Amoxiclav interacción con otros antibióticos. Sobredosis de amoxiclav - síntomas y efectos secundarios

En este artículo, puede leer las instrucciones para usar el medicamento. amoxiclav. Reseñas de los visitantes del sitio: se presentan los consumidores esta medicina, así como las opiniones de médicos especialistas sobre el uso de Amoxiclav en su práctica. Una gran solicitud para agregar activamente sus comentarios sobre el medicamento: ¿ayudó o no el medicamento a deshacerse de la enfermedad, qué complicaciones y efectos secundarios se observaron, tal vez no declarados por el fabricante en la anotación? Análogos de Amoxiclav, si están disponibles análogos estructurales. Uso para el tratamiento de diversas enfermedades infecciosas en adultos, niños, así como durante el embarazo y la lactancia. consumo de alcohol y posibles consecuencias después de tomar Amoxiclav.

amoxiclav- es una combinación de amoxicilina - una penicilina semisintética con un amplio espectro de actividad antibacteriana y ácido clavulánico - un inhibidor irreversible de las betalactamasas. El ácido clavulánico forma un complejo inactivado estable con estas enzimas y proporciona a la amoxicilina resistencia a los efectos de las betalactamasas producidas por microorganismos.

El ácido clavulánico, de estructura similar a los antibióticos betalactámicos, tiene una actividad antibacteriana intrínseca débil.

Amoxiclav tiene un amplio espectro de acción antibacteriana.

Activo frente a cepas sensibles a la amoxicilina, incluidas las cepas productoras de betalactamasas, incl. bacterias aerobias grampositivas, bacterias aerobias gramnegativas, bacterias anaerobias grampositivas, anaerobios gramnegativos.

Farmacocinética

Los principales parámetros farmacocinéticos de amoxicilina y ácido clavulánico son similares. Ambos componentes se absorben bien después de la administración oral, la ingesta de alimentos no afecta el grado de absorción. Ambos componentes se caracterizan por un buen volumen de distribución en los líquidos y tejidos corporales (pulmones, oído medio, líquido pleural y peritoneal, útero, ovarios, etc.). La amoxicilina también penetra en el líquido sinovial, hígado, próstata, amígdalas palatinas, tejido muscular, vesícula biliar, secreto senos paranasales nariz, saliva, secreciones bronquiales. La amoxicilina y el ácido clavulánico no penetran en la BBB en meninges no inflamadas. La amoxicilina y el ácido clavulánico atraviesan la barrera placentaria y se excretan en la leche materna en concentraciones mínimas. La amoxicilina y el ácido clavulánico se caracterizan por una baja unión a proteínas plasmáticas. La amoxicilina se metaboliza parcialmente, el ácido clavulánico parece metabolizarse extensamente. La amoxicilina se excreta por los riñones casi sin cambios por secreción tubular y filtración glomerular. El ácido clavulánico se excreta por filtración glomerular, en parte como metabolitos.

Indicaciones

Infecciones causadas por cepas susceptibles de microorganismos:

• Infecciones del tracto respiratorio superior y órganos ENT (incluyendo sinusitis aguda y crónica, aguda y crónica otitis media, absceso retrofaríngeo, amigdalitis, faringitis);
• infecciones del tracto respiratorio inferior (incluyendo bronquitis aguda con superinfección bacteriana, bronquitis crónica, neumonía);
• infecciones tracto urinario;
• infecciones ginecológicas;
• infecciones de piel y tejidos blandos, incluyendo mordeduras de animales y humanos;
• infecciones de huesos y tejidos conectivos;
• infecciones tracto biliar(colecistitis, colangitis);
• infecciones odontogénicas.

Formas de liberación

Polvo para la preparación de una solución inyectable para administración intravenosa (4) 500 mg, 1000 mg.

Polvo para suspensión para administración oral 125 mg, 250 mg, 400 mg (una forma conveniente del medicamento para niños).

Comprimidos recubiertos con película 250 mg, 500 mg, 875 mg.

Instrucciones de uso y dosificación

Adultos y niños mayores de 12 años (o de más de 40 kg de peso corporal): La dosis habitual para infecciones leves a moderadas es de 1 comprimido de 250 + 125 mg cada 8 horas o 1 comprimido de 500 + 125 mg cada 12 horas para infecciones graves. infecciones del tracto respiratorio - 1 tableta 500 + 125 mg cada 8 horas o 1 tab. 875 + 125 mg cada 12 horas Las tabletas no se prescriben para niños menores de 12 años (menos de 40 kg de peso corporal).

La dosis máxima diaria de ácido clavulánico (en forma sal de potasio) es para adultos - 600 mg, para niños - 10 mg / kg de peso corporal. La dosis máxima diaria de amoxicilina es de 6 g para adultos y de 45 mg/kg de peso corporal para niños.

El curso del tratamiento es de 5-14 días. La duración del curso del tratamiento la determina el médico tratante. El tratamiento no debe continuar por más de 14 días sin un segundo examen médico.

Dosis para infecciones odontogénicas: 1 tab. 250 +125 mg cada 8 horas o 1 tab. 500 + 125 mg cada 12 horas durante 5 días.

Dosis para insuficiencia renal: para pacientes con insuficiencia renal moderada (Cl creatinina - 10-30 ml / min), la dosis es de 1 tableta. 500 + 125 mg cada 12 horas; para pacientes con insuficiencia renal grave (Cl creatinina inferior a 10 ml/min), la dosis es de 1 comprimido. 500 + 125 mg cada 24 horas

Efecto secundario

Los efectos secundarios en la mayoría de los casos son leves y transitorios.

• pérdida de apetito;
• náuseas vómitos;
• Diarrea;
• Dolor de estómago;
• picazón, urticaria, erupción eritematosa;
• angioedema;
• choque anafiláctico;
• vasculitis alérgica;
• dermatitis exfoliativa;
• síndrome de Stevens-Johnson;
• leucopenia reversible (incluyendo neutropenia);
• trombocitopenia;
• anemia hemolítica;
• eosinofilia;
• mareo, dolor de cabeza;
• convulsiones (pueden ocurrir en pacientes con insuficiencia renal cuando toman el medicamento en dosis altas);
• sensación de ansiedad;
• insomnio;
• nefritis intersticial;
• cristaluria;
• desarrollo de superinfección (incluyendo candidiasis).

Contraindicaciones

• hipersensibilidad a cualquiera de los componentes de la droga;
• antecedentes de hipersensibilidad a las penicilinas, cefalosporinas y otros antibióticos betalactámicos;
• antecedentes de indicaciones de ictericia colestática y/u otra función hepática anormal causada por tomar amoxicilina/ácido clavulánico;
• Mononucleosis infecciosa y leucemia linfocítica.

Uso durante el embarazo y la lactancia

Amoxiclav puede recetarse durante el embarazo si existen indicaciones claras.

La amoxicilina y el ácido clavulánico se excretan en la leche materna en pequeñas cantidades.

instrucciones especiales

Durante el curso del tratamiento, se deben controlar las funciones de los órganos hematopoyéticos, el hígado y los riñones.

En pacientes con insuficiencia renal grave, se requiere una corrección adecuada del régimen de dosificación o un aumento de los intervalos entre dosis.

Para reducir el riesgo de desarrollar Reacciones adversas por parte del tracto gastrointestinal, el medicamento debe tomarse con las comidas.

Pruebas de laboratorio: Las altas concentraciones de amoxicilina dan una reacción falsa positiva a la glucosa en orina cuando se usa el reactivo de Benedict o la solución de Felling. Se recomiendan reacciones enzimáticas con glucosidasa.

Está prohibido usar Amoxiclav con el uso simultáneo de alcohol en cualquier forma, ya que el riesgo de trastornos hepáticos aumenta seriamente cuando se administran. recepción simultánea.

Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos de control.

No hay datos sobre el efecto negativo de Amoxiclav en las dosis recomendadas sobre la capacidad para conducir un automóvil o trabajar con mecanismos.

la interacción de drogas

Con el uso simultáneo del medicamento Amoxiclav con antiácidos, glucosamina, laxantes, aminoglucósidos, la absorción se ralentiza y aumenta con ácido ascórbico.

Los diuréticos, alopurinol, fenilbutazona, AINE y otros fármacos que bloquean la secreción tubular aumentan la concentración de amoxicilina (el ácido clavulánico se excreta principalmente por filtración glomerular).

Con el uso simultáneo de Amoxiclav aumenta la toxicidad del metotrexato.

Con el uso simultáneo de Amoxiclav con alopurinol, aumenta la incidencia de exantema.

Debe evitarse la administración conjunta con disulfiram.

En algunos casos, tomar el medicamento puede prolongar el tiempo de protrombina; en este sentido, se debe tener cuidado al prescribir anticoagulantes y el medicamento Amoxiclav.

La combinación de amoxicilina con rifampicina es antagónica (hay un debilitamiento mutuo de la acción antibacteriana).

Amoxiclav no debe utilizarse simultáneamente con antibióticos bacteriostáticos (macrólidos, tetraciclinas), sulfonamidas debido a una posible disminución de la eficacia de Amoxiclav.

El probenecid reduce la excreción de amoxicilina al aumentar su concentración sérica.

Los antibióticos reducen la eficacia de los anticonceptivos orales.

Análogos de antibióticos Amoksiklav

Análogos estructurales para la sustancia activa:

• amovicomb;
• Amoxiclav Quiktab;
• arlet;
• Augmentina;
• Bactoclav;
• verclave;
• Klamosar;
• Liklav;
• Medoklav;
• Panklav;
• ranclave;
• Rapiclav;
• taromentina;
• Flemoklav Solutab;
• Ecoclave.

En ausencia de análogos del medicamento para el principio activo, puede seguir los enlaces a continuación a las enfermedades con las que ayuda el medicamento correspondiente y ver los análogos disponibles para el efecto terapéutico.

Amoxiclav (Amoksiklav) se refiere a antibióticos y es muy utilizado por especialistas para diversas enfermedades. Este fármaco se prefiere para el tratamiento de amigdalitis, sinusitis, otitis media, bronquitis, infecciones de la piel y del tracto urinario, colecistitis, neumonía, infecciones óseas y articulares.

Composición y forma de liberación.

• Formas farmacéuticas sólidas. Pastillas.
• Formas farmacéuticas líquidas. Inyección.
• Polvo para suspensión.

Tabletas de amoxiclav:

• 375 mg o 625 mg. La composición contiene amoxicilina 250 mg o 500 mg y ácido clavulánico 125 mg;
• una botella - 15 piezas, 1 botella en una caja.

Amoxiclav en polvo:

• el frasco oscuro contiene 100 ml de solución;
• en la caja 1 botella con una cuchara dosificada;
• 5 ml de la solución preparada contienen 125 mg y 31,25 mg o 250 mg y 62,5 mg de ingredientes activos, respectivamente.

Solución inyectable de amoxiclav:

• polvo seco 600 mg y 1,2 g en 1 botella;
• 1 frasco contiene amoxicilina 500 mg o 1000 mg y ácido clavulánico 100 mg y 200 mg, respectivamente;
• 5 botellas en un paquete.

efecto farmacológico

El ácido clavulánico proporciona un complejo inactivado estable con estas enzimas y hace que la amoxicilina sea resistente a los efectos de las betalactamasas producidas por organismos microscópicos. Este ácido, cuya estructura es similar a la de los antibióticos, es de tipo betalactámico.

La acción de Amoxiclav es eficaz contra las bacterias que son vulnerables a sus efectos. La simbiosis de amoxicilina y ácido clavulánico es muy singular. El uso de un antibiótico conduce a la muerte de las células bacterianas, uniéndolas con los receptores de superficie. Las bacterias, sobre las que se dirige su influencia, comienzan a acostumbrarse y destruir este agente a través de la enzima Beta-lactamasa. El ácido clavulánico también ayuda a reducir la energía de esta enzima. Esto llevó al hecho de que Amoxiclav, que incluye este ácido único, se usa en varios campos de la medicina.

Las instrucciones señalan que la combinación de amoxicilina y ácido clavulánico destruye las cepas bacterianas resistentes a la amoxicilina. Amoxiclav está dotado de pronunciadas propiedades bacteriostáticas y bactericidas para todos los estreptococos, equinococos y listeria.

Indicaciones de uso Amoxiclav

De acuerdo con las instrucciones, el medicamento debe tomarse con las siguientes enfermedades infecciosas:

• Infección del tracto respiratorio superior e inferior;
• Infección en el tracto urinario;
• infecciones ginecológicas;
• Infección de la piel y tejidos blandos, incluidas las consecuencias posteriores a la mordedura de animales y personas;
• Infección de las articulaciones y huesos;
• Entrar en el cuerpo de infecciones de transmisión sexual;
• El medicamento se usa con mucha frecuencia en el tratamiento de infecciones combinadas:
• peritonitis;
• colangitis;
• colecistitis

Amoxiclav se usa para las complicaciones que han aparecido en periodo postoperatorio intervención quirúrgica en órganos cavidad abdominal:

• Infección de la cavidad abdominal;
• infecciones orales;
• neumonía;
• Otitis, amigdalitis y sinusitis crónica;
• Abscesos de la faringe y absceso de las glándulas mamarias;
• Osteomielitis, expresada en una forma crónica brillante.

Para la profilaxis quirúrgica:

• Abdominal;
• colorrectal;
• Ginecológico;
• urológico;
• Maxilar;
• Intervención quirúrgica en la zona de cabeza y cuello.

Contraindicaciones

De acuerdo con las instrucciones, Amoxiclav tiene los siguientes efectos secundarios:

• Si hubo previamente violaciones en la actividad del hígado. Y muy raramente, el medicamento se prescribe a pacientes con varias enfermedades hígado, acompañado de desestabilización de su actividad funcional.
• Muy raramente y con mucho cuidado, se prescribe un antibiótico para enfermedades del colon, ya que tomar el remedio puede causar una exacerbación aguda.
• En los casos más extremos, Amoxiclav se prescribe para pacientes con enfermedad renal, acompañada de insuficiencia renal.
• Amoxiclav está prohibido para la leucemia linfocítica.
• Es peligroso prescribir el medicamento para la mononucleosis, porque. después de tomar el medicamento, aparece una erupción similar al sarampión, y esto dificulta el diagnóstico correcto de la enfermedad.
• Intolerancia humana a uno de los componentes que componen el producto.
• Con extrema precaución, el medicamento se prescribe durante todo el embarazo y durante la lactancia.

Cuando efectos secundarios durante el uso de un antibiótico, debe consultar inmediatamente a un médico para reemplazar el antibiótico con un similar, pero que no cause efectos secundarios. De lo contrario, pueden ocurrir procesos irreversibles en el cuerpo humano que pueden conducir a la muerte.

Efectos secundarios

Amoxiclav puede causar efectos secundarios que afectan diferentes sistemas y órganos humanos, y se expresan de la siguiente manera:

Tracto intestinal. Violación de la digestión y síntesis de vitaminas individuales (B y K): hinchazón, falta de apetito, ganas de náuseas y náuseas, heces inestables, alternando diarrea con estreñimiento. El estómago, el duodeno, la vesícula biliar y el páncreas sufren efectos secundarios.

Hígado. Violación de la función hepática y, a veces, causa ictericia inducida por medicamentos.

Riñones. La droga tiene un efecto tóxico sobre la eficiencia de los riñones, lo que conduce a procesos inflamatorios en ellos y la formación de cálculos en las vías que excretan la orina.

Sistema nervioso central. Amoxiclav puede causar dolores de cabeza persistentes, mareos, espasmos tremoróticos y convulsiones son posibles cuando se usa el medicamento.

Sistema circulatorio. Bloquea la síntesis de leucocitos, como resultado, la inmunidad disminuye. Y con la supresión de la síntesis de plaquetas, se produce una disminución de la coagulación de la sangre y la aparición de hemorragias. Además, los glóbulos rojos bajo su influencia pueden adherirse, lo que conduce a una anemia hemolítica grave.

Reacciones alérgicas. Urticaria, angioedema. Pero tales reacciones son bastante raras.

Instrucciones de uso

Amoxiclav debe tomarse inmediatamente después de una comida. Con formas leves o moderadas enfermedad infecciosa la norma de uso es de 375 miligramos (1 tableta) cada 8 horas, o 625 (1 tableta) miligramos cada 12 horas. Para pacientes con enfermedad grave o infección del sistema respiratorio, 625 (1 tableta) miligramos cada 8 horas o 1000 (1 tableta) miligramos cada 12 horas.

Máximo tarifa diaria la dosis del medicamento no debe exceder los 6 gramos. La duración del tratamiento no es más de dos semanas. Después del final del curso de tratamiento, no necesita ir al médico para un nuevo examen. Infección odontogénica - 375 (1 tableta) miligramos cada 8 horas, pasar a 625 (1 tableta) miligramos cada 12 horas. El curso de tomar el medicamento es de 5 días.

Insuficiencia renal de gravedad moderada: 625 miligramos (1 tableta) cada 12 horas. Insuficiencia renal en forma grave: 625 miligramos (1 tableta) cada 24 horas. Anuria: el intervalo de toma del medicamento es de 48 horas o más.

Tabletas de amoxiclav:

Antes de usar, la tableta debe sacarse del blíster y disolverse en agua. Suficiente medio vaso de agua hervida fría. O puede masticarlo cuando lo toma y beberlo con agua. No puede beber agua con gas, ya que el agua con gas afecta negativamente la percepción del cuerpo de este antibiótico, lo que reduce en gran medida su eficacia.

Amoxiclav en ampollas:

En los casos en que Amoxiclav en tabletas no dé el efecto esperado, o sea necesario curar al paciente en menor tiempo, este medicamento en forma de inyecciones intravenosas.

Se realiza una infusión intravenosa del antibiótico Amoxiclav en una vena ubicada en el área de la articulación del codo. Al administrar el medicamento, se debe tener cuidado para asegurarse de que no entre debajo de la piel. De lo contrario, pueden ocurrir diversas reacciones alérgicas. El medicamento debe administrarse lentamente durante 30-60 minutos. La tasa de consumo de una sola vez es de 1,2 gramos. El intervalo entre inyecciones es de 8 horas.

Amoxiclav para niños

El pediatra establece la norma personalmente para cada niño y depende de la gravedad del curso de la enfermedad y la ubicación de la infección. Al prescribir, se tienen en cuenta la sensibilidad al medicamento, la edad y el estado de salud. Es muy importante seguir estrictamente la dosis prescrita por el médico.

Se recomienda tomar Amoxiclav en niños menores de 12 años en forma de:

• suspensiones;
• jarabe;
• Capilla.

Se toma por vía oral tres veces en 24 horas.

Una dosis única del medicamento depende de la edad del niño:

• De 7 a 12 años: 250 miligramos;
• De 2 a 7 años - 125 miligramos;
• De 9 meses a 2 años - 62,5 miligramos.

Con un curso severo de la enfermedad, la tasa debe duplicarse.

El agua se utiliza para preparar la suspensión, el jarabe y las gotas.

Amoxiclav debe tomarse con agua, leche o jugos de frutas. Los niños deben tragar el comprimido entero, sin masticarlo.

Si un niño tiene gastritis o varias indigestiones, entonces el antibiótico debe tomarse con alimentos.

Durante el embarazo y la lactancia

El uso de Amoxiclav durante el embarazo y la lactancia es posible, pero solo en los casos en que el efecto esperado supere el posible riesgo.

Interacción con otras drogas

• anticoagulantes indirectos;
• alopurinol;
• metatrexato;
• rifampicina;
• tetraciclina;
• sulfanilamida;
• anticonceptivos

Análogos nacionales y extranjeros

Las farmacias nacionales venden medicamentos cuyas acciones son similares a Amoxiclav. Éstos incluyen:

• Flemoklav;
• Oksamp;
• amoxivan;
• Fibel;
• tazocina;
• Bactoclav;
• Arlet.

Todos estos medicamentos han sido probados en laboratorios nacionales y aprobados por el Ministerio de Salud de Rusia. Su costo es bajo y están al alcance de todos.

Precio en farmacias

El precio de Amoxiclav en diferentes farmacias puede variar significativamente. Esto se debe al uso de componentes más económicos y a la política de precios de la cadena de farmacias.

Lea la información oficial sobre el medicamento Amoxiclav, cuyas instrucciones de uso incluyen información general y régimen de tratamiento. El texto se proporciona únicamente con fines informativos y no reemplaza el consejo médico.

Descripción

Polvo de color blanco a amarillento.

Compuesto

Principios activos: amoxicilina y ácido clavulánico.
Amoxiclav 500 mg/100 mg: cada vial contiene 500 mg de amoxicilina en forma de sal sódica y 100 mg de ácido clavulánico en forma de sal potásica. La relación es 5:1.
Amoxiclav 1000 mg/200 mg: cada vial contiene 1000 mg de amoxicilina en forma de sal sódica y 200 mg de ácido clavulánico en forma de sal potásica. La relación es 5:1.
excipientes: ninguna.

Grupo farmacoterapéutico

Medicamentos antibacterianos para uso sistémico; combinaciones de penicilinas, incluidos los inhibidores de betalactamasas.
Código ATX: J01CR02.

Propiedades farmacológicas

Farmacodinámica
La amoxicilina es una penicilina semisintética (antibiótico betalactámico) que inhibe una o más enzimas (a menudo llamadas proteínas de unión a penicilina) en la biosíntesis de peptidoglicano, un componente integral de la pared celular bacteriana. La inhibición de la síntesis de peptidoglicano da como resultado una pérdida de la fuerza de la pared celular, lo que generalmente da como resultado la lisis y muerte celular.
La amoxicilina es destruida por la acción de las betalactamasas producidas por bacterias resistentes, por lo que es inactiva frente a los microorganismos productores de estas enzimas.
El ácido clavulánico es un betalactámico estructuralmente similar a las penicilinas. Inhibe algunas betalactamasas y por lo tanto evita la inactivación de la amoxicilina. Por sí mismo, el ácido clavulánico no tiene un efecto antibacteriano clínicamente útil.
El tiempo para mantener la concentración por encima del mínimo inhibitorio (T>MIC) es reconocido como el principal determinante de la eficacia de la amoxicilina.
Mecanismos de resistencia
Existen dos mecanismos principales de resistencia bacteriana a la amoxicilina/ácido clavulánico:
inactivación por betalactamasas bacterianas insensibles a la acción inhibidora del ácido clavulánico, incluidas betalactamasas de las clases B, C y D;
un cambio en las proteínas de unión a la penicilina, como resultado de lo cual disminuye la afinidad de los fármacos antibacterianos por las estructuras diana.
La impermeabilidad bacteriana o los mecanismos para el transporte activo del fármaco fuera de la célula bacteriana pueden causar o contribuir directamente a la resistencia, especialmente en bacterias Gram negativas.
Límites de sensibilidad
Las concentraciones inhibitorias mínimas de amoxicilina/ácido clavulánico cumplen con los límites de detección establecidos por el Comité Europeo para la Evaluación de la Sensibilidad a los Antibióticos (EUCAST)

Microorganismo	Límites de sensibilidad (µg/ml)
	Sensibilidad	Sensibilidad intermedia	resistencia
Haemophilus gripe 1	≤ 1	-	> 1
Moraxella catarral 1	≤ 1	-	> 1
estafilococo aureus 2	≤ 2	-	> 2
Estafilococos coagulasa negativos 2	≤ 0,25		> 0,25
Enterococo 1	≤ 4	8	> 8
Estreptococo A, B, C, G 5	≤ 0,25	-	> 0,25
Streptococcus pneumoniae 3	≤ 0,5	1-2	> 2
Enterobacterias 1.4	-	-	> 8
Anaerobios gramnegativos 1	≤ 4	8	> 8
Anaerobios grampositivos 1	≤ 4	8	> 8
Límites no específicos de especie 1	≤ 2	4-8	> 8
1 Los valores obtenidos corresponden a las concentraciones de amoxicilina. Para evaluar la sensibilidad, se usa una concentración fija de ácido clavulánico: 2 mg / l. 2 Los valores obtenidos corresponden a las concentraciones de oxacilina. 3 Valores límite en la tabla se basan en los límites de sensibilidad a la ampicilina. 4 El límite de resistencia, R > 8 mg/l, garantiza la resistencia antibiótica de todas las cepas aisladas con mecanismos de resistencia. 5 Los valores límite de la tabla se basan en los límites de sensibilidad de la bencilpenicilina.

La prevalencia de resistencia de especies individuales depende geográfica y temporalmente y, por lo tanto, antes de iniciar la terapia, es deseable obtener información local sobre la resistencia a los antibióticos, especialmente en el caso de infecciones graves. En los casos en que los indicadores locales de resistencia a los antibióticos arrojen dudas sobre la idoneidad del medicamento para al menos algunos tipos de infecciones, debe buscar la ayuda de especialistas apropiados.
Generalmente especies sensibles
aerobios grampositivos: Enterococcus faecalis, Gardnerella vaginalis, Staphylococcus aureus(cepas sensibles a la meticilina) £, Streptococcus agalacticae, Streptococcus pneumoniae 1, Streptococcus pyogenes y otros estreptococos beta-hemolíticos, grupo Streptococcus viridans
aerobios gramnegativos: Actinobacillus actinomycetemcomitans, Capnocytophaga spp., Eikenella corrodens, Haemophilus influenzae 2, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhea §, Pasteurella multocida
Anaerobios: Bacteroides fragilis, Fusobacterium nucleatum, Prevotella spp.
Especies con posible desarrollo de resistencia adquirida
Gram positivasaerobios: Enterococcus faecium $
Gram negativoaerobios: Escherichia coli, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris
Especies con resistencia natural
aerobios gramnegativos: Acinetobacter sp., Citrobacter freundii, Enterobacter sp., Legionella pneumophila, Morganela morganii, Providencia spp., Pseudomonas sp., Serratia sp., Stenotrophomonas maltophilia
Otromicroorganismos: Chlamydophila pneumoniae, Clamydophila psittaci, Coxiella burnetti, Mycoplasma pneumoniae
$ Susceptibilidad intermedia natural en ausencia de un mecanismo de resistencia adquirido.
£ Todos los estafilococos resistentes a la meticilina son resistentes a la amoxicilina/ácido clavulánico
§ Todas las cepas con resistencia no beta-lactamasas a la amoxicilina son resistentes a la amoxicilina/ácido clavulánico.
1 Las infecciones causadas por cepas de Streptococcus pneumoniae resistentes a la penicilina no deben tratarse con esta forma de dosificación del medicamento (consulte "Dosis y método de aplicación" e "Instrucciones y precauciones especiales").
2 En algunos países de la UE, se han identificado cepas con sensibilidad reducida, con una frecuencia superior al 10 %.
Farmacocinética
Con la administración intravenosa en bolo del fármaco combinado a grupos de voluntarios sanos a dosis de 500 mg/100 mg o 1000 mg/200 mg, las concentraciones séricas máximas medias fueron de 32,2 y 105,4 μg/ml para amoxicilina y de 10,5 y 28,5 μg/ml para ácido clavulánico, respectivamente. Los valores de T 1/2 fueron 1,07 y 0,9 horas para amoxicilina y 1,12 y 0,9 horas para ácido clavulánico, respectivamente. Los valores de AUC fueron 25,5 y 76,3 hmg/l para amoxicilina y 9,2 y 27,9 hmg/l para ácido clavulánico, respectivamente. Y la excreción urinaria (en %, de 0 a 6 horas) fue de 66,5 y 77,4 para amoxicilina y 46,0 y 63,8 para ácido clavulánico, respectivamente. Aproximadamente el 25 % del ácido clavulánico plasmático total y el 18 % de la amoxicilina plasmática total se encuentran unidos a proteínas. El volumen aparente de distribución es de aproximadamente 0,3-0,4 l/kg para la amoxicilina y de aproximadamente 0,2 l/kg para el ácido clavulánico.
Después de la administración intravenosa, la amoxicilina y el ácido clavulánico se encuentran en la vesícula biliar, los tejidos de la pared abdominal, la piel, el tejido adiposo, los tejidos musculares, los líquidos sinovial y peritoneal, la bilis y el pus. La amoxicilina solo penetra ligeramente en el líquido cefalorraquídeo.
En estudios preclínicos, no hubo evidencia de un retraso significativo en los derivados de ambos activos sustancias medicinales en tejidos. La amoxicilina, como la mayoría de las penicilinas, pasa a la leche materna. También se determinan trazas de ácido clavulánico en la leche materna(Ver "Embarazo y lactancia").
La amoxicilina se excreta parcialmente en la orina en forma de ácido penicílico inactivo en cantidades equivalentes a un máximo del 10-25% de la dosis original. El ácido clavulánico se metaboliza ampliamente en el cuerpo humano, se excreta en la orina y las heces, y también en forma dióxido de carbono con aire exhalado.
La combinación de amoxicilina/ácido clavulánico tiene una semivida media de alrededor de una hora y un aclaramiento total medio de unos 25 l/h en voluntarios sanos. Aproximadamente el 60-70% de la amoxicilina y aproximadamente el 40-65% del ácido clavulánico se excretan sin cambios en la orina en las primeras 6 horas después de la administración intravenosa en bolo de dosis únicas de 500/100 mg o 1000/200 mg. Según los resultados de varios estudios, el nivel de excreción en la orina en un período de 24 horas es del 50 al 85% para la amoxicilina y del 27 al 60% para el ácido clavulánico. El volumen máximo de ácido clavulánico se excreta en las primeras dos horas después de la administración del fármaco.
Edad
La vida media de la amoxicilina en niños de tres meses a dos años, niños mayores y adultos es similar. En niños muy pequeños (incluidos los recién nacidos prematuros) en la primera semana de vida, el fármaco no debe administrarse más de dos veces al día debido a la inmadurez de la vía de excreción renal. En pacientes de edad avanzada, la dosis se selecciona con precaución debido a la posible disminución de la función renal y, si es necesario, controle regularmente el trabajo de los riñones.
Deterioro de la función renal
El aclaramiento plasmático total de amoxicilina y ácido clavulánico disminuye en proporción a la disminución de la función renal. La disminución del aclaramiento es más pronunciada para la amoxicilina en comparación con el ácido clavulánico, ya que los riñones excretan una mayor proporción de amoxicilina. Por tanto, las dosis utilizadas en la insuficiencia renal deben evitar la acumulación excesiva de amoxicilina manteniendo niveles adecuados de ácido clavulánico (ver "Dosis y vía de administración").
insuficiencia hepática
En pacientes con insuficiencia hepática, el medicamento se prescribe con precaución y se controla regularmente la función hepática.

Indicaciones para el uso

Amoxiclav está indicado para el tratamiento de las siguientes infecciones en adultos y niños:
- infecciones otorrinolaringológicas graves (como mastoiditis, absceso periamigdalino, epiglotitis, sinusitis en presencia de signos graves de manifestaciones sistémicas de enfermedades);
- exacerbación de la bronquitis crónica (diagnosticada correctamente);
- la comunidad adquirió neumonía;
- cistitis;
- pielonefritis;
- infecciones de la piel y tejidos blandos, en particular inflamación de la grasa subcutánea, heridas por mordeduras de animales, abscesos dentales severos con flemón generalizado;
- infecciones de huesos y articulaciones, en particular osteomielitis; infecciones intraabdominales;
- Infecciones genitales en mujeres.
Prevención de infecciones asociadas a intervenciones quirúrgicas mayores en adultos, incluidas operaciones en las siguientes áreas:
- tracto gastrointestinal;
- cavidad pélvica;
- cabeza y cuello;
- conductos biliares.
Se deben tener en cuenta las directrices oficiales sobre el uso adecuado de medicamentos antibacterianos.

Contraindicaciones

• Hipersensibilidad a los principios activos de la droga o cualquier penicilina.
• Antecedentes de reacciones graves de hipersensibilidad de tipo inmediato (p. ej., anafilaxia) a otros fármacos betalactámicos (p. ej., cefalosporinas, carbapenémicos o monobactámicos).
• Antecedentes de ictericia u otro daño hepático asociado con el uso de amoxicilina/ácido clavulánico.

Medidas de precaución

Antes del inicio de la terapia, se realiza un historial completo de reacciones de hipersensibilidad a las penicilinas, cefalosporinas u otros medicamentos betalactámicos (ver "Contraindicaciones" y "Efectos secundarios").
Se han observado reacciones de hipersensibilidad graves y ocasionalmente mortales (reacciones anafilactoides) durante el tratamiento con penicilina. Es más probable que se desarrollen en pacientes con reacciones de hipersensibilidad a las penicilinas y antecedentes de atopia. En caso de reacción alérgica, se interrumpe el tratamiento con Amoxiclav y se prescriben otros medicamentos antibacterianos adecuados.
En casos de susceptibilidad comprobada de agentes infecciosos a la amoxicilina, se debe considerar la opción de cambiar de Amoxicilina/Ácido clavulánico a amoxicilina de acuerdo con las guías oficiales.
Esta forma de dosificación del medicamento no es adecuada para su uso si hay alto riesgo que los patógenos putativos tienen resistencia a los fármacos betalactámicos no mediada por betalactamasas sensibles a la acción inhibitoria del ácido clavulánico.
Dado que no se dispone de datos específicos para T > MIC, y los datos de formulaciones comparables están en el límite, esta formulación (sin amoxicilina adicional) puede no ser adecuada para el tratamiento de infecciones resistentes a la penicilina. S. pneumoniae.
Se pueden desarrollar convulsiones en pacientes con insuficiencia renal y en pacientes que reciben terapia de dosis alta.
La terapia con Amoxiclav debe evitarse en caso de sospecha de mononucleosis infecciosa, ya que después del uso de amoxicilina en el contexto de esta enfermedad, se observó la aparición de una erupción similar al sarampión.
El uso concomitante de alopurinol durante el tratamiento con amoxicilina aumenta potencialmente la probabilidad de reacciones alérgicas en la piel.
Uso a largo plazo El fármaco puede provocar un crecimiento excesivo de microorganismos no sensibles.
El desarrollo de eritema generalizado con fiebre y la formación de pústulas al comienzo de la terapia es un síntoma potencial de pustulosis exantemática generalizada aguda (PEAG) (ver "Efectos secundarios"). Tal reacción requiere la suspensión del tratamiento con Amoxiclav y es una contraindicación para la administración posterior de amoxicilina.
El tratamiento de pacientes con insuficiencia hepática se lleva a cabo con precaución.
Los eventos adversos del hígado se observaron principalmente en hombres y pacientes de edad avanzada y están potencialmente asociados con el tratamiento a largo plazo. Estos eventos adversos en casos muy raros se observaron en niños. En todos los grupos de pacientes, los signos y síntomas suelen desarrollarse durante o poco tiempo después del tratamiento, pero en algunos casos no aparecen hasta unas semanas después de suspender el tratamiento. Suelen ser reversibles. Se pueden desarrollar eventos adversos graves del hígado, muy raramente con fatal. Casi siempre se observaron entre pacientes con enfermedades subyacentes graves o que tomaban medicamentos concomitantes que pueden afectar el hígado (ver "Efectos secundarios").
Los casos de colitis asociada a antibióticos observados durante el tratamiento con casi todos los fármacos antibacterianos, incluida la amoxicilina, pueden variar en gravedad de leves a leves. en peligro la vida(ver "Efectos secundarios"). Es importante considerar este diagnóstico en pacientes con diarrea durante o después de completar cualquier curso de terapia con antibióticos. En caso de que se desarrolle colitis asociada a antibióticos, la terapia con Amoxiclav se suspende inmediatamente, se consulta a un médico y se lleva a cabo el tratamiento adecuado. En esta situación, está contraindicado el uso de fármacos que deprimen el peristaltismo.
Durante la terapia a largo plazo, se recomienda la evaluación periódica de las funciones de varios sistemas de órganos, incluidos los riñones, el hígado y los órganos hematopoyéticos.
En casos raros, mientras tomaba el medicamento, se observó una prolongación del tiempo de protrombina. Cuando se toman anticoagulantes al mismo tiempo, es obligatorio controlar adecuadamente los parámetros de coagulación. Puede ser necesario ajustar la dosis de anticoagulantes orales para lograr el nivel deseado de anticoagulación.
En pacientes con insuficiencia renal, es obligatorio ajustar la dosis de acuerdo con el nivel de insuficiencia (ver "Dosis y forma de administración").
En pacientes con diuresis reducida, se observó cristaluria en casos raros, principalmente en el contexto de la terapia parenteral. Se recomienda una ingesta suficiente de líquidos durante el tratamiento con dosis altas de amoxicilina para reducir la probabilidad de cristaluria asociada con la amoxicilina. En pacientes con un catéter instalado en la vejiga, es imperativo monitorear regularmente su permeabilidad.
Durante el tratamiento con amoxicilina, la evaluación de los niveles de glucosa en orina se realiza mediante métodos enzimáticos con glucosa oxidasa, ya que los métodos no enzimáticos en ocasiones dan resultados falsos positivos.
La presencia de ácido clavulánico en Amoxiclav puede provocar una unión no específica de IgG y albúmina a las membranas de los eritrocitos, lo que puede dar lugar a resultados falsos positivos en la prueba de Coombs.
Ha habido casos de resultados positivos inmunoensayo enzimático(IFA) en Aspergilo en pacientes tratados con el fármaco, en quienes la ausencia de inducida Aspergilo infecciones En la prueba ELISA para Aspergilo. Los resultados positivos de las pruebas en pacientes que toman Amoxiclav deben interpretarse con precaución y confirmarse mediante otros métodos de diagnóstico.
Amoxiclav 1000 mg/200 mg polvo para inyección contiene 1 mmol de potasio (39 mg). Esto debe considerarse en pacientes con función renal reducida o en pacientes con una dieta pobre en potasio.
Amoxiclav 500 mg/100 mg polvo para inyección contiene menos de 1 mmol de potasio (menos de 39 mg), es decir, es esencialmente un medicamento sin potasio.
Amoxiclav 1000 mg/200 mg polvo para inyección contiene aproximadamente 2,7 mmol de sodio (63 mg). Esto debe considerarse en pacientes con una dieta controlada en sodio.
Amoxiclav 500 mg/100 mg polvo para inyección contiene aproximadamente 1,4 mmol de sodio (31,5 mg). Esto debe considerarse en pacientes con una dieta controlada en sodio.

Embarazo y lactancia

Los datos limitados sobre el uso del medicamento durante el embarazo no indican un mayor riesgo de anomalías congénitas. En mujeres con rotura prematura de membranas antes de término, el tratamiento profiláctico con amoxicilina/ácido clavulánico se ha asociado potencialmente con un mayor riesgo de enterocolitis necrotizante neonatal. Debe evitarse el uso del fármaco durante el embarazo a menos que el médico considere necesario un tratamiento.
Ambos principios activos se excretan en la leche materna (no se dispone de datos sobre el efecto del ácido clavulánico en lactantes). Los niños amamantados pueden desarrollar diarrea e infecciones fúngicas de las membranas mucosas, que pueden requerir la interrupción. amamantamiento. La terapia con el medicamento durante la lactancia solo es posible después de evaluar la relación beneficio-riesgo por parte del médico tratante.

vehículos y trabajar con mecanismos" type="checkbox">

Influencia en la capacidad para conducir vehículos y trabajar con mecanismos.

No se ha estudiado el efecto sobre la capacidad de gestionar el transporte y los mecanismos. Sin embargo, es posible el desarrollo de efectos indeseables (por ejemplo, reacciones alérgicas, mareos, convulsiones) que potencialmente afecten el desempeño de estas funciones.

Dosis y modo de aplicación

Las dosis reflejan el contenido de amoxicilina/ácido clavulánico, a menos que se indique que la dosis corresponde al contenido de un solo componente.
Al elegir una dosis para el tratamiento de infecciones específicas, se consideran los siguientes factores:
- patógenos sospechosos y su posible susceptibilidad a los medicamentos antibacterianos;
- gravedad y localización de la infección;
– edad, peso corporal y función renal, como se indica a continuación.
Se considera necesaria la posibilidad de utilizar otras formas de dosificación del fármaco (por ejemplo, con dosis más altas de amoxicilina y/o con diferente relación de dosis de amoxicilina/ácido clavulánico).
Esta forma de dosificación del medicamento, cuando se usa de acuerdo con las recomendaciones a continuación, proporciona una dosis diaria total de amoxicilina de 3000 mg y 600 mg de ácido clavulánico. Si se necesita una dosis diaria más alta de amoxicilina, se recomienda elegir otra forma de dosificación intravenosa del medicamento para evitar la introducción de dosis diarias excesivamente altas de ácido clavulánico.
La duración de la terapia está determinada por la respuesta al tratamiento. Algunas infecciones (como la osteomielitis) requieren un tratamiento más prolongado. La duración del tratamiento no debe exceder los 14 días sin revisión (ver información sobre terapia a largo plazo en la sección "Instrucciones y precauciones especiales").
Se deben considerar las guías locales sobre la frecuencia adecuada de administración de amoxicilina/ácido clavulánico.

Tratamiento de infecciones enumeradas en la sección " Indicaciones terapeuticas»: 1.000 mg/200 mg cada 8 horas.
Profilaxis intraoperatoria
Para intervenciones quirúrgicas con una duración inferior a 1 hora, las dosis recomendadas son de 1000 mg/200 mg a 2000 mg/200 mg durante la inducción de la anestesia (las dosis de 2000 mg/200 mg se pueden lograr mediante el uso de otras formas de dosificación intravenosas del droga).
Para intervenciones quirúrgicas con una duración superior a 1 hora, las dosis recomendadas son de 1.000 mg/200 mg a 2.000 mg/200 mg durante la inducción de la anestesia, un máximo de tres veces a una dosis de 1.000 mg/200 mg en 24 horas. Identificación intraoperatoria de clara signos clínicos infecciones requiere el curso habitual de la terapia con antibióticos por vía intravenosa u oral en el período postoperatorio.
Niños con peso corporal< 40 кг
Dosis recomendadas
Niños de 3 meses de edad y mayores: 25 mg/5 mg por kg cada 8 horas.
Niños menores de tres meses o que pesen menos de 4 kg: 25 mg/5 mg por kg cada 12 horas.
Pacientes de edad avanzada
No se requiere ajuste de dosis.
insuficiencia renal
El ajuste de la dosis se basa en el nivel máximo recomendado de amoxicilina.
Los pacientes con aclaramiento de creatinina (CC) superior a 30 ml/min no requieren ajuste de dosis.
Adultos y niños con un peso ≥ 40 kg Niños con peso corporal< 40 кг
insuficiencia hepática
La terapia se lleva a cabo con precaución. Se requiere un control regular de la función hepática (ver "Contraindicaciones" e "Instrucciones y precauciones especiales").
Modo de aplicación
Para administración intravenosa.
El fármaco se administra como inyección intravenosa lenta durante 3-4 minutos directamente en una vena o mediante un gotero, o como infusión durante 30-40 minutos. El medicamento no está diseñado para inyección intramuscular.
Para niños menores de tres meses, Amoxiclav solo puede administrarse como una infusión.
El tratamiento con Amoxiclav puede iniciarse con una forma de dosificación intravenosa y completarse con una forma de dosificación oral si se considera apropiado para el paciente individual.
Para inyección intravenosa
Amoxiclav 500 mg/100 mg: el contenido se diluye con agua para inyección en un volumen de 10 ml. Amoxiclav 1000 mg/200 mg: el contenido se diluye con agua para inyección en un volumen de 20 ml. La solución resultante tiene un color pajizo claro.
La solución debe usarse o diluirse para perfusión intravenosa inmediatamente, dentro de los 20 minutos posteriores a la preparación. Solo una solución clara es adecuada para la administración.
Para infusión intravenosa
Amoxiclav 500 mg/100 mg solución diluida (en 10 ml de agua para inyección) se añade a 50 ml de medio de perfusión y Amoxiclav 1000 mg/200 mg solución diluida (en 20 ml de agua para inyección) se añade a 100 ml de medio de perfusión.
La solución diluida tiene un color pajizo claro.
La estabilidad química y física de la solución resultante se mantiene durante 2-3 horas a una temperatura de 25°C y 8 ​​horas a una temperatura de 5°C. Desde un punto de vista microbiológico, la solución para perfusión intravenosa resultante debe utilizarse inmediatamente. La duración de la infusión es de unos 30-40 minutos.
Incompatibilidad
El fármaco no debe mezclarse con sangre y sus derivados, otros fluidos proteináceos como hidrolizados de proteínas o emulsiones lipídicas intravenosas. Si Amoxiclav se prescribe simultáneamente con un aminoglucósido, los antibióticos no deben mezclarse en la misma jeringa, cuentagotas o cualquier otro sistema de infusión, ya que en estas condiciones puede producirse una pérdida de la actividad de los aminoglucósidos.
Amoxiclav es menos estable en soluciones para perfusión que contienen glucosa, dextrano o bicarbonatos.
No te mezcles con otros medicamentos.
Debido al efecto inactivador de la amoxicilina sobre los aminoglucósidos, evite mezclarlos. in vitro.

Efecto secundario

Sobredosis

Quizás el desarrollo de síntomas gastrointestinales, así como una violación del equilibrio de agua y electrolitos. Ha habido casos de cristaluria asociada a amoxicilina, que a veces conducen a insuficiencia renal.
Pueden desarrollarse convulsiones en pacientes con insuficiencia renal o que reciben terapia de dosis alta.
La amoxicilina precipita en catéteres urinarios, principalmente después de la administración intravenosa de grandes dosis. Es necesario controlar regularmente la permeabilidad de los catéteres.
Violaciones por tracto gastrointestinal se tratan sintomáticamente, con la debida atención a la restauración del equilibrio de agua y electrolitos. La amoxicilina y el ácido clavulánico pueden eliminarse del organismo mediante hemodiálisis.

Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción

anticoagulantes orales
Se han descrito casos de aumento de la razón normalizada internacional en pacientes que reciben terapia de mantenimiento con acenocumarol o warfarina en el contexto del curso prescrito de amoxicilina. Si es necesario, la administración simultánea de medicamentos vigilar cuidadosamente el tiempo de protrombina o la relación normalizada internacional al comienzo y después de suspender el tratamiento con amoxicilina. Puede ser necesario ajustar la dosis de anticoagulantes orales.
metotrexato
Las penicilinas pueden reducir la excreción de metotrexato, lo que se acompaña de un aumento de la toxicidad.
probenecid
No se recomienda el uso concomitante de probenecid. Reduce la secreción de amoxicilina en los túbulos renales. El uso concomitante de probenecid con Amoxiclav puede provocar un aumento de los niveles de amoxicilina (pero no de ácido clavulánico) en sangre y su mantenimiento más prolongado.
Micofenolato mofetilo
En pacientes que toman micofenolato mofetilo, después del inicio de la administración oral del fármaco amoxicilina y ácido clavulánico, se observó una disminución de aproximadamente un 50 % en la concentración del metabolito activo, el ácido micofenólico (MPA), antes de tomar la siguiente dosis de micofenolato mofetilo. Tal cambio en la concentración de MFC antes de tomar la siguiente dosis no puede indicar un cambio en la exposición general de MFC. Por tanto, en ausencia de signos clínicos de disfunción del injerto, normalmente no es necesario cambiar la dosis de micofenolato mofetilo. Sin embargo, durante tal terapia de combinación y algún tiempo después del final de la terapia con antibióticos, es necesaria una cuidadosa supervisión médica.

Forma de liberación

Estabilidad a 25°C Estabilidad a 5°C agua para inyecciones 4 horas 8 en punto Solución de cloruro de sodio al 0,9% para perfusión intravenosa 4 horas 8 en punto Solución de lactato de Ringer para perfusión intravenosa 3 horas Solución de cloruro de potasio (1 M) o cloruro de sodio (1 M) 3 horas Para el almacenamiento a 5 °C, Amoxiclav solución para inyección intravenosa se puede agregar a bolsas de perfusión preenfriadas que contengan agua para inyección o solución de cloruro de sodio al 0,9 %, después de lo cual se pueden almacenar hasta 8 horas a 5 °C. La infusión debe iniciarse inmediatamente después de que la solución resultante alcance la temperatura ambiente.
La estabilidad de las soluciones de Amoxiclav para inyección intravenosa depende de la concentración. En el caso de utilizar soluciones más concentradas, el período de estabilidad debe determinarse en consecuencia.
Amoxiclav para inyección intravenosa es menos estable en soluciones que contienen glucosa, dextrano o bicarbonato.

Duracion

2 años. No utilizar después de la fecha de caducidad indicada en el envase.

Condiciones de vacaciones

Liberado por prescripción médica. Solo para uso hospitalario.

Propietario Certificado de registro
Lek d.d., Verovshkova 57, Ljubljana, Eslovenia.

Fabricante
Sandoz GmbH, Biochemistrasse 10, Kundl, Austria.

amoxiclav - fármaco antibacteriano grupo de penicilina. Esta es una herramienta compleja de una nueva generación, que tiene un poderoso actividad antimicrobiana para la mayoría de las bacterias patógenas. Debido a esto, el medicamento tiene un amplio alcance de uso y se usa con éxito para tratar muchas enfermedades. Siga leyendo sobre Amoxiclav, las formas de su liberación, lo que ayuda, efectos secundarios y contraindicaciones.

Composición y acción

Los principales principios activos son la amoxicilina y el ácido clavulánico. La combinación de estas sustancias activas proporciona un efecto terapéutico pronunciado del antibiótico. Gracias al ácido clavulánico, Amoxiclav también se puede prescribir para infecciones resistentes a la acción de la amoxicilina.

El medicamento antibacteriano tiene un efecto bactericida y bacteriostático pronunciado en casi todos los tipos de estreptococos (a excepción de las cepas resistentes a la meticilina), listeria, equinococos. Las bacterias gramnegativas también son sensibles a la droga: Klebsiella, Brucella, Moraxella, Salmonella, Gardnerella, Proteus, Clostridium y otras.

La concentración máxima del antibiótico se alcanza dentro de 1 hora después de tomar el medicamento. Los principios activos, independientemente de la forma de administración, se distribuyen rápidamente en los tejidos y fluidos corporales (oído medio, pulmones, útero, ovarios, fluidos peritoneal y pleural, tejido adiposo y muscular, senos paranasales, amígdalas, etc.).

El medicamento se excreta del cuerpo a través de los riñones (la vida media en riñones sanos es de 1 a 1,5 horas). Una pequeña cantidad de metabolitos del ácido clavulánico se excreta en el aire exhalado y en las heces.

El medicamento no penetra en la membrana del cerebro y el líquido cefalorraquídeo, esta característica reduce significativamente el riesgo de reacciones adversas desagradables del sistema nervioso central.

Formas de liberación

• Tabletas de amoxiclav: 250 miligramos de amoxicilina / 125 miligramos de ácido clavulánico, 500 miligramos / 125 miligramos y 875 miligramos / 125 miligramos, respectivamente;
• tabletas Amoxiclav Quiktab - 500 miligramos / 125 miligramos, 875 miligramos / 125 miligramos, tabletas dispersas;
• Amoxiclav para administración parenteral: polvo para la preparación de una solución inyectable en vena de 600 miligramos (500 miligramos de amoxicilina y 100 miligramos de ácido clavulánico) o 1,2 gramos en un vial (1000 miligramos de amoxicilina y 200 miligramos de ácido clavulánico) ;
• polvo de suspensión: 125 miligramos de amoxicilina y 31,25 miligramos de ácido clavulánico por 5 mililitros y 250 miligramos de amoxicilina y 62,5 miligramos de ácido clavulánico por 5 mililitros.

Indicaciones para el uso

• Infecciones ORL y enfermedades infecciosas del tracto respiratorio superior (absceso faríngeo, faringitis, escarlatina, otitis media, amigdalitis, sinusitis, sinusitis crónica y aguda, laringitis, traqueítis, amigdalitis).
• Infecciones del tracto respiratorio inferior (bronquitis crónica y aguda, neumonía).
• Infecciones de las vías biliares (colangitis, colecistitis).
• Infecciones del tracto urinario (cistitis, prostatitis, pielonefritis, uretritis y otras).
• Enfermedades ginecológicas de origen infeccioso (anexitis, inflamación de los apéndices, endometritis y otras).
• Infecciones odontogénicas, incluida la periodontitis.
• Infecciones venereológicas (sífilis, ureaplasma, gonorrea, incluidas las provocadas por gonococos).
• Chancroide.
• Infecciones de tejidos blandos y piel, incluidas infecciones de heridas (forunculosis, etc.).
• Infecciones articulares y óseas.
• Práctica ortopédica.
• Infecciones del sistema linfático (linfadenitis y otras).
• Infecciones mixtas que son causadas por microorganismos gramnegativos y grampositivos, patógenos anaerobios (absceso mamario, mastitis, infecciones abdominales postoperatorias, neumonía por aspiración).

Amoxiclav también se usa en odontología (con flujo, estomatitis, etc.) y para la prevención de complicaciones sépticas purulentas durante intervenciones quirúrgicas en los órganos de la cavidad abdominal, pelvis pequeña, riñones, conductos biliares, músculo del corazón.

Cómo utilizar

El régimen de dosificación exacto lo establece el médico de forma individual, según la gravedad de la enfermedad y el efecto terapéutico. La duración del tratamiento antibiótico es de 5 a 14 días.

Pastillas

Se toma por vía oral inmediatamente antes de las comidas, se ingiere entero, sin masticar y se lava con agua.

De acuerdo con las instrucciones, adultos y niños que pesen más de 40 kilogramos con patologías pulmonares y moderado designe 1 tableta (250 miligramos / 125 miligramos) cada 8 horas (3 veces al día) o 1 tableta (500/125 miligramos) cada 12 horas (2 veces al día); en una forma grave de la enfermedad, se prescribe: 1 tableta de 500 miligramos / 125 miligramos cada 8 horas (tres veces al día) o 1 tableta de 875 miligramos / 125 miligramos cada 12 horas (dos veces al día).

Tabletas de Amoxiclav Quiktab

Antes de usar, la tableta debe disolverse en 100-150 mililitros de agua y mezclarse bien. A los adultos y niños mayores de 12 años se les receta 1 tableta (500 miligramos / 125 miligramos) 2-3 veces al día; en condiciones severas- 1 comprimido (875 miligramos / 125 miligramos) dos veces al día.

Polvo para uso parenteral

Para preparar una solución para administración intravenosa, disuelva el contenido del vial en agua para inyección (para Amoxiclav 600 miligramos - 10 mililitros; para Amoxiclav 1,2 gramos - 20 mililitros). Además, la solución resultante se inyecta por vía intravenosa lentamente durante 4-5 minutos.

Si el medicamento se va a administrar como infusión intravenosa, se disuelven 600 miligramos del medicamento en 10 mililitros de agua para inyección y se agregan a la solución de infusión (50 mililitros). Se disuelven 1,2 gramos de antibiótico en 20 mililitros de agua para inyección y se añaden a 100 mililitros de solución para infusión. El medicamento por goteo se administra durante 30-40 minutos. Prohibido congelar el producto.

Suspensión

Agite bien la botella de polvo, agregue agua hervida tibia (hasta la marca) en 2 pasadas, agitando cada vez hasta que el polvo se disuelva por completo.

En pediatría, a los recién nacidos y bebés de hasta 3 meses se les receta un medicamento a razón de 30 miligramos por 1 kilogramo de peso (dosis diaria), esta cantidad debe dividirse y administrarse en 2 dosis a intervalos regulares.

A partir de los 3 meses, el antibiótico se prescribe en una dosis de 25 miligramos por 1 kilogramo de peso corporal, también se divide en partes iguales en 2 dosis. En enfermedades infecciosas de gravedad moderada, se prescriben 20 miligramos por 1 kilogramo de peso corporal y se dividen en 3 inyecciones. En condiciones severas, la dosis aumenta: 45 miligramos por 1 kilogramo de peso y se divide en 2 inyecciones por día.

Contraindicaciones

• leucemia linfocítica;
• Mononucleosis infecciosa;
• ictericia colestásica o hepatitis resultante del uso de fármacos antibacterianos del grupo de las penicilinas;
• hipersensibilidad a los antibióticos del grupo de las cefalosporinas, penicilinas y otros fármacos betalactámicos;
• Hipersensibilidad al ácido clavulánico o amoxicilina.

Con precaución, el medicamento se prescribe para disfunción renal grave, insuficiencia renal y pacientes con antecedentes de colitis pseudomembranosa.

Efectos secundarios

• reacciones alérgicas: urticaria, picazón, erupción eritematosa; en casos raros: angioedema, vasculitis alérgica, shock anafiláctico, síndrome de Stevens-Johnson, dermatitis exfoliativa.
• Desde el lado tracto digestivo : posibles náuseas, pérdida de apetito, diarrea, vómitos; raramente - dolor en el abdomen, alteración de la función hepática; en casos aislados puede desarrollarse hepatitis, ictericia colestásica, colitis pseudomembranosa.
• Desde el lado sistema nervioso : dolor de cabeza, mareos; raramente: hiperactividad, insomnio, ansiedad, convulsiones (puede ocurrir en pacientes con insuficiencia renal cuando se usa el medicamento en dosis altas).
• Del sistema hematopoyético: casos raros de leucopenia reversible (incluyendo neutropenia), trombocitopenia; en casos aislados, se desarrolla anemia hemolítica, pancitopenia, eosinofilia, aumento reversible del tiempo de protrombina (con uso simultáneo con anticoagulantes).
• Del sistema urinario: raramente - cristaluria, nefritis intersticial.
• Otro: candidiasis.

Durante el embarazo

No se recomienda el medicamento antibacteriano durante el embarazo. Las excepciones son los casos en los que el beneficio del tratamiento supera el daño potencial para el feto. Tomar Amoxicilina/ácido clavulánico durante el embarazo aumenta el riesgo de desarrollar colitis necrosante en los recién nacidos.

No es deseable tomar el medicamento durante la lactancia, ya que el ácido clavulánico y la amoxicilina se excretan en la leche materna en pequeñas cantidades. Sin embargo, si las madres recetaron medicamentos, vale la pena dejar de amamantar por un tiempo. De lo contrario, el niño puede desarrollar diarrea, reacciones alérgicas, etc.

Para niños

A los niños menores de 12 años y que pesen menos de 40 kilogramos se les prescribe un antibiótico en forma de suspensión. Las dosis recomendadas se enumeran arriba.

con alcohol

Durante la terapia con medicamentos, está prohibido usar bebidas alcohólicas. La ingesta de alcohol reduce significativamente el efecto antibacteriano de la droga y dificulta su excreción a través de los riñones.

análogos

Sustitutos del principio activo: Amovikomb, Arlet, Augmentin, Amoxicillin + Clavulanic acid, Baktoclave, Verklav, Klamosar, Liklav, Medoklav, Panklav, Ranklav, Rapiclav, Taromentin, Flemoclav Solutab, Ecoclave.

Análogos según el mecanismo de acción:

Amoxicilina (Amoxicilina Sandoz, Amosin, Ecobol, Ranoxyl)

Forma de liberación: tabletas, cápsulas, polvo para inyección, suspensión; el principio activo es amoxicilina.

Medicamento antibacteriano bactericida del grupo de penicilinas semisintéticas. Tiene amplia gama acción y se utiliza para tratar infecciones bacterianas: neumonía, bronquitis, amigdalitis, uretritis, pielonefritis, gonorrea y otras causadas por microorganismos sensibles a los medicamentos.

La dosificación se selecciona individualmente. Para la administración oral, a los adultos y niños mayores de 12 años (o que pesan más de 40 kilogramos) se les recetan 250-500 miligramos, con un curso severo de la enfermedad, hasta 1 gramo; niños de 5 a 10 años: 250 miligramos; 2-5 años - 125 miligramos; hasta los 2 años, la dosis diaria es de 20 miligramos por kilogramo de peso corporal. Entre dosis del medicamento debe haber al menos 8 horas. Para niños menores de 12 años, se recomienda usar Amoxicilina en forma de suspensión.

Para uso parenteral, los adultos se inyectan por vía intramuscular a razón de 1 gramo dos veces al día; niños - 50 miligramos / kilogramo / día, solo - 500 miligramos, frecuencia de administración - 2 veces al día.

Efectos secundarios: eritema, angioedema, conjuntivitis, shock anafiláctico, dolor articular, fiebre.

Contraindicaciones: hipersensibilidad a las penicilinas, mononucleosis infecciosa. Con precaución, el antibiótico se prescribe a mujeres embarazadas y pacientes propensos a reacciones alérgicas.

Ampiox (oxampicina, Oxamp)

Forma de liberación: cápsulas, polvo para preparación de soluciones; ingredientes activos - ampicilina sódica, oxacilina sódica.

El medicamento antibacteriano pertenece a las penicilinas semisintéticas y es activo contra los microorganismos gramnegativos (meningococo, E. coli, gonococo, salmonella, etc.) y grampositivos (estreptococo, neumococo, estafilococo). Las indicaciones de uso son: amigdalitis, pielonefritis, sinusitis, amigdalitis, neumonía, otitis media, meningitis, cistitis, cervicitis, etc.

Las cápsulas se toman por vía oral antes de las comidas, se tragan enteras y se lavan con agua. A los adultos y adolescentes a partir de los 14 años se les recetan 0,5-1,0 gramos (2-4 cápsulas); 7-14 años - 50 miligramos / kilogramo / día; 3-7 años - 100 miligramos / kilogramo / día; La dosis diaria se divide en 4-6 dosis. La duración del tratamiento es de 7-14 días.

La dosis diaria intravenosa e intramuscular (goteo, chorro) para adultos y adolescentes a partir de 14 años es de 3 a 6 gramos; niños de 7 a 14 años: 100 miligramos / kilogramo / día; 1-6 años - 100 miligramos / kilogramo / día; recién nacidos, bebés prematuros y bebés menores de 1 año: 100-200 miligramos / kilogramo / día. La dosis diaria debe administrarse en 3-4 tomas, con un intervalo de 6-8 horas. Según las indicaciones, la dosis se puede aumentar de 1,5 a 2 veces.

Efectos secundarios: rinitis, hiperemia de la piel, artralgia, conjuntivitis, vómitos, diarrea, náuseas, leucopenia, enterocolitis, anemia, angioedema.

Contraindicaciones: leucemia linfocítica, mononucleosis infecciosa, hipersensibilidad. Usar con precaución en insuficiencia crónica, en niños nacidos de madre con intolerancia a las penicilinas.

Ampisid (Sultasin, Sulacillin, Libaccyl, Ampicillin + Sulbactam, Sulbacin)

Forma de liberación: polvo, tabletas; ingredientes activos - ampicilina, sulbactam.

Se prescribe un antibiótico combinado del grupo de penicilina a pacientes de todas grupos de edad en enfermedades infecciosas causadas por microorganismos sensibles a ampicilina y sulbactam. Entre ellas se encuentran infecciones: órganos respiratorios (pleuresía, bronquitis, neumonía bacteriana), órganos ENT (otitis media, sinusitis, amigdalitis), órganos del sistema urinario y reproductivo (cistitis, pielonefritis, anexitis, etc.), órganos gastrointestinales (colangitis, pancreatitis , colecistitis ), sistema musculoesquelético (miositis, artritis, osteomielitis), piel y tejido subcutáneo (heridas por quemadura, erisipela, dermatosis infectadas), prevención de infecciones postoperatorias.

Los comprimidos se administran por vía oral antes de las comidas, 1-2 horas en una dosis diaria de 375-750 miligramos para adultos y de 25-50 miligramos por kilogramo de peso corporal para niños cuyo peso no supere los 30 kilogramos. La dosis diaria del medicamento debe dividirse en 2 dosis.

Por vía intramuscular e intravenosa (goteo a razón de 60-80 gotas por minuto, chorro, lentamente, durante 3-4 minutos). Inyectado por vía intravenosa durante 5-7 días, si necesita continuar con el tratamiento, cambie al uso intramuscular. Con una infección leve para adultos: 1,5-3 gramos por día en 2 inyecciones; con un curso promedio: 3-6 gramos por día en 3-4 inyecciones; curso severo: 12 gramos por día en 3-4 inyecciones. Para los niños, la dosis diaria se toma a razón de 150 miligramos por 1 kilogramo de peso, la frecuencia de administración es de 3 a 4 veces; recién nacidos y bebés prematuros - cada 12 horas. La duración de la terapia es de 5-14 días.

Efectos secundarios: pérdida de apetito, náuseas, vómitos, diarrea, anemia, leucopenia, somnolencia, dolor de cabeza, enrojecimiento de la piel, urticaria, rinitis, eosinofilia, candidiasis (con uso prolongado).

Contraindicaciones: período de lactancia, mononucleosis infecciosa, hipersensibilidad. Con precaución en insuficiencia hepática y/o renal, embarazo.

Clonacom-X

Forma de liberación - cápsulas; ingredientes activos - amoxicilina trihidrato, cloxacilina sódica.

El fármaco es activo contra la mayoría de las bacterias grampositivas y gramnegativas. Se prescribe para infecciones del tracto respiratorio superior, neumonía, bronquitis, infecciones del tracto gastrointestinal, tracto urinario, piel y tejidos blandos, gonorrea, etc.

Las cápsulas se toman antes de las comidas, se lavan con agua, se tragan enteras, sin masticar. A los adultos se les receta 1 cápsula cada 6-8 horas, según la gravedad de la enfermedad. En caso de insuficiencia renal, la dosis se reduce.

Efectos secundarios: náuseas, diarrea, erupciones en la piel, en casos raros, se puede desarrollar colitis pseudomembranosa (cólico intestinal).

Contraindicaciones: infancia, embarazo, lactancia, mononucleosis infecciosa, hipersensibilidad a principios activos. Usar con precaución en pacientes con reacciones alérgicas.

Tazocin (Tazrobida, Piperacilina + Tazobactam Teva)

Forma de liberación - liofilizado para solución; ingredientes activos - piperacilina, tazobactam.

Un medicamento antibacteriano bactericida semisintético de amplio espectro es efectivo para infecciones moderadas y graves: infecciones bacterianas del tracto respiratorio inferior y superior, órganos abdominales, patologías complicadas y no complicadas de la piel y tejidos blandos, abscesos, órganos pélvicos, septicemia bacteriana ( infección de la sangre por bacterias), infecciones articulares y óseas.

El fármaco se administra por goteo intravenoso (lentamente durante 30 minutos) o por vía intramuscular. La dosis diaria en adultos y adolescentes a partir de 12 años con función renal normal es de 2,25 gramos cada 6 horas o 4,5 gramos cada 8 horas; niños de 2 a 12 años: 90 miligramos por 1 kilogramo de peso corporal cada 6 horas. Para pacientes sometidos a hemodiálisis (método de purificación de la sangre), la dosis máxima es de 2,25 gramos cada 8 horas. La duración de la terapia es de 7-10 días.

Efectos secundarios: vómitos, náuseas, desarrollo de cólico intestinal, picazón, urticaria, erupciones, eritema, dolor de cabeza, convulsiones, hipoglucemia, flebitis, hipotensión, enrojecimiento de la piel de la cara, fiebre, raramente - artralgia y otros.

Contraindicaciones: hipersensibilidad, edad hasta 2 años. Con precaución en hemorragias graves (antecedentes), embarazo, lactancia, fibrosis quística, hipopotasemia, enterocolitis pseudomembranosa.

timentín

Forma de liberación - liofilizado para preparación de soluciones; ingredientes activos - ticarcilina, ácido clavulánico.

El antibiótico tiene un amplio espectro de acción y está indicado para el tratamiento de infecciones del tejido conjuntivo y óseo, en ginecología, piel y tejido subcutáneo, vías urinarias, etc.

El medicamento se administra por vía intravenosa por goteo o chorro. Los intervalos entre infusiones deben ser de al menos 4 horas. La terapia debe continuarse durante 48 a 72 horas después de que desaparezcan los síntomas.

Para adultos y adolescentes que pesan más de 40 kilogramos, la dosis promedio es de 3 gramos cada 6 horas o 5 gramos cada 8 horas. La dosis máxima es de 3 gramos cada 4 horas. A los niños que pesan menos de 40 kilogramos se les prescribe 75 miligramos/kg cada 8 horas (máximo 75 miligramos cada 6 horas); bebés prematuros que pesan menos de 2 kilogramos - 75 miligramos cada 12 horas, los que pesan más de 2 kilogramos - 75 miligramos cada 8 horas. En caso de insuficiencia renal, se ajusta la dosis.

Efectos secundarios: diarrea, náuseas, vómitos, hepatitis, ictericia colestática, convulsiones, leucopenia, disminución de los niveles de hemoglobina, eosinofilia, urticaria, erupciones, picazón, reacciones anafilácticas, enrojecimiento de la piel, sensación de ardor, etc.

Contraindicaciones: bebés prematuros con insuficiencia renal, hipersensibilidad a las sustancias activas, embarazo, lactancia.

Amoxiclav: instrucciones de uso y revisiones.

Amoxiclav es un fármaco antibiótico combinado.

Forma de liberación y composición.

Amoxiclav se produce en forma de:

• Comprimidos recubiertos que contienen 250 mg, 500 mg o 875 mg de amoxicilina, 125 mg de ácido clavulánico y excipientes: dióxido de silicio coloidal, crospovidona, croscarmelosa sódica, estearato de magnesio, talco, MCC. En blisters y frascos de vidrio oscuro;
• Polvo para suspensión para administración oral que contiene 5 ml de la suspensión terminada de amoxicilina y ácido clavulánico en la proporción de 125 mg/31,25 mg, 250 mg/62,5 mg, 400 mg/57 mg y excipientes: ácido cítrico, citrato de sodio, MCC y carmelosa sódica, goma xantana, dióxido de silicio coloidal, sabor a cereza silvestre y sabor a limón, sacarinato de sodio, manitol. En botellas de vidrio oscuro;
• Polvo para solución inyectable que contiene 1 vial de amoxicilina y ácido clavulánico en la proporción de 500 mg/100 mg, 1000 mg/200 mg.

Propiedades farmacológicas

Farmacodinámica

La amoxicilina es una penicilina semisintética que afecta a muchos microorganismos gramnegativos y grampositivos. Inhibe la biosíntesis del peptidoglicano, componente que forma parte de la estructura de la pared celular bacteriana. Una disminución en la producción de peptidoglicano provoca una disminución en la fuerza de las paredes celulares, lo que conduce aún más a la lisis y muerte de las células de los patógenos. Al mismo tiempo, la amoxicilina es sensible a la acción de las betalactamasas, que la destruyen, por lo que su espectro de actividad antibacteriana no incluye a los microorganismos que sintetizan esta enzima.

El ácido clavulánico es un inhibidor de las betalactamasas cuya estructura es similar a la de la penicilina. Tiene la capacidad de inactivar numerosas betalactamasas que producen microorganismos con resistencia comprobada a cefalosporinas y penicilinas. Se ha demostrado la eficacia relativa del ácido clavulánico contra las betalactamasas plasmídicas, que con mayor frecuencia causan resistencia a los antibióticos en las bacterias. Sin embargo, la sustancia no actúa sobre las betalactamasas cromosómicas de tipo I que no son inhibidas por el ácido clavulánico.

La presencia de ácido clavulánico en Amoxiclav previene la destrucción de la amoxicilina por enzimas especiales, las betalactamasas, y amplía el espectro de actividad antibacteriana de la amoxicilina.

Los estudios clínicos in vitro demuestran una alta sensibilidad a la acción de Amoxiclav de los siguientes microorganismos:

• anaerobios gramnegativos: variedades del género Prevotella, Bacteroides fragilis, otras subespecies del género Bacteroides, variedades del género Porphyromonas, variedades del género Capnocytophaga, variedades del género Fusobacterium, Fusobacterium nucleatum, Eikenella corrodens;
• anaerobios grampositivos: variedades del género Peptostreptococcus, Peptostreptococcus magnus, Peptostreptococcus micros, Peptococcus niger, variedades del género Clostridium;
• aerobios gramnegativos: Vibrio cholerae, Bordetella pertussis, Pasteurella multocida, Haemophilus influenza, Neisseria gonorrhoeae, Moraxella catarrhalis, Helicobacter pylori;
• aerobios grampositivos: estafilococos coagulasa negativos (que muestran sensibilidad a la meticilina), Staphylococcus saprophyticus (cepas sensibles a la meticilina), Staphylococcus aureus (cepas sensibles a la meticilina), Bacillus anthracis, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes y otros estreptococos de la familia beta-hemolítica grupo, Enterococcus faecalisoccus, asteroides Nocardia, Listeria monocytogenes;
• otros: Treponema pallidum, Leptospira icterohaemorrhagiae, Borrelia burgdorferi.

Los siguientes microorganismos se caracterizan por la resistencia adquirida a los componentes activos de Amoxiclav:

• aerobios grampositivos: estreptococos del grupo Viridans, Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecium, bacterias del género Corynebacterium;
• aerobios gramnegativos: bacterias del género Shigella, Escherichia coli, bacterias del género Salmonella, bacterias del género Klebsiella, Klebsiella pneumoniae (estudios clínicos confirman la eficacia de los principios activos de Amoxiclav en relación con este microorganismo, también sus cepas no no sintetizan beta-lactamasas), Klebsiella oxytoca, bacterias del género Proteus, Proteus vulgaris, Proteus mirabilis.

La resistencia natural a la combinación de amoxicilina y ácido clavulánico está demostrada por tales microorganismos:

• aerobios gramnegativos: bacterias del género Acinetobacter, Yersinia enterocolitica, Citrobacter freundii, Stenotrophomonas maltophilia, bacterias del género Enterobacter, bacterias del género Pseudomonas, Hafnia alvei, bacterias del género Serratia, Legionella pneumophila, bacterias del género Providencia, Morganella morganii;
• otros: bacterias del género Mycoplasma, Chlamydophila psittaci, Chlamydophila pneumoniae, bacterias del género Chlamydia, Coxiella burnetii.

La sensibilidad de las bacterias a la monoterapia con amoxicilina a menudo significa una sensibilidad similar a la combinación de amoxicilina y ácido clavulánico.

Farmacocinética

Los principales parámetros farmacocinéticos de amoxicilina y ácido clavulánico son muy similares. Ambas sustancias muestran buena solubilidad en soluciones acuosas que tienen importancia fisiológica pH, y después de la administración oral de Amoxiclav, se absorben rápida y casi completamente en el tracto gastrointestinal. El grado de absorción del ácido clavulánico y la amoxicilina se considera óptimo si el fármaco se toma al comienzo de una comida.

Después de la administración oral, la biodisponibilidad de los componentes activos de Amoxiclav alcanza el 70%.

Al prescribir un medicamento en varias dosis, los parámetros farmacocinéticos de amoxicilina y ácido clavulánico son los siguientes:

• a una dosis de 875 mg/125 mg 2 veces al día para amoxicilina: la concentración plasmática máxima es de 11,64 ± 2,78 μg/ml, el tiempo para alcanzarla es de 1,5 horas (el rango es de 1 a 2,5 horas), área bajo la concentración -curva de tiempo (AUC) - 53,52 ± 12,31 μg h / ml, vida media - 1,19 ± 0,21 horas; para ácido clavulánico: concentración plasmática máxima - 2,18 ± 0,99 μg/ml, tiempo para alcanzarla - 1,25 horas (el rango es de 1 a 2 horas), área bajo la curva de concentración-tiempo (AUC) - 10,16 ± 3,04 μg×h/ ml, vida media de eliminación – 0,96 ± 0,12 horas;
• a una dosis de 500 mg/125 mg 2 veces al día para la amoxicilina: la concentración máxima en plasma sanguíneo es de 7,19 ± 2,26 μg/ml, el tiempo para alcanzarla es de 1,5 horas (el rango es de 1 a 2,5 horas), área bajo la curva de concentración-tiempo (AUC) - 53,5 ± 8,87 μg h / ml, vida media - 1,15 ± 0,2 horas; para ácido clavulánico: concentración plasmática máxima - 2,4 ± 0,83 μg/ml, tiempo para alcanzarla - 1,5 horas (el rango es de 1 a 2 horas), área bajo la curva de concentración-tiempo (AUC) - 15,72 ± 3,86 μg×h/ ml, vida media de eliminación – 0,98 ± 0,12 horas;
• a una dosis de 250 mg/125 mg 3 veces al día para la amoxicilina: la concentración plasmática máxima es de 3,3 ± 1,12 μg/ml, el tiempo para alcanzarla es de 1,5 horas (el rango es de 1 a 2 horas), el área bajo la curva "concentración - tiempo" (AUC) - 26,7 ± 4,56 μg h / ml, vida media - 1,36 ± 0,56 horas; para ácido clavulánico: concentración plasmática máxima - 1,5 ± 0,7 μg / ml, tiempo para alcanzarla - 1,2 horas (el rango es de 1 a 2 horas), área bajo la curva de concentración-tiempo (AUC) - 12,6 ± 3,25 μg h / ml , vida media - 1,01 ± 0,11 horas.

Todos los valores anteriores se obtienen de estudios clínicos en voluntarios sanos.

La amoxicilina y el ácido clavulánico tienen un alto volumen de distribución en varios tejidos, sistemas de órganos y fluidos corporales (incluyendo tejido muscular, óseo y adiposo, órganos abdominales, pulmones, tejido intersticial, peritoneal, sinovial y líquido pleural, esputo, bilis, secreción purulenta, orina y piel).

Ingredientes activos se unen moderadamente a las proteínas plasmáticas: amoxicilina en una cantidad del 18% y ácido clavulánico en una cantidad del 25% de la dosis tomada. El volumen de distribución es de aproximadamente 0,2 l/kg para el ácido clavulánico y de 0,3 a 0,4 l/kg para la amoxicilina. Ambas sustancias no atraviesan la barrera hematoencefálica en ausencia de inflamación de las meninges. La amoxicilina, como muchas penicilinas, pasa a la leche materna, que también contiene ácido clavulánico en concentraciones mínimas. Los componentes activos de Amoxiclav penetran la barrera placentaria.

Aproximadamente el 10-25% de la dosis inicial de amoxicilina se excreta en la orina como ácido penicílico, que no tiene actividad farmacológica. El ácido clavulánico se metaboliza extensamente en el cuerpo, formando 1-amino-4-hidroxi-butan-2-ona y ácido 2,5-dihidro-4-(2-hidroxietil)-5-oxo-1H-pirrol-3-carboxílico , que se excreta a través del tracto gastrointestinal, los riñones, así como con el aire exhalado (convirtiéndose en forma de dióxido de carbono).

La amoxicilina se elimina predominantemente por filtración renal, mientras que el ácido clavulánico se elimina tanto por mecanismos renales como extrarrenales. Después de una dosis oral única de 1 comprimido de 500 mg/125 mg o 250 mg/125 mg, alrededor del 40-65 % del ácido clavulánico y el 60-70 % de la amoxicilina se excretan sin cambios en la orina durante las primeras 6 horas.

En promedio, la vida media de los componentes activos de Amoxiclav es de aproximadamente 1 hora y el aclaramiento total promedio es de aproximadamente 25 l/h en pacientes sanos. La mayor parte del ácido clavulánico se excreta del cuerpo durante las primeras 2 horas después de la ingestión.

En pacientes con disfunción renal, el aclaramiento total de ácido clavulánico y amoxicilina disminuye en proporción a la disminución de la función renal. La disminución del aclaramiento es más pronunciada con amoxicilina que con ácido clavulánico, ya que la mayor parte de la dosis de amoxicilina se excreta por vía renal. En insuficiencia renal, la dosis de Amoxiclav debe seleccionarse teniendo en cuenta la indeseabilidad de la acumulación de amoxicilina en el contexto de una concentración estable de ácido clavulánico que cumple con los estándares. En pacientes con insuficiencia renal grave, la vida media de la amoxicilina aumenta a 7,5 horas y el ácido clavulánico, hasta 4,5 horas.

En pacientes con disfunción hepática, Amoxiclav se prescribe con precaución y también se recomienda un control constante de la función hepática. Tanto la amoxicilina como el ácido clavulánico se eliminan por hemodiálisis y, en pequeñas concentraciones, por diálisis peritoneal.

Indicaciones para el uso

De acuerdo con las instrucciones, Amoxiclav se prescribe para el tratamiento de enfermedades infecciosas e inflamatorias causadas por microorganismos sensibles a los medicamentos. El medicamento está indicado para infecciones ginecológicas, odontogénicas, así como infecciones:

• órganos otorrinolaringológicos y divisiones superiores tracto respiratorio, incluyendo sinusitis aguda y crónica, otitis media, amigdalitis, absceso faríngeo, faringitis;
• tejido conectivo y óseo;
• Tracto respiratorio inferior, incluyendo bronquitis crónica, bronquitis aguda con sobreinfección bacteriana, neumonía;
• tracto urinario;
• Piel y tejidos blandos, incluidas mordeduras de animales y humanos;
• conductos biliares.

El uso de Amoxiclav en forma de inyecciones está indicado:

• Con infecciones de la cavidad abdominal;
• Con infecciones de transmisión sexual: gonorrea, chancro blando;
• Para prevenir el desarrollo de infecciones después de intervenciones quirúrgicas.

Contraindicaciones

Amoxiclav no se prescribe para la ictericia colestática y la hepatitis asociadas con el uso de antibióticos de penicilina. Además, el remedio está contraindicado en:

• sensibilidad a preparaciones de penicilina, ácido clavulánico, amoxicilina, otros componentes de Amoxiclav;
• mononucleosis infecciosa;
• Leucemia linfoide.

Amoxiclav se prescribe con precaución cuando:

• Historia de colitis pseudomembranosa;
• insuficiencia hepática;
• Deterioro severo de la función renal.

La posibilidad de usar Amoxiclav en mujeres embarazadas y lactantes debe decidirse individualmente con el médico.

Instrucciones de uso Amoxiclav: método y dosificación.

Comprimidos y solución para suspensión para administración oral

El régimen de toma del medicamento y la duración de la terapia se determinan según la gravedad de la infección, la edad, la función renal del paciente y el peso corporal. En comprimidos y suspensiones, se recomienda tomar Amoxiclav con las comidas, lo que reducirá el riesgo de desarrollar efectos secundarios del sistema digestivo.

El curso promedio de tratamiento es de 5 a 14 días. El tratamiento más prolongado es posible solo después de un segundo examen médico.

La pauta posológica recomendada de Amoxiclav comprimidos para niños menores de 12 años es de 40 mg/kg al día, que se divide en 3 tomas. A los niños que pesan más de 40 kg se les muestran dosis adultas del medicamento. Para niños menores de 6 años, es preferible usar la suspensión de Amoxiclav.

Hay dos esquemas para tomar Amoxiclav en adultos con infecciones leves y moderadas:

• Cada 8 horas, 1 tableta 250+125 mg;
• Cada 12 horas, 1 comprimido 500+125 mg.

En el contexto de un curso severo de infección y con infecciones del tracto respiratorio, se debe tomar una tableta de 500 + 125 mg cada 8 horas o cada 12 horas, 1 tableta de 875 + 125 mg.

Para infecciones odontogénicas está indicado 1 comprimido de Amoxiclav 250+125 mg cada 8 horas o 1 comprimido de 500+125 mg cada 12 horas durante 5 días.

Recién nacidos y niños menores de 3 meses Amoxiclav se prescribe como una suspensión a razón de 30 mg / kg por día (según la amoxicilina). El medicamento se toma cada 12 horas. Para cumplir con la dosificación, utilice la pipeta dosificadora suministrada con el paquete.

La dosis diaria de Amoxiclav para niños mayores de 3 meses es:

• Con gravedad leve y moderada del curso de la enfermedad: de 20 mg / kg por día;
• En infecciones graves y en el tratamiento de infecciones del tracto respiratorio inferior, otitis media, sinusitis, hasta 40 mg / kg (amoxicilina) por día.

Debe tenerse en cuenta que al calcular las dosis, es necesario no confiar en la edad del niño, sino en su peso corporal y la gravedad del curso de la enfermedad.

Inyección

Amoxiclav en forma de solución inyectable se administra exclusivamente por vía intravenosa.

Para niños menores de 3 meses, la dosis se calcula en base a la siguiente información:

• peso corporal inferior a 4 kg: Amoxiclav se administra a una dosis de 30 mg/kg (teniendo en cuenta la conversión a todo el fármaco) cada 12 horas;
• peso corporal superior a 4 kg: Amoxiclav se administra a una dosis de 30 mg/kg (teniendo en cuenta la conversión a todo el fármaco) cada 8 horas.

En niños que no hayan cumplido los 3 meses, la solución inyectable debe administrarse lentamente mediante perfusión durante 30-40 minutos.

Para niños cuyo peso corporal no exceda los 40 kg, la dosis se selecciona en función del peso corporal.

Para niños de 3 meses a 12 años, el medicamento se administra a una dosis de 30 mg / kg de peso corporal (en términos de todo el medicamento) cada 8 horas, y en el caso de un curso severo de una enfermedad infecciosa - cada 6 horas.

En niños con disfunción renal diagnosticada, es posible que se requieran ajustes de dosis en función de la dosis máxima recomendada de amoxicilina. Si en tales pacientes el aclaramiento de creatinina supera los 30 ml/min, es opcional un cambio de dosis. En otros casos, en niños cuyo peso corporal no supere los 40 kg, se recomienda utilizar Amoxiclav en las siguientes posologías:

• CC 10-30 ml/min: 25 mg/5 mg por 1 kg de peso corporal cada 12 horas;
• CC inferior a 10 ml/min: 25 mg/5 mg por 1 kg de peso corporal cada 24 horas;
• hemodiálisis: 25 mg/5 mg por kg de peso corporal cada 24 horas en combinación con una dosis adicional de 12,5 mg/2,5 mg por kg de peso corporal al final de la sesión de diálisis (asociado a una disminución de las concentraciones de ácido clavulánico y amoxicilina en suero sanguíneo).

Cada 30 mg del medicamento contiene 25 mg de amoxicilina y 5 mg de ácido clavulánico.

Adultos y niños mayores de 12 años o que pesen más de 40 kg. Amoxiclav se administra en una dosis de 1200 mg del medicamento (1000 mg + 200 mg) cada 8 horas, y en el caso de un curso agudo de una enfermedad infecciosa: cada 6 horas.

Amoxiclav también se prescribe para intervenciones quirúrgicas a una dosis profiláctica, que suele ser de 1200 mg durante la anestesia de inducción en los casos en que la operación dura menos de 2 horas. A lo largo intervenciones quirurgicas el paciente recibe el medicamento en una dosis de 1200 mg hasta 4 veces durante 1 día.

En pacientes que padecen insuficiencia renal, la dosis y/o el intervalo de tiempo entre inyecciones de Amoxiclav debe ajustarse en función del grado de alteración de la función renal de acuerdo con las siguientes instrucciones:

• CC más de 30 ml/min: no hay necesidad de ajuste de dosis;
• CC 10-30 ml / min: la primera dosis es de 1200 mg (1000 mg + 200 mg), después de lo cual el medicamento se administra por vía intravenosa a una dosis de 600 mg (500 mg + 100 mg) cada 12 horas;
• CC menor de 10 ml/min: la primera dosis es de 1200 mg (1000 mg + 200 mg), luego de lo cual el fármaco se administra por vía intravenosa a una dosis de 600 mg (500 mg + 100 mg) cada 24 horas;
• anuria: el intervalo entre las inyecciones del medicamento debe aumentarse a 48 horas o más.

Dado que hasta el 85% de la dosis administrada de Amoxiclav se elimina durante el procedimiento de hemodiálisis, se debe administrar la dosis habitual de solución inyectable al final de cada sesión. Con la diálisis peritoneal, no hay necesidad de ajustar la dosis.

La duración del curso del tratamiento es de 5 a 14 días (su duración exacta solo puede ser determinada por el médico tratante). Con una disminución en la gravedad de los síntomas como continuación de la terapia, se recomienda cambiar a formas orales Amoxiclav.

Al preparar una solución inyectable, el contenido del vial en una cantidad de 600 mg (500 mg + 100 mg) se disuelve en 10 ml de agua para inyección, y en una cantidad de 1200 mg (1000 mg + 200 mg) en 20 ml de agua para inyección (no se recomienda exceder este volumen). El medicamento se administra por vía intravenosa lentamente (durante 3-4 minutos) y la introducción debe realizarse dentro de los 20 minutos posteriores a la preparación de la solución.

La solución de amoxiclav también se puede utilizar para perfusión intravenosa. En este caso, las soluciones preparadas que contienen 1200 mg (1000 mg + 200 mg) o 600 mg (500 mg + 100 mg) del medicamento se diluyen más en 100 ml o 50 ml de la solución para infusión, respectivamente. La duración de la infusión alcanza los 30-40 minutos.

El uso de los siguientes líquidos en los volúmenes recomendados le permite mantener las concentraciones necesarias de amoxicilina en las soluciones de infusión. Sus periodos de estabilidad varían y son:

• para agua para inyección: 4 horas a 25 °C y 8 ​​horas a 5 °C;
• para soluciones de cloruro de sodio y cloruro de calcio para perfusión intravenosa: 3 horas a 25 °C;
• para solución de lactato de Ringer para perfusión intravenosa: 3 horas a 25 °C;
• para solución de cloruro de sodio al 0,9% para perfusión intravenosa: 4 horas a 25 °C y 8 ​​horas a 5 °C.

La solución de amoxiclav no debe mezclarse con soluciones de bicarbonato de sodio, dextrano o dextrosa. Solo deben administrarse soluciones claras. La solución preparada no debe congelarse.

Efectos secundarios

El uso de Amoxiclav puede conducir al desarrollo de efectos secundarios:

• Sistema hematopoyético: anemia, eosinofilia, trombocitopenia, agranulocitosis, leucopenia;
• Sistema digestivo: diarrea, flatulencia, gastritis, náuseas, dispepsia, glositis, estomatitis, anorexia, enterocolitis, vómitos;
• Sistema nervioso: ansiedad, comportamiento inapropiado, sobreexcitación, convulsiones, confusión, insomnio, hiperactividad, mareos, dolor de cabeza;
• Piel: urticaria, edema, erupción; con menos frecuencia: dermatitis exfoliativa, necrólisis tóxica epidérmica, síndrome de Stevens-Johnson, eritema multiforme;
• Sistema urinario: nefritis intersticial, hematuria.

También es posible desarrollar sobreinfección (incluyendo candidiasis).

En la mayoría de los casos, los efectos secundarios en el contexto del uso de Amoxiclav son leves y transitorios.

Sobredosis

No hay informes de que una sobredosis de Amoxiclav provoque efectos secundarios graves que amenacen la vida o la muerte.

Muy a menudo, una sobredosis se manifiesta por síntomas tales como trastornos del equilibrio de agua y electrolitos y disfunción del tracto gastrointestinal (vómitos, diarrea, dolor en el abdomen). A veces, tomar amoxicilina puede provocar el desarrollo de cristaluria y, en el futuro, insuficiencia renal. En pacientes con disfunción renal o aquellos que reciben el fármaco en dosis altas, son posibles las convulsiones convulsivas.

En caso de sobredosis de Amoxiclav, el paciente debe estar bajo la supervisión de un especialista que, si es necesario, prescribe una terapia sintomática. Si se tomó Amoxiclav hace menos de 4 horas, se recomienda realizar un lavado gástrico y tomar carbón activado para reducir la absorción. Los componentes activos de la droga se excretan bien del cuerpo a través de la hemodiálisis.

instrucciones especiales

Tomar Amoxiclav con las comidas reduce la probabilidad de efectos secundarios del tracto gastrointestinal.

En curso de terapia es necesario controlar las funciones del hígado, la hematopoyesis y los riñones.

En el contexto de una disfunción renal grave, el médico debe ajustar el régimen de dosificación o aumentar el intervalo entre la toma del medicamento.

Influencia en la capacidad de conducir vehículos y mecanismos complejos.

Si durante el tratamiento con el medicamento al paciente se le diagnostican reacciones adversas del sistema nervioso central (por ejemplo, convulsiones o mareos), se recomienda abstenerse de conducir y realizar trabajos que requieran una mayor concentración y reacciones psicomotoras inmediatas.

Uso durante el embarazo y la lactancia

Durante los experimentos con animales, el daño de tomar Amoxiclav durante el embarazo y el efecto de la droga en desarrollo embriónico los fetos no han sido confirmados. En un solo estudio en mujeres con ruptura prematura de membranas, se encontró que uso preventivo las combinaciones de amoxicilina y ácido clavulánico pueden aumentar el riesgo de enterocolitis necrosante en los recién nacidos.

Durante el embarazo y la lactancia, sólo se recomienda el uso de Amoxiclav si el beneficio potencial del tratamiento para la madre supera significativamente posibles riesgos para la salud del feto y del niño. El ácido clavulánico y la amoxicilina en pequeñas concentraciones se encuentran en la leche materna. Los bebés amamantados pueden desarrollar diarrea, sensibilización, candidiasis de las membranas mucosas de la cavidad oral, por lo tanto, si es necesario el tratamiento con el medicamento, se recomienda suspender la lactancia.

Para insuficiencia renal

Se recomienda a los pacientes con insuficiencia renal moderada (la CC varía de 10 a 30 ml/min) tomar Amoxiclav 1 comprimido (dosis de 500 mg/125 mg o 250 mg/125 mg, según la gravedad de la enfermedad) cada 12 horas, y con insuficiencia renal grave (CC es inferior a 10 ml / min) - 1 tableta (dosis de 500 mg / 125 mg o 250 mg / 125 mg, según la gravedad de la enfermedad) cada 24 horas.

La primera dosis de solución para administración intravenosa con CC 10-30 ml/min es de 1000 mg/200 mg, luego 500 mg/100 mg cada 12 horas. Con CC inferior a 10 ml/min, la primera dosis de la solución para administración intravenosa es de 1000 mg/200 mg, luego 500 mg/100 mg cada 24 horas.

Con anuria, el intervalo entre las dosis de Amoxiclav se incrementa a 48 horas o más.

Para la función hepática alterada

Los pacientes con insuficiencia hepática deben tomar Amoxicilina/ácido clavulánico con precaución. Durante la terapia, es necesario controlar regularmente la función hepática.

Uso en ancianos

Los pacientes de edad avanzada no necesitan ajustar el régimen de dosificación.

la interacción de drogas

Recepción ácido ascórbico junto con Amoxiclav potencia la absorción de sus principios activos, y la ingesta de aminoglucósidos, antiácidos, laxantes, glucosamina reduce su absorción. El uso de antiinflamatorios no esteroideos (AINE), diuréticos, fenilbutazona, alopurinol y otros fármacos que bloquean la secreción tubular (probenecid) aumenta el nivel de amoxicilina en el organismo (el ácido clavulánico se elimina principalmente por filtración glomerular). La combinación de Amoxiclav y probenecid puede dar lugar a un aumento y persistencia de la concentración sanguínea de amoxicilina, pero no de ácido clavulánico, por lo que se prohíbe el uso simultáneo de fármacos.

La combinación de amoxicilina, ácido clavulánico y metotrexato potencia las propiedades tóxicas del metotrexato. El uso del medicamento junto con alopurinol puede provocar el desarrollo de reacciones alérgicas en la piel. No se recomienda prescribir Amoxiclav junto con disulfiram.

La combinación de amoxicilina y ácido clavulánico reduce la eficacia de los medicamentos cuyo metabolismo conduce a la formación de ácido paraaminobenzoico, y cuando se toma con etinilestradiol, aumenta el riesgo de hemorragia intermenstrual.

En la literatura existen reportes aislados de aumento del índice internacional normalizado (INR) en pacientes mientras tomaban amoxicilina y warfarina o acenocumarol. Si es necesario combinar Amoxiclav con anticoagulantes, se recomienda un control periódico del INR o del tiempo de protrombina al suspender o iniciar el tratamiento con el fármaco, ya que puede ser necesario ajustar la dosis de los anticoagulantes orales.

La coadministración de amoxicilina/ácido clavulánico con rifampicina puede conducir a un debilitamiento mutuo de la acción antibacteriana. No se recomienda el uso de Amoxiclav ni siquiera una vez en combinación con antibióticos bacteriostáticos (tetraciclinas, macrólidos) y sulfonamidas debido a la probable disminución de la eficacia de la amoxicilina/ácido clavulánico.

Tomar el medicamento conduce a una disminución en la efectividad de los anticonceptivos orales. En pacientes que toman micofenolato de mofetilo, después del inicio del tratamiento con Amoxiclav, hay una disminución en el contenido del metabolito activo en el cuerpo, el ácido micofenólico, en aproximadamente un 50% antes de tomar la siguiente dosis del medicamento. La variación en su concentración puede no reflejar con precisión los cambios generales en la exposición a un metabolito dado.

análogos

Los análogos de Amoxiclav son:

• Por Substancia activa- Bactoclav, Klamosar, Arlet, Panklav, Medoklav, Liklav, Augmentin, Rapiclav, Fibell, Ecoclave, Amovikomb, Amoksivan;
• Según el mecanismo de acción: Libaktsil, Oksamp, Santaz, Ampioks, Tazotsin, Timentin, Sulacillin, Ampisid.

Términos y condiciones de almacenamiento

La vida útil de las tabletas y la solución es de 2 años. Conservar en un lugar seco, a una temperatura no superior a 25°C. Aléjate de los niños.

La vida útil de la suspensión terminada es de 7 días. Suspensión lista almacenado a 2-8°C.