Alerji tedavisi için ilaçlar uzun süre alınır, bu nedenle kesinlikle güvenli olmalı ve minimum miktarda olmalıdır. yan etkiler. Tüm antialerjik ilaçlar arasında bunlar 4. nesil antihistaminiklerdir. Bu grubun ilaçları nispeten yakın zamanda mevcuttur, ancak etkinlikleri nedeniyle dünya çapında yaygın olarak tanıtılmaktadır.

Modern antihistaminikler

Alerji, tip 1 histamin reseptörlerinin (H1) aktivasyonu nedeniyle gelişir. 4. neslin modern ilaçları bu reseptörleri bloke ederek hastalığın semptomlarını ortadan kaldırır. İlaçların seçici davranması, yani tip 2 ve 3 reseptörlerini etkilememesi önemlidir, bu da yan etkilerin olmamasının nedenidir.

İlkbahar ve yaz aylarının yaklaşmasıyla birlikte antialerjik tedaviye ihtiyacı olan hasta sayısı artmaktadır. Alerjenle temastan birkaç gün önce antihistaminik almanın hastalığın gelişimini engellediğini ve gelecekte hastalığın seyrini kolaylaştırdığını unutmayın. Çünkü ilaç ne kadar iyi olursa olsun kümülatif bir etkiye sahiptir. Yani, düzenli kullanımla en iyi sonuç not edilir.

Modern 4. nesil antihistaminikler, küçük bir madde grubudur. Bununla birlikte, farmakolojik şirketler, antihistaminikleri diğer ilaçlarla aktif olarak birleştiriyor. AIDS, böylece onlarca elde edilir çeşitli ilaçlar.

desloratadin

Desloratadin, loratadinin aktif metabolitidir. İlaç, kaplanmış tabletler ve şurup şeklinde mevcuttur. Desloratadin, 1 yaşından büyük çocuklarda şurup şeklinde ve 12 yaşından itibaren - tablet şeklinde kullanılır. Ancak şurup fruktoz intoleransı için kullanılamaz.

Desloratadin, alımdan 30 dakika sonra etki etmeye başlar ve etkisi bir gün boyunca devam eder. Bu çok uygundur, çünkü hasta sabahları bir hap alabilir ve alerji semptomları tüm gün boyunca ortadan kalkacaktır. Bununla birlikte, desloratadin, loratadinin aksine gebelikte kontrendikedir.

Antihistaminik ilaç desloratadin toksik bir etkiye sahip değildir ve merkezi sinir sistemini etkilemez. Tabletleri aldıktan sonra, hasta diğer nesil antihistaminiklerin özelliği olan uyuşukluk yaşamaz. Desloratadin için ticari isimler:

• Lordestin;
• NeoKlaritin;
• alerji durdurucu;
• Erius.

Levosetirizin

Levosetirizin bir histamin antagonistidir. H1 reseptörlerine bağlanarak alerji aracıları ile etkileşimlerini önler. Sonuç olarak, vasküler geçirgenlik azalır, mukozal ödem kaybolur, deri döküntüleri ve alerjik reaksiyonun diğer belirtileri ortadan kalkar.

Levosetirizin, hastaların yarısında uygulamadan 10-15 dakika sonra ve geri kalanında - 30-60 dakika sonra etki eder. Etki 24 saat sürer, yani ilaç günde 1 kez reçete edilir. Levosetirizin ile ilaç alın kronik patoloji 18 aydan fazla olamaz. İlaç 6 yaşın altındaki çocuklarda, hamile kadınlarda ve emzirme döneminde kontrendikedir.

Levosetirizin ile farmakolojik müstahzarlar:

• Sezar;
• Glenset;
• Suprastinex.

feksofenadin

Feksofenadin, terfenadinin bir metabolitidir. İlaç kardiyotoksik etkiden yoksundur, bu da komplikasyonların olmamasına yol açar. kardiyovasküler sistemin. Kronik alerjik patolojiler için kullanılır. Kullanım için kontrendikasyon çocukluk(6 yıla kadar), hamilelik ve emzirme.

Feksofenadin, tüm modern antihistaminikler gibi günde bir kez reçete edilir. Birkaç ay boyunca, yani mevsimsel alerjilerin tamamı boyunca alabilirsiniz. İlaç uyuşukluğa neden olmaz ve merkezi sinir sistemini etkilemez.

Eczanelerde aşağıdaki ilaçları feksofenadin ile satın alabilirsiniz:

• telfast;
• Feksadin;
• Feksofast.

Listenin sayısız olmamasına rağmen, alerji tedavisinde modern antihistaminikler vazgeçilmezdir. Belki gelecekte, bu maddelere dayanarak, daha etkili ve kalıcı olarak kurtulmanıza izin veren yeni ilaçlar icat edilecektir. aşırı duyarlılık organizma bir dizi faktöre bağlıdır.

Catad_tema Alerji - Makaleler

antihistaminikler: efsaneler ve gerçekler

"ETKİLİ FARMAKOTERAPİ"; Numara 5; 2014; s. 50-56.

T.G. Fedoskova
SSC İmmünoloji Enstitüsü, Rusya FMBA, Moskova

Enflamasyon semptomlarını etkileyen ve alerjik ve alerjik olmayan hastalıkların seyrini kontrol eden ana ilaçlar arasında antihistaminikler bulunur.
Makale, modern antihistaminiklerin kullanım deneyimine ilişkin tartışma noktalarını ve bunların bazı temel özelliklerini analiz etmektedir. Bu, çeşitli hastalıkların karmaşık tedavisinde optimal ilacın seçimine farklı bir yaklaşım sağlayacaktır.
Anahtar Kelimeler: antihistaminikler, alerjik hastalıklar, setirizin, Cetrin

ANTİHİSTAMİNLER: MİTLER VE GERÇEKLER

T.G. Fedoskova
Devlet Bilim Merkezi İmmünoloji Enstitüsü, Federal Tıp ve Biyoloji Ajansı, Moskova

Antihistaminikler, inflamasyon semptomlarını etkileyen ve hem alerjik hem de alerjik olmayan hastalıkların seyrini kontrol eden başlıca ilaçlardandır. Bu yazıda, mevcut antihistaminiklerin kullanım deneyimi ve bazı özellikleri ile ilgili tartışmalı konular analiz edilmektedir. Farklı hastalıkların kombinasyon tedavisi için uygun ilaçların uygulanması için farklı bir seçim yapılmasına izin verebilir.
anahtar kelimeler: antihistaminikler, alerjik hastalıklar, setirizin, Cetrine

Tip 1 antihistaminikler (H1-AHP) veya tip 1 histamin reseptör antagonistleri, 70 yılı aşkın süredir klinik pratikte yaygın ve başarılı bir şekilde kullanılmaktadır. Alerjik ve yalancı alerjik reaksiyonların semptomatik ve temel tedavisinin bir parçası olarak kullanılırlar. karmaşık tedavi invaziv ve radyoopak muayeneler sırasında premedikasyon olarak çeşitli kökenlerden akut ve kronik bulaşıcı hastalıklar, cerrahi müdahaleler, aşının yan etkilerini önlemek vb. Başka bir deyişle, H1-AHP'nin, başlıca histamin olan spesifik ve spesifik olmayan bir yapıya sahip aktif enflamatuar aracıların salınmasının neden olduğu durumlarda kullanılması tavsiye edilir.

Histamin geniş bir spektruma sahiptir. biyolojik aktivite hücre yüzeyine özgü reseptörlerin aktivasyonu ile gerçekleştirilir. Dokulardaki ana histamin deposu, kandaki mast hücreleridir - bazofiller. Ayrıca trombositlerde, mide mukozasında, endotel hücrelerinde ve beyin nöronlarında bulunur. Histamin belirgin bir hipotansif eylem ve çeşitli kökenlerden inflamasyonun tüm klinik semptomlarında önemli bir biyokimyasal aracıdır. Bu arabulucunun antagonistlerinin en popüler farmakolojik ajanlar olarak kalmasının nedeni budur.

1966'da histamin reseptörlerinin heterojenliği kanıtlandı. Halihazırda 4 tip histamin reseptörü bilinmektedir - G-proteinleri (G-protein-bağlı reseptörler -GPCR'ler) ile bağlantılı reseptörler üst ailesine ait H1, H2, H3, H4. H1 reseptörlerinin uyarılması, histamin salınımına ve esas olarak alerjik kökenli iltihaplanma semptomlarının gerçekleşmesine yol açar. H2 reseptörlerinin aktivasyonu sekresyonu arttırır mide suyu ve asitliği. H3 reseptörleri ağırlıklı olarak merkezi sinir sisteminin (CNS) organlarında bulunur. Beyindeki histamine duyarlı presinaptik reseptörlerin işlevini yerine getirirler, presinaptik sinir uçlarından histamin sentezini düzenlerler. Yakın zamanda tanımlanmış yeni sınıf esas olarak monositler ve granülositlerde eksprese edilen histamin reseptörleri, - H 4 . Bu reseptörler mevcut kemik iliği, timus, dalak, akciğerler, karaciğer, bağırsaklar. H1-AHP'nin etki mekanizması, histamin H1 reseptörlerinin geri dönüşümlü rekabetçi inhibisyonuna dayanır: inflamatuar reaksiyonlar histamin kaynaklı etkilerin gelişmesini önlemek ve bunların etkinliği, histaminin dokuların efektör yapılarındaki spesifik H1 reseptör bölgelerinin lokusları üzerindeki etkisini rekabetçi bir şekilde inhibe etme yeteneğinden kaynaklanmaktadır.

Şu anda, Rusya'da 150'den fazla antihistaminik türü kayıtlıdır. Bunlar sadece H1-AGP değil, aynı zamanda kan serumunun histamin bağlama yeteneğini artıran ilaçlar ve ayrıca mast hücrelerinden histamin salınımını engelleyen ilaçlardır. Antihistaminiklerin çeşitliliği nedeniyle, spesifik klinik durumlarda en etkili ve akılcı kullanımları için aralarından seçim yapmak oldukça zordur. Bu konuda tartışmalı noktalar bulunmakta ve klinik pratikte yaygın olarak kullanılan H1-AHP'nin kullanımı hakkında çoğu zaman efsaneler doğmaktadır. Yerli literatürde bu konuda çok sayıda çalışma bulunmakla birlikte bu ilaçların (PM) klinik kullanımı konusunda bir fikir birliği bulunmamaktadır.

Üç kuşak antihistaminik efsanesi
Birçoğu, üç kuşak antihistaminik olduğunu düşünmekte yanılıyor. Biraz ilaç şirketleriüçüncü nesil AGP'ler - en son nesil - gibi ilaç pazarında ortaya çıkan yeni ilaçları temsil eder. Modern AGP'lerin metabolitlerini ve stereoizomerlerini üçüncü nesle sınıflandırmak için girişimlerde bulunuldu. Şu anda, bu ilaçlar, önceki ikinci nesil ilaçlarla aralarında önemli bir fark olmadığı için ikinci nesil antihistaminikler olarak kabul edilmektedir. Antihistaminikler Üzerindeki Uzlaşı'ya göre, bir dizi temel özellikte bilinen bileşiklerden farklı olması muhtemel olan, gelecekte sentezlenecek antihistaminikleri belirtmek için "üçüncü nesil" adının saklanmasına karar verildi.

Birinci ve ikinci nesil AGP'ler arasında birçok fark vardır. Bu öncelikle yatıştırıcı bir etkinin varlığı veya yokluğudur. Birinci nesil antihistaminikler alırken sakinleştirici bir etki, hastaların% 40-80'i tarafından öznel olarak not edilir. Bireysel hastalarda yokluğu, bu ilaçların, hastaların şikayet etmeyebilecekleri bilişsel işlevler üzerindeki nesnel olumsuz etkisini dışlamaz (araba sürme, öğrenme vb.). Bu ilaçların minimum dozlarında bile merkezi sinir sisteminin işlev bozukluğu görülür. Birinci nesil antihistaminiklerin merkezi sinir sistemi üzerindeki etkisi, alkol ve sakinleştirici (benzodiazepinler, vb.) Kullanırkenkiyle aynıdır.

İkinci nesil ilaçlar pratik olarak kan-beyin bariyerini geçmezler, bu nedenle hastaların zihinsel ve fiziksel aktivitelerini azaltmazlar. Ek olarak, birinci ve ikinci nesil antihistaminikler, başka tipte bir reseptörün uyarılması, etki süresi ve bağımlılık gelişimi ile ilişkili yan etkilerin varlığı veya yokluğu bakımından farklılık gösterir.

İlk AGP'ler - fenbenzamin (Antergan), pirilamin maleat (Neo-Antergan) 1942'de kullanılmaya başlandı. Daha sonra, klinik uygulamada kullanılmak üzere yeni antihistaminikler ortaya çıkmıştır. 1970'lere kadar Bu ilaç grubuna ait onlarca bileşik sentezlenmiştir.

Bir yandan, birinci nesil antihistaminiklerin kullanımında büyük bir klinik deneyim birikmiştir, diğer yandan bu ilaçlar, uzman incelemesinden geçmemiştir. klinik araştırma Kanıta dayalı tıbbın modern gereksinimlerini karşılayan

karşılaştırmalı özellikler Birinci ve ikinci nesillerin AGP'si Tabloda sunulmaktadır. 1 .

Tablo 1.

Birinci ve ikinci nesil AGP'nin karşılaştırmalı özellikleri

Özellikleri	Birinci nesil	İkinci nesil
Sedasyon ve biliş üzerindeki etkileri	Evet (minimum dozlarda)	Hayır (terapötik dozlarda)
H1 reseptörleri için seçicilik	Değil	Evet
farmakokinetik çalışmalar	Az	Birçok
farmakodinamik çalışmalar	Az	Birçok
Çeşitli dozlarda bilimsel çalışmalar	Değil	Evet
Yenidoğan, çocuk ve yaşlı hastalarda yapılan çalışmalar	Değil	Evet
Hamile kadınlarda kullanım	FDA Kategori B (difenhidramin, klorfeniramin), Kategori C (hidroksizin, ketotifen)	FDA Kategori B (loratadin, setirizin, levosetirizin), Kategori C (desloratadin, azelastin, feksofenadin, olopatadin)

Not. FDA (ABD Gıda ve İlaç Dairesi) - Gıda ve İlaç Dairesi (ABD). Kategori B - İlacın teratojenik etkisi tespit edilmedi. Kategori C - çalışmalar yapılmamıştır.

1977'den beri ilaç pazarı, birinci nesil ilaçlara göre belirgin avantajlara sahip olan ve EAACI (Avrupa Allergoloji ve Klinik İmmünoloji Akademisi) konsensüs belgelerinde belirtilen AGP'ler için modern gereksinimleri karşılayan yeni H1-AHP'ler ile doldurulmaktadır.

Birinci nesil antihistaminiklerin yatıştırıcı etkisinin faydaları hakkındaki efsane
Birinci nesil antihistaminiklerin bazı yan etkileri konusunda bile yanlış anlamalar var. Birinci nesil H1-HPA'nın yatıştırıcı etkisi, eşzamanlı uykusuzluk olan hastaların tedavisinde kullanımlarının tercih edildiği ve bu etki istenmiyorsa, ilacın gece kullanılmasıyla dengelenebileceği efsanesi ile ilişkilidir. Aynı zamanda, birinci nesil antihistaminiklerin, uykunun fizyolojik sürecinin bozulduğu için REM uykusunun fazını engellediği ve uykuda tam bir bilgi işleme olmadığı unutulmamalıdır. Kullanımları solunum yetmezliğine neden olabilir, kalp hızı bu da uyku apnesi gelişme riskini artırır. Ayrıca bazı durumlarda bu ilaçların yüksek dozlarda kullanılması, uyku kalitesini de olumsuz etkileyen paradoksal uyarılma gelişimine katkıda bulunur. Antialerjik etkinin (1.5-6 saat) ve yatıştırıcı etkinin (24 saat) korunma süresindeki farkı ve ayrıca uzun süreli sedasyona bilişsel bozulma eşlik ettiği gerçeğini dikkate almak gerekir.

Belirgin yatıştırıcı özelliklerin varlığı, bu ilaçları kullanan yaşlı hastalarda, alışılmış kendi kendine tedavi klişelerinin yanı sıra, doktorların tavsiyelerinin rehberliğinde birinci nesil H1 -AHP kullanmanın yararına dair efsaneyi çürütmektedir. hakkında yeterince bilgilendirilmemiş farmakolojik özellikler ilaçlar ve kullanımlarına kontrendikasyonlar. Alfa-adrenerjik reseptörler, muskarinik, serotonin, bradikinin ve diğer reseptörler üzerindeki etkilerin seçici olmaması nedeniyle, bu ilaçların atanmasına kontrendikasyon, yaşlı hastalarda oldukça yaygın olan hastalıkların varlığıdır - glokom, iyi huylu hiperplazi prostat, bronşiyal astım, kronik obstrüktif akciğer hastalığı vb.

Birinci nesil antihistaminikler için klinik uygulamada bir yerin olmadığı efsanesi
Birinci nesil H1-AHP'nin (çoğu geçen yüzyılın ortalarında geliştirilmiş) bilinen yan etkilere neden olma yeteneğine sahip olmasına rağmen, günümüzde klinik uygulamada hala yaygın olarak kullanılmaktadır. Bu nedenle, yeni nesil AHD'nin ortaya çıkmasıyla önceki nesil AHD'ye yer kalmadığı efsanesi geçersizdir. Birinci neslin H 1 -AGP'sinin tartışılmaz bir avantajı vardır - sağlamada vazgeçilmez olan enjekte edilebilir formların varlığı acil yardım, bazı türleri gerçekleştirmeden önce premedikasyon teşhis muayenesi, cerrahi müdahaleler vb. Ek olarak, bazı ilaçların antiemetik etkisi vardır, durumu azaltır artan kaygı, hareket hastalığında etkilidir. Bu gruptaki bazı ilaçların ek bir antikolinerjik etkisi, kaşıntılı dermatozlar, akut alerjik ve toksik reaksiyonlar ile kaşıntı ve deri döküntülerinde önemli bir azalma ile kendini gösterir. Gıda Ürünleri, ilaçlar, böcek ısırıkları ve sokmaları. Bununla birlikte, bu ilaçları endikasyonları, kontrendikasyonları, ciddiyeti sıkı bir şekilde dikkate alarak reçete etmek gerekir. klinik semptomlar, yaş, terapötik dozlar, yan etkiler. Belirgin yan etkilerin varlığı ve birinci nesil H1-AGP'nin kusurlu olması, yeni ikinci nesil antihistaminik ilaçların geliştirilmesine katkıda bulunmuştur. İlaçların iyileştirilmesinin ana yönleri, seçicilik ve özgüllükteki artış, sedasyonun ortadan kaldırılması ve ilaca tolerans (taşifilaksi) idi.

İkinci neslin modern H1 -AGP'si, H1 reseptörleri üzerinde seçici olarak etki etme, onları bloke etme, ancak antagonistler olarak, fizyolojik özelliklerini ihlal etmeden onları "aktif olmayan" bir duruma transfer etme yeteneğine sahiptir, belirgin bir anti- alerjik etki, hızlı klinik etki, uzun etki (24 saat), taşiflaksiye neden olmaz. Bu ilaçlar pratik olarak kan-beyin bariyerine nüfuz etmez, bu nedenle yatıştırıcı bir etkiye, bilişsel bozulmaya neden olmaz.

İkinci neslin modern H 1 -AGP'si önemli bir anti-alerjik etkiye sahiptir - mast hücrelerinin zarını stabilize eder, eozinofiller tarafından indüklenen interlökin-8 salınımını baskılar, granülosit-makrofaj koloni uyarıcı faktör (Granülosit Makrofaj Kolonisi Uyarıcı Faktör) GM-CSF) ve temel tedavi sırasında birinci nesil H1-AHP'ye kıyasla daha yüksek verimliliğe katkıda bulunan epitel hücrelerinden çözünür hücreler arası yapışma molekülü 1 (Çözünür Hücreler Arası Yapışma Molekül-1, sICAM-1) alerjik hastalıklar, geç fazın aracılarının önemli bir rol oynadığı oluşumunda alerjik iltihap.

Ek olarak, ikinci nesil H1-AHP'nin önemli bir özelliği, eozinofillerin ve nötrofilik granülositlerin kemotaksisini inhibe ederek, endotel hücreleri üzerindeki yapışma moleküllerinin (ICAM-1) ekspresyonunu azaltarak, inhibisyona karşı ek bir anti-inflamatuar etki sağlama yetenekleridir. IgE'ye bağlı trombosit aktivasyonu ve sitotoksik aracıları serbest bırakır. Birçok doktor buna dikkat etmemektedir, ancak listelenen özellikler, bu tür ilaçların yalnızca alerjik nitelikte değil, aynı zamanda bulaşıcı bir kökene sahip iltihaplanma için kullanılmasını mümkün kılmaktadır.

Tüm ikinci nesil AHD'lerde aynı güvenlik efsanesi
Doktorlar arasında, tüm ikinci nesil H1-HPA'ların güvenlik açısından benzer olduğuna dair bir efsane vardır. Bununla birlikte, bu ilaç grubunda, metabolizmalarının özelliği ile ilişkili farklılıklar vardır. Karaciğer sitokrom P 450 sisteminin CYP3A4 enziminin ekspresyonundaki değişkenliğe bağlı olabilirler. Bu değişkenlik, genetik faktörlere, hepatobiliyer sistem hastalıklarına, bir dizi ilacın aynı anda uygulanmasına (makrolid antibiyotikler, bazı antimikotikler, antiviral ilaçlar, antidepresanlar vb.), CYP3A4 sitokrom P450 sisteminin oksijenaz aktivitesi üzerinde inhibitör etkisi olan ürünler (greyfurt) veya alkol.

İkinci neslin H1-AGP'leri arasında şunlar vardır:

"metabolize olabilen" ilaçlar tedavi edici etki sadece aktif bileşiklerin (loratadin, ebastin, rupatadin) oluşumu ile sitokrom P450 sisteminin CYP 3A4 izoenziminin katılımıyla karaciğerde metabolizmaya maruz kaldıktan sonra;

aktif metabolitler - vücuda hemen formda giren ilaçlar aktif madde(setirizin, levosetirizin, desloratadin, feksofenadin) (Şekil 1).

Pirinç. 1.İkinci neslin H1 -AGP metabolizmasının özellikleri

Alımına karaciğer üzerinde ek bir yük getirmeyen aktif metabolitlerin avantajları açıktır: etkinin gelişiminin hızı ve öngörülebilirliği, çeşitli ilaçlar ve metabolize edilen yiyeceklerle ortak uygulama olasılığı. sitokrom P450'nin katılımı.

daha fazla efsane yüksek verim her yeni AGP
Son yıllarda ortaya çıkan yeni H1-AGP ajanlarının öncekilerden açıkça daha etkili olduğu efsanesi de doğrulanmadı. Yabancı yazarların çalışmaları, setirizin gibi ikinci nesil H1-AHP'nin, çok daha sonra ortaya çıkan ikinci nesil ilaçlardan daha belirgin bir antihistaminik aktiviteye sahip olduğunu göstermektedir (Şekil 2).

Pirinç. 2.üzerindeki etkileri açısından setirizin ve desloratadinin karşılaştırmalı antihistaminik aktivitesi. cilt reaksiyonu 24 saat içinde histamin girişinin neden olduğu

İkinci neslin H 1 -AGP'leri arasında, araştırmacıların setirizine özel bir yer ayırdıkları belirtilmelidir. 1987'de geliştirilen, daha önce bilinen birinci nesil antihistaminik hidroksizinin farmakolojik olarak aktif metabolitine dayanan ilk orijinal yüksek seçici H1 reseptör antagonistiydi. Bugüne kadar setirizin, en son antihistaminik ve antialerjik ilaçların geliştirilmesinde karşılaştırma için kullanılan bir tür antihistamin ve antialerjik etki standardı olmaya devam etmektedir. Setirizin en etkili antihistamin H 1 ilaçlarından biri olduğuna dair bir görüş vardır, klinik çalışmalarda daha sık kullanılmıştır, ilaç diğer antihistaminiklerle tedaviye zayıf yanıt veren hastalar için tercih edilir.

Setirizin'in yüksek antihistaminik aktivitesi, loratadininkinden daha yüksek olan H1 reseptörlerine olan afinitesinin derecesinden kaynaklanmaktadır. Ayrıca ilacın önemli özgüllüğüne de dikkat edilmelidir, çünkü yüksek konsantrasyonlarda bile serotonin (5-HT2), dopamin (D 2), M-kolinerjik reseptörler ve alfa-1-adrenerjik reseptörler üzerinde bloke edici bir etkisi yoktur. .

Setirizin, modern ikinci nesil antihistaminikler için tüm gereksinimleri karşılar ve bir dizi özelliğe sahiptir. Bilinen tüm antihistaminikler arasında aktif metabolit setirizin en küçük dağılım hacmine (0,56 l/kg) sahiptir ve H1 reseptörlerinin tam olarak kullanılmasını ve en yüksek antihistaminik etkiyi sağlar. İlaç, cilde nüfuz etme yeteneği ile karakterizedir. Tek bir doz alındıktan 24 saat sonra, derideki setirizin konsantrasyonu, içeriğinin kandaki konsantrasyonuna eşit veya daha fazladır. Aynı zamanda, bir tedavi sürecinden sonra, terapötik etki 3 güne kadar devam eder. Setirizin'in belirgin antihistaminik aktivitesi, onu modern antihistaminikler arasında olumlu bir şekilde ayırır (Şekil 3).

Pirinç. 3. Sağlıklı erkeklerde 24 saat boyunca histamin kaynaklı kabarmayı baskılamada tek doz ikinci nesil H1 -AHP'nin etkinliği

Tüm modern AGP'lerin yüksek maliyeti hakkındaki efsane
Herhangi kronik hastalık hemen yeterli tedaviye bile uygun değildir. Bildiğiniz gibi, herhangi bir kronik enflamasyonun semptomları üzerinde yetersiz kontrol, sadece hastanın refahında bir bozulmaya değil, aynı zamanda ihtiyacın artması nedeniyle toplam tedavi maliyetinin artmasına da yol açar. ilaç tedavisi. Seçilen ilaç en etkili terapötik etkiye sahip olmalı ve uygun fiyatlı olmalıdır. Birinci nesil H1-AHP'yi reçete etmeye kararlı olan doktorlar, seçimlerini, tüm ikinci nesil antihistaminiklerin birinci nesil ilaçlardan çok daha pahalı olduğuna dair başka bir efsaneye atıfta bulunarak açıklıyor. Ancak ilaç piyasasında orijinal ilaçlara ek olarak maliyeti daha düşük olan jenerik ilaçlar da bulunmaktadır. Örneğin, şu anda, orijinale (Zyrtec) ek olarak setirizin ilaçlarından 13 jenerik kayıtlıdır. Tabloda sunulan farmakoekonomik analiz sonuçları. 2, modern bir ikinci nesil AGP olan Cetrin'i kullanmanın ekonomik fizibilitesine tanıklık ediyor.

Tablo 2.

Birinci ve ikinci kuşak H1-AGP'nin karşılaştırmalı farmakoekonomik özelliklerinin sonuçları

İlaç	Suprastin 25 mg № 20	Diazolin 100 mg №10	Tavegil 1 mg № 20	Zyrtec 10 mg No.7	Setrin 10 mg № 20
1 paketin ortalama piyasa değeri	120 ovmak.	50 ovmak.	180 ovmak.	225 ovmak.	160 ovmak.
resepsiyon çokluğu	3 r/gün	2 r / gün	2 r / gün	1 r / gün	1 r / gün
1 günlük terapi ücreti	18 ovmak.	10 ovmak.	18 ovmak.	32 ovmak.	8 ovmak.
10 günlük tedavi maliyeti	180 ovmak.	100 ovmak.	180 ovmak.	320 ovmak.	80 ovmak.

efsanesi aynı verimlilik tüm jenerikler
Jeneriklerin değiştirilebilirliği sorusu, optimal modern antihistamin ilacı seçerken önemlidir. Piyasadaki jeneriklerin çeşitliliği nedeniyle farmakolojik ajanlar, tüm jeneriklerin yaklaşık olarak aynı şekilde hareket ettiği bir efsane ortaya çıktı, bu nedenle öncelikle fiyata odaklanarak herhangi birini seçebilirsiniz.

Bu arada, jenerikler sadece farmakoekonomik özellikler değil, birbirinden farklıdır. Terapötik etkinin stabilitesi ve çoğaltılan ilacın terapötik aktivitesi, teknolojinin özellikleri, paketleme, aktif maddelerin kalitesi ve yardımcı maddeler. Farklı üreticilerin ilaçlarının aktif maddelerinin kalitesi önemli ölçüde değişebilir. Yardımcı maddelerin bileşimindeki herhangi bir değişiklik, biyoyararlanımın azalmasına ve çeşitli doğadaki hipererjik reaksiyonlar (toksik, vb.) dahil olmak üzere yan etkilerin ortaya çıkmasına katkıda bulunabilir. Jenerik kullanımı güvenli ve eşdeğer olmalıdır orijinal ilaç. Farmasötik olarak eşdeğer olmaları, aynı biyoyararlanımlara sahip olmaları ve aynı dozda uygulandıklarında benzer olmaları ve yeterli etkinlik ve güvenlik sağlamaları durumunda iki tıbbi ürün biyoeşdeğer olarak kabul edilir. Dünya Sağlık Örgütü'nün tavsiyelerine göre, bir jeneriğin biyoeşdeğerliği, resmi olarak tescil edilmiş orijinal ilaca göre belirlenmelidir. Biyoeşdeğerlik çalışması, terapötik eşdeğerlik çalışmasındaki aşamalardan biridir. FDA (Gıda ve İlaç İdaresi - Gıda ve İlaç Dairesi (ABD)) yıllık olarak orijinaline terapötik olarak eşdeğer olduğu düşünülen ilaçların bir listesini içeren "Turuncu Kitap" yayınlar ve yayınlar. Yani herhangi bir doktor yapabilir optimal seçim Bu ilaçların tüm olası özelliklerini dikkate alarak güvenli bir antihistamin ilacı.

Setirizin'in oldukça etkili jeneriklerinden biri Cetrin'dir. İlaç hızlı hareket eder, uzun süre iyi bir güvenlik profiline sahiptir. Cetrin pratik olarak vücutta metabolize edilmez, maksimum serum konsantrasyonuna alımdan bir saat sonra ulaşılır, uzun süreli kullanımda vücutta birikmez. Cetrin, yetişkinler ve 6 yaşından büyük çocuklar için belirtilen 10 mg tabletlerde mevcuttur. Cetrin, orijinal ilaca tamamen biyoeşdeğerdir (Şekil 4).

Pirinç. 4. Karşılaştırılan ilaçları aldıktan sonra setirizin konsantrasyonunun ortalama dinamiği

Cetrin, polen ve ev alerjenlerine karşı duyarlı olan alerjik rinitli hastaların, atopik bronşiyal astım ile ilişkili alerjik rinitli hastaların temel tedavisinin bir parçası olarak başarıyla kullanılmaktadır. alerjik göz nezlesi, ürtiker, kronik idiyopatik, kaşıntılı alerjik dermatozlar, anjiyoödem dahil ve ayrıca akut için semptomatik tedavi olarak viral enfeksiyonlar atopisi olan hastalarda. Kronik ürtikerli hastalarda setirizin jeneriklerinin performans göstergeleri karşılaştırıldığında, en iyi sonuçlar Cetrin kullanımı ile kaydedilmiştir (Şekil 5).

Pirinç. beş. Kronik ürtikerli hastalarda setirizin preparatlarının klinik etkinliğinin karşılaştırmalı değerlendirilmesi

Cetrin kullanımındaki yerli ve yabancı deneyim, ikinci nesil H1 antihistaminiklerin kullanımının belirtildiği klinik durumlarda yüksek terapötik etkinliğini gösterir.

Bu nedenle, farmasötik pazarındaki tüm ilaçlardan optimal H1 -antihistamin ilacı seçerken, efsanelere değil, etkinlik, güvenlik ve bulunabilirlik arasında makul bir dengenin korunmasını içeren seçim kriterlerine dayandırılmalıdır. kanıt temeli, Yüksek kaliteüretim.

KAYNAKÇA:

1. Luss L.V. Alerjik ve yalancı alerjik reaksiyonların tedavisinde antihistaminiklerin seçimi // Rus Alerji Dergisi. 2009. No. 1. S. 78-84.
2. Gushchin I.S. Antialerjik aktivite potansiyeli ve H1-antagonistlerinin klinik etkinliği // Allergology. 2003. No. 1. C. 78-84.
3. Takeshita K., Sakai K., Bacon K.B., Gantner F. Histamin H4 reseptörünün lökotrien B4 üretiminde kritik rolü ve zymosan tarafından in vivo olarak indüklenen mast hücresine bağımlı nötrofil alımı // J. Pharmacol. Tecrübe. orada. 2003 Cilt 307. No. 3. S. 1072-1078.
4. Gushchin I.S. Setirizin antialerjik etkisinin çeşitliliği // Rus Alerji Dergisi. 2006. No. 4. S. 33.
5. Emelyanov A.V., Kochergin N.G., Goryachkina L.A. Histaminin keşfinin 100. yıl dönümüne. Tarih ve modern yaklaşımlar ile klinik Uygulama antihistaminikler // Klinik dermatoloji ve zührevi. 2010. No. 4. S. 62-70.
6. Tataurshchikova N.S. Bir pratisyen hekimin pratiğinde antihistaminik kullanımının modern yönleri // Farmateka. 2011. No. 11. S. 46-50.
7. Fedoskova T.G. Çok yıllık alerjik rinitli hastaların tedavisinde setirizin (Cetrin) kullanımı // Rus Allergoloji Dergisi. 2006. No. 5. C. 37-41.
8. Holgate S.T., Canonica G.W., Simons F.E. ve diğerleri Yeni Nesil Antihistaminikler (CONGA) Üzerine Konsensüs Grubu: mevcut durum ve öneriler // Clin. Tecrübe. Alerji. 2003 Cilt 33. No. 9. S. 1305-1324.
9. Grundmann S.A., Stander S., Luger T.A., Beissert S. Güneş ürtikeri için antihistamin kombinasyon tedavisi // Br. J. Dermatol. 2008 Cilt 158. No. 6. S. 1384-1386.
10. Brik A., Tashkin D.P., Gong H. Jr. ve diğerleri Yeni bir histamin H1 antagonisti olan setirizinin hafif astımda hava yolu dinamikleri ve inhale histamine yanıt verme üzerine etkisi // J. Allergy. klinik. immünol. 1987 Cilt 80. No. 1. S. 51-56.
11. Van De Venne H., Hulhoven R., Arendt C. Çok yıllık atopik astımda setirizin // Eur. cevap J. 1991. Ek. 14. S. 525.
12. Cetrin tabletleri 0.01 (Dr. Reddy's Laboratories LTD, Hindistan) ve Zyrtec tabletleri 0.01 (UCB Pharmaceutical Sector, Almanya) karşılaştırmalı farmakokinetiği ve biyoeşdeğerliğinin açık randomize çapraz çalışması St. Petersburg, 2008.
13. Fedoskova T.G. Yıl boyunca alerjik rinitli hastalarda akut solunum yolu viral enfeksiyonlarının tedavisinin özellikleri // Rus Alerji Dergisi. 2010. No. 5. S. 100-105.
14. Rusya'da İlaçlar, Vidal'ın El Kitabı. M.: AstraPharmService, 2006.
15. Nekrasova E.E., Ponomareva A.V., Fedoskova T.G. Kronik ürtikerin rasyonel farmakoterapisi // Rus Alerji Dergisi. 2013. No. 6. S. 69-74.
16. Fedoskova T.G. Atopik bronşiyal astım ile ilişkili yıl boyunca alerjik rinitli hastaların tedavisinde setirizin kullanımı // Rus Allergoloji Dergisi. 2007. No. 6. C. 32-35.
17. Elisyutina O.G., Fedenko E.S. Atopik dermatitte setirizin kullanımı ile ilgili deneyim // Rus Allergoloji Dergisi. 2007. No. 5. S. 59-63.

Tıp durmuyor, gelişimi her zamankinden daha yüksek seviyelere ulaşıyor ve biz sadece tedaviden bahsetmiyoruz. ciddi hastalıklar. En basit rahatsızlıklar bile neden olabilir çok sayıda sorunlar ve tedavileri o kadar basit değil. Bu yazımızda alerji tedavisi ve dördüncü nesil ilaçlardan bahsedeceğiz.

Pek çok alerji ilacının birçok yan etkisi olduğu ve semptomları istediğimiz gibi yönetmediği bir sır değil. 4. neslin antihistaminikleri, alerji tedavisi ile ilgili tüm fikirleri yok eder. Bunlar, yalnızca alerji semptomlarıyla iyi başa çıkmakla kalmayıp, en yaygın olanları uyuşukluk ve kalp üzerindeki etkiler olan yan etkilere neden olmadan uzun süre tedavi edebilen oldukça etkili ilaçlardır.

Alerjik reaksiyon türleri ve tezahürleri

Alerjik reaksiyonlar hem açık hem de gizli olabilir. Bu özellikle annenin bebeği neyin rahatsız ettiğini belirleyemediği çocuklarda hissedilir. Alerjik reaksiyonların ana belirtileri:

Mukoza ödemi (gözler, burun, dudaklar, boğaz)

Şişme deri, döküntü, kabarcıklar, yaralar

Derinin kaşınması

bol gözyaşı

Burundan berrak akıntı (sarı, yeşil renkli akıntı, kanın safsızlıkları ile birlikte bulaşıcı hastalıklar, alerji durumunda - bu sadece mukoza zarının bir dış tahriş ediciye reaksiyonudur)

• Nefes darlığı ve bronkospazm

  kalp atışı

  İshal, şişkinlik

Bu semptomlar çeşitli alerji türlerinde ortaya çıkabilir: yiyecek, toz, polen, yün veya hayvan derisi parçacıkları. Kendinizde veya çocuklarınızda herhangi bir belirti fark ederseniz, akut alerjik reaksiyonun gelişmesine yol açabileceğinden derhal harekete geçmelisiniz. hayati tehlike devletler: , anafilaktik şok, anjiyoödem.

Alerjik reaksiyon gelişimi için ilk yardım:

Alerjenle temastan kaçının. Alerjilerden kaçınmanıza izin verecek tek yol budur.

Vücudunuzu strese sokmayın: Bir yiyeceğe tepki verdiğinizi biliyorsanız, onu asla yememelisiniz ve aynı şey hayvanlar için de geçerlidir.

Tedavi hakkında bir alerji uzmanına danışın. Yalnızca bir uzman yetkin bir şekilde bir tedavi süreci hazırlayabilir ve sizi ve çocuklarınızı herhangi bir ortamda alerjik reaksiyonlardan koruyacak bir ilaç listesi yazabilir. Şu anda, alerjilerle hızlı ve etkili bir şekilde başa çıkabilen çok sayıda ilaç var.

Alerjiler için ilaçların geliştirilmesi

1. nesil ilaçlar. Bunlar, tüm sakinleştirici ilaçları içerir, yani her zaman uyuşukluğa neden olur, performansı düşürür ve görme keskinliğini kötüleştirir. Histamin reseptörlerini oldukça iyi bloke ederler, ancak etki sadece birkaç saat sürer, yan etkilerin bolluğu, örneğin sürüş veya işte konsantrasyona ihtiyaç duyan insanlar tarafından kullanılmalarına izin vermez. Ayrıca sabahları onları almak, kişi bütün gün uykulu bir durumda olacak ve bu da hayata rahatsızlık getiriyor. Bu ilaçlar arasında iyi bilinen Suprastin, Tavegil, Diazolin ve diğerleri bulunur. Bu ilaçlar bronşiyal astım tedavisinde ve diğer alerji semptomlarını hafifletmek için reçete edilir.

2. nesil ilaçlar. Sakinleştirici bir etkisi yoktur, ancak kalp kasının çalışmasını uyarırlar. Bu nedenle, kardiyovasküler sistem hastalıkları olan kişiler tarafından kullanılmamalıdır. Deri döküntülerine karşı en etkili bu tür ilaçlar. Bunlara Fenistil, Claritin, Zodak dahildir.

3. nesil ilaçlar. Bu, alerji tedavisi için ilacın geliştirilmesinde bir sonraki adımdır. Dahil olmak üzere alerjileri tedavi etmek için mükemmel bir iş çıkarırlar. Deri döküntüleri, akut reaksiyonlar ve bronşiyal astım. Pratik olarak kontrendikasyonları yoktur, çocuklarda alerji tedavisi için de reçete edilebilirler. Aynı zamanda, önceki iki ilaç türü gibi yan etkileri yoktur. Bu ilaçlar arasında Telfast, Cetrin, Zirtek bulunur.
Alerjik reaksiyonların tedavisinde zirve budur. En Etkili modern ilaçlar Uzun süre hareket ederken, kısa sürede alerji semptomlarını ortadan kaldıran. Bir kişiyi güvenilir bir şekilde rahatlatan histamin üretimini engellerler. olası tezahürler alerjik reaksiyon. Kalp kasını etkilemez, uyuşukluğa neden olmaz, reaksiyon ve dikkati bozmaz. Bununla birlikte, bu tür ilaçların bazı kontrendikasyonları vardır, çocuklarda kullanmadan önce doktora danışmanız önerilir, aynısı hamile kadınlar için de geçerlidir. Bu türün en popüler ilaçları hakkında daha fazla konuşacağız.

Modern ilaçlar son nesil, ticari isimler listesi:

Erius

Desloratadin.Önceki neslin ilaçları arasında yer alan Loratadine'nin halefidir. Desloratadin, akut alerjik reaksiyonların tedavisi için ve ayrıca alerjilerin mevsimsel belirtilerinin tedavisi için etkilidir. Ciltte kaşıntı, kızarıklık, mukoza zarının şişmesi, hapşırma ve öksürme gibi hoş olmayan semptomlarla hızla baş eder. Çocuklarda ve yetişkinlerde alerji tedavisinde kullanılır. Bir şurup şeklinde, 12 yaşın altındaki çocuklar için, daha büyük çocuklar ve yetişkinler için tabletler şeklinde reçete edilir. Altında mevcut ticari isimler Erius, Lordestin, NeoClaritin. Bu ilaçların kullanımı hamile kadınlarda kontrendikedir, ancak hiçbir yan etkisi yoktur ve etki gün boyunca devam ederken, uygulamadan yarım saat sonra etki ortaya çıkar.

suprastinex

Levosetirezin. Tedavi için kullanılır çeşitli tipler alerjik reaksiyonlar. Ayrıca hiçbir yan etkisi yoktur, yatıştırıcı özellikleri en aza indirilmiştir. Böbrek rahatsızlığı olan hastalar bu ilaçları dikkatli kullanmalı, doktora danışmak gerekir. Etki, ilacın kullanımından iki saat sonra ortaya çıkarken, tıbbi etkiyi sürdürmek için günde bir tablet de yeterlidir. Bazen uygulama daha da seyrek olabilir: gün aşırı, hatta haftada birkaç kez. Tedavi rejimi doktor tarafından kesinlikle bireysel olarak yapılır. Suprastinex, Caeser ve diğerleri tabletler şeklinde mevcuttur. Hamile kadınlar da kontrendikedir.

telfast

Feksofenadin.Çok etkili ilaççok kullanılabildiği için mevsimsel alerjilerin tedavisi için uzun zaman, kalp kasının yanı sıra merkezin çalışmasını etkilemezken gergin sistem. Altı yaşın altındaki çocuklar, hamile ve emziren kadınların yanı sıra kullanmamalıdır. Telfast, Feksadin ticari isimleri altında tablet şeklinde üretilmiştir. Kullanmadan önce doktorunuza danışmanız gereklidir. Etki hızlı bir şekilde elde edilir ve yeterince uzun sürer. Alerjik konjonktivit, ürtiker ve mukoza zarının şişmesi ile mükemmel bir şekilde baş eder.

Alerji tedavisi ciddiye alınmalıdır çünkü hapşırma, kaşıntı veya kızarıklık gibi birkaç belirti ciddi sonuçlara yol açabilir. Semptomlara zamanında dikkat eder ve karmaşık tedaviye başlarsanız, mümkündür. tam tedavi tedavisine başlanması şartıyla erken dönem ve tüm önlemler alınır. Alerji uzmanına ne kadar erken giderseniz, o kadar başarılı tedavi ve bekleyebileceğiniz en iyi sonuçlar.

Modern antihistaminikler: alerjilere karşı zafere giden üç adım

M. Trofimov, Doktora bal. bilimler

Baharın gelişi sadece şiddetli bitki çiçeklenmesinin başlamasıyla değil, saman nezlesi ve diğer mevsimsel alerjik hastalıkların sıklığının artmasıyla da kendini hissettirmekte ve bu dönemde antialerjik ilaçlar eczanelerde artan talep konusu olmaktadır. Bununla birlikte, alerjik reaksiyonların önlenmesi ve tedavisine yönelik ilaçlar, mevsimden bağımsız olarak farmasötik pazarının en önemli bölümlerinden birini işgal etmektedir, çünkü yıl boyunca kronik alerjilerin görülme sıklığı istikrarlı bir şekilde artmaktadır. Bir doktor veya eczane çalışanı, alerji tedavisi sorununun çözüldüğü düşünüldüğünde, Mashkovsky referans kitabından bilinen ve mevcut üç veya dört ilaçla çalışırken, o zamanlar geri dönülmez bir şekilde unutulmaya yüz tuttu. Artık dünya farmakolojik biliminin bu alandaki tüm (veya neredeyse tüm) başarıları yerli uzmanlara açıktır. Ve bunlar önemlidir - bugün tek başına sistemik kullanım için 60'tan fazla tek bileşenli antihistaminikler vardır, bunların kombinasyonlarından ve alerjileri tedavi etmek için kullanılan diğer gruplardan yeni ilaçlardan bahsetmiyoruz - lökotrien reseptör antagonistleri (montelukast, zafirlukast), 5-lipoksijenaz inhibitörleri (zeliuton) , mast hücre membran stabilizatörleri, antikemotaktik ajanlar, vb. Bu kadar kapsamlı bir terapötik cephanelik ile, uzman kaçınılmaz olarak optimal seçim sorunuyla karşı karşıyadır.

Bir sınıf - farklı özellikler

Yeni antialerjik ilaç gruplarının ortaya çıkmasına rağmen, alerji aracılarının antagonistleri hala en yaygın olarak kullanılmaktadır ve bunlar atalet nedeniyle antihistaminikler veya histamin blokerleri olarak adlandırılmaya devam etmektedir. Sadece histamin değil, aynı zamanda diğer alerji aracılarının (serotonin, bradikinin, lökotrienler) antagonistleri olan çoğu yeni ilacın farmakodinamik özelliklerini yansıtmadığından, bu terimin biraz modası geçmiş olduğuna dikkat edilmelidir. Son yıllarda oluşturulan ilaçlar ayrıca alerjik inflamasyon süreçleri üzerinde ek bir etkiye sahip olabilir.

Bununla birlikte, bu ilaç sınıfının antialerjik etkisinin ana mekanizması, H2 ve H3 reseptörleri üzerinde belirgin bir etki olmaksızın histamin H1 reseptörlerini rekabetçi bir şekilde bloke etme yeteneği olmaya devam etmektedir. Bilindiği gibi, biyolojik etkiler histamin çok çeşitlidir ve bu aracının uygulama noktasına bağlıdır. Yandan solunum sistemi bronkospazm, burun mukozasının şişmesi, aşırı salgı olabilir; cilt tarafında - kaşıntı, hiperemi, büllöz reaksiyon; sindirim yolu ve diğer iç organlar - düz kas spazmı, bağırsak kolik, mide salgısının uyarılması; kardiyovasküler sistem - artan vasküler duvar geçirgenliği ve kılcal genişleme, hipotansiyon, kardiyak aritmiler. Geniş spektrumlu histaminin etkileri, başta ürtiker, atopik dermatit ve bronşiyal astım, mevsimsel ve yıl boyu alerjik rinit ve konjonktivit olmak üzere birçok hastalıkta antihistaminik kullanmanın uygunluğunu belirler, ilaç alerjisi vb. H1-blokerleri, sadece serbest veya salınan reseptörlerle etkileşime girdiklerinden, histamini reseptörlerle olan ilişkisinden uzaklaştıramazlar. Buna göre, bu ilaçlar ani alerjik reaksiyonların önlenmesinde en etkilidir ve halihazırda gelişmiş bir reaksiyon durumunda, sadece şiddetini azaltabilirler. Alergolojideki ilerlemelere rağmen, tüm hastalarda potansiyel bir alerjeni belirlemek mümkün olmaktan uzaktır ve spesifik desensitizasyonun sonuçları her zaman tatmin edici değildir. Bu nedenle, antihistaminiklerin kullanımı sıklıkla kalır. tek yolŞiddetli atopik alerjisi olan hastalar için hayatı kolaylaştırmak için.

Antihistaminikler denizinde gezinmeyi kolaylaştırmak için ana "işaretleri" tanımlayalım. WHO ATC sınıflandırmasının 2004 revizyonunda, kimyasal bağlantıya göre, sistemik kullanım için altı ana antihistaminik grubu ayırt edilir (Şekil 1).

Resim 1. Sistemik kullanım için antihistaminikler

aminoalkil eterler piperazin türevleri bromazin difenhidramin* (Dimedrol) klemastin* (Tavegil) klorfenoksamin difenilpiralin karbinoksamin doksilamin* (Donormil, Sondox) kitap siklizin klorsiklizin meklozin* (Bonin, Emetostop) Oksatomid (Çanta) setirizin (Cetrin, Allertec, Zirtek, Zodak, Letizen) Levosetirizin ikame edilmiş alkilaminler Diğer bromfeniramin deksklorfeniramin Dimetinden* (Fenistil) klorfenamin Feniramin deksbromfeniramin talastin bamipin siproheptadin (Peritol, Protadin) tenalidin fenindamin antazolin triprolidin pirobutamin Azatadin astemizol (Gismanal, Gistalong, Astemisan, Stemiz, Stemizol) terfenadin* (Trexil, Terfenor, Bronal, Teridin, Terfed) loratadin* (Claritin, Lorano, Agistam, Lorfast, Flonid, Erolin) mebhidrolin* (Diazolin, Omeril, Azolin) Deptropin Ketotifen (Zaditen, Airifen, Zetifen, Ketasma, Frenasma, Ketoborin) akrivastin* (Sempreks) azelastin (alergodil) tritoqualin ebastin (Kestin) Pimetiksen epinastin (alezyon) mizolastin feksofenadin* (Telfast, Fexofast, Altiva, Alfast) Desloratadin* (Erius) rupatadin Hifenadin* (Fenkarol) ikame edilmiş etilendiaminler mepiramin histapirrodin kloropiramin (Klorpiramin hidroklorür, Suprastin, Supragistim) tripelenamin metapirilen tonsilamin fenotiyazin türevleri Alimemazin (Teralen) prometazin (Diprazin, Pilfen, Pipolfen) trietilperazin (Torekan) metdilazin hidroksietilpromezin tiazinam mechitazin oksomemazin izotipendil

Ukrayna'da kayıtlı fonlar için ticari isimler verilmiştir (italik olarak vurgulanmıştır).
* mevcut dozaj biçimleri Reçetesiz satışa izin verilir.

özellikler kimyasal yapı ilaçların bazı farmakoterapötik özelliklerini belirler. Çoğu etanolamin türevi, belirgin mholinolitik ve yatıştırıcı etkilerle karakterize edilir. Alkilaminler, en aktif H1 reseptör antagonistleri arasındadır, ancak yatıştırıcı özellikleri genellikle zayıf bir şekilde ifade edilir; bazı hastalarda sinir sisteminin uyarılabilirliğinde artışa neden olabilirler. Çoğu piperazin türevi ayrıca hafif bir yatıştırıcı etki gösterir (hidroksizin hariç). Fenotiyazinlerin kolinolitik özellikleri, etilenamin türevlerine benzer. Fenotiyazin ilaçları sıklıkla antiemetik olarak kullanılır. Piperazin türevleri, antikolinerjik özelliklerin yokluğunda veya zayıf şiddetinde ve merkezi sinir sistemi üzerindeki etkilerde H1 reseptörleri için yüksek seçicilik ile ayırt edilir.

Nesilden nesile

İTİBAREN klinik nokta Bakış açısına göre, üç nesil antihistaminiklerin izole edilmesi, yaratılma zamanlarından çok, içlerinde ek özelliklerin ve farmakodinamik özelliklerin varlığı dikkate alınarak daha önemli görünmektedir (Tablo 1). İÇİNDE genel anlamda aralarındaki farklar aşağıdaki gibi karakterize edilebilir. İlk neslin hazırlıkları, periferik ve merkezi histamin reseptörleri üzerinde etki eder, yatıştırıcı bir etkiye neden olur ve ek bir anti-alerjik etkiye sahip değildir. İkinci neslin araçları, öncekilerden farklı olarak, yalnızca periferik H1-histamin reseptörlerine etki eder, yatıştırıcı bir etkiye sahip değildir ve bir dizi ek antialerjik etkiye sahiptir. Ne yazık ki, bazılarının kardiyotoksik etkisi vardır. Son üçüncü nesil antihistaminikler arasındaki temel fark, II. nesil ilaçların aktif metabolitleri olmalarıdır, bu nedenle kalp üzerinde olumsuz bir etkisi yoktur.

Tablo 1. Yeni nesil antihistaminiklerin temsilcileri

"Klasik" ve yeni antihistaminiklerin farmakokinetik özellikleri önemli ölçüde farklılık gösterir. II nesil ilaçlar, molekülün merkezi kısmının benzer bir yapısına sahiptir; her birinin absorpsiyon, dağılım ve atılım özellikleri, bu merkezi kısma bağlı radikallere veya yan zincirlere bağlıdır. Modern antihistaminikler, günde 1-2 kez reçete edilmelerine izin veren uzun bir etki süresine (12-48 saat) sahiptir, birinci nesil ilaçların çoğu kısa bir etki süresine (4-12 saat) sahiptir ve birkaç tane almayı gerektirir. günde bir kez. Yeni nesil antihistaminiklerin daha uzun süreli etkisi, H1 reseptörlerine rekabetçi olmayan bir şekilde bağlanmalarından ve oluşan ligand-reseptör komplekslerinin çok yavaş ayrışmasından kaynaklanmaktadır. Aktif bir metabolit oluşumu dikkate alınarak maksimum yarı ömür, astemizole (10 veya daha fazla gün) sahiptir; 6-8 hafta boyunca histamin ve alerjenlere karşı cilt reaksiyonlarını inhibe edebilir. İkinci nesil antihistaminikler iyi emilir gastrointestinal sistem. Ana bileşiğin maksimum plazma konsantrasyonu genellikle 1-3 saat sonra ve varsa aktif metabolitin maksimum konsantrasyonu 0,5-2 saat sonra gözlenir. Eşzamanlı gıda alımı, emilimini farklı şekillerde etkiler: astemizol emilimi %60 oranında azalır, ebastin ve loratadin emilimi artar ve akrivastin, azelastin ve setirizin emilimi değişmez.

H1-histamin reseptörleri için "eski" ve yeni ilaçların afinite derecesi yaklaşık olarak aynıdır. Bu nedenle, ilaç seçimi, güvenlik profili ve klinik fizibilite (ilaçta ek antialerjik etkilerin veya diğer avantajların varlığı) dikkate alınarak tedavi sürecinin maliyetine göre belirlenebilir.

Gaziler hizmet vermeye devam edecek

Yaratılışı için geliştiricilerinden D. Bovet'in 1957'de Nobel Ödülü'nü aldığı ilk antihistaminik ilaç (timoksidietilamin), 1937 gibi erken bir tarihte piyasaya çıktı. O zamandan 1980'lerin başına kadar, 40'tan fazla birinci nesil antihistaminik ilaç pazarına girdi. Bu ilaçların alerjik hastalıkların tedavisinde etkinliği uzun yıllara dayanan klinik uygulamalarla doğrulanmış olmasına ve hiç kimsenin şüphe duymamasına rağmen, değerlerinin varlığı ile önemli ölçüde azalmaktadır. merkezi eylem lipofilik özellikler ve elektrostatik yük nedeniyle kan-beyin bariyerine nüfuz etme yeteneği nedeniyle. Merkezi etki, sakinleştirici bir etki, uyuşukluk, psikomotor aktivitede azalma, iştah artışı vb. İle kendini gösterir. Bu ilaçları almak, işi ile ilgili kişilerde kontrendikedir. potansiyel tehlike veya daha fazla dikkat gerektirir: sürücüler, pilotlar, operatörler. Sakinleştirici etki, alkol ve merkezi sinir sistemini baskılayan diğer maddeler (sakinleştiriciler, antipsikotikler, sakinleştiriciler, vb.) tarafından arttırılır. Ek olarak, birçok birinci nesil antihistaminik antikolinerjik aktiviteye sahiptir ve ağız kuruluğu, idrara çıkma bozuklukları, görme bozuklukları vb. gibi olumsuz etkilere neden olabilir. uzun süreli kullanım(taşifilaksi).

Yukarıda sıralanan eksikliklere rağmen, esas olarak nispeten düşük maliyetle bilinen klinik etkinlik, parenteral uygulama için formların mevcudiyeti ve ayrıca sadece klinik atalet nedeniyle birinci nesil histamin blokerleri bugün hala kullanılmaktadır. Şu anda, esas olarak ani alerjik reaksiyonlar (akut ürtiker, anafilaktik veya anafilaktoid şok, Quincke ödemi, serum hastalığı, ilaç alerjisi, gıda ürünlerine akut alerjik reaksiyonlar) ve ayrıca histamin serbestleştiricilerin (tubocurarin) eklenmesiyle profilaktik amaçlar için reçete edilmektedir. ).

Bazı birinci nesil antihistaminikler, alerjilerle ilişkili olmayan bir dizi atipik klinik durumda faydalı olabilir. Örneğin, antikolinerjik etkiye sahip ilaçlar (prometazin, kloropiramin, feniramin, klorfenamin, difenhidramin) mukoza zarları üzerinde “kurutma” etkisine sahip olduklarından, genellikle bunlara dahil edilirler. kombine ilaçlar semptomatik tedavi için soğuk algınlığı. Birinci nesil ilaçların merkezi etkisi, öksürük (difenhidramin, alimemazin, prometazin), uyku bozukluklarının kısa süreli düzeltilmesi (difenhidramin, doksilamin), mide bulantısı ve baş dönmesini önlemek için kullanılmalarına izin verir. sendromu (meklozin) ve ayrıca litik karışımların (difenhidramin, alimemazin, prometazin) bileşimindeki analjeziklerin etkisini güçlendirmek için.

Dikkat ve daha fazla dikkat

1980'lerin başlangıcı, antialerjik aktivite açısından birinci nesil ilaçlarla karşılaştırılabilir, ancak yatıştırıcı bir etkisi olmayan yeni nesil antihistaminiklerin (terfenadin, astemizol, loratadin) ortaya çıkmasıyla işaretlendi. İkinci kuşak antihistaminiklerin avantajları arasında H1 reseptörlerine yüksek afinitesi, kolin ve serotonin reseptörlerine etkisi olmaması, etkinin hızlı başlaması ve uzun sürmesi, alkol ve psikotrop ilaçlarla etkileşiminin olmaması, uzun süreli kullanımda taşifilaksi olmaması, ek maddelerin varlığı sayılabilir. antialerjik etkiler (mast hücre zarlarını stabilize etme, vücutta indüklenen eozinofil birikimini baskılama yeteneği) solunum sistemi vb.) ve buna bağlı olarak daha geniş bir kullanım endikasyonu yelpazesi (bronşiyal astım, atopik dermatit, polinosis, alerjik rinit).

Bununla birlikte, klinik uygulamaya girdikten kısa bir süre sonra, bazı ikinci nesil antihistaminiklerin (astemizol, terfenadin ve muhtemelen ebastin) belirli koşullar altında QT aralığının uzamasıyla ilişkili ölümcül aritmilere (torsades de pointes taşikardi) neden olabileceğine dair endişe verici raporlar ortaya çıktı. veya ventriküllerin titremesi) miyokardiyal membranların repolarizasyonunu kontrol eden potasyum iyon kanallarının bloke edilmesinden kaynaklanır.

İkinci nesil antihistaminiklerin terapötik etkisinin neredeyse tamamen karaciğerde sitokrom P450 sisteminin enzimlerinin katılımıyla oluşan aktif metabolitlerinden kaynaklandığı ve kalbin elektriksel aktivitesi üzerindeki olumsuz etkinin değişmeden kaynaklandığı bulundu. ilaçlar. Buna göre, aşırı doz, bozulmuş karaciğer fonksiyonu veya mikrozomal enzim inhibitörlerinin eşzamanlı kullanımı durumunda, ana bileşiklerin metabolizması yavaşlar ve kan plazmasındaki konsantrasyonları artar, bu da olumsuz yönde etkilenir. elektriksel aktivite miyokard. Bu ilaçların kardiyotoksik bir etki geliştirme olasılığı, makrolidler (eritromisin, oleandomisin, azitromisin, klaritromisin), azol grubunun antifungal ajanları (ketokonazol ve itrakonazol), bazıları ile eşzamanlı uygulama ile artar. antiaritmik ilaçlar(kinidin, prokainamid, disopiramid), antidepresanlar (fluoksetin, sertralin ve paroksetin), greyfurt suyu içerken ve ayrıca ciddi karaciğer fonksiyon bozukluğu ve elektrolit dengesizliği olan hastalarda. Adil olmak gerekirse, sadece astemizol, terfenadin ve deneysel olarak - ebastin'in kardiyotoksik bir etkiye sahip olduğu, ikinci nesil antihistaminiklerin diğer temsilcilerinin ise böyle bir etkisinin olmadığı belirtilmelidir.

İkinci nesil ilaçlardan sadece setirizin, merkezi etkisinden yoksun aktif bir hidroksizin metaboliti olduğu için vücutta metabolize edilen bir “ön ilaç” değildir. Bir diğeri ayırt edici özellik setirizin, tek bir dozdan sonra bile cilde kolayca nüfuz etme ve içinde yüksek konsantrasyonlarda birikme yeteneğidir, bu da onu ürtiker tedavisinde tercih edilen ilaç haline getirir ve atopik dermatit. Ne deneyde ne de klinik ayar setirizinde hiçbir aritmojenik etki bulunmamıştır.

En modern

Bazı yeni antihistaminiklerin aritmojenik etkisi şeklinde bahsedilen “merhemde uçmanın” tanımlanmasıyla bağlantılı olarak, bilim adamlarının daha fazla çabası, aktif metabolitlere dayalı ilaçların geliştirilmesine odaklandı; bu, tüm avantajlarını korurken, öncekiler, aynı zamanda yüksek dozlarda uygulandıklarında bile kardiyotoksik etkilerinden mahrum kalacaklardır. Bu çalışmalar, üçüncü nesil antihistaminiklerin yaratılmasıyla sonuçlandı. Periferik H1 reseptörleri için önemli seçiciliğe, sedatif ve kardiyotoksik etkilerin yokluğuna ek olarak, ek antialerjik etkileri vardır: sitokinler ve kemokinler (triptaz, lökotrien C4, prostaglandin D2, interlökinler) dahil olmak üzere sistemik alerjik inflamasyon aracılarının salınımını inhibe ederler. , 4 ve 8, faktör tümör nekrozu TNF, granülosit-makrofaj koloni uyarıcı faktör, RANTES), adhezyon moleküllerinin ekspresyonunu azaltır (P-selektin ve ICAM-1 dahil), kemotaksiyi ve eozinofillerin aktivasyonunu ve süperoksit radikalinin oluşumunu baskılar , bronşiyal hiperreaktiviteyi ve alerjen kaynaklı bronkospazmın şiddetini azaltır. Metabolitlerin aktivitesi, ana bileşikten (akrivastin, ebastin ve loratadin metabolitleri için) 2-4 kat daha yüksek veya aynı (astemizol ve ketotifen metabolitleri için) ve yarılanma ömrü ve terapötik etki süresi olabilir. bazı metabolitler, ilacın selefininkinden çok daha uzundur (terfenadin ve feksofenadin, ebastin ve karebastin).

Bu nedenle antihistaminiklerin kullanımı müstahzarlar III nesil, alerjik hastalıkların uzun süreli tedavisinde daha haklıdır, oluşumunda alerjik inflamasyonun geç fazının aracılarının önemli bir rol oynadığı: yıl boyunca alerjik rinit 2 haftadan fazla mevsimsel alevlenme süresi olan mevsimsel alerjik rinit veya rinokonjonktivit, kronik ürtiker, atopik dermatit, alerjik kontakt dermatit. Farmakokinetik özellikleri, iyi bir güvenlik profili ve yüksek klinik etkinlik, üçüncü nesil ilaçları şu anda en umut verici antihistaminikler haline getirmektedir.

Feksofenadin, terfenadinin aktif metabolitinin farmakolojik olarak aktif iki izomerinin rasemik bir karışımıdır. Antihistaminik etki, alımdan 30 dakika sonra ortaya çıkmaya başlar, ilk saatlerde kandaki konsantrasyon maksimuma ulaşır, etki süresi 24 saate kadardır.Feksofenadinin klinik denemeleri, iki ve üç kat fazlalığın bile olduğunu göstermiştir. İlacın ortalama terapötik dozunun bir yatıştırıcı etkisine neden olmaz. Feksofenadin vücutta metabolize edilmez, farmakokinetik profili karaciğer ve böbrek fonksiyon bozukluğu ile değişmez. Maksimum güvenlikle birlikte feksofenadin, mevsimsel alerjik rinit ve kronik idiyopatik ürtiker semptomlarını etkili bir şekilde ortadan kaldırma yeteneğini gösterir. Endikasyonlara bağlı olarak, sırasıyla günde 1 kez 120 veya 180 mg'lık bir dozda reçete edilir.

Desloratadin, ana maddeden iki buçuk kat daha aktif olan loratadinin aktif metabolitidir. Desloratadinin çok çeşitli anti-alerjik ve anti-inflamatuar aktivitesi, çeşitli alerjik hastalıkların tedavisinde yüksek etkinliğini belirler. burundan nefes alma mevsimsel alerjik rinit ile. İlaç, alerjik rinit atopik bronşiyal astım ile birleştirilirse de etkilidir. Kronik idiyopatik ürtikerli hastalarda, desloratadinin belirgin ve kalıcı etkisi, semptomların hızla iyileşmesine ve yaşam kalitesinde iyileşmeye katkıda bulunur. Önerilen günlük doz 5 mg'dır. Desloratadinin yarı ömrü 21-24 saattir, bu da ilacın günde bir kez uygulanmasına izin verir.

Carebastin, ebastin'in karboksilatlanmış bir metabolitidir. Konjugatlar şeklinde böbrekler tarafından (%60-70) atılır. Carebastin'in yarı ömrü 15-19 saat, antihistaminik etkinin süresi en az 24 saattir. Carebastin, norastemizol ve levosetirizin Ukrayna'da henüz tescil edilmemiştir, ancak Ukrayna ilaç pazarına girmelerinin an meselesi olduğu açıktır.

Edebiyat

1. Goryachkina L. A. Alerjik hastalıkların tedavisinde modern antihistaminikler // RMJ. - T. 9, No. 21. - 2001.
2. Levin Ya. I., Kovrov G. V. Antihistaminikler ve sedasyon // Alerji. - 2002. - No. 3.
3. Pavlova K. S., Kurbacheva O. M., Ilyina N. I. Mevsimsel alerjik rinokonjonktivit tedavisi için birinci ve son nesil antihistaminiklerin kullanımının farmakoekonomik analizi // Allergoloji. - 2004. - No. 1.
4. Polosyants O. B., Silina E. G. Antihistaminikler: difenhidraminden telfast'a // Katılan doktor - 2001. - No. 3. - S. 1–7.
5. Smolenov I. V., Smirnov N. A. Modern antihistaminikler // Yeni ilaçlar ve farmakoterapi haberleri - 1999. - No. 5.
6. Yuryev K. L. Erius (desloratadin) - alerjik hastalıkların tedavisi için yeni nesil bir antihistamin // Ukr. bal. dergi. - 2003. - Sayı 4.
7. Tanımlanmış Günlük Dozlar (DDD'ler) ile Anatomik Terapötik Kimyasal (ATC) sınıflandırma indeksi. DSÖ İşbirliği İlaç İstatistikleri Metodolojisi Merkezi, Oslo, Norveç. Ocak 2004.
8. Bachert C. Mevsimsel alerjik riniti olan hastalarda desloratadinin dekonjestan etkinliği. Alerji, 2001, 56 (ek. 65), 14–20.
9. Desager J.P., Horsmans Y. H1-antihistaminiklerin farmakokinetik-farmakodinamik ilişkileri. Clin Pharmacokinet 1995;28:419–32.
10. Du Buske L. M. Histamin H1-reseptör antagonist ilaçlarının klinik karşılaştırması. J Allergy Clin Immunol 1996;98(6 Puan 3): S30 7–18.
11. Finn AF Jr, Kaplan AP, Fretwell R, Qu R, Long J. Kronik idiyopatik ürtiker tedavisinde feksofenadin HCl'nin çift kör, plasebo kontrollü bir denemesi. J Alerji Kliniği İmmünol. 1999 Kasım;104(5):1071–8.
12. Horak F., Stubner U., Zieglmayer R. et al. Desloratadinin etkisinin başlangıcı ve süresi. Avrupa XIX Kongresi. Allergoloji ve Klinik İmmünoloji Akademisi, Lizbon, 2000.
13. H1-reseptör antagonistlerinin biyolojisi ve farmakolojisinde Marone G. Kilometre taşları. Alerji 1997;52(34 Ek):7-13.
14. Nelson H., Reynolds R., Mason J. // Feksofenadin HCl, kronik idiyopatik ürtiker tedavisi için güvenli ve etkilidir. Ann Alerji Astım İmmünol. 2000 Mayıs;84(5):517–22.
15. Norman P., Dimmann A., Rabasseda. Desloratadin: klinik öncesi ve klinik bir bakış. Bugün İlaçlar, 2001, 37(4), 215–227.
16. Ormerod A. D. Ürtiker: tanıma, nedenler ve tedavi. İlaçlar 1994;48:717–30.
17. Kronik idiyopatik ürtiker tedavisinde Ring J., Hein R., Gauger A. Desloratadin. Alerji, 2001, 56 (ek. 65), 28–32.
18. Simons F.E., Murray H.E., Simons K.J. Deri ve serumda H1-reseptör antagonistlerinin kantitasyonu. J Allergy Clin Immunol 1995;95:759–64.
19. Simons FE, Simons KJ. Yeni histamin H1-reseptör antagonistlerinin klinik farmakolojisi. Klinik Farmakokineti. 1999 Mayıs;36(5):329–52.
20. Woosley R. L. Antihistaminiklerin kardiyak etkileri. Ann Rev Pharmacol Toxicol 1996;36:233–52.

Şu anda farklı şehirlerdeki hemen hemen tüm eczanelerde, tabletlerden süspansiyonlara, merhemlerden, jellere ve kremlere kadar birçok formda üretilen birçok alerji ilacını bulabilirsiniz.

Aşağıda, tabletler ve damlalar şeklinde mevcut olan antialerjik ilaçların bir listesi bulunmaktadır:

1. Allegra (Telfast) - içerdiği etken madde feksofenadindir. Bu ilaç sadece vücuttaki histamin seviyesini bloke etmekle kalmaz, aynı zamanda üretimini de engeller. En önemlisi sık görülen ürtiker ve mevsimsel alerjiler için reçete edilir. Onun tedavi edici etki tüm tedavi sürecinden sonra bir gün boyunca devam eder. Bağımlılık yapmaz. Eczanelerde bu ilaç tablet şeklinde satılmaktadır. Allegra, on iki yaşın altındaki çocuklar, hamile kadınlar ve emzirme döneminde alınmamalıdır.
2. Setirizin - böyle bir ilaç alerjilerden kurtulmak ve önlenmesi için kullanılır. Sonuç, alındıktan yirmi dakika sonra elde edilir ve tedavinin bitiminden sonra hala üç gün vardır. Setirizin aldıktan sonra, bir kişi uyuşukluk ve zihinsel işkence görmez ve fiziksel aktivite. Bir eczanede, damla şeklinde (Zirtek, Zodak olarak da adlandırılabilir), şurup (Cetrin, Zodak) ve tabletler - Setirizin şeklinde satın alabilirsiniz. Altı aylıktan itibaren çocuklar için, bir yaşından itibaren - şurup şeklinde damla şeklinde kullanılırlar ve altı yaşından itibaren tabletler halinde alınabilirler. Doz sadece bir uzman tarafından ve her hasta için ayrı ayrı seçilmelidir. Hamile ve emziren kadınlar tarafından alınmamalıdır.
3. Xyzal antihistaminik esas olarak kronik ve mevsimsel alerjilerden, ürtikerden ve cilt kaşıntılarından kurtulmak için reçete edilir. Etkisi, yuttuktan 40 dakika sonra ortaya çıkar. Eczanede tabletler veya damlalar halinde satılır. İki yaşındaki çocuklara damlalar ve 6 yaşından itibaren tabletler verilir. Doz, vücut ağırlığına ve yaşa göre uzman tarafından seçilir. Hamile anneler tarafından alınmasına izin verilmez, ancak emzirirken kabul edilebilir.
4. Desloratadin - başka bir şekilde Erius olarak adlandırılabilir. Tabletler ve şurup şeklinde mevcuttur. Anti-alerjik özelliklere ek olarak, bu ilacın anti-inflamatuar özellikleri de vardır. Mevsimsel alerjileri ve kronik ürtikeri mükemmel şekilde tedavi eder. Desloratadin alırken ağzınızda kuruluk hissedebilir ve baş ağrısı. Diğer ilaçlar gibi, iki yaşındaki çocuklara şurup şeklinde ve 6 yaşından itibaren - tabletlerde reçete edilir. Hamile ve emzikli kadınlar için önerilmez. Quincke ödemi ve boğulma (bronkospazm) gibi hayatı tehdit eden problemlerde de kullanımı onaylanmıştır.

Antihistamin merhemler ve jeller, bu fonların bir listesi

İnsan derisi, vücudun içinde meydana gelen herhangi bir olumsuz sorundan ilk önce sinyaller vermeye başlayan en büyük organdır. Esas olarak görünür çeşitli döküntüler merhemlerin ve jellerin mükemmel şekilde yardımcı olabileceği kabarcıklar, kırmızı lekeler vb.

Bununla birlikte, bu tür ilaçlar alerjiyi tamamen tedavi edemez, sadece semptomlarını bir süreliğine bloke eder.

Alerjilere karşı tüm modern merhemler ve jeller hormonal ve hormonal olmayan, iltihap önleyici ve kombine olabilir.

Her grup hakkında daha fazla konuşalım:

1. Hormonal olmayan. kurtulmak için kullanılır yiyecek alerjisi, böcek ısırığı. Bunlar şunları içerir: Bepanten, D-pantenol, Pantoderm, Radevit, Videstim, Fenistil-jel.
2. Alerjiler için hormonal ilaçlar. Bu ilaçlar şunları içerir: Flucinar, Hidrokortizon merhem, Advantan, Elokon.
3. Kombine müstahzarlar: Triderm - merhem veya krem ​​olarak mevcuttur; Betametazon (glukokortikosteroid); klotrimazol ( mantar önleyici ilaç); Eczanelerde bulunan gentamisin, merhem şeklinde satılır ve geniş spektrumlu bir antibiyotiktir.

Yukarıdakilerin hepsinden, şu anda ciltte alerjik reaksiyonlara karşı çok sayıda merhem ve jel olduğu görülebilir. Yeni neslin tüm merhemleri ve jelleri arasında, sağlık durumuna, cilt hassasiyetine ve vücuda gerçekten yardımcı olacak ve vücuda zarar vermeyecek diğer hasta faktörlerine bağlı olarak sadece bir uzman doğru olanı seçebilir.

Ayrıca, merhemlerin ve jellerin cilt kaşıntısı, kırmızı noktalar ve diğer alerjik reaksiyonlar ancak diğer antihistaminiklerle birlikte ve tabii ki evde ve işte hipoalerjenik koşullara uygun olarak kullanıldıklarında iyi yardımcı olabilir.

Yeni antialerjik ilaçlar ile eskileri arasındaki fark

Yeni neslin alerji ilaçları, ön ilaç olmaları bakımından eskilerinden farklıdır. Vücuda girdiklerinde hemen metabolize olmaya başlarlar - karaciğerde aktive olurlar. En yeni ilaçlar yok yatıştırıcı eylem, ve kardiyovasküler sistemin performansı üzerinde olumsuz bir etkisi yoktur.

Yeni antialerjik ilaçlar, çeşitli alerji türlerinin yanı sıra mükemmel bir şekilde savaşır. farklı şekiller kalp hastalığından muzdarip kişilerde çocukluk dermatiti ve dermatit. Cerrahlar, şoförler, pilotlar gibi ciddi meslekleri olan kişilere de ağırlıklı olarak reçete edilen yeni nesil ilaçlardır.

İlaçlar tüm alerji semptomlarını ortadan kaldırır. Normal bir dozda, uyuşukluğu artıramazlar, azaltamazlar. mental yetenek, ancak artan baş ağrıları ile baş dönmesi, kalp ritmi bozuklukları görülebilir.

Aynı farklılıklar topikal preparatlar için de mevcuttur. Cildi yağlamak için yeni alerji ilaçları eskilerinden farklıdır, çünkü bunlar çok nadiren yan etkilere yol açarlar, bunların çoğu hormonal ilaçlardır.

Ve tabii ki, ciltte alerjik reaksiyonlara karşı yeni merhemler ve jeller, 4 aylıktan itibaren çocuklar, hamile kadınlar ve emzirme döneminde, eski nesil ilaçlarla yapılamayacak şekilde kullanılmasına izin verilir. Bazı merhemler veya jeller uzun süre kullanılabilir.

Kompozisyon ve terapötik etki

Yeni nesil alerji ilaçları, vücuttaki fazla histamini bloke eden özel H1-histamin reseptörleri içerir. Bununla histamin reseptörlere bağlanamaz. Bundan, tüm alerji fenomenleri azalır, yani ciltte kızarıklık olmaya başlar. Beyaz renk, şişlik, kaşıntı azalır, burundan nefes almak kolaylaşır, konjonktivit fenomeni azalır.

Ve ayrıca modern araçlar içeren alerjilerden aktif içerik tek bir ilaç için bunlar şunlar olabilir: feksofenadin, fluosinolon, asetonid, asetat, hidrokortizon, mometazon furoat, çeşitli kortikosteroidler, mantar önleyici ve antibakteriyel maddeler, çeşitli aroma maddeleri ve çok daha fazlası.

Konuyla ilgili faydalı video

Kontrendikasyonlar ve yan etkiler

Herhangi bir ilaçta olduğu gibi, modern antialerjik ilaçların da çeşitli kontrendikasyonları ve yan etkileri vardır.

Ancak bunlar yalnızca büyük bir doz aşımı durumunda ortaya çıkabilir.

Ancak tüm bunlara rağmen, tüm yan etkiler birkaç gün içinde geçer ve bir kişi normal dozda ilaç almaya başladığında orta düzeydedir.

En yaygın yan etkilerden bahsedelim:

• sürekli uyuma arzusu;
• baş dönmesi, baş ağrısı;
• kardiyopalmus;
• kas ağrısı;
• cilt alerjisi, dayanılmaz kaşıntı ve bazen Quincke ödemi.

Ancak yeni neslin antialerjik ilaçları için yalnızca bir kontrendikasyon vardır - bu, her birinde bulunan maddelere karşı aşırı bireysel hoşgörüsüzlüktür. tıbbi ürün alerjilere veya aktif içeriğine karşı.

Bu açıklanan yan etkiler ve kontrendikasyonlara ek olarak, daha fazlası tanımlanmamıştır. Bu tür ilaçların en büyük dezavantajlarından biri yüksek maliyetidir. Ama yine de, son nesil antialerjik ilaçlarda olumsuz etki en düşük seviyededir.

Örneğin, alerji hapları ve şurupları kümülatif bir etki oluşturmazlar, yani zararlı değildirler. insan vücudu ve genel olarak sağlık, uzun süreli kullanımda bile.

Ürtiker için modern ilaçlar

Temel olarak ürtiker tedavisi için tabletler, spreyler, merhemler, enjeksiyonlar ve damlalar şeklinde yeni nesil ilaçlar gelir. Ancak yine de en popüler olanı yerel kullanım için tabletler, merhemler, jellerdir. İÇİNDE modern tabletler, ürtikere karşı merhemler ve jeller, özel H1 reseptör blokerleri içerir.

Bu nedenle, genellikle ilk ürtiker belirtileri tespit edildiğinde, doktor reçete eder. en son ilaçlar alerjilerden, bu hastalığın semptomlarını tamamen ortadan kaldırmak ve hastanın refahını iyileştirmek için.

Ancak, antihistaminikler sorunla başa çıkmaya yardımcı olmadıysa, doktor tedaviyi reçete eder. hormon ilaçları bir kişiyi tehlikeli sonuçlardan korumak için.

Çoğu zaman, doktorlar vücutta zararlı alerjenlerden kurtulmaya ve hastalığı kısa sürede nötralize etmeye yardımcı olan çeşitli sorbentler, diüretik bileşikler reçete eder.

Ve eğer ürtiker nedeniyle ortaya çıktıysa sinir krizi, daha sonra bir kişiye farklı bir kurs verilir sakinleştirici. Bununla birlikte, böyle ilaçlar hareket koordinasyonu, dikkat ve hafıza bozulur, bu nedenle şu anda araba kullanmamanız önerilir.

Bu nedenle, ürtiker durumunda, hiçbir durumda kendi başınıza çeşitli anti-alerjik ilaçlar almaya başlamamalısınız, doktorun uygun ilacı ve dozajını incelemesi ve seçmesi için doğrudan hastaneye gitmek daha iyidir.

Astımda kullanım özellikleri

Bildiğiniz gibi bronşiyal astım, mastositlerin, yani çok miktarda histamin yayan mast hücrelerinin parçalanmasından kaynaklanır. Bu hastalık. Bu nedenle, bronşiyal astımı olan birçok doktor, mast hücrelerini yıkımdan korumak için çeşitli anti-inflamatuar ve anti-alerjik ilaçlar reçete eder. Ancak ne yazık ki bu ilaçlar onları tamamen koruyamıyor.

Ek olarak, salınan histamin, aksine, artar inflamatuar süreç bronş ağacında. Ve sadece ek olarak reçete edilen antihistaminikler bronşiyal astım semptomlarını tamamen ortadan kaldırabilir.

Onlara iyileştirici etki Bronşların düz kaslarında ve mikrovaskülatürdeki kan damarlarında bulunan histamin reseptörlerine dayanmalarından dolayı. Bu etki, bronşiyal mukozanın iltihaplanmasını ve şişmesini azaltmanın yanı sıra spazmı ortadan kaldırmanın tek yolu olarak kabul edilir.

En yeni antihistaminikleri alırken, bunların olmadığını hatırlamakta fayda var. çare. Ancak gelişmekte olan bir sorunu durdurmak için mükemmel bir iş çıkarıyorlar. Çok değerlikli bir alerji tespit edilirse, ilaçlar atopik bronşiyal astım için temel tedavi olarak alınır.

Çocuklar ve yaşlılar için randevu

Zamanımızda, alerjik reaksiyonlar için en son tıbbi ilaçlar, tedavi etmek için büyük bir başarı ile kullanılmaktadır. Çeşitli türler alerjiler, hem kalp hem de kan damarı hastalıklarından muzdarip yaşlılarda ve küçük çocuklarda.

Eski nesil ilaçlar sadece iki yaşından itibaren çocuklar tarafından kullanılmasına izin verildiyse, yeni nesil ilaçlar dört aylıktan itibaren alınır. Bu, yeni ilaçların mukoza zarlarını tahriş etmeyen, cildin hassasiyetini bozmayan ve kalbin işleyişini olumsuz etkilemeyen daha modern maddeler içermesi ile açıklanabilir.

Bu aracı kullanan kişilerin görüşleri

Yeni nesil antihistaminikleri kullanan hemen hemen tüm insanlar, bunun tüm vücut için sadece bir kurtuluş olduğunu söylüyor. Bu tür fonları aldıktan sonra vücudun genel refahı iyileşir, canlılık üretilir, nefes almak daha kolay hale gelir. Tek kelimeyle, onlarla yaşam, özellikle acı çekenler için çok daha iyi ve daha mutlu olur. kronik form alerjiler.

İşte bazı kullanıcılar en yeni araçlar alerjilerden, yalnızca kullanımları sırasında hala özel bir diyet uygularlarsa olumlu konuşurlar, aksi halde zaten çok iyi çalışmıyorlar.

Ek olarak, yeni alerji ilaçları küçük çocukların sık sık alerjik reaksiyonlar barışçıl ve dolu dolu yaşayın. Aynı zamanda, bu ilaçların bir çocuk için günlük dozu çok küçüktür.

Hamile kadınlar da yeni nesil anti-alerji ilaçları üzerinde olumlu bir etkiye sahiptir, çünkü bu kadar zor bir zamanda bile, anne adayları için çok gerekli olan refahınızı artırabilirsiniz.

Sonuç olarak alerjilerin artık çok popüler bir sorun haline geldiğini de ekleyebiliriz. Her yıl hastaneye alerjisi olan çok sayıda insan geliyor ve hepsinden önemlisi bunlar genç insanlar. Ama bu gerçeği sayesinde son teknoloji her gün büyüyen, yeni tıbbi müstahzarlar hasta insanlara özgürce ve tam olarak yaşamaları için mükemmel bir fırsat verin.

Sadece alerjilerin tüm nedenlerini ortadan kaldırmakla kalmayıp aynı zamanda iyileştiren bu ilaçlardır. genel durum genel olarak, kalbin ve diğer hayati fonksiyonların performansını değiştirmeden önemli organlar kişi. Bu yüzden kendinize ve sağlığınıza dikkat edin, çünkü bu hayatımızda kaybetmesi çok kolay ama geri dönüşü zor olan çok büyük bir değerdir.

Ve en önemlisi, kendi kendine ilaç almayın, ilacın dozajını bilmeden, hayatınız boyunca pişman olacağınız vücuda büyük zarar verebilirsiniz.