Vaistai alergijoms gydyti vartojami ilgai, todėl turi būti visiškai saugūs ir turėti minimalų kiekį. šalutiniai poveikiai. Tarp visų antialerginių vaistų tai yra 4 kartos antihistamininiai vaistai. Šios grupės vaistai egzistuoja palyginti neseniai, tačiau dėl savo veiksmingumo jie plačiai pristatomi visame pasaulyje.

Šiuolaikiniai antihistamininiai vaistai

Alergija išsivysto dėl 1 tipo histamino receptorių (H1) aktyvavimo. Šiuolaikiniai 4 kartos vaistai blokuoja šiuos receptorius, pašalindami ligos simptomus. Svarbu, kad vaistai veiktų selektyviai, tai yra, jie nepaveiktų 2 ir 3 tipo receptorių, todėl nėra šalutinio poveikio.

Artėjant pavasariui ir vasarai daugėja pacientų, kuriems reikalinga antialerginė terapija. Atkreipkite dėmesį, kad antihistamininių vaistų vartojimas likus kelioms dienoms iki kontakto su alergenu neleidžia vystytis ir palengvina ligos eigą ateityje. Nes kad ir koks geras būtų vaistas, jis turi kumuliacinį poveikį. Tai yra, reguliariai naudojant, pastebimas geriausias rezultatas.

Šiuolaikiniai 4 kartos antihistamininiai vaistai yra nedidelė medžiagų grupė. Tačiau farmakologinės įmonės aktyviai derina antihistamininius vaistus su kitais pagalbinės priemonės, taip gaudami dešimtis įvairių vaistų.

Desloratadinas

Desloratadinas yra aktyvus loratadino metabolitas. Vaistas tiekiamas dengtų tablečių ir sirupo pavidalu. Desloratadinas vartojamas vaikams nuo 1 metų sirupo pavidalu ir nuo 12 metų - tablečių pavidalu. Tačiau sirupas negali būti naudojamas esant fruktozės netoleravimui.

Desloratadinas pradeda veikti praėjus 30 minučių po nurijimo ir jo poveikis išlieka visą dieną. Tai labai patogu, nes pacientas gali išgerti tabletę ryte ir alergijos simptomai išnyks visai dienai. Tačiau desloratadinas, skirtingai nei loratadinas, nėštumo metu yra kontraindikuotinas.

Antihistamininis vaistas desloratadinas neturi toksinio poveikio ir neveikia centrinės nervų sistemos. Išgėrus tabletes, pacientas nejaučia mieguistumo, būdingo kitų kartų antihistamininiams vaistams. Prekiniai desloratadino pavadinimai:

• Lordestinas;
• NeoClaritin;
• Allergostop;
• Erijus.

Levocetirizinas

Levocetirizinas yra histamino antagonistas. Prisijungia prie H1 receptorių, užkertant kelią jų sąveikai su alergijos mediatoriais. Dėl to sumažėja kraujagyslių pralaidumas, išnyksta gleivinės edema, išnyksta odos bėrimai ir kitos alerginės reakcijos apraiškos.

Pusei pacientų levocetirizinas veikia 10-15 minučių po vartojimo, o likusiems - po 30-60 minučių. Poveikis trunka 24 valandas, tai yra, vaistas skiriamas 1 kartą per dieną. Vartokite vaistus su levocetirizinu lėtinė patologija gali būti ne daugiau kaip 18 mėnesių. Vaistas draudžiamas vaikams iki 6 metų amžiaus, nėščioms moterims ir žindymo laikotarpiu.

Farmakologiniai preparatai su levocetirizinu:

• Cezeris;
• Glenset;
• Suprastinex.

Feksofenadinas

Feksofenadinas yra terfenadino metabolitas. Vaistas neturi kardiotoksinio poveikio, todėl komplikacijų nėra širdies ir kraujagyslių sistemos. Jis naudojamas lėtinėms alerginėms patologijoms gydyti. Kontraindikacija vartoti yra vaikystė(iki 6 metų), nėštumas ir žindymo laikotarpis.

Feksofenadinas, kaip ir visi šiuolaikiniai antihistamininiai vaistai, skiriamas kartą per dieną. Galite vartoti kelis mėnesius, tai yra visą sezoninės alergijos laikotarpį. Vaistas nesukelia mieguistumo ir neveikia centrinės nervų sistemos.

Vaistinėse galite įsigyti šių vaistų su feksofenadinu:

• Telfastas;
• feksadinas;
• Feksofastas.

Nepaisant to, kad sąraše nėra daug, šiuolaikiniai antihistamininiai vaistai yra nepakeičiami gydant alergijas. Galbūt ateityje, remiantis šiomis medžiagomis, bus išrasti nauji vaistai, kurie yra veiksmingesni ir leidžia visam laikui atsikratyti padidėjęs jautrumas organizmą į daugelį veiksnių.

Catad_tema Alergologija - Straipsniai

Antihistamininiai vaistai: mitai ir realybė

„EFEKTYVI FARMAKTERAPIJA“; Nr.5; 2014 m.; 50-56 p.

T.G. Fedoskova
SSC Imunologijos institutas, Rusijos FMBA, Maskva

Pagrindiniai vaistai, veikiantys uždegimo simptomus ir kontroliuojantys alerginės ir nealerginės kilmės ligų eigą, yra antihistamininiai vaistai.
Straipsnyje analizuojami ginčytini dalykai, susiję su šiuolaikinių antihistamininių vaistų vartojimo patirtimi, taip pat kai kurios pagrindinės jų savybės. Tai leis diferencijuotai pasirinkti optimalų vaistą kompleksinėje įvairių ligų terapijoje.
Raktiniai žodžiai: antihistamininiai vaistai, alerginės ligos, cetirizinas, cetrinas

ANTIHISTAMINAI: MITAI IR TIKROVĖ

T.G. Fedoskova
Valstybinis mokslo centras Imunologijos institutas, Federalinė medicinos ir biologijos agentūra, Maskva

Antihistamininiai vaistai yra pagrindiniai vaistai, įtakojantys uždegimo simptomus ir kontroliuojantys alerginių ir nealerginių ligų eigą. Šiame darbe nagrinėjami ginčytini klausimai, susiję su dabartinių antihistamininių vaistų vartojimo patirtimi, taip pat kai kurios jų savybės. Tai gali leisti skirtingai pasirinkti skirti tinkamus vaistus įvairių ligų kombinuotam gydymui.
raktiniai žodžiai: antihistamininiai vaistai, alerginės ligos, cetirizinas, cetrinas

1 tipo antihistamininiai vaistai (H1-AHP) arba 1 tipo histamino receptorių antagonistai buvo plačiai ir sėkmingai naudojami klinikinėje praktikoje daugiau nei 70 metų. Jie naudojami kaip simptominės ir pagrindinės alerginių ir pseudoalerginių reakcijų terapijos dalis, kompleksinis gydymasūminės ir lėtinės įvairios kilmės infekcinės ligos, kaip premedikacija atliekant invazinius ir radioaktyvius tyrimus, chirurginės intervencijos, išvengti šalutinio skiepijimo poveikio ir kt. Kitaip tariant, H 1 -AHP patartina vartoti esant sąlygoms, kurias sukelia specifinio ir nespecifinio pobūdžio aktyvių uždegiminių mediatorių išsiskyrimas, iš kurių pagrindinis yra histaminas.

Histaminas turi platų spektrą biologinis aktyvumas realizuojamas aktyvuojant ląstelės paviršiaus specifinius receptorius. Pagrindinis histamino depas audiniuose yra putliosios ląstelės, kraujyje – bazofilai. Jo taip pat yra trombocituose, skrandžio gleivinėje, endotelio ląstelėse ir smegenų neuronuose. Histaminas turi ryškų hipotenzinis veikimas ir yra svarbus biocheminis tarpininkas esant visiems įvairios kilmės uždegimo klinikiniams simptomams. Štai kodėl šio mediatoriaus antagonistai išlieka populiariausiomis farmakologinėmis medžiagomis.

1966 metais buvo įrodytas histamino receptorių nevienalytiškumas. Šiuo metu žinomi 4 histamino receptorių tipai – H 1 , H 2 , H 3 , H 4 , priklausantys receptorių, susijusių su G baltymais (G-baltymu susietų receptorių – GPCR), superšeimai. Stimuliuojant H 1 receptorius išsiskiria histaminas ir atsiranda uždegimo simptomų, daugiausia alerginės kilmės. H 2 receptorių aktyvinimas padidina sekreciją skrandžio sulčių ir jo rūgštingumas. H3 receptoriai daugiausia yra centrinės nervų sistemos (CNS) organuose. Jie atlieka histaminui jautrių presinapsinių smegenų receptorių funkciją, reguliuoja histamino sintezę iš presinapsinių nervų galūnėlių. Neseniai identifikuotas nauja klasė histamino receptoriai, daugiausia išreikšti monocituose ir granulocituose, - H 4 . Šie receptoriai yra kaulų čiulpai, užkrūčio liauka, blužnis, plaučiai, kepenys, žarnynas. H 1 -AHP veikimo mechanizmas pagrįstas grįžtamu konkurenciniu histamino H 1 receptorių slopinimu: jie užkerta kelią arba sumažina. uždegiminės reakcijos, neleidžia vystytis histamino sukeltam poveikiui, o jų efektyvumą lemia gebėjimas konkurenciškai slopinti histamino poveikį specifinių H 1 receptorių zonų lokusams audinių efektorinėse struktūrose.

Šiuo metu Rusijoje užregistruota daugiau nei 150 rūšių antihistamininių vaistų. Tai ne tik H 1 -AGP, bet ir vaistai, didinantys kraujo serumo gebėjimą surišti histaminą, taip pat vaistai, slopinantys histamino išsiskyrimą iš putliųjų ląstelių. Dėl antihistamininių vaistų įvairovės gana sunku išsirinkti, kad jie būtų veiksmingiausi ir racionaliausi konkrečiais klinikiniais atvejais. Šiuo atžvilgiu yra ginčytinų dalykų ir dažnai gimsta mitai apie H 1 -AHP naudojimą, kurie plačiai naudojami klinikinėje praktikoje. Vidaus literatūroje yra daug darbų šia tema, tačiau nėra vieningos nuomonės dėl šių vaistų (PM) klinikinio naudojimo.

Trijų kartų antihistamininių vaistų mitas
Daugelis klysta manydami, kad yra trys antihistamininių vaistų kartos. Kai kurie farmacijos įmonės atstovauja farmacijos rinkoje pasirodžiusiems naujiems vaistams, pavyzdžiui, trečios kartos AGP – naujausios kartos. Šiuolaikinių AGP metabolitus ir stereoizomerus buvo bandoma priskirti trečiajai kartai. Šiuo metu šie vaistai laikomi antrosios kartos antihistamininiais vaistais, nes nėra reikšmingo skirtumo tarp jų ir ankstesnių antrosios kartos vaistų. Remiantis konsensusu dėl antihistamininių vaistų, buvo nuspręsta pasilikti pavadinimą „trečioji karta“, kad būtų galima reikšti būsimus susintetintus antihistamininius vaistus, kurie gali skirtis nuo žinomų junginių daugeliu pagrindinių savybių.

Yra daug skirtumų tarp pirmosios ir antrosios kartos AGP. Tai pirmiausia yra raminamojo poveikio buvimas arba nebuvimas. Raminamąjį poveikį vartojant pirmosios kartos antihistamininius vaistus subjektyviai pastebi 40–80% pacientų. Jo nebuvimas atskiriems pacientams neatmeta objektyvaus neigiamo šių vaistų poveikio pažinimo funkcijoms, dėl kurių pacientai gali nesiskųsti (gebėjimas vairuoti automobilį, mokytis ir kt.). Centrinės nervų sistemos funkcijos sutrikimas stebimas net vartojant minimalias šių vaistų dozes. Pirmos kartos antihistamininių vaistų poveikis centrinei nervų sistemai toks pat, kaip ir vartojant alkoholį bei raminamuosius vaistus (benzodiazepinus ir kt.).

Antros kartos vaistai praktiškai neprasiskverbia pro hematoencefalinį barjerą, todėl nesumažina pacientų psichinio ir fizinio aktyvumo. Be to, pirmosios ir antrosios kartos antihistamininiai vaistai skiriasi tuo, ar yra šalutinis poveikis, susijęs su kito tipo receptorių stimuliavimu, veikimo trukme ir priklausomybės išsivystymu.

Pirmieji AGP – fenbenzaminas (Antergan), pirilamino maleatas (Neo-Antergan) pradėti naudoti dar 1942 m. Vėliau atsirado naujų antihistamininių vaistų, skirtų naudoti klinikinėje praktikoje. Iki 1970 m Susintetinta dešimtys šiai vaistų grupei priklausančių junginių.

Viena vertus, sukaupta didelė klinikinė patirtis vartojant pirmosios kartos antihistamininius vaistus, kita vertus, šiems vaistams nebuvo atlikta ekspertizė m. klinikiniai tyrimai kurios atitinka šiuolaikinius įrodymais pagrįstos medicinos reikalavimus.

Lyginamosios charakteristikos Pirmosios ir antrosios kartos AGP pateikta lentelėje. vienas .

1 lentelė.

Lyginamosios pirmosios ir antrosios kartos AGP charakteristikos

Savybės	Pirmoji karta	Antroji karta
Sedacija ir poveikis pažinimui	Taip (minimaliomis dozėmis)	Ne (gydomosiomis dozėmis)
Selektyvumas H 1 receptoriams	Ne	Taip
Farmakokinetikos tyrimai	Nedaug	Daug
Farmakodinamikos tyrimai	Nedaug	Daug
Įvairių dozių moksliniai tyrimai	Ne	Taip
Naujagimių, vaikų, pagyvenusių pacientų tyrimai	Ne	Taip
Vartoti nėščioms moterims	FDA B kategorija (difenhidraminas, chlorfeniraminas), C kategorija (hidroksizinas, ketotifenas)	FDA B kategorija (loratadinas, cetirizinas, levocetirizinas), C kategorija (desloratadinas, azelastinas, feksofenadinas, olopatadinas)

Pastaba. FDA (JAV maisto ir vaistų administracija) – Maisto ir vaistų administracija (JAV). B kategorija – teratogeninio vaisto poveikio nenustatyta. C kategorija – tyrimai neatlikti.

Nuo 1977 metų farmacijos rinka pasipildė naujais H 1 -AHP, kurie turi akivaizdžių pranašumų prieš pirmosios kartos vaistus ir atitinka šiuolaikinius AGP reikalavimus, nustatytus EAACI (European Academy of Allergology and Clinical Immunology) konsensuso dokumentuose.

Mitas apie pirmosios kartos antihistamininių vaistų raminamojo poveikio naudą
Netgi kalbant apie kai kuriuos pirmos kartos antihistamininių vaistų šalutinį poveikį, yra klaidingų nuomonių. Pirmos kartos H1-HPA raminamasis poveikis siejamas su mitu, kad juos vartoti geriau gydant pacientus, sergančius gretutine nemiga, o jei šis poveikis yra nepageidaujamas, jį galima išlyginti vartojant vaistą naktį. Tuo pačiu reikia prisiminti, kad pirmosios kartos antihistamininiai vaistai slopina REM miego fazę, dėl kurios sutrinka fiziologinis miego procesas, o miegant nevyksta visiškas informacijos apdorojimas. Jų naudojimas gali sukelti kvėpavimo nepakankamumą, širdies ritmas kuris padidina miego apnėjos išsivystymo riziką. Be to, kai kuriais atvejais didelių šių vaistų dozių vartojimas prisideda prie paradoksalaus sužadinimo išsivystymo, kuris taip pat neigiamai veikia miego kokybę. Būtina atsižvelgti į antialerginio poveikio (1,5-6 val.) ir raminamojo poveikio (24 val.) išsaugojimo trukmės skirtumą, taip pat į tai, kad užsitęsus sedacijai lydi pažintinių funkcijų sutrikimas.

Ryškių raminamųjų savybių buvimas paneigia mitą apie pirmosios kartos H 1 -AHP vartojimo tikslingumą vyresnio amžiaus pacientams, vartojantiems šiuos vaistus, vadovaujantis vyraujančiais įprastinio savęs gydymo stereotipais ir gydytojų rekomendacijomis. nėra pakankamai informuotas apie farmakologinės savybės vaistai ir jų vartojimo kontraindikacijos. Kadangi nėra selektyvaus poveikio alfa adrenerginiams, muskarino, serotonino, bradikinino ir kitiems receptoriams, šių vaistų vartojimo kontraindikacija yra gana dažnos vyresnio amžiaus pacientų ligos - glaukoma, gerybinė hiperplazija. prostatos, bronchinė astma, lėtinė obstrukcinė plaučių liga ir kt.

Mitas apie tai, kad klinikinėje praktikoje nėra vietos pirmosios kartos antihistamininiams vaistams
Nepaisant to, kad pirmosios kartos H1-AHP (dauguma jų sukurti praėjusio amžiaus viduryje) gali sukelti žinomą šalutinį poveikį, jie vis dar plačiai naudojami klinikinėje praktikoje ir šiandien. Todėl mitas, kad atsiradus naujos kartos AHD nebelieka vietos ankstesnei AHD kartai, negalioja. Pirmosios kartos H 1 -AGP turi vieną neginčijamą pranašumą - injekcinių formų, kurios yra būtinos užtikrinant. skubi pagalba, premedikacija prieš atliekant kai kurias rūšis diagnostinis tyrimas, chirurginės intervencijos ir tt Be to, kai kurie vaistai turi vėmimą mažinantį poveikį, mažina būklę padidėjęs nerimas, veiksmingas sergant judesio liga. Papildomas daugelio šios grupės vaistų anticholinerginis poveikis pasireiškia reikšmingu niežėjimo ir odos bėrimų su niežtinčiomis dermatozėmis sumažėjimu, ūminėmis alerginėmis ir toksinėmis reakcijomis maisto produktai, vaistai, vabzdžių įkandimai ir įgėlimai. Tačiau šiuos vaistus būtina skirti griežtai atsižvelgiant į indikacijas, kontraindikacijas, sunkumą klinikiniai simptomai, amžius, terapinės dozės, šalutinis poveikis. Ryškus šalutinis poveikis ir pirmosios kartos H 1 -AGP netobulumas prisidėjo prie naujų antrosios kartos antihistamininių vaistų kūrimo. Pagrindinės vaistų tobulinimo kryptys buvo selektyvumo ir specifiškumo didinimas, sedacijos ir tolerancijos vaistui panaikinimas (tachifilaksija).

Šiuolaikiniai antrosios kartos H 1 -AGP turi galimybę selektyviai paveikti H 1 receptorius, jų neblokuoti, tačiau, būdami antagonistai, perkelia juos į „neaktyvią“ būseną, nepažeisdami jų fiziologinių savybių, turi ryškų antialerginį poveikį. poveikis, greitas klinikinis poveikis, veikia ilgai (24 val.), nesukelia tachifilaksijos. Šie vaistai praktiškai neprasiskverbia pro kraujo-smegenų barjerą, todėl nesukelia raminamojo poveikio, pažinimo sutrikimų.

Šiuolaikiniai antrosios kartos H 1 -AGP pasižymi reikšmingu antialerginiu poveikiu – stabilizuoja putliųjų ląstelių membraną, slopina eozinofilų sukeltą interleukino-8 išsiskyrimą, granulocitų-makrofagų kolonijas stimuliuojantį faktorių (Granulocyte Macrophage Colony-Stimulating Factor). . GM-CSF) ir tirpi tarpląstelinė adhezijos molekulė 1 (tirpusi tarpląstelinė adhezijos molekulė-1, sICAM-1) iš epitelio ląstelių, kuri prisideda prie didesnio efektyvumo, palyginti su pirmosios kartos H1-AHP bazinės terapijos metu. alerginės ligos, kurio genezėje reikšmingą vaidmenį atlieka vėlyvosios fazės mediatoriai alerginis uždegimas.

Be to, svarbi antrosios kartos H1-AHP savybė yra jų gebėjimas suteikti papildomą priešuždegiminį poveikį, slopindamas eozinofilų ir neutrofilinių granulocitų chemotaksę, sumažindamas adhezijos molekulių (ICAM-1) ekspresiją ant endotelio ląstelių, slopindamas. Nuo IgE priklausomas trombocitų aktyvinimas ir citotoksinių mediatorių atpalaidavimas. Daugelis gydytojų į tai nekreipia deramo dėmesio, tačiau išvardintos savybės leidžia tokius vaistus vartoti nuo ne tik alerginio pobūdžio, bet ir infekcinės kilmės uždegimų.

Mitas apie tą patį visų antrosios kartos AHD saugumą
Tarp gydytojų sklando mitas, kad visi antros kartos H1-HPA yra panašūs savo saugumu. Tačiau šioje vaistų grupėje yra skirtumų, susijusių su jų metabolizmo ypatumais. Jie gali priklausyti nuo kepenų citochromo P 450 sistemos CYP3A4 fermento ekspresijos kintamumo. Tokį kintamumą gali lemti genetiniai veiksniai, kepenų ir tulžies sistemos ligos, kartu vartojami keli vaistai (makrolidų grupės antibiotikai, kai kurie antimikotiniai vaistai, antivirusiniai vaistai, antidepresantai ir kt.), produktai (greipfrutai) arba alkoholis, kurie slopina CYP3A4 citochromo P450 sistemos oksigenazės aktyvumą.

Tarp antrosios kartos H1-AGP yra:

„metabolizuojami“ vaistai terapinis poveikis tik po metabolizmo kepenyse dalyvaujant citochromo P450 sistemos CYP 3A4 izofermentui, susidarant aktyviems junginiams (loratadinas, ebastinas, rupatadinas);

aktyvūs metabolitai – vaistai, kurie forma iš karto patenka į organizmą veiklioji medžiaga(cetirizinas, levocetirizinas, desloratadinas, feksofenadinas) (1 pav.).

Ryžiai. vienas. Antrosios kartos H 1 -AGP metabolizmo ypatybės

Aktyvių metabolitų, kurių suvartojimas neapkrauna papildomos naštos kepenims, pranašumai yra akivaizdūs: poveikio vystymosi greitis ir nuspėjamumas, galimybė kartu vartoti įvairius vaistus ir maisto produktus, kurie metabolizuojami kartu su citochromo P450 dalyvavimas.

Mitas apie daugiau didelis efektyvumas kiekvienas naujas AGP
Mitas, kad pastaraisiais metais pasirodę nauji H1-AGP agentai yra akivaizdžiai veiksmingesni už ankstesnius, taip pat nepasitvirtino. Užsienio autorių darbuose nurodoma, kad antros kartos H1-AHP, pavyzdžiui, cetirizinas, pasižymi ryškesniu antihistamininiu poveikiu nei antrosios kartos vaistai, atsiradę daug vėliau (2 pav.).

Ryžiai. 2. Lyginamasis cetirizino ir desloratadino antihistamininis aktyvumas, atsižvelgiant į jų poveikį odos reakcija sukeltas histamino įvedimo, per 24 val

Reikėtų pažymėti, kad tarp antrosios kartos H 1 -AGP mokslininkai ypatingą vietą skiria cetirizinui. Sukurtas 1987 m., tai buvo pirmasis originalus labai selektyvus H1 receptorių antagonistas, pagrįstas anksčiau žinomo pirmosios kartos antihistamino hidroksizino farmakologiškai aktyviu metabolitu. Iki šiol cetirizinas tebėra tam tikras antihistamininio ir antialerginio poveikio standartas, naudojamas palyginimui kuriant naujausius antihistamininius ir antialerginius vaistus. Yra nuomonė, kad cetirizinas yra vienas veiksmingiausių antihistamininių H 1 vaistų, jis dažniau buvo naudojamas klinikiniuose tyrimuose, vaistas yra tinkamas pacientams, kurie blogai reaguoja į gydymą kitais antihistamininiais vaistais.

Didelis cetirizino antihistamininis aktyvumas atsiranda dėl jo afiniteto H 1 receptoriams laipsnio, kuris yra didesnis nei loratadino. Taip pat reikėtų atkreipti dėmesį į reikšmingą vaisto specifiškumą, nes net esant didelėms koncentracijoms jis neblokuoja serotonino (5-HT2), dopamino (D2), M-cholinerginių receptorių ir alfa-1-adrenerginių receptorių. .

Cetirizinas atitinka visus šiuolaikiniams antrosios kartos antihistamininiams vaistams keliamus reikalavimus ir turi daugybę savybių. Iš visų žinomų antihistamininių preparatų aktyvus metabolitas cetirizinas turi mažiausią pasiskirstymo tūrį (0,56 l/kg), užtikrina visišką H 1 receptorių panaudojimą ir didžiausią antihistamininį poveikį. Vaistas pasižymi dideliu gebėjimu prasiskverbti per odą. Praėjus 24 valandoms po vienkartinės dozės išgėrimo, cetirizino koncentracija odoje yra lygi arba didesnė už jo kiekio koncentraciją kraujyje. Tuo pačiu metu po gydymo kurso terapinis poveikis išlieka iki 3 dienų. Ryškus antihistamininis cetirizino aktyvumas palankiai išskiria jį iš šiuolaikinių antihistamininių vaistų (3 pav.).

Ryžiai. 3. Vienos antrosios kartos H 1 -AHP dozės veiksmingumas sveikiems vyrams per 24 valandas slopinant histamino sukeltą bangavimą

Mitas apie didelę visų šiuolaikinių AGP kainą
Bet koks lėtinės ligos iš karto negali būti pritaikytas net tinkamam gydymui. Kaip žinia, nepakankama bet kokio lėtinio uždegimo simptomų kontrolė lemia ne tik paciento savijautos pablogėjimą, bet ir bendros gydymo išlaidų padidėjimą dėl padidėjusio gydymo poreikio. vaistų terapija. Pasirinktas vaistas turi turėti veiksmingiausią gydomąjį poveikį ir būti prieinamas. Gydytojai, kurie ir toliau įsipareigoja skirti pirmosios kartos H1-AHP, savo pasirinkimą paaiškina dar vienu mitu, kad visi antrosios kartos antihistamininiai vaistai yra daug brangesni nei pirmosios kartos vaistai. Tačiau farmacijos rinkoje, be originalių vaistų, yra generinių vaistų, kurių kaina yra mažesnė. Pavyzdžiui, šiuo metu, be originalaus (Zyrtec), iš cetirizino vaistų yra užregistruota 13 generinių vaistų. Farmakoekonominės analizės rezultatai pateikti lentelėje. 2, liudija ekonominį Cetrin, modernaus antrosios kartos AGP, naudojimo pagrįstumą.

2 lentelė.

Pirmosios ir antrosios kartos H1-AGP lyginamųjų farmakoekonominių charakteristikų rezultatai

Vaistas	Suprastin 25 mg № 20	Diazolinas 100 mg №10	Tavegil 1 mg № 20	Zyrtec 10 mg Nr.7	Cetrinas 10 mg № 20
Vidutinė 1 pakuotės rinkos vertė	120 rub.	50 rub.	180 rub.	225 rubliai.	160 rub.
Priėmimo įvairovė	3 r/d	2 r / dieną	2 r / dieną	1 r / diena	1 r / diena
1 dienos terapijos kaina	18 rub.	10 rub.	18 rub.	32 rub.	8 rub.
10 dienų gydymo kaina	180 rub.	100 rub.	180 rub.	320 rub.	80 rub.

Mitas apie toks pat efektyvumas visi generiniai vaistai
Generinių vaistų pakeičiamumo klausimas yra svarbus renkantis optimalų šiuolaikinį antihistamininį vaistą. Dėl generinių vaistų įvairovės rinkoje farmakologiniai agentai, atsirado mitas, kad visi generiniai vaistai veikia maždaug vienodai, todėl galite rinktis bet kurį, pirmiausia orientuojantis į kainą.

Tuo tarpu generiniai vaistai skiriasi vienas nuo kito, o ne tik farmakoekonominėmis savybėmis. Gydomojo poveikio stabilumą ir atkuriamo vaisto gydomąjį aktyvumą lemia technologijos ypatumai, pakuotė, veikliųjų medžiagų kokybė ir pagalbinės medžiagos. Įvairių gamintojų vaistų veikliųjų medžiagų kokybė gali labai skirtis. Bet koks pagalbinių medžiagų sudėties pasikeitimas gali sumažinti biologinį prieinamumą ir sukelti šalutinį poveikį, įskaitant įvairaus pobūdžio hiperergines reakcijas (toksines ir kt.). Bendrasis turi būti saugus naudoti ir lygiavertis originalus vaistas. Du vaistiniai preparatai laikomi bioekvivalentiškais, jei jie yra farmaciniu požiūriu lygiaverčiai, turi tokį patį biologinį prieinamumą ir, vartojami ta pačia doze, yra panašūs, todėl užtikrina tinkamą veiksmingumą ir saugumą. Remiantis Pasaulio sveikatos organizacijos rekomendacijomis, generinio vaisto bioekvivalentiškumas turėtų būti nustatytas oficialiai registruoto originalaus vaisto atžvilgiu. Bioekvivalentiškumo tyrimas yra vienas iš terapinio lygiavertiškumo tyrimo etapų. FDA (Food and Drug Administration – Food and Drug Administration (JAV)) kasmet išleidžia ir išleidžia „Oranžinę knygą“ su vaistų, kurie terapiniu požiūriu laikomi lygiaverčiais originalui, sąrašu. Taigi bet kuris gydytojas gali tai padaryti optimalus pasirinkimas saugus antihistamininis vaistas, atsižvelgiant į visas galimas šių vaistų savybes.

Vienas iš labai veiksmingų generinių cetirizino vaistų yra Cetrin. Vaistas veikia greitai, ilgą laiką, turi gerą saugumo profilį. Cetrinas praktiškai nemetabolizuojamas organizme, didžiausia koncentracija serume pasiekiama praėjus valandai po nurijimo, ilgai vartojant, organizme nesikaupia. Cetrin tiekiamas 10 mg tabletėmis, skirtomis suaugusiems ir vaikams nuo 6 metų amžiaus. Cetrin yra visiškai biologiškai ekvivalentiškas pirminiam vaistui (4 pav.).

Ryžiai. 4. Vidutinė cetirizino koncentracijos dinamika išgėrus lyginamuosius vaistus

Cetrin sėkmingai naudojamas kaip pagrindinės terapijos dalis pacientams, sergantiems alerginiu rinitu, kurie yra jautrūs žiedadulkėms ir buitiniams alergenams, alerginiam rinitui, susijusiam su atopine bronchine astma, alerginis konjunktyvitas, dilgėlinė, įskaitant lėtines idiopatinę niežtinčią alerginę dermatozę, angioneurozinę edemą, taip pat kaip simptominė ūminio gydymo priemonė. virusinės infekcijos pacientams, sergantiems atopija. Lyginant cetirizino generinių vaistų efektyvumo rodiklius pacientams, sergantiems lėtine dilgėline, geriausi rezultatai buvo vartojant Cetrin (5 pav.).

Ryžiai. penkios. Cetirizino preparatų klinikinio veiksmingumo pacientams, sergantiems lėtine dilgėline, lyginamasis įvertinimas

Vidaus ir užsienio patirtis naudojant Cetrin rodo didelį jo terapinį veiksmingumą klinikinėse situacijose, kai reikia vartoti antrosios kartos H 1 antihistamininius vaistus.

Taigi, renkantis optimalų H 1 -antihistamininį vaistą iš visų farmacijos rinkoje esančių vaistų, reikia remtis ne mitais, o atrankos kriterijais, apimančiais pagrįstą veiksmingumo, saugumo ir prieinamumo pusiausvyrą, įtikinamo poveikio buvimą. įrodymų bazė, Aukštos kokybės gamyba.

BIBLIOGRAFIJA:

1. Luss L.V. Antihistamininių vaistų pasirinkimas gydant alergines ir pseudoalergines reakcijas // Rusijos alergologijos žurnalas. 2009. Nr.1. S. 78-84.
2. Guščinas I.S. Antialerginio aktyvumo potencialas ir H1 antagonistų klinikinis veiksmingumas // Alergologija. 2003. Nr. 1. C. 78-84.
3. Takeshita K., Sakai K., Bacon K.B., Gantner F. Kritinis histamino H4 receptoriaus vaidmuo leukotrieno B4 gamyboje ir nuo putliųjų ląstelių priklausomo neutrofilų pritraukimo, kurį sukelia zimozanas in vivo // J. Pharmacol. Exp. Ten. 2003 t. 307. Nr. 3. P. 1072-1078.
4. Guščinas I.S. Cetirizino antialerginio poveikio įvairovė // Rusijos alergologijos žurnalas. 2006. Nr. 4. S. 33.
5. Emelyanovas A.V., Kočerginas N.G., Goryachkina L.A. 100-osioms histamino atradimo metinėms. Istorija ir modernūs požiūriaiį klinikinis pritaikymas antihistamininiai vaistai // Klinikinė dermatologija ir venerologija. 2010. Nr. 4. S. 62-70.
6. Tataurščikova N.S. Šiuolaikiniai antihistamininių vaistų vartojimo aspektai bendrosios praktikos gydytojo praktikoje // Farmateka. 2011. Nr. 11. S. 46-50.
7. Fedoskova T.G. Cetirizino (Cetrin) naudojimas gydant pacientus, sergančius nuolatiniu alerginiu rinitu // Rusijos alergologijos žurnalas. 2006. Nr. 5. C. 37-41.
8. Holgate S. T., Canonica G. W., Simons F. E. ir kt. Naujos kartos antihistamininių vaistų konsensuso grupė (CONGA): dabartinė būklė ir rekomendacijos // Clin. Exp. Alergija. 2003 t. 33. Nr. 9. P. 1305-1324.
9. Grundmann S.A., Stander S., Luger T.A., Beissert S. Antihistamininis kombinuotas gydymas nuo saulės dilgėlinės // Br. J. Dermatol. 2008 t. 158. Nr. 6. P. 1384-1386.
10. Brik A., Tashkin D.P., Gong H. Jr. ir kt. Cetirizino, naujo histamino H1 antagonisto, poveikis kvėpavimo takų dinamikai ir reagavimui į inhaliuojamą histaminą sergant lengva astma // J. Alergija. Clin. Immunol. 1987 t. 80. Nr. 1. P. 51-56.
11. Van De Venne H., Hulhoven R., Arendt C. Cetirizine in perennial atopic asthma // Eur. Resp. J. 1991. Priedas. 14. P. 525.
12. Atviras atsitiktinių imčių kryžminis Cetrin tablečių 0,01 (Dr. Reddy's Laboratories LTD, Indija) ir Zyrtec tablečių 0,01 (UCB Pharmaceutical Sector, Vokietija) lyginamosios farmakokinetikos ir bioekvivalentiškumo tyrimas Sankt Peterburgas, 2008 m.
13. Fedoskova T.G. Ūminių kvėpavimo takų virusinių infekcijų gydymo ypatumai pacientams, sergantiems alerginiu rinitu ištisus metus // Rusijos alergologijos žurnalas. 2010. Nr.5. P. 100-105.
14. Vaistai Rusijoje, Vidalo vadovas. M.: AstraPharmService, 2006 m.
15. Nekrasova E.E., Ponomareva A.V., Fedoskova T.G. Racionali lėtinės dilgėlinės farmakoterapija // Rusijos alergologijos žurnalas. 2013. Nr. 6. S. 69-74.
16. Fedoskova T.G. Cetirizino vartojimas gydant pacientus, sergančius ištisus metus trunkančiu alerginiu rinitu, susijusiu su atopine bronchine astma // Rusijos alergologijos žurnalas. 2007. Nr. 6. C. 32-35.
17. Elisyutina O.G., Fedenko E.S. Patirtis naudojant cetiriziną sergant atopiniu dermatitu // Rusijos alergologijos žurnalas. 2007. Nr.5. S. 59-63.

Medicina nestovi vietoje, jos vystymasis pasiekia vis didesnes aukštumas, o kalbame ne tik apie gydymą rimtos ligos. Gali sukelti net patys paprasčiausi negalavimai didelis skaičius problemų, o jų gydymas nėra toks paprastas. Šiame straipsnyje kalbėsime apie alergijos gydymą ir ketvirtos kartos vaistus.

Ne paslaptis, kad tiek daug vaistų nuo alergijos turi daug šalutinių poveikių ir nesusidoroja su simptomais taip gerai, kaip norėtume. 4 kartos antihistamininiai vaistai sunaikina visas idėjas apie alergijos gydymą. Tai itin veiksmingi vaistai, kurie ne tik puikiai susidoroja su alergijos simptomais, bet gali ją gydyti ilgą laiką, nesukeldami šalutinio poveikio, iš kurių dažniausiai pasireiškia mieguistumas ir poveikis širdžiai.

Alerginių reakcijų tipai ir jų pasireiškimai

Alerginės reakcijos gali būti ir atviros, ir paslėptos. Tai ypač jaučiama vaikams, kai mamytė negali nustatyti, kas kūdikiui trukdo. Pagrindiniai alerginių reakcijų simptomai:

Gleivinės edema (akių, nosies, lūpų, gerklės)

Patinimas oda, bėrimas, pūslės, opos

Odos niežulys

Gausus ašarojimas

Skaidrios išskyros iš nosies (rodo geltonos, žalios spalvos išskyros su kraujo priemaišomis užkrečiamos ligos, esant alergijai – tai tik gleivinės reakcija į išorinį dirgiklį)

• Dusulys ir bronchų spazmas

  širdies plakimas

  Viduriavimas, pilvo pūtimas

Šie simptomai gali pasireikšti esant įvairių tipų alergijoms: maistui, dulkėms, žiedadulkėms, vilnai ar gyvūnų odos dalelėms. Pastebėję bet kokius simptomus savyje ar savo vaikams, nedelsdami imkitės veiksmų, nes ūminės alerginės reakcijos atsiradimas gali sukelti pavojinga gyvybei teigia: , anafilaksinis šokas, angioedema.

Pirmoji pagalba alerginei reakcijai išsivystyti:

Venkite kontakto su alergenu. Tai vienintelis būdas išvengti alergijos.

Nekelkite streso savo kūnui: jei žinote, kad reaguojate į maistą, jokiu būdu nevalgykite jo, tas pats pasakytina ir apie gyvūnus.

Dėl gydymo pasitarkite su alergologu. Tik specialistas gali kompetentingai sudaryti gydymo kursą ir nurodyti vaistų, kurie apsaugo jus ir jūsų vaikus nuo alerginių reakcijų bet kokioje aplinkoje, sąrašą. Šiuo metu yra daugybė vaistų, kurie gali greitai ir efektyviai susidoroti su alergijomis.

Vaistų nuo alergijos kūrimas

1 kartos vaistai. Tai apima visus raminamuosius vaistus, tai yra, jie visada sukelia mieguistumą, mažina efektyvumą ir blogina regėjimo aštrumą. Jie blokuoja histamino receptorius, ir gana gerai, tačiau poveikis trunka vos kelias valandas, o šalutinių poveikių gausa neleidžia jų vartoti žmonėms, kuriems reikia susikaupimo, pavyzdžiui, vairuojant ar dirbant. Be to, vartojant juos ryte, žmogus visą dieną bus mieguistas, o tai taip pat sukelia diskomfortą. Šie vaistai yra gerai žinomi Suprastin, Tavegil, Diazolin ir kt. Šie vaistai skiriami gydant bronchinę astmą, taip pat siekiant palengvinti kitus alergijos simptomus.

2 kartos vaistai. Raminamojo poveikio jie neturi, bet skatina širdies raumens darbą. Todėl jų neturėtų vartoti žmonės, sergantys širdies ir kraujagyslių sistemos ligomis. Veiksmingiausi tokie vaistai nuo odos bėrimų. Tai apima Fenistil, Claritin, Zodak.

3 kartos vaistai. Tai kitas žingsnis kuriant alergijoms gydyti skirtą mediciną. Jie atlieka puikų darbą gydydami alergijas, įskaitant odos bėrimaiūminės reakcijos ir bronchinė astma. Jie praktiškai neturi kontraindikacijų, taip pat gali būti skiriami vaikų alergijoms gydyti. Tuo pačiu metu jie neturi šalutinio poveikio, kaip ir ankstesni dviejų tipų vaistai. Šie vaistai yra Telfast, Cetrin, Zirtek.
Tai yra alerginių reakcijų gydymo viršūnė. Veiksmingiausias šiuolaikiniai vaistai, kurios per trumpą laiką pašalina alergijos simptomus, o veikia ilgai. Jie blokuoja histamino gamybą, patikimai atleidžiant žmogų nuo visko galimos apraiškos alerginė reakcija. Jie neveikia širdies raumens, nesukelia mieguistumo, neblogina reakcijos ir dėmesio. Tačiau tokie vaistai turi tam tikrų kontraindikacijų, prieš vartojant vaikams rekomenduojama pasitarti su gydytoju, tas pats pasakytina ir apie nėščias moteris. Toliau kalbėsime apie populiariausius šios rūšies vaistus.

Šiuolaikiniai vaistai naujausios kartos, prekių pavadinimų sąrašas:

Erijus

Desloratadinas. Tai Loratadino, kuris buvo tarp ankstesnės kartos vaistų, įpėdinis. Desloratadinas veiksmingas gydant ūmias alergines reakcijas, taip pat gydant sezonines alergijos apraiškas. Greitai susidoroja su nemaloniais simptomais, tokiais kaip odos niežulys, paraudimas, gleivinių patinimas, čiaudulys ir kosulys. Jis vartojamas alergijoms gydyti vaikams ir suaugusiems. Sirupo pavidalu jis skiriamas vaikams iki 12 metų, tablečių pavidalu vyresniems vaikams ir suaugusiems. Galima įsigyti pagal prekybiniai pavadinimai Eriusas, Lordestinas, NeoClaritinas. Nėščioms moterims šių vaistų vartoti draudžiama, tačiau jie neturi šalutinio poveikio, o poveikis tęsiasi visą dieną, o poveikis pasireiškia per pusvalandį po vartojimo.

Suprastinex

Levocetirezinas. Naudojamas gydymui įvairių tipų alerginės reakcijos. Jis taip pat neturi šalutinio poveikio, raminamosios savybės yra sumažintos. Pacientai, kurių inkstų funkcija sutrikusi, šiuos vaistus turėtų vartoti atsargiai, būtina pasitarti su gydytoju. Poveikis pasireiškia per dvi valandas po vaisto vartojimo, o gydomajam poveikiui palaikyti pakanka ir vienos tabletės per dieną. Kartais kreiptis gali ir rečiau: kas antrą dieną ar net porą kartų per savaitę. Gydymo režimą gydytojas nustato griežtai individualiai. Galima įsigyti tablečių pavidalu Suprastinex, Caeser ir kt. Nėščioms moterims taip pat draudžiama.

Telfastas

Feksofenadinas. Labai veiksmingas vaistas sezoninėms alergijoms gydyti, nes gali būti naudojamas labai ilgas laikas, tuo tarpu tai neturi įtakos širdies raumens darbui, taip pat centrinio nervų sistema. Vaikams iki šešerių metų jo vartoti negalima, taip pat nėščioms ir žindančioms moterims. Pagaminta tablečių pavidalu, prekiniais pavadinimais Telfast, Feksadin. Prieš vartojant būtina pasitarti su gydytoju. Poveikis pasiekiamas greitai ir išlieka pakankamai ilgai. Puikiai susidoroja su alerginiu konjunktyvitu, dilgėline ir gleivinės patinimu.

Į alergijos gydymą reikia žiūrėti rimtai, nes keli simptomai, tokie kaip čiaudulys, niežulys ar bėrimas, gali sukelti rimtų pasekmių. Jei laiku atkreipsite dėmesį į simptomus ir pradėsite kompleksinę terapiją, tai įmanoma visiškas išgydymas su sąlyga, kad gydymas buvo pradėtas ankstyvas terminas ir imamasi visų atsargumo priemonių. Kuo greičiau kreipsitės į alergologą, tuo daugiau sėkmingas gydymas ir geriausių rezultatų, kurių galite tikėtis.

Šiuolaikiniai antihistamininiai vaistai: trys žingsniai į pergalę prieš alergiją

M. Trofimovas, dr. medus. Mokslai

Atėjus pavasariui jaučiasi ne tik prasidėjęs smarkus augalų žydėjimas, bet ir padažnėjęs šienligė bei kitos sezoninės alerginės ligos, o antialerginiai vaistai šiuo laikotarpiu tampa vis didėjančios vaistinėse paklausos objektu. Tačiau vaistai, skirti alerginių reakcijų profilaktikai ir gydymui, nepriklausomai nuo sezono užima vieną svarbiausių farmacijos rinkos segmentų, nes sergamumas lėtinėmis ištisus metus trunkančiomis alergijomis nuolat auga. Tie laikai negrįžtamai nugrimzdo į užmarštį, kai operuodamas su trimis ar keturiais turimais vaistais, pažįstamais iš Maškovskio žinyno, gydytojas ar vaistinės darbuotojas galėjo ramiai gyventi, manydamas, kad alergijos gydymo problema išspręsta. Dabar visi (arba beveik visi) pasaulio farmakologijos mokslo pasiekimai šioje srityje yra prieinami šalies specialistams. Ir jie reikšmingi – vien sisteminiam vartojimui šiandien yra daugiau nei 60 vienkomponentinių antihistamininių preparatų, jau nekalbant apie jų derinius ir naujus kitų grupių vaistus, vartojamus alergijoms gydyti – leukotrienų receptorių antagonistus (montelukastą, zafirlukastą), 5-lipoksigenazės inhibitorius (zeliutoną) , putliųjų ląstelių membranų stabilizatoriai, antichemotaktinės medžiagos ir kt. Turėdamas tokį platų terapinį arsenalą, specialistas neišvengiamai susiduria su optimalaus pasirinkimo problema.

Viena klasė – skirtingos savybės

Nepaisant naujų antialerginių vaistų grupių atsiradimo, vis dar plačiausiai naudojami alergijos mediatorių antagonistai, kurie dėl inercijos ir toliau vadinami antihistamininiais, arba histamino blokatoriais. Pažymėtina, kad šis terminas yra šiek tiek pasenęs, nes jis neatspindi daugumos naujų vaistų, kurie yra ne tik histamino, bet ir kitų alergijos mediatorių (serotonino, bradikinino, leukotrienų) antagonistai, farmakodinaminių savybių. Pastaraisiais dešimtmečiais sukurti vaistai taip pat gali turėti papildomą poveikį alerginio uždegimo procesams.

Tačiau pagrindinis šios klasės vaistų antialerginio poveikio mechanizmas išlieka gebėjimas konkurenciškai blokuoti histamino H1 receptorius, nedarant ryškaus poveikio H2 ir H3 receptoriams. Kaip žinoma, biologinis poveikis histaminas yra labai įvairus ir priklauso nuo šio mediatoriaus taikymo vietos. Iš šono Kvėpavimo sistema tai gali būti bronchų spazmas, nosies gleivinės patinimas, hipersekrecija; iš odos pusės - niežulys, hiperemija, pūslinė reakcija; Virškinimo traktas ir kitų vidaus organų – lygiųjų raumenų spazmai, žarnyno diegliai, skrandžio sekrecijos stimuliavimas; širdies ir kraujagyslių sistema – padidėjęs kraujagyslių sienelių pralaidumas ir kapiliarų išsiplėtimas, hipotenzija, širdies aritmijos. Platus spektras histamino poveikis lemia antihistamininių vaistų vartojimo tikslingumą sergant daugeliu ligų, visų pirma sergant dilgėline, atopiniu dermatitu ir bronchine astma, sezoniniu ir ištisus metus trunkančiu alerginiu rinitu ir konjunktyvitu, alergija vaistams ir tt H1 blokatoriai negali išstumti histamino iš jo susiejimo su receptoriais, nes jie sąveikauja tik su laisvais arba išleistais receptoriais. Atitinkamai, šie vaistai efektyviausiai užkerta kelią tiesioginėms alerginėms reakcijoms, o jau išsivysčiusios reakcijos atveju gali tik sumažinti jos sunkumą. Nepaisant alergologijos pažangos, toli gražu ne visiems pacientams įmanoma nustatyti galimą alergeną, o specifinės desensibilizacijos rezultatai ne visada yra patenkinami. Todėl dažnai lieka vartoti antihistamininius vaistus vienintelis kelias palengvinti sunkia atopine alergija sergančių pacientų gyvenimą.

Kad būtų lengviau naršyti antihistamininių vaistų jūroje, apibrėžkime pagrindinius „švyturius“. 2004 m. peržiūrint PSO ATC klasifikaciją pagal cheminę priklausomybę išskiriamos šešios pagrindinės sisteminio vartojimo antihistamininių vaistų grupės (1 pav.).

1 paveikslas. Antihistamininiai vaistai sisteminiam vartojimui

Aminoalkilo eteriai Piperazino dariniai Bromazinas Difenhidraminas* (Dimedrolis) Klemastinas* (Tavegilis) Chlorfenoksaminas Difenilpiralinas Karbinoksaminas doksilaminas* (Donormil, Sondox) Booklisin Ciklizinas Chlorciklizinas meklozinas* (Bonin, Emetostop) Oksatomidas (Tinset) cetirizinas (Cetrin, Allertec, Zirtek, Zodak, Letizen) Levocetirizinas Pakeisti alkilaminai Kita Bromfeniraminas Dekschlorfeniraminas Dimetinden* (Fenistil) Chlorfenaminas Feniraminas Deksbromfeniraminas Talastinas Bamipinas Ciproheptadinas (Peritolis, Protadinas) Tenalidinas Fenindamine Antazolinas triprolidinas Pirobutaminas Azatadinas Astemizolis („Gismanal“, „Gistalong“, „Astemisan“, „Stemiz“, „Stemizol“) Terfenadinas* (Trexil, Terfenor, Bronal, Teridin, Terfed) Loratadinas* (Claritin, Lorano, Agistam, Lorfast, Flonid, Erolin) mebhidrolinas* (Diazolinas, Omerilis, Azolinas) Deptropinas Ketotifenas (Zaditenas, Airifenas, Zetifenas, Ketasma, Frenasma, Ketoborinas) Akrivastinas* (Semprex) Azelastinas (alergodilas) Tritokvalinas ebastinas (Kestinas) Pimetiksenas Epinastinas (Alesion) Mizolastinas feksofenadinas* („Telfast“, „Fexofast“, „Altiva“, „Alfast“) Desloratadinas* (Erius) Rupatadinas Hifenadinas* (Fenkarolis) Pakeisti etilendiaminai Mepiraminas Histapirrodinas Chloropiraminas (Chlorpiramino hidrochloridas, Suprastinas, Supragistimas) tripelenaminas Metapirilenas Tonzilaminas Fenotiazino dariniai Alimemazinas (Teralen) Prometazinas (Diprazinas, Pilfenas, Pipolfenas) Trietilperazinas (Torekan) metdilazinas Hidroksietilpromezinas Tiazinamas mechitazinas Oksomemazinas Izotipendilas

Ukrainoje registruotų fondų prekių pavadinimai pateikiami (paryškinti kursyvu).
* prieinama dozavimo formos leidžiama parduoti be recepto.

Ypatumai cheminė struktūra nustatyti kai kurias farmakoterapines vaistų savybes. Daugumai etanolamino darinių būdingas ryškus mholinolizinis ir raminantis poveikis. Alkilaminai yra vieni iš aktyviausių H1 receptorių antagonistų, o jų raminančios savybės paprastai yra silpnai išreikštos; kai kuriems pacientams jie gali padidinti nervų sistemos jaudrumą. Dauguma piperazino darinių taip pat turi silpną raminamąjį poveikį (išskyrus hidroksiziną). Cholinolitinės fenotiazinų savybės yra panašios į etilenamino darinius. Fenotiazino vaistai dažnai naudojami kaip antiemetikai. Piperazino dariniai pasižymi dideliu selektyvumu H1 receptoriams, nesant anticholinerginių savybių ir poveikio centrinei nervų sistemai arba jie yra silpni.

Karta po kartos

NUO klinikinis taškasŽvelgiant iš požiūrio, svarbiau yra išskirti tris antihistamininių vaistų kartas, atsižvelgiant ne tiek į jų sukūrimo laiką, kiek į papildomų savybių ir farmakodinaminių savybių buvimą juose (1 lentelė). IN bendrais bruožais skirtumus tarp jų galima apibūdinti taip. Pirmos kartos preparatai veikia periferinius ir centrinius histamino receptorius, sukelia raminamąjį poveikį, neturi papildomo antialerginio poveikio. Antrosios kartos priemonės, skirtingai nei jų pirmtakai, veikia tik periferinius H1-histamino receptorius, neturi raminamojo poveikio, turi nemažai papildomo antialerginio poveikio. Deja, kai kurie iš jų turi kardiotoksinį poveikį. Esminis skirtumas tarp paskutinės, trečios kartos antihistamininių vaistų yra tas, kad jie yra aktyvūs II kartos vaistų metabolitai, todėl neturi neigiamo poveikio širdžiai.

1 lentelė. Naujos kartos antihistamininių vaistų atstovai

„Klasikinių“ ir naujų antihistamininių vaistų farmakokinetinės savybės labai skiriasi. II kartos vaistai turi panašią centrinės molekulės dalies struktūrą; kiekvieno iš jų absorbcijos, pasiskirstymo ir išskyrimo ypatumai priklauso nuo radikalų ar šoninių grandinių, pritvirtintų prie šios centrinės dalies. Šiuolaikiniai antihistamininiai vaistai veikia ilgai (12–48 val.), todėl juos galima skirti 1–2 kartus per dieną, o dauguma pirmosios kartos vaistų veikia trumpai (4–12 valandų) ir juos reikia vartoti keletą kartų. kartus per dieną. Ilgesnį naujos kartos antihistamininių vaistų veikimą lemia tai, kad jie nekonkurenciškai jungiasi su H1 receptoriais, o susidarantys ligandų-receptorių kompleksai disocijuoja labai lėtai. Didžiausias pusinės eliminacijos laikas, atsižvelgiant į aktyvaus metabolito susidarymą, turi astemizolą (10 ar daugiau dienų); jis gali slopinti odos reakcijas į histaminą ir alergenus 6-8 savaites. Antrosios kartos antihistamininiai vaistai gerai absorbuojami virškinimo trakto. Didžiausia pradinio junginio koncentracija plazmoje paprastai stebima po 1-3 valandų, o didžiausia aktyvaus metabolito koncentracija, jei tokia yra, po 0,5-2 valandų. Vienu metu vartojamas maistas skirtingai veikia jų pasisavinimą: astemizolo absorbcija sumažėja 60%, ebastino ir loratadino absorbcija didėja, o akrivastino, azelastino ir cetirizino absorbcija nekinta.

„Senų“ ir naujų vaistų afinitetas H1-histamino receptoriams yra maždaug toks pat. Todėl vaisto pasirinkimą gali lemti gydymo kurso kaina, atsižvelgiant į saugumo profilį ir klinikinį pagrįstumą (papildomo antialerginio poveikio ar kitų vaisto pranašumų buvimą).

Veteranai vis tiek tarnaus

Pirmasis antihistamininis vaistas (timoksidietilaminas), už kurio sukūrimą vienas iš jo kūrėjų D. Bovetas 1957 metais gavo Nobelio premiją, rinkoje pasirodė dar 1937 metais. Nuo tada iki devintojo dešimtmečio pradžios į farmacijos rinką pateko daugiau nei 40 pirmosios kartos antihistamininių vaistų. Nors šių vaistų veiksmingumą gydant alergines ligas patvirtina ilgametė klinikinė praktika ir niekas neabejoja, jų vertę gerokai sumažina buvimas. centrinis veiksmas dėl gebėjimo prasiskverbti pro kraujo-smegenų barjerą dėl lipofilinių savybių ir elektrostatinio krūvio. Centrinis poveikis pasireiškia raminamuoju poveikiu, mieguistumu, psichomotorinio aktyvumo sumažėjimu, apetito padidėjimu ir kt. Šių vaistų vartoti draudžiama asmenims, kurių darbas susijęs su galimas pavojus arba reikalauja didesnio dėmesio: vairuotojams, pilotams, operatoriams. Raminamąjį poveikį sustiprina alkoholis ir kitos centrinę nervų sistemą slopinančios medžiagos (trankviliantai, vaistai nuo psichozės, raminamieji ir kt.). Be to, daugelis pirmosios kartos antihistamininių vaistų turi anticholinerginį poveikį ir gali sukelti tokį neigiamą poveikį kaip burnos džiūvimas, šlapinimosi sutrikimai, regos sutrikimai ir kt. ilgalaikis naudojimas(tachifilaksija).

Nepaisant aukščiau išvardintų trūkumų, pirmosios kartos histamino blokatoriai vis dar naudojami ir šiandien, daugiausia dėl žinomo klinikinio veiksmingumo už santykinai mažą kainą, parenteralinio vartojimo formų prieinamumo ir tiesiog dėl klinikinės inercijos. Šiuo metu jie daugiausia skiriami esant neatidėliotinoms alerginėms reakcijoms (ūmi dilgėlinė, anafilaksinis ar anafilaktoidinis šokas, Kvinkės edema, seruminė liga, alergija vaistams, ūminės alerginės reakcijos į maisto produktus), taip pat profilaktikos tikslais įvedant histamino išlaisvintojų (tubokurarino). ).

Kai kurie pirmosios kartos antihistamininiai vaistai gali būti naudingi esant daugeliui netipinių klinikinių situacijų, nesusijusių su alergija. Pavyzdžiui, kadangi vaistai, turintys anticholinerginį poveikį (prometazinas, chloropiraminas, feniraminas, chlorfenaminas, difenhidraminas) turi „džiovinantį“ gleivines poveikį, jie dažnai įtraukiami į kombinuoti vaistai simptominiam gydymui peršalimo. Centrinis pirmosios kartos vaistų veikimas leidžia juos naudoti kosuliui slopinti (difenhidraminas, alimemazinas, prometazinas), trumpalaikei miego sutrikimų korekcijai (difenhidraminas, doksilaminas), užkirsti kelią pykinimui ir galvos svaigimui sergant oro ir judesio liga, Meniere'o liga. sindromo (meklozino), taip pat stiprinti analgetikų poveikį lizinių mišinių sudėtyje (difenhidraminas, alimemazinas, prometazinas).

Atsargiai ir daugiau atsargumo

Devintojo dešimtmečio pradžia pasižymėjo naujos kartos antihistamininių vaistų (terfenadino, astemizolo, loratadino) atsiradimu, kurie pagal antialerginį aktyvumą buvo panašūs į pirmosios kartos vaistus, tačiau neturėjo raminamojo poveikio. Antrosios kartos antihistamininių vaistų privalumai yra didelis afinitetas H1 receptoriams, neveikiantis cholino ir serotonino receptorių, greitas veikimo pradžia ir ilgas veikimo laikas, nesąveikavimas su alkoholiu ir psichotropiniais vaistais, ilgalaikio vartojimo tachifilaksija, papildomų antialerginis poveikis (gebėjimas stabilizuoti putliųjų ląstelių membranas, slopinti sukeltą eozinofilų kaupimąsi kvėpavimo takai ir kt.) ir atitinkamai platesnis vartojimo indikacijų spektras (bronchinė astma, atopinis dermatitas, pollinozė, alerginis rinitas).

Tačiau netrukus po jų įvedimo į klinikinę praktiką pasirodė nerimą keliančių pranešimų, kad kai kurie antrosios kartos antihistamininiai vaistai (astemizolis, terfenadinas ir galbūt ebastinas) tam tikromis aplinkybėmis gali sukelti mirtiną aritmiją, susijusią su QT intervalo pailgėjimu (torsade de pointes tachikardija). arba skilvelių plazdėjimas – mirgėjimas) dėl kalio jonų kanalų, kontroliuojančių miokardo membranų repoliarizaciją, blokavimo.

Nustatyta, kad antrosios kartos antihistamininių vaistų gydomąjį poveikį beveik visiškai lemia jų aktyvūs metabolitai, susidarantys kepenyse dalyvaujant citochromo P450 sistemos fermentams, o neigiamą poveikį elektrinei širdies veiklai sukelia nepakitęs. narkotikų. Atitinkamai, perdozavus, sutrikus kepenų funkcijai ar kartu vartojant mikrosomų fermentų inhibitorius, sulėtėja pirminių junginių metabolizmas, padidėja jų koncentracija kraujo plazmoje, o tai neigiamai veikia. elektrinis aktyvumas miokardo. Šių vaistų kardiotoksinio poveikio tikimybė didėja, kai kartu vartojami makrolidai (eritromicinas, oleandomicinas, azitromicinas, klaritromicinas), azolo grupės priešgrybeliniais preparatais (ketokonazolu ir itrakonazolu), kai kuriais. antiaritminiai vaistai(chinidinas, prokainamidas, dizopiramidas), antidepresantai (fluoksetinas, sertralinas ir paroksetinas), geriant greipfrutų sultis, taip pat pacientams, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas ir elektrolitų pusiausvyros sutrikimas. Teisybės dėlei reikia pažymėti, kad tik astemizolis, terfenadinas ir eksperimentiškai - ebastinas turėjo kardiotoksinį poveikį, o kiti antrosios kartos antihistamininių vaistų atstovai tokio poveikio neturi.

Iš antrosios kartos vaistų tik cetirizinas nėra organizme metabolizuojamas „provaistas“, nes jis yra aktyvus hidroksizino metabolitas, neturintis centrinio poveikio. Kitas išskirtinis bruožas Cetirizinas yra gebėjimas lengvai prasiskverbti per odą ir joje kauptis didelėmis koncentracijomis net ir po vienos dozės, todėl jis yra pasirinktas vaistas gydant dilgėlinę ir. atopinis dermatitas. Nei eksperimente, nei eksperimente klinikinė aplinka cetirizino aritmogeninio poveikio nenustatyta.

Pats moderniausias

Nustačius minėtą „musę tepalu“ kai kurių naujų antihistamininių vaistų aritmogeninio poveikio forma, tolesnės mokslininkų pastangos buvo sutelktos į vaistų, kurių pagrindą sudaro aktyvūs metabolitai, kūrimą, kurie išlaikė visus savo privalumus. pirmtakai, tuo pat metu netektų kardiotoksinio poveikio net ir vartojant dideles dozes. Šie tyrimai baigėsi trečios kartos antihistamininių vaistų sukūrimu. Be didelio selektyvumo periferiniams H1 receptoriams, raminamojo ir kardiotoksinio poveikio nebuvimo, jie turi papildomą antialerginį poveikį: slopina sisteminio alerginio uždegimo mediatorių, įskaitant citokinus ir chemokinus (triptazę, leukotrieną C4, prostaglandiną D2, interleukinus 3). , 4 ir 8, faktoriaus naviko nekrozės TNF, granulocitų-makrofagų kolonijas stimuliuojantis faktorius, RANTES), mažina adhezijos molekulių (įskaitant P-selektiną ir ICAM-1) ekspresiją, slopina chemotaksę ir eozinofilų aktyvaciją bei superoksido radikalo susidarymą. , mažina bronchų hiperreaktyvumą ir alergenų sukelto bronchų spazmo sunkumą. Metabolitų aktyvumas gali būti 2–4 kartus didesnis nei pirminio junginio (akrivastino, ebastino ir loratadino metabolitų) arba toks pat (astemizolo ir ketotifeno metabolitų), o pusinės eliminacijos laikas ir gydomojo poveikio trukmė. kai kurie metabolitai yra daug ilgesni nei vaisto pirmtakas (terfenadinas ir feksofenadinas, ebastinas ir karebastinas).

Todėl antihistamininių vaistų vartojimas preparatai III kartos yra labiau pateisinamas ilgalaikėje alerginių ligų terapijoje, kurios genezėje reikšmingą vaidmenį atlieka vėlyvosios alerginio uždegimo fazės mediatoriai: ištisus metus. Alerginė sloga, sezoninis alerginis rinitas arba rinokonjunktyvitas, kurio sezoninis paūmėjimas trunka ilgiau nei 2 savaites, lėtinė dilgėlinė, atopinis dermatitas, alerginis kontaktinis dermatitas. Dėl farmakokinetikos savybių, gero saugumo profilio ir didelio klinikinio veiksmingumo trečios kartos vaistai šiuo metu yra perspektyviausi antihistamininiai vaistai.

Feksofenadinas yra raceminis dviejų farmakologiškai aktyvių terfenadino metabolito izomerų mišinys. Antihistamininis poveikis pradeda pasireikšti praėjus 30 minučių po nurijimo, didžiausia koncentracija kraujyje pasiekia pirmąsias valandas, veikimo trukmė – iki 24 val.. Klinikiniai feksofenadino tyrimai parodė, kad net du ir tris kartus perteklius vidutinės terapinės vaisto dozės nesukelia raminamojo poveikio. Feksofenadinas organizme nemetabolizuojamas, jo farmakokinetikos profilis nesikeičia, kai sutrikusi kepenų ir inkstų veikla. Kartu su maksimaliu saugumu feksofenadinas demonstruoja gebėjimą veiksmingai pašalinti sezoninio alerginio rinito ir lėtinės idiopatinės dilgėlinės simptomus. Priklausomai nuo indikacijų, jis skiriamas atitinkamai 120 arba 180 mg 1 kartą per parą.

Desloratadinas yra aktyvus loratadino metabolitas, daugiau nei du su puse karto aktyvesnis už pradinę medžiagą. Platus antialerginis ir priešuždegiminis desloratadino aktyvumas lemia aukštą jo efektyvumą gydant įvairias alergines ligas. nosies kvėpavimas su sezoniniu alerginiu rinitu. Vaistas taip pat veiksmingas, jei alerginis rinitas derinamas su atopine bronchine astma. Pacientams, sergantiems lėtine idiopatine dilgėline, ryškus ir nuolatinis desloratadino poveikis padeda greitai palengvinti simptomus ir pagerinti gyvenimo kokybę. Rekomenduojama paros dozė yra 5 mg. Desloratadino pusinės eliminacijos laikas yra 21-24 valandos, todėl vaistą galima vartoti vieną kartą per parą.

Karebastinas yra karboksilintas ebastino metabolitas. Išsiskiria per inkstus (60-70%) konjugatų pavidalu. Karebastino pusinės eliminacijos laikas yra 15–19 valandų, antihistamininio poveikio trukmė – mažiausiai 24 valandos. Karebastinas, norastemizolis ir levocetirizinas Ukrainoje dar neregistruoti, tačiau akivaizdu, kad jų patekimas į Ukrainos farmacijos rinką – tik laiko klausimas.

Literatūra

1. Goryachkina L. A. Šiuolaikiniai antihistamininiai vaistai gydant alergines ligas // RMJ. - T. 9, Nr. 21. - 2001.
2. Levin Ya. I., Kovrov G. V. Antihistamininiai vaistai ir sedacija // Alergologija. - 2002. - Nr. 3.
3. Pavlova K. S., Kurbačiova O. M., Iljina N. I. Pirmos ir paskutinės kartos antihistamininių vaistų vartojimo sezoniniam alerginiam rinokonjunktyvitui gydyti farmakoekonominė analizė // Alergologija. - 2004. - Nr. 1.
4. Polosyants O. B., Silina E. G. Antihistamininiai vaistai: nuo difenhidramino iki telfasto // Gydantis gydytojas - 2001. - Nr. 3. - P. 1–7.
5. Smolenovas I. V., Smirnovas N. A. Šiuolaikiniai antihistamininiai vaistai // Nauji vaistai ir farmakoterapijos naujienos. - 1999. - Nr. 5.
6. Jurjevas K. L. Eriusas (desloratadinas) - naujos kartos antihistamininis preparatas alerginėms ligoms gydyti // Ukr. medus. žurnalas – 2003. – Nr.4.
7. Anatominės terapinės cheminės medžiagos (ATC) klasifikacijos indeksas su nustatytomis paros dozėmis (DDD). PSO bendradarbiaujantis narkotikų statistikos metodologijos centras, Oslas, Norvegija. 2004 m. sausio mėn.
8. Bachert C. Desloratadino dekongestantinis veiksmingumas pacientams, sergantiems sezoniniu alerginiu rinitu. Allergy, 2001, 56 (65 priedas), 14–20.
9. Desager J. P., Horsmans Y. H1-antihistamininių vaistų farmakokinetiniai-farmakodinaminiai santykiai. Clin Pharmacokinet 1995;28:419–32.
10. Du Buske L. M. Klinikinis histamino H1 receptorių antagonistų palyginimas. J Allergy Clin Immunol 1996; 98 (6 Pt 3): S30 7–18.
11. Finn AF Jr, Kaplan AP, Fretwell R, Qu R, Long J. Dvigubai aklas, placebu kontroliuojamas feksofenadino HCl tyrimas gydant lėtinę idiopatinę dilgėlinę. J alergijos klinika Imunol. 1999 lapkritis;104(5):1071–8.
12. Horak F., Stubner U., Zieglmayer R. ir kt. Desloratadino veikimo pradžia ir trukmė. XIX Europos kongresas. Alergologijos ir klinikinės imunologijos akademija, Lisabona, 2000 m.
13. Marone G. H1 receptorių antagonistų biologijos ir farmakologijos etapai. Allergy 1997;52(34 Suppl):7–13.
14. Nelsonas H., Reynoldsas R., Mason J. // Feksofenadino HCl yra saugus ir veiksmingas gydant lėtinę idiopatinę dilgėlinę. Ann Allergy Asthma Immunol. 2000 m. gegužės mėn.;84(5):517–22.
15. Normanas P., Dimmanas A., Rabasseda. Desloratadinas: ikiklinikinė ir klinikinė apžvalga. Drugs Today, 2001, 37(4), 215–227.
16. Ormerod A. D. Dilgėlinė: atpažinimas, priežastys ir gydymas. Narkotikai 1994;48:717–30.
17. Ring J., Hein R., Gauger A. Desloratadinas gydant lėtinę idiopatinę dilgėlinę. Allergy, 2001, 56 (65 priedas), 28–32.
18. Simons F. E., Murray H. E., Simons K. J. H1 receptorių antagonistų kiekybinis nustatymas odoje ir serume. J Allergy Clin Immunol 1995;95:759–64.
19. Simons FE, Simons KJ. Naujų histamino H1 receptorių antagonistų klinikinė farmakologija. Clin farmakokinetas. 1999 m. gegužės mėn.;36(5):329–52.
20. Woosley R. L. Antihistamininių vaistų poveikis širdžiai. Ann Rev Pharmacol Toxicol 1996;36:233–52.

Šiuo metu beveik visose vaistinėse skirtinguose miestuose galite rasti daugybę vaistų nuo alergijos, gaminamų įvairių formų – nuo ​​tablečių iki suspensijų, tepalų, gelių ir kremų.

Žemiau pateikiamas tablečių ir lašų pavidalo antialerginių vaistų sąrašas:

1. Allegra (Telfast) – veiklioji jo medžiaga yra feksofenadinas. Šis vaistas gali ne tik blokuoti histamino kiekį organizme, bet ir užkirsti kelią jo gamybai. Dažniausiai jis skiriamas esant dažnai dilgėlinei ir sezoninėms alergijoms. Jo terapinis poveikis išlieka visą dieną po viso gydymo kurso. Nesukelia priklausomybės. Vaistinėse šis vaistas parduodamas tablečių pavidalu. Allegra negalima vartoti vaikams iki dvylikos metų, nėščioms moterims ir žindymo laikotarpiu.
2. Cetirizinas – toks vaistas vartojamas alergijoms atsikratyti ir jos profilaktikai. Rezultatas pasiekiamas jau dvidešimt minučių po jo išgėrimo ir dar liko trys dienos po gydymo kurso pabaigos. Išgėrus Cetirizino, žmogaus nekankina mieguistumas ir psichikos bei fizinė veikla. Vaistinėje galite nusipirkti lašų pavidalu (taip pat gali būti vadinami Zirtek, Zodak), sirupe (Cetrin, Zodak) ir tabletėmis - Cetirizine. Vaikams nuo šešių mėnesių jie vartojami lašų pavidalu, nuo vienerių metų - sirupo pavidalu, o nuo šešerių metų galima gerti tabletėmis. Dozę turi parinkti tik specialistas ir kiekvienam pacientui atskirai. Negalima vartoti nėščioms ir krūtimi maitinančioms moterims.
3. Xyzal yra antihistamininiai vaistai daugiausia skiriama siekiant atsikratyti lėtinių ir sezoninių alergijų, dilgėlinės ir odos niežėjimo. Jo poveikis pasireiškia praėjus 40 minučių po nurijimo. Parduodama vaistinėje tabletėmis arba lašeliais. Dvejų metų vaikams skiriami lašai, o nuo 6 metų - tabletės. Dozę parenka specialistas, atsižvelgdamas į kūno svorį ir amžių. Nėščioms mamoms jo vartoti neleidžiama, tačiau žindymo laikotarpiu jis yra priimtinas.
4. Desloratadinas - kitaip jis gali būti vadinamas Eriu. Galima įsigyti tablečių ir sirupo pavidalu. Be antialerginių savybių, šis vaistas taip pat turi priešuždegiminių savybių. Puikiai gydo sezonines alergijas ir lėtinę dilgėlinę. Vartojant Desloratadine, burna gali išsausėti ir galvos skausmas. Kaip ir kiti vaistai, dvejų metų vaikai skiriami sirupo pavidalu, o nuo 6 metų - tabletėmis. Nerekomenduojama nėščioms ir žindančioms moterims. Jis taip pat patvirtintas naudoti esant gyvybei pavojingoms problemoms, tokioms kaip Quincke edema ir uždusimas (bronchų spazmas).

Antihistamininiai tepalai ir geliai, šių lėšų sąrašas

Žmogaus oda yra didžiausias organas, kuris pirmiausia pradeda duoti signalus, atsirandančius kūno viduje dėl bet kokių neigiamų problemų. Tai daugiausia pasirodo įvairūs bėrimai pūslių, raudonų dėmių ir pan. pavidalu, nuo kurių puikiai gali padėti tepalai ir geliai.

Tačiau tokie vaistai negali visiškai išgydyti alergijos, o tiesiog kuriam laikui blokuoja jos simptomus.

Visi šiuolaikiniai tepalai ir geliai nuo alergijos gali būti hormoniniai ir nehormoniniai, priešuždegiminiai ir kombinuoti.

Pakalbėkime daugiau apie kiekvieną grupę:

1. Nehormoninis. Naudojamas atsikratyti maisto alergijos, vabzdžių įkandimai. Tai apima: Bepanten, D-pantenolis, Pantoderm, Radevit, Videstim, Fenistil-gel.
2. Hormoniniai vaistai nuo alergijos. Šie vaistai yra: Flucinar, Hidrokortizono tepalas, Advantan, Elokon.
3. Kombinuoti preparatai: Triderm – tiekiamas tepalo arba kremo pavidalu; Betametazonas (gliukokortikosteroidas); klotrimazolas ( priešgrybelinis vaistas); Gentamicinas vaistinėse parduodamas tepalo pavidalu ir yra plataus veikimo spektro antibiotikas.

Iš viso to, kas išdėstyta aukščiau, matyti, kad šiuo metu yra daug tepalų ir gelių nuo alerginių reakcijų ant odos. Iš visų naujos kartos tepalų ir gelių tik specialistas, atsižvelgdamas į sveikatos būklę, odos jautrumą ir kitus paciento veiksnius, gali pasirinkti tinkamą, kuris tikrai padės, o ne pakenks organizmui.

Ir jūs taip pat turite atsiminti, kad tepalai ir geliai iš odos niežulys, raudonos dėmės ir kitos alerginės reakcijos gali padėti tik tuo atveju, jei jie vartojami kartu su kitais antihistamininiais vaistais ir, žinoma, laikantis hipoalerginių sąlygų namuose ir darbe.

Skirtumas tarp naujų antialerginių vaistų ir senų

Naujos kartos alergijos vaistai nuo senųjų skiriasi tuo, kad yra provaistas. Patekę į organizmą, jie iš karto pradeda metabolizuotis – aktyvuojami kepenyse. Naujausi vaistai neturi raminamasis poveikis, ir jie neturi neigiamos įtakos širdies ir kraujagyslių sistemos veiklai.

Nauji antialerginiai vaistai puikiai kovoja su įvairių rūšių alergijomis, taip pat skirtingi tipai vaikystės dermatitas ir dermatitas žmonėms, sergantiems širdies ligomis. Taip pat naujos kartos vaistai daugiausia skiriami rimtų profesijų žmonėms, pavyzdžiui, chirurgams, vairuotojams, pilotams.

Vaistai pašalina visus alergijos simptomus. Vartojant įprastą dozę, jie negali padidinti mieguistumo, sumažinti protinis pajėgumas, tačiau padidėjus galvos skausmams, galima pastebėti galvos svaigimą, širdies ritmo sutrikimus.

Tie patys skirtumai yra ir vietiniams preparatams. Naujos alergijos priemonės, skirtos odai tepti, skiriasi nuo senųjų tuo, kad labai retai sukelia šalutinį poveikį, labiausiai tai yra hormoniniai vaistai.

Ir žinoma, naujus tepalus ir gelius nuo alerginių reakcijų ant odos leidžiama naudoti vaikams nuo 4 mėnesių amžiaus, nėščiosioms ir žindymo laikotarpiu, ko negalima daryti su vyresnės kartos vaistais. Kai kurie tepalai ar geliai gali būti naudojami ilgą laiką.

Sudėtis ir gydomasis poveikis

Naujos kartos priemonės nuo alergijos turi specialių H1-histamino receptorių, kurie blokuoja histamino perteklių organizme. Dėl to histaminas negali prisijungti prie receptorių. Nuo to visi alergijos reiškiniai susilpnėja, tai yra, pradeda atsirasti bėrimas ant odos. balta spalva, mažėja paburkimas, niežulys, tampa lengviau kvėpuoti per nosį, mažėja konjunktyvito reiškiniai.

Ir taip pat į šiuolaikinėmis priemonėmis nuo alergijos yra veikliosios medžiagos vienam vaistui tai gali būti: feksofenadinas, fluocinolonas, acetonidas, acetatas, hidrokortizonas, mometazono furoatas, įvairūs kortikosteroidai, priešgrybelinės ir antibakterinės medžiagos, įvairios kvapiosios medžiagos ir daug daugiau.

Naudingas vaizdo įrašas šia tema

Kontraindikacijos ir šalutinis poveikis

Kaip ir bet kuris vaistas, šiuolaikiniai antialerginiai vaistai taip pat turi keletą kontraindikacijų ir šalutinių poveikių.

Tačiau jie gali atsirasti tik didelio perdozavimo atveju.

Tačiau nepaisant viso to, visi šalutiniai poveikiai praeina per kelias dienas ir būna vidutinio sunkumo, kai žmogus pradeda vartoti įprastą vaisto dozę.

Pakalbėkime apie dažniausiai pasitaikančius šalutinius poveikius:

• nuolatinis noras miegoti;
• galvos svaigimas, galvos skausmas;
• kardiopalmusas;
• raumenų skausmas;
• odos alergija, nepakeliamas niežulys ir kartais Kvinkės edema.

Tačiau naujos kartos antialerginiams vaistams yra tik viena kontraindikacija - tai per didelis individualus netoleravimas medžiagoms, esančioms kiekvienoje. vaistinis preparatas nuo alergijos arba jo veikliajai medžiagai.

Be šių aprašytų šalutinių poveikių ir kontraindikacijų, daugiau nenustatyta. Vienas didžiausių tokių vaistų trūkumų yra didelė kaina. Tačiau vis tiek naujausios kartos antialerginiuose vaistuose neigiamas poveikis yra žemiausio lygio.

Pavyzdžiui, alergijos tabletės ir sirupai nesudaro kumuliacinio poveikio, vadinasi, nėra kenksmingi. Žmogaus kūnas ir apskritai sveikatai, net ir ilgai vartojant.

Šiuolaikinės priemonės nuo dilgėlinės

Iš esmės dilgėlinei gydyti naujos kartos vaistai yra tablečių, purškalų, tepalų, injekcijų ir lašų pavidalu. Tačiau vis tiek populiariausi yra vietiniam vartojimui skirtos tabletės, tepalai, geliai. IN Šiuolaikinės tabletės, tepalai ir geliai nuo dilgėlinės turi specialių H1 receptorių blokatorių.

Todėl dažnai nustačius pirmuosius dilgėlinės požymius gydytojas skiria naujausi vaistai nuo alergijos, siekiant visiškai pašalinti šios ligos simptomus, pagerinti paciento savijautą.

Bet jei antihistamininiai vaistai nepadėjo susidoroti su problema, gydytojas skiria gydymą hormoniniai vaistai apsaugoti žmogų nuo pavojingų pasekmių.

Dažnai gydytojai skiria įvairių sorbentų, diuretikų junginių, kurie padeda iš organizmo atsikratyti kenksmingų alergenų ir per trumpą laiką neutralizuoja ligą.

O jei dilgėlinė atsirado dėl nervų suirimas, tada žmogui paskiriamas kursas su skirtingomis raminamieji vaistai. Tačiau su tokiais Vaistai sutrinka judesių koordinacija, dėmesys ir atmintis, todėl šiuo metu rekomenduojama nevairuoti automobilio.

Taigi, susirgus dilgėline, jokiu būdu nereikėtų pradėti savarankiškai vartoti įvairių vaistų nuo alergijos, visgi geriau vykti tiesiai į ligoninę, kad gydytojas apžiūrėtų ir jau parinktų tinkamą vaistą bei jo dozę.

Naudojimo ypatumai sergant astma

Kaip žinote, bronchinė astma atsiranda dėl mastocitų, ty putliųjų ląstelių, išskiriančių didžiulį histamino kiekį, skilimo, o tai neleidžia ši liga. Todėl daugelis gydytojų, sergančių bronchine astma, skiria įvairių priešuždegiminių ir antialerginių vaistų, apsaugančių putliąsias ląsteles nuo sunaikinimo. Tačiau, deja, šie vaistai negali jų visiškai apsaugoti.

Be to, išsiskiria histamino kiekis, atvirkščiai, didėja uždegiminis procesas bronchų medyje. Ir tik papildomai paskirti antihistamininiai vaistai gali visiškai pašalinti bronchinės astmos simptomus.

Juos gydomasis poveikis dėl to, kad jie yra pagrįsti histamino receptoriais, esančiais lygiuosiuose bronchų raumenyse ir mikrokraujagyslių kraujagyslėse. Šis poveikis laikomas vieninteliu būdu sumažinti bronchų gleivinės uždegimą ir patinimą, taip pat pašalinti spazmą.

Vartojant naujausius antihistamininius vaistus, verta atsiminti, kad jų nėra priemonė. Tačiau jie atlieka puikų darbą sustabdydami besivystančią problemą. Jei nustatoma polivalentinė alergija, vaistai vartojami kaip pagrindinis atopinės bronchinės astmos gydymas.

Paskyrimas vaikams ir senjorams

Mūsų laikais naujausi medicininiai vaistai nuo alerginių reakcijų yra sėkmingai naudojami gydyti įvairių rūšių alergijos, tiek vyresnio amžiaus žmonėms, sergantiems širdies ir kraujagyslių ligomis, tiek mažiems vaikams.

Jei senosios kartos vaistus vaikams buvo leista vartoti tik nuo dvejų metų, tai naujos kartos vaistus nuo keturių mėnesių. Tai galima paaiškinti tuo, kad naujuose vaistuose yra daugiau šiuolaikiškų medžiagų, kurios nedirgina gleivinės, netrikdo odos jautrumo ir nedaro neigiamos įtakos širdies veiklai.

Žmonių, kurie naudojo šią priemonę, nuomonė

Beveik visi naujos kartos antihistamininius preparatus vartoję žmonės sako, kad tai tik viso organizmo išsigelbėjimas. Kadangi pavartojus tokių lėšų pagerėja bendra organizmo savijauta, atsiranda žvalumas, lengviau kvėpuoti. Žodžiu, gyvenimas su jais tampa daug geresnis ir laimingesnis, ypač tiems, kurie kenčia lėtinė forma alergijos.

Štai keletas vartotojų naujausius įrankius nuo alergijos, teigiamai kalba tik tuo atveju, jei vartojimo metu vis dar laikosi specialios dietos, kitaip jau ne taip gerai veikia.

Be to, nauji alergijos vaistai leidžia mažiems vaikams dažnai alerginės reakcijos gyventi taikiai ir visavertiškai. Tuo pačiu metu šių vaistų paros dozė vaikui yra labai maža.

Nėščiosioms teigiamai atsiliepia ir naujos kartos vaistai nuo alergijos, nes net ir tokiu sunkiu metu galite pagerinti besilaukiančioms mamoms taip reikalingą savijautą.

Apibendrinant galime pridurti, kad alergija dabar tapo labai populiaria problema. Kiekvienais metais į ligoninę patenka daugybė alergiškų žmonių, o labiausiai tai yra jauni žmonės. Bet dėka to, naujausia technologija auga kiekvieną dieną, nauja medicininiai preparatai suteikti puikią galimybę sergantiems žmonėms gyventi laisvai, visavertiškai.

Būtent šios priemonės ne tik pašalina visas alergijos priežastis, bet ir pagerina bendra būklė apskritai nekeičiant širdies veiklos ir kitų gyvybiškai svarbių svarbius organus asmuo. Tad rūpinkitės savimi ir savo sveikata, nes tai didžiulė vertybė mūsų gyvenime, kurią labai lengva prarasti, bet sunku grąžinti.

Ir, svarbiausia, nesigydykite savęs, nežinodami vaisto dozės, galite labai pakenkti kūnui, dėl ko gailėsitės visą gyvenimą.