Interakce Amoxiclavu s jinými antibiotiky. Předávkování Amoxiclavem - příznaky a nežádoucí účinky

V tomto článku si můžete přečíst pokyny k použití drogy Amoxiclav. Prezentovány jsou recenze návštěvníků stránek – spotřebitelů tento lék, stejně jako názory lékařů specialistů na užívání Amoxiclavu v jejich praxi. Velká žádost o aktivní přidání vašich recenzí o léku: pomohl nebo nepomohl lék zbavit se nemoci, jaké komplikace a vedlejší účinky byly pozorovány, možná výrobce neuvádí v anotaci. Analogy Amoxiclavu, pokud jsou k dispozici strukturní analogy. Použití k léčbě různých infekčních onemocnění u dospělých, dětí, jakož i během těhotenství a kojení. Užívání alkoholu a možné následky po užití Amoxiclavu.

Amoxiclav- je kombinací amoxicilinu - polosyntetického penicilinu se širokým spektrem antibakteriální aktivity a kyseliny klavulanové - ireverzibilního inhibitoru beta-laktamázy. Kyselina klavulanová tvoří s těmito enzymy stabilní inaktivovaný komplex a zajišťuje rezistenci vůči amoxicilinu vůči účinkům beta-laktamáz produkovaných mikroorganismy.

Kyselina klavulanová, strukturou podobná beta-laktamovým antibiotikům, má slabou vnitřní antibakteriální aktivitu.

Amoxiclav má široké spektrum antibakteriálních účinků.

Aktivní proti kmenům citlivým na amoxicilin, včetně kmenů produkujících beta-laktamázu, vč. aerobní gram-pozitivní bakterie, aerobní gram-negativní bakterie, anaerobní gram-pozitivní bakterie, gram-negativní anaeroby.

Farmakokinetika

Hlavní farmakokinetické parametry amoxicilinu a kyseliny klavulanové jsou podobné. Obě složky se po perorálním podání dobře vstřebávají, příjem potravy neovlivňuje stupeň absorpce. Obě složky se vyznačují dobrým objemem distribuce v tělesných tekutinách a tkáních (plíce, střední ucho, pleurální a peritoneální tekutiny, děloha, vaječníky atd.). Amoxicilin také proniká do synoviální tekutiny, jater, prostaty, patrové mandle, svalová tkáň, žlučník, taj vedlejších nosních dutin nos, sliny, bronchiální sekret. Amoxicilin a kyselina klavulanová nepronikají do BBB u nezanícených mozkových blan. Amoxicilin a kyselina klavulanová procházejí placentární bariérou a jsou ve stopových koncentracích vylučovány do mateřského mléka. Amoxicilin a kyselina klavulanová se vyznačují nízkou vazbou na plazmatické proteiny. Amoxicilin je částečně metabolizován, kyselina klavulanová se zdá být metabolizována extenzivně. Amoxicilin je vylučován ledvinami téměř nezměněn tubulární sekrecí a glomerulární filtrací. Kyselina klavulanová se vylučuje glomerulární filtrací, částečně jako metabolity.

Indikace

Infekce způsobené citlivými kmeny mikroorganismů:

• infekce horních cest dýchacích a orgánů ORL (včetně akutní a chronické sinusitidy, akutní a chronické zánět středního ucha, retrofaryngeální absces, tonzilitida, faryngitida);
• infekce dolních cest dýchacích (včetně akutní bronchitidy s bakteriální superinfekcí, chronické bronchitidy, pneumonie);
• infekce močové cesty;
• gynekologické infekce;
• infekce kůže a měkkých tkání, včetně kousnutí zvířat a lidí;
• infekce kostí a pojivové tkáně;
• infekce Žlučových cest(cholecystitida, cholangitida);
• odontogenní infekce.

Uvolňovací formuláře

Prášek pro přípravu injekčního roztoku pro intravenózní podání (4) 500 mg, 1000 mg.

Prášek pro přípravu suspenze pro perorální podání 125 mg, 250 mg, 400 mg (vhodná dětská forma léku).

Potahované tablety 250 mg, 500 mg, 875 mg.

Návod k použití a dávkování

Dospělí a děti starší 12 let (nebo nad 40 kg tělesné hmotnosti): Obvyklá dávka u mírných až středně závažných infekcí je 1 tableta 250 + 125 mg každých 8 hodin nebo 1 tableta 500 + 125 mg každých 12 hodin u závažných infekcí. a infekce dýchacích cest - 1 tableta 500 + 125 mg každých 8 hodin nebo 1 tab. 875 + 125 mg každých 12 hodin Tablety nejsou předepisovány dětem do 12 let (méně než 40 kg tělesné hmotnosti).

Maximální denní dávka kyseliny klavulanové (ve formě draselná sůl) je pro dospělé - 600 mg, pro děti - 10 mg / kg tělesné hmotnosti. Maximální denní dávka amoxicilinu je 6 g pro dospělé a 45 mg/kg tělesné hmotnosti pro děti.

Průběh léčby je 5-14 dní. Délku průběhu léčby určuje ošetřující lékař. Léčba by neměla pokračovat déle než 14 dní bez druhého lékařského vyšetření.

Dávkování při odontogenních infekcích: 1 tab. 250 + 125 mg každých 8 hodin nebo 1 tab. 500 + 125 mg každých 12 hodin po dobu 5 dnů.

Dávkování při renální insuficienci: pro pacienty se středně těžkou renální insuficiencí (Cl kreatinin - 10-30 ml/min) je dávka 1 tabulka. 500 + 125 mg každých 12 hodin; pro pacienty s těžkou renální insuficiencí (Cl kreatinin méně než 10 ml / min) je dávka 1 tabulka. 500 + 125 mg každých 24 hodin

Vedlejší účinek

Nežádoucí účinky jsou ve většině případů mírné a přechodné.

• ztráta chuti k jídlu;
• nevolnost, zvracení;
• průjem;
• bolení břicha;
• svědění, kopřivka, erytematózní vyrážka;
• angioedém;
• anafylaktický šok;
• alergická vaskulitida;
• exfoliativní dermatitida;
• Stevens-Johnsonův syndrom;
• reverzibilní leukopenie (včetně neutropenie);
• trombocytopenie;
• hemolytická anémie;
• eozinofilie;
• závratě, bolest hlavy;
• křeče (mohou se objevit u pacientů s poruchou funkce ledvin při užívání léku ve vysokých dávkách);
• pocit úzkosti;
• nespavost;
• intersticiální nefritida;
• krystalurie;
• rozvoj superinfekce (včetně kandidózy).

Kontraindikace

• přecitlivělost na kteroukoli složku léčiva;
• anamnéza přecitlivělosti na peniciliny, cefalosporiny a jiná beta-laktamová antibiotika;
• anamnéza příznaků cholestatické žloutenky a/nebo jiné abnormální jaterní funkce způsobené užíváním amoxicilinu/kyseliny klavulanové;
• Infekční mononukleóza a lymfocytární leukemie.

Použití během těhotenství a kojení

Amoxiclav může být předepsán během těhotenství, pokud existují jasné indikace.

Amoxicilin a kyselina klavulanová se v malých množstvích vylučují do mateřského mléka.

speciální instrukce

V průběhu léčby je třeba sledovat funkce krvetvorných orgánů, jater a ledvin.

U pacientů s těžkou poruchou funkce ledvin je nutná adekvátní úprava dávkovacího režimu nebo prodloužení intervalů mezi dávkami.

Aby se snížilo riziko rozvoje nežádoucí reakce na straně trávicího traktu by měl být lék užíván s jídlem.

Laboratorní testy: Vysoké koncentrace amoxicilinu dávají falešně pozitivní reakci na glukózu v moči při použití Benediktova činidla nebo Fellingova roztoku. Doporučují se enzymatické reakce s glukosidázou.

Je zakázáno užívat Amoxiclav se současným užíváním alkoholu v jakékoli formě, protože riziko jaterních poruch se při jejich užívání vážně zvyšuje. simultánní příjem.

Vliv na schopnost řídit vozidla a ovládací mechanismy

Neexistují žádné údaje o negativním účinku Amoxiclavu v doporučených dávkách na schopnost řídit auto nebo pracovat s mechanismy.

léková interakce

Při současném užívání léku Amoxiclav s antacidy, glukosaminem, laxativy, aminoglykosidy se absorpce zpomaluje, s kyselinou askorbovou se zvyšuje.

Diuretika, alopurinol, fenylbutazon, NSAID a další léky blokující tubulární sekreci zvyšují koncentraci amoxicilinu (kyselina klavulanová se vylučuje především glomerulární filtrací).

Při současném užívání Amoxiclavu se zvyšuje toxicita metotrexátu.

Při současném užívání Amoxiclavu s alopurinolem se zvyšuje výskyt exantému.

Je třeba se vyhnout současnému podávání s disulfiramem.

V některých případech může užívání léku prodloužit protrombinový čas, v tomto ohledu je třeba dávat pozor při předepisování antikoagulancií a léku Amoxiclav.

Kombinace amoxicilinu s rifampicinem je antagonistická (dochází ke vzájemnému oslabení antibakteriálního působení).

Amoxiclav by neměl být užíván současně s bakteriostatickými antibiotiky (makrolidy, tetracykliny), sulfonamidy z důvodu možného snížení účinnosti Amoxiclavu.

Probenecid snižuje vylučování amoxicilinu zvýšením jeho sérové ​​koncentrace.

Antibiotika snižují účinnost perorální antikoncepce.

Analogy antibiotik Amoksiklav

Strukturní analogy účinné látky:

• Amovicomb;
• Amoxiclav Quiktab;
• Arlet;
• augmentin;
• Bactoclav;
• Verclave;
• Klamosar;
• Liklav;
• Medoklav;
• Panklav;
• ranclave;
• Rapiclav;
• Taromentin;
• Flemoklav Solutab;
• Ekkláv.

Pokud neexistují analogy léčiva pro účinnou látku, můžete se řídit níže uvedenými odkazy na onemocnění, s nimiž příslušné léčivo pomáhá, a prohlédnout si dostupné analogy pro terapeutický účinek.

Amoxiclav (Amoksiklav) se týká antibiotik a je velmi široce používán odborníky na různé nemoci. Tento lék je preferován pro léčbu anginy pectoris, sinusitidy, zánětu středního ucha, bronchitidy, infekcí kůže a močových cest, cholecystitidy, zápalu plic, infekcí kostí a kloubů.

Složení a forma uvolnění

• Pevné lékové formy. Pilulky.
• Tekuté lékové formy. Injekce.
• Prášek na suspenzi.

Amoxiclav tablety:

• 375 mg nebo 625 mg. Kompozice obsahuje amoxicilin 250 mg nebo 500 mg a kyselinu klavulanovou 125 mg;
• jedna láhev - 15 kusů, 1 láhev v krabici.

Amoxiclav prášek:

• tmavá lahvička obsahuje 100 ml roztoku;
• v krabici 1 láhev s odměrkou;
• 5 ml připraveného roztoku obsahuje 125 mg a 31,25 mg nebo 250 mg a 62,5 mg účinných látek.

Amoxiclav injekční roztok:

• suchý prášek 600 mg a 1,2 g v 1 lahvičce;
• 1 lahvička obsahuje amoxicilin 500 mg nebo 1000 mg a kyselinu klavulanovou 100 mg a 200 mg;
• 5 lahviček v jednom balení.

farmakologický účinek

Kyselina klavulanová poskytuje stabilní, inaktivovaný komplex s těmito enzymy a činí amoxicilin odolný vůči účinkům beta-laktamáz produkovaných mikroskopickými organismy. Tato kyselina, jejíž struktura je podobná antibiotikům, je beta-laktamového typu.

Účinek Amoxiclavu je účinný proti bakteriím, které jsou náchylné k jeho účinkům. Symbióza amoxicilinu a kyseliny klavulanové je velmi unikátní. Použití antibiotika vede ke smrti bakteriálních buněk, které je spojí s povrchovými receptory. Bakterie, na které je jeho vliv zaměřen, si na toto činidlo začnou zvykat a ničit je prostřednictvím enzymu Beta-laktamáza. Kyselina klavulanová také pomáhá snižovat energii tohoto enzymu. To vedlo k tomu, že Amoxiclav, který obsahuje tuto jedinečnou kyselinu, se používá v různých oblastech medicíny.

Pokyny uvádějí, že kombinace amoxicilinu a kyseliny klavulanové ničí bakteriální kmeny odolné vůči amoxicilinu. Amoxiclav je obdařen výraznými bakteriostatickými a baktericidními vlastnostmi pro všechny streptokoky, echinokoky a listerie.

Indikace pro použití Amoxiclav

Podle pokynů musí být lék užíván s následujícími infekčními onemocněními:

• Infekce horních a dolních cest dýchacích;
• Infekce v močovém traktu;
• gynekologické infekce;
• Infekce kůže a měkkých tkání, včetně následků po kousnutí zvířat a lidí;
• Infekce kloubů a kostí;
• Vstup do těla sexuálně přenosných infekcí;
• Lék se velmi často používá při léčbě kombinovaných infekcí:
• zánět pobřišnice;
• cholangitida;
• cholecystitidu.

Amoxiclav se používá při komplikacích, které se objevily v pooperační období chirurgický zákrok na orgánech břišní dutina:

• Infekce břišní dutiny;
• orální infekce;
• zápal plic;
• Otitis, tonzilitida a chronická sinusitida;
• Abscesy hltanu a abscesy mléčných žláz;
• Osteomyelitida, vyjádřená v jasné chronické formě.

Pro chirurgickou profylaxi:

• Břišní;
• kolorektální;
• Gynekologické;
• urologické;
• Maxilární;
• Chirurgická intervence v oblasti hlavy a krku.

Kontraindikace

Podle pokynů má Amoxiclav následující vedlejší účinky:

• Pokud dříve došlo k porušení činnosti jater. A extrémně zřídka je lék předepisován pacientům různé nemoci jater, doprovázené destabilizací jejich funkční aktivity.
• Velmi zřídka as velkou opatrností je antibiotikum předepsáno pro onemocnění tlustého střeva, protože užívání léku může způsobit ostrou exacerbaci.
• V nejextrémnějších případech je Amoxiclav předepsán pacientům s onemocněním ledvin, doprovázeným selháním ledvin.
• Amoxiclav je zakázán pro lymfocytární leukémii.
• Je nebezpečné předepisovat lék na mononukleózu, protože. po užití léku se objeví vyrážka podobná spalničkám a to znesnadňuje správnou diagnózu onemocnění.
• Lidská nesnášenlivost na jednu ze složek, které tvoří produkt.
• S extrémní opatrností je lék předepisován během celého těhotenství a během kojení.

Když vedlejší efekty během užívání antibiotika byste se měli okamžitě poradit s lékařem, aby nahradil antibiotikum podobným, ale nezpůsobujícím vedlejší efekty. V opačném případě mohou v lidském těle nastat nevratné procesy, které mohou vést ke smrti.

Vedlejší efekty

Amoxiclav může způsobit nežádoucí účinky, které ovlivňují různé systémy a lidské orgány a jsou vyjádřeny takto:

Střevní trakt. Porušení trávení a syntézy jednotlivých vitamínů (B a K) – nadýmání, nechutenství, nutkání k nevolnosti a nevolnost samotná, nestabilní stolice, střídání průjmu se zácpou. Nežádoucími účinky trpí žaludek, dvanáctník, žlučník a slinivka břišní.

Játra. Porušení funkce jater a někdy způsobit žloutenku vyvolanou léky.

Ledviny. Droga má toxický účinek na účinnost ledvin, což vede k zánětlivým procesům v nich a tvorbě kamenů v cestách, které vylučují moč.

Centrální nervový systém. Amoxiclav může způsobit přetrvávající bolesti hlavy, závratě, při užívání léku jsou možné třesavé záškuby a křeče.

Oběhový systém. Blokuje syntézu leukocytů, v důsledku toho klesá imunita. A s potlačením syntézy krevních destiček dochází ke snížení srážení krve a výskytu krvácení. Také červené krvinky pod jeho vlivem se mohou slepit, což vede k těžké hemolytické anémii.

Alergické reakce. Urtikarie, angioedém. Ale takové reakce jsou poměrně vzácné.

Návod k použití

Amoxiclav by měl být užíván ihned po jídle. S mírnými nebo středně těžkými formami infekční nemoc norma užívání je 375 miligramů (1 tableta) každých 8 hodin nebo 625 (1 tableta) miligramů každých 12 hodin. U pacientů se závažným onemocněním nebo infekcí dýchacího systému 625 (1 tableta) miligramů každých 8 hodin nebo 1 000 (1 tableta) miligramů každých 12 hodin.

Maximum denní sazba dávka léku by neměla přesáhnout 6 gramů. Doba trvání léčby není delší než dva týdny. Po ukončení léčebné kúry nemusíte chodit k lékaři na opětovné vyšetření. Odontogenní infekce - 375 (1 tableta) miligramů každých 8 hodin, přejděte na 625 (1 tableta) miligramů každých 12 hodin. Průběh užívání léku je 5 dní.

Renální selhání střední závažnosti - 625 miligramů (1 tableta) každých 12 hodin. Selhání ledvin v těžké formě - 625 miligramů (1 tableta) každých 24 hodin. Anurie - interval užívání léku je 48 hodin a více.

Amoxiclav tablety:

Před použitím je třeba tabletu vyjmout z blistru a rozpustit ve vodě. Dostatek půl sklenice chlazené vařené vody. Nebo ji můžete žvýkat, když si ji vezmete, a zapít vodou. Nepijte vodu sycenou oxidem uhličitým, protože voda s plynem negativně ovlivňuje vnímání těla toto antibiotikum, což značně snižuje jeho účinnost.

Amoxiclav v ampulích:

V případech, kdy Amoxiclav v tabletách nedává očekávaný účinek nebo je nutné pacienta vyléčit v kratším čase, léky ve formě intravenózních injekcí.

Intravenózní infuze antibiotika Amoxiclav se provádí do žíly umístěné v oblasti loketního kloubu. Při podávání léku je třeba dbát na to, aby se nedostal pod kůži. Jinak se mohou objevit různé alergické reakce. Lék by měl být podáván pomalu po dobu 30-60 minut. Jednorázová spotřeba je 1,2 gramu. Interval mezi injekcemi je 8 hodin.

Amoxiclav pro děti

Pediatr stanoví normu pro každé dítě individuálně a záleží na závažnosti průběhu onemocnění a lokalizaci infekce. Při předepisování se bere v úvahu citlivost na lék, věk a jeho zdravotní stav. Je velmi důležité přísně dodržovat dávku předepsanou lékařem.

Pro děti do 12 let se doporučuje užívat Amoxiclav ve formě:

• suspenze;
• Syrupov;
• Capel.

Užívá se perorálně třikrát za 24 hodin.

Jednorázová dávka léku závisí na věku dítěte:

• Od 7 do 12 let - 250 miligramů;
• Od 2 do 7 let - 125 miligramů;
• Od 9 měsíců do 2 let - 62,5 miligramů.

Při těžkém průběhu onemocnění je třeba rychlost zdvojnásobit.

Voda se používá k přípravě suspenze, sirupu a kapek.

Amoxiclav se má užívat s vodou, mlékem nebo ovocnými šťávami. Děti by měly tabletu spolknout celou, bez žvýkání.

Pokud má dítě zánět žaludku nebo různé zažívací potíže, mělo by se antibiotikum užívat s jídlem.

Během těhotenství a kojení

Užívání Amoxiclavu během těhotenství a kojení je možné, ale pouze v případech, kdy očekávaný účinek převáží možné riziko.

Interakce s jinými léky

• Nepřímá antikoagulancia;
• allopurinol;
• metatrexát;
• rifampicin;
• tetracyklin;
• sulfanilamid;
• Antikoncepce.

Domácí a zahraniční analogy

Tuzemské lékárny prodávají léky, jejichž akce jsou podobné Amoxiclavu. Tyto zahrnují:

• Flemoklav;
• Oksamp;
• amoxivan;
• Fibell;
• tazocin;
• Bactoclav;
• Arlet.

Všechny tyto léky byly testovány v domácích laboratořích a schváleny ruským ministerstvem zdravotnictví. Jejich cena je nízká a jsou dostupné všem.

Cena v lékárnách

Cena Amoxiclavu v různých lékárnách se může výrazně lišit. Je to dáno používáním levnějších komponentů a cenovou politikou lékárenského řetězce.

Přečtěte si oficiální informace o léku Amoxiclav, jehož návod k použití obsahuje obecná informace a léčebný režim. Text je poskytován pouze pro informační účely a nenahrazuje lékařskou pomoc.

Popis

Prášek od bílé po nažloutlou barvu.

Sloučenina

Účinné látky: amoxicilin a kyselina klavulanová.
Amoxiclav 500 mg/100 mg: každá lahvička obsahuje 500 mg amoxicilinu ve formě sodné soli a 100 mg kyseliny klavulanové ve formě draselné soli. Poměr je 5:1.
Amoxiclav 1000 mg/200 mg: každá lahvička obsahuje 1000 mg amoxicilinu ve formě sodné soli a 200 mg kyseliny klavulanové ve formě draselné soli. Poměr je 5:1.
Pomocné látky: žádný.

Farmakoterapeutická skupina

Antibakteriální léky pro systémové použití; kombinace penicilinů, včetně inhibitorů beta-laktamázy.
ATX kód: J01CR02.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika
Amoxicilin je semisyntetický penicilin (beta-laktamové antibiotikum), který inhibuje jeden nebo více enzymů (často nazývaných proteiny vázající penicilin) ​​v biosyntéze peptidoglykanu, nedílné součásti bakteriální buněčné stěny. Inhibice syntézy peptidoglykanu má za následek ztrátu pevnosti buněčné stěny, která obvykle vede k lýze a smrti buňky.
Amoxicilin se ničí působením beta-laktamáz produkovaných rezistentními bakteriemi, proto je neaktivní vůči mikroorganismům, které tyto enzymy produkují.
Kyselina klavulanová je beta-laktam strukturálně podobný penicilinům. Inhibuje některé beta-laktamázy a zabraňuje tak inaktivaci amoxicilinu. Kyselina klavulanová sama o sobě nemá klinicky užitečný antibakteriální účinek.
Doba udržení koncentrace nad minimální inhibiční hodnotou (T> MIC) je považována za hlavní určující faktor účinnosti amoxicilinu.
Mechanismy odporu
Existují dva hlavní mechanismy bakteriální rezistence vůči amoxicilinu/kyselině klavulanové:
inaktivace bakteriálními beta-laktamázami necitlivými na inhibiční účinek kyseliny klavulanové, včetně beta-laktamáz tříd B, C a D;
změna v penicilin-vazebných proteinech, v důsledku čehož klesá afinita antibakteriálních léčiv k cílovým strukturám.
Bakteriální nepropustnost nebo mechanismy pro aktivní transport léčiva ven z bakteriální buňky mohou přímo způsobit rezistenci nebo k ní přispět, zejména u gramnegativních bakterií.
Meze citlivosti
Minimální inhibiční koncentrace amoxicilinu/kyseliny klavulanové jsou v souladu s detekčními limity stanovenými Evropským výborem pro hodnocení citlivosti na antibiotika (EUCAST)

Mikroorganismus	Meze citlivosti (µg/ml)
	Citlivost	Střední citlivost	odpor
Haemophilus chřipky 1	≤ 1	-	> 1
Moraxella catarrhalis 1	≤ 1	-	> 1
Zlatý stafylokok 2	≤ 2	-	> 2
Koaguláza-negativní stafylokoky 2	≤ 0,25		> 0,25
Enterokok 1	≤ 4	8	> 8
Streptococcus A, B, C, G 5	≤ 0,25	-	> 0,25
Streptococcus pneumoniae 3	≤ 0,5	1-2	> 2
Enterobakterie 1.4	-	-	> 8
Gramnegativní anaeroby 1	≤ 4	8	> 8
Gram-pozitivní anaeroby 1	≤ 4	8	> 8
Nespecifické limity 1	≤ 2	4-8	> 8
1 Získané hodnoty odpovídají koncentracím amoxicilinu. Pro účely hodnocení citlivosti se používá pevná koncentrace kyseliny klavulanové – 2 mg/l. 2 Získané hodnoty odpovídají koncentracím oxacilinu. 3 Mezní hodnoty v tabulce jsou založeny na limitech citlivosti na ampicilin. 4 Limit rezistence, R > 8 mg/l, zaručuje antibiotickou rezistenci všech izolovaných kmenů s mechanismy rezistence. 5 Mezní hodnoty v tabulce jsou založeny na mezích citlivosti pro benzylpenicilin.

Prevalence rezistence jednotlivých druhů je geograficky a časově závislá, a proto je před zahájením terapie žádoucí získat lokální informace o antibiotické rezistenci, zejména v případě závažných infekcí. V případech, kdy lokální ukazatele antibiotické rezistence vyvolávají pochybnosti o vhodnosti léku alespoň pro některé typy infekcí, měli byste vyhledat pomoc příslušných specialistů.
Obvykle citlivý druh
Gram-pozitivní aeroby: Enterococcus faecalis, Gardnerella vaginalis, Staphylococcus aureus(kmeny citlivé na meticilin) ​​£, Streptococcus agalacticae, Streptococcus pneumoniae 1, Streptococcus pyogenes a další beta-hemolytické streptokoky, skupina Streptococcus viridans
Gram-negativní aeroby: Actinobacillus actinomycetemcomitans, Capnocytophaga spp., Eikenella corrodens, Haemophilus influenzae 2, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhea §, Pasteurella multocida
Anaeroby: Bacteroides fragilis, Fusobacterium nucleatum, Prevotella spp.
Druhy s možným rozvojem získané rezistence
Gram pozitivníaeroby: Enterococcus faecium $
Gram negativníaeroby: Escherichia coli, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris
Druh s přirozenou odolností
Gram-negativní aeroby: Acinetobacter sp., Citrobacter freundii, Enterobacter sp., Legionella pneumophila, Morganela morganii, Providencia spp., Pseudomonas sp., Serratia sp., Stenotrophomonas maltophilia
jinýmikroorganismy: Chlamydophila pneumoniae, Clamydophila psittaci, Coxiella burnetti, Mycoplasma pneumoniae
$ Přirozená střední citlivost při absenci mechanismu získané rezistence.
£ Všechny methicilin-rezistentní stafylokoky jsou odolné vůči amoxicilinu/kyselině klavulanové
§ Všechny kmeny s non-beta-laktamázovou rezistencí na amoxicilin jsou rezistentní na amoxicilin/kyselinu klavulanovou.
1 Infekce způsobené penicilin-rezistentními kmeny Streptococcus pneumonia by neměly být léčeny touto lékovou formou léku (viz „Dávky a způsob aplikace“ a „Zvláštní pokyny a opatření“),
2 V některých zemích EU byly identifikovány kmeny se sníženou citlivostí, které se vyskytují s frekvencí vyšší než 10 %.
Farmakokinetika
Při intravenózním bolusovém podání kombinovaného léku skupinám zdravých dobrovolníků v dávkách 500 mg/100 mg nebo 1000 mg/200 mg byly průměrné maximální sérové ​​koncentrace 32,2 a 105,4 μg/ml pro amoxicilin a 10,5 a 28,5 μg/ml pro amoxicilin. kyselina klavulanová, resp. Hodnoty T1/2 byly 1,07 a 0,9 hodiny pro amoxicilin a 1,12 a 0,9 hodiny pro kyselinu klavulanovou. Hodnoty AUC byly 25,5 a 76,3 hmg/l pro amoxicilin a 9,2 a 27,9 hmg/l pro kyselinu klavulanovou. A vylučování močí (v %, od 0 do 6 hodin) bylo 66,5 a 77,4 pro amoxicilin a 46,0 a 63,8 pro kyselinu klavulanovou. Přibližně 25 % celkové plazmatické kyseliny klavulanové a 18 % celkového plazmatického amoxicilinu je ve stavu vázaném na proteiny. Zdánlivý distribuční objem je asi 0,3-0,4 l/kg pro amoxicilin a asi 0,2 l/kg pro kyselinu klavulanovou.
Po intravenózním podání se amoxicilin a kyselina klavulanová nacházejí ve žlučníku, tkáních břišní stěny, kůži, tukové tkáni, svalových tkáních, synoviální a peritoneální tekutině, žluči a hnisu. Amoxicilin jen mírně proniká do mozkomíšního moku.
V preklinických studiích nebylo prokázáno významné zpoždění u derivátů obou účinných látek léčivé látky v tkáních. Amoxicilin, stejně jako většina penicilinů, přechází do mateřského mléka. Stopová množství kyseliny klavulanové se stanovují také v mateřské mléko(Viz „Těhotenství a kojení“).
Amoxicilin je částečně vylučován močí ve formě neaktivní kyseliny penicilové v množství odpovídajícím maximálně 10-25 % původní dávky. Kyselina klavulanová se v lidském těle rozsáhle metabolizuje, vylučuje se močí a stolicí a také ve formě oxid uhličitý s vydýchaným vzduchem.
Kombinace amoxicilin/kyselina klavulanová má u zdravých dobrovolníků průměrný poločas asi jednu hodinu a průměrnou celkovou clearance asi 25 l/h. Přibližně 60-70 % amoxicilinu a přibližně 40-65 % kyseliny klavulanové se vylučuje v nezměněné podobě močí během prvních 6 hodin po intravenózním bolusovém podání jednotlivých dávek 500/100 mg nebo 1000/200 mg. Podle výsledků různých studií je hladina vylučování močí během 24 hodin 50–85 % u amoxicilinu a 27–60 % u kyseliny klavulanové. Maximální objem kyseliny klavulanové se vyloučí během prvních dvou hodin po podání léku.
Stáří
Poločas amoxicilinu u dětí ve věku od tří měsíců do dvou let, starších dětí a dospělých je podobný. U velmi malých dětí (včetně nedonošených novorozenců) v prvním týdnu života by neměl být lék podáván více než dvakrát denně z důvodu nezralosti renální exkreční cesty. U starších pacientů se dávka volí s opatrností z důvodu možného snížení funkce ledvin a v případě potřeby pravidelně kontrolujte činnost ledvin.
Zhoršená funkce ledvin
Celková plazmatická clearance amoxicilinu a kyseliny klavulanové klesá úměrně se snížením renálních funkcí. Pokles clearance je výraznější u amoxicilinu ve srovnání s kyselinou klavulanovou, protože vyšší podíl amoxicilinu je vylučován ledvinami. Dávky používané při selhání ledvin by tedy měly zabránit nadměrné akumulaci amoxicilinu při zachování adekvátních hladin kyseliny klavulanové (viz „Dávky a způsob podání“).
Selhání jater
U pacientů s jaterní insuficiencí je lék předepisován opatrně a pravidelně monitorovat jaterní funkce.

Indikace pro použití

Amoxiclav je indikován k léčbě následujících infekcí u dospělých a dětí:
- těžké otorinolaryngologické infekce (jako je mastoiditida, peritonsilární absces, epiglotitida, sinusitida za přítomnosti závažných známek systémových projevů onemocnění);
- exacerbace chronické bronchitidy (správně diagnostikovaná);
- komunitní pneumonie;
- cystitida;
- pyelonefritida;
- infekce kůže a měkkých tkání, zejména záněty podkožního tuku, rány po kousnutí zvířaty, těžké zubní abscesy s rozšířenou flegmónou;
- infekce kostí a kloubů, zejména osteomyelitida; intraabdominální infekce;
- genitální infekce u žen.
Prevence infekcí spojených s velkými chirurgickými zákroky u dospělých, včetně operací v následujících oblastech:
- gastrointestinální trakt;
- pánevní dutina;
- hlava a krk;
- žlučovody.
Je třeba vzít v úvahu oficiální pokyny pro vhodné použití antibakteriálních léků.

Kontraindikace

• Přecitlivělost na účinné látky léku nebo na jakékoli peniciliny.
• Anamnéza závažných reakcí přecitlivělosti okamžitého typu (např. anafylaxe) na jiná beta-laktamová léčiva (např. cefalosporiny, karbapenemy nebo monobaktamy).
• Anamnéza žloutenky nebo jiného poškození jater spojeného s užíváním amoxicilinu / kyseliny klavulanové.

Preventivní opatření

Před zahájením terapie je sepsána důkladná anamnéza pro reakce z přecitlivělosti na peniciliny, cefalosporiny nebo jiná beta-laktamová léčiva (viz „Kontraindikace“ a „Nežádoucí účinky“).
Během léčby penicilinem byly pozorovány závažné a příležitostně fatální hypersenzitivní reakce (anafylaktoidní reakce). Nejpravděpodobněji se vyvinou u pacientů s hypersenzitivními reakcemi na peniciliny a s atopií v anamnéze. V případě alergické reakce je léčba Amoxiclavem přerušena a jsou předepsány další vhodné antibakteriální léky.
V případech prokázané citlivosti infekčních agens na amoxicilin je třeba zvážit možnost přechodu z Amoxiclavu na amoxicilin v souladu s oficiálními pokyny.
Tato dávková forma léku je nevhodná pro použití, pokud existuje vysoké rizikože domnělé patogeny mají rezistenci k beta-laktamovým lékům nezprostředkovanou beta-laktamázami citlivými na inhibiční účinek kyseliny klavulanové.
Protože specifické údaje pro T > MIC nejsou k dispozici a údaje pro srovnatelné lékové formy jsou hraniční, nemusí být tato léková forma (bez dalšího amoxicilinu) vhodná pro léčbu infekcí rezistentních na penicilin. S. pneumoniae.
Záchvaty se mohou vyvinout u pacientů s poruchou funkce ledvin au pacientů léčených vysokými dávkami.
V případě podezření na infekční mononukleózu je třeba se vyhnout léčbě Amoxiclavem, protože po použití amoxicilinu na pozadí tohoto onemocnění byl pozorován výskyt vyrážky podobné spalničkám.
Současné užívání alopurinolu během léčby amoxicilinem potenciálně zvyšuje pravděpodobnost kožních alergických reakcí.
Dlouhodobé užívání lék může vést k přemnožení necitlivých mikroorganismů.
Rozvoj generalizovaného erytému s horečkou a tvorba pustul na začátku léčby je potenciálním příznakem akutní generalizované exantematózní pustulózy (AGEP) (viz „Nežádoucí účinky“). Taková reakce vyžaduje přerušení léčby Amoxiclavem a je kontraindikací následného podávání amoxicilinu.
Léčba pacientů s jaterní insuficiencí se provádí s opatrností.
Nežádoucí účinky z jater byly pozorovány především u mužů a starších pacientů a jsou potenciálně spojeny s dlouhodobou léčbou. Tyto nežádoucí účinky byly ve velmi vzácných případech pozorovány u dětí. U všech skupin pacientů se známky a symptomy obvykle vyvinou během léčby nebo krátce po ní, v některých případech se však objeví až několik týdnů po ukončení léčby. Obvykle jsou reverzibilní. Mohou se vyvinout závažné nežádoucí účinky z jater, extrémně vzácně fatální. Téměř vždy byly pozorovány u pacientů se závažným základním onemocněním nebo užívajících současně léky, které mohou ovlivnit játra (viz „Nežádoucí účinky“).
Případy kolitidy související s antibiotiky pozorované během léčby téměř všemi antibakteriálními léky, včetně amoxicilinu, se mohou lišit v závažnosti od mírné až po život ohrožující(viz "Nežádoucí účinky"). Je důležité vzít v úvahu tuto diagnózu u pacientů s průjmem během nebo po ukončení jakékoli antibiotické terapie. V případě rozvoje kolitidy související s antibiotiky je léčba Amoxiclavem okamžitě ukončena, je konzultován lékař a je provedena vhodná léčba. V této situaci je užívání léků, které tlumí peristaltiku, kontraindikováno.
Při dlouhodobé léčbě se doporučuje periodické hodnocení funkcí různých orgánových systémů, včetně ledvin, jater a krvetvorných orgánů.
Ve vzácných případech bylo při užívání léku zaznamenáno prodloužení protrombinového času. Při současném užívání antikoagulancií je povinná řádná kontrola koagulačních parametrů. K dosažení požadované úrovně antikoagulace může být zapotřebí úprava dávky perorálních antikoagulancií.
U pacientů s renální insuficiencí je úprava dávky povinná v souladu s úrovní insuficience (viz „Dávky a způsob podání“).
U pacientů se sníženou diurézou byla krystalurie pozorována ve vzácných případech, zejména na pozadí parenterální léčby. Během terapie vysokými dávkami amoxicilinu se doporučuje dostatečný příjem tekutin, aby se snížila pravděpodobnost krystalurie související s amoxicilinem. U pacientů s katetrem instalovaným v močovém měchýři je nutné pravidelně kontrolovat jeho průchodnost.
Během léčby amoxicilinem se stanovení hladiny glukózy v moči provádí pomocí enzymatických metod s glukózooxidázou, protože neenzymatické metody někdy poskytují falešně pozitivní výsledky.
Přítomnost kyseliny klavulanové v Amoxiclavu může způsobit nespecifickou vazbu IgG a albuminu na membrány erytrocytů, což může vést k falešně pozitivním výsledkům Coombsova testu.
Vyskytly se případy pozitivních výsledků enzymový imunotest(IFA) zapnuto Aspergillus u pacientů léčených lékem, u kterých nepřítomnost indukovaná Aspergillus infekce. V testu ELISA pro Aspergillus. Pozitivní výsledky testů u pacientů užívajících Amoxiclav by měly být interpretovány s opatrností a potvrzeny jinými diagnostickými metodami.
Amoxiclav 1000 mg/200 mg prášek na injekci obsahuje 1 mmol draslíku (39 mg). To je třeba vzít v úvahu u pacientů se sníženou funkcí ledvin nebo u pacientů na dietě s kontrolovaným příjmem draslíku.
Amoxiclav 500 mg/100 mg prášek na injekci obsahuje méně než 1 mmol draslíku (méně než 39 mg), to znamená, že jde v podstatě o léčivo bez draslíku.
Amoxiclav 1000 mg/200 mg prášek na injekci obsahuje přibližně 2,7 mmol sodíku (63 mg). To je třeba vzít v úvahu u pacientů na dietě s kontrolovaným příjmem sodíku.
Amoxiclav 500 mg/100 mg prášek na injekci obsahuje přibližně 1,4 mmol sodíku (31,5 mg). To je třeba vzít v úvahu u pacientů na dietě s kontrolovaným příjmem sodíku.

Těhotenství a kojení

Omezené údaje o užívání léku během těhotenství nenaznačují zvýšené riziko vrozených anomálií. U žen s předčasnou rupturou blan byla profylaktická léčba amoxicilinem/kyselinou klavulanovou potenciálně spojena se zvýšeným rizikem neonatální nekrotizující enterokolitidy. Užívání léku během těhotenství je třeba se vyhnout, pokud lékař nepovažuje léčbu za nezbytnou.
Obě léčivé látky se vylučují do mateřského mléka (údaje o účinku kyseliny klavulanové na kojené děti nejsou k dispozici). U kojených dětí se může objevit průjem a plísňové infekce sliznic, které mohou vyžadovat přerušení kojení. Terapie lékem během kojení je možná pouze po posouzení poměru přínosu a rizika ošetřujícím lékařem.

vozidel a práci s mechanismy" type="checkbox">

Vliv na schopnost řídit vozidla a pracovat s mechanismy

Vliv na schopnost řídit transport a mechanismy nebyl studován. Je však možný rozvoj nežádoucích účinků (například alergické reakce, závratě, křeče), které potenciálně ovlivňují výkon těchto funkcí.

Dávkování a způsob aplikace

Dávky odrážejí obsah amoxicilinu/kyseliny klavulanové, pokud není uvedeno, že dávka odpovídá obsahu jedné složky.
Při výběru dávky pro léčbu specifických infekcí se berou v úvahu následující faktory:
- podezření na patogeny a jejich možná citlivost na antibakteriální léky;
- závažnost a lokalizace infekce;
– věk, tělesná hmotnost a funkce ledvin, jak je uvedeno níže.
Za nezbytnou se považuje možnost použití jiných lékových forem léčiva (například s vyššími dávkami amoxicilinu a/nebo s jiným poměrem dávek amoxicilinu/kyseliny klavulanové).
Tato léková forma léku, pokud je používána v souladu s níže uvedenými doporučeními, poskytuje celkovou denní dávku amoxicilinu 3 000 mg a 600 mg kyseliny klavulanové. V případě potřeby vyšší denní dávky amoxicilinu se doporučuje zvolit jinou intravenózní lékovou formu léku, aby se zabránilo zavádění nadměrně vysokých denních dávek kyseliny klavulanové.
Délka terapie je určena reakcí na léčbu. Některé infekce (jako je osteomyelitida) vyžadují delší léčbu. Délka léčby by neměla přesáhnout 14 dní bez revize (viz informace o dlouhodobé terapii v části „Zvláštní pokyny a opatření“).
Je třeba zvážit místní pokyny pro vhodnou frekvenci podávání amoxicilinu/kyseliny klavulanové.

Léčba infekcí uvedených v části " Terapeutické indikace»: 1 000 mg/200 mg každých 8 hodin.
Intraoperační profylaxe
Pro chirurgické zákroky trvající méně než 1 hodinu jsou doporučené dávky od 1 000 mg / 200 mg do 2 000 mg / 200 mg během úvodu do anestezie (dávky 2 000 mg / 200 mg lze dosáhnout použitím jiných intravenózních lékových forem lék).
Pro chirurgické výkony trvající déle než 1 hodinu jsou doporučené dávky od 1 000 mg / 200 mg do 2 000 mg / 200 mg při úvodu do anestezie, maximálně třikrát v dávce 1 000 mg / 200 mg za 24 hodin. Intraoperační identifikace jasné klinické příznaky infekce vyžaduje obvyklý průběh intravenózní nebo perorální antibiotické terapie v pooperačním období.
Děti s tělesnou hmotností< 40 кг
Doporučené dávky
Děti ve věku 3 měsíců a starší: 25 mg/5 mg na kg každých 8 hodin.
Děti mladší tří měsíců nebo vážící méně než 4 kg: 25 mg/5 mg na kg každých 12 hodin.
Starší pacienti
Úprava dávky není nutná.
selhání ledvin
Úprava dávky je založena na maximální doporučené hladině amoxicilinu.
U pacientů s clearance kreatininu (CC) nad 30 ml/min není nutná úprava dávky.
Dospělí a děti s hmotností ≥ 40 kg Děti s tělesnou hmotností< 40 кг
Selhání jater
Terapie se provádí opatrně. Je nutná pravidelná kontrola jaterních funkcí (viz „Kontraindikace“ a „Zvláštní pokyny a opatření“).
Způsob aplikace
Pro intravenózní podání.
Lék se podává jako pomalá intravenózní injekce po dobu 3-4 minut přímo do žíly nebo pomocí kapátka, nebo jako infuze po dobu 30-40 minut. Lék není určen k intramuskulární injekci.
U dětí mladších tří měsíců lze Amoxiclav podávat pouze jako infuzi.
Léčba Amoxiclavem může být zahájena intravenózní lékovou formou a doplněna perorální lékovou formou, pokud je to u konkrétního pacienta považováno za vhodné.
Pro intravenózní injekci
Amoxiclav 500 mg / 100 mg: obsah se zředí vodou na injekci v objemu 10 ml. Amoxiclav 1000 mg / 200 mg: obsah se zředí vodou na injekci v objemu 20 ml. Výsledný roztok má světle slámovou barvu.
Roztok musí být použit nebo naředěn pro intravenózní infuzi okamžitě, do 20 minut po přípravě. K podávání je vhodný pouze čirý roztok.
Pro intravenózní infuzi
Amoxiclav 500 mg/100 mg zředěný roztok (v 10 ml vody na injekci) se přidá do 50 ml infuzního média a Amoxiclav 1000 mg/200 mg zředěný roztok (ve 20 ml vody na injekci) se přidá do 100 ml infuzního média.
Zředěný roztok má světle slámovou barvu.
Chemická a fyzikální stabilita výsledného roztoku je udržována po dobu 2-3 hodin při teplotě 25 °C a 8 hodin při teplotě 5 °C. Z mikrobiologického hlediska by měl být výsledný roztok pro intravenózní infuzi použit okamžitě. Doba trvání infuze je asi 30-40 minut.
Neslučitelnost
Lék by se neměl míchat s krví a jejími deriváty, jinými proteinovými tekutinami, jako jsou proteinové hydrolyzáty nebo intravenózní lipidové emulze. Pokud je Amoxiclav předepsán současně s aminoglykosidem, antibiotika by se neměla míchat ve stejné stříkačce, kapátku nebo jiném infuzním systému, protože za těchto podmínek může dojít ke ztrátě aktivity aminoglykosidů.
Amoxiclav je méně stabilní v infuzních roztocích obsahujících glukózu, dextran nebo hydrogenuhličitany.
Nemíchejte s ostatními léky.
Vzhledem k inaktivačnímu účinku amoxicilinu na aminoglykosidy se vyvarujte jejich míchání. in vitro.

Vedlejší účinek

Předávkovat

Možná vývoj gastrointestinálních příznaků, stejně jako porušení rovnováhy vody a elektrolytů. Vyskytly se případy krystalurie související s amoxicilinem, která někdy vedla k selhání ledvin.
Záchvaty se mohou vyvinout u pacientů s poruchou funkce ledvin nebo u pacientů, kteří dostávají vysokou dávku léčby.
Amoxicilin se vysráží v močové katétry hlavně po intravenózním podání velkých dávek. Je nutné pravidelně sledovat průchodnost katétrů.
Porušení ze strany gastrointestinální trakt jsou léčeny symptomaticky, s náležitou pozorností k obnovení rovnováhy vody a elektrolytů. Amoxicilin a kyselina klavulanová mohou být vylučovány z těla hemodialýzou.

Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Perorální antikoagulancia
Existují případy zvýšení mezinárodního normalizovaného poměru u pacientů, kteří dostávají udržovací léčbu acenokumarolem nebo warfarinem na pozadí předepsaného průběhu amoxicilinu. Pokud je to nutné, při současném podávání léků pečlivě sledujte protrombinový čas nebo mezinárodní normalizovaný poměr na začátku a po ukončení léčby amoxicilinem. Může být nutná úprava dávky perorálních antikoagulancií.
methotrexát
Peniciliny mohou snížit vylučování methotrexátu, což je doprovázeno zvýšením toxicity.
probenecid
Současné užívání probenecidu se nedoporučuje. Snižuje sekreci amoxicilinu v renálních tubulech. Současné užívání probenecidu s Amoxiclavem může vést ke zvýšení hladin amoxicilinu (nikoli však kyseliny klavulanové) v krvi ak jejich udržení po delší dobu.
Mykofenolát mofetil
U pacientů užívajících mykofenolátmofetil byl po zahájení perorálního podávání léku amoxicilin a kyselina klavulanová pozorován přibližně 50% pokles koncentrace aktivního metabolitu – kyseliny mykofenolové (MPA) – před užitím další dávky mykofenolátmofetilu. Taková změna koncentrace MFC před užitím další dávky nemůže znamenat změnu v celkové expozici MFC. Proto při absenci klinických příznaků dysfunkce štěpu obvykle není potřeba měnit dávku mykofenolátmofetilu. Nicméně během takových kombinovaná terapie a nějakou dobu po ukončení antibiotické terapie je nutný pečlivý lékařský dohled.

Formulář vydání

Stabilita při 25°C Stabilita při 5°C Voda na injekci 4 hodiny 8 hodin 0,9% roztok chloridu sodného pro intravenózní infuzi 4 hodiny 8 hodin Ringerův roztok laktátu pro intravenózní infuzi 3 hodiny Roztok chloridu draselného (1 M) nebo chloridu sodného (1 M) 3 hodiny Pro uchovávání při teplotě 5 °C lze roztok Amoxiclav pro intravenózní injekci přidat do předchlazených infuzních vaků obsahujících vodu na injekci nebo 0,9% roztok chloridu sodného, ​​poté je lze uchovávat až 8 hodin při teplotě 5 °C. Infuze by měla být zahájena ihned poté, co výsledný roztok dosáhne pokojové teploty.
Stabilita roztoků Amoxiclav pro intravenózní injekci závisí na koncentraci. V případě použití koncentrovanějších roztoků je třeba odpovídajícím způsobem určit dobu stability.
Amoxiclav pro intravenózní injekci je méně stabilní v roztocích obsahujících glukózu, dextran nebo hydrogenuhličitan.

Skladovatelnost

2 roky. Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti uvedené na obalu.

Podmínky dovolené

Vydáno na předpis. Pouze pro nemocniční použití.

Majitel registrační certifikát
Lek d.d., Verovshkova 57, Ljubljana, Slovinsko.

Výrobce
Sandoz GmbH, Biochemistrasse 10, Kundl, Rakousko.

Amoxiclav - antibakteriální lék skupina penicilinů. Jedná se o komplexní nástroj nové generace, který má moc antimikrobiální aktivita pro většinu patogenních bakterií. Díky tomu má lék široký rozsah použití a úspěšně se používá k léčbě mnoha onemocnění. Přečtěte si o Amoxiclavu, formách jeho uvolňování, co pomáhá, vedlejší účinky a kontraindikace.

Složení a akce

Hlavními účinnými látkami jsou amoxicilin a kyselina klavulanová. Kombinace těchto účinných látek poskytuje výrazný terapeutický účinek antibiotika. Díky kyselině klavulanové lze Amoxiclav předepsat i na infekce odolné vůči působení amoxicilinu.

Antibakteriální léčivo má výrazný baktericidní a bakteriostatický účinek na téměř všechny typy streptokoků (s výjimkou kmenů rezistentních na meticilin), listerií, echinokoků. Na lék jsou citlivé i gramnegativní bakterie: Klebsiella, Brucella, Moraxella, Salmonella, Gardnerella, Proteus, Clostridium a další.

Maximální koncentrace antibiotika je dosaženo do 1 hodiny po užití léku. Účinné látky se bez ohledu na způsob podání rychle distribuují do tkání a tělesných tekutin (střední ucho, plíce, děloha, vaječníky, peritoneální a pleurální tekutiny, tukové a svalové tkáně, dutiny, mandle atd.).

Lék se vylučuje z těla ledvinami (poločas rozpadu u zdravých ledvin je 1-1,5 hodiny). Malé množství metabolitů kyseliny klavulanové se vylučuje vydechovaným vzduchem a stolicí.

Lék neproniká membránou mozku a mozkomíšního moku, tato vlastnost výrazně snižuje riziko nepříjemných nežádoucích reakcí z centrálního nervového systému.

Uvolňovací formuláře

• Amoxiclav tablety - 250 miligramů amoxicilinu / 125 miligramů kyseliny klavulanové, 500 miligramů / 125 miligramů a 875 miligramů / 125 miligramů;
• tablety Amoxiclav Quiktab - 500 miligramů / 125 miligramů, 875 miligramů / 125 miligramů, dispergované tablety;
• Amoxiclav pro parenterální podání - prášek pro přípravu injekčního roztoku do žíly 600 miligramů (500 miligramů amoxicilinu a 100 miligramů kyseliny klavulanové) nebo 1,2 gramu v lahvičce (1000 miligramů amoxicilinu a 200 miligramů kyseliny klavulanové) ;
• prášek suspenze - 125 miligramů amoxicilinu a 31,25 miligramů kyseliny klavulanové na 5 mililitrů a 250 miligramů amoxicilinu a 62,5 miligramů kyseliny klavulanové na 5 mililitrů.

Indikace pro použití

• ORL infekce a infekční onemocnění horních cest dýchacích (hltanový absces, faryngitida, šarla, zánět středního ucha, tonzilitida, sinusitida, chronická a akutní sinusitida, laryngitida, tracheitida, tonzilitida).
• Infekce dolních cest dýchacích (chronická a akutní bronchitida, pneumonie).
• Infekce žlučových cest (cholangitida, cholecystitida).
• Infekce močových cest (cystitida, prostatitida, pyelonefritida, uretritida a další).
• Gynekologická onemocnění infekčního původu (adnexitida, záněty přívěsků, endometritida a další).
• Odontogenní infekce, včetně parodontitidy.
• Venerologické infekce (syfilis, ureaplasma, kapavka, včetně těch vyvolaných gonokoky).
• Venerologický vřed.
• Infekce měkkých tkání a kůže, včetně infekcí ran (furunkulóza atd.).
• Infekce kloubů a kostí.
• Ortopedická praxe.
• Infekce lymfatického systému (lymfadenitida a další).
• Smíšené infekce, které jsou způsobeny gramnegativními a grampozitivními mikroorganismy, anaerobními patogeny (absces prsu, mastitida, pooperační břišní infekce, aspirační pneumonie).

Amoxiclav se také používá ve stomatologii (s tokem, stomatitidou atd.) a pro prevenci hnisavých-septických komplikací při chirurgických zákrocích na orgánech břišní dutiny, malé pánve, ledvinách, žlučovody, srdeční sval.

Jak používat

Přesný dávkovací režim stanoví lékař individuálně v závislosti na závažnosti onemocnění a terapeutickém účinku. Délka antibiotické léčby je od 5 do 14 dnů.

Pilulky

Užívá se perorálně těsně před jídlem, polyká se celý, bez žvýkání a zapíjí se vodou.

Podle návodu dospělí a děti vážící nad 40 kilogramů s plicní patologie a mírný předepisujte 1 tabletu (250 miligramů / 125 miligramů) každých 8 hodin (3krát denně) nebo 1 tabletu (500/125 miligramů) každých 12 hodin (2krát denně); u těžké formy onemocnění se předepisuje - 1 tableta 500 miligramů / 125 miligramů každých 8 hodin (třikrát denně) nebo 1 tableta 875 miligramů / 125 miligramů každých 12 hodin (dvakrát denně).

Tablety Amoxiclav Quiktab

Před použitím je třeba tabletu rozpustit ve 100-150 mililitrech vody a dobře promíchat. Dospělým a dětem od 12 let se předepisuje 1 tableta (500 miligramů / 125 miligramů) 2–3krát denně; v těžké podmínky- 1 tableta (875 miligramů / 125 miligramů) dvakrát denně.

Prášek pro parenterální použití

Pro přípravu roztoku pro intravenózní podání rozpusťte obsah lahvičky ve vodě na injekci (pro Amoxiclav 600 miligramů - 10 mililitrů; pro Amoxiclav 1,2 gramu - 20 mililitrů). Poté se výsledný roztok injikuje intravenózně pomalu po dobu 4-5 minut.

Pokud má být léčivo podáváno jako intravenózní infuze, pak se 600 miligramů léčiva rozpustí v 10 mililitrech vody na injekci a přidá se k infuznímu roztoku (50 mililitrů). Antibiotikum 1,2 g se rozpustí ve 20 mililitrech vody pro injekci a přidá se ke 100 mililitrům infuzního roztoku. Drop lék se podává po dobu 30-40 minut. Zmrazování je zakázáno.

Suspenze

Láhev s práškem dobře protřepejte, přidejte teplou převařenou vodu (až po značku) ve 2 průchodech a pokaždé protřepejte, dokud se prášek úplně nerozpustí.

V pediatrii je novorozencům a kojencům do 3 měsíců předepisován lék v dávce 30 miligramů na 1 kilogram hmotnosti (denní dávka), toto množství je nutné rozdělit a podávat ve 2 dávkách v pravidelných intervalech.

Od 3 měsíců se antibiotikum předepisuje v dávce 25 miligramů na 1 kilogram tělesné hmotnosti, rozděluje se také rovnoměrně do 2 dávek. U infekčních onemocnění střední závažnosti je předepsáno 20 miligramů na 1 kilogram tělesné hmotnosti a rozděleno do 3 injekcí. U těžkých stavů se dávka zvyšuje – 45 miligramů na 1 kilogram hmotnosti a rozděluje se na 2 injekce denně.

Kontraindikace

• lymfocytární leukémie;
• Infekční mononukleóza;
• cholestatická žloutenka nebo hepatitida vyplývající z užívání antibakteriálních léků skupiny penicilinů;
• přecitlivělost na antibiotika ze skupiny cefalosporinů, peniciliny a další beta-laktamové léky;
• přecitlivělost na kyselinu klavulanovou nebo amoxicilin.

S opatrností je lék předepisován pro těžké poškození ledvin, selhání ledvin a pacienty s pseudomembranózní kolitidou v anamnéze.

Vedlejší efekty

• alergické reakce: kopřivka, svědění, erytematózní vyrážka; ve vzácných případech - angioedém, alergická vaskulitida, anafylaktický šok, Stevens-Johnsonův syndrom, exfoliativní dermatitida.
• Ze strany zažívací trakt : možná nevolnost, ztráta chuti k jídlu, průjem, zvracení; zřídka - bolest v břiše, zhoršená funkce jater; v ojedinělých případech se může vyvinout hepatitida, cholestatická žloutenka, pseudomembranózní kolitida.
• Ze strany nervový systém : bolest hlavy, závratě; zřídka - hyperaktivita, nespavost, úzkost, křeče (mohou se objevit u pacientů s poruchou funkce ledvin při užívání léku ve vysokých dávkách).
• Z hematopoetického systému: vzácné případy reverzibilní leukopenie (včetně neutropenie), trombocytopenie; v ojedinělých případech se rozvine hemolytická anémie, pancytopenie, eozinofilie, reverzibilní prodloužení protrombinového času (s současné použití s antikoagulancii).
• Z močového systému: zřídka - krystalurie, intersticiální nefritida.
• jiný: kandidóza.

Během těhotenství

Antibakteriální lék se během těhotenství nedoporučuje. Výjimkou jsou případy, kdy přínos léčby převáží potenciální poškození plodu. Užívání Amoxiclavu během těhotenství zvyšuje riziko vzniku nekrotizující kolitidy u novorozenců.

Je nežádoucí užívat lék během kojení, protože kyselina klavulanová a amoxicilin se v malých množstvích vylučují do mateřského mléka. Pokud maminky přesto předepsaly léky, vyplatí se kojení na čas přerušit. V opačném případě se u dítěte může objevit průjem, alergické reakce a tak dále.

Pro děti

Dětem do 12 let a vážícím méně než 40 kilogramů je předepsáno antibiotikum ve formě suspenze. Doporučené dávkování je uvedeno výše.

S alkoholem

Během lékové terapie je zakázáno používat alkoholické nápoje. Příjem alkoholu výrazně snižuje antibakteriální účinek léku a ztěžuje jeho vylučování ledvinami.

Analogy

Náhrady účinné látky: Amovikomb, Arlet, Augmentin, Amoxicilin + Kyselina klavulanová, Baktoclave, Verklav, Klamosar, Liklav, Medoklav, Panklav, Ranklav, Rapiclav, Taromentin, Flemoclav Solutab, Ecoclave.

Analogy podle mechanismu účinku:

Amoxicilin (Amoxicilin Sandoz, Amosin, Ecobol, Ranoxyl)

Uvolňovací forma - tablety, kapsle, prášek pro injekci, suspenze; účinnou látkou je amoxicilin.

Baktericidní antibakteriální léčivo ze skupiny polosyntetických penicilinů. Má to široký rozsahúčinku a používá se k léčbě bakteriálních infekcí: pneumonie, bronchitida, tonzilitida, uretritida, pyelonefritida, kapavka a další způsobené mikroorganismy citlivými na léky.

Dávkování se volí individuálně. Pro perorální podání se dospělým a dětem od 12 let (nebo vážícím více než 40 kilogramů) předepisuje 250-500 miligramů, se závažným průběhem onemocnění - až 1 gram; děti ve věku 5-10 let - 250 miligramů; 2-5 let - 125 miligramů; do 2 let je denní dávka 20 miligramů na kilogram tělesné hmotnosti. Mezi dávkami léku by mělo být alespoň 8 hodin. Pro děti do 12 let se doporučuje užívat Amoxicilin ve formě suspenze.

Pro parenterální použití se dospělým injikuje intramuskulárně v dávce 1 gram dvakrát denně; děti - 50 miligramů / kilogram / den, jeden - 500 miligramů, frekvence podávání - 2krát denně.

Nežádoucí účinky: erytém, angioedém, konjunktivitida, anafylaktický šok, bolesti kloubů, horečka.

Kontraindikace: přecitlivělost na peniciliny, infekční mononukleóza. S opatrností je antibiotikum předepisováno těhotným ženám a pacientům náchylným k alergickým reakcím.

Ampiox (Oxampicin, Oxamp)

Uvolňovací forma - kapsle, prášek pro přípravu roztoku; aktivní složky - ampicilin sodný, oxacilin sodný.

Antibakteriální léčivo patří mezi semisyntetické peniciliny a je účinné proti gramnegativním (meningokok, E. coli, gonokok, salmonela atd.) a grampozitivním (streptokok, pneumokok, stafylokok) mikroorganismům. Indikace k použití jsou: tonzilitida, pyelonefritida, sinusitida, tonzilitida, zápal plic, zánět středního ucha, meningitida, cystitida, cervicitida a tak dále.

Kapsle se užívají perorálně před jídlem, polykají se celé a zapíjejí se vodou. Dospělým a dospívajícím od 14 let je předepsáno 0,5-1,0 gramu (2-4 tobolky); 7-14 let - 50 miligramů / kilogram / den; 3-7 let - 100 miligramů / kilogram / den; Denní dávka je rozdělena do 4-6 dávek. Délka léčby je 7-14 dní.

Intravenózní a intramuskulární (kapací, trysková) denní dávka pro dospělé a dospívající od 14 let je 3-6 gramů; děti ve věku 7-14 let - 100 miligramů / kilogram / den; 1-6 let - 100 miligramů / kilogram / den; novorozenci, předčasně narozené děti a děti do 1 roku - 100-200 miligramů / kilogram / den. Denní dávka musí být podána ve 3-4 dávkách s odstupem 6-8 hodin. Podle indikací lze dávku zvýšit 1,5-2krát.

Nežádoucí účinky: rýma, hyperémie kůže, artralgie, konjunktivitida, zvracení, průjem, nevolnost, leukopenie, enterokolitida, anémie, angioedém.

Kontraindikace: lymfocytární leukémie, infekční mononukleóza, přecitlivělost. Používejte opatrně u chronické nedostatečnosti u dětí narozených matce s intolerancí penicilinů.

Ampisid (Sultasin, Sulacilin, Libaccyl, Ampicillin + Sulbactam, Sulbacin)

Uvolňovací forma - prášek, tablety; účinné látky - ampicilin, sulbaktam.

Kombinované antibiotikum penicilinové skupiny je předepsáno pacientům všech věkové skupiny při infekčních onemocněních způsobených mikroorganismy citlivými na ampicilin a sulbaktam. Mezi ně patří infekce: respirační orgány (pohrudnice, bronchitida, bakteriální pneumonie), orgány ORL (zánět středního ucha, sinusitida, tonzilitida), orgány močového a reprodukčního systému (cystitida, pyelonefritida, adnexitida atd.), gastrointestinální orgány (cholangitida, pankreatitida , cholecystitida ), muskuloskeletální systém (myositida, artritida, osteomyelitida), kůže a podkoží (popáleniny, erysipel, infikované dermatózy), prevence pooperačních infekcí.

Tablety se předepisují perorálně před jídlem, 1-2 hodiny v denní dávce 375-750 miligramů pro dospělé a 25-50 miligramů na kilogram tělesné hmotnosti pro děti, jejichž hmotnost nepřesahuje 30 kilogramů. Denní dávka léku musí být rozdělena do 2 dávek.

Intramuskulárně a intravenózně (kapejte rychlostí 60-80 kapek za minutu, proud - pomalu, po dobu 3-4 minut). Intravenózní injekce po dobu 5-7 dnů, pokud potřebujete pokračovat v léčbě, přejděte na intramuskulární použití. S mírnou infekcí pro dospělé - 1,5-3 gramů denně ve 2 injekcích; s průměrným průběhem - 3-6 gramů denně ve 3-4 injekcích; těžký průběh - 12 gramů denně ve 3-4 injekcích. U dětí se denní dávka užívá rychlostí 150 miligramů na 1 kilogram hmotnosti, frekvence podávání je 3-4krát; novorozenci a předčasně narozené děti - každých 12 hodin. Délka terapie je 5-14 dní.

Nežádoucí účinky: ztráta chuti k jídlu, nevolnost, zvracení, průjem, anémie, leukopenie, ospalost, bolest hlavy, zrudnutí kůže, kopřivka, rýma, eozinofilie, kandidóza (při delším užívání).

Kontraindikace: období laktace, infekční mononukleóza, přecitlivělost. S opatrností při selhání jater a / nebo ledvin, těhotenství.

Clonacom-X

Uvolňovací forma - kapsle; účinné látky - amoxicilin trihydrát, cloxacilin sodný.

Lék je účinný proti většině grampozitivních a gramnegativních bakterií. Předepisuje se na infekce horních cest dýchacích, zápal plic, bronchitidu, infekce trávicího traktu, močových cest, kůže a měkkých tkání, kapavku a tak dále.

Kapsle se užívají před jídlem, zapíjejí se vodou, polykají se celé, bez žvýkání. Dospělým se předepisuje 1 kapsle každých 6-8 hodin v závislosti na závažnosti onemocnění. V případě poruchy funkce ledvin se dávka snižuje.

Nežádoucí účinky: nevolnost, průjem, kožní vyrážky ve vzácných případech se může vyvinout pseudomembranózní kolitida (střevní kolika).

Kontraindikace: dětství, těhotenství, kojení, infekční mononukleóza, přecitlivělost na účinné látky. Používejte opatrně u pacientů s alergickými reakcemi.

Tazocin (Tazrobida, Piperacilin + Tazobactam Teva)

Uvolňovací forma - lyofilizát pro roztok; účinné látky - piperacilin, tazobaktam.

Baktericidní polosyntetické širokospektrální antibakteriální léčivo je účinné pro středně těžké a těžké infekce: bakteriální infekce dolních a horních cest dýchacích, břišních orgánů, komplikované a nekomplikované patologie kůže a měkkých tkání, abscesy, pánevní orgány, bakteriální septikémie ( infekce krve bakteriemi), infekce kloubů a kostí.

Lék se podává intravenózně po kapkách (pomalu po dobu 30 minut) nebo intramuskulárně. Denní dávka u dospělých a dospívajících od 12 let s normální funkcí ledvin je 2,25 gramů každých 6 hodin nebo 4,5 gramů každých 8 hodin; děti 2-12 let - 90 miligramů na 1 kilogram tělesné hmotnosti každých 6 hodin. U pacientů podstupujících hemodialýzu (metoda čištění krve) je maximální dávka 2,25 gramů každých 8 hodin. Délka terapie je 7-10 dní.

Nežádoucí účinky: zvracení, nevolnost, rozvoj střevní koliky, svědění, kopřivka, vyrážky, erytém, bolest hlavy, křeče, hypoglykémie, flebitida, hypotenze, zrudnutí kůže v obličeji, horečka, vzácně - artralgie a další.

Kontraindikace: přecitlivělost, věk do 2 let. S opatrností při těžkém krvácení (anamnéza), těhotenství, kojení, cystické fibróze, hypokalémii, pseudomembranózní enterokolitidě.

timentin

Uvolňovací forma - lyofilizát pro přípravu roztoku; aktivní složky - tikarcilin, kyselina klavulanová.

Antibiotikum má široké spektrum účinku a je indikováno k léčbě infekcí pojivové a kostní tkáně, v gynekologii, kůže a podkoží, močových cest aj.

Lék se podává intravenózně kapáním nebo proudem. Intervaly mezi infuzemi by měly být alespoň 4 hodiny. Léčba by měla pokračovat 48-72 hodin po vymizení příznaků.

Pro dospělé a dospívající s hmotností nad 40 kilogramů je průměrná dávka 3 gramy každých 6 hodin nebo 5 gramů každých 8 hodin. Maximální dávka je 3 gramy každé 4 hodiny. Dětem vážícím méně než 40 kilogramů je předepsáno 75 miligramů/kg každých 8 hodin (maximálně 75 miligramů každých 6 hodin); předčasně narozené děti vážící méně než 2 kilogramy - 75 miligramů každých 12 hodin, děti vážící více než 2 kilogramy - 75 miligramů každých 8 hodin. V případě poruchy funkce ledvin se dávka upraví.

Nežádoucí účinky: průjem, nevolnost, zvracení, hepatitida, cholestatická žloutenka, křeče, leukopenie, snížená hladina hemoglobinu, eozinofilie, kopřivka, vyrážky, svědění, anafylaktické reakce, zarudnutí kůže, pocit pálení a tak dále.

Kontraindikace: nedonošené děti s poruchou funkce ledvin, přecitlivělost na účinné látky, těhotenství, kojení.

Amoxiclav: návod k použití a recenze

Amoxiclav je kombinované antibiotikum.

Forma a složení uvolnění

Amoxiclav se vyrábí ve formě:

• Potahované tablety obsahující 250 mg, 500 mg nebo 875 mg amoxicilinu, 125 mg kyseliny klavulanové a pomocné látky: koloidní oxid křemičitý, krospovidon, sodná sůl kroskarmelózy, stearát hořečnatý, mastek, MCC. V blistrech a lahvičkách z tmavého skla;
• Prášek pro přípravu suspenze pro perorální podání obsahující 5 ml hotové suspenze amoxicilinu a kyseliny klavulanové v poměru 125 mg / 31,25 mg, 250 mg / 62,5 mg, 400 mg / 57 mg a pomocné látky: kyselina citronová, citrát sodný, MCC a sodná sůl karmelózy, xanthanová guma, koloidní oxid křemičitý, aroma divoké třešně a citronové aroma, sacharinát sodný, mannitol. V tmavých skleněných lahvích;
• Prášek pro přípravu injekčního roztoku obsahující 1 lahvičku amoxicilinu a kyseliny klavulanové v poměru 500 mg / 100 mg, 1 000 mg / 200 mg.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Amoxicilin je semisyntetický penicilin, který ovlivňuje mnoho gramnegativních a grampozitivních mikroorganismů. Inhibuje biosyntézu peptidoglykanu, složky, která je součástí struktury bakteriální buněčné stěny. Pokles produkce peptidoglykanu způsobuje snížení pevnosti buněčných stěn, což dále vede k lýze a smrti buněk patogenů. Amoxicilin je zároveň citlivý na působení beta-laktamáz, které jej ničí, takže jeho spektrum antibakteriální aktivity nezahrnuje mikroorganismy, které tento enzym syntetizují.

Kyselina klavulanová je inhibitor beta-laktamázy, jehož struktura je podobná jako u penicilinu. Má schopnost inaktivovat četné beta-laktamázy, které produkují mikroorganismy s prokázanou rezistencí vůči cefalosporinům a penicilinům. Je prokázána relativní účinnost kyseliny klavulanové proti plasmidovým beta-laktamázám, které u bakterií nejčastěji způsobují rezistenci na antibiotika. Látka však nepůsobí na chromozomální beta-laktamázy typu I, které nejsou inhibovány kyselinou klavulanovou.

Přítomnost kyseliny klavulanové v Amoxiclavu zabraňuje destrukci amoxicilinu speciálními enzymy - beta-laktamázami - a rozšiřuje spektrum antibakteriální aktivity amoxicilinu.

Klinické studie in vitro prokazují vysokou citlivost na působení Amoxiclavu následujících mikroorganismů:

• gramnegativní anaeroby: odrůdy rodu Prevotella, Bacteroides fragilis, další poddruhy rodu Bacteroides, odrůdy rodu Porphyromonas, odrůdy rodu Capnocytophaga, odrůdy rodu Fusobacterium, Fusobacterium nucleatum, Eikenella corrodens;
• grampozitivní anaeroby: odrůdy rodu Peptostreptococcus, Peptostreptococcus magnus, Peptostreptococcus micros, Peptococcus niger, odrůdy rodu Clostridium;
• gramnegativní aeroby: Vibrio cholerae, Bordetella pertussis, Pasteurella multocida, Haemophilus influenza, Neisseria gonorrhoeae, Moraxella catarrhalis, Helicobacter pylori;
• grampozitivní aeroby: koaguláza-negativní stafylokoky (vykazující citlivost na meticilin), Staphylococcus saprophyticus (kmeny citlivé na meticilin), Staphylococcus aureus (kmeny citlivé na meticilin), Bacillus anthracis, Streptococcus agalactiae, Streptococcus a další streptokolytické pytokolytické beta- skupina, Enterococcus faecalisoccus, asteroidy Nocardia, Listeria monocytogenes;
• další: Treponema pallidum, Leptospira icterohaemorrhagiae, Borrelia burgdorferi.

Následující mikroorganismy se vyznačují získanou rezistencí k aktivním složkám Amoxiclavu:

• grampozitivní aeroby: streptokoky skupiny Viridans, Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecium, bakterie rodu Corynebacterium;
• gramnegativní aeroby: bakterie rodu Shigella, Escherichia coli, bakterie rodu Salmonella, bakterie rodu Klebsiella, Klebsiella pneumoniae (klinické studie potvrzují účinnost účinných látek Amoxiclavu ve vztahu k tomuto mikroorganismu, i jeho kmeny ano nesyntetizují beta-laktamázu), Klebsiella oxytoca, bakterie rodu Proteus, Proteus vulgaris, Proteus mirabilis.

Přirozenou odolnost vůči kombinaci amoxicilinu a kyseliny klavulanové prokazují tyto mikroorganismy:

• gramnegativní aeroby: bakterie rodu Acinetobacter, Yersinia enterocolitica, Citrobacter freundii, Stenotrophomonas maltophilia, bakterie rodu Enterobacter, bakterie rodu Pseudomonas, Hafnia alvei, bakterie rodu Serratia, Legionella genus pneumophila, bakterie Providencia Morganella morganii;
• ostatní: bakterie rodu Mycoplasma, Chlamydophila psittaci, Chlamydophila pneumoniae, bakterie rodu Chlamydia, Coxiella burnetii.

Citlivost bakterií na monoterapii amoxicilinem znamená nejčastěji podobnou citlivost jako na kombinaci amoxicilinu a kyseliny klavulanové.

Farmakokinetika

Hlavní farmakokinetické parametry amoxicilinu a kyseliny klavulanové jsou do značné míry podobné. Obě látky vykazují dobrou rozpustnost ve vodných roztocích majících fyziologický význam pH a po perorálním podání Amoxiclavu se rychle a téměř úplně vstřebávají z gastrointestinálního traktu. Stupeň absorpce kyseliny klavulanové a amoxicilinu se považuje za optimální, pokud se lék užívá na začátku jídla.

Po perorálním podání dosahuje biologická dostupnost aktivních složek Amoxiclavu 70 %.

Při předepisování léku v různých dávkách jsou farmakokinetické parametry amoxicilinu a kyseliny klavulanové následující:

• v dávce 875 mg / 125 mg 2krát denně pro amoxicilin: maximální plazmatická koncentrace je 11,64 ± 2,78 μg / ml, doba k jejímu dosažení je 1,5 hodiny (rozmezí je 1 až 2,5 hodiny), plocha pod koncentrací -časová křivka (AUC) - 53,52 ± 12,31 μg h / ml, poločas - 1,19 ± 0,21 hodin; pro kyselinu klavulanovou: maximální plazmatická koncentrace - 2,18 ± 0,99 μg / ml, čas k jejímu dosažení - 1,25 hodiny (rozmezí od 1 do 2 hodin), plocha pod křivkou koncentrace-čas (AUC) - 10,16 ± 3,04 µg×h/ ml, poločas eliminace – 0,96 ± 0,12 hodiny;
• v dávce 500 mg / 125 mg 2krát denně pro amoxicilin: maximální koncentrace v krevní plazmě je 7,19 ± 2,26 μg / ml, doba k jejímu dosažení je 1,5 hodiny (rozmezí je 1 až 2,5 hodiny), plocha pod křivka koncentrace-čas (AUC) - 53,5 ± 8,87 μg h/ml, poločas - 1,15 ± 0,2 hodiny; pro kyselinu klavulanovou: maximální plazmatická koncentrace - 2,4 ± 0,83 μg / ml, doba k jejímu dosažení - 1,5 hodiny (rozmezí je 1 až 2 hodiny), plocha pod křivkou koncentrace-čas (AUC) - 15,72 ± 3,86 µg×h/ ml, poločas eliminace – 0,98 ± 0,12 hodiny;
• v dávce 250 mg / 125 mg 3krát denně pro amoxicilin: maximální plazmatická koncentrace je 3,3 ± 1,12 μg / ml, doba k jejímu dosažení je 1,5 hodiny (rozmezí je 1 až 2 hodiny), plocha pod křivkou "koncentrace - čas" (AUC) - 26,7 ± 4,56 μg h / ml, poločas - 1,36 ± 0,56 hodin; pro kyselinu klavulanovou: maximální plazmatická koncentrace - 1,5 ± 0,7 μg / ml, čas k jejímu dosažení - 1,2 hodiny (rozmezí je od 1 do 2 hodin), plocha pod křivkou koncentrace-čas (AUC) - 12,6 ± 3,25 μg h / ml , poločas - 1,01 ± 0,11 hodin.

Všechny výše uvedené hodnoty jsou získány z klinických studií na zdravých dobrovolnících.

Amoxicilin a kyselina klavulanová mají vysoký distribuční objem v různých tkáních, orgánových systémech a tělesných tekutinách (včetně svalů, kostí a tukové tkáně, břišních orgánů, plic, intersticiálních, peritoneálních, synoviálních a pleurální tekutina, sputum, žluč, hnisavý výtok, moč a kůže).

Účinné látky se středně váží na plazmatické proteiny: amoxicilin v množství 18 % a kyselina klavulanová v množství 25 % podané dávky. Distribuční objem je přibližně 0,2 l/kg pro kyselinu klavulanovou a 0,3–0,4 l/kg pro amoxicilin. Obě látky neprocházejí hematoencefalickou bariérou v nepřítomnosti zánětu mozkových blan. Amoxicilin, stejně jako mnoho penicilinů, přechází do mateřského mléka, které také obsahuje kyselinu klavulanovou ve stopových koncentracích. Aktivní složky Amoxiclavu pronikají placentární bariérou.

Přibližně 10-25 % počáteční dávky amoxicilinu se vylučuje močí jako kyselina penicilová, která nemá žádnou farmakologickou aktivitu. Kyselina klavulanová se v těle rozsáhle metabolizuje za vzniku 1-amino-4-hydroxybutan-2-onu a 2,5-dihydro-4-(2-hydroxyethyl)-5-oxo-1H-pyrrol-3-karboxylové kyseliny , který se vylučuje gastrointestinálním traktem, ledvinami a také vydechovaným vzduchem (přeměna ve formu oxidu uhličitého).

Amoxicilin je eliminován převážně renální filtrací, zatímco kyselina klavulanová je eliminována renálním i extrarenálním mechanismem. Po jednorázové perorální dávce 1 tablety 500 mg / 125 mg nebo 250 mg / 125 mg se asi 40-65 % kyseliny klavulanové a 60-70 % amoxicilinu vylučuje močí v nezměněné podobě během prvních 6 hodin.

V průměru je poločas aktivních složek Amoxiclavu přibližně 1 hodina a průměrná celková clearance je u zdravých pacientů přibližně 25 l / h. Většina kyseliny klavulanové se vylučuje z těla během prvních 2 hodin po požití.

U pacientů s renální dysfunkcí se celková clearance kyseliny klavulanové a amoxicilinu snižuje úměrně se snížením renálních funkcí. Pokles clearance je výraznější u amoxicilinu než u kyseliny klavulanové, protože většina dávky amoxicilinu se vylučuje ledvinami. Při renální insuficienci by měla být dávka Amoxiclavu zvolena s ohledem na nežádoucí akumulaci amoxicilinu na pozadí stabilní koncentrace kyseliny klavulanové, která odpovídá standardům. U pacientů s těžkou renální insuficiencí se poločas amoxicilinu zvyšuje na 7,5 hodiny a kyselina klavulanová - až 4,5 hodiny.

U pacientů s poruchou funkce jater je Amoxiclav předepisován s opatrností a doporučuje se také neustálé sledování jaterních funkcí. Amoxicilin i kyselina klavulanová jsou odstraněny hemodialýzou a v malých koncentracích peritoneální dialýzou.

Indikace pro použití

Podle pokynů je Amoxiclav předepsán k léčbě infekčních a zánětlivých onemocnění způsobených mikroorganismy citlivými na léky. Lék je indikován pro gynekologické, odontogenní infekce a infekce:

• Orgány ORL a horní divize respiračního traktu, včetně akutní a chronické sinusitidy, zánětu středního ucha, tonzilitidy, faryngeálního abscesu, faryngitidy;
• Pojivová a kostní tkáň;
• Dolní dýchací cesty, včetně chronické bronchitidy, akutní bronchitidy s bakteriální superinfekcí, pneumonie;
• močové cesty;
• Kůže a měkké tkáně, včetně kousnutí zvířat a lidí;
• žlučovody.

Použití Amoxiclavu ve formě injekcí je indikováno:

• S infekcemi břišní dutiny;
• S pohlavně přenosnými infekcemi - kapavka, měkký chancre;
• Aby se zabránilo rozvoji infekcí po chirurgických zákrocích.

Kontraindikace

Amoxiclav není předepsán pro cholestatickou žloutenku a hepatitidu spojenou s užíváním penicilinových antibiotik. Kromě toho je lék kontraindikován v:

• citlivost na penicilinové přípravky, kyselina klavulanová, amoxicilin, další složky Amoxiclavu;
• infekční mononukleóza;
• Lymfoidní leukémie.

Amoxiclav se předepisuje s opatrností, když:

• Anamnéza pseudomembranózní kolitidy;
• selhání jater;
• Těžká porucha funkce ledvin.

Možnost použití Amoxiclavu těhotnými a kojícími ženami by měla být řešena individuálně s lékařem.

Návod k použití Amoxiclav: způsob a dávkování

Tablety a roztok pro přípravu suspenze pro perorální podání

Režim užívání léku a délka terapie se stanoví v závislosti na závažnosti infekce, věku, funkci ledvin pacienta a tělesné hmotnosti. V tabletách a suspenzích se Amoxiclav doporučuje užívat s jídlem, což sníží riziko rozvoje vedlejší efekty z trávicího systému.

Průměrný průběh léčby je 5-14 dní. Delší léčba je možná až po druhém lékařském vyšetření.

Doporučený dávkovací režim pro tablety Amoxiclav pro děti do 12 let je 40 mg / kg denně, což je rozděleno do 3 dávek. Dětem s hmotností vyšší než 40 kg se zobrazují dávky léku pro dospělé. U dětí do 6 let je vhodnější používat suspenzi Amoxiclav.

Existují dvě schémata pro užívání Amoxiclavu dospělými s mírnými a středně těžkými infekcemi:

• Každých 8 hodin 1 tableta 250+125 mg;
• Každých 12 hodin 1 tableta 500+125 mg.

Na pozadí těžkého průběhu infekce a infekcí dýchacích cest by se měla užívat jedna tableta 500 + 125 mg každých 8 hodin nebo každých 12 hodin, 1 tableta 875 + 125 mg.

U odontogenních infekcí je indikována 1 tableta Amoxiclav 250+125 mg každých 8 hodin nebo 1 tableta 500+125 mg každých 12 hodin po dobu 5 dnů.

Novorozenci a děti do 3 měsíců věku Amoxiclav se předepisuje jako suspenze v dávce 30 mg / kg denně (podle amoxicilinu). Lék se užívá každých 12 hodin. Pro dodržení dávkování použijte dávkovací pipetu, která je součástí balení.

Denní dávka Amoxiclavu pro děti starší 3 měsíců je:

• S mírnou a střední závažností průběhu onemocnění - od 20 mg / kg denně;
• Při těžkých infekcích a při léčbě infekcí dolních cest dýchacích, zánětu středního ucha, sinusitidy - až 40 mg / kg (amoxicilin) ​​denně.

Je třeba mít na paměti, že při výpočtu dávek je nutné spoléhat se nikoli na věk dítěte, ale na jeho tělesnou hmotnost a závažnost průběhu onemocnění.

Injekce

Amoxiclav ve formě injekčního roztoku se podává výhradně intravenózně.

Pro děti do 3 měsíců se dávka vypočítá na základě následujících informací:

• tělesná hmotnost menší než 4 kg: Amoxiclav se podává v dávce 30 mg / kg (s přihlédnutím k přepočtu na celé léčivo) každých 12 hodin;
• tělesná hmotnost nad 4 kg: Amoxiclav se podává v dávce 30 mg / kg (s přihlédnutím k přepočtu na celé léčivo) každých 8 hodin.

Dětem, které nedosáhly věku 3 měsíců, by měl být injekční roztok podáván pouze pomalu infuzí po dobu 30-40 minut.

U dětí, jejichž tělesná hmotnost nepřesahuje 40 kg, se dávka volí na základě tělesné hmotnosti.

U dětí ve věku od 3 měsíců do 12 let se lék podává v dávce 30 mg / kg tělesné hmotnosti (v přepočtu na celý lék) každých 8 hodin a v případě těžkého průběhu infekčního onemocnění - každých 8 hodin. 6 hodin.

U dětí s diagnostikovanou renální dysfunkcí může být nutná úprava dávky na základě maximální doporučené dávky amoxicilinu. Pokud u těchto pacientů clearance kreatininu překročí 30 ml/min, je změna dávky volitelná. V ostatních případech, u dětí, jejichž tělesná hmotnost nepřesahuje 40 kg, se doporučuje používat Amoxiclav v následujících dávkách:

• CC 10-30 ml / min: 25 mg / 5 mg na 1 kg tělesné hmotnosti každých 12 hodin;
• CC méně než 10 ml/min: 25 mg/5 mg na 1 kg tělesné hmotnosti každých 24 hodin;
• hemodialýza: 25 mg/5 mg na kg tělesné hmotnosti každých 24 hodin v kombinaci s další dávkou 12,5 mg/2,5 mg na kg tělesné hmotnosti na konci dialyzačního sezení (spojeno s poklesem koncentrací kyseliny klavulanové a amoxicilin v krevním séru).

Každých 30 mg léčiva obsahuje 25 mg amoxicilinu a 5 mg kyseliny klavulanové.

Dospělí a děti starší 12 let nebo vážící více než 40 kg Amoxiclav se podává v dávce 1200 mg léku (1000 mg + 200 mg) každých 8 hodin a v případě akutního průběhu infekčního onemocnění - každých 6 hodin.

Amoxiclav je také předepsán pro chirurgické zákroky v profylaktické dávce, která je obvykle 1200 mg během indukční anestézie v případech, kdy operace trvá méně než 2 hodiny. Déle chirurgické zákroky pacient dostává lék v dávce 1200 mg až 4krát po dobu 1 dne.

U pacientů trpících renální insuficiencí by měla být dávka a/nebo časový interval mezi injekcemi Amoxiclavu upravena v závislosti na stupni poruchy funkce ledvin v souladu s následujícími pokyny:

• CC více než 30 ml/min: není třeba upravovat dávku;
• CC 10-30 ml / min: první dávka je 1200 mg (1000 mg + 200 mg), poté se léčivo podává intravenózně v dávce 600 mg (500 mg + 100 mg) každých 12 hodin;
• CC méně než 10 ml / min: první dávka je 1200 mg (1000 mg + 200 mg), poté se lék podává intravenózně v dávce 600 mg (500 mg + 100 mg) každých 24 hodin;
• anurie: interval mezi injekcemi léku by měl být zvýšen na 48 hodin nebo více.

Protože až 85 % podané dávky Amoxiclavu je odstraněno během hemodialýzy, měla by být na konci každého sezení podána obvyklá dávka injekčního roztoku. Při peritoneální dialýze není potřeba upravovat dávku.

Doba trvání léčby je od 5 do 14 dnů (její přesnou dobu může určit pouze ošetřující lékař). S poklesem závažnosti příznaků jako pokračování terapie se doporučuje přejít na ústní formy Amoxiclav.

Při přípravě injekčního roztoku se obsah lahvičky v množství 600 mg (500 mg + 100 mg) rozpustí v 10 ml vody na injekci a v množství 1200 mg (1000 mg + 200 mg) v 20 ml vody na injekci (nedoporučuje se překročit tento objem). Lék se podává intravenózně pomalu (během 3-4 minut) a zavedení by mělo být provedeno do 20 minut po přípravě roztoku.

Amoxiclav roztok lze také použít k intravenózní infuzi. V tomto případě se připravené roztoky obsahující 1200 mg (1000 mg + 200 mg) nebo 600 mg (500 mg + 100 mg) léčiva dále ředí ve 100 ml, respektive 50 ml infuzního roztoku. Doba trvání infuze dosahuje 30-40 minut.

Použití následujících kapalin v doporučených objemech umožňuje udržovat potřebné koncentrace amoxicilinu v infuzních roztocích. Jejich období stability se liší a jsou:

• pro vodu na injekci: 4 hodiny při 25 °C a 8 hodin při 5 °C;
• pro roztoky chloridu sodného a chloridu vápenatého pro intravenózní infuzi: 3 hodiny při 25 °C;
• pro Ringerův roztok laktátu pro intravenózní infuzi: 3 hodiny při 25 °C;
• pro roztok chloridu sodného 0,9% pro intravenózní infuzi: 4 hodiny při 25 °C a 8 hodin při 5 °C.

Roztok Amoxiclavu se nesmí mísit s roztoky hydrogenuhličitanu sodného, ​​dextranu nebo dextrózy. Podávají se pouze čiré roztoky. Připravený roztok se nesmí zmrazit.

Vedlejší efekty

Užívání Amoxiclavu může vést k rozvoji nežádoucích účinků:

• Hematopoetický systém: anémie, eozinofilie, trombocytopenie, agranulocytóza, leukopenie;
• Trávicí systém: průjem, plynatost, gastritida, nauzea, dyspepsie, glositida, stomatitida, anorexie, enterokolitida, zvracení;
• Nervový systém: úzkost, nevhodné chování, přebuzení, křeče, zmatenost, nespavost, hyperaktivita, závratě, bolest hlavy;
• Kůže: kopřivka, edém, vyrážka; méně často - exfoliativní dermatitida, epidermální toxická nekrolýza, Stevens-Johnsonův syndrom, erythema multiforme;
• Močový systém: intersticiální nefritida, hematurie.

Je také možné vyvinout superinfekci (včetně kandidózy).

Ve většině případů jsou vedlejší účinky na pozadí užívání Amoxiclavu mírné a přechodné.

Předávkovat

Nejsou žádné zprávy o tom, že by předávkování Amoxiclavem vyvolalo závažné vedlejší účinky ohrožující život nebo smrt.

Nejčastěji se předávkování projevuje takovými příznaky, jako jsou poruchy vodní a elektrolytové rovnováhy a dysfunkce gastrointestinálního traktu (zvracení, průjem, bolesti břicha). Někdy může užívání amoxicilinu vést k rozvoji krystalurie a v budoucnu selhání ledvin. U pacientů s renální dysfunkcí nebo u těch, kteří užívají lék ve vysokých dávkách, jsou možné konvulzivní záchvaty.

V případě předávkování Amoxiclavem by měl být pacient pod dohledem specialisty, který v případě potřeby předepisuje symptomatickou léčbu. Pokud byl Amoxiclav užitý před méně než 4 hodinami, doporučuje se provést výplach žaludku a užít aktivní uhlí ke snížení vstřebávání. Aktivní složky léčiva se dobře vylučují z těla hemodialýzou.

speciální instrukce

Užívání Amoxiclavu s jídlem snižuje pravděpodobnost nežádoucích účinků z gastrointestinálního traktu.

V kurzová terapie je nutné kontrolovat funkce jater, krvetvorby a ledvin.

Na pozadí závažného poškození ledvin by měl lékař upravit dávkovací režim nebo prodloužit interval mezi užíváním léků.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Pokud jsou během léčby tímto přípravkem u pacienta diagnostikovány nežádoucí reakce centrálního nervového systému (například křeče nebo závratě), doporučuje se zdržet se řízení a provádění prací, které vyžadují zvýšenou koncentraci a okamžité psychomotorické reakce.

Použití během těhotenství a kojení

V průběhu pokusů na zvířatech bylo zjištěno poškození Amoxiclavu během těhotenství a účinek léku na embryonální vývoj plody nebyly potvrzeny. V jediné studii u žen s předčasnou rupturou blan bylo zjištěno, že preventivní užívání kombinace amoxicilinu a kyseliny klavulanové mohou zvýšit riziko nekrotizující enterokolitidy u novorozenců.

Během těhotenství a kojení se užívání Amoxiclavu doporučuje pouze tehdy, pokud potenciální přínos léčby pro matku významně převyšuje možná rizika pro zdraví plodu a dítěte. Kyselina klavulanová a amoxicilin se v malých koncentracích nacházejí v mateřském mléce. U kojených dětí se může objevit průjem, senzibilizace, kandidóza sliznic dutiny ústní, proto je v případě nutnosti léčby přípravkem vhodné kojení ukončit.

Pro zhoršenou funkci ledvin

Pacientům se středně těžkým selháním ledvin (CC se pohybuje od 10 do 30 ml/min) se doporučuje užívat Amoxiclav 1 tabletu (dávka 500 mg / 125 mg nebo 250 mg / 125 mg, v závislosti na závažnosti onemocnění) každých 12 hodin a s těžkou renální insuficiencí (CC je méně než 10 ml / min) - 1 tableta (dávka 500 mg / 125 mg nebo 250 mg / 125 mg, v závislosti na závažnosti onemocnění) každých 24 hodin.

První dávka roztoku pro intravenózní podání s CC 10-30 ml/min je 1000 mg/200 mg, poté 500 mg/100 mg každých 12 hodin. Při CC nižším než 10 ml/min je první dávka roztoku pro intravenózní podání 1000 mg/200 mg, poté 500 mg/100 mg každých 24 hodin.

Při anurii se interval mezi dávkami Amoxiclavu zvyšuje na 48 hodin nebo více.

Pro zhoršenou funkci jater

Pacienti s poruchou funkce jater by měli Amoxiclav užívat opatrně. Během terapie je nutné pravidelně sledovat jaterní funkce.

Použití u starších osob

Starší pacienti nemusí upravovat režim dávkování.

léková interakce

Recepce kyselina askorbová spolu s Amoxiclavem zvyšuje vstřebávání jeho účinných látek a příjem aminoglykosidů, antacidů, laxativ, glukosaminu snižuje jejich absorpci. Užívání nesteroidních protizánětlivých léků (NSAID), diuretik, fenylbutazonu, allopurinolu a dalších léků blokujících tubulární sekreci (probenecid) zvyšuje hladinu amoxicilinu v těle (kyselina klavulanová se vylučuje především glomerulární filtrací). Kombinace Amoxiclavu a probenecidu může vést ke zvýšení a přetrvávání koncentrace amoxicilinu v krvi, ale ne kyseliny klavulanové, takže současné užívání léků je zakázáno.

Kombinace amoxicilinu, kyseliny klavulanové a methotrexátu zvyšuje toxické vlastnosti methotrexátu. Použití léku ve spojení s alopurinolem může vyvolat rozvoj alergických kožních reakcí. Nedoporučuje se předepisovat Amoxiclav spolu s disulfiramem.

Kombinace amoxicilinu a kyseliny klavulanové snižuje účinnost léků, jejichž metabolismus vede ke vzniku kyseliny para-aminobenzoové a při užívání s ethinylestradiolem se zvyšuje riziko krvácení z průniku.

V literatuře jsou ojedinělé zprávy o zvýšení mezinárodního normalizovaného poměru (INR) u pacientů užívajících amoxicilin a warfarin nebo acenokumarol. Pokud je nutné kombinovat Amoxiclav s antikoagulancii, doporučuje se pravidelné sledování INR nebo protrombinového času při přerušení nebo zahájení léčby tímto lékem, protože může být zapotřebí úprava dávky antikoagulancií užívaných perorálně.

Současné podávání amoxicilinu/kyseliny klavulanové s rifampicinem může vést ke vzájemnému oslabení antibakteriálního účinku. Amoxiclav se nedoporučuje užívat ani jednorázově v kombinaci s bakteriostatickými antibiotiky (tetracykliny, makrolidy) a sulfonamidy z důvodu pravděpodobného snížení účinnosti amoxicilinu / kyseliny klavulanové.

Užívání léku vede ke snížení účinnosti perorální antikoncepce. U pacientů užívajících mykofenolát mofetil dochází po zahájení léčby Amoxiclavem k poklesu obsahu aktivního metabolitu v těle – kyseliny mykofenolové – asi o 50 % před užitím další dávky léku. Změny jeho koncentrace nemusí přesně odrážet celkové změny expozice danému metabolitu.

Analogy

Analogy Amoxiclavu jsou:

• Podle účinná látka- Baktoclave, Klamosar, Arlet, Panklav, Medoklav, Liklav, Augmentin, Rapiklav, Fibell, Ecoclave, Amovikomb, Amoksivan;
• Podle mechanismu účinku - Libaktsil, Oksamp, Santaz, Ampioks, Tazotsin, Timentin, Sulacillin, Ampisid.

Podmínky skladování

Doba použitelnosti tablet a roztoku je 2 roky. Skladujte v suchu, při teplotě do 25°C. Drž se dál od dětí.

Doba použitelnosti hotové suspenze je 7 dní. Připravené odpružení skladováno při 2-8°C.