Fermentinių preparatų klinikinė farmakologija. Klasifikacija, farmakodinamika, farmakokinetika, indikacijos, šalutinis poveikis, kontraindikacijos, sąveika su kitais vaistais
21. Fermentiniai preparatai: klasifikacija, veikimo principai ir vartojimo indikacijos. Antifermentinių vaistų vartojimas.
Fermentiniai produktai- tai vaistai, kurių sudėtyje yra fermentų – didelės molekulinės šilumos nestabilių baltymų, kurie organizme veikia kaip biologiniai metabolinių reakcijų katalizatoriai.
Fermentinių agentų klasifikacija
1. Peptidazės: acidinas-pepsinas, pepsidilis, natūralios skrandžio sultys.
2. Proteazės: kristalinis tripsinas, chimotripsinas, chimopsinas.
3. Nukleazės: ribonukleazė, dezoksiribonukleazė.
4. Fibrinoliziniai fermentai: streptoliazė, alte plaza (aktilizė), fibrinolizinas.
5. Hialuronidazės: lidazė, ronidazė, kolagenazė.
6. Polifermentinės priemonės: pankreatinas, festalas, vobenzimas, panzinorm, mezim forte.
7. Kiti fermentų agentai: asparaginazė, penicilinazė, citochromas C.
Pepsinas - vaistas, kurio sudėtyje yra proteolitinio fermento, gauto iš kiaulių skrandžio gleivinės, ir kuris gali skaidyti baltymus iki polipeptidų.
Naudojimo indikacijos: pakaitinė terapija sergant achilija, hipo- ir anacidiniu gastritu, dispepsija. Tai yra acidino-pepsino preparatų dalis, kuriame taip pat yra betaino, kuris išskiria druskos rūgštį. Natūraliose skrandžio sultyse yra pepsino.
Pankreatinas - fermentas iš galvijų kasos, turi lipazės, proteazės, amilazės. Išleidimo forma: dražė. Skirkite 1-3 tabletes prieš valgį.
Naudojimo indikacijos: pakaitinė terapija, achilija, kasos nepakankamumas, rūgštinis gastritas, dispepsija, enterokolitas.
Šalutinis poveikis: podagros paūmėjimas.
Šventė yra trys virškinimo fermentai (lipazė, amilazė, proteazė), be to, tulžies rūgščių, kurios gerina riebalų virškinimą, skatina kepenų tulžies ir tulžį formuojančias funkcijas, didina ląstelių membranų pralaidumą. Hemiceliuliozė, taip pat esanti preparate, gerina skrandžio ir žarnyno motorinę funkciją, suriša toksiškas žarnyno bakterijų atliekas. Festal turėtų būti pripažintas vienu sėkmingiausių fermentų kombinuotų preparatų, gerinančių virškinimą. Festal geriama po 1-3 tabletes valgio metu arba iškart po jo. Vaisto dozių skaičius priklauso nuo valgymų skaičiaus. Panašūs deriniai yra enzistal, digestal, mezim forte ir kt., Taip pat yra vaistų su patobulinta farmakokinetika (creon, pankreal Kirchner, panzinorm). AT Medicininė praktika virškinimo fermentai vartojami asmenims, kurių skrandžio sekrecija yra nepakankama, kasos funkcija nepakankama, virškinimo sutrikimai, atrofinis gastritas, lėtinis kolitas, valgymo sutrikimai. Asmenims, kurių skrandžio sekrecija yra padidėjusi (su padidėjusiu rūgštingumu), virškinimo fermentai yra kontraindikuotini, nes jie gali sustiprinti sutrikimus, susijusius su padidėjusiu skrandžio sulčių agresyvumu.
tripsino kristalinis suardo peptidinius ryšius baltymo molekulėje, skaidydamas baltymų skilimo produktus, nekrozinius audinius ir fibrino gijas. Gyvame audinyje yra tripsino inhibitorių. Po to injekcija į raumenis veiksmas išsivysto per 25-30 minučių. Vaistas pasižymi atsikosėjimą skatinančiu, priešuždegiminiu poveikiu, gerina mikrocirkuliaciją, netiesiogiai turi antimikrobinį ir imunomoduliacinį poveikį.
Naudojimo indikacijos: uždegiminės ligos kvėpavimo takų(kaip retėjant skrepliams), tromboflebitui, osteomielitui, sinusitui, vidurinės ausies uždegimui, nudegimams, praguloms.
Šalutinis poveikis: skausmas suleidus į raumenis, hiperemija, alergija, tachikardija.
Panašus poveikis pastebimas ir chimotripsinui, ribonukleazei, dezoksiribonukleazei.
Lidaza. Į vaisto sudėtį įeina hialuronidazė, kuri depolimerizuojasi hialurono rūgštis, sumažindamas jo klampumą, padidina audinių pralaidumą. Tačiau reikia nepamiršti, kad vaisto poveikis yra grįžtamas. Farmakokinetika: veikimo pradžia po 1-2 val., pusinės eliminacijos laikas - 20-24 val. i- Vartojimo indikacijos: sąnarių kontraktūros, randai po nudegimų ir operacijų, hematomos. Šalutiniai poveikiai: alerginės reakcijos.
Ypatingą vietą užima fermentinės sisteminės terapijos priemonės: vobenzimas, flogenzimas.
Wobenzim sudėtyje yra papaino, bromelaino, lipazės, amilazės, tripsino, chimotripsino, todėl turi priešuždegiminį, antiedeminį, fibrinolizinį, imunomoduliacinį, antrinį analgetinį poveikį, gerina mikrocirkuliaciją, kraujo reologiją, aprūpinimą krauju, audinių aprūpinimą deguonimi, pasižymi hipolipideminiu, imunokorekciniu, antioksidacinis poveikis, turi įtakos reinfarktų išsivystymo rizikos veiksniams . Naudojimo indikacijos: sinusitas, bronchitas, pneumonija, pankreatitas, nespecifinis opinis kolitas, Krono liga, išsėtinė sklerozė, tromboflebitas, uždegiminiai procesai po chirurginių intervencijų, ginekologinės ir. urologinės ligos, sužalojimas. Šalutiniai poveikiai: alerginės reakcijos, išmatų konsistencijos ir kvapo pokyčiai.
flogenzimas sudėtyje yra tripsino, bromelaino, reutozido. Pagrindinis poveikis: priešuždegiminis, dekongestantas, padeda sumažinti skausmas, mažina kraujo klampumą, apsaugo nuo trombozės, gerina mikrocirkuliaciją. Naudojimo indikacijos:ūminiai uždegiminiai procesai, lėtinių uždegiminių ligų paūmėjimas, nudegimai, traumos, pooperacinis uždegimas ir edema, reumatinis miozitas, tendinitas, uždegiminės-distrofinės sąnarių ligos ūminėje fazėje. Šalutiniai poveikiai: alerginės reakcijos, pilnumo jausmas skrandyje, vidurių pūtimas.
Antifermentiniai vaistai (fermentų inhibitoriai).
Fermentų aktyvumui slopinti naudojami vaistai vadinami fermentų inhibitoriais.
klasifikacija 1. Proteinazės inhibitoriai : išgalvotas. 2. fibrinolizės inhibitoriai : amino-kaprono rūgštis. 3. Anticholinesterazės agentai : prozerinas, fizostigmino salicilatas, galantamino hidrobromidas ir kt. 4. MAO inhibitoriai : nialamidas. 5. Anglies anhidrazės inhibitoriai: diakarbas. 6. Ksantino oksidazės inhibitoriai: alopurinolis. 7. Acetaldehido genozės inhibitoriai: ciamidas, teturamas (disulfiramas) ir kt.
Kontrykal- antifermentinis vaistas, slopinantis tripsino, kallikreino, plazmino aktyvumą . Farmakokinetika: suleidus į veną, poveikis pasireiškia per 10-15 minučių.
Naudojimo indikacijos: ūminis pankreatitas, kasos nekrozė kartu su heparinu ūminiu miokardo infarkto periodu. Kontraindikacijos: atsargiai žmonėms, linkusiems į alergines reakcijas. Šalutiniai poveikiai: alerginės reakcijos.
Fermentiniai preparatai
Fermentai - labai specifiniai baltymai, garantuojantys biologinių katalizatorių vaidmenį.
Fermentiniai preparatai – Tai vaistai, kurių veiklioji medžiaga yra fermentai.
1900 m. – pirmasis fermentų paminėjimas (pepsinas + HCl).
Imobilizuoti fermentai - buvo imobilizuotas.
Imobilizacija - fizinis arba cheminis fermentų prisijungimas prie nešiklio matricos.
Pradėjo taikyti natūralūs fermentai .
Jų trūkumai:
saugojimo pažeidimas;
inaktyvuotas audiniuose;
turi antigeninių savybių;
Imobilizuotų fermentų privalumai:
didesnis vaistinės medžiagos stabilumas;
apsaugoti nuo inaktyvuoto poveikio (termiškai stabilus, pH stabilus, mažiau jautrus inhibitoriams);
ilgalaikis veiksmas;
pigesnis gydymas;
antigeniškumo sumažėjimas.
Imobilizacijos metodai
Fizinis :
adsorbcija ant nešiklio;
įtraukimas į gelį;
mikrokapsuliavimas.
Cheminis : 1) susidarant kovalentiniams ryšiams (streptodekazę jungia poligliucinas);
2) fermento surišimas su nešikliu naudojant tarpininką.
Kaip matrica gali būti naudojamos neorganinės medžiagos (silikogelis) ir organinės medžiagos (5., polisacharidai).
matricos gali būti: 1) biologiškai skaidus – griūva žaizdoje (kolagenas). Privalumai: neprilimpa prie žaizdos, nereikia fiziškai šalinti.
Trūkumai: jie sunaikinami ir veikia, patenka į žaizdą savo gimtąja forma.
2) Netirpi – nesuyra žaizdoje (celiuliozė).
Privalumai: gali būti naudojamas kaip tvarsliava.
Trūkumas: kliūtis greitam žaizdos kraštų susiliejimui.
klasifikacija
Kilmė
Gyvūninės kilmės produktai
Pepsinas, tripsinas, pankreatinas
2) Augalinės kilmės
Papainas, karinazimas (iš papajos), bromelainas (iš ananasų)
3) mikrobiologinė kilmė
- terilitinas, klostridiopeptidazė, subtijaminas - žaizdos procesui gydyti (proteazė); somuim (lipazė, atspari HCl).
Klinikiniu naudojimu
Vaistai, daugiausia naudojami pūlingiems-nekroziniams procesams - tripsinas, chimotripsinas, chimopsinas, pankipzinas, terilitinas, kolagenazė, profuimas, karipazimas, fibroganas, geruksolis, lizosorbas - kombinuotas .
Vaistai, kurie suyra nukleino rūgštys
- ribonukleazė, dezoksiribonukleazė.
Preparatai, depolimerizuojantys hialurono rūgštį
Lidaza, Ronidase.
3) Vaistai, gerinantys virškinimo procesus
Pepsinas, acidinas – pepsinas, natūralios skrandžio sultys, šlykštynas
3.2) Oraza ir fermentų preparatai, kurių sudėtyje yra pankreatino
Pankreatinas
Mezim-forte
Packreoflat
Trienzimas
Šventė N
Mycrease
Pantsitratas
Virškinimas
Enzistalis
Ipental
Pantsinorm
3.5) Kombinuoti fermentų preparatai, turintys antibakterinį poveikį
Liksazė
3.6) Turintys lipolitinį aktyvumą
Mygedase
Somilazė (somuimas + amilazė)
4) Fibrinolitinės medžiagos
Fibrinomezimas, streptokinazė ir jos preparatai, urokinazė, reptilazė, arvinas
5) Įvairūs fermentiniai preparatai
Penicilinazė, asparaginazė, citochromas C.
Vaistai, gerinantys virškinimą
Terapijos su fermentiniais preparatais tipai:
vietinis - žaizdų gijimas, sklerodermijos gydymas, inhaliacijos nuo bronchito.
rezorbcinis - parenterinis vartojimas ir su adheziniais procesais, sinusitas, ENT - ligos.
pakeitimas - esant nepakankamai virškinimo fermentų sekrecijai.
Preparatai, kurių sudėtyje yra skrandžio sulčių fermentų
Pepsinas - baltymų virškinimas, gaunamas iš kiaulių gleivinės, optimalus pH = 1,5 - 4,0 (reikia HCl).
Acidino pepsinas - yra 1 dalis pepsino ir 4 dalys acidino (betain hidrochloridas, hidrolizuotas skrandyje HCl nedideliame kiekyje skysčio).
Natūralus skrandžio sulčių - yra visi skrandžio fermentai.
obaminas - proteazių, gautų iš veršelių ir ėriukų gleivinės, kiekis.
Indikacijos: gastritas su sekrecijos nepakankamumu, achilija, su tam tikra dispepsija.
Fermentiniai preparatai, kurių sudėtyje yra pankreatino ir orazės.
Oraza yra faktorių (amilazės, maltozės, proteazės, lipazės) kompleksas, gautas iš Aspergillum grybų. Nesunaikina skrandžio sultys. Jis turi tam tikrą antispazminį poveikį raumenims. Išleistas granulėse, paimkite 1 šaukštelį. valgant.
Pankreatinas - kasos gaminamų veiksnių kompleksas. Sudėtyje yra tripsino, lipazės, amilazės. Gauta iš gyvūnų. Inaktyvuotas skrandyje. Aktyvus šarminėje žarnyno aplinkoje. Paskirkite 15-20 minučių prieš valgį, išgerkite 100-200 ml skysčio. Gyvūniniai fermentų preparatai yra aktyvesni. Pankreatinas turi būti padengtas.
Mezim - tepamas prieš valgį. Likusi dalis - valgio metu ir prieš valgį, ypač Creon, licrease, pancitratas - tai mikrokapsulės / mikrotabletės su rūgštims atspariu apvalkalu. Jie supakuoti į įprastą kapsulę, kuri skrandyje suyra. Mikrotabletė sumaišoma su maisto boliusas ir patenka į dvylikapirštę žarną. FP turintis pankreatino ir buvimas skrandyje 1,5-2 valandas praranda iki 30% fermento aktyvumo.
Indikacijos skirti fermentų preparatus, kuriuose yra mažai lipazės
Maisto perteklius, dispepsija, gastroduodenitas ir enterokolitas. Būklė po skrandžio rezekcijos, žarnyno palaikymas diagnostiniams tyrimams, cistinė fibrozė, lėtinis pankreatitas - didelėmis dozėmis (3-5 lentelė 1 dozei).
Indikacijos skirti vaistus, kuriuose yra daug lipazės
Lėtinis pankreatitas, būklė po pankreatektomijos. At lėtinis pankreatitas FP naudojamas pakaitinė terapija ir skausmo sindromo pašalinimas, tk. fermentams patekus į dvylikapirštę žarną, sumažėja kasos sekrecija (funkcinis poilsis).
Kreono, pankreono sudėtyje yra dimetikono (adsorbuojančių dujų).
Preparatai, kurių sudėtyje yra pankreatino:
tulžies komponentai. Sudėtyje yra pankreatino, tulžies komponentų ir fermentų
hemiceliuliozės. Tulžies komponentai suteikia choleretinį poveikį, emulsina riebalus, aktyvina lipazę ir skatina jos išsiskyrimą, skatina riebaluose tirpių medžiagų pasisavinimą, aktyvina žarnyno motoriką, neleidžia vystytis puvimo procesams. Hemiceliuliozė – skaido skaidulą, dėl to sumažėja dujų susidarymo ir rūgimo procesai.
Indikacijos - virškinimo sutrikimai su tulžies sąstingiu, lėtinė tulžies takų obstrukcija.
Kontraindikacijos - pankreatitas (skatina sekreciją),
Obstrukcinė gelta.
Preparatai, kurių sudėtyje yra skrandžio sulčių fermentų, pankreatino ir tulžies komponentų
- panzinorm, 2 sluoksniai: 1) išorinis - yra labai aktyvių proteazių (pepsino, katepsino) ir a / c, stimuliuojančių skrandžio sekrecinį aktyvumą. Dengtas (atsparus rūgštims).
vidinė – rūgštims atspari šerdis. Padengtas rūgščiai atsparia danga. Sudėtyje yra pankreatino ir tulžies ekstraktų.
Indikacijos - virškinimo sutrikimai skrandyje ir dvylikapirštėje žarnoje.
Kontraindikacijos - pažiūrėkite aukščiau.
Kombinuotas
Likraza, 3 sluoksniai: 1) išorinis - bromelainas (rūgščiai atspari proteazė, veikia esant pH = 3 - 8); 2) vidutinė - yra pankreatino + folio rūgšties (choleretic); 3) vidinis - enteroseptolis, chinolio darinys (antibakterinis komponentas). Visiems, išskyrus meksazę, nėra jokio šalutinio poveikio: galvos skausmas, pykinimas, rėmuo, periferinis neuritas ir regos nervo pažeidimas*.
Meksazė vartojama žarnyno infekcijoms gydyti.
Vaistai, turintys lipolitinį aktyvumą - vartojamas nuo steatorėjos. Aktyvumas mažas, atsparus rūgščiai aplinkai.
Virškinimo FP reikalavimai:
netoksiškumas
gera tolerancija
jokio šalutinio poveikio
optimalus veikimas, kai pH= 4–7
ilgas saugojimo laikotarpis
Vaistai, naudojami pūlingiems-nekroziniams procesams
Veiksmas:
nekrolizinis – sukelia krešėjusių bakterijų lizę. Gyvas. audiniai neveikia, nes turi inhibitorių.
suskystinti pūlius – aktyvesnis žaizdos turinio nutekėjimas.
priešuždegiminis – sunaikina fibrino barjerą aplink uždegimo židinį, skatina antibiotikų ir fagocitų prasiskverbimą.
prisideda prie antibakterinių medžiagų įsiskverbimo į uždegimo židinį.
Indikacijos :
žaizdos, nudegimai, pragulos, trofinės opos;
bronchopulmoninės sistemos ligos (bronchitas, plaučių abscesai, pleuritas, bronchektazės);
ENT - ligos (vidurinės ausies uždegimas, sinusitas);
osteomielitas;
ginekologinės ligos.
Kontraindikacijos:
individuali netolerancija;
kraujo krešėjimo sistemos pažeidimas;
negalima švirkšti į uždegimo židinį, kraujuojančią ertmę, tepti ant išopėjusio naviko paviršiaus.
Fermentiniai preparatai – tai grupė farmakologinių medžiagų, gerinančių virškinimo procesą. Virškinimo proceso sutrikimai įvairaus laipsnio apraiškos aptinkamos beveik visose virškinamojo trakto ligose. Fermentinių preparatų sudėtis:
1. Skrandžio gleivinės ekstraktai, kurių pagrindinė veiklioji medžiaga yra pepsinas (bominas, acidinpepsinas).
2. Kasos fermentai, atstovaujami amilazės, lipazės ir tripsino (pankreatinas, pancitratas, mezim-forte, kreonas).
3. Kombinuoti fermentai, kurių sudėtyje yra pankreatino kartu su tulžies komponentais, hemiceliulioze ir kitais papildomais komponentais (digestal, festal, panzinorm-forte, enzistal).
4. Augaliniai fermentai, atstovaujami papaino, grybelinės amilazės, proteazės, lipazės ir kitų fermentų (pepfiz, orazė).
5. Kombinuoti fermentai, turintys pankreatino kartu su augaliniais fermentais, vitaminais (vobenzimas).
6. Disacharidazės (tilaktazė).
Kasos fermentų veikimo mechanizmai:
Lipolitinis: lipazė – eteriniai ryšiai trigliceridų 1 ir 3 padėtyse
Proteolitikas: tripsino chimotripsino elastazė - Vidiniai peptidiniai ryšiai tarp likučių: bazinės aminorūgštys, aromatinės aminorūgštys, hidrofobinės aminorūgštys elastine
Amilolizė: alfa-amilazė - alfa-1,4-glikozidinės jungtys gliukozės polimeruose
Į kompleksą įtraukta amilazė suskaido krakmolą ir pektinus į paprastus cukrus – sacharozę ir maltozę. Amilazė skaido daugiausia tarpląstelinius polisacharidus (krakmolą, glikogeną) ir praktiškai nedalyvauja augalinių skaidulų hidrolizėje. Proteazes fermentų preparatuose daugiausia sudaro chimotripsinas ir tripsinas. Pastarasis kartu su proteolitiniu aktyvumu geba inaktyvuoti cholecistokininą atpalaiduojantį faktorių, todėl pagal grįžtamojo ryšio principą sumažėja cholecistokinino kiekis kraujyje ir kasos sekrecija. Be to, tripsinas yra svarbus veiksnys, reguliuojantis žarnyno judrumą. Tai atliekama dėl sąveikos su enterocitų RAP-2 receptoriais. Lipazė dalyvauja neutralių riebalų hidrolizėje plonojoje žarnoje. Kombinuoti vaistai kartu su pankreatinu yra tulžies rūgščių, hemiceliulazės, simetikono, augalinio choleretiko (ciberžolės) ir kt.
Augalinės kilmės fermentiniai preparatai sudėtyje yra papaino arba grybelinės amilazės, proteazės, lipazės (pepfizo, orazės). Papainas ir proteazės hidrolizuoja baltymus, grybelinė amilazė – atitinkamai angliavandenius, lipazę, – riebalus.
Trumpos farmakologinės charakteristikos
rūgštis-pepsinas- preparatas, kuriame yra proteolitinio fermento. Gaunama iš kiaulių skrandžio gleivinės. 0,5 ir 0,25 g tabletėse yra 1 dalis pepsino, 4 dalys acidino (betain hidrochlorido). Jie skiriami sergant hipo- ir anacidiniu gastritu, po 0,5 g 3-4 kartus per dieną valgio metu. Tabletės yra iš anksto ištirpintos stiklinė vandens. Wobenzym - kombinuotas vaistas kurių sudėtyje yra labai aktyvių augalinės ir gyvūninės kilmės fermentų. Be pankreatino, jame yra papaino (iš augalo Carica Papaya), bromelaino (iš paprastojo ananaso) ir rutozido (vitamino P grupės). Jis užima ypatingą vietą daugelyje fermentų preparatų, nes. kartu su ryškiomis fermentinėmis savybėmis jis turi priešuždegiminį, antiedeminį, fibrinolizinį ir antrinį analgezinį poveikį. Taikymo sritis yra labai plati. Vartojama sergant pankreatitu, opiniu kolitu, Krono liga, traumomis, autoimuninėmis onkologinėmis, urologinėmis, ginekologinėmis ligomis. Dozė nustatoma individualiai ir svyruoja nuo 5 iki 10 tablečių 3 kartus per dieną. Virškinimas- sudėtyje yra pankreatino, galvijų tulžies ekstrakto ir hemiceliulazės. Vaistas skiriamas po 1-2 tabletes 3 kartus per dieną valgio metu arba po jo. Kreonas yra vaistas želatinos kapsulėje, kurioje yra didelis skaičius pankreatinas druskos rūgščiai atspariose granulėse. Vaistui būdingas greitas (per 4-5 minutes) želatinos kapsulių ištirpimas skrandyje, skrandžio sultims atsparių granulių išsiskyrimas ir vienodas pasiskirstymas visame chime. Granulės laisvai praeina per pylorinį sfinkterį kartu su sfinkteriu į dvylikapirštę žarną, visiškai apsaugo pankreatino fermentus praeinant per rūgštinę skrandžio terpę ir pasižymi greitu fermentų išsiskyrimu, kai vaistas patenka į dvylikapirštę žarną. Mezim-forte- dažniau skiriami trumpalaikiams ir nedideliems kasos veiklos sutrikimams koreguoti. Dragee mezim-forte yra padengtas specialiu stiklinimo apvalkalu, kuris apsaugo vaisto komponentus nuo agresyvaus rūgštinės skrandžio aplinkos poveikio. Jis vartojamas po 1-3 tabletes 3 kartus per dieną prieš valgį. Panzinorm- vaistas susideda iš skrandžio gleivinės ekstrakto, tulžies ekstrakto, pankreatino, amino rūgščių. Skrandžio gleivinės ekstrakte yra didelio proteolitinio aktyvumo pepsino ir katepsino, taip pat peptidų, skatinančių gastrino išsiskyrimą, vėlesnį skrandžio liaukų stimuliavimą ir druskos rūgšties išsiskyrimą. Panzinorm yra dviejų sluoksnių preparatas. Išoriniame sluoksnyje yra pepsino, katepsino, amino rūgščių. Šis sluoksnis ištirpsta skrandyje. Vidinis sluoksnis atsparus rūgštims, tirpsta žarnyne, yra pankreatino ir tulžies ekstrakto. Panzinorm turi pakaitinį ir skatinantį poveikį virškinimui. Vaistas geriamas po 1-2 tabletes valgio metu 3-4 kartus per dieną. Pankreatinas- galvijų kasos paruošimas, turintis fermentų. Pankreatino paros dozė – 5-10 g.Pankreatino geriama po 1 g 3-6 kartus per dieną prieš valgį. Pantsitratas- naujos kartos vaistas su dideliu pankreatino kiekiu. Jo farmakodinamika panaši į Creon. Želatinos kapsulėse yra mikrotabletės specialioje žarnyno sultims atsparioje dangoje, kuri užtikrina visų fermentų išsiskyrimą žarnyne. Jis skiriamas po 1 kapsulę 3 kartus per dieną. Pepfiz – yra augalinių fermentų (papaino, diastazės) ir simetikono. Skirtingai nuo kitų fermentų preparatų, Pepfiz tiekiamas putojančių apelsinų skonio tirpių tablečių pavidalu, kurias ištirpinus vandenyje išsiskiria natrio ir kalio citratas. Jie neutralizuoja druskos rūgštį skrandyje ir mažina rėmenį. Vaistas vartojamas nuo pagirių sindromo, persivalgymo, gausaus alaus, kavos, giros, gėrimų, kuriuose yra dujų, maisto, kuriame gausu angliavandenių, vartojimo, staigiai pasikeitus mitybos pobūdžiui. Vartoti po 1 tabletę 2-3 kartus per dieną po valgio.
Festal, enzistal, panzistal- kombinuoti fermentų preparatai, kurių sudėtyje yra pagrindinių kasos, tulžies ir hemiceliulazės komponentų. Vartoti po 1-3 tabletes valgio metu 3 kartus per dieną.
Fermentinių preparatų aktyvumas labai priklauso nuo tokių veiksnių kaip intradvylikapirštės žarnos pH ir judrumas plonoji žarna, kurie užtikrina optimalią fermentų kontakto su maisto chemu trukmę. Sumažėjus pH dvylikapirštėje žarnoje mažiau nei 4, atsiranda negrįžtamas lipazės inaktyvavimas, mažiau nei 3,5 - tripsinas. Esant pH mažesniam nei 5, stebimas tulžies druskų nusodinimas, kurį lydi riebalų emulsinimosi pažeidimas, tulžies ir riebalų rūgščių micelių skaičiaus sumažėjimas ir jų absorbcijos sumažėjimas. perkeliamumas ir šalutiniai poveikiai
Šalutinis poveikis vartojant fermentų preparatus yra labai retas (mažiau nei 1%) ir dažniausiai priklauso nuo dozės.
Pacientų, vartojančių dideles kasos fermentų dozes, šlapime padidėja jų kiekis šlapimo rūgštis. Hiperurikozurija prisideda prie šlapimo rūgšties nusodinimo inkstų kanalėlių aparate, sudaro sąlygas urolitiazei vystytis. Cistine fibroze sergantiems pacientams, kurie ilgą laiką vartoja dideles kasos fermentų dozes, gali išsivystyti intersticinė fibrozė. Sergant celiakija, esant plonosios žarnos gleivinės atrofijai pacientų kraujyje, purino bazių mainai smarkiai pasikeičia, kai kaupiasi didelė šlapimo rūgšties koncentracija ir padidėja jos išsiskyrimas. Sergantiesiems podagra fermentų preparatai vartojami atsargiai. Kai kuriais atvejais pacientams, vartojantiems fermentus, gali pasireikšti viduriavimas, vidurių užkietėjimas, diskomfortas skrandyje, pykinimas ir perianalinės srities dirginimas.
Pagrindinės fermentų preparatų, kurių sudėtyje yra tulžies komponentų, skyrimo kontraindikacijos yra ūminis ir lėtinis pankreatitas, ūminis ir sunkus. lėtinės ligos kepenys, viduriavimas, uždegiminė žarnyno liga, alerginės reakcijos į kiaulieną ar jautieną. Taigi terapija fermentų preparatais turėtų būti atliekama skirtingai, atsižvelgiant į ligos išsivystymo mechanizmą, kuris yra virškinimo sutrikimų pagrindas. Labai aktyvių mikrotablečių ir mikrogranuliuotų preparatų buvimas gydytojo žinioje gali žymiai padidinti gydymo fermentais efektyvumą.
E.V. Koltsova, mokslų daktarė, N.A. Vaščenkova, dr.
FSUE "GiproNIImedprom"
Fermentai yra specifiniai baltyminio pobūdžio biologiniai katalizatoriai, kurie pagreitina jų srautą cheminės reakcijos ląstelėse. Fermentų sintezės trūkumas arba nuolatinis funkcinis organų ir audinių fermentų sistemų nepakankamumas sukelia vystymąsi. patologiniai procesai. Paveldimos fermentopatijos yra susijusios su genetiškai nulemtu vieno ar kelių fermentų trūkumu. Yra žinoma daugiau nei 200 paveldimų fermentopatijų, kurioms nustatyta genų mutacijos esmė, nustatytos fermento baltymo molekulės sintezės klaidos, chromosomose nustatyti atitinkami mutuoti genai. Įgytas fermentopatijas gali sukelti ilgalaikis baltymų trūkumas maiste, kofermentų biosintezės pažeidimas esant vitaminų trūkumui, metalofermentų sintezės slopinimas, kai maiste yra mažai atitinkamų mineralų.
Pagal pagrindinę veikimo kryptį ir klinikinis pritaikymas fermentiniai preparatai skirstomi į šias grupes: preparatai, naudojami pūlingiems-nekroziniams procesams, preparatai, turintys fibrinolizinių savybių ir virškinimą gerinantys preparatai.
Pirmajai grupei priklauso tripsinas, chimotripsinas, chimopsinas, ribonukleazė ir kt. Jie daugiausia naudojami pūlingoms ir trofinės opos, praguloms, o taip pat ir skystinimui klampios paslaptys su kvėpavimo takų ligomis (pneumonija, bronchitu).
Antrajai fermentų preparatų grupei priklauso fibrinolizinas, streptoliazė, urokinazė, trombolitinas, naudojami šviežiems kraujo krešuliams ištirpinti.
Trečiajai grupei priklauso tokie vaistai kaip pepsinas, pankreatinas, skrandžio sultys, abominas, taip pat įvairūs kompleksiniai vaistai, tokie kaip festalas, virškinimo ir kt. Šie vaistai skiriami esant kasos, skrandžio gleivinės liaukų sekrecinės veiklos nepakankamumui ir kitiems virškinamojo trakto sutrikimams.
Be minėtų grupių, medicinos praktikoje naudojami vaistai, kuriuose yra ir fermentų bei kitų savybių. farmakologinės savybės. Pačioje bendras vaizdas juos galima suskirstyti į vaistus, turinčius priešnavikinį ir antivirusinį aktyvumą bei vaistus, veiksmingus gydant ligas širdies ir kraujagyslių sistemos.
Gydymui neoplastinės ligos Anksčiau buvo pasiūlyti augalų fermentai ir gyvūnų bei augalų fermentų kompleksas; šiuo metu asparaginazė daugiausia naudojama leukemijai gydyti. Širdies ir kraujagyslių sistemai gydyti skirti vaistai yra ypač svarbūs. Vaistas citochromas C, kurio Rusijoje yra nedaug, yra gaminamas daugelyje šalių sutrikimų gydymui. smegenų kraujotaka ir vainikinių arterijų aterosklerozė, naujagimių afiksija. Vaistas gali pagerinti audinių kvėpavimą, kai pažeidžiamas oksidacinis procesas audiniuose, o antihipoksinis poveikis ir šalutinio poveikio nebuvimas daro jį ypač reikšmingu.
Rusijos Federacijoje fermentų preparatų gamyba vykdoma 14 medicinos pramonės įmonių, tačiau gaminamos produkcijos kiekis ir asortimentas yra nereikšmingas. Didžiąją dalį fermentinių preparatų gamina FSUE NPO Microgen ir ICN Leksredstva (lentelė). 1993 m. pramonės įmonės gamino fermentus, naudojamus pūlingiems-nekroziniams procesams (7 prekiniai pavadinimai), virškinimą gerinančius (8 prekiniai pavadinimai) ir proteolizės inhibitorius (vienas prekės pavadinimas).
FERMENTŲ PREPARATAI, GERINANTI VIRŠKINIMĄ
Ypač perspektyvi fermentų panaudojimo sritis yra jų panaudojimas pakaitinei terapijai gydant virškinamojo trakto patologijas.
Pagrindiniai šiuolaikinių virškinimo trakto fermentų preparatų dozavimo formų pranašumai yra šie didelis aktyvumasį jį įtraukti fermentai, gebėjimas optimizuoti ne tik žarnyno, bet ir skrandžio virškinimą.
Pasaulinė virškinimo fermentų preparatų rinka susiformavo daugiausia 1970 m. Pagal savo sudėtį ir aktyvumą šie vaistai atitinka visus chemijos ir farmacijos produktų, reikalingų plaučių ir plaučių gydymui, rinkos reikalavimus. sunkios formosžarnyno, skrandžio, kepenų ligos, tulžies takų, kasa. Vaistai naudojami tiek suaugusiems, tiek vaikams, įskaitant vaikus, gydyti. ankstyvas amžius ir naujagimiams, kuriems virškinimo sutrikimai yra ypač dažni ir kelia rimtą pavojų gyvybei. Bet didžioji dalis fermentų preparatų vartotojų yra vyresnio amžiaus ir senatvė, dėl kurių dažnai susilpnėja skrandžio, žarnyno ir kasos virškinimo funkcija.
Virškinimo trakto veikimo fermentų preparatų ypatybė yra tai, kad jų sudėtyje yra gyvūninės kilmės fermentų, įtrauktų į pankreatiną, ir fermentų, gautų dėl mikrobiologinės sintezės. Daugumoje preparatų yra bakterijų fermentų, daugiausiai naudojamų maisto masėms skrandyje kompensuoti. Taip pat naudojami pelėsių ir mielių fermentai, kurie turi skirtingą substrato specifiškumą, termolabilumą ir veikimo spektrą. Virškinimo trakto veikimo fermentiniai preparatai skiriasi sudėtimi (yra mikrobų rūgštinių fermentų, pepsino, chimotripsino, tulžies), taip pat mikrobų fermentų aktyvumu, kuris labai įvairus – kaip ir pankreatino dozė.
Išgrynintų monofermentinių preparatų gavimas taikomiesiems tikslams reikalauja daug pastangų, todėl dėl ekonominių priežasčių dauguma įmonių to nepraktikuoja. Tuo pačiu metu, atsižvelgiant į mikroorganizmų gebėjimą gaminti kelis fermentus, sukuriamos kelių fermentų kompozicijos.
Europoje dažniausiai vartojamos dražė, rečiau dengtos tabletės; Japonijoje jis dažniausiai gaminamas kapsulių pavidalu, o vaikiškos dozavimo formos - granulių ir miltelių pavidalu, skirtos naujagimiams skirto mišinio papildymui.
Pirmaujančių šalių Japonijoje, JAV, Vokietijoje firmos gamina dešimtis rūšių vaistų, kurių sudėtyje yra virškinimą gerinančių fermentų preparatų. Rusijos rinkoje virškinimo fermentus atstovauja tiek vietiniai, tiek importuoti preparatai iš 13 šalių: Vokietijos, Prancūzijos, Suomijos, Indijos, Lietuvos, Slovėnijos, Pakistano, Turkijos, Vengrijos, Ukrainos, Baltarusijos ir net San Marino. Pagrindinis tiekėjas yra Vokietija, eksportuojanti 46 proc. kompleksiniai preparatai- pavyzdžiui, Creon, Pancreoflat, Wobenzym ir kt.
Rusijos valstybinio statistikos komiteto duomenimis, bendro Rusijos Federacijos gyventojų sergamumo struktūroje virškinimo sistemos ligos sudaro 8 proc.; 2002 m. užsiregistravo 16 mln. žmonių, kasmet susirgimų padaugėja apie 2%. Ypatingą susirūpinimą kelia tai, kad kasmet paauglių, kenčiančių nuo virškinimo sutrikimų, skaičius išauga 3,3 proc.
Virškinimą optimizuojančių buitinių fermentų preparatų asortimentas ribotas, kaip ir jų gamybos apimtis. Taigi Rusijos Federacijos sveikatos apsaugos ministerijos įregistruotų nagrinėjamos grupės vidaus fermentų asortimentą sudaro 22 prekiniai pavadinimai, o pagaminti (2003 m.) - 8 prekiniai pavadinimai, o tai rodo nedidelį vidaus rinkos prisotinimą rusiškais vaistais. .
Tarp buitinių fermentų preparatų, gerinančių virškinimą, didžiausią paklausą turi pankreatinas (tb p/o), Ferestal (tb p/o) ir Abomin (tb), ką liudija jų gamybos ir pardavimo lygiai.
Per 2003 metų 9 mėnesius pakuočių buvo pagaminta 21 721,1 tūkst. Nr.10 tablečių ir 4,4 tūkst. 10 geriamųjų tirpalų, parduota atitinkamai 21404,5 tūkst. pakuočių. ir 4,7 tūkst pakelių. 2002 ir 2003 metų 9 mėnesių maisto fermentų gamybos ir pardavimo apimčių palyginimas. parodė, kad padidėjo geriamųjų formų šleikštulys, pankreatinas, arklių tirpalai. Tuo pačiu metu žymiai sumažėjo pepsino tirpalo išsiskyrimas iš šunų skrandžio liaukų, ferestal tablečių, o virškinimo ir pankrenorma buvo sustabdyta.
FERMENTINIAI PREPARATAI, SUMAŽINANTI UŽDEGMĄ
Pasaulinė chemijos ir farmacijos produktų rinka apima įvairius vaistus nuo uždegimo. Dažniau tai yra išoriniai preparatai tepalų ir miltelių pavidalu tirpalams ruošti. Plačiai siūlomi geriamieji ir daug rečiau injekciniai preparatai.
Išorinės fermentų preparatų dozavimo formos daugiausia naudojamos susilpninti uždegiminis procesas esant žaizdų ir nudegimų pažeidimams, kuriuos lydi audinių nekrozė su šašų susidarymu, pluoštinių-nekrozinių ir pūlingų fibrino nuosėdų ar eksudatų susidarymu pleuros, pilvaplėvės, sąnarių ir kt. ertmėse. Šiuo atžvilgiu naudojami fermentai, kurie plonina eksudatus , tirpdo fibriną ir turi nekrolitinių savybių (tripsinas, chimotripsinas, papainas). Šiuolaikinėse vaisto formose Japonijoje naudojamas fermentas serratopeptidazė ir tripsinas su papainu. Kartu su fermentais preparatuose gali būti antibiotikų (pvz., neomicino) ir skausmą malšinančių vaistų (pvz., lidokaino, prometazino), nes vietiniai fermentai dažnai sukelia skausmą, kai liečiasi su sveiku granuliaciniu audiniu.
Rusijoje taip pat buvo sukurti gyvūninės kilmės priešuždegiminiai fermentų preparatai, taip pat gauti iš mikroorganizmų kultūrų. Rusijos Federacijos sveikatos apsaugos ministerijos įregistruotame buitinių fermentų preparatų, skirtų pūlingiems-nekroziniams procesams gydyti, asortimente yra 29 prekiniai fermentų pavadinimai. vaistai, daugiausia išoriniam naudojimui: suspensijos, tirpalai, tepalai, ekstraktai, liofilizuoti milteliai tirpalams ruošti vietinis pritaikymas. Sukurtos ir įregistruotos injekcinės aprotinino (ingiprol, ingitril), hialuronidazės (lidazė, lyrazė, nidazė), kolalizino ir imobilizuotos elastoterazės formos (servetėlės). Tačiau ne visi vaistai šiuo metu yra gaminami pramoniniu mastu medicinos pramonėje; 2003 m. buvo pagaminti tik septyni prekiniai pavadinimai vaistai.
Iš buitinių priešuždegiminių fermentų preparatų populiariausi yra liofilizuoti hialuronidazės milteliai, naudojami audinių pralaidumui didinti ir skysčių judėjimui intersticinėse erdvėse užtikrinti sergant artritu, hematomomis, raudonąja vilklige. Uždegiminei edemai gydyti rekomenduojamos išorinės šio fermento dozavimo formos venų išsiplėtimas venos, hemorojus, traumos.
Rusijos farmacijos rinkoje hialuronidazę atstovauja preparatai liofilinių miltelių pavidalu, skirti ruošti vietinės gamybos injekcinius tirpalus (lidazė, nidazė, lyraza) ir vaistus pagal. prekinis pavadinimas Lidase tiekiama iš Baltarusijos ir Ukrainos. AT Valstybės registras vaistai, Ronidazė taip pat yra miltelių pavidalu išoriniam naudojimui, tačiau šiuo metu gaminama tai dozavimo forma dingęs.
Per 2003 m. 9 mėnesius pakuočių buvo pagaminta 899,6 tūkst. 10 hialuronidazės (lydazė + lirazė + nidazė), kuri sudarė 72,1%, palyginti su 2002 m. to paties laikotarpio vaistų gamybos apimtimi. Pastebėtas lydazės ir nidazės gamybos sumažėjimas atitinkamai 44,3% ir 28,6%, o lirazės išsiskyrimas padidėjo 2,1 karto. Bendra 2003 m. 9 mėnesių hialuronidazės preparatų pardavimų apimtis taip pat sumažėjo ir sudarė 957,4 tūkst. pakuočių. Nr 10 (77,7%).
Situacija ir kitų fermentinių preparatų, naudojamų pūlingoms-nekrozinėms patologijoms gydyti, gamyboje, yra dviprasmiška. Taigi, palyginti su 2002 m., kolalizino ir terrilitino gamyba išaugo atitinkamai 2,2 ir 1,4 karto, kartu išaugus ir pardavimo apimčiai. Tuo pačiu metu sumažėjo amorfinio ir kristalinio tripsino gamybos ir pardavimo apimtys.
KITI FERMENTŲ PRODUKTAI
Rusijoje citochromas C, L-asparaginazė, taip pat penicilinazė, vartojama esant ūminėms alerginėms reakcijoms ir anafilaksinis šokas sukelia penicilinų grupės vaistai. Tačiau šiuo metu išvardyti vaistai nėra gaminami medicinos pramonės gamyklose.
Gydymui ūminis pankreatitas o kitoms indikacijoms proteolitinių ir fibrinolizinių fermentų aktyvumui mažinti vartojami proteolizę slopinantys vaistai, ypač iš galvijų plaučių gaunamas ingitrilis. Vaistas priklauso gyvybiškai svarbiems ir būtiniems vaistams ir yra gaminamas federalinės valstybinės vieningos įmonės NPO Microgen įmonėse. Šio vaisto gamybos ir pardavimų augimo tempai 2003 m. 9 mėnesius buvo atitinkamai 131% ir 102,8%, palyginti su tuo pačiu praėjusių metų laikotarpiu.
Apibendrinant reikia pabrėžti, kad fermentų preparatai yra mažo toksiškumo vaistai, juos pacientai gerai toleruoja ilgą laiką, o fermentų sukeltas šalutinis poveikis pastebimas nedaugeliui pacientų ir greitai išnyksta nutraukus vaistų vartojimą. Fermentų naudojimas medicininiais tikslais yra auganti sritis ir privaloma vietašiuolaikinėje kompleksinė terapija. Šalyse, kuriose išvystyta biocheminė pramonė, gaminama dešimtys fermentų turinčių vaistų, turinčių įvairų veikimo spektrą. Dėl Rusijos Federacija ekonomiškai pagrįstas, mūsų nuomone, yra ne nekontroliuojamas fermentinių vaistų skaičiaus didinimas, o pasenusių vaistų pakeitimas šiuolaikiniai vaistai kurios atitinka pasaulinės chemijos ir farmacijos produktų rinkos reikalavimus, siekiant patenkinti šalies gyventojų poreikį ir sumažinti importo pasiūlą.
TEMA: ANEMIJA GYDYMAS. FERMENTŲ PREPARATAI.
Anemijos klasifikacija:
Dėl priežasčių:
Trūksta anemija (geležies stokos anemija, B 12 ir folio stokos anemija, baltymų trūkumas ir kt.).
Posthemoraginis (ūminis po hemoraginis ir lėtinis po hemoraginis).
hemolizinė (paveldima sferocitozė, talasemija, pjautuvinė anemija ir kt.).
Pagal regeneracijos laipsnį:
hiporegeneracinė (retikulocitų kiekis kraujyje yra mažesnis nei normalus - deficitinė anemija, lėtinė pohemoraginė anemija).
hiperregeneracinė (hemolizinė anemija, ūminė pohemoraginė anemija).
Pagal spalvų indeksą:
Hipochrominė (geležies stokos anemija)
hiperchrominis (B12 ir folio rūgštis) stokos anemija).
GELEŽIES TRŪKŠKUMO ANEMIJA PRIEŽASTYS.
Lėtinis kraujo netekimas.
1. Kraujavimas iš virškinimo trakto
· pepsinė opa skrandžio ir dvylikapirštės žarnos
stemplės divertikulas
· išvarža stemplės anga diafragma
Storosios žarnos divertikulai ir polipozė
· hemorojus
vartojant aspiriną, indometaciną, antikoaguliantus
Įgimtos hemoraginės telangiektazijos
nematodozė
praradimas mėnesinių ciklas,
fibromiomatozė,
endometriozė,
Navikai.
3. Kitos priežastys:
paroksizminis naktinė hemoglobinurija
plaučių hemosiderozė
4. Navikai
Tiesiosios ir gaubtinės žarnos vėžys
Stemplės, skrandžio, plonosios žarnos vėžys
hipernefroma
· vėžiai Šlapimo pūslė
5. Padidėjęs geležies poreikis:
Nėštumo ir žindymo laikotarpis
kūdikystė
· paauglystė(nepilnamečių chlorozė)
· difilobotriazė
6. Nepakankamas geležies suvartojimas:
gastroduodenitas
skrandžio pašalinimas
mitybos geležies trūkumas, vegetarizmas, badavimas
achlorhidrija
geležies stokos anemija. Jie turi daug priežasčių: su maistu gaunamos geležies trūkumas, padidėjęs geležies poreikis (nėštumo, žindymo laikotarpiu), nepakankamas pasisavinimas, badavimas (baltyminio maisto trūkumas lemia absorbcijos sumažėjimą) Geležies nepasisavinimas dėl žarnyno pažeidimo ( enteritas, enterokolitas - geležies transportavimo pažeidimas, ilgai trunkantis masinis gydymas antibiotikais (disbakteriozė); ūminis ir lėtinis kraujavimas. Anemija gali būti susijusi su staigus augimas. Taip pat gali atsirasti anemija užkrečiamos ligos.
Hemolizinė anemija gali būti susiję su toksinių medžiagų vartojimu, vaistai ir kt.
Hiperchrominė anemija atsiranda, kai trūksta folio rūgštis ir vitaminas B12. Paprastai šių anemijų priežastis yra skrandžio patologija (gleivinės atrofija, didelė skrandžio rezekcija ir kt.), helmintinės invazijos(platus kaspinas), su didžiuliais viso virškinamojo trakto pažeidimais (cholera).
paveldima anemija. Susijęs su tam tikrų fermentų trūkumu.
Taip pat yra anemija, susijusi su kepenų ir inkstų patologija. Sergant kepenų patologija, trūksta transportinių baltymų.
Taip pat yra pseudogeležies stokos mažakraujystė – kraujyje geležies yra pakankamai, tačiau ji neįsisavinama į organizmą. kaulų čiulpai. Ši anemija atsiranda apsinuodijus švinu, hipotiroze, įgimtos anomalijos plėtra. Geležies preparatai šiems pacientams yra kontraindikuotini.
Bendros geležies atsargos žmogaus organizme svyruoja nuo 2 iki 6 gramų, vyrų geležies kiekis didesnis, o tai lemia tai, kad moterys kas mėnesį nuolat netenka kraujo. Geležies randama eritrocituose, citochromuose (fermentuose) ir kai kuriose hidrolazėse. Geležis nusėda kaulų čiulpuose. Žmogaus organizmas per dieną netenka 1 mg geležies. Menstruacijų metu moteris netenka 15-25 mg geležies. Dienos racione geležies yra iki 20 mg, o pasisavinama 1-3 mg. Norint padengti kasdienį geležies netekimą, geležies koncentracija žarnyno spindyje turi būti 10-15 kartų didesnė. Jei maiste geležies yra mažiau, absorbcija bus mažesnė.
Geležis absorbuojama daugiausia dvylikapirštėje žarnoje. Absorbuojamas hemo ir nehemo geležies pavidalu. Geriau pasisavinamas juodosios geležies pavidalu. Geležies geležis praktiškai nėra absorbuojama ir prieš absorbciją turi būti paversta juodąja geležimi. Šis perėjimas atliekamas dalyvaujant druskos rūgščiai, askorbo rūgštis ir kitos organinės rūgštys.
Įsisavinimo procese dalyvauja įvairūs baltymai – kai pernešami per gleivinę, kai pernešami iš žarnyno į hematopoetiniai organai. Baltymas, pernešantis geležį per gleivinę, perneša geležį tik vieną kartą, o vėliau suyra. Naujos baltymo dalies sintezei reikalingas 4-6 valandų laikotarpis. Šis veiksnys tikriausiai yra tas veiksnys, kuris riboja geležies pasisavinimą iš virškinimo trakto. Todėl manoma, kad geležies pasisavinimas gerėja keičiantis vaistų vartojimo dažnumui per dieną.
GELEŽIES MEDŽIAGŲ VARTOJIMO INDIKACIJOS.
geležies stokos anemija, kai geležies kiekis serume sumažėjęs žemiau 14,3 µmol/l, hemoglobino kiekis mažesnis nei 100 g/l, eritrocitų kiekis mažesnis nei 4,0 x 10 12 .
ūminės ir lėtinės sunkios infekcinės ligos, nes jose geležis vartojama toksinams neutralizuoti, geležis fiksuojama uždegimo srityje, fagocituojama fagocitų.
Geležies stokos anemijos gydymas visada prasideda geriant geležį. Tik kai specialios indikacijos perkeltas į parenterinį vartojimą.
Gydymo rezultatai vertinami pagal:
retikulocitų kiekio pasikeitimas. Manoma, kad retikulocitų krizė pasireiškia 3-7 dieną nuo gydymo geležies preparatais pradžios. Retikulocitų kiekis gali padidėti iki 10-20 ppm. Didžiausia retikulocitų reakcija pasireiškia 7-10 dieną nuo gydymo pradžios.
Tinkamai gydant hemoglobino augimą prasideda nuo 5 dienų. Jei per šį laikotarpį hemoglobino kiekis nepadidėja, tai rodo prastą geležies preparatų įsisavinimą. Hemoglobino padidėjimas 1 % per parą arba 0,15 g per dieną laikomas normaliu.
Eritrocitų skaičiaus ir spalvos indekso atkūrimas.
At tinkamas gydymas atsigavimas normalus hemoglobinas turėtų atsirasti per 3-6 savaites nuo gydymo pradžios. Visiškas hemoglobino kiekis kraujyje normalizuojasi praėjus 2-3 mėnesiams nuo gydymo pradžios. Geležies atsargos atkuriamos praėjus 4-6 mėnesiams nuo gydymo pradžios. Taigi gydymo kursas geležies stokos anemija turėtų būti bent 4-6 mėnesiai. Jei per mėnesį hemoglobinas nelinkęs atsistatyti, tuomet reikia išanalizuoti visą gydymo taktiką ir padaryti išvadas.
Po gydymo geležies preparatais kurso, norint sustiprinti poveikį, rekomenduojama kursus kartoti 2-3 kartus per šešis mėnesius. Taigi visas anemijos gydymo procesas trunka apie 2 metus.
GELEŽINĖS MEDŽIAGOS.
Visuose preparatuose yra kelių rūšių geležies druskų. Dažniausiai geležies sulfatas (ferokalis, tardiferonas, feropleksas ir kt.); geležies askorbatas, geležies laktatas, geležies geležis (labai retai).
Parenkant vaisto dozę yra du rodikliai: bendras geležies druskų kiekis ir laisvosios geležies kiekis. Pavyzdžiui, hemostimulino sudėtyje yra 240 mg geležies druskų, o laisvosios geležies - 50 mg; feroplex - druskos 50 mg, laisvoji geležis 10 mg. Faktas yra tas, kad skiriant geležies preparatus, dozė apskaičiuojama ne pagal druskos sudėtį, o pagal laisvos geležies kiekį.
Minimali laisvos geležies paros dozė turi būti ne mažesnė kaip 100 mg. Optimali paros dozė yra 150-200 mg. Jei optimali dozė yra gerai toleruojama, dozę galima padidinti iki 300-400 mg (didžiausia geriamoji dozė). Šiuo atveju paprastai geležies kiekio kraujyje padidėjimo greitis bus 0,3–0,5 g% per dieną. Jei dozę padidinsite dar daugiau, tai nesukels teigiamo poveikio, nes absorbcija nepadidėja. Terapinė dozė yra 100-400 mg. Pasirinkimas priklauso nuo individualaus geležies toleravimo, anemijos sunkumo.
Paprastai paros dozė yra padalinta į 3-4 dozes. Skiriant dideles dozes (daugiau nei 200 mg), patartina tokias dozes padalyti į 6-8 dozes, nes manoma, kad vartojant dideles dozes, gerėja jų toleravimas. Norint pagerinti geležies preparatų toleranciją, gerinti jų pasisavinimą, likus valandai iki geležies preparatų vartojimo rekomenduojama gerti pankreatino, festalio ir kitų fermentų preparatus. Galite naudoti medų. Jei vartojant geležį prieš valgį atsiranda dispepsinių sutrikimų, geležį galima skirti praėjus 2 valandoms po valgio.
Jei hemoglobino padidėjimas nepakankamas, tai rodo, kad pacientas ir toliau kraujuoja, gali sutrikti absorbcija.
Prieš perkeliant pacientą į parenterinį geležies vartojimą, būtini visi pagalbiniai veiksniai, gerinantys geležies pasisavinimą – anabolikai (retabolilas, nerabolis ir kt.). Anaboliniai steroidai:
· pagerinti plastikinius procesus, todėl gerinti baltymų sintezę;
padidinti geležies apykaitos greitį,
padidina hematopoetino susidarymą ir išsiskyrimą,
skatina eritropoetino išsiskyrimą.
Anabolikai skiriami 3 mėn. Skirkite 1 kartą per savaitę.
Taip pat skiriami vitaminai. Visų pirma, tai riebaluose tirpūs vitaminai - vitaminas A. Vitaminas A būtinai nurodomas esant virškinimo trakto patologijai, nes tai enterinis vitaminas - atkuria epitelio struktūrą ir funkciją, gerina gleivinės regeneraciją. . Paros dozė yra 5000 TV, ją galima padidinti iki 15000 TV. Vaikams reikia skirti atsargiai, nes vitaminas A veikia kaulinio audinio sintezę.
Vitaminas E taip pat veikia epitelio struktūrą – pagreitėja regeneracija. Vitaminas E taip pat veikia:
Eritrocitų membranų elastingumas
Padidina eritrocitų gyvenimo trukmę
pagerina eritrocitų judrumą, jie lengviau keičia formą, geriau juda kraujagyslėmis
Dalyvauja hemo sintezėje
Paros dozė yra 100-300 mg, didžiausia - 500 mg. Galimas vitamino perdozavimas.
Vitaminas B2:
Vitaminas B6:
Dalyvauja globino ir eritropoetino sintezėje
Dalyvauja pernešant geležį per žarnyno gleivinę
Vitaminas B1:
Dalyvauja įtraukiant geležį į hemą
Vitamino C:
veikia žarnyno gleivinę – palaiko epitelio struktūrą, atkuria epitelį
dalyvauja geležies pernešime, veikia geležies kinetiką
skatina geležies geležies perėjimą prie geležies
skatina geležies įsisavinimą į hemą
Jei anemija turi kepenų patologiją, taip pat būtina skirti vitaminų B 3 ir B 5 (kalcio pantotenatą), B 15 (pangamo rūgštį).
Taip pat paskirtas mikroelementų :
Magnio preparatai. Magnis veikia struktūrą ląstelės membrana, eritrocitų membranos. Todėl jis svarbus sfero ir mikrocitozei. Asparkamas, pananginas, magnio sulfatas paprastai skiriami į raumenis.
kobaltas – yra hemo dalis. Skiriamas koaminas.
Geležies preparatų skyrimo parenteriniu būdu indikacijos:
Vartojant per burną, poveikio nėra
Pacientas serga žarnyno liga
Didelis kraujo netekimas
Dėl į veną ferrum lek vartojamas į raumenis ir į veną. Pereinant prie parenterinio vartojimo, būtina kontroliuoti geležies koncentraciją serume. Be šio rodiklio į veną leidžiami geležies preparatai yra draudžiami (išskyrus didžiulis kraujo netekimas). Jeigu serumo geležis didelis, tai rodo sutrikusią kraujodaros ląstelių absorbciją. Pageidautina nustatyti bendrą geležies surišimo gebą, geležies surišimo koeficientą. Jei geležies kiekis serume yra didesnis nei 25 mmol / l, tai rodo, kad nėra geležies trūkumo.
Kai paskirtas parenteriniai preparatai reikia atsiminti, kad tų vaistų, kurie yra skirti vartoti į raumenis, negalima leisti į veną ir atvirkščiai.
Pereinant nuo geriamojo vartojimo į parenterinį, geriamasis geležis turi būti atšauktas prieš 2-3 dienas.
Didžiausia dozė parenteriniam vartojimui 100 mg. Paprastai šią dozę rekomenduojama vartoti 1 kartą per tris dienas. Didžiausias šios dozės vartojimo dažnis yra kas antrą dieną. Esant alerginių reakcijų anamnezei, ji pradedama nuo 25 mg, palaipsniui didinama iki 100 mg + antihistamininiai vaistai.
Dozė apskaičiuojama pagal normogramą. Vaisto anotacijoje – bendros dozės apskaičiavimo formulė ir kasdieninė dozė, kur atsižvelgiama į hemoglobino kiekį, CPU, ūgį, svorį ir kt.
Vaistai skiriami lėtai, per 5-8 minutes.
GYDYMO GELEŽIS VAISTAIS KOMPLIKACIJOS:
ŪMINIS yra susijęs su perdozavimu. Vartojant per burną:
Dispepsiniai sutrikimai (pykinimas, vėmimas, vidurių užkietėjimas)
kolaptoidinės būsenos, susijusios su audinių pralaidumo pasikeitimu įvedant dideles geležies dozes
· koma
žarnyno gleivinės nekrozė, skiriant per burną dideles geležies dozes vienu metu
kepenų pažeidimas
Vartojant parenteriniu būdu:
· pykinimas Vėmimas
alerginės reakcijos
skausmas už krūtinkaulio, ypač greitai vartojant vaistą. Kartais geležies preparatai leidžiami į veną prisidengus analgetikais – promedoliu. Skausmas yra susijęs su didžiuliu geležies suvartojimu kraujodaros organuose.
padidėjęs prakaitavimas
kaklo ir veido paraudimas
aritmijos - AV blokada
odos depigmentacija ilgalaikis naudojimas
LĖTINĖS komplikacijos atsiranda vartojant per daug geležies
Hemochromatozė – geležies nusėdimas organuose ir audiniuose – pirmiausia kepenyse, kasoje (fibrozė, diabetas). Išrašyti geležį šalinančius vaistus – kalcio kataciną, disferalą (60 mg/kg).
SUNKI ANEMIJOS FORMA.
Su šia forma skiriami vitamino B 12 ir folio rūgšties preparatai. Jei pažeidžiamas tik eritrocitų daigas, tai B 12 stokos anemija, kai trūksta folio rūgšties, kenčia eritrocitų, trombocitų ir leukocitų daigai.
Folio rūgšties didelėmis dozėmis skirti negalima, nes progresuoja ar atsiranda įvairūs neurologiniai sutrikimai.
Vitamino B12 vaidmuo:
užbaigia hematopoezę – skatina megaloblastų perėjimą prie normoblastų
stabilizuoja eritrocitų membranas
Įeina į tiolio fermentus
dalyvauja folio rūgšties pavertime folio rūgštimi.
Sergant megaloblastine anemija, gydymas pradedamas didelėmis 500-1000 mg dozėmis. Ši dozė suleidžiama likus 10-14 dienų iki retikulocitų krizės pradžios. Po krizės tokia dozė skiriama kas antrą dieną, kol išnyks megaloblastai kraujyje. Tada pereikite prie 250 mg kartą per savaitę, kol visiškas atsigavimas eritrocitų skaičius. Tada 250 mg kas mėnesį, o vėliau 250 mg kas šešis mėnesius. Tuo pačiu metu keletą metų daromas kraujo tyrimas, o atsiradus megaloblastams kursas kartojamas.
Skirdami folio rūgštį, būtinai skirkite vitamino C ir vitamino B 6 (piridoksino), nes jie prisideda prie folio rūgšties perėjimo prie folio rūgšties. Folio rūgšties dozė yra 5-15 mg per dieną.
Periferinio kraujo kontrolė. Normaliai gydant, retikulocitų skaičius padidėja 2-4 dienas nuo gydymo pradžios, o visiškai normalizuojasi po 1-1,5 mėnesio.
FERMENTŲ PREPARATAI.
Šiuo metu klinikinėje praktikoje fermentai naudojami ne tik peroraliniam vartojimui (festal, pankreatinas, meksazė, mezim-forte ir kt.).
Visi šie vaistai pasižymi šiomis savybėmis:
· kitoks fermentų preparatų rinkinys – amilazės, lipazės ir kt.
kokybiška kompozicija. Sudėtyje yra kasos fermentų, tulžies, žarnyno fermentų, skrandžio fermentų (pepsino). Atsižvelgiant į virškinimo laipsnio pažeidimą, pasirenkamas vienas ar kitas vaistas.
Vaisto pasirinkimas grindžiamas:
anamnezėje – kokius maisto produktus pacientas blogai toleruoja,
pagal koprogramą
Pasirinkimas turi būti individualus
Teigiamas poveikis pasireiškia 2-3 dienas.
Taip pat skiriamos kitos liaukų funkciją gerinančios medžiagos - vaistažolių preparatai(auksaaknis, pelynas, kraujažolė, dilgėlė ir kt.). Priskirkite appilak, preparatus, kurių sudėtyje yra strichnino. Taip pat rekomenduojama sumažinti kavos, arbatos suvartojimą.
Fermentai taip pat naudojami sisteminės ligos. Daugiausia naudojame kofermentą, kuriame yra gyvulinės ir augalinės kilmės fermentų (ananasų, medį primenančių arbūzų). Rekomenduojama naudoti nuo daugelio ligų: artrito, širdies ir kraujagyslių ligų, autoimuninės ligos tt Taip pat rekomenduojama vėžio profilaktikai.
Galima nepageidaujamos reakcijos: dispepsinės reakcijos, kolaptodinės būklės ir kt.