Los medicamentos para el tratamiento de alergias se toman durante mucho tiempo, por lo que deben ser absolutamente seguros y tener una cantidad mínima. efectos secundarios. Entre todos los medicamentos antialérgicos, estos son antihistamínicos de cuarta generación. Los medicamentos de este grupo existen hace relativamente poco tiempo, pero debido a su eficacia, se han introducido ampliamente en todo el mundo.

Antihistamínicos modernos

La alergia se desarrolla debido a la activación de los receptores de histamina tipo 1 (H1). Los medicamentos modernos de cuarta generación bloquean estos receptores y eliminan los síntomas de la enfermedad. Es importante que los medicamentos actúen de forma selectiva, es decir, que no afecten a los receptores de tipo 2 y 3, razón por la cual no se producen efectos secundarios.

Con la llegada de la primavera y el verano, el número de pacientes que necesitan terapia antialérgica va en aumento. Tenga en cuenta que tomar antihistamínicos unos días antes del contacto con el alérgeno previene el desarrollo y facilita el curso de la enfermedad en el futuro. Porque no importa cuán buena sea la droga, tiene un efecto acumulativo. Es decir, con un uso regular, se nota el mejor resultado.

Los antihistamínicos modernos de cuarta generación son un pequeño grupo de sustancias. Sin embargo, las empresas farmacológicas están combinando activamente los antihistamínicos con otros SIDA, obteniendo así decenas varios medicamentos.

desloratadina

La desloratadina es el metabolito activo de la loratadina. El medicamento está disponible en forma de tabletas recubiertas y jarabe. La desloratadina se usa en niños a partir de 1 año en forma de jarabe y a partir de 12 años en forma de tabletas. Sin embargo, el jarabe no se puede utilizar para la intolerancia a la fructosa.

La desloratadina comienza a actuar 30 minutos después de la ingestión y su efecto persiste durante un día. Esto es muy conveniente, ya que el paciente puede tomar una pastilla por la mañana y los síntomas de la alergia desaparecerán durante todo el día. Sin embargo, la desloratadina, a diferencia de la loratadina, está contraindicada en el embarazo.

El medicamento antihistamínico desloratadina no tiene un efecto tóxico y no afecta el sistema nervioso central. Después de tomar las tabletas, el paciente no experimenta somnolencia, que es característica de otras generaciones de antihistamínicos. Nombres comerciales de desloratadina:

• Lorddestino;
• neoclaritin;
• Allergotop;
• Erio.

Levocetirizina

La levocetirizina es un antagonista de la histamina. Se une a los receptores H1, evitando su interacción con los mediadores de la alergia. Como resultado, la permeabilidad vascular disminuye, desaparece el edema de la mucosa, se eliminan las erupciones cutáneas y otras manifestaciones de una reacción alérgica.

La levocetirizina actúa en la mitad de los pacientes 10-15 minutos después de la administración, y en el resto, después de 30-60 minutos. El efecto dura 24 horas, es decir, el medicamento se prescribe 1 vez al día. Tomar medicamentos con levocetirizina patología crónica no puede ser mayor a 18 meses. El medicamento está contraindicado en niños menores de 6 años, mujeres embarazadas y durante la lactancia.

Preparados farmacológicos con levocetirizina:

• César;
• Glenset;
• Suprastinex.

fexofenadina

La fexofenadina es un metabolito de la terfenadina. El fármaco carece de acción cardiotóxica, lo que conduce a la ausencia de complicaciones de del sistema cardiovascular. Se utiliza para patologías alérgicas crónicas. La contraindicación para su uso es infancia(hasta 6 años), embarazo y lactancia.

La fexofenadina, como todos los antihistamínicos modernos, se receta una vez al día. Puede tomarlo durante varios meses, es decir, todo el período de alergias estacionales. El medicamento no causa somnolencia y no afecta el sistema nervioso central.

En farmacias, puede comprar los siguientes medicamentos con fexofenadina:

• Telfast;
• feksadín;
• Fexorápido.

A pesar de que la lista no es numerosa, los antihistamínicos modernos son indispensables en el tratamiento de las alergias. Quizás en el futuro, en base a estas sustancias, se inventen nuevos medicamentos que sean más efectivos y le permitan deshacerse permanentemente de hipersensibilidad organismo a una serie de factores.

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Antihistamínicos: mitos y realidad

"FARMACOTERAPIA EFICIENTE"; Numero 5; 2014; págs. 50-56.

T.G. Fedoskova
Instituto de Inmunología SSC, FMBA de Rusia, Moscú

Los principales medicamentos que afectan los síntomas de la inflamación y controlan el curso de las enfermedades de origen alérgico y no alérgico incluyen los antihistamínicos.
El artículo analiza los puntos discutibles de la experiencia de uso de los antihistamínicos modernos, así como algunas de sus principales características. Esto permitirá un enfoque diferenciado para la elección del fármaco óptimo en la terapia compleja de diversas enfermedades.
Palabras clave: antihistamínicos, enfermedades alérgicas, cetirizina, Cetrin

ANTIHISTAMÍNICOS: MITOS Y REALIDAD

T.G. Fedoskova
Centro Estatal de Ciencias Instituto de Inmunología, Agencia Federal Médica y Biológica, Moscú

Los antihistamínicos pertenecen a los principales fármacos que influyen en los síntomas de la inflamación y controlan el curso de las enfermedades alérgicas y no alérgicas. En este trabajo se analizan cuestiones discutibles sobre la experiencia de uso de los antihistamínicos actuales, así como algunas de sus características. Puede permitir hacer una elección diferencial para administrar medicamentos apropiados para una terapia combinada de diferentes enfermedades.
palabras clave: antihistamínicos, enfermedades alérgicas, cetirizina, Cetrine

Los antihistamínicos tipo 1 (H1-AHP), o los antagonistas de los receptores de histamina tipo 1, se han utilizado ampliamente y con éxito en la práctica clínica durante más de 70 años. Se utilizan como parte de la terapia sintomática y básica de las reacciones alérgicas y pseudoalérgicas, tratamiento complejo enfermedades infecciosas agudas y crónicas de diversos orígenes, como premedicación durante exámenes invasivos y radiopacos, intervenciones quirurgicas, para prevenir los efectos secundarios de la vacunación, etc. En otras palabras, se recomienda el uso de H 1 -AHP en condiciones causadas por la liberación de mediadores inflamatorios activos de naturaleza específica e inespecífica, el principal de los cuales es la histamina.

La histamina tiene un amplio espectro. actividad biológica realizado por la activación de los receptores específicos de la superficie celular. El principal depósito de histamina en los tejidos son los mastocitos, en la sangre, los basófilos. También está presente en plaquetas, mucosa gástrica, células endoteliales y neuronas cerebrales. La histamina tiene un pronunciado acción hipotensora y es un importante mediador bioquímico en todos los síntomas clínicos de inflamación de diversos orígenes. Es por eso que los antagonistas de este mediador siguen siendo los agentes farmacológicos más populares.

En 1966 se comprobó la heterogeneidad de los receptores de histamina. Actualmente se conocen 4 tipos de receptores de histamina - H 1 , H 2 , H 3 , H 4 pertenecientes a la superfamilia de receptores asociados a proteínas G (G-protein-coupled receptors -GPCRs). La estimulación de los receptores H 1 conduce a la liberación de histamina ya la realización de síntomas inflamatorios, principalmente de origen alérgico. La activación de los receptores H 2 aumenta la secreción jugo gastrico y su acidez. Los receptores H3 están predominantemente presentes en los órganos del sistema nervioso central (SNC). Realizan la función de los receptores presinápticos sensibles a la histamina en el cerebro, regulan la síntesis de histamina a partir de las terminaciones nerviosas presinápticas. Recientemente identificado Nueva clase receptores de histamina, expresados ​​principalmente en monocitos y granulocitos, - H 4 . Estos receptores están presentes en médula ósea, timo, bazo, pulmones, hígado, intestinos. El mecanismo de acción de H 1 -AHP se basa en la inhibición competitiva reversible de los receptores de histamina H 1: previenen o minimizan reacciones inflamatorias, evitando el desarrollo de efectos inducidos por histamina, y su eficacia se debe a la capacidad de inhibir competitivamente el efecto de la histamina en los lugares geométricos de las zonas receptoras H1 específicas en las estructuras efectoras de los tejidos.

Actualmente, más de 150 tipos de antihistamínicos están registrados en Rusia. Estos no son solo H 1 -AGP, sino también medicamentos que aumentan la capacidad del suero sanguíneo para unirse a la histamina, así como medicamentos que inhiben la liberación de histamina de los mastocitos. Debido a la variedad de antihistamínicos, es bastante difícil elegir entre ellos para su uso más eficaz y racional en casos clínicos específicos. En este sentido, existen puntos discutibles, y muchas veces nacen mitos sobre el uso de H 1 -AHP, que son muy utilizados en la práctica clínica. En la literatura nacional, existen muchos trabajos sobre este tema, sin embargo, no existe consenso sobre el uso clínico de estos fármacos (PM).

El mito de las tres generaciones de antihistamínicos
Muchos se equivocan al pensar que existen tres generaciones de antihistamínicos. Algunos compañías farmacéuticas representan nuevos medicamentos que han aparecido en el mercado farmacéutico, como los AGP de tercera generación, la última generación. Se hicieron intentos para clasificar los metabolitos y los estereoisómeros de los AGP modernos hasta la tercera generación. Actualmente, estos fármacos se consideran antihistamínicos de segunda generación, ya que no existe una diferencia significativa entre ellos y los fármacos de segunda generación anteriores. De acuerdo con el Consenso sobre antihistamínicos, se decidió reservar el nombre de "tercera generación" para denotar futuros antihistamínicos sintetizados, que probablemente difieran de los compuestos conocidos en una serie de características clave.

Existen muchas diferencias entre los AGP de primera y segunda generación. Esto es principalmente la presencia o ausencia de un efecto sedante. Un efecto sedante cuando se toman antihistamínicos de primera generación es observado subjetivamente por el 40-80% de los pacientes. Su ausencia en pacientes individuales no excluye el efecto negativo objetivo de estos medicamentos sobre las funciones cognitivas, de las que los pacientes pueden no quejarse (la capacidad de conducir un automóvil, aprender, etc.). La disfunción del sistema nervioso central se observa incluso con el uso de dosis mínimas de estos medicamentos. El efecto de los antihistamínicos de primera generación sobre el sistema nervioso central es el mismo que cuando se usan alcohol y sedantes (benzodiazepinas, etc.).

Los medicamentos de segunda generación prácticamente no penetran la barrera hematoencefálica, por lo que no reducen la actividad mental y física de los pacientes. Además, los antihistamínicos de primera y segunda generación difieren en la presencia o ausencia de efectos secundarios asociados con la estimulación de otros tipos de receptores, la duración de la acción y el desarrollo de la adicción.

Los primeros AGP: fenbenzamina (Antergan), maleato de pirilamina (Neo-Antergan) comenzaron a usarse ya en 1942. Posteriormente, han aparecido nuevos antihistamínicos para su uso en la práctica clínica. Hasta la década de 1970 Se han sintetizado decenas de compuestos pertenecientes a este grupo de fármacos.

Por un lado, se ha acumulado una gran experiencia clínica en el uso de antihistamínicos de primera generación, por otro lado, estos fármacos no han sido examinados por expertos en investigación clínica que cumplan con los requisitos modernos de la medicina basada en la evidencia.

Características comparativas AGP de la primera y segunda generación se presenta en la Tabla. una .

Tabla 1.

Características comparativas de AGP de primera y segunda generación.

Propiedades	Primera generación	Segunda generación
Sedación y efectos sobre la cognición	Sí (en dosis mínimas)	No (en dosis terapéuticas)
Selectividad para los receptores H 1	No	sí
Estudios farmacocinéticos	Pocos	Muchos
Estudios farmacodinámicos	Pocos	Muchos
Estudios científicos de varias dosis.	No	sí
Estudios en recién nacidos, niños, ancianos	No	sí
Uso en mujeres embarazadas	FDA Categoría B (difenhidramina, clorfeniramina), Categoría C (hidroxizina, ketotifeno)	Categoría B de la FDA (loratadina, cetirizina, levocetirizina), Categoría C (desloratadina, azelastina, fexofenadina, olopatadina)

Nota. FDA (Administración de Alimentos y Medicamentos de EE. UU.) - Administración de Alimentos y Medicamentos (EE. UU.). Categoría B: no se detectó ningún efecto teratogénico del fármaco. Categoría C: no se han realizado estudios.

Desde 1977, el mercado farmacéutico se ha reabastecido con nuevos H 1 -AHP, que tienen claras ventajas sobre los medicamentos de primera generación y cumplen con los requisitos modernos para los AGP establecidos en los documentos de consenso de la EAACI (Academia Europea de Alergología e Inmunología Clínica).

El mito sobre los beneficios del efecto sedante de los antihistamínicos de primera generación
Incluso con respecto a algunos de los efectos secundarios de los antihistamínicos de primera generación, existen conceptos erróneos. El efecto sedante de los H1-HPA de primera generación está asociado con el mito de que su uso es preferible en el tratamiento de pacientes con insomnio concomitante, y si este efecto es indeseable, se puede nivelar usando el fármaco por la noche. Al mismo tiempo, debe recordarse que los antihistamínicos de primera generación inhiben la fase del sueño REM, por lo que se altera el proceso fisiológico del sueño y no hay un procesamiento completo de la información en el sueño. Su uso puede causar insuficiencia respiratoria, ritmo cardiaco lo que aumenta el riesgo de desarrollar apnea del sueño. Además, en algunos casos, el uso de altas dosis de estos medicamentos contribuye al desarrollo de la excitación paradójica, que también afecta negativamente la calidad del sueño. Es necesario tener en cuenta la diferencia en la duración de la conservación del efecto antialérgico (1,5-6 horas) y el efecto sedante (24 horas), así como el hecho de que la sedación prolongada se acompaña de deterioro cognitivo.

La presencia de propiedades sedantes pronunciadas desmiente el mito de la conveniencia del uso de H 1 -AHP de primera generación en pacientes de edad avanzada que usan estos medicamentos, guiados por los estereotipos predominantes del autotratamiento habitual, así como las recomendaciones de médicos que son no suficientemente informado sobre propiedades farmacológicas Medicamentos y contraindicaciones para su uso. Debido a la falta de selectividad de los efectos sobre los receptores alfa-adrenérgicos, muscarínicos, serotoninérgicos, de bradiquinina y otros receptores, una contraindicación para el nombramiento de estos medicamentos es la presencia de enfermedades que son bastante comunes entre los pacientes de edad avanzada: glaucoma, hiperplasia benigna. próstata, asma bronquial, enfermedad pulmonar obstructiva crónica, etc.

El mito de la ausencia de un lugar en la práctica clínica para los antihistamínicos de primera generación
A pesar de que los H1-AHP de primera generación (la mayoría desarrollados a mediados del siglo pasado) son capaces de causar efectos secundarios conocidos, todavía se utilizan ampliamente en la práctica clínica en la actualidad. Por lo tanto, el mito de que con la llegada de la nueva generación de AHD no queda lugar para la generación anterior de AHD no es válido. El H 1 -AGP de la primera generación tiene una ventaja indiscutible: la presencia de formas inyectables que son indispensables para proporcionar Asistencia de emergencia, premedicación antes de realizar algunos tipos examen de diagnostico, intervenciones quirurgicas etc Además, algunos medicamentos tienen un efecto antiemético, reducen la condición. aumento de la ansiedad, eficaz en el mareo por movimiento. Un efecto anticolinérgico adicional de varios medicamentos de este grupo se manifiesta en una reducción significativa de la picazón y las erupciones cutáneas con dermatosis con picazón, reacciones alérgicas y tóxicas agudas a productos alimenticios, medicamentos, picaduras y picaduras de insectos. Sin embargo, es necesario prescribir estos medicamentos teniendo en cuenta estrictamente las indicaciones, contraindicaciones, gravedad síntomas clínicos, edad, dosis terapéuticas, efectos secundarios. La presencia de efectos secundarios pronunciados y la imperfección de la H 1 -AGP de primera generación contribuyeron al desarrollo de nuevos fármacos antihistamínicos de segunda generación. Las principales direcciones de mejora de las drogas fueron el aumento de la selectividad y la especificidad, la eliminación de la sedación y la tolerancia a la droga (taquifilaxia).

Los modernos H 1 -AGP de segunda generación tienen la capacidad de afectar selectivamente a los receptores H 1, no los bloquean, pero, al ser antagonistas, los transfieren a un estado "inactivo" sin violar sus propiedades fisiológicas, tienen un pronunciado antialérgico. efecto, un efecto clínico rápido, actuar durante mucho tiempo (24 horas), no causar taquifilaxia. Estos medicamentos prácticamente no penetran la barrera hematoencefálica, por lo tanto, no causan un efecto sedante, deterioro cognitivo.

Los modernos H 1 -AGP de segunda generación tienen un efecto antialérgico significativo: estabilizan la membrana de los mastocitos, suprimen la liberación de interleucina-8 inducida por eosinófilos, factor estimulante de colonias de granulocitos y macrófagos (Factor estimulante de colonias de macrófagos de granulocitos. GM -CSF) y la molécula de adhesión intercelular soluble 1 (Molécula de Adhesión Intercelular Soluble-1, sICAM-1) de células epiteliales, lo que contribuye a una mayor eficiencia en comparación con H1-AHP de primera generación durante la terapia básica enfermedades alergicas, en cuya génesis juegan un papel significativo los mediadores de la fase tardía inflamación alérgica.

Además, una característica importante de los H1-AHP de segunda generación es su capacidad para proporcionar un efecto antiinflamatorio adicional al inhibir la quimiotaxis de eosinófilos y granulocitos neutrófilos, reduciendo la expresión de moléculas de adhesión (ICAM-1) en las células endoteliales, inhibiendo Activación plaquetaria dependiente de IgE y liberación de mediadores citotóxicos. Muchos médicos no prestan la debida atención a esto, sin embargo, las propiedades enumeradas permiten el uso de dichos medicamentos para la inflamación no solo de naturaleza alérgica, sino también de origen infeccioso.

El mito de la misma seguridad de todos los AHD de segunda generación
Existe el mito entre los médicos de que todos los H1-HPA de segunda generación son similares en su seguridad. Sin embargo, en este grupo de fármacos existen diferencias asociadas a la peculiaridad de su metabolismo. Pueden depender de la variabilidad en la expresión de la enzima CYP3A4 del sistema hepático del citocromo P 450. Tal variabilidad puede deberse a factores genéticos, enfermedades del sistema hepatobiliar, administración simultánea de una serie de fármacos (antibióticos macrólidos, algunos antimicóticos, medicamentos antivirales, antidepresivos, etc.), productos (pomelo) o alcohol que tienen un efecto inhibidor sobre la actividad oxigenasa del sistema CYP3A4 citocromo P450.

Entre los H1-AGP de segunda generación, se encuentran:

drogas "metabolizables" efecto terapéutico solo después de sufrir un metabolismo en el hígado con la participación de la isoenzima CYP 3A4 del sistema del citocromo P450 con la formación de compuestos activos (loratadina, ebastina, rupatadina);

metabolitos activos: medicamentos que ingresan al cuerpo inmediatamente en forma Substancia activa(cetirizina, levocetirizina, desloratadina, fexofenadina) (fig. 1).

Arroz. una. Características del metabolismo de H 1 -AGP de segunda generación.

Las ventajas de los metabolitos activos, cuya ingesta no se acompaña de una carga adicional para el hígado, son evidentes: la rapidez y previsibilidad del desarrollo del efecto, la posibilidad de administración conjunta con varios fármacos y alimentos que se metabolizan con el participación del citocromo P450.

El mito de más alta eficiencia cada nuevo AGP
Tampoco se ha confirmado el mito de que los nuevos agentes H1-AGP que han aparecido en los últimos años son obviamente más efectivos que los anteriores. Los trabajos de autores extranjeros indican que los H1-AHP de segunda generación, por ejemplo, la cetirizina, tienen una actividad antihistamínica más pronunciada que los medicamentos de segunda generación que aparecieron mucho más tarde (Fig. 2).

Arroz. 2. Actividad antihistamínica comparativa de cetirizina y desloratadina en términos de su efecto sobre reacción de la piel causado por la introducción de histamina, dentro de las 24 horas

Cabe señalar que entre los H 1 -AGP de segunda generación, los investigadores asignan un lugar especial a la cetirizina. Desarrollado en 1987, fue el primer antagonista del receptor H1 altamente selectivo original basado en el metabolito farmacológicamente activo del antihistamínico de primera generación previamente conocido, la hidroxizina. Hasta ahora, la cetirizina sigue siendo una especie de estándar de acción antihistamínica y antialérgica, utilizada como comparación en el desarrollo de los últimos fármacos antihistamínicos y antialérgicos. Existe la opinión de que la cetirizina es uno de los medicamentos antihistamínicos H 1 más efectivos, se ha usado con mayor frecuencia en ensayos clínicos, el medicamento es preferible para pacientes que responden mal a la terapia con otros antihistamínicos.

La elevada actividad antihistamínica de la cetirizina se debe al grado de su afinidad por los receptores H 1 , que es superior al de la loratadina. También debe tenerse en cuenta la especificidad significativa de la droga, ya que incluso a altas concentraciones no tiene un efecto de bloqueo sobre la serotonina (5-HT 2), la dopamina (D 2), los receptores M-colinérgicos y los receptores alfa-1-adrenérgicos. .

La cetirizina cumple con todos los requisitos de los antihistamínicos modernos de segunda generación y tiene una serie de características. Entre todos los antihistamínicos conocidos, el metabolito activo cetirizina tiene el menor volumen de distribución (0,56 l/kg) y proporciona el pleno empleo de los receptores H 1 y el mayor efecto antihistamínico. El fármaco se caracteriza por una alta capacidad de penetración en la piel. 24 horas después de tomar una dosis única, la concentración de cetirizina en la piel es igual o superior a la concentración de su contenido en la sangre. Al mismo tiempo, después de un curso de tratamiento, el efecto terapéutico persiste hasta por 3 días. La pronunciada actividad antihistamínica de la cetirizina la distingue favorablemente entre los antihistamínicos modernos (Fig. 3).

Arroz. 3. Eficacia de una dosis única de H 1 -AHP de segunda generación para suprimir la roncha inducida por histamina durante 24 horas en hombres sanos

El mito sobre el alto costo de todos los AGP modernos
Ninguna enfermedad crónica no es inmediatamente susceptible incluso a una terapia adecuada. Como saben, el control insuficiente de los síntomas de cualquier inflamación crónica conduce no solo a un deterioro del bienestar del paciente, sino también a un aumento en el costo total del tratamiento debido a un aumento en la necesidad de terapia de drogas. El fármaco seleccionado debe tener el efecto terapéutico más eficaz y ser asequible. Los médicos que siguen comprometidos con la prescripción de H1-AHP de primera generación explican su elección refiriéndose a otro mito más de que todos los antihistamínicos de segunda generación son mucho más caros que los medicamentos de primera generación. Sin embargo, además de los medicamentos originales en el mercado farmacéutico, existen genéricos, cuyo costo es menor. Por ejemplo, en la actualidad se encuentran registrados 13 genéricos de medicamentos de cetirizina además del original (Zyrtec). Los resultados del análisis farmacoeconómico presentados en la Tabla. 2, atestiguan la viabilidad económica de utilizar Cetrin, un AGP moderno de segunda generación.

Tabla 2.

Resultados de las características farmacoeconómicas comparativas de H1-AGP de primera y segunda generación

Una droga	Suprastin 25 mg № 20	Diazolina 100 mg №10	Tavegil 1 mg № 20	Zyrtec 10 mg N° 7	Cetrina 10 mg № 20
Valor medio de mercado de 1 paquete	120 rublos.	50 rublos.	180 rublos.	225 rublos.	160 rublos.
Multiplicidad de recepción	3 r/día	2 r/día	2 r/día	1 r/día	1 r/día
El costo de 1 día de terapia.	18 frotar.	10 frotar.	18 frotar.	32 frotar.	8 frotar.
Costo de 10 días de terapia	180 rublos.	100 rublos.	180 rublos.	320 rublos.	80 rublos.

el mito de misma eficiencia todos los genéricos
La cuestión de la intercambiabilidad de los genéricos es relevante al elegir el fármaco antihistamínico moderno óptimo. Debido a la variedad de genéricos en el mercado agentes farmacológicos, surgió el mito de que todos los genéricos actúan aproximadamente igual, por lo que puede elegir cualquiera, centrándose principalmente en el precio.

Por su parte, los genéricos se diferencian entre sí, y no solo por sus características farmacoeconómicas. La estabilidad del efecto terapéutico y la actividad terapéutica del fármaco reproducido están determinadas por las características de la tecnología, el empaque, la calidad de las sustancias activas y excipientes. La calidad de las sustancias activas de los medicamentos de diferentes fabricantes puede variar significativamente. Cualquier cambio en la composición de los excipientes puede contribuir a una disminución de la biodisponibilidad y la aparición de efectos secundarios, incluidas reacciones hiperérgicas de diversa naturaleza (tóxicas, etc.). El genérico debe ser seguro de usar y equivalente droga original. Se considera que dos medicamentos son bioequivalentes si son farmacéuticamente equivalentes, tienen la misma biodisponibilidad y, cuando se administran a la misma dosis, son similares y proporcionan una eficacia y seguridad adecuadas. De acuerdo con las recomendaciones de la Organización Mundial de la Salud, la bioequivalencia de un genérico debe determinarse en relación con el medicamento original oficialmente registrado. El estudio de la bioequivalencia es una de las etapas en el estudio de la equivalencia terapéutica. La FDA (Administración de Alimentos y Medicamentos - Administración de Alimentos y Medicamentos (EE. UU.)) publica y publica anualmente el "Libro Naranja" con una lista de medicamentos que se consideran terapéuticamente equivalentes al original. Así que cualquier médico puede hacer elección óptima medicamento antihistamínico seguro, teniendo en cuenta todas las características posibles de estos medicamentos.

Uno de los genéricos altamente efectivos de la cetirizina es Cetrin. El fármaco actúa rápidamente, durante mucho tiempo, tiene un buen perfil de seguridad. Cetrin prácticamente no se metaboliza en el cuerpo, la concentración máxima en suero se alcanza una hora después de la ingestión, con el uso prolongado no se acumula en el cuerpo. Cetrin está disponible en comprimidos de 10 mg, indicado para adultos y niños a partir de los 6 años. Cetrin es completamente bioequivalente al medicamento original (Fig. 4).

Arroz. 4. La dinámica promedio de la concentración de cetirizina después de tomar los medicamentos comparados.

Cetrin se usa con éxito como parte de la terapia básica de pacientes con rinitis alérgica que están sensibilizados al polen y alérgenos domésticos, rinitis alérgica asociada con asma bronquial atópica, conjuntivitis alérgica, urticaria, incluida la idiopática crónica, dermatosis alérgicas con picor, angioedema, y ​​también como terapia sintomática para la infecciones virales en pacientes con atopia. Al comparar los indicadores de desempeño de los genéricos de cetirizina en pacientes con urticaria crónica, los mejores resultados se observaron con el uso de Cetrin (Fig. 5).

Arroz. cinco. Evaluación comparativa de la eficacia clínica de preparados de cetirizina en pacientes con urticaria crónica

La experiencia nacional y extranjera en el uso de Cetrin indica su alta eficacia terapéutica en situaciones clínicas donde está indicado el uso de antihistamínicos H 1 de segunda generación.

Por lo tanto, al elegir el fármaco antihistamínico H 1 óptimo entre todos los fármacos del mercado farmacéutico, no se debe basar en mitos, sino en criterios de selección que incluyen mantener un equilibrio razonable entre eficacia, seguridad y disponibilidad, la presencia de un evidencia base, Alta calidad producción.

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La medicina no se detiene, su desarrollo alcanza alturas cada vez mayores, y no hablamos solo de tratamiento enfermedades graves. Incluso las dolencias más simples pueden causar un gran número de problemas, y su tratamiento no es tan sencillo. En este artículo hablaremos sobre el tratamiento de las alergias y los fármacos de cuarta generación.

No es ningún secreto que tantos medicamentos para la alergia tienen muchos efectos secundarios y no hacen frente a los síntomas tan bien como nos gustaría. Los antihistamínicos de cuarta generación destruyen todas las ideas sobre el tratamiento de las alergias. Estos son medicamentos altamente efectivos que no solo afrontan bien los síntomas de la alergia, sino que también pueden tratarla durante mucho tiempo sin causar efectos secundarios, los más comunes son la somnolencia y los efectos en el corazón.

Tipos de reacciones alérgicas y sus manifestaciones.

Las reacciones alérgicas pueden ser tanto manifiestas como encubiertas. Esto se siente especialmente en los niños, cuando la mamá no puede determinar qué le molesta al bebé. Los principales síntomas de las reacciones alérgicas:

Edema mucoso (ojos, nariz, labios, garganta)

Hinchazón piel, sarpullido, ampollas, llagas

picazón de la piel

lagrimeo profuso

Secreción clara de la nariz (secreción de color amarillo, verde, con impurezas de sangre indica enfermedades infecciosas, en caso de alergia, esto es solo una reacción de la membrana mucosa a un irritante externo)

• Dificultad para respirar y broncoespasmo

  latido del corazón

  Diarrea, hinchazón

Estos síntomas pueden ocurrir con varios tipos de alergias: alimentos, polvo, polen, lana o partículas de piel animal. Si nota algún síntoma en usted o en sus hijos, debe actuar de inmediato, ya que el desarrollo de una reacción alérgica aguda puede provocar en peligro la vida estados: , choque anafiláctico, angioedema.

Primeros auxilios para el desarrollo de una reacción alérgica:

Evite el contacto con el alérgeno. Esta es la única manera que le permitirá evitar las alergias.

No estreses tu cuerpo: si sabes que estás teniendo una reacción a un alimento, no lo comas bajo ningún concepto, y lo mismo ocurre con los animales.

Consulte con un alergólogo sobre la terapia. Solo un especialista puede elaborar de manera competente un curso de tratamiento y prescribir una lista de medicamentos que lo protegerán a usted y a sus hijos de las reacciones alérgicas en cualquier entorno. Actualmente, hay una gran cantidad de medicamentos que pueden hacer frente a las alergias de manera rápida y efectiva.

El desarrollo de medicamentos para las alergias.

Fármacos de 1ª generación. Estos incluyen todos los medicamentos sedantes, es decir, invariablemente provocan somnolencia, reducen el rendimiento y empeoran la agudeza visual. Bloquean los receptores de histamina, y bastante bien, pero el efecto dura solo unas pocas horas, mientras que la abundancia de efectos secundarios no les permite ser utilizados por personas que necesitan concentración, por ejemplo, conduciendo o en el trabajo. Además, al tomarlos por la mañana, una persona estará en un estado de sueño todo el día, lo que también trae incomodidad a la vida. Estos medicamentos incluyen los conocidos Suprastin, Tavegil, Diazolin y otros. Estos medicamentos se prescriben en el tratamiento del asma bronquial, así como para aliviar otros síntomas de alergia.

Medicamentos de 2ª generación. No tienen un efecto sedante, pero estimulan el trabajo del músculo cardíaco. Por lo tanto, no deben ser utilizados por personas con enfermedades del sistema cardiovascular. Los medicamentos más efectivos contra las erupciones cutáneas. Estos incluyen Fenistil, Claritin, Zodak.

Fármacos de 3ª generación. Este es el siguiente paso en el desarrollo de medicamentos para el tratamiento de las alergias. Hacen un excelente trabajo en el tratamiento de alergias, incluyendo erupciones en la piel, reacciones agudas y asma bronquial. Prácticamente no tienen contraindicaciones, también se pueden prescribir para el tratamiento de alergias en niños. Al mismo tiempo, no tienen efectos secundarios, como los dos tipos de medicamentos anteriores. Estos medicamentos incluyen Telfast, Cetrin, Zirtek.
Este es el pináculo en el tratamiento de las reacciones alérgicas. Más efectivo drogas modernas, que en poco tiempo eliminan los síntomas de las alergias, mientras actúan durante mucho tiempo. Bloquean la producción de histamina, aliviando de manera confiable a una persona de todos posibles manifestaciones reacción alérgica. No afectan el músculo cardíaco, no causan somnolencia, no afectan la reacción y la atención. Sin embargo, tales medicamentos tienen algunas contraindicaciones, se recomienda consultar a un médico antes de usarlos en niños, lo mismo se aplica a las mujeres embarazadas. Hablaremos más sobre las drogas más populares de este tipo.

Drogas modernas última generación, lista de nombres comerciales:

Erio

Desloratadina. Es el sucesor de la Loratadina, que estaba entre los fármacos de la generación anterior. La desloratadina es eficaz para el tratamiento de reacciones alérgicas agudas, así como para el tratamiento de manifestaciones estacionales de alergias. Hace frente rápidamente a los síntomas desagradables, como picazón en la piel, enrojecimiento, hinchazón de las membranas mucosas, estornudos y tos. Se utiliza para tratar alergias en niños y adultos. En forma de jarabe, se prescribe para niños menores de 12 años, en forma de tabletas para niños mayores y adultos. Disponible bajo nombres comerciales Erius, Lordestin, NeoClaritin. El uso de estos medicamentos está contraindicado para mujeres embarazadas, pero no tiene efectos secundarios y la acción continúa durante todo el día, mientras que el efecto se produce dentro de la media hora posterior a la aplicación.

Suprastinex

Levocetirezina. Utilizado para el tratamiento varios tipos reacciones alérgicas. Tampoco tiene efectos secundarios, las propiedades sedantes se minimizan. Los pacientes con trastornos renales deben usar estos medicamentos con precaución, se requiere consultar a un médico. El efecto ocurre dentro de las dos horas posteriores al uso del medicamento, mientras que una tableta por día también es suficiente para mantener el efecto médico. A veces, la aplicación puede ser incluso menos frecuente: cada dos días, o incluso un par de veces a la semana. El régimen de tratamiento lo realiza el médico de forma estrictamente individual. Disponible en forma de tabletas Suprastinex, Caeser y otros. Las mujeres embarazadas también están contraindicadas.

Telfast

fexofenadina. Muy droga efectiva para el tratamiento de alergias estacionales, ya que se puede utilizar muy largo tiempo, si bien no afecta el trabajo del músculo cardíaco, así como el central sistema nervioso. Los niños menores de seis años no deben usarlo, así como las mujeres embarazadas y lactantes. Producido en forma de tabletas bajo los nombres comerciales Telfast, Feksadin. Antes de usar, se requiere consultar con su médico. El efecto se logra rápidamente y dura lo suficiente. Hace frente perfectamente a la conjuntivitis alérgica, la urticaria y la hinchazón de las membranas mucosas.

El tratamiento de la alergia debe tomarse en serio, ya que algunos síntomas como estornudos, picazón o erupciones cutáneas pueden tener consecuencias graves. Si presta atención a los síntomas a tiempo y comienza una terapia compleja, es posible cura completa siempre que el tratamiento se haya iniciado el término temprano y se toman todas las precauciones. Cuanto antes vea a un alergólogo, más tratamiento exitoso y los mejores resultados que puede esperar.

Antihistamínicos modernos: tres pasos para la victoria sobre las alergias

M. Trofímov, Ph.D. cariño. Ciencias

La llegada de la primavera se hace sentir no solo por el inicio de la floración violenta de las plantas, sino también por un aumento en la frecuencia de la fiebre del heno y otras enfermedades alérgicas estacionales, y los medicamentos antialérgicos durante este período se vuelven objeto de una mayor demanda en las farmacias. Sin embargo, los medicamentos para la prevención y el tratamiento de reacciones alérgicas ocupan uno de los segmentos más importantes del mercado farmacéutico, independientemente de la temporada, debido a que la incidencia de alergias crónicas durante todo el año está en constante crecimiento. Se han hundido irrevocablemente en el olvido aquellos tiempos en los que, operando con tres o cuatro medicamentos disponibles y familiares del libro de referencia de Mashkovsky, un médico o un trabajador de farmacia podía vivir en paz, considerando resuelto el problema del tratamiento de las alergias. Ahora todos (o casi todos) los logros de la ciencia farmacológica mundial en esta área están disponibles para los especialistas nacionales. Y son significativos: hoy en día hay más de 60 antihistamínicos monocomponentes para uso sistémico solo, sin mencionar sus combinaciones y nuevos medicamentos de otros grupos utilizados para tratar alergias: antagonistas de los receptores de leucotrienos (montelukast, zafirlukast), inhibidores de la 5-lipoxigenasa (zeliuton) , estabilizadores de la membrana de los mastocitos, agentes antiquimiotácticos, etc. Con un arsenal terapéutico tan extenso, un especialista se enfrenta inevitablemente al problema de la elección óptima.

Una clase - diferentes propiedades

A pesar de la aparición de nuevos grupos de fármacos antialérgicos, los antagonistas de los mediadores de la alergia siguen siendo los más utilizados, que por inercia siguen denominándose antihistamínicos o bloqueadores de la histamina. Cabe señalar que este término está algo desactualizado, ya que no refleja las características farmacodinámicas de la mayoría de los nuevos fármacos que son antagonistas no solo de la histamina, sino también de otros mediadores de la alergia (serotonina, bradicinina, leucotrienos). Los medicamentos creados en las últimas décadas también pueden tener un efecto adicional en los procesos de inflamación alérgica.

Sin embargo, el mecanismo principal del efecto antialérgico de esta clase de fármacos sigue siendo la capacidad de bloquear competitivamente los receptores H1 de histamina sin un efecto pronunciado sobre los receptores H2 y H3. Como es sabido, efectos biológicos histamina son muy diversos y dependen del punto de aplicación de este mediador. Desde el lado sistema respiratorio puede ser broncoespasmo, hinchazón de la mucosa nasal, hipersecreción; por parte de la piel: picazón, hiperemia, reacción ampollosa; tracto digestivo y otros órganos internos: espasmo de los músculos lisos, cólico intestinal, estimulación de la secreción gástrica; sistema cardiovascular: aumento de la permeabilidad de la pared vascular y expansión capilar, hipotensión, arritmias cardíacas. Amplio espectro los efectos de la histamina determinan la conveniencia del uso de antihistamínicos en muchas enfermedades, principalmente en urticaria, dermatitis atópica y asma bronquial, rinitis alérgica estacional y durante todo el año y conjuntivitis, alergia a un medicamento etc. Los bloqueadores H1 no pueden desplazar la histamina de su asociación con los receptores, ya que interactúan solo con los receptores libres o liberados. En consecuencia, estos medicamentos son más efectivos para prevenir reacciones alérgicas inmediatas y, en el caso de una reacción ya desarrollada, solo pueden reducir su gravedad. A pesar de los avances en alergología, está lejos de ser posible identificar un alérgeno potencial en todos los pacientes, y los resultados de la desensibilización específica no siempre son satisfactorios. Por lo tanto, el uso de antihistamínicos a menudo permanece la única forma para hacer la vida más fácil a los pacientes con alergias atópicas graves.

Para facilitar la navegación en el mar de los antihistamínicos, definamos las principales "balizas". En la revisión de 2004 de la clasificación ATC de la OMS, según la afiliación química, se distinguen seis grupos principales de antihistamínicos para uso sistémico (fig. 1).

Foto 1. Antihistamínicos para uso sistémico

Éteres de aminoalquilo Derivados de piperazina bromazina difenhidramina* (Dimedrol) Clemastina* (Tavegil) clorfenoxamina difenilpiralina carbinoxamina Doxilamina* (Donormil, Sondox) Booklisten Ciclizina clorciclizina Meclozina* (Bonín, Emetostop) Oksatomida (Tinset) cetirizina (Cetrin, Allertec, Zirtek, Zodak, Letizen) Levocetirizina Alquilaminas sustituidas Otro bromfeniramina Dexclorfeniramina Dimetinden* (Fenistil) clorfenamina feniramina Dexbromfeniramina talastina Bamipina Ciproheptadina (Peritol, Protadina) tenalidina Fenindamina Antazolina triprolidina pirobutamina Azatadín astemizol (Gismanal, Gistalong, Astemisan, Stemiz, Stemizol) Terfenadina* (Trexil, Terfenor, Bronal, Teridín, Terfed) Loratadina* (Claritin, Lorano, Agistam, Lorfast, Flonid, Erolin) Mebhidrolina* (Diazolina, Omeril, Azolina) Deptropina ketotifeno (Zaditen, Airifen, Zetifen, Ketasma, Frenasma, Ketoborin) Acrivastina* (Semprex) azelastina (alergodilo) tritocualina ebastina (Kestina) pimetixeno epinastina (Alesión) mizolastina fexofenadina* (Telfast, Fexofast, Altiva, Alfast) Desloratadina* (Erio) Rupatadina Hifenadina* (Fenkarol) Etilendiaminas sustituidas mepiramina histapirrodina cloropiramina (Clorhidrato de clorpiramina, Suprastin, Supragistim) tripelenamina metapirileno amigdalamina Derivados de fenotiazina alimemazina (Teralén) prometazina (Diprazina, Pilfen, Pipolfen) trietilperazina (Torekán) metdilazina Hidroxietilpromezina tiazinam mequitazina oxomemazina isotipendilo

Para los fondos registrados en Ucrania, se dan los nombres comerciales (resaltados en cursiva).
* disponible formas de dosificación permitido para la venta sin receta.

Peculiaridades Estructura química Determinar algunas propiedades farmacoterapéuticas de los medicamentos. La mayoría de los derivados de la etanolamina se caracterizan por efectos mholinolíticos y sedantes pronunciados. Las alquilaminas se encuentran entre los antagonistas de los receptores H1 más activos, mientras que sus propiedades sedantes suelen expresarse débilmente; en algunos pacientes, pueden provocar un aumento de la excitabilidad del sistema nervioso. La mayoría de los derivados de la piperazina también muestran un efecto sedante leve (excepto la hidroxizina). Las propiedades colinolíticas de las fenotiazinas son similares a las de los derivados de la etilenamina. Los medicamentos de fenotiazina a menudo se usan como antieméticos. Los derivados de piperazina se distinguen por una alta selectividad por los receptores H1 en ausencia o poca severidad de las propiedades anticolinérgicas y los efectos sobre el sistema nervioso central.

Generación tras generación

DESDE punto clinico Desde el punto de vista, parece más importante aislar tres generaciones de antihistamínicos, teniendo en cuenta no tanto el momento de su creación como la presencia de propiedades adicionales y características farmacodinámicas en ellos (Tabla 1). EN en términos generales las diferencias entre ellos se pueden caracterizar de la siguiente manera. Las preparaciones de la primera generación actúan sobre los receptores de histamina periféricos y centrales, causan un efecto sedante y no tienen un efecto antialérgico adicional. Los medios de la segunda generación, a diferencia de sus predecesores, actúan solo sobre los receptores periféricos de histamina H1, no tienen un efecto sedante y tienen una serie de efectos antialérgicos adicionales. Desafortunadamente, algunos de ellos tienen un efecto cardiotóxico. La diferencia fundamental entre los últimos antihistamínicos de tercera generación es que son metabolitos activos de fármacos de segunda generación, por lo que carecen de un efecto negativo sobre el corazón.

Tabla 1. Representantes de nuevas generaciones de antihistamínicos.

Las propiedades farmacocinéticas de los antihistamínicos "clásicos" y nuevos difieren significativamente. Los medicamentos de segunda generación tienen una estructura similar a la parte central de la molécula; las características de absorción, distribución y excreción de cada uno de ellos dependen de los radicales o cadenas laterales adheridos a esta parte central. Los antihistamínicos modernos tienen una acción de larga duración (12-48 horas), lo que permite recetarlos 1-2 veces al día, mientras que la mayoría de los medicamentos de primera generación tienen una acción de corta duración (4-12 horas) y requieren tomar varias veces. veces al día. La acción más prolongada de los antihistamínicos de nueva generación se debe al hecho de que se unen de manera no competitiva a los receptores H1 y los complejos ligando-receptor resultantes se disocian muy lentamente. La vida media máxima, teniendo en cuenta la formación del metabolito activo, tiene astemizol (10 o más días); es capaz de inhibir las reacciones cutáneas a la histamina y los alérgenos durante 6-8 semanas. Los antihistamínicos de segunda generación se absorben bien de tracto gastrointestinal. La concentración plasmática máxima del compuesto original generalmente se observa después de 1 a 3 horas, y la concentración máxima del metabolito activo, si lo hay, después de 0,5 a 2 horas. La ingesta simultánea de alimentos afecta a su absorción de diferentes formas: la absorción de astemizol disminuye en un 60 %, aumenta la absorción de ebastina y loratadina, y no cambia la absorción de acrivastina, azelastina y cetirizina.

El grado de afinidad de los fármacos "antiguos" y nuevos por los receptores de histamina H1 es aproximadamente el mismo. Por lo tanto, la elección del medicamento puede estar determinada por el costo del curso del tratamiento, teniendo en cuenta el perfil de seguridad y la viabilidad clínica (la presencia de efectos antialérgicos adicionales u otras ventajas del medicamento).

Los veteranos seguirán sirviendo

El primer fármaco antihistamínico (timoxidietilamina), por cuya creación uno de sus desarrolladores D. Bovet recibió el Premio Nobel en 1957, apareció en el mercado ya en 1937. Desde entonces hasta principios de la década de 1980, ingresaron al mercado farmacéutico más de 40 antihistamínicos de primera generación. Aunque la eficacia de estos medicamentos en el tratamiento de enfermedades alérgicas ha sido confirmada por muchos años de práctica clínica y nadie duda, su valor se reduce significativamente por la presencia de acción central debido a la capacidad de penetrar la barrera hematoencefálica debido a las propiedades lipofílicas y la carga electrostática. El efecto central se manifiesta por un efecto sedante, somnolencia, disminución de la actividad psicomotora, aumento del apetito, etc. La toma de estos fármacos está contraindicada en personas cuyo trabajo esté relacionado con peligro potencial o requiere mayor atención: conductores, pilotos, operadores. El efecto sedante se potencia con el alcohol y otras sustancias que deprimen el sistema nervioso central (tranquilizantes, antipsicóticos, sedantes, etc.). Además, muchos antihistamínicos de primera generación tienen actividad anticolinérgica y pueden provocar efectos tan negativos como sequedad de boca, trastornos urinarios, alteraciones visuales, etc. uso a largo plazo(taquifilaxia).

A pesar de las deficiencias enumeradas anteriormente, los bloqueadores de histamina de primera generación todavía se usan hoy en día, principalmente debido a la conocida eficacia clínica a un costo relativamente bajo, la disponibilidad de formas para administración parenteral y también simplemente por inercia clínica. Actualmente, se prescriben principalmente para reacciones alérgicas inmediatas (urticaria aguda, shock anafiláctico o anafilactoide, edema de Quincke, enfermedad del suero, alergia a medicamentos, reacciones alérgicas agudas a productos alimenticios), así como con fines profilácticos con la introducción de liberadores de histamina (tubocurarina ).

Algunos antihistamínicos de primera generación pueden ser útiles en diversas situaciones clínicas atípicas no asociadas a alergias. Por ejemplo, dado que los medicamentos con efecto anticolinérgico (prometazina, cloropiramina, feniramina, clorfenamina, difenhidramina) tienen un efecto de "secado" en las membranas mucosas, a menudo se incluyen en medicamentos combinados para el tratamiento sintomático resfriados. La acción central de los medicamentos de primera generación permite que se usen para suprimir la tos (difenhidramina, alimemazina, prometazina), corregir a corto plazo los trastornos del sueño (difenhidramina, doxilamina), prevenir las náuseas y los mareos en caso de mareos y cinetosis, Meniere (meclozina), así como para potenciar el efecto analgésico en la composición de mezclas líticas (difenhidramina, alimemazina, prometazina).

Precaución y más precaución

El comienzo de la década de 1980 estuvo marcado por la aparición de una nueva generación de antihistamínicos (terfenadina, astemizol, loratadina) que, en términos de actividad antialérgica, eran comparables a los fármacos de primera generación, pero carecían de efecto sedante. Las ventajas de los antihistamínicos de segunda generación incluyen alta afinidad por los receptores H1, ausencia de efecto sobre los receptores de colina y serotonina, acción de inicio rápido y duración prolongada, ausencia de interacción con el alcohol y los fármacos psicotrópicos, ausencia de taquifilaxia con el uso a largo plazo, presencia de efectos antialérgicos (la capacidad de estabilizar las membranas de los mastocitos, suprimir la acumulación inducida de eosinófilos en tracto respiratorio etc.) y, en consecuencia, una gama más amplia de indicaciones de uso (asma bronquial, dermatitis atópica, fiebre del heno, rinitis alérgica).

Sin embargo, poco después de su introducción en la práctica clínica, aparecieron informes alarmantes de que algunos antihistamínicos de segunda generación (astemizol, terfenadina y posiblemente ebastina) bajo ciertas circunstancias pueden causar arritmias fatales asociadas con la prolongación del intervalo QT (taquicardia torsade de pointes). o aleteo-parpadeo de los ventrículos) debido al bloqueo de los canales de iones de potasio que controlan la repolarización de las membranas miocárdicas.

Se encontró que el efecto terapéutico de los antihistamínicos de segunda generación se debe casi en su totalidad a sus metabolitos activos formados en el hígado con la participación de enzimas del sistema citocromo P450, y el efecto negativo en la actividad eléctrica del corazón es causado por cambios sin cambios. drogas En consecuencia, en caso de sobredosis, función hepática alterada o uso concomitante de inhibidores de enzimas microsomales, el metabolismo de los compuestos originales se ralentiza y su concentración en el plasma sanguíneo aumenta, lo que afecta negativamente actividad eléctrica miocardio La probabilidad de desarrollar un efecto cardiotóxico de estos medicamentos aumenta con la administración simultánea con macrólidos (eritromicina, oleandomicina, azitromicina, claritromicina), agentes antifúngicos del grupo de los azoles (ketoconazol e itraconazol), algunos fármacos antiarrítmicos(quinidina, procainamida, disopiramida), antidepresivos (fluoxetina, sertralina y paroxetina), al beber jugo de toronja, así como en pacientes con disfunción hepática severa y desequilibrio electrolítico. Para ser justos, debe tenerse en cuenta que solo el astemizol, la terfenadina y, experimentalmente, la ebastina tuvieron un efecto cardiotóxico, mientras que otros representantes de los antihistamínicos de segunda generación no tienen tal efecto.

De los fármacos de segunda generación, sólo la cetirizina no es un “profármaco” metabolizado en el organismo, ya que es un metabolito activo de la hidroxizina, desprovisto de su acción central. Otro rasgo distintivo la cetirizina tiene la capacidad de penetrar fácilmente en la piel y acumularse en ella en altas concentraciones, incluso después de una sola dosis, lo que la convierte en el fármaco de elección en el tratamiento de la urticaria y dermatitis atópica. Ni en experimento ni en entorno clínico no se encontró efecto arritmogénico en cetirizina.

El mas moderno

En relación con la identificación de la mencionada "mosca en el ungüento" en forma de acción arritmogénica de algunos nuevos antihistamínicos, los esfuerzos adicionales de los científicos se concentraron en el desarrollo de medicamentos basados ​​​​en metabolitos activos que, al tiempo que conservan todas las ventajas de su predecesores, al mismo tiempo se verían privados de su efecto cardiotóxico incluso cuando se administran en dosis altas. Estos estudios culminaron con la creación de antihistamínicos de tercera generación. Además de la importante selectividad por los receptores H1 periféricos, la ausencia de efectos sedantes y cardiotóxicos, tienen efectos antialérgicos adicionales: inhiben la liberación de mediadores de la inflamación alérgica sistémica, incluidas las citocinas y quimiocinas (triptasa, leucotrieno C4, prostaglandina D2, interleucinas 3 , 4 and 8, factor de necrosis tumoral TNF, factor estimulante de colonias de granulocitos y macrófagos, RANTES), reducen la expresión de moléculas de adhesión (incluyendo P-selectina e ICAM-1), suprimen la quimiotaxis y la activación de eosinófilos y la formación de radicales superóxido , reducir la hiperreactividad bronquial y la gravedad del broncoespasmo inducido por alérgenos. La actividad de los metabolitos puede ser de 2 a 4 veces mayor que la del compuesto original (para los metabolitos de acrivastina, ebastina y loratadina) o igual (para los metabolitos de astemizol y ketotifeno), y la vida media y la duración de la acción terapéutica de algunos metabolitos es mucho más largo que el fármaco -predecesor (terfenadina y fexofenadina, ebastina y carebastin).

Por lo tanto, el uso de antihistamínicos preparativos III La generación está más justificada en la terapia a largo plazo de enfermedades alérgicas, en cuya génesis juegan un papel importante los mediadores de la fase tardía de la inflamación alérgica: durante todo el año rinitis alérgica, rinitis alérgica estacional o rinoconjuntivitis con una exacerbación estacional de más de 2 semanas de duración, urticaria crónica, dermatitis atópica, dermatitis alérgica dermatitis de contacto. Las características de farmacocinética, un buen perfil de seguridad y una alta eficacia clínica hacen que los fármacos de tercera generación sean los antihistamínicos más prometedores en la actualidad.

La fexofenadina es una mezcla racémica de dos isómeros farmacológicamente activos del metabolito activo de la terfenadina. El efecto antihistamínico comienza a aparecer 30 minutos después de la ingestión, la concentración en la sangre alcanza un máximo durante las primeras horas, la duración de la acción es de hasta 24 horas Los ensayos clínicos de fexofenadina han demostrado que incluso un exceso de dos y tres veces de la dosis terapéutica media del fármaco no provoca un efecto sedante. La fexofenadina no se metaboliza en el cuerpo, su perfil farmacocinético no cambia con el deterioro de la función hepática y renal. Junto con la máxima seguridad, la fexofenadina demuestra la capacidad de eliminar eficazmente los síntomas de la rinitis alérgica estacional y la urticaria idiopática crónica. Dependiendo de las indicaciones, se prescribe en una dosis de 120 o 180 mg 1 vez por día, respectivamente.

La desloratadina es el metabolito activo de la loratadina, más de dos veces y media más activo que la sustancia original. Una amplia gama de actividad antialérgica y antiinflamatoria de desloratadina determina su alta eficiencia en el tratamiento de diversas enfermedades alérgicas. respiración nasal con rinitis alérgica estacional. El medicamento también es efectivo si la rinitis alérgica se combina con asma bronquial atópica. En pacientes con urticaria idiopática crónica, un efecto pronunciado y persistente de desloratadina contribuye al rápido alivio de los síntomas y mejora la calidad de vida. La dosis diaria recomendada es de 5 mg. La vida media de la desloratadina es de 21 a 24 horas, lo que permite administrar el medicamento una vez al día.

Carebastin es un metabolito carboxilado de ebastina. Excretado por los riñones (60-70%) en forma de conjugados. La vida media de carebastin es de 15 a 19 horas, la duración del efecto antihistamínico es de al menos 24 horas. Carebastin, norastemizol y levocetirizine aún no están registrados en Ucrania, pero es obvio que su entrada en el mercado farmacéutico ucraniano es solo cuestión de tiempo.

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Actualmente, en casi todas las farmacias de las diferentes ciudades, se pueden encontrar muchos medicamentos para la alergia, producidos en muchas formas, desde tabletas hasta suspensiones, ungüentos, geles y cremas.

A continuación se muestra una lista de medicamentos antialérgicos disponibles en forma de tabletas y gotas:

1. Allegra (Telfast) - el ingrediente activo que contiene es fexofenadina. Este medicamento no solo puede bloquear el nivel de histamina en el cuerpo, sino también prevenir su producción. Sobre todo, se prescribe para la urticaria frecuente y las alergias estacionales. Su efecto terapéutico persiste durante un día entero después de todo el curso del tratamiento. No provoca adicción. En las farmacias, este medicamento se vende en forma de tabletas. Allegra no debe ser tomado por niños menores de doce años, mujeres embarazadas y durante la lactancia.
2. Cetirizina: este medicamento se usa para eliminar las alergias y para su prevención. El resultado se logra ya veinte minutos después de tomarlo y todavía quedan tres días después del final del curso del tratamiento. Después de tomar cetirizina, una persona no se ve atormentada por la somnolencia y la somnolencia mental y actividad física. En una farmacia, puede comprarlo en forma de gotas (también puede llamarse "Zirtek", "Zodak"), en jarabe ("Cetrin", "Zodak") y tabletas - Cetirizina. Para los niños, a partir de los seis meses, se usan en forma de gotas, a partir de un año, en forma de jarabe, ya partir de los seis años se pueden tomar en tabletas. La dosis debe ser seleccionada únicamente por un especialista y para cada paciente por separado. No debe ser tomado por mujeres embarazadas y lactantes.
3. Xyzal es antihistamínico prescrito principalmente para deshacerse de las alergias crónicas y estacionales, la urticaria y la picazón de la piel. El efecto de la misma aparece 40 minutos después de la ingestión. Se vende en una farmacia en tabletas o gotas. A los niños de dos años se les recetan gotas y, a partir de los 6 años, tabletas. La dosis la elige el especialista, en función del peso corporal y la edad. No está permitido que lo tomen las mujeres embarazadas, pero es aceptable durante la lactancia.
4. Desloratadina: de otra manera, puede llamarse Erius. Disponible en forma de tabletas y jarabe. Además de las propiedades antialérgicas, este medicamento también tiene propiedades antiinflamatorias. Cura perfectamente las alergias estacionales y la urticaria crónica. Mientras toma desloratadina, su boca puede sentirse seca y dolor de cabeza. Al igual que otras drogas, los niños de dos años se recetan en forma de jarabe y, a partir de los 6 años, en tabletas. No recomendado para mujeres embarazadas y lactantes. También está aprobado para su uso en problemas que amenazan la vida, como el edema de Quincke y la asfixia (broncoespasmo).

Ungüentos y geles antihistamínicos, una lista de estos fondos.

La piel humana es el órgano más grande, que primero comienza a dar señales que ocurren dentro del cuerpo de cualquier problema adverso. Aparece principalmente varias erupciones en forma de ampollas, manchas rojas, etc., de las cuales los ungüentos y geles pueden ayudar perfectamente.

Sin embargo, tales medicamentos no pueden curar completamente la alergia, sino que simplemente bloquean sus síntomas por un tiempo.

Todos los ungüentos y geles modernos contra las alergias pueden ser hormonales y no hormonales, antiinflamatorios y combinados.

Hablemos más de cada grupo:

1. No hormonal. Solía ​​​​deshacerse de alergias a los alimentos, picaduras de insectos. Estos incluyen: Bepanten, D-pantenol, Pantoderm, Radevit, Videstim, Fenistil-gel.
2. Remedios hormonales para las alergias. Estos medicamentos incluyen: Flucinar, pomada de hidrocortisona, Advantan, Elokon.
3. Preparaciones combinadas: Triderm - disponible como pomada o crema; Betametasona (glucocorticosteroide); clotrimazol ( fármaco antimicótico); La gentamicina en las farmacias se vende en forma de pomada y es un antibiótico de amplio espectro.

De todo lo anterior, se puede ver que en la actualidad existen una gran cantidad de ungüentos y geles contra las reacciones alérgicas en la piel. De todos los ungüentos y geles de la nueva generación, solo un especialista puede elegir el correcto, según el estado de salud, la sensibilidad de la piel y otros factores del paciente que realmente ayudarán y no dañarán el cuerpo.

Y también debes recordar que las pomadas y geles de picazón en la piel, las manchas rojas y otras reacciones alérgicas solo pueden ayudar bien si se usan en combinación con otros antihistamínicos y, por supuesto, respetando las condiciones hipoalergénicas en el hogar y en el trabajo.

La diferencia entre los nuevos medicamentos antialérgicos y los antiguos.

Los medicamentos para la alergia de la nueva generación difieren de los antiguos en que son un profármaco. Cuando ingresan al cuerpo, inmediatamente comienzan a metabolizarse, activarse en el hígado. Los medicamentos más nuevos no tienen efecto sedante, y no tienen un efecto negativo sobre el rendimiento del sistema cardiovascular.

Los nuevos medicamentos antialérgicos combaten perfectamente varios tipos de alergias, así como diferentes tipos dermatitis infantil y dermatitis en personas que padecen enfermedades del corazón. También son los medicamentos de nueva generación los que se recetan principalmente a personas con profesiones serias, por ejemplo, cirujanos, conductores, pilotos.

Los medicamentos eliminan todos los síntomas de la alergia. A dosis normales, no son capaces de aumentar la somnolencia, reducir habilidad mental, pero con un aumento de los dolores de cabeza, se pueden observar mareos, alteraciones del ritmo cardíaco.

Las mismas diferencias existen para las preparaciones tópicas. Los nuevos remedios para la alergia para lubricar la piel se diferencian de los antiguos en que rara vez provocan efectos secundarios, sobre todo son medicamentos hormonales.

Y, por supuesto, los niños a partir de los 4 meses, las mujeres embarazadas y durante la lactancia pueden usar nuevos ungüentos y geles contra las reacciones alérgicas en la piel, lo que no se puede hacer con medicamentos de generaciones anteriores. Algunos ungüentos o geles se pueden usar durante mucho tiempo.

Composición y efecto terapéutico

Los remedios para la alergia de nueva generación contienen receptores especiales de histamina H1 que bloquean el exceso de histamina en el cuerpo. Por esto, la histamina no puede unirse a los receptores. A partir de esto, todos los fenómenos de las alergias desaparecen, es decir, la erupción en la piel comienza a volverse el color blanco, disminuye la hinchazón, la picazón, se vuelve más fácil respirar por la nariz, disminuyen los fenómenos de conjuntivitis.

Y también en medios modernos de alergias contienen ingredientes activos para un solo medicamento, estos pueden ser: fexofenadina, fluocinolona, ​​acetónido, acetato, hidrocortisona, furoato de mometasona, varios corticosteroides, agentes antifúngicos y antibacterianos, varios agentes saborizantes y mucho más.

Video útil sobre el tema.

Contraindicaciones y efectos secundarios.

Como con cualquier medicamento, los medicamentos antialérgicos modernos también tienen varias contraindicaciones y efectos secundarios.

Pero solo pueden ocurrir en caso de una gran sobredosis.

Pero a pesar de todo esto, todos los efectos secundarios pasan en cuestión de días y son de carácter moderado cuando una persona comienza a tomar una dosis normal de medicación.

Hablemos de los efectos secundarios más comunes:

• constante deseo de dormir;
• mareo, dolor de cabeza;
• cardiopalmo;
• dolor muscular;
• alergia en la piel, picazón insoportable y, a veces, edema de Quincke.

Pero solo hay una contraindicación para los medicamentos antialérgicos de la nueva generación: esta es una intolerancia individual excesiva a las sustancias contenidas en cada uno. producto medicinal contra las alergias o a su principio activo.

Además de estos efectos secundarios y contraindicaciones descritos, no se han identificado más. Una de las mayores desventajas de tales medicamentos es el alto costo. Pero aún así, en la última generación de medicamentos antialérgicos, el efecto negativo está en el nivel más bajo.

Por ejemplo, las pastillas y los jarabes para la alergia no forman un efecto acumulativo, lo que significa que no son dañinos. cuerpo humano y la salud en general, incluso con un uso a largo plazo.

Remedios modernos para la urticaria.

Básicamente, para el tratamiento de la urticaria, los medicamentos de nueva generación vienen en forma de tabletas, aerosoles, ungüentos, inyecciones y gotas. Pero aún los más populares son las tabletas, ungüentos, geles para uso local. EN tabletas modernas, ungüentos y geles contra la urticaria contienen bloqueadores especiales de los receptores H1.

Por lo tanto, a menudo, cuando se detectan los primeros signos de urticaria, el médico prescribe las ultimas drogas de alergias, para eliminar por completo los síntomas de esta enfermedad y mejorar el bienestar del paciente.

Pero, y si los antihistamínicos no ayudaron a hacer frente al problema, entonces el médico prescribe el tratamiento. drogas hormonales para proteger a una persona de consecuencias peligrosas.

A menudo, los médicos recetan varios sorbentes, compuestos diuréticos que ayudan al cuerpo a eliminar los alérgenos dañinos y neutralizan la enfermedad en poco tiempo.

Y si la urticaria surgiera por ataque de nervios, entonces a una persona se le prescribe un curso con diferentes sedantes. Sin embargo, con tal medicamentos la coordinación del movimiento, la atención y la memoria están alteradas, por lo que en este momento se recomienda no conducir un automóvil.

Entonces, en caso de urticaria, en ningún caso debe comenzar a tomar varios medicamentos antialérgicos por su cuenta, aún es mejor ir directamente al hospital para que el médico examine y elija el medicamento adecuado y su dosis.

Características de uso en el asma.

Como sabes, el asma bronquial se produce por la descomposición de los mastocitos, es decir, los mastocitos que emiten una gran cantidad de histamina, lo que impide esta enfermedad. Por lo tanto, muchos médicos con asma bronquial recetan varios medicamentos antiinflamatorios y antialérgicos para proteger los mastocitos de la destrucción. Pero, desafortunadamente, estos medicamentos no pueden protegerlos por completo.

Además, la histamina liberada, por el contrario, aumenta proceso inflamatorio en el árbol bronquial. Y solo los antihistamínicos prescritos adicionalmente pueden eliminar por completo los síntomas del asma bronquial.

Ellos efecto curativo debido a que se basan en receptores de histamina ubicados en los músculos lisos de los bronquios y vasos sanguíneos de la microvasculatura. Este efecto se considera la única forma de reducir la inflamación y la hinchazón de la mucosa bronquial, así como de eliminar el espasmo.

Mientras toma los antihistamínicos más nuevos, vale la pena recordar que no son remedio. Pero hacen un excelente trabajo al detener un problema en desarrollo. Si se detecta una alergia polivalente, los medicamentos se toman como tratamiento básico para el asma bronquial atópica.

Cita para niños y ancianos

En nuestro tiempo, los últimos medicamentos para reacciones alérgicas se están utilizando con gran éxito para tratar varios tipos alergias, tanto en personas mayores que padecen enfermedades del corazón y los vasos sanguíneos, como en niños pequeños.

Si se permitía que los niños usaran las drogas de la vieja generación solo a partir de los dos años, entonces las drogas de la nueva generación se toman a partir de los cuatro meses. Esto puede explicarse por el hecho de que los nuevos medicamentos contienen sustancias más modernas que no irritan las membranas mucosas, no alteran la sensibilidad de la piel y no afectan negativamente el funcionamiento del corazón.

La opinión de las personas que usaron esta herramienta.

Casi todas las personas que han usado la nueva generación de antihistamínicos dicen que esto es solo una salvación para todo el cuerpo. Dado que después de tomar dichos fondos, el bienestar general del cuerpo mejora, se produce vigor, se vuelve más fácil respirar. En una palabra, la vida con ellos se vuelve mucho mejor y más feliz, especialmente para aquellos que sufren. forma crónica alergias

Aquí hay algunos usuarios las últimas herramientas de las alergias, hablan positivamente solo si, durante su uso, siguen una dieta especial, de lo contrario, ya no funcionan tan bien.

Además, los nuevos medicamentos para la alergia permiten que los niños pequeños con frecuentes reacciones alérgicas vivir en paz y plenitud. Al mismo tiempo, la dosis diaria de estos medicamentos para un niño es muy pequeña.

Las mujeres embarazadas también tienen un efecto positivo en los medicamentos antialérgicos de nueva generación, ya que incluso en un momento tan difícil, puede mejorar su bienestar, que es tan necesario para las mujeres embarazadas.

En conclusión, podemos añadir que las alergias se han convertido en la actualidad en un problema muy popular. Cada año, una gran cantidad de personas con alergias acuden al hospital y, sobre todo, son jóvenes. Pero gracias al hecho de que última tecnología creciendo cada día, nuevo preparaciones medicas dar una excelente oportunidad a las personas enfermas para vivir libremente, plenamente.

Son estos remedios los que no solo eliminan todas las causas de las alergias, sino que también mejoran Estado general en general, sin cambiar el funcionamiento del corazón y otras funciones vitales órganos importantes persona. Así que cuídate a ti mismo y a tu salud, porque este es un gran valor en nuestra vida, que es muy fácil de perder, pero difícil de recuperar.

Y, lo más importante, no se automedique, sin conocer la dosis del medicamento, puede dañar mucho el cuerpo, lo que lamentará durante toda su vida.