistamin.
Artikel ini menganalisis poin-poin yang dapat diperdebatkan mengenai pengalaman menggunakan antihistamin modern, serta beberapa karakteristik utamanya. Ini akan memungkinkan pendekatan yang berbeda untuk pemilihan obat yang optimal dalam terapi kompleks berbagai penyakit.
Kata kunci: antihistamin, penyakit alergi, cetirizine, Cetrin

ANTIHISTAMIN: MITOS DAN REALITAS

T.G. Fedoskova
Institut Imunologi Pusat Sains Negara, Badan Medis dan Biologi Federal, Moskow

Antihistamin termasuk obat utama yang mempengaruhi gejala peradangan dan mengendalikan perjalanan penyakit alergi dan non-alergi. Dalam makalah ini masalah yang dapat diperdebatkan mengenai pengalaman menggunakan antihistamin saat ini serta beberapa karakteristiknya dianalisis. Ini memungkinkan untuk membuat pilihan yang berbeda untuk memberikan obat yang tepat untuk terapi kombinasi penyakit yang berbeda.
kata kunci: antihistamin, penyakit alergi, cetirizine, Cetrine

Antihistamin tipe 1 (H1-AHP), atau antagonis reseptor histamin tipe 1, telah digunakan secara luas dan berhasil dalam praktik klinis selama lebih dari 70 tahun. Mereka digunakan sebagai bagian dari terapi simtomatik dan dasar reaksi alergi dan pseudo-alergi, perawatan kompleks penyakit menular akut dan kronis dari berbagai asal, sebagai premedikasi selama pemeriksaan invasif dan radiopak, intervensi bedah, untuk mencegah efek samping vaksinasi, dll. Dengan kata lain, H 1 -AHP disarankan untuk digunakan dalam kondisi yang disebabkan oleh pelepasan mediator inflamasi aktif yang bersifat spesifik dan non-spesifik, yang utamanya adalah histamin.

Histamin memiliki spektrum yang luas aktivitas biologis diwujudkan dengan aktivasi reseptor spesifik permukaan sel. Depot utama histamin dalam jaringan adalah sel mast, dalam darah - basofil. Hal ini juga hadir dalam trombosit, mukosa lambung, sel endotel, dan neuron otak. Histamin memiliki pengucapan tindakan hipotensi dan merupakan mediator biokimia penting dalam semua gejala klinis peradangan dari berbagai asal. Itulah sebabnya antagonis mediator ini tetap menjadi agen farmakologis yang paling populer.

Pada tahun 1966, heterogenitas reseptor histamin terbukti. Saat ini, 4 jenis reseptor histamin diketahui - H 1 , H 2 , H 3 , H 4 milik superfamili reseptor yang terkait dengan G-protein (G-protein-coupled receptor -GPCRs). Stimulasi reseptor H1 menyebabkan pelepasan histamin dan realisasi gejala peradangan, terutama yang berasal dari alergi. Aktivasi reseptor H2 meningkatkan sekresi jus lambung dan keasamannya. Reseptor H3 sebagian besar terdapat di organ sistem saraf pusat (SSP). Mereka melakukan fungsi reseptor presinaptik sensitif histamin di otak, mengatur sintesis histamin dari ujung saraf presinaptik. Baru-baru ini diidentifikasi kelas baru reseptor histamin, diekspresikan terutama pada monosit dan granulosit, - H 4 . Reseptor ini terdapat di sumsum tulang, timus, limpa, paru-paru, hati, usus. Mekanisme kerja H1-AHP didasarkan pada penghambatan kompetitif reversibel reseptor histamin H1: mereka mencegah atau meminimalkan reaksi inflamasi, mencegah perkembangan efek yang diinduksi histamin, dan efektivitasnya disebabkan oleh kemampuan untuk secara kompetitif menghambat efek histamin pada lokus zona reseptor H1 spesifik dalam struktur efektor jaringan.

Saat ini, lebih dari 150 jenis antihistamin terdaftar di Rusia. Ini bukan hanya H 1 -AGP, tetapi juga obat yang meningkatkan kemampuan serum darah untuk mengikat histamin, serta obat yang menghambat pelepasan histamin dari sel mast. Karena berbagai antihistamin, cukup sulit untuk membuat pilihan di antara mereka untuk penggunaan yang paling efektif dan rasional dalam kasus klinis tertentu. Dalam hal ini, ada poin yang bisa diperdebatkan, dan seringkali muncul mitos tentang penggunaan H1 -AHP, yang banyak digunakan dalam praktik klinis. Dalam literatur domestik, ada banyak karya tentang topik ini, namun, tidak ada konsensus tentang penggunaan klinis obat ini (PM).

Mitos tiga generasi antihistamin
Banyak yang salah mengira bahwa antihistamin ada tiga generasi. Beberapa perusahaan farmasi mewakili obat baru yang telah muncul di pasar farmasi, seperti AGP generasi ketiga - generasi terbaru. Upaya dilakukan untuk mengklasifikasikan metabolit dan stereoisomer AGP modern ke generasi ketiga. Saat ini, obat ini dianggap sebagai antihistamin generasi kedua, karena tidak ada perbedaan yang signifikan antara mereka dan obat generasi kedua sebelumnya. Menurut Konsensus tentang Antihistamin, diputuskan untuk mencadangkan nama "generasi ketiga" untuk menunjukkan antihistamin yang disintesis di masa depan, yang mungkin berbeda dari senyawa yang diketahui dalam sejumlah karakteristik utama.

Ada banyak perbedaan antara AGP generasi pertama dan kedua. Ini terutama ada atau tidak adanya efek sedatif. Efek sedatif saat mengambil antihistamin generasi pertama secara subyektif dicatat oleh 40-80% pasien. Ketidakhadirannya pada pasien individu tidak mengecualikan efek negatif objektif dari obat ini pada fungsi kognitif, yang mungkin tidak dikeluhkan pasien (kemampuan mengendarai mobil, belajar, dll.). Disfungsi sistem saraf pusat diamati bahkan dengan penggunaan dosis minimal obat ini. Efek antihistamin generasi pertama pada sistem saraf pusat sama seperti ketika menggunakan alkohol dan obat penenang (benzodiazepin, dll.).

Obat generasi kedua praktis tidak menembus sawar darah otak, sehingga tidak mengurangi aktivitas mental dan fisik pasien. Selain itu, antihistamin generasi pertama dan kedua berbeda dalam ada atau tidak adanya efek samping yang terkait dengan stimulasi reseptor jenis lain, durasi kerja, dan perkembangan kecanduan.

AGP pertama - phenbenzamine (Antergan), pyrilamine maleate (Neo-Antergan) mulai digunakan pada awal tahun 1942. Selanjutnya, antihistamin baru telah muncul untuk digunakan dalam praktek klinis. Sampai tahun 1970-an Puluhan senyawa yang termasuk dalam kelompok obat ini telah disintesis.

Di satu sisi, pengalaman klinis yang besar telah terakumulasi dalam penggunaan antihistamin generasi pertama, di sisi lain, obat ini belum menjalani pemeriksaan ahli dalam Riset klinikal yang memenuhi persyaratan modern kedokteran berbasis bukti.

Karakteristik komparatif AGP generasi pertama dan kedua disajikan pada Tabel. satu .

Tabel 1.

Karakteristik komparatif AGP generasi pertama dan kedua

Properti	Generasi pertama	Generasi kedua
Sedasi dan efek pada kognisi	Ya (dalam dosis minimal)	Tidak (dalam dosis terapeutik)
Selektivitas untuk reseptor H1	Bukan	Ya
Studi farmakokinetik	Sedikit	Banyak
Studi Farmakodinamik	Sedikit	Banyak
Studi ilmiah dari berbagai dosis	Bukan	Ya
Studi pada bayi baru lahir, anak-anak, pasien lanjut usia	Bukan	Ya
Gunakan pada wanita hamil	FDA Kategori B (difenhidramin, klorfeniramin), Kategori C (hidroksizin, ketotifen)	FDA Kategori B (loratadine, cetirizine, levocetirizine), Kategori C (desloratadine, azelastine, fexofenadine, olopatadine)

Catatan. FDA (US Food and Drug Administration) - Food and Drug Administration (USA). Kategori B - tidak ada efek teratogenik obat yang terdeteksi. Kategori C - studi belum dilakukan.

Sejak 1977, pasar farmasi telah diisi ulang dengan H1 -AHP baru, yang memiliki keunggulan jelas dibandingkan obat generasi pertama dan memenuhi persyaratan modern untuk AGP yang ditetapkan dalam dokumen konsensus EAACI (European Academy of Allergology and Clinical Immunology).

Mitos tentang manfaat efek sedatif antihistamin generasi pertama
Bahkan sehubungan dengan beberapa efek samping antihistamin generasi pertama, ada kesalahpahaman. Efek sedatif dari H1-HPA generasi pertama dikaitkan dengan mitos bahwa penggunaannya lebih disukai dalam pengobatan pasien dengan insomnia bersamaan, dan jika efek ini tidak diinginkan, dapat diratakan dengan menggunakan obat di malam hari. Pada saat yang sama, harus diingat bahwa antihistamin generasi pertama menghambat fase tidur REM, yang menyebabkan proses fisiologis tidur terganggu, dan tidak ada pemrosesan informasi yang lengkap dalam tidur. Penggunaannya dapat menyebabkan gagal napas, detak jantung yang meningkatkan risiko mengembangkan apnea tidur. Selain itu, dalam beberapa kasus, penggunaan dosis tinggi obat ini berkontribusi pada pengembangan eksitasi paradoks, yang juga berdampak negatif pada kualitas tidur. Penting untuk mempertimbangkan perbedaan dalam durasi pelestarian efek anti alergi (1,5-6 jam) dan efek sedatif (24 jam), serta fakta bahwa sedasi yang berkepanjangan disertai dengan gangguan fungsi kognitif.

Kehadiran sifat obat penenang yang diucapkan menyanggah mitos tentang kemanfaatan penggunaan H 1 -AHP generasi pertama pada pasien usia lanjut yang menggunakan obat ini, dipandu oleh stereotip yang berlaku tentang pengobatan mandiri, serta rekomendasi dari dokter yang tidak cukup diinformasikan tentang sifat farmakologis obat dan kontraindikasi penggunaannya. Karena kurangnya selektivitas efek pada reseptor alfa-adrenergik, muskarinik, serotonin, bradikinin dan reseptor lainnya, kontraindikasi untuk penunjukan obat ini adalah adanya penyakit yang cukup umum di antara pasien usia lanjut - glaukoma, hiperplasia jinak prostat, asma bronkial, penyakit paru obstruktif kronik, dll.

Mitos tentang tidak adanya tempat dalam praktik klinis untuk antihistamin generasi pertama
Terlepas dari kenyataan bahwa H1-AHP generasi pertama (kebanyakan dikembangkan pada pertengahan abad terakhir) mampu menyebabkan efek samping yang diketahui, mereka masih banyak digunakan dalam praktik klinis saat ini. Oleh karena itu, mitos bahwa dengan munculnya generasi baru AHD tidak ada tempat tersisa untuk generasi sebelumnya AHD tidak valid. H 1 -AGP generasi pertama memiliki satu keunggulan yang tak terbantahkan - kehadiran bentuk injeksi yang sangat diperlukan dalam memberikan pertolongan darurat, premedikasi sebelum melakukan beberapa jenis pemeriksaan diagnostik, intervensi bedah dll. Selain itu, beberapa obat memiliki efek antiemetik, mengurangi kondisi meningkatnya kecemasan, efektif dalam mabuk perjalanan. Efek antikolinergik tambahan dari sejumlah obat dari kelompok ini dimanifestasikan dalam pengurangan yang signifikan pada gatal dan ruam kulit dengan dermatosis gatal, reaksi alergi dan toksik akut terhadap produk makanan, obat-obatan, gigitan dan sengatan serangga. Namun, perlu untuk meresepkan obat-obatan ini dengan pertimbangan indikasi, kontraindikasi, tingkat keparahan yang ketat gejala klinis, usia, dosis terapi, efek samping. Kehadiran efek samping yang jelas dan ketidaksempurnaan generasi pertama H 1 -AGP berkontribusi pada pengembangan obat antihistamin generasi kedua yang baru. Arah utama perbaikan obat adalah peningkatan selektivitas dan spesifisitas, penghapusan sedasi dan toleransi terhadap obat (takifilaksis).

H 1 -AGP modern dari generasi kedua memiliki kemampuan untuk secara selektif mempengaruhi reseptor H 1, tidak memblokirnya, tetapi, sebagai antagonis, mereka memindahkannya ke keadaan "tidak aktif" tanpa melanggar sifat fisiologisnya, memiliki anti alergi yang nyata efek, efek klinis yang cepat, bertindak lama (24 jam), tidak menyebabkan takifilaksis. Obat-obatan ini praktis tidak menembus sawar darah-otak, oleh karena itu, tidak menyebabkan efek sedatif, gangguan kognitif.

H 1 -AGP modern dari generasi kedua memiliki efek anti-alergi yang signifikan - mereka menstabilkan membran sel mast, menekan pelepasan interleukin-8 yang diinduksi oleh eosinofil, faktor perangsang koloni granulosit-makrofag (Faktor Penstimulasi Koloni Makrofag Granulosit GM-CSF) dan soluble intercellular adhesion molecule 1 (Soluble Intercellular Adhesion Molekul-1, sICAM-1) dari sel epitel, yang berkontribusi pada efisiensi yang lebih besar dibandingkan dengan H1-AHP generasi pertama selama terapi dasar penyakit alergi, di mana mediator fase akhir memainkan peran penting peradangan alergi.

Selain itu, karakteristik penting dari H1-AHP generasi kedua adalah kemampuannya untuk memberikan efek antiinflamasi tambahan dengan menghambat kemotaksis eosinofil dan granulosit neutrofilik, mengurangi ekspresi molekul adhesi (ICAM-1) pada sel endotel, menghambat Aktivasi trombosit yang bergantung pada IgE, dan pelepasan mediator sitotoksik. Banyak dokter tidak memperhatikan hal ini, namun, sifat-sifat yang terdaftar memungkinkan penggunaan obat tersebut untuk peradangan tidak hanya yang bersifat alergi, tetapi juga yang berasal dari infeksi.

Mitos keamanan yang sama dari semua AHD generasi kedua
Ada mitos di antara dokter bahwa semua H1-HPA generasi kedua serupa dalam keamanannya. Namun, dalam kelompok obat ini ada perbedaan yang terkait dengan kekhasan metabolisme mereka. Mereka mungkin bergantung pada variabilitas dalam ekspresi enzim CYP3A4 dari sistem sitokrom P 450 hati. Variabilitas tersebut mungkin disebabkan oleh faktor genetik, penyakit pada sistem hepatobilier, pemberian sejumlah obat secara simultan (antibiotik makrolid, beberapa antimikotik, obat antivirus, antidepresan, dll.), produk (jeruk bali) atau alkohol yang memiliki efek penghambatan pada aktivitas oksigenase sistem sitokrom P450 CYP3A4.

Di antara H1-AGP generasi kedua, ada:

obat yang "dapat dimetabolisme" efek terapeutik hanya setelah menjalani metabolisme di hati dengan partisipasi isoenzim CYP 3A4 dari sistem sitokrom P450 dengan pembentukan senyawa aktif (loratadine, ebastine, rupatadine);

metabolit aktif - obat yang langsung masuk ke dalam tubuh dalam bentuk zat aktif(cetirizine, levocetirizine, desloratadine, fexofenadine) (Gbr. 1).

Beras. satu. Fitur metabolisme H 1 -AGP generasi kedua

Keuntungan dari metabolit aktif, yang asupannya tidak disertai dengan beban tambahan pada hati, jelas: kecepatan dan prediktabilitas perkembangan efeknya, kemungkinan pemberian bersama dengan berbagai obat dan makanan yang dimetabolisme dengan partisipasi sitokrom P450.

Mitos lebih efisiensi tinggi setiap AGP baru
Mitos bahwa agen H1-AGP baru yang muncul dalam beberapa tahun terakhir jelas lebih efektif daripada yang sebelumnya juga belum dikonfirmasi. Karya-karya penulis asing menunjukkan bahwa generasi kedua H1-AHP, misalnya, cetirizine, memiliki aktivitas antihistamin yang lebih menonjol daripada obat generasi kedua yang muncul jauh kemudian (Gbr. 2).

Beras. 2. Perbandingan aktivitas antihistamin cetirizine dan desloratadine dalam hal efeknya pada reaksi kulit disebabkan oleh pengenalan histamin, dalam waktu 24 jam

Perlu dicatat bahwa di antara H 1 -AGP generasi kedua, peneliti menetapkan tempat khusus untuk cetirizine. Dikembangkan pada tahun 1987, itu adalah antagonis reseptor H1 pertama yang sangat selektif berdasarkan metabolit aktif farmakologis dari antihistamin generasi pertama yang dikenal sebelumnya, hidroksizin. Sampai saat ini, cetirizine tetap menjadi semacam standar tindakan antihistamin dan anti alergi, yang digunakan sebagai pembanding dalam pengembangan obat antihistamin dan anti alergi terbaru. Ada pendapat bahwa cetirizine adalah salah satu obat antihistamin H 1 yang paling efektif, telah digunakan lebih sering dalam uji klinis, obat ini lebih disukai untuk pasien yang merespon buruk terhadap terapi dengan antihistamin lain.

Aktivitas antihistamin yang tinggi dari cetirizine disebabkan oleh tingkat afinitasnya terhadap reseptor H1, yang lebih tinggi daripada loratadine. Perlu juga dicatat spesifisitas obat yang signifikan, karena bahkan pada konsentrasi tinggi tidak memiliki efek pemblokiran pada serotonin (5-HT 2), dopamin (D 2), reseptor M-kolinergik dan reseptor alfa-1-adrenergik. .

Cetirizine memenuhi semua persyaratan untuk antihistamin generasi kedua modern dan memiliki sejumlah fitur. Di antara semua antihistamin yang diketahui, metabolit aktif cetirizine memiliki volume distribusi terkecil (0,56 l/kg) dan menyediakan kerja penuh reseptor H1 dan efek antihistamin tertinggi. Obat ini ditandai dengan kemampuan menembus kulit yang tinggi. 24 jam setelah mengambil dosis tunggal, konsentrasi cetirizine di kulit sama dengan atau melebihi konsentrasi kandungannya dalam darah. Pada saat yang sama, setelah pengobatan, efek terapeutik bertahan hingga 3 hari. Aktivitas antihistamin yang jelas dari cetirizine membedakannya dengan baik di antara antihistamin modern (Gbr. 3).

Beras. 3. Kemanjuran dosis tunggal H1 -AHP generasi kedua dalam menekan whealing yang diinduksi histamin selama 24 jam pada pria sehat

Mitos tentang mahalnya semua AGP modern
Setiap penyakit kronis tidak segera menerima bahkan terapi yang memadai. Seperti yang Anda ketahui, kontrol yang tidak memadai atas gejala peradangan kronis apa pun tidak hanya menyebabkan penurunan kesejahteraan pasien, tetapi juga peningkatan total biaya perawatan karena peningkatan kebutuhan terapi obat. Obat yang dipilih harus memiliki efek terapeutik yang paling efektif dan terjangkau. Dokter yang tetap berkomitmen untuk meresepkan H1-AHP generasi pertama menjelaskan pilihan mereka dengan mengacu pada mitos lain bahwa semua antihistamin generasi kedua jauh lebih mahal daripada obat generasi pertama. Namun, selain obat asli di pasar farmasi, ada obat generik yang harganya lebih murah. Misalnya, saat ini, 13 obat generik terdaftar dari obat cetirizine selain yang asli (Zyrtec). Hasil analisis farmakoekonomi disajikan pada Tabel. 2, bersaksi tentang kelayakan ekonomi menggunakan Cetrin, AGP generasi kedua modern.

Meja 2.

Hasil perbandingan karakteristik farmakoekonomi H1-AGP generasi pertama dan kedua

Sebuah obat	Suprastin 25 mg 20	Diazolin 100 mg 10	Tavegil 1 mg 20	Zyrtec 10 mg No. 7	Cetrin 10 mg 20
Nilai pasar rata-rata 1 bungkus	120 gosok.	50 gosok.	180 gosok.	225 gosok.	160 gosok.
Banyaknya penerimaan	3 hari/hari	2 hari / hari	2 hari / hari	1 hari / hari	1 hari / hari
Biaya 1 hari terapi	18 gosok.	10 gosok.	18 gosok.	32 gosok.	8 gosok.
Biaya terapi 10 hari	180 gosok.	100 gosok.	180 gosok.	320 gosok.	80 gosok.

Mitos dari efisiensi yang sama semua obat generik
Pertanyaan tentang pertukaran obat generik relevan ketika memilih obat antihistamin modern yang optimal. Karena berbagai obat generik di pasaran agen farmakologis, sebuah mitos muncul bahwa semua obat generik bertindak kira-kira sama, sehingga Anda dapat memilih apa saja, dengan fokus terutama pada harga.

Sementara itu, obat generik berbeda satu sama lain, dan tidak hanya karakteristik farmakoekonomi. Stabilitas efek terapeutik dan aktivitas terapeutik obat yang direproduksi ditentukan oleh fitur teknologi, pengemasan, kualitas zat aktif dan eksipien. Kualitas zat aktif obat dari berbagai produsen dapat sangat bervariasi. Setiap perubahan komposisi eksipien dapat berkontribusi pada penurunan bioavailabilitas dan terjadinya efek samping, termasuk reaksi hiperergik dari berbagai sifat (beracun, dll.). Generik harus aman digunakan dan setara obat asli. Dua produk obat dianggap bioekuivalen jika secara farmasi ekivalen, memiliki bioavailabilitas yang sama dan, bila diberikan dengan dosis yang sama, memberikan efikasi dan keamanan yang memadai. Menurut rekomendasi Organisasi Kesehatan Dunia, bioekivalensi obat generik harus ditentukan dalam kaitannya dengan obat asli yang terdaftar secara resmi. Studi tentang bioekivalensi adalah salah satu tahapan dalam studi kesetaraan terapeutik. FDA (Food and Drug Administration - Food and Drug Administration (USA)) setiap tahun menerbitkan dan menerbitkan "Buku Oranye" dengan daftar obat yang dianggap setara secara terapeutik dengan aslinya. Jadi dokter mana pun bisa melakukannya pilihan optimal obat antihistamin yang aman, dengan mempertimbangkan semua kemungkinan karakteristik obat ini.

Salah satu obat generik cetirizine yang sangat efektif adalah Cetrin. Obat ini bertindak cepat, untuk waktu yang lama, memiliki profil keamanan yang baik. Cetrin praktis tidak dimetabolisme dalam tubuh, konsentrasi maksimum dalam serum dicapai satu jam setelah konsumsi, dengan penggunaan jangka panjang tidak menumpuk di dalam tubuh. Cetrin tersedia dalam tablet 10 mg, diindikasikan untuk orang dewasa dan anak-anak dari usia 6 tahun. Cetrin benar-benar bioekuivalen dengan obat aslinya (Gbr. 4).

Beras. 4. Dinamika rata-rata konsentrasi cetirizine setelah minum obat yang dibandingkan

Cetrin berhasil digunakan sebagai bagian dari terapi dasar pasien dengan rinitis alergi yang peka terhadap serbuk sari dan alergen rumah tangga, rinitis alergi yang berhubungan dengan asma bronkial atopik, konjungtivitis alergi, urtikaria, termasuk idiopatik kronis, dermatosis alergi gatal, angioedema, dan juga sebagai terapi simtomatik untuk akut infeksi virus pada pasien dengan atopi. Ketika membandingkan indikator kinerja obat generik cetirizine pada pasien dengan urtikaria kronis, hasil terbaik dicatat dengan penggunaan Cetrin (Gbr. 5).

Beras. lima. Evaluasi komparatif dari kemanjuran klinis persiapan cetirizine pada pasien dengan urtikaria kronis

Pengalaman domestik dan asing dalam penggunaan Cetrin menunjukkan kemanjuran terapeutiknya yang tinggi dalam situasi klinis di mana penggunaan antihistamin H1 generasi kedua diindikasikan.

Jadi, ketika memilih obat antihistamin H1 yang optimal dari semua obat di pasar farmasi, seseorang tidak boleh didasarkan pada mitos, tetapi pada kriteria pemilihan yang mencakup menjaga keseimbangan yang wajar antara kemanjuran, keamanan dan ketersediaan, kehadiran yang meyakinkan dasar bukti, Kualitas tinggi produksi.

BIBLIOGRAFI:

1. Luss L.V. Pilihan antihistamin dalam pengobatan reaksi alergi dan pseudo-alergi // Jurnal Alergi Rusia. 2009. Nomor 1. S.78-84.
2. Gushchin I.S. Potensi aktivitas antialergi dan kemanjuran klinis antagonis H1 // Alergologi. 2003. No. 1. C. 78-84.
3. Takeshita K., Sakai K., Bacon K.B., Gantner F. Peran penting reseptor histamin H4 dalam produksi leukotrien B4 dan rekrutmen neutrofil yang bergantung pada sel mast yang diinduksi oleh zymosan in vivo // J. Pharmacol. Eks. Ada. 2003 Jil. 307. No. 3. H. 1072-1078.
4. Gushchin I.S. Keragaman aksi antialergi cetirizine // Jurnal Alergi Rusia. 2006. Nomor 4. S.33.
5. Emelyanov A.V., Kochergin N.G., Goryachkina L.A. Untuk peringatan 100 tahun penemuan histamin. Sejarah dan pendekatan modern ke aplikasi klinis antihistamin // Dermatologi klinis dan venereologi. 2010. Nomor 4. S.62-70.
6. Tataurshchikova N.S. Aspek modern penggunaan antihistamin dalam praktik dokter umum // Farmateka. 2011. Nomor 11. S. 46-50.
7. Fedoskova T.G. Penggunaan cetirizine (Cetrin) dalam pengobatan pasien dengan rinitis alergi abadi // Jurnal Alergi Rusia. 2006. No. 5. C. 37-41.
8. Holgate S. T., Canonica G. W., Simons F. E. dkk. Consensus Group on New-Generation Antihistamines (CONGA): status dan rekomendasi saat ini // Clin. Eks. Alergi. 2003 Jil. 33. No. 9. Hal. 1305-1324.
9. Grundmann S.A., Stander S., Luger T.A., Beissert S. Pengobatan kombinasi antihistamin untuk urtikaria matahari // Br. J. Dermatol. 2008 Jil. 158. No. 6. Hal. 1384-1386.
10. Brik A., Tashkin D.P., Gong H. Jr. dkk. Pengaruh cetirizine, antagonis histamin H1 baru, pada dinamika saluran napas dan responsivitas terhadap histamin inhalasi pada asma ringan // J. Alergi. klinik kekebalan. 1987 Jil. 80. No. 1. Hal. 51-56.
11. Van De Venne H., Hulhoven R., Arendt C. Cetirizine pada asma atopik abadi // Eur. jawab J. 1991. Supl. 14. Hal. 525.
12. Sebuah studi crossover acak terbuka dari farmakokinetik komparatif dan bioekivalensi tablet Cetrin 0,01 (Dr. Reddy's Laboratories LTD, India) dan tablet Zyrtec 0,01 (UCB Pharmaceutical Sector, Jerman) St. Petersburg, 2008.
13. Fedoskova T.G. Fitur pengobatan infeksi virus pernapasan akut pada pasien dengan rinitis alergi sepanjang tahun // Jurnal Alergi Rusia. 2010. No. 5. Hal. 100-105.
14. Obat-obatan di Rusia, Buku Pegangan Vidal. M.: AstraPharmService, 2006.
15. Nekrasova E.E., Ponomareva A.V., Fedoskova T.G. Farmakoterapi rasional urtikaria kronis // Jurnal Alergi Rusia. 2013. Nomor 6. S.69-74.
16. Fedoskova T.G. Penggunaan cetirizine dalam pengobatan pasien dengan rinitis alergi sepanjang tahun yang terkait dengan asma bronkial atopik // Jurnal Alergi Rusia. 2007. No. 6. C. 32-35.
17. Elisyutina O.G., Fedenko E.S. Pengalaman penggunaan cetirizine pada dermatitis atopik // Jurnal Alergi Rusia. 2007. No. 5. S. 59-63.

Pengobatan tidak berhenti, perkembangannya mencapai tingkat yang lebih tinggi, dan kita tidak hanya berbicara tentang pengobatan penyakit serius. Bahkan penyakit yang paling sederhana pun dapat menyebabkan sejumlah besar masalah, dan pengobatan mereka tidak begitu sederhana. Pada artikel ini, kita akan berbicara tentang pengobatan alergi dan obat generasi keempat.

Bukan rahasia lagi bahwa begitu banyak obat alergi memiliki banyak efek samping dan tidak mengatasi gejalanya seperti yang kita inginkan. Antihistamin generasi ke-4 menghancurkan semua ide tentang pengobatan alergi. Ini adalah obat yang sangat efektif yang tidak hanya mengatasi gejala alergi dengan baik, tetapi juga mampu mengobatinya dalam waktu lama tanpa menimbulkan efek samping, yang paling umum adalah kantuk dan efek pada jantung.

Jenis reaksi alergi dan manifestasinya

Reaksi alergi bisa terbuka dan terselubung. Ini terutama dirasakan pada anak-anak, ketika ibu tidak dapat menentukan apa yang mengganggu bayinya. Gejala utama reaksi alergi:

Edema mukosa (mata, hidung, bibir, tenggorokan)

Pembengkakan kulit, ruam, lecet, luka

Gatal-gatal pada kulit

lakrimasi yang banyak

Keluarnya cairan bening dari hidung (keluarnya warna kuning, hijau, dengan kotoran darah menunjukkan penyakit menular, dalam kasus alergi - ini hanya reaksi selaput lendir terhadap iritasi eksternal)

• Sesak napas dan bronkospasme

  denyut jantung

  Diare, kembung

Gejala-gejala ini dapat terjadi dengan berbagai jenis alergi: makanan, debu, serbuk sari, wol atau partikel kulit binatang. Jika Anda melihat gejala apa pun pada diri Anda atau anak-anak Anda, Anda harus segera mengambil tindakan, karena perkembangan reaksi alergi akut dapat menyebabkan mengancam nyawa menyatakan: , syok anafilaksis, angioedema.

Pertolongan pertama untuk pengembangan reaksi alergi:

Hindari kontak dengan alergen. Ini adalah satu-satunya cara yang akan memungkinkan Anda untuk menghindari alergi.

Jangan membuat tubuh Anda stres: jika Anda tahu bahwa Anda sedang bereaksi terhadap suatu makanan, jangan dalam keadaan apa pun memakannya, dan hal yang sama berlaku untuk hewan.

Konsultasikan dengan ahli alergi tentang terapi. Hanya seorang spesialis yang dapat secara kompeten menyusun program perawatan dan meresepkan daftar obat yang akan melindungi Anda dan anak-anak Anda dari reaksi alergi dalam pengaturan apa pun. Saat ini, ada sejumlah besar obat yang dapat mengatasi alergi dengan cepat dan efektif.

Pengembangan obat untuk alergi

obat generasi pertama. Ini termasuk semua obat penenang, yaitu, mereka selalu memicu kantuk, mengurangi kinerja, dan memperburuk ketajaman visual. Mereka memblokir reseptor histamin, dan cukup baik, tetapi efeknya hanya berlangsung beberapa jam, sementara banyaknya efek samping tidak memungkinkan mereka untuk digunakan oleh orang yang membutuhkan konsentrasi, misalnya, mengemudi atau di tempat kerja. Selain itu, meminumnya di pagi hari, seseorang akan dalam keadaan mengantuk sepanjang hari, yang juga membawa ketidaknyamanan pada kehidupan. Obat-obatan ini termasuk yang terkenal Suprastin, Tavegil, Diazolin dan lain-lain. Obat ini diresepkan dalam pengobatan asma bronkial, serta untuk meredakan gejala alergi lainnya.

Obat generasi ke-2. Mereka tidak memiliki efek sedatif, tetapi mereka merangsang kerja otot jantung. Karena itu, mereka tidak boleh digunakan oleh orang dengan penyakit pada sistem kardiovaskular. Obat tersebut paling efektif melawan ruam kulit. Ini termasuk Fenistil, Claritin, Zodak.

obat generasi ketiga. Ini adalah langkah selanjutnya dalam pengembangan obat untuk pengobatan alergi. Mereka melakukan pekerjaan yang sangat baik untuk mengobati alergi, termasuk ruam kulit, reaksi akut dan asma bronkial. Mereka praktis tidak memiliki kontraindikasi, mereka juga dapat diresepkan untuk pengobatan alergi pada anak-anak. Pada saat yang sama, mereka tidak memiliki efek samping, seperti dua jenis obat sebelumnya. Obat-obatan ini termasuk Telfast, Cetrin, Zirtek.
Ini adalah puncak dalam pengobatan reaksi alergi. Paling efektif obat modern, yang dalam waktu singkat menghilangkan gejala alergi, sementara bertindak untuk waktu yang lama. Mereka memblokir produksi histamin, andal menghilangkan seseorang dari semua kemungkinan manifestasi reaksi alergi. Mereka tidak mempengaruhi otot jantung, tidak menyebabkan kantuk, tidak mengganggu reaksi dan perhatian. Namun, obat-obatan tersebut memiliki beberapa kontraindikasi, disarankan untuk berkonsultasi dengan dokter sebelum digunakan pada anak-anak, hal yang sama berlaku untuk wanita hamil. Kami akan berbicara tentang obat paling populer dari jenis ini lebih lanjut.

Obat modern generasi terbaru, daftar nama dagang:

Erius

Desloratadin. Ini adalah penerus Loratadine, yang merupakan salah satu obat dari generasi sebelumnya. Desloratadine efektif untuk pengobatan reaksi alergi akut, serta untuk pengobatan manifestasi alergi musiman. Cepat mengatasi gejala yang tidak menyenangkan, seperti kulit gatal, kemerahan, pembengkakan selaput lendir, bersin dan batuk. Ini digunakan untuk mengobati alergi pada anak-anak dan orang dewasa. Dalam bentuk sirup, diresepkan untuk anak di bawah 12 tahun, dalam bentuk tablet untuk anak yang lebih besar dan orang dewasa. Tersedia di bawah nama dagang Erius, Lordestin, Neo Claritin. Penggunaan obat ini dikontraindikasikan untuk wanita hamil, tetapi tidak memiliki efek samping, dan tindakannya berlanjut sepanjang hari, sedangkan efeknya terjadi dalam waktu setengah jam setelah aplikasi.

suprastinex

Levocetirezin. Digunakan untuk pengobatan berbagai jenis reaksi alergi. Ini juga tidak memiliki efek samping, sifat sedatif diminimalkan. Pasien dengan gangguan ginjal harus menggunakan obat ini dengan hati-hati, konsultasi dengan dokter diperlukan. Efeknya terjadi dalam waktu dua jam setelah penggunaan obat, sementara satu tablet per hari juga cukup untuk mempertahankan efek medisnya. Terkadang aplikasi bisa lebih jarang: setiap hari, atau bahkan beberapa kali seminggu. Rejimen pengobatan dibuat oleh dokter secara ketat secara individual. Tersedia dalam bentuk tablet Suprastinex, Caeser dan lain-lain. Wanita hamil juga dikontraindikasikan.

Telfast

Feksofenadin. Sangat obat yang efektif untuk pengobatan alergi musiman, karena dapat digunakan sangat lama, sementara itu tidak mempengaruhi kerja otot jantung, serta pusat sistem saraf. Anak-anak di bawah usia enam tahun tidak boleh menggunakannya, serta wanita hamil dan menyusui. Diproduksi dalam bentuk tablet dengan nama dagang Telfast, Feksadin. Sebelum digunakan, konsultasi dengan dokter Anda diperlukan. Efeknya dicapai dengan cepat dan bertahan cukup lama. Sempurna mengatasi konjungtivitis alergi, urtikaria dan pembengkakan selaput lendir.

Pengobatan alergi harus ditanggapi dengan serius, karena beberapa gejala seperti bersin, gatal atau ruam dapat menyebabkan konsekuensi yang serius. Jika Anda memperhatikan gejalanya tepat waktu dan memulai terapi kompleks, itu mungkin sembuh total asalkan pengobatan dimulai pada istilah awal dan semua tindakan pencegahan diambil. Semakin cepat Anda menemui ahli alergi, semakin banyak pengobatan yang berhasil dan hasil terbaik yang dapat Anda harapkan.

Antihistamin modern: tiga langkah menuju kemenangan atas alergi

M. Trofimov, Ph.D. sayang. ilmu pengetahuan

Kedatangan musim semi membuat dirinya terasa tidak hanya dengan awal berbunga tanaman keras, tetapi juga oleh peningkatan frekuensi demam dan penyakit alergi musiman lainnya, dan obat anti alergi selama periode ini menjadi subjek peningkatan permintaan di apotek. Namun, obat-obatan untuk pencegahan dan pengobatan reaksi alergi menempati salah satu segmen pasar farmasi yang paling penting, terlepas dari musimnya, karena insiden alergi kronis sepanjang tahun terus meningkat. Masa-masa itu telah terlupakan secara permanen ketika, beroperasi dengan tiga atau empat obat yang tersedia dan familiar dari buku referensi Mashkovsky, seorang dokter atau pekerja farmasi dapat hidup dengan damai, mengingat masalah pengobatan alergi telah terpecahkan. Sekarang semua (atau hampir semua) pencapaian ilmu farmakologi dunia di bidang ini tersedia untuk spesialis dalam negeri. Dan mereka signifikan - hari ini ada lebih dari 60 antihistamin monokomponen untuk penggunaan sistemik saja, belum lagi kombinasi mereka dan obat baru dari kelompok lain yang digunakan untuk mengobati alergi - antagonis reseptor leukotrien (montelukast, zafirlukast), inhibitor 5-lipoxygenase (zeliuton) , stabilisator membran sel mast, agen antikemotaktik, dll. Dengan persenjataan terapi yang begitu luas, spesialis pasti menghadapi masalah pilihan yang optimal.

Satu kelas - properti yang berbeda

Meskipun munculnya kelompok baru obat anti alergi, antagonis mediator alergi masih paling banyak digunakan, yang, karena inersia, terus disebut antihistamin, atau penghambat histamin. Perlu dicatat bahwa istilah ini agak ketinggalan zaman, karena tidak mencerminkan fitur farmakodinamik dari sebagian besar obat baru yang merupakan antagonis tidak hanya histamin, tetapi juga mediator alergi lainnya (serotonin, bradikinin, leukotrien). Obat-obatan yang dibuat dalam beberapa dekade terakhir juga dapat memiliki efek tambahan pada proses peradangan alergi.

Namun, mekanisme utama dari efek anti alergi dari kelas obat ini tetap merupakan kemampuan untuk secara kompetitif memblokir reseptor histamin H1 tanpa efek nyata pada reseptor H2 dan H3. Seperti diketahui, efek biologis histamin sangat beragam dan tergantung pada titik aplikasi mediator ini. Dari samping sistem pernapasan bisa berupa bronkospasme, pembengkakan mukosa hidung, hipersekresi; pada bagian kulit - gatal, hiperemia, reaksi bulosa; saluran pencernaan dan organ dalam lainnya - kejang otot polos, kolik usus, stimulasi sekresi lambung; sistem kardiovaskular - peningkatan permeabilitas dinding pembuluh darah dan ekspansi kapiler, hipotensi, aritmia jantung. Spektrum luas efek histamin menentukan kelayakan penggunaan antihistamin pada banyak penyakit, terutama pada urtikaria, dermatitis atopik dan asma bronkial, rinitis alergi musiman dan sepanjang tahun dan konjungtivitis, alergi obat dll. H1-blocker tidak dapat menggantikan histamin dari hubungannya dengan reseptor, karena mereka hanya berinteraksi dengan reseptor bebas atau yang dilepaskan. Oleh karena itu, obat-obatan ini paling efektif dalam mencegah reaksi alergi langsung, dan dalam kasus reaksi yang sudah berkembang, mereka hanya dapat mengurangi keparahannya. Terlepas dari kemajuan dalam alergi, masih jauh dari mungkin untuk mengidentifikasi alergen potensial pada semua pasien, dan hasil desensitisasi spesifik tidak selalu memuaskan. Oleh karena itu, penggunaan antihistamin sering tetap satu-satunya jalan untuk membuat hidup lebih mudah bagi pasien dengan alergi atopik parah.

Untuk mempermudah menavigasi lautan antihistamin, mari kita tentukan "suar" utama. Dalam revisi 2004 klasifikasi ATC WHO, menurut afiliasi kimia, enam kelompok utama antihistamin untuk penggunaan sistemik dibedakan (Gbr. 1).

Gambar 1. Antihistamin untuk penggunaan sistemik

Aminoalkil eter Turunan piperazine bromazin Difenhidramin* (Dimedrol) Clemastine* (Tavegil) Klorfenoksamin Difenilpiralin Karbinoksamin Doksilamin* (Donormil, Sondoks) Booklisin Siklizin Klorsiklisin Meklozin* (Bonin, Emetostop) Oksatomida (Tinset) cetirizine (Cetrin, Allertec, Zirtek, Zodak, Letizen) Levocetirizine Alkilamin tersubstitusi Lainnya Bromfeniramin Dekklorfeniramin Dimetinden* (Fenistil) Klorfenamin Feniramin Deksbromfeniramin Talastin Bamipin Siproheptadin (Peritol, Protadin) Tenalidin Fenindamin Antazolin triprolidine pirobutamine Azatadin Astemizol (Gismanal, Gistalong, Astemisan, Stemiz, Stemizol) Terfenadin* (Trexil, Terfenor, Bronal, Teridin, Terfed) Loratadin* (Claritin, Lorano, Agistam, Lorfast, Flonid, Erolin) mebhidrolin* (Diazolin, Omeril, Azolin) Detropin Ketotifen (Zaditen, Airifen, Zetifen, Ketasma, Frenasma, Ketoborin) Akrivastin* (Semprex) Azelastine (Alergodil) Tritoqualin ebastine (Kestin) Pimethixene epinastin (Alesi) Mizolastin Feksofenadin* (Telfast, Fexofast, Altiva, Alfast) Desloratadin* (Erius) Rupatadin Hifenadin* (Fenkarol) Etilenadiamin tersubstitusi mepiramine Histapirrodin Kloropiramin (Klorpiramin hidroklorida, Suprastin, Supragistim) tripelenamina Metapirilena Tonsilamin Turunan fenotiazin Alimemazine (Teralen) prometazin (Diprazin, Pilfen, Pipolfen) Trietilperazin (Torekan) metdilazin Hidroksietilpromezin Tiazina mechitazine Oksomemazin isotipendil

Untuk dana yang terdaftar di Ukraina, nama dagang diberikan (disorot dengan huruf miring).
* tersedia bentuk sediaan diperbolehkan untuk penjualan tanpa resep.

Keunikan struktur kimia menentukan beberapa sifat farmakoterapi obat. Sebagian besar turunan etanolamina dicirikan oleh efek mholinolitik dan sedatif yang nyata. Alkilamin adalah salah satu antagonis reseptor H1 yang paling aktif, sedangkan sifat sedatifnya biasanya diekspresikan dengan lemah; pada beberapa pasien, mereka dapat menyebabkan peningkatan rangsangan sistem saraf. Sebagian besar turunan piperazin juga menunjukkan efek sedatif ringan (kecuali hidroksizin). Sifat kolinolitik fenotiazin mirip dengan turunan etilenamina. Obat fenotiazin sering digunakan sebagai antiemetik. Derivatif piperazine dibedakan oleh selektivitas tinggi untuk reseptor H1 dengan tidak adanya atau tingkat keparahan yang lemah dari sifat antikolinergik dan efek pada sistem saraf pusat.

Generasi demi generasi

DARI titik klinis Dari sudut pandang, tampaknya lebih penting untuk mengisolasi tiga generasi antihistamin, dengan mempertimbangkan waktu pembuatannya bukan karena adanya sifat tambahan dan fitur farmakodinamik di dalamnya (Tabel 1). DI DALAM secara umum perbedaan di antara mereka dapat dicirikan sebagai berikut. Persiapan generasi pertama bekerja pada reseptor histamin perifer dan sentral, menyebabkan efek sedatif, dan tidak memiliki efek anti-alergi tambahan. Sarana generasi kedua, tidak seperti pendahulunya, hanya bekerja pada reseptor H1-histamin perifer, tidak memiliki efek sedatif, dan memiliki sejumlah efek anti alergi tambahan. Sayangnya, beberapa di antaranya memiliki efek kardiotoksik. Perbedaan mendasar antara antihistamin generasi ketiga yang terakhir adalah bahwa mereka adalah metabolit aktif dari obat generasi II, oleh karena itu, mereka tidak memiliki efek negatif pada jantung.

Tabel 1. Perwakilan dari antihistamin generasi baru

Sifat farmakokinetik antihistamin "klasik" dan baru berbeda secara signifikan. Obat generasi II memiliki struktur bagian tengah molekul yang serupa; ciri-ciri absorpsi, distribusi dan ekskresi masing-masing bergantung pada radikal atau rantai samping yang melekat pada bagian tengah ini. Antihistamin modern memiliki durasi kerja yang lama (12-48 jam), yang memungkinkan mereka untuk diresepkan 1-2 kali sehari, sedangkan sebagian besar obat generasi pertama memiliki durasi kerja yang singkat (4-12 jam) dan memerlukan beberapa kali sehari. Kerja lebih lama dari antihistamin generasi baru disebabkan oleh fakta bahwa mereka mengikat reseptor H1 secara nonkompetitif, dan kompleks ligan-reseptor yang dihasilkan berdisosiasi sangat lambat. Waktu paruh maksimum, dengan mempertimbangkan pembentukan metabolit aktif, memiliki astemizol (10 hari atau lebih); mampu menghambat reaksi kulit terhadap histamin dan alergen selama 6-8 minggu. Antihistamin generasi kedua diserap dengan baik dari saluran pencernaan. Konsentrasi plasma maksimum dari senyawa induk biasanya diamati setelah 1-3 jam, dan konsentrasi maksimum metabolit aktif, jika ada, setelah 0,5-2 jam. Asupan makanan simultan mempengaruhi penyerapan mereka dengan cara yang berbeda: penyerapan astemizol berkurang 60%, penyerapan ebastine dan loratadine meningkat, dan penyerapan acrivastine, azelastine dan cetirizine tidak berubah.

Tingkat afinitas obat "lama" dan baru untuk reseptor H1-histamin kira-kira sama. Oleh karena itu, pilihan obat dapat ditentukan oleh biaya pengobatan, dengan mempertimbangkan profil keamanan dan kelayakan klinis (adanya efek anti alergi tambahan atau keuntungan lain dalam obat).

Veteran akan tetap mengabdi

Obat antihistamin pertama (thymoxydiethylamine), untuk ciptaan yang salah satu pengembangnya D. Bovet menerima Hadiah Nobel pada tahun 1957, muncul di pasar pada awal tahun 1937. Sejak saat itu hingga awal 1980-an, lebih dari 40 antihistamin generasi pertama memasuki pasar farmasi. Meskipun efektivitas obat ini dalam pengobatan penyakit alergi telah dikonfirmasi oleh praktik klinis bertahun-tahun dan tidak ada keraguan, nilainya berkurang secara signifikan dengan adanya aksi sentral karena kemampuan untuk menembus sawar darah-otak karena sifat lipofilik dan muatan elektrostatik. Efek sentral dimanifestasikan oleh efek sedatif, kantuk, penurunan aktivitas psikomotor, peningkatan nafsu makan, dll. Mengambil obat ini dikontraindikasikan pada orang yang pekerjaannya terkait dengan potensi bahaya atau membutuhkan perhatian lebih: pengemudi, pilot, operator. Efek sedatif ditingkatkan oleh alkohol dan zat lain yang menekan sistem saraf pusat (obat penenang, antipsikotik, obat penenang, dll.). Selain itu, banyak antihistamin generasi pertama memiliki aktivitas antikolinergik dan dapat menyebabkan efek negatif seperti mulut kering, gangguan buang air kecil, gangguan penglihatan, dll. penggunaan jangka panjang(takifilaksis).

Terlepas dari kekurangan yang tercantum di atas, penghambat histamin generasi pertama masih digunakan sampai sekarang, terutama karena kemanjuran klinis yang diketahui dengan biaya yang relatif rendah, ketersediaan bentuk untuk pemberian parenteral, dan juga hanya karena inersia klinis. Saat ini, mereka diresepkan terutama untuk reaksi alergi langsung (urtikaria akut, syok anafilaksis atau anafilaktoid, edema Quincke, penyakit serum, alergi obat, reaksi alergi akut terhadap produk makanan), serta untuk tujuan profilaksis dengan pengenalan pembebas histamin (tubokurarin ).

Beberapa antihistamin generasi pertama mungkin berguna dalam sejumlah situasi klinis atipikal yang tidak terkait dengan alergi. Misalnya, karena obat dengan efek antikolinergik (promethazine, chloropyramine, pheniramine, chlorphenamine, diphenhydramine) memiliki efek "pengeringan" pada selaput lendir, mereka sering dimasukkan dalam obat kombinasi untuk pengobatan simtomatik masuk angin. Tindakan sentral dari obat generasi pertama memungkinkan mereka untuk digunakan untuk menekan batuk (diphenhydramine, alimemazine, promethazine), koreksi jangka pendek gangguan tidur (diphenhydramine, doxylamine), mencegah mual dan pusing dalam kasus mabuk udara dan perjalanan, Meniere's sindrom (meclozine), serta untuk mempotensiasi efek analgesik dalam komposisi campuran litik (diphenhydramine, alimemazine, promethazine).

Hati-hati dan lebih hati-hati

Awal 1980-an ditandai dengan munculnya generasi baru antihistamin (terfenadine, astemizole, loratadine), yang, dalam hal aktivitas anti alergi, sebanding dengan obat generasi pertama, tetapi tidak memiliki efek sedatif. Keuntungan antihistamin generasi kedua termasuk afinitas tinggi untuk reseptor H1, tidak ada efek pada reseptor kolin dan serotonin, onset cepat dan durasi kerja yang lama, tidak ada interaksi dengan alkohol dan obat psikotropika, tidak ada takifilaksis dengan penggunaan jangka panjang, adanya tambahan efek anti alergi (kemampuan untuk menstabilkan membran sel mast, menekan akumulasi eosinofil yang diinduksi dalam saluran pernafasan dll.) dan, karenanya, indikasi penggunaan yang lebih luas (asma bronkial, dermatitis atopik, pollinosis, rinitis alergi).

Namun, segera setelah diperkenalkan ke dalam praktik klinis, laporan yang mengkhawatirkan muncul bahwa beberapa antihistamin generasi kedua (astemizol, terfenadine, dan mungkin ebastine) dalam keadaan tertentu dapat menyebabkan aritmia fatal yang terkait dengan pemanjangan interval QT (torsade de pointes takikardia). , atau flutter-flicker dari ventrikel) karena pemblokiran saluran ion kalium yang mengontrol repolarisasi membran miokard.

Ditemukan bahwa efek terapeutik antihistamin generasi kedua hampir seluruhnya disebabkan oleh metabolit aktifnya yang terbentuk di hati dengan partisipasi enzim sistem sitokrom P450, dan efek negatif pada aktivitas listrik jantung disebabkan oleh perubahan narkoba. Oleh karena itu, dalam kasus overdosis, gangguan fungsi hati, atau penggunaan bersamaan dengan inhibitor enzim mikrosomal, metabolisme senyawa induk melambat, dan konsentrasinya dalam plasma darah meningkat, yang berdampak negatif. aktivitas listrik miokardium. Kemungkinan mengembangkan efek kardiotoksik obat ini meningkat dengan pemberian simultan dengan makrolida (eritromisin, oleandomisin, azitromisin, klaritromisin), agen antijamur dari kelompok azol (ketoconazole dan itraconazole), beberapa obat antiaritmia(quinidine, procainamide, disopyramide), antidepresan (fluoxetine, sertraline dan paroxetine), saat minum jus jeruk bali, serta pada pasien dengan disfungsi hati yang parah dan ketidakseimbangan elektrolit. Dalam keadilan, perlu dicatat bahwa hanya astemizol, terfenadine dan eksperimental - ebastine yang memiliki efek kardiotoksik, sedangkan perwakilan antihistamin generasi kedua lainnya tidak memiliki efek seperti itu.

Dari obat generasi kedua, hanya cetirizine yang bukan merupakan "prodrug" yang dimetabolisme dalam tubuh, karena merupakan metabolit aktif hidroksizin, tanpa aksi sentralnya. Lain ciri khas cetirizine adalah kemampuan untuk dengan mudah menembus kulit dan terakumulasi di dalamnya dalam konsentrasi tinggi, bahkan setelah dosis tunggal, yang menjadikannya obat pilihan dalam pengobatan urtikaria dan dermatitis atopik. Baik dalam percobaan maupun dalam pengaturan klinis tidak ada efek aritmogenik yang ditemukan pada cetirizine.

Yang paling modern

Sehubungan dengan identifikasi "lalat dalam salep" yang disebutkan dalam bentuk aksi aritmogenik dari beberapa antihistamin baru, upaya lebih lanjut dari para ilmuwan dikonsentrasikan pada pengembangan obat berdasarkan metabolit aktif, yang, sambil mempertahankan semua keuntungan dari mereka. pendahulunya, pada saat yang sama akan kehilangan efek kardiotoksiknya bahkan ketika diberikan pada dosis tinggi. Studi-studi ini memuncak dalam penciptaan antihistamin generasi ketiga. Selain selektivitas yang signifikan untuk reseptor H1 perifer, tidak adanya efek sedatif dan kardiotoksik, mereka memiliki efek anti alergi tambahan: mereka menghambat pelepasan mediator peradangan alergi sistemik, termasuk sitokin dan kemokin (triptase, leukotrien C4, prostaglandin D2, interleukin 3). , 4 dan 8, faktor nekrosis tumor TNF, faktor perangsang koloni granulosit-makrofag, RANTES), mengurangi ekspresi molekul adhesi (termasuk P-selectin dan ICAM-1), menekan kemotaksis dan aktivasi eosinofil dan pembentukan radikal superoksida , mengurangi hiperreaktivitas bronkus dan keparahan bronkospasme yang diinduksi alergen. Aktivitas metabolit dapat 2-4 kali lebih tinggi dari senyawa induk (untuk metabolit acrivastine, ebastine dan loratadine) atau sama (untuk metabolit astemizol dan ketotifen), dan waktu paruh dan durasi aksi terapeutik obat. beberapa metabolit jauh lebih lama daripada obat pendahulunya (terfenadine dan fexofenadine, ebastine dan carebastin).

Oleh karena itu, penggunaan antihistamin persiapan III generasi lebih dibenarkan dalam terapi jangka panjang penyakit alergi, di mana mediator fase akhir peradangan alergi memainkan peran penting: sepanjang tahun rinitis alergi, rinitis alergi musiman atau rinokonjungtivitis dengan durasi eksaserbasi musiman lebih dari 2 minggu, urtikaria kronis, dermatitis atopik, alergi dermatitis kontak. Fitur farmakokinetik, profil keamanan yang baik dan kemanjuran klinis yang tinggi membuat obat generasi ketiga antihistamin yang paling menjanjikan saat ini.

Fexofenadine adalah campuran rasemat dari dua isomer aktif farmakologis dari metabolit aktif terfenadine. Efek antihistamin mulai muncul 30 menit setelah konsumsi, konsentrasi dalam darah mencapai maksimum selama jam-jam pertama, durasi aksi hingga 24 jam.Uji klinis fexofenadine telah menunjukkan bahwa bahkan kelebihan dua dan tiga kali lipat dari dosis terapi rata-rata obat tidak menyebabkan efek sedatif. Fexofenadine tidak dimetabolisme dalam tubuh, profil farmakokinetiknya tidak berubah dengan gangguan fungsi hati dan ginjal. Seiring dengan keamanan maksimum, fexofenadine menunjukkan kemampuan untuk secara efektif menghilangkan gejala rinitis alergi musiman dan urtikaria idiopatik kronis. Tergantung pada indikasi, itu diresepkan dalam dosis masing-masing 120 atau 180 mg 1 kali per hari.

Desloratadine adalah metabolit aktif loratadine, lebih dari dua setengah kali lebih aktif daripada zat induknya. Berbagai aktivitas anti-alergi dan anti-inflamasi desloratadine menentukan efisiensinya yang tinggi dalam pengobatan berbagai penyakit alergi. pernapasan hidung dengan rinitis alergi musiman. Obat ini juga efektif jika rinitis alergi dikombinasikan dengan asma bronkial atopik. Pada pasien dengan urtikaria idiopatik kronis, efek desloratadine yang nyata dan persisten berkontribusi pada pengurangan gejala yang cepat dan peningkatan kualitas hidup. Dosis harian yang direkomendasikan adalah 5 mg. Waktu paruh desloratadine adalah 21-24 jam, yang memungkinkan obat diberikan sekali sehari.

Carebastin adalah metabolit ebastine yang terkarboksilasi. Diekskresikan oleh ginjal (60-70%) dalam bentuk konjugat. Waktu paruh carebastin adalah 15-19 jam, durasi efek antihistamin setidaknya 24 jam. Carebastin, norastemizole, dan levocetirizine belum terdaftar di Ukraina, tetapi jelas bahwa masuknya mereka ke pasar farmasi Ukraina hanyalah masalah waktu.

literatur

1. Goryachkina L. A. Antihistamin modern dalam pengobatan penyakit alergi // RMJ. - T. 9, No. 21. - 2001.
2. Levin Ya. I., Kovrov G. V. Antihistamin dan sedasi // Alergi. - 2002. - No. 3.
3. Pavlova K. S., Kurbacheva O. M., Ilyina N. I. Analisis farmakoekonomi penggunaan antihistamin generasi pertama dan terakhir untuk pengobatan rinokonjungtivitis alergi musiman // Alergi - 2004. - No. 1.
4. Polosyants O. B., Silina E. G. Antihistamin: dari diphenhydramine hingga telfast // Dokter yang merawat - 2001. - No. 3. - P. 1–7.
5. Smolenov I. V., Smirnov N. A. Antihistamin modern // Obat-obatan baru dan berita farmakoterapi - 1999. - No. 5.
6. Yuryev K. L. Erius (desloratadine) — antihistamin generasi baru untuk pengobatan penyakit alergi // Ukr. sayang. majalah. - 2003. - No. 4.
7. Indeks klasifikasi Anatomical Therapeutic Chemical (ATC) dengan Defined Daily Doses (DDD's). WHO bekerjasama dengan Pusat Metodologi Statistik Obat, Oslo, Norwegia. Januari 2004.
8. Bachert C. Khasiat dekongestan desloratadine pada pasien dengan rinitis alergi musiman. Alergi, 2001, 56 (suppl. 65), 14-20.
9. Desager J. P., Horsmans Y. Hubungan farmakokinetik-farmakodinamik H1-antihistamin. Clin Pharmacokinet 1995;28:419–32.
10. Du Buske L. M. Perbandingan klinis obat antagonis reseptor histamin H1. J Allergy Clin Immunol 1996;98(6 Pt 3): S30 7–18.
11. Finn AF Jr, Kaplan AP, Fretwell R, Qu R, Long J. Percobaan double-blind, terkontrol plasebo dari fexofenadine HCl dalam pengobatan urtikaria idiopatik kronis. J Klinik Alergi Imunol. 1999 Nov;104(5):1071–8.
12. Horak F., Stubner U., Zieglmayer R. et al. Onset dan durasi kerja desloratadine. Kongres XIX Eropa. Akademi Alergi dan Imunologi Klinis, Lisbon, 2000.
13. Marone G. Tonggak sejarah dalam biologi dan farmakologi antagonis reseptor H1. Alergi 1997;52(34 Suppl):7–13.
14. Nelson H., Reynolds R., Mason J. // Fexofenadine HCl aman dan efektif untuk pengobatan urtikaria idiopatik kronis. Ann Alergi Asma Imunol. 2000 Mei;84(5):517–22.
15. Norman P., Dimmann A., Rabassseda. Desloratadine: gambaran praklinis dan klinis. Narkoba Hari Ini, 2001, 37(4), 215–227.
16. Ormerod A. D. Urtikaria: pengenalan, penyebab dan pengobatan. Narkoba 1994;48:717–30.
17. Ring J., Hein R., Gauger A. Desloratadine dalam pengobatan urtikaria idiopatik kronis. Alergi, 2001, 56 (suppl. 65), 28-32.
18. Simons F. E., Murray H. E., Simons K. J. Kuantitas antagonis reseptor H1 di kulit dan serum. J Alergi Klinik Imunol 1995;95:759–64.
19. Simons FE, Simons KJ. Farmakologi klinis antagonis reseptor histamin H1 baru. Farmakokinet Klinik. 1999 Mei;36(5):329–52.
20. Woosley R. L. Tindakan jantung dari antihistamin. Ann Rev Pharmacol Toxicol 1996;36:233–52.

Saat ini, di hampir semua apotek di berbagai kota, Anda dapat menemukan banyak obat alergi, diproduksi dalam berbagai bentuk, dari tablet hingga suspensi, salep, gel, dan krim.

Di bawah ini adalah daftar obat anti alergi yang tersedia dalam bentuk tablet dan tetes:

1. Allegra (Telfast) - bahan aktif yang dikandungnya adalah fexofenadine. Obat ini tidak hanya dapat memblokir tingkat histamin dalam tubuh, tetapi juga mencegah produksinya. Yang terpenting, ini diresepkan untuk urtikaria yang sering dan alergi musiman. Miliknya efek terapeutik bertahan selama satu hari penuh setelah seluruh pengobatan. Tidak menyebabkan kecanduan. Di apotek, obat ini dijual dalam bentuk tablet. Allegra tidak boleh dikonsumsi oleh anak-anak di bawah usia dua belas tahun, wanita hamil dan selama menyusui.
2. Cetirizine - obat semacam itu digunakan untuk menghilangkan alergi dan untuk pencegahannya. Hasil dari itu dicapai sudah dua puluh menit setelah meminumnya dan masih ada tiga hari tersisa setelah akhir pengobatan. Setelah mengambil Cetirizine, seseorang tidak tersiksa oleh kantuk dan mental dan aktivitas fisik. Di apotek, Anda dapat membelinya dalam bentuk tetes (bisa juga disebut Zirtek, Zodak), dalam sirup (Cetrin, Zodak) dan tablet - Cetirizine. Untuk anak-anak, mulai dari usia enam bulan, mereka digunakan dalam bentuk tetes, dari satu tahun - dalam bentuk sirup, dan sejak usia enam tahun mereka dapat diminum dalam bentuk tablet. Dosis harus dipilih hanya oleh spesialis dan untuk setiap pasien secara terpisah. Tidak boleh dikonsumsi oleh wanita hamil dan menyusui.
3. Xyzal adalah antihistamin terutama diresepkan untuk menghilangkan alergi kronis dan musiman, urtikaria dan gatal-gatal pada kulit. Efeknya muncul 40 menit setelah konsumsi. Dijual di apotek dalam bentuk tablet atau tetes. Anak-anak berusia dua tahun diresepkan tetes, dan dari usia 6 - tablet. Dosis dipilih oleh spesialis, dengan fokus pada berat badan dan usia. Itu tidak diperbolehkan untuk diambil oleh ibu hamil, tetapi dapat diterima saat menyusui.
4. Desloratadine - dengan cara lain bisa disebut Erius. Tersedia dalam bentuk tablet dan sirup. Selain sifat anti alergi, obat ini juga memiliki sifat anti inflamasi. Menyembuhkan alergi musiman dan urtikaria kronis dengan sempurna. Saat mengambil Desloratadine, mulut Anda mungkin terasa kering dan sakit kepala. Seperti obat lain, anak-anak berusia dua tahun diresepkan dalam bentuk sirup, dan dari 6 tahun - dalam tablet. Tidak dianjurkan untuk wanita hamil dan menyusui. Hal ini juga disetujui untuk digunakan dalam masalah yang mengancam jiwa seperti edema Quincke dan mati lemas (bronkospasme).

Salep dan gel antihistamin, daftar dana ini

Kulit manusia adalah organ terbesar, yang pertama mulai memberikan sinyal yang terjadi di dalam tubuh dari masalah yang merugikan. Ini terutama muncul berbagai ruam dalam bentuk lepuh, bintik-bintik merah, dll., dari mana salep dan gel dapat membantu dengan sempurna.

Namun, obat-obatan tersebut tidak dapat sepenuhnya menyembuhkan alergi, tetapi hanya memblokir gejalanya untuk sementara waktu.

Semua salep dan gel modern melawan alergi dapat berupa hormonal dan non-hormonal, anti-inflamasi dan gabungan.

Mari kita bicara lebih banyak tentang masing-masing kelompok:

1. Non-hormonal. Digunakan untuk menyingkirkan alergi makanan, gigitan serangga. Ini termasuk: Bepanten, D-panthenol, Pantoderm, Radevit, Videstim, Fenistil-gel.
2. Obat hormonal untuk alergi. Obat-obatan tersebut antara lain: Flucinar, Salep Hidrokortison, Advantan, Elokon.
3. Sediaan kombinasi: Triderm - tersedia sebagai salep atau krim; Betametason (glukokortikosteroid); klotrimazol ( obat antijamur); Gentamisin di apotek dijual dalam bentuk salep dan merupakan antibiotik spektrum luas.

Dari semua hal di atas, terlihat bahwa saat ini banyak sekali salep dan gel untuk melawan reaksi alergi pada kulit. Dari semua salep dan gel generasi baru, hanya spesialis yang dapat memilih yang tepat, tergantung pada kondisi kesehatan, sensitivitas kulit, dan faktor pasien lainnya yang akan sangat membantu, dan tidak akan membahayakan tubuh.

Dan Anda juga harus ingat bahwa salep dan gel dari kulit gatal, bintik merah dan reaksi alergi lainnya hanya dapat membantu dengan baik jika digunakan dalam kombinasi dengan antihistamin lain dan, tentu saja, sesuai dengan kondisi hipoalergenik di rumah dan di tempat kerja.

Perbedaan antara obat anti alergi baru dan yang lama

Obat alergi generasi baru berbeda dari yang lama karena merupakan prodrug. Ketika mereka memasuki tubuh, mereka segera mulai dimetabolisme - diaktifkan di hati. Obat terbaru tidak ada efek sedatif, dan mereka tidak memiliki efek negatif pada kinerja sistem kardiovaskular.

Obat anti alergi baru dengan sempurna melawan berbagai jenis alergi, serta jenis yang berbeda dermatitis anak dan dermatitis pada orang yang menderita penyakit jantung. Ini juga merupakan obat generasi baru yang terutama diresepkan untuk orang-orang dengan profesi serius, misalnya, ahli bedah, pengemudi, pilot.

Obat menghilangkan semua gejala alergi. Pada dosis normal, mereka tidak dapat meningkatkan kantuk, mengurangi kapasitas mental, tetapi dengan peningkatan sakit kepala, pusing, gangguan irama jantung dapat diamati.

Perbedaan yang sama ada untuk persiapan topikal. Obat alergi baru untuk melumasi kulit berbeda dari yang lama karena sangat jarang menimbulkan efek samping, terutama obat hormonal.

Dan tentu saja, salep dan gel baru terhadap reaksi alergi pada kulit diizinkan untuk digunakan oleh anak-anak dari usia 4 bulan, wanita hamil dan selama menyusui, yang tidak dapat dilakukan dengan obat generasi yang lebih tua. Beberapa salep atau gel dapat digunakan untuk waktu yang lama.

Komposisi dan efek terapeutik

Obat alergi generasi baru mengandung reseptor H1-histamin khusus yang memblokir kelebihan histamin dalam tubuh. Dengan ini, histamin tidak dapat mengikat reseptor. Dari sini, semua fenomena alergi mereda, yaitu ruam pada kulit mulai menjadi warna putih, bengkak, gatal berkurang, menjadi lebih mudah bernafas melalui hidung, fenomena konjungtivitis berkurang.

Dan juga di sarana modern dari alergi mengandung bahan aktif untuk satu obat, ini bisa berupa: fexofenadine, fluocinolone, acetonide, acetate, hydrocortisone, mometasone furoate, berbagai kortikosteroid, agen antijamur dan antibakteri, berbagai agen penyedap, dan banyak lagi.

Video yang bermanfaat tentang topik ini

Kontraindikasi dan efek samping

Seperti halnya obat apa pun, obat anti alergi modern juga memiliki beberapa kontraindikasi dan efek samping.

Tetapi mereka hanya dapat terjadi dalam kasus overdosis besar.

Tetapi terlepas dari semua ini, semua efek samping berlalu dalam hitungan hari dan bersifat moderat ketika seseorang mulai menggunakan dosis obat yang normal.

Mari kita bicara tentang efek samping yang paling umum:

• keinginan terus-menerus untuk tidur;
• pusing, sakit kepala;
• kardiopalmus;
• nyeri otot;
• alergi kulit, gatal-gatal yang tak tertahankan, dan terkadang edema Quincke.

Tetapi hanya ada satu kontraindikasi untuk obat anti alergi generasi baru - ini adalah intoleransi individu yang berlebihan terhadap zat yang terkandung di dalamnya. produk obat terhadap alergi atau bahan aktifnya.

Selain efek samping dan kontraindikasi yang dijelaskan ini, tidak ada lagi yang diidentifikasi. Salah satu kelemahan terbesar dalam obat tersebut adalah biaya tinggi. Tapi tetap saja, pada obat anti alergi generasi terbaru, efek negatifnya berada pada level paling rendah.

Misalnya, pil dan sirup alergi tidak membentuk efek kumulatif, yang berarti tidak berbahaya. tubuh manusia dan kesehatan secara umum, bahkan dengan penggunaan jangka panjang.

Obat modern untuk urtikaria

Pada dasarnya, untuk pengobatan urtikaria, obat generasi baru datang dalam bentuk tablet, semprotan, salep, suntikan dan tetes. Tapi tetap yang paling populer adalah tablet, salep, gel untuk penggunaan lokal. DI DALAM tablet modern, salep dan gel melawan urtikaria mengandung penghambat reseptor H1 khusus.

Karena itu, seringkali ketika tanda-tanda pertama urtikaria terdeteksi, dokter meresepkan obat terbaru dari alergi, untuk sepenuhnya menghilangkan gejala penyakit ini, dan meningkatkan kesejahteraan pasien.

Tetapi, dan jika antihistamin tidak membantu mengatasi masalah tersebut, maka dokter akan meresepkan pengobatan obat hormonal untuk melindungi seseorang dari konsekuensi berbahaya.

Seringkali, dokter meresepkan berbagai sorben, senyawa diuretik yang membantu membersihkan tubuh dari alergen berbahaya dan menetralkan penyakit dalam waktu singkat.

Dan jika urtikaria muncul karena gangguan saraf, maka seseorang diresepkan kursus dengan yang berbeda obat penenang. Namun, dengan obat koordinasi gerakan, perhatian, dan daya ingat terganggu, oleh karena itu saat ini disarankan untuk tidak mengendarai mobil.

Jadi, dalam kasus urtikaria, dalam hal apa pun Anda tidak boleh mulai mengonsumsi berbagai obat anti alergi sendiri, tetap lebih baik langsung ke rumah sakit agar dokter memeriksa dan sudah memilih obat yang sesuai dan dosisnya.

Fitur penggunaan pada asma

Seperti yang Anda ketahui, asma bronkial disebabkan karena penguraian mastosit, yaitu sel mast yang mengeluarkan sejumlah besar histamin, yang mencegah penyakit ini. Oleh karena itu, banyak dokter dengan asma bronkial meresepkan berbagai obat anti-inflamasi dan anti-alergi untuk melindungi sel mast dari kerusakan. Namun, sayangnya, obat-obatan tersebut tidak mampu sepenuhnya melindungi mereka.

Selain itu, histamin yang dilepaskan, sebaliknya, meningkat proses inflamasi di pohon bronkial. Dan hanya antihistamin tambahan yang diresepkan yang dapat sepenuhnya menghilangkan gejala asma bronkial.

Mereka efek penyembuhan karena fakta bahwa mereka didasarkan pada reseptor histamin yang terletak di otot polos bronkus dan pembuluh darah mikrovaskular. Efek ini dianggap sebagai satu-satunya cara untuk mengurangi peradangan dan pembengkakan pada mukosa bronkus, serta menghilangkan kejang.

Saat mengambil antihistamin terbaru, perlu diingat bahwa mereka tidak memperbaiki. Tetapi mereka melakukan pekerjaan yang sangat baik untuk menghentikan masalah yang berkembang. Jika alergi polivalen terdeteksi, maka obat tersebut diminum sebagai pengobatan dasar untuk asma bronkial atopik.

Janji temu untuk anak-anak dan orang tua

Di zaman kita, obat medis terbaru untuk reaksi alergi sedang digunakan dengan sukses besar untuk mengobati berbagai macam alergi, baik pada orang tua yang menderita penyakit jantung dan pembuluh darah, dan pada anak kecil.

Jika obat generasi lama hanya boleh digunakan oleh anak sejak usia dua tahun, maka obat generasi baru diambil mulai usia empat bulan. Ini dapat dijelaskan oleh fakta bahwa obat baru mengandung zat yang lebih modern yang tidak mengiritasi selaput lendir, tidak mengganggu sensitivitas kulit dan tidak mempengaruhi fungsi jantung.

Pendapat orang-orang yang menggunakan alat ini

Hampir semua orang yang telah menggunakan antihistamin generasi baru mengatakan bahwa ini hanya keselamatan untuk seluruh tubuh. Karena setelah mengambil dana tersebut, kesejahteraan umum tubuh meningkat, kekuatan dihasilkan, menjadi lebih mudah untuk bernafas. Singkatnya, hidup bersama mereka menjadi jauh lebih baik dan lebih bahagia, terutama bagi mereka yang menderita bentuk kronis alergi.

Berikut adalah beberapa pengguna alat terbaru dari alergi, mereka berbicara positif hanya jika, selama penggunaannya, mereka masih mengikuti diet khusus, jika tidak, mereka sudah tidak bekerja dengan baik.

Selain itu, obat alergi baru memungkinkan anak-anak dengan sering reaksi alergi hidup damai dan utuh. Pada saat yang sama, dosis harian obat ini untuk anak sangat kecil.

Wanita hamil juga memiliki efek positif pada obat anti alergi generasi baru, karena bahkan dalam waktu yang sulit, Anda dapat meningkatkan kesejahteraan Anda, yang sangat diperlukan untuk ibu hamil.

Kesimpulannya, kita dapat menambahkan bahwa alergi kini telah menjadi masalah yang sangat populer. Setiap tahun, sejumlah besar orang dengan alergi datang ke rumah sakit, dan yang terpenting - ini adalah anak muda. Tapi berkat fakta bahwa teknologi terbaru tumbuh setiap hari, baru persiapan medis memberikan kesempatan yang sangat baik kepada orang sakit untuk hidup bebas, sepenuhnya.

Obat-obatan inilah yang tidak hanya menghilangkan semua penyebab alergi, tetapi juga meningkatkan keadaan umum secara umum, tanpa mengubah kinerja jantung dan vital lainnya organ penting orang. Jadi jagalah dirimu dan kesehatanmu, karena ini adalah nilai yang sangat besar dalam hidup kita, yang sangat mudah hilang, tetapi sulit untuk dikembalikan.

Dan, yang paling penting, jangan mengobati sendiri, tidak mengetahui dosis obatnya, Anda dapat sangat membahayakan tubuh, yang akan Anda sesali sepanjang hidup Anda.